Ilaçi Xelevia: udhëzime për përdorim > Trajtimi dhe parandalimi

Në dispozicion në tableta të veshura me film. Tableta me ngjyra kremi, në sipërfaqen e membranës së filmit nga njëra anë është gdhendur "277", nga ana tjetër ato janë plotësisht të lëmuara.

Përbërësi kryesor aktiv është monagidrat fosfat sitagliptina në një dozë prej 128.5 mg. Substancat shtesë: celuloza mikrokristaline, fosfati i hidrogjenit kalcium, natriumi kroskarmelozë, stearat magnezi, fumarati i stearilit magnez. Veshje filmi përbëhet nga alkool polivinil, dioksid titaniumi, glikol polietileni, talk, oksid hekuri i verdhë dhe i kuq.

Ilaçi është në dispozicion në blisters për 14 tableta. Në një paketë kartoni ka 2 blistera të tilla dhe udhëzime për përdorim.

Ku dhe si të injektoni insulinë në diabet mellitus - lexoni në këtë artikull.

Veprimi farmakologjik

Synohet për trajtimin e diabetit në llojin e dytë. Mekanizmi i veprimit bazohet në frenimin e enzimës DPP-4. Substanca aktive ndryshon në veprim nga insulina dhe agjentët e tjerë antiglicemikë. Përqendrimi i hormonit insulinotropik të varur nga glukoza rritet.

Ekziston një shtypje e sekretimit të glukagonit nga qelizat pankreatike. Kjo ndihmon për të zvogëluar sintezën e glukozës në mëlçi, si rezultat i së cilës zvogëlohen simptomat e hipoglikemisë. Veprimi i sitagliptinës ka për qëllim frenimin e hidrolizës së enzimave pankreatike. Sekretimi i glukagonit zvogëlohet, duke stimuluar kështu lirimin e insulinës. Në këtë rast, indeksi i glukoziluar i insulinës dhe përqendrimi i glukozës në gjak zvogëlohet.

Xelevia ka për qëllim të trajtojë diabetin e tipit 2.

Farmakokinetika

Pas marrjes së pilulës brenda, substanca aktive thithet shpejt nga trakti tretës. Ushqimi ndikon në përthithjen. Përqendrimi maksimal i tij në gjak përcaktohet pas nja dy orësh. Bio-disponueshmëria është e lartë, por aftësia për t'u lidhur me strukturat e proteinave është e ulët. Metabolizmi ndodh në mëlçi. Ilaçi ekskretohet nga trupi së bashku me urinën nga filtrimi i veshkave si të pandryshuar ashtu edhe në formën e metabolitëve bazë.

Indikacionet për përdorim

Ekzistojnë një numër indikacionesh direkte për përdorimin e këtij ilaçi:

monoterapi për të përmirësuar metabolizmin e glicemisë në pacientët me diabet tip 2,
fillimi i terapisë komplekse me patologjinë diabetike të metforminës tip 2,
terapia e diabetit tip 2, kur dieta dhe ushtrimi nuk funksionojnë,
shtesa e insulinës
për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në kombinim me derivatet e sulfonylurea,
terapi kombinuese e diabetit të llojit të dytë me tiazolidinediones.

Contraindications

Kundërindikimet e drejtpërdrejta për përdorimin e drogës, të cilat tregohen në udhëzimet për përdorim, janë:

mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit,
shtatzënia dhe laktacioni
mosha deri në 18 vjeç
ketoacidoza diabetike,
diabeti tip 1
funksioni i dëmtuar i veshkave.

Xelevia përdoret në trajtimin e diabetit tip 2, kur dieta dhe ushtrimi nuk funksionojnë.

Me shumë kujdes, Xelevia u përshkruhet personave me renale të rëndë dhe të moderuar të veshkave, pacientëve që kanë një histori të pankreatitit.

Si ta marrim Xelevia?

Dozimi dhe kohëzgjatja e trajtimit varen drejtpërdrejt nga ashpërsia e gjendjes.

Kur kryeni monoterapi, ilaçi merret në një dozë fillestare ditore prej 100 mg në ditë. E njëjta dozë vërehet kur përdorni ilaçin së bashku me metforminën, insulinën dhe sulfonylureas. Gjatë kryerjes së terapisë komplekse, këshillohet që të zvogëlohet doza e insulinës së marrë për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë.

Mos merrni një dozë të dyfishtë të barit në një ditë. Me një ndryshim të mprehtë në shëndetin e përgjithshëm, mund të kërkohet një rregullim i dozës. Në disa raste, përshkruhen tableta gjysmë ose çerek, të cilat kryesisht kanë vetëm një efekt placebo. Doza ditore mund të ndryshojë duke marrë parasysh manifestimet e komplikimeve të sëmundjes dhe efektivitetin e përdorimit të këtij ilaçi.

Efektet anësore të Xelevia

Kur merrni Xelevia, efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin:

reaksione alergjike
humbje e oreksit
kapsllëk,
konvulsione,
takikardi,
pagjumësi,
paresthesia,
paqëndrueshmëria emocionale.

Në raste të rralla, përkeqësimi i hemorroide është i mundur. Trajtimi është simptomatik. Në kushte të rënda, të shoqëruara me konvulsione, kryhet hemodializa.

Përdorni në pleqëri

Në thelb, pacientët e moshuar nuk kërkojnë rregullim të dozave. Por nëse gjendja përkeqësohet ose trajtimi nuk jep rezultatet e pritura, atëherë është më mirë të ndaloni marrjen e pilulave ose rregullimin e dozës në një ulje.

Pacientët e moshuar nuk kërkojnë rregullim të dozave të Xelevia.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Nuk ka të dhëna të sakta mbi efektin e substancës aktive në fetus. Prandaj, përdorimi i këtij ilaçi gjatë gestacionit është i ndaluar.

Meqenëse nuk ka të dhëna të besueshme nëse ilaçi kalon në qumështin e gjirit, është më mirë të braktisni ushqyerjen me gji nëse një terapi e tillë është e nevojshme.

Aplikimi për funksion të veshkës së dëmtuar

Receta e ilaçit do të varet nga klirensi i kreatininës. Sa më i lartë është, aq më e ulët doza e përcaktuar. Në rast të funksionit të pamjaftueshëm të veshkave, doza fillestare mund të rregullohet në 50 mg në ditë. Nëse trajtimi nuk jep efektin e dëshiruar terapeutik, duhet të anuloni ilaçin.

Aplikim për funksion të dëmtuar të mëlçisë

Me një shkallë të butë të dështimit renal, rregullimi i dozës nuk kërkohet. Doza ditore në këtë rast duhet të jetë 100 mg. Vetëm me një shkallë të rëndë të dështimit të mëlçisë, trajtimi me këtë ilaç nuk kryhet.

Me një shkallë të rëndë të dështimit të mëlçisë, Xelevia nuk është e përshkruar.

Mbidozimi i Xelevia

Praktikisht nuk ka raste të mbidozimit. Një gjendje e helmimit të rëndë të drogës mund të ndodhë vetëm kur merrni një dozë të vetme më të madhe se 800 mg. Në këtë rast, simptomat e efekteve anësore përkeqësohen.

Trajtimi përfshin lavazh stomakut, detoksifikim të mëtejshëm dhe terapi mirëmbajtjeje. Do të jetë e mundur të hiqni toksinat nga trupi duke përdorur dializë të zgjatur, sepse hemodializa standarde është efektive vetëm në raste të buta të mbidozës.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Ilaçi mund të kombinohet me metformin, warfarin, disa kontraceptivë oralë. Farmakokinetika e substancës aktive nuk ndryshon me terapi të kombinuar me ACE frenuesit, agjentët antiplumbetikë, ilaçet për uljen e lipideve, beta-bllokuesit dhe bllokuesit e kanaleve të kalciumit.

Kjo gjithashtu përfshin ilaçe anti-inflamatore jo-steroide, antidepresantë, antihistaminë, frenues të pompës protonike dhe disa ilaçe për të eleminuar mosfunksionimin erektil.

Kur kombinohet me Digoxin dhe Cyclosporine, vërehet një rritje e lehtë e përqendrimit të substancës aktive në plazmën e gjakut.

Përputhshmëria e alkoolit

Ju nuk mund ta merrni këtë ilaç me alkool. Efekti i ilaçit është zvogëluar, dhe simptomat dispepeptike vetëm do të rriten.

Ky ilaç ka një numër analogësh që janë të ngjashëm me të për sa i përket substancës aktive dhe efektit që ai ka. Më të zakonshmet në mesin e tyre janë:

sitagliptin,
Fosfat sitagliptina monohidrat,
Janów,
Yasitara.

Prodhues

Kompania prodhuese: Berlin-Chemie, Gjermani.

Mbajeni Xelevia larg fëmijëve të vegjël.

Mikhail, 42 vjeç, Bryansk

Mjeku këshilloi marrjen e Xelevia si terapinë kryesore. Pas një muaji përdorimi, sheqeri i agjërimit u rrit paksa, përpara se të ishte brenda 5, tani arrin në 6-6.5. Reagimi i trupit ndaj aktivitetit fizik gjithashtu ka ndryshuar. Më parë, pasi shëtiste ose luante sport, sheqeri ra ndjeshëm, dhe në mënyrë të mprehtë, treguesi ishte rreth 3. Kur merrte Xelevia, sheqeri pas stërvitjes bie ngadalë, gradualisht, dhe pastaj kthehet në normalitet. Filloi të ndjehej më mirë. Kështu që unë rekomandoj ilaçin.

Alina, 38 vjeç, Smolensk

E pranoj Xelevia si një shtesë për insulinë. Jam sëmurë nga diabeti për disa vite dhe kam provuar shumë ilaçe dhe kombinime. Më pëlqen më shumë kjo. Ilaçi i përgjigjet vetëm sheqerit të lartë. Nëse tani është ulur, atëherë ilaçi nuk do ta "prekë" dhe do ta ngrejë fort. Vepron gradualisht. Nuk ka thumba në sheqer gjatë ditës. Ekziston një pikë tjetër pozitive, e cila nuk përshkruhet në udhëzimet e përdorimit: ndryshimi i dietës. Oreksi zvogëlohet me gati gjysmën. Kjo është e mirë.

Mark, 54 vjeç, Irkutsk

Ilaçi erdhi menjëherë. Para kësaj, ai mori Januvia. Pas saj, nuk ishte mirë. Pas disa muajve të marrjes së Xelevia, jo vetëm nivelet e sheqerit u kthyen në normale, por edhe shëndetin e përgjithshëm. Ndihem shumë më energjik, nuk ka nevojë të bëj snack vazhdimisht. Unë pothuajse harrova se çfarë është hipoglikemia. Sheqeri nuk hidhet, ajo mbytet dhe ngadalë dhe gradualisht, në të cilën trupi i përgjigjet mirë.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozës së Xelevia është tableta të veshura me film: beige, biconvex, të rrumbullakët, të lëmuar nga njëra anë, gdhendje "277" (në një kuti kartoni 2 blistera që përmbajnë 14 tableta secila) dhe udhëzime për përdorimin e Xelevia.

Përbërja 1 tabletë:

substancë aktive: fosfat sitagliptina monohidrat - 128.5 mg (korrespondon me përmbajtjen e sitagliptinës - 100 mg),
përbërës ndihmës: fumarate stearyl natriumi - 12 mg, stearat magnezi - 4 mg, natrium kroskarmelozë - 8 mg, fosfat i hidrogjenit të kalciumit të parafinuar - 123.8 mg, celulozë mikrokristaline - 123.8 mg,
Veshje filmi: Opadry II beige 85F17438 oksid hekuri i kuq (E 172) - 0.37%, oksid hekuri i verdhë (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polietileni glikol (makrogol 3350) - 20.2% dioksidi i titaniumit (E 171) - 21.56%, alkooli polivinil - 40% - 16 mg.

Pharmacodynamics

Xelevia është një frenues mjaft selektiv i enzimës DPP-4, e cila është aktive kur merret me gojë dhe ka për qëllim trajtimin e diabetit mellitus tip 2.

Substanca aktive e Xelevia (sitagliptin) nga analoge të peptide-1-glukagonit (GLP-1) dhe amylin, frenues të α-glukozidazës, agonistë të receptorit γ që aktivizohen nga proliferatori peroksizom (PPAR-γ), insulina, derivatet e sulfonylurea dhe biguanides ndryshon si një strukturë kimike dhe veprimi farmakologjik. Duke frenuar DPP-4, sitagliptina rrit përqendrimin e dy hormoneve të familjes incretin - GLP-1 dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP).

Hormonet e kësaj familje sekretohen në zorrë për 24 orë, në përgjigje të marrjes së ushqimit, përqendrimi i tyre rritet. Incretinat janë pjesë e sistemit të brendshëm fiziologjik për rregullimin e homeostazës së glukozës. Në sfondin e glukozës normale ose të ngritur në gjak, hormonet e familjes incretin kontribuojnë në rritjen e sintezës së insulinës dhe sekretimit të tij nga qelizat β pankreasike përmes mekanizmave sinjalizues ndërqelizor që shoqërohen me monofosfatin ciklike të adenozinës (AMP).

Gjithashtu, GLP-1 shtyp sekretimin e rritur të glukagonit nga qelizat α-pankreatike. Një ulje e përqendrimit të glukagonit me një rritje të insulinës çon në një ulje të prodhimit të glukozës nga mëlçia, e cila përfundimisht çon në një ulje të glicemisë. Ky mekanizëm veprimi ndryshon nga ai i natyrshëm me derivatet e sulfonylurea, të cilat, edhe me një përmbajtje të ulët të glukozës në gjak, stimulojnë lëshimin e insulinës. Kjo kontribuon në shfaqjen e hipoglikemisë së shkaktuar nga sulfoni jo vetëm në pacientët me diabet mellitus tip 2, por edhe në individë të shëndetshëm.

Në një përqendrim të ulët të glukozës në gjak, efektet e listuara të incretinave në një ulje të sekretimit të glukagonit dhe lëshimit të insulinës nuk vërehen. HIP dhe GLP-1 nuk ndikojnë në lëshimin e glukagonit si përgjigje të hipoglikemisë. Aktiviteti i incretinave nën kushte fiziologjike është i kufizuar nga enzima DPP-4, e cila i hidrolizon shpejt ato me formimin e produkteve joaktive. Sitagliptina parandalon këtë proces, për shkak të të cilit rritet përqendrimi plazmatik i formave aktive të HIP dhe GLP-1.

Me rritjen e përmbajtjes së incretinës, Xelevia rrit lëshimin e insulinës në varësi të glukozës dhe ndihmon në uljen e sekretimit të glukagonit. Në pacientët me diabet tip 2 me hiperglicemi, ndryshime të tilla në sekretimin e glukagonit dhe insulinës shërbejnë për të zvogëluar përqendrimin e hemoglobinës së glikuar HbA _1C dhe një ulje e glukozës në plazmën e gjakut, e përcaktuar në stomak bosh dhe pas një testi stresi.

Marrja e një doze të vetme të Xelevia në diabetin mellitus tip 2 çon në pengimin e aktivitetit të enzimës DPP-4 për 24 orë, e cila shërben për uljen e glukozës së agjërimit, si dhe pas ngarkimit të glukozës ose ushqimit, uljen e përqendrimit të glukagonit në plazmën e gjakut, rritjen e përqendrimit plazmatik të insulinës dhe C- peptid, duke rritur përqendrimin e incretinave qarkulluese GLP-1 dhe ISU në 2 ose 3 herë.

Dështimi i veshkave

Një studim i hapur i sitagliptinës në një dozë ditore prej 50 mg u krye për të studiuar farmakokinetikën për shkallë të ndryshme të ashpërsisë së insuficiencës renale kronike. Vullnetarët e përfshirë në studim u ndanë në grupet e mëposhtme:

pacientë me insuficiencë renale të butë: pastrimin e kreatininës (CC) 50–80 ml në 1 min,
pacientët me insuficiencë renale të moderuar: CC 30–50 ml për 1 min,
pacientët me insuficiencë të rëndë renale: CC 9 pikë) mungojnë. Sidoqoftë, duke pasur parasysh që substanca kryesisht ekskretohet nga veshkat, nuk duhet të presim një ndryshim të rëndësishëm në farmakokinetikën e tij në raste të tilla.

Pleqëri

Mosha e pacientëve nuk kishte një efekt klinik të rëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të ilaçit. Krahasuar me pacientët më të rinj, përqendrimi i sitagliptinës në të moshuarit (të moshës 65 deri në 80 vjeç) është më i lartë përafërsisht 19%. Në varësi të moshës, rregullimi i dozës së Xelevia nuk kryhet.

Xelevia, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat merren me gojë, pavarësisht ushqimit. Doza e rekomanduar e barit është 1 tabletë (100 mg) një herë në ditë. Xelevia përdoret në monoterapi, qoftë njëkohësisht me derivatet e metforminës / sulfonylurea / agonistëve PPAR, ose me derivatet e metforminës dhe sulfonylurea / metforminës dhe agonistëve / insulinës PPAR-γ (insulinë ose pa metforminë).

Regjimi i dozimit të ilaçeve të përdorura njëkohësisht me Xelevia zgjidhet bazuar në dozat e rekomanduara për këto ilaçe.

Në sfondin e trajtimit të kombinuar me Xelevia me insulinë ose derivate sulfonilurea, këshillohet që të zvogëlohen dozat e rekomanduara tradicionalisht të derivateve të insulinës dhe sulfonylurea për të zvogëluar gjasat e hipoglikemisë të induktuar nga insulina ose sulfonit.

Kur të kaloni pilulat, rekomandohet marrja e tyre sa më shpejt të jetë e mundur pasi pacienti të kujtojë dozën e humbur. Duhet të kihet parasysh se përdorimi i një doze të dyfishtë të barit në të njëjtën ditë është i papranueshëm.

Korrigjimi i regjimit të dozimit për insuficiencë renale të butë (CC ≥ 50 ml për 1 min, që korrespondon afërsisht me një përqendrim të kreatininës në serum prej 1.5 mg 1 për 1 dl tek gratë dhe 1.7 mg per për 1 dl tek burrat) nuk kërkohet.

Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, kërkohet rregullimi i dozës së sitagliptinës.Meqenëse nuk ekziston ndonjë rrezik ndarjeje në tabletat e Xelevia dhe ato nuk lëshohen me dozë prej 25 ose 50 mg (por vetëm në dozë prej 100 mg), nuk është e mundur të sigurohet regjimi i nevojshëm i dozimit në pacientë të tillë. Në këtë drejtim, ilaçi në këtë kategori pacientësh nuk është i përshkruar.

Përdorimi i sitagliptinës në sfondin e dështimit të veshkave kërkon një vlerësim të funksionit të veshkave para fillimit të terapisë dhe periodikisht gjatë përdorimit të tij.

Në shkallë të butë deri të moderuar të dështimit të mëlçisë, si dhe në pacientët e moshuar, doza e barit nuk rregullohet. Përdorimi i Xelevia në një sfond të dështimit të rëndë të mëlçisë nuk është hetuar.

Terapia fillestare e kombinimit me metformin

Studyshtë kryer një studim faktorologjik i kontrolluar nga 24-javë me placebo, për trajtimin e kombinimit fillestar të sitagliptinës në një dozë ditore prej 100 mg dhe metforminës në një dozë ditore prej 1000 ose 2000 mg (50 mg sitagliptinë + 500 ose 1000 mg metformin 2 herë në ditë). Sipas të dhënave të marra, ngjarjet anësore të lidhura me marrjen e drogës janë vërejtur më shpesh (me një frekuencë prej% 1%) në grupin që merr sitagliptin + metformin sesa me monoterapi metformin. Incidenca e efekteve anësore në grupet e sitagliptinës + metforminës dhe metforminës në monoterapi ishte (përkatësisht):

diarre - 3.5 dhe 3.3%,
të vjella - 1.1 dhe 0.3%,
dhimbje koke - 1.3 dhe 1.1%,
dispepsi - 1.3 dhe 1.1%,
hipoglikemia - 1.1 dhe 0.5%,
flatulence - 1.3 dhe 0.5%.

Përdorimi i njëkohshëm me derivatet e sulfonylurea ose derivatet e sulfonylurea dhe metformin

Në një studim 24-javor, të kontrolluar nga placebo i kontrolluar nga përdorimi i kombinuar i 100 mg sitagliptinës në ditë me glimepiride ose glimepiride dhe metformin, një vërejtje më e shpeshtë (me një frekuencë prej% 1%) u vërejt në zhvillim i hipoglikemisë në krahasim me grupin që pranonte placebo me glimepiride ose glimepiride dhe metformin. Frekuenca e zhvillimit të saj ishte përkatësisht 9.5 / 0.9%.

Terapia fillestare e kombinimit me agonistët PPAR-γ

Gjatë kryerjes së një studimi 24-javor të trajtimit fillestar të kombinimit me sitagliptin në një dozë ditore prej 100 mg dhe pioglitazone në një dozë ditore prej 30 mg në grupin që merr sitagliptin në kombinim, efektet anësore u vunë re më shpesh (me një frekuencë prej% 1%) sesa në grupin që pranonte pioglitazone në monoterapi . Incidenca e ngjarjeve anësore në grupet e sitagliptin + pioglitazone dhe pioglitazone në monoterapi ishte (përkatësisht):

hipoglikemia simptomatike: 0.4 dhe 0.8%,
ulje asimptomatike e përqendrimit të glukozës në gjak: 1.1 dhe 0%.

Terapia e kombinimit me metformin dhe agonistët PPAR-y

Një studim i kontrolluar nga placebo është kryer duke përdorur 100 mg sitagliptinë në ditë njëkohësisht me rosiglitazone dhe metformin me pjesëmarrjen e dy grupeve - pacientët që marrin një kombinim me ilaçin e studimit, dhe njerëzit që marrin një kombinim me placebo. Sipas të dhënave të marra, reagimet anësore u vunë re më shpesh (me një frekuencë prej% 1%) në grupin që merrte sitagliptinë sesa në grupin që pranonte placebo.

Në javën e 18-të të vëzhgimit në këto grupe, efektet anësore u vunë re me frekuencën e mëposhtme:

të vjella - 1.2 dhe 0%,
dhimbje koke - 2.4 dhe 0%,
hipoglikemia - 1.2 dhe 0%,
nauze - 1.2 dhe 1.1%,
diarre - 1.8 dhe 1.1%.

Në javën e 54-të të vëzhgimit në këto grupe, një numër më i madh i efekteve anësore janë vërejtur me frekuencën e mëposhtme:

edeme periferike - 1.2 dhe 0%,
dhimbje koke - 2.4 dhe 0%,
nauze - 1.2 dhe 1.1%,
infeksion fungal i lëkurës - 1.2 dhe 0%,
kollë - 1.2 dhe 0%,
hipoglikemia - 2.4 dhe 0%,
infeksione të traktit të sipërm respirator - 1.8 dhe 0%,
të vjella - 1.2 dhe 0%.

Terapi kombinuese me insulinë

Në një studim 24-javor të kontrolluar nga placebo për përdorimin e kombinuar të 100 mg sitagliptinës në ditë dhe një dozë konstante të insulinës (pa ose me metforminë), efektet anësore u vunë re më shpesh (me një frekuencë prej% 1%) në grupin që pranonte sitagliptin në kombinim me insulinë (pa ose me metforminë) ) sesa në grupin e placebo me insulinë (pa ose me metforminë). Incidenca e ngjarjeve anësore ishte (përkatësisht):

dhimbje koke - 1.2 / 0%,
gripi - 1.2 / 0.3%,
hipoglikemia - 9.6 / 5.3%.

Një studim tjetër 24-javor, në të cilin sitagliptina u përdor si një mjet shtesë për terapinë me insulinë (pa ose me metforminë), nuk zbuloi ndonjë reagim negativ të lidhur me marrjen e drogës.

Pankreatiti

Një analizë e përgjithësuar e 19 provave klinike të dyfishta, të rastit, të rastit, të përdorimit të sitagliptinës në një dozë ditore prej 100 mg ose ilaçin e kontrollit përkatës (aktiv ose placebo) tregoi se incidenca e pankreatititit akut të pakonfirmuar ishte 0,1 raste në 100 vjet pacientë-terapi në secilin grup.

Devijime klinike të rëndësishme në shenjat vitale ose elektrokardiogramet, përfshirë kohëzgjatjen e intervalit QTc, nuk janë vërejtur me sitagliptin.

Studimi i Vlerësimit të Sigurisë Kardiovaskulare të Sitagliptin (TECOS)

TECOS përfshinte 7332 pacientë të cilët morën 100 mg sitagliptinë në ditë (ose 50 mg në ditë nëse niveli fillestar i filtrimit glomerular i vlerësuar ishte 30 dhe 2 ≥), dhe 7339 pacientë që merrnin placebo në popullatën e përgjithshme të njerëzve që ishin caktuar terapi.

Ilaçi ose placebo u shtua në trajtimin standard në përputhje me standardet ekzistuese kombëtare për zgjedhjen e nivelit të synuar të HbA_1C dhe kontrollin e faktorëve të rrezikut kardiovaskular. Gjithsej 2004 pacientë nga mosha 75 vjeç u përfshinë në vëzhgim, nga të cilët 970 morën sitagliptin, dhe 1034 morën placebo. Incidenca e përgjithshme e efekteve anësore serioze në të dy grupet ishte e njëjtë. Një vlerësim i ndërlikimeve të shoqëruara me diabet mellitus, të cilat u treguan më parë për monitorim, zbuloi një incidencë të krahasueshme të efekteve anësore midis grupeve kur merren sitagliptin / placebo, duke përfshirë funksionin e dëmtuar të veshkave (1.4 / 1.5%) dhe infeksionin (18, 4 / 17.7%). Profili i efektit anësor në pacientët e moshës 75 vjeç dhe më të vjetër ishte përgjithësisht i ngjashëm me atë për popullatën e përgjithshme.

Shkalla e incidencës së episodeve të hipoglikemisë së rëndë në popullatën e pacientëve të cilëve u ishte përshkruar terapi “qëllim për të trajtuar” dhe që fillimisht morën terapi sulfonilurea dhe / ose insulinë gjatë marrjes së sitagliptinës / placebo ishte përkatësisht 2.7 / 2.5%. Për më tepër, në pacientët që fillimisht nuk morën përgatitje sulfonilurea dhe / ose insulinë, kjo frekuencë ishte përkatësisht 1 / 0.7%. Gjatë ekzaminimit, incidenca e rasteve të konfirmuara të pankreatitit gjatë marrjes së drogës / placebo ishte 0.3 / 0.2%, dhe neoplazmat malinje - përkatësisht 3.7 / 4%.

Vëzhgimet pas regjistrimit

Monitorimi pas regjistrimit të përdorimit të sitagliptinës në monoterapi dhe / ose në kombinim me ilaçe të tjera hipoglikemike zbuloi efekte anësore shtesë. Meqenëse këto të dhëna janë marrë vullnetarisht nga një popullatë e një numri të papërcaktuar, frekuenca dhe marrëdhënia shkakësore me trajtimin e këtyre fenomeneve nuk mund të përcaktohet.

Këto përfshijnë:

angioedema,
reaksione të mbindjeshmërisë, përfshirë anafilaksinë,
pruritus / skuqje, urtikarie, pemfigoide, vaskulite e lekures, patologji ekspoliative te lekures, perfshire sindromen Stevens-Johnson,
pankreatiti akut, përfshirë format hemorragjike dhe nekrotike me / pa përfundim fatal,
funksion i veshkës së dëmtuar, përfshirë dështimin akut të veshkave (në disa raste, kërkohet dializa),
infeksione të traktit të sipërm respirator
nasopharyngitis,
të vjella, kapsllëk,
dhimbje koke,
artralgjia, mialgjia,
dhimbje në gjymtyrët, mbrapa.

Ndryshimet laboratorike

Në shumicën e studimeve klinike, ka pasur një rritje të lehtë të numrit të leukociteve në pacientët që marrin sitagliptinë (100 mg në ditë), krahasuar me grupin e placebo (mesatarisht 200 μl, në fillim të terapisë treguesi ishte 6600 μl), gjë që vjen si pasojë e një rritje të numrit të neutrofileve.

Një rritje e lehtë e përmbajtjes së acidit urik (nga 0.2 mg për 1 dl) u zbulua me 100 dhe 200 mg sitagliptinë në ditë në krahasim me placebo. Para fillimit të terapisë, vlera mesatare ishte 5,5,5 mg për 1 dL. Asnjë rast i përdhes nuk është raportuar.

Ekzistoi gjithashtu një ulje e lehtë e fosfatazës alkaline totale në grupin që pranonte ilaçin, krahasuar me grupin e placebo (pothuajse 5 IU për 1 litër, mesatarisht, para fillimit të terapisë, përqendrimi ishte 56 deri 62 IU për 1 litër), i cili shoqërohej me një ulje e funksionit kockor të enzimës.

Ndryshimet në parametrat laboratorikë nuk konsiderohen klinikisht të rëndësishme.

Hypoglycemia

Sipas vëzhgimeve klinike, incidenca e hipoglikemisë gjatë monoterapisë me sitagliptin ose trajtimi i njëkohshëm i saj me ilaçe që nuk shkaktojnë këtë gjendje patologjike (pioglitazone, metformin) ishte e ngjashme me atë në grupin e placebo. Ashtu si me ilaçet e tjera hipoglikemike, hipoglikemia ka ndodhur gjatë administrimit të Xelevia në kombinim me derivatet e sulfonylurea ose insulinën. Për të zvogëluar mundësinë e hipoglikemisë së shkaktuar nga sulfoni, doza e derivatit të sulfonylurea zvogëlohet.

Terapia në pacientët e moshuar

Siguria dhe efikasiteti i Xelevia në provat klinike te pacientët e moshuar (409 pacientë) mbi moshën 65 vjeç ishin të krahasueshme me ato të një grupi vullnetarësh nën moshën 65 vjeç. Në këtë drejtim, nuk kërkohet rregullimi i regjimit të dozës në varësi të moshës së pacientit. Duhet të kihet parasysh se pacientët e moshuar janë më të prirur për shfaqjen e dështimit të veshkave. Prandaj, në prani të dështimit të rëndë renal në këtë grupmoshë, si në çdo tjetër, dozimi i sitagliptinës është rregulluar.

Në studimin TECOS, vullnetarët morën sitagliptinë në një dozë ditore prej 100 mg (ose 50 mg në ditë me një vlerë fillestare të nivelit të vlerësuar të filtrimit glomerular ≥ 30 dhe 2) ose placebo. Ata u shtuan në trajtimin standard në përputhje me standardet ekzistuese kombëtare për përcaktimin e niveleve të synuara të HbA._1C dhe kontrollin e faktorëve të rrezikut kardiovaskular. Në fund të periudhës mesatare të studimit (3 vjet) në pacientët me diabet tip 2, marrja e ilaçit përveç terapisë standarde nuk e rrit mundësinë e shtrimit në spital për shkak të dështimit të zemrës (raporti i rrezikut - 1, 95% interval besimi - nga 0.83 në 1.2, p = 0.98 për ndryshime në shpeshtësinë e rreziqeve) ose rrezikun e efekteve anësore serioze nga sistemi kardiovaskular (raporti i rrezikut - 0,98, intervali i besimit 95% - nga 0.89 në 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 dhe CYP 3 A 4. Sipas të dhënave in vitro , gjithashtu nuk pengon izoenzima CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 dhe CYP 2 D 6 dhe nuk shkakton izoenzima CYP 3 A 4.

Me përdorimin e shumëfishtë të kombinuar të metforminës me sitagliptinën, ndryshime të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë të sekondës nuk u vërejtën te pacientët me diabet tip mellitus.

Të dhënat e marra nga një analizë farmakokinetike e popullatës për pacientët me diabet tip 2 treguan se trajtimi shoqërues nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e barit. Ky studim vlerësoi ilaçet që zakonisht përshkruhen për diabetin e tipit 2, përfshirë këtu:

ß-bllokuesit,
ilaçe për uljen e lipideve (të tilla si ezetimibe, fibrate, statina),
ilaqet kundër depresionit (të tilla si sertraline, fluoxetine, bupropion),
agjentë antiplomatikë (p.sh. clopidogrel),
antihistaminet (p.sh. cetirizina),
ilaçe për trajtimin e mosfunksionimit ngrerë (p.sh. sildenafil),
ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (të tilla si celecoxib, diklofenak, naproksen),
frenuesit e pompës proton (të tilla si lansoprazole, omeprazole),
ilaçe antihipertensive (siç janë hidroklorotiazidi, bllokuesit e kanalit të ngadaltë të kalciumit, antagonistët e receptorit të angiotenzinës II, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës).

Një rritje e vogël në AUC dhe C _m_ah digoksina (respektivisht 11 dhe 18%, respektivisht) është vërejtur me përdorimin e saj të kombinuar me sitagliptin. Kjo rritje nuk konsiderohet klinikisht e rëndësishme. Me terapi të përbashkët, ndryshimet e dozës nuk rekomandohen.

AUC dhe C e rritur _m_ah Sitagliptina (29 dhe 68%, përkatësisht) është vërejtur kur e përdorni atë në një dozë prej 100 mg në kombinim me një dozë të vetme të ciklosporinës (një frenues i fuqishëm i P-glikoproteinës) për administrim oral në një dozë prej 600 mg. Ndryshimet e vëzhguara në karakteristikat farmakokinetike të barit nuk konsiderohen klinikisht të rëndësishme. Kur përdorni një kombinim me ciklosporinë ose një tjetër frenues të P-glikoproteinës (për shembull, ketokonazol), nuk rekomandohet të ndryshoni dozën e Xelevia.

Sipas analizës farmakokinetike të popullatës për pacientët dhe vullnetarët e shëndetshëm (N = 858) për një gamë të gjerë të ilaçeve shoqëruese (N = 83, pothuajse gjysma e të cilave ekskretohet përmes veshkave), këto substanca nuk kanë efekte klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e sitagliptinës.

Analoge të Xelevia janë Yasitara, monohydrate fosfat Sitagliptin, Januvia.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Indikacionet për përdorimin e "Xelevia" janë:

ulur ndjeshmërinë e një diabetiku ndaj hipoglikemisë nën ndikimin e neuropatisë ose problemeve të tjera shëndetësore,
predispozicion për periudha të hipoglikemisë gjatë natës,
pleqëri
nevoja për përqendrim të shtuar të vëmendjes kur ngasni ose punoni me mekanizma komplekse,
sulme të shpeshta të hipoglikemisë gjatë marrjes së sulfonylurea.

Para se ta merrni, është shumë e rëndësishme të njiheni me kundërindikimet. Këto përfshijnë:

lindja e një fëmije, laktacioni,
diabeti tip 1
ketoacidoza diabetike, nën 18 vjeç,
insuficienca renale e formës së moderuar ose të rëndë.

Për shkak të mungesës së studimeve të kontrolluara në lidhje me efikasitetin dhe sigurinë e barit për gratë shtatzëna, Xelevia nuk rekomandohet për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Gjithashtu, mundësitë e sekretimit të tij së bashku me qumështin e gjirit nuk janë studiuar, prandaj, me laktacion, është kundërindikuar.

Dozimi dhe mbidozimi

Doza e rekomanduar e barit është 100 mg 1 herë në ditë. Merret me gojë si ilaçi kryesor ose me një shtesë me metformin ose ilaçe me përbërës të tjerë aktiv. Marrja e ilaçit nuk ka lidhje me ushqimin. Doza e "Xelevia" dhe ilaçeve shtesë, raporti i tyre përcaktohet nga mjeku që merr pjesë duke marrë parasysh rekomandimet e udhëzimit

Nëse ju mungon një pilulë, rekomandohet që ta merrni sa më shpejt që të jetë e mundur pasi personi të kujtojë këtë. Në një ditë është e ndaluar të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Në provat klinike në vullnetarë të shëndetshëm, ilaçi në një dozë maksimale prej 800 mg për diabetikët u tolerua mirë. Ndryshimet minimale në tregues nuk janë domethënëse. Dozat mbi 800 mg nuk janë studiuar. Reagimet anësore kur morën 400 mg "Xelevia" për 4 javë nuk u zbuluan.

Por, nëse ka ndodhur një mbidozë për ndonjë arsye, pacienti nuk ndjehet mirë, atëherë organizimi i ngjarjeve të tilla kërkohet:

heqjen e ilaçit të pa përpunuar nga trakti gastrointestinal,
monitorimi i treguesve, përfshirë monitorimin e punës së zemrës përmes një EKG,
kryerja e trajtimit të mirëmbajtjes.

Substanca aktive sitagliptina është dializuar dobët. Vetëm 13.5% ekskretohen gjatë seancës 4-orëshe të procedurës. Ajo është emëruar vetëm si zgjidhja e fundit.

Mënyra kryesore për të ekskretuar një përbërës të ilaçit nga trupi është përmes sekretimit të veshkave. Për pacientët me patologji të tillë të veshkave, doza caktohet mesatare, por në rast të shenjave të problemeve në veshkat, ajo zvogëlohet:

dështimi i moderuar ose i rëndë
faza terminale e insuficiencës renale kronike.

Përfundim

Në përputhje me përshkrimin e ilaçit dhe rishikimet në lidhje me të, mund të konkludojmë se është efektiv dhe ka një efekt pozitiv në mirëqenien e pacientëve. Një avantazh i padiskutueshëm është mungesa pothuajse e plotë e efekteve anësore në trup. Natyrisht, një person nuk do të jetë në gjendje të zgjedh dozën, dhe aq më tepër kombinimin e duhur me një ilaç tjetër, pa dëmtuar shëndetin e tij. Për ta bërë këtë, duhet të kontaktoni një endokrinolog dhe të mos bëni vetë-mjekim.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Tableta - 1 tabletë:

Substancë aktive: fosfat sitagliptina fosfat monohidrat - 128,5 mg, që korrespondon me përmbajtjen e sitagliptinës - 100 mg,
Eksipientët: celulozë mikrokristaline - 123.8 mg, fosfat i hidrogjenit të kalciumit të papërpunuar - 123.8 mg, natrium kroskarmelozë - 8 mg, stearat magnezi - 4 mg, fumarat i stearyl natrium - 12 mg,
përbërja e mbështjelljes: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (alkool polivinil - 40%, dioksid titaniumi (E171) - 21.56%, makrogol 3350 (polietilen glikol) - 20.2%, talc - 14.8%, oksid i hekurt i verdhë (E172) - 3.07% , oksid hekuri i kuq (E172) - 0.37%).

14 copë. - fshikëza (2) - pako prej kartoni.

Tabletat, të veshura me një predhë filmi ngjyrë bezhë, janë të rrumbullakëta, biconvex, me gdhendjen "277" nga njëra anë dhe të lëmuara nga ana tjetër.

Ilaçi Xelevia (sitagliptin) është një dozë aktive oral, një frenues mjaft selektiv i enzimës dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4), e destinuar për trajtimin e diabetit mellitus tip 2. Sitagliptina ndryshon në strukturën kimike dhe veprimin farmakologjik nga analogët e peptidit-1 të glukagonit-si (GLP-1), insulinës, derivatet e sulfonylurea-s, biguanidet, agonistët e receptorëve gama të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomit (PPAR-γ), frenuesit alfa-glukosidaza, analoge amiline. Duke frenuar DPP-4, sitagliptina rrit përqendrimin e dy hormoneve të familjes incretin: GLP-1 dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP). Hormonet e familjes incretin sekretohen në zorrë gjatë ditës, përqendrimi i tyre rritet në përgjigje të marrjes së ushqimit. Incretinat janë pjesë e sistemit të brendshëm fiziologjik për rregullimin e homeostazës së glukozës. Në përqendrimet normale ose të ngritura të glukozës në gjak, hormonet e familjes incretin kontribuojnë në një rritje të sintezës së insulinës, si dhe në sekretimin e saj nga qelizat beta të pankreasit për shkak të mekanizmave sinjalizues ndërqelizor që shoqërohen me monofosfatin ciklik të adenozinës (AMP).

GLP-1 gjithashtu ndihmon në shtypjen e sekretimit të rritur të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike. Një ulje e përqendrimit të glukagonit në sfondin e një rritje të përqendrimit të insulinës ndihmon në uljen e prodhimit të glukozës nga mëlçia, gjë që përfundimisht çon në një ulje të glicemisë. Ky mekanizëm veprimi ndryshon nga mekanizmi i veprimit të derivateve sulfonylurea, të cilat stimulojnë lëshimin e insulinës edhe në një përqendrim të ulët të glukozës në gjak, i cili është i mbushur me zhvillimin e hipoglikemisë së shkaktuar nga sulfoni, jo vetëm në pacientët me diabet tip mellitus 2, por edhe në individë të shëndetshëm.

Në një përqendrim të ulët të glukozës në gjak, efektet e listuara të incretinave në lëshimin e insulinës dhe një ulje të sekretimit të glukagonit nuk vërehen. GLP-1 dhe HIP nuk ndikojnë në lëshimin e glukagonit si përgjigje të hipoglikemisë. Në kushte fiziologjike, aktiviteti i incretinave është i kufizuar nga enzima DPP-4, e cila hidrolizon me shpejtësi incretinat me formimin e produkteve joaktive.

Sitagliptina parandalon hidrolizën e incretinave nga enzima DPP-4, duke rritur kështu përqendrimet plazmatike të formave aktive të GLP-1 dhe HIP. Me rritjen e përqendrimit të incretinave, sitagliptina rrit lëshimin e insulinës në varësi të glukozës dhe ndihmon në uljen e sekretimit të glukagonit. Në pacientët me diabet mellitus tip 2 me hiperglicemi, këto ndryshime në sekretimin e insulinës dhe glukagonit çojnë në një ulje të përqendrimit të hemoglobinës së glikoziluar HbA1C dhe një ulje të përqendrimit plazmatik të glukozës, të përcaktuar në stomak bosh dhe pas një stresi.

Në pacientët me diabet mellitus tip 2, marrja e një doze të Xelevia çon në frenim të aktivitetit të enzimës DPP-4 për 24 orë, gjë që çon në një rritje të përqendrimit të incretinave qarkulluese GLP-1 dhe HIP nga një faktor 2-3, një rritje në përqendrimin plazmatik të insulinës dhe C- peptide, një ulje e përqendrimit të glukagonit në plazmën e gjakut, një ulje e glukozës së agjërimit, si dhe një ulje e glicemisë pas ngarkimit të glukozës ose ngarkimit të ushqimit.

Farmakokinetika e sitagliptinës është përshkruar gjithëpërfshirëse në individë të shëndetshëm dhe pacientë me diabet tip 2. Në individë të shëndetshëm, pas administrimit oral të 100 mg sitagliptinës, vërehet thithja e shpejtë e barit me një përqendrim maksimal (Cmax) në intervalin nga 1 deri në 4 orë nga koha e administrimit. Zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) rritet në përpjesëtim me dozën dhe në subjektet e shëndetshme është 8.52 μmol / L * orë kur merret 100 mg oral, Cmax është 950 nmol / L. AUC plazmatik i sitagliptinës u rrit me afërsisht 14% pas dozës tjetër të 100 mg të ilaçit për të arritur një gjendje ekuilibri pas marrjes së dozës së parë. Koeficientët e ndryshimit brenda dhe intersubjektiv të AUC të sitagliptinës ishin të papërfillshme.

Disponueshmëria biologjike e sitagliptinës është afërsisht 87%. Meqenëse marrja e kombinuar e sitagliptinës dhe ushqimeve të yndyrshme nuk ka ndonjë efekt në farmakokinetikën, ilaçi Xelevia mund të përshkruhet pavarësisht nga vakti.

Vëllimi mesatar i shpërndarjes në ekuilibër pas një doze të vetme prej 100 mg sitagliptinë në vullnetarë të shëndetshëm është afërsisht 198 l. Pjesa e sitagliptinës që lidhet me proteinat e plazmës është relativisht e ulët në 38%.

Përafërsisht 79% e sitagliptinës ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Vetëm një pjesë e vogël e ilaçit të marrë në trup metabolizohet.

Pas administrimit të sitagliptinës me etiketën 14C brenda, afërsisht 16% e sitagliptinës radioaktive u ekskretua si metabolitët e saj. Janë zbuluar gjurmë të 6 metabolitëve të sitagliptinës, me gjasë që nuk posedojnë aktivitet frenues të DPP-4. Studimet in vitro kanë zbuluar se izoenzima parësore e përfshirë në metabolizmin e kufizuar të sitagliptinës janë CYP3A4 dhe CYP2C8.

Pas administrimit të sitagliptinës me etiketën 14C në vullnetarë të shëndetshëm, u ekskretua afërsisht 100% e sitagliptinës së administruar: 13% përmes zorrëve, 87% nga veshkat brenda një jave pas marrjes së ilaçit. Gjatësia mesatare e jetëgjatësisë e eleminimit të sitagliptinës me administrim oral prej 100 mg është afërsisht 12.4 orë; pastrimi i veshkave është afërsisht 330 ml / min.

Ekskretimi i sitagliptinës kryhet kryesisht nga sekretimi nga veshkat nga mekanizmi i sekretimit aktiv të tubave. Sitagliptina është një substrat për transportuesin e anioneve organike njerëzore të llojit të tretë (hOAT-3), i cili mund të përfshihet në sekretimin e sitagliptinës nga veshkat. Klinikisht, përfshirja e hOAT-3 në transportin e sitagliptinës nuk është studiuar. Sitagliptina është gjithashtu një substrat i p-glikoproteinës, e cila gjithashtu mund të përfshihet në sekretimin e sitagliptinës nga veshkat. Sidoqoftë, ciklosporina, një frenuese e p-glikoproteinës, nuk e zvogëlon pastrimin e veshkave të sitagliptinës.

Farmakokinetika në grupe individuale të pacientëve:

Pacientët me pamjaftueshmëri renale:

Një studim i hapur i sitagliptinës në një dozë prej 50 mg në ditë u krye për të studiuar farmakokinetikën e tij në pacientë me shkallë të ndryshme të ashpërsisë së insuficiencës renale kronike. Pacientët e përfshirë në studim u ndanë në grupe të pacientëve me insuficiencë renale të butë (pastrimi i kreatininës nga 50 deri në 80 ml / min), i moderuar (pastrimi i kreatininës nga 30 në 50 ml / min) dhe dështimi i rëndë i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml / min) , si dhe me fazën terminale të dështimit kronik të veshkave që kërkon dializë.

Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të butë, nuk ka pasur ndonjë ndryshim klinik të rëndësishëm në përqendrimin plazmatik të sitagliptinës në krahasim me grupin e kontrollit të vullnetarëve të shëndetshëm.

Një rritje e dyfishtë e sitit të sitagliptinës AUC në krahasim me grupin e kontrollit është vërejtur te pacientët me insuficiencë renale të moderuar, një rritje afërsisht e katërt në AUC është vërejtur te pacientët me insuficiencë të rëndë renale, si dhe në pacientët me insuficiencë renale kronike në fazën e fundit krahasuar me grupin e kontrollit. Sitagliptina u hoq pak nga hemodializa: vetëm 13.5% e dozës u hoq nga trupi gjatë një seance dialize 3-4 orë.

Kështu, për të arritur një përqendrim terapeutik të sitagliptinës në plazmën e gjakut (të ngjashme me atë te pacientët me funksion normal të veshkave) në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri te rëndë, kërkohet rregullimi i dozës.

Pacientët me dështim të mëlçisë:

Në pacientët me insuficiencë hepatike të moderuar (7-9 pikë në shkallën Child-Pugh), AUC dhe Cmax mesatare e sitagliptinës me një dozë të vetme prej 100 mg rritet me afërsisht 21% dhe 13%, përkatësisht. Kështu që, rregullimi i dozës për dështim të butë dhe të moderuar të mëlçisë nuk kërkohet.

Nuk ka të dhëna klinike për përdorimin e sitagliptinës në pacientët me insuficencë të rëndë hepatike (më shumë se 9 pikë në shkallën Child-Pugh). Sidoqoftë, për shkak të faktit se sitagliptina kryesisht ekskretohet nga veshkat, nuk duhet të pritet një ndryshim i rëndësishëm në farmakokinetikën e sitagliptinës në pacientët me dëmtim të rëndë hepatik.

Mosha e pacientëve nuk kishte një efekt klinik të rëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të sitagliptinës. Në krahasim me pacientët më të rinj, pacientët e moshuar (65-80 vjeç) kanë një përqendrim të sitagliptinës afërsisht 19% më të lartë. Nuk kërkohet rregullim i dozës në varësi të moshës.

Ilaç hipoglikemik oral.

Xelevia Efektet anësore

Sitagliptina në përgjithësi tolerohet mirë si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me ilaçet e tjera hipoglikemike. Në studimet klinike, incidenca e përgjithshme e ngjarjeve anësore, si dhe shpeshtësia e tërheqjes së drogës për shkak të ngjarjeve të pafavorshme, ishin të ngjashme me ato me placebo.

Sipas 4 studimeve të kontrolluara nga placebo (që zgjasin 18-24 javë) të sitagliptinës në një dozë ditore prej 100-200 mg si një terapi mono- ose kombinuese me metformin ose pioglitazone, nuk janë vërejtur reaksione anësore të lidhura me ilaçin studimor, frekuenca e së cilës tejkaloi 1% në grupin e pacientëve duke marrë sitagliptin. Profili i sigurisë së një doze ditore prej 200 mg ishte i krahasueshëm me profilin e sigurisë së një doze ditore prej 100 mg.

Analiza e të dhënave të marra gjatë provave klinike të mësipërme tregoi se incidenca e përgjithshme e hipoglikemisë në pacientët që marrin sitagliptinë ishte e ngjashme me atë me placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0.9%). Frekuenca e ngjarjeve të pafavorshme gastrintestinale të monitoruara gjatë marrjes së sitagliptinës në të dyja dozat ishte e ngjashme me atë kur merrni placebo (përveç rastit më të shpeshtë të vjelljes gjatë marrjes së sitagliptinës me dozë 200 mg në ditë): dhimbje barku (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), nauze (1.4%, 2.9%, 0.6%), të vjella (0.8%, 0.7% , 0.9%), diarre (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Në të gjitha studimet, reaksione anësore në formën e hipoglikemisë janë regjistruar në bazë të të gjitha raporteve të simptomave të shprehura klinikisht të hipoglikemisë, nuk kërkohej matje paralele e përqendrimit të glukozës në gjak.

Fillimi i terapisë së kombinuar me metformin:

Në një studim faktorologjik të kontrolluar nga placebo 24-javore të fillimit të terapisë së kombinimit me sitagliptin në një dozë ditore prej 100 mg dhe metforminës në dozë ditore prej 1000 mg ose 2000 mg (sitagliptina 50 mg + metformin 500 mg ose 1000 mg x 2 herë në ditë) në grupin e trajtimit të kombinuar Në krahasim me grupin e monformacionit metformin, u vërejtën ngjarjet anësore të mëposhtme:

Reagimet anësore të shoqëruara me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit të sitagliptinës dhe më shpesh sesa në grupin e trajtimit të metforminës në monoterapi: diarre (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dispepsi (1, 3%, 1.1%), dhimbje koke (1.3%, 1.1%), ngulitje (1.3%, 0.5%), hipoglicemia (1.1%, 0.5%), të vjella (1.1%, 0.3%).

Kombinim me derivatet e sulfonylurea ose derivatet e sulfonylurea dhe metformin:

Në një studim 24-javor të kontrolluar nga placebo i terapisë së kombinuar me sitagliptin (doza ditore prej 100 mg) dhe glimepiride ose glimepiride dhe metformin, ngjarjet anësore të mëposhtme janë vërejtur në grupin e ilaçit të studimit në krahasim me grupin e pacientëve që marrin placebo dhe glimepiride ose glimepiride dhe metformin:

Reagimet anësore të shoqëruara me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit me sitagliptinë dhe më shpesh sesa në terapinë e kombinimit me placebo: hipoglicemia (sitagliptina - 9.5%, placebo - 0.9%).

Terapia fillestare e kombinimit me agonistët PPAR-γ:

Në një studim 24-javor të fillimit të terapisë së kombinimit me sitagliptin në një dozë ditore prej 100 mg dhe pioglitazone në një dozë ditore prej 30 mg, ngjarjet anësore të mëposhtme janë vërejtur në grupin e trajtimit të kombinuar në krahasim me monoterapinë pioglitazone:

Reagimet anësore të shoqëruara me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit të sitagliptinës dhe më shpesh sesa në grupin e trajtimit të pioglitazone në monoterapi: ulje asimptomatike në përqendrimin e glukozës në gjak (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) hipoglikemia simptomatike (0.4%, 0.8%).

Kombinim me agonistët PPAR-y dhe metformin:

Sipas një studimi të kontrolluar nga placebo në trajtimin e sitagliptinës (doza ditore prej 100 mg) në kombinim me rosiglitazone dhe metformin në grupin e ilaçeve të studimit, ngjarjet anësore të mëposhtme u vëzhguan në krahasim me grupin e pacientëve që merreshin me sarbiglazazon dhe metformin:

Në javën e 18-të të vëzhgimit:

Reagimet anësore të lidhura me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit me sitagliptinë dhe më shpesh sesa në terapinë e kombinimit me placebo: dhimbje koke (sitagliptina - 2.4%, placebo - 0.0%), diarre (1.8 %, 1.1%), nauze (1.2%, 1.1%), hipoglicemia (1.2%, 0.0%), të vjella (1.2%, 0.0%).

Në 54 javë vëzhgim:

Reagimet anësore të lidhura me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit me sitagliptinë dhe më shpesh sesa në terapinë e kombinimit me placebo: dhimbje koke (sitagliptina - 2.4%, placebo - 0.0%), hipoglicemia (2.4 %, 0.0%), infeksione të traktit të sipërm respirator (1.8%, 0.0%), nauze (1.2%, 1.1%), kollë (1.2%, 0.0%), infeksion fungal i lëkurës (1.2%, 0.0%), edemë periferike (1.2%, 0.0%), të vjella (1.2%, 0.0%).

Kombinim me insulinë:

Në një studim 24-javor të kontrolluar nga placebo i terapisë së kombinuar me sitagliptin (në dozë ditore prej 100 mg) dhe një dozë konstante të insulinës (me ose pa metforminë) në grupin e ilaçeve të studimit, në krahasim me grupin e pacientëve që marrin placebo dhe insulinë (me ose pa metforminë), pas ngjarjeve anësore:

Reagimet anësore të shoqëruara me marrjen e drogës janë vërejtur me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit të sitagliptinës dhe më shpesh sesa në grupin e trajtimit të insulinës (me ose pa metforminë): hipoglikemia (sitagliptin + insulinë (me ose pa metforminë) - 9.6%, placebo + insulinë (me ose pa metforminë) - 5.3%), grip (1.2%, 0.3%), dhimbje koke (1.2%, 0.0%).

Në një studim tjetër 24-javor, në të cilin pacientët morën sitagliptin si një terapi shtesë për terapinë me insulinë (me ose pa metforminë), nuk pati asnjë reagim negativ të shoqëruar me marrjen e ilaçit me një frekuencë të & gt1% në grupin e trajtimit të sitagliptinës (me dozë 100 mg ), dhe më shpesh sesa në grupin e placebo.

Në një analizë të përgjithësuar të 19 provave klinike të rastit të dyfishtë të rastit, të përdorimit të sitagliptinës në dozë ditore prej 100 mg ose ilaçit kontrollues përkatës (aktiv ose placebo), incidenca e pankreatititit akut të pakonfirmuar ishte 0,1 raste për 100 pacientë-vite të trajtimit në secilin grup.

Asnjë devijim klinik domethënës në shenjat jetësore ose EKG (përfshirë kohëzgjatjen e intervalit QTc) nuk u vërejt gjatë trajtimit me sitagliptin.

Studimi i Vlerësimit të Sigurisë Kardiovaskulare të Sitagliptin (TECOS):

Studimi mbi sigurinë kardiovaskulare të sitagliptinës (TECOS) përfshiu 7332 pacientë që morën sitagliptin 100 mg në ditë (ose 50 mg në ditë nëse niveli fillestar i vlerësuar i filtrimit glomerular (eGFR) ishte & gt30 dhe & lt50 ml / min / 1, 73 m), dhe 7339 pacientë që marrin placebo në popullatën e përgjithshme të pacientëve të cilëve u ishte caktuar trajtimi. Ilaçi i studimit (sitagliptina ose placebo) u shtua në terapi standarde sipas standardeve kombëtare ekzistuese për zgjedhjen e nivelit të synuar të HbA1C dhe kontrollin e faktorëve të rrezikut kardiovaskular. Studimi përfshinte gjithsej 2004 pacientë të moshës 75 vjeç e më të vjetër (970 morën sitagliptin dhe 1034 morën një placebo). Incidenca e përgjithshme e ngjarjeve të rënda anësore në pacientët që marrin sitagliptinë ishte e njëjtë si në pacientët që merrnin placebo. Vlerësimi i komplikimeve të identifikuara më parë të lidhura me diabet zbuloi një incidencë të krahasueshme të ngjarjeve anësore midis grupeve, duke përfshirë infeksionet (18.4% në pacientët që marrin sitagliptinë dhe 17.7% në pacientët që marrin placebo) dhe funksionin e dëmtuar të veshkave ( 1.4% në pacientët që marrin sitagliptinë dhe 1.5% në pacientët që marrin placebo). Profili i ngjarjeve anësore në pacientët e moshës 75 vjeç dhe më të vjetër ishte përgjithësisht i ngjashëm me atë për popullatën e përgjithshme.

Në popullatën e pacientëve të cilëve u ishte përshkruar trajtimi (“qëllim-trajtimi”), në mesin e atyre që fillimisht morën terapi me insulinë dhe / ose sulfonylureas, incidenca e hipoglikemisë së rëndë ishte 2.7% në pacientët që merrnin sitagliptin, dhe 2, 5% në pacientët që marrin placebo. Në mesin e pacientëve të cilët fillimisht nuk kanë marrë insulinë dhe / ose sulfonylurea, incidenca e hipoglicemisë së rëndë ishte 1.0% në pacientët që marrin sitagliptinë dhe 0.7% në pacientët që marrin placebo. Incidenca e rasteve të konfirmuara nga pankreatiti ishte 0.3% në pacientët që merrnin sitagliptinë dhe 0.2% në pacientët që merrnin placebo. Incidenca e rasteve të konfirmuara nga kanceri i neoplazmave malinje ishte 3.7% në pacientët që merrnin sitagliptin dhe 4.0% në pacientët që merrnin placebo.

Gjatë monitorimit pas regjistrimit të përdorimit të sitagliptinës në monoterapi dhe / ose në terapi të kombinuar me agjentë të tjerë hipoglikemikë, u identifikuan ngjarje anësore shtesë. Meqenëse këto të dhëna janë marrë vullnetarisht nga një popullsi me një madhësi të pacaktuar, shpeshtësia dhe marrëdhënia shkakësore me terapinë e këtyre ngjarjeve të pafavorshme nuk mund të përcaktohet. Këto përfshijnë:

Reagimet e mbindjeshmërisë, duke përfshirë anafilaksinë, angioedemën, skuqjen, urtikarinë, vaskulitin e lëkurës, sëmundjet eksfolizuese të lëkurës, përfshirë sindromën Stevens-Johnson, pankreatitin akut, duke përfshirë format hemorragjike dhe nekrotike me një rezultat fatal dhe jo vdekjeprurës, funksion të veshkave të dëmtuara, përfshirë veshkën akute pamjaftueshmëria (ndonjëherë kërkohet dializë), infeksione të traktit të sipërm respirator, nazofaringit, konstipacion, të vjella, dhimbje koke, artralgji, mialgji, dhimbje në gjymtyrë, dhimbje prapa, kruajtje, pemfigoid.

Ndryshimet në treguesit e laboratorit:

Devijimet e frekuencës së parametrave laboratorikë në grupet e trajtimit të sitagliptinës (në dozë ditore prej 100 mg) ishte e krahasueshme me frekuencën në grupet e placebo. Në shumicën, por jo të gjitha provat klinike, pati një rritje të lehtë të numrit të leukociteve (afërsisht 200 / μl në krahasim me placebo, përmbajtja mesatare në fillim të trajtimit ishte 6600 / μl), për shkak të një rritje të numrit të neutrofileve.

Analiza e të dhënave të provës klinike të ilaçit tregoi një rritje të lehtë të përqendrimit të acidit urik (afërsisht 0.2 mg / dl në krahasim me placebo, përqendrimi mesatar para trajtimit ishte 5-5.5 mg / dl) në pacientët që marrin sitagliptinë në dozë 100 dhe 200 mg ditë. Nuk ka pasur raste të zhvillimit të përdhes. Kishte një ulje të lehtë të përqendrimit të fosfatazës totale alkaline (afërsisht 5 IU / L në krahasim me placebo, përqendrimi mesatar para trajtimit ishte 56-62 IU / L), i shoqëruar pjesërisht me një ulje të lehtë të fraksionit të kockave të fosfatazës alkaline.

Ndryshimet e listuara në parametrat laboratorikë nuk konsiderohen klinikisht të rëndësishme.

Në studimet mbi ndërveprimin me ilaçe të tjera, sitagliptina nuk pati një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e ilaçeve të mëposhtëm: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontraceptivë oralë. Bazuar në këto të dhëna, sitagliptina nuk pengon izoenzima CYP3A4, 2C8, ose 2C9. Bazuar në të dhënat in vitro, sitagliptina gjithashtu nuk pengon izoenzimet CYP2D6, 1A2, 2C19 dhe 2B6 dhe nuk shkakton izoenzimën CYP3A4. Administrimi i përsëritur i metforminës në kombinim me sitagliptinën nuk ka ndikuar ndjeshëm në parametrat farmakokinetikë të sitagliptinës në pacientët me diabet tip mellitus.

Sipas analizës farmakokinetike të popullatës tek pacientët me diabet mellitus tip 2, terapia shoqëruese nuk pati një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e sitagliptinës. Studimi vlerësoi një sërë ilaçesh që më së shpeshti përdoren nga pacientët me diabet mellitus tip 2, duke përfshirë: ilaçe për uljen e lipideve (statinet, fibratet, ezetimibe), agjentë antiplomatikë (clopidogrel), ilaçe antihipertensive (frenuesit ACE, antagonistët e receptorit angiotensin II, beta-bllokuesit, bllokuesit) Kanalet "të ngadalta" të kalciumit, hidroklorotiazid), ilaçe anti-inflamatore josteroide (naproksen, diklofenak, celecoxib), antidepresantë (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (cetiri zine), frenuesit e pompës protone (omeprazole, lansoprazole) dhe ilaçe për trajtimin e mosfunksionimit ngrerë (sildenafil).

Ka pasur një rritje të lehtë në AUC (11%), si dhe mesataren Cmax (18%) të digoksinës kur kombinohet me sitagliptin. Kjo rritje nuk konsiderohet klinikisht e rëndësishme. Nuk rekomandohet të ndryshoni dozën e digoksinës ose sitagliptinës kur përdoret së bashku.

Një rritje në AUC dhe Cmax e sitagliptinës është vërejtur përkatësisht me 29% dhe 68%, në pacientët me përdorimin e kombinuar të një doze të vetme orale 100 mg sitagliptinë dhe një dozë të vetme orale prej 600 mg ciklosporin, një frenues i fuqishëm i p-glikoproteinës. Ndryshimet e vëzhguara në karakteristikat farmakokinetike të sitagliptinës nuk konsiderohen klinikisht të rëndësishme. Ndryshimi i dozës së Xelevia nuk rekomandohet kur kombinohet me ciklosporinë dhe frenues të tjerë të p-glikoproteinës (p.sh. ketokonazol).

Një analizë farmakokinetike me bazë popullate të pacientëve dhe vullnetarëve të shëndetshëm (N = 858) për një gamë të gjerë të ilaçeve shoqëruese (N = 83, afërsisht gjysma e të cilave ekskretohen nga veshkat) nuk zbuloi ndonjë efekt klinikisht të rëndësishëm të këtyre substancave në farmakokinetikën e sitagliptinës.

Doza e Xelevia

Doza e rekomanduar e Xelevia është 100 mg një herë në ditë me gojë si monoterapi, ose në kombinim me metformin, ose derivatet e sulfonylurea, ose agonistët PPAR-γ (tiazolidinediones), ose insulinë (me ose pa metformin), ose në kombinim me metformin dhe nje derivat sulfonilure, ose agonist metformine dhe PPAR-γ.

Xelevia mund të merret pa marrë parasysh vaktet. Regjimi i dozimit të metforminës, derivateve sulfonilurea dhe agonistëve PPAR-γ duhet të zgjidhen bazuar në dozat e rekomanduara për këto barna.

Kur kombinoni Xelevia me derivatet e sulfonylurea ose me insulinë, këshillohet të zvogëloni dozën e rekomanduar tradicionalisht të sulfonylurea ose derivatit të insulinës për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë të shkaktuar nga sulfoni ose insulinës.

Nëse pacienti ka humbur marrjen e drogës Xelevia, ilaçi duhet të merret sa më shpejt që të jetë e mundur pasi pacienti të kujtojë ilaçin e humbur.

Shtë e papranueshme të marrësh një dozë të dyfishtë të Xelevia në të njëjtën ditë.

Pacientët me pamjaftueshmëri renale:

Pacientët me insufiçiencë të butë renale (pastrimi i kreatininës (CC) & gt50 ml / min, afërsisht që korrespondojnë me një përqendrim serin të kreatininës me & lt1.7 mg / dl tek burrat dhe & lt1.5 mg / dl në gratë) nuk kërkojnë rregullim të dozës së Xelevia.

Për shkak të nevojës për të rregulluar dozën e sitagliptinës në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, përdorimi i Xelevia nuk tregohet në këtë kategori pacientësh (mungesa e rreziqeve në një tabletë 100 mg dhe mungesa e dozave 25 mg dhe 50 mg nuk lejon rregullimin e tij të dozimit në pacientët me veshka pamjaftueshmëria e ashpërsisë së moderuar dhe të rëndë).

Për shkak të nevojës për rregullimin e dozës, rekomandohet që pacientët me insuficiencë renale të vlerësojnë funksionin e veshkave para se të fillojnë trajtimin me sitagliptin dhe në mënyrë periodike gjatë trajtimit.

Pacientët me dështim të mëlçisë:

Asnjë rregullim i dozës së Xelevia nuk kërkohet te pacientët me dëmtim të butë deri në të moderuar hepatik. Ilaçi nuk është studiuar në pacientët me dështim të rëndë të mëlçisë.

Asnjë rregullim i dozës së Xelevia nuk kërkohet në pacientët e moshuar.

Gjatë provave klinike në vullnetarë të shëndetshëm, një dozë e vetme prej 800 mg sitagliptinë në përgjithësi u tolerua mirë. Ndryshimet minimale në intervalin QTc, të cilat nuk konsiderohen klinikisht të rëndësishme, janë vërejtur në një nga studimet e sitagliptinës me një dozë prej 800 mg në ditë. Një dozë mbi 800 mg në ditë tek njerëzit nuk është studiuar.

Në fazën e parë të provave klinike, doza të shumta të çdo reagimi negativ të lidhur me trajtimin me sitagliptin nuk u vërejtën kur morën ilaçin në një dozë ditore deri në 400 mg për 28 ditë.

Në rast të mbidozimit, është e nevojshme të filloni masa standarde mbështetëse: heqjen e ilaçit të pabotuar nga trakti gastrointestinal, monitorimin e shenjave vitale, përfshirë EKG-në, si dhe caktimin e terapisë së mirëmbajtjes, nëse është e nevojshme.

Sitagliptina është dializuar dobët. Në studimet klinike, vetëm 13.5% e dozës u hoq nga trupi gjatë një seance dialize 3-4 orë. Nëse është e nevojshme, dializa e zgjatur mund të përshkruhet. Nuk ka asnjë dëshmi të efektivitetit të dializës peritoneale për sitagliptin.

Rruga kryesore e sekretimit të sitagliptinës nga trupi është sekretimi i veshkave. Për të arritur të njëjtat përqendrime plazmatike si tek pacientët me funksion normal ekskretues të veshkave, pacientë me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, si dhe pacientë me insuficiencë renale kronike të fazës fundore që kërkojnë hemodializë ose dializë peritoneale, kërkohet rregullimi i dozës së Xelevia .

Ka pasur raporte për zhvillimin e pankreatititit akut, përfshirë hemorragjinë ose nekrotike me rezultate fatale dhe jo fatale, në pacientët që marrin sitagliptin. Pacientët duhet të informohen për simptomat karakteristike të pankreatitit akut: dhimbje të vazhdueshme, të forta abdominale. Manifestimet klinike të pankreatitit u zhdukën pas ndërprerjes së sitagliptinës. Në rast të pankreatitit të dyshuar, është e nevojshme të ndaloni marrjen e Xelevia dhe barna të tjerë potencialisht të rrezikshëm.

Sipas studimeve klinike të sitagliptinës, incidenca e hipoglikemisë gjatë monoterapisë ose terapisë së kombinuar me ilaçe që nuk shkaktojnë hipoglicemi (metformina, pioglitazone) ishte e krahasueshme me incidencën e hipoglikemisë në grupin e placebo. Ashtu si me ilaçet e tjera hipoglikemike, hipoglikemia është vërejtur me sitagliptinë në kombinim me insulinë ose derivatet e sulfonylurea. Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë së shkaktuar nga sulfoni, doza e derivatit të sulfonilureas duhet të zvogëlohet.

Përdorimi tek të moshuarit:

Në studimet klinike, efikasiteti dhe siguria e sitagliptinës në pacientët e moshuar (? 65 vjeç, 409 pacientë) ishin të krahasueshme me ato në pacientët më të rinj se 65 vjeç. Rregullimi i dozës bazuar në moshën nuk kërkohet. Pacientët e moshuar kanë më shumë të ngjarë të zhvillojnë dështim të veshkave. Në përputhje me rrethanat, si në grupet e tjera të moshës, rregullimi i dozës është i nevojshëm në pacientët me insuficiencë të rëndë renale.

Studimi i Vlerësimit të Sigurisë Kardiovaskulare të Sitagliptin (TECOS):

Forma, përbërja dhe paketimi i lëshimit

Prodhohet në formën e tabletave ngjyrë bezhë, biconvex në një shtresë filmi. përbërësit:

fosfat sitagliptina monohidrat (100 mg sitagliptinë),
fosfat hidrogjeni i kalciumit i paplotësuar,
celuloza mikrokristaline,
fumarate stearyl natriumi
natriumi croscarmellose,
stearat magnez.

14 tableta paketohen në një flluskë (2 në një kuti kartoni).

Ndërveprimi i ilaçeve

Asnjë efekt klinikisht i rëndësishëm i agjentëve të tjerë në efektivitetin e Xelevia nuk u gjet. Prandaj, kjo situatë nuk kërkon ndryshim në dozën e tyre. Përjashtimet janë sulfonylurea dhe insulina.

Sitagliptina nuk ndikon në efektivitetin e barnave shtesë. Nuk ka pasur ndërveprime domethënëse në procesin e terapisë së kombinuar me agjentë të tjerë.

Sidoqoftë, për të shmangur një rrezik shëndetësor, kur të përshkruani trajtim, një specialist duhet të informohet për faktin e marrjes së barnave të tjera.

Udhëzime speciale

Për të shmangur hipoglikeminë, rekomandohet që të zvogëlohet doza e marrë një ilaç tjetër hipoglikemik në terapinë e përbashkët.

Shtë e rëndësishme për njerëzit e moshuar mbi 65 vjeç të monitorojnë gjendjen e veshkave, pasi ky organ është më i prirur për komplikime. Pacientë të tillë ka më shumë të ngjarë të kenë hipoglicemi gjatë terapisë njëkohshme me ilaçe të tjera të ngjashme.

Nuk ka efekte në sistemin kardiovaskular.

Substanca aktive në vetvete nuk ndikon në aftësinë për të drejtuar një makinë ose për të punuar me mekanizma. Sidoqoftë, në terapinë e kombinuar, ky efekt anësor ka shumë të ngjarë. Prandaj, në këtë rast, është më mirë të braktisni drejtimin.

Lëshohet vetëm me recetë!

Krahasimi me analoge

Janów. Një ilaç i bazuar në sitagliptin. Prodhon kompaninë "Merck Sharp", Hollandë. Mimi për paketimin do të jetë 1600 rubla dhe më i lartë. Aksioni i siguruar nga mjeti është i ngjashëm me Xelevia. Shtë një mimetik incretin, i cili ndikon në sheqerin në gjak dhe zvogëlon më tej oreksin e një diabetiku. Prandaj, shpesh u përshkruhet personave me obezitet si një sëmundje anësore. Nga minuset - kostoja. Ky është një analog i plotë.

Yasitara. Tableta me sitagliptinë në përbërje. Prodhuesi është Pharmasintez, Rusi. Analog në familje i ilaçit, i cili ka një efekt të ngjashëm dhe një seri të kundërindikacioneve.Kostoja standarde për këtë kategori. Shtë më i përshtatshëm për përshkrimin e trajtimit, pasi ka tre doza të përbërësit aktiv - 25, 50 dhe 100 mg sitagliptinë. Sidoqoftë e ndaluar për gratë shtatzëna dhe fëmijët. Ndër minuset - shpesh shkakton hipoglicemi.

Vipidiya. Alsoshtë gjithashtu një mimetik incretin, por përmban apogliptinë. Në dispozicion në formën e tabletave 12,5 dhe 25 mg. Mimi - nga 800 në 1150 rubla, në varësi të dozës. Prodhuar nga Takeda GmbH, Japoni. Veprimi i tij është i ngjashëm, por më efektiv. Mos u rekomandoni fëmijëve dhe grave shtatzëna për shkak të mungesës së të dhënave për hulumtime. Kundërindikimet standarde dhe një listë e efekteve anësore.

Invokana. Tableta me bazë Canagliflozin. Prodhon kompaninë italiane Janssen-Silag. Kostoja është e lartë: nga 2600 rubla për 100 copë. Përdoret në trajtimin e diabetit me joefikasitetin e metforminës dhe dietës. Sidoqoftë, terapia domosdoshmërisht duhet të kombinohet me një dietë të zgjedhur nga mjeku. Kundërindikimet janë standarde.

Galvus Met. Ky është një ilaç kombinues për diabetin, kur efekti i një substance nuk është më i mjaftueshëm. Përbëhet nga metformina dhe vildagliptina. Tabletat prodhohen nga kompania zvicerane Novartis. Mimi - nga 1500 rubla dhe më lart. Efekti është i gjatë, rreth 24 orë. Nuk mund të përdoret në trajtimin e fëmijëve, grave shtatzëna dhe laktatore. Tek të moshuarit, përdoret me kujdes. Jo i përshtatshëm si një zëvendësim i insulinës.

Trazhenta. Ky ilaç përmban linagliptinë, e cila është gjithashtu një frenuese e DPP-4. Prandaj, veprimi i saj është i ngjashëm me Xelevia. Preferohet në atë që ekskretohet kryesisht përmes zorrëve, domethënë krijohet më pak stres në veshkat. Mund të përdoret në kombinim me ilaçet e tjera. Ndalimet për pranim janë të ngjashme. Ka edhe shumë efekte anësore. Kostoja - nga 1500 rubla. Prodhon kompaninë "Beringer Ingelheim Pharma" në Gjermani dhe SHBA.

Kalimi në një ilaç tjetër bëhet vetëm nga një mjek. Vetë-mjekimi është i papranueshëm!

Në përgjithësi, njerëzit me diabet flasin pozitivisht për këtë ilaç. Vihet re efikasiteti i tij i lartë dhe lehtësia e pranimit. Për disa, ky ilaç nuk i përshtatej.

Valery: «Kam marrë Galvus, më pëlqeu shumë. Por më pas ata ndaluan t'i jepnin përfitime në spitalin tim dhe doktori më këshilloi të kaloja në Xelevia. Nuk e vura re ndryshimin. Ata punojnë në një mënyrë të ngjashme, siç shpjegoi mjeku. Sheqeri është normal, nuk shikoj kërcime. Gjatë periudhës së trajtimit, "efektet anësore" nuk ndodhin. Unë jam i kënaqur me këtë ilaç. "

Alla: "Mjeku gjithashtu shtoi Khalevia në insulinë, pasi i pari nuk e përballoi gjithmonë mbajtjen e sheqerit në terma normalë. Pas një çerek ulur dozën e saj, fillova ta ndjej efektin në maksimum. Treguesit nuk janë duke u hedhur, testet janë të mira, si dhe gjendja e përgjithshme e shëndetit. Vura re gjithashtu që dua të ha më pak. Doktori sqaroi se të gjitha ilaçet e këtij lloji veprojnë në këtë mënyrë. Epo, kjo është një plus i shtuar. "