Drogës Telzap 40: udhëzime për përdorim

Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave të veshura me film: nga e verdha në të verdhë në pothuajse të bardhë, e zgjatur, biconvex, 40 mg secila me një vijë ndarëse në secilën anë, 80 mg secila - e gdhendur me "80" (10 copë. në fshikëza, në një pako kartoni prej 3, 6 ose 9 blistesh dhe udhëzime për përdorim Telzap).

1 tabletë përmban:

substancë aktive: telmisartan - 40 mg ose 80 mg,
përbërës ndihmës: povidon 25, megluminë, hidroksid natriumi, sorbitol, stearat magnezi.

Pharmacodynamics

Telzap është një ilaç antihipertensiv, substanca e tij aktive është telmisartan - një antagonist specifik i receptorëve të angiotenzinës II (nëntipi AT₁). Telmisartan ka një shkallë të lartë afiniteti për AT₁ (angiotensin) -receptorët përmes të cilave realizohet veprimi i angiotenzinës II. Mungesa e veprimit të një agonisti në lidhje me receptorin, ai zhvendos angiotenzinën II nga lidhja e tij dhe lidhet vetëm me nëntipin AT₁receptorët e angiotenzinës II. Tek receptorët e tjerë të angiotenzinës (përfshirë AT₂receptorët) telmisartan nuk ka ndonjë afinitet. Rëndësia e tyre funksionale dhe efekti i një stimulimi të mundshëm të tepërt me angiotensin II nuk janë studiuar. Telmisartan zvogëlon nivelin e aldosteronit në plazmë, nuk bllokon kanalet jonike, nuk zvogëlon aktivitetin e reninës dhe nuk frenon veprimin e enzimës konvertuese të angiotenzinës (kininaza II), e cila katalizon shkatërrimin e bradykinin. Kjo shmang zhvillimin e kollës së thatë dhe efekteve të tjera anësore për shkak të veprimit të bradykinin.

Me hipertension thelbësor, marrja e Telzap në një dozë prej 80 mg siguron bllokimin e efektit hipertensiv të angiotensin II. Efekti antihipertensiv pas administrimit të parë të telmisartanit ndodh brenda 3 orëve dhe vazhdon për 24 orë, duke mbetur klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv arrihet pas 28-56 ditësh të administrimit të rregullt të barit.

Në hipertensionin arterial, telmisartani ul presionin e gjakut sistolik dhe diastolik (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Një anulim i mprehtë i marrjes së Telzap nuk shoqërohet me zhvillimin e një sindromi tërheqjeje, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal gjatë disa ditëve.

Efekti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me veprimin e agjentëve antihipertensivë si amlodipina, enalaprili, hidroklorotiazidi, atenololi dhe lisinopril, por me përdorimin e telmisartanit ekziston një gjasë më e ulët e kollës së thatë në kontrast me enzimën konvertuese të angiotenzinës A)

Përdorimi i telmisartan për parandalimin e sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur (55 vjeç dhe më të vjetër) me sulm ishemik kalimtar, sëmundje koronare të zemrës, dëmtim arterial periferik, goditje në tru ose komplikime të diabetit tip 2 (përfshirë retinopatinë, hipertrofinë e majtë të ventrikulit, makro- ose një histori e mikroalbuminuria) kontribuoi në zvogëlimin e pikës së fundit të kombinuar: shtrimin në spital për shkak të dështimit kronik të zemrës, vdekshmërisë kardiovaskulare, infarkt të miokarit ose një goditje jo-vdekje. Efekti i telmisartan është i ngjashëm me ramipril në drejtim të zvogëlimit të shpeshtësisë së pikave sekondare: vdekshmërisë kardiovaskulare, infarktit të miokardit ose goditjes pa ndonjë rezultat fatal. Për dallim nga ramiprili, me telmisartan, incidenca e kollës së thatë dhe angioedemës është më e ulët, dhe hipotensioni arterial është më i lartë.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, thithja e telmisartanit nga trakti gastrointestinal ndodh shpejt, bio-disponueshmëria e tij është 50%. Ushqimi i njëkohshëm shkakton një ulje të AUC (përqendrimi i plazmës totale), por brenda tre orësh përqendrimi i telmisartanit në plazmën e gjakut është i barazuar.

Krahasuar me burrat tek gratë, C_max (përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut) është 3 herë më i lartë, dhe AUC - rreth 2 herë, por kjo nuk ndikon dukshëm në efektivitetin e Telzap.

Ekziston një mungesë e një marrëdhënie lineare midis dozës dhe përqendrimit plazmatik të ilaçit. Kur përdorni doza ditore mbi 40 mg C_max dhe AUC ndryshojnë në mënyrë disproporcionale me rritjen e dozës.

Lidhja e proteinave të plazmës së gjakut (kryesisht albumi dhe alfa)₁glikoproteina acid) - më shumë se 99.5%.

Vëllimi mesatar i dukshëm i shpërndarjes është 500 litra.

Metabolizmi i telmisartanit ndodh nga bashkimi me acid glukuronik; konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

T_1/2 (gjysmë jeta e eleminimit) - më shumë se 20 orë. Bëhet sekretim i pandryshuar kryesisht (99%) përmes zorrëve, më pak se 1% ekskretohet nga veshkat.

Pastrimi i plazmës totale është rreth 1000 ml / min, rrjedhja hepatike e gjakut - deri në 1500 ml / min.

Me funksion të veshkës së dëmtuar të butë deri të moderuar, si dhe në pacientët mbi moshën 65 vjeç, farmakokinetika e telmisartan nuk është e dëmtuar, prandaj nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në insuficiencë të rëndë renale dhe për pacientët me hemodializë, doza fillestare nuk duhet të kalojë 20 mg në ditë.

Telmisartan nuk ekskretohet nga hemodializa.

Për dëmtim të butë deri në të moderuar hepatik (Klasifikimi i Fëmijëve-Pugh A dhe B), duhet të përdoret një dozë ditore deri në 40 mg.

Indikacionet për përdorim

hipertensioni thelbësor,
një ulje e shpeshtësisë së sëmundjeve kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët e rritur me sëmundje të sistemit kardiovaskular të etiologjisë aterotrombotike (sëmundje koronare të zemrës, dëmtim arterial periferik ose histori në tru) dhe me dëmtim të organit synues në diabetin tip 2.

Contraindications

dëmtim të rëndë hepatik (klasa C-Child-Pugh),
sëmundja obstruktive e traktit biliare, kolestaza,
përdorimi i njëkohshëm i aliskiren në dëmtim të rëndë të veshkave GFR (shkalla e filtrimit glomerular) më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2 të sipërfaqes së trupit ose në rast të diabetit mellitus,
terapi shoqëruese me frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) te pacientët me nefropati diabetike,
Intoleranca e fruktozës trashëgimore,
periudha e shtatzanise
gji
mosha deri në 18 vjeç
mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.

Telzap duhet të përdoret me kujdes në rast të dështimit të rëndë kronik të zemrës, kardiomiopatisë obstruktive hipertrofike, stenozës së valvulave aortale dhe mitrale, funksionit të dëmtuar të veshkave, stenozës bilaterale të arteries renale, stenozës së arterieve të një veshkë të vetme funksionuese, dëmtim të butë deri të moderuar hepatik, uljes së vëllimit qarkullues të gjakut (BCC ) përkundrejt sfondit të konsumimit të kufizuar të klorurit të natriumit, diarresë, të vjella ose marrjes së diuretikëve, hiperkalemisë, hiponatremisë, hiperaldostit parësor ronizmi në periudhën pas operacionit të transplantit të veshkave, përdorimi i pacientëve të racës Negroid.

Telzap, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat Telzap merren me gojë me një sasi të mjaftueshme të lëngshme, pavarësisht nga vakti.

Shumësia e marrjes së ilaçit është 1 herë në ditë.

Dozimi i rekomanduar ditor:

hipertension arterial: doza fillestare është 20–40 mg. Në mungesë të një efekti të mjaftueshëm hipotensiv pas 28-56 ditëve të terapisë, doza fillestare mund të rritet. Doza maksimale ditore është 80 mg. Si alternative, tregohet një kombinim i Telzap me diuretikë tiazid (përfshirë hidroklorotiazidin),
ulje e vdekshmërisë dhe shpeshtësia e sëmundjeve kardiovaskulare: 80 mg, në fillim të trajtimit është e nevojshme të kontrollohet niveli i presionit të gjakut. Nëse është e nevojshme, terapia antihipertensive duhet të korrigjohet.

Në insuficiencë të rëndë renale ose hemodializë pacientët rekomandohet të përdorin një dozë fillestare ditore jo më shumë se 20 mg.

Për funksion të veshkave të dëmtuara të butë deri të moderuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në pamjaftueshmëri të butë deri në të moderuar hepatike (Klasifikimi i Fëmijëve-Pugh i klasave A dhe B), doza ditore e Telzap nuk duhet të kalojë 40 mg.

Efektet anësore

çrregullime të përgjithshme: rrallë - astheni, dhimbje në gjoks, më rrallë - sindromë e ngjashme me gripin,
sëmundje infektive dhe parazitare: rrallë - infeksione të traktit urinar (përfshirë cistitin), infeksione të traktit të sipërm respirator (përfshirë sinusitin, faringjit), rrallë - sepsë (përfshirë vdekjen),
nga sistemi kardiovaskular: rrallë - bradycardia, hipotension ortostatik, një rënie e dukshme e presionit të gjakut, rrallë - takikardi,
nga sistemi limfatik dhe gjaku: rrallë - anemi, më rrallë - trombocitopeni, eozinofili,
nga sistemi imunitar: rrallë - reaksione të mbindjeshmërisë, reaksione anafilaktike,
nga psikika: rrallë - depresioni, pagjumësia, rrallë - ankthi,
nga ana e metabolizmit dhe të ushqyerit: rrallë - hiperkalemia, më rrallë - hipoglikemia kundër diabetit mellitus,
nga trakti gastrointestinal: rrallë - dhimbje barku, të vjella, dispepsi, fryrje, diarre, rrallë - goja e thatë, shije e dëmtuar, siklet në stomak, etj.
nga sistemi hepatobiliar: rrallë - dëmtim i mëlçisë, çrregullime funksionale të mëlçisë,
nga sistemi nervor: rrallë - i dobët, rrallë - përgjumje,
nga ana e organit të dëgjimit, çrregullimet e labirinthit: rrallë - vertigo,
nga ana e organit të vizionit: shqetësime vizuale,
nga sistemi i frymëmarrjes, kraharori dhe organet mediastinale: rrallë - kollë, gulçim, shumë rrallë - sëmundje interstitiale e mushkërive,
reaksione dermatologjike: rrallë - kruajtje, skuqje të lëkurës, hiperhidrozë, më rrallë - skuqje të ilaçeve, urtikarie, eritema, ekzemë, skuqje toksike e lëkurës, angioedema (përfshirë fatale)
nga sistemi urinar: rrallë - funksion i veshkave i dëmtuar, insuficiencë renale akute,
nga sistemi muskulor dhe indi lidhës: jo rrallë - ngërçe muskulore, dhimbje prapa (dhimbje nervi shiatik), mialgji, rrallë - dhimbje në gjymtyrët, artralgji, dhimbje të tendinit (sindromi e tendinit),
treguesit laboratorikë: rrallë - një rritje në kreatininës në plazmë, rrallë - një ulje e hemoglobinës në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave hepatike dhe fosfokinazës së kreatinës, një rritje e përqendrimit të acidit urik në plazmën e gjakut.

Mbidozë

Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardi, marramendje, bradycardia, rritje e përqendrimit të kreatininës në serum, dështim akut renal.

Trajtimi: lavazh i menjëhershëm i stomakut, të vjella artificiale, marrja e qymyrit të aktivizuar. Ashpërsia e simptomave dhe gjendja e pacientit duhet të monitorohet me kujdes. Rekomandoni terapi simptomatike dhe mbështetëse. Shtë e rëndësishme të sigurohen teste të rregullta gjaku për elektrolitet plazmatikë dhe kreatininës. Me një rënie të theksuar të presionit të gjakut, pacienti duhet të vendoset duke ngritur këmbët. Kryerja e aktiviteteve për të rimbushur bcc dhe elektrolitet.

Përdorimi i hemodializës është jopraktik.

Udhëzime speciale

Kur emëroni Telzap te pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të veshkës së vetme funksionuese, duhet të kihet parasysh se marrja e barit mund të shkaktojë një rrezik të shtuar të hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit të veshkave.

Filloni trajtimin me ilaçin vetëm pasi të keni eliminuar mungesën ekzistuese të bcc dhe / ose natrium në plazmën e gjakut.

Përdorimi i Telzap në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rekomandohet të shoqërohet me monitorim periodik të përmbajtjes së kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut.

Inhibicioni i RAAS (sistemi renin-aldosterone-angiotensin) mund të ndodhë te pacientët të predispozuar për këtë dhe gjatë marrjes së telmisartan me antagonistët e tjerë RAAS. Mund të shkaktojë hipotension arterial, zbehje, zhvillimin e hiperkalemisë dhe funksionim të dëmtuar të veshkave (përfshirë dështimin e veshkave akute).

Në insuficiencë kronike të zemrës, sëmundje të veshkave ose patologji të tjera me një varësi mbizotëruese nga aktiviteti RAAS, administrimi i Telzap mund të shkaktojë zhvillimin e hipotensionit akut arterial, hiperazotemisë, oligurisë, dhe në raste të rralla, insuficiencë renale akute.

Me hiperaldosteronizëm parësor, përdorimi i ilaçit është i paefektshëm.

Gjatë trajtimit me telmisartan në pacientët me diabet mellitus që marrin insulinë ose agjentë të hipoglikemisë orale, mund të ndodhë hipoglikemia, prandaj kërkohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, duhet të bëhet rregullimi i dozës së insulinës ose agjentit të hipoglikemisë.

Kujdes i veçantë duhet të tregohet dhe kujdes i veçantë duhet të tregohet kur të përshkruani Telzap te pacientët me sëmundje shoqëruese siç janë dështimi i veshkave, diabeti mellitus, pacientët që kryejnë terapi të njëkohshme me ilaçe që shkaktojnë rritje të niveleve të kaliumit në plazmën e gjakut, pacientët e moshuar (mbi 70 vjeç), pasi këto kategoritë e pacientëve janë në rrezik të lartë të zhvillimit të hiperkalemisë, përfshirë vdekjen.

Gjatë periudhës së trajtimit me ilaçin, administrimi i njëkohshëm i barnave të tjera duhet të kryhet vetëm ashtu siç drejtohet nga mjeku që merr pjesë.

Një rënie e tepruar e presionit të gjakut gjatë kardiomiopatisë ishemike ose sëmundjes koronare të zemrës mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditje në tru.

Në pacientët e racës Negroid, vërehet një ulje më pak efektive e presionit të gjakut.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i tabletave Telzap gjatë periudhës së gestacionit dhe ushqyerjes me gji është i kundërindikuar.

Pacientët që marrin Telzap, pasi të vërtetojnë faktin e konceptimit, duhet të ndërpresin menjëherë terapinë telmisartan dhe të kalojnë në trajtim me një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të krijuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit.

Lista e sinonimeve dhe analogëve të Telzap

Telpres (tableta) → sinonim Vlerësimi: 29 Top

Analogu është më i lirë nga 77 rubla.

Prodhuesi: -
Format e lëshimit:

Tableta, 20 mg, nr. 28

Pricemimi për Telpres në barnatore: nga 187 rubla. deri në 855 fshij. (795 oferta)
Telpres (sinonim) - prodhuar në Spanjë dhe Qipro. Ka të njëjtën substancë aktive dhe mekanizëm veprimi si telzap. Përdoret te pacientët me hipertension, si dhe te individët në rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare me origjinë aterotrombotike (goditje ishemike, sulm kalimar ishemik, infarkt akut të miokardit, sëmundje të arterieve të ekstremiteteve të poshtme) për parësore të tyre në parandalimin sekondar, uljen e aftësisë së kufizuar dhe vdekshmërinë nga keto semundje. Përdoret për të parandaluar spazmin sekondar të enëve të gjakut dhe zhvillimin e ishemisë sekondare te pacientët me hemoragji intracerebrale. Ngjarjet anësore janë të mundshme në formën e skuqjes së lëkurës dhe kruajtjes, angioedemës, reaksioneve anafilaktike, kollës së thatë, nauze, të vjella, shqetësime në gojë, bloating dhe dhimbje barku, ulje të presionit të gjakut, marramendje, dobësi, aktivitet të rritur të transaminazave, ure dhe kreatininës, etj. anemi, trombocitopeni. Nuk mund të përdoret për intolerancë, pengim të traktit biliare, hipotension, insuficiencë renale dhe hepatike, stenozë bilaterale të arterieve renale, intolerancë ndaj fruktozës, persona nën moshën 18 vjeç, gra që mbajnë fëmijë dhe nëna pleqsh.

Analogu është më i lirë nga 70 rubla.

Lorista është një analog, prodhuesi është kompania sllovene KRKA dhe zyra e saj përfaqësuese ruse KRKA-RUS. Prodhohet në formën e tabletave në një predhë prej 12.5 mg (nr. 30), 25 mg (nr. 30), 50 mg (nr. 30, 60 dhe 90) dhe 100 mg (nr. 30, 60 dhe 90). Bllokon receptorët AT1 për angiotensin-2, duke penguar formimin e angiotensin-2 nga angiotensin-1, duke bllokuar kështu efektin vazokonstriktor të angiotenzinës të llojit të dytë. Ilaçi ul presionin e gjakut, pa ndikuar në rrahjen e zemrës. Përdoret për hipertension thelbësor, si dhe për të zvogëluar rrezikun e sulmit në zemër dhe nëntipit aterotrombotik të goditjes ishemike te personat e predispozuar ndaj këtyre sëmundjeve, me hemorragji intrakraniale për të parandaluar spazmin sekondar të enëve cerebrale, gjë që çon në përkeqësimin e gjendjes së pacientit. Pini ilaçin një herë në ditë. Mund të shkaktojë alergji, dispepsi, hipotension, dështim të veshkave dhe mëlçisë, dobësi, marramendje, ndryshime në formulën e gjakut, hiperkalemi, dhimbje të muskujve. Kundërindikuar në rast intolerance, hipotensioni, patologji të rëndë të mëlçisë dhe veshkave, fëmijëve, grave shtatzëna dhe lactating.

Telsartan (tableta) → sinonim Vlerësimi: 17 lart

Analogu është më i lirë nga 14 rubla.

Prodhuesi: -
Format e lëshimit:

Tableta, 40 mg, nr 30

Mimi i Telsartan në barnatore: nga 232 rubla. deri në 556 fshij. (577 oferta)
Telsartan është një sinonim indian për telzap. Forma e lëshimit - tableta prej 40 dhe 80 mg (Nr. 30). Shtë një antagonist selektiv i receptorëve të angiotenzinës-2. Përdoret te pacientët me hipertension arterial parësor (thelbësor), si dhe te personat mbi 55 vjeç të cilët kanë një rrezik të lartë të katastrofave kardiovaskulare me origjinë atherothrombotic për parandalimin e të dyja infarkteve të ndodhura të para dhe të përsëritura të miokardit dhe goditje iskemike, sulme kalimtare iskemike, sëmundje arteriale ekstremitetet e ulta, duke ulur rrezikun e paaftësisë dhe vdekshmërisë nga këto sëmundje. Përdoret gjerësisht në praktikën neurologjike dhe neurokirurgjike për hemorragji intrakraniale spontane dhe traumatike për parandalimin e spazmës sekondare të enëve cerebrale, gjë që çon në përkeqësimin e gjendjes së pacientit. Përdorimi i ilaçit është i kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë ndaj përbërësve të tij, kushteve të shoqëruara nga hipotensioni, me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arterie renale të një veshkë të vetme, me insuficiencë të rëndë renale dhe hepatike, pengesë të traktit biliare, gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies, për fëmijë dhe adoleshentë.

Analoge është më e shtrenjtë nga 6 rubla.

Telmista (një sinonim për Telzap) - prodhohet në Slloveni në tableta prej 40 mg (nr. 28 dhe 30) dhe 80 mg (nr. 28). Substanca aktive është gjithashtu telmisartan. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me ilaçet e mësipërme. Një tabletë merret një herë në ditë për një kurs të gjatë. Ato përdoren te pacientët me hipertension arterial thelbësor dhe te individët në rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare me origjinë athero-trombotike (sulm në zemër, goditje në tru, sëmundje obliteruese të enëve të ekstremiteteve të poshtme) për parandalimin e tyre parësor dhe sekondar, uljen e paaftësisë dhe vdekshmërisë nga kjo patologji. Përdoret te pacientët me hemorragji cerebrale për të parandaluar vazokonstruksionin sekondar në këtë zonë dhe nekrozën e indit të trurit rreth hemoragjisë. Gjatë marrjes së ilaçit, mund të ndodhin reaksione alergjike, kollë, sindromë gripi, dispepsi, hipotension, marramendje, dobësi, formulë gjaku, veshkë dhe mëlçi.

Analogu është më i shtrenjtë nga 227 rubla.

Edarbi - një analog i Telzap, prodhohet në Danimarkë, Japoni, Irlandë dhe SH.B.A. në tableta prej 40 dhe 80 mg (Nr. 28). Substanca aktive është azilsartan. Ajo bllokon receptorët angiotensin-2, duke penguar aktivitetin e sistemit renin-angiotensin-aldosterone, i cili shkakton efektin antihipertensiv të ilaçit. Përdoret te pacientët me hipertension primar (thelbësor), njerëz me rrezik të lartë katastrofash kardiovaskulare për parandalimin e tyre parësor dhe sekondar, si dhe për të zvogëluar rrezikun e paaftësisë dhe vdekshmërisë nga këto sëmundje. Përdoret për goditje hemorragjike dhe hemorragji traumatike intracerebrale për parandalimin e spazmës sekondare të enëve cerebrale. Efektet anësore (zakonisht të buta ose të moderuara) mund të ndodhin në formën e reaksioneve alergjike, simptomave dispeptike, marramendje, dobësi të përgjithshme, rritje të CPK të gjakut, hipotension, edemë këmbësh, rritje të aktivitetit të mëlçisë, ure dhe transaminazave të kreatininës. Një kundërindikacion për përdorimin e ilaçit është intoleranca e tij, administrimi së bashku me aliskiren dhe frenuesit ACE në pacientët me diabet mellitus, fëmijëri dhe adoleshencë, shtatëzani dhe laktacion.

Analogu është më i shtrenjtë nga 249 rubla.

Mikardis (një sinonim për Telzap) është një ilaç gjerman i prodhuar në tableta prej 40 mg (Nr. 14 dhe 28) dhe 80 mg (Nr. 28). Ajo ka të njëjtën substancë aktive si telzap dhe një mekanizëm të ngjashëm veprimi. Përdoret për të trajtuar hipertensionin primar arterial, si dhe për të zvogëluar rrezikun e katastrofave kardiovaskulare (të tilla si sëmundje koronare të zemrës, infarkt akut të miokardit, nënllojës aterotrombotike të goditjes ishemike, sulmit kalimer ishemik, sëmundjes së arterieve të gjymtyrëve etj) tek individët e ndjeshëm dhe për të zvogëluar gjasat paaftësia dhe vdekshmëria nga këto sëmundje. Përdoret gjithashtu për goditje hemorragjike, hemorragji spontane subarachnoidale dhe hemorragji traumatike intrakraniale për parandalimin e vazospazmës sekondare, e cila çon në formimin e një zone të nekrozës së indeve në afërsi të vëmendjes së fokusit hemorragjik dhe çon në një rritje të deficitit neurologjik dhe përkeqësim të gjendjes së pacientit. Ju nuk mund ta përdorni ilaçin me intolerancën e tij, pengimin e traktit biliare, patologjinë e rëndë të mëlçisë dhe veshkave, stenozën bilaterale të arterieve renale, në pacientët me dëmtim të veshkave diabetike së bashku me frenuesit ACE dhe aliskiren, me intolerancën ndaj fruktozës, tek fëmijët dhe adoleshentët, gratë shtatzëna dhe lactating.

Forma e dozimit

Një tabletë përmban

substanca aktive: telmisartan 40,000 ose 80,000 mg, përkatësisht,

hidroklorotiazid 12.500 mg ose 25.000 mg, përkatësisht,

ekscipientëve: sorbitol, hidroksid natriumi, povidon 25, stearat magnez

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "41" në njërën anë të tabletës, rreth 12 mm të gjatë dhe rreth 6 mm të gjerë (për dozën 40 mg / 12.5 mg).

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "81" në njërën anë të tabletës, me gjatësi rreth 16.5 mm, të gjerë rreth 8.3 mm (për dozën prej 80 mg / 12.5 mg).

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "82" në njërën anë të tabletës, rreth 16 mm të gjatë, rreth 8 mm të gjerë (për dozën prej 80 mg / 25 mg).

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Përdorimi i njëkohshëm i hidroklorotiazidit dhe telmisartanit nuk ndikon në farmakokinetikën e këtyre barnave.

telmisartan: Pas administrimit oral, përqendrimet kulm të telmisartanit arrihen pas 0,5 - 1,5 orë .Përballueshmëria absolute e telmisartan në dozë prej 40 mg dhe 160 mg është përkatësisht 42% dhe 58%. Kur merrni telmisartan njëkohësisht me ushqim, ulja e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut del jashtë, pavarësisht nga vakti. Një rënie e vogël në AUC nuk shkakton ulje të efikasitetit terapeutik. Farmakokinetika e telmisartanit oral është jolinear në doza 20-160 mg me një rritje më shumë se proporcionale të përqendrimeve të plazmës (Cmax dhe AUC) me dozë në rritje. Asnjë grumbullim klinik i rëndësishëm i telmisartan nuk u zbulua.

hidroklorotiazid: Pas administrimit oral të Telzap Plus, përqendrimet kulmore të hidroklorotiazidit arrijnë afërsisht 1.0 deri në 3.0 orë pas marrjes së ilaçit. Bazuar në ekskretimin renal kumulativ të hidroklorotiazidit, bio-disponueshmëria absolute është rreth 60%.

telmisartan lidhet në mënyrë të konsiderueshme për proteinat plazmatike (më shumë se 99.5%), kryesisht me glukoproteinë të aluminit dhe alfa-1-acid. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 500 L, gjë që tregon lidhjen shtesë të indeve.

hidroklorotiazid 68% e lidhur me proteina plazmatike dhe vëllimi i shpërndarjes është 0.83 - 1.14 l / kg.

telmisartan metabolizohet nga konjugimi me formimin e acilglukuronidit farmakologjikisht joaktiv. Glukuronidi i përbërjes mëmë është i vetmi metabolit që është identifikuar tek njerëzit. Pas një doze të vetme të telmisartanit të etiketuar 14C, glukuronidi është rreth 11% e radioaktivitetit të matur të plazmës. Citokrom P450 dhe izoenzima nuk marrin pjesë në metabolizmin e telmisartan.

hidroklorotiazid nuk metabolizohet tek njerëzit

telmisartan: Pas administrimit intravenoz ose oral të telmisartanit të etiketuar me 14C, shumica e dozës së administruar (> 97%) ekskretohet në feces përmes sekretimit biliare. Vëllime të vogla u gjetën në urinë.

Pastrimi i plazmës totale të telmisartanit pas administrimit oral është> 1500 ml / min. Gjatësia e gjysmës së fundit është> 20 orë.

hidroklorotiazid sekretohet pothuajse plotësisht i pandryshuar në urinë. Rreth 60% e një doze orale ekskretohet brenda 48 orëve. Pastrimi i veshkave është rreth 250 - 300 ml / min. Gjatësia e gjysmës së terminit është 10 deri në 15 orë.

Pacientë të moshuar

Farmakokinetika e telmisartanit nuk është e ndryshme tek njerëzit e moshuar dhe pacientët më të rinj se 65 vjeç.

Përqendrimet plazmike të telmisartanit janë 2-3 herë më të larta tek gratë sesa te burrat. Në studimet klinike, nuk kishte ndonjë rritje të konsiderueshme në përgjigjen e presionit të gjakut ose shpeshtësinë e hipotensionit ortostatik në gratë. Rregullimi i dozës nuk kërkohet. Një tendencë drejt përqendrimeve më të larta të hidroklorotiazidit në plazmë u vërejt tek gratë sesa te burrat. Nuk ka asnjë rëndësi klinike.

Pacientët me insuficiencë të veshkave

Ekskretimi i veshkave nuk ndikon në pastrimin e telmisartan. Sipas rezultateve të përvojës së vogël me Telzap Plus në pacientët me insuficiencë renale të butë deri të moderuar (pastrimi i kreatininës prej 30-60 ml / min, vlera mesatare prej rreth 50 ml / min), rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm në pacientët me funksion të ulur të veshkave. Telmisartan nuk hiqet nga gjaku nga hemodializa. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, shkalla e eleminimit të hidroklorotiazidit zvogëlohet. Në një studim te pacientët me një pastrim mesatar të kreatininës prej 90 ml / min, gjysma e jetës së hidroklorotiazidit u rrit. Në pacientët me një veshkë jofunksionale, gjysma e jetës së eliminimit është rreth 34 orë.

Pacientët me dështim të mëlçisë

Në pacientët me insuficiencë hepatike, bio-disponueshmëria absolute e telmisartanit rritet në 100%. Gjysma e jetës për dështimin e mëlçisë nuk ndryshon.

FarmakodynemIka

Telzap Plus është një kombinim i një antagonisti të receptorit angiotensin II (ARAII), telmisartan, dhe një diuretik tiazid, hidroklorotiazid. Kombinimi i këtyre përbërësve ka një efekt antihipertensiv shtues, duke ulur presionin e gjakut në një masë më të madhe se secila përbërës vetëm. Telzap Plus kur merret një herë në ditë çon në një ulje efektive dhe të qetë të presionit të gjakut.

Telmisartan është një antagonist i receptorit angiotenzinës II efektiv dhe specifik (selektiv) i angiotenzinës II (lloji AT1) për administrim oral. Telmisartan me ngjashmëri shumë të lartë zhvendos angiotenzinën II nga vendet e saj lidhëse në receptorët e nëntipit 1 (AT1), të cilët janë përgjegjës për efektin e njohur të angiotensin II. Telmisartan nuk shfaq aktivitete agonistike të pjesshme kundër receptorit AT1. Telmisartan lidhet në mënyrë selektive me receptorin AT1. Lidhja është afatgjatë. Telmisartan nuk tregon afinitet për receptorët e tjerë, përfshirë receptorin AT2 dhe receptorët e tjerë AT, më pak të studiuar.

Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar.

Telmisartan zvogëlon nivelin e aldosteronit në plazmë, nuk bllokon renin në kanalet njerëzore të plazmës dhe jonit.

Telmisartan nuk pengon enzimën konvertuese të angiotenzinës (kinaza II), e cila zvogëlon prodhimin e bradykinin. Prandaj, nuk ka përforcim të efekteve anësore të lidhura me veprimin e bradykinin.

Një dozë prej 80 mg telmisartan, e administruar tek vullnetarë të shëndetshëm, pothuajse plotësisht pengon rritjen e presionit të shkaktuar nga ekspozimi ndaj angiotenzinës II. Efekti frenues vazhdon për më shumë se 24 orë (deri në 48 orë).

Pas marrjes së dozës së parë të telmisartanit, presioni i gjakut zvogëlohet pas 3 orësh. Ulja maksimale e presionit të gjakut, si rregull, arrihet 4-8 javë pas fillimit të trajtimit dhe vazhdon për terapi afatgjatë.

Efekti antihipertensiv zgjat 24 orë pas marrjes së ilaçit, përfshirë 4 orë para marrjes së dozës tjetër, e cila konfirmohet nga matjet e presionit të gjakut, si dhe raportet e qëndrueshme ambulatore (mbi 80%) të përqendrimeve minimale dhe maksimale të barit, pas marrjes së 40 dhe 80 mg telmisartan në një placebo të kontrolluar studimet klinike.

Në pacientët me hipertension, telmisartan zvogëlon presionin e gjakut sistolik dhe diastolik pa ndikuar në rrahjet e zemrës. Efikasiteti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me përfaqësuesit e klasave të tjera të ilaçeve antihipertensive (siç tregohet në studimet klinike duke krahasuar telmisartan me amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dhe lisinopril).

Në një gjykim klinik të dyfishtë, të kontrolluar (N = 687 pacientë që u vlerësuan për efikasitet), individët që nuk iu përgjigjën kombinimit 80 mg / 12.5 mg treguan një efekt gradual të uljes së presionit të gjakut të kombinimit 80 mg / 25 mg në krahasim me trajtimin afatgjatë me një dozë 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (ndryshimi në ndryshimet mesatare të rregulluara në bazën relative). Në një studim me një kombinim prej 80 mg / 25 mg, presioni i gjakut u ul, duke rezultuar në një rënie të përgjithshme prej 11.5 / 9,9 mmHg. (Kopshti / DBP).

Një analizë e përgjithësuar e dy provave klinike të ngjashme me dy javë të dyfishta, të kontrolluara nga placebo, të krahasuara me valsartan / hidroklorotiazid 160 mg / 25 mg (N = 2121 pacientë të cilët u vlerësuan për efikasitet) treguan një efekt më të madh të uljes së presionit të gjakut 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (ndryshimi në ndryshimet mesatare të rregulluara nga niveli fillestar, përkatësisht) në favor të kombinimit të telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Pas një ndërprerje të mprehtë të trajtimit me telmisartan, presioni i gjakut gradualisht kthehet në vlerën e tij fillestare gjatë disa ditëve pa shenja të hipertensionit "rebound".

Në studimet klinike duke krahasuar drejtpërdrejt të dy trajtimet, incidenca e kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët në pacientët që merrnin telmisartan sesa në ata që pranojnë frenues të enzimës konvertuese angiotensin

Studimi PRoFESS i kryer te pacientët më të vjetër se 50 vjet të cilët kohët e fundit kanë pësuar sulm tregoi një rritje të sepsës me telmisartan në krahasim me placebo, 0.70% krahasuar me 0.49% OR 1.43 (interval besimi 95% 1.00 - 2.06), frekuenca e vdekjeve nga sepsë ishte më e lartë në pacientët që merrnin telmisartan (0.33%) në krahasim me pacientët që merrnin placebo (0.16%) OSE 2.07 (intervali i besimit 95% 1.14 - 3.76). Rritja e vërejtur në incidencën e sepsës që lidhet me përdorimin e telmisartan mund të jetë ose një fenomen i rastësishëm ose mund të shoqërohet me një mekanizëm që aktualisht nuk dihet.

Efektet e telmisartan në vdekshmërinë dhe sëmundshmërinë kardiovaskulare nuk dihen aktualisht. Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid. Mekanizmi i efektit antihipertensiv të diuretikëve tiazid nuk është plotësisht i njohur. Tiazidet ndikojnë në mekanizmat renale të reabsorbimit të elektroliteve në tubulat, duke rritur drejtpërdrejt sekretimin e natriumit dhe klorurit në sasi afërsisht të barabarta. Efekti diuretik i hidroklorotiazidit zvogëlon vëllimin e plazmës, rrit aktivitetin e reninës në plazmë, rrit sekretimin e aldosteronit, i ndjekur nga një rritje e kaliumit në urinë, humbja e bikarbonatit dhe një ulje e kaliumit në serum. Me sa duket përmes bllokadës së sistemit renin-angiotensin-aldosterone, bashkë-administrimi i telmisartan, si rregull, parandalon humbjen e kaliumit të shoqëruar me këto diuretikë. Kur përdorni hidroklorotiazid, fillimi i diuresis ndodh pas 2 orësh, dhe efekti i pikut ndodh pas rreth 4 orësh, ndërsa efekti vazhdon për rreth 6-12 orë.

Studimet epidemiologjike kanë treguar që trajtimi i zgjatur me hidroklorotiazid zvogëlon rrezikun e vdekshmërisë kardiovaskulare dhe sëmundshmërisë.

Dozimi dhe administrimi

Tabletat Telzap Plus janë të destinuara për përdorim oral, pavarësisht vaktit, të marra një herë në ditë dhe duhet të lahen me ujë.

Telzap Plus është përshkruar për pacientët në të cilët presioni i gjakut nuk kontrollohet siç duhet me monoterapi telmisartan. Titrimi individual i dozës së secilit prej dy përbërësve rekomandohet para se të kaloni në një kombinim të dozës fikse. Në përputhje me klinikën, mund të konsiderohet një kalim i drejtpërdrejtë nga monoterapia në një kombinim fiks.

Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg mund të merret një herë në ditë për pacientët, presioni i gjakut i të cilëve nuk kontrollohet në mënyrë adekuate me monoterapi 40 mg telmisartan.

Telzap Plus 80 mg / 12.5 mg mund të merret një herë në ditë për pacientët, shtypja e gjakut e të cilëve nuk kontrollohet në mënyrë adekuate nga monoterapia telmisartan 80 mg.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg mund të merret një herë në ditë për pacientët, shtypja e gjakut e të cilëve nuk kontrollohet siç duhet kur përdorni Telzap Plus 80 / 12.5 mg ose në pacientët, presioni i gjakut i të cilëve është stabilizuar më parë në telmisartan dhe hidroklorotiazid veçmas.

Përdorni tek të moshuarit

Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Pacientët me insuficiencë të veshkave

Rekomandohet monitorimi periodik i funksionit të veshkave (shiko "Udhëzimet speciale")

Pacientët me dështim të mëlçisë

Në pacientët me insuficiencë të butë deri në mesatare hepatike, doza nuk duhet të kalojë Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg një herë në ditë. Telzap Plus nuk tregohet për pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë. Tiazidet duhet të përdoren me kujdes tek pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë (shiko pjesën "Udhëzime speciale").

Siguria dhe efektiviteti i Telzap Plus tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç nuk është vendosur. Të dhënat nuk janë të disponueshme.

Me funksion të dëmtuar të veshkave

Përdorimi i Telzap është i kundërindikuar në pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) të cilët janë në terapi të njëkohshme me aliskiren.

Me kujdes, Telzap duhet të përshkruhet në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, stenozë bilaterale të arteries renale, stenozë arterie të veshkës së vetme funksionuese.

Në pamjaftueshmëri të rëndë të veshkave dhe pacientëve me hemodializë, rekomandohet të përdorni një dozë fillestare ditore jo më shumë se 20 mg.

Për funksion të veshkave të dëmtuara të butë deri të moderuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Hipertensioni thelbësor

Në pacientët, telmisartan në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë të telmisartan. Efekti i ilaçit zgjat 24 orë dhe mbetet klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv zakonisht zhvillohet 4-8 javë pas marrjes së rregullt.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul presionin sistolik dhe diastolik të gjakut (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Në rastin e një ndërprerje të mprehtë të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal për disa ditë pa zhvillimin e një sindromi "tërheqjeje".

Siç kanë treguar rezultatet e studimeve klinike krahasuese, efekti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me efektin antihipertensiv të ilaçeve të klasave të tjera (amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dhe lisinopril).

Incidenca e kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët me telmisartan në krahasim me frenuesit ACE.

Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare

Pacientët 55 vjeç ose më të vjetër me sëmundje koronare të zemrës, goditje në tru, sulm ishemik kalimtar, dëmtim arterial periferik, ose me komplikime të diabetit tip 2 (për shembull, retinopati, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro- ose mikroalbuminuria) me histori të rrezikut kardiak -Ngjarjet vaskulare, telmisartan kishte një efekt të ngjashëm me atë të ramipril në zvogëlimin e pikës së fundit të kombinuar: vdekshmërinë kardiovaskulare nga infarkti i miokardit pa përfundim fatal, goditje pa vdekjes ose hospitalizimit për shkak të dështimit të zemrës kronike.

Telmisartan ishte po aq efektiv sa ramipril në zvogëlimin e shpeshtësisë së pikave dytësore: vdekshmërinë kardiovaskulare, infarkt jo-fatal të miokardit ose goditje jo-fatale. Kollë e thatë dhe angioedema përshkruheshin më rrallë me telmisartan në krahasim me ramipril, ndërsa hipotensioni arterial më shpesh ndodhte me telmisartan.

Thithje

Kur administrohet, telmisartani absorbohet shpejt nga trakti gastrointestinal. Bio-disponueshmëria është 50%. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja në AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). Pas 3 orësh pas administrimit, përqendrimi në plazmën e gjakut është i niveluar, në mënyrë të pavarur, telmisartan është marrë në të njëjtën kohë me ushqimin ose jo. Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Stalla (përqendrimi maksimal) dhe AUC ishin afërsisht 3 dhe 2 herë, përkatësisht, më të larta tek gratë krahasuar me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efektivitet.

Nuk kishte asnjë lidhje lineare midis dozës së ilaçit dhe përqendrimit të tij në plazmë. Stach dhe, në një masë më të vogël, AUC rritet në mënyrë disproporcionale ndaj rritjes së dozës kur përdorni doza mbi 40 mg në ditë.

Metabolizëm

Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

Gjatësia e gjysmë e jetës (T. / 2) është më shumë se 20 orë. Ajo ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara, sekretim nga veshkat - më pak se 1%. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (rreth 1000 ml / min) në krahasim me rrjedhën e gjakut "hepatik" (rreth 1500 ml / min).

Me kujdes

Droga Telzap duhet të përshkruhet me kujdes në kushtet e mëposhtme:

stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza e arteries një veshkë e vetme funksionuese,
funksion i veshkës i dëmtuar,
dëmtim i butë deri në i moderuar hepatik,
ulje në vëllimin qarkullues të gjakut (BCC) në sfondin e marrjes së mëparshme të diuretikëve, kufizimin e konsumit të klorur natriumi, diarre ose të vjella,
hyponatremia,
hyperkalemia,
gjendje pas transplantimit të veshkave (pa përvojë me përdorimin),
dështimi i rëndë kronik i zemrës,
stenoza e valvulës aortale dhe mitrale,
kardiomiopatia obstruktive hipertrofike,
hiperaldosteronizmi parësor (efikasiteti dhe siguria nuk përcaktohet)

Hipertensioni arterial

Doza fillestare e rekomanduar e Telzap është 1 tabletë (40 mg) një herë në ditë. Në disa pacientë, 20 mg në ditë mund të jenë efektive. Një dozë prej 20 mg mund të merret duke ndarë një tabletë 40 mg në gjysmën e rrezikut. Në rastet kur nuk arrihet efekti terapeutik, doza e rekomanduar e Telzap mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë.

Si alternative, Telzap mund të merret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili, kur përdoret së bashku, ka një efekt shtesë antihipertensiv. Kur vendosni nëse do të rritni dozën, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda 4-8 javëve pas fillimit të trajtimit.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këta pacientë u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg në ditë (shiko pjesën "Kujdes special"). Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar në pacientët me insuficiencë renale.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me frenuesit ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Telzap është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh). Në pacientët me insuficiencë hepatike të butë deri të moderuar (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh, përkatësisht), ilaçi përshkruhet me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë.

Barrë

Aktualisht, informacione të besueshme për sigurinë e telmisartan në gratë shtatzëna nuk janë në dispozicion. Në studimet e kafshëve është identifikuar toksiciteti riprodhues i ilaçit. Përdorimi i Telzap është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë (shiko pjesën "Kundërindikimet").

Nëse një trajtim afatgjatë me Telzap është i nevojshëm, pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të zgjedhin një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të provuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Pas konstatimit të faktit të shtatzanisë, trajtimi me Telzap duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet trajtimi alternative.

Siç kanë treguar rezultatet e vëzhgimeve klinike, përdorimi i ARAP gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatëzënësisë ka një efekt toksik në fetus (funksioni i dëmtuar i veshkave, oligohydramnios, ossifikimi i vonuar i kafkës) dhe i porsalinduri (dështimi i veshkave, hipotension arterial dhe hiperkalemia). Kur përdorni ARAN gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet një ekzaminim me ultratinguj i veshkave dhe kafkës së fetusit.

Fëmijët, nënat e të cilëve morën ARAP gjatë shtatzënisë, duhet të monitorohen me kujdes për hipotension arterial.

Periudha e ushqyerjes me gji

Informacioni mbi përdorimin e telmisartan gjatë gjidhënies nuk është i disponueshëm. Marrja e Telzap gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar, duhet të përdoret një ilaç alternative antihipertensiv me një profil sigurie më të favorshëm, veçanërisht kur ushqeni një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.

Efekt anësor

Gjatë përdorimit të drogës Ordiss, efektet anësore janë të mundshme:

Sëmundjet infektive dhe parazitare: rrallë - infeksione të traktit urinar, përfshirë cistitin, infeksionet e traktit të sipërm respirator, përfshirë faringjit dhe sinusitin, më rrallë - sepsë.
Nga sistemi hemopoietik: rrallë - anemi, më rrallë - eozinofili, trombocitopeni.
Nga sistemi imunitar: rrallë - reaksion anafilaktik, mbindjeshmëri.
Nga ana e metabolizmit: rrallë - hiperkalemia, më rrallë - hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus).
Disordersrregullimet mendore: rrallë - pagjumësia, depresioni, rrallë - ankthi.
Nga sistemi nervor: rrallë - i dobët, rrallë - përgjumje.
Nga ana e organit të shikimit: më rrallë - shqetësime vizuale.
Nga ana e organit të çrregullimeve të dëgjimit dhe labirintit: rrallë - vertigo.
Nga sistemi kardiovaskular: rrallë - bradycardia, rënie e theksuar e presionit të gjakut, hipotension ortostatik, më rrallë - takikardi.
Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - gulçim, kollë, shumë rrallë - sëmundje interstitiale e mushkërive.
Nga trakti gastrointestinal: rrallë - dhimbje barku, diarre, dispepsi, fryrje, të vjella, rrallë - goja e thatë, shqetësim në stomak, shkelje e ndjesive të shijes.
Nga mëlçia dhe trakti biliare: më rrallë - funksion i dëmtuar i mëlçisë / dëmtim i mëlçisë.
Nga ana e lëkurës dhe indeve nënlëkurore: rrallë - kruajtje të lëkurës, hiperhidrozë, skuqje të lëkurës, rrallë - angioedema (gjithashtu fatale), ekzemë, eritema, urtikarie, skuqje të drogës, skuqje toksike e lëkurës.
Nga sistemi muskulor skeletik: rrallë - dhimbje prapa (dhimbje nervi shiatik), dhimbje muskulore, mialgji, më rrallë - artralgji, dhimbje në gjymtyrë, dhimbje në tendons (simptoma të tendinit).
Nga sistemi urinar: rrallë - funksion i veshkave me dëmtim të rrallë, duke përfshirë edhe dështimin akut të veshkave.
Nga ana e studimeve laboratorike dhe instrumentale: rrallë - një rritje e përqendrimit të kreatininës në plazmën e gjakut, rrallë - një ulje në përmbajtjen e hemoglobinës, një rritje në përmbajtjen e acidit urik në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave të mëlçisë dhe CPK.
Tjetër: jo rrallë - dhimbje në gjoks, astheni, më rrallë - sindromë e ngjashme me gripin.

Ndërveprimi i ilaçeve

Me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan me digoxin, u vërejt një rritje mesatare e Cmax e digoksinës në plazmën e gjakut me 49% dhe Cmin me 20%. Në fillim të trajtimit, gjatë zgjedhjes së një doze dhe ndërprerjes së trajtimit me telmisartan, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet me kujdes për ta ruajtur atë brenda intervalit terapeutik.

Bllokada e dyfishtë e RAAS

Përdorimi i njëkohshëm i telmisartan me aliskiren ose droga që përmbajnë aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus dhe / ose dështim të moderuar dhe të rëndë renal (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe trupi) dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Studimet klinike kanë treguar se bllokada e dyfishtë e RAAS për shkak të përdorimit të kombinuar të ABA frenuesit, antagonistëve të receptorit angiotensin II, ose aliskiren është shoqëruar me një incidencë të shtuar të ngjarjeve anësore të tilla si hipotension arterial, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë dështimin akut renal) në krahasim me përdorimin e vetëm një ilaç që vepron në RAAS.

Hyperkalemia

Rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë mund të rritet kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë hiperkalemi (aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium (për shembull, spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), NSAIDs (përfshirë frenuesit selektivë të COX-2)) , heparina, imunosupresuesit (ciklosporina ose tacrolimus) dhe trimethoprimi).

Incidenca e hiperkalemisë varet nga faktorët e shoqëruar të rrezikut. Rreziku rritet kur përdorni kombinimet e mësipërme, dhe është veçanërisht i lartë kur përdoret njëkohësisht me diuretikët që kursen kalium dhe zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium. Përdorimi i telmisartan në kombinim me frenuesit ACE ose NSAIDs është më pak rrezik nëse merren masa paraprake të rrepta.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Përdorimi i Telzap është kundërindikuar tek pacientët me kolestazë, bllokim biliare ose funksion të dëmtuar të mëlçisë (klasa C-Child-Pugh), pasi telmisartan kryesisht ekskretohet në biliare. Besohet se në pacientë të tillë, pastrimi hepatik i telmisartan është zvogëluar. Në pacientët me dëmtim të butë ose të moderuar hepatik (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), Telzap duhet të përdoret me kujdes.

Ulur vëllimin qarkullues të gjakut (BCC)

Hipotensioni arterial simptomatik, veçanërisht pas administrimit të parë të ilaçit, mund të ndodhë në pacientët me BCC të ulët dhe / ose natrium në plazmën e gjakut në sfondin e trajtimit të mëparshëm me diuretikë, kufizime në marrjen e kripës, diarresë ose të vjella.

Kushte të ngjashme (mungesa e lëngut dhe / ose natriumi) duhet të eliminohen para se të merrni Telzap.

Kushtet e tjera që lidhen me stimulimin e RAAS

Në pacientët, toni vaskular i të cilit dhe funksioni i veshkave varet kryesisht nga aktiviteti RAAS (për shembull, pacientët me insuficiencë kronike të zemrës ose sëmundje të veshkave, përfshirë edhe me stenozë të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme në veshka), përdorimi i barnave që ndikojnë në këtë sistem, mund të shoqërohet me zhvillimin e hipotensionit akut arterial, hiperazotemisë, oligurisë, dhe në raste të rralla, dështimit akut të veshkave.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Emërimi i Telzap për trajtimin e pacientëve me insuficiencë të rëndë hepatike (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh) është kundërindikuar.

Me kujdes, tabletat duhet të merren me pamjaftueshmëri hepatike të butë dhe të moderuar (Klasat për Fëmijë dhe Pugh A dhe B). Doza ditore e telmisartanit nuk duhet të kalojë 40 mg.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete

Studime të veçanta klinike për të studiuar efektin e ilaçit në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe mekanizmat nuk janë kryer. Kur vozitni dhe punoni me mekanizma që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes, duhet pasur kujdes, pasi marramendja dhe përgjumja rrallë mund të ndodhin me përdorimin e Telzap.