Onglisa: një ilaç për diabet, recensione dhe analoge të tabletave

Kjo faqe ofron një listë të të gjithë analogjive Ongliz sipas përbërjes dhe indikacionit për përdorim. Një listë e analogëve të lirë, dhe gjithashtu mund të krahasoni çmimet në barnatore.

• Analogu më i lirë i Ongliz:Trazhenta
• Analogu më i njohur i Ongliz:Vipidiya
• Klasifikimi ATX: saxagliptin
• Përbërësit aktivë / përbërja: saxagliptin
  

Kur llogaritni koston analogë të lirë të Ongliz u mor në konsideratë çmimi minimal që u gjet në listat e çmimeve të ofruara nga farmacitë

lista e analogëve të ilaçeve bazuar në statistikat e barnave më të kërkuara

Analoge sipas indikacionit dhe metodës së përdorimit

Përbërja e ndryshme, mund të përkojë në tregimin dhe metodën e aplikimit

Si të gjeni një analog të lirë të një ilaçi të shtrenjtë?

Për të gjetur një analog të lirë për një ilaç, një gjenerik ose një sinonim, para së gjithash ju rekomandojmë t'i kushtoni vëmendje përbërjes, domethënë të njëjtave substanca aktive dhe indikacioneve për përdorim. Të njëjtët përbërës aktivë të ilaçit do të tregojnë se ilaçi është sinonim i ilaçit, alternativë farmaceutike ekuivalente ose farmaceutike. Sidoqoftë, mos harroni për përbërësit joaktiv të ilaçeve të ngjashme, të cilat mund të ndikojnë në sigurinë dhe efektivitetin. Mos harroni për udhëzimet e mjekëve, vetë-mjekimi mund të dëmtojë shëndetin tuaj, kështu që gjithmonë këshillohuni me mjekun tuaj përpara se të përdorni ndonjë ilaç.

Udhëzime për anglizën

UDHËZIME
mbi përdorimin e ilaçit
Ongliza

Formulari i lëshimit
Tableta të veshura me film.

strukturë
Saxagliptin 2.5 dhe 5 mg,
Eksipientët: monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline, natrium krokarmelozë, stearat magnezi, 1 M acid hidroksor ose hidroksid natriumi 1 M, Opadray II i bardhë (polivinil alkool, dioksid titaniumi, makrogol (PEG 3350), talc), Opadray II i verdhë (alkool) polivinil, dioksid titaniumi, makrogol (PEG 3350), talc, oksid i verdhë ngjyrosës hekuri (E172)), bojë Opacode blu (shellac në alkool etilik, FD&C Blue # 2 / pigment alumini karme i indit (E132), alkool n-butil, propilen glikol, etj. alkool izopropil, 28% amonium roksid).

paketim
Në një paketë prej 30 tabletash.

Veprimi farmakologjik
ONGLISA - saksagliptina - një frenues i fuqishëm selektiv konkurrues i kthyeshëm i dipeptidil peptidazës-4 (DPP-4).
Në pacientët me diabet mellitus tip 2, administrimi i saksagliptinës shtyp aktivitetin e enzimës DPP-4 për 24 orë. Pas gllabërimit të glukozës, frenimi i DPP-4 çon në një rritje 2-3 herë në përqendrimin e peptide-glukagonit-si peptid-1 (GLP-1) dhe insulotropit të varur nga glukoza. polipeptid (HIP), një ulje në përqendrimin e glukagonit dhe një rritje në përgjigjen e varur nga glukoza e qelizave beta, e cila çon në një rritje të përqendrimit të insulinës dhe C-peptidit.
Lëshimi i insulinës nga qelizat beta pankreatike dhe ulja e lëshimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike çon në një ulje të glicemisë së agjërimit dhe glicemisë postprandiale.
Efikasiteti dhe siguria e saksagliptinës kur u mor në doza 2.5 mg, 5 mg dhe 10 mg 1 herë / u studiuan në gjashtë studime të dyfishta, të kontrolluara nga placebo, në 4148 pacientë me diabet tip 2.Marrja e ilaçit u shoqërua me një përmirësim statistikisht të rëndësishëm në hemoglobinë të glikoziluar (HbA1c), glukozë plazma të agjëruar (GPN) dhe glukozë postprandiale (PPG) të gjakut në krahasim me kontrollin.
Pacientët në të cilët niveli i glicemisë së synuar nuk mund të arrihet me saksagliptin pasi monoterapia u përshkrua gjithashtu metforminë, glibenclamide ose tiazolidinediones. Gjatë marrjes së saksagliptinës në një dozë prej 5 mg, një ulje në HbA1c është vërejtur pas 4 javësh dhe GPN pas 2 javësh. Në grupin e pacientëve që marrin saksagliptinë në kombinim me metformin, glibenclamide ose tiazolidinediones, një ulje në HbA1c është vërejtur gjithashtu pas 4 javësh dhe GPN pas 2 javësh.
Efekti i saksagliptinës në profilin e lipideve është i ngjashëm me atë të placebo. Gjatë trajtimit me saksagliptinë, nuk është vërejtur rritje e peshës trupore.

Onglisa, indikacione për përdorim
Diabeti mellitus i tipit 2 përveç dietës dhe stërvitjes për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në cilësi:
- monoterapi,
- fillimi i terapisë së kombinuar me metformin,
- shtesa në monoterapi me metformin, tiazolidinediones, derivatet e sulfonylurea, në mungesë të kontrollit adekuat të glicemisë në këtë terapi.

contraindications
- diabeti mellitus tip 1 (përdorimi i pa studiuar),
- përdorimi me insulinë (jo i studiuar),
- ketoacidoza diabetike,
- intoleranca kongjenitale e galaktozës, mungesa e laktazës dhe malabsorbimi i glukozës-galaktozës,
- shtatzënia
- laktacion,
- mosha deri në 18 vjet (siguria dhe efektiviteti nuk janë studiuar),
- rritur ndjeshmërinë individuale ndaj çdo përbërësi të ilaçit.

Dozimi dhe administrimi
Ilaçi përshkruhet me gojë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.
Me monoterapi, doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë / ditë.
Në terapinë kombinuese, doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë / ditë në kombinim me metformin, tiazolidinediones ose sulfonylureas.
Kur filloni terapinë kombinuese me metforminën, doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë / ditë, doza fillestare e metforminës është 500 mg në ditë. Në rast të një reagimi jo adekuat, doza e metforminës mund të rritet.
Nëse kaloni duke marrë Ongliz®, duhet të merrni tabletën e humbur sa më shpejt që pacienti ta kujtojë këtë, por nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit për një ditë.
Për pacientët me insuficiencë të butë renale (CC> 50 ml / min), nuk kërkohet rregullimi i dozës. Për pacientët me insuficiencë renale të moderuar ose të rëndë (CC ≤ 50 ml / min), si dhe për pacientët me hemodializë, doza e rekomanduar e Ongliz® është 2.5 mg 1 herë / ditë. Ilaçi duhet të merret në fund të një seance hemodializë. Përdorimi i saksagliptinës në pacientët që kalojnë dializë peritoneale nuk është studiuar. Para fillimit të trajtimit me saksagliptinë dhe gjatë trajtimit, rekomandohet të vlerësohet funksioni i veshkave.
Në rast të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, nuk kërkohet rregullim i butë, i moderuar dhe i rëndë i dozës.
Rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet. Sidoqoftë, kur zgjidhni një dozë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë.
Siguria dhe efikasiteti i barit tek pacientët nën moshën 18 vjeç nuk është studiuar.
Kur përdoret me frenues të fuqishëm CYP 3A4 / 5, të tilla si ketokonazol, atazanavir, klaritromicinë, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir dhe telithromycin, doza e rekomanduar e Ongliz® është 2.5 mg 1 herë / ditë

Shtatzënia dhe laktacioni
Për shkak të faktit se përdorimi i saksagliptinës gjatë shtatëzanisë nuk është studiuar, ilaçi nuk duhet të përshkruhet gjatë kësaj periudhe.
Nuk dihet nëse saksagliptina kalon në qumështin e gjirit.Për shkak të faktit se nuk përjashtohet mundësia e depërtimit të saksagliptinës në qumështin e gjirit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet për periudhën e trajtimit me saksagliptinë ose terapia duhet të ndërpritet, duke marrë parasysh raportin e rrezikut për fëmijën dhe përfitimin për nënën.

Efektet anësore
Infeksione të traktit të sipërm respirator
Infeksione të traktit urinar
gastroenterit,
sinusit,
të vjella,
Dhimbje koke.

Udhëzime speciale
Përdorimi i drogës Onglisa® në kombinim me insulinë, si dhe në terapi të trefishtë me metformin dhe tiazolidinediones ose derivatet e metforminës dhe sulfonylurea, nuk është studiuar.
Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.
Rregullimi i dozës rekomandohet për pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar deri të rëndë, si dhe për pacientët me hemodializë. Para fillimit të terapisë dhe në mënyrë periodike gjatë trajtimit me ilaçin, rekomandohet të vlerësohet funksioni i veshkave.
Përdorni në kombinim me ilaçe që mund të shkaktojnë hipoglicemi.
Derivatet e sulfonylureas mund të shkaktojnë hipoglicemi, pra, për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë gjatë përdorimit të Ongliz®, mund të jetë e nevojshme një ulje e dozës së sulfonylureas.
Reagimet e mbindjeshmërisë.
Ilaçi nuk duhet të përshkruhet për pacientët që kanë pasur reaksione serioze të mbindjeshmërisë kur përdorni frenues të tjerë DPP-4.
Pacientë të moshuar.
Sipas studimeve klinike, treguesit e efikasitetit dhe sigurisë në pacientët e moshës 65 vjeç dhe më të vjetër nuk ndryshojnë nga treguesit e ngjashëm në pacientët e një moshe më të re. Sidoqoftë, rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj saksagliptinës në disa pacientë të moshuar nuk mund të përjashtohet.
Saxagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ekskretohen pjesërisht nga veshkat, kështu që duhet të kihet parasysh se në pacientët e moshuar, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë. Onglisa® përmban laktozë. Pacientët me intolerancë kongjenitale të galaktozës, mungesë të laktazës dhe malabsorbim të glukozës-galaktozës nuk duhet ta marrin këtë ilaç.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit.
Studime mbi efektin e saksagliptinës mbi aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit nuk janë kryer. Mbani në mend se saksagliptina mund të shkaktojë marramendje.

Ndërveprimi i ilaçeve
Analiza e të dhënave të provës klinike sugjeron që rreziku i ndërveprimeve klinike të rëndësishme të saksagliptinës me ilaçet e tjera kur përdoret së bashku është i vogël.
Metabolizmi i saksagliptinës ndërmjetësohet kryesisht nga sistemi izokenzim Pytomik P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5). Studimet in vitro kanë treguar që saksagliptina dhe metaboliti kryesor i saj nuk pengojnë izoenzimet e CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dhe 3A4 dhe nuk shkaktojnë izoenzima CYP 1A2, 2B6, 2C9 dhe 3A4. Në studimet që përfshijnë vullnetarë të shëndetshëm, parametrat farmakokinetikë të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të tij nuk ndryshuan ndjeshëm nën ndikimin e metforminës, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem, ketoconazole, omeprazole, një kombinim i hidroksidit të aluminit, hidroksidit të magnezit, dhe simetik Saxagliptina nuk ndryshon ndjeshëm parametrat farmakokinetikë të metforminës, glibenclamidit, pioglitazonit, digoksinës, simvastatinit, diltiazemit ose ketokonazolit.
Efekti i induktorëve të izoenzimeve CYP 3A4 / 5 në farmakokinetikën e saksagliptinës nuk është studiuar. Sidoqoftë, përdorimi i kombinuar i saksagliptinës dhe indukatorëve të izoenzimeve CYP 3A4 / 5, siç janë karbamazepina, deksametazoni, fenobarbitali, fenitoini dhe rifampicina, mund të çojnë në një ulje të përqendrimit të saksagliptinës në plazmë dhe një rritje të përqendrimit të metabolitit kryesor të saj.Studimet mbi efektet e pirjes së duhanit, dietë, shtesa bimore dhe përdorimi i alkoolit në saksagliptinë nuk janë studiuar.

mbidozë
Simptomat e dehjes nuk përshkruhen me përdorim të zgjatur të barit në doza deri në 80 herë më të larta se sa rekomandohet.
Trajtimi: në rast të mbidozës, duhet të përdoret terapi simptomatike. Saxagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ekskretohen nga hemodializa (shkalla e sekretimit: 23% e dozës në 4 orë).

Kushtet e ruajtjes
Në një temperaturë që nuk kalon 30 ° C

Onglisa: udhëzime për përdorim, rishikime, sa

Me përparimin e diabetit tip 2, endokrinologu duhet të zgjedhë mjekimin e duhur. Ato ju lejojnë të normalizoni përqendrimin e glukozës në gjak. Një nga këto mjete është Onglisa. Para blerjes, këshillohet që pacientët të zbulojnë informacionin e nevojshëm për këtë ilaç. Udhëzimet për përdorim Onglizat, analogët, rishikimet dhe çmimet - diabetikët duhet të jenë të interesuar për gjithçka.

Përbërja e produktit dhe forma e lëshimit

Përbërësi kryesor aktiv i Onglisa është hidrokloruri i saksagliptinës. Ky është një ilaç hipoglikemik: frenues i dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4).

Produkti është në dispozicion në formën e tabletave, të cilat janë të veshura me një film. Në shitje mund të gjeni "Onglizu" me një dozë të substancës aktive 2.5 dhe 5 mg. Tabletat janë të paketuara në fshikëza, ato dalin në shitje në pako prej kartoni: secila përmban 3 blistera.

Ilaçi është i njohur me saksagliptinën INN (emër ndërkombëtar jo-pronar).

Efektet farmakologjike

Kur merrni këtë agjent hipoglikemik, aktiviteti i enzimës DDP-4 shtypet për 24 orë. Kur merrni glukozë, përqendrimi i GLP-1 dhe GUI rritet 2-3 herë. Në të njëjtën kohë, niveli i glukagonit zvogëlohet, përgjigja e varur nga glukoza e qelizave beta rritet. Për shkak të veprimit të këtyre mekanizmave, përqendrimi i C-peptidit dhe insulinës rritet.

Kur insulina lëshohet nga pankreasi (qelizat e tij të specializuara beta), duke minimizuar procesin e lëshimit të glukagonit nga qelizat alfa, ka një ulje të glicemisë së agjërimit pas ngrënies.

Siguria dhe efikasiteti i saksagliptinës u testua në 6 studime të kontrolluara nga placebo në pacientët me diabet tip 2. Në mënyrë empirike, u zbulua se hemoglobina e glikuar, sheqeri në gjak dhe agjërimi i ushqimeve të rregullta është përmirësuar.

Saxaliptina pas administrimit absorbohet shpejt në traktin gastrointestinal, përqendrimi maksimal vërehet pas 2 orësh (metaboliti kryesor - 4) pas administrimit. Më shumë se 75% e dozës së marrë është zhytur. Substanca aktive ekskretohet me biliare dhe urinë.

Lista e indikacioneve

Mjeti "Onglisa" mund të përshkruhet për diabetin, i cili u zhvillua sipas tipit 2. Ilaçi është përshkruar si një ndihmës i kontrollit të glicemisë gjatë dietës dhe stërvitjes.

Paraqisni këto tableta:

• si një mjet për monoterapi,
• si një shtesë për monoterapinë me derivatet e sulfonylurea, metformin, tiazolidinediones,
• për fillimin e trajtimit të kombinuar në kombinim me metformin.

Ndalohet fillimi i marrjes së ilaçit vetë pa recetën e mjekut.

"Onglizu" përdoret si një komponent shtesë në kombinim me ilaçet e tjera, me kusht që monoterapia me ilaçe që ulin sheqerin nuk mund të arrijnë një kontroll të mjaftueshëm glicemik.

Përzgjedhja e dozave, mënyra e përdorimit

Endokrinologu që merr pjesë duhet të përshkruaj dozën, duke marrë parasysh gjendjen e pacientit.

Me monoterapinë "Onglise", zgjedhja zakonisht bëhet në favor të tabletave 5 mg. Ato merren një në ditë.

Kur përdorni metoda të kombinuara të terapisë, rekomandohet të merrni saksagliptinë në një sasi prej 5 mg në kombinim me derivatet e sulfonylurea, ilaçet tiazolidinedione, metformin.

Pasi të keni vendosur të filloni trajtimin fillestar të kombinimit me metformin dhe saksagliptin, është e nevojshme të zgjidhni ilaçet në mënyrë që substanca e parë aktive të hyjë në trup në një sasi prej 500 mg, e dyta 5 mg në ditë. Në mungesë të një përgjigje adekuate, rrisni dozën e metforminës.

Nëse tableta tjetër e Ongliza mungon, atëherë duhet ta pini atë menjëherë, posa të kujtohet diabeti. Por nuk mund të pini 2 tableta në ditë.

Doza për pacientët në të cilët diabeti është i ndërlikuar nga sëmundjet shoqëruese është zgjedhur veçmas:

• me insuficiencë renale të butë, doza nuk rregullohet,
• në pamjaftueshmëri renale të moderuar dhe të rëndë, "Ongliza" përshkruhet 2.5 mg (të njëjtat tableta rekomandohen për pacientët me hemodializë),
• mosfunksionimi i mëlçisë nuk kërkon rregullim të dozës,
• në pacientët e moshuar me funksion normal të veshkave, ilaçi përshkruhet në një dozë standarde.

Para se të merrni ilaçe të bëra në bazë të saksagliptinës, duhet të kontrolloni veshkat, të vlerësoni punën e tyre.

Contraindications

Para se të përshkruaj Onglisa, mjeku duhet të njihet me historinë mjekësore të pacientit dhe të zbulojë nëse mund ta pijë këtë ilaç.

Lista e kundërindikacioneve përfshin si më poshtë:

• ndjeshmëri e vendosur ndaj çdo përbërësi të produktit,
• intoleranca e galaktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës i diagnostikuar ose mungesa e laktazës,
• ketoacidoza diabetike,
• periudha e shtatzanisë dhe ushqyerjes me gji.

Ilaçi nuk është i përshkruar për pacientët me diabet të varur nga insulina tip 1 dhe për ata pacientë që përdorin insulinë për trajtim edhe me T2DM. Në këto raste, përdorimi i saksagliptinës nuk është studiuar.

Për të njëjtën arsye, nuk rekomandohet të përshkruani këto tableta për të mitur.

Në kombinim me përgatitjet e derivateve sulfonylurea, ilaçi përdoret me kujdes.

Gjithashtu, gjendja duhet të monitorohet nga pacientë me insuficiencë renale (me formë të moderuar dhe të rëndë), të moshuar.

Përdorimi i ilaçit gjatë shtatëzanisë nuk është studiuar. Nuk dihet gjithashtu nëse ilaçi kalon në qumështin e gjirit. Prandaj, në kohën e trajtimit, mjekët rekomandojnë ndalimin e ushqyerjes ose refuzimin e trajtimit me saksagliptinë.

Efektet anësore të mundshme

Disa pacientë zhvillojnë komplikime ndërsa marrin Onglisa.

A ka ndonjë rrezik serioz kur ato ndodhin? Nëse pacienti ka vërejtur ndonjë efekt anësor, atëherë këshillohet nga mjeku që të monitorojë gjendjen dhe të vlerësojë efektivitetin e trajtimit.

Megjithëse gjatë studimeve eksperimentale, u përcaktua më poshtë. Incidenca e ngjarjeve anësore në subjektet që merren me saksogliptinë është e krahasueshme me incidencën tek pacientët që morën qetësim.

Në të njëjtën kohë, nuk kishte ndonjë ndryshim të rëndësishëm midis marrjes së ilaçit në formën e monoterapisë dhe me terapinë kombinuese.

Ndodhja e mundshme e shpeshtë e efekteve të tilla anësore:

• infeksione të traktit respirator (sipërm),
• infeksione të traktit urinar
• sinusit,
• gastroenterit,
• të vjella,
• dhimbje koke.

Studimet zbuluan se në javën e 24-të të terapisë, disa pacientë vazhduan të kishin reaksione të mbindjeshmërisë: 1.5% e personave që morën Onglizu dhe 0.4% të njerëzve që merrnin placebo. Por reagimet e mbindjeshmërisë që u shfaqën gjatë eksperimenteve nuk përbënin kërcënim për jetën e pacientëve dhe nuk kërkonin trajtim.

Me terapi të kombinuar, u vërejt më poshtë.

Përdorimi i saksagliptinës në kombinim me glibenclamide çoi në hipoglicemi në 0.8% të rasteve, në grupin e kontrollit (duke marrë placebo) - në 0.7%. Incidenca e hipoglikemisë me përdorimin e njëkohshëm të metforminës dhe tiazolidinediones është e krahasueshme me incidencën e hipoglikemisë në grupin e pacientëve të cilëve iu dha një placebo.

Me kombinimin e saksagliptinës dhe tiazolidinediones, edema periferike ka ndodhur në 8.1% të rasteve, në grupin e kontrollit - 4.3%.Por ënjtja që rezultoi ishte e butë ose e moderuar, ndërprerja e trajtimit nuk kërkohej. Me monoterapi dhe kombinime të tjera, kjo ndërlikim ka ndodhur në 1.7%, ndërsa ka marrë placebo në përkatësisht 2.4%.

Përdorimi i njëkohshëm i Onglisa dhe ilaçeve me bazë metformina mund të shkaktojnë nazofaringjit dhe dhimbje koke. Nasopharyngitis ka ndodhur në 6.9% të pacientëve: me monoterapi metformin - 4%, saxagliptin - në 4.2% të pacientëve. 7.5% janë ankuar për dhimbje koke: me monoterapi metformine - 5.2%, saksagliptinë - 6.3% të pacientëve.

Asnjë ndryshim i dukshëm në parametrat laboratorik nuk u vërejt gjatë studimeve të saksagliptinës. Decreaseshtë e mundur një ulje e vogël e numrit të limfociteve, por numri i tyre mesatar mbeti në një nivel të qëndrueshëm.

Rastet e mbidozimit

Prodhuesit e ilaçeve me bazë saksagliptina, përfshirë Onglises, nuk rekomandojnë të konsumoni 2 tableta të barit në të njëjtën ditë kur kaloni dozën tjetër. Por kur merrni ilaçin për një periudhë të gjatë në doza që tejkalojnë rekomandimin deri në 80 herë, simptomat e dehjes nuk janë vërejtur.

Por udhëzimet për përdorim thonë se me një mbidozë, ilaçi duhet të tërhiqet nga hemodializa. Për 4 orë ekskretohet 23% e barit.

Ndërveprimi i ilaçeve

Kur përshkruajnë Onglisa, mjekët rrallë janë të interesuar se çfarë lloj ilaçi që përdorni akoma. Në fund të fundit, rreziku i një ndërveprimi të rëndësishëm të këtij ilaçi dhe ilaçeve të tjerë është shumë i vogël.

Përqendrimi i metabolitit kryesor të saksagliptinës mund të ulet kur përdorni induktorët e izoenzimeve CYP 3A4 / 5 (si: Fenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Dexamethasone, Rifampicin).

Kur kombinohet me derivatet e sulfonylurea, duhet të tregohet kujdes: mund të zhvillohet hipoglikemia. Ju mund të zvogëloni rrezikun duke ulur dozën e përgatitjeve sulfonylurea.

Udhëzime speciale

Një vlerësim se si teknika “Ongliza” ndikon në aftësinë e drejtimit të automjeteve dhe mekanizmave të drejtimit nuk është kryer. Shtë gjithashtu e panjohur se si ndikojnë konsumimi i alkoolit, pirja e duhanit dhe përdorimi i mjeteve juridike bimore.

Nëse pacientët më parë kanë pasur reaksione të mbindjeshmërisë kur përdorin frenuesit D1111-4, atëherë Ongliz nuk duhet të përshkruhet.

Politika e çmimeve dhe zgjedhja e analogëve

Ju mund ta blini ilaçin në shumë farmaci. Por çmimi i tij është mjaft i lartë: për një paketë prej 30 tabletash prej 5 mg, duhet të jepen 1881 rubla. Ky ilaç nuk është përfshirë në listën e barnave preferenciale që mund t'i jepen një pacienti me diabet tip 2 me recetë falas.

Pacientët kanë të drejtë të kërkojnë nga endokrinologu një recetë për lëshimin falas të një ilaçi tjetër që mund të zëvendësojë Onglisa. Gjithashtu, zëvendësuesit janë të domosdoshëm nëse pacienti është intolerant ndaj saksagliptinës.

Analogjet përfshijnë ilaçe të tilla për uljen e sheqerit:

• "Galvus" - substanca aktive vildagliptina,
• "Januvia" - sitagliptin,
• "Vipidia" - alogliptina,
• "Trazhenta" - linagliptin,
• "Glucovans" - glibenclamide, hidroklorur metformine,
• Glukofag është hidroklorur i Metforminës.

Por vetëm endokrinologu që merr pjesë duhet të zgjedhë analoge të barit "Onglisa" për diabetin.

Midis listës së specifikuar të analogëve të rekomanduar nuk ka ilaçe që, me lejen e Ministrisë së Shëndetësisë, mund të lëshohen falas. Kostoja e këtyre analogjive gjithashtu nuk mund të quhet e ulët.

Për një paketë prej 28 tabletash prej 50 mg Galvus, duhet të paguani 810 rubla.

"Januvia" do t'u kushtojë pacientëve 1650 rubla. - 28 tab. 100 mg secila.

"Vipidia" në barnatore kushton 1288 rubla. - 28 tab. 25 mg secila.

"Trazhenta" kushton 1785 rubla. - 30 tableta 5 mg secila.

Por ilaçet me bazë metformin janë më të lira. Glukofag kushton 114 rubla. (30 copë. 500 mg secila), "Glucovans" 277 rubla. 30 tab. Respektivisht 500 / 2.5 mg metforminë dhe glibenclamide.

Shqyrtime të pacientëve

Para se të përvetësoni një ilaç kaq të shtrenjtë, shumë duan të dinë se sa efektiv është dhe nëse ndihmon pacientët e tjerë.Por ndjeshmëria e diabetikëve ndaj terapisë me saksagliptinë nuk është e njëjtë: për disa pacientë ky ilaç bëhet një ilaç, ndërsa të tjerët ankohen për joefikasitetin e tij.

Por rishikimet e pacientëve ofrojnë një mundësi për t'u marrë me veprimin e ilaçit. Pavarësisht mendimeve të njerëzve të tjerë, diabetikët duhet të udhëzohen nga rekomandimet e endokrinologut të tyre trajtues. Nëse ata nuk i besojnë atij, atëherë ia vlen të përpiqeni të ndryshoni mjekun.

Disa pacientë ankohen se Onglisa nuk prodhon efektin e pritur. Në disa, përqendrimi i glukozës rritet edhe gjatë marrjes së ilaçit. Mjekët përshkruajnë shumë "Ongliz" si një mjet për terapi shtesë në trajtimin e "Siofor", "Diabeton".

Por shumë diabetikë, madje edhe me monoterapi me saksagliptin, arrijnë të arrijnë rezultate të shkëlqyera dhe të kontrollojnë gliceminë. Përfitimet e këtij ilaçi, shumë i atribuojnë aftësinë për të marrë pilula në çdo kohë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Disa gjithashtu vërejnë se një kombinim me metformin lejon normalizimin e gjendjes. Por për të arritur rezultatin e dëshiruar, kërkohet trajtim afatgjatë. Dhe kjo është një kënaqësi mbizotëruese për shumë njerëz. Me regjimin standard, tabletat janë të mjaftueshëm për një muaj.

Por shumica e pacientëve duhet të pinë ilaçe të tjera për të minimizuar efektin e diabetit në organet dhe sistemet e trupit.
Nëse mjeku përshkruan "Ongliza", atëherë duhet të provoni terapi me këtë ilaç. Gjëja kryesore për të kujtuar në lidhje me nevojën për të ndjekur një dietë dhe zbatimin e aktivitetit fizik të mundshëm.

Nëse relaksoheni dhe pini vetëm pilula, atëherë nuk do të keni mundësi të normalizoni gjendjen.

Drogë Onglisa - indikacione dhe udhëzime për përdorim

Ndër ilaçet e përdorura për trajtimin e diabetit, njihet një ilaç i quajtur Onglisa.

Vlen të studiohen udhëzimet për këtë ilaç, të identifikohen tiparet dhe përparësitë kryesore të tij, si dhe të përcaktohen se cilat masa do të ndihmojnë në parandalimin e zhvillimit të efekteve anësore për shkak të përdorimit të tij të pahijshëm.

Informacion i përgjithshëm, përbërja dhe forma e lëshimit

Ky medikament për diabetin është në dispozicion në Shtetet e Bashkuara. Itshtë krijuar për të monitoruar nivelin e sheqerit në gjak të pacientëve. Ka një efekt hipoglikemik. Përdorni atë duhet të rekomandohet vetëm nga një mjek, në mënyrë që të mos dëmtojë shëndetin tuaj. Kjo është arsyeja pse ju mund të blini Ongliz vetëm me një recetë.

Baza e ilaçit është substanca Saksagliptin. Kryen funksionin kryesor në këtë ilaç. Komponenti përdoret për të ndaluar simptomat e hiperglicemisë duke ulur nivelin e glukozës në gjak.

Nëse pacienti shkel rekomandimet mjekësore, atëherë ilaçi mund të shkaktojë zhvillimin e efekteve anësore dhe komplikimeve.

Përbërja përfshin përbërës ndihmës:

• monohidrat laktoze,
• natrium kroskarmeloz
• acid klorhidrik
• stereati i magnezit.

Përveç kësaj, ilaçi përmban një sasi të vogël ngjyrash, të cilat janë të nevojshme për të krijuar një shtresë filmi për tableta (ilaçi ka një formë tabletash).

Mund të jenë të verdha ose rozë me një gdhendje blu. Në shitje, mund të gjeni tableta me një dozë prej 2.5 dhe 5 mg. Të dy shiten në pako qelizash prej 10 copë.

3 pako të tilla vendosen në një pako.

Zëvendësues të favorshëm për tabletët Ongliz

Analogu është më i lirë nga 981 rubla.

Galvus është përshkruar gjithashtu për diabetin tip 2, por është shumë më i lirë dhe ndryshon nga Onglis në substancën aktive. Përdor vildagliptin në një dozë prej 50 mg. Ekzistojnë ndryshime në kundërindikacionet, përpara se të filloni trajtimin, lexoni udhëzimet.

Vipidia (tableta) Vlerësimi: 28 Top

Analogu është më i lirë nga 799 rubla.

Vipidia gjithashtu ndryshon në përbërje, por është në të njëjtën nëngrup farmaceutik si ilaçet e mësipërme. Përdoret gjithashtu për diabetin mellitus tip 2 si monoterapi dhe në kombinim me agjentë të tjerë të hipoglikemisë orale ose me insulinë.

Farmakologjia dhe farmakokinetika

Efekti i ilaçit në diabetik është për shkak të përbërësit aktiv të tij. Kur depërtohet në trup, saksagliptina pengon veprimin e enzimës DPP-4. Si rezultat, qelizat beta pankreatike përshpejtojnë sintezën e insulinës. Sasia e glukagonit në këtë kohë zvogëlohet.

Për shkak të këtyre tipareve, përqendrimi i glukozës në gjakun e pacientit zvogëlohet, gjë që çon në përmirësime të mirëqenies (përveç nëse niveli i saj zvogëlohet në nivele kritike). Një tipar i rëndësishëm i substancës në fjalë është mungesa e ndikimit nga ana e saj në peshën trupore të pacientit. Pacientët që përdorin Ongliza nuk fitojnë peshë.

Thithja e saksagliptinës ndodh shumë shpejt nëse e merrni ilaçin para ngrënies. Në të njëjtën kohë, një pjesë e konsiderueshme e substancës aktive është zhytur.

Saksagliptina nuk ka ndonjë tendencë për t'u lidhur me proteinat e gjakut - shfaqja e këtyre lidhjeve ndikon në një sasi të vogël të përbërësit. Efekti maksimal i ilaçit mund të arrihet në rreth 2 orë (vetitë individuale të trupit ndikojnë në këtë). Duhen rreth 3 orë për të neutralizuar gjysmën e Saxagliptinës në hyrje.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Shtë shumë e rëndësishme të ndiqni udhëzimet në lidhje me indikacionet për emërimin e ilaçit. Përdorimi i Onglisa në mënyrë të panevojshme paraqet një rrezik serioz për shëndetin dhe jetën. Ilaçet me një efekt hipoglikemik duhet të përdoren vetëm për ata njerëz që kanë nivele të larta të glukozës, për të tjerët ky ilaç është i dëmshëm.

Kjo do të thotë se indikacioni për këtë ilaç është diabeti tip 2. Mjeti përdoret në rastet kur dieta dhe aktiviteti fizik nuk kanë efektin e dëshiruar në përqendrimin e sheqerit.

Onglisa mund të përdoret si veç e veç ashtu edhe në kombinim me ilaçet e tjera (Metformin, derivatet e sulfonylurea, etj.).

Ilaçi ka kundërindikacione:

• diabeti tip 1
• shtatzënisë,
• ushqyerja natyrale
• alergji ndaj përbërjes së ilaçit,
• mangësi e laktazës
• ketoacidoza e diabetit
• intoleranca e galaktozës.

Prania e të paktën një artikulli nga lista është një arsye për të refuzuar përdorimin e tabletave.

Dalloni gjithashtu grupe njerëzish të cilëve u lejohet të përdorin Onglisa, por nën mbikëqyrjen më të kujdesshme mjekësore. Këto përfshijnë të moshuarit, si dhe pacientët me insuficiencë renale.

Udhëzime për përdorim

Përdorimi i këtij ilaçi është i nevojshëm sipas rregullave. Nëse mjeku nuk ka përshkruar një dozë të ndryshme, atëherë pacienti supozohet të përdorë 5 mg ilaç në ditë. Një dozë e ngjashme rekomandohet me përdorimin e kombinuar të Onglisa me Metformin (një shërbim ditor i Metformin është 500 mg).

Përdorimi i drogës është vetëm brenda. Sa i përket ngrënies, nuk ka indikacione, mund të pini pilula si para dhe pas ngrënies. Dëshira e vetme është të përdorni ilaçin në bazë të orës.

Kur kaloni dozën tjetër, nuk duhet të prisni kohën e caktuar për të pirë një dozë të dyfishtë të barit. Shtë e nevojshme të merret pjesa e zakonshme e ilaçit, sapo pacienti ta mbajë mend.

Efektet anësore dhe mbidozimi

Shfaqja e efekteve anësore nga përdorimi i Onglisa nuk shoqërohet gjithmonë me intolerancën e saj. Ndonjëherë ato shkaktohen nga një organizëm i pa përshtatur për efektet e tij. Sidoqoftë, nëse zbulohen, rekomandohet të informoni mjekun për to.

Udhëzimet për ilaçin tregojnë efekte anësore të tilla si:

• infeksione të traktit urinar
• dhimbje koke,
• të përzier,
• dhimbje stomaku
• sinusit,
• nazofaringjiti (me përdorim të njëkohshëm me metformin).

Terapia simptomatike përdoret për të hequr qafe këto probleme. Në disa raste, mjeku menjëherë anulon ilaçin.

Nuk ka asnjë informacion në lidhje me tiparet e një mbidozimi me këtë ilaç. Nëse ndodh, trajtimi simptomatik është i nevojshëm.

Mendimet e pacientit

Pas shqyrtimit të rishikimeve për ilaçin Onglisa, mund të konkludojmë se ilaçi ul mirë glukozën në gjak, por nuk është e përshtatshme për të gjithë dhe kërkon një qasje dhe kontroll individual.

Rezultatet nga ilaçi janë shumë të mira. Sheqeri im tani është i qëndrueshëm, nuk ka pasur efekte anësore dhe jo. Përveç kësaj, është shumë i përshtatshëm ta përdorni.

Dmitry, 44 vjeç

Ilaçi i Onglizit m'u duk i dobët. Niveli i glukozës nuk ka ndryshuar, përveç kësaj, unë u mundova nga një dhimbje koke e vazhdueshme - me sa duket, një efekt anësor. Mora një muaj dhe nuk durova dot, duhej të kërkoja një ilaç tjetër.

Alexander, 36 vjeç

Unë kam qenë duke përdorur Onglise për 3 vjet. Për mua, ky është mjeti më i mirë. Para se të pinte ilaçe të ndryshme, por ose rezultatet ishin shumë të ulëta, ose u torturuan nga efektet anësore. Tani nuk ka asnjë problem të tillë.

mbledhja e barnave të reja në trajtimin e diabetit:

Ilaçi është ndër mjaft i shtrenjtë - çmimi për paketë është 30 copë. rreth 1700-2000 fshij. Për të blerë fonde, ju duhet një recetë.

Ne rekomandojmë artikuj të tjerë të lidhur

Onglisa - pilula për diabetin

Nëse zhvillohet diabeti i tipit 2, mjeku që duhet të përshkruajë pacientin ilaçin e duhur.

Një nga ato që përshkruhen shpesh konsiderohet të jetë Onglisa.

Para përdorimit, rekomandohet të studioni udhëzimet për përdorim, rishikimet (a ka ndonjë rrezik serioz pas përdorimit), analogët në dispozicion dhe çmimin.

Indikacionet për përdorim

Në diabetin tip 2, ndjeshmëria e qelizave ndaj glukozës është ulur ndjeshëm. Në këtë fazë, vihet re një vonesë në fazën e parë të sintezës së hormoneve.

Në të ardhmen, faza e dytë humbet për shkak të mungesës së incretinave. Onglisa vonon ekspozimin ndaj enzimës DPP 4, incretinat janë më të gjatë në gjak, prodhohet më shumë insulinë. Glikemia në stomak bosh dhe të plotë korrigjohet, funksionimi i pankreasit është rikthyer. Kështu, Onglisa zgjat punën e hormoneve të tyre, rrit përmbajtjen e tyre.

Ilaçi Onglisa me diabet të tipit 2 (përveç ushqimit dhe sportit të duhur) tregohet si:

• trajtimi fillestar me disa ilaçe, së bashku me metformin,
• aditiv i terapisë me metforminë, insulinë, derivatet e sulfonylurea,
• monoterapi.

Përdorimi i Onglises përmirëson kontrollin e glicemisë.

Formulari i lëshimit

Vendi i origjinës - SHBA, por tabletat e gatshëm mund të paketohen në Mbretërinë e Bashkuar ose Itali.

Ato janë bërë në formën e tabletave të rrumbullakëta, konveks në të dy anët, ana e jashtme është e veshur. Tabletdo tabletë ka numra blu. Ngjyra e Onglisa varet nga përqendrimi i substancës aktive: 2.5 mg secila është një hije e verdhë e zbehtë ("2.5" shkruhet nga njëra anë, "4214" shkruhet nga ana tjetër), dhe 5 mg secila është rozë (numrat "5" dhe "4215 ").

Tabletat janë në flluska të bëra me letër alumini: në një paketë 3 blistera prej 10 copash. Do fshikëz ka një shpim që e ndan atë në 10 pjesë (nga numri i tabletave). Paketimi i kartonit është i mbrojtur nga ngatërruesit me afishe transparente që përshkruajnë një rrjetë të verdhë.

Sheqeri i gjakut është gjithmonë 3,8 mmol / L

Si ta mbajmë sheqerin normal në vitin 2019

Ju mund të blini një ilaç për diabet Onglizu në farmacitë. Recetë në dispozicion, por jo të gjithë farmacistët ndjekin këtë rregull. Në vitin 2015, ilaçi u përfshi në listën e elementeve thelbësore, kështu që nëse regjistrohet një diabetik, ai mund ta marrë atë falas.

Mesatarisht, çmimi i paketimit për 30 tableta është rreth 1800 rubla. Mbajeni ilaçin në një temperaturë më të vogël se 30 gradë larg fëmijëve. Magazinimi duhet të jetë jo më shumë se 3 vjet.

Substanca aktive është hidroklorur i saksagliptinës (2.5 ose 5 mg). Ky është një përfaqësues i frenuesit modern të DPP-4.

Eksipientët janë:

• MCC
• monohidrat laktoze,
• natriumi croscarmellose,
• stearat magnez,
• acid klorhidrik
• ngjyra.

Pjesa e jashtme e tabletës përbëhet nga ngjyra OpadryII.

Karakteristikat e aplikacionit

Në fazën fillestare të ndryshimeve në funksionimin e veshkave, nuk ka nevojë të ndryshoni dozën.Në çrregullime më të rënda, hemodializën, doza e rekomanduar e ilaçit Ongliza është 2.5 mg në ditë. Ilaçet rekomandohen të administrohen kur përfundon procedura e pastrimit të gjakut. Para dhe gjatë trajtimit, është e nevojshme të vlerësohet gjendja e veshkave.

Ndikimi i Onglises në trup me metodën intrakorporale të pastrimit të gjakut nuk është hetuar.

Me ndryshime në aktivitetin e mëlçisë, pavarësisht nga ashpërsia, nuk është e nevojshme të rregulloni një dozë të vetme.

Efekti i përdorimit të Onglisa në diabetikët mbi 65 vjeç është i ngjashëm me atë tek pacientët e rinj. Në pleqëri, duhet të merrni dozën e zakonshme ditore. Shtë e rëndësishme të mbani mend se në këtë fazë të zhvillimit, funksionimi i veshkave zvogëlohet, përbërësi aktiv në disa sasi ekskretohet prej tyre.

Nuk ka të dhëna për rrezikun e mundshëm dhe efektin pozitiv të Onglisa nën moshën 18 vjeç.

Bashk-administrimi i Onglisa me insulinë gjatë trajtimit nuk është hetuar. Nuk ka të dhëna për efektin e drogës në drejtimin dhe aktivitetet me sisteme të mekanizuara. Marramendje mund të ndodhë pas marrjes së ilaçit.

Nuk është studiuar efekti i substancës aktive në trupin e një gruaje shtatzënë dhe qumështore.

Nuk ka informacion nëse substanca aktive është në gjendje të depërtojë përmes placentës tek fetusi dhe në qumështin e gjirit, kështu që ilaçi nuk është i përshkruar në këtë kohë.

Nëse nuk është e mundur të shmangni përdorimin e Onglisa, në kohën e marrjes së ilaçeve, ushqyerja me gji është ndalur. Në këtë rast, rreziku i mundshëm për fëmijën dhe efekti i mundshëm pozitiv për nënën merren parasysh.

Derivatet e Sulfonylurea ulin ndjeshëm nivelin e glukozës. Për të shmangur një patologji të tillë me trajtimin e kombinuar me Onglisa, është e nevojshme të zvogëlohet doza e sulfonylurea ose insulinës.

Me një histori reagimesh serioze të ndjeshmërisë së lartë të diabetikëve (përfshirë një reaksion alergjik të menjëhershëm dhe edemën e Quincke), Ongliza nuk përdoret gjatë përdorimit të frenuesve të tjerë DPP-4. Shtë e nevojshme të identifikohen shkaqet e mundshme të mbindjeshmërisë dhe të rekomandohet trajtim alternative (analoge të ilaçit Onglisa).

Ekzistojnë dëshmi të pankreatitit akut me përdorimin e ilaçit. Pacientët duhet të informohen për reagime të tilla kur përshkruajnë Onglisa. Nëse ekziston mundësia e shfaqjes së shenjave të para të pankreatitit, ilaçi anulohet.

Tabletat përmbajnë laktozë, pra, diabetikët me intolerancë gjenetike të galaktozës, mungesa e laktazës nuk mund të marrë Onglisa.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Terapia themelore është metformina me nevojën për ndryshime në stilin e jetës. Nëse një trajtim i tillë nuk sjell efektin e pritur, futen ilaçe shtesë të aprovuara.

Janë bërë studime që tregojnë se ekziston një rrezik relativisht i vogël i një kombinimi të saksagliptinës dhe ilaçeve të tjera.

Përdorimi i përbashkët me indukatorët e izoenzimeve CYP 3A4 / 5 ndihmon në zvogëlimin e përmbajtjes së produkteve metabolike të saksagliptinës.

Marrja e derivateve sulfonylurea ul ndjeshëm përqendrimin e glukozës në gjak. Për të shmangur një rrezik të tillë, është e nevojshme të zvogëlohet doza e ilaçit Onglisa.

Asnjë studim nuk është kryer mbi efektet e pirjes së duhanit, dietë ose pirja e alkoolit në saksagliptin.

Masat paraprake

Onglisa është një ilaç mjaft i sigurt, efektet e padëshiruara praktikisht nuk ndodhin. Ekzistojnë sa më shumë reagime negative me saksagliptin, si me trajtimin me placebo.

Përdorimi i Onglises është rreptësisht i ndaluar kur:

• diabeti tip 1
• bashkë-administrimi me insulinë
• mangësi e laktazës,
• ketoacidoza diabetike,
• shtatzënisë,
• gji
• nën moshën 18 vjeç
• intoleranca individuale ndaj një prej përbërësve të ilaçit.

Patientsshtë shumë e nevojshme që pacientët të përdorin:

• që vuajnë nga funksioni i veshkave i dëmtuar i moderuar dhe i rëndë ose pankreatiti në të kaluarën,
• të moshuarit
• me përdorim të njëkohshëm me sulfonylureas.

Gjatë trajtimit me Onglisa, ekziston mundësia e efekteve anësore:

• infeksione të traktit urinar
• infeksione të traktit të sipërm respirator
• pezmatimi i mukozës së sinusit,
• pezmatimi i stomakut dhe zorrëve të vogla,
• retching,
• pankreatiti akut
• migrenë.

Me trajtim të përzier me metformin, nazofaringjiti manifestohet në disa raste.

Hipersensitiviteti është vërejtur në 1.5% të rasteve, nuk rrezikon jetën dhe nuk kërkohet shtrimi në spital.

Kur u mor me tiazolidinediones, duke gjykuar nga rishikimet e Onglis, u vu re shfaqja e edemës periferike të dobët ose të moderuar periferike, e cila nuk kërkonte ndërprerjen e terapisë.

Incidenca e hipoglikemisë gjatë trajtimit me Ongliza ishte në përputhje me rezultatet me placebo.

Mbidozë

Me përdorimin e zgjatur të tepruar të ilaçit, shenjat e helmimit nuk përshkruhen. Në rast të mbidozës, simptomat duhet të lehtësohen. Substanca aktive dhe produkti i saj metabolik ekskretohen nga hemodializa.

Analogjitë Anglizat me të njëjtën substancë aktive nuk ekzistojnë. Ky është ilaçi i vetëm me saksagliptin. Një efekt të ngjashëm në trup ushtrohet nga Nesin, Transient, Galvus. Ndalohet përdorimi i analogëve Ongliz pa lejen e mjekut që merr pjesë.

Ilaçi i diabetit Onglis ndihmon në mbajtjen e glukozës në gjak nën kontroll. Pilulat janë mjaft të përshtatshme për t’u marrë. Mund të vërej avantazhin se nuk kam vërejtur efekte anësore. Prej minuseve, mund të përmend emrat e tepërt.

Më pëlqen ilaçi Onglisa, ka një udhëzim të qartë për t’u përdorur, është i lehtë për t’u përdorur. Nganjëherë shfaqeshin dhimbje koke të moderuar. Unë rekomandoj ilaçin.

Ilaçi Ongliza është një përfaqësues i një grupi të ri të ilaçeve për uljen e sheqerit. Ka një mekanizëm të ndryshëm të ndikimit, por për sa i përket efektivitetit është i ngjashëm me ilaçet tradicionale, dhe në siguri i tejkalon dukshëm ato. Ilaçi ka një efekt pozitiv në sëmundjet shoqëruese, pengon përparimin e diabetit dhe komplikimeve.

Avantazhet e padyshimta janë mungesa e rrezikut të hipoglikemisë, efekti në peshën e pacientit dhe mundësia e përdorimit me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Në të ardhmen, shkencëtarët synojnë të krijojnë ilaçe që do të rivendosin funksionin e pankreasit për një kohë të gjatë.

Diabeti gjithmonë çon në komplikime fatale. Sheqeri i tepërt i gjakut është jashtëzakonisht i rrezikshëm.

Lyudmila Antonova në dhjetor 2018 dha një shpjegim në lidhje me trajtimin e diabetit. Lexoni të plotë

A ishte artikulli i dobishëm?

Ilaçi Onglisa nga diabeti mellitus - udhëzime të hollësishme për përdorim

Kjo sëmundje prek sot 9% të popullsisë në botë. Kompanitë farmaceutike dhe sistemet e kujdesit shëndetësor të vendeve kryesore të botës po investojnë miliarda dollarë, dhe diabeti po përpiqet triumfalisht rreth planetit, duke u bërë më i ri, duke u bërë më agresiv.

Epidemia po merr në një shkallë që nuk pritej: deri në vitin 2020 parashikohen gjysmë miliardë pacientë me diabet tip 2 dhe mjekët nuk kanë mësuar se si të kontrollojnë në mënyrë efektive sëmundjen.

Nëse me diabet tip 1, i cili prek më pak se 10% të të gjithë diabetikëve, gjithçka është e thjeshtë: zvogëloni përqendrimin e glukozës në rrjedhën e gjakut duke injektuar insulinë (asgjë tjetër nuk mund të jepet atje) dhe gjithçka do të jetë mirë (sot, për pacientë të tillë, ata shpikën gjithashtu një pankreas artificial ), atëherë me diabet tip 2, teknologjia e lartë nuk funksionon.

Për analogji, për diabetin tip 2, sheqeri u shpall armiku kryesor, duke e mbushur tregun me ilaçe për uljen e sheqerit. Trajtimi i diabetikëve me ndihmën e piramidave terapeutike intensifikohet, kur një ilaç tjetër aplikohet në një ilaç, atëherë një ilaç i tretë i shtohet këtij kompleksi derisa të arrijë radha e insulinës.

Për 20 vitet e fundit, mjekët kanë luftuar në mënyrë aktive me sheqerin, por efekti është nën zero, pasi efektet anësore dhe komplikimet nga ilaçet shpesh tejkalojnë efektivitetin e tyre, veçanërisht nëse nuk ndiqni dozën, mos merrni parasysh se për cilin ilaç është i përshtatshëm dhe kush jo.

Një prej këtyre organeve të synuar është zemra dhe enët e gjakut. Shtë vërtetuar se trajtimi tepër intensiv i diabetit jep efektin e kundërt dhe çon në vdekshmëri vaskulare. Sheqeri është vetëm një shënues i diabetit tip 2; sëmundja bazohet në sindromën metabolike.

Droga e gjeneratës së re Onglisa, e zhvilluar nga shkencëtarët britanikë dhe italianë, ka jo vetëm aftësi antidiabetike, por edhe kardioprotektive. Ilaçet e serisë incretin, të cilat përfshijnë Onglisa, janë zhvillimet më të fundit në fushën e diabetologjisë. Ata punojnë për të ulur oreksin dhe humbjen e peshës - një nga arsyet kryesore për zhvillimin e diabetit tip 2.

Për më tepër, incretinomimetics nuk provokojnë hipoglicemi, ndihmojnë në uljen e presionit të gjakut dhe mbrojnë qelizat pankreatike. Mimi i lartë dhe mungesa e përvojës klinike për shkak të periudhës së shkurtër të përdorimit të barnave mund t'i atribuohen disavantazheve të Onglisa, por kjo është gjithashtu çështje kohe.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Tabletdo tabletë Onglisa, fotografia e së cilës është paraqitur në këtë pjesë, përmban 2.5 ose 5 mg hidroklorur saxagliptin në shell. Formula u plotësua me eksipientë: celulozë, monohidrate laktoze, natrium kroskarmelozë, stearat magnezi dhe ngjyra Opadray (e bardhë, e verdhë dhe blu për tableta 2.5 mg dhe e bardhë, rozë dhe blu për një dozë prej 5 mg).

Ilaçet mund të identifikohen sipas formës (tableta biconvex me një nuancë të verdhë dhe duke shënuar 2.5 / 4214 dhe me ngjyrosje rozë me gdhendje 5/4215). Mbishkrimi është vulosur në secilën anë me bojë blu.

Ju mund të blini një ilaç pa recetë. Për tabletët Ongliz, çmimi nuk është nga kategoria e buxhetit: për 30 copë. 5 mg në Moskë ju duhet të paguani 1700 rubla. Prodhuesi përcaktoi afatin e mbajtjes së ilaçeve brenda 3 viteve. Kushtet e ruajtjes për ilaçin janë standarde.

Karakteristikat farmakologjike

Përbërësi kryesor i Onglisa është saksagliptina. Brenda një dite pasi futet në traktin tretës, ai pengon aktivitetin e peptidit DPP-4. Pas kontaktit me glukozën, shtypja e enzimës në mënyrë dramatike (2-3 herë) rrit sekretimin e peptidit 1-glukagon-si (GLP-1) dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP).

Në të njëjtën kohë, niveli i glukagonit në qelizat b zvogëlohet, rritet aktiviteti i qelizave b përgjegjës për prodhimin e insulinës endogjene. Si rezultat, treguesit e glikemisë së agjërimit dhe postprandial janë ulur ndjeshëm.

Siguria dhe efikasiteti i drogës u studiua në 6 eksperimente, në të cilat morën pjesë 4148 vullnetarë me sëmundje tip 2.

Të gjithë pjesëmarrësit treguan dinamikë pozitive të hemoglobinës së glikuar, sheqerit nga uria dhe glicemisë pas një ngarkese karbohidrate.

Medikamente shtesë, të tilla si tiazolidinediones, metformin, glibenclamide, u përshkruheshin pjesëmarrësve individualë që nuk kishin arritur 100% kontroll glicemik.

Rreth Onglis, rishikimet e vullnetarëve që morën pjesë në eksperimente paralelisht me placebo tregojnë se, në doza të ndryshme, hemoglobina e glikuar dhe përbërja e gjakut u përmirësuan pas 2 javësh.

Pacientët që morën ilaçe shtesë antidiabetike treguan rezultate të ngjashme. Pesha e të gjithë pjesëmarrësve në eksperimente mbeti e qëndrueshme.

Ilaç hipoglikemik oral

Veprimi farmakologjik

Saxagliptina është një frenues i fuqishëm selektiv konkurrues i kthyeshëm dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4).

Në pacientët me diabet mellitus tip 2, administrimi i saksagliptinës çon në një shtypje të aktivitetit të enzimës DPP-4 për 24 orë.

Pas konsumimit të glukozës, frenimi i DPP-4 çon në një rritje 2-3 herë në përqendrimin e peptidit 1-glukagon si peptid-1 (GLP-1) dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP), një ulje në përqendrimin e glukagonit dhe një rritje të përgjigjes së qelizës beta të varur nga glukoza, e cila çon në një rritje të përqendrimit të qelizave beta të varura nga glukoza. insulinë dhe C-peptid.

Lëshimi i insulinës nga qelizat beta pankreatike dhe ulja e lëshimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike çon në një ulje të glicemisë së agjërimit dhe glicemisë postprandiale.

Efikasiteti dhe siguria e saksagliptinës kur u mor në doza 2,5 mg, 5 mg dhe 10 mg 1 herë / ditë u studiuan në gjashtë studime të kontrolluara me dy kontrola me dy kontrola, në 4148 pacientë me diabet tip 2.

Marrja e ilaçit u shoqërua me një përmirësim statistikisht të rëndësishëm në hemoglobinë të glikoziluar (HbA1c), glukozë plazma të agjëruar (GPN) dhe glukozë postprandiale (PPG) të gjakut në krahasim me kontrollin.

Pacientët në të cilët niveli i glicemisë së synuar nuk mund të arrihet me saksagliptin pasi monoterapia u përshkrua gjithashtu metforminë, glibenclamide ose tiazolidinediones.

Gjatë marrjes së saksagliptinës në një dozë prej 5 mg, një ulje në HbA1c është vërejtur pas 4 javësh dhe GPN pas 2 javësh.

Në grupin e pacientëve që marrin saksagliptinë në kombinim me metformin, glibenclamide ose tiazolidinediones, një ulje në HbA1c është vërejtur gjithashtu pas 4 javësh dhe GPN pas 2 javësh.

Efekti i saksagliptinës në profilin e lipideve është i ngjashëm me atë të placebo. Gjatë trajtimit me saksagliptinë, nuk është vërejtur rritje e peshës trupore.

Farmakokinetika

Në pacientët me diabet mellitus tip 2 dhe në vullnetarë të shëndetshëm, janë vërejtur farmakokinetikë të ngjashme të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj.

Saxagliptina absorbohet shpejt pas marrjes në stomak bosh me arritjen e Cmax të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor në plazmë për 2 orë dhe 4 orë, përkatësisht.

Me një rritje të dozës së saksagliptinës, u vërejt një rritje proporcionale në Cmax dhe AUC e saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj.

Pas një administrimi të vetëm oral të saksagliptinës në një dozë prej 5 mg nga vullnetarë të shëndetshëm, vlerat mesatare të AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 78 ng / h / ml dhe 214 ng × h / ml, dhe vlerat e plazmës Cmax ishin 24 ng / ml dhe 47 ng / ml, përkatësisht .

Kohëzgjatja mesatare e T1 / 2 përfundimtare e saksagliptinës dhe metabolitit të saj kryesor ishte përkatësisht 2.5 orë dhe 3.1 orë, dhe frenimi mesatar i plazmës T1 / 2 i DPP-4 ishte 26.9 orë.

Frenimi i aktivitetit plazmatik DPP-4 për të paktën 24 orë pas marrjes së saksagliptinës është për shkak të afinitetit të tij të lartë për DPP-4 dhe lidhjes së zgjatur për të. Një grumbullim i konsiderueshëm i saksagliptinës dhe metabolitit të tij kryesor me përdorim të zgjatur të ilaçit 1 herë / ditë nuk u vërejt.

Nuk kishte asnjë varësi të pastrimit të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj nga doza e barit dhe kohëzgjatja e terapisë kur merrni saksagliptinë 1 herë / ditë në doza nga 2.5 mg në 400 mg për 14 ditë.

Pas administrimit oral, të paktën 75% e dozës së saksagliptinës thithet. Ushqimi nuk ndikoi ndjeshëm në farmakokinetikën e saksagliptinës në vullnetarë të shëndetshëm.

Ushqimi me yndyrë të lartë nuk ndikoi në Cmax të saksagliptinës, ndërsa AUC u rrit me 27% në krahasim me agjërimin. Koha për të arritur Cmax për saksagliptinë u rrit përafërsisht me 0.

5 orë kur merrni ilaçin me ushqim në krahasim me agjërimin. Sidoqoftë, këto ndryshime nuk janë klinikisht të rëndësishme.

Lidhja e saksagliptinës dhe metabolitit të saj kryesor me proteinat e serumit të gjakut është e parëndësishme; prandaj, mund të supozohet se shpërndarja e saksagliptinës me ndryshime në përbërjen proteinike të serumit të gjakut të vërejtur në dështimin hepatik ose renal nuk do t'i nënshtrohet ndryshimeve të rëndësishme.

Saxagliptina metabolizohet kryesisht me pjesëmarrjen e izoenzimeve të citokromit P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) me formimin e metabolitit kryesor aktiv, efekti frenues i të cilit kundër DPP-4 është 2 herë më i dobët se ai i saksagliptinës.

Saxagliptina ekskretohet në urinë dhe biliare. Pas një dozë të vetme prej 50 mg të 14C-saksagliptinës të etiketuar, 24% e dozës është sekretuar nga veshkat si saksagliptina e pandryshuar dhe 36% si metaboliti kryesor i saksagliptinës.

Radioaktiviteti total i zbuluar në urinë korrespondonte me 75% të dozës së marrë.Pastrimi mesatar i veshkave të saksagliptinës ishte rreth 230 ml / min, vlera mesatare e filtrimit glomerular ishte rreth 120 ml / min.

Për metabolitin kryesor, pastërtia renale ishte e krahasueshme me vlerat mesatare të filtrimit glomerular.

Rreth 22% e radioaktivitetit të përgjithshëm u gjetën në feces.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Në pacientët me insufiçiencë të butë renale, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 1.2 dhe 1.7 herë më të larta, përkatësisht, sesa në individët me funksion normal të veshkave. Kjo rritje e vlerave të AUC nuk është klinikisht e rëndësishme, prandaj nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, si dhe në pacientët me hemodializë, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin përkatësisht 2.1 dhe 4.

5 herë më i lartë se treguesit e ngjashëm në individë me funksion normal të veshkave.

Për pacientët me funksion të veshkave të dëmtuar të moderuar dhe të rëndë, si dhe për pacientët me hemodializë, doza e saksagliptinës duhet të jetë 2.5 mg 1 herë në ditë.

Në pacientët me dëmtim të butë, të moderuar dhe të rëndë hepatik, nuk ka pasur ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës, kështu që rregullimi i dozës për pacientë të tillë nuk kërkohet.

Në pacientët e moshës 65-80 vjeç, nuk ka pasur dallime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës në krahasim me pacientët e një moshe më të re (18-40 vjeç), prandaj, rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet. Sidoqoftë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë.

Diabeti mellitus i tipit 2 përveç dietës dhe stërvitjes për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në cilësi:

- fillimi i terapisë së kombinuar me metformin,

- shtesa në monoterapi me metformin, tiazolidinediones, derivatet e sulfonylurea, në mungesë të kontrollit adekuat të glicemisë në këtë terapi.

Ilaçi përshkruhet me gojë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

në monoterapi doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë / ditë.

në terapi kombinuese doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë në ditë në kombinim me derivatet e metforminës, tiazolidinediones ose sulfonylurea.

në duke filluar terapinë e kombinimit me metformin doza e rekomanduar e saksagliptinës është 5 mg 1 herë në ditë, doza fillestare e metforminës është 500 mg në ditë. Në rast të një reagimi jo adekuat, doza e metforminës mund të rritet.

në skip e marrjes së drogës tableta e humbur Ongliza duhet të merret menjëherë sa më shpejt që pacienti të kujtojë këtë, megjithatë, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit për një ditë.

për pacientët me insuficiencë të butë renale (KK> 50 ml / mina) nuk kërkohet rregullimi i dozës.

për pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar ose të rëndë (KK ≤50 ml / min), si dhe për pacientët me hemodializë doza e rekomanduar e Ongliza është 2.5 mg 1 herë / ditë. Ilaçi duhet të merret në fund të një seance hemodializë.

Përdorimi i saksagliptinës në pacientët që kalojnë dializë peritoneale nuk është studiuar. Para fillimit të trajtimit me saksagliptinë dhe gjatë trajtimit, rekomandohet të vlerësohet funksioni i veshkave.

në funksionimi i dëmtuar i mëlçisë është i butë, i moderuar dhe i rëndë rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet Sidoqoftë, kur zgjidhni një dozë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë.

Siguria dhe efikasiteti i ilaçit në pacientët nën 18 vjeç nuk studiohet.

në përdorimi shoqërues me frenues të fuqishëm CYP 3A4 / 5si ketokonazoli, atazanavir, klaritromicina, indinavir, itraconazole, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir dhe telithromycin, doza e rekomanduar e Ongliza është 2.5 mg 1 herë / ditë.

Frekuenca e përgjithshme e ngjarjeve anësore gjatë marrjes së Ongliza 5 mg në monoterapi dhe në mënyrën e shtimit të trajtimit me metformin, thiazolidinedione ose glibenclamide ishte e krahasueshme me atë në grupin e placebo.

Shkalla e shpeshtësisë së reaksioneve negative: shumë shpesh (/1 / 10), shpesh (/1 / 100,

Onglisa: një ilaç për diabet, recensione dhe analoge të tabletave

Me përparimin e diabetit jo nga insulina, pacientët nuk janë gjithmonë në gjendje të kontrollojnë nivelin e glikemisë duke përdorur një dietë të veçantë dhe aktivitet fizik. Onglisa është një ilaç për uljen e sheqerit që përdoret në raste të tilla për të stabilizuar përqendrimin e glukozës në gjak.

Si çdo ilaç, Onglisa ka disa kundërindikacione, reaksione anësore, si dhe veçori të përdorimit. Prandaj, para se të përdorni ilaçin, duhet të zbuloni informacione të hollësishme në lidhje me të.

Onglisa (në lat. Onglyza) është një ilaç i njohur që përdoret në të gjithë botën për diabetin e tipit 2. Emri jo-pronar ndërkombëtar i ilaçit është Saxagliptin.

Prodhuesi i këtij agjenti hipoglikemik është kompania farmakologjike amerikane Bristol-Myers Squibb. Komponenti kryesor - saksagliptina konsiderohet një nga frenuesit më të fuqishëm selektivë të kthyeshëm konkurrues të dipeptidil peptidazës-4 (DPP-4). Kjo do të thotë që kur ilaçi merret me gojë, substanca kryesore shtyp shtypjen e veprimit të enzimës DPP-4 gjatë ditës.

Përveç saxagliptin, tabletat Onglis përmbajnë një sasi të vogël të përbërësve shtesë - laktozë monohidrat, natrium kroskarmelozë, celulozë mikrokristaline, makrogol, talc, dioksid titaniumi, stearat magnezi dhe disa të tjerë. Në varësi të formës së lëshimit, një tabletë e barit mund të përmbajë 2,5 ose 5 mg të substancës aktive.

Si vepron agjenti antidiabetik Onglisa pasi të futet në trupin e njeriut? Saxagliptina absorbohet shpejt në traktin tretës, përmbajtja e tij më e lartë në plazmën e gjakut vërehet 2-4 orë pas përdorimit. Ilaçi ka efektin e mëposhtëm:

1. Rrit nivelin e ISU dhe GLP-1.
2. Redukton përmbajtjen e glukagonit, dhe gjithashtu rrit reagimin e qelizave beta, që nënkupton një rritje të nivelit të C-peptideve dhe insulinës.
3. Provokon lëshimin e hormonit që ul sheqerin nga qelizat beta të vendosura në pankreas.
4. Parandalon lëshimin e glukagonit nga qelizat alfa të ishujve të Langerhans.

Duke provokuar proceset e mësipërme në trup, ilaçi Onglis përmirëson vlerat e hemoglobinës së glikuar (HbA1c), treguesve të glukozës në stomak bosh dhe pas ngrënies. Mjekët mund ta përshkruajnë ilaçin në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë (metforminë, glibenclamide ose tiazolidinediones).

Substanca aktive ekskretohet nga trupi në një formë të pandryshuar dhe në formën e një metaboliti me biliare dhe urinë.

Mesatarisht, pastërtia renale e saksagliptinës është 230 ml në minutë, dhe shkalla e filtrimit glomerular (GFR) është 120 ml në minutë.

Para marrjes së ilaçit, pacienti duhet të këshillohet me profesionistin e tij të kujdesit shëndetësor i cili do të përcaktojë dozën individuale bazuar në nivelin e sheqerit të diabetikëve. Kur blini ilaçin Onglisa, udhëzimet për përdorim duhet të lexohen me kujdes dhe nëse keni pyetje, pyesni mjekun e tyre.

Tabletat përdoren pavarësisht nga koha e vaktit, larë poshtë me një gotë ujë. Nëse ilaçi merret si monoterapi, atëherë doza ditore është 5 mg. Nëse mjeku përshkruan një trajtim të kombinuar, atëherë një ditë lejohet të përdorë Onglisa do të thotë 5 mg me metformin, tiazolidinediones dhe ilaçe të tjera hipoglikemike.

Duke kombinuar Onglisa dhe metformin, ju duhet t'i përmbahen dozës fillestare prej 5 mg dhe 500 mg, përkatësisht. Ndalohet rreptësisht marrja e dozave të dyfishta në rastin kur pacienti harroi të merrte ilaçin në kohë. Sapo të kujtojë këtë, duhet të pijë një pilulë.

Veçanërisht të përmendshëm janë pacientët që vuajnë nga insuficienca renale. Me një formë të butë të mosfunksionimit të veshkave, nuk është e nevojshme të rregulloni dozën e barit. Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar ose të rëndë, si dhe në ata që i nënshtrohen hemodializës, doza ditore është 2.5 mg. Për më tepër, kur përdorni frenues të fortë CYP 3A4 / 5, doza e ilaçeve Onglis duhet të jetë minimale (2.5 mg).

Prodhuesi tregon në paketim një datë skadimi, e cila shpesh është 3 vjet. Ilaçi ruhet larg fëmijëve të vegjël në një temperaturë jo më shumë se 30 gradë.

Tableta të veshura me film nga ngjyra e verdhë e zbehtë në të verdhë, me ngjyrë të rrumbullakët, biconvex, me mbishkrimet "2.5" në njërën anë dhe "4214" nga ana tjetër, e veshur me ngjyrën blu.

Eksipientët: monohidrat laktozë - 99 mg *, celulozë mikrokristaline - 90 mg, natrium kroskarmelozë - 10 mg, stearat magnezi - 1 mg **, acid klorhidrik 1 M ose tretësirë ​​hidroksid natriumi 1 M - sasi e kërkuar, Opadry II e bardhë (% peshë / pesha) - 26 mg (alkool polivinil 40%, dioksid titaniumi 25%, makrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), Opadry II e verdhë (% peshë / peshë) - 7 mg (polivinil alkool 40%, dioksid titaniumi 24.25%, makrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%, oksid hekuri ngjyrues i verdhë (E172) 0.75%), bojë Opacode blu *** - sasia e kërkuar.

10 copë - bluza fletë alumini (3) - pako kartoni.

* Sasia e laktozës mund të ndryshojë në varësi të sasisë së stearat magnezit të përdorur.
** Sasia e stearat magnezit mund të ndryshojë midis 0.5-2 mg. Sasia optimale prej 1 mg.
*** Përbërja e bojës Opacode blu (% peshë / peshë): shellac 45% në alkool etilik 55.4%, FD&C Blue # 2 / pigment alumini karjini me inde (E132) 16%, n-butil alkool 15%, propilen glikol 10.5%, alkool izopropil 3%, 28% hidroksid amoniumi 0,1%. Sasi shumë të vogla të shellac dhe FD&C Blue # 2 / pigment alumini karjini karin mbeten në tableta kur shënohen. Tretësirat e përfshirë në bojë hiqen gjatë procesit të prodhimit.

Tableta të veshura me film rozë, e rrumbullakët, biconvex, me mbishkrimet "5" në njërën anë dhe "4215" në anën tjetër, pikturuar me ngjyrosje blu.

Eksipientët: monohidrat laktozë - 99 mg *, celulozë mikrokristaline - 90 mg, natrium kroskarmelozë - 10 mg, stearat magnezi - 1 mg **, acid klorhidrik 1 M ose tretësirë ​​hidroksid natriumi 1 M - sasi e kërkuar, Opadry II e bardhë (% peshë / pesha) - 26 mg (alkool polivinil 40%, dioksid titaniumi 25%, makrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), rozë rozë Opadry (% peshë / peshë) - 7 mg (alkool polivinil 40%, dioksid titaniumi 24.25%, makrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%, oksid hekuri ngjyrues i kuq (E172) 0.75%), bojë Opacode blu *** - sasia e kërkuar.

10 copë - bluza fletë alumini (3) - pako kartoni.

* Sasia e laktozës mund të ndryshojë në varësi të sasisë së stearat magnezit të përdorur.
** Sasia e stearat magnezit mund të ndryshojë midis 0.5-2 mg. Sasia optimale prej 1 mg.
*** Përbërja e bojës Opacode blu (% peshë / peshë): shellac 45% në alkool etilik 55.4%, FD&C Blue # 2 / pigment alumini karjini me inde (E132) 16%, n-butil alkool 15%, propilen glikol 10.5%, alkool izopropil 3%, 28% hidroksid amoniumi 0,1%. Sasi shumë të vogla të shellac dhe FD&C Blue # 2 / pigment alumini karjini karin mbeten në tableta kur shënohen. Tretësirat e përfshirë në bojë hiqen gjatë procesit të prodhimit.

Saxagliptina është një frenues i fuqishëm selektiv konkurrues i kthyeshëm dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4).

Në pacientët me diabet mellitus tip 2, administrimi i saksagliptinës shtyp aktivitetin e enzimës DPP-4 për 24 orë. Pas gllabërimit të glukozës, frenimi i DPP-4 çon në një rritje 2-3 herë në përqendrimin e peptide-glukagonit-si peptid-1 (GLP-1) dhe insulotropit të varur nga glukoza. polipeptid (HIP), një ulje në përqendrimin e glukagonit dhe një rritje në përgjigjen e varur nga glukoza e qelizave beta, e cila çon në një rritje të përqendrimit të insulinës dhe C-peptidit.

Lëshimi i insulinës nga qelizat beta pankreatike dhe ulja e lëshimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike çon në një ulje të glicemisë së agjërimit dhe glicemisë postprandiale.

Efikasiteti dhe siguria e saksagliptinës kur u mor në doza 2,5 mg, 5 mg dhe 10 mg 1 herë / ditë u studiuan në gjashtë studime të kontrolluara me dy kontrola me dy kontrola, në 4148 pacientë me diabet tip 2. Marrja e drogës u shoqërua me një përmirësim statistikisht të rëndësishëm në hemoglobinë të glikuar (HbA)_1c), glukoza plazmatike e agjëruar (GPN) dhe glukoza postprandiale (PPG) plazma e gjakut në krahasim me kontrollin.

Pacientët në të cilët niveli i glicemisë së synuar nuk mund të arrihet me saksagliptin pasi monoterapia u përshkrua gjithashtu metforminë, glibenclamide ose tiazolidinediones. Kur merrni saksagliptinë në një dozë prej 5 mg, një ulje e HbA_1c është vërejtur pas 4 javësh dhe GPN - pas 2 javësh. Në grupin e pacientëve që marrin saksagliptinë në kombinim me metformin, glibenclamide ose tiazolidinediones, një ulje e HbA_1c gjithashtu vuri në dukje pas 4 javësh dhe GPN - pas 2 javësh.

Efekti i saksagliptinës në profilin e lipideve është i ngjashëm me atë të placebo. Gjatë trajtimit me saksagliptinë, nuk është vërejtur rritje e peshës trupore.

Në pacientët me diabet mellitus tip 2 dhe në vullnetarë të shëndetshëm, janë vërejtur farmakokinetikë të ngjashme të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj.

Saxagliptina absorbohet shpejt pas gëlltitjes në stomak bosh me arritje të C_max saxagliptin dhe metabolitin kryesor në plazëm, përkatësisht 2 orë dhe 4 orë. Me një rritje të dozës së saksagliptinës, u vërejt një rritje proporcionale e C_max dhe AUC e saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj. Pas një administrimi të vetëm oral të saksagliptinës në një dozë prej 5 mg nga vullnetarë të shëndetshëm, vlerat mesatare të AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 78 ng / orë / ml dhe 214 ng ×h / ml, dhe C_max në plazmën - 24 ng / ml dhe 47 ng / ml, përkatësisht.

Kohëzgjatja mesatare e T përfundimtar_1/2 saksagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ishin përkatësisht 2.5 orë dhe 3.1 orë, dhe vlera mesatare e frenimit T_1/2 Plazma DPP-4 - 26.9 orë Pengimi i aktivitetit plazmatik DPP-4 për të paktën 24 orë pas administrimit të saksagliptinës është për shkak të afinitetit të tij të lartë për DPP-4 dhe lidhjes së zgjatur për të. Një grumbullim i konsiderueshëm i saksagliptinës dhe metabolitit të tij kryesor me përdorim të zgjatur të ilaçit 1 herë / ditë nuk u vërejt. Nuk kishte asnjë varësi të pastrimit të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj nga doza e barit dhe kohëzgjatja e terapisë kur merrni saksagliptinë 1 herë / ditë në doza nga 2.5 mg në 400 mg për 14 ditë.

Pas administrimit oral, të paktën 75% e dozës së saksagliptinës thithet. Ushqimi nuk ndikoi ndjeshëm në farmakokinetikën e saksagliptinës në vullnetarë të shëndetshëm. Ushqimi me yndyrë të lartë nuk ndikonte në C_max saxagliptin, ndërsa AUC u rrit me 27% krahasuar me agjërimin. Koha për të arritur C_max për saksagliptin u rrit përafërsisht 0,5 orë kur merret ilaçi me ushqim në krahasim me agjërimin. Sidoqoftë, këto ndryshime nuk janë klinikisht të rëndësishme.

Lidhja e saksagliptinës dhe metabolitit të saj kryesor me proteinat e serumit të gjakut është e parëndësishme; prandaj, mund të supozohet se shpërndarja e saksagliptinës me ndryshime në përbërjen proteinike të serumit të gjakut të vërejtur në dështimin hepatik ose renal nuk do t'i nënshtrohet ndryshimeve të rëndësishme.

Saxagliptina metabolizohet kryesisht me pjesëmarrjen e izoenzimeve të citokromit P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) me formimin e metabolitit kryesor aktiv, efekti frenues i të cilit kundër DPP-4 është 2 herë më i dobët se ai i saksagliptinës.

Saxagliptina ekskretohet në urinë dhe biliare. Pas një dozë të vetme prej 50 mg të 14-C të saksagliptinës të etiketuar, 24% e dozës është sekretuar nga veshkat si saksagliptina e pandryshuar dhe 36% si metaboliti kryesor i saksagliptinës. Radioaktiviteti total i zbuluar në urinë korrespondonte me 75% të dozës së marrë.Pastrimi mesatar i veshkave të saksagliptinës ishte rreth 230 ml / min, vlera mesatare e filtrimit glomerular ishte rreth 120 ml / min. Për metabolitin kryesor, pastërtia renale ishte e krahasueshme me vlerat mesatare të filtrimit glomerular.

Rreth 22% e radioaktivitetit të përgjithshëm u gjetën në feces.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Në pacientët me insufiçiencë të butë renale, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 1.2 dhe 1.7 herë më të larta, përkatësisht, sesa në individët me funksion normal të veshkave. Kjo rritje e vlerave të AUC nuk është klinikisht e rëndësishme, prandaj nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, si dhe në pacientët me hemodializë, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 2.1 dhe 4.5 herë më të larta, përkatësisht, sesa ato në individë me funksion normal të veshkave. Për pacientët me funksion të veshkave të dëmtuar të moderuar dhe të rëndë, si dhe për pacientët me hemodializë, doza e saksagliptinës duhet të jetë 2.5 mg 1 herë në ditë.

Në pacientët me dëmtim të butë, të moderuar dhe të rëndë hepatik, nuk ka pasur ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës, kështu që rregullimi i dozës për pacientë të tillë nuk kërkohet.

Në pacientët e moshës 65-80 vjeç, nuk ka pasur dallime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës në krahasim me pacientët e një moshe më të re (18-40 vjeç), prandaj, rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet. Sidoqoftë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë.

Diabeti mellitus i tipit 2 përveç dietës dhe stërvitjes për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në cilësi:

- fillimi i terapisë së kombinuar me metformin,

- shtesa në monoterapi me metformin, tiazolidinediones, derivatet e sulfonylurea, në mungesë të kontrollit adekuat të glicemisë në këtë terapi.

- diabeti mellitus tip 1 (përdorimi i pa studiuar),

- përdorimi me insulinë (jo i studiuar),