Insulinë me kohëzgjatje të mesme (ATX A10AC)

Protafan HM është një insulinë njerëzore me veprim të mesëm, i prodhuar nga bioteknologjia rekombinante e ADN-së, duke përdorur llojin Saccharomyces cerevisiae. Bashkëvepron me një receptor specifik në membranën e jashtme citoplazmatike të qelizave dhe formon një kompleks të receptorit të insulinës që stimulon proceset ndërqelizore, duke përfshirë sintezën e një numri enzimash kyçe (heksokinaza, piruvate kinaza, sintetaza glukogjene, etj.). Ulja e glukozës në gjak është për shkak të një rritje në transportin e saj ndërqelizor, rritjes së marrjes së indeve, stimulimit të lipogjenezës, glikogjenogjenezës, uljes së shkallës së prodhimit të glukozës nga mëlçia, etj.

Kohëzgjatja e veprimit të përgatitjeve të insulinës kryesisht është për shkak të shkallës së përthithjes, e cila varet nga disa faktorë (për shembull, nga doza, metoda, vendi i administrimit dhe lloji i diabetit). Prandaj, profili i veprimit të insulinës i nënshtrohet luhatjeve të konsiderueshme, si në njerëz të ndryshëm, ashtu dhe në të njëjtin person. Veprimi i tij fillon brenda 1.5 orëve pas administrimit, dhe efekti maksimal manifestohet brenda 4-12 orësh, ndërsa kohëzgjatja totale e veprimit është rreth 24 orë.

Farmakokinetika

Plotësia e përthithjes dhe fillimi i efektit të insulinës varet nga mënyra e administrimit (s / c, i / m), vendi i injektimit (stomak, kofshë, mollaqe), doza (vëllimi i insulinës së administruar) dhe përqendrimi i insulinës në përgatitje. Cmax i insulinës në plazmë arrihet brenda 2-18 orësh pas administrimit të sc.

Nuk ka asnjë detyrim të theksuar për proteinat e plazmës, ndonjëherë zbulohen vetëm antitrupa qarkullues ndaj insulinës.

Insulina e njeriut pastrohet nga veprimi i një proteine insuline ose enzimash pastruese të insulinës, dhe ndoshta edhe nga veprimi i izomerazës së disulfideve proteinike. Supozohet se në molekulën e insulinës njerëzore ekzistojnë disa vende të copëzimit (hidrolizës), megjithatë, asnjë nga metabolitët e formuar si rezultat i copëtimit nuk është aktiv.

T1 / 2 përcaktohet nga shkalla e përthithjes nga indi nënlëkuror. Kështu, T1 / 2 është më shumë një masë e përthithjes, sesa masa aktuale e heqjes së insulinës nga plazma (T1 / 2 e insulinës nga qarkullimi i gjakut është vetëm disa minuta). Studimet kanë treguar që T1 / 2 është rreth 5-10 orë.

Të dhëna paraprake të sigurisë

Në studimet preklinike, përfshirë studimet e përsëritura të toksicitetit në dozë, studimet e gjenotoksicitetit, potencialet kancerogjene dhe efektet toksike në sferën riprodhuese, nuk u identifikua ndonjë rrezik specifik për njerëzit.

Regjimi i dozimit

Ilaçi ka për qëllim administrimin nënlëkuror.

Doza e barit zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh nevojat e pacientit. Në mënyrë tipike, kërkesat për insulinë janë midis 0.3 dhe 1 IU / kg / ditë. Kërkesa ditore për insulinë mund të jetë më e lartë tek pacientët me rezistencë ndaj insulinës (për shembull, gjatë pubertetit, si dhe te pacientët me mbipesha), dhe më e ulët në pacientët me prodhim të mbeturin të indogjenit endogjen. Përveç kësaj, mjeku përcakton sa injeksione në ditë pacienti duhet të marrë, një ose më shumë. Protafan HM mund të administrohet ose si monoterapi, ose në kombinim me insulinë me veprim të shpejtë ose të shkurtër.

Nëse është e nevojshme terapia me insulinë intensive, ky pezullim mund të përdoret si insulinë bazale (injeksioni kryhet në mbrëmje dhe / ose në mëngjes), në kombinim me insulinë me veprim të shpejtë ose të shkurtër, injeksionet e të cilit duhet të kufizohen në vakte. Nëse pacientët me diabet arrijnë kontrollin optimal të glicemisë, atëherë komplikimet e diabetit në to, si rregull, shfaqen më vonë. Në këtë drejtim, duhet të përpiqet të zgjedh kontrollin metabolik, në veçanti, duke monitoruar me kujdes nivelin e glukozës në gjak.

Protafan HM zakonisht administrohet nënlëkurësisht në zonën e kofshës. Nëse kjo është e përshtatshme, atëherë injeksione mund të bëhen edhe në murin anterior të barkut, në rajonin gluteal ose në rajonin e muskulit deltoid të shpatullës. Me futjen e barit në rajonin e kofshës, vërehet një thithje më e ngadaltë sesa me futjen në rajonin e murit anterdominal të barkut. Nëse injeksioni bëhet në një dele të zgjatur të lëkurës, atëherë rreziku i administrimit aksidental intramuskular të ilaçit minimizohet.

Shtë e nevojshme të ndryshoni vendin e injektimit brenda rajonit anatomik, në mënyrë që të parandaloni zhvillimin e lipodistrofisë.

Në asnjë rrethanë pezullimet e insulinës nuk duhet të administrohen në mënyrë intravenoze.

Me dëmtimin e veshkave ose mëlçisë, nevoja për insulinë zvogëlohet.

Udhëzimet për përdorimin e Protafan NM duhet t'i jepen pacientit

Shishkat me Protafan NM mund të përdoren vetëm së bashku me shiringat e insulinës, në të cilën aplikohet një shkallë, e cila lejon matjen e dozës në njësi veprimi. Shishkat me ilaçin Protafan NM janë të destinuara vetëm për përdorim individual. Para se të filloni të përdorni një shishe të re të Protafan HM, rekomandohet që të lejoni që ilaçi të ngrohet në temperaturën e dhomës përpara se të përzieni.

Para përdorimit të drogës Protafan NM është e nevojshme:

Kontrolloni paketimin për t'u siguruar që është zgjedhur lloji i saktë i insulinës.
Dezinfektoni tapën e gomës me një shtupë pambuku.

Droga Protafan NM nuk mund të përdoret në rastet e mëposhtme:

Mos e përdorni ilaçin në pompat e insulinës.
Patientsshtë e nevojshme që pacientët të sqarojnë se nëse kapaku i ri që sapo është marrë nga farmacia nuk ka një kapak mbrojtës ose nuk ulet fort, insulina e tillë duhet të kthehet në farmaci.
Nëse insulina nuk ruhej si duhet, ose nëse ishte e ngrirë.
Nëse kur përzieni përmbajtjen e shishkës sipas udhëzimeve për përdorim, insulina nuk bëhet në mënyrë të njëtrajtshme e bardhë dhe e re.

Nëse pacienti përdor vetëm një lloj insuline:

Menjëherë para telefonimit, rrotulloni shishen midis pëllëmbëve tuaj derisa insulina të jetë në mënyrë të barabartë e bardhë dhe e vrenjtur. Pezullimi lehtësohet nëse ilaçi ka temperaturë dhome.
Vizato ajrin në shiringë në sasinë që korrespondon me dozën e dëshiruar të insulinës.
Hyni ajrin në shishkën e insulinës: për këtë, një pengesë gome është shpuar me një gjilpërë dhe presioni është shtypur.
Kthejeni shishen e shiringës me kokë poshtë.
Vendosni dozën e dëshiruar të insulinës në shiringë.
Hiqeni gjilpërën nga shishja.
Hiqeni ajrin nga shiringa.
Kontrolloni dozën e saktë.
Injekto menjëherë.

Nëse pacienti duhet të përzieni Protafan NM me insulinë me veprim të shkurtër:

Rrotulloni shishen me Protafan NM ("me re") midis pëllëmbëve tuaj derisa insulina të bëhet në mënyrë të barabartë e bardhë dhe e re. Pezullimi lehtësohet nëse ilaçi ka temperaturë dhome.
Derdhni ajër në shiringë në një sasi që korrespondon me dozën e Protafan NM (insulinë "me re"). Vendosni ajrin në shishkën e insulinës me re dhe hiqeni gjilpërën nga shishja.
Vizatoni ajrin në shiringë në një sasi që korrespondon me dozën e insulinës me veprim të shkurtër ("transparent"). Futni ajër në shishkë me këtë ilaç. Kthejeni shishen e shiringës me kokë poshtë.
Dializoni dozën e dëshiruar të insulinës me veprim të shkurtër ("e qartë"). Nxirrni gjilpërën dhe hiqni ajrin nga shiringa. Kontrolloni dozën e saktë.
Vendoseni gjilpërën në shishkë me Protafan HM (insulinë "me re") dhe ktheni shishkën me shiringë përmbys.
Dializoni dozën e dëshiruar të Protafan NM. Hiqeni gjilpërën nga shishja. Hiqeni ajrin nga shiringa dhe kontrolloni nëse doza është e saktë.
Injektoni përzierjen e insulinës me veprim të shkurtër dhe të gjatë që keni injektuar menjëherë.

Gjithmonë merrni insulina të veprimit të shkurtër dhe të gjatë në të njëjtën sekuencë siç përshkruhet më lart.

Udhëzoni pacientin të administrojë insulinë në të njëjtën sekuencë siç përshkruhet më lart.

Me dy gishta, mblidhni një dele të lëkurës, futni gjilpërën në bazën e palosjes në një kënd prej rreth 45 gradë dhe injektoni insulinë nën lëkurë.
Pas injektimit, gjilpëra duhet të qëndrojë nën lëkurë për të paktën 6 sekonda, në mënyrë që të sigurohet që insulina të futet plotësisht.

Efekt anësor

Reagimet anësore të vërejtura tek pacientët e trajtuar me Protafan NM ishin kryesisht të varura nga doza dhe ishin për shkak të veprimit farmakologjik të insulinës. Ashtu si me përgatitjet e tjera të insulinës, efekti anësor më i zakonshëm është hipoglikemia. Zhvillohet në rastet kur doza e insulinës tejkalon ndjeshëm nevojën për të. Gjatë provave klinike, si dhe gjatë përdorimit të ilaçit pas lëshimit të tij në tregun e konsumit, u zbulua se frekuenca e hipoglikemisë është e ndryshme në popullata të ndryshme të pacientëve dhe kur përdorni regjime të ndryshme dozimi, kështu që nuk është e mundur të tregohen vlerat e sakta të frekuencës.

Në hipoglikeminë e rëndë mund të ndodhë humbja e vetëdijes dhe / ose konvulsione, dëmtim i përkohshëm ose i përhershëm i funksionit të trurit dhe madje mund të ndodhë vdekje. Studimet klinike kanë treguar që incidenca e hipoglikemisë në përgjithësi nuk ka ndryshim midis pacientëve që marrin insulinë njerëzore dhe pacientëve që marrin insulinë aspart.

Më poshtë janë vlerat e shpeshtësisë së reaksioneve anësore të identifikuara gjatë provave klinike, të cilat, sipas mendimit të përgjithshëm, u vlerësuan të shoqëruara me përdorimin e ilaçit Protafan NM. Frekuenca u përcaktua si më poshtë: rrallë (> 1/1000,

Tipar

Insulina Protafan është në dispozicion në formën e një pezullimi të destinuar për administrim nënlëkuror. Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është insulina Isofan, një analog i hormonit njerëzor të prodhuar nga inxhinieri gjenetike. 1 ml i barit përmban 3.5 mg izofan dhe përbërës shtesë: zink, glicerinë, sulfat protaminë, fenol dhe ujë për injeksion.

Ilaçi është i disponueshëm në shishe 10 ml, të mbyllura me një kapak gome dhe të veshur me letër alumini, dhe në fishekë qelqi hidrolitik. Për lehtësinë e futjes, fishek është mbyllur në një stilolaps shiringë. Do fishek është i pajisur me një top xhami të krijuar për të përzier pezullimin.

Shishja e insulinës përmban 1000 IU të substancës aktive, stilolapsin e shiringës - 300 IU. Gjatë ruajtjes, pezullimi mund të delaminohet dhe të precipitojë, prandaj, para administrimit, agjenti duhet të tronditet deri sa të jetë i qetë.

Veprimi i insulinës Protafan ka për qëllim uljen e niveleve të glukozës në gjak. Efekti arrihet duke rritur transportin e glukozës brenda qelizave, duke stimuluar glikogjenogjenezën dhe lipogjenezën, duke rritur thithjen dhe thithjen e glukozës nga indet dhe duke përshpejtuar sintezën e proteinave.

Ilaçi i përket insulinës me veprim të mesëm, kështu që efekti i hormonit të injektuar ndodh pas 60–90 minutash. Përqendrimi maksimal i substancës vërehet midis 4 dhe 12 orëve pas administrimit. Kohëzgjatja e veprimit varet nga doza e barit. Mesatarisht, kjo kohë është 11-24 orë.

Ruani në raftin e mesëm të frigoriferit në një temperaturë prej +2 ... +8 ° С. Nuk duhet të jetë i ngrirë. Pas hapjes së fishekut, mund të ruhet në temperaturën e dhomës për 6 javë.

Indikacionet dhe dozimi

Më shpesh, insulina Protafan është përshkruar për diabetin tip 1. Më rrallë, ajo është e përshkruar për diabetikët e tipit 2 dhe gratë shtatzëna, trupi i të cilave është rezistent ndaj ilaçeve të hipoglikemisë orale. Në disa raste, operacioni tregohet për përdorim. Hormoni mund të përshkruhet si në mënyrë të pavarur, ashtu edhe në kombinim me insulinat e tjera.

Ilaçi administrohet 1-2 herë në ditë, kryesisht në mëngjes 30 minuta para ngrënies. Për të shmangur efektet anësore, vendi i injeksionit duhet të ndryshohet vazhdimisht. Doza për secilin pacient zgjidhet individualisht dhe varet nga karakteristikat e rrjedhës së sëmundjes. Doza e rekomanduar është nga 8 deri në 24 IU.

Në rast të mbindjeshmërisë ndaj insulinës, doza duhet të rregullohet. Nëse pragu i ndjeshmërisë është i ulët, sasia e barit mund të rritet në 24 IU ose më shumë. Nëse një diabetik merr më shumë se 100 IU të Protafan në ditë, administrimi i hormonit duhet të jetë nën një mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore.

Rregullat e aplikimit

Insulina Protafan është menduar për administrim nënlëkuror. Injeksione intramuskulare dhe intravenoze janë të papranueshme. Ilaçi nuk përdoret për një pompë insuline. Kur blini një hormon në një farmaci, sigurohuni që të kontrolloni sigurinë e kapakut mbrojtës. Nëse ai është i lirshëm ose aspak, nuk rekomandohet të blini një ilaç të tillë.

Mos përdorni për insulinë injeksion që është ngrirë, ruajtur në kushte jo të përshtatshme, ose ka një ngjyrë të bardhë dhe të vrenjtur pas përzierjes. Përbërja merr nën lëkurë me ndihmën e një shiringë insuline ose një stilolaps shiringë. Nëse ilaçi administrohet në mënyrën e dytë, ndiqni rregullat e përshkruara më poshtë.

Sigurohuni që të kontrolloni etiketën dhe integritetin e lapsit.
Përdorni insulinë në temperaturën e dhomës për injeksion.
Para se të prezantoni pezullimin, hiqeni kapakun dhe përzieni plotësisht derisa të jetë i qetë.
Sigurohuni që hormoni në stilolaps të jetë i mjaftueshëm për procedurën. Minimumi i lejueshëm është 12 IU. Nëse ka më pak insulinë, përdorni një fishek të ri.
Asnjëherë mos e ruajeni lapsin e shiringës me gjilpërë. Kjo është e mbushur me rrjedhje të insulinës.

Kur përdorni stilolapsin për herë të parë, është e rëndësishme të siguroheni që nuk ka ajër në gjilpërë. Për ta bërë këtë, thirrni në të 2 njësi të substancës duke e kthyer zgjedhësin. Tregoni gjilpërën lart dhe trokitni lehtë mbi fishekun. Flluskat e ajrit duhet të ngrihen në sipërfaqe. Shtypni butonin fillestar gjatë gjithë rrugës. Sigurohuni që zgjedhësi të kthehet në pozicionin "0". Nëse në fund të gjilpërës shfaqet një pikë insuline, stilolapsi është gati për t’u përdorur. Nëse nuk ka rënie, ndryshoni gjilpërën dhe përsëritni procedurën. Nëse pas 6 gjilpërave të këmbyeshme një rënie e substancës nuk u shfaq, refuzoni të përdorni një stilolaps shiringë: është e gabuar.

Pendo stilolaps shiringë përmban udhëzime të hollësishme për përdorim. Shkurtimisht, procedura mund të përshkruhet si më poshtë. Mblidhni dozën e kërkuar të insulinës. Për ta bërë këtë, kthejeni zgjedhësin në treguesin e dëshiruar. Kini kujdes të mos shtypni butonin e fillimit, përndryshe të gjitha substancat do të spërkaten. Përgatitni një dele të lëkurës dhe futni gjilpërën në bazën e saj në një kënd prej 45 °. Shtypni butonin dhe prisni injeksionin e insulinës. Pasi selektori të jetë në “0”, mbajeni gjilpërën nën lëkurën tuaj për 6 sekonda. Hiqeni gjilpërën ndërsa mbani butonin e fillimit. Vendosni një kapak mbi të dhe nxirrni nga shiringa.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Insulina Protafan praktikisht nuk ka kundërindikacione. Përjashtim është ndjeshmëria individuale ndaj substancës aktive ose përbërësve ndihmës.

Mosrespektimi i dozës së përshkruar mund të shkaktojë hipoglicemi. Shenjat e një ulje të mprehtë të sheqerit në gjak janë marramendja e papritur, dhimbja e kokës, ankthi, nervozizmi, një sulm i urisë, djersitja, dridhja e duarve, palpitimet e zemrës.

Rastet e rënda të hipoglikemisë shoqërohen me funksionim të dëmtuar të trurit, zhvillimin e disorientimit dhe konfuzionit. Të gjitha këto simptoma së bashku mund të çojnë në gjendje kome.

Për të eleminuar gliceminë e butë, mjafton që një diabetik të hajë diçka të ëmbël (karamele, një lugë mjaltë) ose të pijë një pije që përmban sheqer (çaj, lëng). Në manifestime të rënda të glicemisë, menjëherë duhet të thirret një ambulancë dhe pacientit duhet t'i jepet një zgjidhje glukozë intravenoze ose glukagon intramuskular.

Shpesh intoleranca ndaj insulinës shoqërohet me reaksione alergjike në formën e skuqjes, kruajtjes, urtikarisë ose dermatitit.Në disa pacientë, në fillim të trajtimit me ilaçin, u vërejtën gabime refraktive dhe zhvillimi i retinopatisë, ënjtjes dhe dëmtimit të fibrave nervore. Pasi të mësoheni me këto simptoma zhduken.

Nëse efektet anësore zgjasin për një kohë të gjatë, mjeku mund të zëvendësojë Protafan me analogët e tij. Për shembull, Insulin Bazal, Humulin, Actrafan NM dhe Protafan NM Penifill.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Disa ilaçe mund të ulin ose rrisin efektivitetin e insulinës Protafan. Ndër ilaçet që përmirësojnë efektin e ilaçit, duhet të theksohen frenuesit e monoaminës oksidazës, si Pyrazidol, Moclobemide dhe Silegilin, dhe ilaçet antihipertensive: Enap, Kapoten, Lisinopril, Ramipril. Hipoglikemia mund të shkaktohet edhe nga ilaçe të tilla si bromokiptina, steroidet anabolike, kolfibrati, ketokonazoli dhe vitamina B₆.

Glukokortikosteroidet, hormonet tiroide, kontraceptivët oralë, antidepresantët triciklik, diuretikët tiazidë dhe ilaçet e tjera hormonale zvogëlojnë efektin e Protafan. Me emërimin e Heparin, bllokuesit e kanalit të kalciumit, Danazole dhe Clonidine, mund të kërkohet një rregullim i dozës së hormonit. Informacione më të hollësishme në lidhje me ndërveprimin me ilaçet e tjera duhet të gjenden në udhëzime.

Insulina Protafan është një mënyrë efektive për të ulur sheqerin në gjak dhe për të përmirësuar shëndetin e përgjithshëm. Shumë diabetikë kanë vërejtur efektivitetin e tij dhe një minimum reagimesh negative. Sidoqoftë, në mënyrë që hormoni të ndikojë pozitivisht në trup dhe të mos shkaktojë komplikime, është e nevojshme të përdorni një regjim trajtimi të zgjedhur siç duhet. Prandaj, mos bëni vetë-mjekim dhe sigurohuni që të koordinoni përdorimin e drogës me një specialist.