Si të përdorim Cozaar? > Trajtimi dhe parandalimi

Substanca aktive është antagonistreceptorët angiotensin 2. Substanca bllokon plotësisht të gjitha efektet. angiotensin, pavarësisht nga mënyra se si enzima u sintetizua, ose nga cila burim u mor. Dihet se angiotensin 2(e fuqishme vasoconstrictor) është një faktor i rëndësishëm në zhvillim hipertension arterial. Përveç kësaj, substanca aktive nuk vepron si antagonist angiotensin.

Objekti në mënyrë selektive shoqërohet me specifike Receptorët AT1pa ndikuar në receptorët e të tjerëve kanalet jonike dhe hormonet. Losartan nuk ka asnjë efekt në kininaza 2 dhe bradikinines. Isshtë vërtetuar se substanca aktive e barit nuk është shkaku i edemë.

Pas marrjes së ilaçit, marrëdhënia e kundërt midis shtypjes zhduket angiotensin 2 dhe sekrecione reninNë të kundërt, veprimtaria ARPrritet.

Pas trajtimit me ilaçin për 6 javë, përqendrimi angiotensin 2 rritet me 2-3 herë. Bëhet një bllokadë efektive e receptorëve specifikë, e cila manifestohet plotësisht tashmë 14-48 ditë pas fillimit të marrjes së ilaçit.

Shtë vërtetuar se ilaçi nuk ka asnjë efekt në vegjetativ n.s. dhe reflekset, përqendrimi i sheqerit në gjak. Losartan është shumë farmakokinetikisht i ndryshëm nga Frenuesit e ACEbllokon efektet angiotenzina 1 dhe 2pa ndikuar bradikinines(Frenuesit e ACE veproni në mënyrë të kundërt).

Me një rritje të dozës së barit, efekti i tij hipotensiv rritet.

Kur kryeni një studim me burra të shëndetshëm, pas marrjes së 100 mg të barit, subjekt i kripës së ulët ose kripës së lartë dietëshpejtësi filtrimi glomerular,fraksioni i filtrimitdhe funksionimi i veshkave në tërësi nuk ndryshoi. Sidoqoftë, rritja e sekretimit të acidit urinar nga veshkat dhe përmbajtja e urinës u rrit.

Në gratë në menopauzë dhe periudha pas vuajtjes së shtuar shtypja e gjakutme marrje ditore prej 50 mg ilaçesh për një nivel muaji PGnuk ndryshoi

Në provat klinike, qëllimi i të cilave ishte vlerësimi i varësisë së mirëqenies, vdekshmërisë dhe shpeshtësisë së sulmit në zemër, në pacientët me HNS nga doza ditore losartani, është vërtetuar se një ilaç në një dozë prej 150 mg është shumë më efektiv sesa 50 mg. Studimet janë kryer për 4 vjet.

Pasi tabletat të jenë në Trakti gastrointestinal, përbërësi aktiv i Cozaar është zhytur mirë dhe shpejt, depërton në qarkullimin sistemik dhe metabolized (14%) në indet e mëlçisë. losartani forma aktive (carboxylated) dhe joaktive (N-2-tetrazol-glukuronid) metabolitëve. Bio-disponueshmëria është rreth 30%. Përqendrimi maksimal i losartanit vërehet pas 60 minutash, metabolitët e tij - pas 3.5 orësh. farmakokinetike parametrat janë të pavarur nga marrja e ushqimit.

Ilaçi ka një shkallë shumë të lartë detyruese për proteinat plazmatike - rreth 99%. Substanca aktive nuk depërtonpengesë gjaku-truri.

Ilaçi ekskretohet në formën e metabolitëve ose të pandryshuar nga veshkat dhe feces, në 120 minuta dhe 5-6 orë, përkatësisht. Kur merrni 100 mg ilaç në ditë, nuk është i prirur të grumbullohet në trup.

Parametrat farmakokinetikë nuk varen nga mosha. Sidoqoftë, tek gratë, përqendrimi plazmatik i substancës aktive është 2 herë më i lartë se tek burrat.

Në pacientët me sëmundje të mëlçisë (me cerozë) përqendrimi i plazmës është disa herë më i lartë se tek njerëzit e shëndetshëm.

nëpastrimi i kreatininës më shumë se 10 ml në minutë, në persona jo hemodializë, Treguesit e ilaçeve nuk janë dukshëm të ndryshëm. Produkti nuk ekskretohet gjatë hemodializë.

Indikacionet për përdorim

personat që vuajnë nga hipertension arterial,
për të mbrojtur veshkat kur diabet2 tipe me proteinuria,
për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të një sulmi në zemër (goditje, sulm në zemër) ose vdekshmëri te pacientët mehipertrofia e ventrikulit të majtë dhe u rrit HELL,
me dështim kronik të zemrës, me intolerancë ose mungesë efektiviteti Frenuesit e ACE,
për të zvogëluar incidencën e zhvillimit Dështimi kronik i veshkave (në fazën terminale, nëse kërkohet transplantim ose hemodializë).

Contraindications

në alergji mbi përbërësit e tij,
me intolerancë lactose,sindromi i malabsorbimit të galaktozës së glukozësose deficiti lactase,
Personat që vuajnë nga sëmundje e rëndë e mëlçisë
nën moshën 18 vjeç,
në lidhje me aliskiren,
gratë shtatzëna dhe lactating.

Kujdes duhet të ushtrohet:

në stenoza bilaterale arteriet renale ose stenoza e arteries renale (nëse pacienti ka një veshkë)
te semure me dështimi i rëndë i zemrëssidomos në kombinim dhe dështimi i veshkave,
nëSëmundja ishemike e zemrës ose aritmi kardiake,
pas një transplanti të veshkave,
në i ngjashëm me mitër ose stenoza e aortës,
pacientët me sëmundja cerebrovaskulare, Edemë e Quincke, përfshirë një histori të
në ulur Bcc.

Efektet anësore

Pacientët me rritje HELL ilaçi në përgjithësi tolerohet mirë. Reagimet anësore janë natyra kalimtare, kaloni me kohën, tërheqja e drogës nuk kërkohet.

Shpesh manifestohet: marramendjeskuqje e lëkurës reaksione ortostatike.

çrregullime të gjumit, dhimbje koke, dobësi e përgjithshme,
palpitacione, dhimbje gjoksi, dobësi, lodhje, edemë periferike,
takikardidhimbje në rajoni epigastrik,
dispepsi, Nauze, diarre,
dhimbje muskulore, dhimbje prapa,
rhinitis, Kolle, sinusit, faringjit dhe sëmundje të tjera të traktit të sipërm respirator të shkaktuar nga infeksioni.

në diabeti tip 2 më së shpeshti i zhvilluar: dobësi, marramendje, hyperkalemia, hipotension arterial.

Frekuenca dhe natyra e reaksioneve anësore varen nga doza ditore që merr pacienti. Kështu që, kur merrni 150 mg Cozaar në ditë më shpesh ndodh: hyperkalemiadështimi i veshkave, ulja HELLrritje e nivelit kreatininëskalium dhe ure në gjak.

Në periudhën pas regjistrimit të barit, janë identifikuar efektet anësore të mëposhtme:

të vjella, dështimi i mëlçisë, hepatit,
trombocitopenia, dhimbje në muskul,
dysgeusia dhe migrenë,
anemi, artralgjia,
ulur epsh dhe impotencë,
urtikarieskuqje dhe skuqje në lëkurë, ndjeshmëri e lëkurës ndaj dritës.

Udhëzime për përdorim Cozaar (metoda dhe doza)

Ilaçi përshkruhet me gojë, pavarësisht ushqimit.

Doza dhe regjimi duhet të përcaktohen nga mjeku që merr pjesë, ndërsa ilaçi mund të kombinohet me ilaçe të tjera për hipertension arterial.

Udhëzime për përdorimin Cozaar

Me rritjen e presionit të gjakut, doza fillestare = 50 mg në ditë.

Pas 21-42 ditësh pas fillimit të trajtimit, ilaçi arrin efektivitetin e saj maksimal.

Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 100 mg në ditë.

Për pacientët me rritje HELL shoqëruar nga hipertrofia e ventrikulit të majtë ose diabeti tip 2 doza fillestare është gjithashtu = 50 mg në ditë (atëherë ajo rritet në 100 mg).

Personat me CHF në fazat e para të trajtimit, ju mund të merrni 12.5 mg të barit një herë në ditë. Doza rritet çdo 7 ditë (25 mg, 50 mg, 100 mg dhe 150 mg) ashtu siç është pacienti.

Në të ulët qarkullimi i vëllimit të gjakut(pas marrjes) diuretics) Doza fillestare është 25 mg në ditë.

Gjithashtu, rregullimi i dozës është i nevojshëm për sëmundje të rënda të mëlçisë.

Mbidozë

Nuk ka asnjë provë të një mbidoze të drogës. Supozohet se marrja e dozave të mëdha të barit do të çojë në një rënie të fortë HELLdhe takikardi.

Si një trajtim, zhvillon terapi simptomatike dhe mbështetëse. hemodializëpaefektshëm.

Bashkëveprim

Ilaçi nuk mund të kombinohet aliskirennë diabet ose me dështim të veshkave.

Kur kombinohen frenuesit selektivë të COX-2, ilaçe anti-inflamatore jo-steroide me losartani efektiviteti i të dy grupeve të ilaçeve zvogëlohet.

Kombinimi i cozarit me Spironolactone, Amiloride, Triamterendhe të tjerët diuretikët që kursen kaliumçon në rritje të niveleve të kaliumit në gjak.

Dihet se rifampicin në gjendje të zvogëlojë përqendrimin plazmatik të këtij ilaçi.

Losartan komplikon procesin e heqjes së litiumit nga trupi.

Me kujdes ekstrem, ilaçi dhe PNVS, kjo mund të çojë (sidomos tek të moshuarit, pacientët me dehidrim) për të rritur ngarkesën në veshkat. Ndryshimet janë të kthyeshme, zakonisht zhduken pasi një nga ilaçet anulohet.

Udhëzime speciale

Ilaçi nuk është efektiv në zvogëlimin e shpeshtësisë së sulmeve në zemër për pacientët e racës Negroid. Në këtë rast, atenololi ishte më efektiv. Kjo çon në përfundimin se Frenuesit e ACE dhe antagonistët e angiotenzinësmë pak efektive në pacientët e racës Negroid.

Ilaçi nuk ka kuptim kur përshkruhet hiperaldosteronizmi parësor, nuk zvogëlohetHELL.

Për shkak të faktit se disa nga efektet anësore mund të ndikojnë në shpejtësinë dhe saktësinë e reaksioneve psikomotorike, rekomandohet të përmbahen nga ngarja gjatë përdorimit të drogës.

Analogjitë e Cozarit

Ilaçi origjinal ka një numër analogësh me një grup të ngjashëm të përbërësve aktivë:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Gjithashtu analoge të barit janë: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Karakteristikat farmakologjike të ilaçit Cozaar

pharmacodynamics
Angiotensin II është një vazokonstriktor i fuqishëm, një hormon aktiv i sistemit renin-angiotensin dhe një nga faktorët më të rëndësishëm në patofiziologjinë e hipertensionit. Angiotensin II lidhet me receptorin AT1 që gjendet në shumë inde (p.sh., muskul i lëmuar vaskular, gjëndra mbiveshkore, veshka dhe zemra), dhe përcakton një kaskadë me efekte të rëndësishme biologjike, duke përfshirë vazokonstrikcionin dhe lëshimin e aldosteronit. Angiotensin II gjithashtu stimulon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar. Në kushtet in vitro dhe in vivo losartan dhe metaboliti i tij farmakologjikisht aktiv - acidi karboksilik (E-3174) bllokon të gjitha efektet fiziologjikisht të rëndësishme të anigotensin II pavarësisht nga burimi ose mënyra e sintezës. Losartan lidhet në mënyrë selektive me receptorin AT1, nuk lidh ose bllokon receptorët e tjerë të hormoneve dhe kanalet jonike. Losartan nuk pengon ACE (kininaza II), një enzimë që promovon prishjen e bradykinin. Si rezultat, efektet që nuk lidhen drejtpërdrejt me bllokimin e receptorit AT1 (për shembull, një rritje në ashpërsinë e efekteve të bradykinin) nuk u shoqëruan me përdorimin e losartan.
Përdorimi i losartanit mund të zvogëlojë vdekshmërinë e përgjithshme nga sëmundjet kardiovaskulare, numrin e rasteve të infarktit dhe infarkt të miokardit tek pacientët me hipertension (hipertension arterial) dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë, ka një efekt nefroprotektiv në pacientët me diabet tip mellitus me proteinë.
Farmakokinetika
thithje
Pas administrimit oral, losartani thithet mirë dhe i nënshtrohet metabolizmit të rrugës së parë me formimin e një metaboliti aktiv të acidit karboksilik dhe metabolitëve joaktiv. Biodisponibiliteti sistemik oral i losartan është rreth 33%. Përqendrimet mesatare të pikut të losartanit dhe metabolitit aktiv të tij arrihen përkatësisht pas 1 ore dhe 3-4 orësh. Marrja e barit me ushqim nuk ndikon në përqendrimin e losartanit në plazmën e gjakut.
shpërndarje
Lidhja e losartanit dhe metabolitit të saj aktiv me proteina plazmatike, kryesisht me albumin, është më shumë se 99%. Vëllimi i shpërndarjes - 34 l. Studimi zbuloi se losartan dobët depërton në BBB ose nuk depërton fare.
eliminimi
Pastrimi i plazmës për losartan dhe metabolitin e tij aktiv është përkatësisht rreth 600 dhe 50 ml / min. Pastërtia renale e losartanit dhe metabolitit të saj aktiv është përkatësisht rreth 74 dhe 26 ml / min. Pas administrimit oral, gati 4% e dozës ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe rreth 6% e dozës si një metabolit aktiv. Me administrim oral të kaliumit losartan në një dozë deri në 200 mg, farmakokinetika e barit dhe metabolitit aktiv i saj është lineare.
Pas administrimit oral, përqendrimi i ilaçit dhe metabolitit të tij aktiv në plazmën e gjakut zvogëlohet në mënyrë eksponenciale me një gjysmë jetë të fundit prej 2 orësh për losartan dhe 6-9 orë për metabolitin aktiv. Pas administrimit oral me losartan të emërtuar C14, rreth 35% e radioaktivitetit zbulohet në urinë, 58% në feces.
Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve
Pacientë të moshuar
Përqendrimi i losartanit dhe metabolitit të tij aktiv në plazmën e gjakut të pacientëve të moshuar me hipertension (hipertension arterial) nuk ndryshon dukshëm nga ai tek pacientët me hipertension (hipertension arterial) të grupmoshave më të reja.
Paul
Përqendrimi i losartanit në plazmën e gjakut ishte 2 herë më i lartë në pacientët me hipertension (hipertension femëror) sesa femra. Përqendrimi i metabolitit aktiv në plazmën e gjakut në pacientët femra dhe meshkuj nuk ndryshonte. Kjo diferencë farmakokinetike nuk është klinikisht e rëndësishme.
Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave
Kur merret me gojë në pacientët me cirrozë alkoolike të butë deri të moderuar të mëlçisë, përqendrimi i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut u përcaktua 5-1.7 herë, përkatësisht, krahasuar me vullnetarët e rinj meshkuj.
Përqendrimi i losartanit në plazmën e gjakut tek pacientët me një pastrim kreatininës prej më shumë se 10 ml / min nuk ndryshonte nga ai tek individët me funksion normal të veshkave. AUC në pacientët që kalojnë hemodializë ishte 2 herë më e lartë në krahasim me pacientët me funksion normal të veshkave. Përqendrimi i metabolitit aktiv në plazmën e gjakut nuk ndryshon në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose në pacientët që kalojnë hemodializë. Losartani dhe metaboliti i tij aktiv nuk ekskretohen nga hemodializa.

Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit

Ilaçi është rreptësisht i ndaluar të merret gjatë barrë. Ajo duhet të ndryshohet në ilaçe të tjera antihipertensive.

Nëse ilaçi ekskretohet në qumështin e gjirit nuk dihet saktësisht. Prandaj, gjatë trajtimit me Cozaar gji rekomandohet të ndërpritet.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozës cozare - tableta të veshura nga filmi: tableta të bardha, në formë ovale kanë një rrezik ndarjeje nga njëra anë dhe gdhendje "952" nga ana tjetër, me forma rënie - gdhendje "960" nga njëra anë dhe një sipërfaqe e lëmuar nga ana tjetër (sipas 50 mg për 14 copë., 100 mg për 7 ose 14 copë. Në fshikëza, në një pako kartoni prej 1 ose 2 fshikëza).

Substanca aktive është kaliumi losartan, në 1 tabletë - 50 ose 100 mg.

Përbërësit ndihmës: niseshte misri pregelatinized, monohidrat laktoze, celuloza mikrokristaline, stearat magnez.

Përbërja e guaskës: hippromeloza, hipropoloza (me 0.3% dioksid silikoni), dylli karnauba, dioksid titaniumi.

Përdorimi i drogës Cozaar

Cozaar mund të merret pa marrë parasysh vaktet. Cozaar mund të përshkruhet njëkohësisht me ilaçe të tjera antihipertensive.
AH (hipertension arterial)
Doza e zakonshme fillestare dhe e mirëmbajtjes për shumicën e pacientëve është 50 mg 1 herë në ditë. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda 3-6 javëve nga fillimi i terapisë. Në disa pacientë, për të arritur një efekt të theksuar, mund të jetë e nevojshme rritja e dozës në 100 mg një herë në ditë.
Kur rekomandoni ilaçin te pacientët me ulje të BCC (për shembull, për shkak të trajtimit me doza të larta të diuretikëve), doza fillestare mund të jetë 25 mg një herë në ditë (shiko UDHZIME T SP VEANTA).
Nuk është e nevojshme të zgjidhni një dozë fillestare për pacientët e moshuar ose pacientët me insuficiencë renale, përfshirë pacientët në hemodializë. Pacientët me një histori të sëmundjes së mëlçisë mund të marrin një dozë më të ulët se zakonisht.
Për të zvogëluar rrezikun e komplikimeve dhe vdekshmërisë për shkak të arsyeve kardiovaskulare në pacientët me hipertension (hipertension) dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë.
Doza fillestare e zakonshme e Cozaar është 50 mg 1 herë në ditë. Në varësi të ndryshimit të nivelit të presionit të gjakut, një dozë e ulët e hidroklorotiazidit përdoret shtesë dhe / ose doza e Cozaar rritet në 100 mg një herë në ditë.
Nefroprotektimi tek pacientët me diabet mellitus tip II me proteinaurinë
Doza e zakonshme fillestare është 50 mg një herë në ditë. Doza mund të rritet në 100 mg një herë në ditë, në varësi të ndryshimeve në presionin e gjakut. Cozaar mund të përshkruhet njëkohësisht me ilaçe të tjera antihipertensive (diuretikë, bllokues të kanalit të kalciumit, bllokues α- ose β-adrenoreceptor dhe ilaçe që veprojnë në mënyrë qendrore), si dhe me insulinë dhe ilaçe të tjera hipoglikemike të përdorura gjerësisht (psh. Sulfonylureas, glitazones dhe frenuesit glukozidazë).

Ndërveprimet e ilaçit Cozaar

Në studimet farmakokinetike, nuk është vërejtur ndërveprim klinik domethënës i losartanit me hidroklorotiazid, digoksinë, warfarin, cimetidinë, fenobarbital, ketokonazol dhe eritromicinë. Warfarin dhe flukonazoli janë raportuar se ulin nivelin e metabolitit aktiv të losartanit. Efektet klinike të këtyre ndërveprimeve nuk janë vlerësuar.
Ashtu si me frenuesit e tjerë të angiotensin II, përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium (spirinolaktoni, triamteren, amiloride), aditivët që përmbajnë kalium ose kripërat e kaliumit mund të çojnë në hiperkalemi.
NSAIDs, përfshirë frenuesit selektivë të COX-2, mund të zvogëlojnë efektin e diuretikëve dhe ilaçeve të tjerë antihipertensivë. Prandaj, efekti antihipertensiv i barnave - antagonistët e receptorit të angiotenzinës II mund të ulen me përdorimin e njëkohshëm të NSAIDs, përfshirë frenuesit COX-2.
Në disa pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave në trajtimin e NSAIDs (përfshirë frenuesit COX-2), administrimi i njëkohshëm i antagonistëve të receptorit angiotensin II mund të çojë në një ulje të mëtejshme të funksionit renal. Këto efekte janë zakonisht të kthyeshme.

Shqyrtime për Cozaar

Në forume në internet në lidhje me ilaçet flasin shumë mirë. Me administrim sistematik, ilaçi normalizon presionin e gjakut dhe rrallë shkakton efekte anësore. Më e përshtatshme, marrja e tij nuk ka të bëjë me marrjen e ushqimit.

Shqyrtime rreth Cozaar:

"Një ilaç normal, por nuk ndihmoi menjëherë, por vetëm diku rreth javës së 3-të të administrimit",

"Pas operacionit, unë kam marrë Cozaar për një javë. Presioni u ul nga 220 116 në 130 87. Një efekt anësor është dobësia, por unë mëkatoj në anestezi. Para kësaj unë provova ilaçe të tjera - ata nuk më ndihmuan. "

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, losartani thithet dhe metabolizohet mjaft mirë. Karakterizohet nga efekti i "kalimit të parë" përmes mëlçisë me formimin e një metaboliti karboksiluar me aktivitet farmakologjik, dhe metabolitëve joaktivë. Disponueshmëria biologjike e sistemit në formën e tabletave është afërsisht 33%. Përqendrimet maksimale të losartanit dhe metabolitit aktiv të tij regjistrohen mesatarisht pas 1 ore dhe 3-4 orë pas administrimit, përkatësisht. Kur konsumoni Cozaar gjatë një vakti standard, profili i përqendrimit të përbërësit aktiv në plazmën e gjakut mbetet i pandryshuar.

Shkalla e lidhjes së losartanit dhe metabolitit aktiv të tij me proteina plazmatike (kryesisht me albumin) arrin 99%. Vëllimi i shpërndarjes së losartanit është 34 litra. Eksperimentet mbi minjtë vërtetuan se pengesa gjaku-truri është praktikisht i paarritshëm për substancën.

Përafërsisht 14% e dozës së Cozaar, kur merret me gojë ose intravenoz, kalon në metabolitin e tij aktiv. Përveç tij, u identifikuan metabolitët joaktivë farmakologjikisht, midis të cilëve mbizotërojnë 2 metabolitët kryesorë, të cilët formohen për shkak të hidroksilimit të zinxhirit butil anësor, dhe një metabolit sekondar - N-2-tetrazol-glukuronide.

Pastrimi plazmatik i substancës aktive të Cozaar dhe metabolitit aktiv të tij është afërsisht 600 ml / min dhe 50 ml / min, përkatësisht. Pastrimi i veshkave i këtyre përbërjeve është afërsisht 74 ml / min dhe 26 ml / min, përkatësisht. Me administrim oral të losartanit, rreth 4% e dozës së marrë ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe rreth 6% e dozës ekskretohet në të njëjtën mënyrë në formën e një metaboliti aktiv. Për losartanin dhe metabolitin e tij aktiv, karakteristik është lineariteti i parametrave farmakokinetikë me administrim oral të Cozaar në doza deri në 200 mg.

Pas administrimit oral, përmbajtja e losartanit dhe metabolitit aktiv të saj në plazmë zvogëlohet në mënyrë eksponenciale, me gjysmën e fundit të jetës afërsisht 2 dhe 6-9 orë, përkatësisht. Kur merrni Cozaar në një dozë prej 100 mg një herë në ditë, akumulimi i losartanit ose metabolitit aktiv të tij nuk vërehet në trup. Ekskretimi i losartanit dhe metabolitëve të tij aktiv kryhet përmes veshkave, si dhe përmes zorrëve me biliare. Pas administrimit oral të losartanit të etiketuar me 14 atome C, tek pacientët meshkuj, afërsisht 35% e izotopit radioaktiv gjendet në urinë, dhe 58% në feces. Me administrimin intravenoz të 14 C të losartanit, rreth 43% e radioaktivitetit përcaktohet në urinë dhe 50% në feces.

Nivelet e losartanit plazmatik në gratë me hipertension arterial ishin 2 herë më të larta sesa te burrat me të njëjtën gjendje. Përqendrimi i metabolitit aktiv në pacientët e të dy gjinive pothuajse nuk ndryshonte. Sidoqoftë, ky fenomen praktikisht nuk ka ndonjë rëndësi klinike.

Në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë me ashpërsi të butë deri të moderuar pas administrimit oral të Cozaar, përmbajtja e losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut ishte 5 dhe 1.7 herë më i lartë, respektivisht, sesa te të rinjtë e shëndetshëm që vullnetarisht morën pjesë në eksperiment.

Udhëzime për përdorimin Cozaar: metoda dhe doza

Tabletat cozaar merren me gojë një herë në ditë, në çdo kohë të përshtatshme, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza e barit përshkruhet nga mjeku bazuar në indikacionet klinike.

Dozimi i rekomanduar i Cozaar:

Hipertensioni arterial: 50 mg si dozë fillestare dhe mirëmbajtëse, nëse është e nevojshme, për të arritur një efekt më të madh, mund të merren 100 mg. Një efekt i qëndrueshëm hipotensiv ndodh pas 3-6 javësh të terapisë. Për pacientët me zvogëluar BCC, doza fillestare e barit përshkruhet në sasinë 25 mg. Nëse tregohet një histori e patologjisë së mëlçisë, doza e barit duhet të zvogëlohet. Pacientët në moshë të përparuar dhe me dështim të veshkave, përfshirë pacientët në dializë, nuk kërkojnë rregullim fillestar të dozës,
Dështimi kronik i zemrës: doza fillestare është 12,5 mg, titrimi rekomandohet një herë në javë, duke sjellë një dozë mirëmbajtjeje individuale (12.5 mg, 25 mg ose 50 mg),
Diabeti mellitus i tipit 2 me proteinuria: doza fillestare është 50 mg, duke marrë parasysh uljen e presionit të gjakut (BP), doza duhet të rritet gradualisht në 100 mg. Paraqitet përdorimi i kombinuar i barit me diuretikët, alfa dhe beta adrenobllokuesit, bllokuesit e kanalit të kalciumit, ilaçet me veprim qendror, agjentët e tjerë hipoglikemikë (glitazones, sulfonylureas, frenuesit e glukozidazës) dhe insulinës
Hipertensioni arterial dhe hipertrofia e ventrikulit të majtë: Doza fillestare për të zvogëluar gjasat e zhvillimit të sëmundjes kardiovaskulare të shoqëruar dhe vdekshmërisë është 50 mg. Duke pasur parasysh shkallën e uljes së presionit të gjakut, terapia e mëtejshme përfshin rritjen e dozës në 100 mg ose përshkrimin e dozave të ulëta të hidroklorotiazidit.

Efektet anësore

Në studimet klinike të kontrolluara të përdorimit të Cozaar, efektet anësore të mëposhtme u vunë re:

Nga sistemi kardiovaskular: takikardia, palpitacionet,
Nga sistemi i frymëmarrjes: ënjtje e mukozës së hundës, kollë, infeksion i traktit të sipërm respirator, faringjit, sinusit, etj.
Nga sistemi tretës: nauze, dispepsi, diarre,
Nga sistemi nervor: pagjumësi, dhimbje koke, marramendje,
Nga sistemi muskulor: dhimbje muskulore, dhimbje prapa,
Nga trupi në tërësi: lodhje dhe dobësi, dhimbje në gjoks dhe / ose stomak, ënjtje,
Nga ana e parametrave laboratorikë: hiperkalemia (nivele të ngritura të alinine aminotransferazës pas tërheqjes së drogës zakonisht kthehen në normale).

Reagimet anësore me administrimin e Cozaar vunë re në praktikën e gjerë klinike:

Sistemi tretës: funksioni i dëmtuar i mëlçisë, rrallë hepatiti,
Sistemi hematopoietik: trombocitopeni, anemi,
Sistemi muskulor skeletik: arthralgia, myalgia, më rrallë - rhabdomyoliza,
Sistemi nervor: migrena, rrallë diszuzia,
Sistemi i frymëmarrjes: kollë,
Reaksione dermatologjike: kruajtje, urtikarie, rrjedhje e lekures,
Reagimet alergjike: rrallë - vaskuliti, sëmundja Shenlein-Genoch, angioedema, përfshirë ënjtjen e glottis, laring, me pengim të rrugëve të frymëmarrjes, dhe / ose ënjtje të buzëve, fytyrës, gjuhës dhe / ose faringut (disa nga pacientët pësuan reaksione të mbindjeshmërisë me një dozë të mëparshme Frenuesit e ACE).

Në përgjithësi, Cozaar tolerohet mirë, efektet anësore janë kalimtare dhe manifestohen në një formë të butë që nuk kërkon ndërprerjen e ilaçit.

Veprimi farmakologjik i Cozaar

Udhëzimet për Cozaar tregojnë se ky ilaç është në gjendje të zvogëlojë rezistencën vaskulare periferike, presionin në një rreth më të vogël të rrjedhës së gjakut, presionin e gjakut, mbingarkesën, dhe gjithashtu ka një efekt diuretik.

Përveç kësaj, siç tregojnë vlerësimet për Cozaar, ky ilaç nuk lejon shfaqjen e hipertrofisë së miokardit. Për pacientët me dështim të zemrës, Cozaar është e përshkruar për transferim më të mirë të aktivitetit fizik.

Sipas rishikimeve për Cozaar, marrja e barit vetëm 1 herë, pas 6 orësh, presioni i gjakut sistolik dhe diastolik zvogëlohet. Një efekt i ngjashëm zgjat 24 orë. Kursi i përgjithshëm i trajtimit me ilaçin për të arritur rezultatin më të mirë nuk duhet të jetë më pak se 3-6 javë.

Dozimi dhe administrimi

Siç thuhet në udhëzimet për Cozaar, ilaçi merret para, gjatë ose pas një vakt. Për trajtimin e një sëmundje specifike, mund të përdoret vetëm Cozaar ose mund të kombinohet me ilaçe të tjera që luftojnë hipertensionin.

Nëse pacienti vuan nga hipertensioni, trajtimi me Cozaar duhet të fillohet me një dozë prej 50 mg jo më shumë se 1 herë në ditë. Efekti më i mirë i marrjes së këtij ilaçi ndodh 3-6 javë pas përdorimit të parë të ilaçit. Nëse është e nevojshme, mjeku mund të rrisë dozën ditore në 100 mg (1 herë në 24 orë).

Në rishikimet e Cozaar, tregohet se pacientët me një vëllim të zvogëluar të gjakut qarkullues duhet të fillojnë trajtimin me një dozë maksimale 25 mg vetëm 1 herë në ditë.

Personat e moshuar, si dhe pacientët me insuficiencë renale, të cilët janë ende në dializë, nuk kërkojnë rregullime në dozat e treguara në udhëzimet për Cozaar.

Pacientët me insuficiencë hepatike duhet të përshkruhen sasi ditore të reduktuar ndjeshëm të Cozaar.

Për të zvogëluar shfaqjen e sëmundjeve kardiovaskulare të shoqëruara, si dhe për të zvogëluar vdekshmërinë tek njerëzit me hipertrofi të ventrikulit të majtë dhe hipertension arterial, për të gjithë pacientët, pa përjashtim, një dozë fillestare prej 50 mg Cozaar përshkruhet jo më shumë se 1 herë brenda 24 orëve. Shqyrtimet në lidhje me Cozaar tregojnë se pas një periudhe të caktuar kohe, mjeku gjithashtu përshkruan një dozë të vogël të hidroklorotiazidit, ose ju mund të rrisni ndjeshëm marrjen e Cozaar (deri në 100 mg një herë në ditë). Në këtë rast, është e nevojshme të merren parasysh treguesit e uljes së presionit të gjakut.

Për të mbështetur funksionimin normal të veshkave në pacientët me diabet tip 2 dhe proteinuria, trajtimi duhet të fillohet me një dozë prej 50 mg një herë në ditë. Pas kësaj, përdorimi i përditshëm i Cozaar është rritur në 100 mg, ndërsa monitoron uljen e presionit të gjakut. Ilaçi i analizuar mund të kombinohet me insulinë, diuretikë, agjentë qendrorë, si dhe ilaçe të ndryshme hipoglikemike.

Nëse pacienti vuan nga dështimi kronik i zemrës, doza e parë e Cozaar nuk mund të kalojë 12.5 mg gjatë ditës, e cila vazhdon çdo ditë gjatë javës së parë të trajtimit. Në javën e dytë, doza rritet në 25 mg në ditë, në të tretën - deri në 50 mg në ditë.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Doza 25 përmban një sasi ekuivalente prej 25 mg kalium losartan. Tabletdo tabletë e bardhë është ovale, e veshur me një film, e shënuar 951 në njërën anë.

Tabletat me një dozë prej 50 ndryshojnë nga 25 pilulat më të dobëta duke etiketuar dhe sasinë e substancës aktive në 50 mg kalium losartan. Pilldo pilulë e bardhë ka një ovale, të veshur me film, të shënuar 952

Tabletat me dozën më të lartë prej 100 mg kalium losartan kanë pamjen e një pilule të bardhë në formën e një pike me një shënim 960

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat komplekse

Studime për të vlerësuar ndikimin e Cozaar në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma komplekse nuk janë kryer. Sidoqoftë, kur merrni një kurs të terapisë antihipertensive, këshillohet kujdes kur vozitni ose kryeni punë potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe reagime të menjëhershme psikomotore. Kjo shoqërohet me rrezikun e marramendjes dhe përgjumjes gjatë marrjes së ilaçit, veçanërisht në fillim të trajtimit ose me një rritje të dozës.

Metoda dhe veçoritë e aplikimit

Cozaar përdoret pavarësisht nga orari ushqyes, është e rëndësishme vetëm t'i përmbaheni mënyrës së zgjedhur të marrjes së tabletave çdo ditë. Udhëzimi rekomandon pilula të gëlltitjes pa përtypur me ujë të pijshëm.

Në varësi të gjendjes së pacientit, zgjidhet doza e kërkuar e ilaçeve në ditë. Faza fillestare përfshin përdorimin e një doze prej 50 ose 100 mg Cozaar në 24 orë. Rastet e përshkrimit të një përqendrimi më të ulët të ilaçit në 25 mg në ditë janë të njohura. Në mënyrë rigoroze respektoni udhëzimet për përdorim dhe mos e tejkaloni dozën 100 mg brenda 24 orëve. Sasia individuale e ilaçit përcaktohet nga mjeku që merr pjesë.

Norma standarde për pacientët nga 6 deri në 16 vjet llogaritet në bazë të peshës trupore të fëmijës.

20-49 kg norma e marrjes së ilaçit është 25 mg në ditë, mund të rritet në 50 mg për një dozë në ditë.
50 kg dhe më shumë - 50 mg në ditë, mund të rriten në 100 mg në ditë.

Nuk ka nevojë të ndryshoni dozën fillestare për pacientët me insuficiencë renale dhe ata që janë në hemodializë.

Nëse ka një shkelje të efikasitetit të mëlçisë në historinë mjekësore të pacientit, duhet të konsiderohet një dozë dukshëm më e ulët.Përvoja e vërtetuar klinikisht në përdorimin efektiv dhe të sigurt të ilaçeve Cozaar te pacientët me insuficencë të rëndë renale, prandaj, emërimi i tij në këtë grup pacientësh është i kundërindikuar.

Në pacientët më të vjetër se 75 vjet, mund të konsiderohet një dozë fillestare prej 25 mg, megjithëse rregullimi i dozës zakonisht nuk është i nevojshëm për këta pacientë.

Shtatzënia dhe laktacioni

Sipas udhëzimeve, Cozaar është e ndaluar të përshkruaj gjatë shtatëzënësisë. Marrja e barnave në tremujorin e II dhe III të shtatëzanisë që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin mund të çojë në defekte serioze ose madje edhe vdekje të fetusit në zhvillim, prandaj, ilaçi anulohet menjëherë pas përcaktimit të faktit të shtatzënisë. Perfuzioni i veshkave i shoqëruar me zhvillimin e sistemit renin - angiotensin ndodh në fetus në tremujorin e dytë. Rreziku për fetusin rritet nëse Cozaar merret në tremujorin e dytë ose të tretë të shtatzënisë.

Trajtimi cozar gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Përvoja e përdorimit të losartanit në këtë kategori pacientësh është e pamjaftueshme, dhe nuk dihet nëse substanca depërton në qumështin e gjirit. Prandaj, është e nevojshme të ndërlidhen përfitimet e mundshme të trajtimit për nënën dhe rreziqet e mundshme për fëmijën dhe të vendoset për përfundimin e ushqyerjes me gji ose heqjen e Cozaar.

Ndërveprimi i ilaçeve

Ndërveprimi klinikisht domethënës i Cozaar me digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, fenobarbital, erythromycin nuk është krijuar.

Efekti i një ulje të nivelit të metabolitit aktiv gjatë marrjes së flukonazolit dhe rifampicinës në efektin klinik të barit nuk është studiuar.

Administrimi i njëkohshëm i shtojcave të kaliumit, triamteren, spironolactone, amiloride dhe ilaçeve të tjera që parandalojnë formimin e angiotensin II, kripëra që përmbajnë kalium, mund të kontribuojnë në një rritje të nivelit të kaliumit në gjak.

Kur kombinohet me përgatitjet e litiumit, losartani zvogëlon ekskretimin dhe rrit përqendrimin e tij në serum.

Barnat anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), frenuesit selektivë të ciklooksigjenazës COX-2 zvogëlojnë efektin hipotensiv të ilaçit.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, përdorimi i njëkohshëm i ilaçit dhe NSAIDs, duke përfshirë frenuesit selektivë të COX-2, mund të përkeqësojnë më tej funksionin e veshkave. Efekti i këtij ndërveprimi është i kthyeshëm.

Një rënie në përqendrimet plazmatike të metabolitit aktiv gjatë përdorimit të flukonazolit në kombinim me Cozaar rrit përqendrimin e losartanit në plazmën e gjakut.

Analistët e Cozaar janë: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Përdorimi i shtatzënisë

Gratë shtatzëna nuk duhet të marrin Cozaar sepse marrja e ilaçit mund të jetë e rrezikshme për fetusin. Nëse planifikoni të mbeteni shtatzënë, diskutoni me mjekun tuaj ilaçe të tjera që mund të merrni për të kontrolluar tensionin e lartë të gjakut. Nëse shtatzënia ndodh gjatë marrjes së ilaçit, ndërpresni menjëherë terapinë dhe kërkoni këshilla mjekësore.

Nuk dihet nëse losartani kalon në qumështin e gjirit. Duke pasur parasysh rrezikun e prekjes së pacientëve pediatrikë nën 6 vjeç, ju duhet të ndërprisni ushqimin për periudhën e përdorimit të drogës.

Kushtet e ruajtjes

Mbajeni ilaçin larg nga rrezet e diellit në një temperaturë që nuk tejkalon 30 gradë celsius në një vend ku fëmijët dhe kafshët shtëpiake nuk mund ta marrin.

Tabletdo tabletë mban respektivisht 25, 50, ose 100 mg përbërës aktiv të kaliumit losartan. Si përbërës shtesë, përdoren celulozë mikrokristaline dhe laktozë të hidratuar, niseshte pregelatinized, stearat magnezi dhe celulozë hidroksiproksi dhe celulozë metoksil hidroksiproksi, dioksid titaniumi, dylli i carnauba.