Si të përdorim Atorvastatin-Teva? > Trajtimi dhe parandalimi

Forma e dozimit - tableta të veshura me film: pothuajse të bardhë ose të bardhë, në formë kapsule, të gdhendura nga të dy anët: nga njëra anë - "93", nga ana tjetër - "7310", "7311", "7312" ose "7313" (10 copë në një flluskë, në një pako kartoni prej 3 ose 9 blistesh).

1 tabletë përmban:

substancë aktive: kalori atorvastatin - 10.36 mg, 20.72 mg, 41,44 mg ose 82.88 mg, që është e barabartë me 10 mg, 20 mg, 40 mg ose 80 mg të atorvastatin, përkatësisht,
përbërës ndihmës: eudragit (E100) (kopolimer i metakrilatit dimetillaminoetil, metakrilat butil, metakrilate metil), monohidrat laktozë, alfa-tomoferol makrogol succinate, povidon, krosarmelozë natriumi, stearylum natriumi
përbërja e veshjes së filmit: opadry YS-1R-7003 (polysorbate 80, hypromellose 2910 3cP (E464), dioksidi i titaniumit, hipromeloza 2910 5cP (E464), makrogol 400).

Indikacionet për përdorim

hiperkolesterolemia familjare dhe jo familjare heterozigoze, hiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e përzier (e kombinuar) (llojet IIa dhe IIb sipas klasifikimit të Fredrickson) në kombinim me një dietë ulëse të lipideve që synon uljen e niveleve të ngritura të kolesterolit total, kolesterolit me densitet të ulët (LDL, I-lipid, etj.) kolesterolin lipoproteinë me densitet të lartë (HDL),
dysbetalipoproteinemia (lloji III sipas klasifikimit të Fredrickson), trigliceridet në serum të ngritur (lloji IV sipas klasifikimit të Fredrickson) - me terapi diete joefektive,
Hiperkolesterolemia familjare homozigote - për të ulur kolesterolin LDL dhe kolesterolin total me efikasitet të pamjaftueshëm të terapisë diete dhe trajtimeve të tjera jo-farmakologjike.

Contraindications

dështimi i mëlçisë (klasa A dhe B e Fëmijëve-Pugh),
patologji aktive të mëlçisë, aktivitet në rritje të enzimave hepatike (më shumë se 3 herë më të larta se kufiri i sipërm i normales) me origjinë të panjohur,
periudha e shtatzanisë dhe ushqyerjes me gji,
mosha deri në 18 vjeç
mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.

Me kujdes, rekomandohet që Atorvastatin-Teva të përshkruhet me një histori të sëmundjeve të mëlçisë, pacientëve me hipotension arterial, varësi nga alkooli, çrregullime metabolike dhe endokrine, çekuilibër të rëndë elektrolit, infeksion të rëndë akut (sepsë), sëmundje të muskujve skeletorë, epilepsi të pakontrolluar dhe procedura të gjera kirurgjikale , lëndime.

Dozimi dhe administrimi

Tabletat merren me gojë 1 herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit në çdo kohë të ditës.

Mjeku përshkruan dozën individualisht, duke marrë parasysh nivelin fillestar të kolesterolit LDL, qëllimin e terapisë dhe përgjigjen e pacientit ndaj ilaçit.

Administrimi i Atorvastatin-Teva duhet të shoqërohet me monitorim të rregullt (1 herë çdo 2-4 javë) të nivelit të lipideve në plazmën e gjakut, bazuar në të dhënat e marra, rregulloni dozën.

Rregullimi i dozës duhet të bëhet jo më shumë se 1 herë në 4 javë.

Doza maksimale ditore është 80 mg.

Dozimi i rekomanduar ditor:

hiperkolesterolemia familjare heterozigoze familjare: doza fillestare është 10 mg, duke bërë një rregullim të dozës çdo 4 javë, gradualisht duhet të sillet në 40 mg. Kur mjekohet me një dozë prej 40 mg, ilaçi merret në kombinim me një sekuestrues të acideve biliare, me monoterapi, doza rritet në 80 mg, dmth.
hiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e përzier (e kombinuar): 10 mg, si rregull, doza siguron kontrollin e nevojshëm të niveleve të lipideve. Efekt i rëndësishëm klinik zakonisht ndodh pas 4 javësh dhe vazhdon për përdorim të zgjatur të barit,
Hiperkolesterolemia familjare homozigote: 80 mg.

Për sëmundje koronare të zemrës dhe rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare, rekomandohet trajtimi me qëllimet e mëposhtme për korrigjimin e lipideve: kolesterolin total më pak se 5 mmol / l (ose nën 190 mg / dl) dhe kolesterolin LDL më pak se 3 mmol / l (ose nën 115 mg / dl).

Në rast të dështimit të mëlçisë, pacienti mund të ketë nevojë të përshkruaj doza më të ulëta ose të ndërpresë ilaçin.

Me insuficiencë renale, nuk kërkohet një rregullim i dozës, pasi ilaçi nuk ndryshon përqendrimin në plazmën e gjakut.

Efektet anësore

nga sistemi nervor: shpesh - dhimbje koke, jo rrallë - shkelje e ndjesive të shijes, marramendje, pagjumësi, parestezi, amnezi, makthi, hipestezia, rrallë - neuropatia periferike, frekuenca e panjohur - depresioni, humbja e kujtesës ose humbja, shqetësimi i gjumit, etj.
nga sistemi imunitar: shpesh - reaksione alergjike, shumë rrallë - shoku anafilaktik, angioedema,
nga trakti gastrointestinal: shpesh - nauze, dispepsi, diarre, fryrje, konstipacion, rrallë - dhimbje barku, belching, pankreatiti, të vjella, etj.
nga sistemi muskulor dhe indi lidhës: shpesh - dhimbje në gjymtyrë, ënjtje në nyje, mialgji, dhimbje shpine, artralgji, spazma e muskujve, rrallë - dobësi muskulore, dhimbje në qafë, më rrallë - rhabdomyolizë, miopati, mioziti, tendonopati me një këputje të tendinit, frekuenca është e panjohur - miopati nekrotizuese e ndërmjetësuar imun,
nga sistemi hepatobiliar: rrallë - hepatiti, rrallë - kolestaza, shumë rrallë - dështimi i mëlçisë,
nga sistemi limfatik dhe ai i gjakut: rrallë - trombocitopeni,
nga sistemi i frymëmarrjes, kraharori dhe organet mediastinale: shpesh - hundët, dhimbja në rajonin faring-laringjal, nazofaringit, shpeshtësia e panjohur - patologjitë intersticiale të mushkërive,
treguesit laboratorikë: shpesh - një rritje në aktivitetin e kreatinës kinazë në serum, hiperglicemia, rrallë - hipoglikemia, leukocituria, aktiviteti i rritur i enzimave të mëlçisë, frekuenca është e panjohur - një rritje në nivelin e përqendrimit të hemoglobinës glikoziluar,
nga ana e organit të dëgjimit, çrregullimet në labirint: rrallë - tringëllimë në veshët, shumë rrallë - humbje e dëgjimit,
nga ana e organit të vizionit: rrallë - një ulje në qartësinë e shikimit, rrallë - një shkelje e perceptimit vizual,
reaksione dermatologjike: rrallë - kruajtje të lëkurës, skuqje, alopeci, urtikarie, më rrallë - eritema multiforme, dermatiti bullous, shumë rrallë - nekrolizë epidermale toksike, sindromi Stevens-Johnson, etj.
nga sistemi riprodhues: shumë rrallë - gjinekomastia, frekuenca e panjohur - mosfunksionim seksual,
çrregullime të përgjithshme: rrallë - dobësi, asheni, ethe, dhimbje në gjoks, edemë periferike, shtim në peshë, letargji, anoreksi.

Udhëzime speciale

Më parë, hiperkolesterolemia duhet të provohet të kontrollojë terapinë dietike, rritjen e aktivitetit fizik dhe në pacientët me mbipesha, humbje peshe dhe trajtim të kushteve të tjera.

Përdorimi i Atorvastatin-Teva parashikon respektimin e një diete standarde të hipokolesterolit, e cila përshkruhet nga mjeku njëkohësisht me ilaçin.

Frenuesit e reduktazës HMG-CoA mund të ndikojnë në ndryshimin e parametrave biokimikë të funksionit të mëlçisë gjatë gjithë terapisë. Prandaj, trajtimi duhet të shoqërohet me monitorimin e funksionit të mëlçisë me frekuencën e mëposhtme: para fillimit të terapisë, pas çdo rritje të dozës, pastaj pas 6 dhe 12 javësh pas fillimit të trajtimit, atëherë çdo gjashtë muaj. Pacientët me nivele të ngritura të enzimave duhet të monitorohen nga një mjek derisa niveli të kthehet në normalitet. Nëse vlerat e asparateve të aminotransferazës (AST) dhe alanine aminotransferazës (ALT) janë më shumë se 3 herë mbi kufirin e sipërm të normës, doza duhet të zvogëlohet ose anulohet.

Zhvillimi i miopatisë mund të jetë një efekt i padëshirueshëm i marrjes së atorvastatin, simptomat e tij përfshijnë një rritje të fosfokinazës së kreatinës (CPK) prej 10 herë ose më shumë, krahasuar me kufirin e sipërm të normës në kombinim me dhimbjen dhe dobësinë në muskuj. Pacientët duhet të informohen për nevojën që menjëherë të konsultohen me një mjek në rast të dhimbjes dhe dobësisë së pashpjegueshme të muskujve, të shoqëruar nga ethe dhe keqtrajtim. Terapia duhet të ndërpritet duke mbajtur një rritje të theksuar të aktivitetit të KFK ose praninë e miopatisë së dyshuar ose të konfirmuar.

Në sfondin e përdorimit të atorvastatin, zhvillimi i rhabdomiolizës me insuficiencë renale akute për shkak të mioglobinurisë është i mundur. Në rast të infeksionit të rëndë akut, hipotension arterial, operacionit të gjerë, traumës, shqetësimeve të rënda metabolike, endokrine dhe elektrolitit, konfiskimeve të pakontrolluara ose shfaqjes së faktorëve të tjerë të rrezikut për dështimin e veshkave gjatë rhabdomyolizës, rekomandohet ndërprerja e terapisë Atorvastatin-Teva.

Marrja e ilaçit nuk ndikon në aftësinë e pacientit për të drejtuar automjete dhe mekanizma.

Ndërveprimi i ilaçeve

Kombinimi i frenuesve të reduktazës HMG-CoA me fibrate, ciklosporinë, antibiotikë makrolide (përfshirë eritromicinë), acid nikotinik, agjentë antifungal azole rrit rrezikun e miopatisë ose mund të shkaktojë rhabdomyolizë, shoqëruar nga dështimi i veshkave të lidhura me mioglobinurinë. Prandaj, rekomandohet që në mënyrë të ekuilibruar, duke krahasuar përfitimet dhe rreziqet e terapisë, të merrni një vendim për emërimin e atorvastatin njëkohësisht me këto barna.

Me kujdes ekstrem, rekomandohet të përshkruhen në kombinim me ciklosporin, inhibitorët e proteinazës HIV, antibiotikët makrolidë (përfshirë eritromicinën, klaritromicinën), ilaçet antifungale azole, nefazodon dhe frenuesit e tjerë të izoenzima CYP3A4, pasi është e mundur të rritet përqendrimi i atorvastatinit në plazmën e gjakut. .

Me përdorimin e njëkohshëm të Atorvastatin-Teva:

cimetidina, ketokonazoli, spironolaktoni dhe ilaçet e tjera që zvogëlojnë përqendrimin e hormoneve steroide endogjene, rrisin rrezikun e rënies së nivelit të hormoneve steroide endogjene,
kontraceptivët oralë që përmbajnë etinil estradiol dhe norethisteron rrisin ndjeshëm përqendrimin e substancave aktive në plazmën e gjakut,
pezullimet që përmbajnë hidroksid alumini dhe magnez zvogëlojnë (rreth 35%) përqendrimin e atorvastatin në plazmë, pa ndryshuar shkallën e uljes së LDL,
digoksina mund të rrisë përqendrimin e saj në plazmë,
warfarin shkakton një ulje të lehtë të kohës së protrombinës në fillim të terapisë, gjatë 15 ditëve të ardhshme, treguesi është rikthyer në normale,
ciklosporina dhe frenuesit e tjerë të P-glikoproteinës mund të rrisin biodisponibilitetin e atorvastatin,
terfenadina nuk e ndryshon përqendrimin në plazmën e gjakut.

Terapia e kombinimit me kolestipolin ka një efekt më të theksuar në lipide sesa marrja e secilës nga ilaçet veç e veç, edhe pse niveli i atorvastatin në plazmën e gjakut zvogëlohet për rreth 25%.

Konsumi i lëngut të grejpfrutit gjatë trajtimit duhet të jetë i kufizuar, pasi që një sasi e madhe e lëngut rrit përqendrimin e atorvastatin në plazmë.

Ilaçi nuk ndikon në farmakokinetikën e fenazonit dhe ilaçeve të tjera të metabolizuara nga të njëjtat izoenzima citokrome.

Efektet e rifampicinës, fenazonit dhe përgatitjeve të tjera izoenzima që shkaktojnë CYP3A4 në Atorvastatin-Teva nuk janë vërtetuar.

Duhet të merret në konsideratë mundësia e një ndërveprimi klinik domethënës me përdorimin e ilaçeve antiarrhythmic të klasit III (përfshirë amiodaronin).

Studimet nuk kanë zbuluar bashkëveprimin e atorvastatin me barnat cimetidine, amlodipinë, antihipertensivë.

Veprimi farmakologjik i atorvastatin teva

Ilaçi i takon frenuesit selektiv konkurrues të enzimës HMG-CoA reduktaza, e cila katalizon sintezën e acidit mevalonic, një pararendës i kolesterolit dhe steroleve të tjera.

Triacilgliceridet (yndyrnat) dhe kolesteroli në mëlçi lidhen me lipoproteina me densitet jashtëzakonisht të ulët, nga ku transportohen me anë të gjakut në muskuj dhe indin dhjamor. Nga këto, gjatë lipolizës, formohen lipoproteinat me densitet të ulët (LDL), të cilat shpërndahen nga ndërveprimi me receptorët LDL.

Aksioni i ilaçit ka për qëllim zvogëlimin e sasisë së yndyrave dhe kolesterolit në gjak duke penguar aktivitetin e enzimës reduktazë HMG-CoA, biosintezën e kolesterolit në mëlçi dhe rritjen e numrit të receptorëve LDL që promovojnë marrjen dhe katabolizmin e lipoproteinave me densitet të ulët.

Efekti i ilaçit varet nga doza e marrë dhe konsiston në uljen e nivelit të lipoproteinave me densitet të ulët te pacientët me një shkelje të trashëguar të metabolizmit të kolesterolit (hiperkolesterolemia), i cili nuk mund të rregullohet me ilaçe të tjera për të ulur lipidet e gjakut.

Marrja e drogës çon në një rënie të nivelit të:

kolesterolin total (30-46%),
kolesterol në LDL (41-61%),
apolipoproteina B (34-50%),
triacilgliceridet (14-33%).

Në të njëjtën kohë rritet niveli i kolesterolit në përbërjen e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) dhe apolipoproteina A. Ky efekt është vërejtur te pacientët me forma të trashëguara dhe të fituara të hiperkolesterolemisë, të formës së përzier dyslipidemia, përfshirë diabeti tip 2. Efekti farmakologjik i ilaçit zvogëlon mundësinë e patologjive kardiovaskulare dhe kërcënimin e vdekjes në lidhje me to.

Sipas studimeve klinike, rezultatet e përdorimit të ilaçit në pacientët me moshë nuk ndryshojnë në sigurinë dhe efikasitetin në një drejtim negativ nga rezultatet e trajtimit të pacientëve të moshave të tjera.

Substanca e drogës absorbohet shpejt pas administrimit oral. Përqendrimi më i lartë në gjak regjistrohet pas 1-2 orësh. Ushqimi ngadalëson thithjen e substancës aktive, por nuk ndikon në efektivitetin e veprimit të tij. Tretshmëria e dobishme është 12%. Disponueshmëria biologjike e aktivitetit frenues në lidhje me enzimën HMG-CoA reduktaza është 30%, e cila është shkaktuar nga metabolizmi paraprak në traktin tretës dhe mëlçinë. Ajo lidhet me proteinat e gjakut me 98%.

Substanca aktive është e ndarë në metabolitë (derivate orto- dhe para-hidroksiluara, produkte beta-oksiduese) për pjesën më të madhe në mëlçi. Bishtë biotransformuar nën veprimin e izoenzimave CYP3A4, CYP3A5 dhe CYP3A7 të citokromit P450. Aktiviteti frenues i një agjenti farmakologjik në lidhje me enzimën HMG-CoA reduktaza është 70% e varur nga veprimi i metabolitëve që rezultojnë.

Ekskretimi i metabolitëve përfundimtar ndodh kryesisht përmes biliare, vetëm një pjesë e parëndësishme (Indikacione për përdorimin e teorvastatin teva

Parandalimi i sëmundjeve të sistemit kardiovaskular (sëmundje koronare të zemrës, goditje në tru, infarkt miokardi), si dhe ndërlikimet e tyre:

në të rriturit në një ose më shumë grupe rreziku: të moshuar, hipertensivë, duhanpirës, njerëz me HDL të zvogëluar ose trashëgimi të rënduar për zemrën dhe sëmundjet vaskulare,
në pacientët me diabet mellitus tip 2 me proteinaurinë, retinopati, hipertension,
në pacientët me sëmundje koronare të zemrës (për të shmangur zhvillimin e komplikimeve).

Trajtimi i hiperlipidemisë:

me hiperkolesteroleminë parësore (të fituar dhe të trashëgueshme, përfshirë format homo- dhe heterozigoze të hiperkolesterolemisë familjare) - ilaçi përdoret si një mjet i pavarur dhe si pjesë e terapisë komplekse me metodat e tjera të uljes së lipideve (afereza e LDL),
me dislipidemi të përzier,
në pacientët me trigliceride të ngritura në gjak (lloji IV sipas Fredrickson),
te pacientët me dysbetalipoproteinemi parësore (Fredrickson tip III) me dështim të terapisë diete.

Si të merrni

Doza ditore varet nga niveli fillestar i kolesterolit dhe është në intervalin prej 10-80 mg. Fillimisht, 10 mg përshkruhet një herë në ditë në çdo kohë të ditës, pa iu referuar marrjes së ushqimit. Rregullimi i dozës varet nga indikatorët individualë të kolesterolit në gjak, i cili duhet të monitorohet së pari çdo 2, pastaj çdo 4 javë.

Dozat standarde ditore të barit për të rriturit:

me hiperkolesteroleminë parësore dhe hiperlipidemi të përzier: 10 mg një herë në ditë (një efekt i theksuar terapeutik regjistrohet pas 28 ditësh nga fillimi i trajtimit, me trajtim të zgjatur ky rezultat është i qëndrueshëm)
me hiperkolesteroleminë hereditare heterozigoze: 10 mg një herë në ditë (doza fillestare me korrigjim të mëtejshëm dhe duke e sjellë atë në 40 mg në ditë),
me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote: 80 mg 1 herë në ditë.

Sëmundjet renale nuk ndikojnë në përqendrimin e substancës aktive në gjak ose efektivitetin e Atorvastatin-Teva. Nuk ka nevojë për rregullim të dozave për shkak të sëmundjes së veshkave. Në rast të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, rregullimi i dozës është i nevojshëm në përputhje me performancën e organit. Në raste të rënda, trajtimi i drogës anulohet.