Analoge të Vildagliptinës

Diabeti mellitus është një sëmundje e zakonshme. Shumë ilaçe janë zhvilluar për trajtim. Për të zvogëluar indeksin e sheqerit, substanca aktive Vildagliptina sekretohet.

Por nuk është i përshtatshëm për çdo pacient, prandaj kompanitë farmakologjike dallojnë një numër zëvendësuesish, të ngjashëm në spektrin e veprimit. Lexoni udhëzimet për përdorim, çmimet dhe rishikimet në analogët e lirë të Vildagliptin.

Udhëzime për përdorim

Vildagliptina është një substancë hipoglikemike. Ilaçi i përket grupit të stimuluesve të aparatit pankreatik të ishullit.

Ilaçi mund të administrohet pavarësisht nga stomaku i plotë ose i zbrazët. Prania e ushqimit nuk ndikon në procesin e thithjes.

Ilaçi rekomandohet nga mjeku për terapi bazuar në testet e kryera dhe rezultatet e marra në ashpërsinë e sëmundjes në vazhdim. Dozimi caktohet individualisht për secilin pacient, prandaj, normat e përgjithshme jepen për referencë të përgjithshme.

Kur kryeni terapi duke përdorur vetëm një ilaç të efektshëm ose gjatë trajtimit të kombinuar duke përdorur 2 ilaçe, doza nuk duhet të kalojë 50 dhe 100 mg një herë në ditë.

Terapia me dy përbërës përfshin ilaçe:

Një dozë identike, si me trajtimin e kombinuar, në sasinë 100 mg, kërkohet për administrim ditor për terapinë me tre komponentë - Metformin + Vildagliptin + derivatet e sulfonylurea.

Futja e një doze prej 50 mg në trup - kryhet një herë në ditë (mëngjes ose mbrëmje). Me normën e kërkuar prej 100 mg - përdorimi i drageve ndodh 2 herë në ditë, pas zgjimit dhe para gjumit.

Substanca e drogës Isshtë përshkruar vetëm për trajtimin e pacientëve me diabet tip 2. Ilaçi përdoret si një terapi e pavarur ose si pjesë e një kombinimi të barnave.

Për të kuruar një sëmundje tinëzare, kërkohen dy përbërës aktivë. Në këtë rast, dallohen barnat shtesë vijuese:

• insulinë,
• Do ilaç që ul sheqerin plazmatik.

Vildagliptina është përbërësi aktiv që përmbahet në ilaç nën emrin tregtar Galvus. Kjo e fundit është në dispozicion në formën e një dragee të rrumbullakosur, me ngjyrë të bardhë, me gdhendje të ndryshme në anët individuale.

Substanca aktive në dragee është - 50 mg. Për më tepër, përdoren laktoza anhidër dhe stearat magnez. Pak niseshte karboksimetil e natriumit.

Substanca aktive vepron si përbërësi kryesor i Galvus dhe ka një efekt të fortë. Farmacitë në rajone të ndryshme shesin ilaçin në koston nga 1150 në 1300 rubla.

Vildagliptin ka një numër analogësh të prodhuar nga kompanitë farmaceutike ruse dhe ato të huaja. Cilësia e ilaçeve nga lloji i prodhuesit nuk ndryshon, prandaj zakonisht blihet, substanca që është më e lirë.

Të gjitha sinonimet për vildagliptin janë ilaçe hipoglikemike. Ata janë ndikojnë në trupin e njeriut, duke ulur nivelin e sheqerit plazmatik. Prandaj, kundërindikimet dhe efektet anësore të tyre pothuajse plotësisht përkojnë.

Shtë e ndaluar të aplikohet tek njerëzit në situata:

• Ndjeshmëri e veçantë ndaj përbërësit aktiv,
• Intoleranca e glukozës,
• Fëmijët nën 18 vjeç,
• ketoacidosis,
• Diabeti i tipit I
• Periudha e lindjes së një fëmije,
• Momenti i ushqyerjes së foshnjës,
• Varësia ndaj insulinës
• Dështimi i veshkave.

Efektet anësore ndodhin me hyrje të gabuar në formën e:

• Dhimbje koke, marramendje,
• Reaksione alergjike,
• Nauze, dispepsi,
• sleepiness
• Hypoglycemia.

Në disa raste kur administrohen ilaçe të caktuara, efekti i mëposhtëm provokohet gjithashtu:

• Galvus Met - dridhje dhe fryrje,
• Trazhenta, Onglisa - nazofaringit, pankreatiti,
• Glukovans, Glukonorm - acidoza laktike, dhimbje në stomak, humbje e oreksit,
• Janumet - përgjumje, gojë e thatë, edemë periferike, pankreatiti,
• Amaril M - letargji, paaftësi, vetëdije e hutuar, depresion,
• Gliformin - pas futjes në zgavrën me gojë, shfaqet një erë e metali, një sistem tretës i mërzitur.

Droga të tjera ose rrallë tregojnë efekte anësore, ose janë plotësisht në përputhje me simptomat e përgjithshme të identifikuara.

Rusisht

Analistët e Vildagliptinës të prodhuar nga ndërmarrjet farmaceutike vendase përfshijnë një listë të vogël - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Barnat e mbetura prodhohen jashtë vendit.

Vildagliptina nuk përdoret në mënyrë të pavarur në asnjë prej zëvendësuesve të paraqitur. Ai zëvendësohet nga substanca të ngjashme që janë përgjegjëse për spektrin e veprimit dhe cilësinë e ekspozimit ndaj trupit të njeriut.

Substancat kryesore aktive janë të izoluara në analogët e paraqitur të Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Zbulohen vetëm dy substanca aktive që parandalojnë përmbajtjen e lartë të sheqerit në trup. Nëse secila nuk përballon veç e veç, ilaçet kombinohen në një trajtim të kombinuar (Glimecomb).

Me një çmim, prodhuesit rusë janë shumë larg atyre të huaj. Homologët e huaj u rritën në vlerë, duke tejkaluar 1000 rubla.

Formetina (119 rubla), Diabefarm (130 rubla), Glidiab (140 rubla) dhe Gliclazide (147 rubla) janë ilaçet më të lira ruse. Gliformin është më e shtrenjtë - 202 rubla. mesatarisht për 28 tableta. Më e shtrenjta është Glimecomb - 440 rubla.

I huaj

Ilaçet për të eleminuar manifestimin e diabetit mellitus, të prodhuar në vende të tjera, shfaqen në sasi më të mëdha se sa zëvendësuesit vendas.

Dallohen ilaçet e mëposhtme, të cilat janë në gjendje të eliminojnë një normë të rritur të sheqerit në rrjedhën e gjakut te njerëzit.

• SHBA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Hollandë - Onglisa,
• Gjermani - Galvus Met, Glibomet,
• Francë - Amaril M, Glucovans,
• Irlandë - Vipidia,
• Spanjë - Avandamet,
• Indi - Glukonorm.

Drogat e huaja përfshijnë Galvus, që përmbajnë Vildagliptin. Lëshimi i tij është vendosur në Zvicër. Sinonimet absolute nuk bëhen.

Në këmbim ofrohen ilaçe të ngjashme, por me një përbërës tjetër të ndryshëm. Dallohen substancat aktive të përgatitjeve me një përbërës dhe dy përbërës:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptina benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Glukonorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Droga e huaj ka një kosto më të lartë. Pra, Glukonormi - 176 rubla, Avandamet - 210 rubla dhe Glukovans - 267 rubla janë më të lirë. Pak më e lartë në kosto - Glibomet dhe Glimecomb - 309 dhe 440 rubla. respektivisht.

Kategoria e çmimeve të mesme është Amaril M (773 rubla) .Kostoja nga 1000 rubla. përbëhet nga ilaçet:

• Vipidia - 1239 fshij.,
• Galvus Met - 1499 fsh.,
• Onglisa - 1592 rubla.,
• Trazhenta - 1719 rubla.,
• Januvia - fshij 1965.

Më të shtrenjtë janë Combogliz Prolong (2941 rubla) dhe Yanumet (2825 rubla).

Kështu, Galvus, i cili përmban substancën aktive Vildagliptin, nuk është ilaçi më i shtrenjtë. Isshtë renditur në kategorinë e çmimeve të mesme, duke marrë parasysh të gjitha barnat e huaja.

Tableta Galvus

Galvus është një ilaç hipoglikemik i krijuar për të kontrolluar sheqerin në gjak tek pacientët me diabet tip 2. Substanca aktive është vildagliptina. Falë ilaçit, bëhet kontrolli i cilësisë së metabolizmit të glukagonit dhe insulinës. Sipas Shoqatës Evropiane të Antidiabetikëve, përdorimi i këtij ilaçi në monoterapi është vetëm nëse ka kundërindikacione ndaj metforminës. Lexoni me kujdes udhëzimet për përdorimin e tabletave Galvus dhe një listë të kufizimeve.

INN, prodhuesit, çmimi

Galvus është emri i markës së ilaçit. INN (emër ndërkombëtar jo-pronar) - vildagliptin. Isshtë bërë në Spanjë (Novartis Phaceutica) dhe në Zvicër (Novartis Pharma).

Ju mund të blini ilaç në çdo farmaci sipas recetës së mjekut. Mimi për një paketë prej 28 tabletash është nga 724 në 956 rubla.

Veprimi farmakologjik

Vildagliptina është një klasë e veçantë e barnave të dizajnuara për të stimuluar aparatin e ishullit të pankreasit, i cili është përgjegjës për frenimin selektiv të DPP-4. Kjo rrit stimulimin e sintezës së një peptidi të glukagonit të tipit të parë, si dhe një polipeptid të varur nga glukoza insulinotropike. Kur lëndët ushqyese futen në zorrë, prodhohen hormonet incretin dhe ato shkaktojnë prodhimin e insulinës në trup. Ky fenomen u zbulua në 1960 pasi ata gjetën një mënyrë për të matur përqendrimin e insulinës në plazmë.

GLP-1 (peptid-1 i ngjashëm me glukagon) konsiderohet më i mirënjohuri, pasi që në sfondin e diabetit mellitus tip II është përqendrimi i tij që ulet në radhë të parë. Sa i përket frenuesve të DPP-4, ato rrisin ndjeshëm nivelin e hormoneve, dhe parandalojnë degradimin e tyre të mëtejshëm.

E rëndësishme! Kur përdorni vildagliptin për 12-52 javë, përqendrimi i glukozës dhe hemoglobinës së glikuar në gjak në stomak bosh zvogëlohet ndjeshëm.

Farmakokinetika

Vildagliptina në trup thithet mjaft shpejt, bio-disponueshmëria absolute arrin në 85%. Kur merrni ilaçin në stomak bosh, përqendrimi maksimal në gjak regjistrohet në më pak se dy orë. Duke ardhur me ushqimin, ilaçi thithet 19% më ngadalë, rreth dy orë e gjysmë.

Shpërndarja e ilaçit ndodh në një mënyrë ekuivalente midis qelizave të kuqe të gjakut dhe plazmës. Mënyra kryesore për të përjashtuar vildagliptin konsiderohet biotransformimi. 85% e substancës ekskretohet nga veshkat, pjesa tjetër 15% - përmes zorrëve.

Rekomandohet të përdorni "Galvus" në trajtimin e diabetit së bashku me respektimin e dietës së duhur dhe aktivitetit fizik. Indikacionet për përdorimin e ilaçit janë:

• trajtimi fillestar i ilaçeve të pacientëve që nuk kanë efektin e terapisë dietë dhe ushtrimeve në kombinim me metformin,
• si monoterapi - për diabetikët që nuk duhet të marrin metformin, ose nuk ka ndryshime pozitive nga dieta dhe stërvitja,
• trajtim dy përbërës me tiazolidinedione dhe metformin, insulinë, nëse nuk ka rezultat nga monoterapia,
• terapi e trefishtë e kombinuar me sulfonylurea dhe derivatet e metforminës,
• trajtim kompleks i trefishtë me insulinë dhe metforminë, nëse nuk ka kontroll të saktë mbi nivelin e glikemisë me të gjitha metodat e mësipërme.

Dozimi, kursi, kohëzgjatja e kursit të trajtimit përzgjidhen individualisht nga mjeku që merr pjesë.

Contraindications

Si të gjitha ilaçet, Galvus ka një numër kufizimesh të rëndësishme për përdorimin, për të cilat çdo pacient duhet të jetë i vetëdijshëm.
Kufizimet e pranimit:

Me kujdes të veçantë, ilaçi është përshkruar në sfondin e pankreatitit akut, një fazë përfundimtare të patologjisë së veshkave dhe dështimit të zemrës së klasës së tretë.

Efektet anësore

Zhvillimi i angioedemës mund të ndodhë kur merret vildagliptina në kombinim me frenuesit e enzimës konvertues angiotensin. Ky ndërlikim është i një rëndësie të moderuar, zakonisht zgjidhet vetë. Herë pas here, mëlçia mund të reagojë ndaj ilaçit. Praktika tregon se manifestimi i simptomave të tilla nuk kërkon terapi shtesë të ilaçeve, mjafton që të anuloni pritjen.

Monoterapia, duke sugjeruar një dozë prej 50 mg dy herë në ditë, provokon fenomene të tilla të dhimbshme si:

• dhimbje koke
• marramendje,
• kapsllëk,
• të përzier,
• puffiness periferike,
• nasopharyngitis.

Me trajtimin e kombinuar me metformin, gjithashtu mund të vërehen simptoma të ngjashme.
Trajtimi gjithëpërfshirës me insulinë mund të shoqërohet me të dridhura, hipoglicemia, fryrje, refluks gastroesophageal. Sindroma e lodhjes kronike ndonjëherë manifestohet.
Përveç sa më sipër, studimet pas regjistrimit në pacientë regjistruan manifestime të tilla si hepatiti, urtikarie, arthralgia dhe mialgji, pankreatiti dhe dëmtimi i lëkurës.

Mbidozë

Doza e substancës aktive deri në 200 mg tolerohet mirë nga pacientët. Ngritja në 400 njësi mund të shkaktojë dhimbje të muskujve, rrallë ënjtje, parestezi, rritje të përqendrimit të lipazës dhe ethe. Pritja mbi 600 mg vildagliptinë provokon një rritje të niveleve të ALT dhe CPK, mioglobinës, si dhe proteina reaktive C. Ndalimi i ilaçeve do të ndihmojë në eliminimin e simptomave. Nuk është e mundur të hiqni "Galvus" nga trupi i pacientit duke përdorur dializë, por mund të përdorni metodën e hemodializës.

Ndërveprimi i ilaçeve

Në sfondin e trajtimit të kombinuar, efekti i ndërveprimit me barna të tilla si digoxin, warfarin, ramipril dhe metformin, pioglitazone, amlodipine dhe simvastatin, valsartan dhe glibenclamide nuk u gjet.

Nëse merrni "Galvus" me glukokortikosteroide, tiazide, simpatizimetikë, si dhe me ilaçe hormonale, funksioni hipoglikemik i vildagliptinës zvogëlohet ndjeshëm. Në rastin e administrimit të njëkohshëm me frenuesit e enzimës konvertues angiotensin, mund të zhvillohet angioedema. Kjo situatë nuk kërkon ndërprerjen e ilaçit, simptoma zgjidhet më vete.

Udhëzime speciale

Galvus është një ilaç antidiabetik, por jo një analog i insulinës. Përkundër sfondit të përdorimit të tij, është e rëndësishme të monitoroni rregullisht punën e mëlçisë, pasi substanca aktive aktive ndihmon në përmirësimin e aminotransferazës. Kjo nuk manifestohet nga simptoma specifike, por ekziston rreziku i zhvillimit të hepatitit. Në rastin e dhimbjes akute në bark, është e nevojshme të ndaloni marrjen, pasi kjo mund të tregojë zhvillimin e pankreatitit akut.

Përvojat nervore, stresi mund të zvogëlojnë efektin e marrjes së ilaçit.

Nëse keni vjellje dhe koordinim të dëmtuar, nuk rekomandohet të drejtoni automjete ose të përfshiheni në punë të rrezikshme ose komplekse.

Para kryerjes së ekzaminimeve mjekësore, është e rëndësishme të ndaloni përdorimin e ilaçit për dy ditë: në të gjithë agjentët e kontrastit të përdorur gjatë diagnostikimit, jodi është i pranishëm. Reagon me vildagliptin, i cili kontribuon në zhvillimin e stresit në mëlçi dhe veshkat, i mbushur me zhvillimin e acidozës laktike.

Shtatzënia dhe laktacioni

Studimet eksperimentale tregojnë se doza minimale e barit nuk ndikon negativisht në zhvillimin e embrionit. Nuk u gjet asnjë provë e pjellorisë së dëmtuar të grave. Studime më të hollësishme nuk janë bërë ende, prandaj, nuk rrezikoni edhe një herë shëndetin e nënës dhe foshnjës. Shtë e rëndësishme të mbani mend se nëse ka një shkelje të metabolizmit të sheqerit në gjak, ekziston rreziku i anomalive kongjenitale të fetusit, dhe rreziku i vdekshmërisë dhe sëmundshmërisë neonatale rritet.

Përdorni në fëmijëri dhe në pleqëri

Nuk ka përvojë me marrjen e pilulave midis pacientëve nën moshën tetëmbëdhjetë vjeç, prandaj nuk rekomandohet përfshirja e tij në terapi.

Personat mbi 65 vjeç nuk kanë nevojë për rregullim të veçantë të dozave dhe regjim për përdorimin e këtij ilaçi, por para përdorimit, duhet të konsultoheni me një endokrinolog, të monitoroni rregullisht mëlçinë dhe veshkat dhe të monitoroni nivelin e glukozës në gjak.

Krahasimi me analoge

Tabletat Galvus kanë shumë analoge, le të përpiqemi të kuptojmë avantazhet dhe disavantazhet e tyre.

Ilaçi antidiabetik "Galvus" është i popullarizuar në mesin e pacientëve, ka shumë vlerësime pozitive.

Vladimir, 43 vjeç: "Unë marr 50 mg me Metformin 500 mg çdo mëngjes dhe mbrëmje për dy vjet. Pas gjashtë muajsh përdorimi sistematik në përputhje me dietën, niveli i glukozës ra në 4.5. Përveç kësaj, ishte e mundur të humbisni peshë. Nëse më parë peshoja 123 kg, tani pesha varion nga 93-95 kg me një rritje prej 178 cm ”.

Karina, 32 vjeç: «Pavarësisht nga numri i madh i lëvdatave dhe rekomandimeve të mjekut tim që ndiqte, ilaçi nuk më përshtatej. "Unë rregullisht përjetoja marramendje, dobësi dhe dhimbje barku gjatë përdorimit, kështu që më duhej ta braktisja ilaçin."

Svetlana, 56 vjeç: "Më parë, mjeku rekomandoi Maninil, por ai nuk doli, ai nuk pi sheqer, shëndeti i tij u përkeqësua. Përveç kësaj, unë vuaj nga problemet me zemrën dhe enët e gjakut. Atëherë mjeku më këshilloi të provoja Galvus. Shtë i përshtatshëm për të marrë, thjesht pini një tabletë në ditë. Falë veprimit të tij, sheqeri ulet pa probleme dhe gradualisht, jo ashpër, kjo është arsyeja pse gjendja e përgjithshme nuk përkeqësohet. Tani ndihem mirë, mund të shijoj përsëri jetën dhe të punoj. "

Si përmbledhje, mund të vërehet se Galvus është një nga ilaçet hipoglikemike më të sigurta dhe më efektive të disponueshme në tregun e brendshëm farmakologjik. Ilaçi është i përshtatshëm për trajtimin e diabetit mellitus tip 2, ai mund të përdoret për trajtim të kombinuar, të kombinuar me stërvitje dhe një dietë të veçantë.

INN
vildagliptin
Forma e dozimit
tableta Veprimi farmakologjik

Një agjent hipoglikemik, një stimulues i aparateve ishullore të pankreasit, një frenues selektiv i enzimës dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4).

Ndalimi i shpejtë dhe i plotë i aktivitetit të DPP-4 (më shumë se 90%) shkakton një rritje të sekretimit bazal dhe të stimuluar (marrje ushqimi) të peptidit të tipit glukagon, si dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza nga zorrët në qarkullimin sistemik gjatë gjithë ditës.

Duke rritur përqendrimin e peptidit të tipit glukagon, të tipit 1 dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave beta të pankreasit ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të sekretimit të insulinës në varësi të glukozës.

Kur përdoret në një dozë prej 50-100 mg në ditë tek pacientët me diabet mellitus tip 2, vërehet një përmirësim i funksionit të qelizave beta të pankreasit.

Shkalla e përmirësimit të funksionit të qelizave beta varet nga shkalla e dëmtimit të tyre fillestar, kështu që te individët që nuk vuajnë nga diabeti mellitus (me një përqendrim normal të glukozës në plazmën e gjakut), ilaçi nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe nuk zvogëlon përqendrimin e glukozës.

Duke rritur përqendrimin e peptidit endogjen të glukagonit të tipit 1, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave alfa ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të rregullimit të sekretimit të glukagonit të varur nga glukoza.

Një rënie në përqendrimin e glukagonit të tepërt gjatë ngrënies, nga ana tjetër, shkakton një ulje të rezistencës ndaj insulinës.

Një rritje në raportin e insulinës / glukagonit në sfondin e hiperglicemisë, për shkak të një rritje të përqendrimit të peptidit të glukagonit të tipit 1 dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza, shkakton një ulje të prodhimit të glukozës nga mëlçia (në periudhën prandiale dhe pas ngrënies), gjë që çon në një ulje të përqendrimit të glukozës në plazmën e gjakut.

Me përdorimin e vildagliptinës, vërehet një ulje e përqendrimit të lipideve në plazmën e gjakut, megjithatë, ky efekt nuk shoqërohet me efektin e tij në peptidin e glukagonit të tipit 1 ose polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza dhe përmirësimin e funksionit të qelizave beta të pankreasit.

Një rritje e përqendrimit të një peptidi të ngjashëm me glukagon në tipin 1 mund të çojë në një zbrazje të ngadaltë të stomakut, megjithatë, në sfondin e përdorimit të vildagliptinës, ky efekt nuk vërehet.

Kur përdorni vildagliptin si monoterapi ose në kombinim me metformin, derivatet e sulfonilureas, tiazolidinedione, ose insulinë, vërehet një ulje domethënëse afatgjatë e glikozilimit të Hb të agjërimit dhe glukozës në gjak të shpejtë.
Farmakokinetika

AUC është drejtpërdrejt proporcionale me rritjen e dozës së barit.

Kur merret me ushqim, shkalla e përthithjes zvogëlohet pak, Cmax zvogëlohet me 19%, TCmax rritet në 2.5 orë, shkalla e përthithjes dhe AUC nuk ndryshojnë.

Komunikimi me proteina është i ulët - 9.3%. Shpërndahet në mënyrë ekuivalente midis plazmës dhe qelizave të kuqe të gjakut. Vëllimi i shpërndarjes (në / në hyrje) - 71 l.

Shpërndarja me sa duket ekstravaskulare.

Rruga kryesore e ekskretimit është biotransformimi.

69% e dozës së drogës pëson konvertim. Metabiti kryesor - LAY151 (57% e dozës) është farmakologjikisht joaktiv dhe është një produkt i hidrolizës së përbërësit ciano. Rreth 4% e dozës i nënshtrohet hidrolizës amide.

Vihet re një efekt pozitiv i DPP-4 në hidrolizën e ilaçit.

Vildagliptina nuk metabolizohet me pjesëmarrjen e izoenzimeve të citokromit P450 dhe nuk është një substrat për to, nuk i frenon ose i nxit ato.

T1 / 2 - 3 orë. Ekskretohet nga veshkat - 85% (përfshirë 23% të pandryshuar), nga zorrët - 15%.

Në rast të dështimit të butë të mëlçisë (5-6 pikë sipas Child-Pyug) dhe shkallë të moderuar (6-10 pikë sipas Child-Pyug) pas një përdorimi të vetëm të ilaçit, bio-disponueshmëria zvogëlohet me 20% dhe 8%, përkatësisht.

Në insuficiencë të rëndë të mëlçisë (12 pikë sipas Fëmijëve-Pyug) bio-disponueshmëria rritet për 22%. Një rritje ose ulje në disponueshmërinë maksimale të bio, jo më shumë se 30%, nuk është klinikisht e rëndësishme.

Nuk kishte asnjë lidhje midis ashpërsisë së funksionit të dëmtuar të mëlçisë dhe biodisponibilitetit të ilaçit.

Në pacientët me dëmtim të veshkave të butë, të moderuar, të rëndë, me CRF në fazën fundore (në hemodializë), vërehet një rritje e Cmax prej 8% -66% dhe AUC me 32% -134%, që nuk lidhet me ashpërsinë e sëmundjes, si dhe një rritje të AUC të metabolitit joaktiv LAY151 1.6-6.7 herë, në varësi të ashpërsisë së shkeljes. T1 / 2 nuk ndryshon.

Rritja maksimale e disponueshmërisë së bio me 32% dhe maksimumi me 18% (në pacientët më të vjetër se 70 vjet) nuk është klinikisht e rëndësishme dhe nuk ndikon në frenimin e DPP-4.
Indikacionet për përdorim

Diabeti mellitus i tipit 2: monoterapi (në kombinim me terapi diete dhe ushtrime fizike) dhe terapi kombinuese (në kombinim me metformin, derivatet e sulfonylurea, thiazolidinedione, insulinë) në rast të terapisë dietë joefektive, ushtrimeve dhe monoterapisë së këtyre ilaçeve.
contraindications

Hipersensitiviteti, dëmtimi i rëndë hepatik (rritja e aktivitetit ALT dhe AST 2.5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales), dëmtimi i moderuar ose i rëndë i veshkave (përfshirë CRF të fazës fundore në hemodializë), shtatzëninë, laktacionin, fëmijërinë (deri në 18 vjet).

Për Lf që përmban laktozë (opsionale): intoleranca e galaktozës, mangësia e laktazës ose keqbërja e glukozës-galaktozës.
Regjimi i dozimit

Brenda, pavarësisht nga marrja e ushqimit, me monoterapi ose me terapi dy-komponente me metformin, tiazolidinedione ose insulinë - 50 mg në ditë (mëngjes) ose 100 mg / ditë (50 mg në mëngjes dhe mbrëmje), me terapi dy përbërës me derivate të sulfonylurea - 50 mg / ditë (në mëngjes), me një kurs më të rëndë të diabetit mellitus, për pacientët që marrin trajtim me insulinë - 100 mg në ditë.

Me efekt klinik të pamjaftueshëm gjatë marrjes së një doze prej 100 mg / ditë, recetë shtesë e barnave të tjera hipoglikemike është e mundur: metformina, derivatet e sulfonylurea, tiazolidinedione ose insulina.

Kur përshkruhet në kombinim me derivatet e sulfonylurea, efektiviteti i terapisë në një dozë prej 100 mg / ditë ishte i ngjashëm me atë në një dozë prej 50 mg në ditë.
Efekt anësor

Frekuenca: shumë shpesh (1/10 ose më shumë), shpesh (më shumë se 1/100 dhe më pak se 1/10), ndonjëherë (më shumë se 1/1000 dhe më pak se 1/100), rrallë (më shumë se 1/10000 dhe më pak se 1/1000) shumë rrallë (më pak se 1/10000).

Me monoterapi: nga ana e sistemit nervor - shpesh - marramendje, ndonjëherë - dhimbje koke.

Nga sistemi tretës: ndonjëherë - kapsllëk.

Nga KKK: ndonjëherë - edemë periferike.

Kur përdoret në një dozë prej 50 mg (1-2 herë në ditë) në kombinim me metformin: nga ana e sistemit nervor - shpesh - marramendje, dhimbje koke, dridhje.

Kur përdoret në një dozë prej 50 mg / ditë në kombinim me derivatet e sulfonylurea: nga sistemi nervor - shpesh - marramendje, dhimbje koke, asheni, dridhje.

Kur përdoret në një dozë prej 50 mg 1-2 herë në ditë në kombinim me derivatet tiazolidinedione: nga CCC - shpesh - edemë periferike.

Tjetër: shpesh - një rritje në peshën e trupit.

Kur përdoret në një dozë prej 50 mg 2 herë në ditë në kombinim me insulinë: nga sistemi nervor - shpesh - dhimbje koke.

Nga sistemi tretës: shpesh - nauze, fryrje, sëmundje refluksi gastroesophageal.

Nga ana e metabolizmit: shpesh - hipoglikemia.

Gjatë monoterapisë ose në kombinim me ilaçet e tjera, reagimet anësore ishin të buta, të përkohshme dhe nuk kërkonin tërheqjen e drogës. Incidenca e angioedemës (rrallë - më shumë se 1/10000 dhe më pak se 1/1000) ishte e ngjashme me atë në grupin e kontrollit. Më shpesh, angioedema është vërejtur kur kombinohet me ACE frenuesit, ishin të butë dhe u zhduk me terapi të vazhdueshme.

Rënia e funksionit hepatik (përfshirë hepatitet) të kursit asimptomatik është vërejtur rrallë, që në shumicën e rasteve zgjidhet në mënyrë të pavarur pas ndërprerjes së terapisë me ilaçe.
mbidozë

Simptomat: mialgjia, parestezia kalimtare, ethe, edemë (përfshirë periferike), rritje kalimtare e aktivitetit të lipazës (2 herë më e lartë se kufiri i sipërm i normales), rritje e aktivitetit të CPK, ALT, proteina reaktive C dhe mioglobinës.

Trajtimi: ndërprerja e ilaçit, dializa (tërheqja e drogës nuk ka të ngjarë, megjithatë, metaboliti kryesor i hidrolizës së vildagliptinës (LAY 151) mund të hiqet nga hemodializa).
bashkëveprim

Ka një potencial të ulët për bashkëveprimin me ilaçet. Vildagliptina nuk është një substrat i izoenzimeve të citokromit P450, nuk i frenon ose indukon këto enzima, ndërveprimi i tij me ilaçe që janë substrate, frenues ose nxitës të citokromit P450 nuk ka të ngjarë.

Me përdorimin e njëkohshëm të vildagliptinës nuk ndikon në shkallën metabolike të barnave që janë substrate të izoenzimeve CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dhe CYP3A4 / 5.

Ndërveprimet klinike domethënëse me ilaçet që përdoren më shpesh në trajtimin e diabetit mellitus tip 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) ose me një gamë të ngushtë terapeutike (amlodipinë, digoksinë, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nuk janë krijuar.
Udhëzime speciale

Në raste të rralla, kur aplikohet vildagliptina, vërehet një rritje e aktivitetit të aminotransferazave (zakonisht pa manifestime klinike). Para përshkrimit të ilaçeve dhe gjatë vitit të parë të trajtimit (1 herë në 3 muaj), rekomandohet të përcaktohen parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë.

Me një rritje të aktivitetit të aminotransferazave, rezultati duhet të konfirmohet nga hulumtime të përsëritura, dhe pastaj të përcaktohen rregullisht parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë derisa ato të normalizohen.

Nëse aktiviteti i tepërt i AST ose ALT është 3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normës konfirmohet nga një studim i dytë, rekomandohet të anuloni ilaçin.

Me zhvillimin e verdhëzës ose shenjave të tjera të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë dhe të mos fillohet përsëri pas normalizimit të treguesve të funksionit të mëlçisë.

Nëse terapia me insulinë është e nevojshme, vildagliptina përdoret vetëm në kombinim me insulinën.

Ilaçi nuk duhet të përdoret për diabetin mellitus tip 1 ose për trajtimin e ketoacidozës diabetike.

Gjatë periudhës së trajtimit (me zhvillimin e marramendjes), është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Përshkrimi i substancës aktive Vildagliptin / Vildagliptin.

formula: C17H25N3O2, emri kimik: (S) -1-N- (3-hidroksi-1-adamantil) glikilpyrrolidin-2-karbonitril
Grupi farmakologjik: metabolitët / sintetikë hipoglikemikë dhe agjentë të tjerë.
Veprimi farmakologjik: hypoglycemic.

Karakteristikat farmakologjike

Vildagliptina stimulon aparatin islet të pankreasit, pengon në mënyrë selektive dipeptidil peptidazën-4. Frenimi i plotë dhe i shpejtë i aktivitetit dipeptidil peptidaza-4 çon në një rritje të sekretimit bazal dhe të stimuluar të polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza dhe peptidit të tipit 1 të ngjashëm me glukagon në qarkullimin sistemik nga zorrët gjatë gjithë ditës.Duke rritur përmbajtjen e polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza dhe peptidit të ngjashëm me glukagonin, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e glukozës në qelizat beta të pankreasit, gjë që çon në një përmirësim të sekretimit të insulinës në varësi të glukozës. Shkalla e përmirësimit në funksionimin e qelizave beta varet nga shkalla e dëmtimit të tyre fillestar; tek individët pa diabet mellitus (me glukozë normale në serumin e gjakut), vildagliptina nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe nuk zvogëlon përqendrimin e glukozës. Me rritjen e përmbajtjes së peptidit endogjen të glukagonit tip 1, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave alfa ndaj glukozës, kjo çon në një përmirësim të rregullimit të varur nga glukoza të sekretimit të glukagonit. Një rënie e niveleve të ngritura të glukagonit gjatë ngrënies shkakton një ulje të rezistencës ndaj insulinës. Një rritje e raportit të insulinës / glukagonit në hiperglicemia, e cila është shkaktuar nga një rritje e nivelit të polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza dhe peptidit të ngjashëm me glukagonin, çon në një rënie në prodhimin e glukozës nga mëlçia si në periudhën prandiale ashtu edhe pas ngrënies, gjë që çon në një ulje të nivelit të glukozës në serumin e gjakut. Gjithashtu, kur përdorni vildagliptin, përmbajtja e lipideve në serum është zvogëluar, por ky efekt nuk shoqërohet me efektin e vildagliptinës në polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza dhe peptidin tip 1 të glukagonit dhe një përmirësim të funksionit të qelizave beta pankreatike.
Vildagliptina kur administrohet me gojë thithet shpejt, disponueshmëria absolute e 85%. Rritja e përqendrimit maksimal të vildagliptinës në serum dhe zonës përgjatë kurbës së përqendrimit-koha është pothuajse drejtpërdrejt proporcionale me rritjen e dozës së vildagliptinës. Përqendrimi maksimal kur merrni ilaçin brenda në stomak bosh arrihet pas 1 ore 45 minutash. Kur merrni ilaçin me ushqim, shkalla e përthithjes së vildagliptinës zvogëlohet pak: ekziston një ulje në përqendrimin maksimal me 19% dhe një rritje në kohën kur arrin 2.5 orë. Por efekti në shkallën e përthithjes dhe zonës përgjatë kurbës së kohës së përqendrimit nuk ka një vakt. Vildagliptina me proteina plazmatike lidhet dobët (9.3%). Vildagliptina shpërndahet në mënyrë ekuivalente midis qelizave të kuqe të gjakut dhe plazmës. Me sa duket, shpërndarja e ilaçit ndodh ekstravaskulare, në ekuilibër, vëllimi i shpërndarjes pas administrimit intravenoz është 71 litër. Në trupin e njeriut, vildagliptina është biotransformuar 69%. Metabiti kryesor është LAY151 farmaceutikisht joaktiv (57% e dozës), i cili formohet gjatë hidrolizës së përbërësit ciano. Rreth 4% i nënshtrohen hidrolizës amide. Vildagliptina me pjesëmarrjen e izoenzimave të citokromit P450 nuk metabolizohet. Vildagliptina nuk shkakton ose frenon izoenzima citokrome CYP450 dhe nuk është një substrat i izoenzimeve P (CYP) 450. Kur gëlltitet, afro 85% e ilaçit ekskretohet nga veshkat, 15% ekskretohen nëpër zorrë, vildagliptina e pandryshuar (23%) ekskretohet nga veshkat. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është afërsisht 3 orë dhe nuk varet nga doza. Gjinia, përkatësia etnike dhe indeksi i masës trupore nuk ndikojnë në farmakokinetikën e vildagliptinës. Në pacientët me insuficiencë të butë deri në mesatare të mëlçisë me një dozë të vetme të barit, një rënie në biodisponibilitetin e vildagliptinës vërehet përkatësisht me 20% dhe 8%. Në pacientët me insuficiencë të rëndë hepatike, bio-disponueshmëria e vildagliptinës rritet me 22%. Një ulje ose rritje në ose disponueshmërinë maksimale të bio-disponueshmërisë së vildagliptinës, që nuk kalon 30%, nuk është klinikisht e rëndësishme. Në pacientët me insuficiencë renale të butë, të moderuar dhe të rëndë, në pacientët me pamjaftueshmëri renale kronike të fazës fundore, hemodializës rrit përqendrimin maksimal të vildagliptinës me 8 - 66% dhe zonën nën kurbën e përqendrimit-kohë me 32 - 134%, që nuk lidhet me ashpërsinë e shkeljes gjendja funksionale e veshkave, si dhe një rritje e zonës nën kurbën e përqendrimit-kohë të metabolitit joaktiv LAY151 në 1.6 - 6.7 herë, gjë që varet nga ashpërsia e shkeljes. Në këtë rast, gjysma e jetës së vildagliptinës nuk ndryshon. Në pacientët mbi 70 vjeç, bio-disponueshmëria e ilaçit është një rritje maksimale prej 32% (përqendrimi maksimal i plazmës prej 18%), i cili nuk është klinikisht i rëndësishëm dhe nuk ndikon në frenimin e dipeptidil peptidazës-4. Farmakokinetika e vildagliptinës në pacientët nën moshën 18 vjeç nuk është vendosur.

Diabeti mellitus i tipit 2 si pjesë e monoterapisë ose trajtimit të kombinuar.

Metoda e aplikimit të vildagliptinës dhe dozës

Vildagliptina merret me gojë, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Regjimi i dozimit të barit zgjidhet nga mjeku individualisht, në varësi të tolerueshmërisë dhe efektivitetit.
Kur përdorni vildagliptin, është e mundur një rritje e aktivitetit të aminotransferazave (zakonisht pa manifestime klinike), rekomandohet të përcaktohen parametrat biokimikë të gjendjes funksionale të mëlçisë para emërimit të tij, si dhe rregullisht gjatë vitit të parë të terapisë. Nëse pacienti ka një aktivitet të shtuar të aminotransferazave, atëherë ky rezultat duhet të konfirmohet nga një studim i dytë, dhe pastaj të përcaktoni rregullisht parametrat biokimikë të gjendjes funksionale të mëlçisë derisa ato të normalizohen. Nëse aktiviteti i aminotransferazave tejkalohet më shumë se tre herë kufirin e sipërm të normës dhe konfirmohet nga një studim i dytë, atëherë vildagliptina duhet të anulohet. Me zhvillimin e verdhëzës ose shenjave të tjera të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, vildagliptina duhet të ndalet menjëherë. Me normalizimin e gjendjes funksionale të mëlçisë, vildagliptina nuk mund të rifillohet. Vildagliptina nuk duhet të përdoret tek pacientët me diabet mellitus tip 1, si dhe për trajtimin e ketoacidozës diabetike. Me zhvillimin e marramendjes gjatë marrjes së vildagliptinës, pacientët nuk duhet të punojnë me mekanizma ose të drejtojnë automjete.

Shtatzënia dhe laktacioni

Në eksperimentet, gjatë marrjes së vildagliptinës në doza që janë 200 herë më të larta se sa rekomandohet, ilaçi nuk shkaktoi zhvillimin e hershëm të embrionit, dëmtimin e pjellorisë dhe nuk ushtroi një efekt teratogenik në fetus. Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e vildagliptinës në gratë shtatzëna, kështu që nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë. Nuk dihet nëse vildagliptina kalon në qumështin e gjirit, kështu që nuk duhet të përdoret gjatë laktacionit.

Udhëzime Galvus

strukturë
1 skedë. përmban vildagliptinë 50 mg,
eksipientët: MCC, laktozë anhidër, niseshte karboksimetil natriumi, stearat magnezi

paketim
në një paketë prej 14, 28, 56, 84, 112 dhe 168 copë.

Veprimi farmakologjik
GALVUS - vildagliptin - një përfaqësues i klasës së stimuluesve të aparateve izoluese të pankreasit, pengon në mënyrë selektive enzimën dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4). Frenimi i shpejtë dhe i plotë i aktivitetit të DPP-4 (> 90%) shkakton një rritje të sekretimit bazal dhe ushqimit të stimuluar të peptidit të tipit glukagon në formë (GLP-1) dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP) nga zorrët në qarkullimin sistemik gjatë gjithë ditës.
Duke rritur nivelet e GLP-1 dhe HIP, vildagliptina shkakton një rritje të ndjeshmërisë së qelizave? Pankreatike ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të sekretimit të insulinës nga glukoza. Kur aplikoni vildagliptin në dozë 50-100 mg / në pacientët me diabet mellitus tip 2, vërehet një përmirësim në funksionin e qelizave? Të pankreasit. Shkalla e përmirësimit të funksionit të? -Cell varet nga shkalla e dëmtimit të tyre fillestar, kështu që te individët që nuk vuajnë nga diabeti mellitus (me glukozë normale në gjak), vildagliptina nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe nuk ul glukozën.
Duke rritur nivelet e GLP-1 endogjene, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave β ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të rregullimit të sekretimit të glukagonit të varur nga glukoza. Një rënie në nivelin e glukagonit të tepërt gjatë ngrënies, nga ana tjetër, shkakton një ulje të rezistencës ndaj insulinës.
Një rritje e raportit të insulinës / glukagonit në sfondin e hiperglicemisë, për shkak të një rritje të niveleve të GLP-1 dhe HIP, shkakton një ulje të prodhimit të glukozës nga mëlçia si në periudhën prandial ashtu edhe pas ngrënies, gjë që çon në një ulje të nivelit të glukozës në gjak.
Përveç kësaj, në sfondin e përdorimit të vildagliptinës, vërehet një ulje në nivelin e lipideve në plazmën e gjakut, megjithatë, ky efekt nuk shoqërohet me efektin e tij në GLP-1 ose HIP dhe një përmirësim në funksionin e qelizave pankreatike.
Dihet që një rritje në GLP-1 mund të ngadalësojë zbrazjen e stomakut, por ky efekt nuk vërehet me përdorimin e vildagliptinës.
Kur përdorni vildagliptinë në 5795 pacientë me diabet mellitus tip 2 për 12 deri në 52 javë si monoterapi ose në kombinim me metformin, derivatet e sulfonylurea, tiazolidinedione, ose insulina, vërehet një ulje domethënëse afatgjatë e përqendrimit të hemoglobinës së glikuar (HbA1c) dhe glukozës në gjak të shpejtë.

Galvus, indikacione për përdorim
Diabeti mellitus tip 2:
- si monoterapi në kombinim me terapinë dietike dhe ushtrimet,
- si pjesë e një terapie kombinuese dy-komponente me metformin, derivatet e sulfonylurea, tiazolidinedione ose insulinë në rast të joefikasitetit të terapisë diete, stërvitjes dhe monoterapisë me këto ilaçe.

contraindications
Hipersensitiviteti ndaj vildagliptinës dhe çdo përbërësi tjetër i Galvus,
fëmijët nën moshën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë përcaktuar).
Me kujdes:
shkelje të rënda të mëlçisë, përfshirë pacientët me aktivitet të shtuar të enzimave të mëlçisë (ALT ose AST> 2.5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales - 2.5 × VGN),
dëmtimi i veshkave i moderuar ose i rëndë (përfshirë CRF-in e fazës fundore në hemodializë) - përvoja me përdorim është e kufizuar, ilaçi nuk rekomandohet për këtë kategori pacientësh,
çrregullime të rralla trashëgimore - intoleranca e galaktozës, mungesa e laktazës ose keqpërvetësimi i glukozës-galaktozës.

Dozimi dhe administrimi
Galvus merret oral, pavarësisht nga marrja e ushqimit.
Regjimi i dozimit të barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të efektivitetit dhe tolerancës.
Doza e rekomanduar e barit gjatë monoterapisë ose si pjesë e një terapie kombinuese dy-përbërës me metformin, tiazolidinedione ose insulinë është 50 ose 100 mg një herë në ditë. Në pacientët me diabet më të rëndë të tipit 2 që janë duke marrë trajtim me insulinë, Galvus rekomandohet në një dozë prej 100 mg në ditë.
Një dozë prej 50 mg / ditë duhet të përshkruhet në 1 dozë në mëngjes, doza 100 mg / ditë - 50 mg 2 herë në ditë në mëngjes dhe në mbrëmje.

Shtatzënia dhe laktacioni
Në studimet eksperimentale, kur përshkruhen në doza 200 herë më të larta se sa rekomandohet, ilaçi nuk shkaktoi pjellori të dëmtuar dhe zhvillim të hershëm të embrionit dhe nuk ushtroi një efekt teratogenik në fetus. Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e drogës Galvus në gratë shtatzëna, dhe për këtë arsye ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë. Në rastet e metabolizmit të dëmtuar të glukozës në gratë shtatzëna, ekziston një rrezik i shtuar i zhvillimit të anomalive kongjenitale, si dhe shpeshtësia e sëmundshmërisë dhe vdekshmërisë neonatale.
Meqenëse nuk dihet nëse vildagliptina me qumështin e gjirit ekskretohet tek njerëzit, Galvus nuk duhet të përdoret gjatë laktacionit.

Efektet anësore
Kur përdorni Galvus si monoterapi ose në kombinim me ilaçe të tjera, shumica e reaksioneve anësore ishin të buta, të përkohshme dhe nuk kërkonin ndërprerje të terapisë. Nuk u gjet asnjë lidhje midis shpeshtësisë së ngjarjeve anësore (AE) dhe moshës, gjinisë, përkatësisë etnike, kohëzgjatjes së përdorimit ose regjimit të dozimit. Incidenca e edemës angioneurotike gjatë terapisë me Galvus ishte 1 / 10,000 Again Në sfondin e terapisë me Galvus, dëmtimet hepatike (përfshirë hepatiti) dhe rrjedhën asimptomatike janë vërejtur rrallë. Në shumicën e rasteve, këto shkelje dhe devijime të indekseve të funksionit të mëlçisë nga norma zgjidhen në mënyrë të pavarur pa komplikime pas ndërprerjes së terapisë me ilaçe. Kur përdorni ilaçin Galvus në një dozë prej 50 mg 1 ose 2 herë në ditë, frekuenca e rritjes së aktivitetit të enzimave të mëlçisë (ALT ose AST ≥3 × VGN) ishte 0.2 ose 0.3%, respektivisht (krahasuar me 0.2% në grupin e kontrollit) . Një rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë në shumicën e rasteve ishte asimptomatike, nuk përparoi dhe nuk u shoqërua me ndryshime kolestatike ose verdhëza.

Udhëzime speciale
Në raste të rralla, kur aplikohet vildagliptina, vërehet një rritje e aktivitetit të aminotransferazave (zakonisht pa manifestime klinike). Para përshkrimit të ilaçeve dhe gjatë vitit të parë të trajtimit (1 herë në 3 muaj), rekomandohet të përcaktohen parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë. Me një rritje të aktivitetit të aminotransferazave, rezultati duhet të konfirmohet nga hulumtime të përsëritura, dhe pastaj të përcaktohen rregullisht parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë derisa ato të normalizohen. Nëse aktiviteti i tepërt i AST ose ALT është 3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normës konfirmohet nga një studim i dytë, rekomandohet të anuloni ilaçin. Me zhvillimin e verdhëzës ose shenjave të tjera të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë dhe të mos fillohet përsëri pas normalizimit të treguesve të funksionit të mëlçisë. Nëse terapia me insulinë është e nevojshme, vildagliptina përdoret vetëm në kombinim me insulinën. Ilaçi nuk duhet të përdoret për diabetin mellitus tip 1 ose për trajtimin e ketoacidozës diabetike. Gjatë periudhës së trajtimit (me zhvillimin e marramendjes), është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Ndërveprimi i ilaçeve
Galvus ka një potencial të ulët për bashkëveprimin me ilaçet. Meqenëse Galvus nuk është një substrat i enzimave të citokromit P450, dhe as nuk i frenon apo nxit këto enzima, ndërveprimi i Galvus me ilaçe që janë substrate, frenues ose nxitës të P450 nuk ka të ngjarë. Me përdorimin e njëkohshëm të vildagliptinës gjithashtu nuk ndikon në shkallën metabolike të barnave që janë substrate të enzimave: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dhe CYP3A4 / 5.

mbidozë
simptomat: kur përdorni ilaçin në një dozë prej 400 mg /, mund të vërehen dhimbje të muskujve, rrallë, parestezi e mushkërive dhe kalimtare, ethe, edemë dhe një rritje kalimtare e përqendrimit të lipazës (2 herë më e lartë se VGN). Me një rritje të dozës së Galvus deri në 600 mg /, është e mundur zhvillimi i edemës së ekstremiteteve me parestezi dhe një rritje në përqendrimin e CPK, ALT, proteina reaktive C dhe mioglobinës. Të gjitha simptomat e një mbidozimi dhe ndryshimet në parametrat laboratorikë zhduken pas ndërprerjes së barit.
trajtimi: eleminimi i ilaçit nga trupi përmes dializës nuk ka të ngjarë. Sidoqoftë, metaboliti kryesor hidrolitik i vildagliptinës (LAY151) mund të hiqet nga trupi me anë të hemodializës.

Kushtet e ruajtjes
Në vendin e errët në një temperaturë jo më të lartë se 25 ° C.