Droga Diapiride: udhëzime për përdorim

Një agjent hypoglycemic, një derivat i gjeneratës së tretë sulfonylurea të veprimit të zgjatur. Efekti hipoglikemik i ilaçit është për shkak të mekanizmit kompleks të veprimit të pankreasit dhe ekstrapankreatik.

Veprimi i pankreasit konsiston në stimulimin e sekretimit të insulinës nga qelizat β pankreatike, e cila shoqërohet me mobilizim dhe çlirim të rritur të insulinës endogjene. Ky efekt është për shkak të faktit se glimepiride, me një shkallë të lartë zëvendësimi, kombinon dhe shkëputet nga proteina e β-qelizave të pankreasit, e cila shoqërohet me kanale kaliumi të varura nga ATP, por ndryshon nga vendi i zakonshëm lidhës i sulfonylureas i gjeneratës 1 dhe 2. Si rezultat, insulina lëshohet nga ekzocitoza, ndërsa sasia e insulinës së sekretuar është dukshëm më pak sesa nën veprimin e derivateve tradicionale të sulfonylurea. Një efekt i tillë relativisht i butë stimulues i glimepiridit në sekretimin e insulinës gjithashtu siguron një rrezik më të ulët të hipoglikemisë.

Efekti ekstrapankreativ i glimepiride karakterizohet nga efekte, kryesori i të cilave është një rritje e ndjeshmërisë së indeve periferike (muskujve dhe yndyrës) ndaj insulinës me një rritje të numrit dhe aktivitetit të proteinave që transportojnë glukozën përmes membranave qelizore, dhe frenimin e sintezës së glukozës në mëlçi me një rritje të përqendrimit ndërqelizor të fruktozës-2.6 β-fosfati që pengon glukoneogjenezën. Efektet e tjera ekstrapankreative të glimepiride përfshijnë: një ulje të grumbullimit të trombociteve si rezultat i frenimit selektiv të COX dhe shndërrimit të acidit arachidonic në thromboxane A2, aktivizimin e grumbullimit të trombociteve, një rritje të nivelit të α-tokoferolit endogjen dhe aktivitetit të enzimave antioxidant (katalazës, oksidoksinës) stresi, i cili vihet re vazhdimisht në diabet mellitus, efekt anti-atherogjenik si rezultat i aktivizimit të specifikit C. fosfolipaza C.

Glimepiride nuk pengon përshtatjen metabolike të miokardit ndaj ishemisë (ndryshe nga glibenclamide).

Efekti maksimal hipoglikemik i ilaçit shfaqet 2-3 orë pas administrimit, zgjat më shumë se 24 orë dhe varet nga doza.

Me doza të shumta glimpiride në dozë ditore prej 4 mg, përqendrimi maksimal në serumin e gjakut arrihet pas rreth 2.5 orësh dhe arrin në 309 ng / ml, ekziston një lidhje lineare midis dozës dhe përqendrimit maksimal të glimepiride në gjak, si dhe midis dozës dhe zonës nën kurbën " - koha. ” Glimepiride ka bio-disponueshmëri absolute. Ushqimi nuk ka një efekt të rëndësishëm në thithjen, me përjashtim të një ngadalësimi të lehtë të shkallës së thithjes.

Glimepiride karakterizohet nga një vëllim i vogël i shpërndarjes (rreth 8.8 L), afërsisht i barabartë me vëllimin e shpërndarjes së albuminave, një shkallë të lartë të lidhjes për proteinat e plazmës së gjakut (më shumë se 99%) dhe pastrimin e ulët të kreatininës (rreth 48 ml / min). Glimepiride depërton në qumështin e gjirit dhe përmes barrierës hematoplacental, depërton dobët në BBB. Glimepiride është biotransformuar në trup në 2 metabolite, të cilat formohen si rezultat i metabolizmit të glimepiride në mëlçi dhe janë një derivat hidroksil dhe karboksil i glimepiride. Gjatësia e gjysmë e glimpiridit në përqendrimin e tij të plazmës në serumin e gjakut që korrespondon me një regjim të dozimit të shumëfishtë është 5-8 orë. Pas marrjes së glimepiride në një dozë të lartë, gjysëm jeta rritet. Pas një dozë të vetme orale të një glimepiride të rrumbullakosur, 58% u zbuluan në urinë dhe 35% në feces. Substanca aktive e pandryshuar në urinë nuk u zbulua. Gjysma e jetës së metabolizmit hidroksil dhe karboksil të glimpiridit ishte përkatësisht rreth 3-6 orë dhe 5-6 orë.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (pastrim i ulët i kreatininës), ka pasur një tendencë për të rritur pastrimin e glimepiride dhe një rënie të përqendrimit mesatar të tij në gjak, e cila ndoshta është për shkak të sekretimit të shpejtë të ilaçit për shkak të lidhjes më të ulët të proteinave. Kështu, në këtë kategori pacientësh nuk ekziston rreziku i grumbullimit të glimepiride.

Parametrat farmakokinetikë të glimepiride janë të ngjashme në pacientët e gjinive të ndryshme dhe grupmoshave të ndryshme.

Diabeti mellitus i tipit II (jo i varur nga insulina) tek të rriturit si monoterapi ose në kombinim me metformin ose insulinë.

Kundërindikimet tableta diapiride

mbindjeshmëria e njohur ndaj përbërësve të ilaçit dhe derivateve sulfonilurea ose përgatitjeve të tjera sulfonlamide

diabeti mellitus i tipit I

ketoacidoza diabetike, koma diabetike

dëmtim të rëndë renal dhe hepatik

shtatzënia dhe laktacioni

fëmijët nën 18 vjeç

përbërës droge zhne sulfonylurea tuyndylaryna nemese basқa sulfonylamidtik përgatitje tarғa belgilі zhoғary sezmtaldy

insulinë tәuдldi I llojit të diabetit

ketoacidoza diabetike, koma diabetike

bauyr zhne bүyrek funksionet e birit ң auyr bұzylulary

laktacion zhktіlіk zhne

18 muaj më parë, duke përfshirë balalarғa

Efektet anësore të tabletave diapiride

reaksione të mbindjeshmërisë - kruajtje, skuqje dhe urtikarie

alergji kryq me sulfonylurea, sulfonamides ose komponime të lidhura

nivele të rritura të enzimave të mëlçisë

ndryshime të përkohshme në vizion mund të ndodhin për shkak të ndryshimeve në nivelin e glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit

trombocitopenia e moderuar deri në e rëndë, leukopenia, granulocitopeni, agranulocitoza, eritrocitopeni, anemia hemolitike dhe pancitopeni, të cilat zakonisht zhduken pas ndërprerjes së trajtimit

reaksionet hipoglikemike që ndodhin në shumicën e rasteve menjëherë, mund të marrin një formë të rëndë dhe nuk janë gjithmonë lehtësisht të prekshme nga korrigjimi. Shfaqja e këtyre reaksioneve varet, si gjatë llojeve të tjera të terapisë hipoglikemike, nga kushtet subjektive, të tilla si ushqimi dhe doza

vaskuliti alergjik, reaksione të mbindjeshmërisë nga të mitura në serioze me zhvillimin e dispne, ulje të presionit të gjakut, ndonjëherë një tronditje

nauze, të vjella, diarre, presion ose ndjenjën e plotësisë në stomak, dhimbje barku, të cilat ndonjëherë mund të kërkojnë ndërprerjen e trajtimit

funksionimi i dëmtuar i mëlçisë (për shembull, ngecja e biliare dhe verdhëza), hepatiti, i cili mund të përparojë në dështimin e mëlçisë

mbindjeshmëria ndaj dritës

ulje në sasinë e natriumit në serumin e gjakut

Zhoylary sezimtaldyқ reaktylary - қysynu bөrtpe zhene esekzhem

sulphonylurea, sulphonamidetermen tektes nemese

bauyr fermentteri deңgejіnің zhoғarylauy

glucандағы glukozë deңgejііnің zgeruіne bailanysty, әсіресеемдеудің басында көрудің уақытша бұзылалары туындауы мүмкін

orthashadan auyr derezhey trombocitopenia e tingullit, leukopenia, granulocitopeni, agranulocitoza, eritrocitopeni, anemia hemolitike, pancitopeni femer, olar етdette emdeoudi totatannanne kejin zhoala

kөp zhadaylarda birden tuyndaytyn hypoglycemiaқ reaksionare auyr tүrhe enuі zhne tүzetuge үnemi kөne bermeuі mүmkіn. Kishte një zotër të reagimit hyp tuyndauy hypoglycemia қ emdeudіқ basқa tүrlerі kesіne de, tamқtanu zhne dozalau shndrit еkstë subjektiv і sharttarғa dhe bailanysty

vaskuliti alergjik,, eleusenden dyspnoeus damuymen, arterials қrysymnyң tөmendeuіmen kүrdelіlerіne deyngі zhғғary sezmtaldyқ reaktylary, keide - shok

Zhurek Ainuy, usu, diarre, asқazandaғy қysym turma nemese të ketu sezimі, іштің ауыруы, keide emdeudі toқtatudy қazet etuim mүmkіn

bauyr қyzmetіnің bұzyluy (mendimet өт ірікілісі және сарғаю), hepatiti, ol bauyr zhetkіlіksіzdіgіne deіn үdeuі mүmkіn

жарыққа жоғары сеімталдық

sан sarysuyndaғy natrium mөlsherіnің tөmendeuі

Udhëzime speciale për përdorim

Trajtimi i suksesshëm i diabetit varet nga përputhja e pacientit me një dietë të përshtatshme, aktivitet të rregullt fizik, si dhe monitorim të vazhdueshëm të niveleve të glukozës në gjak dhe urinë. Mos respektimi i dietës nga pacientët nuk mund të kompensohet duke marrë pilula ose insulinë.

Diapiridi duhet të merret pak para ose me vakt. Nëse një vakt ndodh çdo herë në një kohë tjetër ose është anashkaluar së bashku, marrja e barit mund të shkaktojë hipoglicemi. Simptomat pothuajse gjithmonë mund të lehtësohen shpejt nëse karbohidratet (sheqeri) merren menjëherë.

Sweetmbëlsuesit artificial nuk do të japin asnjë efekt.

Përvoja me derivatet e tjerë sulfonilure tregon se ri-zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur, edhe përkundër suksesit fillestar të masave të marra.

Hipoglicemia e rëndë ose e zgjatur, e cila mund të dobësohet përkohësisht duke pirë sasinë e zakonshme të sheqerit, kërkon trajtim të menjëhershëm mjekësor, dhe nganjëherë shtrimin në spital.

Faktorët që kontribuojnë në shfaqjen e hipoglikemisë janë: ngurrimi ose (më shpesh te pacientët e moshuar) pamundësia për të bashkëpunuar me mjekun, kequshqyerja, dieta e parregullt ose marrja e ushqimit të humbur, periudha e agjërimit, ndryshimi i dietës, çekuilibri midis aktivitetit fizik dhe konsumit të karbohidrateve, konsumimi i alkoolit, veçanërisht në kombinim me ushqimet e anashkaluara, dëmtimi i moderuar i veshkave dhe hepatik, mbidozimi i Diapiridit, disa çrregullime endokrine të pakompensuara që ndikojnë ata janë të përfshirë në metabolizmin e karbohidrateve, ose rregullimin e kundërt të hipoglikemisë (për shembull, disa mosfunksionime të gjëndrës tiroide, pamjaftueshmëri e funksionit të hipofizës anteriale ose korteksit adrenal), përdorimit të njëkohshëm të disa ilaçeve (shiko seksionin "Ndërveprimet e drogës").

Trajtimi me Diapiride kërkon monitorim të vazhdueshëm të niveleve të glukozës në gjak dhe urinë. Përveç kësaj, rekomandohet të kontrolloni sasinë e hemoglobinës së glikoziluar.

Gjatë përdorimit të ilaçit, është i nevojshëm monitorimi i rregullt i funksionimit të mëlçisë dhe analizimi i figurës së gjakut periferik (veçanërisht numri i leukociteve dhe trombociteve).

Në situata stresuese (për shembull, në aksidente, operacione urgjente, infeksione që shoqërohen me ethe), mund të tregohet një transferim i përkohshëm i pacientit në insulinë.

Nuk ka të dhëna për përdorimin e Diapiride në pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë ose tek ata të cilët është treguar dializë. Pacientët me insuficiencë të rëndë renale ose hepatike duhet të transferohen në insulinë.

Duhet pasur parasysh se simptomat e hipoglikemisë mund të jenë të fshehura ose të munguara në pacientët e moshuar me neuropati autonome ose tek ata që janë në të njëjtën kohë duke marrë trajtim me bllokues të receptorit β-adrenergjik, reserpinë, klonidinë, guanethidine ose simpatholytics të tjera. Nëse efekti është i pamjaftueshëm ose efekti zvogëlohet, në rast të terapisë së zgjatur, rekomandohet një kombinim me metformin ose insulinë.

Në rastin e kompensimit të diabetit, ndjeshmëria ndaj insulinës rritet, dhe për këtë arsye, nevoja për ilaç mund të ulet gjatë procesit të trajtimit. Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, është e nevojshme që me kohë të zvogëlohet doza ose të anulohet ilaçi. Rregullimi i dozës duhet të bëhet gjithashtu kur ndryshoni peshën e trupit të pacientit ose stilin e jetës së tij, ose në rastin e faktorëve të tjerë që kontribuojnë në hipo- ose hiperglicemi.

Pacientët të cilët kanë një intolerancë të rrallë të trashëgueshme të galaktozës, mungesë të laktazës ose thithjen e dëmtuar të glukozës-galaktozës, nuk duhet të marrin Diapiride.

Қant diabetіn emdeudің sәttіlіgі emdelushіnің sәykesіnshe tamaқtanu ratsionyn saқtauyna, ұdayy Dene belsendіlіgіne, қan Sondalo-ak ndryshuar neseptegі glukozë deңgeyіnің tұraқty baқylanuyna baylanysty. Nauқastardyң emdәm saқtamauynyң ornyn tabletlardes insulinind nemese қabyldau argyly toltyru mүmkіn еес.

Diapiridti as isherden bіraz bұryn nemese as isu kesіnde қabyldau Jaeger as іshu ретr rette әr tүrlі uaқytta oryn alsa nemese mүldem zhyberilip alsa, përgatitjet қabyldau hypoglycemia tuғyzuy mүmkіn. Jaeger bіrden kөmіrsular (қant) қabyldasa, simptomë e daryn үnemі derlіk tez ңіlddetuge boladi.

Zhasandy tәttіlendіrgіshter Yeshanday әser Bermaidi.

Basқa sulfonylurea tuyndylaryn қoldanu tәzhіribesі, tіpti қabyldanғan sharalardyң bastapқydғy sәttіlіgіne қарамастан, hypoglycemiaң Kayta damuy mүmkіnеkendі.

Қanttyң әdettegi mәlsherin paydalanyp tek uaқytsha ғana basu болa bolatyn auyr nemese ұza созa mblodhi hypoglycemia dereu dәrі-dәrmekpen emdeoudі, al keide - auruhanaғa zhatyyutudyut.

Gipoglikemiyanyң tuyndauyna yқpal etetіn faktorlar mynalar bolyp tabylady: dәrіgermen yntymaқtasudy қalamau Nemesu (kөbіnese RABNI zhastaғy emdelushіlerde) mүmkіndіgі bolmau, toyyp tamaқ іshpeu, zhүyelі tamaқtanbau Nemesu ac іshudі zhіberіp alu, ashyғu kezeңі, tamaқtanu rezhimіnің өzgeruі, Dene zhүktemelerі ndryshuar kөmіrsulardy paydalanu arasyndaғy teңgerіmnің bұzyluy, alkool, әsіresе іshudі jіberіp alumen bіrge paydalanu, bүyrek functionsne funksione bauyr të birit ң Ortash bұzylulary, Diapiridtің artyқ dzozalanuy, endocrindyk үенyenің kөmіrsulardy lizmіne әser etetіn keybіr kompensatsiyalanbaytyn bұzylystary, Nemes gipoglikemiyanyң kerі regulyatsiyasy (mysaly, қalқansha pa funktsiyasynyң keybіr bұzylulary, gipofizdің aldyңғy bөlіgіnің Nemesu bүyrek үstі bezі қyrtystarynyң zhetkіlіksіzdіgі) keybіr dәrіlіk zattardy bir mezgіlde қabyldau ( "Dәrіlermen өzara әrekettesuі" bөlіmіn қaraңyz).

Diapiridpen emdeu menan burra neseptegi glukozë deййgeyіn tұraқty tүrde baқılap oteruda ezhet ety. Bұdan gezge, glycosyldengen hemoglobin mөlsherin baқylauғa alu ynsynilady.

Droga ғoldanғan kezhe bauyr функции әәne shetkergi қan kөrіnіsіn (burrat әsіrese leukocytter trombocitoza sanyn) ұdayy bakylap otyu azyazht.

Stresi jaғdailarinda (mendime, jazatayim jaғdaylarda, lard operacioni urgjent, zbyzbamen қatar zүretіn ұқұқpalarda) nauқasty uaқytsha izoluese ayustyru kөrsetiluu mіmkіn.

Funksionet e birit të birit bar auyr bұzylulary bar nemes dialysis kөrsetilgen edelushіlerge Diapiridti oldanuғa қatyty mәlіmetter zh ж. Bүyrektің nemese bauyrdy kүrdeli zhetkіlіksіzdіgі bar nauқastardy insulindy қabyldauғa ayystru kerek.

Bari i neuropatisë vegjetariane, bllokues neuromuskular i receptorit β-adrenergjik, reserpinmen, klonidinmen, guanethidinmen nemesse basa sympatholytictermen biologjia menogjiti hypoglycaemia muskulare Jäger әseri zhitkіlіksіz nemese әseri tөmendegen bolsa, ұзақемдеу жғғдайында, metforminmen insulinman nemese bіrіktіru ұsynylad.

Dijabant diabetіnің dëmshpërblim сез zhaydayynda insulinë sezіmtaldyқ artada, soғan bailanisty emdeu үderіsіnde drugқa қazhettіlіk tөmendeuі mүmkіn. Hypoglycemiaң damuyn boldyrmau үshіn dozasyn der kezіnde tөmenddetu nemesa medikamente toқtatu kerek. Dozasyn tүzetudі emdelushіnің dene salmaғy өzgergen nemese onyң mir sүru tәsili өzgergen kездеde de, Sondai-aқ basқa hipoteza e hiperglicemisë tuғyzuy mүmіkіnar jaғе paydaғ.

Sirek tұқym алаualaytyn galaktosany kөter almaushyly, lactase zhetkіlіksіzdіgі bar nemesa glukozë-galaktozë sіңuі bұzylғan emdelushіlerge Diapiridtі қabyldauva bolmaida.

Dozimi dhe mënyra e administrimit

Ilaçi përdoret në të rriturit.Doza varet nga rezultatet e analizave të glukozës në gjak dhe në urinë. Në mënyrë tipike, diapiridi përdoret një herë në ditë. Ilaçi rekomandohet të merret pak para ose gjatë një mëngjes të përzemërt ose nëse nuk ka mëngjes, pak para ose gjatë vaktit të parë kryesor. Tableta duhet të gëlltitet pa përtypur, larë me lëng.Nëse doza tjetër e barit ka humbur, doza nuk duhet të rritet në dozën tjetër.

Doza fillestare është 1 mg glimpiride në ditë. Nëse një dozë e tillë ju lejon të kontrolloni në mënyrë të duhur nivelin e sheqerit, përdoret si mirëmbajtje. Nëse kontrolli i glikemisë nuk është optimale, doza duhet të rritet në 2, 3 ose 4 mg glimpiride në ditë në faza (në intervalet prej 1-2 javësh). Nëse pacienti ka një reaksion hipoglikemik ndaj marrjes së barit në një dozë prej 1 mg në ditë, kjo do të thotë se sëmundja mund të kontrollohet vetëm duke ndjekur një dietë. Një dozë mbi 4 mg në ditë jep rezultatet më të mira vetëm në raste individuale. Doza maksimale e rekomanduar është 6 mg diapiride në ditë.

Nëse doza maksimale ditore e metforminës nuk siguron kontroll të mjaftueshëm të glicemisë, mund të fillohet terapia shoqëruese me glimepiride. Duke iu përmbajtur dozës së mëparshme të metforminës, ilaçi duhet të fillohet me një dozë të ulët, e cila më pas mund të rritet gradualisht në dozën maksimale ditore, duke u përqëndruar në nivelin e dëshiruar të kontrollit metabolik. Terapia e kombinimit duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.

Nëse doza maksimale ditore e Diapiride nuk siguron kontroll të mjaftueshëm të glicemisë, nëse është e nevojshme, mund të fillohet terapia shoqëruese e insulinës. Duke iu përmbajtur dozës së mëparshme të glimepiride, trajtimi me insulinë duhet të fillojë me një dozë të ulët, e cila më pas mund të rritet, duke u përqëndruar në nivelin e dëshiruar të kontrollit metabolik. Terapia e kombinimit duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore. Përmirësimi i kontrollit të diabetit shoqërohet me rritjen e ndjeshmërisë ndaj insulinës, kështu që nevoja për glimepiride mund të ulet gjatë rrjedhës së trajtimit. Për të parandaluar hipoglikeminë, doza duhet të reduktohet gradualisht ose terapia duhet të ndërpritet krejt. Një rishikim i dozave mund të jetë gjithashtu i nevojshëm nëse pesha e trupit të pacientit ose ndryshimet e jetesës ose kushte të tjera ndikojnë në rrezikun e hipo- ose hiperglicemisë.

Agjentët e tjerë hipoglikemikë oralë zakonisht mund të kalohen në diapiride. Gjatë një tranzicioni të tillë, forca dhe gjysma e jetës së agjentit të mëparshëm duhet të merren parasysh. Në disa raste, veçanërisht nëse ilaçi antidiabetik ka një gjysmë të gjatë të jetës (për shembull, klorpropamide), rekomandohet të prisni disa ditë para se të merrni Diapiride. Kjo do të zvogëlojë rrezikun e reaksioneve hipoglikemike për shkak të efektit shtesë të dy agjentëve. Doza fillestare e rekomanduar është 1 mg glimepiride në ditë. Doza mund të rritet gradualisht duke marrë parasysh reagimin ndaj ilaçit.

Përgatitjet e heresectergoldanada. Dozasa Kan men neseptegі glukozë құramyn taldau әtyzhelerіne baylanysty. Әdette Diapiridti tәuligine 1 ret oldanady. Barnat e lodrave lodra si ast btanraz beseryn nemese taіy si kesіnde nemese, jäger taңғy as bolmas, alғashқy negіzgі as іsherden bіraz bұryn nemese as іshu kesіnde қabyldau .synylady. Tabletat shaynamay, sұyyқtyқpen іshіp zhtu kerek. Jäger Preparations kesekti қabyldau zhіberіlіp alsa, kelesі abyldaғan keshe dozasyn arttyrmau kerek.

Doza e bastapisë doza tuligine 1 mg glimepiridtіradydy. Jäger Mundai dosasy қant deңgejіn talapқa sa baқylauғa mүmkіndіk berse, ony demeusiem retіnda Koldanady. Eger glykemiyalyқ baқylau aytayly bolyp tabylmasa, dozasyn tәulіgіne 2, 3 nemese 4 mg glimepiridke deyn satylap (1-2 apta aralıtarman) do t'i jepet arttyru. Preparate Jaeger nauқasta әuligina 1 mg dozë e hipoglikemisë қabyldauғa қ reagimi i ba, als, bұl auruda tech emdәm ұstanudyң kөmegimen ana baқylauғa bolatynyn kөrsetedі. Tәulіgіne 4 mg asatyn doza jekelegen zhadaylarda ғana үzdіk nәtyzhe front. Doza Eң жоғарғы ұсынылатин - тәулігіне 6 mg Diapiride.

Do metforminnін ең жңңарғы тәуліктік doza të glikemisë së njëjtë-jetës қ baқylauda қamtamasyz etpese, glimepiridpen қatarlas emdi bastauғa bolyady. Metforminnіd aldyңғy dozasyn të vendit otyryp, përgatitjet қabyldaudy tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ика baқylaudyң қazhetti deңgeyyn baғdarғa ala otyryp arttyruғa bolyda. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің ataң baқylauymen zhrgizu kerek.

Doza të shumë niveleve të glukozës në gjak të etheve baқylaudy қamtamasyz, ulin insulinman қatarlas emdeoudi bastauғa bolydy, Jaeger Diapiridtің еғ жoғарәы тәуліктік. Glimepiridtің aldyңғy dozasyn syүyene otyryp, insulin emdeudі tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ика baқylaudyң қazhetti deңgeyin baғdarғa ala otyryp artyruғa. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің ataң baқylauymen zhrgizu kerek. Diabeti baқylaudy jaқsartu insulinë sezmtaldyқtyң artuymen қatar zhredі, sondyқtan emdeu kurse kazіnde glimepiridke қazhettіlіk azayuy mүmkіn. Hipoglikemia boldyrmau masatynda dozasyn birtіndep azaytu nemese emdeudі mүlddem totatu kerek. Dozasyn қayta қarau қazhettіlіgі Eger emdelushіde Dene salmaғy Nemes Omir sүru tәsіlі өzgerse Nemes Nemes hyperglycemia hipo қaupіn arttyratyn basқa po zhaғdaylar әser etse, tuyndauy mүmkіn.

Ishu agyly қabyldanatyn basқa hypoglycemia agentterden әdette Diapiridke kөshugu bolada. Mұndai auysu kesіnde aldyңғy dәrіnің kүshі burra zhartylai shyғarylu keseңіn esker kerek. Kay zhadaylarda, іsіrese jäger diabeti përgatitjet ң zhartylı shyғarylu keseңi ұzaқ bolsa (mendime, chlorpropamide), Diapiridtі қabyldauda bastardyң aldynda bіrneshe kүn kүte tұru. Бұл ікі agjent aditiv ikсerіnің saldarynan hypoglycemiaу реакционер іаупін азайтуға мүмкіндік береді. Dozat ynsynylatyn bastapқ - tuligina 1 mg glimepiride. Droga Dozasyn është otyryp reaktive, satylap arttyruғa bolyady.

Ndërveprimet e drogës

Administrimi i njëkohshëm i Diapiride me ilaçe të caktuara mund të shkaktojë një dobësim dhe një rritje të efektit hipoglikemik të glimepiride. Prandaj, ilaçet e tjera duhet të merren vetëm me pëlqimin (ose siç udhëzohet) nga mjeku. Glimpiridi metabolizohet duke përdorur citokromin P450 2C9 (CYPC9). Dihet se për shkak të administrimit të njëkohshëm të indukuesve (p.sh. rifampicin) ose frenuesit CYPC9 (p.sh. flukonazol), ky metabolizëm mund të ndryshojë. Një studim ndërveprues in vivo tregoi se flukonazoli, një nga frenuesit më të fuqishëm të CYPC9, rrit AUC-in e glimpiridit me rreth gjysmën.

Forconi efektin e glimepiride me përdorim të njëkohshëm: fenilbutazon, azapropazone dhe oxyphenbutazone, sulfinpyrazone, insulinë dhe ilaçe antidiabetike orale, disa sulfonamides me veprim të gjatë, metforminë, tetraciklinat, salicilatet dhe acidin p-aminosalicilik, frenuesit MAO, steroide anabolike dhe hormonet seksuale mashkullore, kolinergolinikolin, koleinergolinikolina , mikonazol, fenfluraminë, pentoksifikim (doza të larta parenterale), fibrate, tritokvalinë, ACE frenues, flukonazol, fluoxetinë, allopurinol, simpatholytics, cyclophosph id, disopyramide, feniramidol, guanethidine, PAS ifosfamide.

Ulni efektin hipoglikemik të glimepiridit gjatë përdorimit: estrogjenet dhe progestogjenët, saluretikët, diuretikët tiazidë, hormonet tiroide dhe ilaçet që stimulojnë funksionimin e tiroides, kortikosteroidet dhe glukokortikoidet, derivatet e fenotiazinës, klorpromazina, epinefrina dhe simpatomimetika, acidi nikotinik (doza të larta) dhe derivatet e tij, glukagon aplikim), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturates dhe rifampicin, acetazolamide.

Antagonistët e receptorit H2, beta-bllokuesit, klonidina dhe reserpina mund të fuqizojnë dhe zvogëlojnë efektin hipoglikemik. Nën ndikimin e simpatolitikëve, siç janë beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina, manifestimi i rregullimit të kundërt adrenergjik të hipoglikemisë mund të ulet ose të zhduket. Pirja e alkoolit mund të përmirësojë ose dobësojë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Diapiridti belgіlі bіr dәrіlіk zattarmen bіr mezgіlde қabyldau glimepiridtің hypoglycemia қсерінің әлсіреуін де, күшеюін де туғызуы мүмкін. Sondyқtan basқa përgatitja e teknologjisë së drogës dәrіgerdің kelіsіmіmen (nemese taayyndauymen) ғana Koldanu kerek. Glimepiride P450 2C9 (CYPC9) citokromat ң kmegimen metabolizdenedі. SYPC9 induktorlaryn (mendimet e rifampicind) nemez tezhegіshterіn (mendimet flukonazold) bir mezgilda kabyldaudyң metabolizmi saldarynan өzgeruі mүmkіn kenen belgіlі. Vn vivo раzara rekettesulerin sertteu әtyzheleri, СYPC9 ң күшті тежегіштерінің бірі fluconazole, glimepiridtі AUC Extі есеге жуық арттыратыннөөрсетті.

Bіr mezgіlde қoldanғanda glimepiridtің сerіn kүsheytedі: Fenilbutazon, azapropazone Zhane oksifenbutazon, sulfinpyrazone, insulinë Zhane іshіletіn diabetke қarsy preparattar, ұzaқ әser etetіn keybіr sulfonamidter, metformina, tetratsiklinder, salitsilattar Zhane p-aminosalitsil қyshқyly tezhegіshterі MAO, anabolikalyқ steroidtar Zhane erlerdің zhynystyқ gormondary, antibiotikter hinolondyқ, chloramphenicol, probenecid, antikeagulantar coumarindek, miconazole, fenfluramine, pentoxifyline (parenteral parenteral), fibrattar, tritokvalin, AӨF tezhegіshterі, fluconazole, fluoxetine, allopurinol, sympatho itikter, cyclophosphamide, disopyramide, feniramidol, guanethidine, PASҚ ifosfamide.

Bіr mezgіlde қoldanғanda glimepiridtің hypoglycemiaқ серін төменвестиді: Estrogender Zhane progestagender, saluretikter, tiazidtіk diuretikter, қalқansha pa gormondary Zhane қalқansha pa қyzmetіn kөtermeleytіn preparattar, kortikosteroidtar Zhane glyukokortikoidtar, phenothiazine tuyndylaryn, klorpromazine, epinephrine Zhane simpatomimetikter, nikotina қyshқyly (dozalary zhoғary) Zhane onyң tuyndylary, Glucagon, іsh zhүrgіzgіsh dәrіler (ұzaқ Uayyt Koldanu), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturattar zhene rifampicin, acetazolamide.

Antagonistët e receptorit Н2, antagonistët beta-bllokues, burrat klonidinë reserpine hipoglikeminë әserin әleuettendіruі de, tөmendueti de mүmkіn. Beta-bllokues, klonidinë, guanethidine, gra reserpine, shkëlqejnë simpatholyticterdin әserinen hypoglycemia ң adrenergjike regulation rregullimi Keri i djemve ң kңrіnіsі azayu nemese zhғaluy mүmkіn. Alkooli Paidalanu glimepiridtің hypoglycemiaқ сerіn kтуshaituі nemese әlsіretuі mүmkіn.

Veprimi farmakologjik

Një agjent hipoglikemik, një derivat i sulfonylurea e gjeneratës së tretë të veprimit të zgjatur. Efekti për uljen e sheqerit të ilaçit është për shkak të mekanizmit kompleks të veprimit të pankreasit dhe ekstrapankreatik. Veprimi i pankreasit konsiston në stimulimin e sekretimit të insulinës nga qelizat β pankreatike, e cila shoqërohet me mobilizim dhe çlirim të rritur të insulinës endogjene. Ky efekt është për shkak të faktit se glimepiride, me një shkallë të lartë zëvendësimi, lidh dhe shkëputet nga proteina e cells-qelizave të pankreasit, e cila shoqërohet me kanale kaliumi të varura nga ATP, por ndryshon nga vendi i zakonshëm lidhës i sulfanlureas së gjeneratës 1 dhe 2. Si rezultat, insulina lëshohet nga ekzocitoza, ndërsa sasia e insulinës së sekretuar është dukshëm më pak sesa nën veprimin e derivateve tradicionale të sulfanylurea. Një efekt i tillë relativisht i butë stimulues i glimepiridit mbi sekretimin e insulinës siguron një rrezik më të ulët të hipoglikemisë. Efekti ekstrapankreatik i glimepiride karakterizohet nga një sërë veprimesh, kryesori i të cilave është një rritje e ndjeshmërisë së indeve periferike (muskujve dhe yndyrës) ndaj insulinës me një rritje të numrit dhe aktivitetit të proteinave që transportojnë glukozën përmes membranave qelizore, dhe pengimin e sintezës së glukozës në mëlçi me një rritje të përqendrimit ndërqelizor të fruktozës-2.6 β-fosfati që pengon glukoneogjenezën. Efektet e tjera ekstrapankreatike të glimepiride përfshijnë: një ulje të grumbullimit të trombociteve si rezultat i frenimit selektiv të ciklooksigjenazës dhe shndërrimit të acidit arachidonic në thromboxane A2, i cili aktivizon grumbullimin e trombociteve, një rritje në nivelin e α-tokoferolit endogjen dhe aktivitetin e enzimave antioxidant (glazaza, oxaseaza) stresi, i cili është vazhdimisht i pranishëm në diabet mellitus, efekt anti-atherogjenik si rezultat i specifik tivatsii phospholipase C. glimepiride nuk pengojne përshtatja e metabolizmit te ishemi miokardit (ndryshe glibenclamid). Efekti maksimal hipoglikemik i ilaçit shfaqet 2-3 orë pas administrimit, zgjat më shumë se 24 orë dhe varet nga doza.
Farmakokinetika
Me doza të shumta të glimepiride në një dozë ditore prej 4 mg, përqendrimi maksimal në serumin e gjakut arrihet pas rreth 2.5 orësh dhe është 309 ng / ml, ekziston një lidhje lineare midis dozës dhe përqendrimit maksimal të glimepiride në gjak, si dhe midis dozës dhe zonës nën kurbën " -natë " Glimepiride ka bio-disponueshmëri absolute. Ushqimi nuk ka një efekt të rëndësishëm në thithjen, me përjashtim të një ngadalësimi të lehtë të shkallës së thithjes. Glimepiride karakterizohet nga një vëllim shumë i ulët i shpërndarjes (rreth 8.8 L), afërsisht i barabartë me vëllimin e shpërndarjes së albuminave, një shkallë të lartë të lidhjes për proteinat plazmatike (më shumë se 99%) dhe pastrim të ulët (rreth 48 ml / min). Glimepiride ekskretohet në qumështin e gjirit dhe tejkalon barrierën placental. Ajo depërton dobët përmes barrierës gjaku-trurit. Glimepiride është biotransformuar në trup në 2 metabolitë, që rezultojnë nga metabolizmi i glimepiride në mëlçi dhe përfaqëson një derivat të hidroksiluar dhe karboksiluar të glimepiride. Gjatësia e gjysmë e glimpiridit në përqendrimet e tij të plazmës në serum që korrespondon me një regjim dozues të shumëfishtë është 5-8 orë. Pas marrjes së glimpiridit në doza të larta, rritet gjysëm e jetës. Pas një dozë të vetme orale të glimepiridit të etiketuar me një etiketë radioaktive, 58% u gjet në urinë dhe 35% në feces. Substanca aktive e pandryshuar në urinë nuk u zbulua. Gjysma e jetës së metabolitit të hidroksiluar dhe karboksiluar të glimepiridit ishte përkatësisht rreth 3-6 orë dhe 5-6 orë. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (pastrim i ulët i kreatininës), ka pasur një tendencë për të rritur pastrimin e glimepiridit dhe në një ulje të përqendrimit mesatar të tij në gjak, i cili, sipas të gjitha gjasave, është për shkak të sekretimit më të shpejtë të barit për shkak të lidhjes më të ulët të proteinave. Kështu, në këtë kategori të pacientëve nuk ekziston ndonjë rrezik shtesë i grumbullimit të glimepiride. Parametrat farmakokinetikë të glimepiride janë të ngjashme në pacientët e gjinive të ndryshme dhe grupmoshave të ndryshme.

Metoda e aplikimit

Për të rriturit: Caktoni brenda një mëngjes të përzemërt ose drekë. Tabletat gëlltiten pa përtypur, lahen poshtë me një sasi të mjaftueshme të lëngshme (rreth 1/2 filxhan). Shtë shumë e rëndësishme të mos kaloni një vakt pas marrjes së Diapiride. Doza fillestare dhe e mirëmbajtjes, koha e administrimit dhe shpërndarja e dozës ditore përcaktohen individualisht bazuar në rezultatet e përcaktimit të rregullt të nivelit të glukozës në gjak dhe urinë.Doza fillestare e Diapiridës është 1 mg oral 1 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, një rritje e dozës ditore kryhet me një monitorim të rregullt të niveleve të glukozës në gjak, duke rritur gradualisht dozën çdo 1-2 javë sipas skemës: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg. Në disa raste, doza ditore e Diapiride mund të rritet në 8 mg. Zakonisht një dozë ditore përdoret një herë. Për pacientët me diabet të kompensuar mirë, sfera ditore e dozave është zakonisht 1-4 mg glimpiride, vetëm në disa pacientë efekti i nevojshëm arrihet kur merren doza ditore prej 6 mg ose më shumë. Doza maksimale ditore është 6 mg, në disa raste - 8 mg. Ilaçi përdoret për një kohë të gjatë. Në rastin e kompensimit të diabetit, ndjeshmëria e indeve ndaj insulinës rritet, dhe për këtë arsye nevoja për glimepiride mund të ulet, gjë që kërkon një ulje të përkohshme të dozës ose tërheqje të drogës (bazuar në rezultatet e analizës së niveleve të glukozës në gjak dhe urinë). Me një ndryshim në peshën e trupit ose mënyrën e jetesës së pacientit, si dhe me shfaqjen e faktorëve që kontribuojnë në një rrezik të rritur të zhvillimit të hipo- ose hiperglicemisë, është e nevojshme një rregullim i dozës.
Përdorni në kombinim me metformin. Diapiridi në kombinim me metformin është përshkruar nëse përqendrimi i glukozës në gjak është stabilizuar mjaftueshëm në pacientët që i nënshtrohen monoterapisë metformin. Ndërsa mban dozën e metforminës në të njëjtin nivel, trajtimi me Diapiride fillon me një dozë minimale prej 1 mg, duke rritur gradualisht dozën në varësi të nivelit të dëshiruar të kontrollit të glicemisë, deri në një dozë maksimale ditore prej 6 mg.
Përdorni në kombinim me insulinën. Diapiridi në kombinim me insulinë është përshkruar kur nuk është e mundur të arrihet normalizimi i përqendrimit të glukozës në gjak duke marrë dozën maksimale të Diapiride si monoterapi ose në kombinim me dozën maksimale të metforminës. Për më tepër, në sfondin e dozës së fundit të Diapiridit të përshkruar tek pacienti, trajtimi me insulinë fillon me dozën e tij minimale, me një rritje të mundshme pasuese graduale të dozës së insulinës nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak. Trajtimi i kombinuar kërkon mbikëqyrje të detyrueshme mjekësore. Ndërsa ruan kontrollin glicemik afatgjatë, kjo terapi kombinuese mund të zvogëlojë kërkesën për insulinë me 40%.
Transferimi i pacientit në Diapiride nga një agjent tjetër hipoglikemik oral. Nuk ka asnjë lidhje të saktë midis dozave të glimepiride dhe ilaçeve të tjera hipoglikemike orale. Kur transferoni nga ilaçe të tilla (përfshirë dozat e tyre maksimale) në Diapiride, doza fillestare e glimpiridit duhet të jetë 1 mg. Increasedo rritje e dozës së Diapiride duhet të bëhet në faza, duke marrë parasysh përgjigjen e trupit ndaj këtij agjenti terapeutik. Doza e përdorur dhe kohëzgjatja e efektit të agjentit të mëparshëm hipoglikemik oral duhet të merren parasysh. Në disa raste, veçanërisht me administrimin e mëparshëm të ilaçeve hipoglikemike me një gjysmë të gjatë të jetës (për shembull, klorpropamide), mund të jetë e nevojshme që të ndërpritet përkohësisht (për disa ditë) trajtimi në mënyrë që të shmanget një efekt shtesë që rrit rrezikun e hipoglikemisë.

Transferimi i pacientit nga insulina në Diapiride. Në raste të jashtëzakonshme, kur pacientët me diabet mellitus që nuk varen nga insulina (lloji II) marrin terapi me insulinë, ndërsa kompensojnë sëmundjen dhe mbajnë funksionin sekret të qelizave β pankreatike, mund të shfaqet një transferim nga insulina në Diapiride. Transferimi në Diapiride duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore. Në këtë rast, doza fillestare e Diapiride është 1 mg. Kohëzgjatja e trajtimit në secilin rast individual përcaktohet nga mjeku. Nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit për trajtimin e fëmijëve.

- Diabeti mellitus i tipit II (jo i varur nga insulina) tek të rriturit si monoterapi ose në kombinim me metformin ose insulinë.

Formulari i lëshimit

Tableta.
1 tabletë përmban 2 mg, ose 3 mg, ose 4 mg glimepiride, ekscipientë: monohidrat laktoze, celulozë mikrokristaline (102), glikolat niseshte natriumi, povidon (25), stearat magnez. Tabletat Diapiride 2 mg përmbajnë shtesë oksid hekuri të verdhë, indigo carmine, Diapiride 3 mg - oksid hekuri të verdhë, Diapiride 4 mg - Carigine Indigo.

Informacioni në faqen që po shihni është krijuar vetëm për qëllime informative dhe nuk promovon vetë-mjekim në asnjë mënyrë. Burimi ka për qëllim të njohë profesionistët e kujdesit shëndetësor me informacion shtesë për ilaçe të caktuara, duke rritur kështu nivelin e tyre të profesionalizmit. Përdorimi i drogës "Diapirid" pa dështuar parashikon konsultim me një specialist, si dhe rekomandimet e tij për metodën e përdorimit dhe dozimin e ilaçit tuaj të zgjedhur.

Lëshoni format dhe përbërjen

Ilaçi bëhet në formën e tabletave me doza të ndryshme të substancës aktive. Në një pako kartoni është 30 tableta në fshikëza. 1 tabletë përmban 2, 3 ose 4 mg glimepiride (substancë aktive). Tabletat me dozë prej 2 mg janë jeshile të lehta, 3 mg janë të verdha të lehta, 4 mg janë blu të lehta.

Përbërja e tabletave përfshin ekscipientë të tillë:

monohidrat laktoze,
celuloza mikrokristaline,
glikolat i niseshtës së natriumit,
povidone,
oksid hekuri i verdhë
stearat magnez,
indigo carmine.

Farmakokinetika

Pas gllabërimit, glimpiridi zhytet shpejt në traktin digjestiv dhe futet në qarkullimin e gjakut. Ushqimi nuk zvogëlon thithjen e ilaçit. Kjo substancë arrin përqendrimin e saj më të lartë në plazmën e gjakut brenda 2-2.5 orësh.

Pas gllabërimit, glimpiridi zhytet shpejt në traktin digjestiv dhe futet në qarkullimin e gjakut.

Glimepiride karakterizohet nga lidhja e mirë për proteinat e gjakut (99%). Metabolizmi i ilaçit kryhet në mëlçi. Metabolitët që rezultojnë ekskretohen nga veshkat dhe zorrët. Ilaçi ekskretohet nga trupi brenda 10-16 orësh. Ndërsa merrni Diapiride, akumulimi i substancave në trup nuk vërehet (madje edhe me përdorim të zgjatur).

Me kujdes

Nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku, ilaçi përdoret për operime urgjente, alkoolizëm, ethe, mosfunksionim tiroide, insuficiencë veshkore dhe infeksione të rënda.

Pas ndërhyrjeve të rënda kirurgjikale, lëndimeve, djegieve, pacientët këshillohen që të kalojnë në terapi me insulinë.

Si të merrni diapiride?

Ilaçi merret gojarisht me një sasi të vogël uji. Këshillohet që të kombinoni administrimin e tabletave me ushqimin për parandalimin e patologjive gastrointestinale.

Me diabet

Për trajtimin e diabetit mellitus jo-varur nga insulina, kjo ilaç merret 1-2 herë në ditë. Në fillim të dozës, doza është 1 mg për sa i përket glimepiridit. Nëse është e mjaftueshme për të normalizuar glukozën në gjak, atëherë doza nuk rritet.

Me efekt të pamjaftueshëm, doza rritet gradualisht në 2, 3 ose 4 mg. Intervali midis ndryshimeve të dozave duhet të jetë së paku 7 ditë. Ndonjëherë pacientët përshkruhen 6 mg glimepiride në ditë (doza maksimale e lejuar ditore).

Mjekët mund të përshkruajnë bashkë-administrimin e barit me metforminë ose insulinë për të arritur efektin maksimal. Marrja e këtyre ilaçeve mund të çojë në një rritje të vazhdueshme të ndjeshmërisë ndaj insulinës. Në këtë rast, doza zvogëlohet ose anulohet plotësisht.

Nga ana e organit të vizionit

Gjatë trajtimit, mund të ndodhë shqetësim vizual kalimtar (dëmtim i përkohshëm). Shkaku i këtij efekti anësor është një ndryshim i sheqerit në gjak.

Për trajtimin e diabetit mellitus jo-varur nga insulina, kjo ilaç merret 1-2 herë në ditë.

Organet hematopoietike

Efektet anësore nga sistemi hematopoietik:

trombocitopenia,
leukopenia,
anemia,
granulocytopenia,
erythropenia,
agranulocytosis,
pancitopeni.

Sistemi nervor qendror

Nga sistemi nervor qendror vërehen:

dhimbje koke,
marramendje,
konfuzion,
pagjumësi,
lodhje,
kushtet depresive
ulje e reaksioneve psikomotore,
dëmtimi i të folurit
dridhje e gjymtyrëve,
konvulsione.

Nga ana e metabolizmit

Një efekt negativ në metabolizmin manifestohet nga hipoglikemia.

Gjatë administrimit, reaksione alergjike janë të mundshme:

lëkura kruajtëse
urtikarie,
skuqje,
vaskuliti alergjik.

Përdorni në pleqëri

Mjeti lejohet të përdoret për pacientë të kategorive të ndryshme të moshës, me përjashtim të fëmijëve. Por, njerëzit e moshuar me përdorim të zgjatur të pilulave mund të zhvillojnë hipoglicemi. Për të shmangur këtë patologji, mjekët u përshkruajnë pacientëve të moshuar një dietë të veçantë dhe doza të ulëta të barit (nëse është e mundur).

Mbidozimi i Diapiridës

Një mbidozë e barit çon në shfaqjen e reaksioneve hipoglikemike (një rënie e fortë e sheqerit në gjak). Në këtë rast, pacienti ndjen lodhje, përgjumje, marramendje. Humbje e mundshme e vetëdijes. Për të eleminuar simptomat e një mbidoze, ata drejtohen në trajtim simptomatik.

Një mbidozë e barit çon në shfaqjen e reaksioneve hipoglikemike (një rënie e fortë e sheqerit në gjak).

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Ilaçi duhet të merret me kujdes në lidhje me ilaçe të tilla si:

Fluconazole.
Fenilbutazon.
Azapropazone.
Sulfinpyrazone.
Oksifenbutazon.
Pentoxifylline.
Tritokvalin.
Disopyramide.
Fenfluramine.
Probenecid.
Antikoagulantët nga grupi i coumarin.
Salicylates.
Disa antidepresantë (frenuesit MAO).
Fibrate.
Fluoxetine.
Cyclophosphamide.
Feniramidol.
Ifosfamide.
Miconazole.
Tetraciklin dhe antibiotikët quinolone.
Droga të tjera hipoglikemike.
Steroide anabolike.
Frenuesit e ACE.
PASK (acid para-aminosalicilik).

Me përdorimin e njëkohshëm të këtyre fondeve, përmirësohet efekti hipoglikemik i Diapiride. Një ulje në efektin e ilaçit vërehet kur merret së bashku me Phenothiazine dhe derivatet e saj, estrogjenet dhe progestogjenët, glukagonin, acidin nikotinik, kortikosteroidet, barbituratet, Phenytoin, Acetazolamide, diuretikët dhe ilaçet për trajtimin e gjëndrës tiroide.

Barrë

Mos e përdorni ilaçin Diapirid gjate shtatzanise. Nëse një pacient që po merr glimepiride po planifikon një shtatëzani ose është shtatzënë, ajo duhet të transferohet në terapi me insulinë sa më shpejt që të jetë e mundur.
Meqenëse derivatet e tjerë të sulfonilureas përcaktohen në qumështin e gjirit, rekomandohet që ndërprerja e trajtimit me glimepiride të ndërpritet për shkak të rrezikut të hipoglikemisë tek të sapolindurit.

Forma e dozimit

Tableta 2 mg, 3 mg dhe 4 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive: glimepiride (mikronizuar) për sa i përket substancës 100% - 2 mg, 3 mg dhe 4 mg,

Tableta 2 mg: laktozë monohidrat, celulozë mikrokristaline 102, glikolat i niseshtës së natriumit (lloji A), povidon (25), oksid i hekurit (III) i verdhë (E 172), indigo carmine (E 132), stearat magnez, etj.

Tableta 3 mg: monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline 102, glikolat i niseshtës së natriumit (lloji A), povidon (25), oksid i verdhë (E 172) i hekurit (III) i verdhë (E 172), stearat magnezi, etj.

Tableta 4 mg: monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline 102, glikolat i niseshtës së natriumit (lloji A), povidon (25), indigo carmine (E 132), stearat magnez.

Tableta në formë të rrumbullakët me një sipërfaqe të sheshtë, nga jeshile e zbehtë në jeshile (për një dozë prej 2 mg), nga e verdhë e zbehtë në të verdhë (për një dozë prej 3 mg), nga blu e zbehtë në blu (për një dozë prej 4 mg), me buzë të zbukuruara dhe me shkallë. Në sipërfaqen e tabletave, të kryqëzuara

Mbidozë diapiride në tableta

Mbidozimi mund të çojë në hipoglicemi, e cila zgjat nga 12 deri në 72 orë, dhe pas përmirësimit të parë mund të shfaqet përsëri. Simptomat mund të ndodhin 24 orë pas thithjes së barit. Si rregull, pacientë të tillë duhet të jenë në një spital.

Simptomat e hipoglikemisë: nauze, të vjella dhe dhimbje në stomak, dridhje, shqetësime në shikim, koordinim i dëmtuar, përgjumje, çrregullime të gjumit, ankth, agresivitet, vëmendje e dëmtuar dhe koha e reagimit, depresioni, disorientimi, të folurit dhe çrregullimet e shikimit, afazia, pareza, ndjeshmëria e dëmtuar, marramendje, pafuqi, humbje të vetëkontrollit, delirium, ngërçe cerebrale, humbje e vetëdijes deri në zhvillimin e komës, frymëmarrjes së cekët dhe bradycardia. Përveç kësaj, mund të vërehen shenja të rregullimit të kundërt adrenergjik si djersitje, ankth, takikardi, hipertension arterial, palpitacione, pectoris angina dhe aritmi kardiake. Fotografia klinike e një sulmi të rëndë hipoglikemik mund të ngjasojë me një goditje.

Artyқ dosalanuy hypoglycemiaғa alyp keluy mүmkіn, ol 12-den 72 saғatқa dejin sozulyuy, gruaja alәashқy zhқsaruynan keyіn қaita bіlіnu mүmkіn. Ilaçet simptomatike key sіңuіnen kyç 24 saғattan soң bіlіnuі mүmkіn. Ettedette, spitali mұndai emdelušіler i bolu tiis.

Dhuratat e Simptomës së Hipoglikemisë: Zhurek Ainu құsu Zhane asқazan tұsynyң auyruy, dridhje, kөru bұzylystary, қimyl-қozғalys үylesіmіnің bұzyluy, ұyқyshyldyқ, bұzyluy ұyқynyң, mazasyzdyқ, ozbyrlyқ, zeyіn shoғyrlandyru Zhane reaksion uaқyttarynyң bұzyluy, depresioni, baғdarsyzdyқ, sөyleu Zhane kөru bұzylystary, afazi, parezë, sezmtaldyқtyң bұzyluy, bas ainaluy, sharasyzdyқ, өзін-өзі baқylai almau, delirium, cerebral құrysular, coma damuyna deyngі esten tanu, үstіrtіn tynys alu Jane bradik. Bұdan gezge, terleu, үreilenu, takikardia, hipertensioni arterial,, үurek қaқuyn sezinu, angina pectoris arrerek aritmiat që shkëlqejnë rregullimin keri adrenergialқ të Belgler baiқaluy mүmkіn. Hipoglikemia Auyrқ klinikat amstamanyқ kіrіnіsі goditje іske saluy mүmkіn.

Ndërveprimet e drogës

Ato rritin efektin e glimepiridit me përdorimin e njëkohshëm të: fenilbutazonit, azapropazonit dhe oksifhenbutazonit, sulfinpyrazonit, insulinës dhe ilaçeve antidiabetike oral, disa sulfonamide me veprim të gjatë, metformin, tetraciklinat, salicilate dhe acid p-aminosalicilik, ilaçe anionike, anabolik, anonikë chloramphenicol, probenecid, anticoagulants coumarin, miconazole, phenfluramine, pentoxifyline (doza të larta parenteral), fibrat, tritokvalin, ACE frenues, fl uconazole, fluoxetine, allopurinol, sympatholytics, cyclophosphamide, disopyramide, pheniramidol, guanethidine, izophosphamide, PASK.

Zvogëloni efektin hipoglikemik të glimepiridit me përdorim të njëkohshëm: estrogjenet dhe progestogjenët, saluretikët, diuretikët tiazid, hormonet tiroide dhe ilaçet që stimulojnë funksionimin e tiroides, kortikosteroidet dhe glukokortikoidet, derivatet e fenotiazinës, klorpromazine, epinefrin dhe simpatizimet e tij (të larta) , glukagon, laksativë (përdorim afatgjatë), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturate dhe rifampicinë, acetazolamide.

Antagonistët e receptorit H2, beta-bllokuesit, klonidina dhe reserpina mund të fuqizojnë dhe zvogëlojnë efektin hipoglikemik.Nën ndikimin e simpatolitikëve, siç janë beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina, manifestimi i rregullimit të kundërt adrenergjik të hipoglikemisë mund të ulet ose të zhduket. Pirja e alkoolit mund të përmirësojë ose dobësojë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Glimepiride është në gjendje të rrisë dhe ulë efektin e derivateve të kumarinës.

Efektet anësore

Nga ana e metabolizmit: hipoglikemia (dhimbje koke, uri, nauze, vjellje). Rrallë - një ndjenjë lodhjeje, përgjumjeje, shqetësimi në gjumë, ankth, agresivitet, vëmendje dhe reagim i dëmtuar, depresion, konfuzion, të folur dhe shqetësime vizuale, afazi, dridhje, shqetësime shqisore, marramendje, koordinim të dëmtuar, humbje të vetëkontrollit. Shumë rrallë - delirium, ngërçe cerebrale, humbje e vetëdijes, komë, frymëmarrje e cekët, bradycardia. Përveç kësaj, si rezultat i mekanizmit të reagimit adrenergjik, ndonjëherë mund të ndodhin simptoma të tilla: ftohje, djersitje ngjitëse, takikardi, hipertension, angina pectoris, shqetësime të ritmit të zemrës.

Nga trakti gastrointestinal: nauze, të vjella, një ndjenjë e rëndimit ose siklet në epigastrium, dhimbje barku, diarre, në raste të rralla, është e mundur një rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike, funksionim i dëmtuar i mëlçisë (kolestaza dhe verdhëza), hepatiti dhe dështimi i mëlçisë.

Nga sistemi i gjakut: trombocitopeni (e moderuar deri në e rëndë), më rrallë leukopeni, anemi hemolitike ose aplastike, eritrocitopeni, granulocitopeni, agranulocitozë dhe pancitopeni (për shkak të mielosupresionit).

Nga ana e organit të vizionit: dëmtimi i shikimit kalimtar për shkak të një ndryshimi në përqendrimin e glukozës në gjak (veçanërisht në fillim të trajtimit).

Reagimet alergjike: pruritus, urtikarie, skuqje, rrallë dispne, rënie e presionit të gjakut, vaskulit alergjik, fotosensibilitet. Reagimet alergjike dhe pseudo-alergjike janë zakonisht të buta, por mund të përparojnë, të shoqëruara me dispne dhe një rënie të presionit të gjakut, deri në tronditje. Alergjia ndër-kryq është e mundur me derivatet e tjerë sulfonylurea, sulfonamides.

Nëse ndodhin efekte anësore serioze, ilaçi anulohet dhe kryhet terapi simptomatike.

Bashkëveprim

Forcimi i efektit hipoglikemik të glimepiride mund të vërehet me përdorim të njëkohshëm me insulinë ose ilaçe të tjera hipoglikemike, frenues ACE, allopurinol, steroide anabolike dhe hormonet e seksit mashkull, me chloramphenicol, derivatet e kumarinës, ciklo-, trup- dhe izofosfamide, fenfluramine, feniramidol, fibetraminum, fibetinum, fibetin , mikonazole, pentoxifylline (me administrim parenteral në doza të larta), me fenilbutazon, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, su lfanilamides, veprime të gjata, tetraciklinat, tritocqualin.

Dobësimi i efektit hipoglikemik të glimepiride e mundur me përdorim të njëkohshëm me acetazolamide, barbiturate, glukokortikosteroide, diazoksid, saluretikë, diuretikë tiazid, epinefrinë (adrenalinë) dhe simpatizimikë të tjerë, glukagon, laksativë (me përdorim të zgjatur), acid nikotinik (në dozë të lartë) dhe derivatet e tij, estrogjenet , fenotiazinë, fenitoin, rifampicinë, hormonet tiroide, kripërat e litiumit, klorpromazin.

Të dy forcimin dhe dobësimin e efektit hipoglikemik të glimepiride mund të vërehet me përdorim të njëkohshëm me bllokues të histaminës H₂receptorët, klonidina dhe reserpina, me një përdorim të vetëm ose kronik të alkoolit.

Në sfondin e përdorimit të glimepiride, mund të vërehet një rritje ose dobësim i veprimit të derivateve të kumarinës.

Pharmacodynamics

Ishke қabyldaғan kemede glimepiride tolyғymen sіңedі, si іshu sіңuіne eleeleul durezhde әser etpeydi. Concentrationан sarysuyndaғy ezhoғar концентрацияy përqendrimi i birit të ішке қыabyldaannan kyç në 2,5 orë saңethedі. Taralu kөlemi tөmen (8,8 ml), pastrim - 48 ml / min, aқuyzdarymen plazma bailanysuy - 99% -dan astam, zhartyly shygarylu keseeni - 5-8 saғatқa zhuyқ. Përgatitjet e dozalard Zhoғary қabyldaғannan kein жарırtylai shyғarylu kezңңi artady.

Bauyrda glimepiridtің hydroxyldengen tuyndylaryna deіn metabolizdenedі, olar nesepte de (droga ң bir rettіk dozasynyң 58% ғa zhuyғy), nәzhiste de (35-40%) anyқtalady. Përgatitjet bir ret қabyldaғanda zhne birneshe kүn қatarynan tәulіgіne 1 ret pholdanғanda farmakokinetika sinda aytarlyқtay ayyrmashylyқ bayalmaғan. Zhinaқtalmaydy i drogës. Zhas shamalarymen zhynystary әр түрлі еделушілердегі Pharmacokinetics қ Parameterler ұқсас.

Funksionet Bүyrek të sonң bұzylouy bar edelushіlerde glimepiride pastrim artumen burra onyң ortasha përqendrimit të bajң tөmendeuіne beyimdіlіk bajalada.