Si ta përdorni ilaçin Vipidia 25? > Trajtimi dhe parandalimi

Forma dozuese e lëshimit të Vipidia është tableta të veshura me film: biconvex, ovale, 12,5 mg secila - e verdhë, në njërën anë shkruhen në bojë me mbishkrimet "ALG-12.5" dhe "TAK", 25 mg secila - të kuqe të lehta, në Shkronjat "ALG-25" dhe "TAK" në bojë nga njëra anë (7 në blisters, 4 blisters në një kuti kartoni).

Përbërja 1 tabletë:

substancë aktive: alogliptina - 12.5 ose 25 mg (benzoat alogliptina - 17 ose 34 mg),
përbërës ndihmës (12.5 / 25 mg): manitol - 96.7 / 79.7 mg, stearat magnezi - 1.8 / 1.8 mg, natrium kroskarmelozë - 7.5 / 7.5 mg, celulozë mikrokristaline - 22 5 / 22.5 mg, hipropolë - 4.5 / 4.5 mg,
Veshje filmi: hippromelozë 2910 - 5.34 mg, oksid hekuri ngjyrues i verdhë - 0,06 mg, dioksid titaniumi - 0.6 mg, makrogol 8000 - në sasi gjurmë, bojë gri F1 (shellac - 26%, oksid hekuri ngjyre e zezë - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - në sasi gjurmë.

Pharmacodynamics

Alogliptina është një frenues shumë selektiv i veprimit intensiv të DPP (dipeptidil peptidazë). Selektiviteti i tij për DPP-4 është afërsisht 10,000 herë më i madh se efekti i tij në enzima të tjera të lidhura, veçanërisht DPP-8 dhe DPP-9. DPP-4 është enzima kryesore e përfshirë në shkatërrimin e shpejtë të hormoneve që i përkasin familjes incretin: polipeptid insulinotropik i varur nga glukoza (HIP) dhe peptid-1 (HIP-1) i ngjashëm me glukagon. Hormonet e familjes incretin prodhohen në zorrë, dhe një rritje në nivelin e tyre lidhet drejtpërdrejt me marrjen e ushqimit. HIP dhe GLP-1 aktivizojnë sintezën e insulinës dhe prodhimin e saj nga qelizat beta të lokalizuara në pankreas. GLP-1 gjithashtu zvogëlon prodhimin e glukagonit dhe pengon sintezën e glukozës në mëlçi.

Për këtë arsye, alogliptina jo vetëm që rrit përmbajtjen e incretinave, por gjithashtu rrit sintezën e insulinës që varet nga glukoza, dhe pengon sekretimin e glukagonit me një nivel të rritur të glukozës në gjak. Në pacientët me diabet tip 2 të shoqëruar me hiperglicemi, këto ndryshime në sintezën e glukagonit dhe insulinës shkaktojnë një ulje të përqendrimit të hemoglobinës së glikuar HbA₁_c dhe një rënie në nivelin e glukozës në plazmën e gjakut kur merret në stomak bosh, dhe përqendrimi postprandial i glukozës.

Farmakokinetika

Farmakokinetika e alogliptinës është identike tek individët e shëndetshëm dhe tek pacientët me diabet mellitus tip 2. Disponueshmëria absolute e substancës aktive është afërsisht 100%. Administrimi i njëkohshëm i alogliptinës me ushqime që përmbajnë yndyrna në përqendrime të larta nuk ndikon në zonën nën kurbën e kohës së përqendrimit (AUC), kështu që Vipidia mund të merret në çdo kohë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Një administrim i vetëm oral i alogliptinës në një dozë deri në 800 mg nga individë të shëndetshëm çon në thithjen e shpejtë të ilaçit, në të cilin përqendrimi maksimal mesatar arrihet pas 1-2 orësh nga koha e administrimit. Pas administrimit të përsëritur, akumulimi klinikisht i rëndësishëm i alogliptinës nuk është vërejtur as tek pacientët me diabet tip 2 ose në vullnetarë të shëndetshëm.

AUC e alogliptinës demonstron një varësi të drejtpërdrejtë proporcionale nga doza e barit, duke u rritur me një dozë të vetme të Vipidia në intervalin e dozës terapeutike prej 6.25-100 mg. Koeficienti i ndryshueshmërisë së këtij treguesi farmakokinetik midis pacientëve është i vogël dhe i barabartë me 17%.

Me një dozë të vetme të AUC (0-inf), alogliptina ngjante me AUC (0-24) pasi mori një dozë të ngjashme 1 herë në ditë për 6 ditë. Kjo konfirmon mungesën e varësisë nga koha në farmakokinetikën e barit pas administrimit të përsëritur.

Pas një administrimi të vetëm intravenoz të substancës aktive Vipidia në një dozë prej 12.5 mg në vullnetarë të shëndetshëm, vëllimi i shpërndarjes në fazën terminale ishte 417 l, gjë që tregon një shpërndarje të mirë të alogliptinës në inde. Shkalla e lidhjes me proteinat plazmatike është rreth 20-30%.

Alogliptina nuk është e përfshirë në proceset e metabolizmit intensiv, prandaj 60-70% e substancës që përmbahet në dozën e marrë ekskretohet e pandryshuar në urinë.

Me futjen e 14 alogliptinës të etiketuar C brenda, u vërtetua ekzistenca e dy metabolitëve kryesorë: alogliptina N-demetilizuar, M-I (më pak se 1% e materialit fillestar) dhe alogliptina e N-acetiluar, M-II (më pak se 6% e materialit fillestar). M-I është një metabolit aktiv që shfaq veti frenuese shumë selektive ndaj DPP-4, i ngjashëm në veprim direkt me alogliptin. Për M-II, aktiviteti frenues ndaj DPP-4 ose enzimave të tjera të DPP nuk është karakteristike.

Studimet in vitro konfirmojnë që CYP3A4 dhe CYP2D6 janë të përfshirë në metabolizmin e kufizuar të alogliptinës. Rezultatet e tyre tregojnë gjithashtu se substanca aktive e Vipidia nuk është një nxitës i CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 dhe një frenues i CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 ose CYP2C9 në masën e rekomanduar të 25 Në kushte in vitro, alogliptina mund të shkaktojë pak CYP3A4, por në kushte in vivo, vetitë e saj nxitëse nuk shfaqen në lidhje me këtë izoenzimë.

Në trupin e njeriut, alogliptina nuk është një frenues i transportuesve renalë të kationeve organikë të llojit të dytë dhe transportuesit renal të anioneve organike të llojit të parë dhe të tretë.

Alogliptina ekziston kryesisht në formën e një (R) -enantiomeri (më shumë se 99%) dhe në sasi të vogla qoftë in vivo ose aspak të përfshira në proceset e shndërrimit kiral në (S) -enantiomer. Kjo e fundit nuk përcaktohet kur merret Vipidia në doza terapeutike.

Me administrimin oral të 14 alogliptinës me etiketim C, u vërtetua se 76% e dozës së marrë ekskretohet në urinë, dhe 13% me feces. Pastrimi mesatar i veshkave të substancës është 170 ml / min dhe tejkalon normën mesatare të filtrimit glomerular prej afërsisht 120 l / min, që lejon eliminimin e pjesshëm të alogliptinës përmes sekretimit renal intensiv. Mesatarisht, gjysma e jetës përfundimtare e përbërësit aktiv të Vipidia është rreth 21 orë.

Në pacientët që vuajnë nga dështimi kronik i veshkave me ashpërsi të ndryshme, u krye një studim mbi efektet e alogliptinës kur merret në një dozë ditore prej 50 mg. Pacientët e përfshirë në studim u ndanë në 4 grupe në përputhje me formulën Cockcroft - Gault, në varësi të ashpërsisë së dështimit të veshkave dhe QC (pastrimi i kreatininës), duke marrë rezultatet e mëposhtme:

Grupi I (insuficiencë renale e butë, CC 50–80 ml / min): AUC e alogliptinës është rritur me rreth 1.7 herë në krahasim me grupin e kontrollit. Sidoqoftë, kjo rritje e AUC mbeti brenda tolerancës për grupin e kontrollit,
Grupi II (dështimi mesatar i veshkave, CC 30-50 ml / min): një rritje pothuajse 2-fish në AUC e alogliptinës është vërejtur në krahasim me grupin e kontrollit,
Grupi III dhe IV (dështimi i rëndë i veshkave, CC më pak se 30 ml / min, dhe faza përfundimtare e dështimit kronik të veshkave nëse është e nevojshme, procedura e hemodializës): AUC u rrit afërsisht 4 herë në krahasim me grupin e kontrollit. Pacientët me pamjaftueshmëri të veshkave në fazën fundore morën pjesë në procedurën e hemodializës menjëherë pas marrjes së Vipidia. Gjatë një seance dialize tre-orëshe, rreth 7% e dozës së alogliptinës u ekskretua nga trupi.

Për këtë arsye, në grupin I, nuk ka nevojë për rregullim të dozës. Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar, për të arritur një përqendrim efektiv të substancës aktive në plazmën e gjakut, afër asaj tek pacientët me funksion normal të veshkave, kërkohet rregullimi i dozës së Vipidia. Alogliptina nuk rekomandohet për mosfunksionim të rëndë të veshkave, si dhe për pacientë me insuficiencë renale të fazës fundore, që i nënshtrohen rregullisht hemodializës.

Në pacientët me dështim të moderuar të mëlçisë, AUC dhe përqendrimi maksimal i alogliptinës zvogëlohet me rreth 10% dhe 8%, përkatësisht, krahasuar me pacientët me një mëlçi që funksionon normalisht, por ky fenomen nuk konsiderohet klinikisht i rëndësishëm. Prandaj, rregullimi i dozës për Vipidia për insuficiencë hepatike të butë dhe të moderuar (5-9 pikë në përputhje me shkallën Child-Pugh) nuk kërkohet. Nuk ka të dhëna klinike për përdorimin e alogliptinës në pacientët me insuficencë të rëndë hepatike (më shumë se 9 pikë).

Pesha e trupit, mosha (përfshirë avancuar - 65–81 vjet), raca dhe gjinia e pacientëve nuk kishin një efekt klinik të rëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të ilaçit, d.m.th. nuk kishte nevojë për rregullim të dozës. Farmakokinetika e alogliptinës në pacientët më të rinj se 18 vjeç nuk është studiuar.

Contraindications

diabeti tip 1
dështimi i rëndë i mëlçisë (më shumë se 9 pikë në shkallën Child-Pugh, për shkak të mungesës së të dhënave klinike mbi efikasitetin / sigurinë e përdorimit),
ketoacidoza diabetike,
dështimi kronik i zemrës (FC NYHA klasa III - IV),
insuficiencë e rëndë renale
mosha deri në 18 vjet (për shkak të mungesës së të dhënave për efektivitetin / sigurinë e barit në këtë grup pacientësh),
shtatzënia dhe laktacioni (për shkak të mungesës së të dhënave për efektivitetin / sigurinë e përdorimit të Vipidia në këtë grup pacientësh),
jotolerancë individuale ndaj përbërësve të Vipidia, të dhëna anamnestike mbi reagime serioze të mbindjeshmërisë ndaj çdo frenuesi DPP-4, përfshirë reagimet anafilaktike, angioedemën dhe shokun anafilaktik.

Relative (sëmundje / kushte në të cilat tabletat Vipidia duhet të përdoren me kujdes):

histori e ngarkuar e pankreatitit akut,
dështimi i moderuar i veshkave,
kombinim trevjecar me tiazolidinedione dhe metformin,
përdorimi i kombinuar me insulinë ose një derivat sulfonilurea.

Udhëzime për përdorim Vipidia: metodë dhe dozë

Tabletat Vipidia merren me gojë, pavarësisht nga vakti, gëlltitet i tërë, pa përtypur dhe pirë me ujë.

Doza e rekomanduar ditore është 25 mg në 1 dozë. Ilaçi merret vetëm, në kombinim me metformin, tiazolidinedione, derivatet e sulfonylurea ose insulinën, ose si një kombinim tre përbërës me metformin, insulinën ose tiazolidinedione.

Nëse rastësisht ju mungon një pilulë, duhet ta merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur. Merrni një dozë të dyfishtë në një ditë është e pamundur.

Kur përshkruhet Vipidia, përveç tiazolidinedione ose metforminit, regjimi i tyre i dozimit nuk ndryshon.

Për të zvogëluar mundësinë e hipoglikemisë kur kombinohet me një derivat sulfonilurea ose insulinë, rekomandohet që të zvogëlohet doza e tyre.

Emërimi i një kombinimi tre përbërës me tiazolidinedione dhe metformin kërkon kujdes (i shoqëruar me rrezikun e hipoglikemisë, mund të kërkohet rregullimi i dozës së këtyre barnave).

Në rast të dështimit të veshkave, rekomandohet të vlerësohet gjendja funksionale e veshkave para trajtimit, dhe pastaj periodikisht gjatë terapisë. Doza ditore tek pacientët me insuficiencë renale të moderuar (me pastrim kreatininës nga 30 deri 50 ml / / min) është 12.5 mg. Në shkallë të rëndë / terminale të insuficiencës renale, Vipidia nuk është e përshkruar.

Shqyrtime në Vipidia

Më shpesh, ka vlerësime pozitive për Vipidia si një ilaç që zvogëlon sheqerin dhe stabilizon këtë numër të gjakut. Pacientët raportojnë se efekti i drogës vazhdon për një ditë, ndërsa nuk rrit oreksin, dhe si pjesë e terapisë së kombinuar hipoglikemike, ndihmon në uljen e peshës dhe eliminon dhimbjen e këmbëve. Gjithashtu, pacientëve u pëlqen lehtësia e përdorimit të Vipidia: mund të merret në çdo kohë të ditës.

Sidoqoftë, ekzistojnë edhe vlerësime negative në lidhje me joefektivitetin e drogës dhe intolerancën e mundshme individuale ndaj alogliptinës.

Ekspertët paralajmërojnë kundër përdorimit të pajustifikuar të Vipidia për humbje peshe.

Informacion për mjekësinë e përgjithshme

Ky mjet i referohet zhvillimeve të reja në fushën e diabetit. Shtë i përshtatshëm për njerëzit me një diagnozë të diabetit tip 2. Vipidia mund të përdoret si vetëm dhe në lidhje me ilaçet e tjera të këtij grupi.

Ju duhet të kuptoni se përdorimi i pakontrolluar i këtij ilaçi mund të përkeqësojë gjendjen e pacientit, kështu që duhet të ndiqni qartë rekomandimet e mjekut. Ju nuk mund ta përdorni ilaçin pa rekomanduar, veçanërisht kur merrni ilaçe të tjera.

Emri tregtar për këtë ilaç është Vipidia. Në nivelin ndërkombëtar, përdoret emri gjenerik Alogliptin, i cili vjen nga komponenti kryesor aktiv në përbërjen e tij.

Produkti përfaqësohet nga tableta të veshura me film ovale. Mund të jenë të verdha ose të kuqe të ndritshme (kjo varet nga doza). Paketa përfshin 28 copë. - 2 fshikëza për 14 tableta.

Veprimi farmakologjik

Ky mjet bazohet në Alogliptin. Kjo është një nga substancat e reja që përdoren për të kontrolluar nivelin e sheqerit. I takon numrit të hipoglikemisë, ka një efekt të fortë.

Kur e përdorni, vërehet një rritje e sekretimit të insulinës nga glukoza, ndërsa ul prodhimin e glukagonit nëse glukoza e gjakut rritet.

Me diabet tip 2, të shoqëruar me hiperglicemi, këto tipare të Vipidia kontribuojnë në ndryshime të tilla pozitive si:

ulje në sasinë e hemoglobinës së glikuar (НbА1С),
uljen e niveleve të glukozës.

Kjo e bën këtë mjet të efektshëm në trajtimin e diabetit.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Barnat që karakterizohen nga veprime të forta kërkojnë kujdes në përdorim. Udhëzimet për to duhet të respektohen në mënyrë rigoroze, përndryshe në vend të përfitimit, trupi i pacientit do të dëmtohet. Prandaj, Vipidia mund të përdorni vetëm me rekomandimin e një specialisti me respektim të rreptë të udhëzimeve.

Mjeti rekomandohet për përdorim me diabet tip 2. Ajo siguron rregullimin e niveleve të glukozës në rastet kur nuk përdoret terapia dietike dhe aktiviteti fizik i nevojshëm nuk është i disponueshëm. Përdorni ilaçin në mënyrë efektive për monoterapi. Lejohet gjithashtu përdorimi i tij i kombinuar me ilaçe të tjera që ndihmojnë në uljen e nivelit të sheqerit.

Kujdes kur përdorni këtë ilaç për diabetin shkaktohet nga prania e kundërindikacioneve. Nëse nuk merren parasysh, trajtimi nuk do të jetë efektiv dhe mund të shkaktojë komplikime.

Vipidia nuk lejohet në rastet vijuese:

intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit,
diabeti tip 1
dështimi i rëndë i zemrës
sëmundja e mëlçisë
dëmtim i rëndë i veshkave
shtatzënia dhe laktacioni,
zhvillimi i ketoacidozës i shkaktuar nga diabeti,
mosha e pacientit është deri në 18 vjet.

Këto shkelje janë kundërindikacione të rrepta për përdorim.

Ekzistojnë gjithashtu shtete në të cilat ilaçi përshkruhet me kujdes:

pankreatiti,
insuficienca renale e ashpërsisë së moderuar.

Për më tepër, duhet pasur kujdes kur të përshkruani Vipidia së bashku me ilaçe të tjera për të rregulluar nivelin e glukozës.

Efektet anësore

Kur trajtoni me këtë ilaç, simptomat anësore ndonjëherë ndodhin të shoqëruara me efektet e ilaçit:

dhimbje koke,
infeksione të organeve frymëmarrje
nasopharyngitis,
dhimbje stomaku
kruarje,
skuqje të lëkurës,
pankreatiti akut
urtikarie,
zhvillimi i dështimit të mëlçisë.

Nëse shfaqen efekte anësore, këshillohuni me një mjek. Nëse prania e tyre nuk përbën kërcënim për shëndetin e pacientit dhe intensiteti i tyre nuk rritet, trajtimi me Vipidia mund të vazhdojë. Gjendja e rëndë e pacientit kërkon tërheqjen e menjëhershme të ilaçit.

Dozimi dhe administrimi

Ky ilaç ka për qëllim administrimin oral. Doza llogaritet individualisht, sipas ashpërsisë së sëmundjes, moshës së pacientit, sëmundjeve shoqëruese dhe veçorive të tjera.

Mesatarisht, supozohet që të marrë një tabletë që përmban 25 mg përbërës aktiv. Kur përdorni Vipidia në një dozë prej 12.5 mg, sasia ditore është 2 tableta.

Rekomandohet të merrni ilaçin një herë në ditë. Pilulat duhet të jenë të dehur tërësisht pa përtypur. Këshillohet që t’i pini me ujë të zier. Pritja lejohet si para dhe pas ngrënies.

Mos përdorni një dozë të dyfishtë të barit, nëse një dozë ishte e humbur - kjo mund të shkaktojë përkeqësim. Ju duhet të merrni dozën e zakonshme të barit në të ardhmen shumë të afërt.

Udhëzime speciale dhe ndërveprime me ilaçet

Duke përdorur këtë ilaç, rekomandohet të merren parasysh disa veçori për të shmangur efektet anësore:

Gjatë periudhës së lindjes së një fëmije, Vipidia është kundërindikuar. Hulumtimi se si ndikon ky ilaç tek fetusi nuk është kryer. Por mjekët preferojnë të mos e përdorin atë, në mënyrë që të mos provokojnë një keqtrajtim ose zhvillimin e anomalive në fëmijën. E njëjta gjë vlen edhe për ushqyerjen me gji.
Ilaçi nuk përdoret për të trajtuar fëmijët, pasi nuk ka të dhëna të sakta mbi efektin e tij në trupin e fëmijëve.
Mosha e moshuar e pacientëve nuk është një arsye për tërheqjen e ilaçit. Por marrja e Vipidia në këtë rast kërkon monitorim nga mjekët. Pacientët mbi moshën 65 vjeç kanë një rrezik të rritur të zhvillimit të sëmundjes së veshkave, kështu që kërkohet kujdes kur zgjidhni një dozë.
Për dëmtim të vogël të veshkave, pacientëve u përshkruhet një dozë prej 12.5 mg në ditë.
Për shkak të kërcënimit të zhvillimit të pankreatitit kur përdorni këtë ilaç, pacientët duhet të jenë të njohur me shenjat kryesore të kësaj patologjie. Kur ato shfaqen, është e nevojshme të ndaloni trajtimin me Vipidia.
Marrja e ilaçit nuk shkel aftësinë për t'u përqendruar. Prandaj, kur e përdorni, mund të drejtoni një makinë dhe të përfshini aktivitete që kërkojnë përqendrim. Sidoqoftë, hipoglikemia mund të shkaktojë vështirësi në këtë fushë, kështu që nevojitet kujdes.
Ilaçi mund të ndikojë negativisht në funksionimin e mëlçisë. Prandaj, para emërimit të tij, kërkohet një ekzaminim i këtij organi.
Nëse Vipidia është planifikuar të përdoret së bashku me ilaçe të tjera për të ulur nivelin e glukozës, doza e tyre duhet të rregullohet.
Një studim i ndërveprimit të barit me ilaçet e tjera nuk tregoi ndryshime të rëndësishme.

Kur merren parasysh këto karakteristika, trajtimi mund të bëhet më efektiv dhe më i sigurt.

Veprimi i drogës

Alogliptina ka një efekt frenues selektiv të theksuar në enzima të caktuara, përfshirë dipeptidil peptidazën-4. Kjo është enzima kryesore që merr pjesë zbërthim i shpejtë i hormoneve në formën e një polipeptidi insulinotropik të varur nga glukoza. Ato janë të vendosura në zorrët dhe gjatë ngrënies stimulojnë prodhimin e insulinës në pankreas.

Një peptid i ngjashëm me glukon, nga ana tjetër, ul nivelin e glukagonit dhe pengon prodhimin e glukozës në mëlçi. Me një rritje të lehtë ose serioze të nivelit të incretinave, përbërësi kryesor i ilaçit Vipidia 25, alogliptina fillon të rrisë prodhimin e insulinës dhe ul glukagonin me një përqendrim të rritur të glukozës në gjak. E gjithë kjo çon në një ulje të hemoglobinës në pacientët që vuajnë nga diabeti i tipit 2.

Tabletat Vipidia 25 ose 12.5 për diabet lejohen në shitje në barnatore ekskluzivisht me recetë.

Indikacionet për përdorim

Vipidia 25 tregohet për diabet mellitus në lidhje me ilaçet e tjera që përmbajnë insulinë. Ilaçi është hipoglikemik. mjekim oral, tregohet për trajtimin e diabetit mellitus tip 2 në mënyrë që të kontrollohet niveli i glukozës në mungesë të dietës dhe aktivitetit fizik.

Forma e dozimit

Tableta të veshura me film 12.5 mg dhe 25 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive: alogliptina benzoat 17 mg (ekuivalent me 12,5 mg alogliptinë) dhe 34 mg (ekuivalent me 25 mg alogliptinë)

Bërthama: manitol, celuloza mikrokristaline, celuloza hidroksipropil, natriumi kroskarmelozë, stearat magnezi

Përbërja e membranës së filmit: hipromelozë 2910, dioksid titaniumi (E 171), oksid hekuri i verdhë (E 172), oksidi i hekurit i kuq (E 172), polietileni glikol 8000, bojë gri F1

Tableta biconvex ovale, të veshura me një shtresë filmi të verdhë, të etiketuar "TAK" dhe "ALG-12.5" në njërën anë të tabletës (për një dozë prej 12.5 mg),

Tableta biconvex ovale, të veshura me film me një ngjyrë të kuqe të lehtë, të etiketuar "TAK" dhe "ALG-25" në njërën anë të tabletës (për një dozë prej 25 mg).

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika e alogliptinës është studiuar në studime që përfshijnë si vullnetarë të shëndetshëm dhe pacientë me diabet tip 2. Në vullnetarë të shëndetshëm, pas një administrimi të vetëm oral deri në 800 mg alogliptinë, vërehet thithja e shpejtë e barit me një përqendrim maksimal plazmatik nga një deri në dy orë nga koha e administrimit (mesatarja e Tmax). Pas marrjes së dozës terapeutike maksimale të rekomanduar të barit (25 mg), gjysma e jetës së fundit (T1 / 2) ishte mesatarisht 21 orë.

Pas administrimit të përsëritur deri në 400 mg për 14 ditë në pacientët me diabet tip 2, është vërejtur akumulim minimal i alogliptinës me një rritje të zonës nën kurbën farmakokinetike (AUC) dhe përqendrimin maksimal të plazmës (Cmax) me përkatësisht 34% dhe 9%. Me të dy dozat e vetme dhe të shumta të alogliptinës, AUC dhe Cmax rriten në përpjesëtim me rritjen e dozës nga 25 mg në 400 mg. Koeficienti i variacionit të AUC të alogliptinës në mesin e pacientëve është i vogël (17%).

Disponueshmëria biologjike e alogliptinës është afërsisht 100%. Meqenëse kur merrni alogliptinë me ushqim me përmbajtje të lartë yndyre, nuk u gjet asnjë efekt në AUC dhe Cmax, ilaçi mund të merret pavarësisht nga vakti.

Pas një administrimi të vetëm intravenoz të alogliptinës në një dozë prej 12.5 mg në vullnetarë të shëndetshëm, vëllimi i shpërndarjes në fazën terminale ishte 417 L, gjë që tregon se alogliptina shpërndahet mirë në inde.

Komunikimi me proteinat plazmatike është 20%.

Alogliptina nuk i nënshtrohet një metabolizmi të gjerë, si rezultat i të cilit nga 60% në 71% të dozës së administruar ekskretohet e pandryshuar në urinë. Pas administrimit oral të alogliptinës me etiketim 14C, u përcaktuan dy metabolitë të vegjël: alogliptina N-demetiluar M-I (˂ më pak se 1% e materialit fillestar) dhe alogliptina M-II e acetiluar (˂ më pak se 6% e materialit fillestar). M-I është një metabolitiv aktiv dhe frenues selektiv i DPP-4, i ngjashëm në veprim me alogliptinën, M-II nuk tregon aktivitet frenues ndaj DPP-4 ose enzimave të tjera të ngjashme me DPP-në. Studimet in vitro kanë zbuluar se CYP2D6 dhe CYP3A4 kontribuojnë në metabolizmin e kufizuar të alogliptinës. Alogliptina ekziston kryesisht në formën e një enantiomeri (R) (> më shumë se 99%) dhe i nënshtrohet shndërrimit kiral në një (S) enantiomer në sasi të vogla in vivo. (S) -enantiomeri nuk zbulohet kur merret alogliptina në doza terapeutike (25 mg).

Pas marrjes së alogliptinës me etiketën 14C, 76% e radioaktivitetit të përgjithshëm ekskretohet nga veshkat dhe 13% përmes zorrëve, duke arritur një sekretim prej 89%

doza e administruar radioaktive. Pastrimi i veshkave i alogliptinës (9,6 L / h) tregon sekretim të veshkave. Pastrimi i sistemit është 14.0 l / h.

Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve: funksion i veshkës së dëmtuar

AUC e alogliptinës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të butë (60≤ pastrim kreatininës (CrCl)

Efektet anësore

Meqenëse provat klinike u kryen në kushte shumë të ndryshme, nuk është e mundur të krahasohen drejtpërdrejt frekuencat e reaksioneve anësore të vëzhguara në studimet klinike të një ilaçi me frekuencat e vëzhguara në provat klinike të barnave të tjera, dhe frekuenca të tilla nuk mund të pasqyrojnë gjithmonë situatën e përdorimit të drogës në praktikë.

Në një analizë të kombinuar të 14 studimeve klinike të kontrolluara, incidenca e përgjithshme e ngjarjeve anësore ishte 73% në pacientët që morën alogliptinë 25 mg, 75% në grupin e placebo dhe 70% në grup me ilaçin tjetër krahasues. Në përgjithësi, shkalla e ndërprerjes për shkak të reaksioneve anësore ishte 6.8% në grupin 25 alogliptinë, 8.4% në grupin e placebo, ose 6.2% në grup me një mjet tjetër krahasimi aktiv.

Ka pasur raporte për reaksione anësore mbi 4% në pacientët që morën alogliptinë: nazofaringit, dhimbje koke, infeksione të traktit të sipërm respirator.

Reagimet e mëposhtme anësore janë përshkruar në seksionin Udhëzime Speciale:

- Efekt në mëlçi

Rastet e hipoglikemisë janë raportuar bazuar në vlerat e glukozës në gjak dhe / ose shenjave klinike dhe simptomave të hipoglikemisë. Në një studim monoterapi, incidenca e hipoglikemisë është vërejtur në 1.5% dhe 1.6% të pacientëve në grupet alogliptinë dhe placebo, përkatësisht. Përdorimi i alogliptinës si ndihmës i terapisë së glikurit ose insulinës nuk rrit incidencën e hipoglikemisë në krahasim me placebo. Në një studim monoterapie që krahasonte alogliptinën me sulfonilureas në pacientët e moshuar, incidenca e hipoglikemisë ishte 5.4% dhe 26% në grupet alogliptin dhe glipizide.

Reagimet e mëposhtme anësore u identifikuan gjatë përdorimit pas marketingut të alogliptinës - mbindjeshmëri (anafilaksi, edemë e Quincke, skuqje, urtikarie), reaksione të rënda anësore të lëkurës (duke përfshirë sindromën Stevens-Johnson), enzimat e ngritura në mëlçi, dështimi Fulminant i mëlçisë, arthralgia e rëndë dhe paaftësuese dhe pankreatiti akut, diarre, kapsllëk, nauze dhe bllokim të zorrëve.

Meqenëse këto reagime anësore u raportuan vullnetarisht në një popullsi me madhësi të pasigurt, nuk është e mundur të vlerësohet me besueshmëri frekuenca e tyre, kështu që frekuenca klasifikohet si e panjohur.

Ndërveprimet e drogës

Vipidiumi ekskretohet kryesisht nga veshkat dhe metabolizohet paksa nga sistemi enzim i citokromit (CYP) P450. Gjatë hulumtimit, jo

bashkëveprim domethënës me substratet ose frenuesit citokrom ose me ilaçe të tjera që ekskretohen përmes veshkave.

Vlerësimi i ndërveprimit të ilaçeve in vitro

Studimet in vitro sugjerojnë që alogliptina nuk shkakton përqendrime të CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 dhe CYP3A4, dhe gjithashtu nuk pengon CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 dhe CYP2D6.

Vlerësimi i ndërveprimit të ilaçeve in vivo

Efekti i alogliptinës në barnat e tjera

Në studimet klinike, efekti i alogliptinës në parametrat farmakokinetikë të ilaçeve që metabolizohen nga izoenzima CYP ose ekskretohen të pandryshuara nuk u zbulua. Bazuar në rezultatet e studimeve farmakokinetike të përshkruara, rregullimi i dozës së Vipidia nuk rekomandohet.

Efekti i barnave të tjera në farmakokinetikën e alogliptinës Asnjë ndryshim klinik i vërejtur nuk është vërejtur në farmakokinetikën kur përdorni alogliptinë njëkohësisht me metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C2P2C2) C2C2 , specijale.

Mbidozë

Dozat maksimale të alogliptinës në provat klinike ishin 800 mg një herë në vullnetarë të shëndetshëm dhe 400 mg një herë në ditë për 14 ditë në pacientët me diabet tip 2, që është 32 dhe 16 herë më i lartë se doza maksimale e rekomanduar terapeutike 25 mg. Asnjë reagim negativ serioz nuk u vërejt me këto doza.

Në rast mbidozimi të Vipidia ™, këshillohet që të hiqni substancën e pabotuar nga trakti gastrointestinal dhe të siguroni mbikëqyrjen e nevojshme mjekësore, si dhe terapinë simptomatike. Pas 3 orësh hemodializë, rreth 7% e alogliptinës mund të hiqet. Kështu, mundësia e hemodializës në rast të mbidozimit nuk ka të ngjarë. Nuk ka të dhëna për eleminimin e alogliptinës me dializë peritoneale.

Karakteristikat e aplikacionit

Vipidia nuk është përdorur për të trajtuar diabetin tek fëmijët dhe adoleshentët. Udhëzimet për përdorim nuk përmbajnë informacione rreth kryerjes së provave klinike në këtë kategori pacientësh. Në raste të tilla, mjekët përdorin analoge.

Për trajtimin e kategorisë së pacientëve të moshuar, ilaçi është përshkruar me sukses. Për trajtimin e të moshuarve, përdoret doza totale ditore, e cila nuk ka nevojë të rregullohet. Edhe pse nuk duhet të harroni se alogliptina, e cila ka hyrë në trup, është në gjendje të ndikojë në performancën e mëlçisë dhe veshkave.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Me një trajtim të njëkohshëm me Vipidia dhe medikamente të tjera anti-diabet, është e rëndësishme që të llogaritni dhe rregulloni me saktësi dozën për të parandaluar shfaqjen e hipoglikemisë.

Studimet nuk kanë treguar ndonjë ndryshim në kombinimin e alogliptinës dhe përbërësve të tjerë të ilaçeve për diabet.

U vërejt një efekt i fortë i ilaçit në trup, i cili ndalon marrjen e pijeve alkoolike. Ndalohet përdorimi i ilaçit gjatë periudhës së mbajtjes dhe ushqimit të fëmijës për shkak të efektit negativ. Studimet kanë treguar që ilaçi nuk shkakton përgjumje ose shpërqendrim, nuk është në gjendje të ndikojë në gatishmërinë, dhe është aprovuar për përdorim nga drejtuesit.

Ne ofrojmë një zbritje për lexuesit e faqes sonë!

Përgatitjet e një veprimi të ngjashëm

Ndërsa nuk ka ilaçe që do të kishin të njëjtën përbërje dhe efekt. Por ka ilaçe që janë të ngjashme në çmim, por të krijuara nga përbërës të tjerë aktivë që mund të shërbejnë si analogë të Vipidia.

Këto përfshijnë:

Janów. Ky ilaç rekomandohet të zvogëlojë sheqerin në gjak. Përbërësi aktiv është sitagliptina. Isshtë e përshkruar në të njëjtat raste si Vipidia.
Galvus. Ilaçi bazohet në Vildagliptin. Kjo substancë është një analog i Alogliptinës dhe ka të njëjtat veti.
Yanumet. Ky është një ilaç i kombinuar me efekt hipoglikemik. Përbërësit kryesorë janë Metformin dhe Sitagliptin.

Farmacistët janë gjithashtu në gjendje të ofrojnë ilaçe të tjera për të zëvendësuar Vipidia. Prandaj, nuk është e nevojshme të fshehni nga mjeku ndryshimet e pafavorshme në trup që lidhen me marrjen e tij.

Udhëzime dhe ndërveprime speciale

Droga Vipidia nuk ndikon në punën e shoqëruar me një përqendrim të shtuar të vëmendjes, ndërsa drejtimi i një makine lejohet gjatë trajtimit. Përdorimi i njëkohshëm me ilaçet e tjera hipoglikemike duhet i mbikëqyrur nga mjeku që merr pjesë, pasi mund të jetë e nevojshme të rregulloni regjimin e trajtimit dhe të zvogëloni dozën. Kjo shoqërohet me një rrezik të mundshëm të zhvillimit të një gjendje hipoglikemike.

Para se të përshkruani tableta te pacientët me funksion të rëndë të dëmtuar të veshkave, bëhen studime shtesë për të përcaktuar reagimin e organit të sëmurë ndaj marrjes së ilaçit.

Nëse është e rëndë dëmtimi funksional i veshkave ilaçi është anuluar, dhe analoge janë të përshkruara. Me një shkallë të butë të patologjisë, doza zvogëlohet në 12.5 mg. Përbërësi kryesor aktiv, alogliptina është në gjendje të provokojë pankreatitin akut, i cili merret parasysh në rastin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal.

Shenja alarmante do të jetë shfaqja e dhimbjes në bark me rrezatim në shpinë.

Me simptoma të ngjashme, ilaçi anulohet.Trajtimi afatgjatë me Vipidia mund të çojë në dëmtim funksional të veshkave, por rregullimi i dozës nuk kërkohet me përgjigje normale të organeve ndaj trajtimit.