Amoklav-375: udhëzime për përdorim

Tableta të veshura me film 375 mg dhe 625 mg

Një tabletë përmban

substanca aktive: amoxicillin si amoxicillin trihydrate 250 mg, acid klavulanik si klavulanat kaliumi 125 mg (për dozën 375 mg) ose amoxicillin si amoxicillin trihydrate 500 mg, acid klavulanic si klavulanate kalium 125 mg (për dozën 625 mg),

mbushesa: dioksid silikoni koloidal, crospovidone, natriumi kroskarmelozë, stearat magnezi, talc, celulozë mikrokristaline,

përbërja e veshjes së filmit: celulozë hidroksipropil, celulozë etilike, polisorbate, citrat trietil, dioksid titaniumi (E 171), talc.

Tableta, të veshura me një predhë filmi me formë të bardhë ose pothuajse të bardhë, në formë tetëkëndëshe, me sipërfaqe biconvex, të gdhendura me "250/125" nga njëra anë dhe "AMS" nga ana tjetër (për një dozë prej 250 mg + 125 mg).

Tableta, të veshura me film, të bardhë ose pothuajse të bardhë, ovale me një sipërfaqe biconvex (për një dozë prej 500 mg + 125 mg).

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Amoksicilina dhe acid klavulanik, janë tretur krejtësisht ne nje solucion ujor, në një pH e mjedisit trupit. Të dy përbërësit thithen mirë pas administrimit oral. Miri marrë Amoxicillin / klavulanik acid gjatë ose në fillim të vaktit. Pas bioavailability oral të amoksiciline dhe acid klavulanik është rreth 70%. Dinamika e përqendrimit të barit në plazmën e të dy përbërësve është e ngjashme. Përqendrimet maksimale të serumit arrihen 1 orë pas administrimit.

Përqendrimet e amoxicillin dhe acidit klavulanik në serumin e gjakut kur merrni një kombinim të përgatitjeve të acidit amoxicillin / klavulanic janë të ngjashme me ato të vërejtura me një administrim të veçantë oral të një doze ekuivalente të amoxicillin dhe acidit klavulanic.

Rreth 25% acid klavulanik dhe amoksicilina 18% lidh me proteinave në plazmën e gjakut. Vëllimi i shpërndarjes për administrim oral të ilaçit është afërsisht 0.3-0.4 l / kg amoxicillin dhe 0.2 l / kg acid klavulanik.

Pas administrimit intravenoz, si amoxicillin ashtu edhe acidi klavulanik u gjetën në fshikëzën e tëmthit, fibra të zgavrës së barkut, lëkurës, yndyrës, indeve të muskujve, lëngut synovial dhe peritoneal, biliare dhe qelb. Amoxicillin depërton dobët në lëngun cerebrospinal.

Amoxicillin dhe acidi klavulanik kalojnë barrierën placental. Të dy përbërësit kalojnë edhe në qumështin e gjirit.

Amoxicillin ekskretohet pjesërisht në urinë në formën e acidit penicilik joaktiv në sasi ekuivalente me 10 - 25% të dozës fillestare. Acidi klavulanik metabolizohet në trup dhe ekskretohet në urinë dhe feces, si dhe në formën e dioksidit të karbonit me ajër të nxjerrur.

Gjatësia mesatare e gjysmës së eleminimit të amoxicillin / acidit klavulanik është rreth 1 orë, dhe pastrimi mesatar i përgjithshëm është rreth 25 l / orë. Rreth 60-70% të amoxicillin dhe 40-65% të acidit klavulanik ekskretohen në mënyrë të pandryshuar në urinë gjatë 6 orëve të para pas marrjes së një doze të vetme të tabletave të amoxicillin / acidit klavulanik. Gjatë studimeve të ndryshme, u zbulua se 50-85% e amoxicillin dhe 27-60% e acidit klavulanik ekskretohen në urinë brenda 24 orëve. Sasia më e madhe e acidit klavulanik ekskretohet gjatë 2 orëve të para pas aplikimit.

Përdorimi i njëkohshëm i probenecidit ngadalëson lëshimin e amoxicillin, por ky ilaç nuk ndikon në sekretimin e acidit klavulanik përmes veshkave.

Gjysmë-jeta e Amoxicillin është e ngjashme për fëmijët e moshës nga 3 muaj deri në 2 vjet, si në fëmijët më të rritur dhe të rriturit. Kur ju rekomandojmë ilaçin fëmijëve shumë të vegjël (përfshirë foshnjat e parakohshme) në javët e para të jetës, ilaçi nuk duhet të administrohet më shumë se dy herë në ditë, gjë që shoqërohet me papjekurinë e rrugës së sekretimit të veshkave te fëmijët. Për shkak të faktit se pacientët e moshuar kanë më shumë të ngjarë të vuajnë nga mosfunksionimi i veshkave, ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes për këtë grup pacientësh, por nëse është e nevojshme, duhet të bëhet monitorimi i funksionit të veshkave.

Pastrimi i plotë i amoxicillin / acidit klavulanik në plazma zvogëlohet në proporcion të drejtpërdrejtë me një ulje të funksionit të veshkave. Ulja e pastrimit të amoxicillin është më e theksuar në krahasim me acidin klavulanik, pasi që një sasi më e madhe e amoxicillinit ekskretohet përmes veshkave. Prandaj, kur të përshkruani ilaçin për pacientët me insuficiencë renale, një rregullim i dozës është i nevojshëm për të parandaluar akumulimin e tepërt të amoxicillin dhe për të ruajtur nivelin e kërkuar të acidit klavulanik.

Kur administrimin e drogës për pacientët me dështim të mëlçisë duhet të merret kur zgjedhjen dozën dhe monitorimin e rregullt të funksionit të mëlçisë.

pharmacodynamics

Amoxicillin është një antibiotik gjysmë sintetik nga grupi penicilinë (antibiotik beta-laktam) që frenon një ose më shumë enzima (shpesh të referuara si proteina që lidhen me penicilinën) të përfshirë në biosintezën e peptidoglikanit, e cila është një komponent i rëndësishëm strukturor i murit të qelizës bakteriale. Ndalimin e sintezes çon peptidoglikanit të dobësimit të murit qelizor, zakonisht ndjekur nga lizën qelizore dhe shkatërrimin e saj.

Amoxicillina shkatërrohet nga beta-laktamazat e prodhuara nga baktere rezistente, dhe, prandaj, spektri i aktivitetit i vetëm amoxicillin nuk përfshin mikroorganizma që prodhojnë këto enzima.

Acidi klavulanik është beta-laktam i strukturuar në mënyrë strukturore me penicilinat. Ajo pengon caktuar beta-laktamazë, duke parandaluar inactivation e Amoxicillin dhe zgjerimin spektrin e saj të aktivitetit. Acidi klavulanik në vetvete nuk ka një efekt klinik domethënës antibakterial.

Tejkalimi i kohës mbi përqendrimin minimal frenues (T> IPC) konsiderohet përcaktuesi kryesor i efektivitetit të amoxicillin.

Dy mekanizmat kryesorë të rezistencës ndaj amoxicillin dhe acidit klavulanik janë:

inaktivizimi nga beta-laktamazat bakteriale që nuk shtypen nga acidi klavulanik, përfshirë klasat B, C dhe D.

ndryshimin e proteinave penicilinë detyrueshme, i cili zvogëlon afinitet e agjentit antibakteriale te target patogjen.

Ndikueshmëria e baktereve ose mekanizmave të pompës rrjedhëse (sistemet e transportit) mund të shkaktojnë ose ruajnë rezistencën e baktereve, veçanërisht të baktereve gram-negative.

Vlerat kufitare të MIC për amoxicillin / acid klavulanik janë ato të përcaktuara nga Komiteti Evropian për Testimin e Ndjeshmërisë Antimikrobiale (EUCAST).

Indikacionet për përdorim

Amoklav tregohet për trajtimin e infeksioneve të mëposhtme tek të rriturit dhe fëmijët:

• Sinusiti akut bakterial (i diagnostikuar në mënyrë adekuate)

• Inflamacion i indit nënlëkuror

• Absces i rëndë dentar me përhapje të inflamacionit në indin nënlëkuror. Duhet të merren parasysh udhëzimet formale për përdorimin e duhur të barnave antibakteriale.

Dozimi dhe administrimi

Dozat përshkruhen në varësi të përmbajtjes së amoxicillin / acidit klavulanik në përgatitje, përveç nëse dozat përcaktohen në varësi të përmbajtjes së një prej përbërësve.

Kur zgjidhni një dozë të Amoclav për trajtimin e infeksioneve individuale, duhet të merren parasysh sa vijon:

• Patogjenë të dyshuar dhe ndjeshmërinë e tyre ndaj ilaçeve antibakteriale (shiko "Masat paraprake")

• Ashpërsia dhe lokalizimi i infeksionit

• Mosha, pesha dhe funksionimi i veshkave të pacientit.

Nëse është e nevojshme, doza të tjera të Amoklav mund të përdoren (përfshirë doza më të larta të amoxicillin dhe / ose raporte të ndryshme të amoxicillin dhe acid klavulanik) (shiko "Masat paraprake").

Për të rriturit dhe fëmijët që peshojnë 40 kg ose më shumë, doza totale ditore e Amoklav-375 është 750 mg amoxicillin / 375 mg acid klavulanik kur përdoret në përputhje me rekomandimet e mëposhtme. Nëse është e nevojshme të përdorni një dozë ditore më të lartë të amoxicillin, rekomandohet përdorimi i dozave të tjera të Amoklav me qëllim që të shmangni marrjen e dozave të përditshme në mënyrë të paarsyeshme të acidit klavulanik (shihni "Masat paraprake").

Të rriturit dhe fëmijët që peshojnë 40 kg dhe më shumë se 1 tabletë 250 mg / 125 mg tre herë në ditë.

Fëmijët që peshojnë më pak se 40 kg

Për fëmijët me një peshë trupore më të vogël se 40 kg, tabletat Amoklav-375 quhen:

Pacientët e moshuar Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin.

Në pacientët me një vlerë zhdoganimit kreatininës (CrCl) prej më shumë se 30 ml / min rregullim dozë është e nevojshme.

Fëmijët që peshojnë më pak se 40 kg

Për fëmijët me një peshë trupore më të vogël se 40 kg dhe një vlerë të pastrimit të kreatininës më pak se 30 ml / min, administrimi i Amoclav-375 me një raport 2: 1 të amoxicillin / acidi klavulanik nuk rekomandohet, pasi nuk ekziston mundësia e rregullimit të dozës. Për pacientët e tilla rekomandohet raport Amoklav amoksicilina / acid klavulanik 4: 1.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Trajtimi kryhet me kujdes; funksioni i mëlçisë monitorohet rregullisht (shiko "Kundërindikimet" dhe "Masat paraprake").

Amoklav i destinuar për përdorim oral.

Rekomandohet që ta merrni ilaçin në fillim të një vakt për të minimizuar shqetësimet e gastrointestinal dhe për të përmirësuar thithjen e amoxicillin / acidit klavulanik.

Mbidozë

Ndoshta zhvillimi i simptomave nga trakti gastrointestinal, si dhe një shkelje e ekuilibrit ujë-elektrolit. Janë vërejtur raste të kristurururisë së lidhur me amoxicillin, që ndonjëherë çon në dështimin e veshkave.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose që marrin terapi me dozë të lartë mund të zhvillojnë konfiskime. Në lidhje me simptomat gastrointestinale mund të jetë trajtim simptomatik, së bashku me rivendosjen e bilancit të ujit dhe electrolyte. Amoxicillin dhe klavulanate kaliumi mund të ekskretohen nga hemodializa.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Rastet e rritjes së raportit ndërkombëtar të normalizuar (INR) në pacientët që marrin terapi mirëmbajtjeje me acenocoumarol ose warfarin në sfondin e kursit të përshkruar të amoxicillin. Nëse është e nevojshme, administrimi i njëkohshëm i barnave monitoron me kujdes kohën e protrombinës ose INR në fillim të trajtimit dhe pas përfundimit të trajtimit me amoxicillin. Mund të jetë e nevojshme rregullimi i dozës së antikoagulantëve oral.

Penicilinat mund të zvogëlojnë ekskretimin e metotreksatit, i cili shoqërohet me rritje të toksicitetit.

Përdorimi i njëkohshëm i probenecidit nuk rekomandohet. Redukton sekretimin e amoxicillin në tubulat renale. Përdorimi i njëkohshëm i probenecidit me Amoclav mund të çojë në një rritje të niveleve të gjakut të amoxicillin (por jo acid klavulanik) dhe mirëmbajtjen e tyre më të gjatë.

Masat paraprake të sigurisë

Para fillimit të trajtimit me Amoclave, është e nevojshme të mblidheni një histori të detajuar mjekësore në lidhje me reagimet e mëparshme të mbindjeshmërisë ndaj penicilinave, cefalosporinave ose përgatitjeve të tjera beta-laktam.

Reagime të mëdha të mbindjeshmërisë serioze dhe periodike vdekjeprurëse (reaksione anafilaktoide) janë vërejtur gjatë terapisë me penicilinë. Ata janë më shumë gjasa për të zhvilluar në pacientët me reaksioneve të mbindjeshmërisë ndaj penicilinat, dhe me një histori të Atopy. Në rastin e reaksioneve alergjike terapisë Amoklavom u ndalua dhe të përshkruajnë barna të tjera të përshtatshme antibacterial.

Në rastet e ndjeshmërisë së provuar të patogjenëve të infeksionit ndaj amoxicillin, duhet të merret parasysh kalimi nga Amoclav në amoxicillin në përputhje me udhëzimet zyrtare.

Kjo formë dozimi e ilaçit është e papërshtatshme për përdorim nëse ekziston një rrezik i lartë që patogjenët e dyshuar janë rezistent ndaj përgatitjeve beta-laktam të cilat nuk ndërmjetësohen nga beta-laktamazat e ndjeshme ndaj efektit frenues të acidit klavulanik. Meqenëse nuk ka të dhëna private për T> IPC (përqendrim minimal frenues), dhe rezultatet e vlerësimit të formave të dozave të krahasueshme me dozë janë me rëndësi kufitare, kjo formë dozimi (pa amoxicillin shtesë) është potencialisht e papërshtatshme për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga sojet S. pheumoniae rezistente ndaj penicilinës.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose mund të zhvillojnë konfiskime. Terapia me Amoclav tregon një gjurmë të mononukleozës infektive, pasi që pas aplikimit të sëmundjes, u vërejt pamja e një skuqjeje të fruthit.

Përdorimi i njëkohshëm i allopurinolit gjatë trajtimit me amoxicillin potencialisht rrit mundësinë e shfaqjes së reaksioneve alergjike të lëkurës.

Përdorimi afatgjatë i ilaçit mund të çojë në riprodhim të tepruar të mikroorganizmave zjarrdurues.

Zhvillimi i eritemës së gjeneruar me ethe dhe formimi i pustulave në fillim të terapisë është një simptomë e mundshme e pustulozës ekzantematike ekzizatoze të gjeneruar akute (OGEP) (shiko "Efektet anësore"). Ky reagim kërkon përfundimin e terapisë me Amoclave dhe është një kundërindikacion për administrimin pasues të amoxicillin.

Trajtimi i pacientëve me dështim të mëlçisë kryhet me kujdes.

ngjarjeve negative të mëlçisë janë vërejtur kryesisht në meshkujt dhe pacientët e moshuar dhe potencialisht e lidhur me trajtimin e zgjatur. Këto ngjarje anësore në raste shumë të rralla janë vërejtur tek fëmijët.

Në të gjitha grupet e pacientëve, shenjat dhe simptomat zakonisht zhvillohen gjatë ose menjëherë pas trajtimit, por në disa raste ato shfaqen vetëm disa javë pas ndalimit të terapisë. Zakonisht ato janë të kthyeshme. Mund të shfaqen ngjarje të rënda negative nga mëlçia, jashtëzakonisht rrallë me një rezultat fatal. Ato pothuajse gjithmonë janë vërejtur në mesin e pacientëve me sëmundje serioze themelore ose duke marrë ilaçe shoqëruese që mund të ndikojnë në mëlçi (shiko "Efektet anësore").

Rastet e kolitit të lidhur me antibiotikë të vërejtur gjatë terapisë me pothuajse të gjitha ilaçet antibakteriale, përfshirë amoxicillin, mund të ndryshojnë në ashpërsi nga të butë në kërcënues për jetën (shiko "Efektet anësore").

Është e rëndësishme për të sugjeruar këtë diagnozë në pacientët me diarre gjatë ose pas përfundimit të ndonjë kurs të terapisë me antibiotikë. Në rastin e zhvillimit të kolitit të shoqëruar me antibiotikë, terapia me Amoclave ndërpritet menjëherë, konsultohuni me një mjek dhe kryeni trajtimin e duhur. Në këtë situatë, përdorimi i ilaçeve që pengojnë peristaltikën është kundërindikuar.

Gjatë terapisë afatgjatë, rekomandohet një vlerësim periodik i funksioneve të sistemeve të ndryshme të organeve, përfshirë veshkat, mëlçinë dhe organet hematopoietike.

Në raste të rralla, gjatë marrjes së drogës, është vërejtur një zgjatje e kohës së protrombinës. Me administrimin e njëkohshëm të antikoagulantëve, monitorimi i duhur i treguesve të koagulimit është i detyrueshëm. Mund të kërkohet një rregullim i dozës së antikoagulantëve oral për të arritur nivelin e dëshiruar të antikoagulimit.

Në pacientët me insuficiencë renale kërkohet një rregullim i dozës në përputhje me nivelin e pamjaftueshmërisë (shiko "Dozimi dhe administrimi").

Në pacientët me diurezë të zvogëluar, kristaluria është vërejtur rrallë, kryesisht në sfondin e terapisë parenterale.Gjatë terapisë me dozë të lartë amoxicillin, rekomandohet marrja adekuate e lëngjeve për të zvogëluar gjasat e kristalurisë së lidhur me amoxicillin. Në pacientët me një kateter të instaluar në fshikëz, është e nevojshme të monitorohet rregullisht patenta e tij. Gjatë trajtimit të glukozurisë, nivelet e glukozës vlerësohen duke përdorur metoda enzimatike me glukozë oksidaza, pasi metodat jo-enzimatike ndonjëherë japin rezultate false-pozitive. Prania e acidit klavulanik në Amoklava mund të shkaktojë lidhje jo specifike të membranave të IgG dhe albuminës në eritrocitet, gjë që mund të çojë në rezultate false false të testit Coombs.

Ka pasur raste të analizës imunosorbente pozitive të lidhur me enzimën (ELISA) për Aspergillus në pacientët që marrin ilaçin, i cili më pas përcaktoi mungesën e infeksioneve të shkaktuara nga Aspergillus. Reaksione të kryqëzuara me joaspergilikë

polisaharidet dhe polifuranozat si pjesë e testit ELISA në Aspergillus. Rezultatet pozitive të testit në pacientët që marrin Amoklav duhet të interpretohen me kujdes dhe të konfirmohen me metoda të tjera diagnostikuese.

Dozat për fëmijë

Për pacientët e vegjël, doza ditore e Amoxiclav llogaritet gjithmonë bazuar në tabelën në udhëzimet:

• deri në 3 muaj, Amoxiclav është përshkruar në një sasi prej 30 mg / 1 kg të peshës trupore në ditë, e ndarë në 3 doza në ditë,
• nga 3 muaj deri në 12 vjet, doza ditore llogaritet sipas formulës 20 mg / 1 kg të peshës trupore për sëmundje të butë, ose 40 mg / 1 kg për infeksione të rënda, vëllimi që rezulton i barit ndahet në 3 pjesë dhe jepet në intervale të rregullta,
• Nga 12 vjeç, fëmijët mund të marrin doza të rritura.

Kohëzgjatja e trajtimit për fëmijët zakonisht nuk kalon 5-7 ditë. Kjo është gjysma e të rriturve. Nëse është e nevojshme, mjeku mund të zgjasë rrjedhën e terapisë me antibiotikë.

Shqyrtime të Amoxiclav

Shumica e vlerësimeve për Amoxiclav janë pozitive. Pothuajse menjëherë pas marrjes së ilaçit, simptomat dobësohen, efektet anësore janë të buta ose mungojnë krejt. Në raste të izoluara, pacientët e moshuar dhe ata që vuajnë nga sëmundje të veshkave shprehin ankesa për edemë, të cilat tregojnë për një funksionim të pamjaftueshëm të organeve. Kjo situatë nuk konsiderohet normale, veçanërisht kur konsideroni se acidi klavulanik ekskretohet prej tyre. Në të njëjtën kohë, ilaçi rrit efektin e saj, mund të shfaqen shenja të një mbidozimi. Për të mos ndodhur kjo, duhet të merren masa parandaluese - të pini më shumë lëng dhe të vizitoni periodikisht një mjek.