Telmista 40 mg - udhëzime për përdorim

Telmista 40 mg - një ilaç antihipertensiv, një antagonist i receptorit angiotensin II (lloji AT1).

Për 1 tabletë 40 mg:

Përbërësi aktiv: Telmisartan 40.00 mg

Eksipientët: megluminë, hidroksid natriumi, povidon-KZO, monohidrat laktozë, sorbitol (E420), stearat magnezi.

Tableta ovale, biconvex me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Pharmacodynamics

Telmisartan është një antagonist specifik i receptorit të angiotenzinës II (ARA II) (lloji AT1), efektiv kur merret me gojë. Ajo ka një afinitet të lartë për nëntipin AT1 të receptorëve të angiotenzinës II, përmes të cilit realizohet veprimi i angiotenzinës II. Zhvendos angiotensin II nga lidhja me receptorin, duke mos zotëruar veprimin e një agonisti në lidhje me këtë receptor. Telmisartan lidhet vetëm me nëntipin AT1 të receptorëve të angiotenzinës II. Lidhja është e vazhdueshme. Nuk ka një prirje për receptorët e tjerë, përfshirë receptorët AT2 dhe receptorët e tjerë të angiotenzinës më pak të studiuar. Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me përdorimin e telmisartan, nuk është studiuar. Redukton përqendrimin e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk pengon renin në plazmën e gjakut dhe ns bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk pengon enzimën konvertuese të angiotenzinës (ACE) (kininazën II) (një enzimë që prish edhe bradykinin). Prandaj, një rritje në efektet anësore të shkaktuara nga bradykinin nuk pritet.

Në pacientët, telmisartan në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë të telmisartan. Efekti i ilaçit vazhdon për 24 orë dhe mbetet i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv zhvillohet zakonisht pas 4-8 javësh të administrimit të rregullt të telmisartan.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul presionin sistolik dhe diastolik të gjakut (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Në rastin e anulimit të papritur të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal, pa zhvillimin e sindromës "tërheqje".

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, ajo absorbohet shpejt nga trakti gastrointestinal (GIT). Bio-disponueshmëria është 50%. Ulja e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan me konsum ushqimor shkon nga 6% (me dozë prej 40 mg) në 19% (me dozë 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut nivelohet, pavarësisht nga koha e ngrënies. Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut dhe AUC te gratë në krahasim me burrat ishte afërsisht 3 dhe 2 herë më i lartë, respektivisht (pa një efekt të rëndësishëm në efektivitet).

Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut - 99.5%, kryesisht me glukoproteinë albumin dhe alfa-1.

Vlera mesatare e vëllimit të dukshëm të shpërndarjes në përqendrimin e ekuilibrit është 500 litra. Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Metabolitët janë farmakologjikisht joaktiv. Gjysma e jetës (T1 / 2) është më shumë se 20 orë. Ekskretohet kryesisht përmes zorrëve në një formë të pandryshuar dhe nga veshkat - më pak se 2% e dozës së marrë. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (900 ml / min), por në krahasim me rrjedhën e gjakut "hepatik" (rreth 1500 ml / min).

Përdorimi pediatrik

Treguesit kryesorë të farmakokinetikës së telmisartan në fëmijët e moshës 6 deri në 18 vjet pas marrjes së telmisartan në dozë 1 mg / kg ose 2 mg / kg për 4 javë janë përgjithësisht të krahasueshme me të dhënat e marra në trajtimin e pacientëve të rritur dhe konfirmojnë jolinearitetin farmakokinetika e telmisartanit, veçanërisht në lidhje me Cmax.

Contraindications

Kundërindikimet në përdorimin e Telmista:

Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose eksipientëve të ilaçit.
Shtatzënia.
Periudha e ushqyerjes me gji.
Sëmundjet obstruktive të traktit biliare.
Dëmtim i rëndë hepatik (klasa C-Child-Pugh).
Përdorimi i njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose insuficiencë renale të moderuar deri te rëndë (shkalla e filtrimit glomerular (GFR))

Efektet anësore

Rastet e vëzhguara të efekteve anësore nuk kanë lidhje me gjininë, moshën ose racën e pacientëve.

Sëmundjet infektive dhe parazitare: sepsë, përfshirë sepsën fatale, infeksione të traktit urinar (përfshirë cistisin), infeksione të traktit të sipërm respirator.
Disrregullime nga gjaku dhe sistemi limfatik: anemi, eozinofili, trombocitopeni.
Ordersrregullimet nga sistemi imunitar: reaksione anafilaktike, mbindjeshmëri (eritema, urtikarie, angioedema), ekzemë, kruajtje, skuqje të lëkurës (përfshirë ilaçin), angioedema (me përfundim fatal), hiperhidroza, skuqje toksike e lëkurës.
Shkeljet e sistemit nervor: ankthi, pagjumësia, depresioni, ligështimi, vertigo.
Disrregullimet e organit të shikimit: shqetësime në shikim.
Shkeljet e zemrës: bradycardia, takikardia.
Shkeljet e enëve të gjakut: një rënie e dukshme e presionit të gjakut, hipotension ortostatik.
Disrregullime të sistemit të frymëmarrjes, organeve të gjoksit dhe mediastinum: gulçim, kollë, sëmundje ndërgjakshme e mushkërive * (* në periudhën post-marketing të përdorimit, janë përshkruar raste të sëmundjes intersticionale të mushkërive, me një lidhje të përkohshme me telmisartan. Megjithatë, nuk ka asnjë lidhje shkakësore me përdorimin e telmisartan është instaluar).
Disordersrregullime të tretjes: dhimbje abdominale, diarre, mukozë e thatë me gojë, dispepsi, fryrje, stomak në stomak, të vjella, perversion të shijes (dysgeuzia), funksionim të dëmtuar të mëlçisë / sëmundje të mëlçisë * (* sipas rezultateve të vrojtimeve pas marketingut në shumicë raste të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë / sëmundjes së mëlçisë janë identifikuar në banorët e Japonisë).
Ordersrregullime nga indet muskulore dhe skeletore: arthralgjia, dhimbje prapa, spazma e muskujve (ngërçe të muskujve të viçit), dhimbje në ekstremet e poshtme, mialgji, dhimbje në tendin (simptoma të ngjashme me shfaqjen e tendinitit).
Disrregullime nga veshkat dhe trakti urinar: funksion i veshkës i dëmtuar, përfshirë dështimin akut të veshkave.
Disordersrregullime të përgjithshme dhe çrregullime në vendin e injektimit: dhimbje në gjoks, sindromë e ngjashme me gripin, dobësi e përgjithshme.
Të dhëna laboratorike dhe instrumentale: një ulje e hemoglobinës, një rritje në përqendrimin e acidit urik, kreatininës në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave "mëlçi", kosinën e fosfokinazës (CPK) në plazmën e gjakut, hiperkalemia, hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus).

Ndërveprimi me ilaçet

Telmisartan mund të rrisë efektin antihipertensiv të ilaçeve të tjerë antihipertensivë. Llojet e tjera të ndërveprimeve me rëndësi klinike nuk janë identifikuar.

Përdorimi i njëkohshëm me digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin dhe amlodipine nuk çon në një ndërveprim klinikisht të rëndësishëm. Një rritje e dukshme e përqendrimit mesatar të digoksinës në plazmën e gjakut me një mesatare prej 20% (në një rast, me 39%). Me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan dhe digoxin, këshillohet që në mënyrë periodike të përcaktohet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut.

Ashtu si ilaçet e tjera që veprojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), përdorimi i telmisartan mund të shkaktojë hiperkalemi (shiko seksionin "Udhëzime speciale"). Rreziku mund të rritet në rast të përdorimit të njëkohshëm me ilaçe të tjera, të cilat gjithashtu mund të provokojnë zhvillimin e hiperkalemisë (zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikëve që kursen kalium, frenuesit ACE, ARA II, ilaçe antiinflamatore jo-steroide NSAIDs, përfshirë ciklooksigjenazën selektive-2 | TsOGG-2 | immunosupresantët ciklosporina ose tacrolimus dhe trimethoprim.

Zhvillimi i hiperkalemisë varet nga faktorët e rrezikut shoqërues. Rreziku është rritur gjithashtu në rast të përdorimit të njëkohshëm të kombinimeve të mësipërme. Në veçanti, rreziku është veçanërisht i lartë kur përdoret njëkohësisht me diuretikët që kursen kalium, si dhe me zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium. Për shembull, përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE ose NSAIDs ka më pak rrezik nëse merren masa paraprake të rrepta. ARA II, siç është telmisartan, zvogëlojnë humbjen e kaliumit gjatë terapisë diuretike. Përdorimi i diuretikëve që kursen kalium, për shembull, spironolactone, eplerenone, triamteren ose amiloride, aditivë që përmbajnë kalium ose zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të kaliumit në serum. Përdorimi i njëkohshëm i hipokalemisë së dokumentuar duhet të përdoret me kujdes dhe me monitorim të rregullt të kaliumit në plazmën e gjakut. Me përdorimin e njëkohshëm të telmisartan dhe ramipril, u vërejt një rritje 2.5-fish në AUC0-24 dhe Cmax e ramipril dhe ramipril. Rëndësia klinike e këtij fenomeni nuk është vendosur. Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe përgatitjeve të litiumit, u vërejt një rritje e kthyeshme në përmbajtjen e litiumit plazmatik, shoqëruar me efekte toksike. Në raste të rralla, ndryshime të tilla janë raportuar me përgatitjet ARA II dhe litium. Me përdorimin e njëkohshëm të litiumit dhe ARA II, rekomandohet të përcaktohet përmbajtja e litiumit në plazmën e gjakut. Trajtimi i NSAIDs, duke përfshirë acidin acetilsalicilik, COX-2 dhe NSAIDs jo selektive, mund të shkaktojë dështim akut të veshkave në pacientët e dehidratuar. Droga që vepron në RAAS mund të ketë një efekt sinergjik. Në pacientët që marrin NSAIDs dhe telmisartan, bcc duhet të kompensohet në fillim të trajtimit dhe funksionit të veshkave të monitoruara. Përdorimi i njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellit ose insuficiencë renale të moderuar dhe të rëndë (shkalla e filtrimit glomerular GFR Kostoja mesatare e Telmista 40 mg në barnatoret e Moskës është:

28 tableta për pako - 300-350 rubla.
84 tableta për pako - 650-700 rubla.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Doza e formës Telmistë - tableta: pothuajse e bardhë ose e bardhë, me dozë 20 mg - rrumbullakët, 40 mg - biconvex, ovale, 80 mg - biconvex, në formë kapsule (në një flluskë të materialit të kombinuar 7 copë.) Në një kuti kartoni 2, 4, 8 , 12 ose 14 blisters, në një flluskë 10 copë., Në një kuti kartoni 3, 6 ose 9 blisters).

Përbërja e një tableti:

substancë aktive: telmisartan - 20, 40 ose 80 mg,
eksipientët: hidroksid natriumi, monohidrat laktozë, stearat magnezi, meglumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Udhëzime për përdorim Telmista: metodë dhe dozë

Tabletat telmist merren me gojë, pavarësisht nga koha e vaktit.

Me hipertension arterial, rekomandohet të filloni të merrni me 20 ose 40 mg të barit 1 herë në ditë. Në disa pacientë, është e mundur të arrihet një efekt hipotensiv në një dozë prej 20 mg në ditë. Në rast të efektit të pamjaftueshëm terapeutik, ju mund ta rritni dozën në një dozë maksimale ditore prej 80 mg. Me një rritje të dozës, duhet të merret parasysh se efekti maksimal hipotensiv i Telmista arrihet zakonisht pas 4-8 javësh nga fillimi i terapisë.

Për të zvogëluar sëmundshmërinë kardiovaskulare dhe vdekshmërinë, rekomandohet të merrni 80 mg të barit 1 herë në ditë.

Në fazën fillestare të trajtimit, mund të kërkohen metoda shtesë për normalizimin e presionit të gjakut.

Nuk është e nevojshme të rregulloni regjimin e dozave për pacientët me insuficiencë renale, përfshirë ato në hemodializë.

Për funksionimin e dëmtuar të mëlçisë me ashpërsi të butë ose të moderuar (sipas klasifikimit Child-Pugh - Klasa A dhe B), doza maksimale ditore e Telmista është 40 mg.

Në pacientët e moshuar, farmakokinetika e telmisartanit nuk ndryshon, kështu që nuk ka nevojë të rregulloni dozën e barit për ta.

Përshkrimi i mekanizmit të veprimit: farmakodinamika dhe farmakokinetika

Telmisartan është një antagonist i receptorit të angiotenzinës tip 1. Si të gjithë ilaçet në këtë klasë, telmisartani zhvendos angiotenzinën II më vazoaktive nga vendi lidhës i receptorit AT1. Telmisartan hollon enët e gjakut dhe ul presionin e gjakut.

telmisartan

Sipas studimeve të reja, telmisartan aktivizon gjithashtu receptorë të veçantë të qelizave dhjamore në trup. Receptorët kontrollojnë shndërrimin e karbohidrateve në yndyrë dhe rrisin ndjeshmërinë e qelizave yndyrore ndaj insulinës. Shumë pacientë hipertensivë vuajnë gjithashtu nga çrregullimet e lipideve të gjakut dhe rregullimi i sheqerit në gjak (sindromi metabolik). Për këta pacientë, telmisartan ka avantazhin e uljes së përqendrimit të sheqerit dhe insulinës, si dhe përqendrimit të triglicerideve në gjak pasi përqendrimi i HDL rritet.

Telmisartan në përgjithësi tolerohet mirë. Efekti antihipertensiv zgjat rreth 24 orë pas administrimit oral. Ilaçi është metabolizuar pothuajse plotësisht në mëlçi. Me terapi të zgjatur, telmisartan arrin efektin e saj maksimal pas gjashtë deri në tetë javë.

Pas administrimit oral të telmisartan, përqendrimet në plazmë arrihen brenda 0.5-1 orësh. Me një dozë prej 40 mg, arrihet disponueshmëria bio prej 40%. Me një dozë prej 160 mg, arrihet disponueshmëria biologjike e 58%, e cila varet vetëm pak nga ushqimi. Sëmundjet e veshkave nuk pengojnë sekretimin e telmisartanit, prandaj, nuk kërkohet një ulje e dozës tek pacientët me insuficiencë të butë ose të moderuar të veshkave. Ilaçi praktikisht nuk ka asnjë efekt në rrahjet e zemrës.

Meqenëse izoenzima e citokromit P450 (CYP) nuk është i përfshirë në metabolizmin e telmisartan, ndërveprimet me ilaçe që pengojnë ose metabolizohen gjithashtu nga CYP nuk priten. Telmisartan rrit përqendrimet maksimale dhe minimale të digoksinës me përkatësisht 49% dhe 20%. Ilaçi nuk ndikon në efektivitetin e warfarinës, prandaj, mund të përdoret me kujdes gjatë terapisë antikoagulante.

Warfarin

Kur krahasojmë strukturat kimike të sartanëve, mund të vërehet se struktura e saj i ngjan një molekule të tiazolidinediones - sensibilizuesit e receptorëve të insulinës pioglitazone dhe rosiglitazone. Telmisartan është sartani i vetëm që përmirëson metabolizmin e lipideve dhe sheqerit. Përveç ngjashmërive strukturore me tiazolidinediones, telmisartan ka një vëllim më të madh shpërndarës se sartanët e tjerë, që tregon një shpërndarje të konsiderueshme ekstravaskulare të substancës. Për shkak të këtyre pronave, ajo klasifikohet si një substancë me efekte kardiometabolike.

Efekti terapeutik i aktivizimit PPAR është studiuar duke përdorur një agonist selektiv si një shembull. Përvoja e mëparshme klinike tregon që telmisartan nuk duhet të shkaktojë efekte anësore të shkaktuara nga aktivizimi selektiv i PPAR-g. Nëse provohen këto të dhëna paraprake klinike, të konfirmuara në studime të mëdha klinike, telmisartani mund të jetë një mjet i rëndësishëm në parandalimin dhe trajtimin e sindromës metabolike, diabetit mellitus dhe arteriosklerozës.

Lëshoni format dhe përbërjen

Ilaçi është në formën e tabletave të bardha.Forma e tyre mund të ndryshojë: që përmbajnë 20 mg të rrumbullakët të substancës aktive, 40 mg - konveks ovale nga të dy anët, 80 mg - kapsula që ngjajnë me një formë konveks në 2 anë. Mund të përmbahet në flluska, kuti kartoni.

Përbërësi aktiv është telmisartan. Përveç tij, përbërja përfshin: hidroksid natriumi, sorbitol, povidon K30, megluminë, stearat magnezi, monohidrat laktoze.

Veprimi farmakologjik

Ilaçi ka një efekt antihipertensiv. Përbërësi aktiv është një antagonist i receptorit angiotensin II. Ky komponent i ilaçit zhvendos angiotenzinën 2, ndërsa nuk është një agonist për receptorin. Përveç kësaj, ajo bën më pak aldosteron në plazma. Ndihmon në uljen e presionit të gjakut, rrahja e zemrës mbetet e njëjtë.

Me kujdes

Kujdes duhet të respektohet nëse ka një mosfunksionim të funksionit të mëlçisë me ashpërsi të moderuar. Trajtimi nën mbikëqyrjen e një mjeku është i nevojshëm për stenozën bilaterale të arteries renale. Nëse një veshkë është hequr dhe është vërejtur stenoza e arteries renale, mjekimi duhet të merret me kujdes. Në të njëjtën kohë, funksioni i veshkave monitorohet.

Kujdes gjatë terapisë duhet të vërehet te njerëzit me hiperkalemi, natrium të tepërt, kardiomiopati obstruktive hipertrofike, një formë kronike e dështimit të zemrës, ngushtim të valvulës së aortës ose mitrale, një ulje në vëllimin qarkullues të gjakut dhe hiperaldosteronizëm parësor.

Kujdes duhet të respektohet nëse ka një mosfunksionim të funksionit të mëlçisë me ashpërsi të moderuar.

Si të marrim Telmista

Këshillohuni me mjekun tuaj për të përcaktuar dozën e duhur dhe regjimin e trajtimit. Tabletat merren me gojë. Përdorimi i ilaçeve nuk shoqërohet me marrjen e ushqimit.

Të rriturit zakonisht përshkruhen për të marrë 20-40 mg një herë në ditë. Disa pacientë kërkojnë 80 mg për të treguar efektin hipotensiv të telmisartan. Të moshuarit dhe pacientët me sëmundje të veshkave nuk kanë nevojë për rregullime të dozave.

Me patologji të mëlçisë, doza ditore është 40 mg. Përveç kësaj, në fazat fillestare të terapisë, mund t'ju duhet të pini ilaçe që normalizojnë presionin e gjakut.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Ilaçi nuk është i përshkruar për shtatzëna dhe qumështore: shkakton toksicitet neonatal. Nëse nëna e ka marrë këtë ilaç gjatë periudhës së gestacionit, ka shumë të ngjarë që fëmija të ketë hipotension arterial.

Ilaçi nuk është i përshkruar për shtatzëna dhe qumështore: shkakton toksicitet neonatal.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Me administrim të njëkohshëm me ilaçe të tjerë antihipertensivë, efekti i ilaçit përmirësohet.

Ekziston një rritje e përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut dhe efekti toksik i tij kur përdorni ilaçin me barna që përmbajnë një element gjurmë.

Kur merret me frenuesit ACE, me diuretikë që kursen kalium, me ilaçe që zëvendësojnë kaliumin, rreziku i një tepricë të elementëve gjurmë në trup rritet.

Me administrim të njëkohshëm me ilaçe të tjerë antihipertensivë, efekti i ilaçit përmirësohet.

Kur përdoret me NSAIDs, efekti i barit bëhet më i dobët.

Ilaçi ka një numër të madh sinonimesh. E zbatueshme: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Përdoren gjithashtu Valz, Lorista, Edbari, Tanidol.

Shqyrtime të Telmistarit

Për shkak të efektit të tij të shpejtë antihipertensiv, ilaçi mori një numër të madh vlerësimesh pozitive.

Diana, 44 vjeç, Kaluga: “Unë ua përshkruaj këtë ilaç shpesh pacientëve. Efektive, ajo fillon të veprojë shpejt, efektet anësore rrallë ndodhin ".

Udhëzime Telmista tableta me presion të lartë

Alisa, 57 vjeç, Moskë: «Mjeku urdhëroi Telmist të pinte për shkak të presionit të lartë të gjakut. Ilaçi ndihmon në uljen e presionit të gjakut. Ndihem më mirë pasi kam marrë ilaçin. ”

Dmitry, 40 vjeç, Penza: “Ilaçi është i lirë, ndihmon në uljen e presionit të gjakut, efekti shfaqet shpejt. Por për shkak të marrjes, filluan problemet me veshkat. Më duhej të shihja një mjek, të zgjidh një ilaç të ri. "

Udhëzime speciale

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve Telmista dhe ACE ose një frenues i drejtpërdrejtë i reninës, aliskiren, për shkak të veprimit të dyfishtë në RAAS (sistemi renin-angiotensin-aldosterone) përkeqëson funksionimin e veshkave (përfshirë këtu mund të çojë në dështim akut të veshkave), dhe gjithashtu rrit rrezikun e hipotensionit dhe hiperkalemisë . Nëse një terapi e tillë e përbashkët është absolutisht e nevojshme, ajo duhet të kryhet nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore, si dhe duke kontrolluar rregullisht funksionimin e veshkave, presionin e gjakut dhe nivelet e elektrolitit në plazmën e gjakut.

Në pacientët me nefropati diabetike, frenuesit telmisartan dhe ACE nuk rekomandohen.

Në rastet kur toni vaskular dhe funksioni i veshkave varen kryesisht nga aktiviteti i RAAS (për shembull, në pacientët me sëmundje të veshkave, përfshirë stenozën bilaterale të arteries renale ose stenozën e një arterie të vetme të veshkave, ose me dështim kronik të zemrës), përdorimi i ilaçeve që ndikojnë në RAAS mund të çojë në zhvillimin e hiperazotemia, hipotension arterial akut, oliguria dhe renale akute renale (në raste të rralla).

Kur përdorni diuretikë që kursen kalium, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, shtesa dhe ilaçe të tjera që rrisin përqendrimin e kaliumit në plazmën e gjakut së bashku me Telmista, është e nevojshme të kontrolloni nivelin e kaliumit në gjak.

Meqenëse telmisartani ekskretohet kryesisht me biliare, me sëmundje obstruktive të traktit biliare ose funksion të dëmtuar të mëlçisë, është e mundur një ulje në pastrimin e ilaçit.

Me diabet dhe rrezik shtesë kardiovaskular, për shembull, sëmundje koronare të zemrës (sëmundje koronare e zemrës), përdorimi i Telmista mund të shkaktojë infarkt fatale të miokardit dhe vdekje të papritur kardiovaskulare. Në pacientët me diabet mellitus, sëmundja koronare e zemrës mund të mos diagnostikohet, pasi simptomat e saj në këtë rast nuk ndodhin gjithmonë. Prandaj, para se të filloni terapinë me ilaçe, është e nevojshme të kryhen ekzaminime të duhura diagnostike, duke përfshirë një test me aktivitet fizik.

Në pacientët me diabet që marrin trajtim me insulinë ose ilaçe hipoglikemike orale, hipoglikemia mund të zhvillohet gjatë terapisë me Telmista. Pacientë të tillë duhet të kontrollojnë përqendrimin e glukozës në gjak, pasi që në varësi të këtij treguesi, doza e insulinës ose ilaçeve hipoglikemike duhet të rregullohen.

Në hiperaldosteronizmin parësor, përdorimi i barnave antihipertensivë - frenuesit RAAS - zakonisht nuk është i efektshëm. Pacientë të tillë nuk rekomandohet të marrin Telmista.

Përdorimi i ilaçit është i mundur në kombinim me diuretikët tiazid, pasi një kombinim i tillë siguron një ulje shtesë të presionit të gjakut.

Studimet kanë treguar se Telmista është më pak efektive në pacientët e racës Negroid. Mosfunksionimi i mëlçisë me përdorimin e telmisartan është vërejtur në shumicën e rasteve në mesin e banorëve të Japonisë.

Indikacionet për përdorim

në prani të hipertensionit thelbësor,
për trajtimin e diabetit tip 2, në të cilin organet e brendshme preken,
si një profilaksi e vdekjeve në prani të sëmundjeve të sistemit kardiovaskular në një pacient mbi moshën 50 vjeç.

Për administrimin profilaktik, ilaçi përdoret në rastet kur pacienti ka një histori të sëmundjeve dhe proceseve patologjike siç është goditja në tru, devijimet në punën e enëve të gjakut periferik të shkaktuara nga çrregullime të qarkullimit të gjakut ose që vijnë nga diabeti mellitus. Përcaktimi në kohë i ilaçit zvogëlon rrezikun e sulmit në zemër dhe goditje në tru.

Për administrimin profilaktik, ilaçi përdoret për një goditje në tru.

Trakti gastrointestinal

Efektet anësore të tilla si dhimbja në bark, shqetësimi i jashtëqitjes në formën e diarresë, dispepsia, fryrja dhe fryrja e vazhdueshme dhe sulmet e nauzës rrallë ndodhin. Extremelyshtë jashtëzakonisht e rrallë, por shfaqja e simptomave të tilla si thatësia në zgavrën me gojë, siklet në bark dhe shtrembërimi i shijes nuk përjashtohen.

Efektet anësore si dhimbja në bark rrallë ndodhin.

Nga indi muskulor dhe skeletik

Zhvillimi i dhimbjes së nervit shiatik (shfaqja e dhimbjes në bark), spazma e muskujve, dhimbje në tendin.

Efektet anësore në lëkurë janë kruajtja dhe skuqja, urtikaria, zhvillimi i eritemës dhe ekzemës. Shumë rrallë, marrja e ilaçeve provokon zhvillimin e shokut anafilaktik.

Shumë rrallë, marrja e ilaçeve provokon zhvillimin e shokut anafilaktik.

Ndikimi në aftësinë për të kontrolluar mekanizmat

Nuk ka kufizime për drejtimin e një makine dhe punën me mekanizma komplekse. Por është e nevojshme të merret parasysh fakti se në sfondin e përdorimit të këtij ilaçi, rreziku i shfaqjes së simptomave të tilla anësore si sulmet e marramendjes nuk përjashtohet.

Nuk ka kufizime për drejtimin e një makine dhe punën me mekanizma komplekse.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Të përshkruara rrallë për pacientët me mosfunksionim renal. Në një situatë të tillë, është e nevojshme të vendosni kontroll mbi përqendrimin e kaliumit në gjakun dhe substancat kreatinë.

Komponentët aktivë ekskretohen me biliare, dhe kjo, nga ana tjetër, do të shkaktojë një ngarkesë shtesë të mëlçisë dhe përkeqësim të sëmundjeve.

Aplikim për funksion të dëmtuar të mëlçisë

Përdorimi i ilaçeve nga pacientët me diagnoza të tilla si kolestaza, sëmundje obstruktive të traktit biliare ose me dështim të veshkave është rreptësisht e ndaluar. Komponentët aktivë ekskretohen me biliare, dhe kjo, nga ana tjetër, do të shkaktojë një ngarkesë shtesë të mëlçisë dhe përkeqësim të sëmundjeve.

Lejohet të marrë ilaçin vetëm nëse pacienti ka shkallë të butë dhe të moderuar të sëmundjes renale. Por doza në situata të tilla duhet të jetë minimale, dhe ilaçi duhet të merret vetëm nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Mbidozë

Rastet e mbidozës diagnostikohen rrallë. Shenjat e mundshme të përkeqësimit që ndodhin me përdorimin e tepruar të vetëm të ilaçit janë zhvillimi i takikardisë dhe bradycardia, hipotension.

Terapia kur gjendja përkeqësohet është simptomatike. Hemodializa nuk përdoret për shkak të pamundësisë së largimit të përbërësve të ilaçit nga gjaku.

Shqyrtime në Telmista 80

Mendimet e pacientëve dhe mjekëve për ilaçin në shumicën e rasteve janë pozitive. Mjeti, kur përdoret si duhet, rrallë provokon zhvillimin e simptomave anësore. Drogës është provuar gjithashtu si një profilaktik, duke zvogëluar rreziqet e shfaqjes së papritur të sulmeve në zemër dhe goditje në njerëz nga 55 vjeç.

Cyril, 51 vjeç, kardiolog: “E vetmja pengesë e Telmista 80 është efekti kumulativ, ndërsa shumica e pacientëve duan të lehtësojnë menjëherë gjendjen e tyre. Unë e përshkruaj ilaçin tek njerëzit e moshuar që kanë histori sulme në zemër. "Mjeti shpëton nga shumë komplikime dhe zvogëlon rreziqet e vdekshmërisë, siç dëshmohet nga vëzhgimet afatgjata."

Marina, 41 vjeç, praktikuese e përgjithshme: “Telmista 80 arrin të trajtojë mirë hipertensionin e shkallës së parë, dhe me terapi të kombinuar është gjithashtu efektive në trajtimin e hipertensionit të shkallës së dytë. Me përdorimin e rregullt të ilaçit, një efekt pozitiv arrihet pas 1-2 javësh, duke eleminuar një simptomë të tillë të pakëndshme siç rritet presioni i vazhdueshëm. Efektet anësore janë jashtëzakonisht të rralla. "

Maxim, 45 vjeç, Astana: «Një mjek ka emëruar Telmist për të trajtuar fazën fillestare të hipertensionit. Para kësaj unë provova shumë gjëra, por mjete të tjera ose shkaktuan efekte anësore ose nuk ndihmuan fare. Nuk kishte asnjë problem me këtë ilaç. 2 javë pas fillimit të marrjes, presioni u kthye në normalitet dhe mbahet në të njëjtin nivel, pa kërcime të pakëndshme ”.

Ksenia, 55 vjeç, Berdyansk: "Unë fillova të marr telmist pas fillimit të menopauzës, sepse presioni mundohet plotësisht. Ilaçi ndihmoi për të normalizuar mirë treguesit. Edhe nëse ndodhin kërcime, ato janë të parëndësishme dhe nuk shqetësojnë shumë. "

Andrei, 35 vjeç, Moskë: «Mjeku i dha babait tim Telmist 80, ai ishte 60 vjeç, dhe ai tashmë kishte një sulm në zemër. Duke pasur parasysh faktin se ai vazhdimisht kërcen në presion, ekziston një probabilitet i lartë që të ndodhë një sulm i dytë në zemër. U deshën gati një muaj që ilaçi të fillonte të vepronte, por babait i pëlqente efekti i marrjes së tij, presioni u kthye në normalitet. ”

Si të merrni dhe në çfarë presioni, dozimi

Shumë njerëz pyesin: në çfarë presioni të gjakut duhet të marrë telmisti. Për të ulur presionin e gjakut, 40 mg telmistë janë të përshkruara në ditë. Në disa pacientë, madje edhe me një dozë ditore prej 20 mg, mund të arrihet një efekt i mjaftueshëm. Nëse nuk arrihet ulja e synuar e presionit të gjakut, mjeku mund ta rrisë dozën në 80 mg në ditë.

Ilaçi mund të administrohet në kombinim me një agjent dehidratues nga grupi tiazid (për shembull, hidroklorotiazid). Para çdo rritje të dozës, mjeku do të presë nga katër deri në tetë javë, pasi atëherë manifestohet efekti maksimal i ilaçit.

Për të parandaluar dëmtimin e enëve të gjakut në kushte para-ekzistuese, doza e rekomanduar është 80 mg telmisartan një herë në ditë. Në fillim të trajtimit, rekomandohet monitorim i shpeshtë i presionit të gjakut. Nëse është e nevojshme, mjeku do të rregullojë dozën për të arritur presionin e gjakut të synuar. Tabletat rekomandohen të merren me lëng ose pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Forma e dozimit

Tableta 40 mg dhe 80 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - telmisartan 40 ose 80 mg, përkatësisht,

ekscipientëve: megluminë, hidroksid natriumi, povidon, monohidrat laktozë, sorbitol, stearat magnezi

Tableta ovale me një sipërfaqe biconvex me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë (për një dozë prej 40 mg).

Tableta në formë kapsulë me një sipërfaqe biconvex me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë (për një dozë prej 80 mg)

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Meqenëse telmisartan nuk është biotransformuar nga citokromi P-450, ai ka një rrezik të vogël ndërveprimi. Ai gjithashtu nuk ndikon në aktivitetin metabolik të izoenzimeve P-450 në studimet in vitro, me përjashtim të frenimit të butë të izoenzimës CYP2C19.

Karakteristikat farmakokinetike të telmisartanit nuk ndikojnë në administrimin e njëkohshëm të warfarinës. Përqendrimi minimal i warfarinës (Cmin) u ul pak, por kjo nuk ndodhi në testet e koagulimit të gjakut. Në një studim të bashkëveprimit me 12 vullnetarë të shëndetshëm, telmisartan rriti nivelet e AUC, Cmax dhe Cmin digoxin me 13%. Kjo ndoshta është për shkak të resorbimit të përshpejtuar të digoksinës, pasi koha në përqendrimin maksimal të plazmës (Tmax) u ul nga 1 në 0.5 orë. Kur rregulloni dozën e digoksinës në kombinim me telmisartan, niveli i kësaj substance duhet të monitorohet.

Studime të tjera mbi ndërveprimet farmakokinetike kanë treguar që telmisartani mund të kombinohet në mënyrë të sigurt me simvastatin (40 mg), amlodipinë (10 mg), hidroklorotiazid (25 mg), glibenclamide (1.75 mg), ibuprofen (3x400 mg) ose paracetamol (1000 mg).

hidroklorotiazid

Tip! Para se të përdorni ndonjë ilaç, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj. Rekomandohet fuqimisht që të merrni ilaçe të forta pa recetë vetë dhe pa u konsultuar me një mjek.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Telmisartan është zhytur shpejt, sasia e zhytur ndryshon. Biodisponibiliteti i telmisartan është afërsisht 50%.

Kur merrni telmisartan njëkohësisht me ushqim, ulja e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut del jashtë, pavarësisht nga vakti. Një rënie e vogël në AUC nuk çon në një ulje të efektit terapeutik.

Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Cmax (përqendrimi maksimal) dhe AUC ishin afërsisht 3 dhe 2 herë më të larta tek gratë në krahasim me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efikasitetin.

Komunikimi me proteina plazmatike më shumë se 99.5%, kryesisht me glukoproteinë albumin dhe alfa-1. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 500 litra.

Telmisartan metabolizohet duke bashkuar materialin fillestar me glukuronid. Asnjë aktivitet farmakologjik i konjugatit nuk u gjet.

Telmisartan ka një natyrë bilekstonenciale të farmakokinetikës me një gjysmë jetë gjysmë të gjatë të eliminimit> 20 orë. Cmax dhe - në një masë më të vogël - AUC rritet në mënyrë disproporcionale me dozën. Asnjë grumbullim klinik i rëndësishëm i telmisartan nuk u zbulua.

Pas administrimit oral, telmisartan pothuajse tërësisht ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara. Ekskretimi i urinës totale është më pak se 2% e dozës. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (afërsisht 900 ml / min) në krahasim me rrjedhën hepatike të gjakut (afërsisht 1500 ml / min).

Pacientë të moshuar

Farmakokinetika e telmisartanit tek pacientët e moshuar nuk ndryshon.

Pacientët me dështim të veshkave

Në pacientët me insuficiencë renale që i nënshtrohen hemodializës, vërehen përqendrime më të ulëta të plazmës. Në pacientët me insuficiencë renale, telmisartani është më i lidhur me proteina plazmatike dhe nuk ekskretohet gjatë dializës. Me dështimin e veshkave, gjysma e jetës nuk ndryshon.

Pacientët me dështim të mëlçisë

Në pacientët me insuficiencë hepatike, bio-disponueshmëria absolute e telmisartanit rritet në 100%. Gjysma e jetës për dështimin e mëlçisë nuk ndryshon.

pharmacodynamics

Telmista® është një antagonist i receptorit të angiotenzinës II efektiv dhe specifik (selektiv) i angiotenzinës II (lloji AT1) për administrim oral. Telmisartan me prirje shumë të lartë zhvendos angiotenzinën II nga vendet lidhëse të tij në receptorët e nën-tipit AT1, të cilët janë përgjegjës për efektin e njohur të angiotensin II. Telmista® nuk ka një efekt agonist në receptorin AT1. Telmista® në mënyrë selektive lidhet me receptorët AT1. Lidhja është e vazhdueshme. Telmisartan nuk tregon afinitet për receptorët e tjerë, përfshirë receptorin AT2 dhe receptorët e tjerë AT, më pak të studiuar.

Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar.

Telmista® zvogëlon nivelin e aldosteronit në plazmë, nuk bllokon renin në kanalet njerëzore të plazmës dhe joneve.

Telmista® nuk frenon enzimën konvertuese të angiotenzinës (kinaza II), e cila shkatërron bradykinin. Prandaj, nuk ka përforcim të efekteve anësore të lidhura me veprimin e bradykinin.

Tek njerëzit, një dozë prej 80 mg telmisartan pothuajse plotësisht pengon rritjen e presionit të gjakut (BP) të shkaktuar nga angiotensin II. Efekti frenues mbahet për më shumë se 24 orë dhe akoma përcaktohet pas 48 orësh.

Trajtimi i hipertensionit thelbësor arterial

Pas marrjes së dozës së parë të telmisartanit, presioni i gjakut zvogëlohet pas 3 orësh. Ulja maksimale e presionit të gjakut arrihet gradualisht 4 javë pas fillimit të trajtimit dhe mbahet për një kohë të gjatë.

Efekti antihipertensiv zgjat 24 orë pas marrjes së ilaçit, përfshirë 4 orë para marrjes së dozës tjetër, e cila konfirmohet nga matjet e presionit të gjakut ambulant, si dhe raportet e qëndrueshme (mbi 80%) të përqendrimeve minimale dhe maksimale të barit, pas marrjes së 40 dhe 80 mg telmisartan në provat klinike të kontrolluara .

Në pacientët me hipertension, Telmista® zvogëlon presionin e gjakut sistolik dhe diastolik pa ndryshuar rrahjet e zemrës.

Efekti antihipertensiv i telmisartanit u krahasua me përfaqësuesit e klasave të tjera të ilaçeve antihipertensive, të tilla si: amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid, losartan, lisinopril, ramipril dhe valsartan.

Në rastin e anulimit të menjëhershëm të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në vlerat para trajtimit për disa ditë pa shenja të rifillimit të shpejtë të hipertensionit (nuk ka sindromë rebound).

Studimet klinike kanë treguar që telmisartani është i shoqëruar me një rënie statistikisht të rëndësishme në masën e majtë të ventrikulit dhe indeksit të masës së ventrikulit të majtë në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë.

Pacientët me hipertension dhe nefropati diabetike të trajtuar me telmisartan tregojnë një rënie statistikisht të rëndësishme në proteinuria (përfshirë mikroalbuminuria dhe makroalbuminuria).

Në studimet klinike multicenter ndërkombëtare, u tregua se kishte më pak raste të kollës së thatë në pacientët që merrnin telmisartan sesa në pacientët që merrnin frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (frenuesit ACE).

Parandalimi i sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë

Në pacientët 55 vjeç dhe më të vjetër me një histori të sëmundjes së arterieve koronare, goditje në tru, sëmundje vaskulare periferike, ose diabeti mellitus me dëmtim të organit të synuar (retinopati, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro dhe mikroalbuminuria), telmisartani mund të zvogëlojë incidencën e infarktit të miokardit, goditje dhe shtrimin në spital për bllokime. dështimi i zemrës dhe zvogëlon vdekshmërinë nga sëmundjet kardiovaskulare.

Dozimi dhe administrimi

Trajtimi i hipertensionit thelbësor arterial

Doza e rekomanduar për të rritur është 40 mg një herë në ditë.

Në disa pacientë, një dozë ditore prej 20 mg mund të jetë efektive.

Në rastet kur presioni i gjakut nuk është arritur, doza e Telmista® mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë.

Gjatë rritjes së dozës, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda katër deri në tetë javë pas fillimit të trajtimit.

Telmisartan mund të përdoret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili në kombinim me telmisartan ka një efekt hipotensiv shtesë.

Në pacientët me hipertension të rëndë arterial, doza e telmisartanit është 160 mg / ditë dhe në kombinim me hidroklorotiazidën 12.5-25 mg / ditë u tolerua mirë dhe ishte efektive.

Parandalimi i sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë

Doza e rekomanduar është 80 mg një herë në ditë.

Nuk është përcaktuar nëse doza nën 80 mg janë efektive në zvogëlimin e sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë.

Në fazën fillestare të përdorimit të telmisartan për parandalimin e sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë, rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut, dhe korrigjime të PB mund të jenë të nevojshme edhe me ilaçe që ulin presionin e gjakut.

Telmista® mund të merret pa marrë parasysh vaktet.

Ndryshimet e dozës në pacientët me insuficiencë renale nuk kërkohen, përfshirë pacientët në hemodializë. Telmisartan nuk hiqet nga gjaku gjatë hemofiltrimit.

Në pacientët me funksion të mëlçisë me të butë deri të moderuar të dëmtuar, doza ditore nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë.

Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Siguria dhe efektiviteti i telmisartan tek fëmijët nën 18 vjeç nuk është vendosur.

Shtatzënia dhe laktacioni

Sipas udhëzimeve, Telmista është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë. Në rast të diagnozës së shtatëzanisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë. Nëse është e nevojshme, duhet të përshkruhen ilaçe antihipertensive të klasave të tjera që janë aprovuar për përdorim gjatë shtatëzanisë. Gratë që planifikojnë shtatzëninë gjithashtu këshillohen të përdorin terapi alternative.

Në studimet preklinike të drogës, efektet teratogenic nuk u zbuluan. Por u zbulua se përdorimi i antagonistëve të receptorit angiotensin II në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatëzanisë shkakton fetotoksicitet (oligohydramnios, ulje të funksionit të veshkave, oshifikim të ngadalësuar të eshtrave të kafkës së fetusit) dhe toksicitetit neonatal (hipotension arterial, renale renale, hiperkalemi).

Të porsalindurit, nënat e të cilave morën Telmista gjatë shtatzënisë, kërkojnë mbikëqyrje mjekësore për shkak të zhvillimit të mundshëm të hipotensionit arterial.

Meqenëse nuk ka asnjë informacion mbi depërtimin e telmisartan në qumështin e gjirit, ilaçi është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Nuk rekomandohet të merrni ilaçin tek pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë (sipas klasifikimit Child-Pugh - klasa C).

Me pamjaftueshmëri të butë deri në të moderuar hepatike (sipas klasifikimit Child-Pugh - Klasa A dhe B), përdorimi i Telmista kërkon kujdes. Doza maksimale ditore e barit në këtë rast nuk duhet të kalojë 40 mg.