Si të përdorni ilaçin Telsartan N?

Përshkrimi i formës së dozës

Tableta 12.5 mg + 40 mg. Ovalë, biconvex, dy-shtresore, një shtresë nga rozë e lehtë në rozë, shtresa tjetër nga e bardha në pothuajse e bardhë me rozë të mundshme të kryqëzuar. Në sipërfaqen e bardhë të tabletave ekziston rreziku dhe ngulitja "T" dhe "1" në anët e kundërta të saj.

Tableta 12.5 mg + 80 mg. Ovalë, biconvex, dy-shtresore, një shtresë nga rozë e lehtë në rozë, shtresa tjetër nga e bardha në pothuajse e bardhë me rozë të mundshme të kryqëzuar. Në sipërfaqen e bardhë të tabletave ekziston rreziku dhe ngulitur "T" dhe "2" në anët e kundërta të tij.

Forma e dozimit

Karakteristikat themelore fizike dhe kimike:

tableta nga e bardha në pothuajse e bardhë, pa guaskë, në formë kapsulë, me printime "T" dhe "L" në të dy anët e vijës së prishjes nga njëra anë dhe një shtypje "40" (për tableta prej 40 mg) ose reflektim "80" ( për tableta prej 80 mg) në anën tjetër.

Contraindications

Hipersensitiviteti (përfshirë këtu edhe derivatet e tjerë të sulfonamideve, kolestazën, dështimi i rëndë i mëlçisë, dështimi i rëndë i veshkave (CC më pak se 30 ml / min), hipokalemia, hiponatremia, hiperkalcemia, intoleranca e fruktozës trashëgimore (përmban sorbitol), shtatëzënia, laktacioni, etj. mosha deri në 18 vjet (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar) Kujdes C: Dështim i mëlçisë ose sëmundje progresive e mëlçisë (rreziku i komës hepatike për shkak të çrregullimeve të elektrolitit), stenozë bilaterale të veshkave arteriet arteriale ose stenoza e një arterie të vetme të veshkave, dështimi i veshkave, gjendja pas transplantimit të veshkave, ulja e bcc (terapi e mëparshme diuretike, dieta me kufizim të marrjes së kripës, diarre ose të vjella), dështimi i zemrës, stenoza aortale ose mitrale, GOKMP, diabeti mellitus, CHD, SLE , cerme.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, pavarësisht nga marrja e ushqimit, 1 herë në ditë.

Tabletat me një raport telmisartan / hidroklorotiazid 40 / 12.5 mg dhe 80 / 12.5 mg mund të përshkruhen për pacientët në të cilët përdorimi i telmisartan në një dozë prej 40 ose mg ose hidroklorotiazide në një dozë prej 12.5 mg nuk çon në një kontroll adekuat të presionit të gjakut.

Rregullimi i dozës për insuficiencë renale të ashpërsisë së butë deri në mesatare, si dhe te pacientët e moshuar, nuk kërkohet.

Me dështim të mëlçisë me ashpërsi të butë deri në mesatare, doza nuk duhet të kalojë 40 / 12.5 mg në ditë.

Veprimi farmakologjik

Telmisartan është një antagonist specifik i receptorëve të angiotenzinës II (lloji AT1). Zhvendos angiotensin II nga lidhja me receptorin, duke mos zotëruar veprimin e një agonisti në lidhje me këtë receptor. Ajo formon një marrëdhënie afatgjatë vetëm me nëntipin AT1 të receptorëve të angiotenzinës II. Ajo nuk ka afinitet për receptorët e tjerë, përfshirë receptorin AT2 dhe të tjerët, receptorët e angiotenzinës më pak të studiuar. Telmisartan çon në një ulje të përqendrimit të aldosteronit në plazmën e gjakut. A nuk ndikon në aktivitetin e kaninës jonike të reninës dhe jonit, ACE, nuk e aktivizon bradykinin.

Në një dozë prej 80 mg, efekti hipertensiv i angiotenzinës II është plotësisht i bllokuar. Efekti i ilaçit zgjat më shumë se 24 orë, përfshirë 4 orët e fundit para se të merrni dozën tjetër. Fillimi i veprimit hipotensiv shënohet brenda 3 orësh pas dozës së parë. Ulja maksimale e presionit të gjakut zakonisht vërehet 4 javë pas fillimit të trajtimit.

Me hipertension arterial, ul presionin e gjakut sistolik dhe diastolik, pa ndikuar në rrahjet e zemrës. Në rastin e anulimit të papritur të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal, pa zhvillimin e sindromës "tërheqje".

Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid. Ajo nuk ndikon në reabsorbimin e elektroliteve në tubulat renale, duke rritur drejtpërdrejt ekskretimin e Na + dhe Cl- (afërsisht në sasi ekuivalente). Efekti diuretik çon në një ulje të bcc, një rritje në aktivitetin e reninës plazmatike, një rritje të sekretimit të aldosteronit dhe shoqërohet me një rritje të përmbajtjes së K + dhe hidrokarbonateve në urinë, si dhe hipokalemi. Me administrimin e njëkohshëm të telmisartan, vërehet një ulje në humbjen e K + të shkaktuar nga hidroklorotiazidi, me sa duket për shkak të bllokimit të sistemit renin-angiotensin-aldosterone. Pas marrjes së hidroklorotiazidit, diureza intensifikohet pas 2 orësh, efekti maksimal vërehet pas rreth 4 orësh. Efekti diuretik zgjat rreth 6-12 orë.

Efekti maksimal antihipertensiv i ilaçit zakonisht arrihet 4 javë pas fillimit të trajtimit.

Efektet anësore

Nga sistemi i frymëmarrjes: infeksione të traktit të sipërm respirator (përfshirë bronkitin, faringjitin, sinusitin), gulçim, dispne, sindromën e distresit të frymëmarrjes (përfshirë pneumoni dhe edemë pulmonare).

Nga CCC: bradycardia, takikardia, aritmia, rënie e theksuar e presionit të gjakut, hipotension ortostatik, angiiti nekrotik (vaskuliti), dhimbje në gjoks.

Nga ana e sistemit nervor qendror: nervozizëm në rritje, një ndjenjë frike, depresion, ankth, marramendje, ligështim, pagjumësi, paqëndrueshmëri kur ecni, parestezi.

Nga sistemi tretës: dhimbje barku, diarre, dispepsi, gastrit, anoreksi, humbje e oreksit, sialadenit, gojë e thatë, fryrje, të vjella, konstipacion, pankreatiti, verdhëza (hepatocelulare ose kolestatike).

Nga sistemi endokrin: hiperglicemia, glukozuria, toleranca e dëmtuar e glukozës.

Nga ana e metabolizmit: hiperkolesterolemia, hiperuricemia, hipokalemia, hiponatremia, rënia e BCC, metabolizmi i dëmtuar i elektroliteve, hiperkalcemia.

Nga organet hemopoietike: eosinophilia, anemi aplastike, anemi hemolitike, myelodepresion, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, trombocitopeni.

Nga sistemi urinar: infeksione të sistemit urinar, nefrit intersticial, funksion i dëmtuar i veshkave.

Nga sistemi muskulor-skeletik: artralgji, artrozë, dhimbje prapa, dhimbje në këmbë të ulët, mialgji, kërcitje konvulsive të muskujve të viçit (crumpi), simptoma si tendoniti, dobësi muskulore, spazma e muskujve.

Reaksione alergjike: reaksione anafilaktike, ekzema, eritema, lëkura e kruar, reaksione të lëkurës së ngjashme me lupus, vaskuliti i lëkurës, fotosensibiliteti, skuqja e lëkurës, acarimi i SLE, nekroliza epidermale toksike, angioedema, urtikaria.

Nga organet shqisore: çrregullime të mprehtësisë vizuale, perceptim i mjegulluar vizual (i përkohshëm), xanthopsia, vertigo.

Nga sistemi riprodhues: ulje e fuqisë.

Treguesit laboratorikë: rënia e Hb, hiperkreatininemia, aktiviteti i rritur i transaminazave "të mëlçisë", hipertrigliceridemia.

Tjetër: sindromë e ngjashme me gripin, ethe, djersitje e shtuar. Simptomat (telmisartan): rënie e theksuar e presionit të gjakut, takikardisë dhe / ose bradycardia.

Simptomat (hidroklorotiazidi): hipokalemia (spazma e muskujve, aritmi në rritje e shkaktuar nga përdorimi i njëkohshëm i glikozideve kardiake ose ilaçeve antiarrhythmic), hipokloremia, dehidratimi për shkak të diuresis masive, nauze, përgjumje.

Trajtimi: induksion i të vjellave, lavazh stomakut, qymyr aktivizues, terapi simptomatike dhe mbështetëse, monitorim i përqendrimit të elektroliteve dhe kreatininës në serumin e gjakut. Në rastin e një ulje të theksuar të presionit të gjakut, pacienti duhet të vendoset në një pozicion horizontal, duke rimbushur humbjen e elektroliteve, bcc.

Telmisartan nuk hiqet nga hemodializa. Shkalla e heqjes së hidroklorotiazidit gjatë hemodializës nuk është vendosur.

Udhëzime speciale

Në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të veshkës së vetme funksionuese kur përdorni ilaçe që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone, rreziku i një ulje të theksuar dhe dështimit të veshkave rritet.

Nuk ka përvojë me përgatitjen te pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pas transplantimit të veshkave. Me ashpërsi të butë ose të moderuar të dështimit renal, rekomandohet përcaktimi periodik i përqendrimit të K +, kreatinina në serumin e gjakut. Përdorimi i diuretikëve tiazidë në pacientët me insuficiencë renale mund të çojë në azotemi. Rekomandohet monitorimi periodik i funksionit renal.

Në pacientët me një ulje të BCC dhe / ose hiponatremi (për shkak të terapisë diuretike, kufizim të kripës, diarresë ose të vjella), mund të zhvillohet një ulje klinike e theksuar e presionit të gjakut, veçanërisht pas marrjes së dozës së parë të barit. Para fillimit të përdorimit të ilaçit, korrigjimi i këtyre çrregullimeve është i nevojshëm.

Në pacientët me CHF të rëndë, stenoza e arteries renale, përdorimi i ilaçeve që ndikojnë në gjendjen e sistemit renin-angiotensin-aldosterone mund të shoqërohet me zhvillimin e një rënie të tepruar të presionit të gjakut, hiperazotemisë, oligouria, ose, në raste të rralla, të dështimit akut të veshkave.

Në pacientët me hiperaldosteronizëm parësor, ilaçet antihipertensive, mekanizmi i veprimit të të cilit është të pengojë veprimtarinë e sistemit renin-angiotensin-aldosterone, janë zakonisht joefektive. Në raste të tilla, nuk rekomandohet emërimi i barit.

Në pacientët me diabet mund të kërkohet rregullimi i dozës së insulinës ose ilaçeve hipoglikemike orale. Gjatë trajtimit me diuretikë tiazid, një formë latente e diabetit mund të manifestohet.

Në disa raste, përdorimi i diuretikëve tiazid mund të zhvillojë hiperuricemi dhe përdhes.

Gjatë periudhës së trajtimit, është i nevojshëm monitorimi periodik i përqendrimit të elektroliteve në serumin e gjakut.

Rreziku i hipokalemisë rritet në pacientët me cirrozë, me diurezë të rritur, rimbushje jo adekuate të elektroliteve, si dhe në rastin e përdorimit të njëkohshëm të GCS ose ACTH

Telmisartan, i cili është pjesë e ilaçit, mund të çojë në hiperkalemi. Megjithëse hiperkalemia e rëndësishme klinike nuk është raportuar me përdorimin e preparatit, duhet të theksohet se faktorët e rrezikut për zhvillimin e tij përfshijnë dështimin renal dhe / ose të zemrës dhe diabeti mellitus.

Nuk ka prova që ilaçi mund të zvogëlojë ose parandalojë hiponatreminë e shkaktuar nga ilaçet diuretike. Hipokloremia zakonisht shprehet paksa dhe nuk kërkon korrigjim.

Hidroklorotiazidi mund të ulë ekskretimin e Ca2 + dhe të shkaktojë (në mungesë të çrregullimeve metabolike të njohura Ca2 +) hiperkalcemia kalimtare dhe e vogël. Hiperkalcemia më e rëndësishme mund të jetë një shenjë e hiperparatiroidizmit latent. Para përcaktimit të funksionit të gjëndrave paratiroide, ilaçi duhet të anulohet.

Në pacientët me sëmundje të arteries koronare, një rënie e dukshme e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt të miokardit ose goditje në tru.

Doza e rekomanduar ditore prej 40 / 12.5 ose 80 / 12.5 përmban përkatësisht 169 ose 338 mg sorbitol.

Rreziku i zhvillimit të reaksioneve alergjike ndaj hidroklorotiazidit është rritur në pacientët me një histori të sëmundjeve alergjike ose astmës bronkiale.

Ka raporte për zhvillimin e SLE duke përdorur diuretikë tiazidë.

Droga, nëse është e nevojshme, mund të përdoret në kombinim me ilaçe të tjera antihipertensive.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të tregohet kujdes gjatë përfshirjes në aktivitete potencialisht të rrezikshme (përfshirë vozitjen e makinës) që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore (mundësia e marramendjes dhe përgjumjes me përdorimin e barnave antihipertensive).

Telmisartan nuk ka një efekt teratogenik, por ka një efekt fetotoksik. Në rastin e një shtatzënie të planifikuar, ilaçi duhet të zëvendësohet me ilaçe të tjera të miratuara për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Nëse shtatzënia është vendosur, duhet të ndaloni menjëherë marrjen e barit.

Në tremujorin II dhe III, përdorimi i drogës mund të shkaktojë shqetësime të elektrolitit në fetus. Theshtë raportuar zhvillimi i trombocitopenisë neonatale, verdhëzës (në fetus ose në të porsalindur) në rastin e nënës që merr diuretikë tiazid. Nuk dihet nëse telmisartan kalon në qumështin e gjirit, diuretikët tiazid kalojnë në qumështin e gjirit dhe mund të frenojnë laktacionin.

Bashkëveprim

Me përdorimin e njëkohshëm të antagonistëve të receptorit Li + dhe angiotensin II, një rritje në përqendrimin e Li + në serumin e gjakut dhe një rritje në efektet toksike. Përdorimi i hidroklorotiazidit zvogëlon pastrimin e Li +. Obsshtë e nevojshme vëzhgim i kujdesshëm, monitorimi i përqendrimit të Li + në serum.

Efekti hipokalemik i hidroklorotiazidit kompensohet nga efekti i kursimit të kaliumit të telmisartan. Sidoqoftë, efekti hipokalemik i hidroklorotiazidit mund të përmirësohet nga ilaçe të tjera që çojnë në hipokalemi (përfshirë diuretikë të tjerë, laksativë, GCS, ACTH, amfotericinë, karbenoxolon, penicilinë G natrium, acid salicilik dhe derivatet e tij).

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium, preparate K + dhe ilaçe të tjera që mund të rrisin përmbajtjen e serumit K + (përfshirë heparin natriumi), shtesa ushqyese që përmbajnë K + mund të çojnë në hiperkalemi.

Me përdorim të njëkohshëm me glikozide kardiake, ilaçe antiaritmike dhe të tjera që shkaktojnë aritmi kardiake si piroueta, rekomandohet monitorim periodik i përqendrimit të K + në plazmën e gjakut.

Telmisartan rrit efektin hipotensiv të ilaçeve të tjerë antihipertensivë.

Ilaçi mund të rrisë përqendrimin e digoksinës (deri në 39%), prandaj mund të kërkohet monitorim i përqendrimeve plazmatike të digoksinës.

Përdorimi i njëkohshëm i hidroklorotiazidit me etanol, barbiturate, analgjezikë narkotikë - rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik, me agjentë hipoglikemikë (si oral dhe insulinë) - mund të kërkohen doza dozimi të ilaçeve hipoglikemike, me metformin - rreziku i acidozës laktike, me kolestyraminën me glikozide kardiake - rreziku i hipokalemisë ose hipomagnesemisë (aritmive), me NSAIDs - një ulje e efekteve diuretike, natriuretike dhe antihipertensive hidroklorotiazid, me amina presori (përfshirë norepinefrinën - dobësim i efektit të aminave të shtypësit, me çlodhës të muskujve jo depolarizues (përfshirë tubocurarinën) - një rritje në veprimin e relaksuesve të muskujve, me antigout - rregullimi i dozës së ilaçeve urikosur mund të jetë i nevojshëm, sepse (për shkak të hiper shkaktuar nga hidroklorotiazidi), me allopurinol - një rritje në shpeshtësinë e reaksioneve të mbindjeshmërisë ndaj allopurinolit, me kripërat Ca2 + - rreziku i zhvillimit të hiperkalcemisë (për shkak të një ulje në sekretimin e saj), me bllokues beta-adrenergjik dhe diazok farë - rreziku i rritjes së hiperglicemisë, me m-anticholinergics (përfshirë atropina, biperiden) - një rritje në biodisponibilitetin e hidroklorotiazidit (për shkak të një rënie në lëvizshmërinë gastrointestinale).

Ilaçi mund të rrisë rrezikun e efekteve anësore të amantadinës, të zvogëlojë sekretimin renal të ilaçeve citotoksike (përfshirë ciklofosfamide, metotreksat) dhe të përmirësojë efektin e tyre mielosupresiv.

Pharmacodynamics

Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid. Diuretikët tiazid ndikojnë në reabsorbimin e elektroliteve në tubulat renale, duke rritur drejtpërdrejt ekskretimin e natriumit dhe klorureve (afërsisht në sasi ekuivalente). Efekti diuretik i hidroklorotiazidit çon në një ulje të bcc, një rritje në aktivitetin e reninës në plazma, një rritje të sekretimit të aldosteronit, e ndjekur nga një rritje e kaliumit të urinës dhe karbonateve të hidrogjenit dhe, si rezultat, një rënie e kaliumit në plazmën e gjakut.Me administrim të njëkohshëm me telmisartan, ekziston një tendencë për të ndaluar humbjen e kaliumit të shkaktuar nga këto diuretikë, me sa duket për shkak të bllokadës RAAS.

Pas administrimit oral, diuresia rritet pas 2 orësh, dhe efekti maksimal vërehet pas rreth 4 orësh.E efekti diuretik i ilaçit vazhdon për rreth 6-12 orë.

Përdorimi afatgjatë i hidroklorotiazidit zvogëlon rrezikun e komplikimeve të sëmundjeve kardiovaskulare dhe vdekshmërisë prej tyre.

Telmisartan - Specifik ARA II (Tipi AT₁), efektive kur merret me gojë. Ka një prirje të lartë për nëntipin AT₁receptorët e angiotenzinës II, përmes të cilave realizohet veprimi i angiotenzinës II. Zhvendos angiotensin II nga lidhja me receptorin, pa treguar vetitë e një agonisti në lidhje me këtë receptor. Telmisartan lidhet vetëm me nëntipin AT₁receptorët e angiotenzinës II. Komunikimi është i gjatë. Nuk ka një prirje për receptorët e tjerë, përfshirë. te AT₂receptorët dhe receptorët tjerë angiotenzinë ​​më pak të studiuar. Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar.

Telmisartan ul përqendrimin e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk frenon renin në plazmën e gjakut dhe nuk bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk frenon ACE (kininaza II), e cila gjithashtu katalizon degradimin e bradykinin. Prandaj, një rritje në efektet anësore të shkaktuara nga bradykinin nuk pritet.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani me një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotenzinës II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë oral të telmisartan. Efekti i ilaçit zgjat 24 orë dhe mbetet i rëndësishëm deri në 48 orë.Një efekt i theksuar antihipertensiv zakonisht zhvillohet 4 javë pas përdorimit të rregullt të barit.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani zvogëlon SBP dhe DBP pa ndikuar në rrahjet e zemrës.

Në rastin e anulimit të papritur të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal pa zhvillimin e sindromës së tërheqjes.

Në një studim me telmisartan, janë vlerësuar rastet e vdekshmërisë kardiovaskulare, infarkt jofatal të miokardit, goditje jo-fatale ose shtrimit në spital për shkak të dështimit të zemrës. Ashtë vërtetuar një ulje e sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular (sëmundje arterie koronare, goditje në tru, sëmundje arterie periferike ose diabeti mellitus me dëmtim shoqërues të organeve të synuara si retinopatia, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro- ose mikroalbuminuria në histori). mbi 55 vjeç.

Efekti maksimal antihipertensiv i ilaçit Telsartan ® N zakonisht arrihet 4 javë pas fillimit të trajtimit.

Farmakokinetika

Përdorimi i kombinuar i telmisartan dhe hidroklorotiazid nuk ndikon në farmakokinetikën e secilit prej përbërësve të ilaçit.

Pas administrimit oral të ilaçit Telsartan ® N C_max Hidroklorotiazidi plazmatik arrihet brenda 1-3 orësh.Përdorshmëria absolute e rreth 60% (bazuar në sekretimin total të veshkave). Proteinat plazmatike lidhen 64% të hidroklorotiazidit, dhe V_d është (0.8 ± 0.3) l / kg. Hydrochlorothiazide nuk metabolizohet në trup dhe ekskretohet nga veshkat pothuajse e pandryshuar. Rreth 60% e dozës së gëlltitur eliminohet brenda 48 orëve.Klasifikimi i veshkave prej rreth 250-300 ml / min. T_1/2 hidroklorotiazidi është 10-15 orë.

Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Tek gratë, përqendrimi i telmisartanit në plazma është 2-3 herë më i lartë se tek burrat, dhe gratë gjithashtu kanë tendencë të kenë një rritje klinikisht të parëndësishme në përqendrimet plazmatike të hidroklorotiazidit.

Dështimi i veshkave. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, shkalla e eliminimit të hidroklorotiazidit zvogëlohet. Studimet te pacientët me 90 ml / min kreatininë Cl treguan se T_1/2 rritet hidroklorotiazidi. Në pacientët me ulje të funksionit renal T_1/2 rreth 34 orë

Kur gëlltitet zhytur shpejt nga Trakti gastrointestinal. Bio-disponueshmëria është afërsisht 50%. Përqendrimi i pikut ndodh pas rreth 0,5-1,5 orë. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja e AUC varion nga 6 në 19% (kur merrni një dozë prej 40 dhe 160 mg, përkatësisht). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut nivelohet pavarësisht nga vakti.

Ekziston një ndryshim në përqendrimin e telmisartanit në plazma te burrat dhe gratë. C_max në plazma, rreth 3 herë dhe AUC rreth 2 herë më e lartë në gratë në krahasim me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efektivitet. Sidoqoftë, një rritje në efektin hipotensiv nuk vërehet tek gratë.

Shoqërim i konsiderueshëm me proteinat plazmatike (mbi 99.5%), kryesisht me albumin dhe alfa₁glikoproteina e qetë. V_d afërsisht 500 litra

Telmisartan metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Metabolitët janë farmakologjikisht joaktiv. T_1/2 është më shumë se 20 orë

Ajo ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara, sekretim nga veshkat - më pak se 2%. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (rreth 900 ml / min).

Pacientë të moshuar. Farmakokinetika e telmisartanit tek pacientët e moshuar nuk ndryshon nga pacientët e rinj. Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Dështimi i veshkave. Ndryshimi i dozës së telmisartanit tek pacientët me insuficiencë renale nuk kërkohet, përfshirë pacientët në hemodializë. Telmisartan nuk hiqet nga hemodializa.

Dështimi i mëlçisë. Studimet e farmakokinetikës në pacientët me dështim të mëlçisë treguan një rritje të disponueshmërisë bio-disponuese absolute deri në gati 100%. Me dështim të mëlçisë T_1/2 nuk ndryshon (shiko. "Dozimi dhe administrimi").

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i drogës Telsartan ® N është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë.

Përvoja me hidroklorotiazid gjatë shtatëzanisë, veçanërisht gjatë tremujorit të parë, është e kufizuar.

Hydrochlorothiazide kalon barrierën placental. Duke pasur parasysh mekanizmin farmakologjik të veprimit të hidroklorotiazidit, supozohet se përdorimi i tij gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatëzanisë mund të prishë perfuzionin fetoplazental dhe të shkaktojë ndryshime në embrion dhe fetus, siç janë verdhëza, shqetësime në ekuilibrin e ujit-elektrolitit dhe trombocitopeni.

Hydrochlorothiazide nuk duhet të përdoret për të trajtuar hipertensionin thelbësor në gratë shtatzëna, përveç në ato situata të rralla kur trajtime të tjera nuk mund të përdoren.

Përdorimi i ARA II gjatë shtatëzanisë është kundërindikuar.

Gjatë diagnostikimit të shtatzanisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë.

Nëse është e nevojshme, duhet të përdoret terapi alternative (klasa të tjera të ilaçeve antihipertensive të miratuara për përdorim gjatë shtatëzënësisë).

Terapia me Telsartan ® H është kundërindikuar në periudhën e ushqyerjes me gji.

Në studimet e kafshëve, efektet e telmisartan dhe hidroklorotiazidit mbi pjellorinë nuk janë vërejtur. Studime mbi efektet në pjellorinë e njeriut nuk janë kryer.

Dozimi dhe administrimi

brenda, pavarësisht vaktit.

Telsartan ® N duhet të merret 1 herë në ditë.

Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) mund të përshkruhet për pacientët në të cilët monoterapia me telmisartan në dozë prej 40 mg ose monoterapia me hidroklorotiazid nuk çon në kontroll të duhur të presionit të gjakut.

Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) mund të përshkruhet për pacientët në të cilët monoterapia me telmisartan në një dozë prej 80 mg ose ilaçi Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) nuk çon në kontroll adekuat të presionit të gjakut.

Në pacientët me hipertension të rëndë arterial, doza maksimale ditore e telmisartan është 160 mg / ditë. Kjo dozë ishte e mirë toleruar dhe efektive.

Grupe të veçanta pacientësh

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Përvoja e kufizuar me përdorimin e një kombinimi të hidroklorotiazidit dhe telmisartanit tek pacientët me dëmtim të vogël ose të moderuar të veshkave nuk kërkon ndryshime të dozës në këto raste. Në pacientë të tillë, funksioni i veshkave duhet të monitorohet (me Cl kreatininës më pak se 30 ml / min, shiko "Kundërindikimet").

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të mëlçisë (Klasifikimi i Fëmijëve-Pugh A dhe B), doza ditore e Telsartan ® N nuk duhet të kalojë 12.5 mg + 40 mg në ditë (shiko Pharmacokinetics).

Pleqëri. Regjimi i dozimit nuk kërkon ndryshime.

Mbidozë

Asnjë rast i mbidozimit nuk është identifikuar. Simptomat e mundshme të një mbidozimi përbëhen nga simptoma nga përbërësit individualë të ilaçit.

Simptomat e një mbidoze të hidroklorotiazidit: shqetësime në ekuilibrin e ujit-elektrolitit të gjakut (hipokalemia, hipokloremia), një ulje në BCC, e cila mund të çojë në spazma të muskujve dhe / ose përkeqësim të çrregullimeve nga CCC: aritmitë e shkaktuara nga përdorimi i njëkohshëm i glikozideve kardiake ose disa ilaçeve antiarrhythmic.

Simptomat e një mbidoze të telmisartan: ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardisë, bradycardia.

trajtimi: terapia simptomatike, hemodializa është e paefektshme. Shkalla e heqjes së hidroklorotiazidit gjatë hemodializës nuk është vendosur. Kërkohet monitorim i rregullt i përmbajtjes së elektrolitit dhe përqendrimi i kreatininës në serum.

Prodhues

Laboratorët e Dr. Reddy's Ltd, Indi. Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Indi. Njësia e Formulimit-III, Sy. Nr 41, Fshati Bachupally, Mandali Qutubullapur, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Informacioni në lidhje me ankesat dhe reagimet e padëshiruara të drogës duhet të dërgohen në adresën vijuese: Zyra përfaqësuese e Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moskë, Ovchinnikovskaya nab., 20, f.1.

Tel .: (495) 795-39-39, faks: (495) 795-39-08.

Karakteristikat farmakologjike

Telmisartan është një antagonist specifik i receptorit të angiotenzinës II (lloji AO 1), që vepron nën administrimin oral. Duke pasur një afinitet të lartë, telmisartan zëvendëson angiotenzinën II në kryqëzimin e tij me receptorin nën-tip AO 1, i cili është përgjegjës për veprimin e angiotensin II. Telmisartan nuk tregon ndonjë aktivitet të pjesshëm në receptorin AO 1 si agonist. Telmisartan lidhet selektivisht me receptorin AO 1 për një periudhë të gjatë. Ilaçi nuk tregon afinitet për receptorët e tjerë, përfshirë AO 2 dhe të tjerët karakterizohen më pak nga receptorët AT. Roli funksional i këtyre receptorëve është i panjohur, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, niveli i të cilave rritet telmisartan. Telmisartan ul nivelin e aldosteronit në plazmën e gjakut. Telmisartan nuk pengohet nga renina e plazmës njerëzore dhe as nuk bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk frenon ACE (kinaza II), e cila gjithashtu prishet bradykinin. Kështu, nuk duhet të presim një rritje të reagimeve anësore të shoqëruara me bradykinin.

Tek njerëzit, telmisartani me një dozë prej 80 mg pothuajse plotësisht shtyp efektin e angiotensin II në rritjen e presionit të gjakut.

Efikasiteti klinik dhe siguria

Trajtimi i hipertensionit thelbësor

Pas dozës së parë të telmisartanit, efekti antihipertensiv gradualisht fillon të shfaqet brenda orës 3:00. Ulja maksimale e presionit të gjakut zakonisht arrihet 4-8 javë pas fillimit të terapisë dhe vazhdon për terapi të zgjatur.

Efekti antihipertensiv mbetet konstant për më shumë se një ditë pas marrjes së dozës, përfshirë 4:00 e fundit para dozës tjetër, siç tregohet në matjen ambulatore të presionit të gjakut. Kjo konfirmohet në mënyrë të përsëritur nga raporti i mbetjes ndaj efektit kulm, i cili është më shumë se 80% pas përdorimit të dozave të 40 dhe 80 mg telmisartan në provat klinike të kontrolluara nga placebo. Ekziston një marrëdhënie e qartë midis dozës dhe kohës së rikuperimit të presionit fillestar sistolik të gjakut (SBP). Të dhënat në lidhje me presionin diastolik të gjakut (DBP) nuk janë në përputhje.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul si presionin sistolik të gjakut ashtu edhe presionin diastolik, ndërsa nuk ndikon në shpejtësinë e pulsit. Kontributi i efekteve diuretike dhe natriuretike të barit në aktivitetin e tij hipotensiv nuk është përcaktuar ende. Efektiviteti i telmisartan në uljen e presionit të gjakut është i krahasueshëm me ilaçet e tjera që përfaqësojnë klasa të tjera të ilaçeve antihipertensive (studime klinike për të krahasuar telmisartan me amlodipinë, atenolol, enalapril, hidrochlorothiazide dhe lisinopril).

Me ndërprerjen e papritur të terapisë telmisartan, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin që ishte para trajtimit për disa ditë pa shenja të hipertensionit të kundërt.

Në provat klinike, me krahasimin e drejtpërdrejtë të dy ilaçeve antihipertensive, rastet e kollës së thatë ishin dukshëm më pak të zakonshme me telmisartan sesa me frenuesit ACE.

Telmisartan është zhytur shpejt, megjithëse sasia e përthithur ndryshon. Disponueshmëria mesatare biologjike e telmisartan është afërsisht 50%. Kur përdorni telmisartan me ushqim, zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC 0-∞) zvogëlohet në rangun nga 6% (me dozë prej 40 mg) në 19% (me dozë 160 mg). 3:00 pas aplikimit, përqendrimi i telmisartan në plazmën e gjakut është i njëjtë kur merret në stomak bosh ose kur merret me ushqim.

Një rënie e vogël në AUC pritet të ul efektin terapeutik. Nuk ka asnjë lidhje lineare midis dozave dhe përqendrimit plazmatik të ilaçit. C max dhe, në një masë më të vogël, AUC rritet në mënyrë disproporcionale në një dozë prej 40 mg.

Telmisartan është i lidhur në mënyrë të konsiderueshme me proteina plazmatike (> 99.5%), kryesisht me glukoproteinë të acidit albumin dhe alfa-1. Vëllimi mesatar i shpërndarjes (V dss) në ekuilibër është afërsisht 500 L.

Telmisartan metabolizohet me konjugimin e përbërjes mëmë tek glukuronidi, konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

Telmisartan karakterizohet nga një kurbë farmakokinetike bio-eksponenciale me një gjysmë jetë gjysmë të gjatë të eliminimit përfundimtar më shumë se 20 orë. Përqendrimi maksimal i plazmës (C max) dhe, në një masë më të vogël, zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) rritet në mënyrë disproporcionale me dozën. Nuk ka asnjë provë të akumulimit klinikisht të rëndësishëm të telmisartan kur përdorni dozën e rekomanduar. Tek gratë, përqendrimet e plazmës ishin më të larta se tek burrat pa një efekt të rëndësishëm në efikasitetin.

Pas administrimit oral, telmisartan pothuajse tërësisht ekskretohet në feces, kryesisht i pandryshuar. Sekretimi total i ilaçit me urinë është 70 vjet. Kombinim me ilaçe të tjera që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone, dhe / ose përdorimin e aditivëve që përmbajnë kalium.

Rekomandohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të kaliumit te pacientët në rrezik.

Frenuesit e ACE, telmisartan dhe antagonistët e tjerë të receptorit angiotensin II janë më pak të efektshëm në uljen e presionit të gjakut tek pacientët e racës Negroid sesa në racat e tjera, ndoshta për shkak të faktit se pacientët me hipertension arterial të racës Negroid kanë më shumë të ngjarë të kenë nivele të ulëta të reninës.

Kur përdorni ndonjë ilaç antihipertensiv, një ulje e tepruar e presionit të gjakut tek pacientët me kardiopati ishemike ose sëmundje kardiovaskulare ishemike mund të çojë në infarkt të miokardit ose goditje në tru.

Përdorni gjatë shtatëzanisë ose laktacionit

Nuk ka të dhëna të rëndësishme për përdorimin e Telmisartan për gratë shtatzëna.

Baza epidemiologjike për rrezikun e teratogenicitetit si rezultat i përdorimit të frenuesit ACE gjatë tremujorit të parë të shtatzënisë nuk ishte bindëse, por një rritje e vogël e rrezikut nuk mund të përjashtohet.

Antagonistët e receptorit angiotensin II nuk duhet të fillojnë gjatë shtatëzënësisë. Nëse vazhdimi i terapisë me antagonistë të angiotenzinës II konsiderohet i domosdoshëm, dhe pacienti po planifikon një shtatëzani, rekomandohet që mjekimi të zëvendësohet me terapi antihipertensive me një profil të vendosur të sigurisë gjatë shtatëzënësisë. Nëse shtatzënia është vendosur, trajtimi me antagonistë të receptorit të angiotenzinës II duhet të ndërpritet menjëherë dhe duhet të fillohet terapia alternative.

Dihet që përdorimi i antagonistëve të receptorit angiotensin II gjatë tremujorit të II dhe III të shtatëzanisë shkakton fetotoksicitet tek njerëzit (funksion i dëmtuar i veshkave, oligohydramniosis, formimi i vonuar i kockave kraniale) dhe toksiciteti neonatal (dështimi i veshkave, hipotensioni, hiperkkalemia). Nëse përdorimi i antagonistëve të receptorit angiotensin II filloi nga tremujori i dytë i shtatëzanisë, rekomandohet të kryhet një ekzaminim me ultratinguj të veshkave dhe kockave të kafkës së fetusit. Gjendja e të porsalindurve, nënat e të cilave morën antagonistë të receptorit angiotensin II duhet të monitorohen me kujdes për praninë e hipotensionit arterial (shiko Seksionet "Kundërindikimet" dhe "Karakteristikat e përdorimit").

Telmisartan nuk rekomandohet gjatë ushqyerjes me gji, pasi nuk dihet nëse ekskretohet në qumështin e njeriut. Trajtimi alternativ me një profil sigurie të studiuar më mirë preferohet, veçanërisht kur ushqeni me gji një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.