Udhëzime për përdorimin e drogës, analoge, rishikime

Tableta të veshura me film, 40 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - kalcium atorvastatin 41,44 mg (ekuivalent me atorvastatin 40.00 mg)

nëspomogatelnye çështje: povidon, natrium lauryl sulfate, karbonat kalciumi, celuloza mikrokristaline, monohidrati laktozë, natriumi kroskarmelozë, crospovidone, stearat magnez,

shell: Opadry White Y-1-7000 (përbëhet nga hipermeloza, dioksidi i titanit (E 171) dhe makrogol 400)

Tableta të rrumbullakëta të veshura me një shtresë filmi të bardhë, pak konveks

Karakteristikat farmakologjike

Atorvastatina absorbohet shpejt pas administrimit oral, përqendrimi i tij në plazmën e gjakut arrin maksimumin pas 1-2 orësh. Shkalla e përthithjes dhe përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut rritet në proporcion me dozën. Disponueshmëria biologjike e atorvastatin është rreth 14%, dhe bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues kundër koenzimës 3-hidroksi-3-metilglutaryl Një reduktazë (reduktaza HMG-CoA) është rreth 30%. Bieverdueshmëria e ulët sistemike është për shkak të metabolizmit paristematik në mukozën e traktit gastrointestinal dhe / ose gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë.

Ushqimi ul paksa shkallën dhe shkallën e përthithjes së barit (përkatësisht, me 25% dhe 9%, siç dëshmohet nga rezultatet e përcaktimit të Cmax dhe AUC), por ulja e kolesterolit lipoproteinë me densitet të ulët (LDL-C) është i ngjashëm me atë kur merret atorvastatin në stomak bosh. Pas marrjes së atorvastatin në mbrëmje, përqendrimi i tij në plazmë është më i ulët (Cmax dhe AUC me rreth 30%) sesa pasi ta merrni atë në mëngjes. Një marrëdhënie lineare midis shkallës së përthithjes dhe dozës së ilaçit u zbulua.

Vëllimi mesatar i shpërndarjes së atorvastatin është rreth 381 litra. Komunikimi me proteinat plazmatike të paktën 98%. Raporti i përmbajtjes së atorvastatinit të eritrociteve / plazmës është rreth 0.25, d.m.th. atorvastatin nuk depërtojnë mirë në qelizat e kuqe të gjakut.

Atorvastatin është metabolizuar kryesisht për të formuar derivate orto- dhe para-hidroksiluar dhe produkte të ndryshme beta oksidimi. Metabitët orto- dhe para-hidroksiluar kanë një efekt frenues në reduktazën HMG-CoA. Një ulje afërsisht 70% e aktivitetit të reduktazës HMG-CoA ndodh për shkak të veprimit të metabolitëve qarkullues aktiv. Citokromi i mëlçisë P450 3A4 luan një rol të rëndësishëm në metabolizmin e atorvastatin: përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut të njeriut rritet gjatë marrjes së eritromicinës, e cila është një frenuese e këtij izoenzima. Atorvastatin, nga ana tjetër, është një frenues i dobët i citokromit P450 3A4. Atorvastatin nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në përqendrimin plazmatik të terfenadinës, e cila metabolizohet kryesisht nga citokromi P450 3A4, prandaj nuk ka gjasa që atorvastatina të ketë një efekt të rëndësishëm në farmakokinetikën e substrateve të tjera të citokromit P450 3A4.

Atorvastatina dhe metabolitët e saj ekskretohen kryesisht me biliare si rezultat i metabolizmit hepatik dhe / ose ekstrappatik (atorvastatin nuk pëson riciklim të rëndë enterohepatik). Gjysma e jetës së atorvastatin është rreth 14 orë.Aktiviteti frenues kundër reduktazës HMG-CoA vazhdon për rreth 20-30 orë, për shkak të pranisë së metabolitëve aktiv. Pas administrimit oral, më pak se 2% e atorvastatin gjendet në urinë.

Grupe të veçanta pacientësh

moshuarit: përqendrimet plazmatike të atorvastatin në njerëzit 65 vjeç dhe më të vjetër janë më të larta (Cmax me rreth 40%, AUC me rreth 30%) sesa te pacientët e rinj, ndryshime në siguri, efikasitet ose arritje të qëllimeve të terapisë për uljen e lipideve në të moshuarit në krahasim me popullsia totale nuk u gjet.

fëmijë: Studime mbi farmakokinetikën e barit tek fëmijët nuk janë kryer.

Paul: përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut tek gratë ndryshon (Cmax me rreth 20% më i lartë, dhe AUC me 10% më i ulët) nga ai tek burrat, megjithatë, nuk ka dallime klinike të rëndësishme në efektin e barit në metabolizmin e lipideve te burrat dhe gratë.

Dështimi i veshkave: sëmundja e veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut ose efektin e tij në metabolizmin e lipideve, prandaj, nuk kërkohen ndryshime të dozës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

hemodializë: nuk ka gjasa që hemodializa të çojë në një rritje të konsiderueshme të pastrimit të atorvastatin, pasi që ilaçi shoqërohet ndjeshëm me proteinat plazmatike.

Dështimi i mëlçisë: Përqendrimi i Atorvastatin rritet ndjeshëm (Cmax rreth 16 herë, AUC rreth 11 herë) te pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë (Childe-Pugh B).

pharmacodynamics

Atoris® është një ilaç sintetik për uljen e lipideve, një frenues selektiv konkurrues i reduktazës HMG-CoA, një enzimë kyçe që konverton 3-hidroksi-3-metilglutaryl-CoA në acidin mevalonic, një pararendës ndaj steroidëve, përfshirë kolesterolin. Në pacientët me hiperkolesteroleminë familjare homozigote dhe heterozigoze familjare, format jo familjare të hiperkolesterolemisë dhe dislipidemisë së përzier, Atoris® ul kolesterolin total (C), kolesterolin lipoproteinë me densitet të ulët dhe apolipoproteinën B dhe kolesterolin lipoproteinor me densitet shumë të ulët (LON trigliceridet, shkakton një rritje të paqëndrueshme të kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë (HDL-C).

Në mëlçi, trigliceridet dhe kolesteroli përfshihen në përbërjen e lipoproteinave me densitet shumë të ulët (VLDL), futen në plazmën e gjakut dhe transferohen në indet periferike. Lipoproteinat me densitet të ulët (LDL) formohen nga VLDL, të cilat katabolizohen nga bashkëveprimi me receptorët LDL me afinitet të lartë.

Atoris® zvogëlon përqendrimin e kolesterolit dhe lipoproteinave në plazmën e gjakut, duke penguar reduktazën HMG-CoA dhe sintezën e kolesterolit në mëlçi dhe duke rritur numrin e receptorëve "LDL" të mëlçisë në sipërfaqen e qelizave, gjë që çon në marrje të rritur dhe katabolizëm të kolesterolit LDL.

Indikacionet për përdorim

- në kombinim me një dietë për trajtimin e pacientëve me një përmbajtje të rritur në plazmë të kolesterolit total, HDL-C, apolipoproteina B dhe triglicerideve, dhe një rritje të HDL-C tek pacientët me hiperkolesterolemia parësore (hiperkolesterolemia heterozigane familjare dhe jo familjare), hiperlipidemia e kombinuar IIa dhe IIb sipas Frederickson), me një përmbajtje të rritur të triglicerideve në plazmën e gjakut (lloji IV sipas Frederickson) dhe pacientëve me dysbetalipoproteinemi (lloji III sipas Frederickson), në mungesë të një efekti adekuat me di oterapii

- për të ulur nivelet e plazmës në gjak të kolesterolit total dhe LDL-C në pacientët me hiperkolesterolemi familjare homozigote me efektivitet të pamjaftueshëm të terapisë diete dhe metodave të tjera jo-farmakologjike të trajtimit

- për të zvogëluar rrezikun e vdekjes së sëmundjes koronare të zemrës dhe rreziqet e zhvillimit të infarktit të miokardit, anginës pectoris, goditje në tru dhe për të zvogëluar nevojën për procedurat e revaskularizimit tek pacientët me sëmundje kardiovaskulare dhe / ose dislipidemi, si dhe nëse këto sëmundje nuk zbulohen, por ekzistojnë të paktën tre faktorët e rrezikut për zhvillimin e sëmundjes koronare të zemrës, të tilla si mosha më shumë se 55 vjeç, pirja e duhanit, hipertensioni arterial, përqendrimet e ulëta plazmatike të HDL-C dhe rastet e zhvillimit të hershëm të sëmundjes koronare të zemrës tek të afërmit

- në kombinim me një dietë për trajtimin e fëmijëve të moshës 10-17 vjeç me një përmbajtje të rritur në plazmë të kolesterolit total, LDL-C dhe apolipoproteina B me hiperkolesterolemi familjare heterozigoze, nëse pas një terapie adekuate dietike niveli i LDL-C mbetet> 190 mg / dl ose niveli i LDL mbetet> 160 mg / dl, por ka raste të zhvillimit të hershëm të sëmundjes kardiovaskulare tek të afërmit ose dy ose më shumë faktorë rreziku për zhvillimin e sëmundjeve kardiovaskulare tek një fëmijë

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të trajtimit me Atoris®, duhet të përpiqeni të arrini kontrollin e hiperkolesterolemisë përmes dietës, stërvitjes dhe humbjes së peshës tek pacientët me mbipesha, si dhe trajtimin e sëmundjes themelore. Gjatë përshkrimit të barit, pacienti duhet të rekomandojë një dietë standarde hipokolesterolemike, të cilën duhet ta ndjekë gjatë trajtimit.

Ilaçi merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Doza e barit ndryshon nga 10 deri në 80 mg një herë në ditë, duke e zgjedhur atë duke marrë parasysh përmbajtjen fillestare të LDL-C, qëllimin e terapisë dhe efektin individual. Në fillim të trajtimit dhe / ose gjatë një rritje të dozës së Atoris®, është e nevojshme të monitorohet përmbajtja e lipideve në plazmën e gjakut çdo 2-4 javë dhe të rregulloni dozën në përputhje me rrethanat.

Hiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e kombinuar (e përzier): për shumicën e pacientëve - 10 mg një herë në ditë, efekti terapeutik manifestohet brenda 2 javësh dhe zakonisht arrin një maksimum brenda 4 javësh, me trajtim të zgjatur, efekti mbetet.

Hiperkolesterolemia familjare homozigote: 80 mg një herë në ditë (në shumicën e rasteve, terapia çoi në një ulje të përmbajtjes së LDL-C me 18-45%).

Dislipidemia e rëndë në pacientët pediatrikë: Doza e rekomanduar e fillimit është 10 mg një herë në ditë. Doza mund të rritet në 80 mg në ditë në përputhje me përgjigjen klinike dhe tolerancën. Dozat duhet të zgjidhen individualisht duke marrë parasysh qëllimin e rekomanduar të terapisë.

Përdorimi tek pacientët me sëmundje të mëlçisë: shiko "Kundërindikimet."

Dozimi në pacientët me insuficiencë renale: sëmundja e veshkave nuk ndikon në përqendrimin e Atoris® në plazmën e gjakut ose në shkallën e uljes së përmbajtjes së LDL-C, prandaj nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi tek të moshuarit: nuk ka dallime në siguri, efikasitet ose arritje të qëllimeve të terapisë për uljen e lipideve tek të moshuarit në krahasim me popullsinë e përgjithshme.

Efektet anësore

dhimbje në fyt dhe laring, hundët e hundës

dispepsi, vjellje, fryrje, siklet abdominale, belching, diarre

artralgji, dhimbje në gjymtyrët, ngërçe muskulore, mialgji, mioziti, miopati

tregues anormal të funksionimit të mëlçisë, rritjes së kosinës fosfokinazës serum (CPK)

dobësi e muskujve, dhimbje në qafë

sëmundje, ethe

shfaqja e qelizave të bardha të gjakut në urinë

Efektet anësore të mëposhtme janë identifikuar në studimet pas marketingut:

reaksione alergjike (përfshirë anafilaksën)

shtimi i peshës

hipestezia, amnezia, marramendja, perversioni i shijes

Sindroma Stevens-Johnson, nekrolizë toksike epidermale, eritema multiforme, skuqje bulloze

rhabdomiolizë, dhimbje prapa

dhimbje gjoksi, edeme periferike, lodhje

Contraindications

mbindjeshmëria ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit

sëmundje aktive e mëlçisë ose aktivitet i rritur i transaminazës serum (më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales) me origjinë të panjohur

gratë shtatzëna dhe lactating, si dhe gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda adekuate të kontracepsionit

pacientët me intolerancë të trashëguar të laktozës, mungesë të enzimës LAPP-laktazë, malabsorbim të glukozës-galaktozës

Ndërveprimet e drogës

Rreziku i zhvillimit të miopatisë rritet gjatë trajtimit me frenues të reduktazës HMG-CoA dhe përdorimit të njëkohshëm të ciklosporina, derivatet e acidit fibrik, acidi nikotinik dhe frenuesit citokrom P450 3A4 (eritromicina, agjentë antifungalë të lidhur me azolet).

Frenuesit P450 3A4: atorvastatina metabolizohet nga citokrome P450 3A4. Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të atorvastatin dhe citokromit P450 3A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin. Shkalla e bashkëveprimit dhe fuqizimi i efektit varet nga ndryshueshmëria e veprimit në citokrom P450 3A4.

Frenuesit e transportuesit: atorvastatin dhe metabolitët e tij janë substrate të transportuesit OATP1B1. Frenuesit OATP1B1 (p.sh., ciklosporina) mund të rrisin biodisponibilitetin e atorvastatin. Përdorimi i njëkohshëm i 10 mg Atoris® dhe ciklosporine (5.2 mg / kg / ditë) çon në një rritje të ekspozimit të atorvastatin me 7.7 herë.

Eritromicina / Klaritromicina: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe eritromicinës (500 mg katër herë në ditë) ose klaritromicinë (500 mg dy herë në ditë), të cilat frenojnë citokromin P450 3A4, u vërejt një rritje e përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

Frenuesit e proteinave: përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit proteazë të njohur si frenues të citokromit P450 3A4 u shoqërua me një rritje në përqendrimet plazmatike të atorvastatin.

Hidroklorur Diltiazem: përdorimi i njëkohshëm i Atoris® (40 mg) dhe diltiazem (240 mg) çon në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

Cimetidinës: një studim i ndërveprimit të atorvastatin dhe cimetidine nuk zbuloi ndërveprime klinike të rëndësishme.

Itraconazol: përdorimi i njëkohshëm i Atoris® (20 mg-40 mg) dhe itraconazole (200 mg) çon në një rritje të AUC të atorvastatin.

Lëng grejpfrut: përmban një ose dy përbërës që pengojnë CYP 3A4 dhe mund të rrisin përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut, veçanërisht me konsumimin e tepërt të lëngut të grejpfrutit (më shumë se 1.2 litra në ditë).

Induktorët e citokromit P450 3A4: përdorimi i njëkohshëm i Atoris® me induktorë citokrome P450 3A4 (efavirenz, rifampin) mund të çojë në një ulje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin. Duke pasur parasysh mekanizmin e dyfishtë të veprimit të rifampinës (induksioni i citokromit P450 3A4 dhe frenimi i enzimës së mëlçisë OATP1B1), rekomandohet të përshkruani Atoris® njëkohësisht me rifampinën, pasi marrja e Atoris® pas marrjes së rifampinës çon në një ulje të ndjeshme të nivelit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

antacids: gëlltitje e njëkohshme e një pezullimi që përmban magnez dhe hidroksid alumini uli përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut me rreth 35%, megjithatë, shkalla e uljes së përmbajtjes së LDL-C mbeti e pandryshuar.

antipyrin: Atoris® nuk ndikon në farmakokinetikën e antipirinës, prandaj, ndërveprimi me ilaçe të tjera të metabolizuara nga të njëjtat izoenzima citokrome nuk pritet.

kolestipoli: me përdorimin e njëkohshëm të kolestipolit, përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut u ul me afërsisht 25%, megjithatë, efekti ulës i lipideve nga kombinimi i atorvastatin dhe kolestipol tejkaloi atë të secilit ilaç individualisht.

specijale: Me administrim të përsëritur të digoksinës dhe atorvastatin në një dozë prej 10 mg, përqendrimi i ekuilibrit të digoksinës në plazmën e gjakut nuk ndryshoi. Sidoqoftë, kur digoksina u përdor në kombinim me atorvastatin në një dozë prej 80 mg / ditë, përqendrimi i digoksinës u rrit me rreth 20%. Pacientët që marrin digoksinë në kombinim me Atoris® kërkojnë një monitorim të duhur.

azitromicina: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin (10 mg një herë në ditë) dhe azitromicinë (500 mg një herë në ditë), përqendrimi i atorvastatin në plazmë nuk ndryshoi.

Kontraceptivë oralë: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe një kontraceptiv oral me përmbajtje norethindrone dhe etinyl estradiol, pati një rritje të konsiderueshme në AUC të norethindrone dhe etinyl estradiol me rreth 30% respektivisht. Ky efekt duhet të merret parasysh kur zgjidhni një kontraceptiv oral për një grua që merr Atoris®.

Warfarin: Asnjë ndërveprim klinikisht i rëndësishëm i atorvastatin me warfarin nuk u zbulua.

amlodipine: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe amlodipinës 10 mg, farmakokinetika e atorvastatin në gjendjen e ekuilibrit nuk ndryshoi.

Acidi fusidik: studime mbi bashkëveprimin e atorvastatin dhe acidit fusidik nuk janë kryer, megjithatë, rastet e rhabdomyolizës me përdorimin e tyre të njëkohshëm janë raportuar në studimet post-marketing. Prandaj, pacientët duhet të monitorohen dhe, nëse është e nevojshme, terapia Atoris® mund të pezullohet përkohësisht.

Terapi tjetër shoqëruese: kur përdorni atorvastatin në kombinim me agjentë antihipertensivë dhe estrogjene, nuk janë vërejtur ndërveprime të padëshirueshme klinikisht të rëndësishme.

Udhëzime speciale

Veprimi në mëlçi

Pas trajtimit me atorvastatin, u vërejt një rritje e konsiderueshme (më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales) në aktivitetin e serumit të transaminazave "të mëlçisë".

Një rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike zakonisht nuk shoqërohej me verdhëza ose manifestime të tjera klinike. Me një ulje të dozës së atorvastatin, ndërprerje të përkohshme ose të plotë të barit, aktiviteti i transaminazave hepatike u kthye në nivelin e tij origjinal. Shumica e pacientëve vazhduan të merrnin atorvastatin në një dozë të reduktuar pa pasoja.

Shtë e nevojshme të monitorohet treguesit e funksionit të mëlçisë gjatë gjithë rrjedhës së trajtimit, veçanërisht kur shfaqen shenja klinike të dëmtimit të mëlçisë. Në rastin e një rritje të përmbajtjes së transaminazave hepatike, aktiviteti i tyre duhet të monitorohet derisa të arrihen kufijtë e normës. Nëse ruhet një rritje në aktivitetin AST ose ALT për më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normës, rekomandohet që doza të zvogëlohet ose anulohet.

Veprimi i muskujve skeletor

Me rastin e përshkrimit të Atoris® në doza hipolipidemike në kombinim me derivatet e acidit fibroik, eritromicinës, imunosupresantëve, ilaçet antifungale azole ose acidi nikotinik, mjeku duhet të peshojë me kujdes përfitimet e pritshme dhe rreziqet e trajtimit dhe të monitorojë rregullisht pacientët për të identifikuar dhimbjen ose dobësinë në muskuj, veçanërisht gjatë të parave muaj trajtimi dhe gjatë periudhave të rritjes së dozave të ndonjë ilaçi. Në situata të tilla, përcaktimi periodik i aktivitetit të CPK mund të rekomandohet, megjithëse një monitorim i tillë nuk parandalon zhvillimin e miopatisë së rëndë. Atorvastatina mund të shkaktojë një rritje të aktivitetit të kosinës së fosfokinazës.

Kur përdorni atorvastatin, janë përshkruar raste të rralla të rhabdomiolizës me renale akute renale për shkak të mioglobinurisë. Terapia Atoris® duhet të ndërpritet ose të ndërpritet plotësisht nëse ka shenja të një miopati të mundshme ose një faktor rreziku për zhvillimin e dështimit të veshkave për shkak të rhabdomyolysis (p.sh., infeksion i rëndë akut, hipotension arterial, kirurgji serioze, trauma, metabolike, endokrine dhe elektrolit dhe konfiskime të pakontrolluara).

Informacion për pacientin: pacientët duhet të paralajmërohen që menjëherë të konsultohen me mjekun nëse shfaqen dhimbje të pashpjegueshme ose dobësi të muskujve, veçanërisht nëse shoqërohen nga keqtrajtimi ose ethe.

Përdorni me kujdes tek pacientët që abuzojnë me alkoolin dhe / ose vuajnë nga sëmundje të mëlçisë (histori).

Pacientët pa sëmundje koronare të zemrës (CHD) me një goditje të fundit ose një sulm të përkohshëm ishemik (TIA) treguan një incidencë më të lartë të goditjes hemorragjike që filloi të marrë atorvastatin në një dozë prej 80 mg në krahasim me pacientët që marrin placebo. Pacientët me goditje hemorragjike treguan një rrezik të shtuar të goditjes përsëritëse. Sidoqoftë, pacientët që marrin atorvastatin 80 mg kishin më pak goditje të çdo lloji dhe më pak sëmundje koronare të zemrës.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda adekuate të kontracepsionit gjatë trajtimit. Atoris® mund të përshkruhet tek gratë në moshë riprodhuese vetëm nëse probabiliteti i shtatzënisë është shumë i ulët, dhe pacienti është i informuar në lidhje me rrezikun e mundshëm për fetusin gjatë trajtimit.

specialparalajmërimet për mbushësin

Atoris® përmban laktozë. Pacientët me sëmundje të rrallë të trashëguar, intolerancën e galaktozës, mungesën e laktazës Lapp ose malabsorbimin e glukozës galaktozë nuk duhet ta marrin këtë ilaç Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar një automjet dhe mekanizmat potencialisht të rrezikshëm

Duke pasur parasysh efektet anësore të drogës, duhet të tregohet kujdes kur drejtoni automjete dhe mekanizma të tjerë potencialisht të rrezikshëm.

Me kujdes

Alkoolizmi, një histori e sëmundjes së mëlçisë.
Në pacientët me faktorë rreziku për rhabdomyolizë (mosfunksionim të veshkave, hipotiroidizëm, çrregullime të muskujve të trashëguar në historinë ose historinë familjare të pacientit, efektet toksike të HMG-CoA reduktaza frenuesit e statinave ose fibrateve në indet e muskujve, një histori të sëmundjes së mëlçisë dhe / / ose pacientë që konsumojnë sasi të konsiderueshme të alkoolit, pacientë të moshuar më të vjetër se 70 vjeç, situata në të cilat pritet një rritje në përqendrimet plazmatike të atorvastatin, për shembull, ndërveprime me ilaçe të tjera).

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Atoris® është kundërindikuar në shtatzëni dhe gjatë gjidhënies. Studimet e kafshëve tregojnë se rreziku për fetusin mund të tejkalojë çdo përfitim të mundshëm për nënën.
Në gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit, përdorimi i Atoris® nuk rekomandohet. Kur planifikoni shtatzëninë, duhet të ndaloni përdorimin e Atoris® të paktën 1 muaj para shtatzënisë tuaj të planifikuar.
Nuk ka asnjë provë të alokimit të atorvastatin me qumështin e gjirit. Sidoqoftë, në disa specie shtazore gjatë laktacionit, përqendrimi i atorvastatin në serumin e gjakut dhe në qumësht është i ngjashëm. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin Atoris® gjatë ushqyerjes me gji, për të shmangur rrezikun e ngjarjeve anësore në foshnje, ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të përdorimit të drogës Atoris®, pacienti duhet të transferohet në një dietë që siguron një ulje të përqendrimit të lipideve në plazmën e gjakut, e cila duhet të vërehet gjatë gjithë trajtimit me ilaçin. Para fillimit të terapisë, duhet të përpiqeni të arrini kontrollin e hiperkolesterolemisë përmes ushtrimeve dhe humbjes së peshës te pacientët me mbipesha, si dhe terapi për sëmundjen themelore.
Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga koha e vaktit. Doza e barit ndryshon nga 10 mg deri në 80 mg një herë në ditë dhe zgjidhet duke marrë parasysh përqendrimin fillestar të LDL-C në plazmën e gjakut, qëllimin e terapisë dhe efektin terapeutik individual.
Atoris® mund të merret një herë në çdo kohë të ditës, por në të njëjtën kohë çdo ditë. Efekti terapeutik vërehet pas 2 javësh trajtimi, dhe efekti maksimal zhvillohet pas 4 javësh.
Në fillim të terapisë dhe / ose gjatë një rritje të dozës, është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i lipideve në plazmën e gjakut çdo 2-4 javë dhe të rregulloni dozën në përputhje me rrethanat.
Hiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e kombinuar (e përzier)
Për shumicën e pacientëve, doza e rekomanduar e Atoris® është 10 mg një herë në ditë, efekti terapeutik manifestohet brenda 2 javësh dhe zakonisht arrin maksimumin pas 4 javësh. Me një trajtim të zgjatur, efekti vazhdon.
Hiperkolesterolemia familjare homozigote
Në shumicën e rasteve, 80 mg përshkruhet një herë në ditë (një rënie në përqendrimin e LDL-C në plazmë me 18-45%).
Hiperkolesterolemia familjare heterozigoze familjare
Doza fillestare është 10 mg në ditë. Doza duhet të zgjidhet individualisht dhe të vlerësohet rëndësia e dozës çdo 4 javë me një rritje të mundshme deri në 40 mg në ditë. Pastaj, ose doza mund të rritet në një maksimum prej 80 mg në ditë, ose është e mundur që të kombinohen sekuestruesit e acideve biliare me përdorimin e atorvastatin në një dozë prej 40 mg në ditë.
Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare
Në studimet e parandalimit parësor, doza e atorvastatin ishte 10 mg në ditë. Një rritje e dozës mund të jetë e nevojshme për të arritur vlerat e LDL-C në përputhje me udhëzimet aktuale.
Përdorimi në fëmijët nga 10 deri në 18 vjeç me hiperkolesterolemi familjare heterozigoze
Doza e rekomanduar e fillimit është 10 mg një herë në ditë. Doza mund të rritet në 20 mg në ditë, në varësi të efektit klinik. Përvoja me një dozë më shumë se 20 mg (që korrespondon me një dozë prej 0.5 mg / kg) është e kufizuar.
Doza e barit duhet të zgjidhet në varësi të qëllimit të terapisë për uljen e lipideve. Rregullimi i dozës duhet të bëhet në intervalet 1 herë në 4 javë ose më shumë.
Dështimi i mëlçisë
Nëse funksioni i mëlçisë është i pamjaftueshëm, doza e Atoris® duhet të zvogëlohet, me monitorim të rregullt të aktivitetit të transaminazave "të mëlçisë": aminotransferaza aspartate (AST) dhe alanine aminotransferazë (ALT) në plazmën e gjakut.
Dështimi i veshkave
Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin ose në shkallën e uljes së përqendrimit të LDL-C në plazmë, prandaj, rregullimi i dozës së barit nuk kërkohet (shiko seksionin "Pharmacokinetics").
Pacientë të moshuar
Nuk ka dallime në efikasitetin terapeutik dhe sigurinë e atorvastatin në pacientët e moshuar në krahasim me popullsinë e përgjithshme, nuk kërkohet rregullimi i dozës (shiko seksionin Pharmacokinetics).
Përdorni në kombinim me ilaçe të tjera
Nëse është e nevojshme, përdorimi i njëkohshëm me ciklosporinë, telaprevir ose një kombinim të tipranavir / ritonavir, doza e ilaçit Atoris® nuk duhet të kalojë 10 mg / ditë (shiko seksionin "Udhëzime speciale").
Kujdes duhet të ushtrohet dhe do të përdoret doza më e ulët efektive e atorvastatin ndërsa përdoret me frenues të proteinazës HIV, frenues të proteinazës virale të hepatitit C (boceprevir), klaritromicinë dhe itraconazole.
Rekomandime të Shoqatës Ruse të Kardiologjisë, Shoqatës Kombëtare për Studimin e Aterosklerozës (NLA) dhe Shoqatës Ruse të Rehabilitimit Kardiosomatik dhe Parandalimit Sekondar (RosOKR)
(Rishikimi V, 2012)
Përqendrimet optimale të LDL-C dhe LDL për pacientët me rrezik të lartë janë: ≤ 2.5 mmol / L (ose mg 100 mg / dL) dhe ≤ 4.5 mmol / L (ose mg 175 mg / dL), përkatësisht dhe për pacientët me një rrezik shumë të lartë: 8 1.8 mmol / l (ose mg 70 mg / dl) dhe / ose, nëse nuk arrihet, rekomandohet të ulni përqendrimin e LDL-C me 50% nga vlera fillestare dhe mm 4 mmol / përkatësisht l (ose 150 mg / dl).

Efekt anësor

Sëmundjet infektive dhe parazitare:
shpesh: nazofaringjiti.
Ordersrregullimet nga sistemi i gjakut dhe limfatik:
më rrallë: trombocitopeni.
Disordersrregullimet e sistemit imunitar:
shpesh: reaksione alergjike,
shumë e rrallë: anafilaksia.
Shkelja e metabolizmit dhe ushqimit:
rrallë: shtim në peshë, anoreksi,
shumë rrallë: hiperglicemia, hipoglikemia.
Disordersrregullime mendore:
shpesh: shqetësime të gjumit, përfshirë pagjumësinë dhe ëndrrat e "makthit",
frekuenca e panjohur: depresioni.
Shkeljet e sistemit nervor:
shpesh: dhimbje koke, marramendje, parestezi, sindromi asthenic,
rrallë: neuropati periferike, hipestezi, shije e dëmtuar, humbje ose humbje e kujtesës.
Disordersrregullimet e dëgjimit dhe çrregullimet në labirint:
rrallë: tringëllimë në veshët.
Disrregullime nga sistemi i frymëmarrjes, gjoksi dhe organet mediastinale:
shpesh: dhimbje të fytit, hundë,
frekuenca e panjohur: raste të izoluara të sëmundjes interstitiale të mushkërive (zakonisht me përdorim të zgjatur).
Disordersrregullimet e tretjes:
shpesh: kapsllëk, dispepsi, nauze, diarre, fryrje (bloating), dhimbje barku,
rrallë: të vjella, pankreatiti.
Shkeljet e mëlçisë dhe traktit biliare:
më rrallë: hepatiti, verdhëza kolestatike.
Disrregullime nga lëkura dhe indet nënlëkurore:
shpesh: skuqje e lëkurës, kruajtje,
rrallë: urtikarie
shumë rrallë: angioedema, alopecia, skuqja bulloze, eritema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, nekroza epidermale toksike.
Shkeljet e muskujve skeletor dhe indit lidhës:
shpesh: myalgjia, artralgjia, dhimbja e shpinës, ënjtja e nyjeve,
rrallë: miopati, ngërçe muskulore,
më rrallë: mioziti, rhabdomioliza, tendopatia (në disa raste me këputje të tendinit),
frekuenca e panjohur: raste të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti.
Shkeljet e veshkave dhe traktit urinar:
rrallë: insuficiencë renale sekondare.
Shkeljet e organeve gjenitale dhe qumështit:
rrallë: mosfunksionim seksual,
shumë rrallë: gjinekomastia.
Disordersrregullime të përgjithshme dhe çrregullime në vendin e injektimit:
shpesh: edeme periferike,
rrallë: dhimbje në gjoks, keqtrajtim, lodhje, ethe.
Të dhëna laboratorike dhe instrumentale:
rrallë: aktiviteti i shtuar i aminotransferazave (AST, ALT), aktiviteti i rritur i kosinës së kosinës fosfokinazë (CPK) në plazmën e gjakut,
shumë rrallë: rritje e përqendrimit të hemoglobinës së glikoziluar (HbA1).
Marrëdhënia kauzale e disa efekteve të padëshirueshme me përdorimin e drogës Atoris®, të cilat vlerësohen si "shumë të rralla", nuk është vendosur. Nëse shfaqen efekte të rënda të padëshiruara, përdorimi i Atoris® duhet të ndërpritet.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me ciklosporinë, antibiotikë (eritromicinë, klaritromicinë, chinupristine / dalphopristine), frenues të proteazës HIV (indinavir, ritonavir), agjentë antifungal (flukonazol, itraconazole, ketoconazole) ose me rritjen e përqendrimit të gjakut rrit rrezikun e zhvillimit të miopatisë me rehabdomolizë dhe dështim të veshkave. Pra, me përdorimin e njëkohshëm të eritromicinës TCmax, atorvastatini zgjat me 40%. Të gjitha këto ilaçe pengojnë izoenzima CYP3A4, e cila është e përfshirë në metabolizmin e atorvastatin në mëlçi. Një ndërveprim i ngjashëm është i mundur me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me fibrate dhe acid nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g në ditë).
Përdorimi i ezetimibës shoqërohet me zhvillimin e reaksioneve anësore, përfshirë rhabdomyolizën, nga sistemi muskulor. Rreziku i reagimeve të tilla rritet me përdorimin e njëkohshëm të ezetimibe dhe atorvastatin. Rekomandohet monitorim i afërt për këta pacientë.
Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin në një dozë prej 40 mg me diltiazem në dozë prej 240 mg çon në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.
Induktorët e izoenzimës CYP3A4
Përdorimi i kombinuar i atorvastatin me indukatorët e izoenzima CYP3A4 (për shembull, efavirenz, rifampicin ose Hypericum perforatum) mund të çojë në një ulje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut. Për shkak të mekanizmit të dyfishtë të bashkëveprimit me rifampicinën (induktor i izoenzima CYP3A4 dhe frenuesi i proteinës së transportit hepatocyte OATP1B1), rekomandohet administrimi i vonuar i atorvastatinit, pasi përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin dhe rifampicin çon në një ulje të konsiderueshme të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut. Informacioni mbi efektin e rifampicinës në përqendrimin e atorvastatin në hepatocitet nuk është i disponueshëm, prandaj, nëse përdorimi i njëkohshëm nuk mund të shmanget, efektiviteti i një kombinimi të tillë duhet të monitorohet me kujdes gjatë terapisë.
Meqenëse atorvastatina metabolizohet nga izoenzima CYP3A4, përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit e izoenzima CYP3A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.
Frenuesit e proteinave të transportit OATP1B1 (p.sh., ciklosporina) mund të rrisin biodisponibilitetin e atorvastatin.
Me përdorimin e njëkohshëm me antacidet (pezullimi i hidroksidit të magnezit dhe hidroksidit të aluminit), përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut zvogëlohet.
Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me kolestipol, përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut zvogëlohet për 25%, por efekti terapeutik i kombinimit është më i lartë se efekti i vetëm i atorvastatin.
Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me barna që zvogëlojnë përqendrimin e hormoneve steroide endogjene (përfshirë cimetidinën, ketokonazolin, spironolaktonin) rrit rrezikun e uljes së hormoneve steroide endogjene (duhet të tregohet kujdes).
Në pacientët që njëkohësisht marrin 80 mg atorvastatin dhe digoksinë, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut rritet përafërsisht 20%, prandaj, pacientët e tillë duhet të monitorohen.
Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me kontraceptivë për administrim oral (norethisterone dhe etinyl estradiol), është e mundur të rritet thithja e kontraceptivëve dhe të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut. Zgjedhja e kontraceptivëve në gratë që marrin atorvastatin duhet të monitorohet.
Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me warfarin në ditët e para mund të rrisë efektin e warfarinës në koagulimin e gjakut (ulja e kohës së protrombinës). Ky efekt zhduket pas 15 ditësh nga përdorimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve.
Përkundër faktit se studimet për përdorimin e njëkohshëm të kolchicine dhe atorvastatin nuk janë kryer, ka raporte për zhvillimin e miopatisë me këtë kombinim. Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe kolchicine, duhet të tregohet kujdes.
Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe terfenadine, nuk u zbuluan ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e terfenadinës.
Atorvastatina nuk ndikon në farmakokinetikën e fenazonit.
Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit e proteazës çon në një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin.
Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin në një dozë prej 80 mg dhe amlodipinë në dozë prej 10 mg, farmakokinetika e atorvastatin në gjendjen e ekuilibrit nuk ndryshoi.
Ka pasur raste të rhabdomiolizës tek pacientët që përdorin atorvastatin dhe acidin fusidik.
Terapia bashkekohore
Kur përdorni atorvastatin me agjentë antihipertensivë dhe estrogjene si pjesë e terapisë zëvendësuese, nuk kishte shenja të ndërveprimit klinikisht të rëndësishëm të padëshiruar.
Përdorimi i lëngut të grejpfrutit gjatë përdorimit të Atoris® mund të çojë në një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin. Në këtë drejtim, pacientët që marrin drogën Atoris® duhet të shmangin pirjen e lëngut të grejpfrut më shumë se 1.2 litra në ditë.

Mbidozë

simptomat: rritje të efekteve anësore.

trajtim: nuk ka antidot specifik për trajtimin e mbidozës Atoris®. Në rast të mbidozës, trajtimi simptomatik duhet të kryhet sipas nevojës (siç udhëzohet nga mjeku). Meqenëse ilaçi lidhet në mënyrë aktive me proteinat plazmatike, një rritje e konsiderueshme e pastrimit të Atoris® gjatë hemodializës nuk ka gjasa.

Mbajtësi i Certifikatës së Regjistrimit

Krka, dd, Novo Mesto, Slloveni

Adresa e organizatës që pranon pretendimet nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në Republikën e Kazakistanit

Krka Kazakistani LLP, Kazakistani, 050059, Almaty, Ave. Al-Farabi 19,

ndërtesa 1 b, kati 2, zyra 207

tel .: +7 (727) 311 08 09

faks: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

Imazhe 3D

Përshkrimi i formës së dozës

Tableta, 10 dhe 20 mg: e rrumbullakët, pak biconvex, e mbuluar me një membranë filmi me ngjyrë të bardhë. Pamje e ngërçit: masë e bardhë e përafërt me një membranë filmi me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Tableta, 30 mg: e rrumbullakët, pak biconvex, e mbuluar me një membranë filmi me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë, me një rrëmujë.

Tableta, 40 mg: e rrumbullakët, pak biconvex, e mbuluar me një membranë filmi të bardhë ose pothuajse të bardhë. Pamje e ngërçit: masë e bardhë e përafërt me një membranë filmi me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Pharmacodynamics

Atorvastatin është një agjent hipolipidemik nga grupi i statinave. Mekanizmi kryesor i veprimit të atorvastatin është frenimi i aktivitetit të reduktazës HMG-CoA, një enzimë që katalizon shndërrimin e HMG-CoA në acid mevalonik. Ky transformim është një nga hapat më të hershëm në zinxhirin e sintezës së Chs në trup. Shtypja Atorvastatin e sintezës XC çon në rritjen e reaktivitetit të receptorëve LDL në mëlçi, si dhe në indet jashthepatike. Këta receptorë lidhin grimcat LDL dhe i largojnë nga plazma e gjakut, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të LDL-C në gjak.

Efekti antiatherosclerotic i atorvastatin është një pasojë e efektit të tij në muret e enëve të gjakut dhe përbërësve të gjakut. Atorvastatin pengon sintezën e izoprenoideve, të cilat janë faktorë të rritjes së qelizave të rreshtimit të brendshëm të enëve të gjakut. Nën ndikimin e atorvastatin, përmirësohet zgjerimi i varur nga endoteli i enëve të gjakut, përqendrimi i LDL-C, LDL (Apo-B), triglicerideve (TG) zvogëlohet, dhe përqendrimi i HDL-HDL dhe Apolipoproteina A (Apo-A) zvogëlohet.

Atorvastatin zvogëlon viskozitetin e plazmës së gjakut dhe aktivitetin e disa faktorëve të koagulimit dhe grumbullimin e trombociteve. Për shkak të kësaj, përmirëson hemodinamikën dhe normalizon gjendjen e sistemit të koagulimit. Frenuesit e reduktazës HMG-CoA gjithashtu ndikojnë në metabolizmin e makrofagëve, bllokojnë aktivizimin e tyre dhe parandalojnë këputjen e pllakave aterosklerotike.

Si rregull, efekti terapeutik i atorvastatin vërehet pas 2 javësh trajtimi, dhe efekti maksimal zhvillohet pas 4 javësh.

Atorvastatin me një dozë prej 80 mg zvogëlon ndjeshëm rrezikun e shfaqjes së komplikimeve iskemike (përfshirë vdekjen nga infarkti i miokardit) me 16%, rreziku i ri-shtrimit në spital për pectoris, i shoqëruar me shenja të ishemisë së miokardit, me 26%.

Farmakokinetika

Thithja e atorvastatin është e lartë, afërsisht 80% thithet nga trakti tretës. Shkalla e përthithjes dhe përqendrimi në plazmën e gjakut rritet në përpjesëtim me dozën. T_max mesatarisht 1-2 orë.Në gra, T_max më e lartë me 20%, dhe AUC më e ulët për 10%. Dallimet në farmakokinetikë tek pacientët sipas moshës dhe gjinisë janë të parëndësishme dhe nuk kërkojnë rregullim të dozës.

Në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë T_max 16 herë më i lartë se normalja. Ushqimi pak zvogëlon shpejtësinë dhe kohëzgjatjen e përthithjes së ilaçit (respektivisht me 25 dhe 9%), por ulja e përqendrimit të LDL-C është e ngjashme me atë me përdorimin e atorvastatin pa ushqim.

Biodisponibiliteti i Atorvastatin është i ulët (12%), bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues ndaj reduktazës HMG-CoA është 30%. Bënueshmëria e ulët sistemike për shkak të metabolizmit paristematik në mukozën gastrointestinale dhe kalimin parësor përmes mëlçisë.

E mesme V_d atorvastatin - 381 l. Më shumë se 98% e atorvastatin lidhet me proteinat plazmatike. Atorvastatin nuk e kalon BBB-në. Metabolizohet kryesisht në mëlçi nën veprimin e izoenzima CYP3A 4 të citokromit P450 me formimin e metabolitëve farmakologjikisht aktivë (metabolitet orto- dhe para-hidroksiluar, produkte të beta oksidimit), të cilat shkaktojnë afërsisht 70% të aktivitetit frenues kundër reduktazës HMG-CoA, për 20-30 orë .

T_1/2 atorvastatin 14 h. Ajo ekskretohet kryesisht me biliare (nuk i nënshtrohet recirkulimit të rëndë enterohepatik, nuk ekskretohet gjatë hemodializës). Përafërsisht 46% e atorvastatinit ekskretohet nëpër zorrë dhe më pak se 2% nga veshkat.

Grupe të veçanta pacientësh

Fëmijët. Ka të dhëna të kufizuara për një studim 8-javor të hapur të farmakokinetikës në fëmijët (të moshës 6-17 vjeç) me hiperkolesterolemia familjare heterozigoze dhe një përqendrim fillestar të kolesterolit LDL mm4 mmol / l, i trajtuar me atorvastatin në formën e tabletave të përtypura prej 5 ose 10 mg ose tableta, të veshura me film, në një dozë prej 10 ose 20 mg 1 herë në ditë, përkatësisht. Kovariati i vetëm i rëndësishëm në modelin farmakokinetik të popullatës që merrte atorvastatin ishte pesha e trupit. Pastrimi i dukshëm i atorvastatinit tek fëmijët nuk ndryshonte nga ai tek pacientët e rritur me matje alometrike nga pesha e trupit. Në rangun e veprimit të atorvastatin dhe o-hidroksiratorvastatin, u vërejt një rënie e vazhdueshme e LDL-C dhe LDL.

Pacientë të moshuar. C_max në plazmën e gjakut dhe AUC të ilaçit tek pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) me 40 dhe 30%, përkatësisht, më të larta se ato te pacientët e rritur të rritur. Nuk ka asnjë dallim në efikasitetin dhe sigurinë e barit ose në arritjen e qëllimeve të terapisë për uljen e lipideve në pacientët e moshuar në krahasim me popullsinë e përgjithshme.

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut ose efektin e tij në metabolizmin e lipideve, prandaj, nuk kërkohet një ndryshim i dozës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Përqendrimi i ilaçit rritet ndjeshëm (C_max - rreth 16 herë, AUC - rreth 11 herë) në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë (klasa B sipas klasifikimit Child-Pugh).

Indikacionet e ilaçit Atoris

- si një shtesë për një dietë për të ulur kolesterolin e ngritur të plotë, kolesterolin-LDL, apo-B dhe TG në plazmën e gjakut tek pacientët e rritur, adoleshentët dhe fëmijët e moshës 10 vjeç ose më të vjetër me hiperkolesteroleminë parësore, përfshirë hiperkolesteroleminë familjare (heterozigoze) ose të kombinuar ( të hiperlipidemisë së përzier (lloji IIa dhe IIb, përkatësisht, sipas klasifikimit të Fredrickson), kur përgjigja ndaj dietës dhe terapive të tjera jo-ilaçe janë të pamjaftueshme,

- për të zvogëluar Chs të ngritur totale, Chs-LDL në plazmë në pacientët e rritur me hiperkolesterolemia familjare homozigote si një plotësues i metodave të tjera të trajtimit të uljes së lipideve (për shembull, afereza e LDL), ose nëse metodat e tilla të trajtimit nuk janë të disponueshme.

parandalimi i sëmundjeve kardiovaskulare:

- parandalimi i ngjarjeve kardiovaskulare te pacientët e rritur me rrezik të lartë të zhvillimit të ngjarjeve parësore kardiovaskulare, përveç korrigjimit të faktorëve të tjerë të rrezikut,

- parandalimi sekondar i komplikimeve kardiovaskulare në pacientët me sëmundje koronare të zemrës (CHD) me qëllim të zvogëlimit të vdekshmërisë, infarktit të miokardit, goditjeve, ri-shtrimin në spital për pectoris dhe nevojën e revaskularizmit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi Atoris ® është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë ushqyerjes me gji. Studimet e kafshëve tregojnë se rreziku për fetusin mund të tejkalojë çdo përfitim të mundshëm për nënën.

Në gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit, përdorimi i Atoris ® nuk rekomandohet. Kur planifikoni një shtatëzani, duhet të ndaloni përdorimin e Atoris ® të paktën 1 muaj para shtatzënisë tuaj të planifikuar.

Nuk ka asnjë provë të alokimit të atorvastatin me qumështin e gjirit. Sidoqoftë, përqendrimi i atorvastatin në serumin e gjakut dhe qumështin e kafshëve lactating është i ngjashëm në disa specie kafshësh. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin Atoris ® gjatë ushqyerjes me gji, për të shmangur rrezikun e ngjarjeve anësore në foshnje, ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film, 10 mg dhe 20 mg. 10 tableta në një flluskë (paketimi i shiritave flluskë) i bërë nga një material i kombinuar me petëamamid / petë alumini / petë PVC-alumini (formimi i ftohtë OPA / Al / PVC-Al). 3 ose 9 bl. (fshikëzat) vendosen në një kuti kartoni.

Tableta të veshura me film, 30 mg. 10 tableta në një flluskë të mbështjelljes së materialit të kombinuar, poliamide / alumini / PVC-alumini. 3 bl. (fshikëzat) vendosen në një kuti kartoni.

Tableta të veshura me film, 40 mg. 10 tableta në një flluskë (paketimi i shiritit flluskë) i bërë nga një material i kombinuar poliamid / petë alumini / petë PVC-alumini. 3 bl. (fshikëzat) vendosen në një kuti kartoni.

Prodhues

1. SHA "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slloveni.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Rusi, Rajoni i Moskës, Istra, ul. Moskovskaya, 50 vjeç, në bashkëpunim me SH.A. "KRKA, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slloveni.

Tel .: (495) 994-70-70, faks: (495) 994-70-78.

Kur paketoni dhe / ose paketoni në një ndërmarrje ruse, duhet të tregohet: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Rusia, Rajoni i Moskës, Istra, ul. Moskë, 50 vjeç.

Tel .: (495) 994-70-70, faks: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Rusi, rajoni Novosibirsk, rrethi Novosibirsk, r.p. Koltsovo, ndërtesë 13, ndërtesë 15.

Tel./fax: (383) 363-32-96.

Zyra përfaqësuese e Krka, dd, Novo mesto SH.A. në Federatën Ruse / organizatë që pranon ankesat e konsumatorit: 125212, Moskë, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, dysheme 22.

Tel .: (495) 981-10-88, faks (495) 981-10-90.

Koment

Atoris ® është atorvastatina e vetme gjenerike që ka një bazë të fortë provash për sa i përket efikasitetit dhe sigurisë.

Në një numër studimesh, janë marrë të dhënat e mëposhtme.

Hulumtimi INTER-ARS. Një studim krahasues ndërkombëtar i Atoris ® (Krka) dhe atorvastatin origjinal. Studimi zgjati 16 javë dhe u krye në 3 vende (Slloveni, Poloni dhe Republika eke). Studimi përfshiu 117 pacientë të cilët u randomizuan në dy grupe - njëri grup mori drogën Atoris ® (n = 57), tjetri mori atorvastatin origjinal (n = 60). Në kohën e përfundimit të studimit, doza mesatare e Atoris ® ishte 16 mg. Studimi konfirmoi ekuivalencën terapeutike të Atoris ® me atorvastatin origjinal në normalizimin e spektrit lipidik. Atoris showed gjithashtu tregoi efekte të krahasueshme me atorvastatin origjinal në uljen e proteinës reaktive C. Profili i tolerancës së Atoris ® është plotësisht i krahasueshëm me profilin e tolerancës së atorvastatin origjinal.

Hulumtime ATLANTICA. Vlerësimi i efektivitetit dhe sigurisë së Atoris ® në trajtimin aktiv afatgjatë të pacientëve me dislipidemi dhe një rritje të rrezikut absolut të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare. Studimi përfshiu 655 pacientë. Pacientët u randomizuan në tre grupe.

Pacientët në grupin A (n = 216) morën Atoris ® në dozë prej 10 mg, pacientët në Grupin B (n = 207) morën Atoris me dozë nga 10 mg deri në 80 mg (doza mesatare në fund të studimit ishte 28,6 mg ), pacientët në grupin C (n = 209) morën terapi standarde (ndryshime në stilin e jetës, terapia e ilaçeve përfshinte trajtimin e uljes së lipideve).

Ndryshimi më domethënës në LDL-C (ulje 42%), OXc (ulje 30%), TG (ulje 24%) pas 24 javësh është vërejtur tek pacientët që marrin terapi më intensive me atorvastatin (grupi B) krahasuar me pacientët që marrin Atoris në një dozë prej 10 mg, dhe nga pacientë që marrin terapi konvencionale.Studimi demonstroi efikasitetin dhe sigurinë e Atoris ® për trajtim afatgjatë të pacientëve me dislipidemi dhe rritje të rrezikut absolut kardiovaskular.

Studimi ATOP. Vlerësimi i efektivitetit dhe sigurisë së Atoris ® në një popullatë të madhe pacientësh (pacientë me sëmundje të arterieve koronare, sindromë metabolike, diabet mellitus, sëmundje shkatërruese të arterieve jo koronare). Kohëzgjatja e studimit ishte 12 javë. Pacientët (n = 334) morën Atoris ® në doza nga 10 deri në 40 mg. Doza mesatare ditore e Atoris ® në fund të studimit ishte 21.3 mg. Terapia Atoris led çoi në një rënie statistikisht të rëndësishme në LDL-C me 36% dhe OXc me 26%. Studimi konfirmoi efikasitetin terapeutik dhe profilin e mirë të sigurisë së Atoris ® në një grup të gjerë pacientësh.

HULUMTIMI Kërkimor. Vlerësimi i efektivitetit të efektit të drogës Atoris ® 10 dhe 20 mg në nivelin e lipideve, proteinave reaktive C dhe fibrinogjenit në pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe dislipidemisë. Studimi përfshiu 50 pacientë të cilët, pas randomizimit, morën Atoris ® në doza 10 ose 20 mg / ditë. Përdorimi i ilaçit Atoris,, si 10 dhe 20 mg në ditë për 6 javë, u shoqërua me një rënie të konsiderueshme të nivelit të OX, TG dhe Chs-LDL. Në grupin e pacientëve që marrin 10 mg në ditë Atoris ®, kjo ulje ishte 24.5% (OXc), 18.4% (TG), 34.9% (Chs-LDL), dhe në ata që marrin Atoris ® 20 mg / dita - përkatësisht 29.1% (OXc), 28.2% (TG), 40.9% (LDL-C). Pas 12 javësh trajtimi, ESA (vazodilimi i varur nga endoteli) u rrit ndjeshëm me 40.2% (10 mg në ditë) dhe 51.3% (20 mg / ditë). Ngurtësia e murit vaskular është ulur me 23.4% (p = 0.008) dhe 25.7% (p = 0.002) në grupet 10 dhe 20 mg / ditë, përkatësisht. Studimi demonstroi një ulje efektive të niveleve të lipideve dhe efekteve pleiotropike në pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe hiperlipidemi.

Studimi i OSCAR. Vlerësimi i efektivitetit dhe sigurisë së Atoris ® në praktikën e vërtetë klinike. Studimi përfshiu 7098 pacientë që morën atka të kompanisë Krka - Atoris ® (10 mg në ditë). Pas 8 javësh trajtimi me Atoris ®, niveli i OX u ul me 22.7%, Chs-LDL - me 26.7% dhe TG - me 24%. Rreziku total kardiovaskular është ulur me 33%. Studimi demonstroi efektivitetin dhe sigurinë e Atoris ® në praktikën e vërtetë klinike.

1. Inter Ars. Të dhëna për skedarin, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Efikasiteti dhe siguria e Atoris (atorvastatin, KRKA) dhe efekti i tij në rrezikun e ngjarjeve kardiovaskulare në pacientët me hiperlipidemi) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Departamenti Dispensar Shkencor i Institutit të Kardiologjisë me emrin AL Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii.// Kardiologji.- №11.- 2008.

3. ATOP. Të dhëna për skedarin, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Efektiviteti i Atorvastatin në murin vaskular dhe CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Ministria e Shëndetësisë e Federatës Ruse dhe SR Moskë.- 2006.- Kardiologji.- Nr.9- 06.- P.4-9 .

5. Shalnova SA, Deev AD.Mësime nga studimi i OSCAR - Epidemiologjia dhe veçoritë e trajtimit të pacientëve me rrezik të lartë në praktikën e vërtetë klinike 2005-2006 // Terapia kardiovaskulare dhe parandalimi. - 2007.- 6 (1).

Hiperkolesterolemia trashëgimore homozigote

Gama e dozës është e njëjtë si me llojet e tjera të hiperlipidemisë.

Doza fillestare përzgjidhet individualisht në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Në shumicën e pacientëve me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote, efekti optimal vërehet me përdorimin e barit në një dozë ditore prej 80 mg (një herë). Atoris® përdoret si terapi shtesë për metodat e tjera të trajtimit (plazmafesis) ose si trajtimi kryesor nëse terapia me metoda të tjera nuk është e mundur.

Përdorni tek të moshuarit

Në pacientët e moshuar dhe pacientët me sëmundje të veshkave, doza e Atoris nuk duhet të ndryshohet. Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut ose në shkallën e uljes së përqendrimit të LDL-C me përdorimin e atorvastatin, prandaj, nuk kërkohet ndryshimi i dozës së barit.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, kujdes është i nevojshëm (për shkak të ngadalësimit të ilaçit nga trupi). Në një situatë të tillë, parametrat klinikë dhe laboratorikë duhet të monitorohen me kujdes (monitorimi i rregullt i aktivitetit të aminotransferazës aspartate (ACT) dhe alanine aminotransferazë (ALT)). Me një rritje të konsiderueshme të aktivitetit të transaminazave hepatike, doza e Atoris duhet të zvogëlohet ose trajtimi duhet të ndërpritet.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Atorisi është kundërindikuar në shtatzëni dhe gjatë gjidhënies. Studimet e kafshëve tregojnë se rreziku për fetusin mund të tejkalojë çdo përfitim të mundshëm për nënën.

Në gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit, përdorimi i Atoris nuk rekomandohet. Kur planifikoni një shtatëzani, duhet të ndaloni përdorimin e Atoris të paktën 1 muaj para shtatzënisë tuaj të planifikuar.

Nuk ka asnjë provë të alokimit të atorvastatin me qumështin e gjirit. Sidoqoftë, në disa specie shtazore, përqendrimi i atorvastatin në serumin e gjakut dhe në qumështin e kafshëve lactating është i ngjashëm. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin Atoris gjatë laktacionit, për të shmangur rrezikun e shfaqjes së ngjarjeve anësore në foshnje, ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Ndërveprimi i ilaçeve

Me përdorimin e njëkohshëm të Atoris me diltiazem, mund të vërehet një rritje në përqendrimin e Atoris në plazmën e gjakut.

Rreziku i komplikimeve rritet kur Atoris përdoret në lidhje me fibrat, acid nikotinik, antibiotikë, agjentë antifungalë.

Efektiviteti i Atoris zvogëlohet me përdorimin e njëkohshëm të Rifampicin dhe Phenytoin.

Me përdorim të njëkohshëm me preparate antacid, të cilat përfshijnë alumin dhe magnez, vërehet një ulje e përqendrimit të Atoris në plazmën e gjakut.

Marrja e Atoris së bashku me lëng grejpfrut mund të rrisë përqendrimin e barit në plazmën e gjakut. Pacientët që marrin Atoris duhet të kujtojnë se pirja e lëngut të grejpfrutit në një vëllim më shumë se 1 litër në ditë është i papranueshëm.