Insulinë njerëzore: çfarë fitohet për diabetikët

Insulina me gjenetikë njerëzore është një hormon për zgjidhjen e injeksionit për diabet mellitus. Përdorni ilaçin me kujdes, në një dozë të caktuar rreptësisht, përndryshe pritja është e mbushur me reagime anësore ose mbidozë. Përveç kësaj, mjeku është përgjegjës për përshkrimin e ilaçit dhe trajtimin e tij, pasi ekzistojnë shumë lloje të insulinës, secila prej të cilave është e pajisur me një specifik të veprimit.

Insulina inxhinierike gjenetike - çfarë është ajo?

Insulina është e përfshirë në shumë procese metabolike të trupit të njeriut, kështu që efekti kryesor manifestohet në uljen e vetive - ul përqendrimin e glukozës në gjak. Sidoqoftë, për arsye të shumta, pankreasi shpesh ndalon prodhimin e hormonit, dhe më pas insulina e gjeneruar gjenetikisht zëvendësohet.

Insulina e gjeneruar gjenetikisht është në gjendje të zëvendësojë insulinën njerëzore, dhe ajo fitohet kimikisht duke sintetizuar Escherichia coli ose duke zëvendësuar aminoacidin e hormonit të derrit.

Më parë, hormoni ishte bërë nga kafshët pankreatike, por së shpejti kjo metodë u zëvendësua nga sinteza kimike. Barnat me bazë kafshësh mbetën, por ato konsiderohen më pak efektive. Për sintezën kimike, nga ana tjetër, përdoret lloji i E. coli jo patogjen ose maja. Pra, bëj ndryshe. Cilësitë pozitive të fondeve janë si më poshtë:

sekuencë aminoacide
koha e veprimit - ultrashort, kohëzgjatje e shkurtër, e mesme dhe veprim i gjatë.

Kohëzgjatja e veprimit të ilaçeve

Zgjidhja e insulinës është e ndryshme në kohëzgjatjen e veprimit. Dallimet midis mjeteve janë renditur në tabelë:

ultrashort

4	Efekti ndodh brenda një ore e gjysmë	Apidra, Humalog
	Lejohet të futet si para ngrënies ashtu edhe pas
	Nuk është e nevojshme të keni një kafshim për të dhënë një efekt shërues
përkohshmërinë	5	Efekti ndodh brenda gjysmë ore	Actrapid, Insulin Rapid, Humodar
		Ilaçi administrohet 15 minuta para ngrënies
		Keni nevojë për një meze të lehtë disa orë pas injektimit
mesatare	12-16	Efekti shërues është i dukshëm pas 4-8 orësh	Protafan, Novomiks, Humulin NPH
		Kërkohet të futet në mëngjes dhe në mbrëmje
		Përdoret për diabetin tip 1
Duke vepruar gjatë	24	Efekti shërues pas 4-6 orësh	"Monodar Long", "Levemir", "Ultralente"
		Imitimi i hormonit natyror
		Përdoret për diabetin tip 2

Përdorimi i insulinës njerëzore

Mirëqenia dhe shëndeti i një diabetiku varet nga rregullat e përdorimit të ilaçit. Dozimi dhe trajtimi duhet të adresohen direkt te mjeku. Përdorimi i duhur i ilaçit bazohet në rregullat e mëposhtme.

Pankreasi njerëzor, për arsye të ndryshme, shpesh nuk mund të prodhojë insulinë. Atëherë duhet të përdorni insulinë të inxhinierisë gjenetike, e cila zëvendëson insulinën njerëzore.

Forma njerëzore e insulinës merret ose në sintezën e Escherichia coli, ose nga insulina derri duke zëvendësuar një aminoacid.

Për të simuluar funksionimin normal të pankreasit njerëzor, kryhen injeksione me insulinë. Lloji i insulinës zgjidhet bazuar në llojin e sëmundjes dhe mirëqenien e pacientit. Insulina mund të administrohet intravenoz ose intramuskular. Për terapi gjatë gjithë jetës dhe afatgjatë, injeksione nënlëkurore përdoren më shpesh.

Karakteristikat e insulinës

Diabeti i varur nga insulina diabeti mellitus kërkon trajtim të përjetshëm. Jeta e një personi varet nga prania e insulinës. Sëmundja njihet si një epidemi jo e transmetueshme dhe renditet e treta përsa i përket mbizotërimit në botë.

Për herë të parë, insulina u krijua nga pankreasi i qenit. Një vit më vonë, ilaçi u fut në përdorim të gjerë. Pas 40 vjetësh, u bë e mundur që të sintetizohej hormoni në një mënyrë kimike.

Pas ca kohe, u shpiken llojet e insulinës me një shkallë të lartë pastrimi. Po punohet gjithashtu për sintetizimin e insulinës njerëzore. Që nga viti 1983, ky hormon filloi të lëshohet në një shkallë industriale.

Më parë, diabeti ishte trajtuar me ilaçe të bëra nga kafshët. Tani droga të tilla janë të ndaluara. Në barnatore, ju mund të blini vetëm mjete të inxhinierisë gjenetike, krijimi i këtyre ilaçeve bazohet në transplantimin e një produkti gjen në qelizën e një mikroorganizmi.

Për këtë qëllim, përdoret maja ose një lloj jo patogjen i baktereve E. coli. Si rezultat, mikroorganizmat fillojnë të prodhojnë insulinë hormonale për njerëzit.

Insulina moderne e drogës është e ndryshme:

koha e ekspozimit, ka insulina të shkurtra, ultrashort dhe me veprim të gjatë,
sekuencë aminoacide.

Ekzistojnë gjithashtu ilaçe të kombinuara që quhen përzierje. Në përbërjen e fondeve të tilla ekziston një insulinë me veprim të gjatë dhe me veprim të shkurtër.

Marrja e insulinës mund të tregohet në diagnoza të tilla si:

Acidi laktik, diabeti dhe koma hipersmolare,
Diabeti i insulinës me diabet tip 1
Me infeksione, ndërhyrje kirurgjikale, përkeqësime të sëmundjeve kronike,
Nefropatia diabetike dhe / ose funksionin e dëmtuar të mëlçisë, shtatzëninë dhe lindjen e fëmijëve,
Diabeti mellitus i tipit 2 me rezistencë ndaj agjentëve oralë antidiabetikë,
Lezione distrofike të lëkurës,
Asenizimi i rëndë në patologji të ndryshme,
Proces i gjatë infektiv.

Kohëzgjatja e insulinës

Për nga kohëzgjatja dhe mekanizmi i veprimit, insulina dallohet:

ultrashort,
i shkurtër
kohëzgjatja mesatare
veprim i zgjatur.

Insulinat Ultrashort veprojnë menjëherë pas injektimit. Efekti maksimal arrihet pas një ore e gjysmë.

Kohëzgjatja e veprimit arrin 4 orë. Ky lloj insuline mund të administrohet ose para ngrënies ose menjëherë pas ngrënies. Marrja e kësaj insuline nuk kërkon pauzë midis injeksionit dhe ushqimit.

Insulina Ultrashort nuk kërkon marrje shtesë të ushqimit në kulmin e veprimit, i cili është më i përshtatshëm se llojet e tjera. Insulinë e tillë përfshin:

Insulinat e shkurtër fillojnë të veprojnë pas gjysmë ore. Kulmi i veprimit fillon pas 3 orësh. Aksioni zgjat afro 5 orë. Ky lloj insulini administrohet para ngrënies, ju duhet të mbani një pauzë midis injeksionit dhe ushqimit. Ushqimi lejohet pas 15 minutash.

Duke përdorur insulinë me veprim të shkurtër, duhet të keni një rostiçeri disa orë pas injektimit. Koha e vaktit duhet të përkojë me kohën e veprimit të pikës së hormonit. Insulina të shkurtra janë:

Himulin e rregullt,
Actrapid,
Monodar (K50, K30, K15),
Insuman Rapid,
Humodar dhe të tjerët.

Insulina me kohëzgjatje mesatare janë ilaçe, kohëzgjatja e veprimit të të cilave është 12-16 orë. Në diabetin tip 1, insulina njerëzore përdoret si sfond ose bazale. Ndonjëherë ju duhet të bëni injeksione 2 ose 3 herë në ditë në mëngjes dhe në mbrëmje me një interval prej 12 orësh.

Insulinë e tillë fillon të funksionojë pas 1-3 orësh, duke arritur kulmin pas 4-8 orësh. Kohëzgjatja është 12-16 orë. Barnat me kohëzgjatje mesatare përfshijnë:

Humodar br
Protafan,
Humulin NPH,
Novomiks.
Bazum Insuman.

Insulinet me veprim të gjatë janë insulinë themelore ose bazale. Një person mund të ketë nevojë për një ose dy injeksione në ditë. Ato përdoren në trajtimin e diabetit tip 2.

Droga karakterizohet nga efekti kumulativ. Efekti i dozimit manifestohet maksimalisht pas 2-3 ditësh. Insulinat me veprim të gjatë punojnë 4-6 orë pas injektimit. Aksioni i tyre kulmin ndodh në 11-14 orë, vetë veprimi zgjat rreth një ditë.

Midis këtyre ilaçeve, ka insulina që nuk kanë një kulmin të veprimit.Fondet e tilla veprojnë butësisht dhe në pjesën më të madhe imitojnë efektin e hormonit natyror në një person të shëndetshëm.

Këto insulina përfshijnë:

Lantus,
Monodar Long,
Monodar ultralong,
ultralente,
Ultralong,
Humulin L dhe të tjerët,
Lantus,
Levemir.

Efektet anësore dhe çrregullimet e dozimit

Me një mbidozë të përgatitjeve të insulinës te njerëzit, mund të shfaqen:

dobësi
Djerse e ftohte
zbehje,
duke u dridhur,
palpitations shpeshta,
Dhimbje në kokë,
Ndjenja e urisë,
Konvulsione.

Të gjitha sa më sipër konsiderohen simptoma të hipoglikemisë. Nëse gjendja sapo ka filluar të formohet dhe është në fazat e hershme, ju mund t'i largoni në mënyrë të pavarur simptomat. Për këtë qëllim, merrni produkte me sheqer dhe shumë karbohidrate lehtësisht të tretshme.

Gjithashtu, një tretësirë dekstroze dhe glukagon mund të futen në trup. Nëse pacienti bie në gjendje kome, duhet të administrohet një tretësirë e ndryshuar dekstroze. Përdoret derisa gjendja të përmirësohet.

Disa pacientë mund të zhvillojnë alergji ndaj insulinës. Ndër simptomat kryesore janë:

Mungesa e energjisë,
ënjtje,
urtikarie,
skuqje,
ethe,
Ulja e presionit të gjakut.

Hiperglicemia ndodh për shkak të dozave të ulëta ose me zhvillimin e një sëmundje infektive, si dhe me mosrespektimin e dietës. Ndonjëherë një person zhvillon lipodistrofi ku administrohet ilaçi.

Kur përdorni ilaçin mund të ndodhë gjithashtu mbi baza të përkohshme:

Marrja e një zëvendësuesi të hormoneve në vend të insulinës njerëzore është një mënyrë e shkëlqyeshme për të trajtuar diabetin. Substanca ndihmon për të ulur nivelin e glukozës në gjak, për shkak të faktit se glukoza absorbohet më mirë nga qelizat, procesi i transportit të tij ndryshon. Këto ilaçe zëvendësojnë insulinën njerëzore, por ato duhet të merren vetëm ashtu siç udhëzohet nga mjeku, pasi mund të ketë efekte negative në shëndet.

Udhëzime të rëndësishme për përdorim

Gratë me diabet duhet të informojnë ofruesin e tyre të kujdesit shëndetësor për planifikimin ose fillimin e një shtatëzënie. Kjo kategori e grave shpesh me laktacion kërkon ndryshimin e dozës, si dhe ushqimin dietik.

Duke studiuar toksicitetin e përgatitjeve të insulinës, shkencëtarët nuk gjetën një efekt mutagjenik.

Vlen të përmendet se nevoja për një hormon mund të ulet nëse një person ka dështim të veshkave. Një person mund të transferohet në një lloj tjetër të insulinës ose në një ilaç me një emër të markës tjetër vetëm nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore.

Doza duhet të rregullohet nëse aktiviteti i insulinës, lloji ose lloji i tij ndryshohet. Nevoja për insulinë mund të ulet me sëmundjet e mëposhtme:

Funksioni adekuat adrenal, gjëndra tiroide ose gjëndra e hipofizës,
Dështimi hepatik dhe renal.

Me stres emocional ose sëmundje të caktuara, nevoja për insulinë rritet. Një ndryshim në dozën gjithashtu kërkohet me rritjen e ushtrimit fizik.

Simptomat e hipoglikemisë, nëse insulina njerëzore administrohet, mund të jetë më pak e theksuar ose të ndryshojë nga ajo që ishte me prezantimin e insulinës me origjinë shtazore.

Me normalizimin e sheqerit në gjak, për shembull, si rezultat i trajtimit intensiv me insulinë, të gjitha ose disa manifestime të hipoglikemisë mund të zhduken, për të cilat njerëzit duhet të informohen.

Pararendësit e hipoglikemisë mund të ndryshojnë ose të jenë të butë me trajtimin e zgjatur të diabetit ose me përdorimin e beta-bllokuesve.

Një reaksion alergjik lokal mund të shkaktohet nga arsye që nuk kanë lidhje me efektin e ilaçeve, për shembull, acarim i lëkurës me kimikate ose injeksion të pahijshëm.

Në disa raste, formimi i një reaksioni alergjik të vazhdueshëm, terapia e menjëhershme është e nevojshme. Mund të kërkohet gjithashtu desensitizimi ose ndryshimi i insulinës.

Me hipoglikeminë tek njerëzit, përqendrimi i vëmendjes dhe shpejtësia e reaksionit psikomotor mund të ulet.Kjo mund të jetë e rrezikshme në rastet kur këto funksione janë jetësore. Një shembull është ngarja e një makine ose mekanizma të ndryshëm.

Kjo është jashtëzakonisht e rëndësishme për njerëzit që kanë simptoma të pashpresuara, që është një pararojë e hipoglikemisë. Në këto raste, mjeku që merr pjesë duhet të vlerësojë nevojën e vetë-drejtimit të pacientit. Videoja në këtë artikull do të flasë për llojet e insulinës.

Actrapid HM (Actrapid HM), Actrapid HM Penfill (Penapill Actrapid HM), Stilolaps Berlsulin H normal (stilolaps normal Berlinsulin H), Berlsulin H normal U-40 (Berlinsulin H normal U-40), Insuman i shpejtë (Insuman i shpejtë), Homorap 40 (Homorap 40), Homorap 100 (Homorap 100).

Veprimi farmakologjik

Shtë një zgjidhje neutrale e insulinës identike me insulinën njerëzore. I referohet insulinës me veprim të shkurtër. Ul glukozën në gjak, rrit thithjen e saj nga indet, lipogjenezën, glikogjenogjenezën, sintezën e proteinave, zvogëlon shkallën e prodhimit të glukozës nga mëlçia.

Fillimi i barit është 20-30 minuta pas administrimit. Efekti maksimal zhvillohet midis 1 dhe 3 orë. Kohëzgjatja e veprimit është 6-8 orë.

Profili i veprimit të insulinës së patundshme të tretshme të insulinës në insulinë varet nga doza dhe reflekton devijime të konsiderueshme ndër- dhe intraperonale. Përthithja nga vendi i injektimit është më i shpejtë se insulina e tretshme neutrale e derrit.

,: faza e rezistencës ndaj agjentëve të hipoglikemisë orale, rezistencës së pjesshme ndaj agjentëve të hipoglikemisë orale (terapi kombinuese), sëmundjeve ndërkurrente, operacionit (mono- ose kombinimit terapi), shtatëzënësisë (nëse terapia dietike është joefektive).

Ketoacidoza diabetike, ketoacidotike dhe hiperosmolari koma, me operacionin e ardhshëm, alergji ndaj përgatitjeve të insulinës me origjinë shtazore, lipoatrofinë e insulinës, rezistencës ndaj insulinës për shkak të titrit të lartë të antitrupave anti-insulinë, gjatë transplantimit të qelizave ishullore të pankreasit.

Efekt anësor

Hipoglikemia (disi më shpesh sesa kur përdorni preparate insuline me origjinë shtazore), AR - shumë më rrallë. Gabimet refraktive kalimtare - zakonisht në fillim të terapisë me insulinë.

Insulina është ilaçi kryesor për trajtimin e diabetit tip 1. Ndonjëherë përdoret gjithashtu për të stabilizuar pacientin dhe për të përmirësuar mirëqenien e tij në llojin e dytë të sëmundjes. Kjo substancë për nga natyra e saj është një hormon që është i aftë të ndikojë në metabolizmin e karbohidrateve në doza të vogla. Normalisht, pankreasi prodhon insulinë të mjaftueshme, e cila ndihmon në ruajtjen e nivelit fiziologjik të sheqerit në gjak. Por me çrregullime serioze endokrine, e vetmja mundësi për të ndihmuar pacientin shpesh është pikërisht injeksione me insulinë. Fatkeqësisht, është e pamundur ta marrësh me gojë (në formën e tabletave), pasi shkatërrohet plotësisht në traktin tretës dhe humbet vlerën e tij biologjike.

Përgatitjet e marra nga lëndët e para me origjinë shtazore

Marrja e këtij hormoni nga pankreasi i derrave dhe bagëtive është një teknologji e vjetër që përdoret rrallë sot. Kjo për shkak të cilësisë së ulët të ilaçeve të pranuar, tendencës së tij për të shkaktuar reaksione alergjike dhe një shkalle të pamjaftueshme të pastrimit. Fakti është se pasi hormoni është një substancë proteine, ai përbëhet nga një grup specifik i aminoacideve.

Insulina e prodhuar në trupin e derrit ndryshon në përbërjen e aminoacideve nga insulina e njeriut me 1 aminoacid, dhe insulinën e gjedhit për 3.

Në fillim dhe mes të shekullit të 20-të, kur ilaçe të ngjashme nuk ekzistonin, madje një insulinë e tillë ishte një përparim në mjekësi dhe lejoi marrjen e trajtimit të diabetikëve në një nivel të ri. Hormonet e marra me këtë metodë ulën sheqerin në gjak, megjithatë, ato shpesh shkaktuan efekte anësore dhe alergji.Dallimet në përbërjen e aminoacideve dhe papastërtive në ilaç ndikuan në gjendjen e pacientëve, veçanërisht në kategoritë më të prekshme të pacientëve (fëmijë dhe të moshuar). Një arsye tjetër për tolerancën e dobët të insulinës së tillë është prania e pararendësit të saj joaktiv në ilaç (proinsulin), i cili ishte i pamundur të heqësh qafe në këtë variacion të ilaçeve.

Në ditët e sotme, ka insulina të përparuara të derrit që nuk kanë këto mangësi. Ato merren nga pankreasi i një derri, por pas kësaj ata i nënshtrohen përpunimit dhe pastrimit shtesë. Ata janë shumë komponentë dhe përmbajnë ekscipientë.

Insulina e derrit e modifikuar praktikisht nuk është e ndryshme nga hormoni i njeriut, kështu që akoma përdoret në praktikë

Ilaçet e tilla tolerohen nga pacientët shumë më mirë dhe praktikisht nuk shkaktojnë reaksione të kundërta, ato nuk pengojnë sistemin imunitar dhe ulin në mënyrë efektive sheqerin në gjak. Insulina e gjedhit nuk përdoret në mjekësi sot, pasi për shkak të strukturës së saj të huaj ndikon negativisht në imunitetin dhe sistemet e tjera të trupit të njeriut.

Komponentët shtesë

Prodhimi i insulinës pa eksipientë në botën moderne është pothuajse e pamundur të imagjinohet, sepse ato mund të përmirësojnë vetitë e tij kimike, të zgjasin kohën e veprimit dhe të arrijnë një shkallë të lartë pastërtie.

Sipas vetive të tyre, të gjithë përbërësit shtesë mund të ndahen në klasat e mëposhtme:

zgjatësit (substanca që përdoren për të siguruar një kohëzgjatje më të gjatë të veprimit të ilaçit),
përbërësit dezinfektues
stabilizues, për shkak të të cilave aciditeti optimal mbahet në zgjidhjen e ilaçeve.

Shtesat e zgjatura

Ekzistojnë insulina me veprim të gjatë, aktiviteti biologjik i të cilit zgjat 8 deri në 42 orë (në varësi të grupit të ilaçit). Ky efekt arrihet për shkak të shtimit të substancave speciale - zgjatësve në zgjidhjen e injektimit. Më shpesh, një nga komponimet e mëposhtme përdoret për këtë qëllim:

Proteinat që zgjasin veprimin e ilaçit i nënshtrohen një pastrimi të detajuar dhe janë alergjik të ulët (psh protamina). Kripërat e zinkut gjithashtu nuk ndikojnë negativisht as në aktivitetin e insulinës dhe as në mirëqenien e njeriut.

Përbërësit antimikrobikë

Dezinfektuesit në përbërjen e insulinës janë të domosdoshme në mënyrë që flora mikrobike të mos shumohet gjatë ruajtjes dhe përdorimit në të. Këto substanca janë ruajtës dhe sigurojnë ruajtjen e aktivitetit biologjik të ilaçit. Përveç kësaj, nëse pacienti administron hormonin nga një shishkë vetëm për veten e tij, atëherë ilaçi mund të zgjasë për disa ditë. Për shkak të përbërësve antibakterialë me cilësi të lartë, ai nuk do të ketë nevojë të hedhë një ilaç të papërdorur për shkak të mundësisë teorike të riprodhimit në një zgjidhje të mikrobeve.

Substancat e mëposhtme mund të përdoren si dezinfektues në prodhimin e insulinës:

Nëse zgjidhja përmban jone të zinkut, ato gjithashtu veprojnë si një ruajtës shtesë për shkak të vetive të tyre antimikrobike

Për prodhimin e secilit lloj insuline, përbërës të caktuar dezinfektues janë të përshtatshëm. Ndërveprimi i tyre me hormonin duhet të hetohet në fazën e provave paraklinike, pasi konservatori nuk duhet të prishë aktivitetin biologjik të insulinës ose përndryshe të ndikojë negativisht në pronat e tij.

Përdorimi i preservatives në shumicën e rasteve lejon që hormoni të administrohet nën lëkurë pa trajtim paraprak me alkool ose antiseptikë të tjerë (prodhuesi zakonisht i referohet kësaj në udhëzime). Kjo thjeshton administrimin e ilaçit dhe zvogëlon numrin e manipulimeve përgatitore para vetë injeksionit. Por kjo rekomandim funksionon vetëm nëse zgjidhja administrohet duke përdorur një shiringë individuale të insulinës me një gjilpërë të hollë.

Stabilizues

Stabilizuesit janë të domosdoshëm në mënyrë që pH e zgjidhjes të ruhet në një nivel të caktuar. Ruajtja e barit, aktiviteti i tij dhe qëndrueshmëria e vetive kimike varen nga niveli i aciditetit. Në prodhimin e hormonit të injeksionit për pacientët me diabet, fosfatet zakonisht përdoren për këtë qëllim.

Për insulinë me zink, stabilizuesit e zgjidhjes nuk janë gjithmonë të nevojshme, pasi jonet metalike ndihmojnë në ruajtjen e ekuilibrit të nevojshëm. Nëse ato përdoren megjithatë, atëherë komponimet e tjera kimike përdoren në vend të fosfateve, pasi që një kombinim i këtyre substancave çon në reshje dhe papërshtatshmëri të ilaçit. Një pronë e rëndësishme e treguar për të gjithë stabilizuesit është siguria dhe pamundësia për të hyrë në çdo reagim me insulinë.

Një endokrinolog kompetent duhet të merret me zgjedhjen e ilaçeve injektuese për diabetin për secilin pacient individual. Detyra e insulinës nuk është vetëm të ruajë një nivel normal të sheqerit në gjak, por edhe të mos dëmtojë organet dhe sistemet e tjera. Ilaçi duhet të jetë kimikisht neutral, i ulët alergjik dhe mundësisht i përballueshëm. Shtë gjithashtu mjaft i përshtatshëm nëse insulina e zgjedhur mund të përzihet me versionet e tjera të saj sipas kohëzgjatjes së veprimit.

Cili është ndryshimi midis përgatitjeve të insulinës nga njëri-tjetri

Shkalla e pastrimit.
Burimi i marrjes është derri, gjedhit, insulina njerëzore.
Përbërësit shtesë të përfshirë në zgjidhjen e ilaçit janë konservues, prolongues veprimesh dhe të tjerë.
Përqendrimi.
pH e tretësirës.
Aftësia për të përzier ilaçet me veprim të shkurtër dhe të gjatë.

Insulina është një hormon që prodhohet nga qelizat speciale në pankreas. Shtë një proteinë me dy fije, e cila përfshin 51 aminoacide.

Rreth 6 miliardë njësi insulinë konsumohen çdo vit në botë (1 njësi është 42 mikrogramë e substancës). Prodhimi i insulinës është i teknologjisë së lartë dhe kryhet vetëm me metoda industriale.

Burimet e insulinës

Aktualisht, në varësi të burimit të prodhimit, insulina e derrit dhe përgatitjet e insulinës njerëzore janë të izoluara.

Insulina e derrit tani ka një shkallë shumë të lartë të pastrimit, ka një efekt të mirë hipoglikemik, dhe praktikisht nuk ka reaksione alergjike ndaj tij.

Përgatitjet e insulinës njerëzore janë plotësisht në përputhje me strukturën kimike me hormonin njerëzor. Ato zakonisht prodhohen nga biosinteza duke përdorur teknologji të inxhinierisë gjenetike.

Prodhuesit e mëdhenj përdorin metoda të tilla prodhimi që garantojnë se produktet e tyre plotësojnë të gjitha standardet e cilësisë. Nuk u gjetën dallime domethënëse në veprimin e insulinës monokomponente njerëzore dhe derri (d.m.th., shumë i pastruar); në lidhje me sistemin imunitar, sipas shumë studimeve, diferenca është minimale.

Përbërësit ndihmës të përdorur në prodhimin e insulinës

Në shishe me ilaçin përmban një zgjidhje që përmban jo vetëm insulinë hormonale, por edhe komponime të tjera. Secila prej tyre luan një rol specifik:

zgjatja e veprimit të ilaçit,
dezinfektimi i zgjidhjes
prania e vetive tamponuese të tretësirës dhe mbajtja e një pH neutral (ekuilibri acid-bazë).

Zgjatja e insulinës

Për të krijuar insulinë me veprim të zgjatur, një nga dy komponimet, zinku ose protamina, i shtohet një zgjidhje të insulinës konvencionale. Në varësi të kësaj, të gjitha insulinat mund të ndahen në dy grupe:

insulina protamine - protafan, bazale insumane, NPH, humulin N,
insulinat e zinkut - insulinë-zink-pezullime të monoardit, shiritit, humulin-zinkut.

Protamina është një proteinë, por reagimet e kundërta në formën e një alergjie ndaj tij janë shumë të rralla.

Për të krijuar një mjedis neutral të zgjidhjes, tamponi fosfat i shtohet asaj.Duhet mbajtur mend se insulina që përmban fosfate që ndalohet rreptësisht të kombinohet me pezullimin e insulinës-zinkut (ICS), pasi që fosfati i zinkut precipiton në këtë rast, dhe veprimi i zink-insulinës është shkurtuar në mënyrën më të paparashikueshme.

Përbërësit dezinfektues

Disa nga komponimet që, sipas kritereve farmakologjike dhe teknologjike, duhet të futen në përgatitje, kanë një efekt dezinfektues. Këto përfshijnë cresol dhe fenol (të dy kanë një erë specifike), si dhe parabenzoat metil (metil paraben), i cili nuk ka erë.

Futja e ndonjërit prej këtyre preservatives dhe shkakton një erë specifike të disa përgatitjeve të insulinës. Të gjithë konservuesit në sasinë në të cilën gjenden në përgatitjet e insulinës nuk kanë ndonjë efekt negativ.

Insulinat protamine zakonisht përfshijnë cresol ose fenol. Fenoli nuk mund të shtohet në zgjidhjet e ICS sepse ndryshon vetitë fizike të grimcave të hormonit. Këto ilaçe përfshijnë metil paraben. Gjithashtu, jonet e zinkut në zgjidhje kanë një efekt antimikrobik.

Falë kësaj mbrojtje shumëfazore antibakteriale, preservativët përdoren për të parandaluar zhvillimin e komplikimeve të mundshme që mund të shkaktohen nga ndotja bakteriale kur gjilpëra futet vazhdimisht në shishkën e zgjidhjes.

Për shkak të pranisë së një mekanizmi të tillë mbrojtës, pacienti mund të përdorë të njëjtën shiringë për injeksione nënlëkurore të barit për 5 deri në 7 ditë (me kusht që vetëm ai të përdor shiringën). Për më tepër, ruajtësit bëjnë të mundur që të mos përdorni alkool për të trajtuar lëkurën para injektimit, por përsëri vetëm nëse pacienti injekton veten me një shiringë me një gjilpërë të hollë (insulinë).

Kalibrimi i shiringave të insulinës

Në përgatitjet e para të insulinës, vetëm një njësi e hormonit ishte e përmbajtur në një ml të tretësirës. Më vonë, përqendrimi u rrit. Shumica e përgatitjeve të insulinës në shishet e përdorura në Rusi përmbajnë 40 njësi në 1 ml zgjidhje. Shishkat zakonisht shënohen me simbolin U-40 ose 40 njësi / ml.

Ato janë të destinuara për përdorim të gjerë, vetëm për insulinë të tillë dhe kalibrimi i tyre bëhet sipas parimit të mëposhtëm: kur një shiringë mbushet me 0.5 ml zgjidhje, një person fiton 20 njësi, 0.35 ml korrespondon me 10 njësi etj.

Markdo shenjë në shiringë është e barabartë me një vëllim të caktuar, dhe pacienti tashmë e di se sa njësi janë të përfshira në këtë vëllim. Kështu, kalibrimi i shiringave është një diplomim për vëllimin e ilaçit, i llogaritur në përdorimin e insulinës U-40. 4 njësi të insulinës janë të përfshira në 0,1 ml, 6 njësi - në 0,15 ml të barit, dhe kështu me radhë deri në 40 njësi, të cilat korrespondojnë me 1 ml zgjidhje.

Disa mullinj përdorin insulinë, 1 ml prej të cilave përmban 100 njësi (U-100). Për ilaçe të tilla, prodhohen shiringa speciale të insulinës, të cilat janë të ngjashme me ato që u diskutuan më lart, por ato kanë një kalibrim të ndryshëm të aplikuar.

Merr parasysh këtë përqendrim të veçantë (është 2.5 herë më i lartë se standardi). Në këtë rast, doza e insulinës për pacientin, natyrisht, mbetet e njëjtë, pasi plotëson nevojën e trupit për një sasi specifike të insulinës.

Kjo do të thotë, nëse më parë pacienti përdorte ilaçin U-40 dhe injektonte 40 njësi të hormonit në ditë, atëherë ai duhet të merrte të njëjtat 40 njësi kur injektonte insulinë U-100, por injektonte atë në një sasi 2.5 herë më pak. Kjo do të thotë, të njëjtat 40 njësi do të përmbahen në 0.4 ml të zgjidhjes.

Fatkeqësisht, jo të gjithë mjekët dhe veçanërisht ata me diabet e dinë për këtë. Vështirësitë e para filluan kur disa nga pacientët kaluan në përdorimin e injeksioneve të insulinës (stilolapsa shiringash), të cilat përdorin pena (fishekë speciale) që përmbajnë insulinë U-40.

Nëse mbushni një shiringë me një zgjidhje të etiketuar U-100, për shembull, deri në shenjën e 20 njësive (d.m.th. 0,5 ml), atëherë ky vëllim do të përmbajë deri në 50 njësi të barit.

Do herë, duke mbushur shiringat U-100 me shiringa të zakonshme dhe duke parë njësitë e prerjes, një person do të fitojë një dozë 2.5 herë më të lartë se sa tregohet në nivelin e kësaj shenje.Nëse as mjeku dhe as pacienti nuk e vërejnë me kohë këtë gabim, atëherë mundësia e zhvillimit të hipoglikemisë së rëndë është e lartë për shkak të mbidozimit të vazhdueshëm të barit, gjë që në praktikë shpesh ndodh.

Nga ana tjetër, ndonjëherë ka shiringa me insulinë të kalibruara posaçërisht për ilaçin U-100. Nëse një shiringë e tillë mbushet gabimisht me zgjidhjen e zakonshme shumë U-40, atëherë doza e insulinës në shiringë do të jetë 2.5 herë më pak se ajo që shkruhet pranë shenjës përkatëse në shiringë.

Si rezultat i kësaj, një rritje e pashpjegueshme e glukozës në gjak është e mundur në shikim të parë. Në fakt, natyrisht, gjithçka është mjaft logjike - për çdo përqendrim të ilaçit është e nevojshme të përdorni një shiringë të përshtatshme.

Në disa vende, për shembull, në Zvicër, u mendua me kujdes një plan, sipas të cilit u bë një tranzicion kompetent në përgatitjet e insulinës të etiketuara U-100. Por kjo kërkon kontakt të ngushtë të të gjitha palëve të interesuara: mjekë të shumë specialiteteve, pacientë, infermierë nga çdo departament, farmacistë, prodhues, autoritete.

Në vendin tonë, është shumë e vështirë të transferohen të gjithë pacientët vetëm në përdorimin e insulinës U-100, sepse, ka shumë të ngjarë, kjo do të çojë në një rritje të numrit të gabimeve në përcaktimin e dozës.

Përdorimi i kombinuar i insulinës së shkurtër dhe të zgjatur

Në mjekësinë moderne, trajtimi i diabetit, veçanërisht lloji i parë, zakonisht ndodh duke përdorur një kombinim të dy llojeve të insulinës - veprim i shkurtër dhe i zgjatur.

Do të ishte shumë më i përshtatshëm për pacientët nëse ilaçet me kohëzgjatje të ndryshme veprimi mund të kombinohen në një shiringë dhe të administroheshin njëkohësisht për të shmangur birë të dyfishtë të lëkurës.

Shumë mjekë nuk e dinë se çfarë përcakton aftësinë për të përzier insulina të ndryshme. Baza e kësaj është përputhshmëria kimike dhe galenike (e përcaktuar nga përbërja) e insulinave me veprim të zgjatur dhe të shkurtër.

Shtë shumë e rëndësishme që gjatë përzierjes së dy llojeve të ilaçeve, fillimi i shpejtë i veprimit të insulinës së shkurtër nuk shtrihet ose zhduket.

Shtë vërtetuar se një ilaç me veprim të shkurtër mund të kombinohet në një injeksion me insulinë protamine, ndërsa fillimi i insulinës me veprim të shkurtër nuk vonohet, sepse insulina e tretshme nuk lidhet me protaminën.

Në këtë rast, prodhuesi i drogës nuk ka rëndësi. Për shembull, mund të kombinohet me humulin H ose protafan. Për më tepër, përzierjet e këtyre përgatitjeve mund të ruhen.

Sa i përket përgatitjeve të zinkut-insulinë, është vërtetuar prej kohësh që një insulinë-insulinë e zinkut (kristaline) nuk mund të kombinohet me insulinë të shkurtër, pasi lidhet me jonet e tepërta të zinkut dhe shndërrohet në insulinë të zgjatur, ndonjëherë edhe pjesërisht.

Disa pacientë së pari administrojnë një ilaç me veprim të shkurtër, pastaj, pa hequr gjilpërën nën lëkurë, ndryshoni pak drejtimin e tij, dhe përmes tij injektohet insulina me zink.

Sipas kësaj metode të administrimit janë realizuar mjaft studime shkencore, prandaj nuk mund të përjashtohet që në disa raste me këtë metodë injeksioni mund të formohet një kompleks i zinkut-insulinës dhe një ilaç me veprim të shkurtër, gjë që çon në përthithjen e dëmtuar të këtij të fundit.

Prandaj, është më mirë të administrohet insulinë e shkurtër plotësisht veçmas nga zinku-insulina, të bëni dy injeksione të ndara në zonat e lëkurës të vendosura të paktën 1 cm larg njëra-tjetrës. Kjo nuk është e përshtatshme, për të mos përmendur dozën standarde.

Insulinë e kombinuar

Tani industria farmaceutike prodhon përgatitje kombinimi që përmbajnë insulinë me veprim të shkurtër së bashku me protamin-insulinë në një raport të përcaktuar rreptësisht të përqindjes. Këto ilaçe përfshijnë:

Kombinimet më efektive janë ato në të cilat raporti i insulinës së shkurtër me atë të zgjatur është 30:70 ose 25:75.Ky raport tregohet gjithmonë në udhëzimet për përdorimin e çdo ilaçi specifik.

Droga të tilla janë më të përshtatshme për njerëzit që ndjekin një dietë të vazhdueshme, me aktivitet të rregullt fizik. Për shembull, ato shpesh përdoren nga pacientë të moshuar me diabet tip 2.

Insulinat e kombinuar nuk janë të përshtatshëm për zbatimin e të ashtuquajturës terapi insulive "fleksibël", kur bëhet e domosdoshme të ndryshoni vazhdimisht dozën e insulinës me veprim të shkurtër.

Për shembull, kjo duhet të bëhet kur ndryshoni sasinë e karbohidrateve në ushqim, zvogëloni ose rritni aktivitetin fizik, etj. Në këtë rast, doza e insulinës bazale (e zgjatur) është praktikisht e pandryshuar.

Insulina njerëzore i referohet hormoneve që formojnë në pankreas. Përdoret për trajtimin e diabetit. Për të simuluar aktivitetin normal të pankreasit, pacientit injektohet insulinë:

ndikim i shkurtër
ndikimi i vazhdueshëm
kohëzgjatja mesatare e veprimit.

Lloji i ilaçit përcaktohet bazuar në mirëqenien e pacientit dhe llojin e sëmundjes.

Llojet e insulinës

Insulina u bë së pari nga pankreasi i qenve. Një vit më vonë, hormoni tashmë është vënë në përdorim praktik. Kaluan edhe 40 vjet të tjerë dhe u bë e mundur që të sintetizohej insulina kimikisht.

Pas ca kohësh, u bënë produkte të lartë pastrimi. Pas disa vitesh të tjera, specialistët filluan zhvillimin e sintezës së insulinës njerëzore. Që nga viti 1983, insulina filloi të prodhohej në një shkallë industriale.

15 vjet më parë, diabeti u trajtua me produkte të bëra nga kafshët. Në ditët e sotme, është e ndaluar. Në barnatore, ju mund të gjeni vetëm përgatitje të inxhinierisë gjenetike, prodhimi i këtyre fondeve bazohet në transplantimin e një produkti gjen në qelizën e një mikroorganizmi.

Për këtë qëllim, përdoren maja ose një specie jo patogjene e baktereve të Escherichia coli. Si rezultat, mikroorganizmat fillojnë të prodhojnë insulinë për njerëzit.

Dallimi midis të gjitha pajisjeve mjekësore në dispozicion sot është:

në kohën e ekspozimit, insulinës me veprim të gjatë, insulinë me veprim të shkurtër dhe insulinës me veprim të shkurtër.
në sekuencën e aminoacideve.

Ekzistojnë gjithashtu ilaçe të kombinuara të quajtura "mikse", ato përmbajnë insulinë me veprim të gjatë dhe me veprim të shkurtër. Të 5 llojet e insulinës përdoren për qëllimin e tyre të synuar.

Insulinë me veprim të shkurtër

Insulina me veprim të shkurtër, nganjëherë ultrashort, janë zgjidhje të insulinës kristal-insulinë në komplekse me një lloj pH neutral. Këto fonde kanë një efekt të shpejtë, megjithatë, efekti i ilaçeve është jetëshkurtër.

Si rregull, ilaçe të tilla administrohen nënlëkurësisht 30-45 minuta para ngrënies. Medikamente të ngjashme mund të administrohen si intramuskulare, ashtu edhe intravenoze, si dhe insulinë me veprim të gjatë.

Kur një agjent ultrashort hyn në një venë, niveli i sheqerit plazmatik bie ndjeshëm, efekti mund të vërehet pas 20-30 minutash.

Së shpejti, gjaku do të pastrohet nga ilaçi, dhe hormonet si katekolaminat, glukagoni dhe STH do të rrisin sasinë e glukozës në nivelin origjinal.

Në rast të shkeljeve në prodhimin e hormoneve kontrra-hormonale, niveli i sheqerit në gjak nuk rritet për disa orë pas injektimit të produktit mjekësor, sepse ai ka një efekt në trup dhe pas heqjes nga gjaku.

Hormoni me veprim të shkurtër duhet të injektohet në një venë:

gjatë kujdesit intensiv dhe kujdesit intensiv,
pacientët me ketoacidozë diabetike,
nëse trupi ndryshon shpejt nevojën e tij për insulinë.

Në pacientët me një kurs të qëndrueshëm të diabetit mellitus, ilaçe të tilla zakonisht merren në kombinim me efektet afatgjata dhe kohëzgjatjen e veprimit mesatar.

Insulina me veprim të shkurtër shumë të shkurtër është një ilaç i jashtëzakonshëm që një pacient mund të ketë me vete në një pajisje të veçantë shpërndarëse.

Për të ngarkuar shpërndarësin, përdoren produkte të buffered. Kjo nuk lejon që insulina të kristalizohet nën lëkurë në kateter gjatë një administrimi mjaft të ngadaltë.

Sot, hormoni i ndikimit të shkurtër paraqitet në formën e heksamerëve. Molekulat e kësaj substance janë polimere. Hexamers thithen ngadalë, gjë që nuk lejon arritjen e nivelit të përqendrimit të insulinës në plazmën e një personi të shëndetshëm pas ngrënies.

Kjo rrethanë ishte fillimi i prodhimit të përgatitjeve gjysmë sintetike që përfaqësojnë:

Shumë studime klinike u kryen, si rezultat, mjetet më efektive, emrat e më të famshëmve

Këto lloje të insulinës thithen nga nën lëkurë 3 herë më shpejt në krahasim me insulinën njerëzore. Kjo çon në faktin se niveli më i lartë i insulinës në gjak arrihet shpejt, dhe ilaçi për uljen e glukozës është më i shpejtë.

Me futjen e një përgatitje semisintetike 15 minuta para një vakt, efekti do të jetë i njëjtë si me një injeksion insulinë për një person 30 minuta para një vakt.

Këto hormone me ndikim shumë të shpejtë përfshijnë lyspro-insulinë. Shtë një derivat i insulinës njerëzore, i marrë përmes ndërveprimit të protinës dhe lisinës në zinxhirët 28 dhe 29 B.

Ashtu si në insulinën njerëzore, në përgatitjet e prodhuara, lyspro-insulina ekziston në formën e heksamerëve, megjithatë, pasi agjenti depërton në trupin e njeriut, shndërrohet në monomerë.

Për këtë arsye, lipro-insulina ka një efekt të shpejtë, por efekti zgjat një kohë të shkurtër. Lipro-insulina fiton në krahasim me ilaçet e tjera të këtij lloji për faktorët e mëposhtëm:

bën të mundur uljen e kërcënimit të hipoglikemisë me 20-30%,
në gjendje të zvogëlojë sasinë e hemoglobinës së glikoziluar A1c, e cila tregon trajtimin efektiv të diabetit.

Në formimin e insulinës aspart, një pjesë e rëndësishme i jepet zëvendësimit kur acidi aspartik zëvendësohet me Pro28 në zinxhirin B. Ashtu si në lyspro-insulinë, ky ilaç, duke depërtuar në trupin e njeriut, së shpejti është i ndarë në monomerë.

Karakteristikat farmakokinetike të insulinës

Në diabetin mellit, vetitë farmakokinetike të insulinës mund të jenë të ndryshme. Koha e pikut të niveleve të insulinës në plazmë dhe efekti më i madh i uljes së sheqerit mund të ndryshojë për 50%. Disa madhësi të luhatjeve të tilla varen nga shkalla e ndryshme e asimilimit të ilaçit nga indi nënlëkuror. Ende, koha për insulinë të gjatë dhe të shkurtër është shumë e ndryshme.

Efektet më të forta janë hormonet me kohëzgjatje mesatare dhe efekt afatgjatë. Por kohët e fundit, ekspertët kanë zbuluar se ilaçet me veprim të shkurtër kanë të njëjtat veti.

Në varësi të insulinës, është e nevojshme që injektoni rregullisht hormonin në indin nënlëkuror. Kjo vlen edhe për ata pacientë që nuk janë në gjendje të zvogëlojnë sasinë e glukozës në plazmë për shkak të një diete dhe ilaçesh që ulin sheqerin, si dhe për gratë me diabet gjatë shtatëzanisë, pacientët që kanë një sëmundje të formuar në bazë të pacreatectomy. Këtu mund të themi se ato jo gjithmonë japin efektin e pritshëm.

Trajtimi i insulinës është i nevojshëm për sëmundje të tilla si:

koma hiposmolare,
ketoacidoza diabetike,
pas operacionit për pacientët me diabet,
ndërsa trajtimi i insulinës ndihmon në normalizimin e sasisë së sheqerit në plazmë,
eleminimi i patologjive të tjera metabolike.

Rezultati më i mirë mund të arrihet me metoda komplekse të trajtimit:

Nevoja ditore për insulinë

Një person me shëndet të mirë dhe fizik normal prodhon 18-40 njësi në ditë, ose 0.2-0.5 njësi / kg insulinë afatgjatë.Rreth gjysma e këtij vëllimi është sekretim i stomakut, pjesa tjetër ekskretohet pasi të hahet.

Hormoni prodhohet 0,5-1 njësi në orë. Pasi sheqeri hyn në gjak, shkalla e sekretimit të hormoneve rritet në 6 njësi në orë.

Personat që janë mbipeshë dhe kanë rezistencë ndaj insulinës që nuk vuajnë nga diabeti kanë 4 herë më të shpejtë prodhimin e insulinës pas ngrënies. Ekziston një lidhje e hormonit që formohet nga sistemi portal i mëlçisë, ku një pjesë shkatërrohet dhe nuk arrin në rrjedhën e gjakut.

Në pacientët e diabetit mellitus tip 1, nevoja ditore për insulinë hormonale është e ndryshme:

Në thelb, ky tregues ndryshon nga 0.6 në 0.7 njësi / kg.
Me shumë peshë, rritet nevoja për insulinë.
Kur një person ka nevojë për vetëm 0,5 njësi / kg në ditë, ai ka prodhim të mjaftueshëm të hormoneve ose gjendje të shkëlqyer fizike.

Nevoja për insulinë hormonale është e 2 llojeve:

Rreth gjysma e kërkesës ditore i përket një vështrimi bazik. Ky hormon është i përfshirë në parandalimin e prishjes së sheqerit në mëlçi.

Në formën postandandiale, kërkesa ditore sigurohet me injeksione para ngrënies. Hormoni është i përfshirë në thithjen e ushqyesve.

Një herë në ditë, pacientit i bëhet një injeksion i insulinës me një kohëzgjatje mesatare të veprimit, ose administrohet një agjent kombinues që kombinon insulinë me kohëzgjatje të shkurtër dhe një hormon të mesëm. Për të mbajtur glikeminë në një nivel normal, kjo mund të mos jetë e mjaftueshme.

Atëherë regjimi i trajtimit është më i ndërlikuar, ku përdoret në kombinim me insulinë me kohëzgjatje të mesme me insulinë me kohëzgjatje të shkurtër ose insulinë me kohëzgjatje të gjatë me insulinë me kohëzgjatje të shkurtër.

Shpesh pacienti trajtohet sipas një regjimi të terapisë së përzier, kur ai administron një injeksion gjatë mëngjesit, dhe një gjatë darkës. Hormoni në këtë rast përbëhet nga insulinë me kohëzgjatje të shkurtër dhe kohëzgjatje mesatare.

Kur merrni dozën në mbrëmje të hormonit NPH ose insulinës, kaseta nuk jep nivelin e kërkuar të glicemisë gjatë natës, atëherë injeksioni ndahet në 2 pjesë: para darkës, pacienti injektohet me injeksion me insulinë me veprim të shkurtër, dhe para gjumit ata vendosen insulinë NPH ose kasetë insuline.

Formula, emri kimik: nuk ka të dhëna.
Grupi farmakologjik: hormonet dhe antagonistët / insulinat e tyre.
Veprimi farmakologjik: hypoglycemic.

Karakteristikat farmakologjike

Insulina njerëzore është një përgatitje insuline me veprim të mesëm e marrë me metodën e teknologjisë rekombinante të ADN. Insulina njerëzore rregullon përqendrimin e glukozës në gjak, depozitimin dhe metabolizmin e karbohidrateve, yndyrnave, proteinave në organet e synuara (muskujt skeletorë, mëlçia, indi dhjamor). Insulina njerëzore ka vetitë e efektit anabolik dhe anti-katabolik. Në indet e muskujve vërehet një rritje e përmbajtjes së glicerinës, glikogjenit, acideve yndyrore, një rritje në sintezën e proteinave dhe një rritje të konsumit të aminoacideve, por ka një ulje të glukoneogjenezës, lipolizës, glikogjenolizës, ketogjenezës, katabolizmit të proteinave dhe lëshimit të aminoacideve. Insulina njerëzore lidhet me receptorin e membranës (një tetramer, i cili përbëhet nga 4 njësi, 2 prej të cilave (beta) janë zhytur në membranën citoplazmike dhe janë bartës të aktivitetit të tirozinës kinazës, dhe 2 të tjerat (alfa) janë ekstramembrane dhe janë përgjegjës për lidhjen e hormonit), formon një kompleks të receptorit të insulinës, etj. e cila i nënshtrohet autofosforilimit. Ky kompleks në qelizat e paprekur fosforilon skajet e threoninës dhe serinës të proteinave kinazave, gjë që çon në formimin e glycan fosfatidylinositol dhe shkakton fosforilimin, i cili aktivizon aktivitetin enzimatik në qelizat e synuara.Në muskujt dhe indet e tjera (përveç trurit), ajo promovon transferimin ndërqelizor të glukozës dhe aminoacideve, ngadalëson katabolizmin e proteinave dhe stimulon proceset sintetike. Insulina njerëzore promovon akumulimin e glukozës në mëlçi si glukogjen dhe frenon glikogjenolizën (glukoneogjenezën). Dallimet individuale në aktivitetin e insulinës varen nga doza, vendi i injeksionit, aktiviteti fizik i pacientit, dieta dhe faktorë të tjerë.
Thithja e insulinës njerëzore varet nga mënyra dhe vendi i administrimit (kofshë, bark, mollaqe), përqendrimi i insulinës, vëllimi i injeksionit. Insulina njerëzore shpërndahet në mënyrë të pabarabartë nëpër inde, nuk depërton në qumështin e gjirit dhe përmes barrierës placental. Degradimi i ilaçit ndodh në mëlçi nën veprimin e insulinës (glutathione-insulinë transhidrogjenaza), e cila hidrolizon lidhjet disulfide midis zinxhirëve A dhe B dhe i bën ato të disponueshme për enzimat proteolitike. Insulina njerëzore ekskretohet nga veshkat (30 - 80%).

Diabeti mellitus i tipit 1 dhe i tipit 2 që kërkon terapi me insulinë (me rezistencë ndaj ilaçeve të hipoglikemisë orale ose me trajtim të kombinuar, kushte interkurrente), diabeti mellitus gjatë shtatëzënësisë.

Dozimi dhe administrimi i insulinës njerëzore

Metoda e administrimit të ilaçit varet nga lloji i insulinës. Mjeku cakton dozën individualisht, në varësi të nivelit të glicemisë.
Injeksione nënlëkurore kryhen në rajonin e murit andominal të barkut, kofshës, shpatullës, mollaqit. Vendet e injektimit duhet të alternohen në mënyrë që i njëjti vend të përdoret jo më shpesh se rreth një herë në muaj. Me administrim nënlëkuror të insulinës, duhet pasur kujdes që të mos futet në enën e gjakut gjatë injektimit. Pacientët duhet të aftësohen në përdorimin e duhur të pajisjes së furnizimit me insulinë. Mos bëni masazh vendin e injektimit pas injektimit. Temperatura e barit të administruar duhet të jetë në temperaturën e dhomës.
Ulja e numrit të injeksioneve ditore arrihet duke kombinuar insulinë me kohëzgjatje të ndryshme veprimi.
Me zhvillimin e reaksioneve alergjike, shtrimi në spital i pacientit, identifikimi i përbërësit të ilaçit që ishte alergjeni, emërimi i terapisë adekuate dhe zëvendësimi i insulinës janë të nevojshme.
Ndërprerja e terapisë ose përdorimi i dozave joadekuate të insulinës, veçanërisht në pacientët me diabet mellitus tip 1, mund të çojnë në hiperglicemi dhe ketoacidozë diabetike (kushte që potencialisht rrezikojnë jetën e pacientit).
Zhvillimi i hipoglikemisë gjatë përdorimit të ilaçit kontribuon në një mbidozë, aktivitet fizik, një shkelje të dietës, dëmtim organik të veshkave, mëlçi yndyrore.
Doza e insulinës duhet të rregullohet nëse gjendja funksionale e gjëndrrës së hipofizës, gjëndrave mbiveshkore, gjëndrës tiroide, veshkave dhe / ose mëlçisë është e dëmtuar, sëmundja e Addison-it, hipopituitarizmi dhe diabeti mellitus në pacientët mbi 65 vjeç. Gjithashtu, një ndryshim në dozën e insulinës mund të kërkohet me një rritje të intensitetit të aktivitetit fizik ose një ndryshim në dietën e zakonshme. Marrja e etanolit (përfshirë pijet e ulëta të alkoolit) mund të shkaktojë hipoglicemi. Mos e merrni etanol në stomak bosh. Me disa sëmundje shoqëruese (veçanërisht infektive), kushtet që shoqërohen me ethe, stres emocional, nevoja për insulinë mund të rritet.
Simptomat e pararendësve të hipoglikemisë me përdorimin e insulinës njerëzore në disa pacientë mund të jenë më pak të theksuara ose ndryshojnë nga ato të vërejtura me përdorimin e insulinës me origjinë shtazore. Me normalizimin e glukozës në gjak, për shembull, me trajtim intensiv me insulinë, të gjitha ose disa simptoma të pararendësve të hipoglikemisë mund të zhduken, për të cilat pacientët duhet të informohen.Simptomat e pararendësve të hipoglikemisë mund të bëhen më pak të theksuara ose të ndryshojnë me një kurs të zgjatur të diabeti mellitus, neuropatinë diabetike dhe përdorimin e beta-bllokuesve.
Për disa pacientë, një rregullim i dozës mund të jetë i nevojshëm kur kaloni nga insulina e marrë nga kafshët në insulinë njerëzore. Kjo mund të ndodhë tashmë në administrimin e parë të përgatitjes së insulinës njerëzore ose gradualisht brenda disa javësh ose muaj pas transferimit.
Kalimi nga një lloj i insulinës në një tjetër duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore dhe kontroll të glukozës në gjak. Ndryshimet në aktivitet, marka (prodhuesi), lloji, speciet (analoge të insulinës njerëzore, shtazore, njerëzore) dhe / ose metodë prodhimi (ADN insulinë rekombinuese ose insulinë me origjinë shtazore) mund të kërkojnë rregullimin e dozës.
Kur përdorni preparate të insulinës njëkohësisht me ilaçet e grupit tiazolidinedione, rreziku i zhvillimit të edemës dhe dështimit kronik të zemrës rritet, veçanërisht në pacientët me patologji të sistemit të qarkullimit të gjakut dhe praninë e faktorëve të rrezikut për dështimin kronik të zemrës.
Me hipoglikeminë në një pacient, shpejtësia e reaksioneve psikomotore dhe përqendrimi i vëmendjes mund të ulen. Kjo mund të jetë e rrezikshme kur këto aftësi janë veçanërisht të nevojshme (për shembull, kontrollimi i makinerive, drejtimi i automjeteve dhe të tjerët). Pacientët duhet të këshillohen të marrin masa paraprake për të parandaluar zhvillimin e hipoglikemisë gjatë kryerjes së aktiviteteve potencialisht të rrezikshme që kërkojnë reagime të shpejta psikomotorike dhe vëmendje të shtuar (përfshirë automjetet drejtuese, duke punuar me mekanizma). Kjo është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me prekursorë të simptomave mungesë ose të butë të hipoglikemisë, si dhe me zhvillimin e shpeshtë të hipoglikemisë. Në raste të tilla, mjeku duhet të vlerësojë fizibilitetin e pacientit për të kryer një veprimtari të tillë.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gjatë shtatëzënësisë, është veçanërisht e rëndësishme të mbash një kontroll të mirë të glicemisë tek gratë që marrin trajtim me insulinë. Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit, është e nevojshme të rregulloni dozën e insulinës për të kompensuar diabetin. Nevoja për insulinë zakonisht zvogëlohet në tremujorin e parë të shtatzënisë dhe rritet në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatëzanisë. Nevoja për insulinë mund të ulet ndjeshëm gjatë lindjes së fëmijëve dhe menjëherë pas saj. Gratë me diabet duhet të informojnë mjekun e tyre për shtatzëninë ose planifikimin e saj. Tek gratë me diabet mellitus, gjatë ushqyerjes me gji mund të kërkohet rregullimi i dozës së insulinës dhe / ose dietës. Insulina njerëzore nuk ishte mutagjene në seritë in vitro dhe in vivo në studimet e toksicitetit gjenetik.

Efektet anësore të insulinës njerëzore

Hipoglicemia (zbehje e lëkurës, rritje e djersitjes, letargji, dridhje, dridhje, djersitje, vjellje, të vjella, takikardi, palpitacione, uri, agjitacion, ankth, parestezi në gojë, dhimbje koke, përgjumje, pagjumësi, frikë, humor irritues , sjellja e pazakontë, pasiguria e lëvizjeve, konfuzioni, dëmtimi i të folurit dhe i shikimit, humbja e vetëdijes, koma, vdekja), hiperglicemia posthypoglycemic (fenomeni Somogy), rezistenca ndaj insulinës (kërkesa ditore tejkalon 20 0 njësi), edemë, dëmtim i shikimit, reaksione alergjike (kruajtje, skuqje të lëkurës, kruajtje të përgjithësuar, gulçim, gulçim, dispne, pirje djersitje, rritje të rrahjeve të zemrës, hipotension, tronditje anafilaktike), reaksione lokale (ënjtje, kruajtje, dhembje, skuqje, etj.) lipodistrofia pas injektimit, e cila shoqërohet me thithje të dëmtuar të insulinës, zhvillimin e dhimbjes kur ndryshon presioni atmosferik).

Insulinë hormonale

Nderi i krijimit të veprave të para që hodhën rrugën për zbulimin e hormonit i përket shkencëtarit rus Leonid Sobolev, i cili në vitin 1900 propozoi përdorimin e pankreasit për të marrë një ilaç antidiabetic dhe dha konceptin se çfarë është insulina.Më shumë se 20 vjet u shpenzuan për kërkime të mëtejshme, dhe pas 1923 filloi prodhimi industrial i insulinës. Sot, hormoni është studiuar mirë nga shkenca. Ai merr pjesë në zbërthimin e karbohidrateve, përgjegjës për metabolizmin dhe sintezën e yndyrës.

Cili organ prodhon insulinë

Pankreasi, ku ndodhen konglomeratet e qelizave B, të njohura për botën shkencore si ishujt e Lawrence ose ishujt e pankreasit, shërben si organ prodhues i insulinës. Graviteti specifik i qelizave është i vogël dhe përbën vetëm 3% të masës totale të pankreasit. Prodhimi i insulinës nga qelizat beta ndodh, një nëntip i proinsulin sekretohet nga hormoni.

Cila është nëntipi i insulinës nuk dihet plotësisht. Vetë hormoni, përpara se të marrë formën përfundimtare, futet në kompleksin e qelizave Golgi, ku është përfunduar në gjendjen e një hormoni të plotë. Procesi përfundon kur hormoni vendoset në kokrriza të posaçme të pankreasit, ku ruhet derisa një person të marrë ushqim. Burimi i qelizave B është i kufizuar dhe i varfëruar shpejt kur një person abuzon me ushqime të thjeshta me karbohidrate, gjë që është shkaku i diabetit.

Cila është insulina e hormonit - ky është rregullatori më i rëndësishëm metabolik. Pa të, glukoza që hyn në trup përmes ushqimit nuk mund të hyjë në qelizë. Hormoni rrit përshkueshmërinë e membranave qelizore, si rezultat i së cilës glukoza absorbohet në trupin e qelizës. Në të njëjtën kohë, hormoni promovon shndërrimin e glukozës në glikogjen, një polisaharid që përmban një furnizim të energjisë që trupi i njeriut e përdor si të nevojshme.

Funksionet e insulinës janë të larmishme. Ajo siguron funksionimin e qelizave muskulore, duke ndikuar në proceset e proteinave dhe metabolizmit të yndyrës. Hormoni luan rolin e një informatori të trurit, i cili, sipas receptorëve, përcakton nevojën e karbohidrateve të shpejta: nëse ka shumë të tilla, truri përfundon se qelizat janë të uritur dhe rezervat duhet të krijohen. Efekti i insulinës në trup:

Ajo parandalon aminoacidet e rëndësishme që të copëtohen në sheqerna të thjeshtë.
Përmirëson sintezën e proteinave - themeli i jetës.
Nuk lejon që proteinat në muskuj të shpërbëhen, parandalon atrofinë e muskujve - efekt anabolik.
Kufizon akumulimin e trupave të ketonit, një sasi e tepërt e të cilave është vdekjeprurëse për njerëzit.
Promovon transportin e joneve të kaliumit dhe magnezit.

Roli i insulinës në trupin e njeriut

Një mungesë e hormoneve është e lidhur me një sëmundje të quajtur diabeti. Ata që vuajnë nga kjo sëmundje detyrohen të injektojnë rregullisht doza shtesë të insulinës në gjak. Ekstremiteti tjetër është një teprim i hormonit, hipoglikemia. Kjo sëmundje çon në një rritje të presionit të gjakut dhe një rënie të elasticitetit vaskular. Rrit rritjen e sekretimit të insulinës nga hormoni glukagon i prodhuar nga qelizat alfa të ishujve pankreatik të Langerhans.

Ind i varur nga insulina

Insulina stimulon prodhimin e proteinave në muskuj, pa të cilat indet e muskujve nuk janë në gjendje të zhvillohen. Formimi i indit dhjamor, i cili normalisht kryen funksione jetësore, është i pamundur pa një hormon. Pacientët të cilët kanë filluar diabetin përballen me ketoacidozë, një formë e çrregullimit metabolik në të cilin shfaqet uria ndërqelizore.

Insulinë e gjakut

Funksionet e insulinës përfshijnë mbështetjen e sasisë së duhur të glukozës në gjak, rregullimin e metabolizmit të yndyrave dhe proteinave, shndërrimin e lëndëve ushqyese në masë të muskujve. Në një nivel normal të materies, ndodh e mëposhtme:

sinteza e proteinave për ndërtimin e muskujve,
ruhet ekuilibri i metabolizmit dhe katabolizmit,
stimulon sintezën e glikogjenit, e cila rrit qëndrueshmërinë dhe rigjenerimin e qelizave të muskujve,
aminoacidet, glukoza, kaliumi hyjnë në qelizë.

Përqendrimi i insulinës matet në μU / ml (0.04082 mg e substancës kristaline merret si një njësi). Njerëzit e shëndetshëm kanë një tregues të barabartë me 3-25 për njësi të tilla. Për fëmijët, lejohet një ulje në 3-20 μU / ml.Në gratë shtatzëna, norma është e ndryshme - 6-27 mkU / ml, tek njerëzit e moshuar mbi 60 vjeç ky tregues është 6-35. Një ndryshim në normë tregon praninë e sëmundjeve serioze.

Rritur

Teprica afatgjatë e niveleve normale të insulinës kërcënon me ndryshime të pakthyeshme patologjike. Kjo gjendje ndodh për shkak të një rënie të niveleve të sheqerit. Ju mund ta kuptoni tepricën e përqendrimit të insulinës nga shenjat: dridhje, djersitje, palpitacione, sulme të papritura të urisë, nauze, zbehje, gjendje kome. Treguesit e mëposhtëm ndikojnë në rritjen e niveleve të hormoneve:

aktivitet fizik intensiv,
stresi kronik
sëmundjet e mëlçisë dhe pankreasit,
trashje
shkelja e rezistencës së qelizave ndaj karbohidrateve,
vezore polististike,
dështimi i gjëndrrës së hipofizës,
kanceri dhe tumoret beninje të gjëndrës mbiveshkore.

Ulët

Ulja e përqendrimit të insulinës ndodh për shkak të stresit, ushtrimit fizik intensiv, rraskapitjes nervore, konsumimit ditor të një sasie të madhe të karbohidrateve të rafinuara. Mungesa e insulinës bllokon rrjedhën e glukozës, duke rritur përqendrimin e saj. Si rezultat, ka një etje të fortë, ankth, sulme të papritura të urisë, nervozizëm dhe urinim të shpeshtë. Për shkak të simptomave të ngjashme të insulinës së ulët dhe të lartë, diagnoza kryhet nga studime të veçanta.

Insfarë insuline është bërë për diabetikët

Theështja e lëndëve të para për prodhimin e hormonit është shqetësuese për shumë pacientë. Insulina në trupin e njeriut prodhohet nga pankreasi, dhe llojet e mëposhtme merren artificialisht:

Derri ose gjedhit - me origjinë shtazore. Për prodhimin e pankreasit të përdorur të kafshëve. Përgatitja e lëndëve të para derri përmban proinsulin, i cili nuk mund të ndahet, bëhet burim i reaksioneve alergjike.
Biosintetik ose derri i modifikuar - një përgatitje gjysmë sintetike merret duke zëvendësuar aminoacidet. Ndër përfitimet janë përputhshmëria me trupin e njeriut dhe mungesa e alergjive. Disavantazhet - mungesa e lëndëve të para, kompleksiteti i punës, kostoja e lartë.
Rekombinant i inxhinierisë gjenetike - quhet "insulinë njerëzore" në një mënyrë tjetër, sepse është plotësisht identik me hormonin natyror. Substanca prodhohet nga enzima të shtameve të majave dhe E. coli të modifikuar gjenetikisht.

Udhëzime për përdorimin e insulinës

Funksionet e insulinës janë shumë të rëndësishme për trupin e njeriut. Nëse jeni një diabetik, atëherë keni një referim nga një mjek dhe një recetë, sipas të cilës ilaçi jepet falas në barnatore ose spitale. Në rast nevoje urgjente mund të blihet pa recetë, por dozimi duhet të respektohet. Për të shmangur mbidozimin, lexoni udhëzimet për përdorimin e insulinës.

Indikacionet për përdorim

Sipas udhëzimeve të bashkangjitura në secilën pako të përgatitjes së insulinës, indikacionet për përdorimin e tij janë diabeti mellitus tip 1 (i quajtur gjithashtu i varur nga insulina) dhe, në disa raste, diabeti mellitus tip 2 (jo i varur nga insulina). Faktorë të tillë përfshijnë intolerancën ndaj agjentëve të hipoglikemisë orale, zhvillimin e ketozës.

Administrimi i insulinës

Mjeku përshkruan ilaçet pas diagnozës dhe testeve të gjakut. Për trajtimin e diabetit përdorni barna me kohëzgjatje të ndryshme veprimi: të shkurtra dhe të gjata. Zgjedhja varet nga ashpërsia e rrjedhës së sëmundjes, gjendja e pacientit, shpejtësia e fillimit të veprimit të ilaçit:

Përgatitja për veprim të shkurtër ka për qëllim administrimin nënlëkuror, intravenoz ose intramuskular. Ka një efekt ulës të shpejtë, të shkurtër, të sheqerit, ai administrohet 15-20 minuta para ngrënies disa herë / ditë. Efekti shfaqet në gjysmë ore, një maksimum - në dy orë, vetëm rreth gjashtë orë.
Veprimi i gjatë ose i zgjatur - ka një efekt që zgjat 10-36 orë, mund të zvogëlojë numrin ditor të injeksioneve.Pezullimet administrohen në mënyrë intramuskulare ose nënlëkurore, por jo intravenoze.

Shiringat përdoren për të lehtësuar futjen dhe përputhjen e dozave. Një ndarje korrespondon me një numër të caktuar njësish. Rregullat për terapinë me insulinë:

mbajini përgatitjet në frigorifer dhe ato që fillohen në temperaturën e dhomës, ngrohni produktin përpara se të futeni, sepse ftohja është më e dobët,
është më mirë të injektoni një hormon me veprim të shkurtër nën lëkurën e barkut - të injektuar në kofshë ose sipër mollaqit vepron më ngadalë, madje edhe më keq - në shpatull,
ilaçi me veprim të gjatë injektohet në kofshën e majtë ose të djathtë,
bëni çdo injeksion në një zonë të ndryshme,
me injeksione insuline, kapni të gjithë zonën e pjesës së trupit - kështu që mund të shmangni dhimbjen dhe vulat,
kthehet larg nga injeksioni i fundit të paktën 2 cm,
mos e trajtoni lëkurën me alkool, shkatërron insulinë,
nëse lëngu rrjedh jashtë, gjilpëra është futur gabimisht - ju duhet ta mbani atë në një kënd prej 45-60 gradë.

Mimi i insulinës

Kostoja e insulinës varet nga lloji i prodhuesit, lloji i drogës (kohëzgjatja e shkurtër / e gjatë e veprimit, lëndëve të para) dhe vëllimi i paketimit. Mimi i 50 ml të ilaçit Insulinë është afërsisht 150 rubla në Moskë dhe Shën Petersburg. Insuman me një stilolaps shiringë - 1200, pezullimi Protafan ka një çmim prej rreth 930 rubla. Niveli i farmacisë ndikon gjithashtu në sa kushton insulina.

Formula, emri kimik: nuk ka të dhëna.
Grupi farmakologjik: hormonet dhe antagonistët / insulinat e tyre.
Veprimi farmakologjik: hypoglycemic.

Ndërveprimi i insulinës njerëzore me substanca të tjera

Efekti hipoglikemik i insulinës njerëzore zvogëlohet nga glukokortikoidet (dexamethasone, betamethasone, hidrocortisone, prednisone dhe të tjerët), amfetaminat, hormoni adrenokortikotropik, flukrocortizoni, bllokuesit e kanalit të kalciumit, estrogjenet, baclofen, heparin, levrotonoksinë natriumi diuretikët (hidroklorotiazid, indapamide dhe të tjerët), amprenavir, danazol, izoniazid, diazoksid, karbonat litiumi, klorprotiksen, simpatizimet, acid nikotik, agonistë beta-adrenergjikë (për shembull, ritodrin, salbutamol, terbutaline dhe të tjerët), antidepresantë triciklik, epinefrinë, glukagon, morfinë, klonidinë, somatotropinë, fenitoin, derivate fenotiazine. Mund të jetë e nevojshme të rritet doza e insulinës dyfazore të inxhinierisë gjenetike njerëzore kur përdoret në lidhje me këto ilaçe.
Efekti hipoglicemik e insulinës njerëzor amplifikon metforminit, sulfonamides, repaglinid, androgjenet, agjentët hipoglikemik orale, testosterone, steroid anabolik, bromokriptinë, disopyramide, guanethidine, frenues monoamine oxidase, angiotensin II antagonistet e receptorit, frenuesit anhydrase karbonike, fluoxetine, karvedilol, fenfluramine, ACE inhibitorët (captopril , enalapril dhe të tjerët), tetraciklinat, oktreotidet, mebendazoli, ketokonazoli, klofibrati, teofilina, kinidina, klorokuina, jo-steroide ilaçe anti-inflamatore, salicilate, cikofofosfamide, piridoksinë, beta-bllokues (betaxolol, metoprolol, pindolol, sotalol, bisoprolol, timolol dhe të tjerë) (maskojnë simptomat e hipoglikemisë, përfshirë takikardinë, tensionin e lartë), etanol dhe etanol. Mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e insulinës dyfazore të inxhinierisë gjenetike njerëzore kur përdoret në lidhje me këto ilaçe.
Beta-bllokuesit, klonidina, reserpina mund të errësojnë shfaqjen e simptomave të hipoglikemisë.
Në sfondin e atenololit (në dallim nga beta-bllokuesit jo selektiv), efekti nuk rritet në mënyrë të konsiderueshme, është e nevojshme të paralajmëroni pacientin që me zhvillimin e hipoglikemisë, takikardia dhe dridhja mund të mungojnë, por nervozizmi, uria, vjellja duhet të vazhdojë, dhe djersitja madje rritet.
Përqendrimi i insulinës njerëzore në gjak është rritur (për shkak të përshpejtimit të thithjes) ilaçe që përmbajnë nikotinë dhe pirja e duhanit.
Përkundër sfondit të oktreotidës, reserpinës, është e mundur një ndryshim në efektin hipoglikemik (si amplifikimi ashtu edhe dobësimi), duke kërkuar një rregullim të dozës së insulinës.
Në sfondin e klaritromicinës, shkalla e shkatërrimit ngadalësohet dhe, në disa raste, efekti i insulinës mund të rritet.
Në sfondin e diklofenakit, efekti i drogës ndryshon, kur përdoret së bashku, është e nevojshme të kontrollohet niveli i glukozës në gjak.
Përkundër sfondit të metoklopramidit, i cili përshpejton zbrazjen e stomakut, mund të jetë e nevojshme të ndryshoni dozat ose regjimin e administrimit të insulinës.
Insulina njerëzore është farmaceutikisht e papajtueshme me zgjidhjet e barnave të tjera.
Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçe të tjera, përveç insulinës njerëzore, është e nevojshme të konsultoheni me një mjek.

Mbidozë

Në rast të mbidozës së insulinës, zhvillohet hipoglikemia njerëzore (letargji, djersitje e shtuar, zbehje e lëkurës, palpitacione, takikardi, uri, dridhje, dridhje, djersitje, nauze, të vjella, parestezi në gojë, përgjumje, dhimbje koke, ankth, agjitacion, ankth, agjitacion, etj.) , nervozizëm, pasiguri e lëvizjeve, humor depresiv, sjellje e pazakontë, konfuzion, dëmtim i të folurit dhe i shikimit, humbja e vetëdijes) me ashpërsi të ndryshme, deri në një gjendje kome hipoglikemike dhe vdekje. Në kushte të caktuara, për shembull, me një kohëzgjatje të gjatë ose me një monitorim intensiv të diabetit mellitus, simptomat e shenjave të hipoglikemisë mund të ndryshojnë.
trajtimi: hipoglikemia e butë mund të ndalet duke gëlltitur glukozën, sheqerin, ushqime që janë të pasura me karbohidrate, mund të jetë e nevojshme rregullimi i dozës së insulinës, aktivitetit fizik ose dietë, me hipoglicemi të moderuar, administrim intramuskular ose nënlëkuror të glukagonit është i nevojshëm, me gëlltitje të mëtejshme të karbohidrateve, me hipoglicemi të rëndë të shoqëruar nga çrregullime neurologjike, konvulsione, gjendje kome, administrimi intramuskular ose nënlëkuror i glukagonit ose / administrimi intravenoz i tretësirës së përqendruar 40% është e nevojshme dhe dekstrozë (glukozës), pas shërimit të pacientit ndërgjegjes duhet të jepet ushqim që është i pasur me karbohidrate, për të parandaluar përsëritjen e hypoglycemia. Mund të jetë e nevojshme marrja e mëtutjeshme e karbohidrateve dhe monitorimi i pacientit, pasi një rikthim i hipoglikemisë është i mundur.

Roli i insulinës në trup është joreale për të mbivlerësuar. Do shkallë e mungesës së insulinës është e mbushur me një sëmundje serioze endokrine - diabeti. 40 vjet më parë, diabetikët jetuan jo më shumë se 10-15 vjet.

Mjekësia moderne përdor insulinën më të përshtatshme të zgjidhshme të gjeneruar nga njerëzimi për të normalizuar nivelin e glukozës në gjak. Falë këtij ilaçi, diabeti ka pushuar të jetë një fjali, duke u dhënë pacientëve një shans për një jetë të plotë dhe të gjatë.

Pse insulina quhet "e gjeneruar gjenetikisht"

Disa pacientë janë të frikësuar nga termi "i inxhinierizuar gjenetikisht", duke i kujtuar ata "OMGJ të sinqertë".

Në fakt, ishte shpikja e këtij ilaçi që shpëtoi miliona jetë të njerëzve me diabet.

Në fillim, mjekët përdorën insulinë të izoluar nga kafshët (kryesisht derrat dhe lopët). Sidoqoftë, ky hormon nuk ishte vetëm i huaj për njerëzit, por gjithashtu hyri menjëherë në qarkullimin e gjakut, duke provokuar kërcime në glukozë dhe duke shkaktuar shumë komplikime.

Insulina e tretshme u zhvillua duke marrë parasysh të gjitha nevojat e një pacienti me diabet, duke anuluar reaksione të ndryshme alergjike. Pas përfundimit të veprimit të tij, ai prishet në aminoacide të zakonshëm dhe ekskretohet nga trupi.

Karakteristikat themelore farmakologjike

Insulina e tretshme e njeriut i referohet ilaçeve zëvendësuese të insulinës me veprim të shkurtër.

Së bashku me receptorin e murit qelizor, ilaçi formon një kompleks të receptorëve të insulinës që stimulon proceset ndërqelizore:

Izolimi i enzimave për përpunimin dhe thithjen e plotë të glukozës nga indet,
Rritjet e transportit ndërqelizor dhe marrja e glukozës,
Ulur shkalla e formimit të glikogjenit në mëlçi,
Stimulimi i prodhimit të proteinave dhe yndyrave.

Me administrim nënlëkuror, ilaçi fillon të veprojë pas 20-30 minutash, duke arritur maksimumin e tij brenda 1-3 orësh, duke zgjatur rreth 5-8 orë.

Ky ilaç shpërndahet ndryshe në inde: për shembull, ai nuk depërton në barrierën placental dhe nuk kalon në qumështin e gjirit. Pas përfundimit të veprimit të tij, insulina njerëzore ekskretohet përmes veshkave (rreth 80%) pas shkatërrimit të saj nga insulinaza.

Contraindications

Ky ilaç zakonisht tolerohet mirë nga trupi, pasi nuk ndryshon nga enzima natyrale e pankreasit.

Kundërindikuar për përdorimin e insulinës në:

Ulja e glukozës në gjak (hipoglikemia),
Rritja e ndjeshmërisë së trupit ndaj insulinës.

Reaksione anësore

Përkundër tolerancës së mirë, insulina mund të ketë efekte anësore kur përdoret si:

Ndonjëherë fillimi i marrjes së ilaçit shkon paralelisht me reagimin adaptues të trupit në formën e edemës ose shqetësimeve vizuale. Këto manifestime zakonisht zhduken pas disa javësh trajtimi.

Kombinim me ilaçe të tjera

Kur përdorni insulinë njerëzore me disa ilaçe, efekti i tij hipoglikemik forcohet ose dobësohet.

Efekti i uljes së sheqerit mund të rritet kur merrni insulinë me:

Nikotina dhe alkooli kontribuojnë në rritjen e vetive për uljen e sheqerit të insulinës.

Për të zvogëluar efektin hipoglikemik të barit, ndërveprimi i tij me:

Gjithashtu, në kombinim me insulinë, ilaçet mund të ulin ose përmirësojnë efektin hipoglikemik:

Përzgjedhja e aplikacionit dhe dozës

Doza dhe metoda e administrimit të insulinës njerëzore përcaktohet gjithmonë individualisht nga endokrinologu, duke marrë parasysh treguesit e nevojshëm të glukozës në gjak dhe urinës së pacientit.

Ky medikament administrohet në diabet në disa mënyra: nënlëkurore (s / c), intramuskulare (i / m) ose intravenozisht (i / v). Më shpesh, insulina administrohet nënlëkurësisht. Për ta bërë këtë, përdorni zonën:

Ilaçi zakonisht administrohet intravenoz në kushte akute të provokuara nga diabeti: ketoacidoza, koma diabetike.

Këshillohet të administrohet insulinë 15-30 minuta para ngrënies, 3 herë në ditë. Ndonjëherë lejohet 5-6 administrim i vetëm i ilaçit.

Doza e insulinës zakonisht llogaritet në një proporcion prej 0,5-1 njësi për 1 kg peshë. Nëse insulina administrohet më shumë se 0.6 mg për kg peshë trupore, atëherë ilaçi duhet të administrohet të paktën 2 herë në ditë. Mesatarisht, doza ditore është rreth 30-40 njësi (tek fëmijët, 8 njësi).

Gratë shtatzëna zakonisht përshkruhen një dozë prej 0.6 PIECES për kg peshë. Injeksionet zakonisht prodhojnë 3-5 herë në ditë, në përputhje me numrin e vakteve.

Shpesh, insulina me veprim të shpejtë kombinohet me insulinë me veprim më të gjatë.

Rregullat e administrimit të insulinës

Edhe diabetikët me përvojë bëjnë gabime kur administrojnë insulinë.

Rregullat më të rëndësishme për terapinë me insulinë janë:

Kontrollimi i jetëgjatësisë dhe kushtet e ruajtjes së ilaçit: nuk duhet të ekspozohet ndaj mbinxehjes ose hipotermisë.
Ftohni shishe rezervë të insulinës. Shtë e mjaftueshme për të mbajtur shishen e filluar në një vend të errët në temperaturën e dhomës.
Pajtimi i dozës së barit me udhëzimet dhe rekomandimin e mjekut.
Lëshoni ajrin nga një shiringë para injektimit. Nuk është e nevojshme të fshini lëkurën me alkool. Infeksioni me terapi me insulinë është jashtëzakonisht i rrallë, dhe alkooli zvogëlon efektin e ilaçit.
Zgjedhja e vendit të duhur për tu prezantuar. Për insulinën me veprim të shkurtër, ky është stomaku. Kur injektohet në kanalin e shpatullave ose glutealit, ilaçi vepron më ngadalë.
Parandalimi i komplikimeve në vendin e injektimit në formën e përdorimit të të gjithë sipërfaqes. I gjithë barku përdoret për të administruar insulinë me veprim të shkurtër: nga maja e kufijve të kostumit deri te delja inguinale, me sipërfaqet anësore të trungut. Shtë e rëndësishme të tërhiqeni rreth 2 cm nga vendet e vjetra të injeksionit, duke futur shiringën në një kënd prej 45-60 gradë, në mënyrë që ilaçi të mos rrjedhë.
Para administrimit të ilaçit, është më mirë të dele lëkurën me gishtin e madh dhe gishtin e madh. Nëse hyn në muskul, ilaçi do të zvogëlojë aktivitetin e tij. Pas futjes së gjilpërës, mbajeni shiringën për rreth 5-10 sekonda.
Në stomak, insulina me veprim të shkurtër administrohet më së miri 20 minuta para ngrënies. Në vende të tjera, ilaçi administrohet gjysmë ore para ngrënies.

Emri tregtar i ilaçit

Insulina është bërë në formën e një zgjidhje për injeksion dhe shitet në barnatore.

Insulina njerëzore e prodhuar gjenetikisht mund të prodhohet nën emrat e markave:

Falë teknologjive moderne gjenetike, u krijua insulinë njerëzore artificiale (rekombinante) njerëzore. Shtë ai që është substanca aktive e përgatitjeve: Humodar, Humulin, Insuman, Gansulin, Humalog, Apidra SoloStar, Mikstard. Këto ilaçe ndryshojnë nga ato fillestare në sekuencën e kundërt të aminoacideve, e cila u shton atyre veti të reja (për shembull, një efekt më të gjatë dyfazor), i cili është jashtëzakonisht i rëndësishëm për pacientët me diabet.

Komplikime

Trajtimi afatgjatë me insulinë mund të çojë në komplikime të ndryshme. Ato kryesore janë.

Insulina është një ilaç jetik, ai ka revolucionarizuar jetën e shumë njerëzve me diabet.

Në tërë historinë e mjekësisë dhe farmacisë së shekullit të 20-të, mund të dallohen vetëm një grup ilaçesh me të njëjtën rëndësi - këto janë antibiotikë. Ata, si insulina, hynë në ilaç shumë shpejt dhe ndihmuan për të shpëtuar shumë njerëz njerëzorë.

Dita e Diabetit festohet me iniciativën e Organizatës Botërore të Shëndetit çdo vit, duke filluar nga viti 1991 në ditëlindjen e fiziologut kanadez F. Bunting, i cili zbuloi insulinën e hormonit me J.J. Macleod. Le të shohim se si bëhet ky hormon.

Model Klinik-Farmakologjik Neni 1

Aksioni i fermës. Përgatitja e insulinës me veprim të shkurtër. Bashkëveprimi me një receptor specifik në membranën e jashtme të qelizave, formon një kompleks të receptorëve të insulinës. Duke rritur sintezën e cAMP (në qelizat yndyrore dhe qelizat e mëlçisë) ose duke depërtuar direkt në qelizë (muskuj), kompleksi i receptorëve të insulinës stimulon proceset ndërqelizore, përfshirë sintezën e një numri enzimash kyçe (heksokinaza, piruvate kinaza, sintetaza glikogjene, etj.). Ulja e glukozës në gjak është shkaktuar nga një rritje në transportin e saj ndërqelizor, rritja e përthithjes dhe asimilimit të indeve, stimulimi i lipogjenezës, glikogjenogjeneza, sinteza e proteinave, një ulje në shkallën e prodhimit të glukozës nga mëlçia (ulje në prishjen e glikogjenit), etj. Pas injektimit s / c, efekti ndodh brenda 20-30 min, arrin një maksimum pas 1-3 orësh dhe zgjat, në varësi të dozës, 5-8 orë. Kohëzgjatja e barit varet nga doza, metoda, vendi i administrimit dhe ka karakteristika të rëndësishme individuale.

Farmakokinetika. Plotësia e përthithjes varet nga mënyra e administrimit (s / c, i / m), vendi i administrimit (bark, kofshë, mollaqe), doza, përqendrimi i insulinës në ilaç, etj. Ai shpërndahet në mënyrë të pabarabartë në inde. Ajo nuk kalon pengesën placental dhe në qumështin e gjirit. Shkatërrohet nga insulinaza, kryesisht në mëlçi dhe veshkë. T 1/2 - nga disa deri në 10 minuta. Ekskretohet nga veshkat (30-80%).

Indikacionet. Diabeti mellitus tip 1, diabeti mellitus tip 2: faza e rezistencës ndaj barnave hipoglikemike orale, rezistencë e pjesshme ndaj ilaçeve hipoglikemike orale (terapi kombinuese), ketoacidozë diabetike, ketoacidotike dhe hiposmolare, koma, diabeti mellitus që ndodhi gjatë shtatëzënësisë (nëse nuk është efektive për dietën) përdorimi i përhershëm në pacientët me diabet mellitus kundër infeksioneve të shoqëruara nga ethe të larta, me operacione të ardhshme kirurgjikale, lëndime, lindje të fëmijëve dhe shkelje të Substancat Ene përpara se të trajtimit të zgjatur përgatitjet e insulinës.

Contraindications. Hipersensitiviteti, hipoglikemia.

Dozimin.Doza dhe mënyra e administrimit të barit përcaktohet individualisht në secilin rast në bazë të përmbajtjes së glukozës në gjak para ngrënies dhe 1-2 orë pas ngrënies, dhe gjithashtu në varësi të shkallës së glukozurisë dhe karakteristikave të rrjedhës së sëmundjes.

Ilaçi administrohet s / c, në / m, në / brenda, 15-30 minuta para ngrënies. Rruga më e zakonshme e administrimit është sc. Me ketoacidozë diabetike, gjendje kome diabetike, gjatë ndërhyrjes kirurgjikale - në / in dhe / m.

Me monoterapi, frekuenca e administrimit është zakonisht 3 herë në ditë (nëse është e nevojshme, deri në 5-6 herë në ditë), vendi i injeksionit ndryshohet çdo herë për të shmangur zhvillimin e lipodistrofisë (atrofi ose hipertrofi e yndyrës nënlëkurore).

Doza mesatare ditore është 30-40 IU, tek fëmijët - 8 IU, pastaj në dozën mesatare ditore - 0.5-1 IU / kg ose 30-40 IU 1-3 herë në ditë, nëse është e nevojshme - 5-6 herë në ditë . Me një dozë ditore që tejkalon 0.6 U / kg, insulina duhet të administrohet në formën e 2 ose më shumë injeksioneve në zona të ndryshme të trupit.

Shtë e mundur që të kombinohen me insulinat me veprim të gjatë.

Solucioni i insulinës mblidhet nga shishkë duke shpuar me një gjilpërë shiringë sterile një ndalues gome të fshirë pasi heq kapakun e aluminit me etanol.

Efekt anësor. Reaksione alergjike (urtikarie, angioedema - ethe, gulçim, ulje e presionit të gjakut),

hipoglikemia (zbehje e lëkurës, rritje e djersitjes, djersitje, palpitacione, dridhje, uri, agjitacion, ankth, paresthesia në gojë, dhimbje koke, përgjumje, pagjumësi, frikë, humor në depresion, nervozizëm, sjellje e pazakontë, mungesë lëvizjeje, të folur dhe çrregullime në të folur dhe vizion), gjendje kome hipoglikemike,

hiperglicemia dhe acidoza diabetike (në doza të ulta, injeksione kalimtare, dietë e varfër, kundër një sfondi të etheve dhe infeksioneve): përgjumje, etje, ulje e oreksit, skuqje e fytyrës),

vetëdije e dëmtuar (deri në zhvillimin e precomatose dhe komë),

dëmtimi i shikimit kalimtar (zakonisht në fillim të terapisë),

reaksione imunologjike ndër-insulinë me insulinë njerëzore, një rritje në titrin e antitrupave anti-insulinë, e ndjekur nga një rritje e glicemisë,

hiperemia, kruajtja dhe lipodistrofia (atrofia ose hipertrofia e yndyrës nënlëkurore) në vendin e injektimit.

Në fillim të trajtimit - ënjtje dhe refraksion të dëmtuar (janë të përkohshëm dhe zhduken me trajtim të vazhdueshëm).

Mbidozë. Simptomat: hipoglikemia (dobësia, djersa “e ftohtë”, zbehja e lëkurës, palpitacionet, dridhja, nervozizmi, uria, paresthesia në duar, këmbë, buzë, gjuhë, dhimbje koke), gjendje kome hipoglicemike, konvulsione.

Trajtimi: pacienti mund të eliminojë vetë hipoglikeminë e butë duke gëlltitur sheqerin ose ushqimet e pasura me karbohidrate lehtësisht të tretshme.

Zgjidhje nënlëkurore, i / m ose iv i tretur i glukagonit ose zgjidhjes dekstrrozë hipertonike iv. Me zhvillimin e një gjendje kome hipoglikemike, 20-40 ml (deri në 100 ml) të një zgjidhje dekstroze 40% injektohen intravenozisht në një rrjedhë në pacientin derisa pacienti të dalë nga një gjendje kome.

Bashkëveprimi. Farmaceutikisht i papajtueshëm me zgjidhjet e barnave të tjera.

Efekti hipoglikemik përmirësohet nga sulfonamidet (përfshirë ilaçet hipoglicemike orale, sulfonamidet), frenuesit MAO (përfshirë furazolidone, procarbazine, selegiline), frenuesit e anhidrazës karbonike, frenuesit ACE, NSAIDs (përfshirë salicilatet), anabolik (përfshirë stanozololin, oxandrolone, methandrostenolone), androgjenet, bromokiptinë, tetraciklinat, klofibratin, ketokonazolin, mebendazolin, teofilin, ciklofosfamide, fenfluramine, Li + preparatet, piridoksinë, quinidine, quinine, etorinë

efektet hipoglikemik e glukagonit dëmtuar, hormon i rritjes, kortikosteroide, kontraceptivëve oral, estrogjene, tiazide dhe lak diuretike, hormonet BCCI, tiroide, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics, Danazol, tricyclics, klonidine, antagoniste kalcium, diazoksid, morfine, marihuanës, nikotina, fenitoin, epinefrin, bllokues të receptorëve të histaminës H1.

Beta-bllokuesit, reserpina, oktreotidi, pentamidina mund të përmirësojnë dhe dobësojnë efektin hipoglikemik të insulinës.

Udhëzime speciale Para se të merrni insulinë nga shishja, është e nevojshme të kontrolloni transparencën e zgjidhjes. Kur shfaqen trupa të huaj, ngjitje ose reshje të një lënde në gotën e shishkës, ilaçi nuk mund të përdoret.

Temperatura e insulinës së administruar duhet të jetë në temperaturën e dhomës. Doza e insulinës duhet të rregullohet në rastet e sëmundjeve infektive, në rast mosfunksionimi të gjëndrës tiroide, sëmundjes së Addison-it, hipopituitarizmit, insuficiencës renale kronike dhe diabeti mellitus te njerëzit mbi 65 vjeç.

Shkaqet e hipoglikemisë mund të jenë: një mbidozë e insulinës, një zëvendësim i ilaçeve, kalimi i vakteve, të vjella, diarre, stresi fizik, sëmundje që zvogëlojnë nevojën për insulinë (sëmundje të përparuara të veshkave dhe mëlçisë, si dhe hipofunksionimi i korteksit mbiveshkor, hipofizës ose gjëndrës tiroide), ndryshimi i vendit injeksione (për shembull, lëkura në bark, shpatull, kofshë), si dhe ndërveprim me ilaçe të tjera. Shtë e mundur të zvogëlohet përqendrimi i glukozës në gjak kur transferohet një pacient nga insulina e kafshëve në insulinë njerëzore.

Transferimi i pacientit në insulinë njerëzore duhet të jetë gjithmonë i justifikuar mjekësor dhe të kryhet vetëm nën mbikëqyrjen e një mjeku. Tendenca për të zhvilluar hipoglikeminë mund të dëmtojë aftësinë e pacientëve për të marrë pjesë aktive në trafik, si dhe për mirëmbajtjen e makinave dhe mekanizmave.

Pacientët me diabet mund të ndalojnë hipoglikeminë e lehtë që ata ndiejnë duke ngrënë sheqer ose ushqime të larta në karbohidrate (rekomandohet që gjithmonë të keni së paku 20 g sheqer me vete). Shtë e nevojshme të informoni mjekun pjesëmarrës për hipoglikeminë e transferuar në mënyrë që të zgjidhet çështja e nevojës për korrigjim të trajtimit.

Në trajtimin e insulinës me veprim të shkurtër në raste të izoluara, është e mundur një ulje ose rritje e vëllimit të indit dhjamor (lipodistrofia) në zonën e injektimit. Këto fenomene kryesisht shmangen duke ndryshuar vazhdimisht vendin e injektimit. Gjatë shtatëzënësisë, është e nevojshme të merret parasysh një ulje (I tremujori I) ose një rritje (tremujorët II-III) të kërkesave për insulinë. Gjatë dhe menjëherë pas lindjes, kërkesat për insulinë mund të bien ndjeshëm. Gjatë laktacionit, monitorimi ditor kërkohet për disa muaj (derisa të stabilizohet nevoja për insulinë).