Lozarel Plus > Trajtimi dhe parandalimi

Lozarel Plus: udhëzime për përdorim dhe komente

Emri Latin: Losarel Plus

Kodi ATX: C09DA01

Përbërës aktiv: hidroklorotiazid (Hydrochlorothiazide) + losartan (Losartanum)

Prodhuesi: LEK dd (LEK d.d.) (Slloveni)

Përditësimi i përshkrimit dhe fotografisë: 11.28.2018

Mimet në barnatore: nga 120 rubla.

Lozarel Plus është një ilaç i kombinuar antihipertensiv.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit - tableta të veshura me film: të rrumbullakëta, biconvexë, në një guaskë të verdhë të lehtë, me një bërthamë nga e bardha me një nuancë të verdhë në të bardhë (në një pako kartoni prej 3-6, 8, 10 ose 14 pako flluskë që përmbajnë 7 ose 10 tableta dhe udhëzime për përdorim Lozarel Plus).

Përbërja e 1 tabletë (12.5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) përfshin:

substanca aktive: hidroklorotiazid - 12.5 / 25 mg, losartan kalium - 50/100 mg (përfshirë losartan - 45.8 / 91.6 mg dhe kalium - 4.24 / 8.48 mg),
përbërës ndihmës (thelbësorë): celulozë mikrokristaline - 60/120 mg, monohidrat laktozë - 26.9 / 53.8 mg, niseshte pregelatizuese - 23.6 / 47.2 mg, dioksid silikoni koloidal - 0.5 / 1 mg, stearat magnez - 1,5 / 3 mg,
shtresë filmi: hipropolë - 1.925 / 3.85 mg, hipropelozë - 1.925 / 3.85 mg, dioksid titaniumi - 1.13 / 2.26 mg, oksid hekuri ngjyrues i verdhë - 0.02 / 0.04 mg.

Karakteristikat farmakologjike

Lozarel Plus është një kombinim i losartanit (një antagonist i receptorit angiotensin II) dhe hidroklorotiazidit (diuretik tiazid). Kombinimi i këtyre substancave ka një efekt antihipertensiv shtues dhe ul presionin e gjakut (presionin e gjakut) në një masë më të madhe në krahasim me përdorimin e këtyre përbërësve si monoterapi.

Efekti hipotensiv i Lozarel Plus zgjat 24 orë, efekti maksimal terapeutik arrihet zakonisht brenda katër javësh nga pranimi.

Pharmacodynamics

Losartan është një nga antagonistët specifikë të receptorëve të angiotenzinës II (lloji AT1). Pas administrimit të tij, angiotensin II lidhet selektivisht me receptorët AT1 të vendosur në inde të ndryshme (në gjëndrat mbiveshkore, qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, zemrën dhe veshkat), dhe kryhen disa funksione të rëndësishme biologjike, duke përfshirë lëshimin e aldosteronit dhe vazokonstrikcionit. Angiotensin II gjithashtu stimulon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar.

Sipas rezultateve të studimeve, losartan dhe metaboliti i tij E-3174, që tregon aktivitetin farmakologjik, bllokojnë të gjitha efektet fiziologjike të angiotensin II, pavarësisht nga burimi ose rruga e biosintezës së tij.

Losartan ACE (enzima konvertuese e angiotenzinës), e cila nuk pengon kininazën II, dhe, në përputhje me rrethanat, nuk parandalon shkatërrimin e bradykinin. Prandaj, reagimet negative që lidhen indirekt me bradykinin (në veçanti, angioedema) janë mjaft të rralla. Losartani dhe metaboliti i tij aktiv kanë një prirje më të madhe për receptorët e angiotenzinës I sesa për receptorët e angiotenzinës II. Metabiti aktiv i losartanit është më aktiv se substanca, rreth 10-40 herë. Përqendrimet plazmatike të losartanit dhe metabolitit të tij aktiv në gjak, si dhe efekti antihipertensiv i substancës rritet në varësi të dozës së Losarel Plus. Meqenëse losartani dhe metaboliti i tij aktiv janë antagonistë të receptorëve të angiotenzinës II, ata të dy kontribuojnë në efektin hipotensiv.

Efektet kryesore të losartanit dhe metabolitit të tij E-3174:

një ulje në presionin e gjakut dhe presion në qarkullimin pulmonar, një ulje të rezistencës totale periferike të enëve të gjakut dhe përqendrimit të aldosteronit në gjak,
ulje e mbingarkesës
sigurimi i një efekt diuretik,
parandalimin e zhvillimit të hipertrofisë së miokardit,
rritja e tolerancës së ushtrimeve tek pacientët me dështim të zemrës (dështimi kronik i zemrës),
stabilizimi i përqendrimit plazmatik të ure në gjak.

Si losartani ashtu edhe metaboliti i tij aktiv nuk ndikon në reflekset vegjetative; ato nuk kanë një efekt afatgjatë në përqendrimin plazmatik të norepinefrinës në gjak.

Efekti antihipertensiv (në formën e një ulje të presionit të gjakut sistolik dhe diastolik) pas një administrimi të vetëm oral e arrin vlerën e tij maksimale në 6 orë, atëherë efekti gradualisht zvogëlohet gjatë 24 orëve. Efekti maksimal antihipertensiv zhvillohet pas 3-6 javëve të terapisë.

Siç është konstatuar në studimet klinike të kontrolluara që përfshijnë pacientë me ashpërsi të butë deri në mesatare të hipertensionit arterial parësor, një rënie statistikisht e rëndësishme në presionin e gjakut sistolik dhe diastolik është vërejtur si rezultat i marrjes së losartan një herë në ditë. Kur krahasohet presioni i gjakut i matur 5-6 dhe 24 orë pas marrjes së një doze të vetme të Lozarel Plus, u zbulua se ndërsa ruan ritmin natyror të përditshëm, presioni i gjakut mbetet i ulët për 24 orë. Në fund të periudhës së dozimit, një ulje në presionin e gjakut është afërsisht 70-80% e efektit që vërehet 5-6 orë pas administrimit oral të losartan.

Kur losartan është ndërprerë nga pacientët me hipertension arterial, një rritje e mprehtë e presionit të gjakut (sindromi i tërheqjes) nuk vërehet. Substanca, megjithë një rënie të theksuar të presionit të gjakut, nuk ka asnjë efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.

Efekti terapeutik i losartan nuk varet nga gjinia dhe mosha e pacientit.

Hidroklorotiazid

Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid. Efektet kryesore të tij janë një shkelje e reabsorbimit të joneve të klorit, natriumit, magnezit dhe kaliumit në nefronin distal, duke kontribuar në një vonesë në sekretimin e acidit urik dhe kalciumit. Me një rritje të sekretimit renal të këtyre joneve, vërehet një rritje në sasinë e urinës (për shkak të lidhjes osmotike të ujit).

Substanca zvogëlon vëllimin e plazmës së gjakut, ndërsa aktiviteti i reninës në plazmën e gjakut rritet dhe rritet biosinteza e aldosteronit. Hydrochlorothiazide në doza të larta kontribuon në një rritje të sekretimit të bikarbonateve, me përdorim të zgjatur - në një ulje të sekretimit të kalciumit. Efekti antihipertensiv zhvillohet për shkak të një ulje të vëllimit të gjakut qarkullues, ndryshimeve në reaktivitetin e murit vaskular, një rënie në efektin presor të aminave vazokonstriktive (adrenalinë, norepinefrinë) dhe një rritje të efektit depresiv në ganglia. Substanca nuk ndikon në presionin normal të gjakut. Efekti diuretik vërehet në 1-2 orë, efekti maksimal zhvillohet në 4 orë, kohëzgjatja e efektit diuretik është nga 6 deri në 12 orë.

Efekti terapeutik ndodh pas 3-4 ditëve të administrimit, por duhen nga 3 deri në 4 javë për të arritur efektin optimal hipotensiv.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, losartani thithet mirë nga trakti gastrointestinal. Metabolizohet gjatë kalimit të parë nëpër mëlçi përmes karboksilimit me pjesëmarrjen e izoenzimës citokrome CYP2C9, me formimin e një metaboliti aktiv. Disponueshmëria biologjike e sistemit është afërsisht 33%. Ushqimi nuk ndikon në këtë tregues. Koha për të arritur C_max (përqendrimi maksimal) i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në serumin e gjakut pas administrimit oral - përkatësisht 1 dhe 3-4 orë.

Substanca dhe metaboliti aktiv i saj lidhen me proteinat plazmatike në një nivel prej më shumë se 99%, kryesisht me albumin. V_d (vëllimi i shpërndarjes) është 34 litra. Losartan praktikisht nuk depërton në pengesën gjaku-tru.

Ndryshimi në parametrat farmakokinetikë të substancës dhe metabolitit aktiv të tij pas marrjes deri në 200 mg losartan është në proporcion linear me dozën e marrë.

Me një frekuencë të administrimit prej 1 herë në ditë, akumulimi i rëndësishëm i losartanit dhe metabolitit të tij në plazmën e gjakut nuk vërehet. Një përdorim i vetëm në një dozë ditore prej 100 mg nuk shkakton një akumulim të konsiderueshëm të substancës dhe metabolitit të tij në plazmën e gjakut.

Rreth 4% e dozës së losartanit shndërrohet në një metabolit aktiv. Pas konsumimit të etiketuar 14 C me losartan, radioaktiviteti i plazmës së gjakut që qarkullon shoqërohet kryesisht me praninë e një substance dhe metabolitin aktiv të saj në të. Në afërsisht 1% të rasteve, zbulohet një nivel i ulët i metabolizmit losartan.

Plazma dhe pastrimi i veshkave janë (përkatësisht): losartan - afërsisht 600 dhe 74 ml / min, metabolit i tij aktiv - rreth 50 dhe 26 ml / min. Rreth 4% e dozës së losartanit ekskretohet e pandryshuar nga veshkat, afërsisht 6% - si një metabolit aktiv. Përqendrimet plazmatike të substancës dhe metabolitit aktiv të saj zvogëlohen në mënyrë eksponenciale me T përfundimtar_1/2 (gjysmë jeta e eleminimit) përkatësisht rreth 2 dhe 6-9 orë. Ekskretimi kryhet nga veshkat dhe nga biliare. Pas marrjes së etiketuar 14 C të losartanit, afërsisht 58% e radioaktivitetit gjenden në feces, 35% në urinë.

Në sfondin e ashpërsisë së butë dhe të moderuar të cirrozës alkoolike të mëlçisë, në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm meshkuj, përqendrimi i losartanit dhe metabolitit aktiv rritet me përkatësisht 5 dhe 1.7 herë.

Përqendrimi i losartanit në plazmën e gjakut me CC (pastrim kreatininës) mbi 10 ml / min nuk ndryshon nga ai në mungesë të funksionit të dëmtuar të veshkave. Në pacientët me hemodializë, vlera e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) është rreth 2 herë më e lartë se në mungesë të funksionit të dëmtuar të veshkave. Me hemodializë, losartani dhe metaboliti i tij aktiv nuk hiqen.

Tek gratë me hipertension arterial, vlerat e përqendrimeve plazmatike të losartanit tejkalojnë vlerat përkatëse tek burrat me një faktor dy, ndërsa tek burrat dhe gratë përqendrimet e metabolitit aktiv nuk ndryshojnë. Ky ndryshim farmakokinetik nuk ka asnjë rëndësi klinike.

Contraindications

dështimi i rëndë i veshkave (në pacientët me CC më pak se 30 ml / min),
dështimi i rëndë i mëlçisë (sipas Fëmijëve - Shkalla e pijeve, më shumë se 9 pikë),
anuria,
mungesa e laktazës, sindroma e malabsorbimit dhe intoleranca e laktozës,
Sëmundja e Addison
përdhes simptomatik dhe / ose hiperuricemi,
hiper- dhe hipokalemia refraktare, hiperkalcemia, hiponatremia refraktare,
dehidratimi, përfshirë shoqërimin e përdorimit të dozave të larta të diuretikëve,
vështirë për të kontrolluar diabetin
hipotension i rëndë arterial,
terapi kombinuese me ilaçe që përmbajnë aliskiren dhe aliskiren në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (me një shpejtësi të filtrimit glomerular prej 2) dhe / ose diabet mellitus,
shtatzënia dhe laktacioni,
mosha deri në 18 vjeç
jotolerancë individuale ndaj përbërësve të ilaçit, si dhe ilaçeve që janë derivate të sulfonamidit.

Relative (Lozarel Plus përshkruhet nën mbikëqyrjen mjekësore):

terapi kombinuese me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (duke përfshirë me frenuesit ciklooksigjenazë-2),
insuficienca cerebrovaskulare,
shkeljet e ekuilibrit të ujit-elektrolitit të gjakut, për shembull, të shoqëruara me diarre ose të vjella (hiponatremia, hipomagnesemia, alkaloza hipokloremike),
stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza arteriale e një veshkë të vetme,
dështimi i veshkave (në pacientët me CC 30-50 ml / min),
histori e rënduar alergjike dhe astma bronkiale,
sëmundjet progresive të mëlçisë dhe funksioni hepatik i dëmtuar (sipas shkallës Child-Pugh, më pak se 9 pikë),
sëmundjet sistemike të indit lidhës (përfshirë lupusin eritematoz sistemik),
dështimi i zemrës me aritmias kërcënuese për jetën,
stenoza e aortës ose valvulës mitrale,
miopi akute dhe glaukoma mbyllëse këndore sekondare (e shoqëruar me hidroklorotiazid),
sëmundje koronare të zemrës
kardiomiopatia obstruktive hipertrofike,
hiperaldosteronizmi parësor,
kushte pas transplantimit të veshkave (pa përvojë me përdorimin),
diabeti mellitus
që i përkasin racës së zezë.

Efektet anësore

Në studimet klinike me losartan dhe hidroklorotiazid, reaksione anësore të veçanta për këtë ilaç të kombinuar nuk janë vërejtur.

Efektet anësore ishin të kufizuara në ato që tashmë ishin raportuar kur përdorni monoterapi përbërësit aktivë të Losarel Plus. Në total, shpeshtësia e efekteve anësore të raportuara me këtë kombinim ishte e krahasueshme me atë me placebo.

Në përgjithësi, terapia e kombinimit me losartan dhe hidroklorotiazid është toleruar mirë. Në shumicën e rasteve, reagimet anësore ishin të buta, të përkohshme në natyrë dhe nuk çuan në heqjen e Lozarel Plus.

Sipas rezultateve të provave klinike të kontrolluara, në trajtimin e hipertensionit thelbësor, reagimi i vetëm i padëshiruar i lidhur me administrimin e Lozarel Plus, shpeshtësia e të cilit tejkaloi atë me një placebo më shumë se 1%, ishte marramendje.

Gjithashtu, gjatë kryerjes së studimeve, u zbulua se në pacientët me hipertrofi të ventrikulit të majtë dhe hipertension arterial, çrregullimet më të zakonshme ishin: lodhja e shtuar, dobësia, marramendje sistemike / jo-sistemike.

Gjatë studimeve të ndryshme, përfshirë vëzhgimin pas regjistrimit, efektet anësore të mëposhtme janë regjistruar> 10% - shumë shpesh (> 1% dhe 0.1% dhe 0.01% dhe 5.5 mmol / L), jo rrallë - një rritje në përqendrimin e ure serumit / azotit dhe kreatininës së mbetur në gjak, shumë rrallë - hiperbilirubinemia, një rritje e moderuar e aktivitetit të transaminazave hepatike (aspinate aminotransferaza dhe alanine aminotransferaza), me një frekuencë të pacaktuar - hiponatremi,

çrregullime të përgjithshme: shpesh - lodhje e shtuar, asenia, edemë periferike, dhimbje në zonën e gjoksit, rrallë - ethe, ënjtje e fytyrës, me një frekuencë të pacaktuar - simptoma të ngjashme me gripin, keqtrajtim.

Reagime të mundshme anësore nga sistemet dhe organet për shkak të hidroklorotiazidit:

sistemi kardiovaskular: rrallë - hipotensioni ortostatik, aritmi, vaskuliti,
sistemi tretës: rrallë - acarim i mukozës së stomakut, verdhëzës kolestatike, kolestazës intrahepatike, kolecistitit ose pankreatitit, diarresë, të vjella, nauze, ngërçe, kapsllëk, sialadenit, anoreksi, etj.
sistemi urinar: rrallë - nefriti intersticial, dështimi i veshkave, funksioni i dëmtuar i veshkave,
sistemi nervor: shpesh - dhimbje koke, rrallë - marramendje, parestezi, pagjumësi,
sistemi imunitar: rrallë - sindromi i shqetësimit të frymëmarrjes (përfshirë edemën pulmonare jo kardiogjenike dhe pneumoniteve), urtikarinë, vaskulitin nekrotik, purpurën, sindromën Stevens-Johnson, më rrallë - reaksione anafilaktike, mundësisht të shokut,
gjaku dhe sistemi limfatik: rrallë - trombocitopeni, leukopenia, agranulocitoza, anemia aplastike / hemolitike,
organi i shikimit: rrallë - xantopsia, vizion i paqartë përkohësisht, me një frekuencë të pacaktuar - glaukoma akute e mbylljes së këndit,
lëkura dhe indi nënlëkuror: rrallë - nekrolizë toksike epidermale, fotosensibilitet, me një frekuencë të pacaktuar - eritematoz lupus,
metabolizmi dhe ushqyerja: jo rrallë - hipomagnesemia, hipokalemia, hiperglicemia, hiponatremia, glukozoza, hiperuricemia me zhvillimin e një sulmi të përdhes, hiperkalcemia dhe alkaloza hipokloremike (e manifestuar në formën e xerostomisë, etjes, ritmit të parregullt të zemrës, ndryshimet në psikikë / muskul, vjellje, të vjella, lodhje ose dobësi e pazakontë, alkaloza hipokloremike mund të çojë në zhvillimin e encefalopatisë hepatike / komës hepatike), hiponatremisë (manifestohet si konfuzion, konvulsione , Letargji, tolerance proces menduarit ngadalshëm, excitability, lodhje, dhimbje të muskujve) gjatë terapi thiazide dëmtohet mundësisht glukoze, rrjedhjes mund të shfaqet latente mellitus diabetit, në rastin e dozave të larta mund të rritet përqendrimin serum të lipideve në gjak,
të tjerët: rrallë - kërcitje muskulore, ulje e fuqisë.

Mbidozë

Simptomat kryesore të një mbidozimi të përbërësve aktivë të Lozarel Plus:

losartan: takikardi, rënie e dukshme e presionit të gjakut, bradycardia (e shoqëruar me stimulim vagal),
hydrochlorothiazide: humbje e elektroliteve (në formën e hipokalemisë, hiperkloremisë, hiponatremisë), si dhe dehidratimi, i cili zhvillohet për shkak të diuresës së tepërt, në rastin e përdorimit të njëkohshëm me glikozide kardiake, hipokalemia mund të përkeqësojë rrjedhën e aritmive.

Terapia: mbështetëse dhe simptomatike. Nëse ka kaluar pak kohë nga pritja, duhet të shpëlani stomakun, sipas indikacioneve, kryhet korrigjimi i shqetësimeve të elektrolitit me ujë. Losartani dhe metabolitët aktivë të tij nuk hiqen nga hemodializa.

Forma e dozimit

Tableta të veshura me film 50 mg / 12.5 mg, 100 mg / 25 mg

Një tabletë përmban

substanca aktive: kalium losartan 50 mg, hidroklorotiazid 12.5 mg ose

kalium losartan 100 mg, hidroklorotiazid 25 mg

eksipientët: monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline, niseshte pregelatinized, stearat magnezi, dioksid silikoni johidrues koloidal

përbërja e guaskës: hippromeloza, hidroksipropil celuloza, oksidi i hekurt i verdhë (E 172), dioksidi i titanit (E 171), makrogoli (400) (për një dozë prej 100 mg / 25 mg), talc (për një dozë 100 mg / 25 mg).

Tableta të veshura me film, me ngjyrë të verdhë të lehta, në formë të rrumbullakët, me një sipërfaqe biconvex.

Dozimi dhe administrimi

Lozarel Plus mund të përshkruhet në kombinim me agjentë të tjerë antihipertensivë.

Tabletat duhet të përdoren gojarisht me një gotë ujë, pavarësisht nga vakti.

Losartan kaliumi dhe hidroklorotiazidi nuk pranohen si terapi fillestare, por u përshkruhen pacientëve në të cilët përdorimi i kaliumit losartan ose hidroklorotiazid veç e veç nuk çon në kontroll të duhur të presionit të gjakut.

Rekomandohet një titrim i dozës së secilit prej dy përbërësve (losartan kaliumi dhe hidroklorotiazid).

Kur është e nevojshme klinikisht, në pacientët, shtypja e gjakut e të cilëve nuk kontrollohet siç duhet, mund të konsiderohet një ndryshim i drejtpërdrejtë i monoterapisë në një kombinim fiks.

Lozarel Plus 50 tableta / 12.5 mg tableta të veshura me film

Doza e zakonshme e mirëmbajtjes: 1 tabletë 50 mg / 12.5 mg 1 herë në ditë.

Për pacientët që nuk kanë një përgjigje të mjaftueshme, doza mund të rritet në 2 tableta prej 50 mg / 12.5 mg një herë në ditë ose 1 tabletë prej 100 mg / 25 mg një herë në ditë.

Si rregull, efekti antihipertensiv arrihet brenda 3-4 javësh pas fillimit të trajtimit.

Lozarel Plus, tableta të veshura me film 100 mg / 25 mg Doza maksimale: 1 tabletë 100 mg / 25 mg një herë në ditë.

Si rregull, efekti antihipertensiv arrihet brenda 3-4 javësh pas fillimit të trajtimit.

Përdorimi te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave dhe te pacientët në hemodializë.

Në pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar (d.m.th pastrimi i kreatininës është 30-50 ml / min), nuk kërkohet rregullim fillestar i dozës. Kombinimi i losartan-hydrochlorothiazide nuk rekomandohet në pacientët me hemodializë. Kombinimi i losartan-hydrochlorothiazide nuk duhet të përshkruhet për pacientët me funksion të rëndë të dëmtuar të veshkave (pastrimi i kreatininës

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, 1 herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Me hipertension arterial, doza e zakonshme fillestare dhe mirëmbajtja e ilaçit është 1 tab. LozarelR Plus 12.5 mg + 50 mg / ditë.

Në mungesë të një efekti terapeutik adekuat brenda 3-4 javësh, doza duhet të rritet në 2 tableta të LozarelR Plus 12.5 mg + 50 mg ose 1 tabletë të LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (doza maksimale ditore).

Në pacientët me një vëllim të zvogëluar të gjakut qarkullues (për shembull, gjatë marrjes së dozave të mëdha të diuretikëve), doza fillestare e rekomanduar e losartanit është 25 mg një herë në ditë. Në lidhje me këtë, terapia LozarelR Plus duhet të fillohet pasi anulohen diuretikët dhe të korrigjohet hipovolemia.

Në pacientët e moshuar dhe pacientët me insuficiencë renale të moderuar, përfshirë ato në dializë, nuk kërkohet rregullim fillestar i dozës.

Veprimi farmakologjik

Lozarel Plus është një kombinim i një antagonisti të receptorit angiotensin II (losartan) dhe një diuretik tiazid (hidroklorotiazid). Kombinimi i këtyre përbërësve ka një efekt antihipertensiv shtues dhe ul presionin e gjakut (BP) në një masë më të madhe se secila prej përbërësve veç e veç.

Bashkëveprim

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve tiazidë me barbiturate, analgjezikë narkotikë, etanol, është i mundur rreziku i rritur i zhvillimit të hipotensionit ortostatik.

Diuretikët zvogëlojnë pastrimin e veshkave të litiumit dhe rrisin rrezikun e efekteve toksike të tij, përdorimi i kombinuar i diuretikëve dhe përgatitjeve të litiumit nuk rekomandohet.

Me përdorim të njëkohshëm me amina me presion (norepinefrin, epinefrin), është e mundur një ulje e lehtë e efektit të aminave të shtypësit, që nuk ndërhyjnë në administrimin e tyre, me çlodhës të muskujve jo depolarizues (tubocurarine) - një rritje në efektin e tyre.

Me përdorimin e glukokortikosteroideve, hormonit adrenokortikotropik (ACTH), është e mundur të rritet humbja e elektroliteve, duke e rënduar hipokaleminë. Tiazidet mund të zvogëlojnë sekretimin renal të ilaçeve citotoksike dhe të përmirësojnë efektin e tyre mielosupresiv.

Udhëzime speciale

Barnat që kanë një efekt në RAAS (sistemi renin-angiotensin-aldosterone) në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme të veshkave mund të rrisin uren e gjakut dhe kreatininës në serum. Efektet e tilla u vunë re me losartan. Këto mosfunksionime renale ishin të kthyeshme dhe kaluan pas ndërprerjes së terapisë. Ekzistojnë prova që në disa pacientë që marrin ilaçin, ndryshime të kthyeshme në funksionin renal, përfshirë dështimin e veshkave, ndodhën për shkak të shtypjes së funksionit RAAS.

Ashtu si me përdorimin e barnave të tjera me një efekt hipotensiv, si rezultat i një rënie të tepruar të presionit të gjakut në sëmundjet ishemike kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare, infarkt miokardi dhe goditje mund të zhvillohet.

Në pacientët me insuficiencë të zemrës me / pa funksion të dëmtuar të veshkave, dështimi akut renal dhe një ulje e presionit të gjakut janë të mundshme.

Ashtu si antagonistët e tjerë të receptorit të angiotenzinës II, losartani është më pak efektiv në pacientët e racës Negroid, e cila shoqërohet me aktivitet të ulët të reninës.

Në pacientët pas transplantimit të veshkave, nuk ka përvojë me përdorimin e losartan.

1. Treguesit për përdorim

Ilaçi Lozarel përshkruhet nëse ka:

Shenja të qarta të hipertensionit.
Reduktimi i rrezikut të sëmundshmërisë kardiovaskulare të shoqëruar në njerëzit që vuajnë nga hipertensioni arterial ose hipertrofia e ventrikulit të majtë, i cili manifestohet me një ulje të frekuencës së kombinuar të vdekshmërisë kardiovaskulare, goditjes dhe infarktit të miokardit.
Sigurimi i mbrojtjes së veshkave te pacientët me diabet tip 2.
Nevoja për të zvogëluar proteinurinë.
Dështimi kronik i zemrës me dështim të trajtimit nga frenuesit ACE.

3. Ndërveprimet e drogës

Ndërveprimi i Lazorel me ilaçe të tjera:

Nuk ka ndërveprim midis Lozarel dhe Hydrochlorothiazide dhe Digoxin, si dhe ilaçe të tjera që kanë një efekt të ngjashëm në trupin e njeriut. Ndonjëherë kombinimi i tij me "Rifampicin" dhe "Fluconazole" çon në një ulje të nivelit të metabolitit aktiv në plazmën e gjakut.
Kombinimi me ilaçe që pengojnë enzimën e angiotenzinës II ose veprimin e tij, vërehet një rritje e konsiderueshme e rrezikut të zhvillimit intensiv të hiperkalemisë.
Ilaçet jo-inflamatore anti-inflamatore mund të zvogëlojnë ndjeshëm efektivitetin e bllokuesve të receptorëve të angiotenzinës II.
Trajtimi i kombinuar me antagonistët e receptorit të angiotenzinës II dhe NSAID shpesh shkakton probleme në veshka.
Kombinimi i antagonistëve të receptorit të angiotenzinës II me përgatitjet e litiumit shkakton një rritje të sasisë së litiumit që përmbahet në plazmën e gjakut.
Trajtimi me "Losarel" njëkohësisht me futjen e diuretikëve siguron një efekt shtesë. Si rezultat, ka një rritje të ndërsjellë në efektivitetin e barnave të ndryshme antihipertensivë.

6. Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një temperaturë që nuk kalon 25 ° C. Mbani ilaçin jashtë mundësive të fëmijëve të vegjël.

Data e skadimit Ilaçi është 2 vjet.

Mos e përdorni ilaçin pas datës së skadimit.

Kostoja e ilaçit Lazorel ndryshon në varësi të prodhuesit dhe rrjetit të farmacive, në Rusi mesatarisht kushton nga 200 rubla.

Në Ukrainë ilaçi nuk është i përhapur dhe kushton rreth 200 UAH.

Nëse është e nevojshme, ju mund të zëvendësoni "Lozarel" me një nga këto ilaçe:

"Brozaar"
"Bloktran"
"Vero losartan"
"Vazotenz"
"Kardomin-Sanovel"
"Zisakar"
'Cozaar'
"Karzartan"
"Lozap"
"lackeys"
Losartan A,
Losartan Canon
"Kaliumi Losartan",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
"Losartan TAJ"
"Losakor"
"Lorista"
"Prezartan"
"Lothor"
"Renikard".

Përdorimi i analogëve për trajtim kërkohet veçanërisht në rastet kur pacienti ka një intolerancë individuale ndaj përbërësve të ilaçit. Sidoqoftë, vetëm një mjek mund të përshkruajë çdo ilaç.

Shqyrtimet për ilaçin mund të gjenden në internet, për shembull, Anastasia shkruan: «Diabeti im shkakton shumë mundime. Shumë shpejt, u përballa me shfaqje të reja të kësaj sëmundje. Unë gjithashtu u diagnostikova me nefropati. Mjeku përshkroi një numër të madh ilaçesh të ndryshme, përfshirë Lozarel. Ishte ai që ndihmoi për të rikthyer shpejt dhe në mënyrë efektive funksionimin normal të veshkave. Swnjtja e këmbëve është zhdukur. "

Shqyrtime të tjera mund të gjenden në fund të këtij neni.

Ilaçi Lozarel njihet si një ilaç efektiv në trajtimin e hipertensionit dhe dështimit të zemrës. Ka një seri analoge të zgjeruara me përbërës kryesorë të ngjashëm, nuk rekomandohet për problemet e mëlçisë dhe veshkave, si dhe gjatë shtatëzënësisë dhe nën moshën 18 vjeç. Për të shmangur shfaqjen e efekteve anësore, rekomandohet të merrni ilaçin në mënyrë rigoroze siç përcaktohet nga mjeku.

Tableta, të bardha ose të bardha të veshura me film me një nuancë të verdhë, të rrumbullakët, biconvex, me një rrezik nga njëra anë.

Eksipientët: celuloza mikrokristaline, monohidrati laktozë, niseshteja pregelatinizuese, dioksidi i silikonit koloidal anhidër, stearat magnez.

Përbërja e membranës së filmit: hippromelozë, hipropolozë, makrogol 400, dioksid titaniumi (E171), talc.

10 copë - fshikëza (3) - pako prej kartoni.

Një ilaç antihipertensiv, një antagonist selektiv i receptorëve të angiotenzinës II (lloji AT 1). Angiotensin II lidhet në mënyrë selektive në receptorët AT 1 që gjenden në shumë inde (në indet e lëmuara të muskujve të enëve të gjakut, gjëndra veshkave, veshkave dhe zemrës) dhe shkakton vazokonstruksion dhe lëshim të aldosteronit, përhapje të muskujve të lëmuar.

Studimet in vitro dhe in vivo kanë treguar që losartani dhe metaboliti i tij farmakologjikisht aktiv bllokojnë të gjitha efektet fiziologjikisht të rëndësishme të angiotensin II, pavarësisht nga burimi ose mënyra e sintezës së tij. Nuk frenon kinazën II - një enzimë që shkatërron bradykinin.

Redukton OPSS, përqendrimin në aldosteron në gjak, presionin e gjakut, presionin në qarkullimin pulmonar, zvogëlon mbingarkesën, ka një efekt diuretik. Ndërhyn në zhvillimin e hipertrofisë së miokardit, rrit tolerancën e ushtrimeve te pacientët me insuficiencë kronike të zemrës.

Pas një administrimi të vetëm oral, efekti hipotensiv (presioni i gjakut sistolik dhe diastolik zvogëlohet) arrin një maksimum pas 6 orësh, pastaj gradualisht zvogëlohet brenda 24 orëve. Efekti maksimal hipotensiv zhvillohet 3-6 javë pas administrimit të rregullt të barit.

Nuk pengon ACE dhe, për rrjedhojë, nuk parandalon shkatërrimin e bradykinin, prandaj, losartan nuk ka efekte anësore të lidhura indirekte me bradykinin (për shembull, angioedema).

Në pacientët me hipertension arterial pa diabet mellitus shoqërues me proteineurinë (më shumë se 2 g / ditë), përdorimi i barit zvogëlon ndjeshëm proteinurinë, sekretimin e albuminës dhe imunoglobulinave G.

Stabilizon nivelin e ure në plazmën e gjakut. Nuk ndikon në reflekset vegjetative dhe nuk ka një efekt të qëndrueshëm në nivelin e norepinefrinës në plazmën e gjakut.

Në një dozë deri në 150 mg, 1 herë / ditë nuk ndikon në nivelin e triglicerideve, kolesterolit total dhe kolesterolit HDL (HD) në serumin e gjakut në pacientët me hipertension arterial. Në të njëjtën dozë, losartani nuk ndikon në glukozën e gjakut.

Kur administrohet, losartani thithet mirë nga trakti tretës. Ai pëson metabolizëm gjatë “kalimit të parë” përmes mëlçisë nga karboksilimi me pjesëmarrjen e izoenzimës CYP2C9 me formimin e një metaboliti aktiv. Disponueshmëria biologjike e sistemit losartan është rreth 33%. C max i losartanit dhe metabolitit aktiv i tij arrihen në serumin e gjakut pas afërsisht 1 ore dhe 3-4 orë pas gëlltitjes, përkatësisht. Ushqimi nuk ndikon në disponueshmërinë bio të losartanit.

Kur merrni ilaçin me gojë në doza deri në 200 mg, losartani dhe metaboliti aktiv i tij karakterizohet nga farmakokinetika lineare.

Lidhja e losartanit dhe metabolitit të saj aktiv me proteinat plazmatike (kryesisht me albumin) është më shumë se 99%. V d losartan - 34 l. Losartan praktikisht nuk depërton në BBB.

Përafërsisht 14% e losartanit të administruar iv ose oralisht tek pacienti shndërrohet në një metabolit aktiv.

Pastrimi plazmatik i losartanit është 600 ml / min, metaboliti aktiv është 50 ml / min. Pastërtia renale e losartanit dhe metabolitit aktiv të saj është përkatësisht 74 ml / min, dhe 26 ml / min, përkatësisht. Kur gëlltitet, afërsisht 4% e dozës së marrë ekskretohet nga veshkat e pandryshuar dhe rreth 6% ekskretohet nga veshkat në formën e një metaboliti aktiv. Pas administrimit oral, përqendrimet plazmatike të losartanit dhe metabolitit aktiv të tij zvogëlohen në mënyrë eksponenciale me një përfundimtar T 1/2 të losartan rreth 2 orë, dhe metabolitin aktiv rreth 6-9 orë. Kur merret ilaçi në një dozë prej 100 mg / ditë, as losartani dhe as metaboliti aktiv nuk është dukshëm grumbullohen në plazmën e gjakut.

Losartani dhe metabolitët e tij ekskretohen përmes zorrëve dhe veshkave.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Në pacientët me cirrozë alkoolike të butë deri të moderuar, përqendrimi i losartanit ishte 5 herë, dhe metaboliti aktiv ishte 1.7 herë më i lartë se në vullnetarët e shëndetshëm meshkuj.

Me CC më shumë se 10 ml / min, përqendrimi i losartanit në plazmën e gjakut nuk ndryshon nga ai me funksion normal të veshkave.Në pacientët që kërkojnë hemodializë, vlera e AUC është afërsisht 2 herë më e lartë se në pacientët me funksion normal të veshkave.

As losartani dhe as metaboliti aktiv i tij nuk hiqen nga trupi përmes hemodializës.

Përqendrimet e losartanit dhe metabolitit të tij aktiv në plazmën e gjakut tek burrat e moshuar me hipertension arterial nuk ndryshojnë ndjeshëm nga vlerat e këtyre parametrave tek të rinjtë me hipertension arterial.

Vlerat e përqendrimeve plazmatike të losartanit tek gratë me hipertension arterial janë 2 herë më të larta se vlerat përkatëse te burrat që vuajnë nga hipertensioni arterial. Përqendrimet e metabolitit aktiv tek burrat dhe gratë nuk ndryshojnë. Ky ndryshim farmakokinetik nuk ka domethënie klinike.

- dështimi kronik i zemrës (me dështim të trajtimit nga frenuesit ACE),

- nefropatia në diabetin mellitus tip 2 (duke zvogëluar rrezikun e zhvillimit të hiperkreatininemisë dhe proteinurisë),

- uljen e rrezikut të komplikimeve kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë.

- laktacioni (ushqyerja me gji),

- mosha deri në 18 vjet (efektiviteti dhe siguria nuk janë vendosur),

- intoleranca e laktozës, galaktozemia ose sindroma e malabsorbimit të glukozës / galaktozës,

- Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.

Me kujdes, ilaçi duhet të përdoret për dështim hepatike dhe / ose renale, një rënie në bcc, ekuilibër të dëmtuar të ujit-elektrolit, stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme veshkore.

Ilaçi përshkruhet me gojë 1 herë / ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Me hipertension arterial në shumicën e rasteve, doza fillestare dhe mirëmbajtja është 50 mg 1 herë / ditë. Nëse është e nevojshme, doza e barit mund të rritet në 100 mg / ditë në 1 ose 2 doza.

Përkundër sfondit të marrjes së diuretikëve në doza të larta, rekomandohet të filloni terapi me ilaçin Lozarel me 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 herë / ditë.

Në insuficiencën kronike të zemrës, doza fillestare është 12.5 mg / ditë, e ndjekur nga një rritje javore prej 2 herë në 50 mg / ditë, në varësi të tolerueshmërisë së ilaçit. Kur përdoret në një dozë fillestare prej 12.5 mg, rekomandohet përdorimi i formave të dozimit me një përmbajtje më të ulët të substancës aktive (tableta 25 mg me rrezik).

Në diabetin mellitus tip 2 me proteinuria (duke zvogëluar rrezikun e zhvillimit të hiperkreatininemisë dhe proteinurisë), doza fillestare është 50 mg 1 herë / ditë në 1 dozë. Gjatë trajtimit, në varësi të presionit të gjakut, mund të rritni dozën ditore të barit në 100 mg në 1 ose 2 doza.

Kur përdorni ilaçin Lozarel në mënyrë që të zvogëloni rrezikun e zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë, doza fillestare është 50 mg 1 herë / ditë, nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 100 mg / ditë.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (CC më pak se 20 ml / min), me një histori të sëmundjes së mëlçisë, dehidrimit, gjatë procedurës së dializës, si dhe pacientëve më të vjetër se 75 vjeç, rekomandohet të përshkruajnë ilaçin në një dozë fillestare më të ulët - 25 mg (1/2 tab). 50 mg) 1 herë / ditë.

Zakonisht, efektet anësore janë të buta dhe kalimtare, nuk kërkojnë ndërprerje të trajtimit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Lozarel Plus gjatë shtatëzanisë / laktacionit nuk është e përshkruar.

Kur përdorni ilaçin në tremujorin e II - III të shtatëzanisë, dëmtimi i fetusit në zhvillim është i mundur, në disa raste, terapia mund të shkaktojë vdekjen e saj. Rreziku i çrregullimeve të mëposhtme në fetus gjithashtu rritet: verdhëza e fetusit dhe verdhëza e të porsalindurit. Nëna mund të zhvillojë trombocitopeni. Lozarel Plus duhet të anulohet menjëherë pas konfirmimit të shtatzënisë.

Kur vlerësoni përfitimet dhe rreziqet e përdorimit të Lozarel Plus, gratë infermiere duhet të marrin parasysh që tiazidet ekskretohen në qumështin e gjirit, dhe profili i sigurisë së losartan nuk është studiuar. Nëse është e nevojshme të përdorni Lozarel Plus, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave

Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (CC më pak se 30 ml / min), terapia me ilaçe është kundërindikuar.

Me insuficiencë renale të moderuar (CC 30-50 ml / min), Lozarel Plus përshkruhet me kujdes.

Korrigjimi i dozës fillestare te pacientët me insuficiencë renale të moderuar, përfshirë ato në dializë, nuk kërkohet.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Për pacientët me insuficiencë të rëndë hepatike (sipas shkallës Child-Pugh prej më shumë se 9 pikë), terapia me këtë agjent antihipertensiv të kombinuar është kundërindikuar.

Me sëmundje progresive të mëlçisë dhe funksion të dëmtuar hepatike më pak se 9 pikë në shkallën Child-Pugh Lozarel Plus, ajo përdoret nën mbikëqyrjen mjekësore.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Ilaçi shitet në formën e biconvexit, tabletave të rrumbullakëta, të veshura me një guaskë të verdhë të lehtë. Nëse e copëtoni tabletën në 2 pjesë, brenda mund të gjeni një bërthamë të bardhë ose të bardhë-të verdhë. Eachdo paketë përmban 30 tableta.

Si përbërës aktiv, ilaçi mund të përmbajë 12.5 mg hidroklorotiazid dhe 50 mg losartan kalium ose 25 mg hidroklorotiazid dhe 100 mg losartan kaliumi.

Bërthama e Lozarel Plus përbëhet nga monohidrat laktozë, niseshte pregelatinized, MCC, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi.

Predha përbëhet nga oksidi i verdhë i hekurt (bojë), hipropoloza, dioksidi i titanit, hipropeloza.

Lozarel: udhëzime për përdorim, çmim, analoge

Lozarel është një ilaç për uljen e presionit të gjakut që përdoret gjerësisht në trajtimin e personave me hipertension arterial, dështim të zemrës dhe diabeti (për të mbrojtur veshkat). Si çdo ilaç tjetër, ai ka indikacione, kundërindikacione dhe efekte anësore të caktuara.

Kushtet, kohëzgjatja e ruajtjes

Ruajeni Lozarel Plus në një temperaturë deri në +25 gradë për jo më shumë se dy vjet.

Për banorët e Rusisë paketimi i një ilaçi kushton 200-300 rubla.

Pricemimi i vlerësuar Lozarel Plus në Ukrainë - 240 hryvnia.

Analoge të ilaçeve janë ilaçe të tilla si Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Duke gjykuar nga rishikimet, Lozarel Plus ul në mënyrë efektive presionin e gjakut dhe ndikon në mënyrë të favorshme në gjendjen e sistemit kardiovaskular.

Mjekët thonë se ilaçi nuk është i përshtatshëm për të gjithë pacientët me hipertension, kështu që ju duhet ta merrni atë me rekomandimin e një mjeku.

Ju mund të lexoni rishikimet e lëna nga njerëz të vërtetë në fund të udhëzimeve.

Udhëzime për përdorim

Në përputhje me udhëzimet për përdorim, ilaçi merret zakonisht një herë në ditë. Dhe ata e bëjnë atë të dy në një stomak bosh, dhe pasi të hanë.

Në trajtimin e hipertensionit, doza kryesore dhe pasuese është 50 mg një herë në ditë. Me efekt të pamjaftueshëm, doza rritet në 100 mg në ditë (nëse dëshironi, mund të ndahet në dy doza).

Në trajtimin e dështimit kronik të zemrës, doza fillestare është 12.5 mg (një e katërta e tabletës) në ditë, e ndjekur nga një rritje (doza dyfishohet çdo javë). Më shumë se 50 mg nuk duhet të merren në ditë.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të hiperkreatininemisë dhe proteinurisë në pacientët me diabet mellitus tip 2, trajtimi me ilaçin fillon me 50 mg një herë në ditë. Më pas, doza ditore është rritur (me një efekt të pamjaftueshëm të mirë) në 100 mg të marra në një ose dy doza.

Për të zvogëluar rrezikun e komplikimeve kardiovaskulare dhe vdekjes në njerëz me hipertension arterial dhe trashje të murit të barkushes së majtë, trajtimi fillohet me 50 mg një herë në ditë. Nëse është e nevojshme, rrisni dozën në 100 mg në ditë.

Një dozë më e ulët (25 mg në ditë) rekomandohet për njerëzit:

mbi 75 vjeç
që vuajnë nga dehidratimi, sëmundjet e mëlçisë dhe veshkave,
duke qenë në dializë.

Shqyrtime mbi Lozarel

"Kam pasur dështim kronik të zemrës pesë vjet më parë. Kam provuar pothuajse të gjithë frenuesit ACE, por pothuajse nuk kam vërejtur ndonjë ndryshim pozitiv. Atëherë mjeku më përshkroi Lozarelin. Ndërsa u mor ilaçi, ajo filloi të vërente se ishte e lodhur, pastaj ënjtja në këmbë dhe krahë u zvogëlua, atëherë gulçimi u zhduk. Ilaçi nuk fillon të veprojë menjëherë, por sa më gjatë ta merrni atë, aq më i dukshëm bëhet rezultati. Pas pesë muajve të marrjes, u shpëtova nga një kollë e dobët e natës, dhe tani mund të mburrem me mungesën e dobësisë dhe ënjtjes. Po, dhe gulçimi nuk shfaqet "