Tableta Amaryl - udhëzime, rishikime të hostit, çmimi

Amaryl është një ilaç hipoglikemik që ndihmon në kontrollin e sheqernave plazma. Përbërësi aktiv aktiv i ilaçit është glimepiride. Ashtu si paraardhësi i tij, Glibenclamide, Amaril është gjithashtu nga grupi sulfonylurea, i cili rrit sintezën e insulinës nga qelizat b të ishujve pankreatikë të Langerhans.

Për të arritur rezultatin e synuar, ata bllokojnë kanalin e kaliumit ATP me ndjeshmëri të shtuar. Kur sulfonylurea lidhet me receptorët e vendosur në membranat qelizore b, aktiviteti i fazës K-AT ndryshon. Bllokimi i kanaleve të kalciumit me një rritje në raportin ATP / ADP në citoplazmë provokon depolarizimin e membranës. Kjo ndihmon në lirimin e shtigjeve të kalciumit dhe rritjen e përqendrimit të kalciumit citosolik.

Rezultati i një stimulimi të tillë të ekzocitozës së kokrrave sekretore, që është procesi i sekretimit të komponimeve në mediumin ndërqelizor nga qelizat, do të jetë lëshimi i insulinës në gjak.

Glimepiride është një përfaqësues i gjeneratës së 3 të sulfonylureas. Stimulon shpejt lëshimin e hormonit pankreatik, rrit ndjeshmërinë ndaj insulinës të proteinave dhe qelizave lipide.

Indet periferike metabolizojnë glukozën intensivisht duke përdorur proteina transporti nga membranat qelizore. Me një lloj diabeti të pavarur nga insulina, kalimi i sheqernave në inde ngadalësohet. Glimepiride promovon një rritje të vëllimit të proteinave të transportit dhe rrit aktivitetin e tyre. Një efekt i tillë i fuqishëm pankreatik ndihmon në uljen e rezistencës ndaj insulinës (pandjeshmërisë) ndaj hormonit.

Amaryl pengon sintezën e glukogjenit nga mëlçia për shkak të rritjes së vëllimit të fruktozës-2,6-bisfosfatit me antiagregant (frenim i formimit të trombit), antiatherogenic (ulje në treguesit e kolesterolit "të keq") dhe antioksidant (rigjenerues, anti-plakje). Proceset e oksidimit ngadalësohen për shkak të një rritje të përmbajtjes së b-tokoferolit endogjen dhe aktivitetit të enzimave antioksiduese.

Farmakokinetika e barit

Në përbërjen e Amaril, përbërësi kryesor aktiv është glimpiridi nga grupi sulfonylurea. Povidoni, laktozë monohidrati, stearat magnezi, celuloza mikrokristaline dhe ngjyrat E172, E132 përdoren si mbushës.

Amaryl përpunon enzimat e mëlçisë 100%, kështu që edhe përdorimi i zgjatur i ilaçit nuk kërcënon akumulimin e tepërt të tij në organe dhe inde. Si rezultat i përpunimit, formohen dy derivate të glipemiridës: hidroksimetabolit dhe karboksimetabolit. Metabiti i parë është i pajisur me vetitë farmakologjike që sigurojnë një efekt të qëndrueshëm hipoglikemik.

Në gjak, përmbajtja maksimale e përbërësit aktiv vërehet pas dy orësh e gjysmë. Duke pasur në dispozicion disponueshmërinë absolute, ilaçi nuk e kufizon diabetikun në zgjedhjen e produkteve ushqimore me të cilat ai "kap" ilaçin. Thithja do të jetë në çdo rast 100%.

Përmirësime të konsiderueshme në indekset e glicemisë vërehen edhe me probleme funksionale me mëlçinë, në veçanti, në moshën madhore (mbi 65 vjeç) dhe me dështimin e mëlçisë, përqendrimi i përbërësit aktiv është normal.

Si të përdorni Amaryl

Një ilaç prodhohet në formën e tabletave ovale me një shirit ndarës, i cili ju lejon të ndani lehtë dozën në gjysma. Ngjyra e tabletave varet nga doza: 1 mg glimpiride - guaskë rozë, 2 mg - jeshile, 3 mg - e verdhë.

Ky model nuk u zgjodh rastësisht: nëse tabletat mund të dallohen nga ngjyra, kjo zvogëlon rrezikun e mbidozës aksidentale, veçanërisht në pacientët e moshuar.

Tabletat paketohen në fshikëza prej 15 copë. Eachdo kuti mund të ketë nga 2 deri në 6 pjata të tilla.

Karakteristikat e përdorimit të Amaril:

1. Tableta (ose një pjesë e saj) është gëlltitur e tërë, lahet me ujë të paktën 150 ml. Menjëherë pas marrjes së ilaçeve, duhet të hani.
2. Endokrinologu zgjedh regjimin e trajtimit në përputhje me rezultatet e analizës së lëngjeve biologjike.
3. Filloni kursin me doza minimale të Amaril. Nëse një pjesë prej 1 mg pas një kohe të caktuar nuk tregon rezultatin e planifikuar, shkalla është rritur.
4. Doza rregullohet gradualisht, brenda 1-2 javësh, në mënyrë që trupi të ketë kohë të përshtatet në kushte të reja. Dailydo ditë, mund të rrisni normën jo më shumë se 1 mg. Doza maksimale e barit është 6 mg në ditë. Një kufi individual përcaktohet nga mjeku.
5. Shtë e nevojshme të korrigjohet norma me një ndryshim në peshën e diabetit ose vëllimit të ngarkesave të muskujve, si dhe kur ekziston rreziku i hipoglikemisë (gjatë urisë, kequshqyerjes, abuzimit të alkoolit, problemeve në veshka dhe mëlçi).
6. Koha e përdorimit dhe dozimi do të varet nga ritmi i jetës dhe karakteristikat e metabolizmit. Zakonisht, një administrim i vetëm i Amaril përshkruhet në ditë me kombinimin e detyrueshëm me ushqimin. Nëse mëngjesi është plot, mund të pini një pilulë në mëngjes, nëse është simbolike - është më mirë ta kombinoni pritjen me drekën.
7. Një mbidozë kërcënon me hipoglicemi, kur glukoza në limfë bie në 3.5 mol / L ose më e ulët. Gjendja mund të vazhdojë për një kohë mjaft të gjatë: nga 12 orë deri në 3 ditë.

Tabletat Amaryl (në një paketë prej 30 copë) janë në shitje me çmimin e:

• 260 fshij - 1 mg secila
• 500 fshij - 2 mg,
• 770 fshij. - 3 mg secila
• 1020 fshij. - 4 mg secila.

Ju mund të gjeni pako me 60, 90.120 copë tableta.

Përputhshmëria tjetër e drogës

Diabetikët, veçanërisht "me përvojë", si rregull, kanë një mori të komplikimeve shoqëruese: hipertensioni, probleme të zemrës dhe vaskulare, çrregullime metabolike, patologji të veshkave dhe mëlçisë. Me këtë pajisje, ju duhet të merrni jo vetëm ilaçe për uljen e sheqerit.

Për parandalimin e anomalive të enëve të gjakut dhe zemrës, rekomandohen barna me aspirinë. Amaryl e zhvendos atë nga strukturat e proteinave, por niveli i tij në gjak mbetet i pandryshuar. Efekti i përgjithshëm i përdorimit kompleks mund të përmirësohet.

aktivitet zgjeruara Amare shtimin e tij ndaj insulinës, Allopurinu, kumarin derivatet, steroid anabolik, guanethidine, chloramphenicol, fluoxetine, fenfluramine, pentoxifylline, Feniramidolu, fibrik derivatet acid, fenilbutazon, Miconazole, azapropazone, probenecid, quinolones, oksifenbutazon, salicilatet, tetraciklinë, sulfinpyrazone, Tritocqualin dhe sulfonamides.

Amaril zvogëlon aftësinë për të shtuar Epinephrine, glukokortikosteroidet Diazoksid, laksativë, Glukagon, barbiturates, Acetazolamide, saluretics, diuretikë tiazidë, acid nikotinik, Phenytoin, Fenothiazine, Rifampicin, Chlorpromazine, dhe kripëra.

Bllokuesit e receptorëve të historit Amaryl plus H2, reserpina dhe klonidina jep një rezultat të papritur me rënie të glukometrit në çdo drejtim. Një rezultat i ngjashëm siguron marrjen e alkoolit dhe Amaril.

Ilaçi nuk ndikon në asnjë mënyrë veprimtarinë e frenuesve ACE (Ramipril) dhe agjentëve antikoagulant (Warfarin).

Përputhshmëria hipoglikemike

Nëse ndonjë ilaç hipoglikemik duhet të zëvendësohet me Amaril, do të përshkruhet doza minimale (1 mg), edhe në rastet kur pacienti ka marrë ilaçin e mëparshëm në dozën më të madhe. Së pari, reagimi i organizmit diabetik monitorohet për dy javë, dhe më pas dozimi rregullohet.

Nëse një agjent antidiabetik me gjysmë jete të lartë është përdorur para Amaril për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, duhet të ketë një pauzë për disa ditë pas anulimit.

Nëse diabeti ka arritur të ruajë aftësinë e pankreasit për të prodhuar hormonin e vet, atëherë injeksionet me insulinë mund 100% të zëvendësojnë Amaryl. Kursi gjithashtu fillon me 1 mg / ditë.

Kur skema tradicionale e kompensimit të sheqerit Metformin nuk lejon kontroll të plotë të diabetit, ju gjithashtu mund të merrni Amaril 1 mg. Nëse rezultatet nuk janë të kënaqshme, norma gradualisht rregullohet në 6 mg / ditë.

Nëse skema e Amaril + Metformin nuk i plotësonte pritjet, ajo zëvendësohet me Insulinë, duke ruajtur normën Amaril. Injeksionet e insulinës gjithashtu fillojnë me një dozë minimale. Nëse treguesit e glukometrit nuk janë inkurajues, rrisni sasinë e insulinës. Përdorimi paralel i barnave është akoma i preferueshëm, pasi ju lejon të zvogëloni marrjen e hormoneve me 40% në krahasim me terapinë e pastër hormonale.

Përveç Amaril, endokrinologu ka edhe mundësi për analoge: Amaperid, Glemaz, Diapyrid, Diameprid, Glimepiride, Diagliside, Reclid, Amix, Glibamide, Gllepid, Glayri, Panmicron, Glibenclamide, Gligenclad, Glliblik Dimari, Dimari, Dimari Glimaril, Glyclazide, Manil, Maninil, Glimed, Glioral, Olior, Glynez, Glirid, Gluktam, Glypomar, Glyurenorm, Diabeton, Diabresid.

Për kë është menduar, dhe kujt nuk rekomandohet mjekimi

Ilaçi u zhvillua për trajtimin e diabetit tip 2. Përdoret si me monoterapi ashtu edhe në trajtim kompleks paralelisht me Metformin ose Insulinë.

Komponenti aktiv i Amaril kapërcen pengesën e placentës, dhe ilaçi gjithashtu kalon në qumështin e gjirit. Për këtë arsye, nuk është i përshtatshëm për nënat shtatzëna dhe qumështore. Nëse një grua dëshiron të bëhet nënë, madje edhe para konceptimit të një fëmije, ajo duhet të transferohet në injeksione insuline pa Amaril. Për periudhën e të ushqyerit, emërime të tilla ruhen, nëse megjithatë ekziston nevoja për trajtim me Amaril, ushqyerja me gji është ndalur.

Përdorimi i ilaçit në gjendje kome diabetike dhe gjendja paraprake e komës është e papranueshme. Në komplikime të rënda të diabetit (siç është ketoacidoza), Amaryl nuk shtohet. Ilaçi gjithashtu nuk është i përshtatshëm për diabetikët me llojin e parë të sëmundjes.

Me çrregullime funksionale të veshkave dhe mëlçisë, Amaryl nuk është i dobishëm, Amaril nuk tregohet për hemodializën dhe diabetikët, si dhe për intolerancën individuale ndaj glipemiridit ose ilaçeve të tjera të klasës sulfonamide dhe sulfonylurea.

Me parezë të zorrëve ose pengim të zorrëve, thithja e ilaçeve shqetësohet, kështu që Amaril nuk është i përshkruar për përkeqësimin e problemeve të tilla. Ata kërkojnë një kalim në insulinë dhe dëmtime të shumta, operacione, sëmundje me temperaturë të lartë dhe djegie serioze.

Amarili mund të shoqërohet me reaksione hipoglikemike. Ndonjëherë pacientët ankohen për marramendje, disa përkeqësojnë cilësinë e gjumit, ka nervozizëm, djersitje të tepruar dhe çrregullime në të folur. Me diabetin, ka raste të shpeshta të urisë së pakontrolluar, çrregullimeve dispepike, siklet në zonën e mëlçisë. Mosfunksionim i mundshëm i ritmit të zemrës, një skuqje në lëkurë. Ndonjëherë rrjedhja e gjakut përkeqësohet.

Pasojat e një mbidozimi

Përdorimi i zgjatur i ilaçeve, si dhe një mbidozë serioze, mund të provokojnë hipoglikeminë, simptomat e të cilave përshkruhen në pjesën e mëparshme.

Një diabetik duhet të ketë një shënim udhëzues me një përshkrim të shkurtër të sëmundjes së tij dhe diçka nga karbohidratet e shpejta (karamele, cookie). Lëngu i ëmbël ose çaji është gjithashtu i përshtatshëm, vetëm pa ëmbëlsues artificial. Në raste të rënda, pacienti duhet të shtrohet me urgjencë në spital për lavage stomakut dhe administrimin e absorbuesve (karboni i aktivizuar, etj.).

Efektet anësore

Në raste të rralla, përdorimi i Amaril shoqërohet me efekte anësore në formën e humbjes së pjesshme të shikimit, probleme me sistemin e qarkullimit të gjakut, çrregullime metabolike, çrregullime të traktit gastrointestinal.

Ndër më të zakonshmet:

1. Sindroma glikemike, e karakterizuar nga një prishje, përqendrim i dëmtuar i vëmendjes, humbje e shikimit, aritmi, uri e pakontrolluar, djersitje e tepruar.
2. Dallimet në treguesit e sheqerit, duke provokuar dëmtim të shikimit.
3. Disordersrregullimet dyspeptike, shkelja e ritmit të defekimit, zhdukja kur droga tërhiqet.
4. Alergji me ashpërsi të ndryshme (skuqje të lëkurës, kruajtje, zgjua, vaskulit alergjik, tronditje anafilaktike, presion i ulët i gjakut dhe gulçim).

Marrja e Amaril ndikon negativisht në shpejtësinë e reaksioneve psikomotore - ngasja e një makine, si dhe puna që kërkon vëmendje, veçanërisht në fazën fillestare të trajtimit, nuk janë në përputhje me terapinë Amaril.

Pricesmimet Amaryl në barnatore në Moskë

Rishikimet e mjekëve në lidhje me amaryl

Ilaçi origjinal, për shkak të mekanizmit të dyfishtë të veprimit, ju lejon të kontrolloni mirë nivelin e glukozës në gjak. Sekretarët më të mirë.

Pricemim mjaft i lartë për këtë grup droge. Rrezik mjaft i lartë i hipoglikemisë. Ka nevojë për një përzgjedhje të dozave.

Efekti maksimal arrihet në kombinim me përdorimin e metforminës.

Shqyrtime të pacientëve për Amaryl

Unë jam një diabetik me përvojë, diabeti tip 2, kam marrë Amaril për disa vite me 3 mg në ditë. Prandaj, nuk ndjek vërtet një dietë, mund të lejoj gjithashtu diçka të ëmbël, për shembull, një lugë mjaltë ose një pjesë akullore dy herë në javë. Ndonjëherë zëvendësoj sheqerin me sakarin ose stevia, nuk më pëlqen shija e tyre, kështu që kam mësuar të pi gjithçka pa sheqer. Në sfondin e marrjes së sheqerit në gjak "Amaril" është pothuajse brenda kufijve normalë, e kontrolloj veten me një glukometër. Nuk ndiej ndonjë efekt anësor negativ të veçantë. Nëse sheqeri është normal për një kohë të gjatë, unë bëj një pushim në marrjen e Amaril, atëherë, natyrisht, unë shkoj në dietë dhe pi diçka perime që ul sheqerin, për shembull, boronica.

Nëna ime kishte diabet të tipit 2, ajo mori një ilaç tjetër, por kohët e fundit ai pushoi së ndihmuari, mjeku sugjeroi të provonte Amaryl, nëse nuk ndihmon, do të duhet të injektojë insulinë. Kam kuptuar nga shpjegimi i mjekut se në këtë përgatitje kishte 2 substanca aktive. 1 - rregullon prodhimin e insulinës, 2 substancë - bën që trupi ta shndërrojë sheqerin në glikogjen të sigurt për pacientët me diabet. Ilaçi ndihmon nënën të mbajë sheqerin në një nivel për gati një vit, merr Amaryl. Gjithashtu, ky ilaç tregohet për diabetikët me mbipeshë, si nëna ime. Ne me të vërtetë shpresojmë që ilaçi të ndihmojë më tej.

Dy vjet më parë, mami u diagnostikua me diabet mellitus, dhe pothuajse menjëherë ajo u përshkrua Amaryl 2 mg. Ilaçi me të vërtetë ndihmon, butësisht zvogëlon nivelin e glukozës në gjak. Ilaçi nga pranimi në pranim mbështet mirë nivelin normal të glukozës në gjak. Disa herë ishte se, për shkak të numrit të madh të barnave për hipertension, ishte e nevojshme të shtohej dozimi, nga 2 në 3 ose 4 mg. Por pastaj me lehtësi nëna u kthye në 2 mg të saj. Ilaçi nuk është i varur, për dy vjet, asnjë efekt anësor i vetëm i Amaril nuk u përjetua nga nëna.

Unë vetë nuk e kam parë kurrë këtë, por gjyshja ime e ndjerë kishte diabet. Gjatë gjithë jetës së saj (e ndërgjegjshme ime, me sa mbaj mend) ajo goditi me thikë në krah, pastaj në këmbë insulinë. Vetëm jetoi larg tij. Ajo po ndryshonte vazhdimisht pilulat që duhej të merreshin në të njëjtën kohë kur injektohej. Në fakt, nuk ka të ngjarë që me sëmundje të tilla siç mund të shpresonte për një shërim, përkundrazi është mirëmbajtja e gjendjes aktuale. Kështu që të mos ketë dëmtime. Amaryl ishte caktuar për të. Tableta të zakonshme, në dukje rozë të gjera, dhe ndodhi kaq shumë tmerr. Në fillim, askush nuk vuri re ndryshime, por pasi ... Ajo përjetoi përgjumje të tmerrshme, astma e saj u përkeqësua. Dhe nuk e di, mbase nga pilulat apo diabeti mellitus vetë u ndje, por shikimi i saj u përkeqësua ndjeshëm. Unë nuk mendoj se kjo ilaç është me të vërtetë e keqe, nuk është thjesht e përshtatshme për të gjithë.Mjeku duhej të kishte marrë parasysh të gjitha kundërindikimet, por kjo është ilaçi rus ...

Përshkrimi i shkurtër

Amarili i drogës (INN - glimepiride) është një ilaç antihiperglicemik për përdorim oral nga dega gjermane e korporatës globale farmaceutike Sanofi Aventis. Amaryl stimulon qelizat β të ishujve pankreatik të pankreasit për të prodhuar më shumë insulinë, e cila ul glukozën në gjak: ilaçi ul pragun e ndjeshmërisë së qelizave β për veprimin e glukozës mbi to. Sipas Institutit të Statistikave në Kujdesin Shëndetësor në botë, rreth 20 milion diabetikë janë duke marrë derivate sulfonilurea - ilaçe që janë standardi në trajtimin e diabetit tip 2 kur është e pamundur të kompensohet sëmundja duke korrigjuar dietën së bashku me aktivitetin e duhur fizik. Derivatet e sulfonylureas ndahen në ilaçe të gjeneratave 1 dhe 2. Amaril është një përfaqësues i "valës së re" të agjentëve hipoglikemikë. Nëse e krahasojmë amarylin me një përfaqësues tjetër të gjeneratës së 2-të të derivateve të sulfonilureas me glibenclamide (maninil), sasia e insulinës e lëshuar nën ndikimin e të parës është më pak, me një ulje afërsisht të barabartë të përqendrimit të glukozës si rezultat i përdorimit të të dy ilaçeve. Kjo sugjeron që amaryl ka disa avantazhe, në veçanti, aftësinë e tij për të sensibilizuar indet kundër insulinës dhe praninë e aktivitetit insulinomimetik. Me fjalë të tjera, amaryl ka efikasitet të krahasueshëm me glibenclamide kur përdorni doza më të ulëta, nuk shkakton reaksione hipoglikemike, dhe gjithashtu ka një efekt pozitiv në metabolizmin e yndyrës.

Amaryl është në dispozicion në formën e dozës së tabletës. Frekuenca e emërimit të saj - 1 herë në ditë - është e përshtatshme, veçanërisht për të moshuarit. sepse luhatjet në përqendrimin e glukozës në gjak janë të lidhura me konsumin e ushqimit me karbohidrate, një nuancë e rëndësishme për marrjen e derivateve të sulfonylurea është korrelacioni i saj me orarin e ushqimit. Në mënyrë që të rritet efektiviteti i amaryl dhe rehati i pacientit

ilaçi tregohet për përdorim një herë në ditë para vaktit kryesor. Në fazën fillestare të përdorimit të amaryl, ilaçi merret në një dozë prej 1 mg. Nëse rezultati i pritur nuk arrihet, doza rritet me sukses në 2, 3, 4, 6 dhe, së fundi, 8 mg derisa të merret një kompensim i qartë i hiperglicemisë. Siç tregon praktika, doza optimale për shumicën dërrmuese të pacientëve qëndron në intervalin nga 1 deri në 6 mg. Një tjetër rezultat inkurajues i studimeve klinike është mungesa relative e efekteve anësore negative kur kombinoni amaryl me antagonistët e kalciumit, frenuesit ACE, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, sulfonamidet. Një linjë e veçantë duhet të thuhet për efektin anti-aterogjenik të amaryl: ilaçi normalizon profilin e lipideve, duke ulur nivelin e kolesterolit total dhe lipoproteinave me densitet të ulët.

Farmakologji

Një ilaç oral hipoglikemik është një derivat i sulfonylurea e gjeneratës së tretë.

Glimepiride zvogëlon përqendrimin e glukozës në gjak, kryesisht për shkak të stimulimit të lëshimit të insulinës nga qelizat β të pankreasit. Efekti i tij shoqërohet kryesisht me një përmirësim të aftësisë së qelizave β-pankreatike për t’iu përgjigjur stimulimit fiziologjik me glukozë. Në krahasim me glibenclamide, doza të ulta të glimepiridit lëshojnë më pak insulinë kur arrihet një ulje afërsisht e barabartë e glukozës në gjak. Ky fakt dëshmon në favor të pranisë së efekteve hipoglikemike ekstrapankreative në glimepiride (rritja e ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës dhe efektit insulinomimetik).

Sekretimi i insulinës. Si të gjithë derivatet e tjerë sulfonilure, glimepiridi rregullon sekretimin e insulinës duke bashkëvepruar me kanale kaliumi të ndjeshme ndaj ATP në membranat e qelizave β. Për dallim nga derivatet e tjerë sulfonilure, glimpiridi lidhet në mënyrë selektive me një proteinë me peshë molekulare prej 65 kilodaltone të vendosura në membranat e qelizave β të pankreasit. Ky bashkëveprim i glimpiridit me një proteinë lidhëse për të rregullon hapjen ose mbylljen e kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP.

Glimepiride mbyll kanalet e kaliumit. Kjo shkakton depolarizimin e qelizave β dhe çon në hapjen e kanaleve të kalciumit të ndjeshëm ndaj tensionit dhe rrjedhjen e kalciumit në qelizë. Si rezultat, një rritje e përqendrimit intracellular të kalciumit aktivizon sekretimin e insulinës nga ekzocitoza.

Glimepiride është shumë më e shpejtë dhe për këtë arsye ka më shumë të ngjarë të vihet në kontakt dhe lirohet nga lidhja me proteina që lidhet me të sesa glibenclamide. Supozohet se kjo veti e një shkalle të lartë shkëmbimi të glimepiride me një proteinë lidhëse për të përcakton efektin e saj të theksuar të sensibilizimit të qelizave β ndaj glukozës dhe mbrojtjen e tyre kundër desensitizimit dhe zhdukjes së parakohshme.

Efekti i rritjes së ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës. Glimpiridi rrit efektet e insulinës në thithjen e glukozës nga indet periferike.

Efekt insulinomimetik. Glimepiride ka efekte të ngjashme me efektet e insulinës në thithjen e glukozës nga indet periferike dhe çlirimin e glukozës nga mëlçia.

Glukoza e indeve periferike thithet duke e transportuar atë në qelizat e muskujve dhe në adipocitet. Glimepiride rrit drejtpërdrejt numrin e molekulave që transportojnë glukozë në membranat plazmatike të qelizave muskulore dhe adipocitet. Një rritje në marrjen e qelizave të glukozës çon në aktivizimin e fosfolipazës specifike të glikozilfosfatidlinozolinës C. Si rezultat, përqendrimi ndërqelizor i kalciumit zvogëlohet, duke shkaktuar një ulje të aktivitetit të proteinës kinaza A, e cila nga ana tjetër çon në stimulimin e metabolizmit të glukozës.

Glimepiride pengon lëshimin e glukozës nga mëlçia duke rritur përqendrimin e fruktozës-2,6-bisfosfat, e cila pengon glukoneogjenezën.

Efekt në grumbullimin e trombociteve. Glimepiride zvogëlon grumbullimin e trombociteve in vitro dhe in vivo. Ky efekt shoqërohet me sa duket me frenim selektiv të COX, i cili është përgjegjës për formimin e tromboxan A, një faktor i rëndësishëm i grumbullimit të trombociteve endogjene.

Efekt antiatherogenic. Glimepiride kontribuon në normalizimin e përmbajtjes së lipideve, zvogëlon nivelin e aldehidës malonike në gjak, gjë që çon në një ulje të konsiderueshme të peroksidimit të lipideve. Në kafshë, glimpiridi çon në një rënie të konsiderueshme në formimin e pllakave aterosklerotike.

Ulja e ashpërsisë së stresit oksidativ, i cili është vazhdimisht i pranishëm te pacientët me diabet tip 2. Glimpiridi rrit nivelin e α-tokoferolit endogjen, aktivitetin e katalazës, peroksidazës glutathione dhe superoksid dismutazës.

Efektet kardiovaskulare. Përmes kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP, derivatet e sulfonylurea ndikojnë gjithashtu në sistemin kardiovaskular. Në krahasim me derivatet tradicionale të sulfonylurea, glimpiridi ka një efekt dukshëm më të vogël në sistemin kardiovaskular, i cili mund të shpjegohet nga natyra specifike e ndërveprimit të tij me proteinën lidhëse të kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP.

Në vullnetarë të shëndetshëm, doza minimale efektive e glimepiride është 0.6 mg. Efekti i glimpiridit varet nga doza dhe riprodhohet. Mbahet përgjigja fiziologjike ndaj aktivitetit fizik (ulje e sekretimit të insulinës) me glimepiride.

Nuk ka ndryshime domethënëse në fuqi, në varësi të faktit nëse ilaçi është marrë 30 minuta para ngrënies ose menjëherë para ngrënies. Në pacientët me diabet, kontrolli i mjaftueshëm metabolik mund të arrihet brenda 24 orëve me një dozë të vetme. Për më tepër, në një studim klinik, 12 nga 16 pacientë me insuficiencë renale (CC 4-79 ml / min) gjithashtu arritën një kontroll të mjaftueshëm metabolik.

Terapia e kombinimit me metformin. Në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm metabolik kur përdorni dozën maksimale të glimpiridit, terapia e kombinimit me glimepiride dhe metformin mund të fillohet. Në dy studime, gjatë kryerjes së terapisë së kombinuar, u vërtetua se kontrolli metabolik është më i mirë se ai në trajtimin e secilit prej këtyre barnave veç e veç.

Terapi kombinuese me insulinë. Në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm metabolik kur marrin glimepiride në doza maksimale, mund të fillohet terapi e njëkohshme me insulinë. Sipas rezultateve të dy studimeve, me përdorimin e këtij kombinimi, përmirësimi i njëjtë në kontrollin metabolik arrihet si me përdorimin e vetëm një insuline. Sidoqoftë, terapia e kombinuar kërkon një dozë më të ulët të insulinës.

Formulari i lëshimit

Tabletat janë rozë, të zgjatura, të sheshta, me një vijë ndarëse nga të dy anët, të gdhendura me "NMK" dhe një "h" të stilizuar nga të dy anët.

Eksipientët: monohidrat laktozë - 68.975 mg, niseshte karboksimetil i natriumit (lloji A) - 4 mg, povidon 25 000 - 0.5 mg, celuloza mikrokristaline - 10 mg, stearat magnezi - 0.5 mg, ngjyra e kuqe e oksidit të kuq (E172) - 0.025 mg.

15 copë. - fshikëza (2) - pako prej kartoni.
15 copë. - fshikëza (4) - pako prej kartoni.
15 copë. - fshikëza (6) - pako prej kartoni.
15 copë. - fshikëza (8) - pako kartoni.

Si rregull, doza e Amaril ® përcaktohet nga përqendrimi i synuar i glukozës në gjak. Ilaçi duhet të përdoret në një dozë minimale të mjaftueshme për të arritur kontrollin e nevojshëm metabolik.

Gjatë trajtimit me Amaril ®, është e nevojshme që rregullisht të përcaktohet niveli i glukozës në gjak. Për më tepër, rekomandohet monitorim i rregullt i niveleve të hemoglobinës së glikoziluar.

Shkelja e ilaçit, për shembull, kalimi i dozës tjetër, nuk duhet të përbëhet nga administrimi pasues i barit në një dozë më të lartë.

Mjeku duhet ta udhëzojë pacientin paraprakisht për veprimet që duhet të ndërmerren në rast të gabimeve në marrjen e Amaril ® (në veçanti, kur kaloni dozën tjetër ose kaloni ushqimin), ose në situata kur nuk është e mundur të merrni ilaçin.

Tabletat Amaril should duhet të merren tërësisht pa përtypur, duke pirë shumë lëngje (rreth 1/2 filxhan). Nëse është e nevojshme, tabletat e Amaril ® mund të ndahen përgjatë rreziqeve në dy pjesë të barabarta.

Doza fillestare e Amaril ® është 1 mg 1 herë / ditë. Nëse është e nevojshme, doza ditore mund të rritet gradualisht (në interval prej 1-2 javësh) nën monitorimin e rregullt të glukozës në gjak dhe në rendin e mëposhtëm: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) në ditë .

Në pacientët me diabet të kontrolluar mirë tip 2, doza ditore është zakonisht 1-4 mg. Një dozë ditore prej më shumë se 6 mg është më efektive vetëm në një numër të vogël të pacientëve.

Mjeku përcakton kohën e marrjes së Amaril ® dhe shpërndarjen e dozave gjatë ditës, duke marrë parasysh stilin e jetës së pacientit (koha e vaktit, numri i aktiviteteve fizike). Doza ditore përshkruhet në 1 dozë, zakonisht menjëherë para një mëngjes të plotë ose, nëse nuk është marrë doza ditore, menjëherë përpara vaktit të parë kryesor. Shtë shumë e rëndësishme të mos kaloni një vakt pas marrjes së tabletave Amaril.

sepse kontrolli i përmirësuar metabolik shoqërohet me rritjen e ndjeshmërisë ndaj insulinës; gjatë trajtimit, nevoja për glimepiride mund të zvogëlohet. Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, është e nevojshme që me kohë të zvogëlohet doza ose të ndalohet marrja e Amaril.

Kushtet në të cilat gjithashtu mund të kërkohet rregullimi i dozës së glimepiride:

• humbje peshe
• ndryshimet e stilit të jetës (ndryshimi në dietë, marrja e ushqimit, sasia e aktivitetit fizik),
• shfaqja e faktorëve të tjerë që çojnë në një predispozitë për zhvillimin e hipoglikemisë ose hiperglicemisë.

Trajtimi me glimepiride zakonisht kryhet për një kohë të gjatë.

Transferimi i një pacienti nga marrja e një ilaçi tjetër oral hipoglikemik në marrjen e Amaril

Nuk ka asnjë lidhje të saktë midis dozave të Amaril ® dhe ilaçeve të tjera hipoglikemike orale. Kur transferoni nga ilaçet e tilla në Amaryl ®, doza fillestare ditore e rekomanduar e kësaj të fundit është 1 mg (edhe nëse pacienti transferohet në Amaryl ® me dozën maksimale të një ilaçi tjetër oral hipoglikemik). Increasedo rritje e dozës duhet të bëhet në faza, duke marrë parasysh përgjigjen ndaj glimpiridit në përputhje me rekomandimet e mësipërme. Shtë e nevojshme të merret parasysh intensiteti dhe kohëzgjatja e efektit të agjentit të mëparshëm hipoglikemik. Ndërprerja e trajtimit mund të jetë e nevojshme për të shmangur një efekt shtesë që rrit rrezikun e hipoglikemisë.

Përdorni në kombinim me metformin

Në pacientët me diabet të kontrolluar në mënyrë të pamjaftueshme, kur marrin glimepiride ose metformin në doza maksimale ditore, mund të fillohet trajtimi me kombinimin e këtyre dy ilaçeve. Në këtë rast, trajtimi i mëparshëm me glimepiride ose metformin vazhdon në të njëjtat doza, dhe doza shtesë e metforminës ose glimpiridit fillon me një dozë të ulët, e cila më pas titrohet në varësi të nivelit të synuar të kontrollit metabolik, deri në dozën maksimale ditore. Terapia e kombinimit duhet të fillohet nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore.

Përdorni në kombinim me insulinën

Në pacientët me diabet të kontrolluar në mënyrë të pamjaftueshme, insulina mund të jepet në të njëjtën kohë kur merrni glimepiride në dozën maksimale ditore. Në këtë rast, doza e fundit e glimepiridit e përshkruar pacientit mbetet e pandryshuar. Në këtë rast, trajtimi me insulinë fillon me doza të ulëta, të cilat gradualisht rriten nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak. Trajtimi i kombinuar kryhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave mund të jenë më të ndjeshëm ndaj efektit hipoglikemik të glimpiridit. Të dhënat për përdorimin e Amaril ® në pacientët me insuficiencë renale janë të kufizuara.

Të dhënat për përdorimin e Amaril ® në pacientët me insuficiencë të mëlçisë janë të kufizuara.

Mbidozë

Simptomat: me mbidozë akute, si dhe trajtim të zgjatur me glimepiride në doza tepër të larta, mund të zhvillohet hipoglikemia e rëndë e rrezikshme për jetën.

Trajtimi: hipoglikemia pothuajse gjithmonë mund të ndalet shpejt nga marrja e menjëhershme e karbohidrateve (glukozë ose një pjesë sheqer, lëng frutash të ëmbël ose çaj). Në këtë drejtim, pacienti duhet të ketë gjithmonë të paktën 20 g glukozë (4 copë sheqer). Enmbëlsuesit janë joefikas në trajtimin e hipoglikemisë.

Derisa mjeku të vendosë se pacienti nuk ka rrezik, pacienti ka nevojë për mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore. Duhet të kihet parasysh se hipoglikemia mund të rifillojë pas restaurimit fillestar të përqendrimit të glukozës në gjak.

Nëse një pacient që vuan nga diabeti trajtohet nga mjekë të ndryshëm (për shembull, gjatë qëndrimit në spital pas një aksidenti, me një sëmundje në fundjavë), ai duhet t'i informojë ata për sëmundjen e tij dhe për trajtimin e mëparshëm.

Ndonjëherë mund të kërkohet shtrimi në spital i pacientit, edhe nëse vetëm si masë paraprake.Mbidozë domethënëse dhe reaksion i rëndë me shfaqje të tilla si humbja e vetëdijes ose çrregullime të tjera serioze neurologjike janë kushte urgjente mjekësore dhe kërkojnë trajtim të menjëhershëm dhe shtrimin në spital.

Në rast të humbjes së vetëdijes, është e nevojshme që të iv futja e një solucioni të përqendruar të dekstrozës (glukozës) (për të rriturit, duke filluar me 40 ml të një zgjidhje 20%). Si një alternativë për të rriturit, është e mundur të administrohet glukagon iv, sc ose IM, për shembull, në një dozë prej 0,5-1 mg.

Në trajtimin e hipoglikemisë për shkak të administrimit aksidental të Amaril ® nga foshnjat ose fëmijët e vegjël, doza e dekstrozës duhet të rregullohet me kujdes për të shmangur mundësinë e hiperglicemisë së rrezikshme, futja e dekstrozës duhet të bëhet nën monitorim të vazhdueshëm të përqendrimit të glukozës në gjak.

Në rast të një mbidozimi të Amaril ®, mund të kërkohet lavazh stomakut dhe marrja e qymyrit të aktivizuar.

Pas një restaurimi të shpejtë të përqendrimit të glukozës në gjak, është e domosdoshme një infuzion intravenoz i një tretësire dekstroze në një përqendrim më të ulët për të parandaluar rifillimin e hipoglikemisë. Përqendrimi i glukozës në gjak në pacientë të tillë duhet të monitorohet vazhdimisht për 24 orë.Në raste të rënda me një kurs të zgjatur të hipoglikemisë, rreziku i një ulje të niveleve të glukozës në gjak mund të vazhdojë për disa ditë

Sapo të zbulohet një mbidozë, është urgjente të njoftoni mjekun për këtë.

Bashkëveprim

Glimepiridi metabolizohet me pjesëmarrjen e izoenzima CYP2C9, e cila duhet të merret parasysh gjatë përdorimit të ilaçit me induktorë (p.sh. rifampicin) ose frenues (p.sh. flukonazol) CYP2C9.

Fuqizimi i veprimit të hipoglikemisë dhe, në disa raste, zhvillimi i mundshëm i hipoglikemisë që shoqërohet me këtë mund të vërehet kur Amaril ® kombinohet me një nga ilaçet e mëposhtme: insulinë, agjentë të tjerë hipoglikemikë për administrim oral, frenuesit ACE, steroidet anabolike dhe hormonet e seksit mashkull, chloramphenicol, derivatet e coumarin, etj. ciklofosfamidi, disopiramidi, fenfluramina, feniramidoli, fibratet, fluoxetina, guanethidina, ifosfamidi, frenuesit MAO, flukonazoli, PASK, pentoxifylline (doza të larta parenterale) , fenilbutazon, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, cleithromycin, sulfanilamides, tetracyclines, tritokvalin, trophosphamide.

Një ulje në veprimin e hipoglikemisë dhe rritja e shoqëruar në përqendrimin e glukozës në gjak është e mundur kur kombinohet me një nga ilaçet e mëposhtme: acetazolamide, barbiturates, glukokortikosteroide, diazoksid, diuretikë, ilaçe simpatomimetike (përfshirë epinefrinën), glukagon, laksativë (me përdorim të zgjatur ), acidi nikotinik (në doza të larta), estrogjenet dhe progestogjenët, fenotiazines, fenitoinat, rifampicina, hormonet tiroide që përmbajnë jod.

Bllokuesit e histaminës H₂receptorët, beta-bllokuesit, klonidina dhe reserpina janë në gjendje që të dy të përmirësojnë dhe zvogëlojnë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Nën ndikimin e agjentëve simpatolitikë, siç janë beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina, shenjat e kundërregjistrimit adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë mund të zvogëlohen ose të mos mungojnë.

Në sfondin e marrjes së glimepiride, është e mundur të forcohet ose dobësohet veprimi i derivateve të kumarinës.

Një përdorim i vetëm ose kronik i alkoolit mund të përmirësojë dhe dobësojë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Sekuestruesit e acideve biliare: lidhësi i rrotës lidhet me glimepirid dhe zvogëlon thithjen e glimepiride nga trakti gastrointestinal. Në rastin e përdorimit të glimepiride, të paktën 4 orë para gëlltitjes së cadelovel, nuk vërehet asnjë ndërveprim. Prandaj, glimpiridi duhet të merret të paktën 4 orë para se të merrni dashnoren e rrotave.

Efektet anësore

Nga ana e metabolizmit: hipoglikemia është e mundur, e cila, si me përdorimin e derivateve të tjerë sulfonilure, mund të zgjatet. Simptomat e hipoglikemisë - dhimbje koke, uri, nauze, të vjella, lodhje, përgjumje, shqetësime të gjumit, ankth, agresivitet, përqendrim i dëmtuar, gatishmëri dhe shpejtësi e reagimeve, depresion, konfuzion, çrregullime në të folur, afazi, shqetësime vizuale, dridhje, paresë , shqetësime shqisore, marramendje, humbje të vetëkontrollit, delirium, ngërçe cerebrale, përgjumje ose humbje e vetëdijes deri në gjendje kome, frymëmarrje të cekët, bradycardia. Për më tepër, mund të ketë shfaqje të kundërregjistrimit adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë, siç është shfaqja e të ftohtit, djersitjes ngjitëse, ankthit, takikardisë, hipertensionit arterial, anginës pectoris, palpitacioneve dhe shqetësimeve të ritmit të zemrës. Prezantimi klinik i hipoglikemisë së rëndë mund të ngjasojë me një goditje në tru. Simptomat e hipoglikemisë pothuajse gjithmonë zhduken pas eliminimit të saj.

Nga ana e organit të vizionit: shqetësime kalimtare vizuale për shkak të një ndryshimi në përqendrimin e glukozës në gjak janë të mundshme (sidomos në fillim të trajtimit). Shkaku i tyre është një ndryshim i përkohshëm i ënjtjes së thjerrëzave, në varësi të përqendrimit të glukozës në gjak, dhe për shkak të kësaj, një ndryshim në indeksin thyes të lenteve.

Nga sistemi i tretjes: rrallë - nauze, të vjella, ndjenja e rëndimit ose tejmbushjes në epigastrium, dhimbje barku, diarre, në disa raste - hepatiti, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë dhe / ose kolestazës dhe verdhëzës, të cilat mund të përparojnë në dështimin e mëlçisë të rrezikshme për jetën, por mund të pësojë zhvillim të kundërt kur ilaçi ndërpritet.

Nga sistemi hemopoietik: më rrallë - trombocitopeni, në disa raste - leukopeni, anemi hemolitike, eritrocitopeni, granulocitopeni, agranulocitozë dhe pancytopenia. Në përdorimin pas ilaçit pas marketingut, rastet e trombocitopenisë së rëndë me numër të trombociteve ® janë raportuar se janë kundërindikuar në shtatzëni. Në rastin e një shtatzënie të planifikuar ose në fillimin e shtatzanisë, një grua duhet të transferohet në terapi me insulinë.

Shtë vërtetuar që glimpiridi ekskretohet në qumështin e gjirit. Gjatë laktacionit, duhet ta transferoni gruan në insulinë ose të ndaloni ushqyerjen me gji.

Udhëzime speciale

Në kushte të veçanta stresuese klinike, të tilla si trauma, ndërhyrjet kirurgjikale, infeksionet me ethe febrile, kontrolli metabolik mund të dëmtohet në pacientët me diabet mellitus, prandaj, mirëmbajtja e përkohshme e terapisë me insulinë mund të jetë e nevojshme për të mbajtur një kontroll të duhur metabolik.

Në javët e para të trajtimit, është e mundur një rritje e rrezikut të zhvillimit të hipoglikemisë, e cila kërkon monitorim veçanërisht të kujdesshëm të përqendrimit të glukozës në gjak.

Faktorët që kontribuojnë në rrezikun e hipoglikemisë përfshijnë:

• mosgatishmëria ose paaftësia e pacientit (vërehet më shpesh te pacientët e moshuar) për të bashkëpunuar me një mjek,
• kequshqyerja, ngrënia e parregullt ose kalimi i vakteve,
• çekuilibri midis aktivitetit fizik dhe konsumit të karbohidrateve,
• ndryshimi i dietës
• konsumi i alkoolit, veçanërisht në kombinim me lëshimet e ushqimit,
• dëmtim i rëndë i veshkave,
• dëmtim të rëndë hepatik (në pacientët me dëmtim të rëndë hepatik, indikohet terapi me insulinë, të paktën deri sa të arrihet kontrolli metabolik),
• mbidozimi i glimpiridit,
• disa çrregullime endokrine të dekompensuara që prishin metabolizmin e karbohidrateve ose kundërregjistrimin adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë (për shembull, disa mosfunksionime të gjëndrës tiroide dhe të gjëndrës hipofizore anteriale, pamjaftueshmërisë së korteksit adrenal),
• përdorimi i njëkohshëm i barnave të caktuara
• pritja e glimepiride në mungesë të indikacioneve për pritjen e saj.

Trajtimi me derivate të sulfonylurea, të cilat përfshijnë glimepiride, mund të çojë në zhvillimin e anemisë hemolitike, prandaj, në pacientët me mungesë të dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfat, duhet të tregohet kujdes i veçantë kur të përshkruani glimepiride, preferohet përdorimi i agjentëve hipoglikemikë që nuk janë derivate të sulfonylurea.

Në prani të faktorëve të mësipërm të rrezikut për zhvillimin e hipoglikemisë, si dhe në rast të sëmundjeve ndërhyrëse gjatë trajtimit ose një ndryshim në stilin e jetës së pacientit, mund të kërkohet rregullimi i dozës së glimepiride ose tërë terapisë.

Simptomat e hipoglikemisë që vijnë nga kundërregjistrimi adrenergjik i trupit në përgjigje të hipoglikemisë mund të jenë të buta ose të munguara me zhvillimin gradual të hipoglikemisë, në pacientët e moshuar, në pacientët me çrregullime të sistemit nervor autonome ose në pacientët që marrin beta-bllokues, klonidinë, reserpinë , guanethidine dhe agjentë të tjerë simpatizues.

Hipoglikemia mund të eliminohet shpejt me marrjen e menjëhershme të karbohidrateve të tretshëm shpejt (glukozë ose saharozë). Ashtu si me derivatet e tjerë sulfonilurea, megjithë lehtësimin fillestar të suksesshëm të hipoglikemisë, hipoglikemia mund të rifillojë. Prandaj, pacientët duhet të qëndrojnë nën mbikëqyrje të vazhdueshme. Në hipoglikemia të rënda, kërkohet trajtim i menjëhershëm dhe mbikëqyrje mjekësore, dhe në disa raste, shtrimi në spital i pacientit.

Gjatë trajtimit me glimepiride, kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë dhe fotografisë së gjakut periferik (veçanërisht numri i leukociteve dhe trombociteve).

Efektet anësore si hipoglikemia e rëndë, ndryshimet serioze në figurën e gjakut, reaksionet e rënda alergjike dhe dështimi i mëlçisë mund të jenë kërcënuese për jetën, prandaj, nëse zhvillohen reagime të tilla, pacienti duhet të informojë menjëherë mjekun që merr pjesë për to, të ndalojë marrjen e ilaçit dhe të mos rifillojë marrjen pa rekomandimin e mjekut .

Përdorimi pediatrik

Të dhëna mbi efikasitetin dhe sigurinë afatgjatë të barit tek fëmijët nuk janë të disponueshme.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Në fillim të trajtimit, pas ndërrimit të trajtimit ose me administrim të parregullt të glimepiride, mund të vërehet një ulje e përqendrimit të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore për shkak të hipo- ose hiperglicemisë. Kjo mund të ndikojë negativisht në aftësinë për të drejtuar automjete ose për të kontrolluar makina dhe mekanizma të ndryshëm.

Mendimet e mjekëve dhe diabetikëve rreth Amaril

Shqyrtimet e endokrinologëve që çdo ditë hasin në të gjitha manifestimet e sëmundjes fshehtë janë më objektive, sepse ata kanë mundësinë për të studiuar reagimin e pacientëve ndaj ilaçit, në mënyrë që të nxjerrin përfundime në lidhje me efektivitetin e saj.

Sipas mjekëve, me një regjim të formuluar të saktë të trajtimit, Amaril ndihmon për të normalizuar mjaft shpejt indekset e glicemisë. Diabetikët që marrin ilaçin kanë ankesa të hipoglikemisë kur doza është e zgjedhur dobët. E megjithatë, për ilaçin Amaril, rishikimet e pacientëve janë mjaft optimistë.

Ushqimi me karbur të ulët, aktiviteti fizik i dozuar, kontrolli i peshës kanë një ndikim të rëndësishëm në efektivitetin e trajtimit Amaril. Diabeti duhet të informojë me kohë endokrinologun për efektet anësore, simptomat e hipo- dhe hiperglicemisë që zhvillohen me Amaril.

Trajtimi gjithashtu përfshin vetë-monitorim të vazhdueshëm të treguesve të sheqerit dhe monitorimin e funksioneve të mëlçisë, testet laboratorike, veçanërisht testin për hemoglobinë të glikuar, e cila sot vlerësohet si kriteri më objektiv për vlerësimin e gjendjes së një pacienti me diabet. Kjo do të ndihmojë për të identifikuar shkallën e rezistencës ndaj Amaril për korrigjimin e regjimit të trajtimit.

Ju mund të mësoni rreth veçorive shtesë të Amaril nga video.

Analogjet Amaryl

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 90 rubla. Analoge është më e lirë për 1716 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 97 rubla. Analogu është më i lirë për 1709 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 115 rubla. Analogu është më i lirë me 1691 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 130 rubla. Analogu është më i lirë për 1676 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 273 rubla. Analogu është më i lirë me 1533 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 287 rubla. Analogu është më i lirë nga 1519 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 288 rubla. Analogu është më i lirë për 1518 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 435 rubla. Analogu është më i lirë me 1371 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 499 rubla. Analogu është më i lirë me 1307 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 735 rubla. Analogu është më i lirë për 1071 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 982 rubla. Analogu është më i lirë për 824 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 1060 rubla. Analogu është më i lirë me 746 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 1301 rubla. Analogu është më i lirë për 505 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 1395 rubla. Analogu është më i lirë për 411 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 2128 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 322 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 2569 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 763 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 3396 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 1590 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 4919 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 3113 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 8880 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 7074 rubla

Veprimi farmakologjik

Një ilaç oral hipoglikemik është një derivat i sulfonylurea e gjeneratës së tretë.

Glimepiride zvogëlon përqendrimin e glukozës në gjak, kryesisht për shkak të stimulimit të lëshimit të insulinës nga qelizat β të pankreasit. Efekti i tij shoqërohet kryesisht me një përmirësim të aftësisë së qelizave β-pankreatike për t’iu përgjigjur stimulimit fiziologjik me glukozë. Në krahasim me glibenclamide, doza të ulta të glimepiridit lëshojnë më pak insulinë kur arrihet një ulje afërsisht e barabartë e glukozës në gjak. Ky fakt dëshmon në favor të pranisë së efekteve hipoglikemike ekstrapankreative në glimepiride (rritja e ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës dhe efektit insulinomimetik).

Sekretimi i insulinës. Si të gjithë derivatet e tjerë sulfonilure, glimepiridi rregullon sekretimin e insulinës duke bashkëvepruar me kanale kaliumi të ndjeshme ndaj ATP në membranat e qelizave β. Për dallim nga derivatet e tjerë sulfonilure, glimpiridi lidhet në mënyrë selektive me një proteinë me peshë molekulare prej 65 kilodaltone të vendosura në membranat e qelizave β të pankreasit. Ky bashkëveprim i glimpiridit me një proteinë lidhëse për të rregullon hapjen ose mbylljen e kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP.

Glimepiride mbyll kanalet e kaliumit. Kjo shkakton depolarizimin e qelizave β dhe çon në hapjen e kanaleve të kalciumit të ndjeshëm ndaj tensionit dhe rrjedhjen e kalciumit në qelizë. Si rezultat, një rritje e përqendrimit intracellular të kalciumit aktivizon sekretimin e insulinës nga ekzocitoza.

Glimepiride është shumë më e shpejtë dhe për këtë arsye ka më shumë të ngjarë të vihet në kontakt dhe lirohet nga lidhja me proteina që lidhet me të sesa glibenclamide. Supozohet se kjo veti e një shkalle të lartë shkëmbimi të glimepiride me një proteinë lidhëse për të përcakton efektin e saj të theksuar të sensibilizimit të qelizave β ndaj glukozës dhe mbrojtjen e tyre kundër desensitizimit dhe zhdukjes së parakohshme.

Efekti i rritjes së ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës. Glimpiridi rrit efektet e insulinës në thithjen e glukozës nga indet periferike.

Efekt insulinomimetik. Glimepiride ka efekte të ngjashme me efektet e insulinës në thithjen e glukozës nga indet periferike dhe çlirimin e glukozës nga mëlçia.

Glukoza e indeve periferike thithet duke e transportuar atë në qelizat e muskujve dhe në adipocitet. Glimepiride rrit drejtpërdrejt numrin e molekulave që transportojnë glukozë në membranat plazmatike të qelizave muskulore dhe adipocitet. Një rritje në marrjen e qelizave të glukozës çon në aktivizimin e fosfolipazës specifike të glikozilfosfatidlinozolinës C. Si rezultat, përqendrimi ndërqelizor i kalciumit zvogëlohet, duke shkaktuar një ulje të aktivitetit të proteinës kinaza A, e cila nga ana tjetër çon në stimulimin e metabolizmit të glukozës.

Glimepiride pengon lëshimin e glukozës nga mëlçia duke rritur përqendrimin e fruktozës-2,6-bisfosfat, e cila pengon glukoneogjenezën.

Efekt në grumbullimin e trombociteve. Glimepiride zvogëlon grumbullimin e trombociteve in vitro dhe in vivo. Ky efekt shoqërohet me sa duket me frenim selektiv të COX, i cili është përgjegjës për formimin e tromboxan A, një faktor i rëndësishëm i grumbullimit të trombociteve endogjene.

Efekt antiatherogenic. Glimepiride kontribuon në normalizimin e përmbajtjes së lipideve, zvogëlon nivelin e aldehidës malonike në gjak, gjë që çon në një ulje të konsiderueshme të peroksidimit të lipideve. Në kafshë, glimpiridi çon në një rënie të konsiderueshme në formimin e pllakave aterosklerotike.

Ulja e ashpërsisë së stresit oksidativ, e cila është vazhdimisht e pranishme tek pacientët me diabet tip 2. Glimpiridi rrit nivelin e α-tokoferolit endogjen, aktivitetin e katalazës, peroksidazës glutathione dhe superoksid dismutazës.

Efektet kardiovaskulare. Përmes kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP, derivatet e sulfonylurea ndikojnë gjithashtu në sistemin kardiovaskular. Në krahasim me derivatet tradicionale të sulfonylurea, glimpiridi ka një efekt dukshëm më të vogël në sistemin kardiovaskular, i cili mund të shpjegohet nga natyra specifike e ndërveprimit të tij me proteinën lidhëse të kanaleve të kaliumit të ndjeshëm ndaj ATP.

Në vullnetarë të shëndetshëm, doza minimale efektive e glimepiride është 0.6 mg. Efekti i glimpiridit varet nga doza dhe riprodhohet. Mbahet përgjigja fiziologjike ndaj aktivitetit fizik (ulje e sekretimit të insulinës) me glimepiride.

Nuk ka ndryshime domethënëse në fuqi, në varësi të faktit nëse ilaçi është marrë 30 minuta para ngrënies ose menjëherë para ngrënies. Në pacientët me diabet, kontrolli i mjaftueshëm metabolik mund të arrihet brenda 24 orëve me një dozë të vetme. Për më tepër, në një studim klinik, 12 nga 16 pacientë me insuficiencë renale (CC 4-79 ml / min) gjithashtu arritën një kontroll të mjaftueshëm metabolik.

Terapia e kombinimit me metformin. Në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm metabolik kur përdorni dozën maksimale të glimpiridit, terapia e kombinimit me glimepiride dhe metformin mund të fillohet. Në dy studime, gjatë kryerjes së terapisë së kombinuar, u vërtetua se kontrolli metabolik është më i mirë se ai në trajtimin e secilit prej këtyre barnave veç e veç.

Terapi kombinuese me insulinë. Në pacientët me kontroll të pamjaftueshëm metabolik kur marrin glimepiride në doza maksimale, mund të fillohet terapi e njëkohshme me insulinë. Sipas rezultateve të dy studimeve, me përdorimin e këtij kombinimi, përmirësimi i njëjtë në kontrollin metabolik arrihet si me përdorimin e vetëm një insuline. Sidoqoftë, terapia e kombinuar kërkon një dozë më të ulët të insulinës.

Regjimi i dozimit

Si rregull, doza e Amaril ® përcaktohet nga përqendrimi i synuar i glukozës në gjak. Ilaçi duhet të përdoret në një dozë minimale të mjaftueshme për të arritur kontrollin e nevojshëm metabolik.

Gjatë trajtimit me Amaril ®, është e nevojshme që rregullisht të përcaktohet niveli i glukozës në gjak. Për më tepër, rekomandohet monitorim i rregullt i niveleve të hemoglobinës së glikoziluar.

Shkelja e ilaçit, për shembull, kalimi i dozës tjetër, nuk duhet të përbëhet nga administrimi pasues i barit në një dozë më të lartë.

Mjeku duhet ta udhëzojë pacientin paraprakisht për veprimet që duhet të ndërmerren në rast të gabimeve në marrjen e Amaril ® (në veçanti, kur kaloni dozën tjetër ose kaloni ushqimin), ose në situata kur nuk është e mundur të merrni ilaçin.

Tabletat Amaril should duhet të merren tërësisht pa përtypur, duke pirë shumë lëngje (rreth 1/2 filxhan). Nëse është e nevojshme, tabletat e Amaril ® mund të ndahen përgjatë rreziqeve në dy pjesë të barabarta.

Doza fillestare e Amaril ® është 1 mg 1 herë / ditë. Nëse është e nevojshme, doza ditore mund të rritet gradualisht (në interval prej 1-2 javësh) nën monitorimin e rregullt të glukozës në gjak dhe në rendin e mëposhtëm: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) në ditë .

Në pacientët me diabet të llojit 2 të kontrolluar mirë Doza ditore e barit është zakonisht 1-4 mg. Një dozë ditore prej më shumë se 6 mg është më efektive vetëm në një numër të vogël të pacientëve.

Mjeku përcakton kohën e marrjes së Amaril ® dhe shpërndarjen e dozave gjatë ditës, duke marrë parasysh stilin e jetës së pacientit (koha e vaktit, numri i aktiviteteve fizike). Doza ditore përshkruhet në 1 dozë, zakonisht menjëherë para një mëngjes të plotë ose, nëse nuk është marrë doza ditore, menjëherë përpara vaktit të parë kryesor. Shtë shumë e rëndësishme të mos kaloni një vakt pas marrjes së tabletave Amaril.

sepse kontrolli i përmirësuar metabolik shoqërohet me rritjen e ndjeshmërisë ndaj insulinës; gjatë trajtimit, nevoja për glimepiride mund të zvogëlohet. Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, është e nevojshme që me kohë të zvogëlohet doza ose të ndalohet marrja e Amaril.

Kushtet në të cilat gjithashtu mund të kërkohet rregullimi i dozës së glimepiride:

- humbje peshe,

- ndryshime në stilin e jetës (ndryshimi në dietë, koha e vaktit, sasia e aktivitetit fizik),

- shfaqja e faktorëve të tjerë që çojnë në një predispozitë për zhvillimin e hipoglikemisë ose hiperglicemisë.

Trajtimi me glimepiride zakonisht kryhet për një kohë të gjatë.

Transferimi i një pacienti nga marrja e një ilaçi tjetër oral hipoglikemik në marrjen e Amaril

Nuk ka asnjë lidhje të saktë midis dozave të Amaril ® dhe ilaçeve të tjera hipoglikemike orale. Kur transferoni nga ilaçet e tilla në Amaryl ®, doza fillestare ditore e rekomanduar e kësaj të fundit është 1 mg (edhe nëse pacienti transferohet në Amaryl ® me dozën maksimale të një ilaçi tjetër oral hipoglikemik). Increasedo rritje e dozës duhet të bëhet në faza, duke marrë parasysh përgjigjen ndaj glimpiridit në përputhje me rekomandimet e mësipërme. Shtë e nevojshme të merret parasysh intensiteti dhe kohëzgjatja e efektit të agjentit të mëparshëm hipoglikemik. Ndërprerja e trajtimit mund të jetë e nevojshme për të shmangur një efekt shtesë që rrit rrezikun e hipoglikemisë.

Përdorni në kombinim me metformin

Në pacientët me diabet të kontrolluar në mënyrë të pamjaftueshme, kur marrin glimepiride ose metformin në doza maksimale ditore, mund të fillohet trajtimi me kombinimin e këtyre dy ilaçeve. Në këtë rast, trajtimi i mëparshëm me glimepiride ose metformin vazhdon në të njëjtat doza, dhe doza shtesë e metforminës ose glimpiridit fillon me një dozë të ulët, e cila më pas titrohet në varësi të nivelit të synuar të kontrollit metabolik, deri në dozën maksimale ditore. Terapia e kombinimit duhet të fillohet nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore.

Përdorni në kombinim me insulinën

Në pacientët me diabet të kontrolluar në mënyrë të pamjaftueshme, insulina mund të jepet në të njëjtën kohë kur merrni glimepiride në dozën maksimale ditore. Në këtë rast, doza e fundit e glimepiridit e përshkruar pacientit mbetet e pandryshuar. Në këtë rast, trajtimi me insulinë fillon me doza të ulëta, të cilat gradualisht rriten nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak. Trajtimi i kombinuar kryhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave mund të jetë më e ndjeshme ndaj efektit hipoglikemik të glimpiridit. Të dhënat për përdorimin e Amaril ® në pacientët me insuficiencë renale janë të kufizuara.

Të dhëna mbi përdorimin e Amaril pacientët me insuficiencë të mëlçisë kufizuar.

Efekt anësor

Nga ana e metabolizmit: hipoglikemia është e mundur, e cila, si me derivatet e tjerë sulfonilure, mund të zgjatet. Simptomat e hipoglikemisë - dhimbje koke, uri, nauze, të vjella, lodhje, përgjumje, shqetësime të gjumit, ankth, agresivitet, përqendrim i dëmtuar, gatishmëri dhe shpejtësi e reagimeve, depresion, konfuzion, çrregullime në të folur, afazi, shqetësime vizuale, dridhje, paresë , shqetësime shqisore, marramendje, humbje të vetëkontrollit, delirium, ngërçe cerebrale, përgjumje ose humbje e vetëdijes deri në gjendje kome, frymëmarrje të cekët, bradycardia. Për më tepër, mund të ketë shfaqje të kundërregjistrimit adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë, siç është shfaqja e të ftohtit, djersitjes ngjitëse, ankthit, takikardisë, hipertensionit arterial, anginës pectoris, palpitacioneve dhe shqetësimeve të ritmit të zemrës. Prezantimi klinik i hipoglikemisë së rëndë mund të ngjasojë me një goditje në tru. Simptomat e hipoglikemisë pothuajse gjithmonë zhduken pas eliminimit të saj.

Nga ana e organit të vizionit: e mundshme (sidomos në fillim të trajtimit) dëmtimi i shikimit kalimtar për shkak të ndryshimeve në përqendrimin e glukozës në gjak. Shkaku i tyre është një ndryshim i përkohshëm i ënjtjes së thjerrëzave, në varësi të përqendrimit të glukozës në gjak, dhe për shkak të kësaj, një ndryshim në indeksin thyes të lenteve.

Nga sistemi tretës: më rrallë, nauze, të vjella, një ndjenjë e rëndë ose e tejmbushur në epigastrium, dhimbje barku, diarre, në disa raste hepatiti, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë dhe / ose kolestaza dhe verdhëza, të cilat mund të përparojnë në dështimin e mëlçisë të rrezikshme për jetën, por mund të pësojnë zhvillim të kundërt kur ndërpritet ilaçi.

Nga sistemi hemopoietik: rrallë trombocitopenia, në disa raste - leukopenia, anemi hemolitike, eritrocitopeni, granulocitopeni, agranulocitozë dhe pancytopenia. Në përdorimin pas marketingut të drogës, janë raportuar raste të trombocitopenisë së rëndë me numër të trombociteve

Contraindications

- diabeti tip 1

- ketoacidoza diabetike, precoma diabetike dhe koma,

- shkelje të rënda të funksionit të mëlçisë (mungesa e përvojës klinike),

- Rënia e rëndë e veshkave, përfshirë pacientët me hemodializë (mungesa e përvojës klinike)

- laktacioni (ushqyerja me gji),

- mosha e fëmijëve (mungesa e përvojës klinike),

- sëmundje të rralla trashëgimore, të tilla si intoleranca e galaktozës, mungesa e laktazës ose malabsorbimi i glukozës-galaktozës,

- Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit,

- Hipersensitiviteti ndaj derivateve të tjerë të sulfonylurea dhe ilaçeve sulfonamide (rreziku i reaksioneve të mbindjeshmërisë).

C Kujdes ilaçi duhet të përdoret në javët e para të trajtimit (rritja e rrezikut të hipoglikemisë), nëse ekzistojnë faktorë rreziku për zhvillimin e hipoglikemisë (mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën e glimepiride ose tërë terapinë), me sëmundje ndërkurrente gjatë trajtimit, ose kur pacientët ndryshojnë stilin e jetës së tyre (ndryshimi në dietë dhe koha e pranimit ushqim, rritje ose ulje e aktivitetit fizik), në rast të pamjaftueshmërisë së dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfatit, në rast mosabsorbimi të ushqimit dhe ilaçeve nga trakti gastrointestinal (obstruksioni i zorrëve, pareza shechnika).

Shtatzënia dhe laktacioni

Amaril ® është kundërindikuar në shtatëzani. Në rastin e një shtatzënie të planifikuar ose në fillimin e shtatzanisë, një grua duhet të transferohet në terapi me insulinë.

Shtë vërtetuar që glimpiridi ekskretohet në qumështin e gjirit. Gjatë laktacionit, duhet ta transferoni gruan në insulinë ose të ndaloni ushqyerjen me gji.

Ndërveprimi i ilaçeve

Glimepiridi metabolizohet me pjesëmarrjen e izoenzima CYP2C9, e cila duhet të merret parasysh gjatë përdorimit të ilaçit me induktorë (p.sh. rifampicin) ose frenues (p.sh. flukonazol) CYP2C9.

Fuqizimi i veprimit të hipoglikemisë dhe, në disa raste, zhvillimi i mundshëm i hipoglikemisë që shoqërohet me këtë mund të vërehet kur Amaril ® kombinohet me një nga ilaçet e mëposhtme: insulinë, agjentë të tjerë hipoglikemikë për administrim oral, frenuesit ACE, steroidet anabolike dhe hormonet e seksit mashkull, chloramphenicol, derivatet e coumarin, etj. ciklofosfamidi, disopiramidi, fenfluramina, feniramidoli, fibratet, fluoxetina, guanethidina, ifosfamidi, frenuesit MAO, flukonazoli, PASK, pentoxifylline (doza të larta parenterale) , fenilbutazon, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, cleithromycin, sulfanilamides, tetracyclines, tritokvalin, trophosphamide.

Një ulje në veprimin e hipoglikemisë dhe rritja e shoqëruar në përqendrimin e glukozës në gjak është e mundur kur kombinohet me një nga ilaçet e mëposhtme: acetazolamide, barbiturates, glukokortikosteroide, diazoksid, diuretikë, ilaçe simpatomimetike (përfshirë epinefrinën), glukagon, laksativë (me përdorim të zgjatur ), acidi nikotinik (në doza të larta), estrogjenet dhe progestogjenët, fenotiazines, fenitoinat, rifampicina, hormonet tiroide që përmbajnë jod.

Bllokuesit e histaminës H₂receptorët, beta-bllokuesit, klonidina dhe reserpina janë në gjendje që të dy të përmirësojnë dhe zvogëlojnë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Nën ndikimin e agjentëve simpatolitikë, siç janë beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina, shenjat e kundërregjistrimit adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë mund të zvogëlohen ose të mos mungojnë.

Në sfondin e marrjes së glimepiride, është e mundur të forcohet ose dobësohet veprimi i derivateve të kumarinës.

Një përdorim i vetëm ose kronik i alkoolit mund të përmirësojë dhe dobësojë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Sekuestruesit e acideve biliare: lidhësi i rrotës lidhet me glimepirid dhe zvogëlon thithjen e glimepiride nga trakti gastrointestinal. Në rastin e përdorimit të glimepiride, të paktën 4 orë para gëlltitjes së cadelovel, nuk vërehet asnjë ndërveprim. Prandaj, glimpiridi duhet të merret të paktën 4 orë para se të merrni dashnoren e rrotave.