Forma e dozimit - tableta të veshura me film: kapsulë, në njërën anë të gdhendur me "CFZ", thelbi kryq seksional është pothuajse i bardhë ose i bardhë, doza 100 mg - e verdhë, me gdhendje "100" nga ana tjetër, dozë 300 mg - pothuajse e bardhë ose e bardhë, e gdhendur me "300" në anën tjetër (në një pako kartoni prej 1, 3, 9 ose 10 blisters të 10 tabletave dhe udhëzimeve për përdorim Invokany).

Përbërja 1 tabletë:

substancë aktive: kanagliflozin - 100 ose 300 mg (në formën e hemihidratit canagliflozin - 102 ose 306 mg, përkatësisht),
përbërës ndihmës (100/300 mg): celulozë mikrokristaline - 39.26 / 117.78 mg, natrium kroskarmelozë - 12/36 mg, laktozë pa ujë - 39.26 / 117.78 mg, stearat magnez - 1.48 / 4, 44 mg, hipropolë - 6/18 mg,
Veshje filmi: dozë prej 100 mg - Opadry II 85F92209 ngjyrosje e verdhë (alkool polivilil hidrolizuar pjesërisht - 40%, makrogol 3350 - 20.2%, dioksid titaniumi - 24.25%, talc - 14.8%, oksid i verdhë hekuri - 0, 75%) - 8 mg, dozë 300 mg - Bojë e bardhë Opadry II 85F18422 (alkool polivilil i hidrolizuar pjesërisht - 40%, makrogol 3350 - 20.2%, dioksid titaniumi - 25%, talc - 14.8%) - 18 mg.

Pharmacodynamics

Wasshtë vërtetuar se në sfondin e diabetit mellitus ekziston një reabsorbim i veshkave në rritje të glukozës, e cila mund të shkaktojë një rritje të vazhdueshme të përqendrimit të glukozës. Për pjesën më të madhe të reabsorbimit të glukozës nga lumeni i tubulave, përgjegjësi është SGLT2 (lloji i transportuesit të glukozës natriumi), i cili shprehet në tubulat proksimale të veshkave.

Kanagliflosin - substanca aktive e Invokana - është një nga frenuesit e SGLT2. Kur SGLT2 frenohet, ka një ulje të reabsorbimit të filtruar të glukozës dhe një ulje të BCP (pragu i veshkave për glukozë), e cila ndihmon në rritjen e sekretimit të glukozës nga veshkat, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të glukozës plazmatike në gjak duke përdorur një mekanizëm të pavarur nga insulina në pacientët me diabet tip mellitus. Gjithashtu, për shkak të rritjes së sekretimit të glukozës nga veshkat përmes frenimit të SGLT2, vërehet zhvillimi i diuresës osmotike, efekti diuretik ndihmon në uljen e presionit sistolik. Përveç kësaj, në sfondin e ekskretimit në rritje të glukozës nga veshkat, ekziston një humbje e kalorive dhe, si rezultat, humbje peshe.

Gjatë kryerjes së studimeve të fazës III, përdorimi i një doze prej 300 mg Invokana para ngrënies çon në një rënie më të theksuar të rritjes postprandiale të përqendrimit të glukozës sesa kur merrni një dozë prej 100 mg. Duke pasur parasysh përqendrime të larta kohore të substancës në lumen e zorrëve para thithjes së tij, ky efekt mund të shoqërohet pjesërisht me frenimin lokal të transportuesit të zorrëve SGLT1 (canagliflozin është një frenues i aktivitetit të ulët SGLT1). Në studimet që përdorin kanagliflozin, malabsorbimi i glukozës nuk u zbulua.

Pas një administrimi të vetëm / të shumëfishtë oral të kanagliflozinit gjatë provave klinike te pacientët me diabet mellitus tip 2, u vërejt një ulje e varur nga doza në pragun renal për glukozë dhe një rritje në ekskretimin e glukozës nga veshkat. Për glukozën, vlera fillestare e pragut të veshkave është afërsisht 13 mmol / L, ulja maksimale e pragut mesatar ditor të veshkave të glukozës vërehet me 300 mg kanagliflozin 1 herë në ditë dhe është 4-5 mmol / L. Kjo tregon një rrezik të ulët të hipoglikemisë gjatë terapisë.

Kur përdoret për 16 ditë, 100-300 mg kanagliflozin një herë në ditë tek pacientët me diabet mellitus tip 2, pati një rënie të vazhdueshme të pragut të veshkave për glukozë dhe një rritje të sekretimit të glukozës nga veshkat. Në këtë rast, një rënie në përqendrimin plazmatik të glukozës në gjak ndodhi në varësi të dozës në ditën e parë të terapisë dhe pati një tendencë të qëndrueshme në të ardhmen në stomak bosh dhe pas ngrënies.

Një dozë e vetme prej 300 mg Advocana para ushqimit të përzier rezultoi në një vonesë në thithjen e glukozës në zorrë dhe një rënie të glicemisë postprandiale përmes mekanizmave ekstrenal dhe renal.

Gjatë kryerjes së një studimi që përfshin 60 vullnetarë të shëndetshëm, u zbulua se marrja e një doze prej 300 dhe 1200 mg (4 herë më e lartë se doza maksimale terapeutike) nuk çon në ndryshime të rëndësishme në intervalin QTc. Përqendrimi maksimal plazmatik i canagliflozin në gjak kur aplikoni një dozë prej 1200 mg tejkaloi atë që pas një aplikimi të vetëm prej 300 mg, afërsisht 1.4 herë.

Përdorimi i kanagliflozinit si monoterapi ose si pjesë e një trajtimi të kombinuar (me përdorimin e 1-2 agjentëve hipoglikemikë oral), në krahasim me placebo, mesatarisht çon në një ndryshim të glikemisë së agjërimit nga niveli fillestar nga -1.2 në -1.9 mmol / l dhe nga –1.9 në –2,4 mmol / l me 100 dhe 300 mg, përkatësisht. Ky efekt ishte afër maksimumit pas ditës së parë të terapisë dhe vazhdoi gjatë gjithë periudhës së trajtimit.

Ne gjithashtu kemi studiuar përdorimin e canagliflozin si monoterapi ose si pjesë e një trajtimi të kombinuar (duke përdorur 1-2 agjentë hipoglikemikë oral) për matjen e glikemisë postprandiale pas një testi të tolerancës së glukozës ndaj një mëngjesi të përzier të standardizuar. Terapia, në krahasim me nivelin fillestar, kontribuoi në një ulje mesatare të nivelit të glicemisë postprandiale në lidhje me placebo nga -1.5 në -2,7 mmol / L dhe nga -2.1 në -3.5 mmol / L kur merret 100 dhe 300 mg, përkatësisht, e cila shoqërohet me një ulje të përqendrimit të glukozës para ngrënies dhe një rënie të luhatjeve në nivelin e glikemisë postprandiale.

Sipas studimeve te pacientët me diabet mellitus tip 2, përdorimi i kanagliflozinit përmirëson funksionimin e qelizave beta (sipas modelit të homeostazës në lidhje me funksionin e qelizave beta) dhe shkallën e sekretimit të insulinës (sipas testit të tolerancës së glukozës me mëngjes të përzier).

Farmakokinetika

Në subjektet e shëndetshme, farmakokinetika e kanagliflozinit është e ngjashme me parametrat farmakokinetikë të substancës në pacientët me diabet tip 2. Pas një administrimi të vetëm oral me 100 dhe 300 mg të Invokana nga vullnetarë të shëndetshëm, canagliflozin thithet shpejt, T_max (koha për të arritur përqendrimin maksimal të një substance) në plazmë është mesatarisht 1-2 orë. Plazma C_max (përqendrimi maksimal i substancës) dhe AUC (zona nën kurbën "përqendrimi - koha") rriten proporcionalisht me përdorimin e kanagliflozinit në intervalin e dozës prej 50-300 mg. T përfundimtar i dukshëm_1/2 (gjysmë jeta) kur përdorni 100 dhe 300 mg kanagliflozin është përkatësisht 10.6 dhe 13.1 orë. Gjendja e ekuilibrit arrihet 4-5 ditë pas fillimit të terapisë.

Farmakokinetika e kanagliflozinit nuk varet nga koha; pas përdorimit të përsëritur, akumulimi i substancës në plazmë arrin 36%.

Disponueshmëria mesatare biologjike e kanagliflozinit është rreth 65%. Përdorimi i ushqimit me një përmbajtje të lartë yndyre nuk ndikon në farmakokinetikën e kanagliflozin, kështu që Invokana mund të përdoret me ose pa ushqim. Sidoqoftë, duke pasur parasysh aftësinë e canagliflozin për të zvogëluar rritjen e glicemisë postprandiale për shkak të thithjes së ngadaltë të glukozës në zorrë, rekomandohet ta merrni atë para vaktit të parë.

Në individë të shëndetshëm, pas një infuzioni të vetëm intravenoz, mesatarja V_d (vëllimi i shpërndarjes) i kanagliflozinit në ekuilibër është 119 L, që është dëshmi e shpërndarjes së gjerë në inde. Substanca lidhet me proteinat plazmatike, kryesisht me albumin, në një masë të madhe (në nivelin 99%). Komunikimi me proteinat nuk varet nga përqendrimi plazmatik i kanagliflozinit. Në sfondin e dështimit të veshkave / mëlçisë, marrëdhëniet me proteinat plazmatike nuk ndryshojnë ndjeshëm.

Rruga kryesore e metabolizmit të kanagliflozinit është O-glukuronidimi. Procesi ndodh kryesisht me pjesëmarrjen e UGT1A9 dhe UGT2I34 me formimin e dy metabolitëve O-glukuronide joaktiv. Tek njerëzit, metabolizmi oksidativ (i ndërmjetësuar nga SURZA4) i kanagliflozinit është minimal (afërsisht 7%).

Pas administrimit oral të një doze të vetme prej 14 C-canagliflozin nga vullnetarë të shëndetshëm, 3.2, 7 dhe 41.5% të dozës së administruar radioaktive të administruar në formën e metabolitit O-glukuronide, metabolitit hidroksiluar dhe kanagliflozin, përkatësisht, u zbuluan në feces. Qarkullimi enterohepatik i substancës është i papërfillshëm.

Rreth 33% e dozës radioaktive gjendet në urinë, kryesisht në formën e metabolitëve O-glukuronid (30.5%). Më pak se 1% e dozës ekskretohet nga veshkat në formën e një lënde të pandryshuar. Kur përdorni 100 dhe 300 mg kanagliflozin, pastrimi i veshkave është në intervalin 1.3-1.55 ml / min.

Canagliflozin është një ilaç me pastrim të ulët, pas administrimit intravenoz në individë të shëndetshëm, pastrimi mesatar sistemik është afërsisht 192 ml / min.

Përdorimi i canagliflozin në pamjaftueshmëri të rëndë renale, faza përfundimtare e insuficencës kronike renale, si dhe te pacientët me dializë, nuk rekomandohet, pasi nuk pritet që ilaçi të jetë efektiv në këtë grup pacientësh. Gjatë dializës, vërehet eleminimi minimal i canagliflozin.

Në pamjaftueshmëri të butë deri në të moderuar hepatike, rregullimi i dozës së Invokana nuk kërkohet. Pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (në klasën C të shkallës Child-Pugh) nuk janë të përshkruar ilaçi, për shkak të mungesës së përvojës klinike me përdorimin e tij në këtë kategori pacientësh.

Parametrat farmakokinetikë të kanagliflozinës tek fëmijët nuk janë studiuar.

Invokana, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat invokan duhet të merren me gojë, mundësisht përpara mëngjesit, 1 herë në ditë.

Doza e rekomanduar ditore është 100 ose 300 mg.

Nëse Invokana përdoret si një ndihmës i insulinës ose agjentëve që rritin sekretimin e tij (në veçanti, derivatet e sulfonilurea), me qëllim që të zvogëloni rrezikun e hipoglikemisë, këto ilaçe mund të përshkruhen në një dozë më të ulët.

Canagliflozin ka një efekt diuretik. Pacientët e trajtuar me diuretikë, si dhe personat me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të moderuar (me një shpejtësi të filtrimit glomerular nga 30 deri 60 ml / min / 1.73 m 2) dhe në pacientët më të vjetër se 75 vjet, zhvillimi më i shpeshtë i efekteve anësore që shoqërohen me një ulje të vëllimit intravaskular (për shembull, hipotension arterial / orthostatic, marramendje posturale). Ky grup pacientësh rekomandohet të fillojnë terapinë me një dozë ditore prej 100 mg. Pacientët me shenja të hipovolemisë para fillimit të trajtimit me kanagliflozin rekomandohet të korrigjojnë këtë gjendje. Nëse doza prej 100 mg tolerohet mirë dhe kërkohet kontroll shtesë i glikemisë, këshillohet që dozën të rritet deri në 300 mg.

Nëse ju mungon doza tjetër e Invokana, duhet ta merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur, por nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë brenda një dite.

Efektet anësore

Efektet e padëshiruara të vërejtura gjatë provave klinike (monoterapi dhe përdorimi i kombinuar me metformin, derivatet e sulfonylurea dhe metformin, si dhe metformin dhe pioglitazone) me një frekuencë prej% 2% (të sistematizuar në varësi të shpeshtësisë së shfaqjes sipas klasifikimit të mëposhtëm: shumë shpesh - ≥ 1/10, shpesh - 1/100 ≥ dhe 2), si dhe në sfondin e përdorimit të kombinuar me diuretikët me lak më sipër. Kur kryeni një studim mbi rreziqet kardiovaskulare, shpeshtësia e reaksioneve anësore serioze të shoqëruara me një rënie të vëllimit intravaskular nuk u rrit me përdorimin e Invokana. Këto ngjarje anësore çuan në nevojën për të anulluar terapi rrallë.

Zhvillimi i hipoglikemisë gjatë terapisë me Invocana përveç derivateve të insulinës ose sulfonylurea është raportuar më shpesh, gjë që është në përputhje me rritjen e pritshme të shpeshtësisë së hipoglikemisë në rastet kur një ilaç, përdorimi i të cilit nuk shoqërohet me zhvillimin e kësaj gjendje, i shtohet insulinës ose ilaçeve që forcojnë sekretimin e tij.

Në 4.4% të pacientëve që marrin 100 mg kanagliflozin, në 7% të pacientëve që marrin 300 mg canagliflozin, dhe në 4.8% të pacientëve me placebo, pati një rritje të përqendrimit të kaliumit në serum (> 5.4 mEq / L dhe më të lartë se përqendrimi fillestar nga 15%). Pacientët me funksion të veshkave të dëmtuar të ashpërsisë së moderuar herë pas here treguan një rritje më të theksuar të përqendrimit të kaliumit në serum (zakonisht në këtë grup pacientësh ka pasur një rritje të përqendrimit të kaliumit, dhe / ose ata morën disa ilaçe që zvogëlojnë ekskretimin e kaliumit - diuretikët që kursen kaliumin dhe frenuesit e enzimës konvertues angiotensin). Në përgjithësi, kjo shkelje është e përkohshme në natyrë dhe nuk kërkon trajtim të veçantë.

Gjatë gjashtë javëve të para të terapisë, është vërejtur një e lehtë (30%), krahasuar me nivelin fillestar të vërejtur në çdo fazë të terapisë, arriti në 2 dhe 4.1% kur përdorni 100 dhe 300 mg kanagliflozin, përkatësisht, kur përdorni placebo - 2.1%. Shpesh ky çrregullim ishte i përkohshëm në natyrë, dhe në fund të studimit u vërejt në një numër më të vogël të pacientëve. Bazuar në një analizë të kombinuar të pacientëve me ashpërsi të moderuar të insuficiencës renale, përqindja e pacientëve me një rënie më të konsiderueshme të shkallës së filtrimit glomerular (> 30%), krahasuar me nivelin fillestar të vërejtur në çdo fazë të terapisë, ishte 9.3 dhe 12.2% me 100 dhe 300 mg kanagliflozin, përkatësisht, kur përdorni placebo - 4.9%. Këto ndryshime në parametrat laboratorikë pasi ndaluan marrjen e Invokany patën një prirje pozitive ose u kthyen në vlerat e tyre origjinale.

Në sfondin e terapisë me kanagliflozin, u vërejt një rritje e varur nga doza e përqendrimit të LDL (lipoproteinat me densitet të ulët). Ndryshimet mesatare në këtë tregues si përqindje e përqendrimit fillestar, në krahasim me placebo, ishin 0.11 mmol / L (4.5%) dhe 0.21 mmol / L (8%) kur përdoren respektivisht 100 dhe 300 mg kanagliflozin. Vlerat mesatare fillestare të përqendrimit të LDL me 100 dhe 300 mg kanagliflozin dhe placebo ishin përkatësisht 2.76, 2.7 dhe 2.83 mmol / L, përkatësisht.

Futja e 100 dhe 300 mg kanagliflozin çoi në një rritje të lehtë të ndryshimit mesatar të përqindjes në përqendrimin e hemoglobinës (respektivisht 3.5 dhe 3.8%, përkatësisht), krahasuar me një rënie të lehtë në grupin e pacientëve që përdorën placebo (1.1%). Shtë vërejtur një rritje e vogël e krahasueshme në ndryshimin mesatar të përqindjes në numrin e rruazave të kuqe të gjakut dhe hematokritit. Në shumicën e pacientëve, përqendrimi i hemoglobinës është rritur (> 20 g / l), kjo shkelje është vërejtur në 6% të pacientëve që marrin 100 mg kanagliflozin, dhe në 5.5% të pacientëve që marrin 300 mg kanagliflozin, si dhe në 1% të pacientëve që marrin placebo. Shumica e vlerave nuk tejkaluan normën.

Përdorimi i 100 dhe 300 mg kanagliflozin shkaktoi një ulje të moderuar të përqendrimit mesatar të acidit urik (përkatësisht me 10.1 dhe 10.6%, përkatësisht), në krahasim me placebo, përdorimi i të cilit tregoi një rritje të përqendrimit mesatar me 1.9% të fillimit. Këto çrregullime ishin maksimale ose të afërta maksimale në javën e gjashtë të terapisë dhe vazhduan gjatë gjithë përdorimit të Invokana. U vërejt gjithashtu një rritje kalimtare e përqendrimit të acidit urik në urinë. Sipas rezultateve të një analize të kombinuar të përdorimit të canagliflozin në doza të rekomanduara, incidenca e nefrolithiasis nuk u rrit.

Mbidozë

Rastet e mbidozës Invokana nuk dihen. Individët e shëndetshëm që marrin doza të vetme kanagliflozin, duke arritur në 1600 mg, dhe pacientët me diabet mellitus tip 2 - 600 mg në ditë në 2 doza të ndara për 12 javë zakonisht ishin toleruar mirë.

Terapia: tregohet se janë marrë masat e zakonshme mbështetëse, për shembull, heqja e një lënde të paabsorbuar nga trakti gastrointestinal, vëzhgimi klinik dhe trajtimi i mirëmbajtjes, duke marrë parasysh gjendjen klinike të pacientit.

Gjatë një dializë katër-orëshe, canagliflozin praktikisht nuk ekskretohet. Duke përdorur dializë peritoneale, substanca nuk pritet të ekskretohet.

Udhëzime speciale

Përdorimi i Invokana në pacientët me diabet mellitus tip 1 nuk është studiuar, prandaj emërimi i tij te pacientët në këtë kategori është kundërindikuar.

Sipas rezultateve të studimeve farmakologjike të sigurisë, toksicitetit të dozave të përsëritura, gjenotoksicitetit, toksicitetit ontogenetik dhe riprodhues, Invokana nuk paraqet një rrezik specifik për njerëzit.

Efekti i canagliflozin në pjellorinë e njeriut nuk është studiuar. Në studimet e kafshëve, nuk u vërejt ndonjë efekt mbi pjellorinë.

Shtë treguar se canagliflozin kur përdoret si monoterapi ose përveç ilaçeve hipoglikemike, të cilat nuk shoqërohen me zhvillimin e hipoglikemisë, rrallë çon në hipoglicemi. Hasshtë vërtetuar se insulina dhe agjentët hipoglikemikë që përmirësojnë sekretimin e saj kontribuojnë në shfaqjen e hipoglikemisë. Me terapinë Invoquana, përveç ilaçeve të tilla, incidenca e hipoglikemisë, në krahasim me placebo, është më e lartë. Kështu, për të zvogëluar mundësinë e hipoglikemisë, rekomandohet të zvogëlohet doza e insulinës ose të rritet sekretimi i tij.

Canagliflozin, për shkak të rritjes së sekretimit të glukozës nga veshkat, ka një efekt diuretik dhe shkakton diurezë osmotike, e cila mund të shkaktojë një ulje të vëllimit intravaskular. Në studimet klinike të canagliflozin, një rritje në shpeshtësinë e reaksioneve anësore të lidhura me këtë çrregullim është vërejtur më shpesh gjatë tre muajve të parë të trajtimit me 300 mg Invocana. Pacientët të cilët janë më të ndjeshëm ndaj reaksioneve anësore, të shoqëruara me një rënie të vëllimit intravaskular, përfshijnë pacientë më të vjetër se 75 vjet, pacientë që marrin diuretikë me lak dhe pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të moderuar.

Shenjat klinike të një ulje të vëllimit intravaskular duhet t'i raportohen mjekut. Shpesh kjo çon në heqjen e Invokany. Me përdorimin e vazhdueshëm të kanagliflozinit, shpesh kërkohet korrigjimi i regjimit të ilaçeve antihipertensive (përfshirë diuretikët). Para trajtimit, pacientët me një ulje të vëllimit intravaskular duhet të rregullojnë këtë gjendje.

Studimet klinike raportuan incidencën e vulvovaginitit kandidal (përfshirë infeksione të kërpudhave vulvovaginale dhe vulvovaginitit) te gratë që morën kanagliflozin krahasuar me grupin e placebo. Pacientët me një histori të vulvovaginitit të kandidatit kishin më shumë të ngjarë të zhvillonin këtë infeksion. Në mesin e grave të trajtuara me kanagliflozin, 2.3% e tyre treguan zhvillimin e më shumë se një episod të infeksionit. Më shpesh, kjo çrregullim u zhvillua gjatë katër muajve të parë të trajtimit me Invocana. Ilaçi u ndërpre për shkak të vulvovaginitit kandidal 0.7% të të gjithë pacientëve. Në studimet klinike, vërehej efektiviteti i terapisë antifungale oral ose lokale të përshkruar nga një mjek ose e kryer në mënyrë të pavarur në sfondin e administrimit të vazhdueshëm të kanagliflozin.

Balanoposthiti ose balaniti i Candidiasis është vërejtur më shpesh në pacientët që morën Invokana në dozat e rekomanduara, krahasuar me grupin e placebo. Para së gjithash, këto sëmundje u zhvilluan te burrat që nuk pësuan rrethprerje, dhe më shpesh - te pacientët me një histori të ngarkuar. Gjatë terapisë, 0.9% e pacientëve kishin më shumë se një episod të infeksionit. Në 0.5% të të gjitha rasteve, canagliflozin u anulua për shkak të candan balanoposthitis ose balanitis. Në provat klinike, infeksioni më së shpeshti trajtohej me ilaçe antifungale lokale të përshkruara nga një mjek ose merren vetë, pa e anuluar Invokana. Ka informacione për raste të rralla të fimozës, nganjëherë kërkohej kirurgji rrethprerjes.

Gjatë kryerjes së studimeve për rezultatet kardiovaskulare në 4327 pacientë me sëmundje kardiovaskulare të konfirmuara ose që kanë një rrezik të lartë kardiovaskular, incidenca e frakturave të kockave ishte 16.3, 16.4, dhe 10.8 për 1000 pacientë-vite të përdorimit të Invokana në doza prej 100 dhe 300 mg dhe në grupin e placebo, përkatësisht. Një çekuilibër në lidhje me incidencën e frakturave ka ndodhur gjatë 26 javëve të para të trajtimit.

Në analizën e kombinuar të studimeve të tjera të drogës, të cilat përfshinin rreth 5800 pacientë me diabet mellitus nga popullata e përgjithshme, me terapinë Invocana në doza prej 100 dhe 300 mg dhe në grupin e placebo, incidenca e frakturave të kockave ishte 10.8, 12 dhe 14.1 për 1000 pacientë vjet respektivisht.

Gjatë 104 javëve të terapisë, ilaçi nuk ndikoi negativisht në densitetin e mineraleve të eshtrave.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat komplekse

Kur drejtoni automjete, është e nevojshme të merret parasysh rreziku i hipoglikemisë në rastin e përdorimit të Invokana përveç insulinës ose ilaçeve që përmirësojnë sekretimin e tij, një rrezik të rritur të efekteve të padëshiruara të shoqëruara me një ulje të vëllimit intravaskular (përfshirë marramendjen posturale), dhe një ulje të aftësisë për të drejtuar automjete me zhvillimin e padëshiruar reagimet.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i kanagliflozinit tek gratë shtatzëna nuk është hetuar. Në studimet e kafshëve, nuk janë përcaktuar efekte të drejtpërdrejta ose indirekte toksike në sistemin riprodhues. Sidoqoftë, Invocana nuk është e përshkruar gjatë shtatëzënësisë.

Sipas informacionit të disponueshëm farmakodinamik / toksikologjik të marrë gjatë studimeve paraklinike, canagliflozin kalon në qumështin e gjirit. Në këtë drejtim, gjatë ushqyerjes me gji, përdorimi i invokanit është kundërindikuar.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave

Tabletat invokan për dështim të rëndë të veshkave janë kundërindikuar.

Në ketoacidozën diabetike, insuficienca renale kronike në fazën fundore dhe në pacientët me dializë, përdorimi i Invokana do të jetë joefektiv, prandaj, qëllimi i tij në këtë grup pacientësh është i papërshtatshëm.

Ndërveprimi i ilaçeve

Kanagliflozin në kulturën e hepatociteve njerëzore nuk shkakton shprehjen e izoenzimeve të sistemit CYP450 (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 dhe 2B6). Ai gjithashtu, sipas studimeve laboratorike duke përdorur mikrosome të mëlçisë njerëzore, nuk pengon izoenzimet P citokrome₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ose 2B6) dhe pengon dobët CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin është një substrat i enzimave UGT2B4 dhe UGTIA9 që metabolizojnë ilaçet, dhe transportuesit e drogës P-gp (P-glikoproteina) dhe MRP2. Canagliflozin është një nga frenuesit më të dobët të P-gp. Substanca pëson metabolizëm oksidativ minimalisht. Prandaj, efekti klinikisht i rëndësishëm i barnave të tjera përmes sistemit P citokrom P nuk ka të ngjarë₄₅₀ mbi farmakokinetikën e kanagliflozinës.

Bazuar në të dhënat klinike, mund të supozohet se probabiliteti i ndërveprimeve të rëndësishme me ilaçet e marra në kombinim me Invocana është i ulët.

Me përdorimin e njëkohshëm me rifampicin, ekspozimi i canagliflozin dhe, si rezultat, efektiviteti i tij zvogëlohet. Nëse është e nevojshme të përdorni njëkohësisht me rifampicinë dhe induktorë të tjerë të familjes UGT të enzimave dhe bartësve të ilaçeve (përfshirë fenitoinën, fenobarbitalin, ritonavirin) në pacientët që marrin 100 mg kanagliflozin, është e nevojshme të kontrolloni përqendrimin e hemoglobinës së glikuar Нb_A1c. Nëse nevojitet kontroll shtesë glikemik, merrni parasysh rritjen e dozës së canagliflozin në 300 mg.

Në studimet klinike, canagliflozin nuk ndikoi ndjeshëm në parametrat farmakokinetikë të metforminës, kontraceptivëve oralë (etinil estradiol dhe levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin ose paracetamol.

Canagliflozin kur kombinohet me digoxin ndikon paksa në përqendrimin e tij të plazmës, gjë që kërkon vëzhgimin e duhur.

Analistët e Invokany janë Forsyga, Jardins.

Forma e dozimit

Tableta 100 mm dhe 300 mg të veshura me film

Në 1 tabletë, 100 mg të veshura me film përmban:

102 mg hemihidrat kanagliflozin është ekuivalent me 100 mg kanagliflozin.

Eksipientët (thelbi): celuloza mikrokristaline, laktoza anhidër, natriumi kroskarmelozë, celuloza hidroksipropil, stearat magnezi.

Eksipientët (guaska): Opadry II 85F92209 verdhë: alkool polivinil, hidrolizuar pjesërisht, dioksid titaniumi (E171), makrogol / polietilen glikol 3350, talc, oksid hekuri i verdhë (E172).

Në një tabletë të veshur me film 300 mg përmban:

306 mg hemihidrate kanagliflozin është e barabartë me 300 mg kanagliflozin.

Eksipientët (thelbi): celuloza anhidër e laktozës mikrokristaline, natriumit krosarkelozë, celulozës hidroksipropil, stearat magnezit.

Eksipientët (guaska): Opadry II 85F18422 e bardhë: alkool

polivinil, hidrolizuar pjesërisht, dioksid titaniumi (E171), makrogol / polietilen glikol 3350, talc.

Për një dozë prej 100 mg: tableta, të veshura me film, të verdhë, kapsulë, të gdhendura me "CFZ" nga njëra anë dhe "100" nga ana tjetër.

Për një dozë prej 300 mg: tableta të veshura nga filmi nga e bardha në pothuajse e bardhë, kapsulë, e gdhendur me "CFZ" nga njëra anë dhe "300" nga ana tjetër.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Farmakokinetika e canagliflozin në njerëz të shëndetshëm është e ngjashme me farmakokinetikën e canagliflozin në pacientët me diabet tip 2. Pas një administrimi të vetëm oral nga 100 mg dhe 300 mg nga vullnetarë të shëndetshëm, canagliflozin është zhytur shpejt, përqendrimi maksimal i plazmës (median Tmax) arrihet 1-2 orë pas dozës ilaçi. Përqendrimet maksimale plazmatike të Cmax dhe AUC të canagliflozin u rrit proporcionalisht me përdorimin e dozave nga 50 mg në 300 mg. Gjysma e jetës së dukshme përfundimtare (t1 / 2) (e shprehur si dev devijim standard) ishte 10,6 hours 2,13 orë dhe 13,1 ± 3.28 orë kur përdoren dozat 100 mg dhe 300 mg, përkatësisht. Përqendrimi i ekuilibrit u arrit në 4-5 ditë pas fillimit të terapisë kanagliflozin në një dozë prej 100-300 mg një herë në ditë.

Farmakokinetika e canagliflozin nuk varet nga koha. Akumulimi i barit në plazmë arrin 36% pas administrimit të përsëritur.

thithje

Disponueshmëria mesatare biologjike e kanagliflozinit është afërsisht 65%. Ushqimi i ushqimeve të pasura me yndyrë nuk ndikoi në farmakokinetikën e kanagliflosinës, kështu që canagliflosin mund të merret me ose pa ushqim. Sidoqoftë, duke marrë parasysh aftësinë e canagliflozin për të zvogëluar luhatjet në gliceminë postprandiale për shkak të një ngadalësimi të përthithjes së glukozës në zorrë, rekomandohet të merrni canagliflozin para vaktit të parë.

shpërndarje

Përqendrimi mesatar maksimal i canagliflozin në ekuilibër pas një infuzioni të vetëm intravenoz në individë të shëndetshëm ishte 119 l, gjë që tregon një shpërndarje të gjerë në indet. Canagliflosin është kryesisht i shoqëruar me proteina plazmatike (99%), kryesisht me albumin. Lidhja e proteinave është e pavarur nga përqendrimi plazmatik i canagliflozin. Lidhja e proteinave plazmatike nuk ndryshon dukshëm në pacientët me dëmtim të veshkave ose hepatike.

metabolizëm

Rruga kryesore e sekretimit metabolik të kanagliflozinit është O-glukuronidimi, i cili kryhet kryesisht nga UGT1A9 dhe UGT2B4 deri në dy metabolitë O-glukuronide joaktiv. Metabolizmi i kanagliflozinës i ndërmjetësuar nga CYP3A4 (metabolizmi oksidues) tek njerëzit është i papërfillshëm (afërsisht 7%).

Në studime nëvitro canagliflozin nuk frenoi enzimat e sistemit citokrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 ose CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 dhe nuk e nxiti përqendrimin CYP1A2, CYP22. Efekt klinikisht i rëndësishëm në përqendrimin e CYP3A4 nëvivo nuk vërehet (shiko pjesën "Ndërveprimet e drogës").

mbarështim

Pas një administrimi të vetëm oral me kanagliflozin 14C në vullnetarë të shëndetshëm, 41.5%. 7.0% dhe 3.2% e dozës radioaktive të pranuar u ekskretuan në feces në formën e canagliflozin, metabolitit hidroksiluar dhe metabolitit O-glukuronide, përkatësisht. Rikyrosja enterohepatike e kanagliflozinit ishte e papërfillshme.

Përafërsisht 33% e dozës radioaktive të pranuar u ekskretua në urinë, kryesisht në formën e metabolitëve O-glukuronide (30.5%). Më pak se 1% e dozës së marrë u ekskretua si kanagliflozin e pandryshuar në urinë. Pastërtia renale e canagliflozin kur përdoret në doza 100 mg dhe 300 mg shkonte nga 1.30 ml / min në 1.55 ml / min.

Canagliflozin është një substancë me pastrim të ulët, ndërsa pastrimi mesatar i sistemit në vullnetarë të shëndetshëm pas administrimit intravenoz është rreth 192 ml / min.

Grupe të veçanta pacientësh

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Në një studim të vetëm me dozë të hapur, farmakokinetika e canagliflozin u studiua kur u aplikua në një dozë prej 200 mg në pacientët me insuficiencë renale të shkallëve të ndryshme (sipas klasifikimit bazuar në nivelin e pastrimit të kreatininës të llogaritur nga formula Cockcroft-Gault) krahasuar me individë të shëndetshëm. Studimi përfshinte 8 pacientë me funksion normal të veshkave (pastrimi i kreatininës ≥ 80 ml / min), 8 pacientë me insuficiencë renale të butë (klirensi i kreatininës 50 ml / min -10% dhe ≤12%

Në një studim që përfshin pacientë me nivele fillestare HbA1c> 10% dhe% 12% kur përdorni kanagliflozin si monoterapi, një ulje në vlerat e HbA1c në krahasim me nivelin fillestar (pa korrigjim të placebo) me -2.13% dhe -2.56% për canagliflozin në doza prej 100 mg dhe 300 mg, përkatësisht.

Agjensia Evropiane për Vlerësimin e Cilësisë së Medikamenteve dha të drejtën të mos sigurojë rezultatet e studimeve të ilaçeve Invocana® në të gjitha nëngrupet e fëmijëve me diabet të tipit 2 (informacioni mbi përdorimin tek fëmijët paraqitet në pjesën "Metoda e përdorimit dhe doza").

Indikacionet për përdorim

Përmirësimi i kontrollit të glicemisë në trajtimin e diabetit tip 2 në pacientët e rritur:

- për të cilat dieta dhe aktiviteti fizik nuk sigurojnë kontroll të duhur glicemik dhe përdorimi i metforminës konsiderohet i papërshtatshëm ose i kundërindikuar.

- si një mjet shtesë me ilaçet e tjera për uljen e sheqerit, përfshirë insulinën, kur ata, së bashku me dietën dhe aktivitetin fizik, nuk sigurojnë një kontroll të mjaftueshëm glicemik.

Dozimi dhe administrimi

Invocana® duhet të merret me gojë një herë në ditë, mundësisht përpara vaktit të parë.

Të rriturit (≥ 18 vjeç)

Doza fillestare e rekomanduar e Invocan® është 100 mg një herë në ditë. Pacientët që tolerojnë 100 mg të barit mirë një herë në ditë për të cilët shkalla e vlerësuar e filtrimit glomerular (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 ose pastrimi i kreatininës (CrCl) ≥ 60 ml / min., Dhe të cilët kanë nevojë për më të rrepta kontrolli i nivelit të glukozës në gjak, doza e barit mund të rritet në 300 mg një herë në ditë (shiko pjesën "Udhëzime speciale").

Shtë e nevojshme të monitorohet rritja e dozës së barit për pacientët e moshës 75 vjeç, pacientë që vuajnë nga sëmundje të sistemit kardiovaskular, ose pacientë të tjerë, për të cilët diureza fillestare e shkaktuar nga marrja e Invokana® është një rrezik (shiko seksionin "Udhëzime Speciale"). Për pacientët që kanë dehidrim, rekomandohet që të korrigjoni këtë gjendje para se të merrni ilaçin Invokana® (shiko pjesën "Udhëzime speciale").

Kur përdorni ilaçin Invokana® si një ndihmës i terapisë me insulinë ose agjentë për përmirësimin e sekretimit (për shembull, përgatitjet sulfonylurea), për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë, mund të konsiderohet mundësia e përdorimit të dozave më të ulëta të barnave të mësipërm (shiko seksionet "Ndërveprimet e drogës" dhe "Efektet anësore") .

Pacientë të moshuar ≥ 65 vjet

Funksioni i veshkave dhe rreziku i dehidrimit duhet të merren parasysh (shiko "Udhëzimet speciale").

Pacientët me dështim të veshkave

Për pacientët me një eGFR prej 60 ml / min / 1.73 m2 deri në 30%) në çdo kohë gjatë trajtimit ishte 9.3%, 12.2% dhe 4.9% në mesin e atyre që marrin 100 mg, 300 mg përkatësisht kanagliflozin dhe placebo. Në përfundim të studimit, një ulje në këtë vlerë është vërejtur në 3.0% të pacientëve që morën 100 mg kanagliflozin, 4.0% në mesin e atyre që morën 300 mg, dhe 3.3% të placebo-it (shiko seksionin "Udhëzime Speciale").

Ndërveprimet e drogës

Canagliflozin mund të përmirësojë efektin e diuretikëve, si dhe të rrisë rrezikun e dehidrimit dhe hipotensionit (shiko seksionin "Udhëzime speciale").

Stimuluesit e sekretimit të insulinës dhe insulinës

Stimuluesit e sekretimit të insulinës dhe insulinës, të tilla si sulfonylureas, mund të shkaktojnë hipoglicemi.

Prandaj, për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë, është e nevojshme të zvogëlohet doza e insulinës ose një stimulues i sekretimit të insulinës kur përdoret së bashku me kanagliflozin (shiko seksionet "Dozimi dhe administrimi" dhe "Efektet anësore").

efekt ilaçe të tjera në kanagliflozin

Metabolizmi i canagliflozin është kryesisht për shkak të konjugimit me glukuronidet, i ndërmjetësuar nga UDP-glukuronil transferaza 1A9 (UGT1A9) dhe 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin bartet nga P-glikoproteina (P-gp) dhe proteina e rezistencës ndaj kancerit të gjirit (BCRP).

Induktorët enzimë (të tillë si Wort St. John's Hypericumperforatum, rifampicina, barbiturates, fenitoin, karbamazepinë, ritonavir, efavirenz) mund të çojnë në një ulje të ekspozimit ndaj kanagliflozin. Pas përdorimit të njëkohshëm të canagliflozin dhe rifampicin (një indukues i transportuesve të ndryshëm aktivë dhe enzimave të përfshira në metabolizmin e ilaçeve), u vërejt një rënie në përqendrimet sistematike të kanagliflozinit me 51% dhe 28% (zona e kurbës, AUC) dhe përqendrimi maksimal (Cmax). Një ulje e tillë mund të çojë në një ulje të efektivitetit të kanagliflozin.

Nëse është e nevojshme të përdorni njëkohësisht një indukues të këtyre enzimave UDP dhe proteinave të transportit dhe kanagliflozinit, është e nevojshme të kontrolloni nivelin e glukozës për të vlerësuar përgjigjen ndaj kanagliflozinit. Nëse është e nevojshme të përdorni një indukues të këtyre enzimave UDF së bashku me canagliflozin, doza rritet në 300 mg një herë në ditë, në rast të një tolerance të mirë nga pacientët 100 mg kanagliflozin një herë në ditë, vlera e tyre e rSCF është 60 ml / min. / 1.73 m2 ose CrCl ≥ 60 ml / min., dhe ata kanë nevojë për kontroll shtesë të nivelit të glukozës në gjak. Për pacientët me një eGFR prej 45 ml / min / 1.73 m2 ose më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 ose CrCl prej 45 ml / min. dhe më pak se 60 ml / min., dhe të cilat marrin 100 mg kanagliflozin, dhe gjithashtu i nënshtrohen një terapie shoqëruese me një stimulues enzimë UDF, dhe të cilët kërkojnë kontroll shtesë të glukozës në gjak, llojet e tjera të terapisë duhet të konsiderohen për të zvogëluar nivelin e glukozës (shiko seksionet "Dozimi dhe administrimi" dhe "Udhëzimet speciale").

Kolestiramina mund të ulë potencialisht përqendrimet e canagliflozin. Canagliflozin duhet të merret të paktën një orë para ose 4-6 orë pas përdorimit të sekuestruesve të acideve biliare për të minimizuar efektin në thithjen e tyre.

Studimet e përputhshmërisë kanë treguar që metformina, hidroklorotiazidi, kontraceptivët oralë (etinil estradiol dhe levonorgestrol), ciklosporina dhe / ose probenecidi nuk ndikojnë në farmakokinetikën e kanagliflozin.

Efekti i canagliflozin në ilaçe të tjera

specijale: përdorimi i njëkohshëm i canagliflozin në një dozë prej 300 mg një herë në ditë për 7 ditë me një përdorim të vetëm prej 0.5 mg digoxin të ndjekur nga një dozë prej 0.25 mg në ditë për 6 ditë çoi në një rritje të AUC të digoxin me 20% dhe një rritje të Cmax me 36 %, ndoshta si rezultat i frenimit të P-gp. Canagliflozin është treguar se frenon P-gp nëvitro. Pacientët që marrin digoksinë dhe glikozide të tjera kardiake (p.sh., digitoxin) duhet të monitorohen në përputhje me rrethanat.

dabigatran: përdorimi i kombinuar i canagliflozin (një frenues i dobët i P-gp) dhe etexilate dabigatran (substrati P-gp) nuk është studiuar. Meqenëse përqendrimi i dabigatran mund të rritet në praninë e canagliflozin, me përdorimin e njëkohshëm të dabigatran dhe canagliflozin, është e nevojshme të monitorohet gjendja e pacientit (për të eleminuar shenjat e gjakderdhjes ose anemisë).

simvastatin: përdorimi i kombinuar i 300 mg kanagliflozin një herë në ditë për 6 ditë dhe një aplikim i vetëm prej 40 mg simvastatin (substrati CYP3A4) çoi në një rritje të AUC të simvastatin me 12% dhe një rritje të Cmax me 9%, si dhe një rritje të AUC të acidit simvastatin me 18% dhe një rritje të Cmax të simvatinës acid me 26%. Një rritje e tillë e përqendrimeve të acidit simvastatin dhe simvastatin nuk konsiderohet klinikisht e rëndësishme.

Frenimi i proteinës së rezistencës ndaj kancerit të gjirit (BCRP) nën ndikimin e canagliflozin në nivelin e zorrëve nuk mund të përjashtohet, dhe për këtë arsye është e mundur që të rritet përqendrimi i barnave të transportuara nga BCRP, për shembull, disa statina, siç është rosuvastatin dhe disa ilaçe antikancerogjene.

Në studimet e ndërveprimeve të canagliflozin në përqendrimet e ekuilibrit, nuk ka pasur efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e metforminës, kontraceptivëve oralë (etinil estradiol dhe levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hidrochlorothiazide dhe warfarin.

Ndërveprimet e drogës / efekti në rezultatet e laboratorit

Sasia e 1,5-AG

Ekskretimi i rritur i glukozës urinare kur përdorni kanagliflozin mund të çojë në vendosjen e niveleve të nënvlerësuara të 1,5-anhidroglucitit (1,5-AH), si rezultat i të cilave studimet 1,5-AH humbasin besueshmërinë e tyre në vlerësimin e kontrollit të glicemisë. Në këtë drejtim, përcaktimi sasior i 1,5-AH nuk duhet të përdoret si një metodë për vlerësimin e kontrollit të glicemisë në pacientët që marrin Invokana®. Për informacion më të detajuar, rekomandohet të kontaktoni prodhuesit specifikë të sistemeve të provës për të përcaktuar 1,5-AH.

Prodhues

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Porto Riko

paketues

Janssen-Silag S.p.A., Itali

Pronari i certifikatës së regjistrimit:

Johnson & Johnson LLC, Rusi.

Adresa e organizatës që pranon pretendimet nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) dhe përgjegjës për monitorimin pas regjistrimit të sigurisë së drogës në territorin e Republikës së Kazakistanit

Dega e LLC Johnson & Johnson në Republikën e Kazakistanit

050040, Almaty, rr. Timiryazev, 42 vjeç, pavijoni Nr 23 "A"

Invokana (canagliflozin): udhëzime, komente

Droga Invokana është e nevojshme për trajtimin e diabetit tip 2 tek të rriturit. Terapia përfshin një kombinim me dietë të rreptë, si dhe ushtrime të rregullta.

Glikemia do të përmirësohet ndjeshëm falë monoterapisë, si dhe me trajtimin e kombinuar me agjentë të tjerë hipoglikemikë.

Kundërindikimet dhe tiparet e përdorimit

Droga Invokana nuk mund të përdoret në kushte të tilla:

mbindjeshmëria ndaj canagliflozin ose një substancë tjetër që është përdorur si ndihmëse,
diabeti tip 1
ketoacidoza diabetike,
insuficiencë e rëndë renale
dështimi i rëndë i mëlçisë,
shtatzënia dhe laktacioni,
fëmijët nën 18 vjeç.

Gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies, studimet për përgjigjen e trupit ndaj ilaçit nuk janë kryer. Në eksperimentet e kafshëve, nuk u zbulua se kanagliflozin ka një efekt toksik indirekt ose të drejtpërdrejtë në sistemin riprodhues.

Sidoqoftë, sidoqoftë, përdorimi i barit nga gratë gjatë kësaj periudhe të jetës së tyre nuk rekomandohet shumë, sepse përbërësi kryesor aktiv është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit dhe çmimi i një trajtimi të tillë mund të jetë i pajustifikuar.

Lëshoni format dhe përbërjen

Përbërja e tabletave përfshin hemihidratin kanagliflozin në një shumë të barabartë me 100-300 mg kanagliflozin. Përbërja e përbërësve ndihmës përfshin substanca që rregullojnë strukturën e tabletës dhe lehtësojnë shpërndarjen e substancës aktive në trup.

Në dispozicion në formën e tabletave prej 100 ose 300 mg, të veshura me film me një nuancë të verdhë. Tabletdo tabletë ka një rrezik tërthor për thyerje.

Veprimi farmakologjik

Ka një efekt hipoglikemik. Canagliflozin është një frenues i cotransportuesit të glukozës natriumi tip 2. Pas një doze të vetme, ilaçi rrit ekskretimin e glukozës nga veshkat, gjë që ndihmon në uljen e përqendrimit të tij në gjak. Ilaçi është efektiv në trajtimin e diabetit jo nga insulina. Nuk e rrit sekretimin e insulinës.

Ilaçi është efektiv në trajtimin e diabetit jo nga insulina.

Rrit diurezën, e cila gjithashtu çon në një ulje të përqendrimit të sheqerit në gjak. Studimet klinike tregojnë se përdorimi i përditshëm i ilaçit ul pragun renal të glukozës dhe e bën atë të përhershëm. Përdorimi i ilaçeve kanagliflozin zvogëlon gliceminë pas ngrënies së ushqimit. Përshpejton heqjen e glukozës në zorrët.

Në rrjedhën e studimeve, u vërtetua se përdorimi i Invokana si monoterapi ose si ndihmës i trajtimit me ilaçe të tjera hipoglikemike, në krahasim me placebo, ndihmon në uljen e glicemisë para ngrënies me 1.9-2.4 mmol për litër.

Përdorimi i një ilaçi ndihmon në uljen e glicemisë pas një testi të tolerancës ose një mëngjes të përzier. Përdorimi i canagliflozin zvogëlon glukozën me 2.1-3.5 mmol për litër. Në këtë rast, ilaçi ndihmon në përmirësimin e gjendjes së qelizave beta në pankreas dhe rrit numrin e tyre.

Nga sistemi urinar

Ndoshta një shkelje e funksionimit normal të veshkave në formën e urinimit të shpeshtë dhe lëshimin e një sasie të madhe të lëngjeve. Regjimi i pirjes së pacientit në këtë rast ndryshon, dhe ai fillon të përdorë një sasi të madhe të lëngut. Urdhëzime Imperative mund të ndodhin, me kusht që të mos ketë urinë në fshikëz.

Ndoshta një shkelje e funksionimit normal të veshkave në formën e urinimit të shpeshtë dhe lëshimin e një sasie të madhe të lëngjeve.

Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliare

Nuk shkakton dëmtim të mëlçisë dhe ndryshim në aktivitetin e enzimave të mëlçisë.

Në disa raste, ajo kontribuon në shfaqjen e një reaksioni alergjik në formën e një skuqje të lëkurës ose edemë.

Në disa raste, kontribuon në shfaqjen e një reaksioni alergjik në formën e një skuqje të lëkurës.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Qëllimi i këtij ilaçi gjatë gestacionit dhe gjidhënies nuk praktikohet. Megjithëse studimet për kafshët nuk kanë treguar një efekt negativ të drogës në fetus, gjinekologët dhe mjekët obstetër nuk rekomandojnë përdorimin e tabletave gjatë mbajtjes së një fëmije.

Trajtimi i drogës është gjithashtu i ndaluar gjatë periudhës së laktacionit, sepse substanca aktive e tabletave është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit dhe të veprojë në trupin e të porsalindurit.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Ilaçi ndryshon pak përqendrimin e digoksinës në plazmën e gjakut. Personat që marrin këtë ilaç duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm dhe të ndryshojnë dozën në kohë.

Mund të ndryshojë pak thithjen dhe metabolizmin e Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Pacientë specialë

Siç është vërejtur tashmë, fëmijët e Invokan nuk rekomandohet të përdorin për shkak të faktit se efektiviteti dhe siguria e një terapie të tillë nuk është vendosur.

Në moshën e vjetër, doza fillestare e barit do të jetë 100 mg një herë. Nëse toleranca është e kënaqshme, atëherë pacientët duhet të kalojnë në një dozë deri në 300 ml, por që i nënshtrohet kontrollit shtesë të glicemisë.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, nuk ka nevojë të rregulloni vëllimin e barit.

Nëse ka një dëmtim të ndjeshëm të funksionit të veshkave (ashpërsia e moderuar), mjeku do të rekomandojë ilaçin Invokana në vëllimin fillestar prej 100 mg në ditë. Me një tolerancë adekuate dhe kontroll shtesë të niveleve të sheqerit në gjak, pacientët do të transferohen në një dozë deri në 300 mg canagliflozin. Shtë e rëndësishme të kontrolloni sheqerin. duke përdorur një pajisje për ta matur atë. Por cili është glukometri më i mirë për t'u përdorur, artikulli ynë në faqe do të tregojë.

Ilaçi është kundërindikuar për përdorim nga grupi i pacientëve në të cilët shkalla e funksionit të dëmtuar të veshkave është i rëndë. Nëse faza e kursit të dështimit të veshkave është terminale, atëherë në këtë situatë përdorimi i kanagliflozin do të jetë joefektiv. I njëjti rregull vlen për ata pacientë që janë në dializë të vazhdueshme.

Efektet anësore të ilaçit

Janë bërë studime të posaçme mjekësore me qëllim të grumbullimit të të dhënave për reaksione anësore nga përdorimi i barit. Informacioni i marrë u sistemua në varësi të secilit sistem organesh dhe frekuencës së shfaqjes.

Ai duhet të përqendrohet në efektet më të shpeshta negative të përdorimit të kanagliflozin:

problemet e traktit të tretjes (konstipacioni, etja, goja e thatë),
shkelje të veshkave dhe traktit urinar (urosepsis, sëmundje infektive të traktit urinar, poliuri, polakiauria, urinë paramptuese për lëshimin e urinës),
probleme nga gjëndrat e qumështit dhe organet gjenitale (balaniti, balanopostiti, infeksionet vaginale, kandidiaza vulvovaginale).

Këto efekte anësore në trup bazohen në mototerapi, si dhe në trajtimin në të cilin ilaçi u plotësua me pioglitazone, si dhe sulfonylurea.

Për më tepër, reagimet anësore të pacientit me diabet mellitus tip 2 përfshijnë ato që u zhvilluan në eksperimentet e kontrolluara nga kanabliflozin të kontrolluara nga placebo me një frekuencë më të vogël se 2 përqind. Po flasim për reagime të padëshirueshme që shoqërohen me një ulje të vëllimit intravaskular, si dhe urtikarie dhe skuqje në sipërfaqen e lëkurës. Duhet të theksohet se manifestimet e lëkurës në vetvete me diabet nuk janë të rralla.

Simptomat kryesore të një mbidozimi të barit

Në praktikën mjekësore, deri më sot, rastet e konsumimit të tepërt të kanagliflozinit nuk janë regjistruar ende. Edhe ato doza të vetme që arritën në 1600 mg në njerëz të shëndetshëm dhe 300 mg në ditë (për 12 javë) në pacientët me diabet tip 2 u toleruan normalisht.

Nëse ka ndodhur fakti i një mbidozimi të drogës, atëherë çmimi i çështjes është zbatimi i masave standarde mbështetëse.

Një metodë për të trajtuar një mbidozë do të jetë heqja e mbetjeve të substancës aktive nga trakti tretës i pacientit, si dhe zbatimi i monitorimit dhe terapisë klinike në vazhdim, duke marrë parasysh gjendjen e saj aktuale.

Kanagliflosin nuk është në gjendje të hiqet gjatë dializës 4-orëshe. Në funksion të kësaj, nuk ka asnjë arsye të themi se substanca do të ekskretohet me anë të dializës peritoneale.

Përshkrimi i përgjithshëm dhe udhëzimet për përdorimin e drogës Invokana

Ky medikament hipoglikemik është në dispozicion në formën e tabletave të dendura të veshura me një shellac të verdhë pelte, të cilat janë të destinuara për administrim oral në një kurs të plotë. Pacientët mund të përdorin ilaçin e Invokan si një agjent të pavarur të trajtimit, ose si pjesë e një terapie komplekse në kombinim me administrimin e insulinës.

Përbërësi aktiv i Invocan është hemihidrat kanagliflozin, i cili është përgjegjës për përqendrimin e glukozës në gjak. Qëllimi i tij për pacientin është i përshtatshëm për diabetin tip 2. Por me këtë sëmundje të llojit të parë të këtij lloji, emërimi është kundërindikuar në mënyrë rigoroze. Substancat sintetike në formulën kimike të Invocan thithen në mënyrë produktive në qarkullimin sistemik, shpërbëhen në mëlçi dhe ekskretohen nga veshkat në urinë.

Invokana nuk rekomandohet për përdorim nga gratë gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Kufizimet mjekësore vlejnë gjithashtu për prezantimin klinik të mëposhtëm:

mbindjeshmëria ndaj substancave aktive,
ketoacidoza diabetike,
kufizimet e moshës deri në 18 vjet,
insuficienca renale e komplikuar,
dështimi i zemrës
dështimi i rëndë i mëlçisë.

Më vete, vlen të theksohen kufizimet në lidhje me pacientët shtatzënë dhe nënat infermierore. Studimet klinike të produktit medicinal Invokana për këto grupe pacientësh nuk janë kryer, kështu që mjekët janë të kujdesshëm për këtë emërim vetëm jashtë injorancës. Nëse trajtimi është i nevojshëm, nuk ka ndonjë ndalim kategorik sipas udhëzimeve të Invokan, është vetëm se pacienti duhet të monitorohet me kujdes gjatë rrjedhës së trajtimit ose kursit profilaktik. Përfitimi për fetusin duhet të jetë më i lartë se kërcënimi i mundshëm për zhvillimin intrauterine - vetëm në këtë rast emërimi është efektiv.

Ilaçi përshtatet në mënyrë të konsiderueshme në trup, por në fillimin e terapisë konservatore mund të shkaktojë efekte anësore. Më shpesh është një reaksion alergjik në formën e një skuqje hemorragjike dhe kruajtje të rëndë të lëkurës, shenja të dispepsisë dhe të përzier. Në këtë rast, administrimi oral i Invocan duhet të ndërpritet, së bashku me një specialist, të zgjidhni një analog, të ndryshoni agjentin e trajtimit. Rastet e mbidozimit janë gjithashtu të rrezikshme për pacientin, pasi ato kërkojnë trajtim të menjëhershëm simptomatik.

Metoda e aplikimit, doza ditore e ilaçit Invokana

Doza ditore e barit Invokana është 100 mg ose 300 mg hemihidrate kanagliflozin, të cilat tregohen një herë në ditë. Administrimi oral për pacientët mbi 18 vjeç tregohet para mëngjesit - ekskluzivisht në stomak bosh. Në kombinim me insulinën, dozat ditore duhet të rregullohen individualisht për të përjashtuar dhe ulur ndjeshëm rrezikun e hipoglikemisë.

Nëse pacienti ka harruar të marrë një dozë të vetme, atëherë është e nevojshme të pini një pilulë në kujtesën e parë të kalimit. Nëse vetëdija për kalimin e një doze erdhi vetëm në ditën e dytë, marrja e një doze të dyfishtë oralisht është kundërindikuar rreptësisht. Nëse ilaçi është përshkruar për fëmijë, adoleshentë ose pensionistë mbi 75 vjeç, është e rëndësishme që të zvogëlohet doza ditore në 100 mg.

Meqenëse ilaçi ka një efekt të drejtpërdrejtë në përbërjen kimike të gjakut, është e pamundur të mbivlerësoni sistematikisht standardet e përcaktuara ditore të Invokan. Përndryshe, pacienti pret lavage stomakut nga të vjella artificiale, marrje shtesë të sorbents, trajtim simptomatik në mënyrë rigoroze për arsye mjekësore.

Analoge të ilaçeve Invokana

Ilaçi i specifikuar nuk është i përshtatshëm për të gjithë pacientët dhe lista e efekteve anësore të treguara në udhëzime vërteton edhe një herë rrezikun e një takimi të tillë me një shkelje të rregullt të rekomandimeve mjekësore. Ekziston nevoja për blerjen e analogëve, ndër të cilët ilaçet e mëposhtme janë dëshmuar mirë:

Shqyrtime në lidhje me ilaçin Invokana

Ilaçi i specifikuar është i popullarizuar në mesin e pacientëve që vuajnë nga diabeti tip 2. Të gjithë shkruajnë në forume mjekësore për efikasitetin e lartë të Invokan, ndërsa kujtojnë të tronditen me ritmet tronditëse. Kostoja e ilaçit është e lartë, rreth 1.500 rubla, në varësi të qytetit të blerjes dhe vlerësimit të farmacisë. Ata që megjithatë bënë një blerje të tillë ishin të kënaqur me rrjedhën e marrë, pasi sheqeri në gjak u stabilizua për një muaj të vetëm.

Pacientët me diabet mellitus raportojnë se produkti mjekësor i Invokan nuk garanton shërim të plotë, megjithatë, përmirësime të dukshme në gjendjen e përgjithshme të "diabetikëve" janë të dukshme. Një numër simptomash të pakëndshme zhduken, për shembull, mukozat e thata dhe një ndjenjë e vazhdueshme e etjes, dhe pacienti përsëri e ndjen veten një person të plotë. Shumë pacientë me diabet përshkruajnë raste kur kruajtja e lëkurës kalon dhe nervozizmi i brendshëm zhduket.

Shënime negative për Invokana gjenden në pakicën e tyre, dhe në përmbajtjen në forume mjekësore ato reflektojnë vetëm koston e lartë të këtij ilaçi, prani jo në të gjitha barnatorët e qytetit. Në përgjithësi, ilaçi është i mirë, sepse ndihmon një diabetik kronik për të kontrolluar sheqerin në gjak, për të shmangur acarime ekstremisht të padëshirueshme, komplikime dhe një gjendje kome vdekjeprurëse diabetike.