Roli i sistemit të incretinës në zhvillimin e diabetit mellitus tip II

Incretins janë një klasë e hormoneve që gjenerohen në stomak dhe zorrë, pas kalimit të ushqimit nëpër to. Efekti incretin është efekti i glukozës orale në prodhimin e insulinës, e cila zvogëlohet kur një person është i sëmurë me diabet tip 2. Shtë vërtetuar se ilaçet në përbërjen e peptideve mund të pengojnë zhvillimin e diabetit.

E RNDSISHME T K BNI! Edhe diabeti i përparuar mund të kurohet në shtëpi, pa operacione apo spitale. Thjesht lexoni ato që thotë Marina Vladimirovna. lexoni rekomandimin.

Arefarë janë incretins?

Në mukozën e zorrëve të sipërme, formohet një hormon. Nëse e merrni laktozën me gojë, ka një rritje të prodhimit të insulinës. Një incretinë është formuar në zorrët dhe përdoret për rregullimin e niveleve të hormoneve. Enzimat rrisin sekretimin pankreatik të insulinës, i cili kontrollon nivelin e sheqerit. Procesi ndodh nëse glukoza në gjak ngrihet.

Sheqeri ulet menjëherë! Diabeti me kalimin e kohës mund të çojë në një grup të tërë sëmundjesh, siç janë problemet me shikimin, kushtet e lëkurës dhe flokëve, ulcerat, gangrenën dhe madje edhe tumoret kancerogjene! Njerëzit mësuan përvojë të hidhur për të normalizuar nivelin e sheqerit të tyre. lexoni në

Incretins janë një moment i ri në trajtimin e diabetit tip 2.

Shkencëtarët kanë identifikuar 2 peptide të ngjashme me glukagon - GLP-1 dhe GLP-2. Lëshimi i këtyre glutathione varet nga proceset hormonale, ushqyese dhe neurogjenike që ndodhin pas 10-15 minutash. pasi të hahet GLP-1 dhe GUI, kontribuojnë në thithjen e shpejtë të proteinave, karbohidrateve dhe yndyrnave. GLP-1 mund të ndalojë vdekjen e qelizave beta të pankreasit dhe të përshpejtojë shërimin e tyre. Përveç kësaj, ajo ka një efekt pozitiv në sistemin kardiovaskular, rrit ndjenjën e ngopjes dhe zvogëlon oreksin. Mjetet zgjasin veprimin e hormonit duke bllokuar veprimin e DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4).

Puna incretin

Veprimi i peptidit të ngjashëm me glukagon është si më poshtë:

Përgatitjet e këtij grupi kontribuojnë në funksionimin normal të zemrës.

  • Lëshimi i insulinës rritet, gjë që çon në shfaqjen e qelizave të reja.
  • Ulur ndarjen e glukagonit.
  • Ndikon në shpejtësinë e traktit gastrointestinal.
  • Ndikon në zemrën dhe sistemin nervor:
    • përmirëson rrjedhën e gjakut dhe funksionimin e muskujve të zemrës,
    • rrit prodhimin e zemrës,
    • zvogëlon rrezikun e sulmit në zemër.
  • Redukton formimin e glukozës nga yndyrnat dhe proteinat në mëlçi.
  • Ndikon në indet e eshtrave dhe trurin:
    • zvogëlon shkallën e shkatërrimit të indeve,
    • ndikon në receptorët e trurit përgjegjës për ngopjen,
    • zvogëlon sasinë e ushqimit të konsumuar.

Pas ngrënies, muri i zorrëve përcakton nivelin e glukozës. Incretins rrisin lirimin e insulinës, e cila prodhohet nga qelizat beta të pankreasit, për të zvogëluar sheqerin. Mëlçia formon glukagon, e cila promovon formimin e glukozës dhe mban nivelin e tij optimal në gjak. Stretinët veprojnë në hipersekretimin e glukagonit dhe normalizojnë performancën.

Përfitimet e incretinave në trajtimin e diabetit

Trajtimi i sëmundjes është të zvogëlojë sheqerin në trup dhe të eliminojë shkaqet e rritjes së tij. Në mënyrë që të kuroni diabetin, duhet të ndryshoni stilin e jetës tuaj, t'i përmbaheni dietave. Barnat e bazuara në peptide të ngjashme me glukagon zvogëlojnë oreksin për shkak të ndjenjës së ngopjes së shpejtë. Si rezultat, pesha e trupit është ulur. Ndërsa shkencëtarët po studiojnë gjithnjë e më shumë efektin e incretinave në trup.

Si përdoren?

Barnat e përdorura për të trajtuar sëmundjen përfshijnë:

  • "Janów." Bllokon punën e enzimës DPP-4. Shtë e nevojshme për komplekse dhe monoterapi.
  • Galvus është një frenues, substanca aktive e të cilit është vildagliptina.Ajo tolerohet lehtësisht dhe nuk shfaqet asnjë efekt anësor. Përdoret për komplekse dhe monoterapi.
  • "Ongliza". Përdoret në funksionimin normal të veshkave.

Për të ngadalësuar shkatërrimin e incretinave, ilaçet përdorin përbërësin kryesor - enzimën dipeptidil peptidaza-4. Parimi i veprimit të të gjitha ilaçeve kundër diabetit ka për qëllim zvogëlimin e incidencës së hipoglikemisë.A nuk ka efekte anësore. "Januvia", "Galvus" dhe "Onglisa" janë përdorur manifestimet e para të sëmundjes. Ata janë të sigurt për të moshuarit dhe nuk e përkeqësojnë rrjedhën e sëmundjes.

A duket akoma e pamundur kurimi i diabetit?

Duke gjykuar faktin se ju po lexoni këto rreshta tani, një fitore në luftën kundër sheqerit në gjak të lartë nuk është ende në anën tuaj.

Dhe a keni menduar tashmë për trajtimin në spital? Shtë e kuptueshme, sepse diabeti është një sëmundje shumë e rrezikshme, e cila, nëse nuk mjekohet, mund të rezultojë në vdekje. Etja e vazhdueshme, urinimi i shpejtë, shikimi i paqartë. Të gjitha këto simptoma janë të njohura për ju të dorës së parë.

Por a është e mundur për të trajtuar shkakun dhe jo efektin? Ne ju rekomandojmë të lexoni një artikull mbi trajtimet aktuale të diabetit. Lexoni artikullin >>

Trajtimi i qelizave burimore për diabetin | Shkencëtar i ri

. episode hipoglicemisë, të rregulluar nivel hemoglobinë e glikuar (HbA1c)

në "përgjithësisht regjistri i transplantit të qelizave ishullore pankreasgjëndra» (Collaborative

terapi in vivo duke përdorur analoge GLP-1 e gjatë veprimetMund.

Flavonoidet në trajtimin e diabetit | Artikulli i revistës.

Për më tepër, konsiderohet një nga gjeneruesit e vazhdueshëm të radikalëve të lirë i tepërtnivelglukozë.

Ulja e sheqerit gojor drogaaktualisht aplikuar në

Fasulet rrit sekretimin dhe funksionimin e acidit stomakut pankreasgjëndra.

I rëndë hipoglicemisë me diabet: shkaqet.

hypoglycemia gjatë ndonjë drogëhypoglycemicterapi konsiderohet një rënie nivelglukozë

Lloji dhe doza u analizuan. hypoglycemicdroganë sfond pritje e cila u zhvillua hypoglycemic komë, e menjëhershme.

Ulja e sheqeritterapi në pacientët me diabet mellitus II.

pritjehypoglycemicdroga kërkon respektimin e masave të caktuara të sigurisë.

I shumtë medicinal droga mund të shkaktojë diarre. Mund të jetë po aq e parëndësishme veprimterapidhe paraqesin një ndërlikim serioz trajtim.

Aspekte moderne hypoglycemicterapi pacientët.

Gjatë studimit, ne vlerësuam treguesit e mëposhtëm: rritjen, peshëindeks masëtrupi, incidenca e komplikimeve makrovaskulare dhe e përdorur hypoglycemicdroga (insulinë, PSSP, incretinomimetikë (frenuesit DPP4, homologët GPP1).

Trajtim qelizat burimore të diabetit mellitus | Shkencëtar i ri

. episode hipoglicemisë, të rregulluar nivel hemoglobinë e glikuar (HbA1c)

në "përgjithësisht regjistri i transplantit të qelizave ishullore pankreasgjëndra» (Collaborative

terapi in vivo duke përdorur analoge GLP-1 e gjatë veprimetMund.

Diabeti tip 2: sheqeri i bardhë nuk ka asnjë lidhje me | Shkencëtar i ri

Në këtë mënyrë pankreasgjëndër të detyruar të prodhojnë insulinë në ngritje

Në një situatë të "helmimit" kaloritë rriten me shpejtësi peshëtrupi bëhet për

pas 30 minutash pas administrimit oral pritjeglukozë), dhe shkelje sasiore (të shprehura.

Faktorët e rrezikut dhe parandalimi i diabeteve | Shkencëtar i ri

i tepërtpeshëtrupi.

Një dietë e tillë çon në mbingarkesë pankreasgjëndra, varfërimi dhe shkatërrimi i tij, i cili ndikon përfundimisht në prodhimin e insulinës.

Vetëm duke mbajtur nivelglukozë në gjak brenda kufijve normal, zhvillimi mund të shmanget.

Ndikimi i çrregullimeve të metabolizmit të karbohidrateve në disa parametra.

Studimet kanë treguar një lidhje të theksuar midis nivel shkëmbim glukozë (sipas parametrave të hemoglobinës së glikuar - HbA1c) dhe

Ulja e sheqeritterapi te pacientët me diabet tip mellitus: shkëmbinj nënujorë.

Trashje si shkak i mosfunksionimit riprodhues

Shumë njerëz përdorin pritjaushqim për tu qetësuar në situata të vështira të jetës (reagimi hiperagjik ndaj stresit).

trashje ose i tepërtpeshëtrupi shpesh kontribuojnë në anovulimin kronik. Rezultatet e hulumtimit kanë treguar që MF.

Flavonoids në trajtim diabeti mellitus | Artikulli i revistës.

Për më tepër, konsiderohet një nga gjeneruesit e vazhdueshëm të radikalëve të lirë i tepërtnivelglukozë.

Ulja e sheqerit gojor drogaaktualisht aplikuar në

Fasulet rrit sekretimin dhe funksionimin e acidit stomakut pankreasgjëndra.

Diabeti dhe Mbrojtja nga Dielli

Për trajtimin e nyjeve, lexuesit tanë kanë përdorur me sukses DiabeNot. Duke parë popullaritetin e këtij produkti, vendosëm ta ofrojmë atë në vëmendjen tuaj.

Dielli lëshon rrezatim ultravjollcë, i cili mund të dëmtojë lëkurën dhe sytë, veçanërisht kur dielli është në kulmin e tij. Kur dielli lind, duhet të marrim masa paraprake për të kufizuar veten nga ekspozimi ndaj diellit.

Mbrojtja e lekures

Shumë prej nesh pëlqejnë të shijojnë diellin, por disa nuk e tolerojnë cirkin.

Ministria e Shëndetësisë e Federatës Ruse rekomandon që njerëzit të përdorin një krem ​​dielli me një faktor mbrojtjeje nga dielli të paktën 15. Rekomandohet gjithashtu të kaloni kohë në hije midis orës 11 të mëngjesit dhe 3 p.m.

Diabetikët që përdorin sulfonilureas (një ilaç antidiabetik oral) duhet të jenë të vetëdijshëm se këto pilula mund të rrisin ndjeshmërinë ndaj diellit dhe duhet të merren masa paraprake për të kufizuar ekspozimin e shpeshtë në diell.

Përdorimi i analogëve incretin në trajtimin e diabetit

Sot, ekzistojnë dy grupe të ilaçeve që janë të lidhur me incretins.

Grupi i parë është ilaçet që mund të imitojnë efektet e GLP1 natyral në trupin e njeriut.

Grupi i dytë i barnave përfshin ilaçe që mund të bllokojnë efektin në trupin e DPP-4, i cili zgjat veprimin e insulinës.

Në tregun farmakologjik të Rusisë, ekzistojnë dy përgatitje analoge me GLP1.

Analistët e GLP1 janë si më poshtë:

Këto ilaçe janë analoge sintetike të GLP1 të prodhuara nga trupi i njeriut, por ndryshimi midis këtyre ilaçeve është një kohëzgjatje më e gjatë e jetës së tyre aktive.

Disavantazhet e këtyre barnave janë:

  1. Përdorimi i ilaçeve vetëm në formën e injeksioneve nënlëkurore.
  2. Përqendrimi i GLP1 mund të rritet ndjeshëm. Farë mund të provokojë shfaqjen te një pacient i shenjave të një gjendje hipoglikemike.
  3. Droga ndikon vetëm në GLP1, dhe ilaçet nuk janë në gjendje të kenë një efekt të rëndësishëm në GUI.
  4. Gjysma e pacientëve që përdorin këto ilaçe kanë efekte anësore në formën e nauze, të vjella, por këto efekte anësore janë kalimtare.

Ilaçet prodhohen në stilolapsa të disponueshme të shiringave, në të cilat ilaçi është në dozë prej 250 mcg në 1 ml. Lapsa shiringë ka një vëllim prej 1.2 ose 2.4 ml.

Victoza dhe Baeta janë ilaçe që administrohen nënlëkurësisht dhe administrimi i tyre intramuskular dhe intravenoz është i ndaluar. Kjo e fundit lehtë mund të kombinohet me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit.

Kostoja e këtyre barnave është mesatarisht në Rusi rreth 400 rubla në muaj, kur përdoret në dozën minimale ditore.

Përdorimi në trajtimin e diabetit të frenuesve DPP4

Dipeptidil peptidaza-4 është një enzimë që ndihmon në prishjen e hormoneve të incretinës.

Për këtë arsye, nëse bllokoni efektin e tij, atëherë kohëzgjatja e veprimit të hormoneve mund të rritet, gjë që do të rrisë prodhimin e insulinës në trup.

Në tregun farmaceutik rus, ky grup i produkteve mjekësore përfaqësohet nga tre pajisje mjekësore.

Barna të tilla në tregun farmaceutik janë këto:

Januvia është një nga ilaçet e para në këtë grup. Ilaçi mund të përdoret si gjatë monoterapisë ashtu edhe kur përdoret në trajtimin kompleks. Ilaçi është i disponueshëm në formën e një preparati tabletash.

Përdorimi i Januvia ju lejon të bllokoni punën e enzimës për 24 orë, dhe ilaçi fillon të veprojë 30 minuta pas marrjes së tij.

Efekti i përdorimit të ilaçit manifestohet tashmë një muaj pas fillimit të terapisë.

Galvus është një nga përfaqësuesit e frenuesit DPP4. Avantazhi i ilaçit është mundësia e përdorimit të tij pavarësisht nga orari i vaktit.

Galvus mund të përdoret si për komplekse ashtu edhe për monoterapi të diabetit tip 2.

Onglisa është një nga ilaçet më të fundit për të luftuar sheqerin e lartë. Ilaçi u ofrohet pacientëve me diabet mellitus në formën e një përgatitje tabletash.

Onglisa mund të përdoret si për monoterapinë e diabetit mellitus tip 2, ashtu edhe si një komponent në trajtimin kompleks të sëmundjes.

Kur përdorni Onglisa, vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet funksionimit normal të veshkave. Nëse pacienti ka një formë të butë të dështimit renal, rregullimi i dozës së ilaçit të marrë nuk kryhet, por nëse pacienti ka dështim të moderuar dhe të rëndë renal, doza e barit të përdorur zvogëlohet përgjysmë.

Me një kosto, ilaçet nuk ndryshojnë shumë mes vete.

Mesatarisht, një pacient do të ketë nevojë nga 2,000 në 2,400 rubla në muaj për trajtim me këto ilaçe.

Rekomandime për përdorimin e përgatitjeve të analogëve të frenuesit GLP1 dhe DPP4

Ilaçet e këtyre dy grupeve mund të përdoren në trajtimin e diabetit mellitus të llojit të dytë që nga momenti i zbulimit të pranisë së një sëmundjeje në trupin e pacientit.

Në fazën fillestare të zhvillimit të diabetit, është e rëndësishme të ruhet dhe të rritet pishina e qelizave beta në indet e pankreasit. Kur plotësohet kjo gjendje, diabeti mellitus mund të kompensohet për një kohë të gjatë dhe nuk kërkon përdorimin e terapisë me insulinë në trajtimin e sëmundjes.

Numri i barnave të përshkruara varet nga rezultatet e analizës për hemoglobinë të glikuar.

Masat terapeutike, të cilat bazohen në incretins, japin shpresë që të ndihmojnë rrënjësisht pacientët në trajtimin e diabetit dhe në të njëjtën kohë të ruajnë funksionalitetin maksimal të qelizave beta të pankreasit.

Përdorimi i ilaçeve të tipit incretin për trajtimin e diabetit në pacientët e moshuar është më i preferuari dhe më i sigurti. Kjo është për shkak të faktit se përdorimi i këtij lloji të drogës nuk kontribuon në zhvillimin e kushteve hipoglikemike në trupin e pacientit.

Për më tepër, përdorimi i këtyre ilaçeve nuk kërkon që pacientët e moshuar të monitorojnë vazhdimisht gliceminë.

Terapia me ilaçe të tipit incretin nuk çon në zhvillimin e dekompensimit të mprehtë në trup në rast të shkeljes së regjimit të ilaçeve.

Këto avantazhe përcaktojnë zgjedhjen e këtyre ilaçeve në trajtimin e diabetit tek të moshuarit si ilaçe të linjës së parë.

Një webinar incretin është dhënë në video në këtë artikull.

Tregoni sheqerin tuaj ose zgjidhni një gjini për rekomandime. Kërkimi. Nuk u gjet. Tregoni. Kërkimi. Nuk u gjet. Shfaqni. Kërkimi. Nuk u gjet.

Incimet dhe mimetika incretin (frenuesit DPP4 dhe agonistët GLP1)

Ditë të mbara, lexues të rregullt dhe të ftuar të blog-ut! Sot do të ketë një artikull të vështirë për ilaçet moderne që tashmë përdoren nga mjekët në të gjithë botën.

Cilat janë incimet dhe mimetika incretinore, cilat ilaçe nga grupi i frenuesit dipeptidil peptidaza 4 dhe agonistët peptid 1 të ngjashëm me glukagonin përdoren në trajtimin e diabetit? Sot do të mësoni se çfarë kuptojnë këto fjalë të gjata dhe të ndërlikuara, dhe më e rëndësishmja se si të aplikoni njohuritë e fituara.

Ky artikull do të përqendrohet në ilaçe krejtësisht të reja - analoge të bllokuesve të peptidit 1 (GLP1) në formë glukagoni dhe bllokuesve dipeptidil peptidaza 4 (DPP4). Këto ilaçe u shpikën në studimet e hormoneve incretin - ato që janë të përfshira drejtpërdrejt në sintezën e insulinës dhe përdorimin e glukozës në gjak.

Incretins dhe diabeti tip 2

Për të filluar, unë do t'ju tregoj se cilat janë vetë skicat, pasi ato quhen edhe shkurtimisht. Increcinat janë hormonet që prodhohen në traktin gastrointestinal si përgjigje të marrjes së ushqimit që rrisin nivelin e insulinës në gjak.

Dy hormone referohen tek incretinat - peptid-1 i ngjashëm me glukonën (GLP-1) dhe polipeptidi insulinotropik i varur nga glukoza (HIP).

Receptorët HIP janë të vendosur në qelizat beta të pankreasit, dhe receptorët GLP-1 gjenden në organe të ndryshme, prandaj, përveç stimulimit të prodhimit të insulinës, aktivizimi i receptorëve GLP-1 çon në shfaqjen e efekteve të tjera të këtij hormoni.

Këtu janë efektet që shfaqen si rezultat i GLP-1:

  • Stimulimi i prodhimit të insulinës nga qelizat beta të pankreasit.
  • Shtypja e prodhimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike.
  • Ngadalësimi i zbrazjes së stomakut.
  • Ulur oreksin dhe ndjenjën e shtuar të ngopjes.
  • Efekt pozitiv në sistemin kardiovaskular dhe nervor qendror.

Rritja e sintezës dhe prodhimit të insulinës GLP-1 është një proces i varur nga glukoza. Kjo do të thotë që hormoni aktivizon dhe ushtron efektin e tij vetëm në nivele të larta të glukozës në gjak, dhe sa më shpejt që glukoza të zvogëlohet në numra normal (rreth 4.5 mmol / L), stimulimi i sekretimit të insulinës pushon. Kjo është shumë e rëndësishme, pasi është ky mekanizëm që mbron trupin nga reaksionet hipoglikemike.

Nëse gjithçka është e qartë me efektin e parë dhe drejtues: ka më shumë insulinë - më pak glukozë, atëherë me siguri do të jetë më e vështirë të merresh me të dytën. Glukagoni është një hormon pankreatik i prodhuar nga qelizat alfa. Ky hormon është e kundërta e saktë e insulinës.

Glukagoni rrit nivelin e glukozës në gjak duke e çliruar atë nga mëlçia. Mos harroni se në trupin tonë në mëlçi dhe muskuj ka rezerva të mëdha të glukozës si një burim energjie, të cilat janë në formën e glikogjenit.

Duke ulur prodhimin e glukagonit, incretinat jo vetëm që zvogëlojnë lëshimin e glukozës nga mëlçia, por edhe në këtë mënyrë rrisin sintezën e insulinës.

Cili është efekti pozitiv i uljes së zbrazjes së stomakut për sa i përket diabeteve? Fakti është se pjesa më e madhe e glukozës në ushqim thithet nga zorrët e vogla.

Prandaj, nëse ushqimi do të hyjë në zorrë në pjesë të vogla, atëherë sheqeri në gjak do të rritet më ngadalë dhe pa kërcime të papritura, që është gjithashtu një plus i madh.

Kjo zgjidh çështjen e rritjes së glukozës pas ngrënies (glicemia postprandiale).

Vlera e uljes së oreksit dhe rritja e ndjenjës së ngopjes në trajtimin e diabetit mellitus tip 2 është përgjithësisht e vështirë të mbivlerësohet. GLP-1 vepron drejtpërdrejt në qendrat e urisë dhe ngopjes në hipotalamus.

Pra, kjo është gjithashtu një plus i madh dhe i yndyrë.

Një efekt pozitiv në zemrën dhe sistemin nervor thjesht po studiohet, dhe ka vetëm modele eksperimentale, por jam i sigurt që në të ardhmen e afërt do të mësojmë më shumë rreth këtyre efekteve.

Përveç këtyre efekteve, u provua në eksperimente që GLP-1 stimulon rigjenerimin dhe rritjen e qelizave të reja pankreatike, dhe shkatërrimin e blloqeve të qelizave beta.Kështu, ky hormon mbron pankreasin nga rraskapitja dhe kontribuon në një rritje të masës së qelizave beta.

Farë do të na ndalonte të përdorim këto hormone si ilaç? Këto do të ishin pothuajse ilaçe perfekte, pasi ato do të ishin identike me hormonet njerëzore. Por vështirësia qëndron në faktin se GLP-1 dhe HIP shkatërrohen shumë shpejt (GLP-1 në 2 minuta, dhe HIP në 6 minuta) me enzimën tip 4 dipeptidil peptidaz (DPP-4).

Por shkencëtarët kanë gjetur një rrugëdalje.

Sot në botë ekzistojnë dy grupe të barnave që janë disi të lidhura me incretinat (pasi që GLP-1 ka më shumë efekte pozitive sesa GUI, ishte ekonomikisht e dobishme të punosh me GLP-1).

  1. Droga që imitojnë efektet e GLP-1 të njeriut.
  2. Barnat që bllokojnë veprimin e enzimës DPP-4, duke zgjatur kështu veprimin e hormonit të tyre.

Analoge GLP-1 në trajtimin e diabetit tip 2

Aktualisht, në tregun rus ekzistojnë dy ilaçe të analogëve GLP-1 - Bayette (exenatide) dhe Victoza (liraglutide). Këto ilaçe janë analoge sintetike të GLP-1 të njeriut, por vetëm kohëzgjatja e veprimit është shumë më e gjatë.

Ato kanë absolutisht të gjitha efektet e hormonit njerëzor, të cilat i përmenda më lart. Kjo është padyshim një plus. Gjithashtu, pluses përfshijnë një rënie në peshën e trupit mesatarisht 4 kg në 6-12 muaj. dhe një rënie të hemoglobinës së glikuar me një mesatare prej 0.8-1.8%.

Isfarë është hemoglobina e glikuar dhe pse duhet ta kontrolloni atë, mund ta zbuloni duke lexuar artikullin "Hemoglobina e glikuar: si ta merrni?".

Nga kundër përfshijnë:

  • Vetëm administrimi nënlëkuror, d.m.th. nuk ka forma tabletash.
  • Përqendrimi i GLP-1 mund të rritet për 5 herë, gjë që rrit rrezikun e kushteve hipoglikemike.
  • Efektet e GLP-1 rriten vetëm; ilaçi nuk ndikon në GUI.
  • Në 30-40%, efektet anësore mund të vërehen në formën e nauze, të vjella, por ato janë natyrore kalimtare.

Baeta është e disponueshme në stilolapsa për shiringa të disponueshme (të ngjashme me lapsat e shiringës së insulinës) me një dozë prej 250 mcg për 1 mg. Stilolapsat vijnë në vëllime prej 1.2 dhe 2.4 ml. Në një pako - një stilolaps.

Trajtimi i diabetit mellitus fillon me futjen e një doze prej 5 mcg 2 herë në ditë për 1 muaj për të përmirësuar tolerancën, dhe pastaj, nëse është e nevojshme, doza rritet në 10 mcg 2 herë në ditë.

Një rritje e mëtejshme e dozës nuk rrit efektin e ilaçit, por rrit numrin e efekteve anësore.

Injeksioni i Bayeta bëhet një orë para mëngjesit dhe darkës, nuk mund të bëhet pas një vakt. Nëse një injeksion humbet, atëherë tjetra bëhet në kohën e caktuar sipas orarit. Injeksioni jepet nënlëkurësisht në kofshë, stomak ose shpatull. Nuk mund të administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze.

Shtë e nevojshme për të ruajtur ilaçin në një vend të errët, të ftohtë, d.m.th., në derën e frigoriferit, mos lejoni ngrirjen. Lapsi i shiringës duhet të ruhet në frigorifer çdo herë pas injektimit.

Pas 30 ditësh, stilolapsa shiringë me Bayeta hidhet jashtë, edhe nëse ilaçi mbetet në të, sepse pas kësaj kohe ilaçi është shkatërruar pjesërisht dhe nuk ka efektin e dëshiruar. Mos e ruaj ilaçin e përdorur me gjilpërën e bashkangjitur, d.m.th.

Pas çdo përdorimi, gjilpëra duhet të pastrohet dhe të hidhet, dhe një e re duhet të vishet përpara një injeksioni të ri.

Byeta mund të kombinohet me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Nëse ilaçi kombinohet me preparate sulfonilurea (maninil, diabeti, etj.), Atëherë doza e tyre duhet të zvogëlohet në mënyrë që të shmanget zhvillimi i hipoglikemisë.

Ekziston një artikull i veçantë në lidhje me hipoglikeminë, kështu që unë rekomandoj që të ndiqni lidhjen dhe të studioni nëse nuk e keni bërë tashmë atë. Nëse Byeta përdoret në lidhje me metforminën, atëherë doza e metforminës nuk ndryshon, sepse

hipoglikemia në këtë rast nuk ka të ngjarë.

Viktura është gjithashtu e disponueshme në stilolapsa shiringash në një dozë prej 6 mg në 1 ml. Vëllimi i lapsit të shiringës është 3 ml. Shiten nga 1, 2 ose 3 stilolapsa shiringash për pako. Magazinimi dhe përdorimi i stilolapsit të shiringës është i ngjashëm me Bait.

Trajtimi i diabetit mellitus me Victoza kryhet një herë në ditë në të njëjtën kohë, të cilën pacienti mund të zgjedhë, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Ilaçi administrohet nënlëkurësisht në kofshë, në bark ose në shpatull.

Gjithashtu, nuk mund të përdoret për administrim intramuskular dhe intravenoz.

Doza fillestare e Victoza është 0.6 mg në ditë. Pas 1 jave, tashmë mund të rritni dozën gradualisht në 1.2 mg. Doza maksimale është 1.8 mg, e cila mund të fillohet 1 javë pas rritjes së dozës në 1.2 mg. Mbi këtë dozë, ilaçi nuk rekomandohet. Për analogji me Baeta, Viktozu mund të përdoret me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit.

Dhe tani për gjënë më të rëndësishme - çmimin dhe disponueshmërinë e të dy barnave. Ky grup i barnave nuk është i përfshirë në listën federale ose rajonale të barnave preferenciale për trajtimin e pacientëve me diabet. Prandaj, këto ilaçe do të duhet të blejnë për paratë e tyre. Sinqerisht, këto ilaçe nuk janë të lira.

Mimi varet nga doza e ilaçeve të administruar dhe nga paketimi. Për shembull, Baeta me një vëllim prej 1.2 mg përmban 60 doza të barit. Kjo shumë është e mjaftueshme për 1 muaj. me kusht që doza e caktuar ditore të jetë 5 mcg. Në këtë rast, ilaçi do t'ju kushtojë mesatarisht 4,600 rubla në muaj.

Nëse kjo është Victoza, atëherë me një dozë minimale ditore prej 6 mg, ilaçi do të kushtojë 3,400 rubla në muaj.

Frenuesit DPP-4 në trajtimin e diabetit tip 2

Siç thashë më lart, enzima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) shkatërron hormonet e incretinës. Prandaj, shkencëtarët vendosën të bllokojnë këtë enzimë, si rezultat i së cilës zgjasin efektin fiziologjik të hormoneve të tyre.

Një plus i madh i këtij grupi të barnave është një rritje në të dy hormonet - GLP-1 dhe HIP, gjë që rrit efektin e ilaçit.

Gjithashtu një pikë pozitive është fakti që rritja e këtyre hormoneve ndodh në intervalin fiziologjik jo më shumë se 2 herë, gjë që eliminon plotësisht shfaqjen e reaksioneve hipoglikemike.

Metoda e administrimit të këtyre ilaçeve gjithashtu mund të konsiderohet një plus - këto janë përgatitje tabletash, jo injeksione. Praktikisht nuk ka efekte anësore për frenuesit DPP-4, sepse

hormonet rriten në kufijtë fiziologjikë, sikur të ishte në një person të shëndetshëm. Kur përdorni frenues, niveli i hemoglobinës së glikuar zvogëlohet me 0.5-1.8%.

Por këto ilaçe praktikisht nuk kanë asnjë efekt në peshën e trupit.

Sot, në tregun rus ekzistojnë tre ilaçe - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia është ilaçi i parë nga ky grup, i cili filloi të përdoret së pari në Shtetet e Bashkuara, dhe pastaj në të gjithë botën. Ky ilaç mund të përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit dhe madje edhe insulinë. Januvia bllokon enzimën për 24 orë, fillon të veprojë 30 minuta pas administrimit.

Në dispozicion në tableta në doza prej 25, 50 dhe 100 mg. Doza e rekomanduar është 100 mg në ditë (1 herë në ditë), mund të merret pavarësisht nga marrja e ushqimit. Në insuficiencë renale, doza zvogëlohet në 25 ose 50 mg.

Efekti i aplikimit mund të shihet tashmë në muajin e parë të përdorimit, si niveli i glukozës në agjërim ashtu dhe ai pasprandial zvogëlohet.

Për lehtësinë e terapisë së kombinuar, Januvia prodhohet në formën e një përgatitjeje të kombinuar me metformin - Yanumet. Në dispozicion në dy doza: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin dhe 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Në këtë formë, tabletat merren 2 herë në ditë.

Galvus është gjithashtu një anëtar i grupit frenues të DPP-4. Isshtë marrë pa marrë parasysh vaktin. Doza fillestare e Galvus është 50 mg një herë në ditë, nëse është e nevojshme, doza rritet në 100 mg, por doza shpërndahet 50 mg 2 herë në ditë.

Galvus përdoret gjithashtu në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit.Prandaj, ekziston një ilaç i tillë i kombinuar si Galvusmet, i cili gjithashtu ka metformin në përbërjen e tij. Ka tableta me 500, 850 dhe 1000 mg metforminë, doza e Galvus mbetet 50 mg.

Si rregull, një kombinim i barnave është përshkruar për dështimin e monoterapisë. Në rastin e Galvusmet, ilaçi merret 2 herë në ditë. Në kombinim me ilaçet e tjera, Galvus merret vetëm 1 herë në ditë.

Me dëmtim të butë të funksionit renal, doza e barit nuk mund të ndryshohet. Gjatë krahasimit të dy ilaçeve Januvia dhe Galvus, u vërejtën ndryshime identike në hemoglobinë të glikuar, glicemi postprandiale (sheqer pas ngrënies) dhe glicemi të agjërimit.

Onglisa është ilaçi i fundit i hapur i grupit frenues të DPP-4. Ilaçi prodhohet në tableta prej 2,5 dhe 5 mg. Merret pa marrë parasysh vaktin 1 herë në ditë. Përdoret gjithashtu si në formën e monoterapisë, ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Por deri më tani nuk ka asnjë ilaç të kombinuar me metformin, siç bëhet në rastin e Yanuviya ose Galvus.

Me insuficiencë renale të butë, nuk kërkohet rregullim i dozës, me një fazë mesatare dhe të rëndë, doza e barit zvogëlohet për 2 herë. Kur u krahasua me Yanuvia dhe Galvus, nuk u vërejtën dallime të dukshme dhe domethënëse në efektivitetin ose shpeshtësinë e efekteve anësore. Prandaj, zgjedhja e drogës varet nga çmimi dhe përvoja e mjekut me këtë ilaç.

Fatkeqësisht, këto ilaçe nuk janë të përfshira në listën federale të ilaçeve preferenciale, por në disa rajone është e mundur që të përshkruhen këto ilaçe pacientëve nga regjistri rajonal në kurriz të buxhetit lokal. Prandaj, përsëri, ju duhet të blini këto ilaçe me paratë tuaja.

Për çmimin, këto ilaçe nuk janë gjithashtu shumë të ndryshme. Për shembull, për trajtimin e diabetit mellitus me Januvia në një dozë prej 100 mg, do t'ju duhet të shpenzoni një mesatare prej 2,200-2,400 rubla. Dhe Galvus në një dozë prej 50 mg do t'ju kushtojë 800-900 rubla në muaj. Onglisa 5 mg kushton 1.700 rubla në muaj. Mimet janë thjesht treguese, të marra nga dyqanet në internet.

Kujt përshkruhen këto grupe të barnave? Droga nga këto dy grupe mund të përshkruhet tashmë gjatë debutimit të sëmundjes, për ata që mund ta përballojnë atë, natyrisht. Especiallyshtë veçanërisht e rëndësishme në këtë kohë për të mirëmbajtur, dhe ndoshta edhe për të rritur grupin e qelizave beta të pankreasit, atëherë diabeti mellitus do të kompensohet mirë për një kohë të gjatë dhe nuk do të kërkojë emërimin e insulinës.

Sa ilaçe janë të përshkruara në të njëjtën kohë për zbulimin e diabetit, varet nga niveli i hemoglobinës së glikuar.

Kjo është gjithçka për mua. Doli shumë, as nuk e di nëse mund ta përballosh. Por unë e di se në mesin e lexuesve ka njerëz që tashmë marrin këto ilaçe. Prandaj, ju bëj thirrje juve me një kërkesë për të ndarë përshtypjet e mia për ilaçin. Unë mendoj se do të jetë e dobishme për të gjetur për ata që ende mendojnë të kalojnë ose jo në një trajtim të ri.

Dhe mos harroni se përkundër ilaçeve më efektive, normalizimi i ushqimit në diabet luan një rol udhëheqës në lidhje me ushtrimin e rregullt.

Trajtimi i diabetit tip 2: mundësi të reja dhe ilaçe moderne

Në të gjithë botën, ka pasur një rritje vjetore të numrit të personave me diabet. Një pjesë e problemit ka të bëjë me veçoritë ushqyese, pasi ka shumë karbohidrate lehtësisht të tretshme në ushqimin e përditshëm.

Por jo vetëm ushqimi është shkaku i përhapjes së sëmundjes.

Një nga faktorët kryesorë në pandeminë e diabetit është një predispozicion gjenetik - kjo nënkupton shfaqjen e pashmangshme të niveleve të ngritura të sheqerit në pasardhësit nëse të paktën njëri prej prindërve vuante nga kjo sëmundje.

Meqenëse numri i pacientëve me tolerancën e glukozës së ndryshuar është jashtëzakonisht i lartë, industria farmaceutike prodhon ilaçe shumë të efektshme antidiabetike. Ata e bëjnë jetën më të lehtë për njerëzit, dhe kur ndjekin një regjim diete dhe stërvitje, ato kontribuojnë në kontrollin e plotë të niveleve të sheqerit në gjak.

Derivatet e sulfonylureas dhe biguanides: rëndësia aktuale e barnave

Që nga vitet '60 të shekullit të kaluar, ka filluar zhvillimi aktiv i barnave për kontrollin efektiv të niveleve të sheqerit në gjak.

Grupi i parë i barnave të përdorura për diabetin, të cilët me të vërtetë ndihmuan njerëzit, ishin sulfonylureas.

Thelbi i veprimit të ilaçeve është i thjeshtë - ato stimulojnë qelizat e pankreasit, përgjegjëse për prodhimin e insulinës. Si rezultat, sekretimi i hormoneve rritet, dhe sheqeri në gjak zvogëlohet me diabetin e tipit 2.

Preparate Sulfonylurea

Ekzistojnë tre gjenerata të sulfonylureas. Ilaçet nga grupi i parë praktikisht nuk përdoren sot, megjithëse industria farmaceutike vazhdon prodhimin e kufizuar të tolbutamide dhe karbamide.

Sulfonilurenat e gjeneratës së parë për uljen e sheqerit nuk përjashtohen plotësisht nga prodhimi. Ilaçet e grupit të dytë dhe të tretë përdoren shumë gjerësisht në praktikën klinike.

Në shumë rajone të Rusisë, ato mbesin të vetmet në dispozicion për të gjitha kategoritë e qytetarëve.

Tabletat e diabetit që lidhen me gjeneratën e dytë dhe të tretë të derivateve të sulfonylurea janë si më poshtë:

Glibenclamide më e famshme, e cila u zhvillua së pari, por deri më sot nuk ka humbur rëndësinë e saj. Emrat e saj tregtarë janë "nga veshi" në shumë pacientë me diabet mellitus:

Maninil është veçanërisht i popullarizuar, pasi ka një formë të lirimit të mikroionizuar, e cila lehtëson thithjen e ilaçit.

Brezi i ri (i tretë) përfaqësohet nga një ilaç - glimeperide. Isshtë e njohur nën markat tregtare të mëposhtme:

Glimeperid nuk ndryshon nga ilaçet e mëparshme në mekanizmin e veprimit, por ka një efekt më të qëndrueshëm në doza të ulëta, dhe gjithashtu tolerohet më mirë nga pacientët.

Përparësitë kryesore të përgatitjeve sulfonylurea për diabetin mellitus tip 2:

  • efekt i mirë dhe i qëndrueshëm,
  • gjerësi terapeutike e lartë - mund të rrisni vazhdimisht dozën pa frikë nga dehja,
  • tolerancë e mirë
  • kosto e ulet
  • maksimumi dy herë në ditë,
  • pajtueshmëri e lehtë me agjentët e tjerë antidiabetikë,
  • disponueshmëria në barnatore edhe në rajone të largëta.

Sidoqoftë, për përdorimin efektiv të ilaçeve edhe të gjeneratës së tretë, gjendja më e rëndësishme është e nevojshme - qelizat e pankreasit duhet të prodhojnë insulinë të paktën në sasi të moderuara.

Nëse nuk ka asnjë hormon, atëherë është e kotë të stimulohet puna e ishujve të Langerhans. Faktori i dytë që ndërhyn te pacientët me diabet është një ulje e efektivitetit pas disa vitesh përdorimi.

Rezistenca ndaj përgatitjeve sulfonylurea zhvillohet, gjë që çon në një rritje të glukozës në gjak.

Si rezultat, është e nevojshme të rritni dozën në maksimum të toleruar ose të ndryshoni në tabletat e tjerë antidiabetikë.

Ndër biguanides - një nga ilaçet më të famshme për diabetin tip 2, aktualisht përdoret vetëm metformina.

Avantazhi i saj kryesor është se rrit veprimin e receptorëve të insulinës dhe përshpejton metabolizmin e glukozës. Si rezultat, edhe me një nivel të ulët të hormonit, një ulje e zgjatur e sheqerit në gjak është e mundur. Metformina ul peshën dhe zvogëlon oreksin, gjë që është e rëndësishme për pacientët me dhjam. Ilaçi është i kombinuar në mënyrë të përkryer me pothuajse të gjitha barnat moderne antidiabetike.

Ilaçet e reja të hipoglikemisë orale të reja: përfitimet kryesore

Komponenti më i rëndësishëm i suksesit në trajtimin e diabetit është aftësia për të kontrolluar në mënyrë efektive nivelin e glukozës pas ngrënies.

Shtë gjatë kësaj periudhe kohore që vihet re kulmi maksimal i rritjes së tij, gjë që ndikon negativisht në rrjedhën e sëmundjes. Kështu, u zhvilluan agjentë antidiabetikë me veprim të shkurtër.

Klinikat i përkasin këtij grupi - repaglinida dhe nateglinid.

Repaglinide (NovoNorm) ka karakteristikat e mëposhtme:

  • të marra me gojë pak para se të hahet - nëse nuk ka ushqim, atëherë nevoja për ilaç zhduket,
  • zvogëlon vetëm glikeminë postprandiale (pasi të hahet), pa ndikuar në nivelin e përgjithshëm të glukozës në gjak,
  • vepron shpejtë, i fuqishëm dhe i shkurtër,
  • nuk grumbullohet në trup, ekskretohet lehtësisht nga veshkat madje edhe në prani të pamjaftueshmërisë së tyre,
  • kosto e ulët - e arritshme për publikun e gjerë,
  • çdo ilaç bazë antidiabetik kombinohet lehtësisht në repaglinid,
  • Ka një spektër të ulët të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore.

Disavantazhi kryesor i repaglinidit është se është i paefektshëm me monoterapinë. Mund të përdoret vetëm për forma të buta të diabetit mellitus ose në kombinim me ilaçe të tjera. Sidoqoftë, prania e agjentëve bazë shumë të efektshëm ngushton përfitimet terapeutike të repaglinidit, si ilaçi i zgjedhjes së parë për dëmtimin e tolerancës ndaj glukozës.

Një kurë relativisht e re për diabetin është dapagliflozin. Mekanizmi i veprimit është thelbësisht i ndryshëm nga të gjitha tabletat e tjerë antidiabetikë ekzistues.

Ilaçi në mënyrë aktive pengon reabsorbimin e glukozës në veshkat, gjë që rrit sekretimin e saj në urinë. Si rezultat, glicemia zvogëlohet edhe në mungesë të funksionit efektiv të qelizave pankreatike.

Paraqitur në tregun rus nën emrin tregtar "Forsiga".

Karakteristikat kryesore të dapagliflozin:

  • një mekanizëm thelbësisht i ri i veprimit - nuk varet nga gjendja e receptorëve të insulinës në organet e synuara dhe ishujt e Langerhans,
  • e shkëlqyeshme për fillimin e terapisë,
  • varësia nuk zhvillohet, mund të përdoret për dekada pa ulur performancën,
  • aktiviteti i ilaçit është zvogëluar në pacientët me mbipesha,
  • kosto e lartë
  • nuk mund të kombinohet me diuretikë, veçanërisht me furosemide,
  • me një nivel të lartë të hemoglobinës rrit rrezikun e komplikimeve tromboembolike,
  • nuk mund të përdoret në prani të diabetit tip 2 tek të moshuarit - mosha maksimale për fillimin e terapisë është deri në 74 vjet.

Aktualisht, në praktikë, dapagliflozin përdoret në një masë të kufizuar, kryesisht tek të rinjtë që nuk janë obez. Por ilaçi ka perspektivë të mirë.

Trajtimi i ilaçeve për diabetin aktualisht është i paimagjinueshëm pa tiazolidinedionet. Kohët e fundit, ilaçet e këtij grupi përdoren shumë gjerësisht në praktikën klinike. Ata e kanë vendosur veten si ilaçe me veprim të gjatë, të cilat stabilizojnë me sukses nivelin e glicemisë.

Ato janë mjetet për trajtimin bazë mbështetës dhe kërkojnë marrje të detyrueshme ditore. Mekanizmi i veprimit është stimulimi i receptorëve PPARy, të cilët rrisin perceptimin e insulinës në qelizat e synuara.

Si rezultat, edhe një dozë e pamjaftueshme e hormonit të prodhuar nga pankreasi është shumë efektive për normalizimin e niveleve të sheqerit.

Tabletat e diabetit tip 2 që lidhen me tiazolidinediones - roksiglitazon dhe pioglitazoni. Karakteristikat e tyre kryesore:

  • një dozë e vetme siguron plotësisht kontrollin 24-orësh të sheqerit,
  • të mbrohet në mënyrë të duhur nga majat postprandiale,
  • rregullim i lehtë i dozës - 2, 4 dhe 8 mg,
  • nuk janë raportuar raste të mbidozimit,
  • mund të përdoret tek të moshuarit,
  • ul kolesterolin
  • i përshtatshëm si ilaçi i vetëm
  • në mungesë të insulinës së tyre - ilaçet për diabet nga ky grup janë plotësisht të padobishme,
  • shpesh gjatë trajtimit, shfaqet edemë.

Kujdes gjatë marrjes së tiazolidinediones duhet të vërehet tek gratë gjatë premenopauzës. Edhe në mungesë të një cikli normal, roxiglitazone provokon ovulimin, i cili mund të çojë në një shtatëzani të paplanifikuar, e cila do të duhet të ndërpritet artificialisht.

Barnat e fundit në trajtimin e diabetit tip 2

Zhvillimet e vazhdueshme shkencore në kërkimin e barnave që ndihmojnë në përmirësimin e cilësisë së jetës së pacientëve me diabet janë në vazhdim e sipër.

Vitet e fundit, pilula të reja janë shfaqur që zvogëlojnë sheqerin në gjak në diabetin tip 2 - inkretinomimetiki. Thelbi i veprimit të tyre është stimulimi dhe zgjatja e aktivitetit të polipeptidit të glukagonit.

Shtë një hormon që aktivizon sintezën e insulinës në qelizat Langerhans. Grupi i mimetikës incretin përfshijnë:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Më e njohur në praktikën klinike të kudogjendur. sitagliptin nën emrin tregtar "Janów» dhe vildagliptin (Galvus). Këto pilula për diabet kanë karakteristikat e mëposhtme:

  • kontroll adekuat të glicemisë brenda 24 orëve pas një doze të vetme,
  • spektër i ulët i reaksioneve anësore
  • përmirësimi i cilësisë së jetës së pacientëve edhe me monoterapi,
  • mos u kombinoni me derivatet e sulfonylurea dhe insulinën,
  • i përshtatshëm për fillimin e terapisë,
  • varësia dhe stabiliteti edhe me përdorim të zgjatur nuk ndodh.

Incretinomimetics janë ilaçe për trajtimin e diabetit tip 2 me një këndvështrim shumë të mirë.

Studimi i mëtutjeshëm i stimuluesve të polipeptidit të glukagonit mund të çojë në sukses serioz në kontrollin e sëmundjes dhe aderimin e pacientit në masat terapeutike.

Përdorimi i tyre është i kufizuar vetëm nga një faktor - një kosto mjaft e lartë, megjithatë, këto ilaçe të përdorura për diabetin tip 2 përfshihen në përfitimet federale dhe rajonale.

Por çfarë duhet të bëhet për pacientët në të cilët polipeptidi i glukagonit është prodhuar dobët dhe stimulimi i tij me mjete orale nuk sjell efektin e dëshiruar? Në thelb ilaçet e reja për diabetin tip 2 janë injeksione të analogëve të këtij hormoni. Në fakt, ilaçe të tilla janë të njëjtat incretinomimetikë, por administrohen në mënyrë parenterale. Nevoja për marrjen e pilulave zhduket plotësisht.

Duhet të theksohet se injeksione të mimetikës incretin nuk kanë lidhje me insulinë, prandaj, ato nuk përdoren për mungesën e tij absolute.

Grupi i mimetikave të incretinës parenterale përfshijnë:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutide (e njohur më së shumti me emrin tregtar "Saksenda").

Mimetika e incretinës me injeksion është një gjeneratë e re ilaçesh për adresimin e kontrollit të glicemisë në pacientët me diabet jo-insulinë të varur. Ato injektohen nënlëkurë në bark ose kofshë të tyre një herë në ditë.

Zakonisht, edhe në forma të rënda të sëmundjes, mund të arrihet kontroll i plotë i glikemisë. Sidoqoftë, nëse është e nevojshme, ato mund të kombinohen me metformin për të rritur aktivitetin e receptorit në qelizat e synuara.

Për më tepër, një kombinim i tillë është veçanërisht premtues nëse diabeti tip 2 kombinohet me mbipesha në një moshë të re.

Një përparim i vërtetë në kontrollin e glicemisë është dulaglutidi (Truliciteti). Ky është një mimetik injektues, por me një periudhë veprimi shtesë të gjatë. Një injeksion i vetëm është i mjaftueshëm për 7 ditë, dhe për një muaj, vetëm 4 injeksione janë të mjaftueshme.

Në kombinim me një dietë dhe një aktivitet fizik të moderuar, dulaglutide do t'i lejojë pacientët të udhëheqin një mënyrë jetese cilësore dhe të mos jenë të varur nga marrja ditore e tabletave për diabetin tip 2.

Ekzistojnë vetëm 2 faktorë që kufizojnë përdorimin e injeksioneve të fundit - jo të gjithë pacientët bien dakord për injeksione kur ekziston një alternative në formën e tabletave, si dhe një kosto e lartë.

Përfundim

Kështu, aktualisht ekzistojnë shumë mundësi terapeutike për trajtimin efektiv të diabetit tip 2. Këto janë ilaçe tabletash nga grupe të ndryshme, dhe ilaçe të injektueshme.

Një specialist me përvojë i cili i kupton tiparet e industrisë moderne farmaceutike do të zgjedhë me lehtësi terapinë e nevojshme për çdo pacient, duke marrë parasysh karakteristikat e tij individuale. Barnat për diabet kombinojnë prakticitetin dhe lehtësinë e nevojshme për një person të sëmurë.

Disa zgjidhje të injektueshme lejojnë vetëm rikujtimin e përjavshëm të nevojës për masa terapeutike.

Studimi i mundësive të reja të terapisë farmakologjike nuk ndalet - krijohen ilaçe të përshtatshme dhe të sigurta për të zvogëluar sheqerin në gjak, i cili lejon një vështrim optimist në të ardhmen e pacientëve që zhvillojnë një sëmundje të pakëndshme.

Januvia, Onglisa dhe Galvus për trajtimin e llojit të dytë të diabetit |

Incretins janë një klasë e përbërjeve biologjikisht aktive - hormonet që prodhohen në traktin gastrointestinal si përgjigje e plotësimit të tij me ushqim.

Prodhimi i këtyre hormoneve rrit sekretimin e qelizave beta nga insulina e hormonit pankreatik.

Ekzistojnë dy lloje të hormoneve për incretin. Varieteti i parë është një peptid-1 i ngjashëm me glukon, dhe i dyti është një polipeptid insulinotropik që varet nga glukoza.

Hulumtimet tregojnë se këto komponime, ose të ngjashme, mund të ndikojnë në prodhimin e insulinës dhe për këtë arsye ndikojnë në nivelin e sheqerit në gjak.

Përdorimi i incretinave është një moment i ri në trajtimin e diabetit.

Fakti është se nën ndikimin e incretins pas ngrënies, prodhohet deri në 70% të vëllimit të përgjithshëm të insulinës, i cili lëshohet në rrjedhën e gjakut. Këta tregues lidhen me trupin e një personi të shëndetshëm. Në një pacient me diabet mellitus tip 2, ky tregues është ulur ndjeshëm.

Të dy llojet e hormoneve i përkasin familjes së komponimeve të proteinave glukagon. Prodhimi i këtyre hormoneve fillon në zona të largëta të zorrëve menjëherë pas ngrënies. Hormonet hyjnë në qarkullimin e gjakut disa minuta pas ngrënies.

Jeta aktive e hormoneve është shumë e shkurtër dhe arrin vetëm disa minuta.

Studimi i këtyre komponimeve nga endokrinologët dha arsye për të konkluduar se këto komponime bioaktive kanë një potencial të lartë terapeutik.

Si rezultat i studimeve, u zbulua se GLP1 ka aftësinë të pengojë procesin e apoptozës së qelizave beta të pankreasit, dhe ndihmon në forcimin e procesit të rigjenerimit të qelizave pankreatike.

Nga ana tjetër, proceset e rikuperimit kontribuojnë në një rritje të sasisë së insulinës të prodhuar nga qelizat.

Si rezultat i punës në trupin e GLP1, manifestohen efektet e mëposhtme:

  1. Stimulimi i prodhimit të insulinës nga qelizat beta të pankreasit.
  2. Efekti shtypës në proceset e prodhimit të glukagonit nga qelizat alfa të indit pankreatik.
  3. Ngadalësimi i procesit të zbrazjes së stomakut.
  4. Ulur oreksin dhe ngopje të shtuar.
  5. Një efekt pozitiv në funksionimin e sistemit kardiovaskular dhe sistemit nervor qendror.

Sinteza e GLP1 dhe aktivizimi i tij në trup ndodhin vetëm në nivele të larta të glukozës. Me një ulje të nivelit të glukozës, veprimi i GLP1 pushon, gjë që ndihmon në mbrojtjen e trupit nga shfaqja e kushteve hipoglikemike.

Përdorimi i analogëve incretin në trajtimin e diabetit

Sot, ekzistojnë dy grupe të ilaçeve që janë të lidhur me incretins.

Grupi i parë është ilaçet që mund të imitojnë efektet e GLP1 natyral në trupin e njeriut.

Grupi i dytë i barnave përfshin ilaçe që mund të bllokojnë efektin në trupin e DPP-4, i cili zgjat veprimin e insulinës.

Në tregun farmakologjik të Rusisë, ekzistojnë dy përgatitje analoge me GLP1.

Analistët e GLP1 janë si më poshtë:

Këto ilaçe janë analoge sintetike të GLP1 të prodhuara nga trupi i njeriut, por ndryshimi midis këtyre ilaçeve është një kohëzgjatje më e gjatë e jetës së tyre aktive.

Disavantazhet e këtyre barnave janë:

  1. Përdorimi i ilaçeve vetëm në formën e injeksioneve nënlëkurore.
  2. Përqendrimi i GLP1 mund të rritet ndjeshëm. Farë mund të provokojë shfaqjen te një pacient i shenjave të një gjendje hipoglikemike.
  3. Droga ndikon vetëm në GLP1, dhe ilaçet nuk janë në gjendje të kenë një efekt të rëndësishëm në GUI.
  4. Gjysma e pacientëve që përdorin këto ilaçe kanë efekte anësore në formën e nauze, të vjella, por këto efekte anësore janë kalimtare.

Ilaçet prodhohen në stilolapsa të disponueshme të shiringave, në të cilat ilaçi është në dozë prej 250 mcg në 1 ml. Lapsa shiringë ka një vëllim prej 1.2 ose 2.4 ml.

Victoza dhe Baeta janë ilaçe që administrohen nënlëkurësisht dhe administrimi i tyre intramuskular dhe intravenoz është i ndaluar. Kjo e fundit lehtë mund të kombinohet me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit.

Kostoja e këtyre barnave është mesatarisht në Rusi rreth 400 rubla në muaj, kur përdoret në dozën minimale ditore.

Përdorimi në trajtimin e diabetit të frenuesve DPP4

Dipeptidil peptidaza-4 është një enzimë që ndihmon në prishjen e hormoneve të incretinës.

Për këtë arsye, nëse bllokoni efektin e tij, atëherë kohëzgjatja e veprimit të hormoneve mund të rritet, gjë që do të rrisë prodhimin e insulinës në trup.

Në tregun farmaceutik rus, ky grup i produkteve mjekësore përfaqësohet nga tre pajisje mjekësore.

Barna të tilla në tregun farmaceutik janë këto:

Januvia është një nga ilaçet e para në këtë grup. Ilaçi mund të përdoret si gjatë monoterapisë ashtu edhe kur përdoret në trajtimin kompleks. Ilaçi është i disponueshëm në formën e një preparati tabletash.

Përdorimi i Januvia ju lejon të bllokoni punën e enzimës për 24 orë, dhe ilaçi fillon të veprojë 30 minuta pas marrjes së tij.

Efekti i përdorimit të ilaçit manifestohet tashmë një muaj pas fillimit të terapisë.

Galvus është një nga përfaqësuesit e frenuesit DPP4. Avantazhi i ilaçit është mundësia e përdorimit të tij pavarësisht nga orari i vaktit.

Galvus mund të përdoret si për komplekse ashtu edhe për monoterapi të diabetit tip 2.

Onglisa është një nga ilaçet më të fundit për të luftuar sheqerin e lartë. Ilaçi u ofrohet pacientëve me diabet mellitus në formën e një përgatitje tabletash.

Onglisa mund të përdoret si për monoterapinë e diabetit mellitus tip 2, ashtu edhe si një komponent në trajtimin kompleks të sëmundjes.

Kur përdorni Onglisa, vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet funksionimit normal të veshkave. Nëse pacienti ka një formë të butë të dështimit renal, rregullimi i dozës së ilaçit të marrë nuk kryhet, por nëse pacienti ka dështim të moderuar dhe të rëndë renal, doza e barit të përdorur zvogëlohet përgjysmë.

Me një kosto, ilaçet nuk ndryshojnë shumë mes vete.

Mesatarisht, një pacient do të ketë nevojë nga 2,000 në 2,400 rubla në muaj për trajtim me këto ilaçe.

Rekomandime për përdorimin e përgatitjeve të analogëve të frenuesit GLP1 dhe DPP4

Ilaçet e këtyre dy grupeve mund të përdoren në trajtimin e diabetit mellitus të llojit të dytë që nga momenti i zbulimit të pranisë së një sëmundjeje në trupin e pacientit.

Në fazën fillestare të zhvillimit të diabetit, është e rëndësishme të ruhet dhe të rritet pishina e qelizave beta në indet e pankreasit. Kur plotësohet kjo gjendje, diabeti mellitus mund të kompensohet për një kohë të gjatë dhe nuk kërkon përdorimin e terapisë me insulinë në trajtimin e sëmundjes.

Numri i barnave të përshkruara varet nga rezultatet e analizës për hemoglobinë të glikuar.

Masat terapeutike, të cilat bazohen në incretins, japin shpresë që të ndihmojnë rrënjësisht pacientët në trajtimin e diabetit dhe në të njëjtën kohë të ruajnë funksionalitetin maksimal të qelizave beta të pankreasit.

Përdorimi i ilaçeve të tipit incretin për trajtimin e diabetit në pacientët e moshuar është më i preferuari dhe më i sigurti.Kjo është për shkak të faktit se përdorimi i këtij lloji të drogës nuk kontribuon në zhvillimin e kushteve hipoglikemike në trupin e pacientit.

Për më tepër, përdorimi i këtyre ilaçeve nuk kërkon që pacientët e moshuar të monitorojnë vazhdimisht gliceminë.

Terapia me ilaçe të tipit incretin nuk çon në zhvillimin e dekompensimit të mprehtë në trup në rast të shkeljes së regjimit të ilaçeve.

Këto avantazhe përcaktojnë zgjedhjen e këtyre ilaçeve në trajtimin e diabetit tek të moshuarit si ilaçe të linjës së parë.

Një webinar incretin është dhënë në video në këtë artikull.

Tregoni sheqerin tuaj ose zgjidhni një gjini për rekomandime. Kërkimi. Nuk u gjet. Tregoni. Kërkimi. Nuk u gjet. Shfaqni. Kërkimi. Nuk u gjet.

Incimet dhe mimetika incretin (frenuesit DPP4 dhe agonistët GLP1)

Ditë të mbara, lexues të rregullt dhe të ftuar të blog-ut! Sot do të ketë një artikull të vështirë për ilaçet moderne që tashmë përdoren nga mjekët në të gjithë botën.

Cilat janë incimet dhe mimetika incretinore, cilat ilaçe nga grupi i frenuesit dipeptidil peptidaza 4 dhe agonistët peptid 1 të ngjashëm me glukagonin përdoren në trajtimin e diabetit? Sot do të mësoni se çfarë kuptojnë këto fjalë të gjata dhe të ndërlikuara, dhe më e rëndësishmja se si të aplikoni njohuritë e fituara.

Ky artikull do të përqendrohet në ilaçe krejtësisht të reja - analoge të bllokuesve të peptidit 1 (GLP1) në formë glukagoni dhe bllokuesve dipeptidil peptidaza 4 (DPP4). Këto ilaçe u shpikën në studimet e hormoneve incretin - ato që janë të përfshira drejtpërdrejt në sintezën e insulinës dhe përdorimin e glukozës në gjak.

Incretins dhe diabeti tip 2

Për të filluar, unë do t'ju tregoj se cilat janë vetë skicat, pasi ato quhen edhe shkurtimisht. Increcinat janë hormonet që prodhohen në traktin gastrointestinal si përgjigje të marrjes së ushqimit që rrisin nivelin e insulinës në gjak.

Dy hormone referohen tek incretinat - peptid-1 i ngjashëm me glukonën (GLP-1) dhe polipeptidi insulinotropik i varur nga glukoza (HIP).

Receptorët HIP janë të vendosur në qelizat beta të pankreasit, dhe receptorët GLP-1 gjenden në organe të ndryshme, prandaj, përveç stimulimit të prodhimit të insulinës, aktivizimi i receptorëve GLP-1 çon në shfaqjen e efekteve të tjera të këtij hormoni.

Këtu janë efektet që shfaqen si rezultat i GLP-1:

  • Stimulimi i prodhimit të insulinës nga qelizat beta të pankreasit.
  • Shtypja e prodhimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike.
  • Ngadalësimi i zbrazjes së stomakut.
  • Ulur oreksin dhe ndjenjën e shtuar të ngopjes.
  • Efekt pozitiv në sistemin kardiovaskular dhe nervor qendror.

Rritja e sintezës dhe prodhimit të insulinës GLP-1 është një proces i varur nga glukoza. Kjo do të thotë që hormoni aktivizon dhe ushtron efektin e tij vetëm në nivele të larta të glukozës në gjak, dhe sa më shpejt që glukoza të zvogëlohet në numra normal (rreth 4.5 mmol / L), stimulimi i sekretimit të insulinës pushon. Kjo është shumë e rëndësishme, pasi është ky mekanizëm që mbron trupin nga reaksionet hipoglikemike.

Nëse gjithçka është e qartë me efektin e parë dhe drejtues: ka më shumë insulinë - më pak glukozë, atëherë me siguri do të jetë më e vështirë të merresh me të dytën. Glukagoni është një hormon pankreatik i prodhuar nga qelizat alfa. Ky hormon është e kundërta e saktë e insulinës.

Glukagoni rrit nivelin e glukozës në gjak duke e çliruar atë nga mëlçia. Mos harroni se në trupin tonë në mëlçi dhe muskuj ka rezerva të mëdha të glukozës si një burim energjie, të cilat janë në formën e glikogjenit.

Duke ulur prodhimin e glukagonit, incretinat jo vetëm që zvogëlojnë lëshimin e glukozës nga mëlçia, por edhe në këtë mënyrë rrisin sintezën e insulinës.

Cili është efekti pozitiv i uljes së zbrazjes së stomakut për sa i përket diabeteve? Fakti është se pjesa më e madhe e glukozës në ushqim thithet nga zorrët e vogla.

Prandaj, nëse ushqimi do të hyjë në zorrë në pjesë të vogla, atëherë sheqeri në gjak do të rritet më ngadalë dhe pa kërcime të papritura, që është gjithashtu një plus i madh.

Kjo zgjidh çështjen e rritjes së glukozës pas ngrënies (glicemia postprandiale).

Vlera e uljes së oreksit dhe rritja e ndjenjës së ngopjes në trajtimin e diabetit mellitus tip 2 është përgjithësisht e vështirë të mbivlerësohet. GLP-1 vepron drejtpërdrejt në qendrat e urisë dhe ngopjes në hipotalamus.

Pra, kjo është gjithashtu një plus i madh dhe i yndyrë.

Një efekt pozitiv në zemrën dhe sistemin nervor thjesht po studiohet, dhe ka vetëm modele eksperimentale, por jam i sigurt që në të ardhmen e afërt do të mësojmë më shumë rreth këtyre efekteve.

Përveç këtyre efekteve, u provua në eksperimente që GLP-1 stimulon rigjenerimin dhe rritjen e qelizave të reja pankreatike, dhe shkatërrimin e blloqeve të qelizave beta. Kështu, ky hormon mbron pankreasin nga rraskapitja dhe kontribuon në një rritje të masës së qelizave beta.

Farë do të na ndalonte të përdorim këto hormone si ilaç? Këto do të ishin pothuajse ilaçe perfekte, pasi ato do të ishin identike me hormonet njerëzore. Por vështirësia qëndron në faktin se GLP-1 dhe HIP shkatërrohen shumë shpejt (GLP-1 në 2 minuta, dhe HIP në 6 minuta) me enzimën tip 4 dipeptidil peptidaz (DPP-4).

Por shkencëtarët kanë gjetur një rrugëdalje.

Sot në botë ekzistojnë dy grupe të barnave që janë disi të lidhura me incretinat (pasi që GLP-1 ka më shumë efekte pozitive sesa GUI, ishte ekonomikisht e dobishme të punosh me GLP-1).

  1. Droga që imitojnë efektet e GLP-1 të njeriut.
  2. Barnat që bllokojnë veprimin e enzimës DPP-4, duke zgjatur kështu veprimin e hormonit të tyre.

Analoge GLP-1 në trajtimin e diabetit tip 2

Aktualisht, në tregun rus ekzistojnë dy ilaçe të analogëve GLP-1 - Bayette (exenatide) dhe Victoza (liraglutide). Këto ilaçe janë analoge sintetike të GLP-1 të njeriut, por vetëm kohëzgjatja e veprimit është shumë më e gjatë.

Ato kanë absolutisht të gjitha efektet e hormonit njerëzor, të cilat i përmenda më lart. Kjo është padyshim një plus. Gjithashtu, pluses përfshijnë një rënie në peshën e trupit mesatarisht 4 kg në 6-12 muaj. dhe një rënie të hemoglobinës së glikuar me një mesatare prej 0.8-1.8%.

Isfarë është hemoglobina e glikuar dhe pse duhet ta kontrolloni atë, mund ta zbuloni duke lexuar artikullin "Hemoglobina e glikuar: si ta merrni?".

Nga kundër përfshijnë:

  • Vetëm administrimi nënlëkuror, d.m.th. nuk ka forma tabletash.
  • Përqendrimi i GLP-1 mund të rritet për 5 herë, gjë që rrit rrezikun e kushteve hipoglikemike.
  • Efektet e GLP-1 rriten vetëm; ilaçi nuk ndikon në GUI.
  • Në 30-40%, efektet anësore mund të vërehen në formën e nauze, të vjella, por ato janë natyrore kalimtare.

Baeta është e disponueshme në stilolapsa për shiringa të disponueshme (të ngjashme me lapsat e shiringës së insulinës) me një dozë prej 250 mcg për 1 mg. Stilolapsat vijnë në vëllime prej 1.2 dhe 2.4 ml. Në një pako - një stilolaps.

Trajtimi i diabetit mellitus fillon me futjen e një doze prej 5 mcg 2 herë në ditë për 1 muaj për të përmirësuar tolerancën, dhe pastaj, nëse është e nevojshme, doza rritet në 10 mcg 2 herë në ditë.

Një rritje e mëtejshme e dozës nuk rrit efektin e ilaçit, por rrit numrin e efekteve anësore.

Injeksioni i Bayeta bëhet një orë para mëngjesit dhe darkës, nuk mund të bëhet pas një vakt. Nëse një injeksion humbet, atëherë tjetra bëhet në kohën e caktuar sipas orarit. Injeksioni jepet nënlëkurësisht në kofshë, stomak ose shpatull. Nuk mund të administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze.

Shtë e nevojshme për të ruajtur ilaçin në një vend të errët, të ftohtë, d.m.th., në derën e frigoriferit, mos lejoni ngrirjen. Lapsi i shiringës duhet të ruhet në frigorifer çdo herë pas injektimit.

Pas 30 ditësh, stilolapsa shiringë me Bayeta hidhet jashtë, edhe nëse ilaçi mbetet në të, sepse pas kësaj kohe ilaçi është shkatërruar pjesërisht dhe nuk ka efektin e dëshiruar. Mos e ruaj ilaçin e përdorur me gjilpërën e bashkangjitur, d.m.th.

Pas çdo përdorimi, gjilpëra duhet të pastrohet dhe të hidhet, dhe një e re duhet të vishet përpara një injeksioni të ri.

Byeta mund të kombinohet me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Nëse ilaçi kombinohet me preparate sulfonilurea (maninil, diabeti, etj.), Atëherë doza e tyre duhet të zvogëlohet në mënyrë që të shmanget zhvillimi i hipoglikemisë.

Ekziston një artikull i veçantë në lidhje me hipoglikeminë, kështu që unë rekomandoj që të ndiqni lidhjen dhe të studioni nëse nuk e keni bërë tashmë atë. Nëse Byeta përdoret në lidhje me metforminën, atëherë doza e metforminës nuk ndryshon, sepse

hipoglikemia në këtë rast nuk ka të ngjarë.

Viktura është gjithashtu e disponueshme në stilolapsa shiringash në një dozë prej 6 mg në 1 ml. Vëllimi i lapsit të shiringës është 3 ml. Shiten nga 1, 2 ose 3 stilolapsa shiringash për pako. Magazinimi dhe përdorimi i stilolapsit të shiringës është i ngjashëm me Bait.

Trajtimi i diabetit mellitus me Victoza kryhet një herë në ditë në të njëjtën kohë, të cilën pacienti mund të zgjedhë, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Ilaçi administrohet nënlëkurësisht në kofshë, në bark ose në shpatull.

Gjithashtu, nuk mund të përdoret për administrim intramuskular dhe intravenoz.

Doza fillestare e Victoza është 0.6 mg në ditë. Pas 1 jave, tashmë mund të rritni dozën gradualisht në 1.2 mg. Doza maksimale është 1.8 mg, e cila mund të fillohet 1 javë pas rritjes së dozës në 1.2 mg. Mbi këtë dozë, ilaçi nuk rekomandohet. Për analogji me Baeta, Viktozu mund të përdoret me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit.

Dhe tani për gjënë më të rëndësishme - çmimin dhe disponueshmërinë e të dy barnave. Ky grup i barnave nuk është i përfshirë në listën federale ose rajonale të barnave preferenciale për trajtimin e pacientëve me diabet. Prandaj, këto ilaçe do të duhet të blejnë për paratë e tyre. Sinqerisht, këto ilaçe nuk janë të lira.

Mimi varet nga doza e ilaçeve të administruar dhe nga paketimi. Për shembull, Baeta me një vëllim prej 1.2 mg përmban 60 doza të barit. Kjo shumë është e mjaftueshme për 1 muaj. me kusht që doza e caktuar ditore të jetë 5 mcg. Në këtë rast, ilaçi do t'ju kushtojë mesatarisht 4,600 rubla në muaj.

Nëse kjo është Victoza, atëherë me një dozë minimale ditore prej 6 mg, ilaçi do të kushtojë 3,400 rubla në muaj.

Frenuesit DPP-4 në trajtimin e diabetit tip 2

Siç thashë më lart, enzima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) shkatërron hormonet e incretinës. Prandaj, shkencëtarët vendosën të bllokojnë këtë enzimë, si rezultat i së cilës zgjasin efektin fiziologjik të hormoneve të tyre.

Një plus i madh i këtij grupi të barnave është një rritje në të dy hormonet - GLP-1 dhe HIP, gjë që rrit efektin e ilaçit.

Gjithashtu një pikë pozitive është fakti që rritja e këtyre hormoneve ndodh në intervalin fiziologjik jo më shumë se 2 herë, gjë që eliminon plotësisht shfaqjen e reaksioneve hipoglikemike.

Metoda e administrimit të këtyre ilaçeve gjithashtu mund të konsiderohet një plus - këto janë përgatitje tabletash, jo injeksione. Praktikisht nuk ka efekte anësore për frenuesit DPP-4, sepse

hormonet rriten në kufijtë fiziologjikë, sikur të ishte në një person të shëndetshëm. Kur përdorni frenues, niveli i hemoglobinës së glikuar zvogëlohet me 0.5-1.8%.

Por këto ilaçe praktikisht nuk kanë asnjë efekt në peshën e trupit.

Sot, në tregun rus ekzistojnë tre ilaçe - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia është ilaçi i parë nga ky grup, i cili filloi të përdoret së pari në Shtetet e Bashkuara, dhe pastaj në të gjithë botën. Ky ilaç mund të përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit dhe madje edhe insulinë. Januvia bllokon enzimën për 24 orë, fillon të veprojë 30 minuta pas administrimit.

Në dispozicion në tableta në doza prej 25, 50 dhe 100 mg. Doza e rekomanduar është 100 mg në ditë (1 herë në ditë), mund të merret pavarësisht nga marrja e ushqimit. Në insuficiencë renale, doza zvogëlohet në 25 ose 50 mg.

Efekti i aplikimit mund të shihet tashmë në muajin e parë të përdorimit, si niveli i glukozës në agjërim ashtu dhe ai pasprandial zvogëlohet.

Për lehtësinë e terapisë së kombinuar, Januvia prodhohet në formën e një përgatitjeje të kombinuar me metformin - Yanumet. Në dispozicion në dy doza: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin dhe 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Në këtë formë, tabletat merren 2 herë në ditë.

Galvus është gjithashtu një anëtar i grupit frenues të DPP-4. Isshtë marrë pa marrë parasysh vaktin. Doza fillestare e Galvus është 50 mg një herë në ditë, nëse është e nevojshme, doza rritet në 100 mg, por doza shpërndahet 50 mg 2 herë në ditë.

Galvus përdoret gjithashtu në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Prandaj, ekziston një ilaç i tillë i kombinuar si Galvusmet, i cili gjithashtu ka metformin në përbërjen e tij. Ka tableta me 500, 850 dhe 1000 mg metforminë, doza e Galvus mbetet 50 mg.

Si rregull, një kombinim i barnave është përshkruar për dështimin e monoterapisë. Në rastin e Galvusmet, ilaçi merret 2 herë në ditë. Në kombinim me ilaçet e tjera, Galvus merret vetëm 1 herë në ditë.

Me dëmtim të butë të funksionit renal, doza e barit nuk mund të ndryshohet. Gjatë krahasimit të dy ilaçeve Januvia dhe Galvus, u vërejtën ndryshime identike në hemoglobinë të glikuar, glicemi postprandiale (sheqer pas ngrënies) dhe glicemi të agjërimit.

Onglisa është ilaçi i fundit i hapur i grupit frenues të DPP-4. Ilaçi prodhohet në tableta prej 2,5 dhe 5 mg. Merret pa marrë parasysh vaktin 1 herë në ditë. Përdoret gjithashtu si në formën e monoterapisë, ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Por deri më tani nuk ka asnjë ilaç të kombinuar me metformin, siç bëhet në rastin e Yanuviya ose Galvus.

Me insuficiencë renale të butë, nuk kërkohet rregullim i dozës, me një fazë mesatare dhe të rëndë, doza e barit zvogëlohet për 2 herë. Kur u krahasua me Yanuvia dhe Galvus, nuk u vërejtën dallime të dukshme dhe domethënëse në efektivitetin ose shpeshtësinë e efekteve anësore. Prandaj, zgjedhja e drogës varet nga çmimi dhe përvoja e mjekut me këtë ilaç.

Fatkeqësisht, këto ilaçe nuk janë të përfshira në listën federale të ilaçeve preferenciale, por në disa rajone është e mundur që të përshkruhen këto ilaçe pacientëve nga regjistri rajonal në kurriz të buxhetit lokal. Prandaj, përsëri, ju duhet të blini këto ilaçe me paratë tuaja.

Për çmimin, këto ilaçe nuk janë gjithashtu shumë të ndryshme. Për shembull, për trajtimin e diabetit mellitus me Januvia në një dozë prej 100 mg, do t'ju duhet të shpenzoni një mesatare prej 2,200-2,400 rubla. Dhe Galvus në një dozë prej 50 mg do t'ju kushtojë 800-900 rubla në muaj. Onglisa 5 mg kushton 1.700 rubla në muaj. Mimet janë thjesht treguese, të marra nga dyqanet në internet.

Kujt përshkruhen këto grupe të barnave? Droga nga këto dy grupe mund të përshkruhet tashmë gjatë debutimit të sëmundjes, për ata që mund ta përballojnë atë, natyrisht. Especiallyshtë veçanërisht e rëndësishme në këtë kohë për të mirëmbajtur, dhe ndoshta edhe për të rritur grupin e qelizave beta të pankreasit, atëherë diabeti mellitus do të kompensohet mirë për një kohë të gjatë dhe nuk do të kërkojë emërimin e insulinës.

Sa ilaçe janë të përshkruara në të njëjtën kohë për zbulimin e diabetit, varet nga niveli i hemoglobinës së glikuar.

Kjo është gjithçka për mua. Doli shumë, as nuk e di nëse mund ta përballosh. Por unë e di se në mesin e lexuesve ka njerëz që tashmë marrin këto ilaçe. Prandaj, ju bëj thirrje juve me një kërkesë për të ndarë përshtypjet e mia për ilaçin. Unë mendoj se do të jetë e dobishme për të gjetur për ata që ende mendojnë të kalojnë ose jo në një trajtim të ri.

Dhe mos harroni se përkundër ilaçeve më efektive, normalizimi i ushqimit në diabet luan një rol udhëheqës në lidhje me ushtrimin e rregullt.

Trajtimi i diabetit tip 2: mundësi të reja dhe ilaçe moderne

Në të gjithë botën, ka pasur një rritje vjetore të numrit të personave me diabet.Një pjesë e problemit ka të bëjë me veçoritë ushqyese, pasi ka shumë karbohidrate lehtësisht të tretshme në ushqimin e përditshëm.

Por jo vetëm ushqimi është shkaku i përhapjes së sëmundjes.

Një nga faktorët kryesorë në pandeminë e diabetit është një predispozicion gjenetik - kjo nënkupton shfaqjen e pashmangshme të niveleve të ngritura të sheqerit në pasardhësit nëse të paktën njëri prej prindërve vuante nga kjo sëmundje.

Meqenëse numri i pacientëve me tolerancën e glukozës së ndryshuar është jashtëzakonisht i lartë, industria farmaceutike prodhon ilaçe shumë të efektshme antidiabetike. Ata e bëjnë jetën më të lehtë për njerëzit, dhe kur ndjekin një regjim diete dhe stërvitje, ato kontribuojnë në kontrollin e plotë të niveleve të sheqerit në gjak.

Derivatet e sulfonylureas dhe biguanides: rëndësia aktuale e barnave

Që nga vitet '60 të shekullit të kaluar, ka filluar zhvillimi aktiv i barnave për kontrollin efektiv të niveleve të sheqerit në gjak.

Grupi i parë i barnave të përdorura për diabetin, të cilët me të vërtetë ndihmuan njerëzit, ishin sulfonylureas.

Thelbi i veprimit të ilaçeve është i thjeshtë - ato stimulojnë qelizat e pankreasit, përgjegjëse për prodhimin e insulinës. Si rezultat, sekretimi i hormoneve rritet, dhe sheqeri në gjak zvogëlohet me diabetin e tipit 2.

Preparate Sulfonylurea

Ekzistojnë tre gjenerata të sulfonylureas. Ilaçet nga grupi i parë praktikisht nuk përdoren sot, megjithëse industria farmaceutike vazhdon prodhimin e kufizuar të tolbutamide dhe karbamide.

Sulfonilurenat e gjeneratës së parë për uljen e sheqerit nuk përjashtohen plotësisht nga prodhimi. Ilaçet e grupit të dytë dhe të tretë përdoren shumë gjerësisht në praktikën klinike.

Në shumë rajone të Rusisë, ato mbesin të vetmet në dispozicion për të gjitha kategoritë e qytetarëve.

Tabletat e diabetit që lidhen me gjeneratën e dytë dhe të tretë të derivateve të sulfonylurea janë si më poshtë:

Glibenclamide më e famshme, e cila u zhvillua së pari, por deri më sot nuk ka humbur rëndësinë e saj. Emrat e saj tregtarë janë "nga veshi" në shumë pacientë me diabet mellitus:

Maninil është veçanërisht i popullarizuar, pasi ka një formë të lirimit të mikroionizuar, e cila lehtëson thithjen e ilaçit.

Brezi i ri (i tretë) përfaqësohet nga një ilaç - glimeperide. Isshtë e njohur nën markat tregtare të mëposhtme:

Glimeperid nuk ndryshon nga ilaçet e mëparshme në mekanizmin e veprimit, por ka një efekt më të qëndrueshëm në doza të ulëta, dhe gjithashtu tolerohet më mirë nga pacientët.

Përparësitë kryesore të përgatitjeve sulfonylurea për diabetin mellitus tip 2:

  • efekt i mirë dhe i qëndrueshëm,
  • gjerësi terapeutike e lartë - mund të rrisni vazhdimisht dozën pa frikë nga dehja,
  • tolerancë e mirë
  • kosto e ulet
  • maksimumi dy herë në ditë,
  • pajtueshmëri e lehtë me agjentët e tjerë antidiabetikë,
  • disponueshmëria në barnatore edhe në rajone të largëta.

Sidoqoftë, për përdorimin efektiv të ilaçeve edhe të gjeneratës së tretë, gjendja më e rëndësishme është e nevojshme - qelizat e pankreasit duhet të prodhojnë insulinë të paktën në sasi të moderuara.

Nëse nuk ka asnjë hormon, atëherë është e kotë të stimulohet puna e ishujve të Langerhans. Faktori i dytë që ndërhyn te pacientët me diabet është një ulje e efektivitetit pas disa vitesh përdorimi.

Rezistenca ndaj përgatitjeve sulfonylurea zhvillohet, gjë që çon në një rritje të glukozës në gjak.

Si rezultat, është e nevojshme të rritni dozën në maksimum të toleruar ose të ndryshoni në tabletat e tjerë antidiabetikë.

Ndër biguanides - një nga ilaçet më të famshme për diabetin tip 2, aktualisht përdoret vetëm metformina.

Avantazhi i saj kryesor është se rrit veprimin e receptorëve të insulinës dhe përshpejton metabolizmin e glukozës. Si rezultat, edhe me një nivel të ulët të hormonit, një ulje e zgjatur e sheqerit në gjak është e mundur.Metformina ul peshën dhe zvogëlon oreksin, gjë që është e rëndësishme për pacientët me dhjam. Ilaçi është i kombinuar në mënyrë të përkryer me pothuajse të gjitha barnat moderne antidiabetike.

Ilaçet e reja të hipoglikemisë orale të reja: përfitimet kryesore

Komponenti më i rëndësishëm i suksesit në trajtimin e diabetit është aftësia për të kontrolluar në mënyrë efektive nivelin e glukozës pas ngrënies.

Shtë gjatë kësaj periudhe kohore që vihet re kulmi maksimal i rritjes së tij, gjë që ndikon negativisht në rrjedhën e sëmundjes. Kështu, u zhvilluan agjentë antidiabetikë me veprim të shkurtër.

Klinikat i përkasin këtij grupi - repaglinida dhe nateglinid.

Repaglinide (NovoNorm) ka karakteristikat e mëposhtme:

  • të marra me gojë pak para se të hahet - nëse nuk ka ushqim, atëherë nevoja për ilaç zhduket,
  • zvogëlon vetëm glikeminë postprandiale (pasi të hahet), pa ndikuar në nivelin e përgjithshëm të glukozës në gjak,
  • vepron shpejtë, i fuqishëm dhe i shkurtër,
  • nuk grumbullohet në trup, ekskretohet lehtësisht nga veshkat madje edhe në prani të pamjaftueshmërisë së tyre,
  • kosto e ulët - e arritshme për publikun e gjerë,
  • çdo ilaç bazë antidiabetik kombinohet lehtësisht në repaglinid,
  • Ka një spektër të ulët të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore.

Disavantazhi kryesor i repaglinidit është se është i paefektshëm me monoterapinë. Mund të përdoret vetëm për forma të buta të diabetit mellitus ose në kombinim me ilaçe të tjera. Sidoqoftë, prania e agjentëve bazë shumë të efektshëm ngushton përfitimet terapeutike të repaglinidit, si ilaçi i zgjedhjes së parë për dëmtimin e tolerancës ndaj glukozës.

Një kurë relativisht e re për diabetin është dapagliflozin. Mekanizmi i veprimit është thelbësisht i ndryshëm nga të gjitha tabletat e tjerë antidiabetikë ekzistues.

Ilaçi në mënyrë aktive pengon reabsorbimin e glukozës në veshkat, gjë që rrit sekretimin e saj në urinë. Si rezultat, glicemia zvogëlohet edhe në mungesë të funksionit efektiv të qelizave pankreatike.

Paraqitur në tregun rus nën emrin tregtar "Forsiga".

Karakteristikat kryesore të dapagliflozin:

  • një mekanizëm thelbësisht i ri i veprimit - nuk varet nga gjendja e receptorëve të insulinës në organet e synuara dhe ishujt e Langerhans,
  • e shkëlqyeshme për fillimin e terapisë,
  • varësia nuk zhvillohet, mund të përdoret për dekada pa ulur performancën,
  • aktiviteti i ilaçit është zvogëluar në pacientët me mbipesha,
  • kosto e lartë
  • nuk mund të kombinohet me diuretikë, veçanërisht me furosemide,
  • me një nivel të lartë të hemoglobinës rrit rrezikun e komplikimeve tromboembolike,
  • nuk mund të përdoret në prani të diabetit tip 2 tek të moshuarit - mosha maksimale për fillimin e terapisë është deri në 74 vjet.

Aktualisht, në praktikë, dapagliflozin përdoret në një masë të kufizuar, kryesisht tek të rinjtë që nuk janë obez. Por ilaçi ka perspektivë të mirë.

Trajtimi i ilaçeve për diabetin aktualisht është i paimagjinueshëm pa tiazolidinedionet. Kohët e fundit, ilaçet e këtij grupi përdoren shumë gjerësisht në praktikën klinike. Ata e kanë vendosur veten si ilaçe me veprim të gjatë, të cilat stabilizojnë me sukses nivelin e glicemisë.

Ato janë mjetet për trajtimin bazë mbështetës dhe kërkojnë marrje të detyrueshme ditore. Mekanizmi i veprimit është stimulimi i receptorëve PPARy, të cilët rrisin perceptimin e insulinës në qelizat e synuara.

Si rezultat, edhe një dozë e pamjaftueshme e hormonit të prodhuar nga pankreasi është shumë efektive për normalizimin e niveleve të sheqerit.

Tabletat e diabetit tip 2 që lidhen me tiazolidinediones - roksiglitazon dhe pioglitazoni. Karakteristikat e tyre kryesore:

  • një dozë e vetme siguron plotësisht kontrollin 24-orësh të sheqerit,
  • të mbrohet në mënyrë të duhur nga majat postprandiale,
  • rregullim i lehtë i dozës - 2, 4 dhe 8 mg,
  • nuk janë raportuar raste të mbidozimit,
  • mund të përdoret tek të moshuarit,
  • ul kolesterolin
  • i përshtatshëm si ilaçi i vetëm
  • në mungesë të insulinës së tyre - ilaçet për diabet nga ky grup janë plotësisht të padobishme,
  • shpesh gjatë trajtimit, shfaqet edemë.

Kujdes gjatë marrjes së tiazolidinediones duhet të vërehet tek gratë gjatë premenopauzës. Edhe në mungesë të një cikli normal, roxiglitazone provokon ovulimin, i cili mund të çojë në një shtatëzani të paplanifikuar, e cila do të duhet të ndërpritet artificialisht.

Barnat e fundit në trajtimin e diabetit tip 2

Zhvillimet e vazhdueshme shkencore në kërkimin e barnave që ndihmojnë në përmirësimin e cilësisë së jetës së pacientëve me diabet janë në vazhdim e sipër.

Vitet e fundit, pilula të reja janë shfaqur që zvogëlojnë sheqerin në gjak në diabetin tip 2 - inkretinomimetiki. Thelbi i veprimit të tyre është stimulimi dhe zgjatja e aktivitetit të polipeptidit të glukagonit.

Shtë një hormon që aktivizon sintezën e insulinës në qelizat Langerhans. Grupi i mimetikës incretin përfshijnë:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Më e njohur në praktikën klinike të kudogjendur. sitagliptin nën emrin tregtar "Janów» dhe vildagliptin (Galvus). Këto pilula për diabet kanë karakteristikat e mëposhtme:

  • kontroll adekuat të glicemisë brenda 24 orëve pas një doze të vetme,
  • spektër i ulët i reaksioneve anësore
  • përmirësimi i cilësisë së jetës së pacientëve edhe me monoterapi,
  • mos u kombinoni me derivatet e sulfonylurea dhe insulinën,
  • i përshtatshëm për fillimin e terapisë,
  • varësia dhe stabiliteti edhe me përdorim të zgjatur nuk ndodh.

Incretinomimetics janë ilaçe për trajtimin e diabetit tip 2 me një këndvështrim shumë të mirë.

Studimi i mëtutjeshëm i stimuluesve të polipeptidit të glukagonit mund të çojë në sukses serioz në kontrollin e sëmundjes dhe aderimin e pacientit në masat terapeutike.

Përdorimi i tyre është i kufizuar vetëm nga një faktor - një kosto mjaft e lartë, megjithatë, këto ilaçe të përdorura për diabetin tip 2 përfshihen në përfitimet federale dhe rajonale.

Por çfarë duhet të bëhet për pacientët në të cilët polipeptidi i glukagonit është prodhuar dobët dhe stimulimi i tij me mjete orale nuk sjell efektin e dëshiruar? Në thelb ilaçet e reja për diabetin tip 2 janë injeksione të analogëve të këtij hormoni. Në fakt, ilaçe të tilla janë të njëjtat incretinomimetikë, por administrohen në mënyrë parenterale. Nevoja për marrjen e pilulave zhduket plotësisht.

Duhet të theksohet se injeksione të mimetikës incretin nuk kanë lidhje me insulinë, prandaj, ato nuk përdoren për mungesën e tij absolute.

Grupi i mimetikave të incretinës parenterale përfshijnë:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutide (e njohur më së shumti me emrin tregtar "Saksenda").

Mimetika e incretinës me injeksion është një gjeneratë e re ilaçesh për adresimin e kontrollit të glicemisë në pacientët me diabet jo-insulinë të varur. Ato injektohen nënlëkurë në bark ose kofshë të tyre një herë në ditë.

Zakonisht, edhe në forma të rënda të sëmundjes, mund të arrihet kontroll i plotë i glikemisë. Sidoqoftë, nëse është e nevojshme, ato mund të kombinohen me metformin për të rritur aktivitetin e receptorit në qelizat e synuara.

Për më tepër, një kombinim i tillë është veçanërisht premtues nëse diabeti tip 2 kombinohet me mbipesha në një moshë të re.

Një përparim i vërtetë në kontrollin e glicemisë është dulaglutidi (Truliciteti). Ky është një mimetik injektues, por me një periudhë veprimi shtesë të gjatë. Një injeksion i vetëm është i mjaftueshëm për 7 ditë, dhe për një muaj, vetëm 4 injeksione janë të mjaftueshme.

Në kombinim me një dietë dhe një aktivitet fizik të moderuar, dulaglutide do t'i lejojë pacientët të udhëheqin një mënyrë jetese cilësore dhe të mos jenë të varur nga marrja ditore e tabletave për diabetin tip 2.

Ekzistojnë vetëm 2 faktorë që kufizojnë përdorimin e injeksioneve të fundit - jo të gjithë pacientët bien dakord për injeksione kur ekziston një alternative në formën e tabletave, si dhe një kosto e lartë.

Përfundim

Kështu, aktualisht ekzistojnë shumë mundësi terapeutike për trajtimin efektiv të diabetit tip 2. Këto janë ilaçe tabletash nga grupe të ndryshme, dhe ilaçe të injektueshme.

Një specialist me përvojë i cili i kupton tiparet e industrisë moderne farmaceutike do të zgjedhë me lehtësi terapinë e nevojshme për çdo pacient, duke marrë parasysh karakteristikat e tij individuale. Barnat për diabet kombinojnë prakticitetin dhe lehtësinë e nevojshme për një person të sëmurë.

Disa zgjidhje të injektueshme lejojnë vetëm rikujtimin e përjavshëm të nevojës për masa terapeutike.

Studimi i mundësive të reja të terapisë farmakologjike nuk ndalet - krijohen ilaçe të përshtatshme dhe të sigurta për të zvogëluar sheqerin në gjak, i cili lejon një vështrim optimist në të ardhmen e pacientëve që zhvillojnë një sëmundje të pakëndshme.

Januvia, Onglisa dhe Galvus për trajtimin e llojit të dytë të diabetit |

Janów, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Me siguri ju jeni njohur me këta emra ilaçesh, dhe ndoshta edhe disa nga lexuesit i përdorin ato çdo ditë në formën e kombinimit ose monoterapisë për diabetin.

Nëse ju kujtohet, në artikullin për ushqimin dietik për pacientët pas kolecistektomisë, ne premtuam të flasim në të ardhmen e afërt për një drejtim të ri në trajtimin e diabetit, i cili po futet gjithnjë e më shumë në praktikë nga endokrinologët çdo ditë.

Bëhet fjalë për incretins.

Sot ne do të përpiqemi të përshkruajmë në detaje sa më shumë që të jetë e mundur secila prej ilaçeve të këtij grupi, të shpjegojë mekanizmat e efektit të tyre hipoglikemik, dhe gjithashtu të themi disa fjalë në lidhje me efektet pozitive shtesë që vërehen gjatë përdorimit të tyre.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Shumë shpesh, pacientët janë të interesuar se cili nga ilaçet që kanë një efekt incretinomimetik është më i mirë? Farë është më efektive: Galvus, Baeta, Onglisa ose Januvius? Para se t'i përgjigjemi kësaj pyetjeje, le të shohim se cilat janë incretins.

Dhe si ndërmjetësojnë këto ilaçe moderne efektin e tyre?

Shtë e zakonshme të quajmë incretins hormone të veçanta të prodhuara në lumen e traktit digjestiv. Këto substanca rrisin përqendrimin e insulinës në gjak.

Në trupin e njeriut, sinteza e incretinave aktivizohet në përgjigje të një vakti.

Janë të njohura 2 hormonet kryesore të incretinës. Këto janë HIP (polipeptid insulinotrop i varur nga glukoza) dhe GLP-1 (peptid-1 i ngjashëm me glukagon). GLP-1 ka efekte shumë më tepër sesa GUI.

Dhe kjo për faktin se GLP-1 mund të ndikojë në organe dhe inde të ndryshme në funksion të pranisë së një "karte biznesi shumëfunksionale" - receptorët e saj janë të shpërndara në të gjithë trupin, ndërsa receptorët HIP janë të vendosur vetëm në sipërfaqen e qelizave beta pankreatike gjëndër.

Pra, efektet e HIP janë të kufizuara vetëm nga efekti stimulues i insulinës në përgjigje të ushqimit, dhe efektet e GLP-1 janë shumë, shumë të larmishme. Ne rendisim ato kryesore:

  1. Aktivizimi i prodhimit të insulinës hormonale. Siç u përmend më lart, një rritje në prodhimin e incretinave ndodh me marrjen e ushqimit. Përveç kësaj, stimulimi i formimit të insulinës nga incretins është nën ndikimin e drejtpërdrejtë të nivelit të glicemisë. Në një nivel të sheqerit në gjak mbi 5-5.5 mmol / L, sekretimi i insulinës aktivizohet. Dhe pasi të shfaqet normoglikemia, incretinat pushojnë së stimuluari insulinë. Për shkak të kësaj veçorie të veprimit të incretinave, nuk ka rënie të konsiderueshme të sheqerit në gjak dhe zhvillim të simptomave të hipoglikemisë.
  2. Pengimi i sintezës së glukagonit. Glukagoni është një antagonist i insulinës. Prodhimi i tij ndodh në qelizat alfa të pankreasit. Në artikujt e mëparshëm, mekanizmi i funksionimit të glukagonit është raportuar vazhdimisht. Do të përsërisim shkurtimisht tani: ky hormon ndihmon në rritjen e glicemisë duke lëshuar glukozën nga mëlçia, e cila ruhet atje si glikogjen. Rezulton se ky efekt i GLP-1 (pengimi i sintezës së glukagonit) gjithashtu ndihmon për të mbajtur nivelin e sheqerit në gjak normal, duke parandaluar një lëshim të konsiderueshëm të glukozës nga mëlçia.
  3. Shtypja e oreksit nën ndikimin e GLP-1 shoqërohet me efektin e tij të drejtpërdrejtë në qendrat e ngopjes dhe urisë, të cilat ndodhen në qendrën më të lartë - hipotalamusin. Siç e dini, duke ulur oreksin, incretin GLP-1 parandalon grumbullimin e paund shtesë, i cili është gjithashtu një nga avantazhet e tij kryesore.
  4. Ulur shkalla e zbrazjes së përmbajtjeve të stomakut. Për shkak të këtij efekti, ushqimi i marrë do të lëvizë në lumen e zorrëve të vogla në pjesë të vogla. Dhe duke qenë se glukoza absorbohet kryesisht në zorrët e vogla, ne do të shmangim një zhvillim të mprehtë të hiperglicemisë pas ngrënies.
  5. Mbrojtja e gjëndrës nga rraskapitja. Nën ndikimin e GLP-1, rritja dhe rigjenerimi i qelizave beta të pankreasit ndodh deri në një farë mase, dhe në të njëjtën kohë, shkatërrimi i tyre bllokohet. Me fjalë të tjera, GLP-1 ndihmon në rritjen e masës totale të qelizave ishullore, dhe mbron gjëndrën nga varfërimi i plotë.
  6. Përmirësimi i funksionimit të sistemeve qendrore nervore dhe kardiovaskulare. Nuk ka prova të sakta për efektin pozitiv të GLP-1 në gjendjen e enëve të gjakut, zemrës dhe sistemit nervor, por ne mendojmë se kjo është vetëm çështje kohe.Shkencëtarët po bëjnë gjithçka që është e mundur për të kënaqur shpejt pacientët me diabet me arritje dhe zbulime të reja në këtë çështje.

GLP-1 ka aq shumë efekte pozitive sa që një ilaç në bazë të tij mund të jetë një zgjedhje ideale për trajtimin e pacientëve me diabet tip 2.

Sidoqoftë, si gjithmonë, ekziston një “por”: shkatërrohet në vetëm 2 minuta nga enzima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), e cila, siç shihni, është shumë, shumë e vogël në mënyrë që të lejojë që hormoni të hapet plotësisht dhe të kryejë punën e tij.

ISU është shkatërruar në 6 minuta, megjithatë, ai ka vetëm një efekt pozitiv - aktivizimin e sintezës së insulinës, siç e përmendëm më lart.

Dhe këtu është një rrugëdalje (ose më saktë dy) shkencëtarët kanë gjetur në lidhje me krijimin e përgatitjeve sintetike të incretinës sot:

  • një grup ilaçesh që janë analoge të GLP-1 dhe imitojnë efektin fiziologjik të këtij incretin (Viktoza, Baeta).
  • një grup ilaçesh që veprojnë në enzimën DPP-4, duke bllokuar efektin e tij në të dy incretins, gjë që përfundimisht çon në një rritje të kohëzgjatjes së gjendjes aktive të HIP dhe GLP-4 në gjak (Januvia, Onglisa dhe Galvus).

Victoza dhe Baeta

Analogjet e GLP-4 kanë një efekt shumë më të gjatë në trupin e njeriut sesa vetë hormoni. Përdorimi afatgjatë në trajtimin e bajtit të diabetit mellitus tip 2 ose Victoza ndihmon në uljen e nivelit të hemoglobinës së glikuar me 1-1.8%, si dhe uljen e peshës me 4-5 kg ​​mesatarisht për 10-12 muaj.

Ilaçet janë të disponueshme në stilolapsa të disponueshme të shiringave: Baeta (Exenatide) - me një dozë prej 250 mcg në 1 mg, dhe Victoza (Liraglutid) - me një dozë prej 6 mg në 1 ml. Baeta injektohet nënlëkurësisht në shpatull, stomak ose kofshë 60 minuta para mëngjesit dhe darkës.

Victoza mund të administrohet në çdo kohë të ditës, pavarësisht ushqimit, por injeksione duhet të bëhen në të njëjtën kohë të ditës, e cila do të jetë më e alternuara për pacientin. Teknika e administrimit të ilaçit është e njëjtë si në Bayeta.

Të dy ilaçet mund të përdoren në lidhje me agjentët e tjerë hipoglikemikë.

Nëse kjo është Metformin, për të cilën ne diskutuam në detaje me artikullin "Metformin në trajtimin e diabetit tip 2", atëherë nuk ka nevojë të zvogëlohet doza e krijuar më parë e analogëve GLP-1, por kur kombinohet me derivatet e sulfonylurea, doza duhet të zvogëlohet në mënyrë që të shmanget zhvillimi hipoglikemia e rëndë.

Për të ruajtur këto barna, në analogji me ruajtjen e insulinës, është e nevojshme në derën e frigoriferit. Jeta maksimale e raftit nga momenti i injeksionit të parë është 30 ditë, nuk mund ta ngrini atë. Timedo herë para një injeksioni të ri, duhet të ndryshoni gjilpërën.

Fatkeqësisht, ky grup ilaçesh ka të metat e tij, gjegjësisht: mungesa e formës së tabletës, d.m.th., pacienti, si në rastin e insulinës, duhet vazhdimisht të "ulet në gjilpërë", ilaçet janë vetëm analoge të GLP-1, dhe në GUI ndikojnë, ndonjëherë ka efekte anësore të tilla si të vjella dhe nauze, të cilat janë të përkohshme në natyrë, ekziston një rrezik i lartë i hipoglikemisë, veçanërisht me trajtimin e kombinuar, me kosto relative të lartë (mesatarisht, mjekimi mujor i Bayeta do t'ju kushtojë 150 dollarë, dhe Viktozoy - 110-120 $ Numrat janë thjesht tregues s, në varësi të dozës ditore të drogës dhe çmimet e tyre në barnatore të ndryshme.

Fatkeqësisht, analogët e GLP-1 të njeriut aktualisht nuk janë përfshirë në listën e barnave preferenciale për trajtimin e pacientëve me diabet tip 2. Kështu që ju duhet të blini vetë.

Januvius, Galvus, dhe gjithashtu Onglisa

Mekanizmi i veprimit të të tre ilaçeve ka për qëllim bllokimin e veprimit të enzimës DPP-4.

Kjo çon në një zgjatje të kohëzgjatjes së veprimit të hormoneve të tyre të incretinës tek njerëzit, dhe kjo ka të bëjë edhe me GLP-1 dhe GUI, që, natyrisht, është një plus i madh.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) dhe Galvus (Vildagliptin) janë në dispozicion në formë tabletash, gjë që e bën shumë më të lehtë për pacientët që të kontrollojnë sëmundjen sesa kur trajtohen me analiza GLP-1.

Pajtohem, jo ​​çdo diabetik i pëlqen të godasë veten në stomak ose këmbë një ose dy herë në ditë. Marrja e pilulave është shumë më e përshtatshme.

Reagimet hipoglikemike pothuajse asnjëherë nuk zhvillohen nga përdorimi i frenuesve DPP-4, siç ndodh shpesh kur përdorni analoge të GLP-1. Një avantazh i padyshimtë, natyrisht, është fakti që nuk ka efekte anësore në Januvia dhe përfaqësuesit e tjerë të këtij grupi, pasi një rritje në nivelin e hormoneve ndodh brenda kufijve funksional.

Ilaçet ulin nivelin e hemoglobinës së glikuar në vit me 0.7-1.8%, megjithatë, praktikisht nuk ka ulje të peshës së trupit ndaj sfondit të tyre.

Ilaçi më i vjetër në grupin frenues të DPP-4 është Januvia, i cili bllokon veprimin e enzimës deri në 24 orë! Prandaj, mjafton të merrni një tabletë Januvia në ditë për të ruajtur nivelin e glukozës në gjak brenda vlerave normale.

Ilaçi Januvia është në dispozicion në formën e tabletave prej 25, 50 dhe 100 mg. Ushqimi nuk ndikon në metabolizmin e Januvia, dhe fillimi i ilaçit është vërejtur tashmë gjysmë ore pas një vakt.

Përdorimi i barit mund të kombinohet me insulinë, si dhe ilaçe të tjera për uljen e sheqerit. Përveç kësaj, sot në tregun rus ekziston një përgatitje e kombinuar që përmban Metformin dhe Januvia. Emri është i ngjashëm - Yanumet (500 mg Metformin + 50 mg Januvia, 1000 mg Metformin + 50 mg Januvia).

Galvus dhe Onglisa janë të ngjashëm në veprimin e tyre me Yanuvia. Galvus gjithashtu ka një ilaç të kombinuar - Galvusmet, i cili duhet të merret 2 herë në ditë.

Këto ilaçe gjithashtu mund të kombinohen me insulinë dhe agjentë të tjerë hipoglikemikë oral, ose mund të përshkruhen në izolim.

Shtë e vështirë të thuhet se cili nga tre përfaqësuesit e treguar të frenuesit DPP-4 është i preferueshëm, gjithçka këtu varet nga zgjedhja e endokrinologut dhe përvoja e tij me secilën nga ilaçet veç e veç.

Mimet për Januvia, Onglizu dhe Galvus janë afërsisht identike. Pra, mesatarisht, një trajtim mujor me Yanuvia në një dozë prej 100 mg do t'ju kushtojë 70-80 $, Onglise në një dozë prej 5 mg - 55-60 dollarë, Galvus në një dozë prej 50 mg - 25-30 dollarë.

Mbrojtja nga dielli

Njerëzit me diabet duhet të kujdesen për këmbët e tyre, pasi diabeti mund të ndikojë në nervat e këmbëve dhe mund të shkaktojë vështirësi në shërimin. Nëse shkurtimet, djegiet dhe misrat nuk janë në gjendje të shërohen, kjo mund të jetë e rrezikshme për njerëzit me diabet. Prandaj, është e rëndësishme të parandaloni dëmtimin e këmbëve.

Diabetikët nuk rekomandohen të ecin zbathur, pasi nuk mund të vërejnë se kanë marrë djegie ose misër të fërkuar. Shtë gjithashtu e rëndësishme të vishni këpucë të rehatshme që nuk fërkojnë ose grushtojnë këmbët, pasi kjo mund të çojë në misra.

Kur jeni në diell, kontrolloni këmbët gjatë gjithë ditës. Gjithashtu rekomandohet që personat me diabet të përdorin ekranin e diellit në gishtërinjtë dhe këmbët e sipërme.

Mbrojtja e syve nga dielli

Të gjithë duhet të shmangim rrezet e diellit direkte në sy, pavarësisht nëse kemi diabeti ose jo, sepse dielli mund të shkaktojë dëme në retinë, i njohur si retinopati diellore.

Diabeti gjithashtu mund të rrisë rrezikun e retinopatisë diabetike dhe kështu, diabetikët duhet të mbrojnë sytë nga dielli për të shmangur ndonjë dëmtim shtesë në retinë.

Lista e pilulave dhe ilaçeve për uljen e sheqerit në gjak

Diabeti mellitus është një sëmundje kronike e shkaktuar nga çrregullime të rënda metabolike në trup. Fatkeqësisht, është e pamundur ta kurosh plotësisht atë, dhe kjo do të thotë që shpesh pacienti detyrohet të mbajë pilula speciale për uljen e sheqerit në gjak deri në fund të jetës së tij, në mënyrë që të kontrollojë gjendjen e tij. Farmaceutikë moderne ofrojnë një numër të barnave të ndryshme që ndihmojnë në normalizimin dhe ruajtjen e niveleve të glukozës plazmatike.

Kur është i nevojshëm mjekimi

Në varësi të substancës aktive dhe efektit në një organ të veçantë, të gjitha ilaçet për uljen e sheqerit ndahen në disa grupe. Në trajtimin e diabetit, është e rrallë të menaxhohet me pilula të të njëjtit lloj, megjithëse ka ilaçe me një efekt të kombinuar.

Zakonisht, mjeku zgjedh disa ilaçe dhe harton një skemë për administrimin e tyre individualisht për secilin pacient. Kombinimi i gabuar dhe dozimi i tepërt mund të çojnë në zhvillimin e hipoglikemisë tek pacienti. Duhet të merren parasysh gjithashtu ilaçe të tjera që një pacient mund të marrë nga sëmundje kronike të lidhura me diabet.

Kjo është arsyeja pse vetëm endokrinologu që merr pjesë zgjedh regjimin e trajtimit. Vetë-mjekimi paraqet një kërcënim të drejtpërdrejtë për jetën e një personi të sëmurë.

Pilulat për uljen e sheqerit në gjak nuk janë gjithmonë të nevojshme dhe jo të gjithë pacientët me diabet.

Sëmundja është e dy llojeve:

  1. Me diabetin tip 2, nuk është e nevojshme të merrni ilaç për të ulur sheqerin në gjak - do të jetë e mjaftueshme të mos shqetësoni ushqimin dietik dhe të kontrolloni aktivitetin fizik. Nëse vakti ishte anashkaluar, pacienti pinte alkool ose ishte i mbingarkuar, do të duhet të merrni një pilulë për sheqer të lartë në mënyrë që ta zvogëloni sa më shpejtë.
  2. Pacientët me një diagnozë të diabetit mellitus tip 1, ilaçe për uljen e sheqerit në gjak janë të nevojshme vazhdimisht, pa to, pacientët mund të vdesin.

Cilat dhe kur duhet të merren?

Drugsfarë ilaçesh përdoren

Të gjitha pilulat për të ulur sheqerin mund të ndahen në tre kategori:

  1. Stimulimi i prodhimit të insulinës hormonale nga indet pankreatike.
  2. Rritja e ndjeshmërisë së trupit ndaj insulinës.
  3. Bllokimi i thithjes së karbohidrateve në mukozën e zorrëve.

Për të normalizuar në mënyrë efektive dhe të shpejtë nivelet e larta të glukozës në plazmë dhe për ta mbajtur atë, rrallë është e mundur të shpërndahen me ilaçe të të njëjtit grup.

Zakonisht duhet të kombinoni ilaçet që ulin sheqerin, dhe t'i merrni ato në mënyrë rigoroze sipas një skeme të caktuar të përshkruar nga një mjek.

Ilaçet pankreatike

Produktet më të njohura të farmacisë nga ky grup:

Pankreasi prodhon insulinë hormonale, e cila është e nevojshme për rregullimin e proceseve vitale metabolike. Nëse niveli i insulinës është i ulët, nivelet e glukozës në gjak rriten në përputhje me rrethanat.

Insulina nuk prodhohet në sasitë e duhura për shkak të pamjaftueshmërisë funksionale të pankreasit. Nëse normalizoni punën e tij, hormoni do të lëshohet më intensivisht, sheqeri në gjak do të ulet.

Të gjitha ilaçet kanë kohëzgjatje të ndryshme veprimi. Prandaj, disa prej tyre duhet të merren dy ose tre herë në ditë, ndërsa të tjerët mund të dehen një herë. Shtë e rëndësishme ta bëni këtë në të njëjtën kohë në mënyrë që procesi i prodhimit të insulinës të mos ndërpritet. Shtë e pamundur të merren dy ilaçe nga ky grup në të njëjtën kohë, pasi një ndërlikim është zhvillimi i hipoglikemisë.

Barnat sensibilizuese të insulinës

Midis tyre janë:

Ndonjëherë pankreasi prodhon insulinë të mjaftueshme, por qelizat nuk e perceptojnë atë, si rezultat - një rritje të sheqerit edhe me nivele normale të insulinës në trup. Në këtë rast, kërkohet të stimulohet ndjeshmëria e qelizave ndaj insulinës.

Droga të tilla kombinohen mirë me ilaçet e grupit të parë, dhe me insulinë të pastër. Zakonisht rekomandohen për pacientët me diabet tip 2 të cilët janë me mbipesha.

Në thelb, fondet nuk kanë ndonjë efekt në funksionimin e pankreasit, që do të thotë se ato nuk mund të shkaktojnë një efekt anësor të tillë serioz dhe të rrezikshëm si hipoglikemia.

Medikamente për thithjen e karbohidrateve

Droga më e njohur nga ky grup sot është Glucobay. Nivelet e sheqerit rriten gjithmonë pas një vakt, dhe ndërsa karbohidratet prishen dhe lëvizin nëpër zorrë, nivelet e glukozës ulen përsëri. Glukobai pengon thithjen e karbohidrateve në zorrë dhe në këtë mënyrë mban nivelin brenda kufijve të pranueshëm.

Asnjëherë nuk duhet të merrni në mënyrë të pakontrollueshme edhe ilaçet më të pafajshme (sipas mendimit të pacientit) për sheqer të lartë në gjak.

Të gjithë ata, pa përjashtim, kanë një efekt të fortë anësor në organe të tilla si:

  • veshkë
  • mëlçisë,

Përbërësit e disa prej tyre shkaktojnë alergji të rëndë tek pacientët të prirur ndaj mbindjeshmërisë ndaj ilaçeve të caktuara. Kujdes të veçantë duhet të bëjnë gratë gjatë periudhës së mbajtjes dhe ushqimit të fëmijës. Në rast të një sulmi në zemër, goditje në tru dhe kushte të tjera akute dhe kritike të pacientit, ilaçe të tilla ose ose nuk janë të përshkruara ose të përshkruara, por nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore në një spital.

Teksti i punës shkencore me temën "Incretins: mundësi të reja në trajtimin e diabetit tip 2"

NDRYSHIME N ST SHTETIN FUNKSIONAL TEM SISTEMIT T IM IMUNIT N UN TERAPI ANTI-TUBERCULOUS T IN FMIJVE Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Fjalët kyçe: ilaçe antituberkulare, hepatiti toksik, timus, adoleshentë.

Ky përmbledhje paraqet analizën e literaturës më të fundit mbi efektet e terapisë antituberculous në gjendjen funksionale të sistemit imunitar. Ne kemi përshkruar marrëdhëniet midis hepatitit të shkaktuar nga trajtimi dhe zhvillimit të imunosupresionit në pacientët e grupmoshave të ndryshme.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

INCRETINT: MUNDSIT NEW E RE P FORR TRAJTIMIN E DIABETEVE TYPE 2

Universiteti Shtetëror i Mjekësisë në Donetsk. M. Gorky

Shtë bërë një përmbledhje e literaturës aktuale për trajtimin e diabetit mellitus tip 2. Vëmendje e veçantë i kushtohet përdorimit të një grupi të ri të barnave antidiabetik, bazuar në rritjen e efektit të incretinave endogjene.

Fjalë kyçe: diabeti mellitus tip 2, trajtim, incretins,

Diabologjia moderne klinike bazohet në rezultatet e studimeve të pranuara përgjithësisht të pranuara në shkallë të gjerë, para së gjithash, UKPDS (Studimi Prospektiv i Diabetit në Mbretërinë e Bashkuar) dhe DCCT (Testi për Kontrollin dhe Komplikimet e Diabetit). Këto studime zbuluan se kontrolli më i mirë i glicemisë në diabet mellitus (DM) siguron një incidencë më të ulët dhe ashpërsi të komplikimeve të kësaj sëmundje të frikshme. Vihet re një varësi lineare e nivelit të glicemisë dhe komplikimeve të diabetit, madje edhe me vlera normale të glukozës në gjak (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Në këtë drejtim, në shumicën e udhëzimeve klinike moderne për trajtimin e diabetit, treguesit e glicemisë së synuar tregohen, sa më afër normoglikemisë.

Konsiderimi i mëtutjeshëm i rezultateve të trajtimit të diabetit tregon qartë aftësinë e kufizuar për të minimizuar komplikimet e sëmundjes në kuadrin e regjimeve tradicionale të trajtimit. Edhe në studimin klasik të UKPDS, objektivat e hemoglobinës së glikolizuar (Hbalc) nuk u arritën, dhe terapia për uljen e sheqerit intensiv çoi në një rritje të peshës trupore të pacientëve dhe incidencës së hipoglikemisë, dhe ndryshe nga zvogëlimi i rrezikut të ngjarjeve mikrovaskulare, rreziqet kardiovaskulare nuk mund të ndryshohen ( Grupi i Studimit të Diabetit të Prospektit në Mbretërinë e Bashkuar, 1998).

Përfundime të ngjashme u bënë ndër vite dhe nga shkencëtarët që analizuan rezultatet afatgjata të DCCT-së, si pjesë e vazhdimit të tij. Një studim vëzhgues mbi epidemiologjinë e ndërhyrjeve dhe komplikimeve të diabetit (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Studime të Terapisë Agresive për Sëmundjen Tumore - Një studim i karakteristikave të diabetit tek pacientët me një kurs të gjatë të sëmundjes (VADT). Menaxhimi i rrezikut kardiovaskular për diabetin (ACCORD) dhe kontrollin e diabetit dhe sëmundjeve vaskulare: Con

Një test vlerësimi i kontrolluar i përgatitjeve të Preterax dhe Diamicron me lëshim të kontrolluar të substancave aktive (ADVANCE) tregoi objektivitetin e vështirësive dhe realitetin e kufizimeve të kontrollit intensiv të glicemisë në diabet. Asnjë prej tyre nuk ka arritur një ulje të vdekshmërisë.Për më tepër, ekzistonte një rrezik i rritur nga vdekja kardiovaskulare dhe vdekja nga të gjitha shkaqet e terapisë agresive brenda kornizës së ACCORD. Në të njëjtën kohë, objektivat e Hbalc (nuk mund ta gjej atë që ju nevojitet? Provoni shërbimin e zgjedhjes së letërsisë.

Me interes të madh është zhvillimi i ilaçeve antidiabetik bazuar në parime plotësisht të reja të veprimit. Kërkesa më e rëndësishme për barna të tilla, së bashku me një efikasitet të lartë terapeutik, është një profil më i përsosur i sigurisë, si dhe aftësia për të ushtruar një efekt të dobishëm për faktorët e lidhur që kontribuojnë në përparimin e mëtutjeshëm të diabetit mellitus dhe zhvillimin e komplikimeve të tij.

Shtë pikërisht ilaçet e tilla që një klasë e re e barnave antidiabetikë oral i takon - të ashtuquajturit frenuesit e dipeptidil peptidazës tip 4 (DPP-4), krijimi i të cilave i afroi shkencëtarët dhe klinikët nga afër mundësinë e rikthimit të funksionit të dëmtuar të qelizave të ishullit pankreatik. Mekanizmi i veprimit të këtyre ilaçeve shoqërohet me frenimin e enzimës DPP-4, e cila zbërthen incretinat - faktorë natyrorë që kontribuojnë në sekretimin e insulinës në përgjigje të ushqimit dhe rregullojnë nivelin e glikemisë si në stomak bosh ashtu edhe në postprandial. Në kushtet e diabeti mellitus tip 2, një ulje në formimin e insulinës në kombinim me rezistencën e indeve periferike ndaj veprimit të tij, zgjatja e aktivitetit të incretinës me frenuesit DPP-4 siguron prodhimin e insulinës ekskluzivisht si përgjigje ndaj ushqimit, ndërsa shtypni hormonin "kontrainulin" të glukagonit. Ky efekt i frenuesve të DPP-4 mund të ndihmojë në korrigjimin e shkeljes së sekretimit të insulinës karakteristike të diabetit tip 2 në përgjigje të marrjes së ushqimit, d.m.th. për ta bërë profilin fiziologjik të sekretimit të insulinës tek pacientët më fiziologjikë. Frenuesit e DPP-4, të përdorura në formën e mototerapisë ose në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë, kontribuojnë në përmirësimin e metabolizmit të karbohidrateve, por kjo ndodh pa rritur peshën e trupit të pacientit (si në kombinim me ilaçet sulfonylurea ose glitazones) dhe pa rritur rrezikun e zhvillimit hipoglikemia (si në kombinim me përgatitjet sulfonylurea).

Incretins janë peptide që stimulojnë sekretimin e insulinës nga glukoza e varur dhe kohët e fundit kanë qenë me interes të konsiderueshëm për shkak të efektit të tyre antidiabetik. Përveç stimulimit të sekretimit të insulinës, ato përmirësojnë të gjitha fazat e biosintezës së insulinës dhe shoqërohen me funksion të përmirësuar të qelizave B. Studimet paraklinike kanë treguar që pastrojnë qelizën B, duke rritur diferencimin dhe përhapjen dhe zvogëlojnë apoptozën, në modelet shtazore është krijuar një lidhje me një rritje të masës së qelizave B. Më aktivi nga n-kretinat është peptidi i ngjashëm me glukagon (GLP-1) dhe polipeptidi insulinotrop i varur nga glukoza (HIP). GLP-1 është një hormon endokrin që përveç stimulimit të sekretimit të insulinës, zvogëlon sekretimin e glukagonit, duke penguar kështu formimin endogjen

glukozë, duke zvogëluar luhatjet në nivelin postprandial të glukozës në gjak. Për më tepër, nën ndikimin e GLP-1, oreksi zvogëlohet, gjë që çon në më pak marrje ushqimi dhe humbje peshe, përshpejton përparimin e çamit përgjatë traktit gastrointestinal, dhe gjithashtu mund të vërehet një efekt pozitiv në sistemin kardiovaskular 1.11. Ndërsa efekti në qelizën B është i zakonshëm për të dy incretins, GUI nuk pengon sekretimin e glukagonit dhe nuk ndikon në zbrazjen e stomakut dhe marrjen e ushqimit. Sidoqoftë, ISU mund të luajë një rol në rregullimin e metabolizmit të lipideve.

Studimi i incretins filloi në shekullin e kaluar. Në vitin 1902 Baylis dhe Starling përshkruan një faktor që prodhohet në zorrën e vogël dhe stimulon sekretimin e pankreasit, termi "incretin" u shfaq për herë të parë në vitin 1932. ISU - incretina e parë njerëzore - u izolua në 1973, në 1987. GLP-1 i hapur i njeriut.

Në 1964"efekti incretin" u përshkrua për herë të parë në një eksperiment kur përgjigja nga sekretimi i insulinës ishte më i theksuar me glukozë orale sesa me administrim intravenoz. "Efekti i incretinës" çon në sekretim të përmirësuar të varur nga glukoza nga insulina nga qelizat B të pankreasit. Sipas vlerësimeve të M. Nauck et al., Përafërsisht 60% e insulinës së sekretuar në përgjigje të ushqimit është pasojë e këtij efekti të 3.4. Në vitin 1986 gjeti një ulje në efektin e incretinës në diabetin tip 2.

GLP-1 ekziston në formën e dy formave peptide biologjikisht aktive që rrjedhin nga pararendësi i peptidit proglucon (preproglucon). Izoformi që përmban 30 mbetje aminoacide, GLP-1 (7-36) -amide, përbën rreth 80% të GLP-1 që gjendet në rrjedhën e gjakut, duke qenë forma kryesore aktive peptide e këtij incretini.

Në 1995, u tregua se në kushte fiziologjike, GLP-1 që qarkullon dhe HIP janë copëtuar nga enzima DPP-4. Kjo enzimë largon dy mbetje aminoacide nga fundi N-terminal i formave të paprekur biologjikisht aktive të incretinave, gjë që çon në formimin e fragmenteve të shkurtuara të hormoneve që janë pothuajse plotësisht të lira nga aktiviteti hormonal. Këto të dhëna formuan bazën për idenë se krijimi i frenuesve të enzimës DPP-4 mund të jetë një mjet efektiv i kontrollit fiziologjik të glikemisë duke ruajtur efektet e peptideve të ngjashme me glukagonin.

Familja DPP-4 është një nënfamilje e oligopeptidazave të pololit që përfshin 4 enzima: DPP-4, proteinë për aktivizimin e fibroblasteve, DPP-8, DPP-9 dhe dy proteina pa aktivitet enzimatik: DPP-4 - një proteinë e ngjashme-6 dhe DPP-10 . DPP-4 është enzima më e përhapur e këtij grupi, e paraqitur si një peptidazë e lidhur në një membranë sipërfaqësore

qelizë, dhe në formë të tretshme, që qarkullon në plazmën e gjakut. Tek njerëzit, DPP-4 shprehet në qelizat epiteliale, kapilarët endoteliale dhe në limfocitet. Kjo përfshin shprehje në traktin gastrointestinal, kanalet biliare, qelizat ekzokrine pankreatike, veshkat, timus, kanalet limfatike, fshikëzën, gjëndrat parotide dhe gjitare, mëlçinë, shpretkën, mushkëritë, trurin. DPP-4 përbëhet nga 766 mbetje aminoacide dhe dy fusha: domeni N-terminal B-propel dhe C-terminal a- / në fushën e hidrolazës. DPP-4 është aktiv në mënyrë katalitike në formën e një zbehësi, dhe hyrja në qendrën aktive arrihet duke hapur një hendek midis b-helikës dhe fushës së hidrolazës.

Substratet e DPP-4 janë neuropeptide të ndryshme, hormonet dhe kemokinat. GLP-1 dhe HIP janë substrate fiziologjike endogjene të DPP-4, përqendrimi i të cilave in vivo qarkullimi lidhet drejtpërdrejt me veprimtarinë e DPP-4.

Efektet fiziologjike të incretinave kryhen duke u lidhur me receptorët specifikë që ndodhen në shumë organe, përfshirë pankreasin dhe trurin. Në rrjedhën e gjakut, gjysma e jetës së GLP-1 është nga 60 në 90 sekonda për shkak të shkatërrimit të shpejtë të tij nga enzima DPP-4 me formimin e metabolitëve që mund të veprojnë si antagonistë të receptorëve GLP-1.

Incretinat lëshohen në qarkullimin e gjakut nga qelizat e zorrëve gjatë gjithë ditës, nivelet e tyre rriten si përgjigje e marrjes së ushqimit. HIP sekretohet nga qelizat K të zorrëve, dhe GLP-

1 - Qelizat L, dhe pas gëlltitjes, HIP qarkullon në gjak në përqendrime 10 herë më të larta se përqendrimi i hpp-1. Të dy incretinët kanë efekte të ngjashme insulinotropike në përqendrimet e glukozës deri në 6.0 mmol / L, por në nivelet e glukozës mbi 7.8 mmol / L, HIP ka pak efekt në sekretimin e insulinës. Për dallim nga GLP-1, GUI nuk pengon sekretimin e glukagonit. Meqenëse shkalla e ndikimit të GLP-1 në sekretimin e insulinës varet nga përqendrimi i glukozës në plazmën e gjakut, stimulimi i sekretimit të insulinës GLP-1 zvogëlohet pasi niveli i glikemisë i afrohet vlerave normale.

Marrëdhënia funksionale brenda kornizës së rregullimit hormonal "zorrë - pankreas" quhet boshti enteroinular.Studime të gjera eksperimentale mbi boshtin entroinsular janë normale dhe në kushte patofiziologjike si mbipesha dhe diabeti

Ekzistojnë dy tipe në të cilat tregohen se incretinat rritin sekretimin e insulinës si në nivele normale të glukozës ashtu edhe në veçanti me glicemi.

Efektet insulinotropike të GLP-1 janë studiuar gjerësisht në eksperimentet e kafshëve. Pra, tek minjtë me tolerancë të dëmtuar të glukozës, GLP-1 rrit aftësinë e qelizave B për t'u përgjigjur

për hiperglicemia. Në mënyrë të ngjashme, kur GLP-1 trajtohet me qelizat B të izoluara të pankreasit të miut, qelizat bëhen të ndjeshme ndaj niveleve të glukozës dhe përgjigjen me sekretimin e insulinës. Infuzion i antagonistëve GLP-1 tek babunët dhe brejtësit çuan në një rritje të përqendrimit të glukozës plazmatike dhe në një ulje të përqendrimit të insulinës pas administrimit oral të glukozës. Vëzhgimi i fundit tregon se rezultati i prishjes së veprimit të GLP-1 është një ulje e sekretimit të insulinës dhe një rritje e glicemisë. Për më tepër, përveç efektit stimulues në sekretimin e insulinës, GLP-1 gjithashtu stimulon biosintezën e insulinës me anë të linjave qelizore të ishullit në in vitro 4.11.

Niveli i glikemisë përcaktohet nga shkalla e marrjes dhe shkalla e eliminimit të glukozës nga qarkullimi i gjakut. Në thelb, përqendrimi i glukozës së agjëruar mbahet brenda intervalit normal (3.8-5.6 mmol / L) duke ruajtur një ekuilibër midis shkallës së prodhimit të glukozës nga mëlçia dhe shkallës së marrjes së glukozës nga indet periferike.

Në përgjigje të një ulje të përqendrimit të glukozës plazmatike që ndodh gjatë agjërimit, glukagoni sintetizohet nga a-qelizat pankreatike. Kjo ndihmon për të rritur rrjedhën e glukozës në gjak (glukoza formohet në mëlçi nga glukoneogjeneza dhe glikogjenoliza), e cila ruan përqendrimin e glukozës në plazmën e gjakut brenda një intervali të ngushtë fiziologjik.

Sekretimi i GLP-1 fillon pas një vakt në përgjigje të sinjaleve neurohumorale dhe pranisë së ushqimit në zorrë. Ushqimi rrit përqendrimin e glukozës në gjak, e cila, së bashku me sekretimin e GLP-1 dhe GUI, stimulon qelizat B që korrespondojnë me sekretimin e njëkohshëm të dy hormoneve peptide që rregullojnë nivelet e glukozës - insulinë dhe amilinë. GLP-1 shkakton sekretim të insulinës në varësi të glukozës. Insulina rregullon nivelin e glukozës postprandiale duke stimuluar marrjen e glukozës nga indet e ndjeshme ndaj insulinës (mëlçisë, muskujve, indit dhjamor), duke siguruar kështu eliminimin e glukozës. Përveç kësaj, sekretimi i insulinës shtyp sekretimin e glukagonit, duke çuar në një ulje të raportit të insulinës / glukagonit dhe zvogëlimin e prodhimit të glukozës nga mëlçia.

Kështu, GLP-1 ndihmon në mirëmbajtjen e homeostazës së glukozës dhe vepron si rregullator i marrjes së ushqimit dhe ruan qelizat B në një gjendje të shëndetshme. Efekti insulinotrop i GLP-1 zvogëlohet pasi glukoza zvogëlohet dhe i afrohet vlerave normale, duke zvogëluar kështu mundësinë e hipoglikemisë.

GLP-1 pengon sekretimin e glukagonit nga β-qelizat e pankreasit, në varësi të nivelit të glukozës. Ky efekt i GLP, duke shtypur sekretimin e glukagonit, çon në një rënie

prodhimi i glukozës nga mëlçia. Pas sekretimit të ngrënies, GLP-1 rrit sekretimin e insulinës dhe frenon sekretimin e glukagonit nga pankreasi, duke rritur në këtë mënyrë efektive shtypjen e sekretimit të glukagonit nga insulina.

Në përgjithësi, kombinimi i efekteve GLP-1, së bashku me sekretimin e insulinës të stimuluar nga ushqyesit, rregullon nivelin e glukozës plazmatike pasprandiale. Përqendrimi i glukozës plazmatike të agjërimit përcaktohet nga ekuilibri midis glukozës së shkaktuar nga glukagoni dhe eliminimit të tij të stimuluar nga insulina. Raporti midis sekretimit të glukagonit dhe insulinës jep një kontribut të rëndësishëm në mirëmbajtjen e homeostazës së glukozës në trup.

Një nga funksionet e rëndësishme të GLP-1 është efekti në shkallën e zbrazjes së stomakut, e cila, nga ana tjetër, ndikon në luhatjet e luhatjeve në nivelin e glukozës postprandiale. Supozohet se rregullimi i procesit të zbrazjes së stomakut nën ndikimin e GpP-1 kryhet me lidhjen e GLP-1 me lidhjen e receptorëve GLP-1 me GLP-1 në tru, gjë që çon në stimulim parasimpatik nga degët e nervit vagus (n.Vagus) dhe rregullimin e procesit të zbrazjes stomaku.

Për më tepër, GLP-1 zvogëlon prodhimin e acidit klorhidrik në stomak, duke garantuar kështu një sasi të përshtatshme në përgjigje të marrjes së përbërësve të ngurtë të ushqimit. Kështu, GLP-1 ndihmon për të rregulluar tretjen e përmbajtjes së stomakut dhe zvogëlon vëllimin e lumenit të brendshëm të stomakut. Rezultati i përgjithshëm i kësaj është të kufizojë luhatjet postprandiale në nivelin e glukozës duke kontrolluar shkallën e hyrjes së lëndëve ushqyese në zorrën e vogël.

GLP-1 luan një rol në rregullimin qendror të marrjes së ushqimit. Duke përdorur modele të ndryshme kafshësh, u tregua se receptorët GLP-1 të gjendur në pjesë të ndryshme të sistemit nervor qendror, përfshirë bërthamat e hipotalamusit dhe postrema e zonës, janë të përfshirë në procesin e kontrollit të marrjes së ushqimit.

Shtë e rëndësishme të theksohet se për bërthamat hipotalamike dhe postrema e zonës nuk ka asnjë pengesë gjaku-truri, e cila lejon GLP-1 të arrijë në këto zona nga shtrati qarkullues. Studimet kanë treguar që administrimi i GLP-1 direkt në barkushet e trurit të brejtësve rezulton në një ulje të varur nga doza e marrjes së ushqimit.

Administrimi intraventrikular i antagonistëve GLP-1, në të kundërt, rrit marrjen e ushqimit, gjë që çon në një rritje në peshën e trupit.

Një fakt interesant është se GLP-1 është i përfshirë në mirëmbajtjen e qelizave të shëndetshme të pankreasit B. Pra, futja e GLP-1 tek minjtë dhe minjtë e shëndetshëm, dhe

gjithashtu te minjtë e vjetër tolerues ndaj glukozës, ajo çoi në rritjen e përhapjes dhe një rritje të numrit të qelizave B në pankreas. Në modelet e kafshëve, si in vivo, ashtu edhe in vitro, tregohet se, përveç stimulimit të përhapjes së qelizave b nga qelizat e lindura pankreatike të indiferentizuara.

Mekanizmi i veprimit të HIP në qelizat B të pankreasit është studiuar në modele të ndryshme (në qelizat B të izoluara, në një pankreas të perfuzuar, në kafshë të paprekur laboratorike). Studime të mëtejshme kryhen duke përdorur receptorë të klonuar me qëllim të identifikimit të vendit aktiv të molekulës HIP dhe mekanizmave të aktivizimit qelizor në kushte normale dhe patologjike. Kështu, u zbulua një mekanizëm tjetër me anë të të cilit HIP mund të marrë pjesë në rregullimin e diferencimit dhe mitogjenezës së qelizave të ishujve. Së bashku me faktin e njohur të sekretimit të insulinës së dëmtuar në mbipesha dhe diabeti tip 2, u zbulua gjithashtu një ulje në shprehjen e receptorëve HIP në qelizat β pankreatike dhe një shtypje korresponduese e transmetimit të sinjalit incretin. Ky fakt shpjegon uljen e ndjeshmërisë ndaj incretinave në diabetin tip 2.

Kështu, të dhënat e disponueshme për pronat kryesore të hormoneve-incretinat GLP-1 dhe GUI tregojnë rolin e rëndësishëm të këtyre hormoneve të sekretuara nga qelizat e zorrëve në përgjigje të marrjes së ushqimit. Efekti i tyre realizohet pjesërisht duke ndikuar në raportin e dy hormoneve kryesore të prodhuara nga qelizat ishullore të pankreasit - insulinës dhe glukagonit, si dhe me rregullimin e marrjes së ushqimit, promovimin e kajmës, përhapjen dhe diferencimin e qelizave B. Këto efekte kumulative, që synojnë ruajtjen e një ekuilibri midis proceseve të formimit dhe konsumimit të glukozës nga qelizat, luajnë një rol vendimtar në rregullimin e homeostazës së glukozës në trup.

Në diabetin tip 2, efekti i incretinës është i ndërprerë, por GLP-1 i ekzogjenuar i administruar mund të normalizojë përqendrimet si në stomak bosh ashtu edhe pas një vakt 1-3.U tregua se GLP-1 me administrim të zgjatur nënlëkuror te pacientët me diabet tip 2 (brenda 6 javësh) përmirësoi funksionimin e qelizave B, zvogëloi nivelin e glukozës dhe hemoglobinës glikoziluar (HbA1c), rritje të ndjeshmërisë së insulinës periferike, si dhe zvogëlimin e peshës trupore.

Sidoqoftë, periudha e qarkullimit të gpp-1 endogjen ose ekzogjen në gjak, si një mjet i ri në trajtimin e diabetit të tipit 2, është e këshillueshme për të parandaluar prishjen e shpejtë të GLP-1 duke përdorur frenuesit DPP-4. Realiteti i kësaj qasje u vërtetua gjatë studimeve parlinike të frenuesve DPP-4 duke përdorur modele të rezistencës ndaj insulinës, diabetit tip 2, dëmtimit të tolerancës së glukozës tek kafshët, në të cilën u tregua se rritet përqendrimi

incretina e hormonit të paprekur shoqërohet me një përmirësim të tolerancës së glukozës.

Përdorimi i frenuesit DPP-4, i cili mund të përdoret për të rritur përmbajtjen e GLP-1, është një mënyrë me të vërtetë fiziologjike për të rikthyer sekrecionin e dëmtuar të varur nga glukoza të insulinës dhe për të korrigjuar nivelet e ngritura të glukagonit - çrregullimet kryesore që janë karakteristike për diabetin mellitus.

Për më tepër, frenuesit DPP-4 shfaqin aktivitet antitumor në eksperiment, duke vepruar duke stimuluar prodhimin e citokinave dhe kemokinave në nivelin transkriptues. Në të njëjtën kohë, variantet adaptive dhe gjenetikisht të paracaktuara të përgjigjes imune zhvillohen brenda neoplazmave dhe nyjeve limfatike në sistemin rajonal të rrjedhjeve, të cilat ofrojnë një efekt të fuqishëm antineoplastik në raport me një numër modelesh të tumorit në minj 8.11.

Sipas mekanizmit të veprimit, frenuesit DPP-4 kanë shumë të përbashkët me një klasë tjetër të re të ilaçeve antidiabetikë - të ashtuquajturat mimetikë incretin. Këta agjentë imitojnë gjithashtu mekanizmat fiziologjikë natyrorë për sigurimin e kontrollit adekuat të glicemisë. Ilaçi i parë në këtë grup ishte ilaçi byeta (Byetta). Substanca aktive e këtij ilaçi është ekzenatidi (sintetik exendin-4). Baeta u aprovua nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave e SHBA (FDA) në Prill 2005.

Exenatide është një analog sintetik i proteinave që gjendet në pështymën e hardhucës gjigande Gila Monster, e gjetur në shtetet jugperëndimore të Shteteve të Bashkuara. Kjo substancë ndihmon zvarranikun, i cili ha shumë rrallë, por me bollëk, për të shmangur ndryshimet e papritura të përqendrimit të glukozës në gjak dhe për të ruajtur nivelin e tij relativisht të qëndrueshëm.

Sipas rezultateve të disa studimeve klinike, administrimi parenteral i ekzenatidit siguron kontroll të besueshëm të glicemisë (ulje të glukozës së agjërimit dhe pas ngrënies) edhe në ata pacientë me diabet tip 2 të cilët kanë ilaçe të tjera ekzistuese antidiabetike oralë që nuk janë mjaftueshëm efektive, madje edhe në maksimum doza terapeutike. Përveç kësaj, në sfondin e përdorimit të drogës, vihet re një efekt tjetër i favorshëm terapeutik - një rënie e varur nga doza e peshës së trupit. Ekziston edhe arsye për të besuar se ekzenatidi është një stimulues i drejtpërdrejtë i neogjenezës së qelizave B të pankreasit.

Analoge sintetike të injeksionit të GLP-1 janë duke u zhvilluar dhe testuar, të cilat, për shkak të disa ndryshimeve në strukturën e tyre nga GLP-1 amtare, kanë një gjysmë jete më të gjatë.

Kur krijohen frenuesit DPP-4, u përdor një mënyrë tjetër: duke vepruar në një enzimë që degradon GLP-1, këto ilaçe rrisin nivelet endogjene të hormonit GLP-1 pa iu drejtuar administrimit ekzogjen të incretinave sintetike. Përveç kësaj, për dallim nga eksenatidi, i cili administrohet në mënyrë interaktive, frenuesit DPP-4 formulohen si forma të forta dozimi për administrim oral.

Aktualisht, disa ilaçe nga grupi i frenuesve DPP-4 miratohen për trajtimin e diabetit tip 2.Sitagliptina e MERK u aprovua nga Administrata e Ushqimit dhe e Barnave e Sh.B.A-së në Tetor 2006 dhe Agjencia Evropiane e Barnave në Mars 2007, dhe Novartis vildagliptin u aprovua nga Agjensia Evropiane e Barnave në Korrik 2007. Në vitin 2009, ilaçi Onglisa (saxagliptin) hyri në treg.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hidroksyamamantilglycinë-L-cis-4,5-metano-prolinnitrile) është një frenues që përmban nitrile të DPP-4 me një formulë molekulare të C18H27O3 dhe një peshë molekulare prej 333.4. Ky është një frenues i fuqishëm selektiv, i rikthyeshëm konkurrues i DPP-4 me një frenim të vazhdueshëm të K = 0.6-1.3 nmol / L, i cili pasqyron një aftësi të ngadaltë lidhëse. Sipas një studimi farmakokinetik, besohet se frenimi i DPP-4 nga Onglise (saksagliptina) është një proces me dy faza, duke përfshirë formimin e një kompleksi kozolent të kthyeshëm "enzimë-frenues" dhe disociimin e frenuesit, si rezultat i të cilit enzima ngadalë ekuilibron midis formës aktive dhe joaktive.

Onglisa (saksagliptina) absorbohet lehtë pas administrimit oral. Niveli maksimal në gjakun e Onglisa (saksagliptina) dhe metabolitit të tij kryesor arrihet pas 2 dhe 4 orësh, përkatësisht. Ushqimi njëkohësisht me ilaçin ndikon dobët në treguesit farmakokinetikë të Onglisa (saksagliptina). Lidhja e Onglisa (saksagliptina) dhe metabolitëve të saj me proteinat e gjakut praktikisht nuk vërehet, prandaj, një ndryshim në përqendrimin e proteinave në plazmë në disa kushte (mëlçia ose renale) nuk ndikon në shpërndarjen e Onglisa (saksagliptina).

Hyrje Onglisa (saksagliptina) te pacientët me diabet tip 2 shkakton frenimin e DPP-4 brenda 24 orëve. Pas ngarkimit të glukozës, kjo çon në një rritje të nivelit të incretinave qarkulluese aktive (përfshirë GLP-1 dhe HIP) nga një faktor 2-3, duke rezultuar në një rritje të përqendrimeve të insulinës dhe C-peptideve dhe një rënie të niveleve të glukagonit.

Onglisa (saksagliptina) metabolizohet in vitro në formën e një metaboliti aktiv (BMS-510849), aktiviteti i të cilit është gjysma e asaj të molekulës origjinale. Kjo biotransformim

ndodh me pjesëmarrjen e sistemit citokrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) në mëlçi. Me dështimin e mëlçisë, përqendrimi i metabolitit në gjak zvogëlohet (me 7–33%). Të dy Onglisa (saksag-liptina) dhe metaboliti kryesor i tij janë frenues të fuqishëm të aktivitetit të DPP-4 në plazmën e gjakut të minjve, minjve, qenve, majmunëve cynomolgus, majmunëve rezus dhe njerëzve in vitro.

Onglisa (saksagliptina) dhe metaboliti i saj ekskretohen nga trupi si nga veshkat ashtu edhe nga mëlçia. Pastrimi mesatar i veshkave i Onglisa (saksagliptina) (rreth 230 ml / min) është më i lartë se niveli i zakonshëm i filtrimit të veshkave (rreth 120 ml / min), gjë që tregon sekretimin e saj aktiv nga veshkat. Rreth 22% e administrimit të etiketuar C14 të etiketuar Onglise (saksagliptina) u gjet në feces, pjesërisht jashtëqitur me biliare, dhe pjesërisht përfaqëson një material fillestar të pabotuar.

Regjimi i kombinuar për trajtimin fillestar me Ongliza (saksagliptinë) dhe metformin u studiua në një studim që zgjati 24 javë dhe përfshin 1306 pacientë të parrahur më parë me diabet të kontrolluar dobët nga tipi 2 (hemoglobina fillestare e glikuar 9.5%) . Pacientët u randomizuan në monoterapi me metforminë ose onglizë (saksagliptinë 10 mg) ose terapi kombinuese me saksagliptinë (5 ose 10 mg) dhe metforminë (duke filluar nga 500 mg në ditë, duke u rritur në 2000 mg në ditë). Trajtimi i kombinuar ishte më efektiv se të dy llojet e monoterapisë: të dy dozat e saksagliptinës në kombinim me metforminën ulën hemoglobinë të glikuar me 2.5% nga vlera fillestare, ndërsa monoterapia me saksagliptinë me vetëm 1.7%, dhe metformin - nga 2.0%.

Në një placebo të rastit

një studim i kontrolluar i dyfishtë i verbër, i përfshirë 743 pacientë me diabet tip 2 me kontroll të papërshtatshëm të glicemisë (HbA1c = 8%), të cilët morën monoterapi metformin (më shumë se 1500 mg në ditë), shtimin e saksagliptinës si një trajtim shtesë (24 javë në dozë prej 2,5, 5 ose 10 mg / ditë) ulur nivelin e HbA1c përkatësisht me 0.7%, 0.8% dhe 0.7%.

Rezultatet e këtij studimi demonstrojnë efekte shtesë të dobishme kur Onglisa (saksagliptina) shtohet në trajtimin e metforminës: një ulje e glukozës së agjërimit (me 1.33 mmol / L në krahasim me placebo) dhe postprandial, e cila çoi në një rënie të dukshme të hemoglobinës së glikuar, luhatjet postprandiale të glukozës ishin shumë më rrallë. Nuk ka pasur ndonjë ndryshim statistikisht domethënës në peshën e trupit të pacientit pas rrjedhës së Onglisa (saksagliptinë), as rritje të manifestimeve të hipoglikemisë në krahasim me grupin e placebo.

Në një studim tjetër 24-javor, i cili përfshinte 768 pacientë me diabet tip 2 me pamjaftueshëm

me doza submaximal të glibenclamide (HLA1c = 8.4%), pas marrjes së glibeclamide për 4 javë me dozë prej 7.5 mg, Onglisa (saxagliptin) 2.5 ose 5.0 mg / ditë u përshkrua shtesë në një grup pacientësh, dhe në anën tjetër, doza e glibenclamide u rrit në një maksimum të lejuar (15 mg / ditë). Onglisa (sasagliptin) në të dy dozat rriti efektivitetin e trajtimit në krahasim me një dozë të rritur të glibenclamide: HbA1c u ul me 0.5-0.6% nga niveli fillestar, ndërsa në rreth 22% të pacientëve u arrit niveli i synuar i bbA1c (nën 7%) krahasuar me grupin e glibenkalamide, në të cilën HbA1c u rrit me 0,1%. Shtimi i Onglisa (saksagliptina), në kontrast me rritjen e dozës së glibenclamide, përmirësoi gliceminë e agjërimit pas ngrënies, dhe gjithashtu rrit përgjigjen e qelizave B ndaj glukozës.

Një studim 32-javor në të cilin 858 pacientë të rritur me diabet tip 2 morën më shumë se 1.500 mg / ditë metforminë dhe kishin një nivel HLA1c më shumë se 6.5-10%, tregoi se shtimi i 5 mg / ditë Onglisa (saksagliptina) në këtë trajtim një ulje prej 0.74% në HLA1c, e cila është e krahasueshme me një ulje prej 0.80% të HLA1c në grupin në të cilin glipizidi u shtua në monoterapi metformin me një dozë mesatare ditore prej 14.7 mg / ditë. Trajtimi shtesë me saksagliptinë u shoqërua me një rënie të peshës së trupit në krahasim me glipizidin dhe një frekuencë të konsiderueshme më të ulët të hipoglikemisë pa episodet e glikemisë së rëndë në grupin Ongliza. Përveç rasteve të hipoglikemisë, shpeshtësia e efekteve të tjera të padëshiruara të lidhura me trajtimin ishte dukshëm më e ulët në pacientët që merrnin Onglise sesa tek ata që pranonin glipizide.

Në studim, Onglizu (saksagliptina) u shtua në trajtim me tiazolidinediones (TZD) në 565 pacientë me hiperglicemi të kontrolluar jo adekuat me monoterapi me doza të qëndrueshme të TZD. Shtimi i 2.5 ose 5.0 mg / ditë saksagliptinë pas 24 javësh çoi në një rënie më të theksuar të HbA1c në krahasim me grupin e placebo. Niveli i synuar i hemoglobinës së glikuar u arrit në 42% të pacientëve që morën Onglise (saksagliptinë), dhe vetëm 26% në grupin e kontrollit. Niveli i glikemisë së agjërimit dhe postprandial në grupin e saksagliptinës u ul, ndërsa në grupin krahasues nuk ndryshoi.

Një avantazh i rëndësishëm i agjentëve antidiabetikë nga grupi i frenuesve DPP-4 është një profil i mirë sigurie. Duke gjykuar nga studimet klinike, Onglisa (saksagliptina) tolerohet mirë nga pacientët. Pas marrjes së ilaçit nuk pati asnjë veprim të kundërt, i cili konfirmohet me teste laboratorike pas 2 javësh marrjes së Onglis (saksagliptinës) në dozë deri në 40 mg, përdorimi i ilaçit gjithashtu nuk ndikoi në parametrat e intervalit OT në elektrokardiogramë.

Rastet e hipoglikemisë ishin të rralla. Në studimet që përdorin doza të ndryshme të barit, nuk u vërejtën efekte anësore të dukshme të varura nga doza. Frekuenca dhe spektri i ngjarjeve anësore janë të ngjashme me ato të grupeve të kontrollit (placebo). Më e zakonshme: dhimbje koke, infeksion i traktit të sipërm respirator dhe organeve urinare, nazofaringjit. Nuk ka efekt në numrin e limfociteve ose posaçërisht neutrofileve, një efekt negativ në sistemin imunitar. Në rezultatet e testeve të tjera laboratorike, përfshirë testet e funksionit të mëlçisë, devijimet nuk u gjetën.

Kështu, shfaqja e ilaçeve të reja antidiabetike, efekti i të cilave bazohet në forcimin e efektit të incretinave endogjene, hap perspektiva të reja në trajtimin e diabetit tip 2. Përkundër faktit se 2 klasat e këtyre ilaçeve (frenuesit DPP-4 dhe analoge GLP) i përkasin përbërjeve kimikisht të ndryshme dhe strukturore të pavarura, ato kanë një mekanizëm të ngjashëm veprimi, i cili konsiston në rregullimin e homeostazës së glukozës duke ndikuar në proceset e sintezës së varur nga glukoza e insulinës dhe glukon-gonit , efektet në marrjen e ushqimit dhe promovimin e çajit, në përhapjen e diferencimit të qelizave B të pankreasit. Një avantazh i rëndësishëm i frenuesve të DPP-4 është mundësia e përdorimit të tyre në formën e tabletave, në kontrast me analogët e injektimit të GLP. Shtë gjithashtu e rëndësishme që frenuesit DPP-4 të mos shkaktojnë efekte anësore të konsiderueshme, të mos rrisin incidencën e hipoglikemisë dhe të mos çojnë në një rritje të peshës trupore. Frenuesit e DPP-4 janë efektivë si në formën e monoterapisë, ashtu edhe në kombinim me metformin, derivatet e sulfonylurea, TZD.

Kryerja e studimeve të reja mbi mundësitë e përdorimit të frenuesit DPP-4 do të ndihmojë që kjo klasë e barnave të zërë një vend të qëndrueshëm në strategjinë e trajtimit të diabetit tip 2.

1. Ahren B. Strategjia e re në diabetin tip 2 të testuar në provat klinike. Peptidi 1 i glukagonit (GLP-1) ndikon në shkaqet themelore të sëmundjes / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Nr. 102 (8). - F.545-549.

2. Ahren B. Funksioni i përmirësuar i lidhur me vaktin (beta) dhe ndjeshmëri ndaj insulinës nga dipeptidil peptidaza -4 frenues vildagliptin në

1CRETINI: NEW1 AMOUNTS1 N L1CUVANN1 E SINCERA D1ABETH. Sy përreth. Suprun O.E.

Fjalët kyç: Diabeti i Kastravecit Tipi 2, Kungulli, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Kryer një vështrim rreth e rrotull sot me problemet me teratura T1 dhe tsuvannya chukrovnoy d1abetu tip 2. Respekt i veçantë i është kushtuar bllokimeve të grupit të ri të ilaçeve anti-diabetike, të themeluara në efektin e shkretishv endogjen.

INCRETINST: POTENCIALI I RI P THR TERAPYN E DIABETES MELLITUS Suprun O.Ye.

Fjalët kyç: diabeti mellitus tip 2, trajtim, incretin, saxagliptin, onglyza

Ky përmbledhje e literaturës më të fundit i kushtohet problemit të terapisë së diabetit mellitus tip 2. Vëmendje e veçantë i kushtohet aplikimit të një grupi të ri të barnave antidiabetik, bazuar në përmirësimin e efektit të prodhuar me incretina endogjene.

Elsefarë tjetër duhet të dini për pilulat

Shtë e domosdoshme ose jo e domosdoshme të marrni ilaçe për diabet, pyetja është ende e diskutueshme, pasi të gjithë kanë efekte anësore dhe një numër kundërindikacionesh.

Ju duhet të përgatiteni për shfaqjen e efekteve të tilla anësore:

  • Biguanides - jashtëqitjet e paqëndrueshme, diarre, humbja e oreksit dhe ndjenja e prishjes ndaj ushqimit, një shije e metaleve në gjuhë, zhvillimi i acidozës laktike. Ju mund të neutralizoni fenomene të tilla me ndihmën e përgatitjeve të acidit folik dhe vitaminave B.
  • Sulfonylurea - migraines, tringëllimë në veshë, skuqje në lëkurë, zhvillimi i hepatitit kolecistik dhe dështimit të veshkave.
  • Bllokuesit e karbohidrateve - mund të provokojnë formimin e gazrave në zorrët, të shkaktojnë zhurmëm në bark, bloating, fryrje.

Zakonisht përshkruhet në çifte:

  • dy sulfonylureas,
  • biguanides dhe sulfonylurea,
  • sulfonylurea dhe incretins.

Nëse efektet anësore janë të theksuara ose pacienti ka një intolerancë individuale ndaj një ilaçi, ai zëvendësohet me një analog.

Tabletsshtë tableta që shpesh shpëton jetën e pacientit. Por ilaçet nuk janë një ilaç, ju nuk mund të mbështeteni vetëm në to dhe të shkelni recetat e mjekut. Kjo është vetëm një ndihmë urgjente. Pikat kryesore në trajtimin e diabetit mbeten ende ushqimi i duhur dhe një mënyrë jetese e shëndetshme.

Për trajtimin e nyjeve, lexuesit tanë kanë përdorur me sukses DiabeNot. Duke parë popullaritetin e këtij produkti, vendosëm ta ofrojmë atë në vëmendjen tuaj.

Historia e zbulimit të incretins

Informacioni i parë në lidhje me incretins u shfaq më shumë se 100 vjet më parë. Në vitin 1902, Bayliss dhe Starling zbuluan se mukoza e zorrëve përmban një hormon që stimulon sekretimin ekzokrin të pankreasit dhe e quajti atë "sekretim".

Sidoqoftë, përkundër suksesit të jashtëzakonshëm të Dr. Moore, përfundimi i kësaj historie ishte mjaft dramatik.

Përkundër faktit se kjo çështje përfundoi fatale, nuk mund të mos vërehet suksesi i rëndësishëm i Dr. Moore në terapinë e ilaçeve, e cila u bë pararendësi e incretins.Vetë emri "incretin" u propozua nga La Barre në vitin 1932 për një hormon të izoluar nga mukoza e zorrëve të sipërme dhe i aftë të shkaktojë hipoglikeminë.

Hormoni i parë me aktivitet incretin u izolua nga ekstrakti i mukozës duodenale të derrit. Për shkak të aftësisë së tij për të frenuar sekretimin e acidit klorhidrik të stomakut, peptidi u quajt "polipeptid pengues i stomakut" (IPI).

Më vonë doli që efekti kryesor biologjik i këtij peptidi i zbuluar rishtazi është stimulimi i sekretimit të insulinës nga vartësia e glukozës, në lidhje me të cilën u propozua të riemërtoni IPH si një polipeptid i varur nga glukoza dhe insulinotropi (HIP).

Në 1983, Bell dhe kolegët nga gjenet proglucagon brejtësi izoluan një sekuencë që kodonte dy peptide të ngjashme me glukagon - GLP-1 dhe GLP-2. Në modelet e miut, u tregua se GLP-1 stimuloi sekretimin e insulinës në varësi të glukozës, d.m.th.

Peptidet e ngjashme me glukagon, si glukagoni, janë produkte të gjenit proglukagon. Në pankreas, si rezultat i leximit të këtij gjeni, sintetizohet glukagoni, dhe në qelizat L të zorrëve të vogla - GLP-1, GLP-2 dhe kallaji i glikinës (enteroglukagon).

Ngjashmëritë dhe ndryshimet e GLP-1 dhe ISU

Lëshimi i GLP-1 dhe GUI varet nga ushqimet, stimujt neurogjenikë dhe hormonalë dhe ndodh menjëherë pas vaktit: një rritje e konsiderueshme e përqendrimit të incretinave vërehet pas 10-15 minutash.

Rezultatet e hulumtimit treguan se sekretimi i GLP-1 dhe GUI stimulohet nga thithja e yndyrnave dhe karbohidrateve në zorrët. Thithja e proteinave ndikon gjithashtu në sekretimin e GLP-1. Për më tepër, për lëshimin e hormoneve të incretinës nga qelizat K- dhe L, një kontakt i thjeshtë i këtyre ushqyesve me mukozën e zorrëve është i mjaftueshëm, gjë që çon në një rritje të shpejtë të nivelit të insulinës në gjak.

Sidoqoftë, rritja e përqendrimit plazmatik të GLP-1 është shumë e shpejtë për të qenë rezultat i aktivizimit të drejtpërdrejtë të qelizave L: shumica e këtyre qelizave janë të vendosura në pjesën distale të zorrëve të vogla dhe do të duhej më shumë kohë që ushqyesit të arrinin në këtë nivel.

Një teori alternative që shpjegon shkallën e reaksionit të lirimit të incretinës së zorrëve është teoria e rregullimit neurogjenik, që nënkupton që aktivizimi i receptorëve muskardikë kolinergjikë të vendosur në sipërfaqen e qelizave L shkakton sekretimin e GLP-1.

Hipoteza e tretë, e krijuar për të shpjeguar fillimin e hershëm të sekretimit të incretinës, është teoria e ndikimit të paracrinës. Somatostatina e lëshuar nga qelizat D të zorrëve shtyp sekretimin e incretinave, dhe frenimi i veprimit të somatostatinit shkakton një rritje të mprehtë të nivelit të GLP-1.

Karakteristikat e përgjithshme të ISU dhe GPP-1:

  • shpejt (GLP-1 - brenda 2 minutash, HIP brenda - 6 minutash) tretet me enzimën dipeptidil peptidaza tip 4 (DPP-4).
  • GLP-1 është shkatërruar para se të lëshojë zorrët, pasi DPP-4 është i pranishëm në sipërfaqen e qelizave endoteliale të kapilarëve të mukozës së zorrëve.
  • Kontribuoni në një rritje të masës së qelizave β (në modelet shtazore)

Dallimet midis ISU dhe GLP-1:

  • GUI:
    • Nuk ndikon në evakuimin e ushqimit nga stomaku
    • Nuk ndikon në ngopjen dhe peshën e trupit
    • Nuk ndikon në sekretimin e glukagonit nga qelizat α-të pankreasit
    • Nuk ndikon në sistemin kardiovaskular
    • Sekretimi i HIP në pacientët me diabet të ruajtura
    • Nuk stimulon (ose stimulon dobët) sekretimin e insulinës në pacientët me diabet tip 2
  • GLP-1:
    • Ngadalëson evakuimin e ushqimit nga stomaku
    • Redukton marrjen e ushqimit dhe peshën e trupit
    • Redukton sekretimin e glukagonit nga α-qelizat pankreatike
    • Ka një efekt pozitiv në sistemin kardiovaskular
    • Sekretimi i GLP-1 në pacientët me diabet tip 2 është zvogëluar
    • Stimulon sekretimin e insulinës në pacientët me diabet tip 2

Synimet dhe mekanizmi i veprimit të GLP-1

  • Stabilizon nivelet e sheqerit për një kohë të gjatë
  • Rivendos prodhimin e insulinës pankreatike

Siç vijon nga të dhënat e mësipërme, GLP-1 është më tërheqës se GUI për trajtimin e pacientëve me diabet tip 2.Në këtë drejtim, shumica e studimeve përqendrohen aktualisht në studimin e veprimtarisë biologjike dhe krijimin e analogëve të GLP-1 si një trajtim për T2DM.

Një studim i hollësishëm i efekteve të GLP-1 tregoi efektin e tij të drejtpërdrejtë jo vetëm në pankreas, por edhe në indet e muskujve të mëlçisë, stomakut, trurit, zemrës.

Efektet e GLP-1 ndërmjetësohen nga receptorët (rGPP-1), të cilët u gjetën në ishujt e pankreasit, veshkave, zemrës, stomakut, mushkërive, si dhe në sistemin nervor periferik dhe qendror.

  • Në qelizat β të pankreasit

GLP-1 ka efekte të shumta në pjesën endokrine të pankreasit, por veprimi kryesor i saj është fuqizimi i sekretimit të insulinës.

Mekanizmi i këtij efekti është si vijon: kontakti i GLP-1 me receptorin - rritje në sasinë e cAMP ndërqelizore - stimulim i proteinës kinazës A - ekzocitoza e kokrrizave të insulinës nga qelizat β.

Shtë e rëndësishme që stimulimi i sekretimit të insulinës nga një peptid i ngjashëm me glukagonin të jetë i varur nga glukoza, d.m.th. GLP-1 stimulon sekretimin e insulinës vetëm në vlera të larta të glicemisë. Sapo niveli i glukozës plazmatike të bjerë në një nivel normal (afërsisht 4,5 mmol / L), efekti stimulues i GLP-1 zhduket.

Përveç stimulimit të sekretimit të insulinës, GLP-1 ndikon edhe në të gjitha fazat e procesit të biosintezës së insulinës, d.m.th. përgatit dyqane të insulinës për sekretimin e tij, i cili parandalon varfërimin e dyqaneve të insulinës për shkak të stimulimit të sekretimit të tij.

Në punimet eksperimentale, u tregua se GLP-1 ndikon në masën e qelizave β, duke stimuluar përhapjen dhe neogjenezën e tyre dhe bllokimin e apoptozës. Sidoqoftë, këto të dhëna aktualisht nuk kanë prova klinike te njerëzit.

  • Në qelizat a të pankreasit

GLP-1 shkakton një ulje të sekretimit të glukagonit.

Ky efekt mund të jetë për shkak të:

  • Stimulimi indirekt i qelizave α përmes stimulimit të sekretimit të insulinës dhe somatostatin.
  • Stimulimi i drejtpërdrejtë i qelizave α, pasi që receptorët GLP-1 gjenden gjithashtu në to.
    • Konfirmimi i veprimit të drejtpërdrejtë të GLP-1 në qelizat α është fakti që në pacientët me diabet tip 1 (në mungesë të plotë të sekretimit të insulinës), administrimi i GLP-1 shtypi gjithashtu sekretimin e glukagonit dhe gliceminë të zvogëluar.

Shtypja e sekretimit të glukagonit nga GLP-1 gjithashtu varet nga glukoza.

  • Mbi qelizat e traktit gastrointestinal (GIT)

Stimulimi i rGPP-1 në ileum siguron një ulje të lëvizshmërisë gastrointestinale, duke ngadalësuar zbrazjen e stomakut dhe thithjen e glukozës. Si rezultat, vërehet një ulje e nivelit të glikemisë postprandiale. Ky efekt quhet "frena e zorrëve".

Thelbi i fenomenit është se ushqimi që hyn në zorrët distale është i aftë të frenojë lëvizshmërinë dhe aktivitetin sekretor të zorrëve të sipërme dhe stomakut. Mekanizmi i këtij fenomeni shoqërohet me aktivizimin e fibrave aferente të nervit vagus dhe frenimin e kalimit të pulsit përgjatë efferentit.

Një studim në vullnetarë të shëndetshëm tregoi se administrimi intravenoz i GLP-1 shkakton një ulje të varur nga doza e shkallës së zbrazjes së stomakut. Si rezultat, niveli postprandial i glukozës në gjak zvogëlohet në nivelin bazal.

Sugjerohet që një ulje e përqendrimit të glukozës postprandiale me futjen e GLP-1 arrihet kryesisht për shkak të frenimit të zbrazjes së stomakut, dhe jo vetëm për shkak të një rritje në sintezën e insulinës nga pankreasi.

Receptorët për GLP-1 u gjetën në miokard, i cili ka gjetur aplikimin e tij në praktikën klinike. Studimet tek minjtë që kanë mungesë të rGPP-1 zbuluan ulje të kontraktueshmërisë së barkushes së majtë dhe mosfunksionim diastolik, dhe testet e qenve treguan se administrimi i GLP-1 mund të përmirësojë funksionin kardiak te kafshët me dështim të zemrës, duke rritur prodhimin e zemrës.

Në kafshët me ishemi të miokardit u demonstrua aftësia e GLP-1 për të zvogëluar madhësinë e infarktit të miokardit, gjë që tregon rolin e mundshëm kardioprotektiv të këtij incretin.

Për më tepër, u gjet një efekt i dobishëm rGPP-1 jo i ndërmjetësuar i GLP-1 në rrjedhën koronare të gjakut. Pra, në një eksperiment të qenve me kardiomiopati të dilatuar, u tregua se metaboliti GLP-1 (GLP-1 (9-36)), që rezulton nga shkatërrimi i GLP-1 nga enzima DPP-4, rrit rrjedhën e glukozës në miokard, e cila përmirëson funksionin e ventrikulit të majtë në këto kafshë.

Meqenëse rGPP-1 u gjet në bërthamat e hipotalamusit, të cilët janë përgjegjës për procesin e ngopjes, efekti mbi këta receptorë mund të ndikojë në sjelljen e ngrënies. Tek minjtë, futja e GLP-1 në barkushet e trurit ndihmoi për të zvogëluar kohën e marrjes së ushqimit dhe sasinë e tij, ndërsa efekti i kundërt u vërejt me emërimin e antagonistëve GLP-1.

Testet pasuese treguan se administrimi qendror i agonistëve GLP-1 shkakton një ulje të shpeshtësisë së vakteve dhe ujit, gjë që çon në humbje peshe. Rezultate të ngjashme u morën në provat klinike të agonistëve GLP-1 në njerëz të shëndetshëm me diabet dhe te njerëzit obez, kur administrimi nënlëkuror periferik i këtyre ilaçeve çoi në një fillim të shpejtë të ngopjes, një ulje të sasisë së ushqimit të konsumuar dhe humbje peshe.

  • Në mëlçi, muskul skeletor, ind dhjamor

Në mëlçi, GLP-1 frenon glukoneogjenezën, ndërsa në indet dhjamore dhe muskulore nxit marrjen e glukozës. Sidoqoftë, këto efekte kanë një efekt më të vogël në uljen e glicemisë në krahasim me rregullimin e sekretimit të insulinës dhe glukagonit.

Eksperimenti tregoi se GLP-1 kontrollon procesin e resorbimit të kockave. Në mungesë të rGPP-1, në minj janë vërejtur osteopenia kortikale dhe një rritje në numrin e osteoklasteve dhe shënuesve të resorbimit të kockave.

  • Këto efekte u eliminuan në prani të kalcitoninës, i cili tregoi se efekti mbrojtës i GLP-1 në indet e eshtrave realizohet përmes një mekanizmi të varur nga kalcitonina.

Efekti i incretinës në diabetin tip 2

Në pacientët me diabet të tipit 2 dhe mbipesha, vërehet një rënie e ndjeshme e efektit të incretinës, d.m.th. ulje e sekretimit të insulinës në përgjigje të një ngarkese glukoze të gojës duke ruajtur sekretimin e saj si përgjigje ndaj administrimit intravenoz të glukozës (Fig. 5)

Një ulje në efektin e incretinit nënkupton një shkelje të përgjigjes së insulinës ndaj marrjes së karbohidrateve dhe, rrjedhimisht, një rritje të glukozës në gjak.

Kur studioni shkakun e uljes së përgjigjes së incretinës në pacientët me diabet tip 2, u zbulua se kjo shoqërohet me sekretim më të ulët të GLP-1 (me sekretim të paprekur të HIP). Në fazën e prediabetes, vërehet gjithashtu një ulje e sekretimit të GLP-1, megjithatë, më pak e theksuar sesa tek pacientët me T2DM. (fig. 6)

  • Incretins janë hormonet gastrointestinale të prodhuara në përgjigje të marrjes së ushqimit dhe stimulojnë sekretimin e insulinës.
  • Një "efekt incretin" është ndryshimi në sekretimin e insulinës në përgjigje të një ngarkese glukoze oral dhe intravenoze.
  • Stimulimi i varur nga insulina nga glukoza dhe frenimi i varur nga sekretimi i glukagonit, i siguruar nga GLP-1, janë mekanizma mbrojtës ndaj kushteve hipoglikemike.
  • GLP-1 shkakton një ulje të varur nga doza e shkallës së zbrazjes së stomakut. Kjo çon në një rënie të konsiderueshme të glukozës postprandiale të gjakut. Me sa duket, ky efekt arrihet kryesisht për shkak të frenimit të zbrazjes së stomakut, dhe jo vetëm për shkak të një rritje në sintezën e insulinës nga pankreasi.
  • Aktivizimi i rGPP, si dhe efekti i drejtpërdrejtë i metabolitit GLP-1 në muskulin e zemrës, siguron efekte të favorshme kardiovaskulare të analogëve GLP-1: rritje të prodhimit kardiak, zvogëlim të zonës së infarktit të miokardit dhe përmirësim të rrjedhës koronare.
  • Efekti i GLP-1 në bërthamat e hipotalamusit kontribuon në fillimin e shpejtë të ngopjes, një rënie të sasisë së ushqimit të konsumuar dhe, si rezultat, në një ulje të peshës së trupit.
  • GLP-1 zvogëlon rezistencën e indit periferik të insulinës dhe zvogëlon prodhimin e glukozës në mëlçi.
  • GLP-1 parandalon zhvillimin e osteoporozës dhe osteopenisë.
  • Në pacientët me rezistencë ndaj insulinës vërehet një ulje e ndjeshme e sekretimit të insulinës në përgjigje të një ngarkese glukoze oral, ndërsa sekretimi i saj ruhet si përgjigje ndaj administrimit intravenoz të glukozës. Një ulje në efektin e incretinit nënkupton një dobësim të përgjigjes së insulinës ndaj marrjes së karbohidrateve dhe, si rezultat, një rritje të glukozës në gjak.

  1. DEDOV I.I. et al. TREGUESIT T M METABOLIZMIT TBO Karbohidrateve dhe PRODHIMIT T IN INCRETINVE N P pacientët me OBESITY MORBIDE, duke përfshirë këtu edhe kirurgjinë BYPASS BILI-PANCREATIC, // Obeziteti dhe Metabolizmi. 2014. Jo 1. P. 24–31.
  2. Moore B. Mbi trajtimin e diabetit mellitus nga ac>

Lini Komentin Tuaj