Amlodipina Lisinopril > Trajtimi dhe parandalimi

Emri Latin: Amlodipine + Lisinopril

Kodi ATX: C09BB03

Përbërësi aktiv: amlodipina (Amlodipina) + lisinopril (Lisinopril)

Prodhuesi: Severnaya Zvezda CJSC (Rusi)

Përshkrimi i azhurnuar dhe fotografia: 07/10/2019

Amlodipina + Lisinopril është një ilaç i kombinuar antihipertensiv që përmban një bllokues të ngadaltë të kanalit të kalciumit dhe një enzimë konvertuese të angiotenzinës (ACE).

Forma dhe përbërja e lëshimit

Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave: të rrumbullakëta, të sheshtë-cilindrike, pothuajse të bardha ose të bardha, me një çamçakëz dhe një vijë ndarëse (10 secila në pako flluskë, në një pako kartoni prej 3, 5 ose 6 pako, 30 copë në kavanoza ose shishe, etj.) në një kuti kartoni 1 kuti ose shishe. packagedo paketë gjithashtu përmban udhëzime për përdorim Amlodipine + Lisinopril).

1 tabletë përmban:

përbërës aktivë: amlodipina (në formën e amilodipinës besilat) + lisinopril (në formën e dihidratit lisinopril) - 5 mg (6.95 mg) + 10 mg (10.93 mg), 10 mg (13.9 mg) + 20 mg (21 , 86 mg) ose 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
përbërësit ndihmës: niseshte karboksimetil natriumi, aerosili pa ujë (dioksidi i silikonit koloidal anhidër), celuloza mikrokristaline, stearat magnez.

Pharmacodynamics

Amlodipina + Lisinopril është një ilaç i kombinuar antihipertensiv, mekanizmi i veprimit të të cilit është për shkak të vetive të përbërësve aktivë të tij - amlodipinës dhe lisinoprilit.

Amlodipina është një bllokues i kanalit të kalciumit, një derivat i dihidropiridinës. Ka një efekt hipotensiv dhe antianginal. Aktiviteti i tij antihipertensiv është për shkak të efektit relaksues të ushtruar drejtpërdrejt në qelizat e muskujve të lëmuar të murit vaskular. Substanca bllokon kalimin transmembran të joneve të kalciumit në qelizat e muskujve të lëmuar të murit vaskular dhe kardiomocitet. Efekti antianginal i amlodipinës përcakton zgjerimin e arterieve koronare dhe periferike dhe arteriolave. Me anginë pectoris, kjo ndihmon për të zvogëluar ashpërsinë e ishemisë së miokardit. Zgjerimi i arteriolave periferike çon në një rënie të OPSS (rezistencë totale vaskulare periferike), një rënie në ngarkesën e sipërme të zemrës dhe kërkesës së oksigjenit të miokardit. Zgjerimi i arterieve koronare dhe arteriolave në zonat ishemike dhe të pandryshuara të miokardit siguron një rritje të oksigjenit që hyn në miokard (veçanërisht me pectoris vazospastike). Amlodipina parandalon spazmën e arterieve koronare, të cilat mund të shkaktohen, përfshirë edhe pirjen e duhanit.

Efekti hipotensiv afatgjatë është i varur nga doza. Me hipertension arterial, marrja e amlodipinës një herë në ditë siguron një ulje klinike të ndjeshme të presionit të gjakut (BP) për 24 orë në një pozicion në këmbë dhe shtrirë.

Për amlodipinën, shfaqja e hipotensionit akut arterial është jokarakteristike në lidhje me fillimin e ngadaltë të efektit antihipertensiv. Me pectoris të qëndrueshëm të pectoris, një dozë e vetme ditore rrit tolerancën në ushtrime, ndihmon në ngadalësimin e zhvillimit të sulmeve të anginës dhe depresionit të segmentit ST të një natyre ishemike, dhe zvogëlon shpeshtësinë e sulmeve të anginës dhe nevojën për marrjen e nitroglicerinës ose nitrateve të tjera.

Amlodipina nuk ndikon në kontraktueshmërinë e miokardit dhe përçueshmërinë e saj, zvogëlon shkallën e hipertrofisë së miokardit të ventrikulit të majtë. Ajo pengon grumbullimin e trombociteve, nuk shkakton një rritje refleksi në rrahjen e zemrës (HR), rrit shkallën e filtrimit glomerular (GFR) dhe ka një efekt natriuretik të dobët.

Një rënie klinike e ndjeshme në presionin e gjakut ndodh pas 6-10 orësh, efekti zgjat 24 orë. Në pacientët me nefropati diabetike, marrja e barit nuk shkakton një rritje të ashpërsisë së mikroalbuminuria. Asnjë efekt negativ i amlodipinës në metabolizmin ose përqendrimin e lipideve plazmatike nuk u vërejt. Përdorimi i tij tregohet për pacientët me patologji shoqëruese të tilla si astma bronkiale, diabeti mellitus, përdhes.

Përdorimi i amlodipinës për anginë pectoris, arteriosklerozës karotide, aterosklerozës koronare (nga dëmtimi i një anijeje deri te stenoza e tre ose më shumë arterieve) dhe sëmundje të tjera të sistemit kardiovaskular, si dhe te pacientët që kanë pasur infarkt miokardi ose angioplastikë koronare periferike transluminale koronare, parandalon një rritje të trashësisë së intima-media e arterieve karotide, ndihmon për të zvogëluar numrin e vdekjeve nga infarkti i miokardit, goditja në tru, arteriet koronare të shartesave të arterieve koronare ose lëvore perkutane transluminale angioplastikë onarike. Për më tepër, numri i shtrimeve në spital për shkak të përparimit të dështimit kronik të zemrës dhe anginës së paqëndrueshme është zvogëluar, dhe shpeshtësia e ndërhyrjeve për të rikthyer rrjedhën koronare të gjakut është zvogëluar.

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës së klasës funksionale III - IV sipas klasifikimit të NYHA (Shoqata Kardiake e Nju Jorkut), përdorimi i njëkohshëm i amlodipinës me digoksinë, frenuesit ACE ose diuretikë nuk rrit rrezikun e komplikimeve dhe vdekjeve.

Me një etiologji jo iskemike të dështimit kronik të zemrës (klasa funksionale NYHA III - klasa funksionuese IV), amlodipina rrit rrezikun e edemës pulmonare.

Lisinopril, duke qenë një frenues i ACE, zvogëlon formimin e angiotensin II nga angiotensin I, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të angiotensin II dhe një rënie të drejtpërdrejtë të sekretimit të aldosteronit. Nën veprimin e lisinopril, degradimi i bradykinin zvogëlohet, dhe rritet sinteza e prostaglandinave. Duke ulur OPSS, preload, presionin e gjakut dhe presionin në kapilarët pulmonarë, substanca rrit vëllimin minutë të gjakut dhe rrit tolerancën e miokardit ndaj aktivitetit fizik në dështimin kronik të zemrës. Arteriet zgjerohen në një masë më të madhe se venat. Një pjesë e efekteve të lisinopril shpjegohet me efektin në sistemin renin-angiotensin të indeve. Në sfondin e trajtimit afatgjatë, vërehet një ulje e hipertrofisë së miokardit dhe mureve të arterieve të tipit rezistent.

Lisinoprili përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik.

Përdorimi i frenuesit ACE në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës zgjat jetëgjatësinë, dhe në pacientët që kanë pasur infarkt të miokardit pa manifestimet klinike të dështimit të zemrës, ngadalëson përparimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë.

Pas administrimit oral, lisinopril fillon të veprojë pas 1 ore, efekti maksimal hipotensiv ndodh pas 6-7 orësh dhe zgjat 24 orë. Në pacientët me hipertension arterial, efekti klinik vërehet vetëm disa ditë pas fillimit të trajtimit, dhe për të arritur një efekt të qëndrueshëm të ilaçit, administrimi i rregullt kërkohet për 30-60 ditë. Tërheqja e shpejtë nuk shkakton një rritje të theksuar të presionit të gjakut. Përveç efektit antihipertensiv, lisinopril ndihmon në uljen e albuminurisë, me hiperglicemi, ajo normalizon funksionin e endotelit glomerular të dëmtuar. Në pacientët me diabet mellitus, nuk ndikon në nivelin e përqendrimit të glukozës në gjak dhe incidencën e hipoglikemisë.

Për shkak të kombinimit të vetive të dy përbërësve aktivë në një ilaç, Amlodipine + Lisinopril ju lejon të arrini një kontroll të krahasueshëm të presionit të gjakut dhe të parandaloni shfaqjen e efekteve anësore të mundshme.

Farmakokinetika

Pas marrjes së Amlodipine + Lisinopril brenda, thithja e substancave aktive ndodh në traktin gastrointestinal (GIT): amlodipina thithet ngadalë dhe pothuajse plotësisht, lisinopril në një sasi

25% e dozës së marrë. Marrja e njëkohshme e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e tyre. Përqendrimi maksimal (C_max) në plazmën e gjakut të amlodipinës arrihet pas 6-12 orësh, lisinopril - pas 6-8 orësh pas administrimit. Disponueshmëria mesatare biologjike e disponueshme: amlodipina - 64-80%, lisinopril - 25–29%.

Vëllimi i Shpërndarjes (V_d) amlodipina mesatare 21 l për 1 kg të peshës trupore, kjo tregon shpërndarjen e saj të rëndësishme në inde.

Lidhja e amlodipinës me proteinat plazmatike është 97.5% e pjesës në gjak. Përqendrimi i ekuilibrit të tij (C_ss) në plazmën e gjakut arrihet pas 7-8 ditësh nga marrja e rregullt.

Lisinoprili me proteina plazmatike lidhet dobët.

Të dy substancat aktive tejkalojnë pengesat e trurit dhe gjakut.

Amlodipina metabolizohet ngadalë por në mënyrë aktive në mëlçi me formimin e metabolitëve që nuk kanë aktivitet të rëndësishëm farmakologjik. Efekti i "kalimit të parë" përmes mëlçisë është i papërfillshëm.

Lisinoprili në trup nuk është biotransformuar, ai ekskretohet përmes veshkave të pandryshuara. Gjysma e jetës (T_1/2) lisinopril është 12 orë.

T_1/2 Amlodipina pas një doze të vetme mund të jetë nga 35 deri në 50 orë, në sfondin e përdorimit të përsëritur - rreth 45 orë. Deri në 60% të dozës së pranuar ekskretohet përmes veshkave: 10% - e pandryshuar, pjesa tjetër - në formën e metabolitëve. Përmes zorrëve me biliare, 20-25% e barit ekskretohet. Pastrimi total i amlodipinës është 0.116 ml / s / kg, ose 7 ml / min / kg. Me hemodializë, amlodipina nuk hiqet.

Me dështim të mëlçisë T_1/2 Amlodipina zgjat deri në 60 orë, me terapi të zgjatur me ilaçin, pritet të rritet akumulimi i tij në trup.

Në insuficiencë kronike të zemrës, vërehet një ulje e përthithjes dhe pastrimit të lisinopril, bio-disponueshmëria e tij nuk kalon 16%.

Në dështimin e veshkave me pastrimin e kreatininës (CC) prej më pak se 30 ml / min, niveli i lisinopril në plazmën e gjakut është disa herë më i lartë se në pacientët me funksion normal të veshkave. Kjo rrit kohën për të arritur C_max në plazmën e gjakut dhe T_1/2.

Në pacientët e moshuar, niveli i përqendrimit të lisinopril në plazmën e gjakut është rritur mesatarisht 60%, AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) është 2 herë më e lartë se ajo e pacientëve të rinj.

Biodisponibiliteti i lisinoprilit me cirrozë është ulur me 30%, dhe zhdoganimi - me 50% të treguesve të ngjashëm në pacientët me funksion normal të mëlçisë.

Ndërveprimi midis amlodipinës dhe lisinoprilit nuk është vendosur, farmakokinetika dhe farmakodinamika e substancave aktive të ilaçit nuk janë shkelur në krahasim me treguesit e secilës substancë veç e veç.

Qarkullimi i zgjatur i ilaçit në trup ju lejon të arrini efektin e dëshiruar klinik me një regjim dozimi 1 herë në ditë.

Contraindications

historinë e angioedemës, përfshirë rastet që lidhen me përdorimin e frenuesit ACE,
angioedema trashëgimore ose idiopatike,
shoku, duke përfshirë kardiogjenin,
angina e paqëndrueshme (përveç angines Prinzmetale),
hipotension i rëndë arterial (presioni sistolik i gjakut më pak se 90 mmHg),
stenoza mitrike sinjifikante e rëndësishme, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, stenoza e rëndë e orificionit të aortës dhe pengesa të tjera hemodinamike të rëndësishme të traktit dalës të barkushes së majtë,
dështimi hemodinamikisht i paqëndrueshëm i zemrës pas infarktit akut të miokardit,
kombinim me ilaçe që janë antagonistë të receptorëve të angiotenzinës II te pacientët me nefropati diabetike,
terapi e njëkohshme me agjentë që përmbajnë aliskiren ose aliskiren në pacientët me diabet mellitus dhe / ose me funksion renal të moderuar ose të dëmtuar të rëndë (CC më pak se 60 ml / min),
periudha e shtatzanise
gji
mosha deri në 18 vjeç
mbindjeshmëri ndaj frenuesve të tjerë të ACE ose derivateve të dihidropiridinës,
intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Me kujdes, rekomandohet të përdorni tableta Amlodipine + Lisinopril për funksion të rëndë të dëmtuar të veshkave, gjendjen pas transplantimit të veshkave, stenozë bilaterale të arterieve renale ose stenozë të arteries renale të vetme, funksion të dëmtuar të mëlçisë, azotemi, hiperkalemi, aldosteronizëm parësor, sëmundje cerebrovaskulare, insuficiencë cerebrovaskulare, etj. hipotension arterial, sëmundje koronare e zemrës, sindromë dobësie e nyjës sinus (takikardi, bradycardia e rëndë), koronare mjaftueshmëria, dështimi kronik i zemrës me origjinë jo-ishemike (klasa NYHA klasa III - klasa funksionale IV), stenoza aortike ose mitrale, infarkti akut i miokardit dhe brenda 30 ditëve pas tij, frenimi i hematopoezës së palcës së eshtrave, sëmundjet autoimune të indit lidhës (përfshirë lupusin sistemik sistemik, skleroderminë) pas një diete që kufizon klorurin e natriumit, hemodializën duke përdorur membrana me dializë të rrjedhës së lartë (siç është AN69), të vjella, diarre dhe kushte të tjera që shkaktojnë ulje CC (vëllimi i gjakut) në pacientët e moshuar.

Karakteristikat farmakologjike

Amlodipina bllokon kanalet e ngadalta të kalciumit, ka një efekt të theksuar antianginal, si dhe antihipertensiv. Nën ndikimin e kësaj substance, fluksi i joneve Ca në qelizat e indeve të muskujve të lëmuar dhe direkt në qelizat e miokardit zvogëlohet ndjeshëm, duke ulur presionin e gjakut dhe rezistencën vaskulare periferike. Amlodipina shfaq veti antianginal për shkak të zgjerimit të jo vetëm arteriolave, por edhe arterieve, duke zvogëluar mbingarkesën. Vihet re ngopja e oksigjenit në rajonin e paprekur të miokardit, si dhe zonat ishemike të tij. Vlen të përmendet se Amlodipina parandalon formimin e një interval ishemik ST, pa provokuar takikardinë refleks, nuk ka asnjë efekt në përçueshmërinë e miokardit dhe kontraktueshmërinë. Si rezultat i ekspozimit ndaj kësaj lënde, nevoja për të përdorur nitroglicerinë zvogëlohet, dhe shpeshtësia e ngushtimit të enëve që ushqejnë muskulin e zemrës zvogëlohet. Manifestohet një efekt i zgjatur hipotensiv, i cili varet nga doza e ilaçit të marrë nga pacienti. Në rastin e sëmundjes ishemike, vërehen efekte të theksuara kardioprotektive, si dhe anti-atherosklerotike.

Me amlodipinë, grumbullimi i qelizave trombocite ngadalësohet. Filtrimi glomerular është përmirësuar, është regjistruar një efekt natriuretik jo i theksuar sa duhet. Lejohet përdorimi i ilaçit nga njerëzit që vuajnë nga përdhes, diabeti, si dhe astma bronkiale. Efekti terapeutik i pritjes vërehet pas 2-4 orësh, ai vazhdon për ditën tjetër.

Lisinopril është një nga substancat frenuese të ATP, zvogëlon formimin e aldosteronit, si dhe angiotensin 2, ndërsa rrit prodhimin e vetë bradykinin. Efekti i lisinoprilit nuk shtrihet në funksionimin e sistemeve renin-angiotensin-aldosterone. Nën ndikimin e lisinoprilit, vërehet një ulje e presionit të gjakut, presion brenda kapilarëve pulmonarë, ulet para dhe pas ngarkesës, së bashku me këtë, rritet fluksi i veshkave. Kjo substancë ndihmon në zgjerimin e arterieve, normalizon furnizimin me gjak të miokardit, i cili ka kaluar isheminë. Në rast të përdorimit të zgjatur, ashpërsia e hipertrofisë së mureve të arterieve të miokardit zvogëlohet. Nën ndikimin e lisinopril, mosfunksionimi në barkushen e majtë, i cili zakonisht regjistrohet pas një infarkti të miokardit, është i penguar.

Lisinopril është në gjendje të zvogëlojë albuminurinë, është shumë efektive në presionin e lartë të gjakut, në të cilën ka një shkallë të ulët të reninës.Efekti antihipertensiv i lisinopril vërehet 1 orë pas përdorimit të tij, në 6 orët e ardhshme efekti terapeutik më i lartë regjistrohet dhe vazhdon për 24 orë. Vlen të përmendet se me përfundimin e menjëhershëm të administratës lisinopril, zhvillimi i të ashtuquajturit efekt tërheqje nuk u regjistrua.

Kombinimi i përbërësve të tillë si lisinopril dhe amplodipinë ndihmon në parandalimin e shfaqjes së reaksioneve negative që provokohen nga antikregullimi i përbërësve aktiv. Ky kombinim përshkruhet për përdorim në rastin kur përdorimi i ilaçeve vetëm nuk ka efektin e pritur terapeutik.

Për shkak të qarkullimit të gjatë në gjakun e këtyre ilaçeve mund të përdoren një herë në ditë. Lisinoprili dhe amplodipina nuk ndërlidhen.

Indikacionet për përdorim

Kryerja e terapisë së kombinuar për hipertension thelbësor.

Metoda e administrimit të amlodipinës dhe lisinoprilit

Të dy ilaçet janë të destinuara për administrim oral. Për personat që marrin ilaçe antihipertensive, përdorimi i barit përshkruhet për 1 pilulë në ditë.

Nëse po merrnit diuretikë, atëherë për rreth 2-3 ditë. para se të përdorni amlodipinë me lisinopril, ilaçet diuretike do të duhet të anulohen.

Për të përcaktuar dozën fillestare të barnave dhe atë që është e nevojshme për kryerjen e terapisë së mirëmbajtjes te njerëzit me sistemin renal të dëmtuar, doza do të duhet të titullohen dhe identifikohen individualisht, duke marrë një dozë të veçantë të amlodipinës dhe lisinoprilit.

Ilaçi me një dozë prej 10 mg / 5 mg është përshkruar për ata individë që kanë një dozë mirëmbajtjeje të titruar deri në 10 mg dhe 5 mg. Pritja e dozave të larta kryhet në përputhje me skemën e përshkruar nga mjeku që merr pjesë.

Gjatë rrjedhës së trajtimit, do të jetë e nevojshme të monitorohet aktiviteti i sistemit renal, nivelet serike të K dhe Na. Kur funksioni i sistemit renal keqësohet, terapia ndalet, doza e ilaçeve zvogëlohet në vlera optimale.

Duhet të kihet parasysh se mund të ketë një ngadalësim të sekretimit të amlodipinës tek njerëzit me patologji të mëlçisë.

Efektet anësore

Ilaçet tolerohen mirë, por në disa raste, marrja e këtij kombinimi të barnave mund të çojë në shkelje të tilla:

NS: letargji, dhimbje koke të forta, astinë, paqëndrueshmëri e humorit, mosbindje të të menduarit dhe çorientim, përgjumje
Sistemi i frymëmarrjes: kollë joproduktive
CVS: palpitacionet, takikardia, hipotensioni ortostatik, zhvillimi i aritmisë
Trakti gastrointestinal: ndjesia e oversaturimit në zgavrën me gojë, dhimbja epigastrike, përkeqësimi i zorrëve, zhvillimi i hepatitit ose verdhëzës, shenja të pankreatitit, nauze, diarre, të vjella të shpeshta, humbje interesi për ushqim, hiperplazi të rëndë të gingivave
Sistemi gjenitourinar: funksion i veshkës së dëmtuar, urinim i dëmtuar, impotencë
Sistemi hematopoietik: shenjat e agranulocitozës, një ulje e hemoglobinës dhe hematokritit, zhvillimi i eritropenisë, leukopenia, trombocitopeni dhe neutropenia
Sistemi muskulor skeletik: ënjtje e këmbës, shenja të artralgjisë, simptoma alergjie
Treguesit laboratorikë: rritje e ESR, hiperbilirubinemia, aktiviteti i shtuar i enzimave të mëlçisë, hiperkreatininemia, rritja e azotit ure, hiperkalemia, prania e antitrupave antinukleare
Lëkura: skuqje e llojit të urtikarisë, djersitje e shtuar, kruajtje e rëndë, shfaqja e eritemës, hiperemia e lëkurës së fytyrës, alopecia
Të tjerët: shfaqja e një gjendje febrile, dhimbje prapa sternumit, zhvillimi i mialgjisë.

Ndërveprimet e drogës

Kur merret së bashku me indukatorët e enzimave mikrosomale hepatike, mund të vërehet një ulje në përqendrimin plazmatik të amlodipinës, dhe gjatë përdorimit të frenuesve të oksidimit mikrosomal, regjistrohet një ulje e fortë.

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium dhe ilaçeve të tjerë K (kalium) mund të provokojnë zhvillimin e hiperkalemisë. Në këtë drejtim, marrja e barnave të tilla duhet të kryhet vetëm pasi të vlerësoni efektin terapeutik të pritur dhe rreziqet e mundshme për shëndetin, gjithashtu do të jetë e nevojshme të monitorohet niveli i K në gjak dhe të monitorohet funksionimi i sistemit renal.

Disa diuretikë mund të ulin presionin e gjakut, ndërsa marrin ilaçe antihipertensive, mund të vërehet një efekt shtesë.

Barnat që përmbajnë estrogjen, NSAID, simpatizimetikë, si dhe një numër adrenostimulantësh mund të zvogëlojnë efektin terapeutik të kombinimit të amlodipinës dhe lisinopril.

Antacidet së bashku me colestyramine ndihmojnë për të ngadalësuar thithjen e përbërësve të tabletave nga mukoza gastrointestinale.

Antipsikotikët, amiodaroni, α1-bllokuesit dhe kinidina forcojnë efektin e vërejtur hipotensiv.

Tërheqja e produkteve me bazë litium mund të ngadalësohet, dhe përqendrimet plazmatike të litiumit do të duhet të monitorohen.

Procainamide, kinidina mund të zgjasë intervalin QT.

Vlen të përmendet se lisinopril zvogëlon "rrjedhjen" e K ndërsa kryen terapi diuretike.

Ilaçet që përfshijnë Ca mund të zvogëlojnë efektivitetin e bllokuesve të ngadaltë të kanalit të kalciumit.

Cimetidina është e pajtueshme me amlodipinën dhe lisinoprilin, mënyra më e mirë për ta marrë atë është të kontrolloni me mjekun tuaj.

mbidozë

Në rastin e mbidozimit, vazodilimi periferik, sulmet e takikardisë dhe një rënie e mprehtë e presionit të gjakut mund të ndodhë.

Duke pasur parasysh që amlodipina është zhytur ngadalë, nuk ka nevojë për një procedurë lavage gastrointestinale; rekomandohet të filloni të merrni barna enterosorbente. Me një ulje të presionit të gjakut, indet iv dopaminë dhe glukonat kalciumi. Në të ardhmen, do të jetë e nevojshme të kontrolloni presionin e gjakut, diuresën, ekuilibrin hidro-elektrolit. Vlen të kushtohet vëmendje se procedura e hemodializës në këtë rast do të jetë joefektive.

Përgatitjet e amlodipinës dhe lisinoprilës

Deri më tani, prodhohen disa ilaçe, të cilat përfshijnë amlodipinë me lisinopril: Lisinopril Plus, Equator, Equator, Equapril. Këto ilaçe përmbajnë një dozë fikse të secilit prej përbërësve. Para fillimit të trajtimit, ia vlen të bëni një ekzaminim gjithëpërfshirës, konsultohuni me një mjek dhe përcaktoni regjimin optimal të trajtimit për sëmundjen. Nëse është e nevojshme, gjatë rrjedhës së terapisë, do të jetë e mundur të rregulloni dozën e ilaçeve të marra.

Kur merret amlodipina?

Emrat e Tregtisë: Amlothop.

I përket grupit të bllokuesve të kanaleve të kalciumit. Substanca aktive ka efekte anti-ishemike, antihipertensive, vazodiluese (vazodiluese).

Përdoret për hipertension për të ulur presionin e lartë të gjakut, pectoris pectoris, sëmundjen e Raynaud dhe patologji të tjera që lidhen me angiospazmën.

Efekti i amlodipinës bazohet në bllokimin e kanaleve të kalciumit, një rënie në ngacmimin e fibrave të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut dhe një pronë vazodiluese.

Drogës zvogëlon rezistencën hemodinamike të arterieve, duke zvogëluar presionin e lartë të gjakut të shkaktuar nga një nivel i lartë i vazokonstriktorëve - adrenalina, vazopresina, renin renin.

Me sëmundje koronare të zemrës, ilaçi ul ngarkesën në zemër, lehtëson spazmin e arterieve koronare që ushqejnë miokardin, dhe përmirëson qarkullimin e gjakut.

Farmakologji

Një kombinim që përmban lisinopril dhe amlodipinë.

lisinopril - një ACE frenues, zvogëlon formimin e angiotensin II nga angiotensin I. Një ulje në përmbajtjen e angiotensin II çon në një rënie të drejtpërdrejtë të lëshimit të aldosteronit. Redukton degradimin e bradykinin dhe rrit sintezën e PG. Redukton OPSS, presionin e gjakut, preload, presionin në kapilarët pulmonar, shkakton një rritje të vëllimit minutë të gjakut dhe rritjen e tolerancës së miokardit ndaj stresit në pacientët me insuficiencë të zemrës. Zgjeron arteriet në një masë më të madhe se venat. Disa efekte janë për shkak të efekteve në RAAS e indeve. Me përdorim të zgjatur, hipertrofia e miokardit dhe muret e arterieve të tipit rezistent zvogëlohet. Përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik.

Frenuesit e ACE zgjasin jetëgjatësinë në pacientët me dështim të zemrës, ngadalësojnë përparimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë te pacientët pas infarktit të miokardit pa manifestime klinike të dështimit të zemrës.

Aksioni fillon 1 orë pas gëlltitjes. Efekti maksimal antihipertensiv përcaktohet pas 6 orësh dhe vazhdon për 24 orë.Në rast të hipertensionit arterial, efekti antihipertensiv vërehet në ditët e para pas fillimit të trajtimit, një efekt i qëndrueshëm zhvillohet pas 1-2 muajsh. Me një heqje të mprehtë të lisinopril, nuk u vërejt një rritje e dukshme e presionit të gjakut.

Pavarësisht efektit parësor të RAAS, lisinopril është gjithashtu efektiv për hipertension arterial me aktivitet të ulët të reninës. Përveç uljes së presionit të gjakut, lisinopril ul albuminurinë. Lisinopril nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak tek pacientët me diabet mellitus dhe nuk çon në një rritje të rasteve të hipoglikemisë.

amlodipine - një derivat i dihidropiridinës, BKK, ka një efekt antianginal dhe antihipertensiv. Ajo bllokon kanalet e kalciumit, zvogëlon kalimin transmembranor të joneve të kalciumit në qelizë (më shumë në qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut sesa në kardiomocitet).

Efekti antianginal është për shkak të zgjerimit të arterieve koronare dhe periferike dhe arteriolave: me pectoris pectoris zvogëlon ashpërsinë e ishemisë së miokardit, duke zgjeruar arteriolat periferike, zvogëlon OPSS, zvogëlon mbingarkesën në zemër dhe zvogëlon kërkesën e miokardit. Zgjerimi i arterieve koronare dhe arteriolave në zonat e pandryshuara dhe ishemike të miokardit, rrit furnizimin e oksigjenit në miokard (veçanërisht me anginë vazospastike), parandalon spazmën e arterieve koronare (përfshirë atë që shkaktohet nga pirja e duhanit). Në pacientët me anginë të qëndrueshme, një dozë e vetme ditore e amlodipinës rrit tolerancën në ushtrime, ngadalëson zhvillimin e anginës pectoris dhe depresionin ishemik të segmentit ST, dhe zvogëlon shpeshtësinë e sulmeve të anginës dhe konsumin e nitroglicerinës dhe nitrateve të tjera.

Amlodipina ka një efekt antihipertensiv të varur nga doza e gjatë. Efekti antihipertensiv është për shkak të një efekti direkt të vazodilimit në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut. Në rast të hipertensionit arterial, një dozë e vetme siguron një ulje të konsiderueshme klinike të presionit të gjakut për një periudhë 24 orësh (kur pacienti është i shtrirë dhe në këmbë). Hipotensioni ortostatik me emërimin e amlodipinës është mjaft i rrallë. Nuk shkakton një ulje të tolerancës së ushtrimeve, fraksion nxjerrës i barkushes së majtë. Redukton shkallën e hipertrofisë së miokardit të ventrikulit të majtë. Nuk ndikon në kontraktueshmërinë e miokardit dhe përçueshmërinë, nuk shkakton një rritje refleksi në rrahjet e zemrës, pengon grumbullimin e trombociteve, rrit GFR dhe ka një efekt natriuretik të dobët. Me nefropatinë diabetike nuk rritet ashpërsia e mikroalbuminuria. Ajo nuk ka ndonjë efekt negativ në metabolizmin dhe përqendrimin e lipideve në plazmën e gjakut dhe mund të përdoret në terapi tek pacientët me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes. Një ulje e ndjeshme e presionit të gjakut vërehet pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e efektit është 24 orë.

Amlodipina + lisinopril. Kombinimi i lisinopril me amlodipinë mund të parandalojë zhvillimin e efekteve të mundshme të padëshiruara të shkaktuara nga një prej substancave aktive. Pra, BKK, duke zgjeruar drejtpërdrejt arteriolat, mund të çojë në një vonesë të natriumit dhe lëngut në trup, dhe për këtë arsye, mund të aktivizojë RAAS. Frenuesi ACE bllokon këtë proces.

Thithje. Pas administrimit oral, lisinopril absorbohet nga trakti tretës, thithja e tij ndryshon nga 6 deri në 60%. Bio-disponueshmëria është 29%. Ushqimi nuk ndikon në thithjen e lisinopril.

Shpërndarjes. Pothuajse nuk lidhet me proteinat e plazmës. C_max në plazmën e gjakut - 90 ng / ml, që arrihet pas 6-7 orësh.P Permrshkueshmëria përmes BBB dhe barrierës placental është e ulët.

Metabolizmi. Lisinopril nuk është biotransformuar në trup.

Tërheqja. Ajo ekskretohet nga veshkat e pandryshuara. T_1/2 është 12.6 orë

Farmakokinetika në grupe individuale të pacientëve

Pleqëri. Në pacientët e moshuar, përqendrimi i lisinopril në plazmën e gjakut dhe AUC është 2 herë më i lartë se në pacientët e rinj.

CHF. Në pacientët me insuficiencë të zemrës, përthithja dhe pastrimi i lisinopril zvogëlohen.

Dështimi i veshkave. Në pacientët me insuficiencë renale, përqendrimi i lisinopril është disa herë më i lartë se përqendrimi në plazma tek vullnetarë të shëndetshëm, me një rritje të T_max në plazmën dhe zgjatjen e T_1/2 .

Lisinoprili ekskretohet nga hemodializa.

Thithje. Pas administrimit oral, amlodipina thithet ngadalë dhe pothuajse plotësisht (90%) nga trakti digjestiv. Biodisponibiliteti i amlodipinës është 64-80%. Ushqimi nuk ndikon në thithjen e amlodipinës.

Shpërndarjes. Shumica e amlodipinës në gjak (95-98%) lidhet me proteinat plazmatike. C_max në serum vërehet pas 6-10 orësh.C_ss e arritur pas 7-8 ditësh nga terapia. E mesme V_d është 20 l / kg, që tregon se shumica e amlodipinës është në inde, dhe një pjesë më e vogël është në gjak.

Metabolizmi. Amlodipina pëson një metabolizëm të ngadaltë, por aktiv në mëlçi në mungesë të një efekti domethënës të kalimit të parë. Metabolitët nuk kanë aktivitet të rëndësishëm farmakologjik.

Tërheqja. Ekskretimi përbëhet nga dy faza, T_1/2 faza përfundimtare është 30-50 orë. Rreth 60% e dozës orale ekskretohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve, 10% në formë të pandryshuar dhe 20-25% në formën e metabolitëve përmes zorrëve me biliare. Pastrimi total i amlodipinës është 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg).

Farmakokinetika në grupe individuale të pacientëve

Pleqëri. Në pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç), sekretimi i amlodipinës është ngadalësuar (T_1/2 - 65 orë) në krahasim me pacientët e rinj, megjithatë, kjo ndryshim nuk ka asnjë rëndësi klinike.

Dështimi i mëlçisë. Në pacientët me dështim të mëlçisë, një rritje në T_1/2 sugjeron që me përdorim të zgjatur, akumulimi i amlodipinës në trup do të jetë më i lartë (T_1/2 - deri në 60 orë).

Dështimi i veshkave nuk ndikon dukshëm në farmakokinetikën e amlodipinës.

Amlodipina përshkon BBB. Me hemodializën nuk hiqet.

Ndërveprimi midis substancave aktive që përbëjnë kombinimin e amlodipinës + lisinopril nuk ka gjasa. Vlerat AUC, T_max dhe C_max , T_1/2 mos ndryshoni në krahasim me performancën e secilës substancë aktive individuale. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e substancave aktive.

Kufizimet e aplikimit

Dështimi i rëndë i veshkave, stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza e një arterie të vetme të veshkave me azotemi progresive, gjendje pas transplantimit të veshkave, azotemi, hiperkalemi, hiperaldosteronizëm parësor, funksionim të dëmtuar të mëlçisë, hipotension, sëmundje cerebrovaskulare (përfshirë insuficiencën cerebrovaskulare) sëmundja e zemrës, pamjaftueshmëria koronare, sindroma e dobësisë së nyjës sinusale (bradycardia e rëndë, takikardia), dështimi kronik i zemrës është më i qetë klasifikimi i etiologjisë së klasës funksionale III - IV sipas klasifikimit NYHA, stenozë aorte, stenozë mitrale, infarkt akut të miokardit (dhe brenda 1 muaji pas infarktit të miokardit), sëmundje autoimune sistemike të indit lidhës (përfshirë skleroderma, eritematozën sistemike të lupusit), frenimin e hematopoezës së palcës së eshtrave, diabet mellitus, dietë me kufizim të gatimit kripëra, gjendje hipovolemike (përfshirësi rezultat i diarresë, të vjellave), pleqërisë, hemodializës duke përdorur membranat dializë të përshkueshmërisë së lartë të rrjedhës së lartë (AN69 ®), aferezës LDL, desensitizimin me helm të bletëve ose dush.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi nuk rekomandohet gjatë shtatëzënësisë. Gjatë diagnostikimit të shtatzanisë, kombinimi duhet të ndalet menjëherë.

Pranimi i frenuesit ACE në tremujorin e II dhe III të shtatzanisë ka një efekt të kundërt në fetus (një ulje e theksuar e presionit të gjakut, dështimi i veshkave, hiperkalemia, hipoplazia e kockave të kafkës, vdekja intrauterine është e mundur). Nuk ka asnjë dëshmi të një efekti negativ në fetus nëse përdoret gjatë tremujorit të parë të shtatzënisë. Për të porsalindurit dhe foshnjat që janë nënshtruar ekspozimit intrauterine ndaj frenuesve ACE, rekomandohet të kryeni një monitorim të kujdesshëm për të zbuluar me kohë një ulje të theksuar të presionit të gjakut, oliguri, hiperkkalemi.

Siguria e amlodipinës gjatë shtatëzanisë nuk është vendosur, prandaj përdorimi i amlodipinës nuk rekomandohet gjatë shtatëzënësisë.

Lisinopril kalon placentën dhe mund të ekskretohet në qumështin e gjirit. Nuk ka prova të lëshimit të amlodipinës në qumështin e gjirit. Sidoqoftë, dihet që të tjera BCC - derivate të dihidropiridinës, ekskretohen në qumështin e gjirit.

Përdorimi i kombinimit gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Nëse është e nevojshme, përdorni gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Bashkëveprim

Bllokada e dyfishtë e RAAS Bllokuesit e receptorëve të angiotenzinës, frenuesit ACE ose aliskiren shoqërohen me një rrezik të shtuar të hipotensionit, hiperkalemisë dhe funksionit të dëmtuar të veshkave (përfshirë insuficiencën renale akute) në krahasim me monoterapinë me këto ilaçe. Shtë e nevojshme të monitorohet me kujdes presioni i gjakut, funksioni i veshkave dhe ekuilibri i elektroliteve në pacientët që marrin lisinopril njëkohësisht me ilaçe të tjera që ndikojnë në RAAS.

Barnat që ndikojnë në përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut: diuretikët që përmbajnë kalium (për shembull, spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, dhe çdo ilaç tjetër që rrisin kaliumin e serumit (për shembull, heparin) mund të çojnë në hiperkalemi kur përdoret me frenuesit ACE, veçanërisht në pacientët me një histori të dështimit të veshkave dhe sëmundjeve të tjera të veshkave. Kur përdorni ilaçe që ndikojnë në përmbajtjen e kaliumit, përmbajtja e kaliumit në serum duhet të monitorohet njëkohësisht me lisinopril. Prandaj, përdorimi i njëkohshëm duhet të justifikohet me kujdes dhe të bëhet me kujdes ekstrem dhe monitorim të rregullt të përmbajtjes së kaliumit në serum dhe funksionit të veshkave. Diuretikët që kursen kalium mund të merren njëkohësisht me kombinimin e amlodipinës + lisinopril vetëm në kushtet e mbikëqyrjes së kujdesshme mjekësore.

diuretics: në rastin e përdorimit të diuretikëve gjatë terapisë me kombinimin e amlodipinës + lisinopril, zakonisht rritet efekti antihipertensiv. Përdorimi i njëkohshëm duhet të kryhet me kujdes. Lisinopril zvogëlon efektin kalium-diuretik të diuretikëve.

Droga të tjera antihipertensive: administrimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve mund të përmirësojë efektin antihipertensiv të kombinimit të amlodipinës + lisinopril. Administrimi i njëkohshëm me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë mund të çojë në një rënie të theksuar të presionit të gjakut.

Antidepresantë triciklik / antipsikotikë / anestezi e përgjithshme / analgjezikë narkotikë: përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE mund të çojë në një rënie të theksuar të presionit të gjakut.

etanol rrit efektin antihipertensiv.

Allopurinol, procainamide, citostatik ose imunosupresant (kortikosteroide sistemike) mund të çojë në një rrezik të rritur të zhvillimit të leukopenisë gjatë përdorimit të frenuesit ACE.

Antacidet dhe kolestiramina ndërsa marrja me ACE frenues zvogëlon biodisponibilitetin e frenuesit ACE.

sympathomimetics mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të frenuesit ACE, është e nevojshme të monitorohet me kujdes arritja e efektit të dëshiruar.

Ilaçet hipoglikemike: ndërsa merrni frenues të ACE dhe ilaçe hipoglikemike (insulinë dhe agjentë hipoglikemikë për administrim oral), mundësia e uljes së përqendrimit të glukozës në serumin e gjakut dhe rreziku i hipoglikemisë mund të rritet. Më shpesh, ky fenomen vërehet gjatë javës së parë të trajtimit të kombinuar dhe te pacientët me insuficiencë renale.

NSAID (përfshirë frenuesit selektivë të COX-2): përdorimi i zgjatur i NSAIDs, duke përfshirë doza të larta të acidit acetilsalicilik më shumë se 3 g / ditë, mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të frenuesve të ACE. Efekti aditiv kur merrni NSAIDs dhe frenuesit ACE manifestohet në një rritje të kaliumit në serum dhe mund të çojë në dëmtim të funksionit renal. Këto efekte janë zakonisht të kthyeshme. Rarelyshtë shumë rrallë e mundur të zhvillohet insuficiencë renale akute, veçanërisht në pacientët e moshuar dhe pacientët me dehidrim.

Barnat që përmbajnë litium: sekretimi i litiumit mund të ngadalësohet gjatë marrjes me ACE frenuesit, dhe për këtë arsye, përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut duhet të monitorohet gjatë kësaj periudhe. Me përdorimin e njëkohshëm me përgatitjet e litiumit, është e mundur që të rritet manifestimi i neurotoksicitetit të tyre (nauze, të vjella, diarre, ataksi, dridhje, tringëllimë në veshët).

Droga që përmbajnë ar: me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe përgatitjeve të arit (aurothiomalate natriumi) iv, është përshkruar një kompleks simptomash, duke përfshirë skuqjen e fytyrës, të përzier, të vjella dhe hipotension arterial.

Dantrolene (administrimi iv): Tek kafshët, pas përdorimit të verapamil dhe iv të administrimit të dantrolenit, janë vërejtur raste të fibrilimit të ventrikulit fatal dhe dështimit kardiovaskular të shoqëruar me hiperkkalemi. Duke pasur parasysh rrezikun e zhvillimit të hiperkalemisë, përdorimi i njëkohshëm i BCC duhet të shmanget, përfshirë amlodipina, në pacientët të prirur për zhvillimin e hipertermisë malinje, dhe në trajtimin e hipertermisë malinje.

Frenuesit e izoenzima CYP3A4: studimet te pacientët e moshuar kanë treguar se diltiazem pengon metabolizmin e amlodipinës, me gjasë përmes izoenzima CYP3A4 (përqendrimi i plazmës / serumit rritet me gati 50% dhe rritet efekti i amlodipinës). Nuk mund të përjashtohet që frenuesit më të fortë të izoenzima CYP3A4 (p.sh. ketokonazol, itraconazole, ritonavir) mund të rrisin përqendrimin e amlodipinës në serumin e gjakut në një masë më të madhe se diltiazem. Përdorimi i njëkohshëm duhet të kryhet me kujdes.

Induktorët e izoenzima CYP3A4: përdorimi i njëkohshëm me ilaçe antiepileptike (p.sh. karbamazepinë, fenobarbital, fenitoin, fosphenitoin, primidon), rifampicinë, ilaçe që përmbajnë wort të Shën Gjonit, mund të çojë në një ulje të përqendrimit të amlodipinës në plazmën e gjakut. Një kontroll tregohet me një rregullim të mundshëm të dozës së amlodipinës gjatë trajtimit me induktorët e izoenzima CYP3A4 dhe pas anulimit të tyre. Përdorimi i njëkohshëm duhet të kryhet me kujdes.

Si monoterapi, amlodipina kombinohet mirë me thiazide dhe diuretike nyjore, agjentë për anestezi përgjithshëm, beta-bllokuesit, frenues ACE, gjatë vepruar nitrateve, nitroglycerin specijale warfarin, atorvastatina, sildenafil, antacids (hidroksid alumini, magnez hidroksid), Simethicone, cimetidinës, NSAID, antibiotikët dhe agjentët hypoglycemic për administrim oral.

Possibleshtë e mundur të përmirësohet efekti antianginal dhe antihipertensiv i CCB me përdorimin e njëkohshëm të diuretikët tiazide dhe lak, verapamil, frenuesit ACE, beta-bllokuesit, nitratet dhe vazodilatuesit e tjerë, si dhe duke rritur efektin e tyre antihipertensiv gjatë përdorimit adrenobllokuesit alfa, antipsikotikë.

Kujdes duhet të ushtrohet gjatë përdorimit të nitroglicerinës, nitrateve të tjera ose vazodilatuesve të tjerë, pasi një ulje shtesë e presionit të gjakut është e mundur.

Një dozë e vetme prej 100 mg sildenafil te pacientët me hipertension thelbësor nuk ndikon në farmakokinetikën e amlodipinës.

Përdorimi i përsëritur i amlodipinës në një dozë prej 10 mg dhe atorvastatin në një dozë prej 80 mg nuk shoqërohet me ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën e atorvastatin.

baclofen: mundësisht të rritet efekti antihipertensiv. Presioni i gjakut dhe funksionimi i veshkave duhet të monitorohen; nëse është e nevojshme, rregulloni dozën e amlodipinës.

Kortikosteroide (mineralokortikosteroide dhe kortikosteroide), tetracosaktid: ulje në efektin antihipertensiv (mbajtja e lëngjeve dhe jonet e natriumit si rezultat i veprimit të kortikosteroideve).

amifostine: mund të përmirësojë efektin antihipertensiv të amlodipinës.

Antidepresantët triciklik: rritur efektin antihipertensiv të amlodipinës dhe rritjen e rrezikut të hipotensionit ortostatik.

erythromycin: ndërsa aplikimi i rritjes C_max amlodipina në pacientët e rinj me 22%, tek pacientët e moshuar - me 50%.

Antivirale (ritonavir) rrit përqendrimet plazmatike të BKK, përfshirë amlodipine.

Antipsikotikët dhe izoflurani - rritur efektin antihipertensiv të derivateve të dihidropiridinës.

Amlodipina nuk ndikon dukshëm në farmakokinetikën etanol.

Preparate kalciumi mund të zvogëlojë efektin e BCC.

Me përdorimin e njëkohshëm të amlodipinës me ilaçe që përmbajnë litium manifestime të rritura të mundshme të neurotoksicitetit (nauze, të vjella, diarre, ataksi, dridhje, tringëllimë në veshët).

Nuk ndikon në përqendrimin e serumit specijale dhe zhdoganimi i saj renal.

Asnjë efekt domethënës në veprim Warfarin (PX).

Cimetidinës nuk ndikon në farmakokinetikën e amlodipinës.

Ulje e mundshme e efektit antihipertensiv të kombinimit të amlodipinës + lisinopril gjatë përdorimit estrogjenet, simpatomimetika.

Procainamide, kinidinë dhe ilaçe të tjera që zgjasin intervalin QT, mund të kontribuojë në zgjatjen e saj të konsiderueshme.

Në studime in vitro amlodipina nuk ndikon në lidhjen e proteinave plazmatike digoxin, fenitoin, warfarin dhe indomethacin.

Marrja e amlodipinës me lëng grejpfrut nuk rekomandohet, pasi në disa pacientë kjo mund të çojë në një rritje të biodisponibilitetit të amlodipinës, duke rezultuar në një rritje të efektit të tij antihipertensiv.

takrolimus: me përdorim të njëkohshëm me amlodipinë, ekziston rreziku i rritjes së përqendrimit të tacrolimusit në plazmën e gjakut, por mekanizmi farmakokinetik i këtij ndërveprimi nuk është studiuar plotësisht. Për të parandaluar efektin toksik të tacrolimus gjatë përdorimit të amlodipinës, përqendrimi i tacrolimus në plazmën e gjakut duhet të monitorohet dhe doza duhet të rregullohet nëse është e nevojshme.

clarithromycin: klaritromicina është një frenues i izoenzimës CYP3A4. Me përdorimin e njëkohshëm të amlodipinës dhe klaritromicinës, rritet rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial. Rekomandohet monitorim i kujdesshëm mjekësor i pacientëve që marrin amlodipinë njëkohësisht me klaritromicinë.

cyclosporine: studimet e ndërveprimit duke përdorur ciklosporinë dhe amlodipinë në vullnetarë të shëndetshëm ose grupe të tjera të pacientëve nuk u kryen, përveç për pacientët që iu nënshtruan transplantim të veshkave, në të cilat u vërejtën përqendrime minimale të ndryshueshme (vlerat mesatare: 0-40%) të ciklosporinës. Me përdorimin e njëkohshëm të amlodipinës në pacientët që kalojnë transplantim të veshkave, duhet të monitorohet përqendrimi i ciklosporinës në plazmën e gjakut, dhe nëse është e nevojshme, të zvogëlojë dozën e tij.

simvastatin: përdorimi i përsëritur i njëkohshëm i amlodipinës në dozë prej 10 mg dhe simvastatin në dozë prej 80 mg rrit ekspozimin e simvastatin me 77% në krahasim me atë me monoterapi simvastatin. Pacientët që marrin amlodipinë rekomandohet të përdorin simvastatin në një dozë jo më shumë se 20 mg në ditë.

Mbidozë

simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut me zhvillimin e mundshëm të takikardisë refleks dhe vazodilimit të tepërt periferik (rreziku i hipotensionit të rëndë dhe të vazhdueshëm arterial, përfshirë edhe me zhvillimin e shokut dhe vdekjes).

trajtimi: lavazhi i stomakut, marrja e karbonit të aktivizuar, ruajtja e funksionit të sistemeve kardiovaskulare dhe të frymëmarrjes, duke i dhënë pacientit një pozitë horizontale me këmbë të ngritura, kontroll të daljes nga bcc dhe urinës. Për të rivendosur tonin vaskular - përdorimin e vazokonstriktorëve (në mungesë të kundërindikacioneve për përdorimin e tyre), në mënyrë që të eliminohen efektet e bllokadës së kanaleve të kalciumit - administrimi intravenoz i glukonatit të kalciumit. Hemodializa është e paefektshme.

simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, thatësi e mukozës orale, përgjumje, mbajtje urinare, kapsllëk, ankth, rritje të nervozizmit.

trajtimi: lavazhi i stomakut, marrja e qymyrit të aktivizuar, duke i dhënë pacientit një pozicion horizontal me këmbë të ngritura, duke rimbushur bcc - in / në futjen e zgjidhjeve që zëvendësojnë plazmën, terapinë simptomatike, monitorimin e funksioneve të sistemeve kardiovaskulare dhe të frymëmarrjes, bcc, përqendrimit të ureve, elektroliteve të serumit, etj. si dhe diuresis. Lisinopril mund të hiqet nga trupi përmes hemodializës.

Aspektet teknike

Së bashku, lisinopril dhe amlodipinë përfshihen në përgatitjen e Ekuatorit. Ekziston një ilaç tjetër, jo më pak i popullarizuar në treg. Paraqitet me emrin "Lisinopril Plus", është një tabletë që përmban 10 mg të një përbërësi dhe 5 mg të sekondës. Amlodipina përbën më pak. Një paketë përmban nga tre deri në gjashtë duzina kapsula. Instancedo rast është pikturuar i bardhë, ka një formë të rrumbullakët të një lloji të rrafshuar. Rreziku i paraparë, kamer. Në një tabletë, amlodipina paraqitet si një besilat, përbërësi i dytë përfshihet në formën e një dihidrati. Prodhuesi përdori substanca celuloze, niseshte, magnez dhe silikon si përbërës shtesë.

Tabletat ekuatorë, të cilat gjithashtu përmbajnë këto dy përbërës aktiv, bëhen në formën e një rrethi të sheshtë. Chamfer, rreziqet janë parashikuar. Hue - e bardhë ose sa më afër që të jetë e mundur. Një prej sipërfaqeve plotësohet me gdhendje. Ekzistojnë disa opsione dozimi. Amlodipina përfshihet në ilaçe në formën e besylatit, lisinoprili përfaqësohet nga dihidrati. Ekzistojnë mundësi dozimi: përkatësisht 5 dhe 10, 5 dhe 20, 10 dhe 10, 10 dhe 20 mg. Përveç amlodipinës dhe lisinoprilit, përbërja përmban molekula niseshte, celuloze, magnez në formën e stearat. Një paketë përmban nga 10 deri në 60 tableta. Sasia e saktë përmendet në pjesën e jashtme të paketës. Këtu specifikohet doza e përbërësve aktivë në secilën kopje.

Amlodipina: tipare

Shpesh, pacientëve u është përshkruar terapi me barna të kombinuara me përfshirjen e amlodipinës, indapamidës dhe lisinoprilit në program. Substanca e parë nga kjo listë ka një efekt të qëndrueshëm (forca e saj varet nga doza) në presion. Kjo është për shkak të efektit vazodilues në muret e muskujve të sistemit vaskular. Në rast të presionit të lartë të gjakut, një dozë e vetme e një vëllimi adekuat garanton një rënie të mjaftueshme klinike në tregues për një ditë. Kjo është e fiksuar në pozicion dhe në këmbë, dhe shtrirë.

Hipotensioni ortostatik në pacientët që kalojnë një kurs me përfshirjen e amlodipinës rrallë regjistrohet.Ilaçi nuk ul ndjeshmërinë ndaj aktivitetit fizik. Me përdorimin e tij, ashpërsia e proceseve hipertrofike në barkushen e zemrës në të majtë zvogëlohet. Në këtë rast, përçueshmëria, kontraktueshmëria e muskujve të zemrës nuk përkeqësohet, nuk ka rritje refleksi në rrahjet e zemrës. Administrimi i tabletave të amlodipinës dhe lisinoprilit rezulton në rritjen e aktivitetit të filtrimit të glomerulës renale dhe ngadalësimin e grumbullimit të trombociteve. Ekziston një efekt natriuretik i pashpresuar. Nuk ka asnjë efekt negativ në metabolizmin, profilin e yndyrës së gjakut. Amlodipina është e pranueshme për diabetin, përdhes, astmën. Një efekt i theksuar në presion regjistrohet pas 6-10 orësh, vazhdon për një ditë.

Lisinopril: karakteristika

Siç mund të mësoni nga produkti kombinues shoqërues që përmban lisinopril dhe amlodipinë, udhëzimet për përdorim, përbërësi i parë i përmendur tregon një efekt të theksuar pas një ore pas gëlltitjes. Performanca maksimale regjistrohet mesatarisht 6.5 orë pas kësaj pike. Kohëzgjatja e ruajtjes së efektivitetit arrin një ditë. Me rritjen e presionit të gjakut, efekti vërehet ditët e para pas fillimit të kursit, pas një ose dy muaji gjendja më në fund stabilizohet.

Janë vërejtur raste të nevojës për tërheqje të menjëhershme të një substance. Nuk pati ndonjë rritje të konsiderueshme të presionit që i atribuohet këtij anulimi. Nën ndikimin e lisinoprilit, presioni bie, efektet e albuminurisë zvogëlohen. Me hipergliceminë, ilaçi ndihmon në normalizimin e endotelit glomerular të shqetësuar. Në diabet, nuk ndikon në përmbajtjen e glukozës në sistemin e qarkullimit të gjakut. Përdorimi i lisinopril nuk rrit rreziqet e hipoglikemisë.

Kombinimi i substancave

Meqenëse lisinoprili dhe amlodipina janë të pajtueshëm, janë zhvilluar agjentë efektivë të kombinimit. Njëra nga këto lëshohet me emrin "Ekuator". Substanca përmban të dy përbërësit e konsideruar. Ky kombinim ju lejon të zvogëloni rrezikun e efekteve anësore të natyrshme në secilën prej substancave aktive individualisht. Sigurisht, përdorimi i një agjenti të kombinuar lejohet rreptësisht nën mbikëqyrjen e një specialisti, pasi rreziqet janë ende të mëdha, por ilaçi në fjalë tolerohet nga pacientët më mirë se secila prej ilaçeve veç e veç.

Kur është e nevojshme?

Siç mund të konkludohet nga rishikimet, së bashku "Amlodipine" dhe "Lisinopril" shpesh u përshkruhen personave që kanë nevojë për një ilaç për të korrigjuar hipertensionin arterial. Më parë, mjeku sqaron arsyeshmërinë e kursit të kombinuar. Përdorni ilaçin vetëm sipas indikacioneve. Vetë-administrimi me një shkallë të lartë probabiliteti çon në formimin e efekteve të padëshirueshme. Hipertensioni është indikacioni i vetëm i përmendur në udhëzimet shoqëruese të ilaçeve.

Kombinimi: a është i rrezikshëm?

Personat të cilëve u është përshkruar një substancë kombinuese për të kontrolluar treguesit e presionit, ndonjëherë janë të interesuar se sa të mëdha janë rreziqet që lidhen me mundësinë e ndikimit të ndërsjellë të përbërësve tek njëri-tjetri. Siç kanë treguar testet, rreziku i një ndërveprimi të tillë kimik është praktikisht minimal. Varet varësia e gjysmës së jetës, përqendrimi maksimal ose shpërndarja e substancave në trup. Korrigjimi i këtyre parametrave nuk përcaktohet me përdorimin e fondeve në kombinim ose veçmas. Nuk ka varësi nga periudha e vaktit. Ushqimi nuk rregullon nivelin e përthithjes së komponimeve. Qarkullimi i zgjatur i përbërësve në sistemin e qarkullimit të gjakut ju lejon të përdorni ilaçin një herë në ditë.

Si të përdorni?

Ilaçi i kombinuar që përmban amlodipinë dhe lisinopril duhet të merret me gojë. Pritja nuk varet nga një vakt. Kërkohet të pini përbërjen medicinale me ujë të pastër pa aditivë në një sasi të arsyeshme. Doza e vetme ditore e rekomanduar është një kapsulë. Këshillohet të përdorni produktin çdo ditë në një kohë të qëndrueshme. Më shumë se një tabletë nuk duhet të përdoret në ditë.

Duhet të merret një ilaç i kombinuar nëse doza e përbërësve aktiv përkon me vëllimin optimal të secilit prej tyre për një rast të veçantë. Së pari, mjeku përcakton dozat fikse për një pacient të veçantë, pastaj i krahason ato me variantet e zhvilluara të ilaçeve të kombinuara. Lirimet e mundshme të ilaçeve të Ekuatorit dhe Lisinopril Plus u treguan më lart. Nëse nuk ishte e mundur të gjesh ndonjë format të përshtatshëm të lëshimit, duhet t'i caktoni pacientit një konsum të veçantë të këtyre përbërjeve.

Nuancat e trajtimit

Nëse mjeku ka përshkruar një ilaç të kombinuar, i cili përfshin amlodipinë dhe lisinopril, por që në fillimin e përdorimit të ilaçit presioni i gjakut ka rënë ndjeshëm, pacienti duhet të marrë një pozicion supine dhe të ndalojë marrjen e tij. Shtë e nevojshme të kërkoni ndihmë nga një mjek trajtues. Zakonisht fenomeni i tranzistorit nuk detyron të braktisë kursin terapeutik, por ndonjëherë kërkohet një ulje e dozës. Nëse bëhet e domosdoshme zgjedhja në mënyrë eksperimentale e një doze, përbërësit përshkruhen në formën e produkteve farmaceutike të veçantë për periudhën e formimit të kursit.

Ndonjëherë pacienti është përshkruar një kurs multicomponent (për shembull, njëkohësisht amlodipinë, lisinopril rosuvastatin). Siç tregon praktika, sa më shumë elementë të programit të ilaçeve i duhen pacientit, aq më i lartë është rreziku për të humbur diçka. Nëse pacienti ka humbur periudhën e përdorimit të "Ekuatorit", duhet të prisni herën tjetër. Sa herë që përdoret një shërbim i vetëm. Nëse doza e mëparshme është anashkaluar, nuk është e nevojshme të dyfishohet masa tjetër. Ju nuk keni nevojë të rimbursoni pasaportën.

Një kundërindikacion i rreptë për marrjen e "Ekuatorit" është rritja e ndjeshmërisë së çdo përbërësi të përfshirë në ilaç. Kjo vlen edhe për përbërësit kryesorë dhe komponimet ndihmëse. Ju nuk mund ta përdorni substancën nëse trupi i njeriut karakterizohet nga një ndjeshmëri e rritur e çdo produkti të përpunimit të dihydropyridine ose ACE frenuesit. Nëse pacienti ka përdorur më parë një frenues ACE dhe kjo provokoi edemën e Quincke, nëse ky fenomen është vërejtur për arsye të tjera, "Ekuatori" nuk mund të përdoret. Ndalohet marrja e barit me angioedema të formës idiopatike ose për shkak të një faktori trashëgues, si dhe në gjendje shoku, me tronditje kardiogjene. Ilaçi nuk është i përshkruar për anginë jostabile. Një rast i jashtëzakonshëm është një lloj sëmundjeje i njohur si sëmundja Prinzmetal. Ju nuk mund të përshkruani ilaç për një formë të rëndë të presionit të zvogëluar në arteriet, kur treguesit janë më pak se 90 njësi, dhe në rast të funksionimit të pamjaftueshëm të zemrës në një lloj hemodinamik të paqëndrueshëm nëse një sulm akut në zemër është transmetuar më parë. Ilaçi nuk përdoret nëse është e nevojshme të merrni aliskiren ose produkte të tjerë farmaceutikë në përbërjen e të cilave është kjo substancë, me diabet, dëmtim të veshkave të moderuar ose të rëndë.

"Ekuatori", "Equamer" (një ilaç që përmban të dy amlodipinë, lisinopril rosuvastatin) nuk përdoret gjatë shtatëzënësisë. Ju nuk mund të përdorni ilaçin e kombinuar për laktacion dhe në adoleshencë, nëse keni nevojë për antagonistë të sistemit të receptorëve për perceptimin e llojit të dytë të angiotenzinës për nefropatinë për shkak të diabetit. Kufizimet vendosen nga pengimi i traktit të zemrës së majtë të daljes nga një format i rëndësishëm hemodinamik, si dhe nga stenoza mitrale.

Mundeni, por me shumë kujdes

Ndonjëherë një ilaç kombinues është i përshkruar për stenozën e aortës, disa lloje të miopatisë, patologjitë cerebrovaskulare. Kushtet e tilla kërkojnë vëmendje më të madhe. Shtë e rëndësishme të kontrolloni rregullisht gjendjen e pacientit, të monitoroni performancën e sistemeve dhe organeve të brendshme. Saktësia kërkon rastin nëse pacienti është i detyruar të përdor diuretikët që kursen kalium, përgatitjet e kaliumit, zëvendësuesit e kripës së kaliumit. Veçanërisht të përmendshëm janë individët me një tepricë kaliumi në trup, mungesë natriumi, si dhe ata që vuajnë nga myelosupresioni, sëmundja diabetike dhe stenoza simetrike renale.

Një ilaç i kombinuar me shumë kujdes për presionin e lartë të gjakut është i përshkruar nëse një person ka kryer një transplant të veshkave, detyrohet t’i nënshtrohet hemodializës, vuan nga aldosteronizmi primar i llojit ose konsumon ushqim me kufizim të rëndë të kripës. Nevoja për të përdorur substanca që pengojnë përbërjen enzimë CYP3A4, nxitësit e kësaj enzime kërkon monitorim të rregullt të gjendjes së pacientit.

Efektet e padëshiruara

Marrja e një ilaçi të kombinuar, i cili përfshin amlodipinë dhe lisinopril, mund të shkaktojë një ulje të përqendrimit të hemoglobinës, hematokritit në sistemin e qarkullimit të gjakut. Ekziston rreziku i frenimit të funksionit hematopoietik. Ekziston rreziku i një reaksioni alergjik, një rritje ose ulje të glukozës në gjak. Hipertoniteti i muskujve, neuropatia, çrregullimet ekstrapiramidale janë jashtëzakonisht të rralla. Ekziston një rrezik i problemeve me shikimin, gjumin, vetëdijen. Gjendjet në depresion, ankthi, qëndrueshmëria janë të mundshme. Disa vërejtën tringëllimë në veshët. Shumë rrallë është regjistruar një sulm në zemër. Ekziston rreziku i shkeljes së shpeshtësisë dhe shpejtësisë së rrahjeve të zemrës, fibrilacionit atrial. Hipotensioni është i mundur, ekziston rreziku i prishjes së rrjedhës së gjakut në tru. Sindroma e Raynaud mund të formohet.

Rastet e pneumonisë, pankreatitit, hepatiti janë regjistruar. Ekziston rreziku i dështimit të mëlçisë, çrregullimeve të jashtëqitjes, dhimbjes në bark. Të tjerët kishin një kollë, gulçim dhe gojë të thatë. Testet mund të tregojnë një rritje të aktivitetit të enzimës në mëlçi.

Për çfarë rekomandohet lisinopril?

Ilaçi i përket klasës së barnave që pengojnë veprimtarinë e enzimës konvertuese të angiotenzinës. Përdoret për hipertension, spazëm të arterieve koronare (angina pectoris, infarkt miokardi).

Ajo ka një efekt vazodilues, duke zvogëluar efektin në tonin vaskular të angiotensin II, duke rritur përmbajtjen e bradykinin, i cili hollon arteriet.

Rrit qëndrueshmërinë e muskujve të zemrës gjatë stresit fizik dhe psikologjik, përmirëson trofizmin e miokardit, duke zgjeruar arteriet koronare. Redukton rezistencën vaskulare, duke zvogëluar stresin në zemër.

Si të marrim së bashku amlodipinën dhe lisinoprilin?

Amlodipina përdoret në 5 mg në ditë për sëmundjen e arterieve koronare dhe hipertensionit.

Lisinopril në monoterapi përshkruhet 5 mg një herë. Nëse efekti i marrjes mungon, doza rritet. Doza e mirëmbajtjes është 20 mg në ditë.

Dozimi përshkruhet individualisht nga një kardiolog.

Karakterizimi i Amlodipinës

Ilaçi i përket grupit të bllokuesve të kanaleve të kalciumit. Emri tregtar është Amlodipine. Ndihmon në uljen e presionit të gjakut dhe parandalon sulmet e anginës. Ilaçi hollon arteriet dhe zvogëlon ngarkesën në muskujt e zemrës, dhe gjithashtu përshpejton shpërndarjen e oksigjenit në indet e miokardit. Ilaçi ndihmon në parandalimin e spazmës vaskulare, e cila shpesh ndodh tek duhanpirësit më të vjetër.

Kur merrni këtë ilaç, përshtatja e muskujve të zemrës në aktivitetin fizik përmirësohet.

Për më tepër, ilaçet zgjerojnë lumenin e enëve të gjakut, duke përshpejtuar qarkullimin e gjakut. Ilaçi ndihmon në uljen e shkallës së ngjitjes së trombociteve, por nuk ndikon negativisht në proceset metabolike në trup.

Pas administrimit, përbërësi aktiv lidhet me proteinat e plazmës së gjakut me 95%, gjë që bën të mundur uljen e presionit në një kohë të shkurtër. Efekti antihipertensiv manifestohet pas 30-60 minutash. Përqendrimi maksimal në serum arrihet në 6 orë.

Si funksionon lisinopril?

Ilaçet i përkasin grupit të frenuesve të ACE, duke ndikuar në sekretimin e aldosteronit. Emri ndërkombëtar - Lisinopril. Ilaçi ul presionin e gjakut dhe presionin në kapilarët pulmonarë. Ilaçi përdoret për të trajtuar pacientët me dështim të zemrës, sepse përmirëson përshtatjen e miokardit ndaj aktivitetit fizik.

Mjet ndihmon për të zgjeruar arteriet dhe për të përshpejtuar rrjedhën e gjakut në zonën e ishemisë. Ilaçi ngadalëson përparimin e shkatërrimit të indeve të barkushes së majtë. Ilaçet janë në gjendje të zgjasin jetën e pacientëve me një formë kronike të dështimit të zemrës.

Si të merrni amlodipinë dhe lisinopril?

Amlodipina fillon të merret me 5 mg një herë në ditë, pavarësisht ushqimit (mëngjes ose mbrëmje). Në raste të rënda, mjekët përshkruajnë 2 herë dozën e specifikuar - 10 mg. Lisinoprili gjithashtu merret 1 herë në ditë duke filluar me 10 mg, pavarësisht vaktit (preferohet në mëngjes). Kursi i trajtimit përcaktohet nga mjeku.

Nga presioni

Me presion të lartë të gjakut, Amlodipina përshkruhet 1 mg në ditë, 5 mg, dhe Lisinopril 10-20 mg në ditë.

Me presion të lartë të gjakut, Amlodipina përshkruhet 1 mg në ditë.

Mendimi i mjekëve

Pavel Anatolyevich, terapist, Novosibirsk

I përshkruaj të dy ilaçet me presion të lartë të gjakut dhe rrezikun e sulmit në zemër. Për shkak të efektit kompleks, gjasat për komplikime janë zvogëluar. Në disa raste, ky kombinim mbron nga hemoragjia e trurit, e cila nganjëherë është e mbushur me vdekje.

Evgenia Alexandrovna, kardiologe, Penza

Kombinimi i këtyre barnave është përdorur në praktikën terapeutike për një kohë të gjatë, sepse ndihmon për të përmirësuar gjendjen e një pacienti me hipertension arterial dhe sëmundje të zemrës. Unë përshkruaj pilula në doza të reduktuara në mënyrë që të zvogëloj rrezikun e reaksioneve anësore. Shtë e nevojshme të njoftoni pacientin se diuretikët duhet të anulohen 2 ditë para fillimit të terapisë.

Tamara Sergeevna, kardiologe, Ulyanovsk

Këto ilaçe shpesh kombinohen për të arritur rezultatin më të mirë në trajtimin e pacientëve me patologji të zemrës dhe enëve të gjakut. Para se të përshkruani ilaçe, unë rekomandoj që pacientët t'i nënshtrohen një ekzaminimi me rreze X të organeve të gjoksit dhe të kalojnë testet e nevojshme për të identifikuar kundërindikacionet.

Shqyrtime të pacientëve për Amlodipinë dhe Lisinopril

Peter, 62 vjeç, Kiev

Ai mori një kombinim të këtyre ilaçeve pas infarktit të miokardit për të parandaluar relapsin. Presioni ishte i qëndrueshëm gjatë terapisë, por sapo ai ndaloi trajtimin, gjendja u përkeqësua ndjeshëm. Tani marr përsëri pilula dhe nuk i lë pas dore udhëzimet e një kardiologu.

Igor, 55 vjeç, Otradny

Me hipertension, të dy ilaçet u përshkruan menjëherë, sepse ngritjet e presionit ishin konstante. Në ditën e dytë nga fillimi i trajtimit, u ndjeva më mirë, koka ime pushoi së lënduari dhe nauze u zhduk. Merrni medikamente të tilla rregullisht.

Elena, 49 vjeç, Salavat

Unë kam qenë duke luftuar me presionin e lartë të gjakut për një kohë të gjatë. Asnjë fond nuk u ndihmua. Pastaj mjeku përshkroi një kombinim të këtyre barnave. Efekti nuk vonoi shumë dhe tashmë ditën tjetër ndjeva përmirësim.