Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri Latin: Captopril-STI

Kodi ATX: C09AA01

Përbërësi aktiv: Captopril (Captoprilum)

Prodhuesi: АВВА РУС, ОАО (Rusi)

Përditësimi i përshkrimit dhe fotografisë: 07/12/2019

Captopril-STI është një enzimë konvertuese e angiotenzinës (ACE).

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit - tableta: biconvex, e bardhë ose e bardhë me një nuancë kremoze, mermer i mundshëm i dritës, aromë karakteristike, nga njëra anë - me një rrezik (në një pako kartoni 1 kanaçe plastike ose shishe që përmban 60 tableta, ose 2, 3, 4, 5 ose 6 pako me pako flluskë që përmbajnë 10 tableta secila, dhe udhëzime për përdorimin e Captopril-STI).

Përbërja 1 tabletë 25/50 mg:

• substanca aktive: captopril - 25/50 mg,
• përbërës ndihmës: talc - 1/2 mg, povidon K-17 - 1.975 / 3.95 mg, celulozë mikrokristaline - 6.97 / 13.94 mg, niseshte misri - 7.98 / 15.96 mg, stearat magnez - 1 / 2 mg, laktozë monohidrat - për të marrë një tabletë që peshon 100/200 mg.

Forma e lëshimit, paketimi dhe përbërja

10 copë - paketime flluskë (2) - pako kartoni.
10 copë - pako flluskë (3) - pako prej kartoni.
10 copë - pako flluskë (4) - pako prej kartoni.
10 copë - pako flluskë (5) - pako prej kartoni.
10 copë - paketime flluskë (6) - pako kartoni.

Pharmacodynamics

Captopril-STI është një frenues ACE që zvogëlon formimin e angiotensin II nga angiotensin I, gjë që çon në një rënie të drejtpërdrejtë të lëshimit të aldosteronit. Në këtë sfond, post- dhe para-ngarkesa në zemër, presioni i gjakut (BP), si dhe rezistenca totale vaskulare periferike janë ulur.

Veprimet farmakologjike të barit, për shkak të vetive të substancës aktive të tij (captopril), gjithashtu përfshijnë:

• zgjerimi i arterieve (në një masë më të madhe se venat),
• një rritje në sintezën e prostaglandinës dhe një ulje në degradimin e bradykinin,
• rritja e rrjedhës së gjakut renal dhe koronar,
• një ulje në ashpërsinë e hipertrofisë së mureve të miokardit dhe arterieve të llojit rezistent (me përdorim të zgjatur të ilaçit),
• furnizimi i përmirësuar i gjakut në miokardin ishemik,
• ulje e grumbullimit të trombociteve,
• ulje në Na + në dështimin e zemrës,
• ulja e presionit të gjakut pa zhvillimin e takikardisë refleks (në kontrast me vazodilatuesit e drejtpërdrejtë - minoxidil, hidralazinë), duke çuar në një ulje të kërkesës së oksigjenit të miokardit.

Efekti antihipertensiv i Captopril-STI nuk varet nga aktiviteti i reninës plazmatike, dhe një ulje e presionit të gjakut në sfondin e përdorimit të tij vërehet në nivele normale dhe madje të ulura të hormonit, gjë që rezulton në efekte në sistemet e renin-angiotensinës.

Në pacientët me insuficiencë të zemrës, marrja e frenuesit të enzimës konvertuese të angiotenzinës në një dozë adekuate nuk ndikon në presionin e gjakut.

Pas administrimit oral, ulja maksimale e presionit të gjakut vërehet pas 1–1,5 orë. Kohëzgjatja e efektit hipotensiv varet nga doza e Captopril-STI dhe arrin vlerat optimale gjatë disa javësh.

Veprimi farmakologjik

Agjent antihipertensiv, frenues ACE. Mekanizmi i veprimit antihipertensiv shoqërohet me frenim konkurrues të aktivitetit ACE, i cili çon në një ulje të shkallës së shndërrimit të angiotensinit I në angiotensin II (i cili ka një efekt të theksuar vazokonstriktor dhe stimulon sekretimin e aldosteronit në korteksin veshkor). Përveç kësaj, captopril duket se ka një efekt në sistemin kinin-kallikrein, duke parandaluar prishjen e bradykinin. Efekti antihipertensiv nuk varet nga aktiviteti i reninës në plazmë, vërehet një ulje e presionit të gjakut në përqendrime normale dhe madje të ulura të hormoneve, gjë që vjen si pasojë e efektit në RAAS të indeve. Rrit rrjedhjen koronare dhe renale të gjakut.

Për shkak të efektit të tij vazodilues, zvogëlon OPSS (mbingarkesën), presionin e bllokimit në kapilarët pulmonarë (preload) dhe rezistencën në enët pulmonare, rrit prodhimin e zemrës dhe ushtrimin e tolerancës. Me përdorim të zgjatur, zvogëlon ashpërsinë e hipertrofisë së miokardit të ventrikulit të majtë, parandalon përparimin e dështimit të zemrës dhe ngadalëson zhvillimin e dilatimit të ventrikulit të majtë. Ndihmon në uljen e natriumit në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës. Zgjeron arteriet në një masë më të madhe se venat. Përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik. Redukton grumbullimin e trombociteve.

Redukton tonin e arteriolave ​​efektive të glomerulave të veshkave, përmirëson hemodinamikën intrakubulare dhe parandalon zhvillimin e nefropatisë diabetike.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, të paktën 75% thithet shpejt nga trakti tretës. Ushqimi i njëkohshëm zvogëlon përthithjen me 30-40%. C max në plazmën e gjakut arrihet pas 30-90 minutash. Lidhja e proteinave, kryesisht me albumin, është 25-30%. Ekskretohen në qumështin e gjirit. Metabolizohet në mëlçi me formimin e një dimri disulfide captopril dhe disulfid cisteinës captopril. Metabolitët janë farmakologjikisht joaktiv.

T 1/2 është më pak se 3 orë dhe rritet me insuficiencë renale (3.5-32 orë). Më shumë se 95% ekskretohet nga veshkat, 40-50% e pandryshuar, pjesa tjetër - në formën e metabolitëve.

Në insuficiencë renale kronike, grumbullohet.

Treguesit e ilaçeve

Efekt anësor

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: marramendje, dhimbje koke, lodhje, astheni, parestezi.

Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, më rrallë - takikardi.

Nga sistemi tretës: nauze, humbje e oreksit, shkelje e ndjesive të shijes, më rrallë - dhimbje barku, diarre ose kapsllëk, aktivitet i rritur i transaminazave hepatike, hiperbilirubinemia, shenja të dëmtimit hepatocelular (hepatiti), në disa raste - kolestaza, në raste të izoluara - pankreatiti.

Nga sistemi hemopoietik: më rrallë - neutropenia, anemia, trombocitopeni, shumë rrallë në pacientët me sëmundje autoimune - agranulocytosis.

Nga ana e metabolizmit: hiperkalemia, acidoza.

Nga sistemi urinar: proteinuria, funksioni i dëmtuar i veshkave (rritje e përqendrimit të ure dhe kreatininës në gjak).

Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë e thatë.

Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës, më rrallë - Edemë e Quincke, bronkospazëm, sëmundje në serum, limfadenopati, në disa raste - shfaqja e antitrupave antinuklear në gjak.

Shtatzënia dhe laktacioni

Duhet pasur parasysh se përdorimi i captopril në tremujorin e II dhe III të shtatëzanisë mund të shkaktojë çrregullime të zhvillimit dhe vdekjen e fetusit. Nëse shtatzënia është vendosur, captopril duhet të tërhiqet menjëherë.

Captopril ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë laktacionit duhet të vendosë për përfundimin e ushqyerjes me gji.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Kujdes duhet të përdoret në gjendjen pas transplantimit të veshkave, dështimit të veshkave.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, doza ditore duhet të zvogëlohet.

Duhet të shmanget përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium dhe përgatitjet e kaliumit në pacientët me insuficiencë renale.

Udhëzime speciale

Kujdes duhet të përdoret kur ekziston një histori e angioedemës në pacientët me terapi frenuese ACE, angioedema trashëgimore ose idiopatike, me stenozë aorte, sëmundje cerebro- dhe kardiovaskulare (përfshirë insuficiencën cerebrovaskulare, sëmundje koronare të zemrës, insuficiencë koronare të rëndë), sëmundje autoimune të indit lidhës (përfshirë SLE, skleroderma), me frenim të hematopoiesis të palcës së eshtrave, me diabet, hiperkalemi, stenozë bilaterale të arterieve renale, arteria e veshkës së vetme, gjendje pas transplantimit të veshkave, dështimit të veshkave dhe / ose mëlçisë, kundër një sfondi të një diete me kufizim natriumi, kushte të shoqëruara nga një rënie në BCC (përfshirë diarre, të vjella), në pacientët e moshuar.

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, captopril përdoret nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore.

Hipotensioni arterial që shfaqet gjatë operacionit gjatë marrjes së captopril eliminohet duke rimbushur vëllimin e lëngjeve.

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium dhe përgatitjet e kaliumit duhet të shmangen, veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale dhe diabet mellitus.

Kur merrni captopril, mund të vërehet një reagim pozitiv i rremë kur analizohet urina për aceton.

Përdorimi i captopril në fëmijë është i mundur vetëm nëse ilaçet e tjera janë joefektive.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Kujdes kërkohet kur drejtoni automjete ose kryeni punë të tjera që kërkojnë vëmendje të shtuar, si marramendje është e mundur, veçanërisht pas dozës fillestare të captopril.

Ndërveprimi i ilaçeve

Me përdorimin e njëkohshëm me imunosupresantë, citostatikë, rreziku i zhvillimit të leukopenisë rritet.

Me përdorim të njëkohshëm me diuretikë që kursen kalium (përfshirë spironolactone, triamteren, amiloride), përgatitje kaliumi, zëvendësues të kripës dhe shtesa dietike për ushqime që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia (veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave), sepse Frenuesit e ACE zvogëlojnë përmbajtjen e aldosteronit, gjë që çon në një vonesë të kaliumit në trup, në sfondin e kufizimit të sekretimit të kaliumit ose marrjes shtesë të tij.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe NSAID, rreziku i zhvillimit të mosfunksionimit të veshkave rritet, hiperkalemia rrallë vërehet.

Me përdorim të njëkohshëm me diuretikë "lak" ose diuretikë tiazid, hipotensioni i theksuar arterial është i mundur, veçanërisht pas marrjes së dozës së parë të diuretikut, siç duket për shkak të hipovolemisë, e cila çon në një rritje të përkohshme të efektit antihipertensiv të captopril. Ekziston rreziku i hipokalemisë. Rrezik i shtuar i zhvillimit të mosfunksionimit të veshkave.

Me përdorim të njëkohshëm me ilaçe për anestezi, hipotension i rëndë arterial është i mundur.

Me përdorim të njëkohshëm me azathioprinë, anemia mund të zhvillohet për shkak të frenimit të aktivitetit të eritropoietinës nën ndikimin e frenuesit ACE dhe azathioprine. Janë përshkruar rastet e zhvillimit të leukopenisë, të cilat mund të shoqërohen me frenim shtesë të funksionit të palcës kockore.

Me përdorimin e njëkohshëm me allopurinol, rreziku i zhvillimit të çrregullimeve hematologjike rritet, përshkruhen raste të zhvillimit të reaksioneve të rënda të mbindjeshmërisë, përfshirë sindromën Stevens-Johnson.

Me përdorimin e njëkohshëm të hidroksidit të aluminit, hidroksidit të magnezit, karbonatit të magnezit, bio-disponueshmëria e kapoprilit zvogëlohet.

Acidi acetilsalicilik në doza të larta mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të captopril. Nuk është vërtetuar përfundimisht nëse acidi acetilsalicilik zvogëlon efikasitetin terapeutik të frenuesit ACE në pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe dështim të zemrës. Natyra e këtij ndërveprimi varet nga rrjedha e sëmundjes. Acidi acetilsalicilik, duke frenuar sintezën e COX dhe prostaglandin, mund të shkaktojë vazokonstruksion, i cili çon në një ulje të daljes kardiake dhe një përkeqësim në gjendjen e pacientëve me dështim të zemrës që pacientët marrin frenues ACE.

Ka raporte për një rritje të përqendrimit të digoksinës në plazmën e gjakut me përdorimin e njëkohshëm të captopril me digoxin. Rreziku i ndërveprimit me ilaçet është rritur në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Me përdorimin e njëkohshëm me indometacinë, ibuprofen, efekti antihipertensiv i kapoprilit zvogëlohet, me sa duket për shkak të frenimit të sintezës së prostaglandinës nën ndikimin e NSAIDs (për të cilat besohet se luajnë një rol në zhvillimin e efektit hipotensiv të inhibitorëve ACE).

Me përdorim të njëkohshëm me insulina, agjentë hipoglikemikë, derivate të sulfonilureas, hipoglikemia mund të zhvillohet për shkak të rritjes së tolerancës ndaj glukozës.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe interleukin-3, ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial.

Me përdorimin e njëkohshëm të interferonit alfa-2a ose interferonit beta, përshkruhen raste të zhvillimit të granulocitopenisë së rëndë.

Kur kaloni nga marrja e klonidinës në captopril, efekti antihipertensiv i kësaj të fundit zhvillohet gradualisht. Në rastin e tërheqjes së papritur të klonidinës në pacientët që marrin captopril, është e mundur një rritje e mprehtë e presionit të gjakut.

Me përdorimin e njëkohshëm të karbonatit të litiumit, përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut rritet, i shoqëruar nga simptoma të dehjes.

Me përdorimin e njëkohshëm me minoxidil, nitroprusside të natriumit, përmirësohet efekti antihipertensiv.

Me përdorimin e njëkohshëm me orlistat, captopril mund të jetë më pak efektiv, i cili mund të çojë në një rritje të presionit të gjakut, një krizë hipertensioni dhe një përshkrim të hemoragjisë cerebrale është përshkruar.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE me pergolid, është e mundur një rritje e efektit antihipertensiv.

Me përdorimin e njëkohshëm me probenecid, zhdëmtimi i veshkave të captopril zvogëlohet.

Me përdorimin e njëkohshëm me prokainamide, një rrezik i rritur i zhvillimit të leukopenisë është i mundur.

Me përdorim të njëkohshëm me trimethoprim, ekziston rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Me përdorimin e njëkohshëm me klorpromazinë, ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik.

Me përdorim të njëkohshëm me ciklosporinë, ka raporte për zhvillimin e dështimit akut të veshkave, oliguria.

Besohet se një ulje në efektivitetin e ilaçeve antihipertensive gjatë përdorimit të eritropoetins është e mundur.

Efektet anësore

Reagime të mundshme anësore> 10% - shumë shpesh (> 1% dhe 0.1% dhe 0.01% dhe + në serum të gjakut. Në rast të diabeti mellitus, dështimi i veshkave, marrja e diuretikëve që kursen kalium, ilaçe që përmbajnë kalium ose ilaçe që rriten përqendrimi i kaliumit në gjak (për shembull, heparina) rrit rrezikun e zhvillimit të hiperkalemisë. Në këtë drejtim, rekomandohet të shmangni terapinë e kombinuar me diuretikët që kursen kalium dhe përgatitjet e kaliumit.

Në rastet e hemodializës gjatë administrimit të Captopril-STI, është e rëndësishme të parandaloni përdorimin e membranave dializë me përshkueshmëri të lartë (për shembull, AN69), pasi në raste të tilla rritet gjasat e zhvillimit të reaksioneve anafilaktoide.

Kur shfaqet edema angioneurotike, frenuesi i enzimës konvertuese angiotenzinës anulohet, pacienti monitorohet me kujdes dhe përshkruhet trajtimi simptomatik.

Duhet të kihet parasysh se rezultati i analizës së urinës për aceton gjatë periudhës së marrjes së captopril mund të jetë pozitiv i rremë.

Pacientët në një dietë të kripës së ulët ose pa kripë duhet të marrin kujdes Captopril-STI, për shkak të rritjes së rrezikut të hipotensionit arterial.

Contraindications

Hipersensitiviteti (përfshirë edhe te frenuesit e tjerë të ACE), angioedema (historia e terapisë me ACE frenuesit ose trashëgimia), insuficienca e rëndë renale / hepatike, hiperkalemia, stenoza bilaterale e arteries renale, stenoza e një veshkë të vetme me azotemi progresive, gjendje pas transplantimit të veshkave, IHSS, sëmundje dhe kushte me vështirësi të rrjedhjes së gjakut nga LV, shtatzënia, laktacioni, mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, 1 orë para një vakt, me hipertension arterial, trajtimi fillon me dozën më të ulët efektive prej 12.5 mg 2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza rritet gradualisht me një interval prej 2-4 javësh derisa të arrihet doza optimale. Me hipertension arterial të butë deri të moderuar, doza e mirëmbajtjes është zakonisht 25 mg 2 herë në ditë, doza maksimale është 50 mg 2 herë në ditë. Në hipertension të rëndë arterial, doza fillestare është 12.5 mg 2 herë në ditë, e cila më pas rritet gradualisht në një dozë maksimale ditore prej 150 mg (50 mg 3 herë në ditë).

Në CHF, doza fillestare ditore është 6.25 mg 3 herë në ditë, nëse është e nevojshme, rrisni dozën me një interval prej të paktën 2 javë. Doza mesatare e mirëmbajtjes është 25 mg 2-3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 150 mg.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të LV pas vuajtjes së një infarkti të miokardit tek pacientët në gjendje klinike të qëndrueshme, captopril mund të fillohet qysh në 3 ditë pas infarktit të miokardit. Doza fillestare është 6.25 mg / ditë, atëherë doza ditore mund të rritet në 37.5-75 mg në 2-3 doza (në varësi të tolerancës së ilaçit) deri në një maksimum prej 150 mg / ditë.

Në nefropatinë diabetike, një dozë prej 75-150 mg / ditë përshkruhet në 2-3 doza. Në diabeti mellitus tip 1 me makroalbuminuria (30-300 mg në ditë) - 50 mg 2 herë në ditë. Me një pastrim të proteinave totale prej më shumë se 500 mg / ditë - 25 mg 3 herë në ditë.

Me një shkallë të moderuar të funksionit të dëmtuar të veshkave (CC të paktën 30 ml / min / 1.73 sq.m) - 75-100 mg / ditë. Me një shkallë më të theksuar të mosfunksionimit renal (CC më pak se 30 ml / min / 1.73 m), doza fillestare nuk është më shumë se 12.5 mg 2 herë në ditë, atëherë, nëse është e nevojshme, doza e kapoprilës rritet gradualisht me një interval të gjatë derisa të arrihet një efekt terapeutik, por doza ditore duhet të jetë më e ulët se zakonisht.

Në pacientët e moshuar, doza fillestare është 6.25 mg 2 herë në ditë.

Bashkëveprim

Efekti antihipertensiv është dobësuar nga indometacina dhe NSAID-të e tjera, përfshirë frenuesit selektivë të COX-2 (vonuar Na + dhe një rënie në sintezën e Pg), veçanërisht në sfondin e një përqendrimi të ulët të reninës, dhe estrogjeneve (vonuar Na +).

Kombinimi me diuretikët tiazidë, vazodilatuesit (minoxidil) rrit efektin hipotensiv.

Përdorimi i kombinuar me diuretikët që kursen kalium, përgatitjet K +, shtojcat e kaliumit, zëvendësuesit e kripës (përmbajnë sasi të konsiderueshme të K +) rrit rrezikun e hiperkalemisë.

Ngadalëson sekretimin e ilaçeve Li +, duke rritur përqendrimin e tij në gjak.

Me emërimin e captopril gjatë marrjes së allopurinol ose procainamide, rreziku i zhvillimit të sindromës Stevens-Johnson dhe neutropenia rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe përgatitjeve të arit (aurothiomalate natriumi), është përshkruar një kompleks simptomash, përfshirë skuqjen e fytyrës, të përzier, të vjella dhe një ulje të presionit të gjakut.

Insulina dhe ilaçet e tjera hipoglikemike orale - rreziku i hipoglikemisë.

Përdorimi i captopril në pacientët që marrin imunosupresivë (përfshirë azathioprin ose ciklofosfamide) rrit rrezikun e çrregullimeve hematologjike.

Lëshoni format dhe përbërjen

Përgatitja është një substancë kristalore e bardhë, lehtësisht e tretshme në metil, alkool etilik dhe ujë, me një erë të dobët squfuri. Tretësira e ilaçit në etil acetat dhe kloroform është një renditje me përmasë më keq. Substanca nuk shpërndahet në eter.

Produkti është në dispozicion në tableta të valëzuar për administrim të brendshëm ose nën-gjuhësor.

Përveç përbërësit kryesor aktiv në një sasi prej 12.5-100 mg, tableta përmban disa substanca ndihmëse: dioksid silikoni, acid stearik, MCC, niseshte, etj.

Si funksionon

Efekti farmakologjik i captopril është ende nën studim.

Shtypja e sistemit renin-angiotensin-aldosterone (PAA) me ilaçin çon në efektin e tij pozitiv në trajtimin e dështimit të zemrës dhe presionit të lartë të gjakut.

Veprimi i Captopril është të dobësojë rezistencën vaskulare totale periferike periferike totale (OPSS).

Renina e sintetizuar nga veshkat vepron në rrjedhën e gjakut në globulin plazmatik, duke çuar në formimin e dekapeptidit joaktiv dhe angiotenzinës. Pastaj, nën ndikimin e ACE (enzimë konvertuese angiotenzinës), një substancë vazokonstriktor me origjinë endogjene, angiotensina l shndërrohet në angiotensin ll, e cila stimulon sintezën e aldosteronit nga lëvorja mbiveshkore. Si rezultat, uji dhe natriumi mbahen në inde.

Veprimi i Captopril është të dobësojë rezistencën vaskulare totale periferike periferike totale (OPSS). Në këtë rast, prodhimi kardiak ose rritet ose mbetet i pandryshuar. Shkalla e filtrimit në glomerulat renale gjithashtu nuk ndryshon.

Fillimi i efektit hipotensiv të ilaçit ndodh në 60-90 minuta pas marrjes së një doze të vetme.

Ilaçi përshkruhet për një periudhë të gjatë, sepse presioni i gjakut në anije zvogëlohet gradualisht nën ndikimin e ilaçit. Me përdorimin e kombinuar të Captopril me diuretikë tiazid, vërehet shtimi i tyre. Pritja në kombinim me beta-bllokuesit nuk shkakton një përforcim të efektit.

Presioni i gjakut arrin numrat normalë gradualisht, pa çuar në zhvillimin e takikardisë dhe hipotensionit ortostatik. Nuk ka ngritje të shpejtë të presionit të gjakut dhe me një tërheqje të mprehtë të barit.

Një rënie në rrahjen e zemrës, një ulje në presionin e gjakut, ngarkesën e zemrës, rezistencë vaskulare pulmonare, një rritje të daljes kardiake dhe tregues të testit të tolerancës së ushtrimeve, të gjitha janë vërejtur te pacientët me patologji të sistemit kardiovaskular gjatë terapisë me kapopril. Për më tepër, këto efekte zbulohen te pacientët pas marrjes së dozës së parë, duke vazhduar gjatë gjithë trajtimit.

Substanca aktive shpërndahet në lëngun e stomakut dhe futet në qarkullimin e gjakut përmes zorrëve. Përqendrimi maksimal në gjak arrihet në rreth një orë.

Ilaçi ka për qëllim trajtimin e hipertensionit renal.

Përmes gjakut, substanca vepron në enzimën ACE në mushkëri dhe veshka dhe e pengon atë. Drogës ekskretohet më shumë se gjysma në një gjendje të pandryshuar. Në formën e një metaboliti joaktiv, ai ekskretohet përmes veshkave me urinë. 25-30% e ilaçit hyn në lidhje me proteinat e gjakut. 95% e substancës ekskretohet nga veshkat pas 24 orësh. Dy orë pas administrimit, përqendrimi në gjak zvogëlohet për rreth gjysmën.

Dështimi i veshkave në pacientët që marrin ilaçin çon në vonesën e tij në trup.

Farë ndihmon

Ilaçi ka për qëllim trajtimin e:

1. Hipertensioni arterial: forma e tabletës përdoret si terapi parësore te pacientët me funksion të ruajtur të veshkave. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, veçanërisht ata që kanë kolagjenozë sistemike, nuk duhet ta përdorin atë nëse efektet anësore tashmë janë identifikuar në ilaçe të tjera. Mjeti mund të përdoret si monoterapi ose në kombinim me substanca të tjera farmakologjike.
2. Dështimi kongjestiv i zemrës: Terapia me kaptopril përdoret në kombinim me digitalizën dhe diuretikët.
3. Shkelje pas infarktit të funksionit të ventrikulit të majtë: shkalla e mbijetesës së pacientëve të tillë është rritur për shkak të një rënie në fraksionin e daljes kardiake në 40%.
4. Nefropatia diabetike: nevoja për dializë dhe transplantim të veshkave zvogëlohet duke zvogëluar përparimin e çrregullimeve nefrotike. Përdoret për diabetin mellitus të varur nga insulina dhe nefropatia me proteinauria prej më shumë se 500 mg në ditë.
5. Hipertensioni renal.

Në dështimin kongjestiv të zemrës, terapia Captopril përdoret në kombinim me digitalizën dhe diuretikët.

Si të marrim captopril

Me presion të lartë të gjakut, merrni sublingally ose gojarisht pas ngrënies.

Shtë e nevojshme të pini ilaçin një orë para ngrënies, si përmbajtja e stomakut mund të zvogëlojë thithjen e substancës me 30-40%.

Terapia afatgjatë shoqërohet me marrjen e ilaçit brenda. Nëse substanca përdoret për kujdes urgjent me një rritje të presionit të gjakut të provokuar nga ushtrime emocionale ose fizike, ajo jepet nën gjuhë.

Tashmë 15 minuta pas administrimit oral, substanca qarkullon në gjak.

Me administrimin nën-gjuhësor, bio-disponueshmëria dhe shkalla e shfaqjes së efektit rritet.

Fillimi i terapisë shoqërohet me administrimin e një ilaçi të ndarë në doza në mbrëmje dhe mëngjes.

Fillimi i terapisë shoqërohet me administrimin e një ilaçi të ndarë në doza në mbrëmje dhe mëngjes.

Terapia e dështimit të zemrës përfshin përdorimin e një ilaçi tre herë në ditë. Nëse qëllimi i Captopril vetëm nuk është në gjendje të zvogëlojë në mënyrë të duhur presionin, hidroklorotiazidi përshkruhet si antihipertensiv i dytë. Ekziston edhe një formë dozimi e veçantë që përfshin të dy këto substanca (Caposide).

Trajtimi me presion të lartë fillohet me një dozë ditore 25-50 mg. Pastaj doza rritet, siç përshkruhet nga mjeku, ngadalë derisa presioni i gjakut të jetë normal. Sidoqoftë, nuk duhet të kalojë vlerën maksimale prej 150 mg.

Trajtimi i dështimit të zemrës përfshin fillimin e përdorimit të dozave të vetme prej 6.5-12.5 mg me një rritje të mëtejshme nëse është e nevojshme.

Trajtimi i dështimit të zemrës përfshin fillimin e përdorimit të dozave të vetme prej 6.5-12.5 mg me një rritje të mëtejshme nëse është e nevojshme.

Fillimi i pranimit ndodh në ditën e tretë pas dëmtimit të muskujve të zemrës. Ilaçi pihet sipas skemës:

1. 6.25 mg dy herë në ditë për 3-4 ditët e para.
2. Gjatë javës, 12.5 mg 2 herë në ditë.
3. 2-3 javë - 37.5 mg, e ndarë në 3 doza.
4. Nëse ilaçi tolerohet pa reaksione anësore, doza ditore rregullohet në 75 mg, duke u rritur sipas nevojës në 150 mg.

Kaptoprili fillon ditën e tretë pas dëmtimit të muskujve të zemrës.

Diabeti mellitus me një përmbajtje të lartë të albuminave në urinë kërkon përdorimin e një doze të dyfishtë të një substance të drogës në ditë, e barabartë me 50 mg. Nëse sasia e proteinave tejkalon 500 mg në urinë ditore - 25 mg tre herë.

Me nefropatinë e diabetit mellitus tip l shoqërues, doza e 75-100 mg / ditë ndahet në 2-3 doza.

Mbidozë

Marrja e dozave në tejkalim të dozave të rekomanduara mund të shkaktojë një rënie të mprehtë të presionit të gjakut. Përveç kësaj, mund të ketë një ndërlikim në formën e tromboembolizmit të mbathjeve të mëdha arteriale, enëve të gjakut të zemrës dhe trurit, të cilat, nga ana tjetër, mund të çojnë në sulm në zemër dhe goditje në tru.

Me një dozë të tepruar të Captopril, kërkohet hemodializë.

Masat e mëposhtme janë marrë si një taktikë trajtimi:

1. Shpëlaj stomakun pas anulimit ose zvogëlimit të dozës së ilaçit.
2. Rivendosni presionin e gjakut, duke i dhënë pacientit një pozicion shtrirë me këmbë të ngritura, dhe më pas të kryeni një infuzion intravenoz të kripës, Reopoliglyukin ose plazmës.
3. Paraqitni Epinephrine në mënyrë intravenoze ose nënlëkurore për të rritur presionin e gjakut. Si agjentë sensibilizues, përdorni hidrokortizon dhe antihistaminë.
4. Kryeni hemodializën.

Kushtet e pushimit për captopril nga një farmaci

Vetëm sipas një recete të shkruar në një formë të veçantë në Latinisht, për shembull:

1. Rp. Captoprili 0,025.
2. D.t.d. N 20 në tabulettis.
3. S. 1 tabletë gjysmë ore para ngrënies në mëngjes dhe në mbrëmje.

Mimi i ilaçit ndryshon nga 9-159 rubla.

Shqyrtime të mjekëve dhe pacientëve në lidhje me Captopril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, gjinekologe: "Unë përdor Captopril si një ambulancë për krizat. Shpesh dështon, kështu që është më mirë t'i kushtoni vëmendje: a është një gjenerik apo një ilaç origjinal. "

Maria, 45 vjeç, Moskë: «Unë pi ilaçin me rekomandimin e një kardiologu me presione. Efekti nuk është më i keq se nga Moxonidina i zakonshëm. Ai kryen funksionin e tij "ndihma e parë" në mënyrë të përkryer, dhe me një çmim kaq të bukur. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, kardiolog: “Nëse pacienti përballet me një zgjedhje, bashkohuni me Kapoten ose Captopril, unë do të rekomandoja të parën. Po, substanca aktive në të dy ilaçet është e njëjtë, por njëra është origjinale, dhe e dyta është një kopje. Pacientët shpesh ankohen për efektin e dobët të ilaçit, megjithëse përdoret në situata kur ndihma duhet të jetë e shpejtë dhe efektive. Rekomandoj Kapoten te pacientët me një krizë hipertensioni, sepse për veten time do ta merrja këtë ilaç. Për më tepër, çmimi e lejon atë. "

Studimi i UKPDS

Një nga provat e para për sigurinë dhe efektivitetin e përdorimit të BB në diabetin tip 2 ishte përfundimi i studimit UKPDS, i cili krahasoi sëmundshmërinë kardiovaskulare dhe vdekshmërinë, si dhe komplikimet mikrovaskulare (MD, DR) në pacientët me diabet tip 2 me hipertension që morën ose një ACE frenues captopril në një dozë prej 25-50 mg 2 herë në ditë (400 persona), ose atenolol BB selektiv në një dozë 50-100 mg / ditë (358 persona).

Pas periudhës së vëzhgimit (8.4 vjet) në të dy grupet, u arrit i njëjti nivel i kontrollit të presionit të gjakut: 144/83 mmHg. Art. në grupin e captopril dhe 143/81 mm RT. Art. në grupin e atenololit. Në të njëjtën kohë, nuk kishte dallime të rëndësishme në pikat e vlerësuara përfundimtare (vdekshmëria e shoqëruar me diabet, shpeshtësia e ngjarjeve kardiovaskulare, ndërlikimet mikrovaskulare) midis grupeve. Me fjalë të tjera, captopril dhe atenolol shkaktuan të njëjtin efekt mbrojtës kundër komplikimeve mikro- dhe makrovaskulare në pacientët me diabet tip 2.

Si një koment, unë do të doja të përmendja se studimi i UKPDS filloi në fund të viteve 1970, kur captopril ishte i vetmi frenues i ACE në tregun botëror. Në ato vite, u miratua një regjim captopril prej 25-100 mg 2 herë në ditë. Sidoqoftë, u njoh më vonë se një regjim i tillë i ilaçit nuk është në gjendje të shkaktojë një efekt të vazhdueshëm antihipertensiv gjatë ditës, pasi ky ilaç ka një kohëzgjatje të shkurtër (4-6 orë).

Për kontroll të qëndrueshëm të presionit të gjakut, kërkohet një konsum 3-4-fish i ilaçit në një dozë ditore prej 150 mg. Prandaj, krahasimi i kapoprilit me veprim të shkurtër me atenololin me veprim të gjatë nuk ishte plotësisht i saktë në regjimin e dozave. Sidoqoftë, të dy ilaçet kishin një efekt të ngjashëm mbrojtës. Pas marrjes së rezultateve të studimit UKPDS, u bë e qartë se përdorimi i BB selektiv në pacientët me diabet tip 2 dhe AT është i sigurt dhe efektiv.

Studimi GEMINI (Efektet glicemike te Diabeti Mellitus: Krahasimi Carvedilol-Metoprolol te hipertensionet)

Në këtë studim të rastit të dyfishtë të rastit, qëllimi ishte të bëhej një krahasim i drejtpërdrejtë i dy BB-ve në trajtimin e hipertensionit te pacientët me diabet të tipit 2: metoprolol, një BB selektiv β1 dhe karvedilol, një BB jo selektive, e cila ka vetinë shtesë të bllokimit të α1-AR. Studiuesit kanë sugjeruar që për shkak të bllokadës së α1-AR, carvedilol do të ketë një avantazh ndaj metoprololit jo vetëm për shkak të aktivitetit të tij tashmë të provuar të vazodilatorit, por gjithashtu, ndoshta, për shkak të një efekti më të favorshëm në parametrat metabolikë (dislipidemia, IR), pasi bllokada α1-AR aktiviteti i rritur i lipazës lipoproteine ​​që zbërthen TG.

Studimi përfshiu 1235 pacientë me hipertension dhe diabet tip 2. Një grup (n = 737) morri metoprolol tartrat në një dozë prej 50-200 mg 2 herë në ditë, i dyti (n = 498) mori carvedilol në një dozë prej 6.25-25 mg 2 herë në ditë për 35 javë. Në të njëjtën kohë, të gjithë pacientët vazhduan të marrin bllokues të përshkruar më parë me RAS (frenuesit ACE ose ARA) në dozën e mëparshme. Kur krahasuan treguesit e kontrollit të glicemisë, rezultoi se gjatë trajtimit në grupin e carvedilol, vlerat mesatare të HbAlc nuk ndryshuan, ndërsa në grupin metoprolol ato u rritën me 0.15%, ndjeshmëria ndaj insulinës (e përcaktuar nga indeksi NOMA) u përmirësua në carvedilol, por jo në metoprolol ( indeksi u ul me përkatësisht 9.1 dhe 2). Rreziku UIA ishte dukshëm më i ulët në karvedilol sesa në metoprolol (6.4 dhe 10.3%, përkatësisht).

Kështu, ky studim shpërndau plotësisht mitin e rrezikut të përdorimit të BB në diabet dhe vërtetoi se carvedilol jo vetëm që nuk dëmton kontrollin metabolik në diabetin tip 2, por madje përmirëson ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës. Sigurisht, rezultatet e këtij studimi nuk mund të transferohen në të gjithë grupin BB, pasi carvedilol ka vetitë shtesë të një bllokuesi α1, i cili shpjegon efektet metabolike të marra. Në këtë studim, carvediol (Dilatrend) u përdor nga Hoffman - la Roche.

BB dhe dështimi i zemrës

Studimi i efektivitetit të BB në dështimin e zemrës ka qenë objekt i disa studimeve, përfshirëMERIT-HF (Metoprolol CR: XL Testi i Ndërhyrjes së Randomizuar në dështimin e zemrës kongjestive), CIBIS-II (Studimi i Bisoprololit të Insuficiencës Kardiake) dhe SENIORS (Studimi i Efektet e Ndërhyrjes Nebivolol në Rezultatet dhe Reh Hospitalizimi në Seniors me dështim të zemrës).

Qëllimi i studimit MERIT-HF ishte përcaktimi i sigurisë dhe efikasitetit të BB në pacientët me dështim të zemrës. 3991 pacientë me një moshë mesatare prej 63 vjeç u përfshinë me dështim të zemrës të klasës II-IV të HYHA. Rreth 25% e pacientëve të përfshirë ishin pacientë me diabet tip 2. Duke përdorur metodën e dyfishtë të verbër, pacientët u randomizuan në 2 grupe: duke marrë metoprolol CR (me veprim të gjatë) në një dozë prej 25 deri 200 mg ose placebo. Në të njëjtën kohë, pacientët vazhduan të marrin diuretikë (90%), frenues të ACE (89%) dhe digitalis (63%). Studimi u përfundua para kohe një vit pas fillimit të trajtimit për shkak të avantazhit të dukshëm të metoprololit. Vdekshmëria totale dhe kardiovaskulare ishin përkatësisht më të ulëta me metoprolol me 34 dhe 38%.

Rezultate të ngjashme u morën në studimin CIBIS-II, i cili studioi ilaçin bisoprolol në një kategori të ngjashme të pacientëve. Në këtë studim, numri i pacientëve me diabet tip 2 ishte 12%. Vdekshmëria kardiovaskulare në bisoprolol u ul me 34%.

Kohët e fundit, studimi CIBIS-III përfundoi, qëllimi i të cilit ishte të tregojë që fillimi i monoterapisë me bisoprolol i ndjekur nga transferimi i pacientëve me insuficiencë kronike të zemrës në kombinimin e BB bisoprolol dhe ACE frenuesit enalapril nuk është inferiore ndaj renditjes së kundërt tradicionale të trajtimit (ACE frenuesit enalapril i ndjekur nga përfshirja e BB bisoprolol) në parandalimin e shumat e vdekjeve dhe shtrimet në spital. Rezultatet e 6 muajve të monoterapisë me secilën nga ilaçet, e ndjekur nga transferimi në trajtim të kombinuar (18 muaj) për herë të parë konfirmuan hipotezën se zgjedhja e fillimit të trajtimit për dështimin kronik të zemrës (BB me bisoprolol ose ACE frenuesit enalapril) nuk ndikon në pikën parësore (shuma e vdekjeve dhe shtrimet në spital deri në fund të vëzhgimit) ) dhe duhet të bazohet në vendimin e mjekut në lidhje me secilin pacient specifik.

Në një analizë të veçantë të nëngrupeve të pacientëve me diabet në të dy studimet, rezultoi se rreziku i vdekshmërisë në pacientët me diabet tip 2 që morën BD ishte 46% më i ulët se në pacientët me diabet që nuk trajtohen me BD.

Një studim i dyfishtë i verbër, i rastit, i kontrolluar nga placebo nga SENIORS synonte të vlerësonte efektivitetin e nebivolol (selektiv BB me veprim vazodilator) në trajtimin e dështimit të zemrës. Studimi përfshinte më shumë se 2,000 pacientë të moshuar (> 70 vjeç), nga të cilët 26% kishin diabet tip 2. Periudha e vëzhgimit ishte rreth 2 vjet. Si rezultat, nebivololi dëshmoi efektivitetin e tij dhe tolerancën e mirë në trajtimin e këtij grupi pacientësh, përfshirë në pacientët me diabet tip 2: vdekshmëria kardiovaskulare dhe nivelet e shtrimit në spital janë ulur ndjeshëm në krahasim me grupin e placebo.

Kështu, studimet e kryera vërtetojnë avantazhet e dukshme të përdorimit të BB në pacientët me diabet me insuficiencë kronike të zemrës.

BB në trajtimin e periudhës pas infarktit

Mundësia e përdorimit të BB në periudhën e hershme të pas infarktit është studiuar në studimet MIAMI (Metoprolol Në Infarkt Akut të Miokardit), ISIS-1 (Studimi i Parë Ndërkombëtar mbi Survivalin e Infarkt), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Survival in LV Disfunksion).

Në të gjitha këto studime, u tregua se përdorimi i BB në periudhën pas infarktit (3 muajt e parë pas infarktit akut të miokardit) është më efektive në pacientët me diabet sesa në pacientët pa diabet.

Kështu, të gjitha këto studime dëshmojnë avantazhin e padiskutueshëm të përdorimit të BB në pacientët me diabet me sëmundje koronare të zemrës në periudhën pas infarktit. Për më tepër, siç tregohet në studimin e Infeksionit të Infeksionit të Bezafibrate (B1P), anulimi i BD tek pacientët me diabet me sëmundje koronare të zemrës dyfishon vdekshmërinë.

Përkundër avantazheve të dukshme të përdorimit të BB në diabet, si më parë, vetëm 40-50% e pacientëve me diabet marrin BB në periudhën pas infarktit. Ndoshta, kjo mund të shpjegojë faktin se, me prirjen e përgjithshme për të ulur vdekshmërinë kardiovaskulare në popullatë në tërësi, në pacientët me diabet vitet e fundit, frekuenca e patologjisë kardiake jo vetëm që nuk është ulur, por madje është rritur.