Telmista 80 mg - udhëzime për përdorim

Telmista 80 mg - një ilaç antihipertensiv, një antagonist specifik i receptorëve të angiotenzinës II (lloji AT1).

1 tabletë 80 mg:

Përbërësi aktiv: Telmisartan 80.00 mg

Eksipientët: megluminë, hidroksid natriumi, povidon-KZO, monohidrat laktozë, sorbitol (E420), stearat magnezi.

Tableta 80 mg: Tableta bikonvex në formë kapsulë me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Pharmacodynamics

Telmisartan është një antagonist specifik i receptorit të angiotenzinës II (ARA II) (lloji AT1), efektiv kur merret me gojë. Ajo ka një afinitet të lartë për nëntipin AT1 të receptorëve të angiotenzinës II, përmes të cilit realizohet veprimi i angiotenzinës II. Zhvendos angiotensin II nga lidhja me receptorin, duke mos zotëruar veprimin e një agonisti në lidhje me këtë receptor. Telmisartan lidhet vetëm me nëntipin AT1 të receptorëve të angiotenzinës II. Lidhja është e vazhdueshme. Nuk ka një prirje për receptorët e tjerë, përfshirë receptorët AT2 dhe receptorët e tjerë të angiotenzinës më pak të studiuar. Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me përdorimin e telmisartan, nuk është studiuar. Redukton përqendrimin e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk pengon renin në plazmën e gjakut dhe ns bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk pengon enzimën konvertuese të angiotenzinës (ACE) (kininazën II) (një enzimë që prish edhe bradykinin). Prandaj, një rritje në efektet anësore të shkaktuara nga bradykinin nuk pritet.

Në pacientët, telmisartan në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë të telmisartan. Efekti i ilaçit vazhdon për 24 orë dhe mbetet i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv zhvillohet zakonisht pas 4-8 javësh të administrimit të rregullt të telmisartan.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul presionin sistolik dhe diastolik të gjakut (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Në rastin e anulimit të papritur të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal, pa zhvillimin e sindromës "tërheqje".

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, ajo absorbohet shpejt nga trakti gastrointestinal (GIT). Bio-disponueshmëria është 50%. Ulja e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan me vaktet varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut nivelohet, pavarësisht nga koha e ngrënies. Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut dhe AUC te gratë në krahasim me burrat ishte afërsisht 3 dhe 2 herë më i lartë, respektivisht (pa një efekt të rëndësishëm në efektivitet).

Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut - 99.5%, kryesisht me glukoproteinë albumin dhe alfa-1.

Vlera mesatare e vëllimit të dukshëm të shpërndarjes në përqendrimin e ekuilibrit është 500 litra. Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Metabolitët janë farmakologjikisht joaktiv. Gjysma e jetës (T1 / 2) është më shumë se 20 orë. Ekskretohet kryesisht përmes zorrëve në një formë të pandryshuar dhe nga veshkat - më pak se 2% e dozës së marrë. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (900 ml / min), por në krahasim me rrjedhën e gjakut "hepatik" (rreth 1500 ml / min).

Contraindications

Kundërindikimet në përdorimin e drogës Telmista:

Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose eksipientëve të ilaçit.
Shtatzënia.
Periudha e ushqyerjes me gji.
Sëmundjet obstruktive të traktit biliare.
Dëmtim i rëndë hepatik (klasa C-Child-Pugh).
Përdorimi i njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose insuficiencë renale të moderuar deri te rëndë (shkalla e filtrimit glomerular (GFR))

Efektet anësore

Rastet e vëzhguara të efekteve anësore nuk kanë lidhje me gjininë, moshën ose racën e pacientëve.

Sëmundjet infektive dhe parazitare: sepsë, përfshirë sepsën fatale, infeksione të traktit urinar (përfshirë cistisin), infeksione të traktit të sipërm respirator.
Disrregullime nga gjaku dhe sistemi limfatik: anemi, eozinofili, trombocitopeni.
Ordersrregullimet nga sistemi imunitar: reaksione anafilaktike, mbindjeshmëri (eritema, urtikarie, angioedema), ekzemë, kruajtje, skuqje të lëkurës (përfshirë ilaçin), angioedema (me përfundim fatal), hiperhidroza, skuqje toksike e lëkurës.
Shkeljet e sistemit nervor: ankthi, pagjumësia, depresioni, ligështimi, vertigo.
Disrregullimet e organit të shikimit: shqetësime në shikim.
Shkeljet e zemrës: bradycardia, takikardia.
Shkeljet e enëve të gjakut: një rënie e dukshme e presionit të gjakut, hipotension ortostatik.
Disrregullime të sistemit të frymëmarrjes, organeve të gjoksit dhe mediastinum: gulçim, kollë, sëmundje ndërgjakshme e mushkërive * (* në periudhën post-marketing të përdorimit, janë përshkruar raste të sëmundjes intersticionale të mushkërive, me një lidhje të përkohshme me telmisartan. Megjithatë, nuk ka asnjë lidhje shkakësore me përdorimin e telmisartan është instaluar).
Disordersrregullime të tretjes: dhimbje abdominale, diarre, mukozë e thatë me gojë, dispepsi, fryrje, stomak në stomak, të vjella, perversion të shijes (dysgeuzia), funksionim të dëmtuar të mëlçisë / sëmundje të mëlçisë * (* sipas rezultateve të vrojtimeve pas marketingut në shumicë raste të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë / sëmundjes së mëlçisë janë identifikuar në popullin japonez).
Ordersrregullime nga indet muskulore dhe skeletore: arthralgjia, dhimbje prapa, spazma e muskujve (ngërçe të muskujve të viçit), dhimbje në ekstremet e poshtme, mialgji, dhimbje në tendin (simptoma të ngjashme me shfaqjen e tendinitit).
Disrregullime nga veshkat dhe trakti urinar: funksion i veshkës i dëmtuar, përfshirë dështimin akut të veshkave.
Disordersrregullime të përgjithshme dhe çrregullime në vendin e injektimit: dhimbje në gjoks, sindromë e ngjashme me gripin, dobësi e përgjithshme.
Të dhëna laboratorike dhe instrumentale: një ulje e hemoglobinës, një rritje në përqendrimin e acidit urik, kreatininës në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave "mëlçi", kosinën e fosfokinazës (CPK) në plazmën e gjakut, hiperkalemia, hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus).

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Telmisartan mund të rrisë efektin antihipertensiv të ilaçeve të tjerë antihipertensivë. Llojet e tjera të ndërveprimeve me rëndësi klinike nuk janë identifikuar.

Përdorimi i njëkohshëm me digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin dhe amlodipine nuk çon në një ndërveprim klinikisht të rëndësishëm. Një rritje e dukshme e përqendrimit mesatar të digoksinës në plazmën e gjakut me një mesatare prej 20% (në një rast, me 39%). Me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan dhe digoxin, këshillohet që në mënyrë periodike të përcaktohet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut.

Ashtu si ilaçet e tjera që veprojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), përdorimi i telmisartan mund të shkaktojë hiperkalemi (shiko seksionin "Udhëzime speciale"). Rreziku mund të rritet në rast të përdorimit të njëkohshëm me ilaçe të tjera, të cilat gjithashtu mund të provokojnë zhvillimin e hiperkalemisë (zëvendësues të kripës që përmban kalium, diuretikëve që kursen kalium, frenuesit ACE, ARA II, ilaçet antiinflamatore jo-steroide NSAIDs, përfshirë ciklooksigjenazën selektive-2 | TsOGG-2 | immunosupresantët ciklosporina ose tacrolimus dhe trimethoprim.

Zhvillimi i hiperkalemisë varet nga faktorët e rrezikut shoqërues. Rreziku është rritur gjithashtu në rast të përdorimit të njëkohshëm të kombinimeve të mësipërme. Në veçanti, rreziku është veçanërisht i lartë kur përdoret njëkohësisht me diuretikët që kursen kalium, si dhe me zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium. Për shembull, përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE ose NSAIDs ka më pak rrezik nëse merren masa paraprake të rrepta. ARA II, siç është telmisartan, zvogëlojnë humbjen e kaliumit gjatë terapisë diuretike. Përdorimi i diuretikëve që kursen kalium, për shembull, spironolactone, eplerenone, triamteren ose amiloride, aditivë që përmbajnë kalium ose zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të kaliumit në serum. Përdorimi i njëkohshëm i hipokalemisë së dokumentuar duhet të përdoret me kujdes dhe me monitorim të rregullt të kaliumit në plazmën e gjakut. Me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan dhe ramipril, u vërejt një rritje 2.5-fish në AUC0-24 dhe Cmax e ramipril dhe ramipril. Rëndësia klinike e këtij fenomeni nuk është vendosur. Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe përgatitjeve të litiumit, u vërejt një rritje e kthyeshme në përmbajtjen e litiumit plazmatik, shoqëruar me efekte toksike. Në raste të rralla, ndryshime të tilla janë raportuar me përgatitjet ARA II dhe litium. Me përdorimin e njëkohshëm të litiumit dhe ARA II, rekomandohet të përcaktohet përmbajtja e litiumit në plazmën e gjakut. Trajtimi i NSAIDs, përfshirë acidin acetilsalicilik, COX-2 dhe NSAIDs jo selektive, mund të shkaktojë dështim akut të veshkave në pacientët e dehidratuar. Droga që vepron në RAAS mund të ketë një efekt sinergjik. Në pacientët që marrin NSAID dhe telmisartan, bcc duhet të kompensohet në fillim të trajtimit dhe funksionit të veshkave të monitoruara. Përdorimi i njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose insuficiencë renale të moderuar deri te rëndë (shkalla e filtrimit glomerular të GFR