Glibenclamide (Glibenclamide)

glibenklamida
Kompleks kimik
IUPAC	5-kloroN-(4-N- (cikloheksilkarbamoyil) sulfamoylfenetil) -2-metoksibenzamide
Formula bruto	C23H28CLN3O5S
Masa molare	494.004 g / mol
CAS	10238-21-8
PubChem	3488
DrugBank	APRD00233
klasifikim
ATH	A10BB01
Farmakokinetika
Lidhja e proteinave plazmatike	i gjerë
metabolizëm	Hidroksilimi i mëlçisë (i ndërmjetësuar CYP2C9)
Gjatësia e gjysmë.	10 orë
sekretim	Veshkave dhe mëlçisë
Format e dozimit
tableta
Rruga e administrimit
brenda
Emra të tjerë
Manin

glibenklamida (Syn. Antibet, Apogliburid, Rrëshqitje gjenesh, Gilemal, Glibamid, Glibenclamide Teva, glyburid, Glyukobene, Daon, Diantha, Manin, Euglikon) Ashtë një përfaqësues i gjeneratës së dytë të derivateve të sulfonylurea, një nga ilaçet për uljen e sheqerit më të njohura dhe të studiuara, i cili që nga viti 1969 është përdorur gjerësisht në shumë vende të botës si një trajtim i besueshëm dhe i provuar për diabetin mellitus tip 2 me joefektivitetin e ndryshimeve në stilin e jetës.

Pavarësisht shfaqjes së përgatitjeve të reja sulfonilure me karakteristika të përmirësuara, si dhe ilaçeve antidiabetik me mekanizma të tjerë veprimi, është shumë herët për t’i dhënë fund historisë së glibenclamide - në studime eksperimentale dhe klinike, kjo ilaç nuk është vetëm një pikë referimi për vlerësimin e efektivitetit të molekulave të reja dhe qasjeve terapeutike, por edhe demonstron potencialisht veti të dobishme shtesë.

Efikasiteti dhe siguria

Mekanizmi kryesor i veprimit të glibenclamide, si përfaqësuesit e tjerë të përgatitjeve sulfonylurea, është studiuar mirë në nivelin e receptorit molekular. Glibenclamide bllokon kanalet e kaliumit të varur nga ATP (kanalet K + -ATP), të lokalizuara në membranën plazmatike të qelizave beta të pankreasit. Përfundimi i daljes nga qeliza e kaliumit çon në depolarizimin e membranës dhe fluksin e joneve Ca 2+ përmes kanaleve të kalciumit të varur nga voltazhi. Rritja e përmbajtjes së kalciumit ndërqelizor përmes aktivizimit të proteinës kinazë II të varur nga kalciumi / kalodulinina stimulon ekzocitozën e kokrrave sekretore me insulinë, si rezultat i së cilës hormoni depërton në lëngun ndërqelizor dhe në gjak. Afiniteti i pabarabartë i përgatitjeve sulfonylurea për receptorët e qelizave beta përcakton aktivitetin e tyre të ndryshëm për uljen e sheqerit. Glibenclamide ka afinitetin më të lartë për receptorët sulfonylurea në qelizat beta dhe efektin më të theksuar të uljes së sheqerit në mesin e përgatitjeve sulfonylurea.

Efekti i sekretimit stimulues të insulinës varet drejtpërdrejt nga doza e glibenclamidit të marrë dhe manifestohet si në hiperglicemi, ashtu edhe në normoglikeminë ose hipoglikeminë.

I gjithë grupi i përgatitjeve sulfonilurea, në një shkallë ose në një tjetër, ka efekte periferike (ekstra-pankreatike), të cilat janë për të rritur ndjeshmërinë e indeve periferike, kryesisht yndyrën dhe muskujt, ndaj veprimit të insulinës dhe për të përmirësuar marrjen e glukozës nga qelizat.

Redaktimi i efikasitetit dhe sigurisë |contraindications

Hipersensitiviteti ndaj derivateve sulfonylurea dhe ilaçeve sulfonamide, diabeti mellitus tip 1, ketoacidoza diabetike, precoma diabetike dhe koma, dekompensimi i diabetit mellitus për sëmundje infektive, lëndime, djegie, operacione, dëmtim të rëndë të funksionit të veshkave dhe mëlçisë, shtatzëninë, ushqyerjen me gji.

Format e përbërjes dhe lëshimit

Në 1 skedë. ilaçet antidiabetike përmbajnë 1.75 mg, 3.5 mg ose 5 mg të përbërësit aktiv, i cili është glibenclamide.

Gjithashtu në ilaç janë të pranishëm:

• povidone
• Laktozë Monohidrat
• Niseshte patatesh
• Stearat magnez
• Ponceau 4R.

Tabletat janë të rrumbullakëta, me ngjyrë rozë të zbehtë, mund të ketë një spërkatje. Ilaçi është në dispozicion në një shishe qelqi që përmban 120 tableta, është bashkangjitur një manual shtesë i përdorimit.

Karakteristikat shëruese

Vlen të përmendet se emri tregtar i ilaçit përkon me emrin e përbërësit aktiv. Ilaçi ka një efekt hipoglikemik si tek individët që vuajnë nga diabeti mellitus tip 2, ashtu edhe tek njerëzit absolutisht të shëndetshëm. Mekanizmi i veprimit bazohet në rritjen e sekretimit të insulinës nga β-qelizat e pankreasit për shkak të stimulimit aktiv të tij. Një efekt i tillë varet, para së gjithash, nga niveli i glukozës në medium që është rreth qelizave β.

Pas marrjes së pilulës, substanca aktive absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht. Me një vakt, nuk ka ndonjë ulje të ndjeshme të shkallës së përthithjes së glibenclamide. Treguesi i komunikimit me proteinat plazmatike është 98%. Përqendrimi më i lartë i një substance në serum vërehet pas 2.5 orësh. Një ulje e përqendrimit të glibenclamide regjistrohet pas 8-10 orësh dhe varet nga doza e ilaçit të marrë nga pacienti. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është mesatarisht 7 orë.

Transformimet metabolike të glibenclamide ndodhin në qelizat e mëlçisë, formohen metabolitët, të cilët praktikisht nuk marrin pjesë në efektin e uljes së sheqerit të substancës aktive. Ekskretimi i produkteve metabolike kryhet me urinë, si dhe me biliare në sasi të barabarta, sekretimi përfundimtar i metabolitëve vërehet pas 45-72 orësh.

Në personat me aktivitet të dëmtuar të mëlçisë, regjistrohet sekretimi i vonuar i glibenclamide. Në pacientët që vuajnë nga insuficienca renale, sekretimi i metabolitëve joaktivë direkt në urinë rritet kompensues.

Udhëzime për përdorimin e tabletave

Mimi: nga 56 në 131 rubla.

Doza e ilaçeve përcaktohet individualisht duke marrë parasysh moshën e pacientit, gliceminë, si dhe ashpërsinë e rrjedhës së sëmundjes. Rekomandohet të merrni pilula në stomak bosh ose pas 2 orësh pas ngrënies.

Në mënyrë tipike, doza mesatare ditore ndryshon midis 2.5 mg - 15 mg. Frekuenca e përdorimit të pilulave është 1-3 f. gjatë gjithë ditës.

Pritja e një doze ditore prej 15 mg dhe më lart është përshkruar shumë rrallë, kjo nuk rrit shumë efektin hipoglikemik të ilaçit. Personave të moshuar rekomandohet të fillojnë trajtimin me 1 mg në ditë.

Kalimi nga një ilaç antidiabetik në një tjetër ose një ndryshim në dozat e tyre duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Masat paraprake të sigurisë

Terapia terapeutike duhet të bëhet nën monitorimin e rregullt të sheqerit në gjak dhe urinës.

Gjatë trajtimit, duhet të refuzoni të merrni pije alkoolike, pasi zhvillimi i hipoglikemisë, si dhe manifestimeve të ngjashme me disulfiramin, nuk përjashtohet.

Kur shfaqen shenja të hipoglikemisë, do të jetë e nevojshme të kompensohet mungesa e glukozës me anë të administrimit oral të dekstrozës. Në rastin e një gjendje të pavetëdijshme, dekstroza administrohet në mënyrë intravenoze. Për të shmangur relapsin, ia vlen ta pasuroni dietën me karbohidrate.

Ndërveprimet ndër-drogë

Ilaçet antimikotikë të veprimit sistemik, etionamide, fluoroquinolones, MAO dhe ACE frenuesit, H2-bllokuesit, NSAIDs, ilaçet tetraciklin, paracetamoli, insulina, ilaçet steroide anabolike, ciklofosfamidi, bllokuesit β-adrenergjikë, klofibrati, reserpilamin, grupi, grupi allopurinoli, paracetamoli, si dhe kloramphenicoli mund të rrisin ashpërsinë e hipoglikemisë.

COC, barbiturates, glukagon, saluretics, preparate të bazuara në kripëra të litiumit, diazoksid, derivate të acidit nikotinik, fenotiazines, si dhe ilaçe adrenomimetike zvogëlojnë efektin hipoglikemik të glibenclamide.

Mjetet që acidifikojnë urinën rrisin efektivitetin e ilaçit.

Rifampicina promovon joaktivizimin e substancës aktive dhe zvogëlon efektin e tij terapeutik.

Efektet anësore

Reagimet e mëposhtme mund të ndodhin:

• CCC dhe sistemi hematopoietik: eozinofili, eritrocitopeni, trombocitopeni, leukocitopeni, granulocitopeni, agranulocitozë mjaft e rrallë, në disa raste anemi (lloj hemolitik ose hipoplastik)
• NS: dhimbje koke të shoqëruara nga marramendje
• Organet shqisore: shkelje e ndjesive të shijes
• Metabolizmi: zhvillimi i porfirisë së lëkurës së vonë, proteinuria, si dhe hipoglikemia
• Trakti gastrointestinal: dispepsi, patologjia e mëlçisë, kolestaza
• Manifestime alergjike: skuqje e lëkurës
• Të tjerët: ethe, poluria, shtim në peshë, artralgji, si dhe zhvillimi i fotosensibilitetit.

Mbidozë

Hipoglikemia është e mundur, në të cilën ekziston ndjenja e urisë, letargjisë, djersitjes së shtuar, rritjes së rrahjeve të zemrës, dridhjeve të muskujve, dëmtimit të të folurit, ankthit, dhimbjeve të kokës me marramendje të rëndë dhe dëmtimit të shikimit.

Në raste të rënda, një tretësirë ​​glukoze 50% ose zgjidhje dekstrozë 5-10% duhet të injektohet, administrimi intravenoz i glukagonit është i mundur. Në këtë rast, do të jetë e nevojshme të kontrollohen treguesit e glicemisë, niveli i elektroliteve, kreatininës, dhe gjithashtu ure.

Shumë janë duke kërkuar për sinonime Glibenclamide (analoge) që do të kenë një efekt terapeutik identik. Midis tyre, dallohet Maninil.

Berlin Chemie, Gjermani

çmim nga 99 në 191 rubla.

Ilaçi është një analog i Glibenclamide, substancat aktive përkojnë, përkatësisht, dhe efekti në trup është i njëjtë. Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave.

• Cmim i ulet
• Zvogëlon mundësinë e zhvillimit të retinopatisë dhe nefropatisë
• Aksion i zgjatur (më shumë se 12 orë).

• Në dispozicion të recetës
• Kundërindikuar në ketoacidozë
• Mund të provokojë reaksione alergjike.

Përshkrimi i substancës aktive (INN) Glibenclamide.

Farmakologjia: Veprimi farmakologjik - hipoglikemik, hipokolesterolestemik.

Indikimet: Diabeti mellitus i tipit 2 me pamundësinë e kompensimit të hiperglicemisë me një dietë, humbje peshe, aktivitet fizik.

Kundërindikimet: Hipersensitiviteti (përfshirë ato ndaj ilaçeve sulfa, diuretikët tiazidë), prekomatoze diabetike dhe koma, ketoacidoza, djegiet e gjera, operacioni dhe trauma, obstruksioni i zorrëve, pareza e stomakut, kushte të shoqëruara me përthithje të dëmtuar të ushqimit (zhvillimi i hipoglicemisë) sëmundje, etj), hipo- ose hipertiroidizëm, funksionim i dëmtuar i mëlçisë dhe veshkave, leukopenia, diabeti mellitus tip 1, shtatëzënia, ushqyerja me gji.

Shtatzënia dhe laktacioni: Kundërindikuar. Në kohën e trajtimit duhet të ndalojë ushqyerjen me gji.

Efektet anësore: Nga ana e sistemit kardiovaskular dhe gjaku (hematopoiesis, hemostasis): më rrallë - trombocitopeni, granulocitopeni, eritrocitopeni, pancitopeni, eozinofili, leukocitopeni, agranulocitozë (shumë e rrallë), në disa raste - hipoplastike ose hemo

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: dhimbje koke, marramendje, ndryshim në ndjesitë e shijes.

Nga ana e metabolizmit: hipoglikemia, proteinuria, porfiria e lëkurës së vonë.

Nga trakti digjestiv: funksioni i dëmtuar i mëlçisë, kolestaza, dispepsi.

Reagimet alergjike: skuqjet e lëkurës (eritema, dermatiti eksfoliativ).

Tjetër: ethe, artralgji, poliuri, shtim në peshë, ndjeshmëri ndaj dritës.

Ndërveprimi: Antifungale sistemike (derivate azole), fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol (pengon metabolizmin), H2-bllokues, beta-bllokues, frenues ACE, NSAIDs, frenues të MAO, klofibrat, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anabolik pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, hypoglycemia potencial i insulinës. Barbituratet, fenotiazines, diazoksidi, glukokortikoidi dhe hormonet tiroide, estrogjenet, gestagens, glukagoni, ilaçet adrenomimetike, kripërat e litiumit, derivatet e acidit nikotinik dhe saluretikët dobësojnë efektin hipoglikemik. Agjentët acidifikues të urinës (klorur amoniumi, klorur kalciumi, acid askorbik në doza të mëdha) rrisin efektin (zvogëlojnë shkallën e disociimit dhe rrisin reabsorbimin). Shtë një synergist (efekt shtesë) i antikoagulantëve indirekt. Rifampicina përshpejton joaktivizimin dhe zvogëlon efektivitetin.

Mbidozimi: Simptomat: hipoglikemia (uria, dobësia e rëndë, ankthi, dhimbje koke, marramendje, djersitje, palpitacione, dridhje të muskujve, edemë cerebrale, të folur dhe vizion të dëmtuar, vetëdije të dëmtuar dhe komë hipoglikemike, përfundim fatal).

Trajtimi: në raste të buta - marrja e menjëhershme e sheqerit, çaji i ëmbël i ëmbël, lëngu i frutave, shurupi i misrit, mjalti, në raste të rënda - futja e një solucioni të glukozës 50% (50 ml iv dhe brenda), infuzion i vazhdueshëm i iv prej 5-10% tretësirë ​​dekstroze, administrim i / m i glukagonit 1-2 mg, diazoksid 200 mg gojarisht çdo 4 orë ose 30 mg iv për 30 minuta, me edemë cerebrale - mannitol dhe dexamethasone, monitorimin e glicemisë (çdo 15 minuta), përcaktim pH, azoti i ure, kreatinina, elektrolitet.

Dozimi dhe administrimi: Brenda, pa përtypur, lahet me një sasi të vogël uji. Doza ditore përzgjidhet individualisht, në varësi të moshës, ashpërsisë së diabetit, nivelit të hiperglicemisë, dhe zakonisht është 1.25-20 mg (doza fillestare është 2.5-5 mg / ditë, doza maksimale ditore është 20-25 mg), e cila përshkruhet në një, dy, më rrallë - tre doza për 30-60 minuta (forma të mikronizuara për 10-15 minuta) para ngrënies. Me efekt të pamjaftueshëm, një kombinim me biguanides dhe insulinës është i mundur.

Masat paraprake: Për parandalimin e kushteve hipoglikemike, marrja e rregullt duhet të respektohet rreptësisht. E detyrueshme është përdorimi i ushqimit jo më vonë se 1 orë pas përdorimit të ilaçit. Gjatë zgjedhjes së një doze për qëllimin fillestar ose transferimit nga një ilaç tjetër hipoglikemik, tregohet një përcaktim i rregullt i profilit të sheqerit (disa herë në javë). Në procesin e trajtimit, kërkohet kontroll dinamik i nivelit të glukozës (hemoglobina glikoziluar) në serumin e gjakut (të paktën 1 herë në 3 muaj). Duhet pasur parasysh se manifestimet klinike të hipoglikemisë mund të maskohen kur merren beta bllokues, klonidinë, reserpinë, guanethidine. Në rastin e transferimit në glibenclamide nga insulina në dozë prej 40 njësive / ditë ose më shumë, në ditën e parë përshkruhen një dozë e gjysmë insuline dhe 5 mg glibenclamide me një rregullim gradual të dozës së këtij të fundit, sipas nevojës. Përdoret me kujdes tek pacientët e moshuar - ata fillojnë trajtimin me gjysëm doza, të cilat më pas ndërrohen me jo më shumë se 2.5 mg / ditë me një interval të përjavshëm, me kushte febrile.Mjekimi me glibenclamide kërkon refuzimin e pirjes së alkoolit (disulfiram-si i mundur), qëndrimi i zgjatur dielli dhe kufizimi i ushqimeve yndyrore. Në fillim të trajtimit, aktivitetet që kërkojnë një normë të rritur të reagimit nuk rekomandohen.

Prodhuesi: LLC "Kompania farmaceutike" Shëndeti "Ukrainë

Kodi PBX: A10B B01

Forma e lëshimit: Forma të ngurta dozimi. Tableta.

Karakteristikat e përgjithshme. përbërësit:

Emrat ndërkombëtarë dhe kimikë: glibenclamide, 5-kloro-N-amino-sulfonilfenletlet-2-metoksibenzamide,
vetitë themelore fizike dhe kimike: tableta të bardha, formë cilindrike të sheshtë me rrip,
përbërja: 1 tabletë përmban 5 mg glibenclamide,
eksipientët: manitol, niseshte patatesh, povidone, stearat kalciumi.

Karakteristikat farmakologjike:

Pharmacodynamics. Agjent hipoglikemik, një derivat sulfonilurea i gjeneratës së dytë. Efekti për uljen e sheqerit të ilaçit është për shkak të mekanizmit kompleks të veprimit të pankreasit dhe ekstrapankreatik.
Veprimi pankreatik konsiston në stimulimin e sekretimit të insulinës nga qelizat B të pankreasit, i cili shoqërohet me mobilizim dhe lëshim të rritur të insulinës endogjene. Ky efekt është për shkak të bashkëveprimit të glibenclamide me receptorët e integruar në strukturën e kanaleve K + të varura nga ATP të membranave plazmatike të qelizave funksionuese b të pankreasit, depolarizimit të membranës qelizore, aktivizimit të kanaleve Ca2 + të varura nga tensioni. Ajo pengon lëshimin e glukagonit nga qelizat pankreatike.
Efekti ekstrapankreatik konsiston në rritjen e ndjeshmërisë së indeve periferike ndaj veprimit të insulinës endogjene, duke penguar sintezën e glukozës dhe glukogjenit në mëlçi.
Një rritje e niveleve të insulinës në gjak dhe një ulje e niveleve të glukozës ndodhin gradualisht, gjë që zvogëlon rrezikun e reaksioneve hipoglikemike. Efekti hipoglikemik zhvillohet 2 orë pas administrimit, arrin maksimumin pas 7-8 orësh dhe zgjat 8-12 orë.
Glibenclamide rrit sekretimin e somatostatinës pankreatike dhe stomakut (por jo glukagon), ka një efekt diuretik të moderuar (për shkak të një rritje në zhdoganimin renal të ujit të lirë). Zvogëlon rrezikun e zhvillimit të të gjitha komplikimeve të vdekshmërisë që nuk varen nga insulina (vaskulare, kardiopatia) dhe diabeti. Ka një efekt kardioprotektiv dhe antarrhythmic.

Farmakokinetika. Pas administrimit oral, përthithet me shpejtësi dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal. Ushqimi i njëkohshëm mund të ngadalësojë thithjen.
Përqendrimi maksimal në gjak pas një doze të vetme arrihet pas 1-2 orësh.Lidhja e proteinave të gjakut - më shumë se 98%. Ajo depërton dobët përmes barrierës placental.
Biotransformohet në mëlçi në dy metabolite joaktive (afërsisht në sasi të barabarta), njëra prej të cilave ekskretohet nga veshkat, dhe tjetra me biliare. Gjysma e jetës eliminatore është 6-10 orë. Trupi nuk grumbullohet.
Farmakokinetika në raste të veçanta klinike. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave të shkallës së butë deri në mesatare, nuk ka dallime klinikisht të rëndësishme në farmakokinetikën e barit, me të rënda (pastrim kreatininës më pak se 30 ml / min) është e mundur grumbullimi i rëndë.

Dozimi dhe administrimi:

Caktoni brenda, 20-30 minuta para ngrënies, pa përtypur, me një sasi të vogël të lëngshme (rreth ½ filxhan).
Dozat fillestare dhe ato të mirëmbajtjes, koha e administrimit dhe shpërndarja e dozës ditore përcaktohen individualisht bazuar në rezultatet e përcaktimit të rregullt të nivelit të glukozës në gjak dhe urinë.
Doza fillestare e barit është 2.5 mg (1/2 tabletë) 1 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, një rritje e dozës ditore kryhet me një monitorim të rregullt të niveleve të glukozës në gjak, duke rritur gradualisht dozën me një interval prej disa ditësh në 1 javë me 2.5 mg (1/2 tabletë) derisa të arrihet një dozë efektive terapeutikisht. Doza maksimale efektive është 15 mg (3 tableta). Dozat mbi 15 mg / ditë nuk rrisin ashpërsinë e efektit hipoglikemik.
Një dozë ditore deri në 10 mg (2 tableta) merret 1 herë në ditë, përpara mëngjesit. Me një dozë më të lartë ditore, rekomandohet që ta ndani në dy doza në një raport 2: 1, në mëngjes dhe në mbrëmje.
Në pacientët e moshuar, trajtimi fillon me një dozë të gjysmë, e cila rritet më tej jo më shumë se 2.5 mg / ditë me një interval javor.
Me një ndryshim në peshën e trupit ose mënyrën e jetesës së pacientit, si dhe me shfaqjen e faktorëve që kontribuojnë në një rrezik të rritur të zhvillimit të hipo- ose hiperglicemisë, është e nevojshme një rregullim i dozës.
Përdorni në kombinim me insulinën. Glibenclamide në kombinim me insulinë është përshkruar kur nuk është e mundur të arrihet normalizimi i përqendrimit të glukozës në gjak duke marrë dozën maksimale të glibenclamide në monoterapi. Për më tepër, në sfondin e dozës së fundit të glibenclamide të përshkruar tek pacienti, trajtimi me insulinë fillon me dozën e tij minimale, me një rritje të mundshme pasuese graduale të dozës së insulinës nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak. Trajtimi i kombinuar kërkon mbikëqyrje të detyrueshme mjekësore. Kur kombinoni glibenclamide me insulinë, doza e kësaj të fundit mund të zvogëlohet me 25-50%.
Aktualisht, nuk ka asnjë informacion mbi përdorimin e ilaçit për trajtimin e fëmijëve.

Karakteristikat e aplikacionit:

Ilaçi përdoret me kujdes në rast të sindromës febrile, alkoolizmit, sëmundjeve tiroide (hipo- ose), te pacientët e moshuar dhe te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë.
Me monoterapi të zgjatur (më shumë se 5 vjet), rezistencë dytësore mund të zhvillohet.
Monitorimi i parametrave të laboratorit. Në trajtimin me ilaçin, është e nevojshme të monitorohet rregullisht niveli i glukozës në gjak dhe urinë (disa herë në javë gjatë periudhës së përzgjedhjes së dozës), si dhe përqendrimi i hemoglobinës së glikoziluar (të paktën 1 herë në 3 muaj), gjë që do të lejojë zbulimin në kohë të rezistencës parësore ose sekondare ndaj te ilaçi. Përveç kësaj, është e nevojshme të kontrolloni funksionimin e mëlçisë dhe figurën e gjakut periferik (veçanërisht numrin e trombociteve dhe leukociteve).
Kushtet që kërkojnë transferimin e pacientit nga glibenclamide në insulinë terapi: trauma e gjerë, e rëndë e shumëfishtë, kirurgji e gjerë, keqbërja e ushqimit dhe ilaçeve në traktin gastrointestinal (obstruksioni i zorrëve, pareza e zorrëve), dëmtimi i rëndë i funksionit të mëlçisë dhe veshkave, përfshirë duke qenë në hemodializë. Nevoja për një transferim të përkohshëm në insulinë mund të lindë në situata stresuese (lëndime, ndërhyrje kirurgjikale, sëmundje infektive të shoqëruara me ethe).
Rreziku i zhvillimit në fillim të trajtimit me glibenclamide. Në javët e para të trajtimit, rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë mund të rritet (posaçërisht me vakte të parregullta ose vakt të kalimit). Faktorët e mëposhtëm mund të kontribuojnë në zhvillimin e tij:
mosgatishmëria ose (sidomos në pleqëri) aftësia e pamjaftueshme e pacientit për të bashkëpunuar me një mjek,
ngrënia e parregullt, kalimi i vakteve, kequshqyerja,
çekuilibri midis aktivitetit fizik dhe konsumit të karbohidrateve,
ndryshimet në dietë
pirja e alkoolit, posaçërisht me ushqime të pamjaftueshme ose ngrënie të skajshme
funksioni i dëmtuar i veshkave,
mosfunksionim i rëndë i mëlçisë,
mbidozimi i ilaçeve
sëmundje të pakompensuara shoqëruese të sistemit endokrin që ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve ose kundërregjistrimin e hipoglikemisë (përfshirë funksionin e dëmtuar të tiroides, insuficencën e hipofizës ose adrenokortikal),
përdorimi i njëkohshëm i disa ilaçeve të tjera (shiko Ndërveprimin me ilaçet e tjera).
Simptomat e hipoglikemisë mund të jenë të buta ose madje edhe të mungojnë gjatë zhvillimit të saj gradual në pacientët e moshuar, si dhe në pacientët me mosfunksionim autonom ose njëkohësisht të marrin trajtim me bllokues b-adrenoreceptor, klonidinë, reserpinë, guanethidine, ose simpatholytics të tjera.

Ilaçi duhet të merret vetëm në doza të përcaktuara dhe në një kohë të caktuar të ditës.

Koha e administrimit dhe shpërndarjes së dozës ditore të barit përcaktohet nga mjeku, duke marrë parasysh karakteristikat e regjimit të ditës së pacientit.
E detyrueshme është një vakt jo më vonë se 1 orë pas marrjes së ilaçit.
Për të arritur një kontroll optimal të nivelit të glicemisë gjatë përshkrimit të glibenclamide, është e nevojshme të ndiqni një dietë të përshtatshme, të kryeni ushtrime fizike dhe, nëse është e nevojshme, të zvogëloni peshën e trupit. Ju duhet të braktisni ekspozimin e zgjatur në diell dhe të kufizoni përdorimin e ushqimeve të yndyrshme.
Gabimet në administrimin e glibenclamide (lëshimi i dozës për shkak të harresës) në asnjë rast nuk mund të korrigjohen nga administrimi pasues i një doze më të lartë. Mjeku dhe pacienti së pari duhet të diskutojnë për masat që duhet të merren në rast të gabimeve në përdorimin e drogës (kalimi i një doze, kalimi i vakteve) ose në situata kur nuk është e mundur të merrni ilaçin në kohën e caktuar.
Pacienti duhet të informojë menjëherë mjekun në rast të marrjes aksidentale të dozave shumë të larta ose të tepërta të barit.
Transferimi i pacientit në glibenclamide nga përgatitjet e tjera sulfonilurea (me përjashtim të klorpramidit) dhe insulinës (doza ditore - më shumë se 40 njësi). Gjatë transferimit të pacientit në glibenclamide, rekomandohet rritja e dozës gradualisht. Me terapi me insulinë, një dozë e gjysmë e insulinës dhe 5 mg glibenclamide përshkruhen ditën e parë.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma. Në fillim të trajtimit ose me përdorim të parregullt të glibenclamide, mund të vërehet një ulje e përqendrimit të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike të pacientit për shkak të hipo- ose hiperglicemisë. Në situata të tilla, duhet të përmbaheni nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike.

Efektet anësore:

Nga ana e metabolizmit. Hipoglikemia, duke përfshirë edhe natën (dhimbje koke, uri, lodhje, makth, gjendje e dehur, dridhje, konfuzion, të folur dhe shqetësime vizuale, shumë rrallë - koma). Përveç kësaj, si rezultat i mekanizmit të reagimit adrenergjik, ndonjëherë mund të ndodhin simptomat e mëposhtme: të ftohtë, djersë ngjitëse,. Hipersensitiviteti ndaj alkoolit, shtimi në peshë, dislipidemia, depozitimi i indit dhjamor, pas përdorimit të zgjatur - hipotiroidizmi.
Nga trakti gastrointestinal. Ndonjëherë - nauze, një ndjenjë e rëndimit ose siklet në epigastrium, dhimbje barku, humbje ose rritje e oreksit, shumë rrallë - funksion i dëmtuar i mëlçisë, verdhëza kolestatike,.
Nga sistemi i gjakut. Shumë rrallë - hemolitike ose aplastike, pancytopenia,.
Reaksione alergjike. Rrallë - eritema multiforme, eksfoliative, fotosensibilitet. Alergjia ndër-kryq me derivatet e tjerë sulfonilurea, sulfonamidet dhe ilaçet e ngjashme me tiazidin është e mundur.
Të tjera. hipoosmolariteti ose sindromi i sekretimit jo adekuat të hormonit antidiuretik (depresioni, letargjia, fytyra, kyçet e këmbëve dhe duart, ngërçe, stupor, gjendje kome), çrregullim i akomodimit kalimtar.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera:

Amplifikim veprim hipoglicemik i glibenklamida mund të ndodhë ndërsa përdorimi i insulinës ose medikamente të tjera hypoglycemic, frenuesit angiotensin konvertimin enzimë, alopurinol, steroid anabolic dhe hormone seksuale mashkullore, chloramphenicol, Cimetidinës, kumarin derivativëve, cyclo- Trojan dhe ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrate, fluoxetine, guanethidine, frenuesit MAO, mikonazol, flukonazol, pentoxifylline, fenilbutazone, oxyphenbutazone, azapropano om, Probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, gjatë vepruar sulfonamidet, tetracyclines, tritokvalinom.
Dobësimi i efektit hipoglikemik të glibenclamide është i mundur me përdorim të njëkohshëm me acetazolamide, barbiturates, glukokortikosteroide, diazoksid, saluretikë, diuretikë tiazidë, epinefrinë (adrenalinë) dhe simpatizimet e tjera, glukagon, laksativë (me përdorim të zgjatur), dhe acidin e saj , estrogjenet dhe progestogjenët, fenotiazina, fenitoinat, rifampicina, hormonet tiroide, kripërat e litiumit, klorpromazina.
Të dy forcimi dhe dobësimi i efektit hipoglikemik të glibenclamide mund të vërehen me përdorim të njëkohshëm me bllokues të receptorëve histamine H2, klonidinë dhe reserpinë, një përdorim i vetëm ose kronik i alkoolit.
Në sfondin e marrjes së glibenclamide, mund të vërehet një rritje ose dobësim i veprimit të derivateve të kumarinës.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Glibenclamide është një ilaç oral hipoglikemik i lidhur me derivatet sulfonilureas. Mekanizmi i veprimit të Glibenclamide përfshin stimulimin e sekretimit të qelizave β në pankreasduke rritur çlirimin e insulinës. Kryesisht, efikasiteti manifestohet në fazën e dytë të prodhimit të insulinës. Kjo rrit ndjeshmërinë e indeve periferike ndaj veprimit të insulinës, si dhe lidhjen e tij me qelizat e synuara. Përveç kësaj, glibenclamide karakterizohet nga një efekt hipolipidemik dhe një rënie në pronat trombogenike.

Brenda trupit, vërehej thithja e shpejtë dhe e plotë e substancës nga trakti tretës. Komunikimi me proteinat e plazmës korrespondon me pothuajse 95%. ilaçi kryhet në mëlçi, duke rezultuar në formimin e joaktivëve. Ekskretimi ndodh kryesisht në përbërjen e urinës dhe të pjesës - biliare, në formën e metabolitëve.

Udhëzime speciale

Rekomandohet që të trajtohen me kujdes pacientët që vuajnë nga dëmtimi i mëlçisë dhe veshkave, me kushte febrile, funksionimin patologjik të gjëndrave mbiveshkore ose gjëndrës tiroide dhe alkoolizmit kronik.

Për rrjedhën e një procesi terapeutik të plotë, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i nivelit të glukozës në gjak dhe sekretimit të glukozës.

Nëse hipoglikemia zhvillohet tek pacientët në vetëdije, atëherë sheqeri ose glukoza administrohet me gojë. Në rastet e humbjes së vetëdijes, glukoza administrohet në mënyrë intravenoze, dhe glucagon - intramuskulare, nënlëkurore ose intravenoze.

Kur rivendoset vetëdija, pacientit menjëherë i jepet ushqim i pasur me karbohidrate në mënyrë që të shmang hipoglikeminë e përsëritur.

Glibenclamide është një ilaç me veti hipoglikemike nga klasa e derivateve të sulfonylurea të gjeneratës së dytë. Ajo gjithashtu ka një efekt hipolipidemik dhe zvogëlon rrezikun e trombozës vaskulare.

Karakteristikë e përgjithshme

Emri i ilaçit Glibenclamide në formatin ndërkombëtar në latinisht është Glibenclamide. Nga jashtë, ilaçi është një pilulë rozë e lehtë në formën e një disku me një vijë ndarëse. Veshje mund të ketë një strukturë mermeri me përfshirje të vogla.

Tableta të paketuara në fshikëza prej 10 copash. Në një kuti mund të ketë deri në 12 pjata të tilla.

Glibenclamide lëshohet me recetë, ruhet në kushte normale, pa qasje nga fëmijët. Udhëzimet deklaruan se jetëgjatësia e ilaçit - 5 vjet. Mjekësia e skaduar nuk duhet të merret.

Tabletdo tabletë përmban 5 mg glibenclamide dhe eksipientë në formën e laktozës monohidrat, niseshtën e patates, stearat magnezit, polivinilpirrolidonit, E 124.

Kompanitë farmaceutike vendase prodhojnë një agjent për uljen e sheqerit:

Nis atë dhe kompania ukrainase Shëndetësia. Për Glibenclamide, çmimi në zinxhirin rus të farmacive është 270-350 rubla.

Farmakodinamika e ilaçit

Ilaç hipoglikemik oral. Në Glibenclamide, mekanizmi i veprimit bazohet në stimulimin e prodhimit të insulinës nga qelizat β pankreatike. Paralelisht, rezistenca ndaj insulinës në indet periferike zvogëlohet. Ilaçi funksionon nëse ka mjaft qeliza β aktive në pankreas që sintetizojnë hormonin endogjen. Redukton grumbullimin e ilaçeve dhe trombociteve.

Karakteristikat farmakokinetike

Nga trakti gastrointestinal pas administrimit oral në stomak bosh, ilaçi absorbohet shpejt, ai lidhet në proteinat e gjakut me 95%. Transformimi i substancës aktive në metabolitë neutral kryhet në mëlçi. Ekskretimi kontrollohet nga veshkat dhe kanalet biliare. Gjysma e jetës nga qarkullimi i gjakut është nga një orë e gjysmë në tre orë e gjysmë. Sheqeri kontrollon një dozë të barit për të paktën 12 orë.

Me patologji hepatike, sekretimi i ilaçeve pengohet.Nëse dështimi i mëlçisë shprehet në një formë të dobët, kjo nuk ndikon në procesin e sekretimit të metabolitëve; në kushte më të rënda, akumulimi i tyre nuk përjashtohet.

Sinonime të grupeve nosologjike

Tabletat janë të bardha ose të bardha me një nuancë të vogël të verdhë ose gri, ploskilindris me një rrezik.

Agjent hipoglikemik për administrimin oral të grupit sulfonylurea të gjeneratës së dytë.

Glibenclamide ka efekte pankreatike dhe ekstrapankreatike. Ai stimulon sekretimin e insulinës duke ulur pragun e acarimit të glukozës beta-qelizore pankreatike, rrit ndjeshmërinë e insulinës dhe lidhjen e tij për qelizat e synuara, rrit çlirimin e insulinës, rrit efektin e insulinës në marrjen e glukozës së muskujve dhe mëlçisë, dhe pengon lipolizën në indin dhjamor (efekte ekstra-pankreatike) . Aktet në fazën e dytë të sekretimit të insulinës. Ka një efekt hipolipidemik, zvogëlon vetitë trombogenike të gjakut.

Efekti hipoglikemik zhvillohet pas 2 orësh, arrin maksimumin pas 7-8 orësh dhe zgjat 12 orë. Ilaçi siguron një rritje të qetë të përqendrimit të insulinës dhe një ulje të qetë të glukozës plazmatike, e cila zvogëlon rrezikun e kushteve hipoglikemike. Aktiviteti i glibenclamide manifestohet me funksionin e ruajtur endokrin të pankreasit për sintetizimin e insulinës.

Kur merret me gojë, thithja nga trakti gastrointestinal është 48-84%. Koha për të arritur përqendrimin maksimal është 1-2 orë, vëllimi i shpërndarjes është 9-10 litra. Komunikimi me proteina plazmatike është 95-99%. Disponueshmëria bio e glibenclamide është 100%, e cila ju lejon të merrni ilaçin pothuajse para ngrënies. Pengesa e placentës kalon dobët. Almostshtë metabolizuar pothuajse plotësisht në mëlçi me formimin e dy metabolitëve joaktivë, njëri prej tyre ekskretohet nga veshkat, dhe tjetri me biliare. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është nga 3 në 10-16 orë.

Diabeti mellitus i tipit 2 me joefektivitetin e terapisë diete.

diabeti tip 1

ketoacidoza diabetike, precoma diabetike dhe koma,

gjendje pas rezeksionit të pankreasit,

mosfunksionim i rëndë i mëlçisë,

dëmtim i rëndë i veshkave,

mbindjeshmëria ndaj glibenclamide dhe / ose derivateve të tjerë sulfonylurea, sulfonamides, diuretikëve që përmbajnë një grup sulfonamid në molekulë, dhe probenecid, siç dihet nga anamneza mund të ndodhin reaksione kryq

dekompensimi i metabolizmit të karbohidrateve në sëmundjet infektive ose pas operacioneve të mëdha kirurgjikale kur indikohet terapi me insulinë,

obstruksioni i zorrëve, pareza e stomakut,

kushte të shoqëruara nga keqpërdorimi i ushqimit dhe zhvillimi i hipoglikemisë,

shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji.

Glibenclamide duhet të përdoret për:

sëmundjet e tiroides (me funksion të dëmtuar),

hipofunksionet e hipofizës anteriale ose korteksit adrenal,

te pacientët e moshuar për shkak të rrezikut të zhvillimit të hipoglikemisë.

Efekti negativ më i zakonshëm në trajtimin e glibenclamide është hypoglycemia. Kjo gjendje mund të marrë një natyrë të zgjatur dhe të kontribuojë në zhvillimin e kushteve të rënda, deri në një pacient komatoz, kërcënues për jetën ose të përfundojë në mënyrë fatale. Me polenuropatinë diabetike ose me një trajtim shoqërues me ilaçe simpatolitike (shiko pjesën "Ndërveprimi me ilaçe të tjera"), pararendësit tipikë të hipoglikemisë mund të jenë të butë ose të mungojnë krejt.

Arsyet e zhvillimit të hipoglikemisë mund të jenë: një mbidozë e barit, një indikacion i pasaktë, një vakt i parregullt, pacientë të moshuar, të vjella, diarre, ushtrime të larta fizike, sëmundje që zvogëlojnë nevojën për insulinë (funksionim i dëmtuar i mëlçisë dhe veshkave, funksionimi i korteksit mbiveshkor, hipofizës ose gjëndrës tiroide) , abuzimi me alkoolin, si dhe bashkëveprimi me ilaçet e tjera (shiko pjesën "Ndërveprimi me ilaçet e tjera"). Simptomat e hipoglikemisë janë: uria e rëndë, djersitja e befasishme për përdorim, palpitacionet, zbehja e lëkurës, paresthesia në gojë, dridhja, ankthi i përgjithshëm, dhimbja e kokës, përgjumja patologjike, shqetësimet e gjumit, ndjenjat e frikës, koordinimi i dëmtuar i lëvizjeve, çrregullimet neurologjike të përkohshme (p.sh. çrregullime vizuale dhe të të folurit, manifestime të parezës ose paralizës ose perceptimit të ndryshuar të ndjesive). Me përparimin e hipoglikemisë, pacientët mund të humbasin vetëkontrollin dhe vetëdijen e tyre. Shpesh një pacient i tillë ka lëkurë të lagësht, të ftohtë dhe një predispozitë për dhimbje barku.

Së bashku me hipoglikeminë, të mëposhtmet janë të mundshme:

Disrregullimet e sistemit tretës: rrallë herë nauze, belching, të vjella, një shije "metalike" në gojë, një ndjenjë e rëndim dhe mbushje në stomak, dhimbje barku dhe diarre. Në disa raste, është përshkruar një rritje e përkohshme e aktivitetit të enzimave “mëlçi” (fosfataza alkaline, aminotransferaza acetike glutamine-oksalacetike, aminotransferaza glutamine-piruvic) në serumin e gjakut, hepatitet e shkaktuara nga ilaçet dhe verdhëza.

Rrallë paraqiten reaksione alergjike të lëkurës: skuqje, kruajtje të lëkurës, urtikarie, skuqje e lëkurës, edemë e Quincke, hemorragji vend në lëkurë, skuqje flaking në sipërfaqe të mëdha të lëkurës dhe rritje e fotosensibilitetit. Shumë rrallë, reagimet e lëkurës mund të shërbejnë si fillimi i zhvillimit të kushteve të rënda, të shoqëruara nga gulçim dhe një rënie të presionit të gjakut deri në fillimin e tronditjes, gjë që kërcënon jetën e pacientit. Rastet individuale të përshkruara reaksione alergjike të rënda të përgjithësuara me skuqje e lëkurës, dhimbje në nyje, ethe, shfaqja e proteinave në urinë dhe verdhëza.

Nga sistemi hemopoietik: trombocitogjenia vërehet rrallë ose shumë rrallë leukocitopeia, agranulocitoza. Në raste të izoluara, zhvillohet anemia hemolitike ose pancitopenia.

Tek efektet e tjera anësore vërejtur në raste të izoluara përfshijnë: një efekt diuretik të dobët, shfaqjen e përkohshme të proteinave në urinë, dëmtimin e shikimit dhe akomodimin, si dhe një reagim akut të intolerancës ndaj alkoolit pas pirjes, e shprehur me komplikime të organeve të qarkullimit të gjakut dhe të frymëmarrjes (reagimi i ngjashëm me disulfirën: të vjella, ndjesi nxehtësia në fytyrë dhe në pjesën e sipërme të trupit, takikardi, marramendje, dhimbje koke).

Në rast mbidozimi, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur.

Me hipoglicemi të butë ose të moderuar, glukoza ose një zgjidhje sheqeri merret me gojë.

Në rast të hipoglikemisë së rëndë (humbjes së vetëdijes), një zgjidhje dekstroze (glukozë) prej 40% ose glukagoni administrohet në mënyrë intravenoze, intramuskulare, nënlëkurore.

Pas rifitimit të vetëdijes, pacientit duhet t'i jepet ushqim i pasur me karbohidrate në mënyrë që të shmanget ri-zhvillimi i hipoglikemisë.

Forcimi i efektit hipoglikemik të Glibenclamide vërehet me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve të enzimës pengues të angiotenzinës, agjentëve anabolikë.

frenuesit e tjerë të ilaçeve hipoglikemike (për shembull, acarbose, biguanides) dhe insulinës, ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), beta-bllokuesit, kininë, derivatet e kinolonit, klorampenikolin, klofibratin, derivatet e kumarinës, disoyramidin, mikrofenurlinaminin, fenonamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin, fenofinamolinaminin acidi para-aminosalicilik, pentoksifilina (në doza të mëdha të administruara në mënyrë interaktive), pereksilinë, derivatet e pirazolonit, fenilbutazonët, fosfamidet (psh. ciklofosfamide, ifos amide, trofosfamide), probenecid, salicilatet, sulfinpirazona, substanca të tjera, tetraciklina dhe tritokvalina. Agjentët acidifikues të urinës (klorur amoniumi, klorur kalciumi) rrisin efektin e glibenclamide duke zvogëluar shkallën e disociimit të tij dhe duke rritur reabsorbimin e o.

Ilaçet që pengojnë hematopoezën e palcës së eshtrave rrisin rrezikun e mielosupresionit.

Së bashku me efektin e rritur hipoglikemik, beta bllokuesit, klonilipi, guanethidina dhe reserpina, si dhe ilaçet me një mekanizëm qendror të veprimit, mund të dobësojnë ndjesinë e pararendësve të hipoglikemisë.

Efekti hipoglikemik i glibenclamide mund të zvogëlohet me përdorimin e njëkohshëm të barbiturates, izoniazidit, ciklosporinës, diazoksidit, glukortikostrosroids, glukagonit, nikotinateve (në doza të larta), fenitoinës, fenotiazines, rifampicion, diuretikëve tiazid, acetaminophen, gjëndër tiroide, bllokues të kanaleve të kalciumit "të ngadaltë", agjentë simpatomimetikë dhe kripëra litiumi.

Abuzimi kronik i alkoolit dhe laksativëve mund të përkeqësojë shkeljen e metabolizmit të karbohidrateve.

Antagonistët e receptorit H2 mund të dobësohen, nga njëra anë, dhe të forcojnë efektin hipoglikemik të Glibenclamide nga ana tjetër. Në raste të rralla, pentamidina mund të shkaktojë një ulje të fortë ose rritje të përqendrimit të glukozës në gjak. Efekti i derivateve të kumarinës mund të rritet ose ulet.

Së bashku me rritjen e efektit hipoglikemik të beta-bllokuesve, klonidina, guanethidina dhe reserpina, si dhe ilaçet me një mekanizëm qendror të veprimit, mund të dobësojnë ndjesinë e pararendësve të hipoglikemisë.

Ilaçi duhet të merret rregullisht dhe, nëse është e mundur, në të njëjtën kohë. Shtë e nevojshme të vëzhgoni me kujdes regjimin e ilaçit dhe dietës.

Mjeku duhet të marrë në konsideratë emërimin e Glibenclamide në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave, si dhe me funksionimin e gjëndrës tiroide, hipofizës anteriale ose korteksit mbiveshkor. Një rregullim i dozës së Glibenclamide është i nevojshëm me mbingarkesë fizike dhe emocionale, një ndryshim në dietë. Ndërhyrjet dhe dëmtimet kryesore kirurgjikale, djegiet e gjera, sëmundjet infektive me sindromën febrile mund të kërkojnë ndërprerjen e ilaçeve të hipoglikemisë orale dhe administrimin e insulinës.

Pacientët duhet të paralajmërohen për rritjen e rrezikut të hipoglikemisë në rastet e marrjes së alkoolit, NSAIDs dhe urisë.

Në fillim të trajtimit, gjatë përzgjedhjes së dozës, pacientët të prirur për zhvillimin e hipoglikemisë nuk rekomandohet të përfshihen në aktivitete që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike.

Kur trajtoni pacientët me mungesë të laktazës, duhet pasur parasysh se ilaçi përmban monohidrat laktoze.

Në vendin e errët në një temperaturë jo më të lartë se 25 ° C.

Mbajeni larg mundësive të fëmijëve.

Kushtet e pushimeve në farmaci

Ilaçi ka antitrombotik, ulës i lipideve dhe hypoglycemicveprim.

Dozat dhe trajtimet

Glibenclamide rekomandohet për përdorim menjëherë pas vaktit. Endokrinologu llogarit dozën në varësi të rezultateve të testeve të gjakut për sheqerin, moshën e pacientit, ashpërsinë e sëmundjes themelore, patologjitë shoqëruese dhe shëndetin e përgjithshëm.

Në fazën e parë të sëmundjes, norma standarde është 2.5-5 mg / ditë. Merrni ilaçin një herë pas mëngjesit. Nëse nuk mund të arrihet kompensim i plotë i glikemisë, mjeku mund të rregullojë dozën duke shtuar 2.5 mg të barit pas një jave. Shkalla marxhinale (deri në 15 mg / ditë) është e barabartë me tre tableta. Doza maksimale përshkruhet rrallë, dhe nuk ka rritje të konsiderueshme të glicemisë.

Nëse një diabetik ka një peshë trupore më të vogël se 50 kg, doza e parë përshkruhet në 2.5 mg, që korrespondon me gjysmën e tabletës. Nëse norma ditore nuk i kalon dy copa, ato janë të dehur tërësisht në mëngjes gjatë mëngjesit, në raste të tjera, ilaçi shpërndahet dy herë, në mëngjes dhe në mbrëmje në një raport prej 2: 1.

Kur Glibenclamide transferohet pas trajtimit të suksesshëm me ilaçe alternative hipoglikemike, doza fillestare do të jetë 2.5 mg një herë, në mëngjes.

Me efikasitet të dobët, ju mund të rregulloni normën çdo javë duke shtuar 2.5 mg.

Në rast se rezultati i trajtimit me ilaçe të tjera antidiabetike është i pakënaqshëm, doza fillestare do të jetë 5 mg në mëngjes, pas ngrënies. Nëse është e nevojshme, lejohet një rregullim prej 2.5-5 mg çdo javë. Norma kufitare mbetet e njëjtë - 15 mg / ditë.

Nëse shkalla maksimale ditore e Glibenclamide, ndërsa vëzhgoni një dietë të ulët karboni dhe aktivitet fizik optimal, nuk siguron kompensim 100% të sheqerit, diabeti transferohet në një regjim gjithëpërfshirës të trajtimit. Ilaçi kryesor plotësohet me biguanides, insulinë dhe agjentë të tjerë hipoglikemikë.

Nëse prodhimi endogjen i insulinës hormonale në diabetikët me llojin e dytë të sëmundjes shtypet plotësisht, trajtimi kompleks nuk garanton të njëjtin rezultat si me monoterapinë me përgatitjet e insulinës.

Nëse, për ndonjë arsye, koha e marrjes së Glibenclamide është humbur për më shumë se një orë ose dy, nuk mund ta merrni ilaçin në të ardhmen. Mëngjesin tjetër, merrni një dozë standarde, mos rekomandoni rritjen e normës.

Efektet anësore

Me një dozë të madhe të ilaçit, gjendjet hipoglikemike me ashpërsi të ndryshme janë të mundshme, përfshirë edhe komën. Me abuzimin e alkoolit dhe një ose dy vakte në ditë, punë të tepërt, probleme me mëlçinë, gjëndrën tiroide dhe veshkat, pasoja të padëshirueshme janë gjithashtu të mundshme.

Rastet e mbidozës së Glibenclamide

Përdorimi sistematik i pjesëve të mbivlerësuara të ilaçit provokon hipoglicemi të rëndë, e cila është e rrezikshme për jetën e viktimës.

Një rezultat i ngjashëm mund të merret me përdorimin e ilaçit në sfondin e të ushqyerit të parregullt, punën e tepërt fizike, ndikimin e ilaçeve të caktuara të marra në lidhje me Glibenclamide.

Shenjat e një gjendje hipoglikemike:

• Uria e pakontrollueshme
• Ulur cilësinë e gjumit
• nervozizmi,
• Mungesa e energjisë,
• Djersitje e rritur
• Dhimbje koke,
• Disordersrregullime dyspeptike
• hypertonicity,
• Dridhje dore
• Takikardi.

Devijimet në punën e psikikës me probleme endokrine mund të shprehen në vetëdije të ngatërruar, përgjumje, ngërçe, gjeste të dobëta kapëse, vëmendje të dëmtuar, përqendrim të ndarë, panik kur drejtoni një automjet ose kontrolloni mekanizma të saktë, gjendje depresive, agresivitet, probleme të enëve të gjakut dhe organeve të frymëmarrjes, etj. koma.

Si në formë absolute ashtu edhe në atë relativ të një mbidoze, hipoglikemia do të jetë më e theksuar në krahasim me një mbidozë të derivateve të sulfanlureas së gjeneratës së parë.

Për të lehtësuar gjendjen e viktimës me një ashpërsi të butë deri të moderuar të sulmit, menjëherë mund të merrni karbohidrate të shpejta - ëmbëlsirat, gjysmë gote çaji me sheqer ose lëng (pa ëmbëlsues artificialë). Nëse masa të tilla nuk janë më të mjaftueshme, glukoza (40%) ose Dextrose (5-10%) injektohet në vena, glukagoni (1 mg) injektohet në muskuj. Diazoksidi mund të merret me gojë. Nëse viktima mori akarbozë, hipoglikemia oral mund të korrigjohet vetëm me glukozë, por jo me oligosakaride.

Nëse viktima e hipoglikemisë është akoma e vetëdijshme, sheqeri përshkruhet për përdorim të brendshëm. Në rast të humbjes së vetëdijes, glukoza administrohet iv, glukagon - iv, iv dhe nën lëkurë. Nëse vetëdija është rikthyer, për parandalimin e relapsit, një diabetik duhet të pajiset me ushqim të bazuar në karbohidrate të shpejta.

Monitorimi i glicemisë, pH, kreatininës, elektroliteve, azotit ure monitorohet vazhdimisht.

Rezultatet e ndërveprimit të drogës me glibenclamide

Ekskretimi i glencenclamit vonohet, ndërsa forcon potencialin e tij hipoglikemik, azopropanon, mikonazol, preparate të acidit coumaric, oxyphenbutazone, ilaçe të grupit sulfonamide, fenilbutazon, sulfapyrazonfeniramidol.

Terapia e kombinuar me ilaçe alternative për uljen e sheqerit që lehtësojnë rezistencën ndaj insulinës tregon rezultate të ngjashme.

Me përdorimin e njëkohshëm të ilaçeve anabolike, bllokuesit e allopurinolit, cimetidinës, β-adrenorezuesit, ciklofosfamidit, guanetidinës, acidit klofibrik, frenuesit monoamine oksidazë, sulfonamidet me veprim të zgjatur, salicilatet, tetraciklinat, alkooli, vetitë hipoglicemike të bazës themelore janë të mundshme.

Nëse regjimi terapeutik përmban barbiturate, klorpromazinë, rifampicinë, diazoksid, adrenalinë, acetazolamide, ilaçe të tjera simpatizimike, glukokortikosteroide, glukagon, indometacinë, diuretikë, përfshirë acetazolamide, nikotinat (në doza të mëdha), fenotinë , saluretikët, kripërat e litiumit, doza të mëdha alkooli dhe laksative, efekti i glencenclamidit është zvogëluar.

Rezultatet e paparashikueshme të ndërveprimit me përdorimin paralel tregohen nga antagonistët e receptorit H2.