Ilaçi nga grupi statin - një antagonist konkurrues i molekulës së statinës, shoqërohet me një pjesë të receptorit koenzima A direkt në vendin e bashkëngjitjes së kësaj enzime, dhe pjesa tjetër e tij ndalon procesin e transformimit gidroksimetilglutarata në mevalonate, e cila është një ndërmjetëse në sintezën e një molekule kolesterolit.

Ndalimi i veprimtarisë Reduktaza e CoA zvogëlon përmbajtjen ndërqelizore kolesterolit dhe rritje kompensuese e aktivitetit Receptori LDL, e cila çon në përshpejtimin e katabolizmit kolesterolit (Xc) LDL. Ka një efekt hipolipidemik të varur nga doza. Ilaçi nuk ndikon në aktivitetin e hepatitit / lipoproteinës lipases dhe katabolizmi i acideve yndyrore.

Akorta ka një efekt pozitiv në endotelin e murit vaskular (një shenjë e paraklinikës e hershme atherosclerosis), normalizon vetitë reologjike të gjakut, ka një efekt antiproliferativ dhe antioksidues. Efekti maksimal manifestohet 30 ditë pas fillimit të ilaçit dhe mbetet pas kësaj në të njëjtin nivel.

Farmakokinetika

Ilaçi absorbohet mirë nga trakti tretës. Ushqimi zvogëlon shkallën e absorbimit, disponueshmërinë bio - rreth 20%. TCmax arrihet pas - 3-5 orë, kapërcen pengesën placental. Lidhshmëri e lartë për proteinat e gjakut (90%). Akumulohet në mëlçi, ku metabolizohet në N-dismetila,metabolitët e laktonit. Ajo ekskretohet nga trupi me feces kryesisht në formë të pandryshuar.

Indikacionet për përdorim

• Si një shtesë dietike për hipertrigliceridemia dhe terapi për uljen e lipideve,
• Në rastet e kombinuar hiperkolesterolemia ose parësore hiperkolesterolemia, në rastet e joefektivitetit, një kombinim i një diete me metodat e tjera jo-ilaçe të terapisë (ushtrime fizike, humbje peshe),
• Në mënyrë që të ngadalësohet procesi i zhvillimit atherosclerosis kur përshkruani terapi antikolesterol,
• Për parandalimin e komplikimeve kardiovaskulare në prani të faktorëve të rrezikut për zhvillim Sëmundja ishemike e zemrës.

Contraindications

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë / veshkave, ndjeshmëri e lartë ndaj akortës, myopathy, Qumështi, barrë, pritja cyclosporine, mungesa e laktazës, mosha nën 18 vjeç.

Përdorni me kujdes tek pacientët me hypothyroidismnë rrezik të zhvillimit myopathy, në pleqëri, me hipotension arterial, pakontrolluar epilepsiabuzuesi i alkoolit në lidhje me fibrateme lëndime të gjera.

Udhëzime Akorta për përdorim (Metoda dhe doza)

Ilaçi duhet të merret në sfondin e një diete për uljen e lipideve dhe pacienti duhet ta ndjekë atë gjatë gjithë periudhës së trajtimit. Doza e Akorta zgjidhet sipas përqendrimit të synuar të lipideve dhe në varësi të qëllimeve të terapisë.

Tabletat Acorta rekomandohen të merren në një dozë fillestare prej 10 mg 1 herë në ditë me mundësinë e rritjes së saj pas 4 javësh nëse është e nevojshme deri në 20 mg. Kur merrni tableta Acorta, udhëzimet për përdorim tregojnë nevojën e monitorimit të metabolizmit të lipideve dhe nevojën për rregullimin e dozës.

Bashkëveprim

Bashkë administrimi i ilaçit me gemfibrozil rrit përqendrimin rosuvastatin në gjak 2 herë. Përdorimi i njëkohshëm i Acort me kontraceptivë oral rrit AUC norgestrel dhe etinil estradiolqë duhet të merren parasysh kur kryeni terapi për zëvendësimin e hormoneve.

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçit me erythromycin rritet me 20% AUC rosuvastatin. Marrja e fibrateve dhe acid nikotinik në doza hipolipidemike rritet rreziku i myopathy. pritje rosuvastatin dhe antacidstë cilat përfshijnë alumin dhe hidroksid i magnezitul përqendrimin rosuvastatin në gjak mesatarisht 50%. Prandaj, rekomandohet të merrni antacidë të paktën 2 orë pas marrjes së tabletave.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Acorta prodhohet në formën e tabletave të veshura me një shtresë filmi: nga trëndafili në rozë të lehta, të rrumbullakëta, biconvex, në pushim - nga kremi në të bardhë (10 copë. Në fshikëza, në një pako kartoni prej 1-3 pako).

Përbërja 1 tabletë:

• Përbërës aktiv: rosuvastatin - 10 ose 20 mg (kalcium rosuvastatin - 10.4 ose 20.8 mg),
• Përbërësit ndihmës (10/20 mg, përkatësisht): monohidrat laktozë (sheqer qumështi) - 89,5 / 179 mg, celulozë mikrokristaline - 29.82 / 59.64 mg, fosfat i hidrogjenit të kalciumit (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, stearat magnezi - 1.88 / 3.76 mg,
• Shell (respektivisht 10/20 mg): Opadry II 30K240001 rozë (laktozë monohidrat (sheqer qumështi) - 2.4 / 4.8 mg, metilcellulozë hidroksipropil (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, dioksid titaniumi - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (triacetat glikeril) - 0,48 / 0,96 mg, oksid hekuri i kuq ngjyrues - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dozimi dhe administrimi

Tabletat Acorta merren me gojë, pavarësisht nga vakti, lahen me ujë. Koha e ditës së marrjes së ilaçit nuk ndikon në efektivitetin e saj. Tabletat e bluarjes dhe përtypjes nuk duhet të jenë.

Para emërimit të Akorta, pacienti duhet të fillojë të përmbahet në dietën standarde të uljes së lipideve, e cila duhet të respektohet gjatë gjithë kursit të trajtimit.

Mjeku zgjedh dozën e rosuvastatin individualisht. Përcaktohet nga qëllimi i terapisë dhe përgjigja terapeutike, dhe gjithashtu duhet të përputhet me rekomandimet aktuale të pranuara përgjithësisht për përqendrimet e lipideve të synuar.

Nëse nuk tregohet ndryshe nga një mjek, Aorta merret në një dozë fillestare prej 10 mg 1 herë në ditë. Me rastin e përcaktimit të dozës, duhet të merren parasysh vlerat individuale të përqendrimit të kolesterolit, si dhe mundësia e zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare dhe reaksioneve anësore.

Pas një muaji, nëse është e nevojshme, është e mundur një rritje e dozës dyfish.

Një rritje e mëtejshme e dozës ditore (deri në 40 mg) tregohet për pacientët me hiperkolesterolemi të rëndë dhe një rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare (veçanërisht pacientët me hiperkolesterolemi familjare), në të cilët rezultati i dëshiruar i terapisë nuk u arrit kur merren doza më të ulta. Pacientë të tillë duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore, dhe ata gjithashtu duhet të monitorojnë treguesit e funksionit renal.

Pacientët që nuk kanë konsultuar më parë me një mjek nuk rekomandohet të përshkruajnë Akorta në një dozë prej 40 mg.

Pas 2-4 javësh nga fillimi i terapisë, si dhe me dozat në rritje, është e nevojshme të monitorohet metabolizmi i lipideve. Bazuar në rezultatet e tij, mund të tregohet përzgjedhja e dozës.

Korrigjimi i regjimit të dozave për pacientët e moshuar nuk kërkohet.

Një rritje në përqendrimin sistemik të rosuvastatin është vërejtur në mesin e kinezëve dhe japonezëve, të cilat duhet të merren parasysh kur përshkruajnë terapi.

Dështimi i rëndë i veshkave është një kundërindikacion për emërimin e Akorta në çdo dozë, të moderuar - në një dozë ditore prej 40 mg.

Për pacientët që mbajnë gjenotipe c.521CC dhe c.421AA, doza ditore e Akorta nuk duhet të jetë më e lartë se 20 mg.

Në pacientët me dështim të mëlçisë (më shumë se 9 pikë në shkallën Child-Pugh), nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit. Kundërindikimet për terapinë janë sëmundje të mëlçisë në fazën aktive.

Doza maksimale ditore prej 40 mg nuk rekomandohet nëse ekzistojnë faktorë që mund të tregojnë predispozicionin e një pacienti për zhvillimin e miopatisë.

Rreziku i miopatisë (përfshirë rhabdomilolizën) rritet me një rritje të përqendrimit plazmatik të rosuvastatin, përfshirë këtu për shkak të përdorimit të kombinuar të acortës me ilaçe të tilla si ciklosporina, disa frenues të proteinazës HIV (përfshirë përdorimin e kombinuar të ritonavir me atazanavir, tipranavir dhe / ose lopinavir). Nëse është e mundur, duhet të përshkruhet një trajtim alternative. Nëse keni nevojë të përdorni Acorta me këto ilaçe në të njëjtën kohë, ju duhet të ndërlidhni përfitimin e pritur me rrezikun e mundshëm.

Tableta Acorta 10 dhe 20 mg: udhëzime për përdorim

Acorta është një ilaç që i përket një grupi farmakologjik të quajtur statins. Më shpesh, mjekët ua përshkruajnë atë personave që vuajnë nga ateroskleroza dhe çdo çrregullim tjetër i metabolizmit të lipideve në trup. Ky ilaç është në dispozicion në formën e tabletave të vogla të veshura me film. Ngjyra e tabletave mund të jetë brenda të gjitha hijeve rozë. Ato janë të rrumbullakëta në formë, konveks nga të dy anët, dhe kur thyhen brenda, ato janë të bardha ose bezhë.

Përbërësi kryesor aktiv i Akorta është rosuvastatin. Gjithashtu, përveç rosuvastatin, përbërja e ilaçit përfshin substanca të tilla ndihmëse si laktozë, celulozë, kalcium, magnez, crospovidone. Veshje filmi e tabletave në vetvete përbëhet nga laktozë, hipermelozë, dioksid titaniumi, triacetin dhe një ngjyrosje në formën e një përbërësi hekuri. Të gjitha tabletat janë në dispozicion në pako standarde prej 10 copash.

Mekanizmi i veprimit

Akorta, ose më saktë, përbërësi kryesor i tij aktiv, rosuvastatin, është një frenues selektiv specifik i një enzimë speciale - hidroksimetilglutaryl-koenzima Një reduktaza, e cila në formë të shkurtuar do të tingëllojë si HMG-CoA. HMG-CoA është një enzimë shumë e rëndësishme që është përgjegjës për shndërrimin e hidroksi-3-metilglutaryl-koenzima A në një substancë të quajtur mevalonate, ose acid mevalonik.

Mevalonate është një pararendës i drejtpërdrejtë i kolesterolit, një sasi e tepërt e të cilit është faktori kryesor i rrezikut për aterosklerozën. Sinteza e kolesterolit dhe prishja e lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) ndodh në mëlçi. Nga këtu mund të thuhet me saktësi se mëlçia është shënjestra kryesore e veprimit të ilaçit.

Ilaçi ndihmon në rritjen e numrit të receptorëve për lipoproteinat me densitet të ulët në sipërfaqen e qelizave të mëlçisë, si rezultat i të cilit rritja e produkteve të tyre të kalbjes rritet ndjeshëm, dhe lipoproteinat e lira nuk hyjnë në qarkullimin e gjakut. Përveç kësaj, në mëlçi, sintetizohet gjithashtu një grup tjetër i lipoproteinave - densitet shumë i ulët (VLDL). Akshtë Akorta që frenon sintezën e tyre dhe çon në një ulje të nivelit të tyre në gjakun e njeriut.

Rosuvastatin ndihmon për të zvogëluar sasinë e kolesterolit lipoproteinë me densitet të ulët dhe shumë të ulët, dhe në të njëjtën kohë rrit nivelin e kolesterolit "të mirë" - nga HDL. Sasia e kolesterolit total, apolipoproteinave B (por, nga ana tjetër, rrit përqendrimin e apolipoproteinave A), trigliceridet gjithashtu ulet ndjeshëm, niveli i kolesterolit "aterogjenik" është ulur plotësisht.

Ky mekanizëm veprimi shpjegon efektin kryesor të ilaçit - uljen e lipideve (fjalë për fjalë - zvogëlimin e sasisë së yndyrës). Ky efekt varet drejtpërdrejt nga doza e ilaçit të përshkruar nga mjeku që merr pjesë. Për të arritur një terapeutik, domethënë një efekt standard mbështetës, është e nevojshme të merrni ilaçin për një javë. Për të marrë rezultatin maksimal, "shok", kërkohen të paktën katër javë marrje të rregullt dhe mirëmbajtje të mëtejshme të dozës dhe regjimit.

Aplikimi Akorta shkon mirë me caktimin e barnave nga grupi farmakologjik i ilaçeve për uljen e lipideve të quajtura fibrate, si dhe me acid nikotinik, i cili ndihmon në rritjen e nivelit të lipoproteinave me densitet të lartë.

Forma e dozimit:

Tabletdo tabletë përmban:
substancë aktive: kalcium rosuvastatin - 10.4 mg ose 20.8 mg (për sa i përket substancës anhidro, e cila është e barabartë me përmbajtjen e rosuvastatin - 10.0 mg ose 20.0 mg).
mbushesa:
Bërthama e tabletës:
për një dozë prej 10 mg - monohidrate laktoze (sheqer qumështi) 89,50 mg, celulozë mikrokristaline 29.82 mg, fosfat hidrogjen kalciumi (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, stearat magnezi 1.88 mg,
për një dozë prej 20 mg - monohidrat laktozë (sheqer qumështi) 179.00 mg, celulozë mikrokristaline 59.64 mg, fosfat hidrogjen kalciumi (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearat magnezi 3.76 mg.

mill:
për një dozë prej 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Monohydrate e laktozës (sheqer qumështi) 2.40 mg, hippromelozë (hidroksipropil metilcelulozë) 1.68 mg, dioksid titaniumi 1.413 mg, triacetin (tricetat glicerinë) 0.48 mg, oksid hekuri i kuq oksidi 0,027 mg 6.00 mg,
për një dozë prej 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Monohydrate e laktozës (sheqer qumështi) 4.80 mg, hippromelozë (hidroksipropil metilcelulozë) 3.36 mg, dioksid titaniumi 2.826 mg, triacetin (glicerinë triatetat) 0.96 mg oksid hekuri oksid i kuq 0.054 mg 12.00 mg.

Tabletat janë të veshura me film nga rozë e lehtë në rozë, të rrumbullakët, biconvex. Në pushim nga ngjyra e bardhë në krem.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Aorta është e përshkruar për çrregullime të ndryshme të metabolizmit të lipideve.

Treguesi kryesor është prania e aterosklerozës.

Ilaçi përdoret si një shtesë në dietë për të ulur kolesterolin dhe lipoproteinat me densitet të ulët dhe shumë të ulët.

Përveç kësaj, ilaçi është i përshkruar:

• Si një profilaktikë shtesë e sëmundjeve të sistemit kardiovaskular në pacientët pa shenja klinike të sëmundjes koronare të zemrës. Këto përfshijnë infarkt miokardi, goditje në tru, hipertension. Në këtë rast, mosha e pacientëve është e rëndësishme - për burrat është më e vjetër se 50 vjet, dhe për gratë mbi 60 vjeç. Vlen gjithashtu të merret në konsideratë niveli i ulët i kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë dhe prania e sëmundjes koronare të zemrës tek të afërmit e menjëhershëm
• Hiperkolesterolemia parësore sipas Fredricksen ose një lloj i përzier është një rritje e kolesterolit pa ndonjë shkaqe të jashtme. Ilaçi përshkruhet si një mjet shtesë, veçanërisht nëse ilaçet e tjera, dieta dhe aktiviteti fizik nuk ishin të mjaftueshme për të arritur efektin e dëshiruar,
• Lloji i katërt i hipertrigliceridemisë sipas Fredricksen si një hap shtesë në kombinim me terapinë dietike.

Kundërindikimet për të përdorur Akorty varen nga doza e barit. Për një dozë ditore nga 10 deri në 20 mg, kundërindikohen reaksione alergjike, sëmundje akute të mëlçisë, ose ato kronike në fazën e acarimit, të cilat në një test biokimik të gjakut përcaktohet si një rritje trefish në mostrat e mëlçisë në krahasim me vlerat normale, një fazë e rëndë e dështimit të veshkave, mbindjeshmëri individuale ndaj sheqerit të qumështit (laktozë), mangësia e tij ose përthithja e dëmtuar, prania e një historie të miopatisë (dobësi muskulore), një marrje paralele e një droge të quajtur Cyclospor në, një predispozitë gjenetike për zhvillimin e miopatisë, periudhën e shtatzënisë dhe laktacionit tek gratë, një moshë e vogël.

Kur dozoni Akorta 40 mg në ditë, kundërindikacionet e mëposhtme duhet të shtohen në kundërindikacionet e mësipërme:

1. Mungesa e tiroides - hipotiroidizmi,
2. Prania në historinë personale ose në rastin tjetër të sëmundjeve të indeve të muskujve,
3. Zhvillimi i miotoksicitetit kur merrni drogë me një mekanizëm identik të veprimit,
4. Konsumi i tepërt i alkoolit,
5. Conditionsdo gjendje që mund të shkaktojë një rritje të nivelit të rosuvastatin në trup,
6. Pacientët që i përkasin racës Mongoloid
7. Përdorimi i kombinuar i fibrateve,

Përveç kësaj, një kundërindikacion është prania në trupin e pacientit me ashpërsi të moderuar të dështimit renal.

Forma e Lëshimit të Acorta

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave. Forma e tabletave është e rrumbullakët, konveks nga 2 anët. nëse tableta është thyer në gjysmë, atëherë thelbi i saj do të jetë një ngjyrë me krem ​​të bardhë.

Predha e ilaçit është nga rozë e çelët deri në ngjyrën rozë e errët dhe ngjyra e guaskës varet nga doza e përbërësit kryesor në tablet. Një ilaç është në dispozicion me një dozë të rosuvastatin 10.0, 20.0 dhe 40.0 miligram.

Tableta Acorta me dozë prej 10 mg rosuvastatin:

Komponentët ndihmës në tableta me një dozë të rosuvastatin 10.0 miligram:

Përbërja e guaskës së ilaçit Akorta me një dozë të rosuvastatin 10.0 miligram:

Tableta të paketuara me një dozë prej 10.0 miligram rosuvastatin në fshikëza të 10 tabletave:

• Kuti kartoni me udhëzime me 1 flluskë (10 copë),
• Pako kartoni 2 blisters (10 copë) me shënim,
• Pako kartoni me udhëzime për përdorim me 3 blisters (10 copë),

Tabletat e kolesterolit acorta rozë me dozë 20.0 miligramë:

Komponentët ndihmës në tableta me një dozë të rosuvastatin 20.0 miligram:

Përbërja e guaskës së ilaçit Akorta me një dozë të rosuvastatin 20.0 miligram:

Tableta të paketuara me një dozë të rosuvastatin 20.0 miligram në fshikëza prej 10 tabletash:

• Kuti kartoni me udhëzime me 1 flluskë (10 copë),
• Kuti kartoni 2 blisters (10 copë.) Me annotim,
• Kuti kartoni me udhëzime me 3 blisters (10 copë).

AKORT

Farmakologji

Përbërësi aktiv në përgatitjen e rosuvastatin ka vetitë për të penguar aktivitetin e enzimës reduktazë HMG-CoA dhe për të zvogëluar prodhimin e acidit mevalonik, i cili është pararendës i sintezës së molekulave të kolesterolit në fazat fillestare të prodhimit të tyre në qelizat e organit të mëlçisë (hepatocitet).

Me ndihmën e ilaçit, Akorta, sasia e kolesterolit të prodhuar zvogëlohet, gjë që shkakton receptorët LDL, të cilët, kur aktivizohen, fillojnë gjuetinë e lipoproteinave me densitet molekular të ulët, i kapin ato dhe i transportojnë përsëri në qelizat e mëlçisë për përdorim të mëtejshëm duke përdorur acide biliare.

Falë kësaj pune të receptorëve, katabolizmi i lipideve është përmirësuar, ka një rënie të konsiderueshme të kolesterolit në peshë të ulët molekulare.

Ky proces ndihmon në pastrimin e plazmës së gjakut nga kolesteroli i lirë.

Përbërësi kryesor në ilaç, rosuvastatin frenon hepatocitet dhe ul prodhimin e tyre të lipideve me peshë molekulare shumë të ulët, gjë që zvogëlon sintezën e triglicerideve.

Ky ilaç ka një efekt të theksuar terapeutik në lipoproteinat, duke zvogëluar sintezën e tyre nga qelizat e mëlçisë, gjë që ul ndjeshëm nivelin e lipoproteinave me peshë molekulare të ulët në gjak dhe rrit përqendrimin e lipoproteinave me densitet molekular të lartë.

Arritjet kryesore të ekspozimit ndaj reduktazës HMG-CoA nga ilaçi Akorta me dozë prej 10.0 miligram rosuvastatin:

• Indeksi i përgjithshëm i uljes së kolesterolit me 36.0%,
• Pjesa e LDL është ulur me 52.0%,
• Pjesa e triglicerideve zvogëlohet me 10.0%,
• Apolipoproteinat B ulen me 42.0%,
• Molekulat e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) janë rritur me 14.0%,
• Apolipoproteina A u rrit me 4.0%.

Treguesit e ekspozimit për reduktazën HMG-CoA të drogës Akorta me një dozë të rosuvastatin 20 mg:

• Indeksi i përgjithshëm i kolesterolit ulje prej 40.0%,
• Pjesa e lipideve me densitet të ulët (LDL) ra me 55.0%,
• Pjesa e molekulave të triglicerideve zvogëlohet me 23.0%,
• Apolipoproteinat B zvogëlohen me 46.0%,
• Ekziston një rritje e molekulave të lipideve me densitet të lartë (HDL) me 8.0%,
• Një rritje e apolipoproteinës A me 5.0%.

Efekti i uljes së lipideve në trup është në përpjesëtim me dozën e përshkruar. Efekti terapeutik terapeutik po fiton vrull brenda 7 ditëve nga fillimi i Acorta.

Pas 14 ditësh, efekti terapeutik arrihet me 90.0%, gjë që konfirmon analizën biokimike të përbërjes së gjakut plazmatik me një profil lipidik.

100.0% e efektit terapeutik diagnostikohet pas marrjes së tabletave Acorta në muaj. Pas arritjes së efektit dhe uljes së indeksit të fraksioneve të nevojshme të kolesterolit, terapia vazhdon edhe për një muaj.

Përbërësi aktiv i rosuvastatin është treguar se është efektiv në trajtimin e hiperkolesterolemisë familjare dhe jo familjare, me një përqendrim të rritur të triglicerideve ose pa nivelin e tyre të lartë në trup.

Dhe gjithashtu, Akorta është efektive në të dy llojet e diabetit.

Karakteristikat farmakologjike

pharmacodynamics
Rosuvastatin është një frenues selektiv konkurrues i koenzimës hidroksimetilglutaryl A (HMG-CoA) reduktaza, një enzimë që konverton 3-hidroksi-3-metilglutaryl-CoA në mevalonate, e cila është një pararendëse e kolesterolit. Synimi kryesor i veprimit të rosuvastatin është mëlçia, ku kryhet sinteza e kolesterolit (kolesterolit) dhe katabolizmi i lipoproteinave me densitet të ulët (LDL). Rosuvastatin rrit numrin e receptorëve LDL në sipërfaqen e hepatociteve, duke rritur marrjen dhe katabolizmin e LDL. Ajo gjithashtu pengon sintezën e kolesterolit lipoproteinë me densitet shumë të ulët (VLDL) në qelizat e mëlçisë, duke zvogëluar kështu sasinë totale të LDL dhe VLDL.
Rosuvastatin zvogëlon përqendrimin e kolesterolit LDL, kolesterolit total dhe triglicerideve (TG), rrit përqendrimin e kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë (HDL-C), dhe gjithashtu zvogëlon përqendrimin e apolipoproteinës B (ApoV), kolesterolit jo-HDL (përqendrimi i kolesterolit total minus nivelin e kolesterolit) ), Kolesterol-VLDL, TG-VLDL dhe rrit përqendrimin e apolipoproteinës A-I (ApoA-I). Rosuvastatin zvogëlon raportin e kolesterolit-LDL / kolesterolit-HDL, kolesterolit total / kolesterol-HDL, kolesterolit jo-HDL / kolesterol-HDL dhe ApoV / ApoA-I.
Efekti i uljes së lipideve është drejtpërdrejt proporcionale me sasinë e dozës së përshkruar.
Efekti terapeutik zhvillohet brenda 1 jave pas fillimit të terapisë, pas 2 javësh arrin 90% të efektit maksimal të mundshëm, efekti maksimal terapeutik arrihet zakonisht pas 4 javësh dhe mirëmbahet me administrimin e mëtutjeshëm të barit.
Efektive në pacientët e rritur me hiperkolesterolemi me ose pa hipertrigliceridemi (pavarësisht racës, gjinisë ose moshës), përfshirë në pacientët me diabet mellitus dhe një formë trashëgimore të hiperkolesterolemisë familjare.
Një efekt plotësues vërehet në kombinim me fenofibratin (në lidhje me një ulje të përqendrimit të TG) dhe acidit nikotinik në doza ulëse lipidike (më shumë se 1 g / ditë) (në lidhje me një rritje të përqendrimit të kolesterolit HDL).

Farmakokinetika
thithje: biodisponibiliteti absolut - 20%. Ushqimi zvogëlon shkallën e përthithjes. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TCmax) është 3-5 orë pas gëlltitjes. Përhapet përmes barrierës placental.
shpërndarje: Rosuvastatin absorbohet kryesisht nga mëlçia, e cila është vendi i sintezës së kolesterolit dhe metabolizmit të LDL-C. Vëllimi i shpërndarjes rreth 134 l. Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut (kryesisht me albumin) - 90%.
metabolizëm: 10% e dozës së marrë metabolizohet në mëlçi. Rosuvastatin është një substrat jo-bazë për metabolizmin nga enzimat e sistemit citokrom P450. CYP2C9 është izoenzima kryesore e përfshirë në metabolizmin e rosuvastatin, ndërsa izoenzima CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 janë më pak të përfshirë në metabolizmin e tij.
Më shumë se 90% e aktivitetit farmakologjik në frenimin e reduktazës HMG-CoA në qarkullim sigurohet nga rosuvastatin, pjesa tjetër është metabolitët. Metabolitët kryesorë të identifikuar të rosuvastatin janë metabolitët N-dismetil dhe lakton. N-dismetil është afërsisht 50% më pak aktiv se rosuvastatin, metabolitët e laktonit janë farmakologjikisht joaktiv.
mbarështim: ekskretohet kryesisht ne forme te pandryshuar (90%) nepermjet zorreve (perfshire rosuvastatin te zhytur dhe te pa thithur), pjesa tjeter - me veshkat. Gjatësia e gjysmë e jetës (T½) është afro 19 orë. Gjysma e jetës nuk ndryshon me një rritje të dozës së barit. Pastërtia mesatare gjeometrike e plazmës është afërsisht 50 l / orë (koeficienti i variacionit 21.7%). Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, transportuesi i membranës së kolesterolit (proteina transportuese C e anioneve organike), e cila luan një rol të rëndësishëm në eliminimin hepatik të rosuvastatin, është i përfshirë në procesin e marrjes "hepatike" të rosuvastatin.
Ekspozimi sistemik i rosuvastatin rritet në përpjesëtim me dozën. Ndryshimet në parametrat farmakokinetikë me përdorimin e përditshëm të barit nuk janë vërejtur.
Gjinia dhe mosha nuk kanë një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e rosuvastatin.
Studimet farmakokinetike treguan një rritje afërsisht të dyfishtë në AUC mesatare (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) dhe Cmax (përqendrimi maksimal plazmatik) i rosuvastatin në pacientët me përkatësi etnike (japoneze, kineze, filipinase, vietnameze dhe koreane) në krahasim me evropianët, indianët pacientët treguan një rritje në AUC mesatare dhe Cmax në 1, 3 herë. Analiza farmakokinetike nuk zbuloi ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën midis evropianëve dhe përfaqësuesve të racës së zezë.
Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të butë deri të moderuar, përqendrimi plazmatik i rosuvastatin ose N-dysmetil nuk ndryshon ndjeshëm. Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (klirensi i kreatininës (CC)) Pacientët me dështim të mëlçisë
Nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit te pacientët me një rezultat më të lartë se 9 në shkallën Child-Pugh.
Me kujdes
Për një dozë ditore prej 10 dhe 20 mg: rreziku i zhvillimit të miopatisë / rhabdomiolizës është dështimi i veshkave, hipotiroidizmi, një histori personale ose familjare e sëmundjeve të muskujve të trashëguar dhe një histori e mëparshme e toksicitetit të muskujve me frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA ose fibrate, konsumim të tepruar të alkoolit, kushtet në të cilat ka një rritje të përqendrimit plazmatik të rosuvastatin, mosha mbi 65 vjeç, një histori e sëmundjes së mëlçisë, sepsë, hipotension arterial, ndërhyrje e gjerë kirurgjikale Twa, trauma, metabolike të rënda, endokrin ose crregullime elektrolite, epilepsia e pakontrolluar, raca (Mongoloid raca), përdorimi njëkohshëm i fibrate.
Për një dozë ditore prej 40 mg: dështimi renal i ashpërsisë së butë (CC më shumë se 60 ml / min), mosha mbi 65 vjeç, një histori e sëmundjes së mëlçisë, sepsës, hipotensionit, operacionit të gjerë, traumave, çrregullimeve të rënda metabolike, endokrine ose elektrolite ose konfiskime të pakontrolluara.

Indikacionet për emërimin e ilaçeve Akorta

Droga Rosuvastatin Canon është përshkruar për trajtimin e patologjive të tilla që rrisin indeksin e kolesterolit në plazmën e gjakut:

• Hiperkolesterolemia familjare jo-trashëgimore familjare heterozigante primare (lloji 2A sipas Fredrickson),
• Hiperkolesterolemia parësore nuk është një etiologji familjare,
• Hiperlipidemia e tipit të përzier (lloji 2B sipas Fredrickson), përbërësi aktiv i rosuvastatin vepron si një ndihmës i ushqimit të kolesterolit,
• Patologjia e dysbetalipoproteinemisë (tipi 3 sipas Fredrickson),
• Etiologjia familjare e hipertrigliceridemisë (Fredrickson tip 4),
• Me llojin homozigoz të hiperkolesterolemisë trashëgimore, përdoret me dietë ose me ilaçe të tjera kolesteroli. Ose nëse dieta e kolesterolit është joaktive,
• Për të ndaluar përparimin e sklerozës sistemike, gjithashtu në kombinim me dietën.

Parandalimi parësor i patologjive të tilla:

• Infarkti i miokardit
• Infarkti cerebral me infarkt cerebral ose hemorragji cerebrale,
• Ishemia e organeve të zemrës,
• Me revaskularizim,
• Pas 50 vjet në burra dhe 60 vjet në gratë,
• Për të zvogëluar komponimet e proteinës reaktive C,
• Pacientët me varësi të nikotinës dhe alkoolit,
• Me zhvillimin e hipertensionit,
• Parandalimi i pectoris i paqëndrueshëm i pectoris, si dhe aritmive.

Tregohet pas goditjes në tru

Efektet anësore

Efektet anësore në trup klasifikohen sipas shpeshtësisë së studimeve klinike:

• Mjaft ose shumë shpesh, kjo është më shumë se 1 rast për 10 pacientë,
• Shpesh kjo është 1 rast për 100 pacientë,
• Jo shpesh kjo është 1 rast për 1000 pacientë,
• Rrallë 1 rast për 10,000 pacientë,
• Raste shumë të rralla ose të izoluara 1 rast i më shumë se 10,000 pacientëve që marrin ilaçe Acorta:

Takikardia është një nga efektet anësore të marrjes së ilaçit.

Dozimi Acorta dhe Skema e Administrimit

Rregullat për marrjen e ilaçeve për një indeks të lartë të kolesterolit Akort:

• Fillimi i terapisë së ilaçeve me ilaçet Akorta fillon me një dietë të hipokolesterolit, dmth.
• I gjithë kursi i trajtimit me Acorta shoqërohet gjithashtu nga një dietë,
• Doza zgjidhet nga mjeku individualisht dhe në përputhje me treguesit e lipogramit,
• Ju duhet të pini tabletën në tërësi dhe të mos përtypni, si dhe të pini me një vëllim të madh uji,
• Doza fillestare e Acorta është 10.0 miligram, një herë në ditë, jo e lidhur me procesin e ngrënies së ushqimit,
• Rritni dozën ose zëvendësoni ilaçin, vetëm mjeku që merr pjesë mund të bëjë analoge, por jo më herët se pas një muaji trajtimi,
• Doza maksimale në ditë është 40.0 miligram, përshkruhet vetëm në një spital nën mbikëqyrjen e vazhdueshme të procesit mjekësor nga një mjek,
• Doza maksimale përshkruhet vetëm për ata pacientë që kanë një formë të rëndë të aterosklerozës sistemike,
• Me terapi me dozë deri në 20.0 miligramë, monitoroni indeksin e kolesterolit 2 herë në muaj,
• Gjithashtu, në dozën maksimale në ditë, monitoroni vazhdimisht indeksin e kreatinës fosfokinazës,
• Pacientët e moshuar nuk kanë nevojë për rregullim të dozës.

Sa më e lartë doza e përbërësit aktiv në tablet, aq më i madh është ndikimi negativ në trup nga administrimi i tij. Dozimi akort prej 40.0 miligram shkakton efektet më anësore, kështu që ju duhet të filloni terapinë me doza më të ulëta.

Për pacientët që kanë një rrezik të lartë për të zhvilluar patologji kardiake, ose patologji të sistemit të qarkullimit të gjakut, mjeku mund të përshkruaj një ilaç me dozë 40.0 miligramë, por vetëm nëse ilaçi Akorta ose analogët e tij me një dozë më poshtë nuk sjellin një rezultat të ilaçit në uljen e indeksit të kolesterolit .

Një rritje e dozës së barit mund të kryhet vetëm pas diagnostikimit laboratorik me metodën e spektrit lipidik.

Bazuar në testet diagnostikuese, mjeku vendos për nevojën e rritjes së dozës.

Sa më e lartë doza e përbërësit aktiv në tablet, aq më i madh është ndikimi negativ në trup nga marrja e tij

Përdorimi i drogës Akort gjatë shtatëzanisë

Ilaçet Akorta nuk përshkruhen për gratë gjatë periudhës së lindjes së foshnjës, si dhe gjatë periudhës së ushqyerjes së qumështit të gjirit.

Gratë e moshës riprodhuese në kohën e terapisë me barnat e grupit të statinës duhet të kujdesen për mbrojtjen e trupit të tyre nga konceptimi i paplanifikuar i një fëmije.

Nëse një grua është diagnostikuar me shtatzëni në kohën e marrjes së drogës Akorta, atëherë menjëherë duhet të ndërpritni kursin e ilaçeve dhe të diagnostikoni nënën dhe fëmijën e palindur.

Rekomandime speciale për emërimin

Kur përshkruani një dozë prej 40.0 mg për pacientët, monitorimi i vazhdueshëm i të gjithë parametrave renal është i nevojshëm. Nëse diagnoza tregoi një rritje 5-fish në indeksin e kreatinës fosfokinazës, atëherë pas 4 deri në 5 ditë, duhet të përsërisni përsëri testin.

Nëse ri-diagnoza tregoi të njëjtat rezultate me informacionin fillestar, atëherë nuk duhet të fillohet terapia me dozë prej 40.0 miligramë Acorta.

Shtë gjithashtu e nevojshme të anuloni trajtimin me Acorta për patologjitë e muskujve, nëse kreatina fosfokinaza gjithashtu është rritur me 5 ose më shumë herë.

Kur gjendja e përgjithshme rikthehet dhe dhimbja e muskujve zvogëlohet, terapia mund të riniset, por me një dozë të Acorta jo më të lartë se 20.0 miligramë. Mund të jetë i nevojshëm edhe trajtim imunosupresivues i njëkohshëm.

Me një rritje të dozës gjatë periudhës së trajtimit me Akorta në dozën maksimale, monitoroni vazhdimisht indeksin e lipideve duke përdorur biokimi me një profil lipidesh, si dhe transaminazat e qelizave të mëlçisë në serum.

Nëse pacienti ka një indeks të glukozës më të lartë se 6.0 mmol për litër, atëherë trajtimi me Acorta mund të çojë në zhvillimin e llojit të dytë të diabetit.

Gjatë trajtimit, keni nevojë për monitorim të vazhdueshëm të sheqerit në gjak.

Ilaçi Akorta i përket statinave të gjeneratës së katërt me përbërës aktiv rosuvastatin, dhe ka shumë analoge të prodhimit rus dhe të huaj:

Kostoja e ilaçit të Akort dhe analogëve të tij

Përfundim

Përdorimi i një ilaçi rus për të ulur indeksin e kolesterolit në gjak mund të përshkruhet vetëm nga mjeku që merr pjesë, me dozën e vendosur nga ai, dhe doza nuk duhet të ndryshohet në mënyrë të pavarur. Kursi i ilaçeve shoqërohet nga një dietë e detyrueshme e kolesterolit.

Trajtimi kryhet me monitorimin e vazhdueshëm të mjekut që merr pjesë dhe matjen e vazhdueshme të indeksit të kolesterolit.

Sergey, 54 vjeç: 3 vjet më parë u diagnostikova me aterosklerozë të këmbëve. Dieta nuk e uli kolesterolin tim, dhe mjeku më përshkruaj statin. Kam marrë Krestor për gjashtë muaj, por pirja e këtyre pilulave vazhdimisht është shumë e shtrenjtë.

Ai i kërkoi mjekut që ta zëvendësonte me statinet e tjera, dhe ai më përshkroi ilaçin e Akort. Unë jam i kënaqur me rezultatin, dhe për çmimin që ilaçi rus më përshtatet.

Nuk pësoj asnjë efekt anësor në trup, vetëm në fillim nuk pati nauze të rënda.

Galina, 59 vjeç: pas fillimit të menopauzës, kolesteroli im u rrit ndjeshëm, dhe unë fillova të fitoj peshë të tepërt shumë.

Pas një diete të hipokolesterolit, unë arrita të humb ca peshë, por kolesterolit tim nuk e zbriti shumë. Mjeku më përshkroi një ilaç acorta.

Pas 2 muaj trajtimi, kolesteroli u kthye në normale, por unë jam në dietë.

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Ilaçi Akorta është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies. Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda të besueshme dhe të përshtatshme të kontracepsionit. Meqenëse kolesteroli dhe produktet e tjera të biosintezës së kolesterolit janë të rëndësishme për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimet e përdorimit të ilaçit në gratë shtatzëna. Në rast të shtatëzënësisë gjatë trajtimit, ilaçi duhet të ndalet menjëherë. Nuk ka të dhëna për ndarjen e rosuvastatin me qumështin e gjirit, prandaj, gjatë periudhës së ushqyerjes me gji, ilaçi duhet të ndërpritet.

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të terapisë me ilaçin, pacienti duhet të fillojë të ndjekë një dietë standarde për uljen e lipideve dhe të vazhdojë ta ndjekë atë gjatë trajtimit. Doza e barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të qëllimeve të terapisë dhe përgjigjes terapeutike, duke marrë parasysh rekomandimet aktuale të pranuara përgjithësisht për përqendrimet e lipideve të synuar.
Droga Akorta merret me gojë, në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit, pa përtypur ose shtypur tabletën, gëlltitet e tërë, pirë me ujë.
Doza fillestare e rekomanduar (përveç nëse specifikohet ndryshe) është 10 mg një herë në ditë për pacientët që nuk kanë marrë më parë frenues të reduktazës HMG-CoA, dhe për pacientët e transferuar në këtë ilaç pas trajtimit me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA.
Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet pas 4 javësh në 20 mg.
Për shkak të zhvillimit të mundshëm të efekteve anësore kur merrni një dozë prej 40 mg, krahasuar me doza më të ulëta, rritja e dozës në 40 mg mund të kryhet vetëm në pacientët me hiperkolesterolemia të rëndë dhe me një rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare (veçanërisht në pacientët me hiperkolesterolemi familjare ), në të cilën rezultati i dëshiruar i terapisë nuk u arrit kur të merrni një dozë prej 20 mg, dhe e cila do të jetë nën mbikëqyrjen mjekësore.
Sidomos rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve që marrin ilaçin në dozë prej 40 mg. Një dozë prej 40 mg nuk rekomandohet për pacientët që nuk kanë konsultuar më parë me një mjek. Pas 2-4 javësh të terapisë dhe / ose me një rritje të dozës së barit, është e nevojshme monitorimi i metabolizmit të lipideve (nëse është e nevojshme, kërkohet rregullimi i dozës).
Në pacientët që marrin ilaçin në një dozë prej 40 mg, rekomandohet monitorimi i treguesve të funksionit renal.
Kur përshkruhet me gemfibrozil, doza e rosuvastatin nuk duhet të kalojë 10 mg / ditë.
Pacientët e moshuar nuk kanë nevojë për rregullim të dozës.
Gjatë studimit të parametrave farmakokinetikë në pacientët që i përkasin grupeve të ndryshme etnike, u vërejt një rritje e përqendrimit sistemik të rosuvastatin midis japonezëve dhe kinezëve. Ky fakt duhet të merret në konsideratë kur të përshkruani rosuvastatin këtyre grupeve të pacientëve. Përdorimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientët e racës Mongoloid.
Pacientët me dështim të veshkave
Në pacientët me pamjaftueshmëri të butë ose të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Përdorimi i të gjitha dozave të drogës Akorta është kundërindikuar në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml / min).
Përdorimi i ilaçit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar tek pacientët me funksion të moderuar të dëmtuar të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 60 ml / min).
Pacientët me dështim të mëlçisë
Nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit te pacientët me një rezultat mbi 9 në shkallën Childe-Pugh. Drogës Akorta është kundërindikuar tek pacientët me sëmundje të mëlçisë në fazën aktive (duke përfshirë me një rritje të vazhdueshme të aktivitetit të transaminazave “mëlçi”, si dhe çdo rritje të aktivitetit të transaminazave “mëlçi” në serumin e gjakut më shumë se 3 herë krahasuar me kufirin e sipërm të normales).