Udhëzime për përdorimin e ilaçit Vildagliptin

Diabeti mellitus i tipit 2 është një sëmundje metabolike që formohet si rezultat i një shkelje të ndërveprimit të insulinës me qelizat.

Njerëzit me këtë lloj sëmundjeje nuk mund të ruajnë gjithmonë nivelin e duhur të sheqerit përmes dietës dhe procedurave speciale. Mjekët përshkruajnë Vildagliptin, i cili ul dhe mban glukozën brenda kufijve të pranueshëm.

Informacion i përgjithshëm, përbërja dhe forma e lëshimit

Vildagliptin është një përfaqësues i një klase të re të barnave që përdoren në mënyrë aktive në trajtimin e diabetit tip 2. Ai stimulon ishujt e pankreasit dhe frenon aktivitetin e dipeptidil peptidazës-4. Ka një efekt hipoglikemik.

Ilaçi mund të përshkruhet si një trajtim kryesor, dhe në kombinim me ilaçe të tjera. Ajo është e kombinuar me derivatet e sulfonylurea, me tiazolidinedione, me metformin dhe insulinë.

Vildagliptina është emri ndërkombëtar për përbërësin aktiv. Në tregun farmakologjik ekzistojnë dy ilaçe me këtë substancë, emrat e tyre tregtarë janë Vildagliptin dhe Galvus. E para përmban vetëm Vildagliptin, e dyta - një kombinim i Vildagliptin dhe Metformin.

Forma e lëshimit: tableta me një dozë prej 50 mg, paketim - 28 copë.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Vildagliptina është një substancë që pengon në mënyrë aktive dipeptidil peptidazën me një rritje të qartë të GLP dhe HIP. Hormonet ekskretohen në zorrët brenda 24 orëve dhe rriten në përgjigje të marrjes së ushqimit. Substanca rrit perceptimin e qelizave betta për glukozën. Kjo siguron normalizimin e funksionimit të sekretimit të insulinës nga glukoza.

Me një rritje të GLP, vërehet një rritje e perceptimit të qelizave alfa ndaj sheqerit, e cila siguron normalizimin e rregullimit të insulinës në varësi të glukozës. Ka një ulje të sasisë së lipideve në gjak gjatë terapisë. Me një ulje të glukagonit, ndodh një ulje e rezistencës ndaj insulinës.

Substanca aktive thithet shpejt, rrit nivelin e hormoneve në gjak pas 2 orësh.Vërehet një lidhje e ulët e proteinave - jo më shumë se 10%. Vildagliptina shpërndahet në mënyrë të barabartë midis qelizave të kuqe të gjakut dhe plazmës. Efekti maksimal ndodh pas 6 orësh. Ilaçi absorbohet më mirë në stomak bosh, së bashku me ushqimin, reagimi i thithjes zvogëlohet në një masë të vogël - me 19%.

Nuk aktivizohet dhe nuk vonon izoenzimet, nuk është një substrat. Gjendet në plazmën e gjakut pas 2 orësh.Jeta e gjysmë e jetës nga trupi është 3 orë, pavarësisht dozës. Biotransformimi është rruga kryesore e sekretimit. 15% e ilaçit ekskretohet në feces, 85% - nga veshkat (22.9% e pandryshuar). Përqendrimi më i lartë i substancës arrihet vetëm pas 120 minutash.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Treguesi kryesor për emërimin është diabeti tip 2. Vildagliptina është përshkruar si terapi kryesore, terapi komplekse me dy përbërës (me pjesëmarrjen e një ilaçi shtesë), dhe terapi tre-komponente (me pjesëmarrjen e dy ilaçeve).

Në rastin e parë, trajtimi kryhet së bashku me ushtrime fizike dhe një dietë të zgjedhur posaçërisht. Nëse monoterapia është joefektive, një kompleks përdoret me një kombinim të barnave të mëposhtëm: Derivatet e Sulfonylurea, Thiazolidinedione, Metformin, insulinë.

Ndër kundërindikacionet janë:

intoleranca e drogës,
funksioni i dëmtuar i veshkave,
shtatzënisë,
mangësi e laktazës
funksioni i dëmtuar i mëlçisë,
Personat nën 18 vjeç
dështimi i zemrës
laktacionit,
intoleranca e galaktozës.

Udhëzime për përdorim

Tabletat merren me gojë pa iu referuar konsumit të ushqimit. Regjimi i dozës përcaktohet nga mjeku, duke marrë parasysh gjendjen e pacientit dhe tolerancën ndaj ilaçeve.

Doza e rekomanduar është 50-100 mg. Në diabetin e rëndë tip 2, ilaçi përshkruhet me 100 mg në ditë. Në kombinim me ilaçe të tjera (në rastin e terapisë me dy komponentë), marrja ditore është 50 mg (1 tabletë). Me efekt të pamjaftueshëm gjatë trajtimit kompleks, doza rritet në 100 mg.

Nuk ka informacion të saktë mbi përdorimin e drogës gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Prandaj, kjo kategori është e padëshirueshme duke marrë ilaçet e paraqitura. Kujdes i veçantë duhet të bëhet në pacientët me sëmundje të mëlçisë / veshkave.

Personave nën 18 vjeç nuk rekomandohet të përdorin ilaçin. Nuk këshillohet vozitja gjatë marrjes së ilaçit.

Me përdorimin e vildagliptinës, mund të vërehet një rritje në numërimin e mëlçisë. Gjatë trajtimit afatgjatë, rekomandohet të bëni një analizë biokimike për të monitoruar situatën dhe rregullimin e mundshëm të trajtimit.

Me një rritje të aminotransferazave, është e nevojshme të rivotohet gjaku. Nëse treguesit janë rritur për më shumë se 3 herë, mjekimi është ndalur.

Efektet anësore dhe mbidozimi

Ndër ngjarjet e mundshme negative të vërejtura:

dobësi e përgjithshme,
dridhje, marramendje, dobësi, dhimbje koke,
nauze, të vjella, manifestim i ezofagitit zbaticë, fryrje,
edeme periferike,
pankreatiti,
shtimi i peshës
hepatiti,
lëkura kruar, urtikarie,
reaksione të tjera alergjike.

Ilaçi tolerohet mirë nga pacientët, doza e lejueshme ditore është deri në 200 mg në ditë. Kur përdorni më shumë se 400 ml, mund të ndodhë më poshtë: temperaturë, ënjtje, mpirje të ekstremiteteve, nauze, zbehje. Nëse shfaqen simptoma, është e nevojshme të shpëlani stomakun dhe të kërkoni ndihmë mjekësore.

Shtë gjithashtu e mundur të rritet proteina C reaktive, mioglobina, kosina e fosfokinazës. Angioedema shpesh vërehet kur kombinohet me frenuesit ACE. Me tërheqjen e ilaçit, efektet anësore zhduken.

Ndërveprimet e ilaçeve dhe analogeve

Mundësia për bashkëveprim të vildagliptinës me ilaçet e tjera është e ulët. Përgjigja ndaj ilaçeve që shpesh përdoren në trajtimin e diabetit tip 2 (Metformin, Pioglitazone dhe të tjerët) dhe ilaçeve me profil të ngushtë (Amlodipine, Simvastatin) nuk u vendos.

Një ilaç mund të ketë një emër tregtar ose të njëjtin emër me substancën aktive. Në barnatore mund të gjeni Vildagliptin, Galvus. Në lidhje me kundërindikacionet, mjeku përshkruan ilaçe të ngjashme që demonstrojnë një efekt të ngjashëm terapeutik.

Analogët e drogës përfshijnë:

Onglisa (përbërës aktiv saksagliptina),
Januvia (substancë - sitagliptin),
Trazenta (përbërësi - linagliptina).

Kostoja e Vildagliptin varion nga 760 në 880 rubla, në varësi të marzhës së farmacisë.

Ilaçi duhet të jetë në një temperaturë prej të paktën 25 gradë në një vend të thatë.

Mendimet e ekspertëve dhe pacientëve

Mendimet e ekspertëve dhe vlerësimet e pacientëve për ilaçin janë kryesisht pozitive.

Në sfondin e marrjes së ilaçeve te pacientët me diabet tip 2, vërehet efekti i mëposhtëm:

ulje e shpejtë e glukozës,
fiksimin e një treguesi të pranueshëm,
lehtësia e përdorimit
pesha e trupit gjatë monoterapisë mbetet e njëjtë,
terapia shoqërohet me një efekt antihipertensiv,
efektet anësore ndodhin në raste të rralla,
mungesa e kushteve hipoglikemike gjatë marrjes së ilaçeve,
normalizimi i metabolizmit të lipideve,
siguri e mirë
përmirësimi i metabolizmit të karbohidrateve,
i përshtatshëm për shumë pacientë që vuajnë nga diabeti tip 2.

Vildagliptina gjatë hulumtimit ka vërtetuar efikasitetin dhe një profil të mirë të tolerancës. Sipas treguesve klinikë të figurës dhe analizës, gjatë terapisë me ilaçe nuk u vërejtën raste të hipoglikemisë.

Vildagliptina konsiderohet një ilaç efektiv hipoglikemik, i cili përshkruhet për diabetikët e tipit 2. Isshtë përfshirë në Regjistrin e Barnave (RLS). Isshtë përshkruar si monoterapi dhe në kombinim me agjentë të tjerë. Në varësi të rrjedhës së sëmundjes, efektivitetit të trajtimit, ilaçi mund të plotësohet me Metmorphine, derivatet sulfonylurea, insulinë. Mjeku që merr pjesë do të përshkruaj dozën e saktë dhe do të monitorojë gjendjen e pacientit. Shpesh, pacientët me diabet tip 2 kanë sëmundje shoqëruese. Kjo vështirëson shumë zgjedhjen e terapisë optimale për uljen e glukozës. Në raste të tilla, insulina është mënyra më e natyrshme për të ulur nivelin e sheqerit. Marrja e tepërt e tij mund të shkaktojë hipoglicemi, shtim në peshë. Pas studimit, u zbulua se përdorimi i Vildagliptin së bashku me insulinën mund të arrijë rezultate të mira. Rreziku i zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare, hipoglikemia minimizohet, metabolizmi i lipideve dhe karbohidrateve përmirësohet pa shtim në peshë.

Frolova N. M., endokrinolog, mjek i kategorisë më të lartë

Unë kam marrë Vildagliptin për më shumë se një vit, një mjek më ka përshkruar atë në kombinim me Metformin. Unë u shqetësova shumë që gjatë një trajtimi të gjatë do të rritja akoma në peshë. Por ajo shërohej vetëm me 5 kg në 85 vjeç. Ndër efektet anësore, herë pas here kam kapsllëk dhe nauze. Në përgjithësi, terapia jep efektin e dëshiruar dhe kalon pa ndonjë efekt të padëshiruar.

Olga, 44 vjeç, Saratov

Materiali video nga Dr Malysheva për produktet që mund të përdoren si shtesë e ilaçeve për diabetin:

Vildagliptina është një ilaç efektiv që ul nivelin e glukozës dhe përmirëson funksionin pankreatik. Do të ndihmojë pacientët të cilët nuk janë në gjendje të normalizojnë nivelin e sheqerit përmes ushtrimeve dhe dietave speciale.

Forma e dozimit

Një tabletë përmban

substancë aktive - vildagliptin 50 mg,

ekscipientëve: celulozë mikrokristaline, laktozë anhidri, glukolat niseshte natriumi tip A, stearat magnez.

Tabletat janë të bardha deri në të verdhë me ngjyrë, të rrumbullakëta në formë, me një sipërfaqe të sheshtë dhe të beveluara, të gdhendura me "NVR" në njërën anë dhe "FB" nga ana tjetër.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Pas gllabërimit në stomak bosh, koha për të arritur Cmax e vildagliptinës në plazmën e gjakut është 1.75 orë. Kur merret me ushqim, shkalla e përthithjes së ilaçit zvogëlohet pak: ka një ulje të Cmax me 19% dhe një rritje të Tmax në 2.5 orë. Megjithatë, ngrënia nuk ndikon shkalla e përthithjes dhe AUC.

Lidhja e vildagliptinës me proteinat plazmatike është e ulët (9.3%). Ilaçi shpërndahet ekuivalentisht midis plazmës dhe qelizave të kuqe të gjakut. Shpërndarja e Vildagliptinës ndodh me sa duket ekstravaskularisht, Vss në ekuilibër pas injektimit të iv është 71 litra.

Biotransformimi është rruga kryesore e sekretimit të vildagliptinës. Në trupin e njeriut konvertohet 69% e dozës së barit. Metabiti kryesor - LAY151 (57% e dozës) është farmakologjikisht joaktiv dhe është një produkt i hidrolizës së cianokomponentit. Rreth 4% e dozës i nënshtrohet hidrolizës amide.

Në studimet eksperimentale, vërehet një efekt pozitiv i DPP-4 në hidrolizën e ilaçit. Vildagliptina nuk metabolizohet me pjesëmarrjen e izoenzimeve të citokromit P450. Studimet in vitro kanë demonstruar që vildagliptina nuk frenon ose indukon izoenzima të citokromit P450.

Pas marrjes së vildagliptinës të etiketuar me 14C, rreth 85% e dozës ekskretohet në urinë, 15% me feces. 23% e dozës së marrë oral, ekskretohet nga veshkat e pandryshuara. Kur administrohet tek subjektet e shëndetshme, plazma totale dhe pastrimi i veshkave të vildagliptinës është përkatësisht 41 l / orë dhe 13 l / h, përkatësisht. Gjatësia mesatare e gjysmës së ilaçit pas administrimit intravenoz është rreth 2 orë.gjatësia e gjysmë e jetës pas administrimit oral është rreth 3 orë dhe nuk varet nga doza.

Vildagliptina absorbohet shpejt dhe bio-disponueshmëria absolute e saj orale është 85%. Në intervalin e dozës terapeutike, përqendrimi kulmin plazmatik i vildagliptinës dhe zona nën kurbën e përqendrimit-kohë plazmatike (AUC) janë përafërsisht proporcionale me dozën e administruar.

Grupe të veçanta pacientësh

Nuk ka asnjë dallim në parametrat farmakokinetikë të Galvus® midis pacientëve meshkuj dhe femra të moshave të ndryshme dhe me indeks të ndryshëm të masës trupore (BMI). Aftësia e Galvus® për të penguar aktivitetin e dipeptidil peptidazës-4 (DPP-4) gjithashtu nuk varej nga gjinia.

Varësia e parametrave farmakokinetikë të ilaçit Galvus® nga indeksi i masës trupore nuk u gjet. Aftësia e drogës Galvus® për të shtypur aktivitetin e DPP-4 gjithashtu nuk varej nga BMI i pacientit.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Efektet e mosfunksionimit të mëlçisë në farmakokinetikën e Galvus® u studiuan në pacientë me mosfunksionim të butë, të moderuar dhe të rëndë të mëlçisë, sipas Child-Pugh (nga 6 pikë për të butë në 12 pikë për të rëndë) në krahasim me pacientët me funksion të ruajtur të mëlçisë. Pas një dozë të vetme të Galvus® (100 mg) në pacientët me dëmtim të butë deri në të moderuar hepatik, është vërejtur një ulje e ekspozimit sistematik të ilaçit (përkatësisht me 20% dhe 8%, përkatësisht), ndërsa në pacientët me dëmtim të rëndë hepatik ky tregues u rrit me 22%. Meqenëse ndryshimi maksimal (rritja ose ulja) në ekspozimin sistematik të përgatitjes Galvus® ishte rreth 30%, ky rezultat nuk konsiderohet të jetë klinikisht i rëndësishëm. Nuk kishte asnjë lidhje midis ashpërsisë së dështimit të mëlçisë dhe madhësisë së ndryshimit në ekspozimin sistemik të Galvus®.

Nuk rekomandohet të përshkruani ilaçin Galvus® për pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, përfshirë në rastet kur vlerat ALT ose AST janë më shumë se> 3 herë më të larta se kufiri i sipërm i normales para fillimit të terapisë.

Funksioni i dëmtuar i veshkave

Në pacientët me dëmtim të butë, të moderuar dhe të rëndë të veshkave, vlera AUC e vildagliptinës është rritur mesatarisht 1.4, 1.7, dhe 2 herë, përkatësisht, krahasuar me pacientët me funksion të ruajtur të veshkave. Vlera AUC e metabolitit LAY151 u rrit 1.6, 3.2 dhe 7.3 herë, për metabolitin BQS867 vlera u rrit mesatarisht rreth 1.5, 3 dhe 71.4, 2.7 dhe 7.3 herë në pacientët me të butë funksioni renal i moderuar dhe i rëndë me dëmtim, përkatësisht, kur krahasohet me vullnetarë të shëndetshëm. Në pacientët me sëmundje renale të fazës fundore, ekspozimi ndaj vildagliptinës është i ngjashëm me ekspozimin te pacientët me insuficiencë të rëndë renale. Përqendrimi i LAY151 në pacientët me sëmundje të veshkave në fazën fundore ishte afërsisht 2-3 herë më i lartë se në pacientët me insuficiencë të rëndë renale. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, mund të kërkohet një rregullim i dozës (shiko seksionin "Dozimi dhe administrimi").

Ekskretimi i vildagliptinës me anë të hemodializës është i kufizuar (3% brenda 3-4 orëve nga hemodializa e kryer 4 orë pas marrjes së dozës).

Farmakokinetika në të moshuar

Në subjektet e moshuar (≥70 vjet) të cilët nuk kanë sëmundje të tjera, ka pasur një rritje të ekspozimit total të Galvus® (kur merret 100 mg një herë në ditë) me 32% me një rritje të përqendrimit të plazmës kulmore për 18% në krahasim me subjektet e shëndetshme të një të riu mosha (18-40 vjeç). Këto ndryshime nuk kanë asnjë rëndësi klinike. Aftësia e drogës Galvus® për të shtypur aktivitetin e DPP-4 nuk varet nga mosha e pacientit brenda grupmoshave të studiuara.

Farmakokinetika tek fëmijët

Nuk ka të dhëna për farmakokinetikën e barit tek fëmijët.

Nuk ka asnjë provë për efektin e etnitetit në farmakokinetikën e Galvus®.

pharmacodynamics

Vildagliptina është një anëtar i klasës së stimuluesve të sintezës së insulinës nga qelizat ishullore të pankreasit dhe një frenues selektiv i fortë i dipeptidil peptidazës-4 (DPP-4), i krijuar për të përmirësuar kontrollin e glicemisë.Si rezultat i frenimit të DPP-4, nivelet e hormoneve të incretinës endogjene GLP-1 (peptide-si glukagon-si) dhe HIP (polipeptid insulinotropik i varur nga glukoza) rriten në stomak bosh dhe pas ngrënies.

Marrja e vildagliptinës çon në një shtypje të shpejtë dhe të plotë të aktivitetit të DPP-4. Në pacientët me diabet tip 2, vildagliptina pengon aktivitetin e enzimës DPP-4 për 24 orë.

Me rritjen e niveleve endogjene të këtyre hormoneve incretin, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave beta ndaj glukozës, gjë që çon në rritjen e sekretimit të insulinës nga vartësia e glukozës. Vildagliptina në një dozë ditore prej 50-100 mg përmirëson ndjeshëm treguesit e funksionit të qelizave beta në pacientët me diabet tip 2. Shkalla e përmirësimit të funksionit të qelizave beta varet nga shkalla fillestare e dëmtimit; në individë që nuk vuajnë nga diabeti mellitus (niveli normal i glukozës), vildagliptina nuk rrit sekretimin e insulinës dhe nuk ul nivelin e glukozës.

Duke rritur nivelin e GLP - 1 endogjen, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave alfa ndaj glukozës, duke përmirësuar sekretimin adekuat të glukozës në glukagon. Nga ana tjetër, shtypja e sekretimit joadekuat të glukagonit në përgjigje të marrjes së ushqimit kontribuon në një ulje të rezistencës ndaj insulinës.

Një rritje e përmirësuar e raportit të insulinës / glukagonit për shkak të një niveli të rritur të hormoneve të incretinës gjatë hiperglicemisë çon në një ulje të prodhimit të glukozës në mëlçi në stomak bosh dhe pas ngrënies, duke zvogëluar gliceminë.

Boshllëku i vonuar i stomakut, i cili është një nga efektet e njohura të rritjes së GLP-1, nuk është vërejtur gjatë trajtimit me vildagliptin. Për më tepër, me përdorimin e vildagliptinës, u vërejt një ulje në nivelin e lipemisë pas ngrënies, duke mos shoqëruar efektin incretin të vildagliptin në përmirësimin e funksionit të ishullit.

Indikacionet për përdorim

Diabeti mellitus tip 2:

si monoterapi në kombinim me dietën dhe stërvitjen, si dhe në pacientët me kundërindikacione ndaj terapisë me metformin ose intolerancën e saj,

si pjesë e terapisë me dy përbërës:

me metforminë në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm të glicemisë, pavarësisht dozës maksimale të toleruar me monoterapinë e metforminës,

me sulfonylurea te pacientët me kontroll të pamjaftueshëm të glicemisë, megjithë dozën maksimale të toleruar me monoterapi të metforminës dhe në pacientët me kundërindikacion ndaj terapisë me metforminë ose intolerancës së saj,

me tiazolidinedione në pacientët me kontroll të papërshtatshëm të glicemisë dhe në pacientët që janë të përshtatshëm për terapi tiazolidinedione,

si pjesë e një terapie kombinuese tre përbërës me sulfonylurea dhe metformin, kur dieta, stërvitja dhe terapia me dy përbërës nuk çojnë në arritjen e një kontrolli adekuat të glicemisë,

në kombinim me insulinën (me ose pa metforminë), kur dieta, stërvitja dhe një dozë e qëndrueshme e insulinës nuk çojnë në një kontroll adekuat të glicemisë.

Dozimi dhe administrimi

Galvus® merret me gojë pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza e rekomanduar e barit gjatë monoterapisë ose si pjesë e një terapie kombinuese dy-komponente me metformin, tiazolidinedione ose si pjesë e një terapie kombinuese tre-komponente me sulfonylurea dhe metformin ose në kombinim me insulinë, është 100 mg në ditë, përdoret në 50 mg në mëngjes dhe 50 mg në mbrëmje.

Si pjesë e terapisë me dy përbërës të kombinuar me sulfonylurea, doza e rekomanduar e Galvus® është 50 mg një herë në ditë në mëngjes. Në këtë grup pacientësh, një dozë prej 100 mg në ditë nuk ishte më e efektshme sesa një dozë prej 50 mg në ditë.

Kur përdoret në kombinim me sulfonylurea, merrni parasysh uljen e dozës së sulfonylurea për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë.

Mos përdorni doza më të mëdha se 100 mg.

Nëse pacienti nuk e ka marrë dozën në kohë, Galvus® duhet të merret sa më shpejt që pacienti të kujtojë këtë. Mos përdorni një dozë të dyfishtë në të njëjtën ditë.

Siguria dhe efektiviteti i vildagliptinës, si pjesë e një terapie kombinuese tre përbërës me metformin dhe tiazolidinedione nuk është vendosur.

Informacion shtesë në lidhje me grupet e veçanta të pacientëve

Pacientë të moshuar (≥ 65 vjeç)

Kur ju rekomandojmë ilaçin pacientëve të moshuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm kur të përshkruani ilaçin tek pacientët me një fazë fillestare të dështimit renal (me pastrim kreatininës ine 50 ml / min). Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar ose të rëndë ose me sëmundje të veshkave në fazën fundore, doza e rekomanduar e Galvus® është 50 mg një herë në ditë.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Galvus® nuk duhet të përshkruhet te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, përfshirë pacientët që më parë janë nënshtruar trajtimit, me aktivitet të shtuar të alanine aminotransferazës (ALT) ose aminotransferazës aspartate (AST)> 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales (VGN).

Fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç

Nuk rekomandohet të përshkruani ilaçin tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç. Të dhëna mbi efektivitetin dhe sigurinë e përdorimit të drogës Galvus® tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç nuk janë të disponueshme.

Efektet anësore

Kur përdorni Galvus® si monoterapi ose në kombinim me ilaçe të tjera, shumica e reaksioneve anësore ishin të buta, të përkohshme dhe nuk kërkonin ndërprerje të terapisë. Nuk u gjet asnjë lidhje midis shpeshtësisë së ngjarjeve anësore dhe moshës, gjinisë, përkatësisë etnike, kohëzgjatjes së përdorimit ose regjimit të dozimit.

Reagimet e mëposhtme anësore klasifikohen sipas shpeshtësisë së shfaqjes, ku më së shpeshti tregohet së pari.

Kur përdorni ilaçinGalvus®si monoterapi

Kur përdorni Galvus® në një dozë prej 50 mg 1 herë / ditë ose 2 herë / ditë, frekuenca e ndërprerjes së terapisë për shkak të zhvillimit të reaksioneve anësore (0.2% ose 0.1%, përkatësisht) nuk ishte më e lartë se ajo në grupin e placebo (0.6%) ose ilaçit krahasues ( 0.5%).

Në sfondin e monoterapisë me Galvus® në një dozë prej 50 mg 1 herë / ditë ose 2 herë / ditë, incidenca e hipoglikemisë pa rritur ashpërsinë e gjendjes ishte 0.5% (2 persona nga 409) ose 0.3% (4 nga 1,082), që është e krahasueshme me ilaçin krahasimet dhe placebo (0.2%). Kur përdorni ilaçin Galvus® në formën e monoterapisë, nuk pati rritje të peshës trupore të pacientit.

Monitorimi i enzimës së mëlçisë

Ka pasur raporte të rralla për simptoma të mosfunksionimit hepatik (përfshirë hepatiti), të cilat, si rregull, ishin asimptomatike dhe nuk kishin pasoja klinike. Siç kanë treguar rezultatet e studimeve, funksioni i mëlçisë kthehet në normale pas ndërprerjes së terapisë. Para fillimit të trajtimit me Galvus®, është e nevojshme të kontrolloni funksionin e mëlçisë në mënyrë që të njihen vlerat fillestare. Gjatë trajtimit me Galvus®, funksioni i mëlçisë duhet të monitorohet çdo tre muaj gjatë vitit të parë dhe të kontrollohet periodikisht pas kësaj. Nëse pacienti ka një aktivitet të rritur të aminotransferazave, ky rezultat duhet të konfirmohet me hulumtime të përsëritura, dhe pastaj të përcaktoni rregullisht parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë derisa ato të normalizohen. Nëse aktiviteti i AST ose ALT është 3 herë ose më i lartë se kufiri i sipërm i normales, rekomandohet të anuloni ilaçin.

Me zhvillimin e verdhëzës ose shenjave të tjera të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë me përdorimin e Galvus®, terapia me ilaçe duhet të ndërpritet menjëherë. Pas normalizimit të treguesve të funksionit të mëlçisë, trajtimi i ilaçeve nuk mund të riniset.

Një studim klinik i vildagliptinës në pacientët me klasë funksionale I-III sipas klasifikimit të Shoqatës së Zemrës së Nju Jorkut (NYHA) tregoi se terapia e vildagliptinës nuk ndikon në funksionin e ventrikulit të majtë ose përkeqëson dështimin ekzistues të zemrës kongresive në krahasim me placebo. Përvoja klinike në NYHA të klasës funksionale III të pacientëve që marrin vildagliptinë është e kufizuar dhe nuk ka rezultate të përfunduara.

Nuk ka përvojë me përdorimin e vildagliptinës në provat klinike te pacientët me klasë funksionale IV sipas NYHA dhe, për rrjedhojë, përdorimi i këtyre pacientëve nuk rekomandohet.

Gjatë studimeve preklinike toksikologjike mbi gjymtyrët e majmunëve, u regjistruan lezione të lëkurës, përfshirë fshikëza dhe ulçera. Edhe pse nuk ka pasur rritje të lezioneve të lëkurës gjatë provave klinike, ekziston një përvojë e kufizuar në trajtimin e pacientëve me sëmundje të lëkurës me diabet. Për më tepër, raportet për shfaqjen e lezioneve bulloze dhe eksfoliative të lëkurës janë pranuar në periudhën pas marketingut. Prandaj, kur përshkruani ilaçin, rekomandohet që pacientët me diabet të monitorojnë për çrregullime të lëkurës siç janë fshikëzat ose ulçera.

Përdorimi i vildagliptinës shoqërohet me një rrezik të zhvillimit të pankreatitit akut.

Pacientët duhet të informohen për simptomat karakteristike të pankreatitit akut.

Nëse ekziston dyshimi i pankreatitit, përdorimi i barit duhet të ndërpritet, nëse konfirmohet pankreatiti, atëherë terapia Galvus® nuk duhet të rifillojë. Kujdes duhet të ushtrohet kur përdorni ilaçin tek pacientët me një histori të pankreatitit akut.

Siç e dini, sulfonylurea shkakton hipoglicemi. Pacientët që marrin vildagliptinë në kombinim me sulfonylurea janë në rrezik të shfaqjes së hipoglikemisë. Mund të jetë e nevojshme ulja e dozës së sulfonylurea për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë.

Tabletat përmbajnë laktozë. Pacientët me intolerancë të fruktozës së trashëguar, mungesë laktazë Lapp, malabsorbim të glukozës - galaktoza nuk duhet të përdorë Galvus®.

Shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji

Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e Galvus® në gratë shtatzëna. Studimet për kafshët kanë treguar toksicitet riprodhues kur përdorni doza të larta të ilaçit. Rreziku i mundshëm për njerëzit është i panjohur. Për shkak të mungesës së të dhënave për ekspozimin e njeriut, ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë.

Nuk dihet nëse vildagliptina ekskretohet në qumështin e gjirit. Studimet për kafshët kanë treguar lëshimin e vildagliptinës në qumësht. Galvus® nuk duhet të përdoret gjatë ushqyerjes me gji.

Studime mbi efektet e Galvus® në pjellorinë nuk janë kryer.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma të tjerë potencialisht të rrezikshëm

Studime mbi efektin e Galvus® mbi aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma të tjerë nuk janë kryer. Me zhvillimin e marramendjes gjatë trajtimit me ilaçin, pacientët nuk duhet të drejtojnë automjete ose të punojnë me mekanizma.

Mbidozë

simptomat: kur përdorni ilaçin në një dozë prej 400 mg / ditë, dhimbje të muskujve mund të vërehen, rrallë, parestezi e mushkërive dhe e përkohshme, ethe, edemë dhe një rritje kalimtare e përqendrimit të lipazës (2 herë më e lartë se VGN). Me një rritje të dozës së Galvus® deri në 600 mg në ditë, zhvillimi i edemës së ekstremiteteve me parestezi dhe një rritje në përqendrimin e CPK, ALT, proteina reaktive C dhe mioglobinës është e mundur. Të gjitha simptomat e një mbidozimi dhe ndryshimet në parametrat laboratorikë zhduken pas ndërprerjes së barit.

trajtimi: heqja e ilaçit nga trupi me hemodializë nuk ka gjasa. Sidoqoftë, metaboliti kryesor hidrolitik i vildagliptinës (LAY151) mund të hiqet nga trupi me anë të hemodializës.