Hartil Amlo: udhëzime për përdorim

kapsula 5 mg + 5 mg, të fortë, xhelatinë, CONI-SNAP 3, të pambuluar, të mbyllur vetë, me një bazë të errët në burgundy të lehta dhe një mbulesë të errët në burgundy të lehta.

PRING crospovidone (E-1202), hypromellose (E-464), celulozë mikrokristaline (E-460), glycerol mundhenate.

Përbërja e kapsulës CONI-SNAP 3: blu e shkëlqyeshme (E-133), e kuqe simpatike (E-129), dioksid titaniumi (E-171), xhelatinë.

7 copë - flluskat e bëra nga PVC / poliamide / alumini (4) - pako prej kartoni.
7 copë - flluskat e bëra nga PVC / poliamide / alumini (8) - pako prej kartoni.
10 copë - flluskat e bëra nga PVC / Poliamide / Alumini (3) - pako prej kartoni.
10 copë - flluskat e bëra nga PVC / poliamide / alumini (9) - pako prej kartoni.

Veprimi farmakologjik

Mekanizmi i veprimit të ramiprilit

Ramiprilat, një metabolit aktiv i prodrugës ramipril, pengon enzimën dipeptidil karboksipeptidazën I (sinonimet: enzima konvertuese e angiotenzinës, kininaza II). Në plazmën dhe indet, kjo enzimë katalizon shndërrimin e angiotenzinës I në një substancë aktive vazokonstriktor - angiotensin II, dhe gjithashtu kontribuon në degradimin e substancës aktive të vazodilatorit - bradykinin. Ulja e formimit të angiotensin II dhe pengon degradimin e bradykinin çon në vazodilim.

Meqenëse angiotensina II gjithashtu stimulon lëshimin e aldosteronit, ramiprilat zvogëlon sekretimin e aldosteronit. Përgjigja mesatare ndaj monoterapisë me një frenues ACE ishte më e ulët në popullatën e pacientëve me të zeza (Afro-Karaibe) me hipertension arterial (një popullatë e pacientëve me hipertension dhe, si rregull, me një përmbajtje të ulët të reninës) sesa në pacientët me një ngjyrë të ndryshme të lëkurës.

Përdorimi i ramiprilit shoqërohet me një rënie të theksuar të rezistencës arteriale periferike. Si rregull, ilaçi nuk ndryshon dukshëm rrjedhën e gjakut në veshka dhe shkallën e filtrimit glomerular. Përdorimi i ramiprilit shoqërohet me një efekt antihipertensiv, si në pozicionin në këmbë të pacientit ashtu edhe në pozicionin e shtrirë, dhe ilaçi nuk shkakton takikardi kompensuese.

Pas një administrimi të vetëm oral të ramiprilit, efekti i tij antihipertensiv vërehet brenda 1-2 orësh, arrin maksimumin pas 3-6 orësh dhe zgjat 24 orë. Me përdorimin e përditshëm të ramiprilit, efekti i tij antihipertensiv rritet gradualisht gjatë 3-4 javëve dhe vazhdon me trajtim të zgjatur.

Anulimi i papritur i ramipril nuk shoqërohet me një rritje të shpejtë të presionit të gjakut.

Mekanizmi i veprimit të amlodipinës

Amlodipina pengon marrjen transmembrane të joneve të kalciumit në kardiomocitet dhe qelizat e muskujve të lëmuar të lëmuar (një bllokues "i ngadaltë" i kanalit të kalciumit ose antagonist i joneve të kalciumit).

Mekanizmi i efektit të tij antihipertensiv është për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë relaksues në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut, duke shkaktuar një rënie të rezistencës vaskulare periferike.

Një përshkrim i hollësishëm i mekanizmit me të cilin lehtëson rrjedhën e pectorisit akoma nuk është vendosur, por ky mekanizëm mund të funksionojë në dy drejtime:

1) zgjerimi i arteriolave ​​periferike, dhe, kështu, një rënie e rezistencës totale vaskulare periferike (mbingarkesa).

Meqenëse ilaçi nuk shkakton takikardi refleksi, konsumi i energjisë së miokardit dhe nevoja e tij për furnizim me oksigjen do të ulet.

2) zgjerimi i arterieve koronare të mëdha dhe arteriolave ​​koronare, si në zona të pandryshuara ashtu edhe në zonat ishemike të muskujve të zemrës, rrit rrjedhjen e oksigjenit në miokard.

Mekanizmi i përshkruar më sipër rrit furnizimin me oksigjen të miokardit edhe me spazma të arterieve koronare (angina variant ose angina Prinzmetale).

Në pacientët me hipertension arterial, një dozë e vetme ditore e amlodipinës siguron një ulje klinike të ndjeshme të presionit të gjakut për një periudhë 24 orë (në pozicionin "shtrirë" dhe "në këmbë" të pacientit). Për shkak të shfaqjes graduale të veprimit dhe efektit të zgjatur, ilaçi nuk shkakton hipotension akut.

Në pacientët me anginë pectoris, një dozë e vetme ditore rrit tolerancën në ushtrime, vonon zhvillimin e një sulmi tjetër të pectorisit dhe depresionit "ishemik" të segmentit ST, dhe zvogëlon shpeshtësinë e sulmeve të anginës dhe konsumin e nitroglicerinës. Ilaçi nuk shkakton efekte të dëmshme metabolike: nuk ndikon në lipidet plazmatike, sheqerin në gjak dhe acidin urik në serum dhe mund të përshkruhet tek pacientët me astmë.

Studime paraprake të sigurisë

Lidhur me ramipril:

Me administrimin oral të ramiprilit te brejtësve dhe qenve, u zbulua se ilaçi nuk shkakton toksicitet akut te kafshët. Studimet që përdorin administrim të qëndrueshëm oral të ilaçit janë kryer në minjtë, qen dhe majmunë. Në të tre speciet shtazore, u regjistruan ndryshime në përqendrimin e elektroliteve plazmatike dhe ndryshime në figurën e gjakut.

Si dëshmi e veprimtarisë farmakodinamike të ramiprilit, zhvillimi i hipertrofisë komplekse të juksaglomerulës renale është vërejtur tek qentë dhe majmunët me dozë ditore 250 mg / kg / ditë. Minjtë, qentë dhe majmunët toleruan doza ditore prej 2, 2.5, dhe 8 mg / kg (peshë trupore) / ditë, përkatësisht, pa efekte anësore.

Studimet mbi efektet toksike të barit në sferën riprodhuese te minjtë, lepujt dhe majmunët nuk zbuluan ndonjë efekt teratogenik të ramiprilit. As meshkujt dhe minjtë femra nuk treguan ndryshime të pjellorisë.

Futja e ramiprilit tek minjtë femra gjatë periudhës së fetusit dhe gjatë laktacionit në një dozë ditore prej 50 mg / kg të peshës trupore (ose më të lartë) u shoqërua me dëmtim të pakthyeshëm të veshkave (zgjerimi i legenit renal) të fetusit.

Në studimet në shkallë të gjerë duke përdorur disa sisteme të provës, nuk u zbuluan shenja të mutagjenitetit ose gjenotoksicitetit të ramiprilit.

Në lidhje me amlodipinën:

Në minjtë dhe minjtë që plotësoheshin me maleate amlodipine në përqendrime deri në dy vjeç në përqendrime që korrespondonin me nivelet e dozimit ditor prej 0.5, 1.25 dhe 2.5 mg të amlodipinës / kg (pesha e trupit) / ditë, nuk u vërejt efekt kancerogjen. Doza më e lartë te minjtë (për sa i përket mg / m 2) ishte e krahasueshme me dozën e rekomanduar maksimale të njeriut (MHD) prej 10 mg amlodipinë në ditë. Doza më e lartë te minjtë (për sa i përket mg / m 2) ishte afërsisht dy herë më e lartë se MPD.

Gjatë studimeve të maleateve të amlodipinës, nuk kishte shenja të mutagjenitetit të shkaktuar nga përdorimi i ilaçit, si në nivelin e gjenit ashtu edhe në nivelin e kromozomeve.

Fertiliteti tek minjtë e dhënë oral male amlodipinë me një dozë deri në 10 mg / kg (pesha e trupit) / ditë (e cila, për sa i përket mg / m 2, ishte 8 herë më e lartë se MPD e 10 mg / ditë) nuk ishte dëmtuar.

Ndërveprimi i ilaçeve

Lidhur me ramipril:

Procedurat ekstrokorporale që përfshijnë kontaktin e gjakut me sipërfaqe të ngarkuara negativisht, siç është hemodializa përmes membranave shumë të depërtueshme (p.sh. membranat e bëra nga komponimet poliakrillonitrile), hemofiltrimi ose afereza e lipoproteinave me densitet të ulët duke përdorur dextran sulfate, për shkak të rrezikut të rritur të zhvillimit të reaksioneve të rënda anafilaktike ose anafilaktoide. Nëse një trajtim i tillë është i nevojshëm, atëherë duhet të konsiderohet përdorimi i një lloji të ndryshëm të membranës për dializë ose ilaçe antihipertensive të një kategorie të ndryshme.

Masat paraprake për përdorim

Me administrim të njëkohshëm me përgatitje kaliumi, diuretikët që ruajnë capinë dhe substanca të tjera aktive që rrisin nivelin e kaliumit në plazmë (përfshirë me antagonistët e receptorit të angiotenzinës II, trimethoprim, tacrolimus, ciklosporinë): zhvillimi i hiperkalemisë është i mundur, prandaj është e nevojshme të monitorohet me kujdes niveli i kaliumit në serumin e gjakut.

Droga antihipertensive (p.sh., diuretikët) dhe substanca të tjera që mund të ulin tensionin e gjakut (p.sh., nitrate, antidepresantë triciklik, qetësues kundër dhimbjes, alkool, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin): rreziku i hipotensionit mund të fuqizohet.

Simpathomimetics e vazopresorit dhe substancave të tjera (për shembull, izoproterenoli, dobutamina, dopamina, adrenalina) që mund të zvogëlojnë efektin antihipertensiv të ramiprilit: rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut.

Allopurinol, imunosupresivë, kortikosteroide, procainamide, citostatikë dhe ilaçe të tjera që mund të ndryshojnë numrin e qelizave të gjakut: një mundësi e rritur për të zhvilluar reaksione hematologjike.

Kripërat e litiumit: ndërsa merrni frenues të ACE me përgatitjet e litiumit, është e mundur të ulni sekretimin e tij dhe, në përputhje me rrethanat, të rrisni përqendrimin e litiumit në gjak me një rritje të mëvonshme të toksicitetit të tij. Kërkohet monitorim i rregullt i niveleve të litiumit.

Agjentët antidiabetikë, përfshirë insulinën: reaksione hipoglikemike mund të zhvillohen. Rekomandohet të kontrolloni rreptësisht nivelin e glukozës në gjak.

Ilaçet jo-inflamatore anti-inflamatore dhe acidi acetilsalicilik: një ulje në efektin antihipertensiv të ramiprilit është e mundur. Për më tepër, përdorimi i kombinuar i ACE frenuesit dhe NSAIDs mund të shkaktojë zhvillimin e hiperkalemisë dhe të rrisë rrezikun e funksionimit të dëmtuar të veshkave.

Në lidhje me amlodipinën:

Ilaçi është i pajtueshëm në mënyrë të sigurt me diuretikët tiazidë, beta-bllokuesit, nitratet me lëshim të zgjatur, format e dozimit nënligjor të nitroglicerinës, ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide, antibiotikët dhe ilaçet hipoglikemike orale.

Efekti i ilaçeve të tjerë në amlodipinë

- Frenuesit e CYP3A4: kur ilaçi përdoret me një frenues CYP3A4, eritromicinë në pacientët e rinj dhe diltiazem në pacientët e moshuar, përkatësisht, përqendrimi plazmatik i amlodipinës rritet, përkatësisht, me 22% dhe 50%. Sidoqoftë, rëndësia klinike e kësaj rrethane mbetet e paqartë. Nuk mund të përjashtohet që frenuesit e fuqishëm CYP3A4 (për shembull, ketokonazoli, itraconazoli, ritonavir) mund të rrisin përqendrimet plazmatike të amlodipinës në një masë më të madhe se diltiazem. Amlodipina duhet të përdoret me kujdes kur bashkë-administrohet me frenuesit CYP3A4. Sidoqoftë, nuk ka raportime për efekte anësore të lidhura me këtë ndërveprim.

- Indukuesit CYP3A4: nuk ka asnjë dëshmi të efektit të induktorëve CYP3A4 në amlodipinë. Përdorimi i kombinuar i ilaçit me induktorë CYP3A4 (për shembull, rifampicin ose wort të Shën Gjonit) mund të ulë përqendrimin plazmatik të amlodipinës. Amlodipina duhet të përdoret me kujdes kur përdoret së bashku me induktorët CYP3A4.

Në studimet klinike të ndërveprimeve me ilaçet, përdorimi i kombinuar i amlodipinës me lëng grejpfrut, cimetidine, alumini / magnez (antacids) dhe sildenafil nuk ndikoi në farmakokinetikën e amlodipinës.

Efekti i amlodipinës në barnat e tjera

Përdorimi i kombinuar i amlodipinës me agjentë të tjerë antihipertensivë rrit efikasitetin e tyre terapeutik.

Në studimet klinike të ndërveprimeve me ilaçet, amlodipina nuk ndikoi në farmakokinetikën e atorvastatin, digoxin, etanol (etanol), warfarin, ose ciklosporine.

Asnjë efekt i amlodipinës në ndryshimet në testet laboratorike nuk është vërtetuar.

Regjimi i dozimit

Doza e rekomanduar ditore është 1 kapsulë me dozë të përshkruar. Hartil ® Amlo duhet të merret çdo ditë, në të njëjtën kohë të ditës, para ose pas një vakt. Kapsulat nuk duhet të grimcohen ose përtypen.

Një ilaç me kombinim të dozës fikse nuk është i përshtatshëm për fazën fillestare të terapisë. Nëse ka nevojë për rregullim të dozës, atëherë ajo duhet të kryhet vetëm me ndihmën e monokomponentëve dhe vetëm pasi të jetë vendosur një dozë e tillë e përshtatshme mund të kalojmë në një formë të re të ilaçit me një dozë të përshkruar të barit Hartil ® Amlo.

Të rriturit: rekomandohet të përshkruhet ilaçi me kujdes për pacientët që marrin diuretikë, pasi në këta pacientë mund të ndodhë një shkelje e ekuilibrit të ujit-elektrolitit. Shtë e nevojshme të studiohet funksioni i veshkave dhe të përcaktohet niveli i kaliumit në serumin e gjakut.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, eleminimi i amlodipinës mund të bëhet më i zgjatur. Rekomandime të sakta në lidhje me dozimin e amlodipinës nuk janë përcaktuar, por ilaçi duhet t'u përshkruhet këtyre pacientëve me kujdes ekstrem. Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, trajtimi me ramipril duhet të fillohet vetëm nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore, dhe doza maksimale ditore duhet të jetë 2.5 mg ramipril.

Rekomandohet që Khartil ® Amlo të përshkruhet vetëm për ata pacientë që janë transferuar në 2.5 mg ramipril si dozë optimale e mirëmbajtjes gjatë zgjedhjes së dozës së ramiprilit.

Për të përcaktuar kombinimin optimal të dozave fillestare dhe të mirëmbajtjes te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, doza e barit duhet të zgjidhet duke përcaktuar individualisht dozat e ramiprilit dhe amlodipinës.

Nuk ka nevojë të rregulloni dozën e amlodipinës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Amlodipina nuk ekskretohet gjatë dializës. Pacientët që kalojnë dializë, amlodipina duhet të përshkruhet me kujdes ekstrem.

Doza ditore e ramiprilit në pacientët me insuficiencë renale duhet të përcaktohet duke marrë parasysh pastrimin e kreatininës.

- Nëse pastrimi i kreatininës është ≥60 ml / min, atëherë doza fillestare nuk ka nevojë të rregullohet, doza maksimale ditore është 10 mg.

- Nëse pastrimi i kreatininës është ® Amlo, rekomandohet të përshkruhet vetëm nëse pacienti është transferuar në regjimin e dozimit ramipril prej 2.5 mg ose 5 mg si dozë optimale e mirëmbajtjes (e vendosur gjatë dozimit të ramipril). Pacientët që i nënshtrohen hemodializës duhet ta marrin ilaçin disa orë pas hemodializës.

Në procesin e trajtimit me ilaçin Hartil ® Amlo, aftësia funksionale e veshkave dhe përmbajtja e kaliumit në serumin e gjakut duhet të kontrollohet. Në rast të përkeqësimit të funksionit të veshkave, përdorimi i barit Hartil ® Amlo duhet të ndërpritet, dhe përbërësit e tij duhet të përshkruhen në doza që rregullohen siç duhet.

Pacientët e moshuar mund të marrin doza normale të amlodipinës, megjithatë, duhet pasur kujdes për të rritur dozën e barit.

Doza fillestare e ramiprilit duhet të jetë më e ulët se zakonisht, dhe rregullimi pasues i dozës duhet të jetë më i butë, për shkak të rrezikut të lartë të efekteve të padëshiruara.

Nuk rekomandohet emërimi i Hartil ® Amlo për pacientë shumë të moshuar dhe të dobët.

Nuk rekomandohet të përshkruani Hartil ® Amlo për fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç, pasi siguria dhe efektiviteti i barit në këtë grup pacientësh nuk është përcaktuar.

Indikacionet për shtatëzani

Lidhur me ramipril

Përdorimi i frenuesit IPF nuk rekomandohet gjatë tremujorit të parë të shtatëzanisë, dhe gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatëzanisë, përdorimi i frenuesit IPF është i kundërindikuar.

Dëshmia epidemiologjike e një rreziku të teratogjenitetit pas ekspozimit ndaj frenuesve ACE gjatë tremujorit të parë të shtatëzanisë nuk është bindëse, por një rritje e vogël e këtij rreziku nuk mund të përjashtohet. Nëse ka nevojë për të vazhduar terapinë me përdorimin e frenuesit ACE / ARAT II, ​​atëherë pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të ndryshojnë regjimin e tyre terapeutik në një trajtim alternative antihipertensiv që plotëson kërkesat e sigurisë për përdorimin e tij gjatë shtatëzanisë. Kur konfirmohet shtatzënia, trajtimi me frenuesit ACE duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet terapi alternative.

Ekspozimi ndaj frenuesve ACE gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë dihet se shkakton fetotoksicitet te njerëzit (zhvillimi i dëmtuar i veshkave të fetusit, oligohydramnios, ngadalësimi i ossifikimit të kafkës) dhe toksiciteti neonatal (insuficienca renale, hipotensioni, hiperkkalemia). Nëse ekspozimi ndaj frenuesve ACE ndodh gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet të kryeni një ultratinguj të funksionit të veshkave dhe zhvillimin e eshtrave të kafkës. Të porsalindurit nënat e të cilëve morën frenues ACE duhet të monitorohen nga afër për zhvillimin e mundshëm të hipotensionit, oligurisë dhe hiperkalemisë.

Në lidhje me amlodipinën

Siguria e amlodipinës gjatë shtatëzanisë tek gratë nuk është vendosur. Studimet e sferës riprodhuese te minjtë treguan mungesën e shenjave të toksicitetit, me përjashtim të punës së mëvonshme dhe një kohëzgjatje më të gjatë, me doza 50 herë më të larta se doza e rekomanduar për njerëzit. Përdorimi i ilaçit gjatë shtatëzanisë rekomandohet vetëm në mungesë të mjeteve alternative më të sigurta dhe kur sëmundja paraqet një rrezik serioz për nënën dhe fetusin.

Lidhur me ramipril

Meqenëse nuk ka informacion të mjaftueshëm në lidhje me përdorimin e ramiprilit gjatë ushqyerjes me gji, përdorimi i ramiprilit gjatë kësaj periudhe nuk rekomandohet, dhe preferohet të zgjidhni metodat alternative të trajtimit me profile më të përcaktuara të sigurisë gjatë ushqyerjes me gji, veçanërisht gjatë ushqyerjes së të porsalindurve dhe foshnjeve të parakohshme.

Në lidhje me amlodipinën

Nuk ka të dhëna për ndarjen e amlodipinës me qumështin e gjirit. Vendimi për të vazhduar / ndaluar ushqyerjen me gji ose për të vazhduar / ndaluar terapinë me amlodipinë duhet të merret duke marrë parasysh përfitimet e ushqyerjes me gji për fëmijën dhe përfitimet e terapisë amlodipine për nënën.

Udhëzime speciale

Lidhur me ramipril:

Grupet e Patentave Speciale

Frenuesit e ACE nuk duhet të merren gjatë shtatëzënësisë. Nëse ka nevojë për të vazhduar terapinë me përdorimin e ACE frenuesit, atëherë pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të ndryshojnë regjimin terapeutik në një trajtim alternative antihipertensiv, i cili plotëson kërkesat e sigurisë për përdorimin e tij gjatë shtatëzënësisë. Kur konfirmohet diagnoza e shtatëzënësisë, trajtimi me përdorimin e frenuesit ACE duhet të ndërpritet menjëherë dhe, nëse është e nevojshme, duhet të fillohet përdorimi i terapisë alternative.

Pacientët me një rrezik të rritur të hipotensionit:

- Pacientët me sistem tepër aktiv renin-angiotensin-aldosterone:
pacientët me një sistem tepër aktiv renin-angiotensin-aldosterone janë në rrezik të konsiderueshëm të rënies akute të presionit të gjakut dhe funksionit të dëmtuar të veshkave për shkak të frenimit të ACE, veçanërisht kur frenuesit ACE ose diuretikët shoqërues janë të përshkruar për herë të parë ose dozimi i tyre është ngritur për herë të parë.

Nëse manifestimi i hiperaktivizimit të sistemit renin-angiotensin-aldosterone duket i mundur, atëherë, nëse është e nevojshme, rregulloni mbikëqyrje mjekësore, përfshirë monitorimin e presionit të gjakut:

- në pacientët me hipertension të rëndë,

- në pacientët me insuficiencë të zemrës së dekompensuar të zemrës,

- në pacientët me hemodinamikë të shprehur hyrëse të penguar ose dalje nga barku i majtë (për shembull, stenoza e aortës ose valvulës mitrale),

- në pacientët me stenozë të njëanshme të arteries renale me një veshkë të dytë funksionale,

- në pacientët me shqetësime ekzistuese (ose të mundshme) në ekuilibrin e ujit-elektrolit (përfshirë pacientët që marrin diuretikë),

- në pacientët me cirrozë dhe / ose ascites,

- në pacientët që iu nënshtruan një operacioni kompleks kirurgjikal, ose që iu nënshtruan anestezisë me përdorimin e ilaçeve që shkaktojnë hipotension,

Në përgjithësi, rekomandohet që dehidratimi, hipovolemia ose mungesa e kripës të korrigjohen para trajtimit (në pacientët me dështim të zemrës, megjithatë, të gjitha të mirat dhe të këqijat e masave të tilla duhet të peshohen me kujdes, duke marrë parasysh rrezikun e mbingarkesës së vëllimit).

- në pacientët me dështim të përkohshëm (të përkohshëm) ose të përhershëm të zemrës pas MI,

- te pacientët në rrezik të zhvillimit të ishemisë kardiake ose cerebrale ose në rastet e hipotensionit akut.

Në fazën fillestare të trajtimit, kërkohet mbikëqyrje e veçantë mjekësore.

Rekomandohet që të ndaloni përdorimin e frenuesit të enzimës konvertues të angiotenzinës, siç është ramipril, një ditë para operacionit, nëse është e mundur.

Monitorimi i funksionit të veshkave

Funksioni i veshkave duhet të ekzaminohet para dhe gjatë trajtimit, dhe doza e barit është rregulluar, veçanërisht në javët e para të trajtimit. Për pacientët me insuficiencë renale, veçanërisht është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm. Ekziston rreziku i dëmtimit të funksionit të veshkave, veçanërisht në pacientët me insuficiencë kongjestive të zemrës ose pas transplantimit të veshkave.

Occurshtë raportuar për shfaqjen e angioedemës në pacientët që marrin frenues të ACE, përfshirë ramipril.

Nëse shfaqet angioedema, ramipril duhet të ndërpritet. Mjetet dhe metodat e terapisë urgjente përshkruhen menjëherë. Pacienti duhet të monitorohet të paktën 12-24 orë, dhe të lirohet nga kontrolli vetëm pasi simptomat të jenë zgjidhur plotësisht.

Shfaqja e angioedemës së zorrëve u raportua në pacientët që morën frenues të ACE, përfshirë ramipril.

Këta pacientë u ankuan për dhimbje barku (me ose pa simptoma të përzier ose të vjella).

Përdorimi i frenuesve ACE rrit mundësinë e reaksioneve anafilaktike dhe anafilaktoide (dhe ashpërsinë e tyre) për helmet e insekteve dhe alergjenëve të tjerë. Derisa desensitizimi është i plotë, duhet t'i kushtohet vëmendje ndërprerjes së përkohshme të ramiprilit.

Hiperkalemia është vërejtur në disa pacientë që kanë marrë frenues të ACE, përfshirë ramipril. Grupi i pacientëve me një rrezik të shtuar të hiperkalemisë përfshinë pacientë me insuficiencë renale, pacientë të moshuar (mbi 70 vjeç), pacientë me diabet mellitus të pakontrolluar, ose pacientë që marrin kripëra kaliumi, diuretikë që përmbajnë kalium dhe substanca të tjera aktive që rrisin nivelin e kaliumit plazmatik gjaku, si dhe pacientët me kushte të tilla si dehidratimi, dështimi akut i zemrës ose acidoza metabolike. Nëse përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve të mësipërm konsiderohet i përshtatshëm, rekomandohet monitorim i rregullt i nivelit të kaliumit në serumin e gjakut.

Ka pasur raporte të rralla për raste të neutropenisë / agranulocytosis, trombocitopenisë dhe anemisë, si dhe depresionit të palcës së eshtrave. Për zbulimin sa më të shpejtë të leukopenisë, rekomandohet të kontrolloni numrin e qelizave të bardha të gjakut. Monitorimi më i shpeshtë në fazën fillestare të trajtimit rekomandohet në mesin e pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pacientëve me kolagjenozë shoqëruese (për shembull, lupus erythematosus ose skleroderma), dhe në të gjithë pacientët që marrin ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë ndryshime në foton e gjakut.

Frenuesit e ACE rrisin incidencën e angioedemës në pacientët me të zeza në krahasim me pacientët me një ngjyrë të ndryshme të lëkurës.

Ashtu si frenuesit e tjerë të ACE, ramipril mund të jetë më pak efektiv në uljen e presionit të gjakut tek pacientët me të zezë në krahasim me pacientët me një ngjyrë të ndryshme të lëkurës. Ndoshta kjo është për shkak të përhapjes së lartë të hipertensionit arterial me një nivel të ulët të reninës në popullatën e pacientëve të zinj që vuajnë nga hipertensioni.

Ka raporte për kollitjen pas marrjes së ACE-frenuesit. Një tipar karakteristik i një kollë është thatësia dhe këmbëngulja e saj, si dhe zhdukja e manifestimeve të saj pas ndërprerjes së terapisë. Kollë e shkaktuar nga marrja e frenuesve ACE duhet të konsiderohet si pjesë e diagnozës diferenciale të kollës.

Në lidhje me amlodipinën:

Siguria dhe efektiviteti i amlodipinës në krizë hipertensionale nuk është vendosur.

Përdorimi tek pacientët me dështim të zemrës

Duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me dështim të zemrës. Në një studim të gjatë të kontrolluar nga placebo, që përfshin pacientë me insuficiencë të rëndë të zemrës (klasa funksionale NYHA klasa III dhe IV), u regjistruan raste të edemës pulmonare, incidenca e të cilave ishte më e lartë në grupin me amlodipinë, krahasuar me grupin e placebo, por kjo nuk është shoqërohet me dështim më të rëndë të zemrës.

Përdorimi tek pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, gjysëm jeta e amlodipinës zgjatet, nuk ka rekomandime për ndryshimin e dozës. Pacientët në këtë grup duhet të marrin amlodipinë me kujdes.

Përdorimi tek pacientët e moshuar

Pacientët e moshuar duhet të marrin amlodipinë me kujdes.

Përdorimi te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave mund të marrin amlodipinë në doza normale. Ndryshimet në përqendrimet e amlodipinës në plazma nuk lidhen me shkallën e dështimit të veshkave. Amlodipina nuk ekskretohet gjatë dializës.

Në guaskën e kapsulës 5 mg / 5 mg dhe 10 mg / 5 mg është e kuqe simpatike (allura e kuqe AC-FD & C Red 40 E-129, dhe në predhën e kapsulës 5 mg / 10 mg dhe 10 mg / 10 mg ka azorubinë (carmuazine) ( E-122). Këto ngjyra mund të shkaktojnë reaksione alergjike.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Disa efekte anësore (për shembull, simptoma të një ulje të presionit të gjakut, si marramendje) mund të dëmtojnë aftësinë e pacientit për t'u përqëndruar dhe reaguar menjëherë, dhe për këtë arsye të rrisin rrezikun në situata kur këto aftësi janë veçanërisht të rëndësishme (për shembull, gjatë drejtimit ose servisit. makineritë dhe mekanizmat).

Në veçanti, kjo mund të ndodhë në fillim të trajtimit ose kur zëvendësoni ilaçe të tjera. Pas marrjes së dozës së parë të barit ose një rritje të mëvonshme të dozës së tij, nuk rekomandohet të drejtoni automjete ose të mirëmbani makineritë dhe mekanizmat për disa orë.

Farmakokinetika

Thithja dhe shpërndarja

Pas administrimit oral, ramipril absorbohet shpejt nga trakti tretës. C_max ramiprili në plazmë arrihet brenda 1 ore.Për të marrë parasysh ekskretimin e urinës, niveli i përthithjes është të paktën 56% dhe nuk varet nga marrja e ushqimit. Disponueshmëria bio e metabolizmit aktiv të ramiprilatit pas administrimit oral të 2.5 mg dhe 5 mg ramipril është 45%.

C_max ramiprilat, i vetmi metabolizëm aktiv i ramiprilit, arrihet 2-4 orë pas marrjes së ramipril. C_ss përqendrimi i plazmës ramiprilat arrihet, përafërsisht, në ditën e 4-të të marrjes së ramiprilit në një dozë terapeutike. Lidhja e ramiprilit me proteinat e serumit është rreth 73%, dhe ramiprilat është rreth 56%.

Metabolizmi dhe sekretimi

Ramipril është metabolizuar pothuajse plotësisht në ramiprilat dhe në diketopiperazinovy ​​eter, acid diketopiperazinovy ​​dhe në glukuronides ramipril dhe ramiprilat. Ekskretimi i metabolitëve kryhet kryesisht përmes veshkave. Përqendrimet plazmatike të ramiprilatit zvogëlohen në mënyrën e polifazës. Për shkak të lidhjes së tij të ngopshme për ACE dhe shkëputjes së dobët me enzimën, ramiprilat shfaq një fazë të zgjatur përfundimtare të eleminimit në një përqendrim shumë të ulët të barit në plazmë. Pas administrimit të përsëritur të ramiprilit në një dozë të vetme 1 herë /, T efektive_1/2 ramiprilat ishte 13-17 orë (me dozë 5-10 mg), dhe pas uljes së dozës në 1.25-2.5 mg T_1/2 I zgjatet. Ky ndryshim është për shkak të aftësisë ngopëse të enzimës, e cila lidhet me ramiprilat.

Pas një doze të vetme ramipril, nuk ka patur shenja të ramiprilit dhe metabolitëve të tij në qumështin e gjirit. Sidoqoftë, sekretimi i ramiprilit me qumështin e gjirit me administrim të përsëritur të ilaçit mbetet i paqartë.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Ekskretimi i veshkave nga Ramiprilat është zvogëluar në pacientët me funksioni i dëmtuar i veshkave, dhe pastrimi i veshkave nga ramiprilat varet proporcionalisht nga QC. Kjo çon në një rritje të përqendrimeve plazmatike të ramiprilat, të cilat ulen më ngadalë sesa te pacientët me funksion normal të veshkave.

Në pacientët me funksioni i dëmtuar i mëlçisë, shndërrimi metabolik i ramiprilit në ramiprilat ngadalësohet për shkak të një rënie në aktivitetin e esterazave hepatike, dhe nivelet plazmatike të ramiprilit në këta pacientë rriten. C_max ramiprilata në këta pacientë, megjithatë, nuk ndryshon nga ato te pacientët me funksion normal të mëlçisë.

Thithja dhe shpërndarja

Pas administrimit oral, amlodipina thithet ngadalë nga trakti tretës. C_max në serum vërehet pas 6-12 orësh. Ushqimi nuk ndikon në disponueshmërinë bio të amlodipinës. Bënia e disponueshme absolute është 64-80%.

V_d bën 21 l / kg të peshës trupore. C_ss në plazmën e gjakut (5-15 ng / ml) arrihet pas 7-8 ditëve të përdorimit ditor të barit. Studimet in vitro kanë treguar që 93-98% e amlodipinës që qarkullon në rrjedhën e gjakut lidhet me proteinat plazmatike.

Metabolizmi dhe sekretimi

Amlodipina metabolizohet shpejt (përafërsisht 90%) në mëlçi për të formuar metabolite joaktive.

Rreth 10% e përbërjes fillestare dhe 60% e metabolitëve joaktivë ekskretohen në urinë, 20-25% me feces. Ulja e përqendrimit të plazmës është bipasike. Largimi përfundimtar T_1/2 nga plazma e gjakut është rreth 35-50 orë kur merret 1 herë / Pastrimi i përgjithshëm është 7 ml / min / kg (me peshën trupore të një pacienti prej 60 kg - 25 l / orë).

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Farmakokinetika e amlodipinës nuk pëson ndryshime të rëndësishme në insuficiencën renale dhe me rritjen e moshës së pacientëve.

Koha për të arritur C_max amlodipina në plazmë te pacientët e moshuar dhe të rinj është e njëjtë. në pacientët e moshuar zhdoganimi i përgjithshëm i amlodipinës është 19 l / orë. Pastrimi i amlodipinës zakonisht zvogëlohet me rritjen e AUC dhe T_1/2te pacientët e moshuar.

AUC dhe T rriten_1/2 në pacientët me insuficiencë kongresive të zemrës ishte e njëjtë si tek pacientët e moshuar.

Amlodipina metabolizohet gjerësisht për të formuar metabolitët joaktiv. 10% e përbërjes fillestare ekskretohet e pandryshuar në urinë. Ndryshimet në përqendrimet plazmatike të amlodipinës nuk kanë lidhje me shkallën dështimi i veshkave. Pacientë të tillë mund të marrin doza të rregullta të amlodipinës. Dializa e amlodipinës është e paefektshme.

T_1/2 amlodipinë në pacientët me funksioni i dëmtuar i mëlçisë zgjeruar.

Contraindications

historia e angioedemës (trashëguese, idiopatike, ose angioedemës së mëparshme të shkaktuar nga përdorimi i frenuesit ACE ose antagonistët e receptorit të angiotensin II),

- trajtim ekstrakorporal, i shoqëruar me kontakt të gjakut me sipërfaqe të ngarkuara negativisht,

- shqiptohet stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza e arteries renale e veshkës së vetme aktive,

- hipotension ose gjendje hemodinamike e paqëndrueshme (ramipril nuk duhet të përshkruhet),

- një formë e rëndë e hipotensionit,

- shoku (përfshirë kardiogjenin),

- ngushtimi i enëve të gjakut, parandalimi i rrjedhjes së gjakut nga barku i majtë (për shembull, stenoza e rëndë e aortës),

- dështimi hemodinamikisht i paqëndrueshëm i zemrës pas infarktit akut të miokardit,

- Hipersensitiviteti ndaj ramiprilit (ose frenuesit ACE), amlodipina, derivatet e dihidropiridinës dhe / ose ndonjë nga eksipientët e ilaçit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Të dhënat epidemiologjike që tregojnë një rrezik të teratogjenitetit pas ekspozimit ndaj frenuesve ACE gjatë tremujorit të parë të shtatëzanisë nuk janë bindëse, por një rritje e vogël e këtij rreziku nuk mund të përjashtohet.

Ekspozimi ndaj frenuesve ACE gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatëzanisë dihet se shkakton fetotoksicitet tek njerëzit (zhvillimi i dëmtuar i veshkave të fetusit, oligohydramnios, ossifikimi i vonuar i kafkës) dhe toksiciteti neonatal (dështimi i veshkave, hipotensioni, hiperkalemia). Nëse ekspozimi ndaj frenuesve ACE ndodh gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet të kryhet një ultratinguj i funksionit të veshkave dhe zhvillimi i eshtrave të kafkës. Të porsalindurit nënat e të cilëve morën frenues ACE duhet të monitorohen nga afër për zhvillimin e mundshëm të hipotensionit, oligurisë dhe hiperkalemisë.

Meqenëse nuk ka informacion të mjaftueshëm për përdorimin e ramiprilit dhe amlodipinës gjatë laktacionit, përdorimi i tyre gjatë kësaj periudhe është kundërindikuar, dhe preferohet të zgjidhni metodat alternative të trajtimit me profile më specifike të sigurisë, veçanërisht gjatë laktacionit.

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi duhet të përdoret në mënyrë rigoroze siç përcaktohet nga mjeku.

Hartil ® Amlo duhet të merret në të njëjtën kohë të ditës, çdo ditë gjatë mjekimit, si para ashtu edhe pas ngrënies. Mos i shtypni ose përtypni kapsulat.

Doza e rekomanduar ditore është 1 kapsulë e një doze të caktuar.

Një ilaç i kombinuar me një dozë të caktuar nuk është i përshtatshëm për fazën fillestare të terapisë.

Nëse ka nevojë për rregullim të dozës, doza e barit Hartil ® Amlo mund të ndryshohet ose dozat e përbërësve individualë mund të rishikohen me kombinimin e tyre të lirë.

Rekomandohet të përshkruani ilaçin me kujdes. pacientët që marrin diuretikë, pasi në këta pacientë mund të ndodhë një shkelje e ekuilibrit të ujit-elektrolitit. Shtë e nevojshme të studiohet funksioni i veshkave dhe të përcaktohet niveli i kaliumit në serumin e gjakut.

Përdorni në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, trajtim ramipril duhet të fillohet vetëm nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore, me një dozë maksimale ditore prej 2.5 mg ramipril.

Tabletat Hartil ® Amlo që përmbajnë 2.5 mg ramipril + 2.5 mg amlodipinë rekomandohen për pacientët të cilët janë transferuar në një dozë prej 2.5 mg ramipril, si dozë optimale e mirëmbajtjes gjatë zgjedhjes së dozës së ramipril.

Në rast të dështimit të mëlçisë, periudha e eliminimit amlodipine mund të rritet. Nuk ka rekomandime të sakta për dozimin në lidhje me amlodipinën, prandaj, ilaçi në këta pacientë duhet të përshkruhet me kujdes.

Përdorni në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Për të përcaktuar kombinimin optimal të dozave fillestare dhe të mirëmbajtjes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, doza e barit zgjidhet duke përcaktuar individualisht dozat e ramiprilit dhe amlodipinës.

Doza ditore ramipril në pacientët me insuficiencë renale, duhet të vendoset duke marrë parasysh QC:

- te pacientët me CC ≥ 60 ml / min, nuk kërkohet një korrigjim fillestar i dozës, doza maksimale ditore është 10 mg,

- në pacientët me KK ® Amlo rekomandohet të përshkruhet vetëm nëse pacienti është transferuar në regjimin e dozimit ramipril prej 2.5 mg ose 5 mg si dozë optimale e mirëmbajtjes (e vendosur gjatë dozimit të ramiprilit). Pacientët që i nënshtrohen hemodializës duhet ta marrin ilaçin disa orë pas hemodializës.

Nuk ka nevojë për rregullim të dozës amlodipine pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Amlodipina nuk ekskretohet gjatë dializës. Pacientët që kalojnë dializë, amlodipina duhet të përshkruhet me kujdes ekstrem.

Gjatë trajtimit me Hartil ® Amlo, kërkohet kontrolli i aftësisë funksionale të veshkave dhe përmbajtjes së kaliumit në serumin e gjakut. Në rast të përkeqësimit të funksionit të veshkave, përdorimi i barit Hartil ® Amlo duhet të ndërpritet, dhe përbërësit e tij duhet të përshkruhen në doza që rregullohen siç duhet.

Përdorni në pacientët e moshuar

Doza fillestare e ramiprilit duhet të jetë më e ulët se zakonisht, dhe rregullimi pasues i dozës duhet të jetë më i butë, për shkak të rrezikut të lartë të efekteve anësore. Nuk rekomandohet emërimi i Hartil ® Amlo për pacientë shumë të moshuar dhe të dobët.

Pacientët e moshuar mund të marrin doza normale të amlodipinës, megjithatë, duhet pasur kujdes për të rritur dozën e barit.

Përdorni në fëmijë dhe adoleshentë nën 18 vjeç

Nuk rekomandohet të përshkruani Hartil ® Amlo për fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç, pasi siguria dhe efektiviteti i ilaçit në këtë grup pacientësh nuk është vendosur.

Mbidozë

simptomat: në varësi të shkallës së mbidozës, mund të shfaqet vazodilimi i tepërt periferik (me hipotension të rëndë dhe një pamje shoku), bradycardia, çekuilibër elektrolit dhe dështimi i veshkave.

trajtimi: gjendja e pacientit duhet të monitorohet vazhdimisht, dhe trajtimi i përshkruar duhet të jetë simptomatik dhe mbështetës. Masat e propozuara përfshijnë detoksifikimin parësor (lavazh stomakut, marrje adsorbent) dhe masa për të rivendosur qëndrueshmërinë e parametrave hemodinamikë, përfshirë caktimi alfa₁-adrenomimetikë ose angiotensin II (angiotensinamide). Ramiprilat është hequr dobët nga hemodializa nga qarkullimi i përgjithshëm i gjakut. Në rast të hipotensionit të theksuar klinik të shkaktuar nga një mbidozë e amlodipinës, pacientit duhet t’i jepet një pozicion horizontal me një pozicion të ngritur të këmbëve, dhe të marrë masa aktive për të ruajtur aktivitetin e sistemit kardiovaskular, duke përfshirë monitorimin e rregullt të funksionit të zemrës dhe sistemit të frymëmarrjes, BCC dhe sasinë e urinës që ekskretohet. Në mungesë të kundërindikacioneve, është e mundur që të përdoren (me kujdes) vazokonstriktorë për të rikthyer tonin vaskular dhe presionin e gjakut. Në / futja e glukonatit të kalciumit mund të jetë efektive në eliminimin e bllokadës së kanaleve të kalciumit. Në disa raste, lavazhi i stomakut mund të jetë i dobishëm. Në një studim që përfshinte vullnetarë të shëndetshëm, u tregua se përdorimi i karbonit të aktivizuar brenda 2 orësh pas marrjes së 10 mg amlodipinës uli ndjeshëm thithjen e tij. Meqenëse amlodipina është e lidhur ngushtë me proteinat, hemodializa është joefektive.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Hartil ® Amlo nuk duhet të kombinohet me procedura ekstrakorporuese që përfshijnë kontaktin e gjakut me sipërfaqe të ngarkuara negativisht, siç është hemodializa përmes membranave me shumë përshkueshmëri (për shembull, membranat e bëra nga komponimet poliakrilonitrile), hemofiltrimi ose afereza e lipoproteinave me densitet të ulët duke përdorur sulfat dekstran, për shkak të rritjes rreziku i zhvillimit të reaksioneve të rënda anafilaktike ose anafilaktoide. Nëse një trajtim i tillë është i nevojshëm, atëherë duhet të konsiderohet përdorimi i një lloji të ndryshëm të membranës për dializë ose ilaçe antihipertensive të një kategorie të ndryshme.

Me administrim të njëkohshëm me përgatitje kaliumi, diuretikët që kursen kalium dhe substanca të tjera aktive që rrisin nivelin e kaliumit në plazmë (përfshirë me antagonistët e receptorit të angiotensin II, trimethoprim, tacrolimus, ciklosporine), mund të zhvillohet hiperkalemia, prandaj është e nevojshme të monitorohet me kujdes niveli i kaliumit në serum.

Kur merret njëkohësisht me ilaçe antihipertensivë (p.sh., diuretikë) dhe substanca të tjera që mund të ulin presionin e gjakut (p.sh., nitrate, antidepresivë triciklik, analgjezikë, etanol, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, rrezikun e terazosinës), është e mundur.

Me administrim të njëkohshëm me simpathomimetikën e vazopresorit dhe ilaçet e tjera (për shembull, izoproterenoli, dobutamina, dopamina, adrenalina), efekti antihipertensiv i ramiprilit mund të ulet, prandaj rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut.

Me administrim të njëkohshëm me allopurinol, imunosupresivë, kortikosteroide, procainamide, citostatikë dhe ilaçe të tjera që mund të ndryshojnë numrin e qelizave të gjakut, gjasat për të zhvilluar reaksione hematologjike rritet.

Me administrimin e njëkohshëm të frenuesve ACE me përgatitjet e litiumit, është e mundur të ulet sekretimi i tij dhe, në përputhje me rrethanat, të rritet përqendrimi i litiumit në gjak me një rritje të mëvonshme të toksicitetit të tij. Kërkohet monitorim i rregullt i niveleve të litiumit.

Ndërsa merrte me agjentët antidiabetikë (përfshirë insulinën) mund të zhvillojnë reaksione hipoglikemike. Rekomandohet të kontrolloni rreptësisht nivelin e glukozës në gjak.

Ndërsa merrte me NSAIDs (përfshirë acidin acetilsalicilik) mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të ramiprilit. Për më tepër, përdorimi i kombinuar i ACE frenuesit dhe NSAIDs mund të shkaktojë zhvillimin e hiperkalemisë dhe të rrisë rrezikun e funksionimit të dëmtuar të veshkave.

Ilaçi është i pajtueshëm në mënyrë të sigurt me diuretikët tiazidë, beta-bllokuesit, nitratet me lëshim të zgjatur, format e dozimit nënligjor të nitroglicerinës, NSAIDs, antibiotikëve dhe ilaçeve hipoglicemike oralë.

Ndërsa merrni ilaçin me një frenues CYP3A4 erythromycin në pacientët e rinj dhe diltiazem në pacientët e moshuar, përkatësisht, përqendrimi plazmatik i amlodipinës rritet përkatësisht me 22% dhe 50%. Sidoqoftë, rëndësia klinike e kësaj rrethane mbetet e paqartë. Nuk mund të përjashtohet që frenuesit e fuqishëm CYP3A4 (për shembull, ketokonazoli, itraconazoli, ritonavir) mund të rrisin përqendrimet plazmatike të amlodipinës në një masë më të madhe se diltiazem. Amlodipina duhet të përdoret me kujdes kur bashkë-administrohet me frenuesit CYP3A4. Sidoqoftë, nuk ka raportime për efekte anësore të lidhura me këtë ndërveprim.

Induktorët CYP3A4: të dhëna mbi efektin e induktorëve CYP3A4 në amlodipinë nuk janë të disponueshme. Përdorimi i kombinuar i ilaçit me induktorë CYP3A4 (për shembull, rifampicina ose wort i Shën Gjonit i shpuar) mund të ulë përqendrimin plazmatik të amlodipinës. Amlodipina duhet të përdoret me kujdes kur përdoret së bashku me induktorët CYP3A4.

Në studimet klinike të ndërveprimeve me ilaçet, përdorimi i njëkohshëm i amlodipinës me lëng grejpfrut, cimetidine, alumini / magnez (antacids) dhe sildenafil nuk ndikuan në farmakokinetikën e amlodipinës.

Përdorimi i njëkohshëm i amlodipinës me agjentë të tjerë antihipertensivë rrit efikasitetin e tyre terapeutik.

Në studimet klinike të ndërveprimeve me ilaçet, amlodipina nuk ndikoi në farmakokinetikën e vastatinës, digoksinës, etanolit (etanolit), warfarinës ose ciklosporinës.

Efekti i amlodipinës në ndryshimet në testet laboratorike nuk është vendosur.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Ilaçi Hartil është në dispozicion në formën e tabletave për administrim oral të portokallit të lehtë, ovale, të sheshtë. Tabletat paketohen në flluska prej 7 copash (1-4) në një kuti kartoni, udhëzimet e hollësishme me një përshkrim i bashkëngjiten drogës.

Tabletdo tabletë përmban 5 mg ose 10 mg të përbërësit aktiv Ramipril, si dhe një numër përbërësish ndihmës, duke përfshirë monohidratin e laktozës.

Ende prodhoni tableta 2.5 mg + 12.5 mg, 5 mg + 25 mg Hartil D me hidroklorotiazid diuretik. Përbërja përfshin ramipril, hidroklorotiazid dhe eksipientë (Hartil D).

Lëshoni format dhe përbërjen

Ilaçi është në dispozicion në formën e kapsulave të xhelatinës prej 5 mg dhe 10 mg përbërës aktiv aktiv. Substanca aktive është ramipril (Ramiprilum). Ky është një përbërës kimik që është një pluhur i bardhë i tretshëm në zgjidhjet tampon dhe tretësit organikë. Eksipientët - amlodipina, mikroceluloza, crospovidone, hipropomeloza.

Indikacionet për përdorim

Kapsulat kanë një spektër të gjerë të veprimit të ramiprilit dhe përshkruhen sipas indikacioneve të mëposhtme:

• hipertensioni arterial - gjendje e presionit të lartë kronik,
• prolapsi i valvulës mitrale,
• përdoret për hiperterminë malinje për të lehtësuar gjendjen,
• dështimi i zemrës, në të cilën puna e tërë trupit është ndërprerë për shkak të qarkullimit të pamjaftueshëm të gjakut dhe ngopjes së oksigjenit të organeve dhe sistemeve,
• angina pectoris, iskemi,
• pasojë e infarktit të miokardit, për të parandaluar një sulm të dytë dhe për të zvogëluar ngarkesën në muskujt e zemrës,
• parandalimi i goditjes në sëmundjen koronare të zemrës.

Trakti gastrointestinal

Stomatiti, nauze, të vjella, urth, pankreatiti, edemë e zorrëve, diarre, dhimbje në zorrë dhe pankreas, ulje e oreksit.

Nga trakti gastrointestinal, Hartil mund të shkaktojë nauze.

Ndikimi në aftësinë për të kontrolluar mekanizmat

Ilaçi mund të ndikojë në sistemin nervor qendror, të shkaktojë përgjumje, të zvogëlojë përqendrimin. Në këtë drejtim, ju duhet të jeni larg punës në pajisjet automatike ose automjetet e drejtimit.

Hartil Amlo mund të ndikojë në aftësinë tuaj për të drejtuar një automjet.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Në tremujorin II dhe III, kjo ilaç është e ndaluar të merret. Gjatë tremujorit të parë, ju mund të përdorni Hartil vetëm në rast emergjence. Kur trajtoni gjatë laktacionit, rekomandohet të kaloni në ushqyerjen artificiale.

Për fëmijët nën moshën 15 vjeç, marrja e drogës është rreptësisht e ndaluar, pasi studimet nuk janë kryer.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Me administrim të njëkohshëm me diuretikë dhe ilaçe të tjera hipertensionale, është e mundur një ulje e tepruar e presionit të gjakut.

Nëse kombinoni ilaçe antihipertensive me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide, efekti zvogëlohet, dhe praktikisht nuk do të ketë përfitim nga ilaçi.

Kur merrni ilaçe që përmbajnë litium në kombinim me Hartil, përqendrimi i litiumit në gjak rritet.

Nuk rekomandohet përdorimi së bashku me fondet që përmbajnë kalium në përbërje, në mënyrë që të mos tejkaloni nivelin e kaliumit në trup.

Nëse për ndonjë arsye kapsulat nuk mund të merren, mund t'i zëvendësosh me ilaçe hungareze, amerikane ose ruse me efekt të ngjashëm:

• bazuar në ramipril dhe amlodipinë: kapsula Bi-Ramag, Sumilar, Tritace-A,
• bazuar në amlodipinë dhe lisinopril: tableta Amapil-L, Amlipin, Ekuator,
• bazuar në perindopril: Amlessa, Bi-Prestarium, Viacoram,
• bazuar në lerkanidipinë dhe enalapril: Coriprene, Lerkamen, Enap L Combi.

Analogjia e drogës Harty Amlo është Amlessa. Analogjia e drogës Hartil Amlo është Coripren.Analogjia e drogës Hartil Amlo është Lerkamen.

Ekspertët nuk rekomandojnë ndryshimin e ilaçeve më vete, në mënyrë që të mos dëmtojnë shëndetin. Para zëvendësimit është e nevojshme të konsultoheni me një mjek.

Kardiologët

Alexander Ivanovich, Moskë

Ilaçi është një nga më efektivët për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve të zemrës dhe rivendosjen e presionit të gjakut. Nëse nuk ka kundërindikacione, unë gjithmonë e përshkruaj atë për të parandaluar infarkt të miokardit të përsëritur dhe goditje në tru.

Udhëzimet për përdorim Hartil-Amlo Cilat pilula për presion janë më të mirat

Tamara Nikolaevna, 70 vjeç, Krasnodar

Si burri im dhe unë vuajmë nga dështimi i zemrës. Për disa vite, ne kemi pirë kursin e Hartil dy herë në vit së bashku. Ilaçi është efektiv, nuk shkakton efekte anësore, ul shpejt tensionin e gjakut, heq dhimbjen e kokës, ënjtjen. Zemra funksionon pa ndërprerje, ndihemi 20 vjet më të ri.

Pilula Hartil

Merret me gojë pa përtypur, lahet me një sasi të madhe të lëngshme (rreth 1 gotë), pavarësisht nga koha e vaktit.

Doza duhet të caktohet për secilin pacient individualisht, duke marrë parasysh efektin terapeutik dhe tolerancën. Tabletat mund të ndahen përgjysmë, duke thyer në rrezik.

• Dështimi kronik i zemrës. Doza fillestare e rekomanduar është 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë Hartil 2.5 mg në ditë). Në varësi të efektit terapeutik, doza mund të rritet duke dyfishuar dozën ditore çdo 2-3 javë. Nëse keni nevojë për të marrë më shumë se 2.5 mg të barit, kjo dozë mund të merret menjëherë ose të ndahet në 2 doza. Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 10 mg.
• Hipertensioni arterial. Doza fillestare e rekomanduar është 2.5 mg një herë në ditë (1 tabletë Hartil 2.5 mg në ditë). Në varësi të efektit terapeutik, doza mund të rritet duke dyfishuar dozën ditore çdo 2-3 javë. Doza e zakonshme e mirëmbajtjes është 2.5-5 mg në ditë (1 tabletë Hartil 2.5 mg ose 1 tabletë prej 5 mg). Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 10 mg.
• Parandalimi i infarktit të miokardit, goditjes në tru ose vdekjes nga çrregullimet kardiovaskulare. Doza fillestare e rekomanduar është 2.5 mg një herë në ditë. Në varësi të tolerancës së ilaçit, pas 1 javë administrimi, doza duhet të dyfishohet në krahasim me fillestaren. Kjo dozë duhet të dyfishohet përsëri pas 3 javësh të administrimit. Doza e rekomanduar e mirëmbajtjes është 10 mg një herë në ditë.
• Nefropatia jo diabetike ose diabetike. Doza fillestare e rekomanduar është 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë Hartil 2.5 mg në ditë). Në varësi të efektit terapeutik, doza mund të rritet duke dyfishuar dozën ditore çdo 2-3 javë. Nëse keni nevojë të merrni më shumë se 2.5 mg të barit, kjo dozë mund të merret menjëherë ose të ndahet në dy doza. Doza maksimale ditore e rekomanduar është 5 mg.
• Trajtimi pas infarktit të miokardit. Rekomandohet të filloni të merrni ilaçin në ditën e 3-10-të pas infarktit akut të miokardit. Doza fillestare e rekomanduar, në varësi të gjendjes së pacientit dhe kohës së kaluar pas infarktit akut të miokardit, është 2.5 mg 2 herë në ditë (1 tabletë Hartil 2.5 mg 2 herë në ditë). Në varësi të efektit terapeutik, doza fillestare mund të dyfishohet në 5 mg (2 tableta Hartil 2.5 mg ose 1 tabletë Hartil 5 mg) 2 herë në ditë. Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 10 mg. Me intolerancën ndaj ilaçit, doza duhet të zvogëlohet.

Grupe të veçanta pacientësh

Pacientë të moshuar. Përdorimi i ramiprilit në pacientët e moshuar që marrin diuretikë dhe / ose me dështim të zemrës, si dhe me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose veshkave, kërkon vëmendje të veçantë. Dozimi duhet të përcaktohet me zgjedhjen individuale të dozave në varësi të reagimit ndaj ilaçit.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në rast të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, një efekt i zvogëluar ose i rritur në përdorimin e drogës Hartil mund të vërehet në mënyrë të barabartë shpesh, prandaj, në fazat e hershme të trajtimit, pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë kanë nevojë për mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore. Doza maksimale ditore në raste të tilla nuk duhet të kalojë 2.5 mg.

Në pacientët që marrin terapi diuretike, për shkak të rrezikut të një rënie të konsiderueshme të presionit të gjakut, mundësia e anulimit të përkohshëm ose të paktën një ulje e dozës së diuretikëve duhet të konsiderohet të paktën 2-3 ditë (ose më gjatë, në varësi të kohëzgjatjes së veprimit të diuretikëve) para se të merrni ilaçin Hart. Për pacientët e trajtuar më parë me diuretikë, zakonisht doza fillestare është 1.25 mg.

Efektet anësore

Shqyrtimet mjekësore të Hartil vërejnë mundësinë e efekteve anësore. Lista e tyre është shumë e gjerë dhe kërkon studim të hollësishëm. Rekomandohet që të njiheni me efektet anësore më të zakonshme para se të merrni ilaçin:

• urtikarie, kruajtje, skuqje të lëkurës, konjuktivit,
• ulje e oreksit, nauze, kapsllëk / diarre, pankreatiti, goja e thatë, të vjella,
• konvulsione, hipertermia, alopecia, djersitje,
• hiperkalemia, hiperkreatininemia, aktiviteti i rritur i transaminazave hepatike dhe niveli i azotit ure, hiponatremia,
• trombocitopenia, anemia, përqendrimi i ulët i hematokritit dhe hemoglobinës, trombocitopeni, neutropenia, leukocitopeni, agranulocitoza, anemia hemolitike, pancytopenia, etj.
• dobësi, dhimbje koke, përgjumje, nervozizëm nervor, dridhje, çrregullime të humorit, ankth, spazëm të muskujve, çrregullime në perceptimin (erë, dëgjim, shije, vizion) dhe çrregullime vestibulare,
• rritja e proteinurit, insuficienca renale, ulja e dëshirës seksuale, ulja e vëllimit të urinës,
• hipotension ortostatik, ulje e presionit të gjakut. Në raste të rralla - aritmia, shfaqja e çrregullimeve të qarkullimit të gjakut të organeve, ishemisë së miokardit dhe trurit,
• gulçim, bronkospazëm, rhinorrhea, sinusit, rinitit, bronkit, kollë e thatë.

Përdorimi i Hartil gjatë shtatëzënësisë mund të çojë në efekte anësore në fetus: shkelje të ndryshme të zhvillimit dhe funksionimit të veshkave, ulje të presionit të gjakut tek fëmija, hipoplazi të mushkërive dhe kafkës, kontraktim të gjymtyrëve dhe deformim të kafkës.

Kushtet e pushimit dhe çmimi

Kostoja mesatare e Hartil (tableta 5 mg, 28 copë) në Moskë është 400 rubla. Ilaçi shpërndahet nga farmacitë me recetë.

Temperatura optimale e ruajtjes së ilaçit është 25 gradë. Kohëzgjatja e tabletave është treguar në paketë dhe është 4 vjet nga data e prodhimit. Hartil rekomandon përdorimin e tabletave që të ruhen në një vend të paarritshëm për fëmijët, larg nga rrezet e diellit direkte.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Hartil është në dispozicion në formën e tabletave. Ilaçi është i paketuar në fshikëza për 7 tableta. Një kuti kartoni mund të përmbajë 14 dhe 28 njësi të një forme dozimi.

Substanca aktive është ramipril.

Tableta 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg dhe 10 mg (Hartil).

Tableta 5 mg: rozë e lehtë me një ngjyrë portokalli, ovale, të sheshtë me një vijë ndarëse, kamare dhe gdhendje "R3" nga njëra anë.

Tableta 10 mg: ovale e bardhë ose pothuajse e bardhë, e sheshtë me vijë ndarëse, kamare dhe gdhendje "R4" nga njëra anë.

• Tableta Hartil D me hidroklorotiazid diuretik 2.5 mg + 12.5 mg, 5 mg + 25 mg.
• Hartil Amlo Ramipril. Përfshin amlodipinë shtesë. Caktoni me një rritje të presionit të gjakut nëse marrja e përbërësve aktiv (individualisht ose së bashku) jep një efekt pozitiv.

Helpsfarë e ndihmon Hartilin?

Indikacionet për përdorimin e këtij mjeti janë si më poshtë:

• dështimi i zemrës pas infarktit akut të miokardit me hemodinamikë të qëndrueshme,
• dështimi kronik i zemrës
• hipertension arterial
• nefropatia diabetike,
• sëmundje kronike difuze të veshkave,
• nevoja për të zvogëluar rrezikun e infarktit të miokardit, "vdekjes koronare" te njerëzit me sëmundje të arterieve koronare,
• nevoja për të zvogëluar rrezikun e goditjes në tru tek njerëzit me sëmundje të arterieve koronare.

Me hipertension arterial, Hartil Amlo mund të përdoret gjithashtu, nëse para se të kaloni në këtë ilaç, presioni i gjakut kontrollohej nga përdorimi i njëkohshëm i ramiprilit dhe amlodipinës në të njëjtat doza si në ilaç.

E rëndësishme! Mjeku duhet të vendosë për nevojën për një kurs të farmakoterapisë. Vetë-mjekimi është absolutisht i papranueshëm.

Udhëzime për përdorim

Doza e barit Hartil vendoset nga mjeku në mënyrë rigoroze individuale. Trajtimi i hipertensionit arterial fillon me dozën minimale efektive - 2.5 mg një herë në ditë.

Me efekt të pamjaftueshëm terapeutik ose mungesë efekti, doza mund të rritet jo më shumë se 1 herë në javë me 2.5 mg, doza maksimale ditore për një pacient të rritur është 10 mg. Nëse kjo dozë nuk është e mjaftueshme për të ulur presionin e gjakut në vlerat normale, atëherë tabletat Hartil përshkruhen si pjesë e terapisë komplekse me agjentë të tjerë antihipertensivë.

Nëse është e nevojshme, pacientët duhet të marrin një dozë mirëmbajtjeje prej 2,5-5 mg Hartil në ditë.

Trajtimi i komplikimeve pas një sulmi akut në zemër duhet të përshkruhet për 3 ditë, doza fillestare e barit është 2.5 mg, ilaçi merret 2 herë në ditë, doza maksimale ditore për një pacient të rritur është 10 mg.

Për trajtimin e nefropatisë diabetike ose jo-diabetike, ilaçi Hartil përshkruhet në një dozë prej 1.25 mg një herë në ditë. Kohëzgjatja e trajtimit është 3 javë.

Për të parandaluar zhvillimin e infarktit të miokardit, pacientët me anginë pectoris dhe çrregullime të qarkullimit të gjakut në anije u përshkruhet ilaçi Hartil me një dozë prej 2.5 mg një herë në ditë për 3 javë, pas së cilës doza rritet në 5 mg në ditë dhe gjithashtu vazhdon të marrë ilaçin për 3 javë.

Pacientët me sëmundje të veshkave ose insuficiencë kronike të zemrës duhet të zgjedhin një dozë individuale, trajtimi me Hartil përshkruhet nga një dozë prej 1.25 mg në ditë, nëse është e nevojshme dhe me një tolerancë normale, duke e rritur gradualisht atë.

Efektet farmakologjike

Meqenëse ilaçi bllokon prodhimin e ACE, efekti i tij më i dukshëm do të jetë hipotensioni, domethënë një rënie e presionit për më shumë se 20% të vlerës fillestare. Në këtë rast, pulsi do të jetë në të njëjtin varg si përpara pritjes, pa kompensuar humbjen.

Meqenëse bllokon angiotensinën, prodhimi i aldosteronit është zvogëluar, si dhe rritet aktiviteti në plazmën e reninës. Efekti i ilaçit shtrihet jo vetëm në ACE që është në rrjedhën e gjakut, por edhe në atë të formuar në murin vaskular dhe indet e tjera ngjitur.

Karakteristikat e tjera farmakodinamike:

• Pengimi i proceseve renale të shoqëruara me një gjendje të theksuar diabetike - mikroalbuminuria, për shembull.
• Ngadalësimi i proteinurit dhe rritja e niveleve të kreatininës, të cilat provokojnë zhvillimin e mëtutjeshëm të dështimit renal.
• Reduktimi i muskulaturës së hipertrofizuar të zemrës, ndihmë për hipertension arterial.
• Prishja e bradykinin, e cila vepron në enët e gjakut, lëshon prostaciklin dhe oksid nitrale divalente në gjak.
• Ulja e presionit në venën e portalit nëse vërehet hipertension.
• Reduktimi i incidencës së aritmive nëse pacienti i nënshtrohet reperfuzionit të miokardit, rreziku i zhvillimit të mëtejshëm të një sulmi në zemër parandalohet, furnizimi normal i gjakut është rikthyer.

Kushtet e veçanta

Trajtimi kryhet nën mbikëqyrjen e rregullt mjekësore.

Pas marrjes së dozës së parë të Hartil, pacienti duhet të jetë nën mbikëqyrjen e një mjeku në mënyrë që të shmangë një reagim të pakontrolluar hipotensiv. Kërkohet matje e shpeshtë e presionit të gjakut.

Ramipril nuk duhet të përshkruhet derisa të merren masa për të parandaluar një rënie të tepruar të presionit të gjakut dhe funksionin e dëmtuar të veshkave. Nëse është e mundur, korrigjimi i dehidrimit, hipovolemia, një ulje në numrin e rruazave të kuqe të gjakut kryhen para se të merrni ilaçin. Nëse këto çrregullime janë të rënda, ramiprili duhet të vonohet.

Pacientët me dëmtim të enëve të veshkave renale, funksion të dëmtuar të veshkave, një rënie të theksuar të presionit të gjakut, si dhe pacientë me dështim të zemrës dhe pas transplantimit të veshkave, kërkojnë monitorim të kujdesshëm.

Në sfondin e marrjes së ilaçit, është e mundur një ulje e nivelit të natriumit dhe një rritje e nivelit të kaliumit, i cili është më i zakonshëm me funksion të veshkave të dëmtuar ose gjatë marrjes së tij me diuretikë që kursen kalium.

Nëse marrja e drogës shkakton një ulje të tepruar të presionit, pacienti duhet të vendoset në një pozicion me këmbë të ngritura, mund të jetë e nevojshme terapi simptomatike, përfshirë futjen e lëngut.

Në rast të dëmtimit të funksionit renal dhe sëmundjeve shoqëruese të indit lidhës, kur merrni ilaçe të tjera që ndikojnë në sistemin hematopoietik dhe imunitar, ndryshimet e gjakut janë të mundshme.

Me administrimin e njëkohshëm të diuretikëve, është i nevojshëm monitorimi i rregullt i nivelit të natriumit në serumin e gjakut, si dhe numri i leukociteve.

Në pacientët me hemodializë që përdorin membranat me përshkueshmëri të lartë hidraulike me administrimin e njëkohshëm të frenuesve ACE, reagimet anafilaktoide kërcënuese për jetën janë të mundshme. Të njëjtat kushte janë vërejtur në pacientët që i nënshtrohen aferezës LDL me thithjen e sulfatit të dekstranit.

Frenuesit e ACE nuk duhet t'u jepen pacientëve që marrin terapi desensifikuese për shkak të rrezikut të shfaqjes së reaksioneve të rënda anafilaktoide.

Duhet pasur parasysh se tabletat Hartil me një përmbajtje aktive të substancave prej 5 mg përfshijnë 96,47 mg laktozë, 10 mg - 193.2 mg.

Përvoja me ramipril në fëmijët me insuficiencë të rëndë renale dhe gjatë dializës është e kufizuar.

Shkakton një ulje të presionit të gjakut, e cila mund të ndikojë në aftësinë e përqendrimit. Në këtë drejtim, nuk rekomandohet ngasja dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme.