Disordersrregullime hormonale

Klasifikimi i barnave: gjenerata e parë dhe e dyta, dhe gjenerata e parë praktikisht nuk përdoret sot për shkak të masës së efekteve anësore të pakëndshme, ndërsa analogët e fundit kanë efektin më të mirë terapeutik dhe një incidencë të ulët të simptomave anësore.

Përbërja dhe mekanizmi i veprimit

Derivatet e Sulfonylurea, ilaçe që aktivizojnë vetëm qelizat e shëndetshme të pankreasit. Mekanizmi i tyre i veprimit është të fillojnë sekretimin e insulinës nga gjëndra. Për ta bërë këtë, është e nevojshme të bllokoni kanale që nuk lejojnë kalciumin të hyjë në qelizë dhe të pengojë depolarizimin e tij. Pas marrjes së kalciumit, qeliza ngacmohet dhe fillon të sekretojë insulinë, e cila në diabet mellitus është në sasi të mëdha në gjak për shkak të uljes së ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës.

Në diabet, sheqeri hyn në qarkullimin e gjakut dhe organet, por nivelet e pamjaftueshme të insulinës nuk mund të përthithen. Barnat që kanë sulfonylurea në përbërjen e tyre ndalojnë këtë cikël të mbrapshtë.

Kështu, efektet kryesore të siguruara nga ilaçet e formuara nga sulfonylurea janë:

• Stimulimi i qelizave pankreatike
• Mbroni insulinën nga enzimat dhe antitrupat që e prishin atë,
• Stimuloni formimin e receptorëve për insulinë dhe ndjeshmërinë e qelizave ndaj tij,
• Ata pengojnë glukoneogjenezën, domethënë sintezën e glukozës nga substanca të tjera, dhe gjithashtu zvogëlon numrin e trupave të ketonit, dmth.
• Frenoni ndarjen e yndyrnave,
• Paralelisht, sekretimi i glukagonit pankreatik dhe somatostatin bllokohet, dmth.
• Furnizoni trupin me zink, hekur.

Lista e ilaçeve të gjeneratës së parë:

• karbutamida
• tolbutamid
• klorpropamid
• tolazamid

Barnat e këtij grupi përshkruhen vetëm për trajtimin e diabetit mellitus tip 2, ku ndjeshmëria e qelizave ndaj insulinës është e dëmtuar. Në rastin e diabetit tip 1, pankreasi nuk mund të kryejë të gjitha funksionet e tij.

E rëndësishme! Mund të përshkruhet si monoterapi, ose në kombinim me barnat e grupeve të tjera, por është plotësisht e kundërindikuar për të marrë disa ilaçe nga i njëjti grup menjëherë.

Besohet se sëmundja është e pakontrolluar, me një kurs të gjatë progresiv, pa një reagim ndaj terapisë me ilaçe të tjera diabetike, është një tregues për emërimin e barnave të përshkruara në këtë artikull.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Për shkak të faktit se ilaçet metabolizohen përmes mëlçisë dhe në një farë mase përmes veshkave, terapia është e kundërindikuar në sëmundjet kronike të sistemeve urinare dhe biliare me shfaqjen e pamjaftueshmërisë.

Gjithashtu, nuk mund të përshkruani këto ilaçe:

• Fëmijët nën 18 vjeç, pasi efekti në trupin e fëmijëve nuk është sqaruar,
• Gratë shtatzëna dhe gjatë laktacionit (pasi është vërtetuar një efekt negativ në gjendjen e fetusit dhe foshnjës),
• Diabeti tip 1.

Dozimi dhe administrimi

Droga është në dispozicion në tableta, të marra me gojë. Doza varet nga forma e lëshimit të një ilaçi të veçantë, përbërja e tij dhe gjendja e pacientit, rezultatet e analizave të tij, sëmundjet shoqëruese dhe rrethana të tjera.

Masat paraprake të sigurisë

Especiallyshtë veçanërisht e rëndësishme që të monitorohet në mënyrë periodike jo vetëm efektiviteti i kursit, por edhe me kujdes në trajtimin e diabetit për njerëzit me sëmundje kronike të mëlçisë dhe veshkave. Për shkak të mungesës së funksionit të detoksifikimit të këtyre organeve, niveli i ilaçeve në gjak mund të rritet ndjeshëm dhe të çojë në efekte anësore serioze.

Gratë shtatzëna duhet të ndalojnë përdorimin e grupit të të dhënave të agjentëve hipoglikemikë dhe të kalojnë në insulinë për kohën e mbajtjes dhe ushqimit të fëmijës.

Përveç diabetit, të moshuarit dhe pacientët me sëmundje kronike serioze duhet të jenë të kujdesshëm për të përshkruar këtë grup ilaçesh për shkak të rrezikut të lartë të hipoglikemisë dhe vështirësisë së vendosjes së një doze të kontrolluar.

Ndërveprimi i PSM me ilaçet e tjera

Shtë e rëndësishme të monitorohet me kujdes kombinimi i trajtimit me ilaçe të tjera, veçanërisht kur përshkruani terapi për disa sëmundje kronike të njëkohshme.

Disa grupe të barnave mund të forcojnë veprimin e derivateve të sulfonylurea ose anasjelltas, pengojnë veprimin e tyre, gjë që kërkon ndërprerjen e përdorimit të tyre.

Për të vendosur rrjedhën e saktë të trajtimit të ilaçeve, është e nevojshme që endokrinologu të studiojë me kujdes recetat e specialistëve të tjerë dhe listat e barnave që pacienti po merr vazhdimisht.

Agjentët e tjerë hipoglikemikë, përveç derivateve të sulfonilureas, janë grupe të ilaçeve sintetike që ndikojnë gjithashtu në sekretimin e insulinës.

“Dmitry, 67 vjeç. Kohët e fundit, diabeti është zhvilluar në një shkallë shumë të rëndë, duhej të shtrohej në spital me nivele të larta të sheqerit dhe problemeve të zemrës, vizionit. Mjeku gjithashtu shtoi glibenclamide te metformina. Unë e kam marrë atë për më shumë se tre muaj. Sheqeri ka rënë, nauzeja është pak shqetësuese, por jo aq shumë sa të anuloni trajtimin. Unë jam i kënaqur që diabeti është zvogëluar ”.

"Andrey, 48 vjeç. Unë kam qenë i sëmurë për më shumë se pesë vjet. Për një kohë të gjatë, madje edhe dozat e larta të "metforminës" pushuan së mbajturi sheqerin në një nivel normal. Më duhej të shtoja glimepiride, u bë shumë më e lehtë. Sheqeri ka rënë dhe mbetet në maksimum 7-7.5, pa asnjë efekt anësor. Unë kontrolloj periodikisht gjendjen time, bëj teste dhe këshillohem me mjekun tim, i cili pretendon se performanca ime po përmirësohet. "

“Elena, 41 vjeç. Unë kam qenë e sëmurë për një kohë shumë të gjatë, kam provuar shumë ilaçe gjatë kësaj kohe, por kur kalova në "glikazid", stabiliteti erdhi. Të gjitha testet u kthyen në normale, dhe tani është bërë e mundur që të zvogëlohet doza në minimum dhe të mbahet glukoza normale përmes dietës dhe stërvitjes. ”

Shumë analoge dhe zëvendësues janë të ndryshëm. Mimet variojnë nga 60-350 rubla për paketë. Kursi i trajtimit kërkon kosto të ndryshme dhe një sërë dozash të ilaçeve. Shitet vetëm me recetë. Para emërimit, endokrinologu bën një diagnozë të plotë me një ekzaminim, teste laboratorike për të vërtetuar nevojën për emërimin e derivateve sulfonylurea.

Në fazat fillestare, diabeti mund të ndalet nga një dietë dhe stërvitje e rreptë. Nëse pacienti nuk mund të kontrollojë nivelin e glukozës në këtë mënyrë, ilaçet janë të përshkruara. Fillojnë me një dozë të vogël, gjendja e pacientit dhe efektiviteti i trajtimit kontrollohen.

Nëse një terapi e tillë ende nuk ndalon rrjedhën e sëmundjes, atëherë mjeku drejton ilaçe serioze, "tolbutamide" dhe ilaçe të ngjashme përfshihen në kategorinë e tyre. Para emërimit, është e rëndësishme të përcaktoni gjendjen funksionale të pankreasit, mëlçisë dhe veshkave. Për shkak të faktit se fillon stimulimi intensiv i sekretimit të insulinës, një shkelje e funksionimit të qelizave beta është e mundur. Për më tepër, është e rëndësishme të ruhet funksioni i organeve në të cilat përparon metabolizmi i barnave.

Mekanizmi i veprimit të derivateve sulfonylurea.

1. Stimuloni qelizat beta të pankreasit (të cilat ruajnë nivelin e insulinës në gjak, sigurojnë formimin dhe sekretimin e shpejtë të insulinës) dhe rrisin ndjeshmërinë e tyre ndaj glukozës.

2. Forconi veprimin e insulinës, shtypni aktivitetin e insulinës (një enzimë që prish insulinën), dobësoni lidhjen e insulinës me proteinat, zvogëloni lidhjen e insulinës nga antitrupat.

3. Rritni ndjeshmërinë e receptorëve të muskujve dhe indit dhjamor ndaj insulinës, rrisni sasinë e receptorëve të insulinës në membranat indore.

4. Përmirësoni përdorimin e glukozës në muskuj dhe mëlçi duke potencuar insulinën endogjene.

5. Frenoni lëshimin e glukozës nga mëlçia, pengoni glukoneogjenezën (formimin e glukozës në trup nga proteina, yndyrna dhe substanca të tjera jo karbohidrate), ketosis (rritje e përmbajtjes së trupave ketone) në mëlçi.

6. Në indin dhjamor: pengojnë lipolizën (prishjen e yndyrave), aktivitetin e prodhimit të lipazës së triglicerideve (një enzimë që zbërthen trigliceridet në glicerinë dhe acide yndyrore të lira), përmirësojnë thithjen dhe oksidimin e glukozës.

7. Shtypni aktivitetin e qelizave alfa të ishujve të Langerhans (qelizat alfa sekretojnë glukagon, një antagonist i insulinës).

8. Supresoni sekretimin e somatostatinës (somatostatina pengon sekretimin e insulinës).

9. Rritja e përmbajtjes në plazmën e gjakut të zinkut, hekurit, magnezit.

Ata frenojnë efektin hipoglikemik.

• Niacin dhe derivatet e tij, saluretics (tiazides), laksativë,
• indometacina, hormonet tiroide, glukokortikoidet, simpatomimetika,
• barbiturates, estrogjene, klorpromazine, diazoksid, acetazolamide, rifampicin,
• izoniazid, kontraceptivë hormonalë, kripëra litiumi, bllokues të kanalit të kalciumit.

Sulfonylureas për trajtimin e diabetit tip 2

Mekanizmi i veprimit Sulfonylurea

Të gjitha ilaçet e këtij grupi veprojnë kryesisht në qelizat beta të pankreasit.

• Këto ilaçe prodhohen në qelizat pankreatike (i ashtuquajturi receptori SUR1) dhe kështu stimulojnë sekretimin e insulinës. Kjo çon në një rritje të nivelit të insulinës në gjak, e cila nga ana tjetër ul nivelin e sheqerit në gjak.
• Kjo është e mundur vetëm nëse qelizat pankreatike janë të afta të prodhojnë dhe lëshojnë insulinë.
• Prandaj, këto ilaçe nuk funksionojnë dhe nuk japin efekt në diabetin tip 1.
• Siç e dini, me diabet tip 2, qelizat beta "varfërohen" dhe nuk janë në gjendje të prodhojnë insulinë me kalimin e kohës. Në këtë rast, tashmë do të jetë e nevojshme të rimbushni insulinë në trup në formën e injeksioneve nënlëkurore, dhe përdorimi i sulfonylurea bëhet joefektiv.
• Përveç kësaj, studimet kanë treguar se këto ilaçe mund të rrisin ndjeshmërinë e mëlçisë, muskujve dhe qelizave të yndyrës ndaj insulinës.

Ilaçet Sulfonylureas kujt i përshkruhen

Droga rekomandohet nëse keni diabet të tipit 2 dhe nuk mund të përdorni Metformin për shkak të kundërindikacioneve ose nëse keni efekte anësore serioze.

Sidoqoftë, në këtë rast (veçanërisht nëse jeni mbipeshë ose mbipeshe), mund të ketë ilaçe më të dobishme nga grupi i frenuesve DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ose SGLT-2 frenuesit (Forxiga, Invokana) - sepse ato mos e shtoni peshën, ndryshe nga sulfonylureas.

Në diabet mellitus, nëse jeni duke marrë metforminë, kujdesuni për dietën tuaj dhe ushtroni rregullisht, dhe megjithatë niveli juaj i sheqerit në gjak është mbi nivelet e pranueshme, derivatet e sulfonylurea mund të përshkruhen gjithashtu si hapi tjetër i trajtimit.

Contraindications

Derivatet e Sulfonylurea nuk duhet të përdoren në situatat vijuese:

• Hipersensitiviteti ndaj sulfonylurea ose antibiotikëve nga grupi i sulfonamideve (nëse keni një reaksion alergjik ndaj antibiotikëve si Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - duhet të informoni mjekun tuaj)
• Diabeti tip 1
• ketoacidosis,
• Mosfunksionim i rëndë hepatik dhe / ose renal (me përjashtim të glicidonit, i cili rrjedh nga biliare, kështu që mund të përdoret nëse ka dështim të veshkave),
• Shtatzënia dhe laktacioni.

Ilaçet e mësipërme gjithashtu nuk duhet të përdoren në kushte kur nevoja për insulinë në trup rritet ndjeshëm - për shembull, me infeksione serioze ose procedura kirurgjikale. Në këto situata, mjeku juaj mund të rekomandojë përdorimin e përkohshëm të insulinës.

Derivatet e sulfonylureas se si të merren

Të gjitha ilaçet në këtë grup merren me gojë.

• Ato duhet të merren pak para ose me vakt.
• Lirimi i qëndrueshëm i glimepiride dhe Gliclazide (p.sh. Diaprel MR) merren 1 herë në ditë në mëngjes gjatë mëngjesit.
• Gliclazide përdoret dy herë në ditë.
• Metoda e përdorimit të glicidonit dhe glipizide varet nga doza e rekomanduar - një dozë e vogël mund të përshkruhet më shumë se 2 ose 3 herë në ditë.
• Zakonisht, mjeku së pari rekomandon një dozë më të ulët të barit, e cila më pas mund të rritet nëse efektiviteti i ilaçit është shumë i dobët (d.m.th. vlerat e sheqerit janë akoma shumë të larta).
• Nëse harroni të merrni ilaçin, mos e rritni dozën tjetër. Kjo shoqërohet me një rrezik të hipoglikemisë.
• Mos e mjekoni veten. Dozat përshkruhen ekskluzivisht nga ofruesi juaj i kujdesit shëndetësor.

Përfitimet e përdorimit të këtij grupi të barnave:

• ulje efektive e glukozës,
• efekt i mirë në kompensimin e diabetit - ulni nivelin e hemoglobinës së glikuar me 1-2% (të ngjashme me metformin),
• efektet shtesë të ilaçit të shoqëruar me rritjen e ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës,
• metodë e thjeshtë dozimi
• çmim i arsyeshëm.

Efektet anësore të derivateve të Sulfonylurea

Efekti anësor kryesor është rreziku i hipoglikemisë. Rreziku i hipoglikemisë rritet nëse merrni ilaçe shtesë, siç janë acenocumarol ose warfarin, disa antibiotikë, aspirinë, ose ilaçe të tjera anti-inflamatore jo-steroide, siç është ibuprofen.

Për më tepër, ky rrezik rritet pas ushtrimit fizik, konsumimit të alkoolit dhe në rastin e bashkëjetesës së sëmundjeve tiroide ose ngrënies së pahijshme.

Një efekt tjetër shumë i pafavorshëm i përdorimit të sulfonylurea është një rritje në peshën e trupit, e cila është shumë e padëshirueshme në rastin e diabetit, pasi rrit rezistencën ndaj insulinës.