Si të marrim Diagnostifikimin për diabet?
Një tabletë përmban:
Repaglinid përsa i përket substancës 100% - 0.5 mg, 1 mg dhe 2 mg,
Poloxamer (lloji 188) 3 mg, 3 mg ose 3 mg, megluminë 10 mg, 10 mg ose 13 mg, monohidrat laktoze 47.8 mg, 47.55 mg ose 61.7 mg, celulozë mikrokristaline 33.7 mg, 33, 45 mg ose 45 mg, polakrina e kaliumit 4 mg, 4 mg ose 4 mg, dioksidi i silikonit koloidal 0.5 mg, 0.5 mg ose 0.7 mg, stearat magnezi 0.5 mg, 0.5 mg ose 0.6 mg përkatësisht.
Pharmacodynamics
Drogë hipoglikemike me veprim të shkurtër. Stimulon çlirimin e insulinës nga funksionimi i qelizave beta të pankreasit. Ajo bllokon kanalet e varura nga ATP në membranat e qelizave beta përmes proteinave të synuara, gjë që çon në depolarizimin e qelizave beta dhe hapjen e kanaleve të kalciumit. Një fluks i rritur i joneve të kalciumit shkakton sekretimin e insulinës. Në pacientët me diabet mellitus tip 2, një përgjigje insulinotropike për marrjen e ushqimit vërehet brenda 30 minutave pas marrjes së barit. Kjo siguron një ulje të përqendrimit të glukozës në gjak gjatë gjithë periudhës së marrjes së ushqimit. Në këtë rast, përqendrimi i repaglinidit në plazmë shpejt ulet, dhe 4 orë pas marrjes së ilaçit, një koncentrim i ulët i repaglinidit zbulohet në plazmën e pacientëve me diabet tip 2. Kur përdorni repaglinide në dozën shkon nga 0.5 në 4 mg, vërehet një ulje e varur nga doza e përqendrimit të glukozës.
Farmakokinetika
Kur merret me gojë, thithja e repaglinidit nga trakti gastrointestinal është i lartë. Koha për të arritur përqendrimin maksimal është 1 orë.Mundësia e disponueshme mesatare e repaglinidit është 63% (koeficienti i ndryshueshmërisë është 11%). Meqenëse titrimi i një doze të repaglinidit kryhet në varësi të përgjigjes ndaj terapisë, ndryshueshmëria ndërindividuale nuk ndikon në efektivitetin e terapisë.
Vëllimi i shpërndarjes - 30 l. Komunikimi me proteinat plazmatike - 98%.
Metabolizohet plotësisht në mëlçi nga ekspozimi ndaj CYP3A4 ndaj metabolitëve joaktivë.
Ekskretohet kryesisht përmes zorrëve, nga veshkat - 8% në formën e metabolitëve, përmes zorrëve - 1%. Gjysma e jetës është 1 orë.
Përdorimi i repaglinidit në doza të zakonshme te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë mund të çojë në një përqendrim më të lartë të repaglinidit dhe metabolitëve të tij sesa te pacientët me funksion normal të mëlçisë. Në këtë drejtim, përdorimi i repaglinidit është i kundërindikuar në pacientët me dëmtim të rëndë hepatik, dhe në pacientët me funksion hepatik të dëmtuar të repaglinidit të mëlçisë deri të moderuar të mëlçisë duhet të përdoret me kujdes. Intervalet midis rregullimeve të dozës gjithashtu duhet të rriten për të vlerësuar më saktë përgjigjen ndaj terapisë.
Zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) dhe përqendrimin maksimal të repaglinidit në plazmë (Cmax) janë të njëjta tek pacientët me funksion normal të veshkave dhe në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të butë ose të moderuar. Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave, është vërejtur një rritje në AUC dhe Cmaxsidoqoftë, vetëm një korrelacion i dobët midis përqendrimit të repaglinidit dhe pastrimit të kreatininës u zbulua. Duket se pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave nuk ka nevojë të rregullojnë dozën fillestare. Sidoqoftë, një rritje e dozës pasuese në pacientët me diabet mellitus tip 2 në kombinim me dëmtim të rëndë të veshkave, i cili kërkon hemodializë, duhet të bëhet me kujdes.
Diagnostifikimi: Indikimet
Diabeti mellitus i tipit 2 (me terapi joefektive diete, humbje peshe dhe aktivitet fizik) në monoterapi ose në kombinim me metformin ose tiazolidinediones në rastet kur nuk është e mundur të arrihet kontroll i kënaqshëm i glicemisë me monoterapi me repaglinide ose metformin ose tiazolidinediones.
Diagnostifikimi: Kundërindikimet
- Hipersensitiviteti i njohur ndaj repaglinidit ose ndonjë prej përbërësve të ilaçit,
- Diabeti tip 1
- ketoacidoza diabetike, precoma diabetike dhe koma,
- Sëmundjet infektive, ndërhyrjet kryesore kirurgjikale dhe kushte të tjera që kërkojnë terapi me insulinë,
- Demtim i rende i funksionit te melcise,
- Emërimi i njëkohshëm i gemfibrozil (shiko "Ndërveprimi me ilaçe të tjera"),
- Mungesa e laktazës, intoleranca e laktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës,
- Shtatzënia dhe laktacioni,
- Mosha e fëmijëve deri në 18 vjeç.
Studime klinike tek pacientët nën moshën 18 vjeç dhe më të vjetër se 75 vjeç nuk janë kryer.
Me kujdes (nevoja për një monitorim më të kujdesshëm) duhet të përdoret për funksionimin e dëmtuar të mëlçisë të shkallës së butë deri në mesatare, sindromën febrile, dështimin kronik të veshkave, alkoolizmin, gjendjen e përgjithshme serioze, kequshqyerjen.
Shtatzënia dhe laktacioni
Studime mbi përdorimin e repaglinidës tek gratë shtatzëna nuk janë kryer. Prandaj, siguria e repaglinidit tek gratë shtatzëna nuk është studiuar.
Periudha e ushqyerjes me gji
Studime mbi përdorimin e repaglinidës tek gratë gjatë ushqyerjes me gji nuk janë kryer. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin gjatë ushqyerjes me gji, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Dozimi dhe administrimi
Ilaçi Diagnlinid ® përshkruhet si shtesë për terapinë dietike dhe aktivitetin fizik për të zvogëluar përqendrimin e glukozës në gjak, administrimi i tij duhet të bëhet në kohën e vakteve.
Ilaçi merret me gojë para vakteve kryesore 2, 3 ose 4 herë në ditë, zakonisht 15 minuta para një vakt, por gjithashtu mund të merret në interval nga 30 minuta para një vakti deri në momentin e menjëhershëm të ngrënies.
Doza e barit zgjidhet individualisht për secilin pacient, në varësi të përqendrimit të glukozës në gjak.
Doza fillestare është 0.5 mg / ditë (nëse pacienti mori një ilaç tjetër hypoglycemic oral - 1 mg). Rregullimi i dozës kryhet 1 herë në javë ose 1 herë në 2 javë (ndërsa përqendrohet në përqendrimin e glukozës në gjak, si tregues i përgjigjes ndaj terapisë). Doza maksimale e vetme është 4 mg. Doza maksimale ditore është 16 mg.
Transferimi i pacientëve me terapi me ilaçe të tjera hipoglikemike orale Terapia me repaglinide mund të bëhet menjëherë. Sidoqoftë, marrëdhënia e saktë midis dozës së repaglinidit dhe dozës së barnave të tjera hipoglikemike nuk është zbuluar. Doza maksimale e rekomanduar fillestare e repaglinidit kur transferohet nga ilaçet e tjera hipoglikemike është 1 mg para vaktit kryesor.
Repaglinidi mund të përshkruhet në kombinim me metformin ose tiazolidinediones në rast të kontrollit joadekuat të glukozës në gjak në monoterapi me metformin, tiazolidinediones ose repaglinide. Në këtë rast, e njëjta dozë fillestare e repaglinidit përdoret si me monoterapinë. Pastaj kryeni rregullimin e dozës së secilit ilaç në varësi të përqendrimit të arritur të glukozës në gjak.
Grupe të veçanta pacientësh
(shiko pjesën "Udhëzime speciale").
Nuk rekomandohet të përdorni repaglinide për persona nën 18 vjeç për shkak të mungesës së të dhënave të mjaftueshme për sigurinë dhe efektivitetin e tij në këtë grup pacientësh.
Diagnostifikimi: Efektet anësore
Efekti anësor më i zakonshëm është hipoglikemia, shpeshtësia e së cilës varet, si me çdo lloj terapi të diabetit mellitus, nga faktorë individualë, siç janë zakonet e ngrënies, doza e barit, aktiviteti fizik dhe stresi.
Më poshtë janë efektet anësore të vërejtura me përdorimin e repaglinidit dhe agjentëve të tjerë hipoglikemikë oralë. Të gjitha efektet anësore grupohen sipas frekuencës së zhvillimit, të përkufizuar si: shpesh (/1 / 100 deri
Me një mbidozë, hipoglikemia mund të zhvillohet.
simptomat: uri, djersitje në rritje, palpitacione, dridhje, ankth, dhimbje koke, pagjumësi, nervozizëm, depresion, të folur të dëmtuar dhe vizion.
Kur përdorni repaglinide në pacientët me diabet mellitus tip 2 në një dozë në rritje javore prej 4 deri 20 mg 4 herë në ditë (me çdo vakt), është vërejtur një mbidozë relative për 6 javë, e manifestuar nga një ulje e tepruar e përqendrimit të glukozës me zhvillimin e simptomave të hipoglicemisë.
Në rast të simptomave të hipoglikemisë, duhet të merren masa të përshtatshme për të rritur përqendrimin e glukozës në gjak (merrni dekstrozë ose ushqime të pasura me karbohidrate brenda). Në hipoglikemia të rënda (humbja e vetëdijes, koma), dekstroza administrohet në mënyrë intravenoze. Pas rikuperimit të vetëdijes - marrja e karbohidrateve lehtësisht të tretshme (për të shmangur rindërtimin e hipoglikemisë).
Bashkëveprim
Ndërveprimi i mundshëm i repaglinidit me ilaçe që ndikojnë në metabolizmin e glukozës duhet të merret në konsideratë.
Metabolizmi, dhe kështu pastrimi i repaglinidit, mund të ndryshojë nën ndikimin e ilaçeve që ndikojnë, shtypin ose aktivizojnë enzimat nga grupi i citokromit P-450. Kujdes të veçantë duhet të vërehet me administrimin e njëkohshëm të inhibitorëve CYP2C8 dhe CYP3A4 me repaglinide. Studimet kanë treguar që administrimi i njëkohshëm i Deferasirox, i cili është një frenues i dobët i CYP2C8 dhe CYP3A4, dhe repaglinidi çon në një rritje të efektit sistemik të repaglinidit, me një ulje të lehtë por të konsiderueshme të përqendrimit të glukozës në gjak. Me administrimin e njëkohshëm të Deferasirox dhe Repaglinide, është e nevojshme të merret parasysh një ulje e dozës së Repaglinide dhe të monitorohet me kujdes përqendrimi i glukozës në gjak.
Me përdorimin e njëkohshëm të klopidogrelit, një frenues CYP2C8 dhe repaglinide, u vërejt një rritje e ekspozimit sistemik ndaj repaglinidit dhe një ulje e lehtë e përqendrimit të glukozës në gjak. Nëse repaglinid dhe clopidogrel përdoren njëkohësisht, duhet të bëhet monitorim i kujdesshëm i përqendrimit të glukozës dhe vëzhgimit klinik.
Frenuesit e proteinave të transportit anion OATP1B1 (p.sh., ciklosporina) gjithashtu mund të rrisin përqendrimet e repaglinidit plazmatik.
Ilaçet e mëposhtme mund të përmirësojnë dhe / ose të zgjasin efektin hipoglikemik të repaglinidit:
Gemfibrozil, trimethoprim, rifampicin, cleithromycin, ketoconazole, itraconazole, cyclosporine, droga të tjera hypoglycemic, frenuesit monoamine oxidase, agjentët bllokues jo-selektivë beta-adrenergjikë, frenuesit e enzimës konvertues angiotensin, salicylate, steroidal
Beta-bllokuesit mund të maskojnë simptomat e hipoglikemisë.
Administrimi i njëkohshëm i cimetidinës, nifedipinës ose simvastatin (që janë substrate të CYP3A4) me repaglinid nuk ndikon ndjeshëm në parametrat farmakokinetikë të repaglinidit.
Repaglinidi nuk ndikon ndjeshëm klinikisht në vetitë farmakokinetike të digoksinës, teofilinës, ose të warfarinës, kur përdoret në vullnetarë të shëndetshëm. Kështu, nuk ka nevojë për rregullimin e dozës së këtyre ilaçeve kur kombinohet me repaglinide.
Ilaçet e mëposhtme mund të dobësojnë efektin hipoglikemik të repaglinidit:
Kontraceptivët oralë, rifampicina, barbituratet, karbamazepina, tiazidet, glukokortikosteroidet, danazoli, hormonet tiroide dhe simpatomimetika.
Aplikim i përbashkët kontraceptivë oralë (etinil estradiol / levonorgestrel) nuk çon në një ndryshim klinik të rëndësishëm në biodisponibilitetin e përgjithshëm të repaglinidit, megjithëse përqendrimi maksimal i repaglinidit arrihet më herët. Repaglinidi nuk ndikon ndjeshëm klinikisht në disponueshmërinë biologjike të levonorgestelit, por efekti i tij në biodisponibilitetin e etinil estradiolit nuk mund të përjashtohet.
Në këtë drejtim, gjatë emërimit ose anulimit të barnave të mësipërme, pacientët që marrin tashmë repaglinide duhet të monitorohen nga afër për të zbuluar me kohë shkeljet e kontrollit të glicemisë.
Udhëzime speciale
Repaglinidi tregohet për kontroll të dobët të glicemisë dhe këmbënguljen e simptomave të diabetit mellitus gjatë terapisë dietë, stërvitjes dhe humbjes së peshës.
Meqenëse repaglinidi është një ilaç që stimulon sekretimin e insulinës, mund të shkaktojë hipoglicemi. Me terapi të kombinuar, rreziku i hipoglikemisë rritet.
Ndërhyrjet dhe dëmtimet kryesore kirurgjikale, djegiet e gjera, sëmundjet infektive me sindromën febrile mund të kërkojnë ndërprerjen e ilaçeve të hipoglikemisë orale dhe recetë të përkohshme të terapisë me insulinë.
Shtë e nevojshme të monitorohet rregullisht përqendrimi i glukozës në gjak në stomak bosh dhe pas ngrënies. Pacienti duhet të paralajmërohet për rritjen e rrezikut të hipoglikemisë në rastet e marrjes së alkoolit, NSAIDs, si dhe gjatë agjërimit.
Një rregullim i dozës është i nevojshëm për tejkalimin fizik dhe emocional, një ndryshim në dietë.
Në pacientët me kequshqyerje, si dhe në pacientët që marrin kequshqyerje, duhet të bëni kujdes kur zgjidhni një dozë fillestare dhe mirëmbajtëse, dhe titrin e saj, në mënyrë që të shmangeni hipoglikemia.
Grupe të veçanta pacientësh
Përzgjedhja e dozës në pacientët me diabet tip 2 në kombinim me funksion të rëndë të dëmtuar të veshkave duhet të bëhet me kujdes.
Administrimi i dozave konvencionale të repaglinidit tek pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë mund të çojë në një përqendrim më të lartë të repaglinidit dhe metabolitëve të tij sesa te pacientët me funksion normal të mëlçisë. Në këtë drejtim, emërimi i repaglinidit është i kundërindikuar në pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë (shiko pjesën "Kundërindikimet"), dhe në pacientët me funksion hepatik të dëmtuar të shkallës së butë deri të moderuar të repaglinidit duhet të përdoret me kujdes. Intervalet midis rregullimeve të dozës gjithashtu duhet të rriten për të vlerësuar më saktë përgjigjen ndaj terapisë.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma
Aftësia e pacientëve për t'u përqendruar dhe shpejtësia e reagimit mund të dëmtohet gjatë hipoglicemisë dhe hiperglicemisë, e cila mund të jetë e rrezikshme në situata kur kjo aftësi është veçanërisht e nevojshme (për shembull, kur drejtoni automjete ose punoni me makina dhe mekanizma). Pacientët duhet të këshillohen të marrin masa për të parandaluar zhvillimin e hipoglikemisë dhe hiperglicemisë kur drejtojnë automjete dhe punojnë me mekanizma. Kjo është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me simptoma të pakta ose të zvogëluara të pararendësve të zhvillimit të hipoglikemisë ose me episode të shpeshta të hipoglikemisë. Në këto raste, duhet të konsiderohet mundësia e një pune të tillë.
Indikacionet dhe kundërindikacionet
Ashtu si ilaçet e tjera, Diclinid ka indikacionet e veta për përdorim. Siç u përmend më lart, është e përshkruar tek diabetikët e tipit II për të normalizuar sheqerin në gjak. Me kusht që aktivitetet e zbatuara më parë në formën e dietës dhe sportit të mos japin efektin e kërkuar terapeutik.
Ju nuk mund ta merrni ilaçin nëse pacienti ka mbindjeshmëri ndaj ilaçit në tërësi ose përbërësve të tij, pasi kjo mund të çojë në një reaksion alergjik me ashpërsi të ndryshme.
Ilaçi nuk përshkruhet asnjëherë për trajtimin e diabetit mellitus të llojit të parë, me formën diabetike të ketoacidozës, precomatosis, komës, funksionit të dëmtuar të mëlçisë, mungesës së laktazës, ndjeshmërisë ndaj laktozës.
Lista e kundërindikacioneve nuk është e vogël dhe përfshin kushtet e mëposhtme:
- Periudha e gestacionit, ushqyerjes me gji.
- Mosha e fëmijëve, domethënë deri në 18 vjet.
- Ju nuk mund ta kombinoni ilaçin me gemfibrozil.
- Kirurgji e gjërë.
- Patologjitë infektive.
- Lëndime të ndryshme të rënda.
Kundërindikimet e listuara më lart janë absolute. Me fjalë të tjera, ilaçi nuk përshkruhet kurrë nëse ato kanë një histori të pacientit. Së bashku me ta, dallohen edhe kundërindikacionet relative.
Kjo do të thotë që para se të përshkruani një ilaç, mjeku krahason mundësinë e efektit të terapisë dhe rrezikun e efekteve anësore dhe komplikimeve të tjera.
Kundërindikimet relative përfshijnë sindromën febrile, një formë kronike të dështimit të veshkave, kequshqyerjen, një formë kronike të alkoolizmit dhe gjendjen e përgjithshme serioze të pacientit.
Ilaçi ka kaluar të gjitha provat klinike. Sidoqoftë, studime deri në moshën 18 vjeç dhe mbi 75 nuk janë kryer.
Reagime të mundshme anësore nga përdorimi i drogës
Shqyrtimet e pacientëve vërejnë se ilaçi relativisht shpejt ndihmon në uljen e niveleve të sheqerit dhe përmirësimin e mirëqenies. Së bashku me këtë, shumë flasin për efektet anësore që janë bërë pasojë e përdorimit të ilaçit.
Reagimi më i shpeshtë negativ është një gjendje hipoglikemike. Për fat të keq, është pothuajse e pamundur të parandaloni një rënie të mprehtë të sheqerit. Meqenëse kjo gjendje varet nga shumë faktorë: dozimi i ilaçit, dieta, aktiviteti fizik, situata stresuese, neurozat, ndjenjat e forta, etj.
Efektet anësore mund të ndodhin nga ana e proceseve metabolike: siç është vërejtur tashmë, kjo është kryesisht hipoglicemia. Si rregull, është e mjaftueshme për të marrë një sasi të vogël të karbohidrateve për të normalizuar mirëqenien e pacientit. Përjashtimisht në raste të rralla, mund të kërkohet kujdes i menjëhershëm mjekësor.
Abstrakti i drogës vëren efektet e mëposhtme anësore:
- Nga ana e sistemit imunitar: reaksione të përgjithësuara të ndjeshmërisë, siç janë vaskuliti, reaksione alergjike me manifestime të lëkurës - skuqje, kruajtje, skuqje e lëkurës.
- Ruptionrregullimi i traktit digjestiv dhe gastrointestinal, dhimbje në bark, sulme të përzier dhe të vjella.
- Aktiviteti i shtuar i enzimave të mëlçisë, funksionimi i dëmtuar i mëlçisë.
Vihet re se marrja e drogës mund të provokojë një shqetësim vizual.
Si rregull, kjo simptomë është e përkohshme, e vetë-nivelimit gjatë terapisë. Përjashtimisht në raste të rralla, tërheqja e ilaçit mund të jetë e nevojshme.
Udhëzime për përdorim
Diclinid i ilaçeve nuk është një ilaç, ai është një shtesë e aktivitetit fizik dhe një dietë me karburant të ulët për diabetikët. Vetëm në këtë rast mund të arrihet efekti terapeutik i dëshiruar i trajtimit.
Doza e barit zgjidhet gjithmonë individualisht. Kriteri kryesor janë treguesit fillestarë të sheqerit në gjak. Kur zgjidhni një dozë, sëmundjet shoqëruese dhe faktorët e tjerë merren parasysh shtesë.
Udhëzimet për përdorim thonë se tabletat duhet të merren një çerek ore para vaktit kryesor. Sidoqoftë, ju mund të bëni gjysmë ore para një vakt.
Karakteristikat e terapisë përmes Diagnostifikimit:
- Doza standarde për pacientët që nuk kanë marrë më parë pilula për të ulur sheqerin në gjak në diabetin tip 2 është 0.5 mg.
- Nëse pacienti ka marrë më parë ndonjë agjent hipoglikemik, atëherë doza fillestare është 1 mg.
- Sipas nevojës, lejohet të rregulloni dozën e barit një herë në 7-14 ditë.
- Duke folur mesatarisht, pas gjithë rritjeve, doza standarde është 4 mg e barit, të cilat ndahen në tre doza në ditë.
- Doza maksimale e barit është 16 mg.
Nëse pacienti merr një agjent tjetër hipoglikemik dhe duhet të zëvendësohet për ndonjë arsye mjekësore, atëherë kalimi në Diagninid kryhet pa interval. Meqenëse është e pamundur të vendoset raporti i saktë i dozës midis dy ilaçeve, por doza e parë nuk është më shumë se 1 mg.
Dozat e listuara mirëmbahen pavarësisht nga mënyra e administrimit të ilaçit. Në veçanti, si në monoterapi ashtu edhe në trajtimin kompleks të diabetit mellitus tip 2. Mimi është nga 200 rubla.
Analoge të Diaglinide, çmimet dhe rishikimet
Diaglinide ka pak analoge, dhe NovoNorm dhe Repaglinide u referohen atyre. Mimi i NovoNorm ndryshon nga 170 në 250 rubla. Ilaçet mund të blihen në një kioskë farmaci ose farmaci, lejohet të blini ilaçe në internet.
Ilaçi ruhet në një vend të errët, të paarritshëm për fëmijët e vegjël. Afati i ruajtjes së ilaçit është dy vjet.
Pas analizimit të rishikimeve të shumta të diabetikëve, mund të konkludojmë se ilaçi në mënyrë efektive përballon detyrën, ndihmon në normalizimin e sheqerit dhe e mban atë në nivelin e synuar. Sidoqoftë, pacientit i kërkohen përpjekje në formën e dietës dhe aktivitetit fizik.
Ekzistojnë gjithashtu vlerësime negative, të cilat janë shkaktuar shumë nga mosrespektimi i dozës së rekomanduar të barit, si dhe gabimet ushqyese.
Dhe çfarë mund të tregoni për këtë ilaç? A i keni marrë pilulat dhe si funksionuan në situatën tuaj?