Mildronate® (kapsula, 250 mg) Meldonium

1 kapsulë përmban:

substancë aktive - dihidrat meldonium 250 mg,

eksipientët - niseshte patatesh, dioksid silikoni koloidal, stearat kalciumi, kapsulë (trup dhe kapak) - dioksid titaniumi (E 171), xhelatinë.

Kapsulat e forta xhelatinë Nr.1 ​​të ngjyrës së bardhë. Përmbajtja është një pluhur kristalor i bardhë me një erë të zbehtë. Pluhuri është higroskopik.

Pharmacodynamics

Meldonium është një pararendës i carnitine, një analog strukturor i gamma-butyrobetaine (GBB), një substancë që gjendet në çdo qelizë të trupit të njeriut.

Në kushte të rritjes së ngarkesës, meldonium rikthen ekuilibrin midis lindjes dhe kërkesës për oksigjen të qelizave, eliminon akumulimin e produkteve toksike metabolike në qeliza, duke i mbrojtur ato nga dëmtimet, dhe gjithashtu ka një efekt tonik. Si rezultat i përdorimit të tij, rezistenca e trupit ndaj streseve dhe aftësia për të rikthyer shpejt rezervat e energjisë rritet.

Ilaçi ka një efekt stimulues në sistemin nervor qendror (CNS) - një rritje në aktivitetin motorik dhe qëndrueshmëri fizike. Për shkak të këtyre pronave, MILDRONAT® përdoret gjithashtu për të rritur performancën fizike dhe mendore.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, ilaçi absorbohet me shpejtësi, disponueshmëria bio është 78%. Përqendrimi maksimal i plazmës arrihet 1-2 orë pas administrimit. Metabolizohet në trup me formimin e dy kryesore

metabolitët që ekskretohen nga veshkat. Gjysma e jetës kur merret me gojë është 3-6 orë.

pharmacodynamics

Meldonium (Mildronate®) është një analog strukturor i pararendësit të gama butyrobetaine të carnitine (në tekstin e mëtejmë GBB), në të cilin një atom hidrogjeni zëvendësohet nga një atom i azotit. Efekti i tij në trup mund të shpjegohet në dy mënyra.

Efekt në sintezën e karnitinës

Si rezultat i frenimit të aktivitetit të hidroksilazës butyrobetaine, meldoniumi zvogëlon biosintezën e carnitine dhe kështu pengon transportin e acideve yndyrore me zinxhir të gjatë përmes membranës qelizore, duke parandaluar akumulimin e derivateve të aktivizuar të acideve yndyrore të paoksidizuara, acylcarnitine dhe acylcoenzyme A, në qelizat, të cilat kanë veti mbrojtëse. Në kushte të ishemisë, Mildronate® rikthen ekuilibrin midis shpërndarjes së oksigjenit dhe konsumit në qeliza, eliminon çrregullimet e transportit ATP, ndërsa aktivizon njëkohësisht një burim alternative të energjisë - glikolizën, e cila kryhet pa konsum shtesë të oksigjenit.

Me ngarkesë të shtuar si rezultat i konsumit intensiv të energjisë në qelizat e një trupi të shëndetshëm, ndodh një ulje e përkohshme e përmbajtjes së acideve yndyrore. Kjo, nga ana tjetër, stimulon metabolizmin e acideve yndyrore, kryesisht sintezën e karnitinës. Biosinteza e carnitine rregullohet nga niveli i saj plazmatik dhe stresi, por nuk varet nga përqendrimi i pararendësve të carnitinës në qelizë. Meqenëse meldoniumi pengon shndërrimin e GBB në carnitine, kjo çon në një ulje të nivelit të karnitinës në gjak, e cila nga ana tjetër aktivizon sintezën e pararendësit të carnitine, dmth GBB. Me një ulje të përqendrimit të meldoniumit, procesi i biosintezës së carnitit rikthehet dhe përqendrimi i acideve yndyrore në qelizë normalizohet. Kështu, qelizat i nënshtrohen një stërvitje të rregullt, e cila kontribuon në mbijetesën e tyre në kushte të rritjes së ngarkesës, në të cilën përmbajtja e acidit yndyror në to zvogëlohet rregullisht, dhe kur ngarkesa zvogëlohet, përmbajtja e acideve yndyrore shpejt rikthehet. Në kushte të mbingarkesës reale, qelizat e "stërvitura" me ndihmën e ilaçit Mildronate® mbijetojnë në ato kushte kur qelizat "të pa trajnuara" vdesin.

Funksioni i ndërmjetësit të një sistemi hipotetik GBB-ergik

Beenshtë hipotezuar që në trup ekziston një sistem më parë i përshkruar i transmetimit të impulseve nervore - sistemi GBB-ergik, i cili siguron transmetimin e impulseve nervore në qelizat somatike. Ndërmjetësi i këtij sistemi është pararendësi i menjëhershëm i carnitine - një ester GBB. Si rezultat i esterazës, kjo

ndërmjetësi i jep një elektrone në qelizë, duke transferuar kështu një impuls elektrik, dhe vetë shndërrohet në GBB.

Sinteza e GBB është e mundur në çdo qelizë somatike të trupit. Shpejtësia e tij rregullohet nga intensiteti i stimulit dhe shpenzimeve të energjisë, të cilat nga ana e tyre varen nga përqendrimi i karnitinës. Prandaj, me një ulje të përqendrimit të carnitine, stimulohet sinteza e GBB. Kështu, në trup ekziston një zinxhir ekonomik i reaksioneve që siguron një përgjigje të përshtatshme ndaj acarimit ose stresit: fillon me marrjen e një sinjali nga fibrat nervore (në formën e një elektroni), e ndjekur nga sinteza e GBB dhe esterit të saj, e cila, nga ana tjetër, mbart sinjalin në membranat qelizore somatike. Qelizat somatike në përgjigje të acarimit sintetizojnë molekula të reja, duke siguruar përhapjen e sinjalit. Pas kësaj, forma e hidrolizuar e GBB me pjesëmarrjen e transportit aktiv futet në mëlçi, veshkë dhe testise, ku shndërrohet në karnitinë. Siç u përmend më herët, meldoniumi është një analog strukturor i GBB, në të cilin një atom hidrogjeni zëvendësohet nga një atom i azotit. Meqenëse meldoniumi mund të ekspozohet ndaj esterazës GBB, ai mund të shërbejë si një "ndërmjetësues" hipotetik. Sidoqoftë, GBB-hidroksilaza nuk ndikon në meldonium dhe për këtë arsye, kur futet në trup, përqendrimi i carnitine nuk rritet, por zvogëlohet. Për shkak të faktit se meldonium vetë vepron si një "ndërmjetës" i stresit, dhe gjithashtu rrit përmbajtjen e GBD, ai kontribuon në zhvillimin e përgjigjes së trupit. Si rezultat, aktiviteti i përgjithshëm metabolik në sistemet e tjera, për shembull, sistemi nervor qendror (CNS) rritet.

Indikacionet për përdorim

- angina pectoris dhe infarkti i miokardit (si pjesë e terapisë komplekse)

- dështimi kronik i zemrës (në trajtim kompleks)

- aksident akut cerebrovaskular akut (në terapi komplekse)

- hemofiltali dhe hemorragjia retinale e etiologjive të ndryshme, tromboza e venës qendrore të retinës dhe degëve të saj, retinopatia e etiologjive të ndryshme (diabeti, hipertensioni)

- mbingarkesa mendore dhe fizike, përfshirë në mesin e atletëve

- sindromi i tërheqjes në alkoolizëm kronik (në kombinim me terapi specifike për alkoolizmin)

Dozimi dhe administrimi

Cakto të rriturit brenda.

Sëmundje kardiovaskulare

Si pjesë e terapisë komplekse, 0.5-1.0 g në ditë me gojë, duke marrë të gjithë dozën menjëherë ose duke e ndarë atë në 2 doza. Kursi i trajtimit është 4-6 javë.

Kardialgjia në sfondin e kardiomiopatisë - me gojë, 0.25 g 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 12 ditë.

Aksidenti cerebrovaskular

Faza akute - një formë dozimi e injektueshme e ilaçit përdoret për 10 ditë, pastaj ato kalojnë në marrjen e ilaçit brenda me 0.5-1.0 g në ditë. Kursi i përgjithshëm i trajtimit është 4-6 javë.

Aksident cerebrovaskular kronik - 0,5 g oral në ditë. Kursi i përgjithshëm i trajtimit është 4-6 javë. Kurse të përsëritura (zakonisht 2-3 herë në vit) janë të mundshme pas konsultimit me një mjek.

Hemorragji dhe hemorragji retinale të etiologjive të ndryshme, tromboza e venës qendrore të retinës dhe degëve të saj, retinopatia e etiologjive të ndryshme (diabeti, hipertensioni)

Një formë dozimi e injektueshme e ilaçit përdoret për 10 ditë, pastaj ato kalojnë në marrjen e barit me gojë me 0,5 g në ditë, duke marrë të gjithë dozën menjëherë dhe e ndajnë atë në 2 doza. Kursi i trajtimit është 20 ditë.

Mbingarkesa mendore dhe fizike, përfshirë në mesin e atletëve

Të rriturit 0.25 g oralisht 4 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 10-14 ditë. Nëse është e nevojshme, trajtimi përsëritet pas 2-3 javësh.

Atletët 0,5-1,0 g gojarisht 2 herë në ditë para stërvitjes. Kohëzgjatja e kursit në periudhën përgatitore është 14-21 ditë, gjatë periudhës së konkursit - 10-14 ditë.

Sindromi kronik i tërheqjes së alkoolit

Brenda, 0,5 g 4 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 7-10 ditë.

Contraindications

- Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë lënde ndihmëse të barit

- rritje e presionit intrakranial (në shkelje të daljes venoze, tumoreve intrakraniale)

- shtatzënia dhe laktacioni, për shkak të mungesës së të dhënave për përdorimin klinik të barit gjatë kësaj periudhe

- fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç, për shkak të mungesës së të dhënave për përdorimin klinik të barit gjatë kësaj periudhe

Ndërveprimet e drogës

Përmirëson efektin e agjentëve dilatues koronar, disa ilaçeve antihipertensive, glikozideve kardiake.

Mund të kombinohet me ilaçe antianginal, antikoagulantë, agjentë antiplumbetikë, ilaçe antiarritike, diuretikë, bronkodilatorë.

Duke pasur parasysh zhvillimin e mundshëm të takikardisë së moderuar dhe hipotensionit arterial, duhet të tregohet kujdes kur kombinohet me ilaçe që kanë të njëjtin efekt.

Udhëzime speciale

Kujdes duhet të tregohet te pacientët me sëmundje kronike të mëlçisë dhe veshkave me përdorim të zgjatur të barit.

Mildronate® nuk është një ilaç i linjës së parë për sindromën akute koronare.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Kujdes duhet të ushtrohet kur drejtoni një automjet ose makineri potencialisht të rrezikshme.

Mbidozë

Rastet e mbidozës me ilaçin Mildronate® janë të panjohura, ilaçi është i ulët toksik.

Në rast të mbidozës - trajtim simptomatik.

Formulari i lëshimit

Kapsula 250 mg. 10 kapsula vendosen në një paketim të shiritit flluskë të një filmi klorur polivinil me një shtresë klorur polivinilideni dhe fletë alumini. 4 pako qelizash konturuese së bashku me udhëzimet për përdorim në shtetet dhe gjuhët ruse vendosen në një pako kartoni.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, ilaçi absorbohet me shpejtësi, disponueshmëria bio është 78%. Përqendrimi maksimal (C_max) në plazmën e gjakut arrihet 1-2 orë pas gëlltitjes. Metabolizohet në trup kryesisht në mëlçi me formimin e dy metabolitëve kryesorë që ekskretohen nga veshkat. Gjysma e jetës (T₁/₂) kur merret me gojë, varet nga doza, është 3-6 orë.

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Siguria e përdorimit te gratë shtatzëna nuk është studiuar, prandaj, për të shmangur efektet e mundshme anësore në fetus, përdorimi i drogës në gratë shtatzëna është i kundërindikuar.

Ekskretimi me qumësht dhe efekti në shëndetin e të porsalindurit nuk janë studiuar, prandaj, nëse është e nevojshme, përdorimi i barit duhet të ndalojë ushqyerjen me gji.

Efekt anësor

Në përgjithësi meldoniumi tolerohet mirë. Sidoqoftë, tek pacientët e ndjeshëm, si dhe në rastet e tejkalimit të dozës së rekomanduar, mund të ndodhin reaksione të padëshirueshme.
Reagimet e padëshirueshme të drogës grupohen sipas klasave të organeve të sistemit sipas gradimit të shpeshtësisë së mëposhtme: shumë shpesh (> 1/10), shpesh (> 1/100 dhe 1/1000 dhe 1/10 000 dhe