Si ta përdorni ilaçin Augmentin SR?

Infeksione bakteriale të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm: infeksione të traktit të poshtëm të frymëmarrjes (bronkit, pneumoni, empiema e pleurit, abscesi i mushkërive), infeksione të organeve të ENT (sinusiti, bajamet, otiti media), infeksione të sistemit gjenitourinar dhe organeve të legenit (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, etj.) urethriti, prostatiti, cerviciti, salpingjiti, salpingooforiti, abscesi tubo-ovarian, endometriti, vaginiti bakterial, aborti septik, sepsat pas lindjes, pelvioperitoniti, kanceri i butë, gonorrea), infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta (eritipelat, impetigo, sekondare) por dermatoses infektuar, abscese, celuliti, infeksion plagë), osteomielit, infeksionet postoperative, parandalimin e infeksioneve në kirurgji.

Forma e dozimit

tableta për lirim të modifikuar të veshura me film, lyofilizat për përgatitjen e një solucioni për administrim intravenoz, pluhur për përgatitjen e një pezullimi për administrim oral, tableta, pluhur për përgatitjen e një solucioni për administrim intravenoz, tableta shpërndarëse

Contraindications

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të Augmentin CP (përfshirë cefalosporinat dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam), mononukleozën infektive (përfshirë shfaqjen e një skuqjeje të fruthit), fenilketonurinë, episodet e verdhëzës ose funksionin e dëmtuar të mëlçisë për shkak të përdorimit të amoxicillin / klavulanova historia e acidit, CC më pak se 30 ml / min (për tableta 875 mg / 125 mg).

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Dozat e Augmentin SR jepen në lidhje me amoxicillin. Regjimi i dozës caktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së kursit dhe vendndodhjes së infeksionit, ndjeshmërisë së patogjenit.

Fëmijët nën 12 vjeç - në formën e përgatitjeve të tjera LF që përmbajnë të njëjtat substanca aktive: pezullime, shurup ose pika për administrim oral. Një dozë e vetme caktohet në varësi të moshës: fëmijët deri në 3 muaj - 30 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara, 3 muaj dhe më të vjetër - për infeksione me ashpërsi të butë - 25 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara ose 20 mg / kg / ditë në 3 doza, me infeksione të rënda - 45 mg / kg / ditë në 2 doza ose 40 mg / kg / ditë në 3 doza.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç ose peshojnë 40 kg ose më shumë: 500 mg 2 herë në ditë ose 250 mg 3 herë në ditë. Në infeksione të rënda dhe infeksione të traktit respirator - 875 mg 2 herë në ditë ose 500 mg 3 herë në ditë.

Doza maksimale ditore e amoxicillin për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 6 g, për fëmijët nën 12 vjeç - 45 mg / kg peshë trupore.

Doza maksimale ditore e acidit klavulanik për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 600 mg, për fëmijët nën 12 vjeç - 10 mg / kg peshë trupore.

Me vështirësi në gëlltitje në të rriturit, rekomandohet përdorimi i një pezullimi.

Në rast të dështimit renal kronik, administrohet një dozë dhe shpeshtësi e administrimit (administrimi i preparateve LF që përmbajnë të njëjtat substanca aktive nga prodhuesit e tjerë) në varësi të QC: me QC mbi 30 ml / min, nuk kërkohet rregullimi i dozës, me QC 10-30 ml / min: brenda - 250- 500 mg / ditë çdo 12 orë, me CC më pak se 10 ml / min - 1 g, pastaj 500 mg / ditë iv ose 250-500 mg / ditë gojarisht në një lëvizje. Për fëmijët, doza duhet të zvogëlohet në të njëjtën mënyrë.

Pacientët në hemodializë - 250 mg ose 500 mg Augmentin CP oral në një dozë, 1 dozë shtesë gjatë dializës dhe 1 dozë tjetër në fund të seancës së dializës.

Veprimi farmakologjik

Përgatitja e kombinuar e amoxicillin dhe acidit klavulanik, një frenues beta-laktamaza. Ajo vepron baktericid, pengon sintezën e murit bakterial.

Aktiv kundër baktereve gram-pozitive aerobike (përfshirë shtamet që prodhojnë beta-laktamaza): Staphylococcus aureus,

baktere gram-negative aerobike: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Patogjenët e mëposhtëm janë të ndjeshëm ndaj Augmentin CP vetëm in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Coryneococcocpoccus peptes.

baktere gram-negative aerobike (përfshirë bakteret që prodhojnë beta-laktamazë): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereer ), Campylobacter jejuni,

baktere gram-anaerobe anaerobe (duke përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza): Bacteroides spp., përfshirë Bacteroides fragilis.

Acidi klavulanik në Augmentin CP shtyp shtypjen e llojeve II, III, IV dhe V të beta-laktamazave, joaktive ndaj beta-laktamazave të tipit I, të prodhuara nga Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidi klavulanik ka një tropizëm të lartë për penicilinazat, për shkak të të cilit formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën, e cila parandalon degradimin enzimatik të amoxicillin nën ndikimin e beta-laktamazave.

Efektet anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, gastrit, stomatiti, glossit, aktivitet i shtuar i transaminazave "të mëlçisë", në raste të rralla - verdhëza kolestatike, hepatiti, dështimi i mëlçisë (zakonisht te të moshuarit, burrat, me terapi të zgjatur), pseudomembranoze dhe hemoragjike koliti (mund të zhvillohet edhe pas terapisë), enterokoliti, gjuha e zezë "me flokë", errësimi i smaltit të dhëmbëve.

Organet hematopoietike: një rritje e kthyeshme në kohën e protrombinës dhe kohës së gjakderdhjes, trombocitopenia, trombocitoza, eozinofilia, leukopenia, agranulocitoza, anemia hemolitike.

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, hiperaktivitet, ankth, ndryshim i sjelljes, konvulsione.

Reagimet lokale: në disa raste, phlebitis në vendin e injeksionit iv.

Reagime alergjike ndaj përbërësve të Augmentin SR: urtikarie, skuqje eritematoze, më rrallë - eritema ekzudative multiforme, shoku anafilaktik, angioedema, jashtëzakonisht e rrallë - dermatiti eksfoliativ, eritema malinje eksudative (sindromi Stevens-Johnson), vaskuliti alergjik, vaskuliti serum pustulozë ekzantematike e gjeneralizuar akute.

Tjetër: kandidiaza, zhvillimi i superinfektimit, nefriti intersticial, kristaluria, hematuria.

Udhëzime speciale

Me trajtimin e kursit me Augmentin SR, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të gjakut, mëlçisë dhe veshkave.

Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore nga trakti gastrointestinal, ilaçi duhet të merret me vakte.

Shtë e mundur të zhvillohet superinfeksion për shkak të rritjes së mikroflora të pandjeshme ndaj tij, e cila kërkon një ndryshim përkatës në terapinë me antibiotikë.

Mund të japë rezultate false false në përcaktimin e glukozës në urinë. Në këtë rast, rekomandohet të përdorni metodën e oksidantit të glukozës për përcaktimin e përqendrimit të glukozës në urinë.

Pas hollimit, pezullimi duhet të ruhet jo më shumë se 7 ditë në frigorifer, por jo i ngrirë.

Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinave, reagime ndër-alergjike me antibiotikë të cefalosporinës janë të mundshme.

Rastet e zhvillimit të kolitit nekrotizues te të porsalindurit dhe te gratë shtatzëna me këputje të parakohshme të membranave u zbuluan.

Bashkëveprim

Antacidet, glukozamina, laksativët, aminoglikozidet ngadalësohen dhe zvogëlojnë thithjen e përbërësve të Augmentin CP, acidi askorbik rrit thithjen.

Barnat bakteriostatike (makrolidet, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) kanë një efekt antagonistik.

Rrit efektivitetin e antikoagulantëve indirekte (shtypja e mikroflora e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K dhe indeksin e protrombinës). Me administrimin e njëkohshëm të antikoagulantëve, është e nevojshme të monitorohen treguesit e mpiksjes së gjakut.

Redukton efektivitetin e kontraceptivëve oralë, ilaçeve, gjatë metabolizmit të të cilit formohet PABA, etinil estradiol - rreziku i gjakderdhjes "përparim".

Diuretikët, allopurinoli, fenilbutazoni, NSAIDs dhe ilaçet e tjera që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin e amoxicillin në përbërjen e Augmentin SR (acidi klavulanik ekskretohet kryesisht nga filtrimi glomerular).

Allopurinol rrit rrezikun e zhvillimit të një skuqje të lëkurës.

Pyetje, përgjigje, komente mbi ilaçin Augmentin SR


Informacioni i ofruar ka për qëllim profesionistët mjekësorë dhe farmaceutikë. Informacioni më i saktë në lidhje me ilaçin përmbahet në udhëzimet që janë bashkangjitur në paketim nga prodhuesi. Asnjë informacion i postuar në këtë ose ndonjë faqe tjetër të faqes sonë nuk mund të shërbejë si zëvendësim për një apel personal tek një specialist.

Formulari i lëshimit

Augmentin është në dispozicion në tableta të veshura me film, pluhurat për zgjidhje injeksioni dhe lëndë të thatë për pikat holluese. Prodhohen edhe pluhurat për përgatitjen e pezullimit Augmentin dhe shurupit. Analoge të ilaçit me të njëjtat substanca aktive janë: Amoxiclav, Bactoclav, Arlet, Klamosar.

Dozimi dhe administrimi

Në përputhje me udhëzimet që Augmentin rekomandohet të merren në fillim të një vakt, doza të barit përshkruhen individualisht në varësi të moshës së pacientit dhe ashpërsisë së infeksionit. Me trajtimin, është e mundur të kryhet terapi hapore - së pari, përdoret administrimi intravenoz i ilaçit, dhe pastaj ato kalojnë në administrim oral. Kursi i trajtimit me Augmentin zakonisht nuk kalon 14 ditë pa rishikuar figurën klinike. Për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, është e përshkruar për infeksione të buta dhe të moderuara 1 tabletë 0,375 g 3 herë në ditë, për sëmundje të rënda 1 tabletë 0.625 g ose 2 tableta 0,375 g 3 herë në ditë. Me administrim intravenoz, lejohet përdorimi i barit çdo 6 orë me një dozë maksimale ditore prej 7.2 g. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave gjatë trajtimit kërkojnë korrigjimin e dozave të përshkruara të barit.

Augmentin për fëmijët nën 1 vjeç zakonisht përshkruhet në formën e pikave. Udhëzimet tregojnë se në moshën deri në 3 muaj, një dozë e vetme është 0.75 ml, nga 3 në 12 muaj - 1,25 ml. Në rast të infeksionit të rëndë me administrim intravenoz të barit çdo 6-8 orë, një dozë e vetme e Augmentin për fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç është 30 mg / kg peshë trupore, deri në 3 muaj në të njëjtën dozë çdo 12 orë. Gjithashtu, fëmijëve nën 12 vjeç u përshkruhet një pezullim i Augmentin ose shurupit. Sipas udhëzimeve, fëmijët nga 9 muaj deri në 2 vjet janë përshkruar 2.5 ml (0,156 g / 5 ml), nga 2 deri në 7 vjet - 5 ml (0,156 g / 5 ml), nga 7 në 12 vjet - 10 ml (0,156 g / 5 ml) tre herë në ditë, me sëmundje të rëndë, doza lejohet të dyfishohet.

Pezullimi Augmentin përgatitet për përdorim menjëherë para përdorimit, pluhuri shpërndahet në ujë të zier në temperaturën e dhomës. Uji shtohet në shenjën e shënuar në shishkë, ndërsa përmbajtja gradualisht tronditet butësisht, dhe pastaj vendoset derisa të treten plotësisht në rreth 5 minuta. Para çdo përdorimi, shishja duhet të tronditet fuqishëm, për të përcaktuar dozën e saktë, përdoret një kapak matës, i shpëlarë me kujdes me ujë pas çdo përdorimi. Pezullimi i holluar ruhet në frigorifer jo më shumë se 7 ditë, por nuk ngrin.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Të dy përbërësit e Augmentin® SR (amoxicillin dhe acidi klavulanik) janë plotësisht të tretshëm në zgjidhje ujore në vlerat e pH fiziologjike. Të dy përbërësit thithen shpejt dhe mirë nga administrimi oral. Thithja e Augmentin® SR përmirësohet kur merret në fillim të një vakt.

preparat

doza(mg)

T> MIC^ orë(%)

Cmax (mg/l)

Tmax (orë)

AUC

T1 / 2 (orë)

Amoxicillin

Augmentin SR 1000 / 62.5 mg x 2

kavulanat

Augmentin SR 1000 / 62.5 mg x 2

ND - nuk përcaktohet

T> koha MIC> përqendrimi minimal frenues

Tableta të lëshimit të qëndrueshëm Augmentin® SR-të kanë një profil të jashtëzakonshëm farmakokinetik / farmakodinamik.

Treguesi T> MIC i marrë gjatë përshkrimit të ilaçit Augmentin® SR është dukshëm e ndryshme nga ajo e përftuar me të njëjtat doza tabletash me lëshim të menjëhershëm të substancave aktive.

Kur administrohet me gojë, përqendrimet terapeutike të amoxicillin dhe acidi klavulanik vërehen në inde dhe lëng intersticial. Përqendrimet terapeutike të të dy substancave gjenden në fshikëzën e tëmthit, indet e zgavrës së barkut, lëkurën, indet dhjamore dhe muskulore, si dhe në lëngjet sinoviale dhe peritoneale, biliare dhe qelb. Amoxicillin dhe acidi klavulanik lidhen dobët me proteinat, studimet kanë zbuluar se normat e lidhjes së proteinave janë 25% për acid klavulanik dhe 18% për amoxicillin të përqendrimeve të tyre totale të plazmës. Në studimet e kafshëve, asnjë grumbullim i ndonjë prej këtyre përbërësve në ndonjë organ nuk është vendosur.

Amoxicillin, si penicilinat e tjerë, mund të gjendet në qumështin e gjirit. Gjurmët e acidit klavulanik mund të gjenden edhe në qumështin e gjirit. Studimet e riprodhimit të kafshëve kanë treguar që amoxicillin dhe acidi klavulanik mund të kapërcejnë barrierën placental, por nuk janë gjetur prova në lidhje me pjellorinë e dëmtuar ose efektet e dëmshme në fetus.

Amoxicillin ekskretohet pjesërisht në urinë në formën e acidit penicillinik joaktiv në një shumë të barabartë me 10-25% të dozës së marrë. Acidi klavulanik metabolizohet në trupin e njeriut në 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirrol-3-acid karboksilik dhe 1-amino-4-hidroksi-butan-2-një dhe ekskretohet me urina dhe feces, si dhe në formën e dioksidit të karbonit me ajër të nxjerrë.

Amoxicillina ekskretohet kryesisht nga veshkat, ndërsa acidi klavulanik ekskretohet si nga mekanizmat renal ashtu edhe nga ekstrenalet. Rreth 60-70% e amoxicillin dhe rreth 40-65% e acidit klavulanik ekskretohen të pandryshuar në urinë. Përdorimi i kombinuar me probenecid pengon ekskretimin e amoxicillin, por nuk vonon sekretimin e klavulanate nga veshkat.

Nuk kërkohet rregullim i dozës.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Nuk ka nevojë të rregulloni dozën e barit me pastrim kreatininës> 30 ml / min. Në pacientët me pastrim të kreatininës më pak se 30 ml / min, marrja e barit nuk rekomandohet.

Pacientët me hemodializë

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Përdorni me kujdes; të dhënat për rekomandimet e dozimit janë të pamjaftueshme.

pharmacodynamics

Augmentin® SR është një antibiotik i kombinuar që përmban amoxicillin dhe acid klavulanik, me një spektër të gjerë të veprimit baktericid, rezistent ndaj beta-laktamazës.

Amoxicillin është një antibiotik me spektër të gjerë gjysmë sintetik që është aktiv kundër shumë mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Amoxicillina shkatërrohet nga beta-laktamaza dhe nuk ndikon në mikroorganizmat që prodhojnë këtë enzimë.

Acidi klavulanik është beta-laktamat, i ngjashëm në strukturën kimike me penicilinat, i cili ka aftësinë të inaktivizojë enzimat beta-laktamazë të mikroorganizmave që janë rezistentë ndaj penicilinave dhe cefalosporinave, duke parandaluar kështu joaktivizimin e amoxicillin. Në veçanti, ajo ka aktivitet të lartë kundër beta-laktamazave plazmidike, me të cilat rezistenca ndaj ilaçeve shpesh shoqërohet, por më pak efektive ndaj beta-laktamazave kromozomike të tipit 1.

Prania e acidit klavulanik në Augmentin® SR mbron amoxicillin nga efektet e dëmshme të beta-laktamazave dhe zgjeron spektrin e tij të aktivitetit antibakterial me përfshirjen e mikroorganizmave që janë zakonisht rezistentë ndaj penicilinave dhe cefalosporinave të tjera. Acidi klavulanik në formën e një ilaçi të vetëm nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm antibakterial.

Mekanizmi i zhvillimit të rezistencës

Acidi klavulanik mbron nga zhvillimi i rezistencës së shkaktuar nga enzimat beta-laktamaza. Forma e barit me lëshimin gradual të substancave aktive rrit efektivitetin e ilaçit kundër mikroorganizmave me rezistencë të shkaktuar nga proteina që lidh penicilinën.

Amoxicillin shkakton rezistencë të kryqit ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam, frenuesit beta-lacamase dhe cefalosporinave.

Te Augmentin®SRMikroorganizmat e mëposhtëm janë të ndjeshëm:

Aerobet gram-pozitive: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, asteroids Nocardia, Streptococcuspneumoniae *†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Streptokoku i grupit Viridans, Streptococcus spp. (specie të tjera β-hemolitike)*†, Stafilokoku aureus (e ndjeshme ndaj meticilinës) *, Stafilokoku saprofitikus (e ndjeshme ndaj meticilinës) Koagulaza stafilokoku negativ (i ndjeshëm ndaj meticilinës)

Aerobet gram-negative: Bordetella pertussis,Haemophilus influenzae *,

Haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis *,

Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio kolera

Borreliaburgdorferi,Leptospiraictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum

Anaerobe gram-pozitive: Clostridium spp.,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Mikro Peptostreptokoku,Peptostreptococcusspp.

Anaerobe gram-negative: Bacteroides fragilis,Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenellacorrodens,Fusobacteriumnucleatum,Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotellaspp.

Mikroorganizma me rezistencë të mundshme të fituar

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Gram negativaerobik:Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Mikroorganizmat me rezistencë natyrore:

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei,Legionella pneumofila,Morganella morganii,Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrofomat maltofili,Yersinia enterolitica

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

* Efektiviteti është demonstruar në provat klinike.

Micro Mikroorganizma që prodhojnë jo beta-laktamaza

Dozimi dhe administrimi

Augmentin® SR duhet të përdoret në përputhje me udhëzimet zyrtare lokale për përdorimin mjekësor të antibiotikëve, si dhe të dhënat lokale mbi ndjeshmërinë ndaj ilaçit.

Augmentin® SR ka për qëllim trajtimin afatshkurtër të infeksioneve bakteriale të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ilaçit.

Ndjeshmëria ndaj Augmentin® SR ndryshon sipas rajonit gjeografik dhe kohës. Shtë e nevojshme të studiohen të dhënat lokale mbi ndjeshmërinë ndaj ilaçit, si dhe, nëse është e mundur, të merrni materialin dhe të bëni analizën e tij të ndjeshmërisë.

Në mënyrë që të maksimizohet thithja e Augmentin® SR rekomandohet në fillimin e një vakt. Trajtimi nuk duhet të vazhdojë më shumë se 14 ditë pa rivlerësuar gjendjen e pacientit.

Pilula Augmentin® SR kanë një zakon ndarës, duke lejuar që ato të thyhen në gjysmë për lehtësinë e gëlltitjes, por jo për të zvogëluar dozën: të dyja gjysmat duhet të merren njëkohësisht.

Doza e rekomanduar është 2 tableta dy herë në ditë.

Të rriturit dhe adoleshentët (16 vjeç e lart))

2 tableta dy herë në ditë për 7 deri në 10 ditë

Përkeqësimi i bronkitit kronik

2 tableta dy herë në ditë për 7 ditë

Sinusiti akut bakterial

2 tableta dy herë në ditë për 10 ditë

Parandalimi i komplikimeve infektive lokale në stomatologjinë kirurgjikale

2 tableta dy herë në ditë për 5 ditë, fillimi i marrjes duhet të jetë brenda 3 orëve pas operacionit

Kjo formë dozimi nuk është e destinuar për fëmijët nën 16 vjeç.

Ulja e dozës së Augmentin® SR nuk është e nevojshme, dozat janë të njëjta si për të rriturit.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Nuk ka nevojë të rregulloni dozën e barit me pastrim kreatininës> 30 ml / min. Në pacientët me pastrim të kreatininës më pak se 30 ml / min, marrja e barit nuk rekomandohet.

Pacientët me hemodializë

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Për ta përdorur me kujdes, është e nevojshme të monitorohet funksioni hepatik në interval të rregullt. Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për të rekomanduar dozimin.

Mbidozë

simptomat: shqetësime gastrointestinale dhe shqetësime në ekuilibrin ujë-elektrolit janë të mundshme. Kristaluria e amoxicillin përshkruhet, në disa raste duke çuar në zhvillimin e dështimit të veshkave.

trajtimi: terapi simptomatike, korrigjim i ekuilibrit ujë-elektrolit. augmentin® SR eliminohet nga gjaku përmes hemodializës.

Mbajtësi i Certifikatës së Regjistrimit

Laboratoire GlaxoSmithKline, Francë

(100, itinerari de Versailles, 78163 Marly-Le-Roi, Cedex)

Adresa e organizatës që pranon pretendimet nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në Republikën e Kazakistanit

Eksporti GlaxoSmith Klein Ltd Zyra Përfaqësuese në Kazakistan 050059, Almaty, rr. Furmanova, 273

Numri i telefonit: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Imazhe 3D

Tableta të veshura me film1 skedë.
Shtresa e lëshimit të menjëhershëm
substanca aktive:
trihidrat amoxicillin654.1 mg
(ekuivalent me 562.5 mg amoxicillin)
klavulanat kaliumi76.2 mg
(ekuivalent me 62.5 mg acid klavulanik)
ekscipientëve: MCC - 136.4 mg, niseshte karboksimetil natriumi - 18 mg, dioksid silikoni johidrues koloidal - 6.3 mg, stearat magnezi - 9 mg
Shtresa e lëshimit gradual
substancë aktive:
natriumi amoxicillin480.8 mg
(ekuivalent me 437.5 mg amoxicillin)
ekscipientëve: MCC - 111.7 mg, çamçakëz xanthan - 14 mg, acid citrik - 78 mg, dioksid silikoni koloidal anhidër - 1.5 mg, stearat magnezi - 14 mg
Uji i filmit të Shellit: hippromeloza 6 cps - 11.6 mg, hipermeloza 15 cps - 3.9 mg, dioksidi i titaniumit - 15.1 mg, makrogol 3350 - 2.3 mg, makrogol 8000 - 2.3 mg

Pharmacodynamics

Amoxicillin është një antibiotik me spektër të gjerë gjysmë sintetik me aktivitet kundër shumë mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Në të njëjtën kohë, amoxicillina është e ndjeshme ndaj shkatërrimit nga beta-laktamazat, dhe për këtë arsye spektri i aktivitetit të amoxicillin nuk shtrihet në mikroorganizmat që prodhojnë këtë enzimë.

Acidi klavulanik, një frenues beta-laktamaza i strukturuar i lidhur me penicilinat, ka aftësinë të inaktivizojë një gamë të gjerë të beta-laktamazave që gjenden në mikroorganizmat rezistentë ndaj penicilinës dhe cefalosporinës. Acidi klavulanik është mjaftueshëm efektiv kundër beta-laktamazave plazmidike, të cilat janë më shpesh përgjegjës për rezistencën bakteriale, dhe është më pak efektiv kundër beta-laktamazave kromozomale të tipit 1, të cilat nuk pengohen nga acidi klavulanik.

Prania e acidit klavulanik në përgatitjen Augmentin protects mbron amoxicillin nga shkatërrimi nga enzimat - beta-laktamaza, e cila lejon të zgjerohet spektri antibakterial i amoxicillin.

Lëshimi i ngadaltë i amoxicillin në përgatitjen Augmentin ® SR lejon ruajtjen e ndjeshmërisë së atyre llojeve S. pneumoniaenë të cilën rezistenca ndaj amoxicillin është për shkak të proteinave që lidhin penicilin (rezistent ndaj penicilinës) S. pneumoniaeose PRSP).

Më poshtë është aktiviteti i një kombinimi të amoxicillin me acid klavulanik in vitro.

Bakteret zakonisht të ndjeshme ndaj një kombinimi të amoxicillin me acid klavulanik

Aerobet gram-pozitive: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae 1,2, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, grupi i streptokokut Viridans 2, Streptococcus spp. (streptokoket e tjera beta hemolitike) 1,2, Stafilokoku aureus (e ndjeshme ndaj meticilinës) 1, Stafilokoku saprofitikus (e ndjeshme ndaj meticilinës), stafilokoket negative të koagulazës (e ndjeshme ndaj meticilinës).

Aerobet gram-negative: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Të tjera: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Anaerobe gram-pozitive: Clostr> përfshirë Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Anaerobe gram-negative: Baktere> përfshirë Baktere> përfshirë Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Bakteret për të cilat ka rezistencë të fituar ndaj një kombinimi të amoxicillin me acid klavulanik ka të ngjarë

Aerobet gram-negative: Escherichia coli 1, Klebsiella spp., duke përfshirë Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1, Proteus spp., duke përfshirë Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Aerobet gram-pozitive: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Bakteret që janë natyrisht rezistente ndaj kombinimit të amoxicillin me acid klavulanik

Aerobet gram-negative: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrofomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Të tjera: Chlamydia spp., duke përfshirë Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1 Për këto lloj mikroorganizmash, efikasiteti klinik i një kombinimi të amoxicillin me acid klavulanik është demonstruar në studimet klinike.

2 Rrjedhat e këtyre llojeve të baktereve nuk prodhojnë beta-laktamaza. Ndjeshmëria me monoterapinë e amoxicillin sugjeron një ndjeshmëri të ngjashme me kombinimin e amoxicillin me acid klavulanik.

Rezistencë kryq. Amoxicillin tregon drejtpërdrejt rezistencë të kryqit me antibiotikë të tjerë beta-laktam, si dhe një kombinim të antibiotikëve beta-laktam me frenuesit beta-laktamazë dhe cefalosporinat.

Mekanizmat e rezistencës. Acidi klavulanik mbron amoxicillin nga efektet e dëmshme të beta-laktamazave. Lëshimi i ngadaltë i përbërësve aktivë të ilaçit Augmentin SR rrit efektivitetin e amoxicillin kundër mikroorganizmave, rezistenca e të cilit është për shkak të modifikimit të proteinave që lidhin penicilinën.

Farmakokinetika

Të dy përbërësit aktivë të Augmentin SR, amoxicillin dhe acidi klavulanik, shpërndahen mirë në zgjidhje ujore me pH fiziologjik dhe thithen shpejt dhe plotësisht nga trakti gastrointestinal pas administrimit oral. Thithja e substancave aktive është optimale në rast të marrjes së ilaçit në fillim të një vakt.

Më poshtë janë parametrat farmakokinetikë të amoxicillin dhe acidi klavulanik pas marrjes së 2 tabletave. Augmentin ® SR nga vullnetarë të shëndetshëm në fillim të një vakti.

Parametrat mesatarë farmakokinetikë

Acidi klavulanik

preparatDoza mgT> IPC 1, h (%) 2Cmax mg / lTmax , hAUC, mcg · h / mlT1/2 , h
Amoxicillin
Augmentin CP 1000 mg + 62.5 mg × 220005,9 (49,4)171,571,61,27
Augmentin CP 1000 mg + 62.5 mg × 2125Nuk është përcaktuar2,051,035,291,03

1 Për bakteret me IPC 4 mg / L.

2 T> IPC, h (%) - kohë (si përqindje e intervalit kohor ndërmjet dozave), gjatë së cilës përqendrimi i ilaçit në gjak është më i lartë se IPC për një patogjen specifik.

Ilaçi Augmentin ® SR ka një profil farmakologjik unik, karakteristika T> MPC e këtij ilaçi nuk arrihet kur merrni tableta me lëshimin e menjëhershëm të substancave aktive që përmbajnë një kombinim të amoxicillin dhe acid klavulanic.

Ashtu si me administrimin iv të një kombinimi të amoxicillin dhe acidit klavulanik, përqendrimet terapeutike të amoxicillin dhe acidi klavulanik krijohen në inde të ndryshme dhe lëng intersticial (fshikëz e tëmthit, indet abdominale, lëkurë, yndyrë dhe inde muskulore, lëngje synoviale dhe peritoneale, biliare, rrjedhje purulente) ).

Amoxicillin dhe acidi klavulanik kanë një shkallë të dobët të lidhjes për proteinat plazmatike. Studimet kanë treguar se rreth 25% e sasisë totale të acidit klavulanik dhe 18% të amoxicillin në plazmën e gjakut lidhet me proteinat e plazmës së gjakut.

Në studimet e kafshëve, nuk u gjet asnjë grumbullim i përbërësve të ilaçit Augmentin ® SR në ndonjë organ.

Amoxicillin, si shumica e penicilinave, kalon në qumështin e gjirit. Gjurmë të acidit klavulanik janë gjetur edhe në qumështin e gjirit. Me përjashtim të mundësisë së zhvillimit të diarresë dhe kandidimit të mukozës orale, nuk dihen efekte të tjera negative të amoxicillin dhe acidit klavulanik në shëndetin e fëmijëve me gji.

Studimet mbi funksionin riprodhues te kafshët gjatë marrjes së ilaçit Augmentin SR treguan se amoxicillin dhe acidi klavulanik kalojnë pengesën placental. Megjithatë, nuk u zbuluan efekte të dëmshme në fetus.

10-25% e dozës fillestare të amoxicillinit ekskretohet nga veshkat si një metabolit joaktiv (acid penicilik). Acidi klavulanik metabolizohet gjerësisht në 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirrol-3-acid karboksilik dhe 1-amino-4-hidroksi-butan-2-një dhe ekskretohet nga veshkat, përmes traktit digjestiv, si dhe me ajër të skaduar në formën e dioksidit të karbonit.

Ashtu si penicilinat e tjerë, amoxicillina ekskretohet kryesisht nga veshkat, ndërsa acidi klavulanik ekskretohet nga mekanizmat renalë dhe ekstrenalë.

Studimet kanë treguar se mesatarisht rreth 60-70% e amoxicillin dhe rreth 40-65% e acidit klavulanik ekskretohen nga veshkat e pandryshuara.

Administrimi i njëkohshëm i probenecid ngadalëson sekretimin e amoxicillin, por nuk ngadalëson sekretimin e acidit klavulanik (shiko "Ndërveprimi").

Indikacionet Augmentin ® SR

Ilaçi Augmentin ® SR është indikuar për trajtimin e infeksioneve bakteriale të vendeve të mëposhtme të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj kombinimit të amoxicillin me acid klavulanik:

infeksione të traktit respirator, siç janë pneumonia e fituar nga komuniteti, përkeqësimi i bronkitit kronik, sinusit akut bakterial akut, që zakonisht shkaktohet nga Streptokoku pneumoniae (përfshirë llojet rezistente ndaj penicilinës), Haemophilus influenzae 1, Moraxella catarrhalis 1 dhe Streptococcus pyogenes,

parandalimi i infeksioneve lokale pas operacionit në stomatologji.

1 Disa shtame të këtyre baktereve prodhojnë beta-laktamaza, gjë që i bën ata të pandjeshëm ndaj monoterapisë amoxicillin.

Infeksionet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj amoxicillin mund të trajtohen me Augmentin CP, pasi amoxicillin është një nga substancat e tij aktive. Augmentin SR është indikuar edhe për trajtimin e infeksioneve të përziera të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj amoxicillin, si dhe mikroorganizmave që prodhojnë beta-laktamazë, të ndjeshëm ndaj kombinimit të amoxicillin me acid klavulanik.

Augmentin ® SR demonstroi efikasitet kundër shtameve S. pneumoniaerezistent ndaj penicilinës (sojet me IPC ≥ 2 mg / l).

Barnat që përmbajnë një kombinim të amoxicillin me acid klavulanik duhet të përdoren sipas udhëzimeve ruse për terapi me antibiotikë dhe të dhëna rajonale për ndjeshmërinë e patogjenëve ndaj një kombinimi të amoxicillin me acid klavulanik.

Ndjeshmëria e baktereve ndaj kombinimit të amoxicillin me acid klavulanik ndryshon në varësi të rajonit dhe me kalimin e kohës. Kur është e mundur, të dhënat lokale të ndjeshmërisë duhet të merren parasysh. Nëse është e nevojshme, mostrat mikrobiologjike duhet të mblidhen dhe analizohen për ndjeshmërinë bakteriologjike.

Shtatzënia dhe laktacioni

Në studimet e funksionit riprodhues te kafshët, administrimi oral dhe parenteral i Augmentin CP nuk shkaktoi efekte teratogenike.

Në një studim të vetëm tek gratë me këputje të parakohshme të membranave, u zbulua se terapia profilaktike me ilaçe mund të shoqërohet me një rrezik të shtuar të enterokolitit nekrotizues te të sapolindurit. Ashtu si të gjitha ilaçet, Augmentin ® SR nuk rekomandohet për përdorim gjatë shtatëzënësisë, përveç nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Ilaçi Augmentin ® SR mund të përdoret gjatë ushqyerjes me gji. Me përjashtim të mundësisë së zhvillimit të diarresë ose kandidimit të mukozës së zgavrës me gojë të shoqëruar me depërtimin e sasive të gjurmëve të substancave aktive të këtij ilaçi në qumështin e gjirit, nuk ka vërejtur efekte të tjera anësore në foshnjat me gji. Në rast të efekteve anësore te foshnjat me gji, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Prodhues

Prodhimi Glaxo Wellcome. 53100, Terra II, Z.I. de la Payenier, Mayenne, Francë.

Emri dhe adresa e personit juridik në emrin e të cilit është lëshuar certifikata e regjistrimit: CJSC GlaxoSmithKline Trading. 119180, Moskë, Yakimanskaya nab., 2.

Për më shumë informacion, kontaktoni: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 121614, Moskë, rr. Krylatskaya, 17, bldg. 3, kat 5. Parku i Biznesit "Kodrat Krylatsky".

Telefon: (495) 777-89-00, faks: (495) 777-89-04.

Lini Komentin Tuaj