Lisinopril (10 mg, Himfarm AO) Lisinopril

Tableta 5 mg, 10 mg dhe 20 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - lisinopril dihidrat 5.5 mg, 11.0 mg ose 22.0 mg

(ekuivalente me lisinopril 5.0 mg, 10.0 mg ose 20.0 mg)

ekscipientëve: monohidrat laktoze, celuloza mikrokristaline, glikolati i niseshtës së natriumit, stearat kalciumi.

Tabletat janë të bardha deri në krem ​​me ngjyrë të sheshtë-cilindrike, në formë, në njërën anë të tabletës ka një çamçakëz, nga ana tjetër - një karrem dhe logon e kompanisë në formën e një kryq (për dozat prej 5 dhe 20 mg).

Tabletat janë të bardha deri në krem ​​me ngjyrë të sheshtë-cilindrike, në njërën anë të tabletës ka një kamxhik dhe rrezik, nga ana tjetër - një kamion dhe logon e kompanisë në formën e një kryq (për një dozë prej 10 mg).

Grup farmakoterapeutik

Barnat që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin. Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACF). Lisinopril.

Kodi ATX C09AA03

Fvetitë armakologjike

Farmakokinetika

Ushqimi nuk ndikon në thithjen e ilaçit. Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut arrihet afërsisht 6 orë pas administrimit oral të lisinopril. Bio-disponueshmëria është 29%. Me përjashtim të shoqërimit të tij me enzimën konvertuese të angiotenzinës, vështirë se bie në kontakt me proteina të tjera plazmatike. Nuk metabolizohet, ekskretohet plotësisht nga veshkat e pandryshuara. Gjysma e jetës është 12.6 orë. Lisinopril kalon pengesën placental.

pharmacodynamics

Lisinopril i përket grupit të frenuesve të enzimës konvertues angiotensin. Shtypja e ACF çon në një formim të zvogëluar të angiotenzinës II (me një efekt vazokonstriktor) dhe në një ulje të sekretimit të aldosteronit. Lisinopril bllokon gjithashtu ndarjen e bradykinin, një peptid i fuqishëm vazodepresor. Si rezultat, zvogëlon presionin e gjakut, rezistencën totale vaskulare periferike, ngarkesën para dhe pas kësaj në zemër, rrit vëllimin e minutës, prodhimin kardiak, rrit tolerancën e miokardit ndaj ngarkesave dhe përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik. Në pacientët me infarkt akut të miokardit, lisinopril së bashku me nitratet zvogëlojnë formimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë ose dështimit të zemrës.

Merr pjesë në restaurimin e funksionit endotelial të dëmtuar në pacientët me hiperglicemi.

Një ulje e presionit të gjakut fillon një orë pas marrjes së ilaçit brenda dhe arrin maksimumin e saj pas 6 orësh. Kohëzgjatja e veprimit të lisinopril është e varur nga doza dhe është afërsisht 24 orë, gjë që ju lejon të përdorni ilaçin 1 herë në ditë. Me trajtim të zgjatur, efektiviteti i ilaçit nuk ulet. Me një ndërprerje të mprehtë të terapisë, nuk ndodhin ndryshime të rëndësishme në presionin e gjakut (sindromi i tërheqjes).

Edhe pse efekti parësor i lisinopril është i shoqëruar me sistemin renin-angiotensin-aldosterone, ilaçi është gjithashtu efektiv në rastet e hipertensionit me një përmbajtje të ulët të renin.

Përveç një rënie të drejtpërdrejtë të presionit të gjakut, lisinopril zvogëlon albuminurinë për shkak të ndryshimeve në histologji dhe hemodinamikë të aparatit glomerular të veshkave.

Dozimi dhe administrimi

Lisinoprili merret me gojë, pavarësisht ngrënies, 1 herë në ditë, mundësisht në të njëjtën kohë.

Lisinopril mund të përdoret si monoterapi ose në kombinim me ilaçe të tjera antihipertensive.

Me hipertension arterial, doza fillestare e zakonshme e barit është 10 mg. Në pacientët me aktivizim të rëndë të sistemit renin-angiotensin-aldosterone (në veçanti, me hipertension rinovaskular, dështim të zemrës ose hipertension të rëndë), mund të ndodhë një ulje e mprehtë e presionit të gjakut pas dozës së parë. Prandaj, pacientëve të tillë rekomandohet një dozë fillestare prej 2,5-5 mg nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Trajtimi duhet të fillojë me 5 mg çdo ditë në mëngjes. Intervali kohor midis rritjes së dozës duhet të jetë së paku 3 javë. Doza e zakonshme e mirëmbajtjes është 10-20 mg Lisinopril 1 herë në ditë, dhe doza maksimale ditore është 40 mg 1 herë në ditë. Për të ulur më tej presionin e gjakut, Lisinopril duhet të kombinohet me ilaçe të tjera antihipertensive.

Në mënyrë tipike, doza mesatare terapeutike është 20 mg një herë në ditë. Nëse efekti terapeutik i dëshiruar nuk arrihet brenda 2-4 javësh, doza mund të rritet.

Terapia diuretike duhet të ndërpritet 2-3 ditë para fillimit të marrjes së Lisinopril. Nëse nuk ka tërheqje të diuretikëve, atëherë rekomandohet të filloni terapinë Lisinopril me 5 mg në ditë. Shtë e nevojshme të kontrollohet funksioni i veshkave dhe niveli i kaliumit në serum.

Lisinopril është përshkruar përveç terapisë ekzistuese me diuretikë, glikozide kardiake ose beta-bllokues. Në këtë rast, paraprak, aq sa është e mundur, doza e diuretikut duhet të zvogëlohet. Doza fillestare është 2.5 mg në mëngjes. Doza e mirëmbajtjes përcaktohet në faza me rritje prej 2.5 mg me një interval prej 2-4 javësh. Doza e zakonshme e mirëmbajtjes është 5-20 mg një herë në ditë. Nuk rekomandohet të tejkaloni më shumë se 35 mg në ditë.

Gjatë trajtimit, duhet të monitoroni rregullisht presionin e gjakut, funksionimin e veshkave, përqendrimin e kaliumit dhe natriumit në serumin e gjakut në mënyrë që të shmangni zhvillimin e hipotensionit dhe funksionin shoqërues të dëmtuar të veshkave.

Infarkt akut i miokardit te pacientët me hemodinamikë të qëndrueshme

Trajtimi me lisinopril mund të fillojë brenda 24 orëve pas infarktit të qëndrueshëm të miokardit (presioni sistolik i gjakut më i madh se 100 mmHg, pa shenja të funksionimit të veshkave), përveç terapisë standarde për infarkt miokardi (agjentët trombolitikë, acidi acetilsalicilik, beta-bllokuesit, nitratet në si forma intravenoze dhe transdermale).

Doza fillestare është 5 mg, pas 24 orësh - 5 mg të tjera, pas 48 orësh - 10 mg Lisinopril. Atëherë doza është 10 mg 1 herë në ditë.

Pacientët me presion të ulët sistolik të gjakut (mm 120 mm Hg) duhet të marrin një dozë më të ulët terapeutike të Lisinopril, 2.5 mg, para fillimit të terapisë ose gjatë 3 ditëve të para pas një sulmi në zemër.

Trajtimi duhet të vazhdojë për 6 javë. Doza e mirëmbajtjes së ilaçit është 10 mg në ditë. Pacientët me simptoma të dështimit të zemrës rekomandohet të vazhdojnë terapinë me Lisinopril.

Karakteristikat e përdorimit në dështimin e veshkave

Meqenëse eleminimi i lisinopril bëhet përmes veshkave, doza fillestare varet nga pastrimi i kreatininës, doza e mirëmbajtjes varet nga përgjigja klinike, dhe zgjidhet me një monitorim të rregullt të funksionimit të veshkave, kaliumit të serumit dhe përqendrimeve të natriumit.

Pastrimi i kreatininës (ml / min)

Doza fillestare (mg / ditë)

3 g / ditë, mund të zvogëlojë efektin hipotensiv të frenuesve të ACF. Përdorimi i njëkohshëm i NSAIDs dhe frenuesit ACF mund të çojë në hiperkalemi, e cila ndikon negativisht në funksionin e veshkave. Ky efekt është zakonisht i kthyeshëm, dhe manifestimi i tij është i mundur, para së gjithash, në pacientët me dëmtim të mëparshëm të veshkave. Kombinimet e frenuesve të ACF dhe NSAID duhet të përshkruhen me kujdes, veçanërisht te njerëzit e moshuar ose të dehidratuar. Pacientët duhet të mbajnë një ekuilibër adekuat të ujit, pas një kursi të terapisë është e nevojshme të kontrollohet funksioni i veshkave.

Kur frenuesit ACF dhe përgatitjet e arit jepen si injeksione (p.sh. aurothiomalate të natriumit), shpesh mund të zhvillohen reaksione të ngjashme me nitrat (simptoma të vazodilimit, përfshirë skuqjen, vjelljen, marramendjen dhe hipotensionin, të cilat ndonjëherë mund të jenë shumë të rënda).

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve të tjerë antihipertensivë mund të rrisë efektin hipotensiv të lisinopril. Përdorimi i kombinuar i lisinopril me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë të tjerë mund të ulë më tej presionin e gjakut.

Me kujdes, përshkruani lisinopril me përdorimin e njëkohshëm të disa anestezikëve, antidepresantëve triciklik dhe antipsikotikëve me frenues të ACF për shkak të rritjes së efektit hipotensiv.

Simpatomimetika mund të zvogëlojë efektin hipotensiv të frenuesve të ACF.

Përdorimi i njëkohshëm i Lisinopril dhe ilaçeve antidiabetike (insulina, ilaçet hipoglikemike orale) mund të

forconi efektin hipoglikemik të kësaj të fundit me një rrezik të hipoglikemisë. Ky efekt ka më shumë të ngjarë gjatë javëve të para të trajtimit të kombinuar dhe te pacientët me insuficiencë renale.

Lisinopril mund të përdoret njëkohësisht me acid acetilsalicilik (në doza që sigurojnë një efekt antiplomatik), trombolitikë, beta bllokues dhe / ose nitrate.

Udhëzime speciale

Pevelopingarteriet simptomatikehipotension është e mundur në pacientët me hiponatremi dhe / ose me një vëllim të zvogëluar të gjakut që qarkullon si rezultat i trajtimit me diuretikë, përdorimi i dietave speciale ose dehidratimi i trupit për arsye të tjera (djersitje e përhapur, të vjella të përsëritura, diarre, dializë) dhe me dështim të zemrës. Trajtimi i hipotensionit konsiston në pushim në shtrat dhe, nëse është e nevojshme, terapi infuzive. Një ulje kalimtare e presionit të gjakut nuk është kundërindikacion për trajtimin me Lisinopril, megjithatë, ndërprerja e përkohshme e barit ose ulja e dozës mund të jetë e nevojshme.

Trajtimi me Lisinopril sigurisht që duhet të paraprihet nga normalizimi i çekuilibrit të ujit-elektrolitit dhe eliminimit të mungesës qarkulluese të vëllimit të gjakut, përveç kësaj, është e nevojshme të monitorohet ndryshimi i presionit të gjakut pas marrjes së dozës fillestare.

Në sëmundjet cerebrovaskulare dhe sëmundjet koronare të zemrës, duhet të kihet parasysh se një rënie e konsiderueshme e presionit të gjakut mund të çojë në zhvillimin e goditjes ose infarkt të miokardit.

Në infarkt akut të miokardit trajtimi me lisinopril nuk rekomandohet të fillohet te pacientët me shenja të funksionit të dëmtuar të veshkave, të cilat përcaktohen nga një përqendrim i kreatininës në serum mbi 177 μmol / L dhe / ose proteinuria që tejkalon 500 mg / 24 orë.Nëse gjatë trajtimit me ilaçin zhvillohet mosfunksionim renal (serum përqendrimi i kreatininës 265 μmol / l), atëherë heqja e tij është e nevojshme.

Trajtimi me lisinopril është kundërindikuar në raste shoku kardiogjen dhe me infarkti akut i miokarditnëse emërimi i një vazodilatori mund të dëmtojë ndjeshëm hemodinamikën, për shembull, kur presioni sistolik nuk kalon 100 mm Hg

Me presion sistolik që nuk tejkalon 120 mm Hg, doza të ulta të Lisinopril përshkruhen në 3 ditët e para të infarktit të miokardit - 2.5 mg / ditë. Me hipotension arterial, doza e mirëmbajtjes zvogëlohet në 5 mg në ditë ose përkohësisht në 2.5 mg / ditë. Me hipotension të zgjatur, me presion sistolik nën 90 mm Hg, ilaçi anulohet.

Ctenoza e arteries renale (bilaterale ose e njëanshme me njëveshkave)

Në disa pacientë me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme në veshka, përqendrimi i ure dhe kreatininës në serumin e gjakut rritet, i cili, si rregull, është i kthyeshëm pas ndërprerjes së terapisë, kur përshkruhet Lisinopril. Kjo është më e zakonshme tek pacientët me insuficiencë renale.

nëHipertensioni renovaskular ekziston gjithashtu një rrezik i shtuar i zhvillimit të hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit të veshkave. Në këta pacientë, trajtimi me lisinopril duhet të fillohet nën mbikëqyrje të rreptë mjekësore me doza të vogla, e ndjekur nga titrimi.

Stenoza e valvulës aortale, mitrale, kardiomiopatia hipertrofike

Ashtu si frenuesit e tjerë të ACF, lisinopril duhet të përshkruhet me kujdes për pacientët me stenozë të valvulës mitrale, valvulën e valvulave aortale ose kardiomiopatinë hipertrofike.

Angioedema është e rrallë në pacientët që marrin frenues të ACF. Në raste të tilla, ilaçi duhet të ndalet menjëherë dhe duhet të përcaktohet trajtimi i duhur derisa të eliminohen plotësisht simptomat klinike të edemës.

Në operacione të gjera ose në rastin e ilaçeve me efekt hipotensiv, Lisinopril bllokon shndërrimin e reninës kompensuese në angiotensin-II. Hipotensioni, një pasojë e mundshme e mekanizmit të mësipërm, mund të eliminohet duke rimbushur vëllimin e gjakut që qarkullon.

hemodializë/ LDLterapi me aferezim lipidik / desensitizim

Me administrimin e njëkohshëm të Lisinopril dhe dializën me një membranë poliakril-nitrile ose apheresis LDL (me densitet të ulët) me sulfat dekstran ose desensitizim kundër helmeve të insekteve (bletët, gojën), mund të zhvillohet tronditje anafilaktike.

Rekomandohet të përdorni një membranë të ndryshme të dializës ose të zëvendësoni përkohësisht Lisinopril me ilaçe të tjera antihipertensivë (jo frenues të ACF).

Para desensitizimit, lisinopril duhet të ndërpritet.

Neutropenia, agranulocitoza, trombocitopeni dhe anemia janë vërejtur në raste shumë të rralla tek pacientët që marrin frenues të ACF. Këto dukuri janë të kthyeshme pas ndërprerjes së Lisinopril. Ilaçi duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët me sëmundje autoimune që marrin imunosupresantë, allopurinol ose procainamide. Kur përdorni lisinopril në pacientë të tillë, rekomandohet monitorimi periodik i nivelit të leukociteve në gjak.

Hasledstvennthintolerancëmungesa e galaktozës Lakt laktaza,sindromi i malabsorbimit të glukozës - galaktozë

Lisinopril nuk duhet të përshkruhet tek pacientët me intolerancë të trashëguar galaktozë të rrallë të vëzhguar, mangësi Lactase Lapp ose një sindromë e përthithjes së glukozës së dëmtuar - galaktozë për shkak të pranisë së monohidratit laktozë në përbërjen e tij.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Ndërsa merrni Lisinopril, nuk rekomandohet të drejtoni një automjet dhe të punoni me mekanizma potencialisht të rrezikshëm, për shkak të zhvillimit të mundshëm të reaksioneve anësore (marramendje).

Mbidozë

simptomat: hipotension i rëndë deri në gjendje shoku, hiperkalemi, bradycardia, takikardi, gulçim, dështim i veshkave, kollë, marramendje, ankth.

trajtimi: lavazhi i stomakut, marrja e adsorbents dhe sulfat natriumi pas marrjes së tabletave Lisinopril brenda. Shtë e nevojshme të kontrolloni ekuilibrin uji-elektrolit dhe përqendrimin e kreatininës në serum.

Therapyshtë përcaktuar terapia simptomatike, administrimi intravenoz i 0.9% solucion klorur natriumi, agonistë adrenergjikë me hipotension të rëndë. Me bradycardia, atropina administrohet, nëse është e nevojshme, është e mundur të merret parasysh instalimi i një kardiak. Lisinoprili ekskretohet nga hemodializa.

Forma e lëshimit dhe paketimi

Në 10 tableta në një paketim të shiritit flluskë nga një film me klorur polivinil dhe fletë alumini.

3, 5 pako konturash së bashku me udhëzimet e aprovuara për përdorim mjekësor në shtetin dhe gjuhët ruse vendosen në një pako kartoni.

Paketat e lejuara të flluskave (pa ngjitje në një pako kartoni) të vendosura në kuti kartoni. Sipas numrit të paketave, udhëzimet për përdorim mjekësor në shtetet dhe gjuhët ruse vendosen në secilën kuti.