Acid klavulanik i amoxicillin (acid amoxicillin klavulanik)

Përshkrimi i duhur për 15.05.2015

  • Emri Latin: Amoxicillin + ac Klavulanic>

Përbërja e preparateve përmban përbërës aktivë Amoxicillin + acid klavulanik, si dhe përbërës shtesë.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Ilaçi i kombinuar Amoxicillin + Acidi Clavulanic është një frenues beta-laktamaza që ka një efekt baktericid që pengon sintezën e murit bakterial. Për më tepër, aktiviteti i ilaçit manifestohet në lidhje me baktere të ndryshme gram-pozitive aerobike, duke përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza, për shembull: Staphylococcus aureus, disa baktere gram-negative aerobike: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. dhe patogjenë të tjerë të ndjeshëm, baktere gram-pozitive anaerobe, baktere gram-anaerobe anaerobe dhe aerobike, etj.

Acidi klavulanik është në gjendje të shtypë llojet II-V të beta-laktamazave pa qenë aktiv kundër 1 llojit të beta-laktamazave që prodhojnë Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp dhe Serratia spp. Gjithashtu, kjo substancë karakterizohet nga një tropizëm i lartë për penicilinazat, i cili formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimë dhe parandalimin e degradimit enzimatik të amoxicillin nga beta-laktamaza.

Brenda trupit, secila prej përbërësve pëson thithjen e shpejtë në traktin tretës. Përqendrimi terapeutik vërehet brenda 45 minutave. Për më tepër, në përgatitje të ndryshme, acid klavulanik, raporti me amoxicillin është e njëjta dozë prej 125 deri 250, 500 dhe 850 mg në tableta.

Ilaçi është pak i lidhur me proteinat e plazmës: acidi klavulanik me rreth 22-30%, amoxicillin me 17-20%. metabolizëm e këtyre substancave kryhet në mëlçi: acidi klavulanik me gati 50%, dhe amoxicillin me 10% të dozës së marrë.

Ilaçi ekskretohet i pandryshuar kryesisht nga veshkat brenda 6 orëve nga koha e përdorimit.

Indikacionet për përdorim

Ky medikament përshkruhet në trajtimin e infeksioneve të ndryshme bakteriale:

  • trakti i poshtëm i frymëmarrjes -bronkit, pneumoni, empiema e pleurit, abscesi i mushkërive,
  • Organet e ENT për shembull sinusiti, otiti media, bajamet,
  • sistemi gjenitourinar dhe organet e tjera të legenit me pyelonefriti, pyeliti, cistiti, uretriti, prostatiti, cerviciti, salpingjiti, salping-ooforiti, endometriti, vaginiti bakterial etj
  • lëkura dhe indet e buta, për shembull, me erysipelë, impetigo, dermatoza të infektuara dytësore, abscese, gëlbazë,
  • si dheosteomieliti, infeksione pas operacionit,parandalimi i infeksionit në operacion.

Contraindications

Ilaçi nuk përshkruhet për:

  • hypersensitivity
  • mononukleoza infektive,
  • fenilketonuria, episode verdhëzose mosfunksionim i mëlçisë i shkaktuar nga marrja e këtij apo ilaçeve të ngjashme.

Kujdes duhet të ushtrohet gjatë trajtimit të grave lactating dhe shtatzëna, pacientë me dështim të rëndë të mëlçisë, sëmundje të traktit gastrointestinal.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Format e dozimit Amoxicillin + Acidi klavulanik:

  • tableta të veshura me film: ovale, biconvex, pothuajse të bardha ose të bardha, gdhendje "A" nga njëra anë, "63" nga ana tjetër (250 mg + 125 mg tableta), ose "64" (tableta 500 mg + 125 mg) ), ose e gdhendur me një gdhendje rreziku - "6 | 5" (tableta 875 mg + 125 mg), në seksionin kryq mund të shihni një bërthamë të verdhë të lehtë të rrethuar nga një guaskë e bardhë ose pothuajse e bardhë (7 copë. në flluska, 2 blisterë në një kuti kartoni )
  • pluhur për pezullim oral (luleshtrydhe): grimcuar, pothuajse e bardhë ose me ngjyrë të bardhë (me dozë prej 125 mg + 31.25 mg / 5 ml - 7,35 g secila në shishe të tejdukshme prej 150 ml, me dozë 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g secila në shishe të tejdukshme 150 ml, secila shishe në një kuti kartoni),
  • pluhur për përgatitjen e një zgjidhje për administrim intravenoz (iv): nga e bardha në të bardhë me një nuancë të verdhë (në shishe 10 ml, 1 ose 10 shishe në një kuti kartoni, paketim për spitalet - nga 1 deri në 50 shishe në një kuti kartoni) .

Përbërja e 1 tabletë:

  • substanca aktive: amoxicillin (në formën e trihidratit) - 250 mg, ose 500 mg, ose 875 mg, acid klavulanik (në formën e klavulanatit të kaliumit) - 125 mg,
  • përbërës ndihmës (joaktivë): niseshte karboksimetil natriumi, celulozë mikrokristaline, stearat magnez, dioksid silikoni koloidal, opadra e bardhë 06V58855 (dioksid titaniumi, makrogol, hipropomelozë-15cP, hypromellose-5cP).

Përbërja e 5 ml pezullimi (e bërë nga pluhuri për pezullim):

  • përbërës aktivë: amoxicillin (në formën e trihidratit) - 125 mg dhe acid klavulanik (në formën e klavulanatit të kaliumit) - 31.25 mg, ose amoxicillin - 250 mg dhe acid klavulanik - 62.5 mg,
  • përbërës ndihmës: çamçakëz xanthan, dioksid silikoni, hipermelozë, aspartame, acid succinic, dioksid silikoni koloidal, aromë luleshtrydhe.

Përbërësit aktivë në 1 shishe pluhur për përgatitjen e një solucioni për administrim iv: amoxicillin - 500 mg dhe acid klavulanik - 100 mg, ose amoxicillin - 1000 mg dhe acid klavulanik - 200 mg.

Farmakokinetika

Pas marrjes së acidit Amoxicillin + Clavulanic brenda, substancat aktive thithen shpejt dhe plotësisht nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal arrihet pas 1-2 orësh. Thithja optimale u vërejt gjatë marrjes së ilaçit në fillim të vaktit.

Kur merren me gojë dhe intravenoz, substancat aktive kanë një shkallë të moderuar të lidhjes së proteinave plazmatike: amoxicillin - 17-20%, acid klavulanik - 22-30%.

Të dy përbërësit karakterizohen nga një vëllim i mirë i shpërndarjes në lëngjet e trupit dhe indet. Gjenden në mushkëri, vesh të mesëm, lëngje pleural dhe peritoneal, mitër, vezore. Sinuset, bajamet palatine, lëngu synovial, sekretimi bronkial, indet e muskujve, prostata, fshikëza e tëmthit dhe mëlçia depërtojnë në sekretin e sinuseve. Amoxicillin është në gjendje të kalojë në qumështin e gjirit, si dhe shumicën e penicillins. Gjurmë të acidit klavulanik janë gjetur edhe në qumështin e gjirit.

Amoxicillin dhe acidi klavulanik kalojnë barrierën placental. Mos e kapërceni pengesën gjaku-trurit, me kusht që meninges të mos jenë të përflakur.

Të dy përbërësit metabolizohen në mëlçi: amoxicillin - rreth 10% e dozës, acidi klavulanik - rreth 50% e dozës.

Amoxicillina (50-78% e dozës) ekskretohet pothuajse e pandryshuar nga veshkat nga filtrimi glomerular dhe sekretimi tubular. Acidi klavulanik (25-40% e dozës) ekskretohet nga filtrimi glomerular nga veshkat pjesërisht në formën e metabolitëve dhe të pandryshuar. Të dy përbërësit eliminohen gjatë 6 orëve të para. Sasi të vogla mund të ekskretohen përmes mushkërive dhe zorrëve.

Në dështim të rëndë të veshkave, gjysma e jetës së eliminimit rritet: për amoxicillin - deri në 7.5 orë, për acid klavulanik - deri në 4.5 orë.

Të dy substancat aktive antibiotike hiqen gjatë hemodializës, në sasi të vogla duke përdorur dializë peritoneale.

Tableta të veshura me film

Në formë tabletash, ilaçi tregohet për përdorim oral. Për thithjen optimale dhe zvogëlimin e rrezikut të efekteve anësore nga sistemi i tretjes, marrja e tabletave rekomandohet në fillim të vaktit.

Mjeku përcakton regjimin e dozave individualisht në varësi të ashpërsisë së procesit infektiv, moshës së pacientit, peshës së trupit të tij dhe funksionimit të veshkave.

Nëse është e nevojshme, kryeni terapi hapore: së pari, ilaçi Amoxicillin + Acidi Clavulanic administrohet intravenoz, pas së cilës ato merren me gojë.

Doza të rekomanduara për të rritur dhe fëmijë mbi 12 vjeç ose me peshë trupore më shumë se 40 kg:

  • infeksione të buta deri në mesatare: 250 mg + 125 mg çdo 8 orë ose 500 mg + 125 mg çdo 12 orë,
  • infeksione të rënda, infeksione të frymëmarrjes: 500 mg + 125 mg 3 herë në ditë ose 875 mg + 125 mg 2 herë në ditë.

Doza maksimale ditore e amoxicillin nuk duhet të kalojë 6000 mg, acid klavulanik - 600 mg.

Kohëzgjatja minimale e trajtimit është 5 ditë, maksimumi 14 ditë.2 javë pas fillimit të kursit terapeutik, mjeku vlerëson situatën klinike dhe, nëse është e nevojshme, merr një vendim për vazhdimin e trajtimit. Kohëzgjatja e terapisë për mediat akute të pakomplikuara të akut është 5-7 ditë.

Shtë e rëndësishme të theksohet se 2 tableta prej 250 mg + 125 mg për sa i përket acidit klavulanik nuk janë ekuivalent me 1 tabletë prej 500 mg + 125 mg.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, doza e amoxicillinës rregullohet në varësi të klirensit të kreatininës (CC):

  • QC> 30 ml / min: nuk kërkohet korrigjim
  • KK 10-30 ml / min: 2 herë në ditë, 1 tabletë 250 mg (për infeksione të buta dhe të moderuara) ose 1 tabletë 500 mg,
  • QA 30 ml / min.

Të rriturit në hemodializë përshkruhen 1 tabletë prej 500 mg + 125 mg ose 2 tableta prej 250 mg + 125 mg një herë në ditë. Për më tepër, një dozë është e përshkruar gjatë seancës së dializës dhe një dozë tjetër në fund të seancës.

Pluhur për pezullim oral

Pezullimi Amoxicillin + Acidi klavulanik zakonisht përshkruhet për fëmijët nën moshën 12 vjeç.

Në këtë formë dozimi, ilaçi ka për qëllim administrimin oral. Një pezullim përgatitet nga pluhuri: uji i zier dhe i ftohur në temperaturën e dhomës uji i pijshëm derdhet në një shishkë 2/3, tundet mirë, atëherë vëllimi rregullohet në shenjën (100 ml) dhe përsëri tronditet fuqishëm. Para çdo pritjeje, shishja duhet të tronditet.

Për dozimin e saktë, kompleti përfshin një kapak matës me rreziqe prej 2.5 ml, 5 ml dhe 10 ml. Duhet të lahet me ujë të pastër pas çdo përdorimi.

Mjeku përcakton regjimin e dozave individualisht në varësi të ashpërsisë së procesit infektiv, moshës së pacientit, peshës së trupit të tij dhe funksionimit të veshkave.

Për të thithur në mënyrë optimale substancat aktive dhe për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore nga sistemi tretës, rekomandohet të merrni një pezullim të acidit Amoxicillin + Clavulanic në fillim të një vakt.

Kohëzgjatja e trajtimit është të paktën 5 ditë, por jo më shumë se 14 ditë. 2 javë pas fillimit të kursit terapeutik, mjeku vlerëson situatën klinike dhe, nëse është e nevojshme, merr një vendim për vazhdimin e trajtimit.

Për fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç ose që peshojnë deri në 40 kg, pezullimi është përshkruar në një dozë prej 125 mg + 31.25 mg për 5 ml ose 250 mg + 62.5 mg për 5 ml tre herë në ditë në intervalet prej 8 orësh.

Doza minimale ditore për amoxicillin është 20 mg / kg, maksimumi është 40 mg / kg. Në doza të ulëta, ilaçi përdoret për bajamet të përsëritura, infeksione të lëkurës dhe indeve të buta. Në doza të larta - me sinusit, otit media, infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes, traktit urinar, kockave dhe nyjeve.

Për fëmijët nga lindja deri në 3 muaj, rekomandohet një dozë ditore prej 30 mg / kg amoxicillin. Duhet të ndahet në 2 doza.

Nuk ka rekomandime për regjimin e dozave për bebet e lindura para kohe.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, doza e amoxicillinës rregullohet në varësi të QC:

  • QC> 30 ml / min: nuk kërkohet korrigjim
  • KK 10-30 ml / min: 15 mg + 3.75 mg për kg të peshës trupore dy herë në ditë, por jo më shumë se 500 mg + 125 mg dy herë në ditë,
  • QC

Efektet anësore

Në trajtimin me acidin Amoxicillin + Clavualanic, mund të ndodhin efekte të ndryshme anësore që ndikojnë në tretjen, formimin e gjakut, sistemin nervor, etj.

Prandaj, efektet anësore mund të ndodhin: nauze, të vjella, diarre, gastrit, stomatiti, glossit, verdhëzë kolestatike, hepatit, trombocitopeni, trombocitozë, eozinofili, leukopenia, agranulocitozë, marramendje, dhimbje koke, hiperaktivitet, ankth dhe simptoma të tjera.

Zhvillimi i lokalit dhe reaksione alergjike dhe efekte të tjera të padëshirueshme.

Model Klinik-Farmakologjik Neni 1

Aksioni i fermës. Përgatitja e kombinuar e amoxicillin dhe acidit klavulanik, një frenues beta-laktamaza. Ajo vepron baktericid, pengon sintezën e murit bakterial. Aktiv kundër baktereve gram-pozitive aerobike (përfshirë shtamet që prodhojnë beta-laktamaza): Stafilokoku aureus, baktere gram-negative aerobike: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Patogjenët e mëposhtëm janë vetëm të ndjeshëm. in vitro : Stafilokoku epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, baktere anaerobe gram-pozitive: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., anaerobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., bakteret gram-negative aerobike (përfshirë barnat që prodhojnë beta-laktamazë): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (formerly Pasteurella), Campylobacter jejuni, baktere gram-anaerobe anaerobe (përfshirë shtamet që prodhojnë beta-laktamaza): Bacteroides spp., duke përfshirë Bacteroides fragilis. Acidi klavulanik shtyp shtypjen e llojeve II, III, IV dhe V të beta-laktamazës, joaktive ndaj beta-laktamazave të tipit I të prodhuar Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidi klavulanik ka një tropizëm të lartë për penicilinazat, për shkak të të cilit formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën, e cila parandalon degradimin enzimatik të amoxicillin nën ndikimin e beta-laktamazave.

Farmakokinetika. Pas administrimit oral, të dy përbërësit thithen shpejt në traktin tretës. Ushqimi i njëkohshëm nuk ndikon në përthithjen. T cmax - 45 minuta Pas administrimit oral në një dozë 250/125 mg çdo 8 orë Cmax amoxicillin - 2.18-4.5 μg / ml, acid klavulanik - 0.8-2.2 μg / ml, në dozë 500/125 mg çdo 12 orë Cmax amoxicillin - 5.09–7.91 μg / ml, acid klavulanik - 1.19–2.41 μg / ml, në dozë 500/125 mg çdo 8 orë Cmax amoxicillin - 4.94–9.46 μg / ml, acid klavulanik - 1,57–3,23 μg / ml, në dozë prej 875/125 mg Cmax amoxicillin - 8.82-14.38 μg / ml, acid klavulanik - 1.21–3,19 μg / ml. Pas administrimit të iv në doza 1000/200 dhe 500/100 mg Cmax amoxicillin - 105.4 dhe 32.2 μg / ml, përkatësisht, dhe acid klavulanik - 28.5 dhe 10.5 μg / ml. Koha për të arritur një përqendrim maksimal frenues prej 1 μg / ml për amoxicillin është i ngjashëm kur përdoret pas 12 orësh dhe 8 orë si në të rritur, ashtu edhe në fëmijë. Komunikimi me proteinat e plazmës: amoxicillin - 17-20%, acid klavulanik - 22-30%. Të dy përbërësit në mëlçi metabolizohen: amoxicillin - me 10% të dozës së administruar, acid klavulanik - me 50%. T1/2 pas administrimit në një dozë prej 375 dhe 625 mg, 1 dhe 1.3 orë për amoxicillin, 1.2 dhe 0.8 orë për acid klavulanik, përkatësisht. T1/2 pas administrimit të iv në një dozë prej 1200 dhe 600 mg, 0.9 dhe 1.07h për amoxicillin, 0.9 dhe 1.12 h për acid klavulanik, përkatësisht. Ekskretohet kryesisht nga veshkat (filtrimi glomerular dhe sekretimi tubular): 50–78 dhe 25–40% e dozës së administruar të amoxicillin dhe acidit klavulanik ekskretohen të pandryshuar, përkatësisht, gjatë 6 orëve të para pas administrimit.

Indikacionet. Infeksione bakteriale të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm: infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes (bronkit, pneumoni, empiema e pleurit, abscesi i mushkërive), infeksione të organeve të ENT (sinusiti, bajamet, otiti media), infeksione të sistemit gjenitourinar dhe organeve të legenit (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, etj.) urethriti, prostatiti, cerviciti, salpingjiti, salpingooforiti, abscesi tubo-ovarian, endometriti, vaginiti bakterial, aborti septik, sepsat pas lindjes, pelvioperitoniti, kanceri i butë, gonorrea), infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta (eritipelat, impetigo, sekondare) por dermatoses infektuar, abscese, celuliti, infeksion plagë), osteomielit, infeksionet postoperative, parandalimin e infeksioneve në kirurgji.

Contraindications. Hipersensitiviteti (përfshirë ato te cefalosporinat dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam), mononukleoza infektive (përfshirë me shfaqjen e një skuqjeje të fruthit), fenilketonuria, episodet e verdhëzës ose funksionimi i dëmtuar i mëlçisë si rezultat i përdorimit të amoxicillin / acidit klavulanik në histori CC më pak se 30 ml / min (për tabletat 875 mg / 125 mg).

Me kujdes. Shtatzënia, laktacioni, dështimi i rëndë i mëlçisë, sëmundjet e traktit gastrointestinal (përfshirë një histori të kolitit të shoqëruar me përdorimin e penicillins), dështimi kronik i veshkave.

Kategoria e veprimeve në fetus. B

Dozimin. Brenda, në / brenda.

Dozat llogariten për sa i përket amoxicillin. Regjimi i dozës caktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së kursit dhe vendndodhjes së infeksionit, ndjeshmërisë së patogjenit.

Fëmijët nën 12 vjeç - në formën e një pezullimi, shurupi ose pika për administrim oral.

Një dozë e vetme caktohet në varësi të moshës: fëmijët deri në 3 muaj - 30 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara, 3 muaj dhe më të vjetër - për infeksione me ashpërsi të butë - 25 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara ose 20 mg / kg / ditë në 3 doza, me infeksione të rënda - 45 mg / kg / ditë në 2 doza ose 40 mg / kg / ditë në 3 doza.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç ose peshojnë 40 kg ose më shumë: 500 mg 2 herë në ditë ose 250 mg 3 herë në ditë. Në infeksione të rënda dhe infeksione të traktit respirator - 875 mg 2 herë në ditë ose 500 mg 3 herë në ditë.

Doza maksimale ditore e amoxicillin për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 6 g, për fëmijët nën 12 vjeç - 45 mg / kg peshë trupore.

Doza maksimale ditore e acidit klavulanik për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 600 mg, për fëmijët nën 12 vjeç - 10 mg / kg peshë trupore.

Me vështirësi në gëlltitje në të rriturit, rekomandohet përdorimi i një pezullimi.

Kur përgatitni një pezullim, shurup dhe pika, uji duhet të përdoret si tretës.

Kur jepen në mënyrë intravenoze, të rriturit dhe adoleshentët mbi 12 vjeç u jepen 1 g (për amoxicillin) 3 herë në ditë, nëse është e nevojshme 4 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 6 g Për fëmijët nga 3 muaj deri 12 vjeç - 25 mg / kg 3 herë në ditë, në raste të rënda - 4 herë në ditë, për fëmijë deri në 3 muaj: para kohe dhe në periudhën perinatale - 25 mg / kg 2 një herë në ditë, në periudhën pas lindjes - 25 mg / kg 3 herë në ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit është deri në 14 ditë, media otitis akut - deri në 10 ditë.

Për parandalimin e infeksioneve postoperative gjatë operacioneve që zgjasin më pak se 1 orë, gjatë anestezisë hyrëse administrohet një dozë prej 1 g iv. Për operacione më të gjata - 1 g çdo 6 orë për një ditë. Në rrezik të lartë të infeksionit, administrimi mund të vazhdojë për disa ditë.

Në rast të dështimit renal kronik, doza dhe administrimi i dozës rregullohen në varësi të sasisë së CC: me CC më shumë se 30 ml / min, nuk kërkohet rregullimi i dozës, me CC 10-30 ml / min: brenda - 250-500 mg / ditë çdo 12 orë, iv - 1 g, pastaj 500 mg iv, me CC më pak se 10 ml / min - 1 g, pastaj 500 mg / ditë iv ose 250-500 mg / ditë me gojë me një gojë. Për fëmijët, doza duhet të zvogëlohet në të njëjtën mënyrë.

Pacientët në hemodializë - 250 mg ose 500 mg oral në një dozë ose 500 mg iv, një dozë shtesë 1 gjatë dializës dhe 1 dozë tjetër në fund të dializës.

Efekt anësor. Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, gastrit, stomatiti, glossit, aktivitet i shtuar i transaminazave “mëlçi”, në raste të izoluara - verdhëza kolestatike, hepatiti, dështimi i mëlçisë (zakonisht te të moshuarit, burrat, me terapi të zgjatur), pseudomembranoze dhe hemoragjike koliti (mund të zhvillohet edhe pas terapisë), enterokoliti, gjuha e zezë "me flokë", errësimi i smaltit të dhëmbëve.

Organet hematopoietike: një rritje e kthyeshme në kohën e protrombinës dhe kohës së gjakderdhjes, trombocitopenia, trombocitoza, eozinofilia, leukopenia, agranulocitoza, anemia hemolitike.

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, hiperaktivitet, ankth, ndryshim i sjelljes, konvulsione.

Reagimet lokale: në disa raste, phlebitis në vendin e injeksionit iv.

Reaksione alergjike: urtikarie, skuqje eritematoze, më rrallë - eritema ekzudative multiforme, shoku anafilaktik, angioedema, jashtëzakonisht e rrallë - dermatiti eksfoliativ, eritema malinje eksudative (sindromi Stevens-Johnson), vaskuliti alergjik, sindromi, osteoartriti akut ekzemplar .

Tjetër: kandidiaza, zhvillimi i superinfektimit, nefriti intersticial, kristaluria, hematuria.

Mbidozë. Simptomat: shkelje e traktit gastrointestinal dhe ekuilibri i ujit-elektrolit.

Trajtimi: simptomatik. Hemodializa është efektive.

Bashkëveprimi. Antacidet, glukozamina, laksativët, aminoglikozidet ngadalësohen dhe zvogëlojnë thithjen, acidi askorbik rrit thithjen.

Barnat bakteriostatike (makrolidet, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) kanë një efekt antagonistik.

Rrit efektivitetin e antikoagulantëve indirekte (shtypja e mikroflora e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K dhe indeksin e protrombinës). Me administrimin e njëkohshëm të antikoagulantëve, është e nevojshme të monitorohen treguesit e mpiksjes së gjakut.

Zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë, ilaçeve, gjatë metabolizmit të të cilit formohet PABA, etinil estradiol - rreziku i "përparimit" të gjakderdhjes.

Diuretikët, allopurinoli, fenilbutazoni, NSAIDs dhe ilaçet e tjera që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin e amoxicillin (acidi klavulanik ekskretohet kryesisht nga filtrimi glomerular).

Allopurinol rrit rrezikun e zhvillimit të një skuqje të lëkurës.

Udhëzime speciale Me një kurs të trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të gjakut, mëlçisë dhe veshkave.

Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore nga trakti gastrointestinal, ilaçi duhet të merret me vakte.

Shtë e mundur të zhvillohet superinfeksion për shkak të rritjes së mikroflora të pandjeshme ndaj tij, e cila kërkon një ndryshim përkatës në terapinë me antibiotikë.

Mund të japë rezultate false false në përcaktimin e glukozës në urinë. Në këtë rast, rekomandohet të përdorni metodën e oksidantit të glukozës për përcaktimin e përqendrimit të glukozës në urinë.

Pas hollimit, pezullimi duhet të ruhet jo më shumë se 7 ditë në frigorifer, por jo i ngrirë.

Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinave, reagime ndër-alergjike me antibiotikë të cefalosporinës janë të mundshme.

Rastet e zhvillimit të kolitit nekrotizues te të porsalindurit dhe te gratë shtatzëna me këputje të parakohshme të membranave u zbuluan.

Meqenëse tabletat përmbajnë të njëjtën sasi të acidit klavulanik (125 mg), duhet të kihet parasysh se 2 tableta prej 250 mg (për amoxicillin) nuk janë ekuivalent me 1 tabletë për 500 mg (për amoxicillin).

Regjistri shtetëror i ilaçeve. Botimi zyrtar: në 2 vëllime M: Këshilli Mjekësor, 2009. - Vol 2, pjesa 1 - 568 s., Pjesa 2 - 560 s.

Format e dozimit

Amoxicillin + Acidi klavulanik prodhohet në formën e:

  • tableta të veshura me doza të ndryshme,
  • acidi klavulanik është gjithmonë 0,125 g,
  • Amoxicillin,
    • 250,
    • 500,
    • 875,
  • pluhur për pezullim - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml,
  • pluhur për injeksion me dozë 600 mg / 1200 mg.

Në përgatitjen komplekse, acidi klavulanik gjendet si kripë kaliumi - klavulanat kaliumi.

Tabletat Amoxicillin + Clavulanate kanë një formë bikonvex të zgjatur, me ngjyrë të bardhë me rrezik tërthor. Përveç përbërësve aktivë, përbërja e tabletave përfshin:

  • mbushës - dioksidi i silikonit, stearat magnezi, celuloza mikrokristaline,
  • në guaskë - polietileni glikol, hipromelozë, dioksid titaniumi.

Amoxicillin + Acidi Clavualanic, udhëzime për përdorim (Metoda dhe doza)

Përgatitjet e krijuara në bazë të këtyre substancave mund të përdoren për administrim oral, intravenoz ose intramuskular. Në këtë rast, doza, orari dhe kohëzgjatja e terapisë përcaktohen duke marrë parasysh kompleksitetin e sëmundjes, ndjeshmërinë e patogjenit, vendndodhjen e infeksionit dhe karakteristikat e pacientit.

Për shembull, pacientët nën moshën 12 vjeç këshillohen të marrin ilaçin në formën e një shurupi, pezullimi ose pika, të cilat janë të destinuara për përdorim të brendshëm. Një dozë e vetme caktohet në varësi të peshës dhe moshës së pacientëve.

Doza maksimale ditore e amoxicillin për fëmijët nga 12 vjeç dhe pacientë të rritur është 6 g, dhe për pacientët e vegjël më pak se 12 vjeç, rekomandohet të llogaritet një dozë prej 45 mg për kg peshë.

Doza maksimale e lejueshme e acidit klavulanik për fëmijët nga 12 vjeç dhe të rriturit është 600 mg, dhe për fëmijët më pak se 12 vjeç në masën 10 mg për kg peshë.

Kohëzgjatja mesatare e trajtimit mund të jetë 10-14 ditë.

Spektri i aktivitetit antimikrobik

Amoksicilina / Acidi klavulanik ka aktivitet baktericid, është efektiv kundër baktereve dhe protozoave të ndjeshme ndaj amoxicillin, përfshirë këtu edhe llojet që prodhojnë beta-laktamaza.

Aktiviteti baktericid arrihet duke prishur sintezën e peptidoglikanit bakterial të domosdoshëm për murin qelizor bakteror.

Një spektër i zgjeruar i amoxicillinit antibiotik të mbrojtur nga frenuesi me acid klavulanik përfshin:

  • aerobe gram-pozitive:
    • Staphylococcus sp., Duke përfshirë llojet e ndjeshme të mesofilinës të Staphylococcus aureus,
    • streptokokët, pneumokokët, streptokokët hemolitikë,
    • enterokoket,
    • Listeria,
  • aerobe gram-negative - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarell, Neisseria, Helicobacter pylori,
  • anaerobe gram-pozitive - klastridia, peptokoku,
  • anaerobe gram-negative - bakteroide, fusobaktere.

Penicilinat gjysmë sintetikë, vetitë e të cilave mund të gjenden në faqen e Serisë Penicillin, kanë zhvilluar rezistencë në shumë shtame bakteriale.

Rezistencë e fituar ndaj amoxicillinit penisilinë semizintetik vërehet në disa shtame të Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococcus, Corynebacter. Nuk është e ndjeshme ndaj amoksicilinës / klamidisë klavulanate dhe mikoplazmës.

Acidi klavulanik nuk vepron në beta-laktamaza, të cilat prodhohen:

  • Pseudomonas aeruginosa, që posedon një "ndjenjë kuorumi" që ju lejon të përshtateni shpejt me antibiotikë, duke zhvilluar shtame rezistente ndaj tyre,
  • serracione - baktere që shkaktojnë infeksione të zorrëve, sistemin urinar, lëkurën,
  • Acinetobacter (Acinetobacter) - fajtori i septikemisë, meningjiti, i cili u përfshi në listën e infeksioneve më të rrezikshme nga organizata WHO në 2017.

Veprimi farmakologjik

Komponentët aktivë të ilaçit thithen shpejt kur merren me gojë, dhe kur ilaçi injektohet intravenoz. Përqendrimi i përgatitjes së kombinuar Amoxicillin / Clavulanate në gjak, e nevojshme për efektin terapeutik, krijohet pas 45 minutash.

Komponentët e ilaçit lidhen pak me proteinat e gjakut, dhe 70-80% e ilaçit të marrë në gjak është në formë të lirë.

Metabolizoni substancat aktive në mëlçi:

  • amoxicillin - 10% e antibiotikut të pranuar është transformuar,
  • klavulanike në - që ndan 50% të përbërjes hyrëse.

Amoxicillina ekskretohet nga sistemi urinar. Gjysma e jetës së ilaçit të kombinuar, në varësi të dozës, është 1.3 orë.

Ilaçi tërhiqet kur merrni ilaçin në përputhje me udhëzimet, mesatarisht brenda 6 orësh.

Acidi Amoxicillin + Klavulanik është përshkruar për fëmijët dhe të rriturit në formën e tabletave, pezullimeve, injeksione intravenoze në dozën e specifikuar në udhëzimet për përdorim.

Indikacionet për administrimin e amoxicillin / klavulanate janë sëmundje:

  • sistemi i frymemarrjes:
    • pneumonia e fituar nga komuniteti, abscesi pulmonar,
    • pleurit,
    • bronkit,
  • Sëmundjet e ENT:
    • sinusit,
    • bajamet, bajamet,
    • otitis media
  • organet gjenitourinare:
    • pyelonefriti, cistiti,
    • pezmatimi i tubave fallopian, endometriti, cerviciti, prostatiti,
    • kanceri, gonorrea,
  • LEKURES:
    • erizipelë,
    • celuliti,
    • impetigo,
    • Cellulite,
    • kafshimet e kafshëve
  • osteomielit,
  • për parandalimin dhe trajtimin e infeksioneve postoperative.

Udhëzime për përdorim

Kohëzgjatja e marrjes së ilaçeve me amoxicillin dhe acid klavulanik nuk duhet të jetë më shumë se 2 javë. Trajtimi i otit media duhet të zgjasë 10 ditë.

Ilaçi në tableta lahet me ujë kur merret me ushqim. Pluhuri për pezullim hollohet me ujë të zier, sasia e të paktën gjysmë gote.

Pezullimi rekomandohet për trajtimin e fëmijëve, si dhe të rriturve me vështirësi në gëlltitje.

Doza e ilaçeve llogaritet nga amoxicillin.

Mjeku harton një regjim trajtimi individualisht në varësi të moshës, peshës, funksionalitetit të sistemit urinar dhe lokalizimit të lezionit.

Duhet të kihet parasysh se 0,5 g amoxicillin / 125 mg klavulanik tek-nuk mund të zëvendësohet me 2 doza 250 mg / 125 mg.

Sasia e përgjithshme e klavulanatit në rastin e fundit do të jetë më e lartë, gjë që do të ulë përqendrimin relativ të antibiotikut në ilaç.

Doza ditore nuk duhet të jetë më shumë:

  • Amoxicillin:
    • pas 12 l - 6 g
    • nën 12 litra - jo më shumë se 45 mg / kg,
  • klavulanik te:
    • mbi 12 l. - 600 mg
    • më i ri se 12 litra - 10 mg / kg.

Tableta për të rriturit, udhëzime

Të rriturit, fëmijët mbi 40 kg u përshkruhen Amoxicillin / Clavulanate në përputhje me udhëzimet për përdorim:

  • me një kurs të butë të sëmundjes:
    • tri herë / d. 0.25 g
    • dy herë në ditë. 500 mg
  • me infeksione pulmonare, infeksione të rënda:
    • tri herë / ditë. 0,5 g
    • dy herë në ditë. 0.875 g.

Pluhur për pezullim për fëmijë

Kriteri kryesor për llogaritjen e dozës së ilaçit sipas udhëzimeve është pesha dhe mosha. Amoksicilina / Acidi klavulanik përshkruhet në një dozë ditore:

  • nga lindja për 3 muaj. - pini 30 mg / kg në mëngjes / mbrëmje,
  • 3 muaj deri në 12 l .:
    • me një kurs të butë të sëmundjes:
      • trajtohet me 25 mg / kg dy herë / d.,
      • konsumoni 20 mg / kg 3 r në 24 orë,
    • inflamacion i komplikuar:
      • pini 45 mg / kg 2 f. / 24 orë.,
      • merrni 40 mg / kg 3 f. / 24 orë

Një fëmijë nën 12 vjeç duhet t'i jepet një pezullim tre herë / ditë. Një dozë e vetme e pezullimit të përfunduar është:

  • 9 muaj - 2 vjet - 62,5 mg amoxicillin,
  • nga 2 l. deri në 7 litra - 125,
  • 7 l deri në 12 litra - 250 mg.

Pediatri mund të rrisë ose ulë dozën e barit në varësi të peshës, moshës së fëmijës dhe ashpërsisë së infeksionit.

Bashkëveprim

Në trajtimin me ilaçin në lidhje meantacids, glukosamine, laksativë dhe aminoglikoside ka një ngadalësim dhe ulje të përthithjes, dhe acid askorbik përkundrazi, rrit përthithjen.

Disa ilaçe bakteriostatike, siç janë: makrolidet, linçosamidet, chloramphenicol, tetraciklinat dhe sulfonamidetshfaqin efekt antagonist.

Ilaçi mund të rrisë efektivitetin e antikoagulantëve indirekte, i cili shoqërohet me shtypje të zorrëve microflora, një rënie në sintezën e vitaminës K dhe indeksit të protrombinës. Kombinimi me antikoagulantët kërkon monitorim të kujdesshëm të koagulimit gjak.

Veprimi është zvogëluar kontraceptivë oralë, estradiol etinil, si dhe ilaçet që metabolizojnë PABA, gjë që rrit rrezikun e gjakderdhjes. Diuretikët, fenilbutazoni, Allopurinol, agjentët që bllokojnë sekretimin tubular - mund të rrisin përqendrimin e amoxicillin.

Udhëzime speciale

Trajtimi i kursit duhet të kryhet nën një kontroll të rreptë të funksioneve të gjakut, veshkave dhe mëlçisë. Për të zvogëluar rrezikun e veprimeve të padëshiruara në aparatin tretës, ilaçi duhet të merret me ushqim.

Me rritjen e mikroflora insensitive të drogës, mund të zhvillohet superinfeksion, që kërkon terapi të përshtatshme antibakteriale. Rezultatet e rreme pozitive vërehen ndonjëherë në raste të përcaktimit të glukozës në urinë. Rekomandohet metoda e përcaktimit të përqendrimit të oksiduesve të glukozës.glukozënë përbërjen e urinës.

Pezullimi i holluar mund të ruhet në frigorifer, por jo më shumë se 7 ditë, pa ngrirje. Në pacientët me intolerancë penicilinatreaksione alergjike kryq të kombinuara me antibiotikët e cefalosporinës.

Përbërja e tabletave përfshin të njëjtën sasi të acidit klavulanik, domethënë 125 mg, kështu që duhet të kihet parasysh që në 2 tableta prej 250 mg secila ka një përmbajtje të ndryshme të substancave, krahasuar me 500 mg.

Data e skadimit

Analistët kryesorë përfaqësohen nga ilaçet: Amovicomb, Amoxivan, Amoxiclav, Quicktab, Amoxicillin trihydrate + klavulanate kalium, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panclav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Solutab dhe Ekoklav.

Gjatë trajtimit me ndonjë antibiotik, pirja e alkoolit është kundërindikuar, pasi kjo mund të zvogëlojë efektivitetin e terapisë dhe të rrisë ashpërsinë e efekteve anësore.

Shqyrtime mbi Acidin Amoxicillin + Clavualanic

Siç e dini, antibiotikët janë ilaçet më të diskutuara në forume të ndryshme. Pacientët janë pothuajse të barabartë të shqetësuar për efektivitetin dhe sigurinë e barnave të tilla. Në të njëjtën kohë, vlerësimet për përgatitjet e acidit Amoxicillin + Clavualanic janë në shumicën e rasteve pozitive.

Askush nuk dyshon në efektivitetin e këtij antibiotiku, prandaj ai përshkruhet në trajtimin e madje edhe formave më komplekse të sëmundjeve. Sidoqoftë, shpesh pacientët janë të interesuar për acidin klavulanik, çfarë është dhe si kombinohet me amoxicillin, domethënë, rrit ose zbut efektin e tij. Duhet të theksohet se kjo substancë ka aktivitetin e vet antibakterial.

Gjithashtu, kjo ilaç shpesh gjendet në diskutime që lidhen me trajtimin e grave shtatzëna. Por shumë ekspertë këshillojnë marrjen e drogës gjatë kësaj periudhe. amoxiclav. Këtë e konfirmojnë edhe gratë që janë trajtuar me këtë ilaç në periudha të ndryshme. e shtatzanise. Si rregull, trajtimi gjithmonë ndihmon në eliminimin e shkeljes pa dëmtuar as pacientin, as fetusin.

Antibiotikët janë pjesë e shumë regjimeve terapeutike të lidhura me trajtimin e infeksioneve bakteriale. Duhet mbajtur mend se marrja e ilaçeve të tilla është e mundur vetëm siç drejtohet nga një mjek. Por së pari ju duhet të përcaktoni ndjeshmërinë e patogjenit ndaj këtij ilaçi. Vetëm atëherë mund të pritet një rezultat pozitiv i trajtimit pa dëm shtesë për trupin.

Injeksione IV, udhëzime për të rriturit

Amoxicillin / acidi klavulanik administrohet intravenoz pas 12 vjetësh tri herë në ditë ose 4 r. / Ditë në një dozë:

  • me një kurs të butë të sëmundjes - 1 g,
  • në rast sëmundjeje të rëndë - 1200 mg.

Injeksione IV për fëmijë, udhëzime

Një fëmijë që është më i ri se 12 vjeç është i përshkruar një antibiotik:

  • 3 muaj., Foshnjat e parakohshme nga 22 javë - dy herë në ditë. 25 mg / kg
  • 3 muaj deri në 12 l .:
    • rrjedhë e lehtë - tre herë në ditë 25 mg / kg,
    • në sëmundje të rëndë - 4 herë / ditë. 25 mg / kg.

Korrigjimi kryhet në një pastrim të ulët të kreatininës, i cili matet në ml / min .:

  • më pak se 30, por më shumë se 10:
    • doza në tableta është 0.25 g –0,5 g pas 12 orësh.
    • në / në - dy herë në ditë, së pari 1 g, pas - 0, 5 g,
  • më pak se 10:
    • me gojë - 0, 25 g ose 0, 5 g,
    • në / në - 1 g, pas 0,5 g.

Vetëm mjeku mund të rregullojë dozën sipas rezultateve të një studimi të aktivitetit sekretues.

Amoxicillin / Acidi klavulanik lejohet të trajtojë pacientët me hemodializë. Dozimi pas 12 l:

  • tableta - 250 mg / 0,5 g
  • injeksione iv - 0,5 g - 1 herë.

Gjatë procedurës së hemodializës në fillim dhe në fund të seancës, ilaçi përdoret shtesë në një dozë të vetme.

Ndërveprimet e drogës

Thithja e Amoxicillin / Clavulanate përkeqësohet gjatë marrjes me ilaçe:

  • antacidet - ilaçe që neutralizojnë aciditetin e stomakut,
  • antibiotikët aminoglikozide,
  • laxatives,
  • glukosamine.

Përmirësohet thithja e shtojcës së kombinuar të vitaminës C, ndërsa administrimi i njëkohshëm i allopurinol, NSAIDs, bllokuesit e kanalit të kalciumit rrit përqendrimin e tij në gjak, duke zvogëluar shkallën e filtrimit glomerular në veshkat.

Amoxicillin / Clavulanate me antibiotikë me një efekt bakteriostatik - makrolidet, linçosaminat, tetraciklinat, chloramphenicol - nuk është e përshkruar njëkohësisht.

Në trajtimin e acidit Amoxicillin + Clavulanic, efektiviteti i veprimit ndryshon:

  • antikoagulantët - rritet, për shkak të të cilave kërkohet kontroll mbi koagulueshmërinë e gjakut,
  • kontraceptivët oralë - të reduktuar.

Nuk rekomandohet në udhëzimet për përdorimin e Amoxicillin / Clavulanate në trajtimin e barit me përdorimin e alkoolit, pasi kjo rrit ngarkesën në mëlçi dhe rrit rrezikun e efekteve anësore.

Barrë

Amoxicillin / Clavulanate është teratogenic në klasën B. Kjo do të thotë se megjithëse studimet mbi ilaçin nuk zbuluan ndonjë pasojë negative për fetusin në zhvillim, nuk ka të dhëna të mjaftueshme klinike për sigurinë e plotë të ilaçit.

Amoxillin + Clavulanate duhet të përdoret në mënyrë rigoroze sipas udhëzimeve për përdorim dhe skemës së përshkruar nga mjeku. Rekomandimi i trajtimit të acidit Amoxicillin + acid klavulanik tek gratë shtatzëna është i mundur vetëm sipas indikacioneve, duke marrë parasysh efektin e dobishëm të ilaçit dhe efektin e tij në fetus.

Arlet, Amoxiclav, Panclave, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solutab, Quicktab, Klavocin, Moksiklav.

Analoge Acid klavulanik Amoxicillin

Analoge të acidit klavulanik të amoxicillin janë përgatitje të kombinuara që përmbajnë disa substanca kryesore - amoxicillin dhe acid klavulanik, si dhe një numër përbërësish ndihmës, të cilët mund të ndryshojnë për ilaçe të ndryshme.

Amoxiclav

Amoxiclav është një ilaç antibakterial me një gamë të gjerë efektesh. Ai përbëhet nga dy përbërës kryesorë:

  • Amoxicillin - substanca aktive, vetë antibiotiku,
  • Acidi klavulanik - ka veti të vogla antibakteriale. Funksioni i tij kryesor është të mbrojë amoxicillin nga efektet agresive të mjedisit të brendshëm të njeriut.

Në varësi të formës së lëshimit, substancave të ndryshme ndihmëse i shtohen ilaçit, dozimi i përbërësve kryesorë gjithashtu ndryshon:

  • Tableta që përmbajnë 250 mg, 875 mg ose 500 mg të një agjenti antibakterial dhe 125 mg acid. Eksipientët përfshijnë: dioksid silikoni, citrat trietil, dioksid titaniumi, celulozë dhe talc,
  • Pezullimi. 5 ml të lëngut të përgatitur përmban 125 mg amoxicillin dhe 31 mg të një lënde mbrojtëse. Në mënyrë që ilaçi të mbajë formën dhe shijen e tij të mirë, në të shtohen gjithashtu acidi citrik, celuloza, benzoat natriumi dhe aromatizues të ndryshëm.

Amoxiclav është një analog i klavulanate amoxicillin, e cila nuk ndryshon në përbërjen e saj. Përdoret për të njëjtat patologji si agjentët e tjerë antibakterialë që përmbajnë amoxicillin dhe acid klavulanik. Mimi i këtij ilaçi është pak më i ulët se politika e çmimeve të analogëve të saj. Por mesatarisht, dallimet janë të parëndësishme (50-100 rubla).

  • Tabletat 500 mg do të kushtojnë 340-360 rubla për 15 copë,
  • Pluhuri për prodhimin e 100 ml pezullimi do të kushtojë rreth 300 rubla,
  • Një zgjidhje për administrimin parenteral - 850-900 rubla për 5 shishka që përmbajnë 1 g amoxicillin secila.

Flemoklav Solutab

Një analog më i lirë i ilaçit Amoxicillin është Flemoklav Solutab. Përbërja e tij nuk ndryshon nga përmbajtja e Amoxiclav, por është në dispozicion vetëm në formën e tabletave. Në këtë drejtim, është i përshtatshëm vetëm për trajtimin e fëmijëve më të rritur dhe të rriturve.

20 tableta, të cilat përmbajnë 125 mg amoxicillin dhe 31 ml acid klavulanik, mund të blihen në barnatore për 300-320 rubla. Një përmbajtje më e lartë e substancave kryesore do të kushtojë më shumë - 500-520 rubla për 14 tableta prej 875 mg secila.

Augmentin është një ilaç që është një analog i acidit klavulanik amoxicillin. Përbërjet e tyre janë të ngjashme - dy përbërës kryesorë, si dhe celuloza, kaliumi, silikoni etj. Politika e çmimeve është afërsisht e njëjtë me atë të mjeteve të tjera të ngjashme.

Format e lëshimit:

  • Pluhur për pezullim
  • tableta
  • Zgjidhje për injeksion.

Një plagë e madhe farmakologjike ju lejon të zgjidhni ilaçin më të mirë. Ju mund të zgjidhni një prodhues të huaj ose rus, dozën e dëshiruar dhe formën më të mirë të lëshimit.

Nëse besoni në rishikimet, çdo zëvendësues i acidit klavulanik Amoxicillin kopjon mirë me ndonjë patologji nga lista e sëmundjeve të treguara në udhëzimet për përdorimin e ilaçeve.

Gjeti një gabim? Zgjidhni atë dhe shtypni Ctrl + Enter

Tabela e krahasimit

Emri i drogësBioavailability,%Bioavailability, mg / lKoha për të arritur përqendrimin maksimal, hGjysma e jetës, h
augmentin89 – 9079 – 853 – 63 – 5
Amovikomb45 – 5056 – 590,5 – 12 – 6
amoxiclav78 – 8987 – 903 – 3,53 – 9
Amoxiclav Quicktab79 – 9076 – 7710 – 123 – 5
Amoxicillin + Acidi klavulanik78 – 9173 – 858 – 102 – 5
Amoxicillin + Pfizer acidi klavulanik79 – 8670 – 908 – 102 – 5
Arlette45 – 5547 – 497 – 93 – 6
Baktoklav34 – 4038 – 438,5 – 123 – 6
Augmentin BE80 – 8383 – 881 – 2,58 – 9
Augmentin SR76 – 8082 – 891,5 – 2,55 – 9
Verklan45 – 4749 – 511 – 1,57 – 9
Fibell45 – 4750 – 531 – 25 – 7
Klamosar79 – 9185 – 890,5 – 1,55 – 8
Liklav45 – 4955 – 591,5 – 1,22 – 6
Medoklav88 – 9990 – 912,5 – 3,54 – 6
Panklav78 – 9584 – 8612 – 141 – 2
Ranklav89 – 9489 – 9210 – 111 – 3
Rapiklav32 – 3630 – 4510 – 131 – 4
Taromentin78 – 8067 – 751,3 – 1,81 – 1,5
Flemoklav Solutab78 – 8788 – 891 – 3,55 – 7
Ekoklav90 – 9390 – 9813 – 14,52 – 4

Analoge të ilaçit Amoxicillin + Acidi klavulanik

Amoxicillin + Acidi klavulanik
Shtypni listën e analogëve
Amoxicillin + Acidi Clavulanic (Amoxicillin + Acidi Clavulanic) Antibiotik-penicilinë gjysëm sintetik + beta-laktamaza frenues tableta të veshura, lyofilizat për përgatitjen e zgjidhjes për administrim intravenoz, pluhur për përgatitjen e pezullimit për administrim oral, tableta, pluhur për përgatitjen e tretësirës për administrim intravenoz, tableta tabletë shpërndarëse

Përgatitja e kombinuar e amoxicillin dhe acidit klavulanik, një frenues beta-laktamaza. Ajo vepron baktericid, pengon sintezën e murit bakterial.

Aktiv kundër baktereve gram-pozitive aerobike (përfshirë shtamet që prodhojnë beta-laktamaza): Staphylococcus aureus,

baktere gram-negative aerobike: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Patogjenët e mëposhtëm janë vetëm të ndjeshëm in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, speca anaerobe.

baktere gram-negative aerobike (përfshirë bakteret që prodhojnë beta-laktamazë): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereer ), Campylobacter jejuni,

baktere gram-anaerobe anaerobe (duke përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza): Bacteroides spp., përfshirë Bacteroides fragilis.

Acidi klavulanik shtyp shtypjen e beta-laktamazave të tipit II, III, IV dhe V, joaktiv ndaj beta-laktamazave të tipit I, të prodhuara nga Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidi klavulanik ka një tropizëm të lartë për penicilinazat, për shkak të të cilit formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën, e cila parandalon degradimin enzimatik të amoxicillin nën ndikimin e beta-laktamazave.

Infeksione bakteriale të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm: infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes (bronkit, pneumoni, empiema e pleurit, abscesi i mushkërive), infeksione të organeve të ENT (sinusiti, bajamet, otiti media), infeksione të sistemit gjenitourinar dhe organeve të legenit (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, etj.) urethriti, prostatiti, cerviciti, salpingjiti, salpingooforiti, abscesi tubo-ovarian, endometriti, vaginiti bakterial, aborti septik, sepsat pas lindjes, pelvioperitoniti, kanceri i butë, gonorrea), infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta (eritipelat, impetigo, sekondare) por dermatoses infektuar, abscese, celuliti, infeksion plagë), osteomielit, infeksionet postoperative, parandalimin e infeksioneve në kirurgji.

Efektet anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, gastrit, stomatiti, glossit, aktivitet i shtuar i transaminazave “mëlçi”, në raste të izoluara - verdhëza kolestatike, hepatiti, dështimi i mëlçisë (zakonisht te të moshuarit, burrat, me terapi të zgjatur), pseudomembranoze dhe hemoragjike koliti (gjithashtu mund të zhvillohet pas terapisë), enterokoliti, gjuha e zezë "me flokë", errësimi i smaltit të dhëmbëve.

Organet hematopoietike: një rritje e kthyeshme në kohën e protrombinës dhe kohës së gjakderdhjes, trombocitopenia, trombocitoza, eozinofilia, leukopenia, agranulocitoza, anemia hemolitike.

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, hiperaktivitet, ankth, ndryshim i sjelljes, konvulsione.

Reagimet lokale: në disa raste, phlebitis në vendin e injeksionit iv.

Reaksione alergjike: urtikarie, skuqje eritematoze, më rrallë - eritema ekzudative multiforme, shoku anafilaktik, angioedema, jashtëzakonisht e rrallë - dermatiti eksfoliativ, eritema malinje eksudative (sindromi Stevens-Johnson), vaskuliti alergjik, sindromi, osteoartriti akut ekzemplar .

Tjetër: kandidiaza, zhvillimi i superinfektimit, nefriti intersticial, kristaluria, hematuria.

Aplikimi dhe doza

Dozat llogariten për sa i përket amoxicillin. Regjimi i dozës caktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së kursit dhe vendndodhjes së infeksionit, ndjeshmërisë së patogjenit.

Fëmijët nën 12 vjeç - në formën e një pezullimi, shurupi ose pika për administrim oral.Një dozë e vetme përcaktohet në varësi të moshës: fëmijët deri në 3 muaj - 30 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara, 3 muaj dhe më të vjetër - për infeksione me ashpërsi të butë - 25 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara ose 20 mg / kg / ditë në 3 doza, me infeksione të rënda - 45 mg / kg / ditë në 2 doza ose 40 mg / kg / ditë në 3 doza.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç ose peshojnë 40 kg ose më shumë: 500 mg 2 herë në ditë ose 250 mg 3 herë në ditë. Në infeksione të rënda dhe infeksione të traktit respirator - 875 mg 2 herë në ditë ose 500 mg 3 herë në ditë.

Doza maksimale ditore e amoxicillin për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 6 g, për fëmijët nën 12 vjeç - 45 mg / kg peshë trupore.

Doza maksimale ditore e acidit klavulanik për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 600 mg, për fëmijët nën 12 vjeç - 10 mg / kg peshë trupore.

Me vështirësi në gëlltitje në të rriturit, rekomandohet përdorimi i një pezullimi.

Kur përgatitni një pezullim, shurup dhe pika, uji duhet të përdoret si tretës.

Kur jepen në mënyrë intravenoze, të rriturit dhe adoleshentët mbi 12 vjeç u jepen 1 g (për amoxicillin) 3 herë në ditë, nëse është e nevojshme 4 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 6 g.

Për fëmijët 3 muajsh-12 vjeç - 25 mg / kg 3 herë në ditë, në raste të rënda - 4 herë në ditë, për fëmijë deri në 3 muaj: parakohshme dhe në periudhën perinatale - 25 mg / kg 2 herë në ditë, në periudhën postperinatale - 25 mg / kg 3 herë në ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit është deri në 14 ditë, media otiti akut - deri në 10 ditë.

Për parandalimin e infeksioneve postoperative gjatë operacioneve që zgjasin më pak se 1 orë, gjatë anestezisë hyrëse administrohet një dozë prej 1 g iv. Për operacione më të gjata - 1 g çdo 6 orë për një ditë. Në rrezik të lartë të infeksionit, administrimi mund të vazhdojë për disa ditë.

Në rast të dështimit renal kronik, rregullimet e dozës dhe dozës bëhen në varësi të CC: për CC më shumë se 30 ml / min, nuk kërkohet rregullimi i dozës, për CC 10-30 ml / min: brenda - 250-500 mg / ditë çdo 12 orë, iv - 1 g, pastaj 500 mg iv, me një CC më pak se 10 ml / min - 1 g, pastaj 500 mg / ditë iv ose 250-500 mg / ditë gojarisht në një lëvizje. Për fëmijët, doza duhet të zvogëlohet në të njëjtën mënyrë.

Pacientët në hemodializë - 250 mg ose 500 mg oral në një dozë ose 500 mg iv, një dozë shtesë 1 gjatë dializës dhe 1 dozë tjetër në fund të seancës së dializës.

Amoxicillin + Acidi klavulanik: udhëzime për përdorim

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Shtë e nevojshme të konsultoheni me një mjek, si dhe të lexoni udhëzimet para përdorimit.

Pluhur për zgjidhje për administrim intravenoz

0,5 g + 0,1 g, 1,0 g +0,2 g.

Një shishe përmban

substanca aktive: natriumi amoxicillin për sa i përket amoxicillin - 0,5 g, 1.0 g

klavulanat kaliumi për sa i përket acidit klavulanik - 0,1 g, 0,2 g

Pluhur nga e bardha në të bardhë me një nuancë të verdhë.

Karakteristikat farmakologjike

Pas administrimit intravenoz të barit në doza prej 1,2 dhe 0,6 g, vlerat mesatare të përqendrimit maksimal të plazmës (Cmax) të amoxicillin janë 105.4 dhe 32.2 μg / ml, acid klavulanik - 28.5 dhe 10.5 μg / ml, përkatësisht.

Të dy përbërësit karakterizohen nga një vëllim i mirë i shpërndarjes në lëngjet e trupit dhe indet (mushkëritë, veshi i mesëm, lëngjet pleural dhe peritoneal, mitra, vezoret).

Amoxicillin gjithashtu depërton në lëngun sinovial, mëlçinë, gjëndrën e prostatës, bajamet palatine, indet e muskujve, fshikëzën e tëmthit, sekretimin e sinuseve, sekretimin bronkial. Amoxicillin dhe acidi klavulanik nuk kalojnë pengesën gjaku-tru në meninges të pa ndezura.

Substancat aktive kalojnë pengesën placental dhe në gjurmët përqendrimet ekskretohen në qumështin e gjirit.

Lidhja e proteinave plazmatike për amoxicillin është 17-20%, për acid klavulanik - 22-30%.

Të dy përbërësit në mëlçi metabolizohen. Amoxicillina metabolizohet pjesërisht - 10% e dozës së administruar, acidi klavulanik i nënshtrohet metabolizmit intensiv - 50% të dozës së administruar.

Pas administrimit intravenoz të ilaçit amoxicillin + acid klavulanik në doza prej 1.2 dhe 0.6 g, gjysma e jetës (T1 / 2) për amoxicillin është 0.9 dhe 1.07 orë, për acid klavulanik 0.9 dhe 1.12 orë.

Amoxicillina ekskretohet nga veshkat (50-78% e dozës së administruar) pothuajse e pandryshuar nga sekretimi tubular dhe filtrimi glomerular. Acidi klavulanik ekskretohet nga veshkat nga filtrimi glomerular i pandryshuar, pjesërisht në formën e metabolitëve (25-40% të dozës së administruar) brenda 6 orëve pas marrjes së ilaçit.

Sasi të vogla mund të ekskretohen përmes zorrëve dhe mushkërive.

Ilaçi është një kombinim i penicilinës amoksicilinë semisyntetike dhe një frenues beta-laktamaza - acidi klavulanik. Ajo vepron baktericid, pengon sintezën e murit bakterial.

Aktiv kundër:

baktere gram-pozitive aerobike (përfshirë bakteret prodhuese të beta-laktamazës): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocyt

baktere gram-pozitive anaerobe: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

baktere gram-negative aerobike (duke përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ish Pasteurella), jejunlobact

baktere gram-anaerobe anaerobe (duke përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza): Bacteroides spp., përfshirë Bacteroides fragilis.

Acidi klavulanik shtyp shtypjen e llojeve II, III, IV dhe V të beta-laktamazave, joaktive ndaj beta-laktamazave të tipit I të prodhuar nga Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Acidi klavulanik ka një tropizëm të lartë për penicilinazat, për shkak të të cilit formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën, e cila parandalon degradimin enzimatik të amoxicillin nën ndikimin e beta-laktamazave.

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ilaçit:

- infeksione të traktit të sipërm respirator (përfshirë organet ENT):

sinusiti akut dhe kronik, otiti akut dhe kronik,

abscesi faringut, bajamet, faringjit

- infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes: bronkit akut me superinfeksion bakterial, bronkit kronik, pneumoni

- infeksione të sistemit gjenitourinar: pyelonefriti, pyeliti, cistiti, uretriti, prostatiti, kanceri i butë, gonorrea

- infeksione në gjinekologji: qafën e mitrës, salpingjitin, salpingooforitin, abscesin tubo-ovarian, endometritin, vaginitin bakterial, abortin septik

- infeksione të lëkurës dhe indeve të buta: eritipela, impetigo, dermatoza të infektuara sekondë, abscesi, gëlbazë, infeksion i plagës

- infeksione të kockave dhe indit lidhës

- Infeksione të traktit biliare: kolecistiti, kolangiti

- infeksione odontogjene, infeksione pas operacionit, parandalimin e infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm në trajtimin kirurgjikal të patologjive të traktit gastrointestinal

Dozimi dhe administrimi

Regjimi i dozës caktohet individualisht në varësi të moshës, peshës trupore, funksionit të veshkave dhe gjithashtu nga ashpërsia e infeksionit. Trajtimi nuk duhet të vazhdojë më shumë se 14 ditë pa rivlerësuar gjendjen e pacientit.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: ilaçi përshkruhet në një dozë prej 1.2 g çdo 8 orë 3 herë në ditë, në rast të infeksionit të rëndë - çdo 6 orë, 4 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 6 g.

Në fëmijët që peshojnë më pak se 40 kg, dozimi përdoret në bazë të peshës trupore të fëmijës. Rekomandohet të ruani një interval 4-orësh midis injeksioneve të acidit Amoxicillin + acid klavulanik për të parandaluar mbidozimin e acidit klavulanik.

Fëmijët nën 3 muaj

Fëmijët që peshojnë më pak se 4 kg: 50/5 mg / kg çdo 12 orë

Fëmijët që peshojnë më shumë se 4 kg: 50/5 mg / kg çdo 8 orë, në varësi të peshës së infeksionit

Fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç

50 / 5mg / kg çdo 6-8 orë, në varësi të ashpërsisë së infeksionit

Për pacientët me insuficiencë renale, doza dhe / ose intervali midis injeksioneve duhet të rregullohen në varësi të shkallës së pamjaftueshmërisë: me pastrimin e kreatininës më të madh se 30 ml / min, nuk kërkohet ulje e dozës, me pastrim kreatininës 10-30 ml / min, trajtimi fillon me 1.2 g , atëherë 0.6 g çdo 12 orë, me pastrim kreatininës më pak se 10 ml / min - 1.2 g, pastaj 0.6 g / ditë.

Për fëmijët me një nivel kreatinine më pak se 30 ml / min, përdorimi i kësaj forme të acidit Amoxicillin + acid klavulanik nuk rekomandohet.Meqenëse 85% e barit hiqet me anë të hemodializës, në fund të secilës procedurë të hemodializës, duhet të futni dozën e zakonshme të barit.

Me dializë peritoneale, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përgatitja dhe administrimi i zgjidhjeve për injeksion intravenoz: shpërndani përmbajtjen e shishkës 0.6 g (0,5 g + 0,1 g) në 10 ml ujë për injeksion ose 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) në 20 ml ujë për injeksion.

Në / për të hyrë ngadalë (brenda 3-4 minutave.)

Përgatitja dhe prezantimi i zgjidhjeve për infuzion intravenoz: solucione të përgatitura për injeksion intravenoz që përmbajnë 0.6 g (0.5 g + 0,1 g) ose 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) të barit duhet të hollohen në 50 ml ose 100 ml zgjidhje për infuzion, përkatësisht. Kohëzgjatja e infuzionit është 30-40 minuta.

Kur përdorni zgjidhjet e mëposhtme të infuzionit në vëllimet e rekomanduara, përqendrimet e nevojshme të antibiotikut ruhen në to.

Si tretës për infuzion intravenoz, mund të përdoren zgjidhje për infuzion: një zgjidhje e klorur natriumi 0.9%, tretësirë ​​e Ringer, një zgjidhje e klorur kaliumi.

Amoxicillin me acid klavulanik - farmakologjia klinike e formave të tretshme të antibiotikëve

Me ardhjen në Rusi të ilaçeve të tretshëm me antibiotikë si psh acid klavulanik amoxicillin, marrim atë që kemi pritur për një kohë të gjatë - medikamente me më pak shanse për reaksione anësore, me më shumë shpresë për shërim.

Ndërkohë, nëse shikoni pamjen e vërtetë të përshkrimit të ilaçeve antimikrobikë (në tekstin e mëtejmë - PL) në vendin tonë, mund të theksohet se, përkundër përpjekjeve të bëra për të përjashtuar disa agjentë antimikrobikë nga arsenali i një mjeku praktik, situata është ende larg idealit .

Sidoqoftë, ne vërejmë një prirje drejt përdorimit të shtuar të barnave me efektivitet të dëshmuar. Nëse flasim për trajtimin e infeksioneve të frymëmarrjes, mund të vërejmë udhëzimet kryesore në trajtimin e pacientëve tanë - kjo është lufta kundër Str.pneumoniae, H.influenzae dhe Moraxella catarrbalis.

Një ilaç i tillë antimikrobik si amoxicillin zë një pozitë udhëheqëse në vendin tonë. Aktiviteti i tij i lartë kundër grupit beta-hemolitik A streptokoket, pneumokokët, bacilet hemofilike (jo duke prodhuar beta-laktamazë) u konfirmua.

Amoksicilina + acidi klavulanik i përgatitjes së kombinuar karakterizohet nga një mbushje më e madhe dhe shkallë e përthithjes sesa ampicillina, ka një nivel të lartë depërtimi në bajamet, sinuset maxillare, zgavra e veshit të mesëm, sistemi bronkopulmonar.

Në krahasim me trihidratin e ampicilinës, amoxicillina me acid klavulanik ka një avantazh të madh - një madhësi më të vogël molekulare, e cila lehtëson depërtimin e saj në qelizën mikrobike, bio-disponueshmërinë më të madhe, e cila është e pavarur nga marrja e ushqimit, e cila është veçanërisht karakteristike për formën e dozës së tretshme të këtij ilaçi të bërë duke përdorur teknologjinë Solutab "(Flemoxin Solutab). Disponueshmëria e lartë biologjike në rastin e ilaçeve antimikrobikë është e rëndësishme jo vetëm për sa i përket efektit të barit, por edhe në lidhje me rrezikun e dysbiozës së zorrëve. Në fund të fundit, sasia e antibiotikut që nuk është zhytur në qarkullimin sistemik do të mbetet në lumen e zorrëve, gjë që rrit mundësinë e lezioneve dysbiotike dhe diarresë.

Tema e diskutimit tonë është kombinimi i amoxicillin dhe acidit klavulanik në një formë dozimi të tretshëm (në tekstin e mëtejmë - LF).

Vlen të theksohet se krijimi i ilaçeve të tretshëm është gjithashtu i rëndësishëm nga pikëpamja e pajtueshmërisë: pavarësisht nga fakti se ilaçet e lëngshme janë të destinuara për fëmijë, dhe ilaçet e ngurta (kapsulat dhe tabletat) janë të destinuara për të rriturit, shumë të rritur për shkak të preferencave individuale ose arsye të tjera (të moshuar, të mbështetur në shtrat) pacienti) do të donte të përdorte LF të lëngshme. Barnat tradicionale të lëngshme, për shembull shurupet, kanë kufizime në përqendrimin e barnave të shoqëruara me tretshmërinë e vetë ilaçit, pezullimi - raporti optimal i antibiotikut / stabilizatorit.Zgjidhja për këtë problem ishte shfaqja e teknologjisë "Solutab", në të cilën substancat aktive vendosen në mikrogranula, secila prej të cilave është e veshur me një membranë që shpërndahet në mjedisin alkalik të zorrëve të vogla.

Amoxicillina në mikrosfera ruan stabilitetin në një mjedis acid. Kur marrim amoxicillin të rregullt, një pjesë e saj shpërndahet në stomak, kështu që ne humbim një përqindje të caktuar të ilaçit.

Kur merret, tretja e ilaçit ndodh në pjesën e sipërme të zorrëve të vogla, gjë që çon në thithjen më të shpejtë, maksimalisht të plotë dhe efektin më pak negativ në stomak.

Teknologjitë medicinale "Solutab" lejojnë rritjen e disponueshmërisë së bio, jo vetëm amoxicillin, por edhe acid klavulanik.

Sipas të dhënave në fotografinë e mëposhtme, është e mundur të verifikohet që LF-të e shpërndara kanë avantazhe të konsiderueshme sesa ato konvencionale, jo vetëm në lidhje me farmakokinetikën, por edhe pajtueshmërinë: mundësinë e marrjes së "pacientëve në shtrat" ​​pa rrezikun e kapsulave ose tabletave "të mbërthyer" në palosjet e ezofagut, një LF për një të rritur dhe fëmijë, zgjidhja është që të shpërndahet tableta ose ta marrësh në tërësi. Shtë e pamundur të mos vihet në dukje efekti minimal i Flemoklav Solutab në mikroflora e zorrëve, e cila sigurohet nga përqendrimi minimal i mbetur i barit në zorrë.

Aktualisht, ka një rritje në zbulimin e shtameve të mikroorganizmave patogjenë që prodhojnë beta-laktamaza. Këto enzima prodhojnë patogjene topikale të infeksioneve të frymëmarrjes: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Përdorimi i penicilinave të mbrojtur nga frenuesit është një nga mënyrat më premtuese për të kapërcyer rezistencën e lidhur me prodhimin e beta-laktamazave.

Frenuesit në mënyrë të pakthyeshme lidhen me beta-laktamazat (të ashtuquajturin efekt vetëvrasës) si jashtë qelizës (në bakteret gram-pozitive) ashtu edhe brenda saj (në gram-negative), dhe mundësojnë që antibiotiku të ketë një efekt antimikrobial.

Rezultati i përdorimit të frenuesit është një ulje e mprehtë e përqendrimit minimale frenues (MIC) të antibiotikut dhe, për rrjedhojë, një rritje e konsiderueshme e efektivitetit të ilaçit, i cili shihet qartë duke krahasuar aktivitetin e amoxicillin dhe kombinimin e tij me acid klavulanik.

Acidi klavulanik rrit veprimin e antibiotikut jo vetëm për shkak të bllokadës së enzimave, por edhe për shkak të efektit anti-inokulues (ulje të përqendrimit të mikroorganizmave për njësi të vëllimit), si dhe efektit post-beta-laktamazë-frenues ndaj patogjenëve të caktuar.

Kuptimi i kësaj të fundit është se nën ndikimin e klavulanate, qeliza mikrobike ndalon prodhimin e beta-laktamazës për një kohë, e cila i jep amoxicillin një "shkallë lirie" shtesë. Efekti frenues pas beta-laktamazës vazhdon të paktën 5 orë.

pasi acidi fillon punën e tij, dhe nëse qeliza mikrobike nuk prodhon beta-laktamaza brenda 5 orëve, natyrisht, aktiviteti i amoxicillin rritet.

Amoxicillin në kombinim me acidin klavulanik shfaq fuqizim domethënës të efektit. Shtimi i një frenuesi beta-laktamazë gjithashtu krijon aktivitet anti-anaerobe, i cili është i rëndësishëm për trajtimin e infeksioneve të përziera, të cilat shpesh gjenden, për shembull, në praktikën obstetrike dhe gjinekologjike.

Le të kthehemi te farmakokinetika e barit në fjalë. Ekziston një ndryshim objektiv në thithjen e amoxicillin dhe acidit klavulanik për shkak të ndryshimit në vetitë acid-bazë të këtyre substancave.

Amoxicillin është një bazë e dobët, dhe klavulanat është një acid i dobët. Si rezultat, këto ilaçe kanë konstanta të ndryshme të përthithjes, dhe krijohen kushte për thithjen jo të plotë të klavulanate.

Në përputhje me rrethanat, ekzistojnë ndryshime në kohën e thithjes - thithja ndodh jo vetëm me konstanta të ndryshme, por edhe me shpejtësi të ndryshme.

Kjo është gjendja e dytë për shkak të së cilës acidi klavulanik “mbetet” me thithjen dhe mban një përqendrim të mbetur në zorrë, e cila krijon parakushtet për efektin negativ të acidit në mukozën e zorrëve - 20-25% të pacientëve që marrin LF konvencionale të këtij ilaçi, të cilët i përgjigjen terapisë diarre, duke i bërë ata të refuzojnë të marrin ilaçet.

Si të nivelizojmë ndryshimet në thithjen? Në fund të fundit, sa më shumë acide thithet në zorrë, aq më pak është efekti i tij toksik i mbetur në mukozën e zorrëve.

Reagimet negative të shoqëruara me thithjen jo të plotë të një frenuesi beta-laktamaza janë diarreja, koliti pseudomembranoz, nauze dhe ndryshimet në ndjesitë e shijes.

Teknologjia Solyutab përmes përdorimit të një forme mikroencapsuluese ju lejon të rritni ndjeshëm konstanten e thithjes së frenuesit, ndërsa konstanta e thithjes së antibiotikut rritet pak (vetëm 5%). Kur përdorni Flemoklav Solutab, priten më pak efekte anësore.

Tani, për shembull, është duke u zhvilluar një studim në Federatën Ruse, rezultatet paraprake të të cilave treguan mungesën e këtyre efekteve të padëshiruara, e cila vërehet për herë të parë në lidhje me amoxicillin / klavulanate, në të njëjtën kohë ka prova të konfirmimit mikrobiologjik të veprimtarisë së këtij ilaçi, përmirësimit klinik dhe shërimit.

Ekzistojnë gjithashtu ndryshime në përshkueshmërinë e LF-ve të ndryshme amoxycillini + acidi clavulanici me pesha të ndryshme molekulare. Ky grafik tregon qartë se si pershkueshmria për përgatitjet farmaceutike të zakonshme që kanë një peshë molekulare prej 600-800 g / mol ndryshon nga Flemoklav Solutab (200-400 g / mol).

U zbulua se shpeshtësia e diarresë gjatë pranimit varet drejtpërdrejt nga ndryshueshmëria e përthithjes së klavulanate. Kur përdorni amoxicilinën LF të tabletuar me klavulanate, përfshirë ilaçin origjinal, nuk është e mundur të arrini thithjen e njëtrajtshme dhe të shpejtë të acidit.

Në rastin e Flemoklav Solutab, marrim një rezultat shumë më inkurajues: ndryshimet në thithjen e klavulanate nga një tabletë e marrë e tërë ose tretur më parë nuk janë domethënëse.

Në të njëjtën kohë, ne mund të vërejmë një rritje të përqendrimit të klavulanate në serumin e gjakut - duke përdorur LF konvencionale, mund të arrini një përqendrim prej pak më shumë se 2 μg / ml, duke përdorur Flemoklav - gati 3 μg / ml.

Zhvillimet moderne në fushën e farmacisë, të cilat ndikojnë në vetitë farmakokinetike të antimikrobikëve, mund të përmirësojnë efektin terapeutik të terapisë me antibiotikë paralelisht me një rënie të numrit dhe ashpërsisë së reaksioneve anësore.

Amoxycillinum / acidum clavulanicum i tretshëm LF - Flemoklav Solutab - është një përparim i ri cilësor në teknologjinë e drogës.

Përthithja e rritur e klavulanici acidi rrit mbrojtjen dhe efektivitetin e amoxycillini dhe njëkohësisht zvogëlon gjasat e efekteve anësore të shoqëruara me acid klavulanik, veçanërisht diarre post-antibiotik.

LF unik siguron një rritje të "ngarkesës farmakodinamike" në patogjenët e infeksioneve, e cila kontribuon në një zhdukje më të plotë dhe, si pasojë, parandalimin e presionit të ri të antibiotikëve me rrezikun e formimit të shtameve rezistente të baktereve. Në të njëjtën kohë, LF "Solyutab" është jashtëzakonisht i përshtatshëm si për pacientët e rritur që preferojnë tableta të pezullimit dhe për fëmijët.

Forma e lëshimit, paketimi dhe përbërja Amoxicillin + Acidi klavulanik - shishkë

Pluhur për përgatitjen e një zgjidhje për iv1 fletë.
amoxicillin (në formën e kripës së natriumit)1 g
acid klavulanik (në formën e kripës së kaliumit)200 mg

shishe (1) - pako kartoni.
shishe (10) - pako kartoni (12) - kuti kartoni.
shishe (10) - pako kartoni (50) - kuti kartoni.
shishe (10) - pako kartoni (60) - kuti kartoni.

Indikacionet Amoxicillin + Acid klavulanik - shishkë

Infeksione bakteriale të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj drogës:

  • infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes (keqësimi i bronkitit kronik, pneumonia lobare dhe bronkopneumonia),
  • infeksione të organeve të ENT (otitis media, sinusiti, bajamet i përsëritur),
  • infeksione të traktit urinar (përfshirë cistisin, uretritin, pyelonephritis),
  • infeksione të legenit (përfshirë salpingjitin, salpingoophoritin, endometritin, abortin septik, pelvioperitonitin, sepsën pas lindjes),
  • infeksione të lëkurës dhe indeve të buta (gëlbazë, infeksion i plagës, eritipelë, impetigo, abscese),
  • infeksione të eshtrave dhe nyjeve (përfshirë osteomielitin kronik),
  • infeksione të transmetueshme seksuale (gonorre, shans i butë),
  • sëmundje të tjera infektive: septikemi, peritonit, sepsë intraabdominale, infeksione pas operacionit.

Parandalimi i infeksioneve pas operacionit gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale në traktin gastrointestinal, organet e legenit, kokën dhe qafën, zemrën, veshkat, traktin biliare, si dhe implantimin e nyjeve artificiale.

Kodet ICD-10
Kodi ICD-10lexim
A40Sepsë streptokokale
A41Sepsë tjetër
A46turi
A54Infeksion gonokoksik
A57shankroid
H66Mediat otuloze purulente dhe të paspecifikuara
J01Sinusiti akut
J02Faringjit akut
J03Tonziti akut
J04Laringititi akut dhe trakeiti
J15Pneumonia bakteriale, jo diku tjetër e klasifikuar
J20Bronkit akut
J31Rititi kronik, nazofaringiti dhe faringiti
J32Sinusiti kronik
J35.0Tonziti kronik
J37Laringititi kronik dhe laringotracheiti
J42Bronkiti kronik, i paspecifikuar
K65.0Peritoniti akut (përfshirë abscesin)
K81.0Kolecistiti akut
K81.1Kolecistiti kronik
K83.0kolangiti
L01impetigo
L02Abscesi i lëkurës, vlimi dhe karbuncle
L03phlegmon
L08.0pyoderma
M00Artriti pogjenik
M86osteomielit
N10Nefriti akut tubulointersticial (pirelonefriti akut)
N11Nefrit kronik tubulointersticial (pyelonephritis kronike)
N30cystitis
N34Uretriti dhe sindroma uretrale
N41Sëmundjet inflamatore të prostatës
N70Salpingjiti dhe ooforiti
N71Sëmundja inflamatore e mitrës, me përjashtim të qafës së mitrës (përfshirë endometritin, myometritin, metritin, pyometrin, abcesin e mitrës)
N72Sëmundja inflamatore e qafës së mitrës (përfshirë cervicitin, endocervicitin, ekzocervicitin)
N73.0Parametriti akut dhe celuliti i legenit
O08.0Infeksioni gjenital dhe pelviku i shkaktuar nga aborti, shtatzënia ektopike dhe molare
O85Sepsë pas lindjes
T79.3Infeksioni pas plagës pas traumatike, jo diku tjetër i klasifikuar
Z29.2Një lloj tjetër i kimioterapisë parandaluese (profilaksia e antibiotikut)

Regjimi i dozimit

Ilaçi përdoret iv.

Regjimi i dozës varet nga mosha, pesha e trupit dhe funksioni i veshkave të pacientit, si dhe nga ashpërsia e infeksionit.

Kursi minimal i terapisë me antibiotikë është 5 ditë. Kohëzgjatja maksimale e terapisë mund të jetë 14 ditë, pas së cilës duhet të vlerësohet efektiviteti dhe toleranca e tij.

Dozat llogariten bazuar në përmbajtjen e amoxicillin / acidit klavulanik.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç me një peshë trupore më shumë se 40 kg

Doza standarde: 1000 mg / 200 mg çdo 8 orë.

Infeksione të rënda: 1000 mg / 200 mg çdo 4-6 orë.

Parandalimi i Kirurgjisë

Ndërhyrje që zgjasin më pak se 1 orë: 1000 mg / 200 mg gjatë induksionit të anestezisë

Ndërhyrjet që zgjasin më shumë se 1 orë: deri në 4 doza 1000 mg / 200 mg për 24 orë.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin.

Pastrimi i kreatininës> 30 ml / minNuk kërkohet rregullim i dozës
Pastrimi i kreatininës 10-30 ml / minFillimisht, 1000 mg / 200 mg dhe më pas 500 mg / 100 mg 2 herë në ditë
Pacientët Hemodializë të Pastrimit të Kreatininës

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin. Së pari, një dozë prej 1000 mg / 200 mg, pastaj 500 mg / 100 mg çdo 24 orë, dhe administrohet një shtesë 500 mg / 100 mg në fund të një seance hemodializë (për të kompensuar një ulje të niveleve plazmatike të amoxicillin dhe acid klavulanik).

Parandalimi i infeksioneve pas operacionit gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale në traktin gastrointestinal, organet e legenit, kokën dhe qafën, zemrën, veshkat, traktin biliare, si dhe implantimin e nyjeve artificiale.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Trajtimi kryhet me kujdes: funksioni i mëlçisë monitorohet rregullisht.

Për fëmijët nën 12 vjeç me një peshë trupore më të vogël se 40 kg, doza llogaritet në varësi të peshës së trupit.

Më i ri se 3 muaj me një peshë trupore më të vogël se 4 kg: 25 mg / 5 mg / kg çdo 12 orë.

Më i ri se 3 muaj me një peshë trupore më shumë se 4 kg: 25 mg / 5 mg / kg çdo 8 orë.

Në fëmijët nën moshën 3 muaj, ilaçi duhet të administrohet vetëm ngadalë infuzion për 30-40 minuta.

3 muaj deri në 12 vjet

25 mg / 5 mg / kg çdo 6-8 orë, në varësi të ashpërsisë së infeksionit.

Fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin.

Pastrimi i kreatininës> 30 ml / minNuk kërkohet rregullim i dozës
Pastrimi i kreatininës 10-30 ml / min25 mg / 5 mg / kg 2 herë / ditë
Pastrimi i kreatininës Hemodializë Fëmijët

Rregullimi i dozës bazohet në përmbajtjen maksimale të rekomanduar të amoxicillin. 25 mg / 5 mg / kg çdo 24 orë dhe një shtesë 12.5 mg / 2.5 mg / kg në fund të një seance hemodializë (për të kompensuar uljen e niveleve të serumit të amoxicillin dhe acidit klavulanik) dhe më pas 25 mg / 5 mg / kg / ditë,

Fëmijët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Trajtimi kryhet me kujdes; funksioni i mëlçisë monitorohet rregullisht.

Pluhuri hollohet me ujë për injeksion.

Raporti i ilaçeve / tretësve
shisheTretës (ml)
1000 mg / 200 mg20
500 mg / 100 mg10

Ilaçi mund të administrohet si një injeksion intravenoz i ngadaltë që zgjat 3-4 minuta direkt në venë ose përmes një kateteri.

Zgjidhja që rezulton duhet të futet brenda 20 minutave pas hollimit.

Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze për 30-40 minuta, pasi shpërndahet pluhuri në vëllimin e ujit për injeksion, i treguar në tabelën e mësipërme, zgjidhja që rezulton shtohet në 100 ml tretës.

Zgjidhje IVPeriudha e qëndrueshmërisë në 25 ° С (orë)
Zgjidhja e klorur natriumi (0.9%) izotonik4
Një zgjidhje e laktatit të natriumit për iv4
Zgjidhja e Ringer-it3
Zgjidhja e Laktatit Ringer Hartmann3
Një zgjidhje e kompleksit të klorurit të kalciumit dhe klorurit të natriumit për iv3

Efekt anësor

Nga sistemi tretës: diarre, nauze, të vjella, çrregullime dispepike, kolit (përfshirë pseudomembranoz dhe hemorragjik).

Nga mëlçia dhe trakti biliare: një rritje e moderuar e aktivitetit të ACT dhe ALT, hepatiti, verdhëza kolestatike (kur përdoret së bashku me penicilinat dhe cefalosporinat e tjera), një rritje në aktivitetin e fosfatazës alkaline dhe / ose përqendrimin e bilirubinës.

Nga veshkat dhe trakti urinar: nefriti intersticial, kristaluria. hematuria.

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, konvulsione (mund të ndodhin te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave kur marrin doza të larta të barit), pagjumësi, agjitacion, ankth, ndryshim në sjellje, hiperaktivitet të kthyeshme.

Nga sistemi hemopoietik dhe ai limfatik: leukopenia e kthyeshme (përfshirë neutropeninë), trombocitopeni, agranulocitoza e kthyeshme dhe anemia hemolitike, zgjatja e kohës së protrombinës dhe koha e gjakderdhjes, eozinofilia, trombocitoza, anemia.

Superinfektimi: kandidiaza e lëkurës dhe e mukozës.

Reagimet lokale: në disa raste, phlebitis në vendin e injeksionit iv.

Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës, kruajtje, urtikarie, eritema multiforme eksudative, edemë angioneurotike, reaksione anafilaktike, një sindromë e ngjashme me sëmundjen e serumit, vaskuliti alergjik, sindromi Stevens-Johnson, nekroliza toksike epidermale, pezmatimi ekspoliativ i përgjithësuar, dermatiti akut akut.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin.

Pastrimi i kreatininës> 30 ml / minNuk kërkohet rregullim i dozës
Pastrimi i kreatininës 10-30 ml / minFillimisht, 1000 mg / 200 mg dhe më pas 500 mg / 100 mg 2 herë në ditë
Pacientët Hemodializë të Pastrimit të Kreatininës

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin. Së pari, një dozë prej 1000 mg / 200 mg, pastaj 500 mg / 100 mg çdo 24 orë, dhe administrohet një shtesë 500 mg / 100 mg në fund të një seance hemodializë (për të kompensuar një ulje të niveleve plazmatike të amoxicillin dhe acid klavulanik).

Përdorni tek fëmijët

Për fëmijët nën 12 vjeç me një peshë trupore më të vogël se 40 kg, doza llogaritet në varësi të peshës së trupit.

Më i ri se 3 muaj me një peshë trupore më të vogël se 4 kg: 25 mg / 5 mg / kg çdo 12 orë.

Më i ri se 3 muaj me një peshë trupore më shumë se 4 kg: 25 mg / 5 mg / kg çdo 8 orë.

Në fëmijët nën moshën 3 muaj, ilaçi duhet të administrohet vetëm ngadalë infuzion për 30-40 minuta.

3 muaj deri në 12 vjet

25 mg / 5 mg / kg çdo 6-8 orë, në varësi të ashpërsisë së infeksionit.

Fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave

Rregullimi i dozës bazohet në dozën maksimale të rekomanduar të amoxicillin.

Pastrimi i kreatininës> 30 ml / minNuk kërkohet rregullim i dozës
Pastrimi i kreatininës 10-30 ml / min25 mg / 5 mg / kg 2 herë / ditë
Pastrimi i kreatininës Hemodializë Fëmijët

Rregullimi i dozës bazohet në përmbajtjen maksimale të rekomanduar të amoxicillin. 25 mg / 5 mg / kg çdo 24 orë dhe një shtesë 12.5 mg / 2.5 mg / kg në fund të një seance hemodializë (për të kompensuar uljen e niveleve të serumit të amoxicillin dhe acidit klavulanik) dhe më pas 25 mg / 5 mg / kg / ditë,

Fëmijët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Trajtimi kryhet me kujdes; funksioni i mëlçisë monitorohet rregullisht.

Ndërveprimi i ilaçeve

Antibiotikët baktericidë (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat, vankomicinën, rifampicinën) kanë një efekt sinergjik, ilaçet bakteriostatike (makrolidet, chloramphenicol, lincosamides, tetraciklinat, sulfonamides) janë antagonistë.

Zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë, ilaçeve, në procesin e metabolizmit të të cilit formohet acidi paraaminobenzoik, etinil estradiol - rreziku i gjakderdhjes në përparim.

Diuretikët, allopurinoli, fenilbutazoni, NSAID dhe ilaçet e tjera që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin e amoxicillin.

Allopurinol rrit rrezikun e zhvillimit të një skuqje të lëkurës.

Me përdorimin e njëkohshëm me metotreksat, rritet toksiciteti i metotreksatit.

Duhet të shmanget përdorimi i njëkohshëm me disulfiramin.

Probenecidi zvogëlon ekskretimin e amoxicillin, duke rritur përqendrimin e saj në serum.

Marrja e ilaçit çon në një përmbajtje të lartë të amoxicillin në urinë, e cila mund të çojë në rezultate false-pozitive në përcaktimin e glukozës në urinë (për shembull, një test Benedikti, një test Feling). Në këtë rast, rekomandohet të përdorni metodën e oksidantit të glukozës për përcaktimin e përqendrimit të glukozës në urinë.

Farmaceutikisht i papajtueshëm me solucione që përmbajnë gjak, proteina, lipide.

Kur përdoret njëkohësisht me aminoglikozidet, antibiotikët nuk duhet të përzihen në të njëjtën shiringë dhe në një shishkë për lëngje intravenoze, pasi që aminoglikozidet humbasin aktivitetin në kushte të tilla.

Zgjidhja e barit nuk duhet të përzihet me zgjidhje të glukozës, dekstranit ose bikarbonatit të natriumit.

Mos përzieni në shiringë ose shishkë infuzion me ilaçe të tjera.

Literatura përshkruan raste të rralla të një rritje në raportin ndërkombëtar të normalizuar (MHO) te pacientët me përdorimin e kombinuar të acenocoumarol ose warfarin dhe amoxicillin. Nëse është e nevojshme, administrimi i njëkohshëm i barit me antikoagulantë, koha e protrombinës ose MHO duhet të monitorohet me kujdes gjatë përshkrimit ose ndërprerjes së ilaçit.

Lini Komentin Tuaj