Telzap - udhëzime për përdorim, rishikime, analoge dhe forma të dozave (tableta 40 mg, 80 mg, plus 80 mg 12, 5 mg me hidroklorotiazid diuretik) ilaçe për trajtimin e hipertensionit dhe uljen e presionit të gjakut tek të rriturit, fëmijët dhe shtatzënia

Në këtë artikull, ju mund të lexoni udhëzimet për përdorimin e ilaçit Telzap. Ofron reagime nga vizitorët në sit - konsumatorët e këtij ilaçi, si dhe mendimet e specialistëve mjekësorë për përdorimin e Telzap në praktikën e tyre. Një kërkesë e madhe është që të shtoni në mënyrë aktive rishikimet tuaja në lidhje me ilaçin: ilaçi ndihmoi ose nuk ju ndihmoi të heqni qafe sëmundjen, çfarë ndërlikimesh dhe efekte anësore u vunë re, ndoshta nuk u njoftuan nga prodhuesi në shënim. Analogjitë e Telzapit në prani të analogëve strukturorë ekzistues. Përdorni për trajtimin e hipertensionit thelbësor dhe uljen e presionit tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Përbërja e ilaçit.

Telzap - ilaç antihipertensiv.

Telmisartan (substanca aktive e Telzap) është një antagonist specifik i receptorëve të angiotenzinës 2 (lloji AT1), i cili është efektiv kur merret me gojë. Ka një prirje shumë të lartë për nëntipin e receptorit AT1, përmes të cilit realizohet veprimi i angiotenzinës 2. Telmisartan zhvendos angiotensin 2 nga lidhja me receptorin, pa veprimin e një agonisti në lidhje me këtë receptor, lidhet vetëm me nëntipin e receptorit AT1 të angiotensin 2. Lidhja është e qëndrueshme. Telmisartan nuk ka një prirje për receptorët e tjerë, përfshirë. te receptorët AT2 dhe receptorët e tjerë të angiotenzinës më pak të studiuar. Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin 2, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar. Telmisartan zvogëlon përqendrimin e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk zvogëlon aktivitetin e reninës dhe nuk bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk frenon ACE (kininaza 2), e cila gjithashtu katalizon shkatërrimin e bradykinin. Kjo shmang efektet anësore të lidhura me veprimin e bradykinin (për shembull, kollë e thatë).

Telzap në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotenzinës 2. Fillimi i veprimit antihipertensiv shënohet brenda 3 orësh pas dozës së parë të telmisartan. Efekti i ilaçit zgjat 24 orë dhe mbetet klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë.Një efekt i theksuar antihipertensiv zakonisht zhvillohet 4-8 javë pas përdorimit të rregullt.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul presionin e gjakut sistolik dhe diastolik, pa ndikuar në rrahjet e zemrës.

Në rast të ndërprerjes së mprehtë të marrjes së Telzap, presioni i gjakut gjatë disa ditëve gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal pa zhvillimin e sindromës së tërheqjes.

Siç kanë treguar rezultatet e studimeve klinike krahasuese, efekti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me efektin antihipertensiv të ilaçeve të klasave të tjera (amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dhe lisinopril).

Incidenca e kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët me telmisartan në krahasim me frenuesit ACE.

Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare

Pacientët 55 vjeç dhe më të vjetër me sëmundje të arterieve koronare, goditje në tru, sulm ishemik kalimtar, dëmtim arterial periferik, ose me komplikime të diabetit tip 2 (p.sh., retinopatia, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro- ose mikroalbuminuria) me një histori të rrezikut kardiovaskular e ngjarjeve, Telzap pati një efekt të ngjashëm me efektin e ramipril në uljen e pikës së fundit të kombinuar: vdekshmërinë kardiovaskulare nga infarkti i miokardit pa përfundim fatal, goditje pa rezultate fatale dhe gjendje Ushqyerja për shkak të dështimit kronik të zemrës.

Telmisartan ishte po aq efektiv sa ramipril në zvogëlimin e shpeshtësisë së pikave dytësore: vdekshmërinë kardiovaskulare, infarkt jo-fatal të miokardit ose goditje jo-fatale.

Kollë e thatë dhe edemë angioneurotike përshkruheshin më rrallë me telmisartan në krahasim me ramipril, ndërsa hipotensioni arterial më shpesh ndodhte me telmisartan.

Hidroklorotiazidi si pjesë e Telzap Plus është një diuretik tiazid. Tiazidet ndikojnë në reabsorbimin e elektroliteve në tubulat renale, duke rritur kështu ekskretimin e joneve të natriumit dhe klorurit në sasi afërsisht ekuivalente. Efekti diuretik i hidroklorotiazidit çon në një ulje të BCC, një rritje të aktivitetit të reninës plazmatike, një rritje në prodhimin e aldosteronit, e ndjekur nga një rritje e përmbajtjes së kaliumit dhe bikarbonateve në urinë dhe një ulje në përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut. Përdorimi i njëkohshëm i telmisartan ndihmon në zvogëlimin e humbjes së kaliumit të shkaktuar nga kjo diuretik, ndoshta për shkak të bllokadës RAAS. Pas marrjes së hidroklorotiazidit, diureza intensifikohet pas 2 orësh, efekti maksimal zhvillohet pas rreth 4 orësh, efekti zgjat rreth 6-12 orë.

Studimet epidemiologjike kanë zbuluar se terapia e zgjatur hidroklorotiazid zvogëlon rrezikun e sëmundshmërisë kardiovaskulare dhe vdekshmërisë.

strukturë

Telmisartan + eksipientë.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, Telzap absorbohet shpejt nga trakti tretës. Bio-disponueshmëria është 50%. Telmisartan është i lidhur fort me proteinat plazmatike, kryesisht me glukoproteinë të acidit albumin dhe alfa-1. Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike. Ajo ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara, sekretim nga veshkat - më pak se 1%.

Hydrochlorothiazide nuk metabolizohet te njerëzit. Bëhet sekretim pothuajse plotësisht i pandryshuar në urinë. Rreth 60% e dozës së marrë oral, ekskretohet e pandryshuar brenda 48 orëve.Klasifikimi i veshkave është 250-300 ml / min.

Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve

Ekziston një ndryshim në përqendrimet plazmatike të telmisartanit tek burrat dhe gratë. Cmax dhe AUC ishin afërsisht 3 dhe 2 herë respektivisht më të larta tek gratë krahasuar me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efikasitetin.

Tek gratë, ekziston një tendencë për përqendrime më të larta të hidroklorotiazidit në plazmën e gjakut, kjo nuk është klinikisht e rëndësishme.

Farmakokinetika e telmisartanit tek pacientët e moshuar mbi 65 vjeç nuk ndryshon nga pacientët e rinj. Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Në pacientët me funksion renal të dëmtuar të butë deri të moderuar, rregullimi i dozës së telmisartan nuk kërkohet. Pacientët me insuficencë të rëndë renale dhe pacientëve me hemodializë rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg në ditë. Telmisartan nuk ekskretohet nga hemodializa.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), doza ditore nuk duhet të kalojë 40 mg.

dëshmi

hipertensioni thelbësor,
një ulje e vdekshmërisë dhe sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur me sëmundje kardiovaskulare me origjinë aterotrombotike (IHD, goditje në tru ose histori të sëmundjes së arteries periferike) dhe diabeti mellitus tip 2 me dëmtim të organit të synuar.

Formularët e lëshimit

Tableta 40 mg dhe 80 mg.

Tableta 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).

Udhëzime për përdorim dhe dozim

Ilaçi merret me gojë, 1 herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit, tabletat duhet të lahen me lëng.

Doza fillestare e rekomanduar e Telzap është 40 mg (1 tabletë) një herë në ditë. Në disa pacientë, marrja e barit në një dozë prej 20 mg në ditë mund të jetë efektive. Një dozë prej 20 mg mund të merret duke ndarë një tabletë 40 mg në gjysmën e rrezikut. Në rastet kur nuk arrihet efekti terapeutik, doza e rekomanduar e Telzap mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë.

Si alternative, Telzap mund të merret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili, kur u përdor së bashku, kishte një efekt shtesë antihipertensiv. Kur vendosni nëse do të rritni dozën, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda 4-8 javëve pas fillimit të trajtimit.

Ulja e vdekshmërisë dhe shpeshtësia e sëmundjeve kardiovaskulare

Doza e rekomanduar e Telzap është 80 mg një herë në ditë. Në periudhën fillestare të trajtimit, rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut; mund të kërkohet korrigjim i terapisë antihipertensive.

Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këta pacientë u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg në ditë. Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe e trupit).

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me frenuesit ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Pacientët me insuficiencë të butë deri në të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh) duhet të përshkruhen me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë. Telzap është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh).

Në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Brenda, një herë në ditë, lahen me lëng, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Pacientët, të cilët BP nuk mund të kontrollohen siç duhet me monoterapi me telmisartan ose hidroklorotiazid duhet të marrin Telzap Plus. Para se të kaloni në një kombinim me dozë fikse, rekomandohet titrimi individual i dozës së secilit komponent. Në disa situata klinike, një tranzicion i drejtpërdrejtë nga monoterapia në trajtim me një kombinim të dozës fikse mund të konsiderohet.

Ilaçi Telzap Plus, mund të përdoret një herë në ditë për pacientët, shtypja e gjakut e të cilëve nuk mund të kontrollohet siç duhet kur merren telmisartan në një dozë prej 80 mg në ditë.

Efekt anësor

infeksione të traktit urinar, përfshirë cistisin,
infeksione të traktit të sipërm respirator, përfshirë faringjit dhe sinusit,
sepsë, përfshirë fatal,
anemi, eozinofili, trombocitopeni,
reaksion anafilaktik,
hypersensitivity,
hyperkalemia,
hipoglikemia (te pacientët me diabet mellitus),
pagjumësi,
depresion
ankthi,
fikët,
të qenët i përgjumur,
shqetësime vizuale
Vertigo,
bradycardia,
ulje e tepruar e presionit të gjakut,
hipotension ortostatik,
takikardi,
gulçim
kollë
sëmundja intersticiale e mushkërive
dhimbje stomaku
diarre,
mostretje,
fryrje,
të vjella,
goja e thate
siklet në stomak
shkelje e shijes
funksionimi i dëmtuar i mëlçisë / dëmtimi i mëlçisë,
lëkura kruajtëse
hyperhidrosis,
skuqje,
angioedema (gjithashtu fatale)
ekzemë,
eritemë,
urtikarie,
skuqje droge
skuqje toksike e lëkurës
dhimbje të nervit shiatik,
ngërçe muskulore
mialgjia,
arthralgia,
dhimbje gjymtyrësh
sindromi si tendoni,
funksion i veshkës së dëmtuar, përfshirë dështimin akut të veshkave,
rritje e kreatininës plazmatike,
ulje të hemoglobinës,
rritje e acidit urik plazmatik,
aktiviteti i shtuar i enzimave të mëlçisë dhe CPK,
dhimbje gjoksi
dobësi e përgjithshme,
sindromi i gripit.

contraindications

sëmundje obstruktive e traktit biliare,
mosfunksionim i rëndë i mëlçisë (klasa C-Child-Pugh),
përdorimi i kombinuar me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose dëmtim të rëndë të veshkave (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe trupore),
përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE në pacientët me nefropati diabetike,
Intoleranca e fruktozës trashëgimore (për shkak të pranisë së sorbitolit në përbërjen e ilaçit),
shtatzënisë,
periudha e ushqyerjes me gji,
mosha deri në 18 vjet (efektiviteti dhe siguria nuk janë vendosur),
mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndonjë eksipient të ilaçit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Aktualisht, informacione të besueshme për sigurinë e telmisartan në gratë shtatzëna nuk janë në dispozicion. Në studimet e kafshëve është identifikuar toksiciteti riprodhues i ilaçit. Përdorimi i drogës Telzap është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë.

Nëse një trajtim afatgjatë me Telzap është i nevojshëm, pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të zgjedhin një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të provuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Pas konstatimit të faktit të shtatzanisë, trajtimi me Telzap duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet trajtimi alternative.

Sipas vëzhgimeve klinike, përdorimi i antagonistëve të receptorit të angiotenzinës 2 në tremujorin e 2-të dhe të 3-të të shtatëzanisë ka një efekt toksik në fetus (funksioni i dëmtuar i veshkave, oligohydramnios, ossifikimi i vonuar i kafkës) dhe i porsalinduri (dështimi i veshkave, hipotensioni dhe hiperkalemia). Kur përdorni antagonistët e receptorit të angiotenzinës 2 në tremujorin e 2-të të shtatzënisë, rekomandohet ultratinguj i veshkave dhe kafkës së fetusit. Fëmijët, nënat e të cilëve morën antagonistë të receptorit angiotensin 2 gjatë shtatzënisë, duhet të monitorohen nga afër për të zbuluar hipotensionin arterial.

Informacioni mbi përdorimin e telmisartan gjatë gjidhënies nuk është i disponueshëm. Përdorimi i drogës Telzap gjatë ushqyerjes me gji është i kundërindikuar. Duhet të përdoret një ilaç alternative antihipertensiv me një profil sigurie më të favorshëm, veçanërisht kur ushqeni një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.

Përdorni tek fëmijët

Përdorimi i drogës Telzap nën moshën 18 vjeç është kundërindikuar (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

Përdorimi tek pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Udhëzime speciale

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Përdorimi i Telzap është kundërindikuar tek pacientët me kolestazë, bllokim biliare ose funksion të dëmtuar të mëlçisë (klasa C-Child-Pugh), pasi telmisartan kryesisht ekskretohet në biliare. Besohet se pacientë të tillë kanë zvogëluar pastrimin hepatik të telmisartan. Në pacientët me dëmtim të butë ose të moderuar hepatik (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), Telzap duhet të përdoret me kujdes.

Pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të një veshkë të vetme funksionuese rrisin rrezikun e hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit renal kur trajtohen me ilaçe që veprojnë në RAAS.

Funksioni i dëmtuar i veshkave dhe transplantimi i veshkave

Kur përdorni Telzap në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, rekomandohet monitorim periodik i përmbajtjes së kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut. Nuk ka përvojë klinike me Telzap në pacientët të cilët kohët e fundit i janë nënshtruar transplantit të veshkave.

Hipotensioni arterial simptomatik, veçanërisht pas administrimit të parë të Telzap, mund të ndodhë tek pacientët me ulje të BCC dhe / ose natrium në plazmën e gjakut, në sfondin e trajtimit të mëparshëm me diuretikë, kufizime në marrjen e kripës, diarresë ose të vjella. Kushtet e tilla (mungesa e lëngut dhe / ose natriumi) duhet të eliminohen para se të merrni Telzap.

Bllokada e dyfishtë e RAAS

Përdorimi i njëkohshëm i telmisartan me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus ose renale renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe trupi).

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve Telzap dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Si rezultat i frenimit të RAAS, hipotension arterial, sinkop, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë insuficiencë renale akute) janë vërejtur te pacientët e predispozuar për këtë, veçanërisht kur kombinohen me disa ilaçe që veprojnë gjithashtu në këtë sistem. Prandaj, nuk rekomandohet bllokada e dyfishtë e RAAS (për shembull, ndërsa merrni telmisartan me antagonistët e tjerë RAAS).

Në rastet e varësisë së tonit vaskular dhe funksionit të veshkave kryesisht nga aktiviteti RAAS (për shembull, në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës ose sëmundje të veshkave, përfshirë edhe me stenozë të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme në veshka), përdorimi i barnave që ndikojnë në këtë sistem shoqërohet nga zhvillimi i hipotensionit akut arterial, hiperazotemisë, oligurisë, dhe në raste të rralla, insuficiencës renale akute.

Në pacientët me hiperaldosteronizëm parësor, trajtimi me ilaçe antihipertensive, efekti i të cilit arrihet duke frenuar RAAS, është zakonisht joefikas. Në këtë drejtim, nuk rekomandohet përdorimi i drogës Telzap.

Stenoza e valvulave aortale dhe mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike

Ashtu si me vazodilatuesit e tjerë, pacientët me stenozë aortale ose mitrale, si dhe kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm kur përdorni Telzap.

Pacientët me diabet që morën insulinë ose agjentë të hipoglikemisë për administrim oral

Përkundër sfondit të trajtimit me Telzap, pacientë të tillë mund të pësojnë hipoglicemi. Kontrolli i glikemisë duhet të forcohet, si mund të ketë nevojë për rregullim të dozës së insulinës ose një agjent hipoglikemik.

Përdorimi i ilaçeve që veprojnë në RAAS mund të shkaktojë hiperkalemi. Në pacientët e moshuar, pacientët me insuficiencë renale ose diabet mellitus, pacientët që marrin ilaçe që rrisin nivelin e kaliumit në plazmë, dhe / ose pacientët me sëmundje shoqëruese, hiperkalemia mund të jetë fatale.

Kur vendosni për përdorimin e njëkohshëm të barnave që veprojnë në RAAS, është e nevojshme të vlerësohet raporti i rrezikut dhe përfitimit. Faktorët kryesorë të rrezikut për hiperkaleminë që duhet të merren parasysh janë:

diabeti mellitus, dështimi i veshkave, mosha (pacientë më të vjetër se 70 vjeç),
kombinim me një ose më shumë ilaçe që veprojnë në RAAS, dhe / ose aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium. Barnat ose klasa terapeutike e barnave që mund të shkaktojnë hiperkalemi janë zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium, frenuesit ACE, antagonistët e receptorit angiotensin 2, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (NSAID) (përfshirë frenuesit selektivë të COX-2), heparina, imunosupresantët (ciklosporina ose tacrolimus) dhe trimethoprimi,
sëmundjet ndërkurrente, veçanërisht dehidratimi, dështimi akut i zemrës, acidoza metabolike, funksioni i dëmtuar i veshkave, sindroma e citolizës (p.sh., ishemia akute e gjymtyrëve, rhabdomioliza, trauma e gjerë).

Pacientët në rrezik këshillohen të monitorojnë me kujdes përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut.

Telzap përmban sorbitol (E420). Pacientët me intolerancë të rrallë të fruktozës trashëgimore nuk duhet të marrin ilaçin.

Siç u përmend për frenuesit ACE, telmisartan dhe antagonistët e tjerë të receptorit angiotensin 2 duket se ulin presionin e gjakut më pak në mënyrë efektive në pacientët e racës Negroid sesa në racat e tjera, ndoshta për shkak të një predispozicioni më të madh për një ulje të aktivitetit të reninës në popullatën e pacientëve.

Ashtu si me ilaçet e tjerë antihipertensivë, një rënie e tepruar e presionit të gjakut tek pacientët me kardiomiopati ishemike ose sëmundje koronare të zemrës mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditjes në tru.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Studime të veçanta klinike për të studiuar efektin e ilaçit në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe mekanizmat nuk janë kryer. Kur vozitni dhe punoni me mekanizma që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes, duhet pasur kujdes, sepse marramendje dhe përgjumje rrallë ndodhin me përdorimin e Telzap.

Ndërveprimi i ilaçeve

Bllokada e dyfishtë e RAAS

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus ose renale renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe e trupit) dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Studimet klinike kanë treguar që bllokimi i dyfishtë i RAAS për shkak të përdorimit të kombinuar të ABA frenuesit, antagonistëve të receptorit angiotensin 2, ose aliskiren është i shoqëruar me një incidencë të shtuar të ngjarjeve anësore të tilla si hipotension arterial, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë dështimin akut renal) në krahasim me përdorimin e vetëm një ilaç që vepron në RAAS.

Rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë mund të rritet kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë hiperkalemi (aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium (për shembull, spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), NSAIDs (përfshirë frenuesit selektivë të COX-2)) , heparina, imunosupresuesit (ciklosporina ose tacrolimus) dhe trimethoprimi). Nëse është e nevojshme, në sfondin e hipokalemisë së dokumentuar, përdorimi i kombinuar i barnave duhet të kryhet me kujdes dhe të monitorohet rregullisht përmbajtja e kaliumit në plazmën e gjakut.

Me përdorimin e kombinuar të telmisartan me digoxin, u vërejt një rritje mesatare e Cmax e digoksinës në plazmë me 49% dhe Cmin me 20%. Në fillim të trajtimit, gjatë zgjedhjes së një doze dhe ndërprerjes së trajtimit me telmisartan, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet me kujdes për ta ruajtur atë brenda intervalit terapeutik.

Diuretikët që përmbajnë kalium ose shtesa ushqimore që përmbajnë kalium

Antagonistët e receptorit të Angiotensin 2, të tilla si telmisartan, zvogëlojnë humbjen e kaliumit të shkaktuar nga diuretikët. Diuretikët që përmbajnë kalium (p.sh. spironolactone, eplerenone, triamteren, ose amiloride), aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium, ose zëvendësues të kripës mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të kaliumit plazmatik. Nëse tregohet përdorimi i njëkohshëm, pasi ekziston hipokalemi e dokumentuar, ato duhet të përdoren me kujdes dhe në sfondin e monitorimit të rregullt të kaliumit në plazmën e gjakut.

Me përdorimin e kombinuar të preparateve të litiumit me frenuesit ACE dhe antagonistët e receptorit angiotensin 2, përfshirë telmisartan, u ngrit një rritje e kthyeshme e përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut dhe efekti i tij toksik. Nëse keni nevojë të përdorni këtë kombinim të barnave, rekomandohet që të monitoroni me kujdes përqendrimin e litiumit në plazmën e gjakut.

NSAIDs (d.m.th., acidi acetilsalicilik në doza të përdorura për trajtim anti-inflamator, frenuesit COX-2 dhe NSAIDs jo selektive) mund të dobësojnë efektin antihipertensiv të antagonistëve të receptorit të angiotenzinës 2. Në disa pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave (për shembull, pacientë me dehidrim, pacientë të moshuar me funksion i veshkës së dëmtuar) përdorimi i kombinuar i antagonistëve të receptorit të angiotenzinës 2 dhe ilaçeve që frenojnë COX-2 mund të çojnë në përkeqësim të mëtejshëm të funksionit renal, përfshirë zhvillimin e dështimit akut renal tatochnosti, e cila zakonisht është e kthyeshme. Prandaj, përdorimi i kombinuar i ilaçeve duhet të bëhet me kujdes, veçanërisht në pacientët e moshuar. Duhet të sigurohet marrja e duhur e lëngjeve, përveç kësaj, në fillim të përdorimit të përbashkët dhe në mënyrë periodike në të ardhmen, duhet të monitorohen treguesit e funksionit renal.

Diuretikë (tiazid ose lak)

Trajtimi paraprak me diuretikë me dozë të lartë, të tilla si furosemide (një diuretik "lak") dhe hidroklorotiazid (një diuretik tiazid), mund të çojë në hipovolemi dhe rrezikun e hipotensionit në fillim të trajtimit telmisartan.

Droga të tjera antihipertensive

Efekti i Telzap mund të përmirësohet nga përdorimi i kombinuar i barnave të tjerë antihipertensivë.

Bazuar në vetitë farmakologjike të baclofenit dhe amifostinës, mund të supozohet se ato do të rrisin efektin terapeutik të të gjithë ilaçeve antihipertensivë, përfshirë telmisartan. Për më tepër, hipotensioni ortostatik mund të përkeqësohet nga përdorimi i etanolit (alkoolit), barbiturateve, ilaçeve ose antidepresantëve.

Kortikosteroide (për përdorim sistemik)

Kortikosteroidet dobësojnë efektin e telmisartan.

Analogjitë e drogës Telzap

Analoge strukturore të substancës aktive:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Praytor,
Tanidol,
Theseus,
Telzap Plus,
telmisartan,
Telmista,
Telpres,
Telpres Plus,
Telsartan,
Telsartan N.

Analogjitë në grupin farmakologjik (antagonistët e receptorit të angiotenzinës 2):

Aprovask,
Aprovel,
Artinian,
Atacand,
Bloktran,
Brozaar,
Vazotenz,
Valz,
Valz N,
valsartan,
Valsakor,
Vamloset,
Gizaar,
Giposart,
diovan,
Duopress,
Zisakar,
Ibertan,
irbesartani,
Irsar,
Kandekor,
kandesartani,
Kardomin,
Kardos,
Kardosal,
Kardost,
Karzartan,
Co-Exforge,
Koaprovel,
Cozaar,
Ksarten,
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel,
losartani,
Losartan n
Lorista,
Losakor,
Mikardis,
plagë,
Nortivan,
Olimestra,
Ordiss,
Praytor,
Prezartan,
Renikard,
Sartavel,
Tanidol,
Tareg,
Tvinsta,
Teveten,
telmisartan,
Telpres,
Telsartan,
Firmasta,
Edarbi,
Exforge,
Eksfotanz,
Eprosartan Mesylate.

Klasifikimi nosologjik (ICD-10)

Tableta të veshura me film	1 skedë.
substancë aktive:
telmisartan	40/80 mg
ekscipientëve: megluminë - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, hidroksid natriumi - 3.4 / 6.8 mg, povidon 25 - 20/40 mg, stearat magnezi - 2.4 / 4.8 mg

Pharmacodynamics

Telmisartan është një ARA II specifike (nën-lloji AT)₁), efektive kur merret me gojë. Telmisartan ka një prirje shumë të lartë për AT₁-receptorët përmes të cilave realizohet veprimi i angiotenzinës II. Ajo zhvendos angiotenzinën II nga lidhja me receptorin, duke mos zotëruar veprimin e një agonisti në lidhje me këtë receptor. Telmisartan lidhet vetëm me nëntipin AT₁receptorët e angiotenzinës II. Komunikimi është i qëndrueshëm. Telmisartan nuk ka një prirje për receptorët e tjerë, përfshirë. AT₂receptorët dhe receptorët tjerë angiotenzinë më pak të studiuar. Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar. Telmisartan zvogëlon përqendrimin e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk zvogëlon aktivitetin e reninës dhe nuk bllokon kanalet jonike. Telmisartan nuk frenon ACE (kininaza II), e cila gjithashtu katalizon shkatërrimin e bradykinin. Kjo shmang efektet anësore të lidhura me veprimin e bradykinin (për shembull, kollë e thatë).

Hipertensioni thelbësor. Në pacientët, telmisartan në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë të telmisartan. Efekti i ilaçit zgjat 24 orë dhe mbetet klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë.Një efekt i theksuar antihipertensiv zakonisht zhvillohet 4-8 javë pas përdorimit të rregullt.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartan ul presionin e gjakut dhe babin pa ndikuar në rrahjet e zemrës.

Në rastin e një ndërprerje të mprehtë të telmisartanit, presioni i gjakut për disa ditë gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal, pa zhvillimin e sindromës së tërheqjes.

Parandalimi i sëmundjes kardiovaskulare. Pacientët 55 vjeç e më të vjetër me sëmundje të arterieve koronare, goditje në tru, sulm ishemik kalimtar, dëmtim arterial periferik, ose komplikime të diabeti mellitus tip 2 (p.sh. retinopatia, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro- ose mikroalbuminuria) me një histori të ngjarjeve kardiovaskulare, etj. telmisartan kishte një efekt të ngjashëm me atë të ramipril në zvogëlimin e pikës së fundit të kombinuar: vdekshmërinë kardiovaskulare, infarkt jo-fatal të miokardit, goditje jo-fatale dhe tion e në lidhje me CHF.

Telmisartan ishte po aq efektiv sa ramipril në zvogëlimin e shpeshtësisë së pikave dytësore: vdekshmërinë kardiovaskulare, infarkt jo-fatal të miokardit ose goditje jo-fatale. Kollë e thatë dhe angioedema përshkruheshin më rrallë me telmisartan në krahasim me ramipril, ndërsa hipotensioni arterial më shpesh ndodhte me telmisartan.

Pacientët e fëmijërisë dhe adoleshencës. Siguria dhe efektiviteti i telmisartan në fëmijë dhe adoleshentë nën 18 vjeç nuk është vendosur.

Farmakokinetika

Thithje. Kur administrohet, telmisartani absorbohet shpejt nga trakti tretës. Bio-disponueshmëria është 50%. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja e AUC varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). Pas 3 orësh pas administrimit, përqendrimi në plazmën e gjakut nivelohet pavarësisht nëse telmisartan është marrë në të njëjtën kohë me ushqimin apo jo. Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. C_max dhe AUC ishin afërsisht 3 dhe 2 herë respektivisht më të larta tek gratë krahasuar me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efikasitetin.

Nuk kishte asnjë lidhje lineare midis dozës së ilaçit dhe përqendrimit të tij në plazmë. C_max dhe, në një masë më të vogël, AUC rritet në mënyrë disproporcionale ndaj rritjes së dozës kur përdorni doza mbi 40 mg / ditë.

Shpërndarjes. Telmisartan lidhet fort me proteinat plazmatike (> 99.5%), kryesisht me albumin dhe alfa₁glikoproteina e qetë.

Varianti V_ss është afërsisht 500 litra.

Metabolizmi. Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik.

Konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

Tërheqja. T_1/2 është më shumë se 20 orë.Përcaktohet përmes zorrëve të pandryshuara, sekretimi nga veshkat - më pak se 1%. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (rreth 1000 ml / min) në krahasim me rrjedhën hepatike të gjakut (rreth 1500 ml / min).

Popullata të veçanta të pacientëve

Pleqëri. Farmakokinetika e telmisartanit tek pacientët mbi 65 vjeç nuk ndryshon nga pacientët e rinj. Rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Në pacientët me funksion renal të dëmtuar të butë deri të moderuar, rregullimi i dozës së telmisartan nuk kërkohet.

Pacientët me insuficencë të rëndë renale dhe ata që janë në hemodializë rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg / ditë (shiko "Udhëzimet Speciale"). Telmisartan nuk ekskretohet nga hemodializa.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), doza ditore nuk duhet të kalojë 40 mg.

Forma e dozimit

Një tabletë përmban

substanca aktive: telmisartan 40,000 ose 80,000 mg, përkatësisht,

hidroklorotiazid 12.500 mg ose 25.000 mg, përkatësisht,

ekscipientëve: sorbitol, hidroksid natriumi, povidon 25, stearat magnez

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "41" në njërën anë të tabletës, rreth 12 mm të gjatë dhe rreth 6 mm të gjerë (për dozën 40 mg / 12.5 mg).

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "81" në njërën anë të tabletës, me gjatësi rreth 16.5 mm, të gjerë rreth 8.3 mm (për dozën prej 80 mg / 12.5 mg).

Tableta në formë të plotë me një sipërfaqe biconvex nga e bardha në të verdhë, me një numër të ekstruduar "82" në njërën anë të tabletës, rreth 16 mm të gjatë, rreth 8 mm të gjerë (për dozën prej 80 mg / 25 mg).

Indikacionet Telzap

ulje e vdekshmërisë dhe sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur:

- me sëmundje kardiovaskulare me origjinë aterothrombotic (sëmundje koronare të zemrës, goditje në tru ose histori arterie periferike),

- me diabet mellitus tip 2 me dëmtim të organit të synuar.

Contraindications

mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndonjë eksipient të ilaçit,

shtatzënia dhe laktacioni,

sëmundje obstruktive e traktit biliare,

mosfunksionim i rëndë i mëlçisë (klasa C-Child-Pugh),

përdorimi i kombinuar me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose dëmtim të rëndë të veshkave (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) (shiko "Ndërveprimi" dhe "Udhëzimet Speciale"),

Intoleranca e fruktozës trashëgimore (për shkak të pranisë së sorbitolit në tablet),

përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE në pacientët me nefropati diabetike (shiko "Ndërveprimi" dhe "Udhëzimet speciale"),

mosha deri në 18 vjet (efikasiteti dhe siguria nuk përcaktohet).

Me kujdes: stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza arteriale e një veshkë të vetme funksionuese, funksion i veshkës së dëmtuar, dëmtim i butë deri në i moderuar hepatik, ulur BCC në krahasim me marrjen e mëparshme të diuretikëve, kufizim të konsumit të klorur natriumi, diarre ose të vjella, hiponatremi, hiperkalemi, gjendje pas transplantimit të veshkave (përvoja e aplikimit mungon), insuficiencë e rëndë kronike e zemrës, stenoza e valvulave aortale dhe mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, hiperaldosta primare onizm (efikasiteti dhe siguria nuk janë themeluar), trajtimi i pacientëve zezaket.

Shtatzënia dhe laktacioni

Aktualisht, informacione të besueshme për sigurinë e telmisartan në gratë shtatzëna nuk janë në dispozicion. Në studimet e kafshëve është identifikuar toksiciteti riprodhues i ilaçit. Përdorimi i Telzap ® është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë (shiko "Kundërindikimet").

Nëse një trajtim afatgjatë me Telzap ® është i nevojshëm, pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të zgjedhin një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të provuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Pas konstatimit të faktit të shtatzanisë, trajtimi me Telzap ® duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet trajtimi alternative.

Siç tregohet nga rezultatet e vëzhgimeve klinike, përdorimi i ARA II në tremujorin e II dhe III të shtatëzanisë ka një efekt toksik në fetus (funksion i veshkës së dëmtuar, oligohydramnios, ossifikim i vonuar i kafkës) dhe i porsalindurit (dështimi i veshkave, hipotension arterial dhe hiperkalemia). Kur përdorni ARA II gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet ultratinguj i veshkave dhe kafkës së fetusit.

Fëmijët, nënat e të cilëve morën ARA II gjatë shtatëzanisë duhet të monitorohen me kujdes për hipotension arterial.

Informacioni mbi përdorimin e telmisartan gjatë gjidhënies nuk është i disponueshëm. Marrja e Telzap ® gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar (shiko "Kundërindikimet"), duhet të përdoret një ilaç alternative antihipertensiv me një profil sigurie më të favorshëm, veçanërisht kur ushqeni një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.

Efektet anësore

Sipas OBSH-së, efektet e padëshiruara klasifikohen sipas shpeshtësisë së tyre të zhvillimit si më poshtë: shumë shpesh (/1 / 10), shpesh (nga /1 / 100 to deri në përfshirjen fatale.

Nga ana e sistemit të gjakut dhe limfatik: rrallë - anemi, më rrallë - eozinofili, trombocitopeni.

Nga sistemi imunitar: rrallë - reaksion anafilaktik, mbindjeshmëri.

Nga ana e metabolizmit dhe ushqimit: rrallë - hiperkalemia, më rrallë - hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus).

Nga psikika: rrallë - pagjumësi, depresion, më rrallë - ankth.

Nga sistemi nervor: rrallë - i dobët, rrallë - përgjumje.

Nga ana e organit të vizionit rrallë: shqetësime vizuale.

Nga ana e organeve të dëgjimit dhe çrregullimet e labirintit: rrallë - vertigo.

Nga zemra: rrallë - bradycardia, më rrallë - takikardi.

Nga anijet: rrallë - një rënie e theksuar e presionit të gjakut, hipotension orthostatic.

Nga sistemi i frymëmarrjes, gjoksi dhe organet mediastinale: rrallë - gulçim, kollë, shumë rrallë - sëmundje interstitiale e mushkërive.

Nga trakti gastrointestinal: rrallë - dhimbje barku, diarre, dispepsi, ngulitje, të vjella, më rrallë - gojë e thatë, siklet në stomak, shkelje e ndjesive të shijes.

Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliare: rrallë - funksion i dëmtuar i mëlçisë / dëmtim i mëlçisë.

Nga ana e lëkurës dhe indit nënlëkuror: rrallë - kruajtje të lëkurës, hiperhidrozë, skuqje, më rrallë - angioedema (gjithashtu fatale), ekzema, eritema, urtikarie, skuqje të ilaçeve, skuqje toksike e lëkurës.

Nga sistemi muskulor dhe indi lidhës: rrallë - dhimbje prapa (dhimbje të nervit shiatik), dhimbje muskulore, mialgji, më rrallë - artralgji, dhimbje në gjymtyrë, dhimbje në tendin (sindromi si tendoni).

Nga veshkat dhe trakti urinar: rrallë - funksion i veshkave i dëmtuar rrallë, duke përfshirë dështimin akut të veshkave.

Disordersrregullime të përgjithshme dhe çrregullime në vendin e injektimit: rrallë - dhimbje në gjoks, astinë (dobësi), më rrallë - sindromë e ngjashme me gripin.

Ndikimi në rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale: rrallë - një rritje në përqendrimin e kreatininës në plazmën e gjakut, rrallë - një ulje në përmbajtjen e Hb, një rritje në përmbajtjen e acidit urik në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave të mëlçisë dhe CPK.

Bashkëveprim

Bllokada e dyfishtë e RAAS. Përdorimi i njëkohshëm i telmisartanit me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus ose renale renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike (shiko "Kundërindikimet").

Studimet klinike kanë treguar që bllokimi i dyfishtë i RAAS për shkak të përdorimit të kombinuar të ACE frenuesit, ARA II, ose aliskiren është i shoqëruar me një incidencë të shtuar të ngjarjeve anësore të tilla si hipotension arterial, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë insuficiencë renale akute), krahasuar me përdorimin e vetëm një ilaçi duke vepruar në RAAS.

Rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë mund të rritet kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë hiperkalemi (aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium (p.sh. spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), NSAIDs, përfshirë frenuesit selektivë COX-2, heari , imunosupresantë (ciklosporinë ose tacrolimus) dhe trimethoprim. Nëse është e nevojshme, në sfondin e hipokalemisë së dokumentuar, duhet të kryhet përdorimi i kombinuar i barnave kini kujdes dhe monitoroni rregullisht përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut.

Specijale. Me bashkë-administrimin e telmisartan me digoxin, u vërejt një rritje mesatare e C_max digoksina plazmatike në 49% dhe C_min me 20%. Në fillim të trajtimit, gjatë zgjedhjes së një doze dhe ndërprerjes së trajtimit me telmisartan, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet me kujdes për ta ruajtur atë brenda intervalit terapeutik.

Diuretikët që përmbajnë kalium ose shtesa ushqimore që përmbajnë kalium. ARA II, siç është telmisartan, zvogëlon humbjen e kaliumit të shkaktuar nga një diuretik. Diuretikët që përmbajnë kalium, për shembull spironolactone, eplerenone, triamteren ose amiloride, aditivë të ushqimit që përmbajnë kalium ose zëvendësues të kripës mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të kaliumit në plazmën e gjakut. Nëse tregohet përdorimi i njëkohshëm, pasi ekziston hipokalemi e dokumentuar, ato duhet të përdoren me kujdes dhe në sfondin e monitorimit të rregullt të kaliumit në plazmën e gjakut.

Preparate litiumi. Kur u morën përgatitjet e litiumit së bashku me ACE dhe ARA frenuesit, përfshirë telmisartan, u ngrit një rritje e kthyeshme në përqendrimet plazmatike të litiumit dhe efekti i tij toksik. Nëse keni nevojë të përdorni këtë kombinim të barnave, rekomandohet që të monitoroni me kujdes përqendrimin e litiumit në plazmën e gjakut.

NSAIDs. NSAIDs (d.m.th., acidi acetilsalicilik në doza të përdorura për trajtimin anti-inflamator, frenuesit COX-2 dhe NSAIDs jo selektive) mund të dobësojnë efektin antihipertensiv të ARA II. Në disa pacientë me funksion të veshkës së dëmtuar (psh. Dehidrim, pacientë të moshuar me funksion të dëmtuar të veshkave), përdorimi i kombinuar i ARA II dhe ilaçeve që frenojnë COX-2 mund të çojnë në përkeqësim të mëtejshëm të funksionit renal, përfshirë zhvillimin e dështimit akut të veshkave, i cili, si rregull, është i kthyeshëm. Prandaj, përdorimi i kombinuar i ilaçeve duhet të bëhet me kujdes, veçanërisht në pacientët e moshuar. Shtë e nevojshme të sigurohet marrja e duhur e lëngjeve, përveç kësaj, në fillim të përdorimit të përbashkët dhe në mënyrë periodike në të ardhmen, treguesit e funksionit të veshkave duhet të monitorohen.

Diuretikë (tiazid ose lak). Trajtimi i mëparshëm me doza të larta të diuretikëve, të tilla si furosemide (lak diuretik) dhe hidroklorotiazid (diuretik tiazid), mund të çojë në hipovolemi dhe rrezikun e hipotensionit në fillim të trajtimit me telmisartan.

Droga të tjera antihipertensive. Efekti i telmisartanit mund të përmirësohet me përdorimin e kombinuar të barnave të tjerë antihipertensivë. Bazuar në vetitë farmakologjike të baclofenit dhe amifostinës, mund të supozohet se ato do të rrisin efektin terapeutik të të gjithë ilaçeve antihipertensivë, përfshirë telmisartan. Për më tepër, hipotensioni ortostatik mund të rritet me alkoolin, barbituratet, ilaçet ose ilaqet kundër depresionit.

Kortikosteroidet (për përdorim sistemik). Kortikosteroidet dobësojnë efektin e telmisartan.

Dozimi dhe administrimi

brenda, një herë në ditë, lahen me lëng, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Hipertensioni arterial. Doza fillestare e rekomanduar e Telzap ® është 1 tabletë. (40 mg) një herë në ditë. Disa pacientë mund të kenë një konsum efektiv prej 20 mg në ditë. Një dozë prej 20 mg mund të merret duke ndarë një tabletë 40 mg në gjysmën e rrezikut. Në rastet kur efekti terapeutik nuk është arritur, doza e rekomanduar e Telzap mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë. Si alternative, Telzap ® mund të merret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili, kur përdoret së bashku, ka një efekt shtesë antihipertensiv.

Kur vendosni nëse do të rritni dozën, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda 4-8 javëve pas fillimit të trajtimit.

Ulja e vdekshmërisë dhe shpeshtësia e sëmundjeve kardiovaskulare. Doza e rekomanduar e Telzap ® është 80 mg një herë në ditë. Në periudhën fillestare të trajtimit, rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut; mund të kërkohet korrigjim i terapisë antihipertensive.

Popullata të veçanta të pacientëve

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këtyre pacientëve u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg / ditë (shiko. "Trajtimi special"). Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Përdorimi i njëkohshëm i Telzap ® me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) (shiko. "Kundërindikimet").

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap ® me frenuesit ACE është kundërindikuar tek pacientët me nefropati diabetike (shiko "Kundërindikimet").

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Telzap contr është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C e Fëmijëve-Pugh) (shiko "Kundërindikimet"). Në pacientët me insuficiencë hepatike të butë deri të moderuar (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh, përkatësisht), ilaçi përshkruhet me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë (shiko "Me kujdes").

Pleqëri. Për pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Fëmijë dhe adoleshencë. Përdorimi i Telzap ® në fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç është kundërindikuar për shkak të mungesës së të dhënave të sigurisë dhe efikasitetit (shiko "Kundërindikimet").

Mbidozë

simptomat: manifestimet më të theksuara të një mbidozimi ishin një rënie e theksuar e presionit të gjakut dhe takikardisë, dhe raportohet gjithashtu bradycardia, marramendje, një rritje në përqendrimin e kreatininës në serum dhe dështim akut renal.

trajtimi: Telmisartan nuk ekskretohet nga hemodializa. Pacientët duhet të monitorohen me kujdes dhe simptomatik, si dhe duhet të tregohet kujdes mbështetës. Qasja ndaj trajtimit varet nga koha e kaluar pas marrjes së barit dhe nga ashpërsia e simptomave. Masat e rekomanduara përfshijnë nxitjen e të vjellave dhe / ose lavage stomakut, dhe përdorimi i qymyrit të aktivizuar është i këshillueshëm. Elektrolitet plazmatike dhe kreatinina duhet të monitorohen rregullisht. Nëse ndodh një ulje e theksuar e presionit të gjakut, pacienti duhet të marrë një pozicion horizontal me këmbë të ngritura, ndërsa është e nevojshme që shpejt të rimbushni bcc dhe elektrolitet.

Udhëzime speciale

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Përdorimi i Telzap ® është kundërindikuar tek pacientët me kolestazë, bllokim të kanalit biliare ose funksion të rëndë të dëmtuar të mëlçisë (klasa C e Fëmijëve-Pugh) (shiko "Kundërindikimet"), pasi telmisartan kryesisht ekskretohet në biliare. Besohet se në pacientë të tillë, pastrimi hepatik i telmisartan është zvogëluar. Në pacientët me mosfunksionim të butë ose të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), Telzap ® duhet të përdoret me kujdes (shiko Me kujdes).

Hipertensioni renovaskular. Në trajtimin e ilaçeve që veprojnë në RAAS tek pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arterie të një veshkë të vetme funksionuese, rritet rreziku i hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit të veshkave.

Funksioni i dëmtuar i veshkave dhe transplantimi i veshkave. Kur përdorni Telzap ® në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, rekomandohet monitorim periodik i përmbajtjes së kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut. Nuk ka përvojë klinike me Telzap ® në pacientët që kohët e fundit i janë nënshtruar transplantit të veshkave.

Ulje në BCC. Hipotensioni arterial simptomatik, veçanërisht pas administrimit të parë të Telzap, mund të ndodhë te pacientët me një BCC të ulët dhe / ose natrium në plazmën e gjakut në sfondin e trajtimit të mëparshëm me diuretikë, kufizime në marrjen e kripës, diarre ose të vjella.

Kushtet e tilla (mungesa e lëngut dhe / ose natriumi) duhet të eliminohen para se të merrni Telzap.

Bllokada e dyfishtë e RAAS. Përdorimi i njëkohshëm i telmisartanit me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus ose insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) (shiko. "Kundërindikimet").

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike (shiko "Kundërindikimet").

Si rezultat i frenimit të RAAS, hipotension arterial, ligështim, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë insuficiencë renale akute) janë vërejtur te pacientët e predispozuar për këtë, veçanërisht kur kombinohen me disa ilaçe që veprojnë gjithashtu në këtë sistem. Prandaj, nuk rekomandohet bllokada e dyfishtë e RAAS (për shembull, ndërsa merrni telmisartan me antagonistët e tjerë RAAS).

Në rastet e varësisë së tonit vaskular dhe funksionit të veshkave kryesisht nga aktiviteti RAAS (për shembull, në pacientët me insuficiencë të zemrës ose sëmundje të veshkave, përfshirë stenozën e arteries renale ose stenozën e një arterie të vetme në veshka), administrimi i ilaçeve që ndikojnë në këtë sistem mund të shoqërohet me zhvillimin e akut hipotension arterial, hiperazotemi, oliguria dhe në raste të rralla, insuficiencë renale akute.

Hiperaldosteronizmi parësor. Në pacientët me hiperaldosteronizëm parësor, trajtimi me ilaçe antihipertensive, efekti i të cilit arrihet duke frenuar RAAS, është zakonisht joefikas. Në këtë drejtim, nuk rekomandohet përdorimi i drogës Tezap.

Stenoza e valvulave të aortës dhe mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike hipertrofike. Ashtu si me vazodilatuesit e tjerë, pacientët me stenozë aortale ose mitrale, si dhe kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm kur përdorni Telzap.

Pacientët me diabet që morën insulinë ose agjentë të hipoglikemisë për administrim oral. Përkundër sfondit të trajtimit me Telzap ®, këta pacientë mund të pësojnë hipoglicemi. Në pacientë të tillë, kontrolli i glicemisë duhet të forcohet, si mund të ketë nevojë për rregullim të dozës së insulinës ose një agjent hipoglikemik.

Hyperkalemia. Pritja e ilaçeve që veprojnë në RAAS mund të shkaktojë hiperkalemi. Në pacientët e moshuar, pacientët me dështim të veshkave ose diabet mellitus, pacientët që marrin ilaçe që gjithashtu rritin kaliumin plazmatik, dhe / ose pacientët me sëmundje shoqëruese, hiperkalemia mund të jetë fatale.

Kur vendosni për përdorimin e njëkohshëm të barnave që veprojnë në RAAS, është e nevojshme të vlerësohet raporti i rrezikut-përfitimit. Faktorët kryesorë të rrezikut për hiperkaleminë që duhet të merren parasysh janë:

- diabeti mellitus, dështimi i veshkave, mosha (pacientët më të vjetër se 70 vjeç),

- një kombinim me një ose më shumë ilaçe që veprojnë në RAAS, dhe / ose aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium. Barnat ose klasa terapeutike e barnave që mund të shkaktojnë hiperkalemi janë zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium, frenuesit ACE, ARA II, NSAIDs, përfshirë frenuesit selektivë të COX-2, heparin, imunosupresantët (ciklosporin ose tacrolimus) dhe trimethoprim,

- kushte / sëmundje ndërkurrente, në veçanti dehidratimi, dështimi akut i zemrës, acidoza metabolike, funksioni i dëmtuar i veshkave, sindroma e citolizës (për shembull, ishemia akute e gjymtyrëve, rhabdomioliza, trauma e gjerë).

Pacientët në rrezik rekomandohet të monitorojnë me kujdes përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut (shiko "Ndërveprimi").

Sorbitol. Ky ilaç përmban sorbitol (E420). Pacientët me intolerancë të rrallë të fruktozës trashëgimore nuk duhet të marrin Telzap.

Dallimet etnike. Siç u përmend për frenuesit ACE, telmisartan dhe të tjerë ARA II duket se ulin presionin e gjakut më pak në mënyrë efektive në pacientët e racës Negroid sesa në përfaqësuesit e racave të tjera, ndoshta për shkak të një predispozicioni më të madh për një ulje të aktivitetit të reninës në popullatën e këtyre pacientëve.

Të ndryshme. Ashtu si me ilaçet e tjerë antihipertensivë, një ulje e tepruar e presionit të gjakut tek pacientët me kardiomiopati ishemike ose CHD mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditjes.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete, mekanizma. Studime të veçanta klinike për të studiuar efektin e ilaçit në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe mekanizmat nuk janë kryer. Kur vozitni dhe punoni me mekanizma që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes, duhet pasur kujdes, sepse marramendje dhe përgjumje rrallë mund të ndodhin gjatë marrjes së Telzap.

Prodhues

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turqi.

Qarku Kucukkaryshtyran, rr. Merkez, Nr. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turqi.

Mbajtësi i një certifikate regjistrimi. Sanofi Rusia Sh.A. 125009, Rusi, Moskë, ul. Tverskaya, 22 vjeç.

Pretendimet për cilësinë e ilaçit duhet të dërgohen në adresën e Sanofi Rusisë SH.A: 125009, Rusi, Moskë, ul. Tverskaya, 22 vjeç.

Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Telzap është në dispozicion në formën e tabletave të veshura me një shtresë filmi prej 40 mg dhe 80 mg. 10 copa janë shitur në fshikëza, në një pako kartoni ka 3, 6 ose 9 rrahje dhe udhëzime për përdorimin e Telzap.

1 tabletë përmban substancën aktive: telmisartan - 40 mg ose 80 mg dhe përbërës ndihmës: povidon 25, megluminë, hidroksid natriumi, sorbitol, stearat magnezi.

Ende prodhoni tableta Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, që përmbajnë 80 mg telmisartan dhe 12.5 mg hidroklorotiazid - një diuretik.

Veprimi farmakologjik

Substanca aktive telmisartan ka vetitë e antagonistëve specifikë të receptorit të angiotenzinës II. Kur gëlltitet, ilaçi është në gjendje të zhvendosë angiotensin II nga lidhja e tij me receptorin. Për më tepër, në lidhje me këtë receptor, ai nuk është agonist. Telmisartan bashkëvepron vetëm me receptorët e angiotenzinës II ATl. Substanca aktive nuk tregon veti të ngjashme me receptorin AT2 dhe disa të tjera.

Nën ndikimin e ilaçit në plazmën e gjakut, përqendrimi i aldosteronit zvogëlohet. Në të njëjtën kohë, aktiviteti i reninës mbetet në të njëjtin nivel dhe kanalet jonike nuk bllokohen.

Enzima konvertuese e angiotenzinës që katalizon shkatërrimin e bradykinin nuk pengohet. Kjo karakteristikë ju lejon të eliminoni rrezikun e shfaqjes së efekteve anësore siç është kolla e thatë.

Kur përdorni një dozë prej 80 mg në pacientë, efekti hipertensiv i angiotenzinës II është i bllokuar. Efekti arrihet 3 orë pas dozës së parë. Aksioni zgjat 24 orë. Konsiderohet klinikisht efektive për 48 orë. Marrja e rregullt e tabletave për 4-8 javë çon në një efekt të theksuar antihipertensiv.

Përdorimi i Telzap në pacientët me hipertension arterial mund të zvogëlojë presionin diastolik dhe sistolik të gjakut. Ndërkohë, rrahjet e zemrës nuk ndryshojnë.

Ilaçi përdoret për të trajtuar sëmundjet kardiovaskulare. Në pacientët e moshuar me patologji të sistemit kardiovaskular, tabletat kishin efektin e zvogëlimit të frekuencës së:

goditje
infarkti i miokardit
vdekshmëria për shkak të sëmundjes kardiovaskulare.

Indikacionet për përdorim

Helpsfarë ndihmon Telzap? Indikacionet kryesore për përdorimin e tabletave:

IHD në pacientët mbi 55 vjeç.
Parandalimi i sëmundjeve të sistemit kardiovaskular.
Parandalimi i vdekshmërisë për shkak të sulmeve kardiovaskulare te pacientët në rrezik (për parandalimin e sulmit në zemër, goditje në tru, dështimi i zemrës me një rezultat fatal).
Parandalimi i komplikimeve nga zemra dhe enët e gjakut në diabetin tip 2.
Presioni i lartë i gjakut - mbi 140/90 për lloje thelbësore dhe të caktuara të hipertensionit simptomatik.
Si pjesë e terapisë komplekse pas një goditje në tru ose sulm ishemik.

Hipertensioni arterial

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe e trupit).

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me frenuesit ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Telzap Plus

Merrni me gojë, një herë në ditë, lani me lëng, pavarësisht nga vakti.

Pacientët, të cilët BP nuk mund të kontrollohen siç duhet me monoterapi me telmisartan ose hidroklorotiazid duhet të marrin Telzap Plus.

Para se të kaloni në një kombinim me dozë fikse, rekomandohet titrimi individual i dozës së secilit komponent. Në disa situata klinike, një tranzicion i drejtpërdrejtë nga monoterapia në trajtim me një kombinim të dozës fikse mund të konsiderohet.

Lexoni gjithashtu këtë artikull: Me çfarë presioni për të pirë Corinfar: udhëzimet, çmimi dhe rishikimet

Efektet anësore

Në disa pacientë, marrja e Telzap mund të provokojë shfaqjen e efekteve anësore.

Dispnea dhe kollitja rrallë ndodhin. Rrallë ndodh që sëmundja interstitiale e mushkërive të shfaqet.
Disa pacientë ankohen për pagjumësi, depresion, ankth të shtuar. Në raste të rralla, ka zbehje.
Në gratë, sëmundjet inflamatore të sistemit riprodhues mund të ndodhin, në raste të rralla, vërehet një mosfunksionim i ciklit menstrual. Tek burrat, një mosfunksionim ngrerë është i mundur.
Ekzistojnë dëshmi të zhvillimit të trombocitopenisë, eozinofilisë dhe hemoglobinës së ulët.
Në listën e efekteve të tilla anësore duhet të quhen hiperhidrozë, kruajtje të lëkurës, skuqje. Ekzema, angioedema, eritema, skuqja e lëkurës toksike dhe e drogës rrallë diagnostikohet.
Ndër efektet anësore të quajtura funksion i veshkës së dëmtuar. Ndër këto patologji është dështimi i veshkave.
Nga sistemi tretës, diarreja, dhimbja e barkut, të vjellat, fryrja dhe dispepsia ndodhin më shpesh se të tjerët. Disordersrregullimet e shijes, shqetësimi në rajonin epigastrik, mukoza e thatë në zgavrën me gojë vërehet rrallë.

Sistemi kardiovaskular rrallë i përgjigjet ngjarjeve anësore me terapi Telzap. Ndërkohë, pacientët janë të mundshëm:

uljen e presionit të gjakut me një ndryshim në pozicionin e trupit,
ligështimi i hipotensionit
ulje ose rritje në rrahjet e zemrës.

Disrregullimet e fshikëzës së tëmthit dhe mëlçisë janë jashtëzakonisht të rralla.

Përdorimi i ilaçit mund të shkaktojë një ulje të sheqerit në gjak dhe acidozë metabolike.

Nga reaksionet alergjike, të mëposhtmet janë të mundshme:

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Përdorimi i njëkohshëm i hidroklorotiazidit dhe telmisartanit nuk ndikon në farmakokinetikën e këtyre barnave.

telmisartan: Pas administrimit oral, përqendrimet kulm të telmisartanit arrihen pas 0,5 - 1,5 orë .Përballueshmëria absolute e telmisartan në dozë prej 40 mg dhe 160 mg është përkatësisht 42% dhe 58%. Kur merrni telmisartan njëkohësisht me ushqim, ulja e AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, përqendrimi në plazmën e gjakut del jashtë, pavarësisht nga vakti. Një rënie e vogël në AUC nuk shkakton ulje të efikasitetit terapeutik. Farmakokinetika e telmisartanit oral është jolinear në doza 20-160 mg me një rritje më shumë se proporcionale të përqendrimeve të plazmës (Cmax dhe AUC) me dozë në rritje. Asnjë grumbullim klinik i rëndësishëm i telmisartan nuk u zbulua.

hidroklorotiazid: Pas administrimit oral të Telzap Plus, përqendrimet kulmore të hidroklorotiazidit arrijnë afërsisht 1.0 deri në 3.0 orë pas marrjes së ilaçit. Bazuar në ekskretimin renal kumulativ të hidroklorotiazidit, bio-disponueshmëria absolute është rreth 60%.

telmisartan lidhet në mënyrë të konsiderueshme për proteinat plazmatike (më shumë se 99.5%), kryesisht me glukoproteinë të aluminit dhe alfa-1-acid. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 500 L, gjë që tregon lidhjen shtesë të indeve.

hidroklorotiazid 68% e lidhur me proteina plazmatike dhe vëllimi i shpërndarjes është 0.83 - 1.14 l / kg.

telmisartan metabolizohet nga konjugimi me formimin e acilglukuronidit farmakologjikisht joaktiv. Glukuronidi i përbërjes mëmë është i vetmi metabolit që është identifikuar tek njerëzit. Pas një doze të vetme të telmisartanit të etiketuar 14C, glukuronidi është rreth 11% e radioaktivitetit të matur të plazmës. Citokrom P450 dhe izoenzima nuk marrin pjesë në metabolizmin e telmisartan.

hidroklorotiazid nuk metabolizohet tek njerëzit

telmisartan: Pas administrimit intravenoz ose oral të telmisartanit të etiketuar me 14C, shumica e dozës së administruar (> 97%) ekskretohet në feces përmes sekretimit biliare. Vëllime të vogla u gjetën në urinë.

Pastrimi i plazmës totale të telmisartanit pas administrimit oral është> 1500 ml / min. Gjatësia e gjysmës së fundit është> 20 orë.

hidroklorotiazid sekretohet pothuajse plotësisht i pandryshuar në urinë.Rreth 60% e një doze orale ekskretohet brenda 48 orëve. Pastrimi i veshkave është rreth 250 - 300 ml / min. Gjatësia e gjysmës së terminit është 10 deri në 15 orë.

Pacientë të moshuar

Farmakokinetika e telmisartanit nuk është e ndryshme tek njerëzit e moshuar dhe pacientët më të rinj se 65 vjeç.

Përqendrimet plazmike të telmisartanit janë 2-3 herë më të larta tek gratë sesa te burrat. Në studimet klinike, nuk kishte ndonjë rritje të konsiderueshme në përgjigjen e presionit të gjakut ose shpeshtësinë e hipotensionit ortostatik në gratë. Rregullimi i dozës nuk kërkohet. Një tendencë drejt përqendrimeve më të larta të hidroklorotiazidit në plazmë u vërejt tek gratë sesa te burrat. Nuk ka asnjë rëndësi klinike.

Pacientët me insuficiencë të veshkave

Ekskretimi i veshkave nuk ndikon në pastrimin e telmisartan. Sipas rezultateve të përvojës së vogël me Telzap Plus në pacientët me insuficiencë renale të butë deri të moderuar (pastrimi i kreatininës prej 30-60 ml / min, vlera mesatare prej rreth 50 ml / min), rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm në pacientët me funksion të ulur të veshkave. Telmisartan nuk hiqet nga gjaku nga hemodializa. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, shkalla e eleminimit të hidroklorotiazidit zvogëlohet. Në një studim te pacientët me një pastrim mesatar të kreatininës prej 90 ml / min, gjysma e jetës së hidroklorotiazidit u rrit. Në pacientët me një veshkë jofunksionale, gjysma e jetës së eliminimit është rreth 34 orë.

Pacientët me dështim të mëlçisë

Në pacientët me insuficiencë hepatike, bio-disponueshmëria absolute e telmisartanit rritet në 100%. Gjysma e jetës për dështimin e mëlçisë nuk ndryshon.

FarmakodynemIka

Telzap Plus është një kombinim i një antagonisti të receptorit angiotensin II (ARAII), telmisartan, dhe një diuretik tiazid, hidroklorotiazid. Kombinimi i këtyre përbërësve ka një efekt antihipertensiv shtues, duke ulur presionin e gjakut në një masë më të madhe se secila përbërës vetëm. Telzap Plus kur merret një herë në ditë çon në një ulje efektive dhe të qetë të presionit të gjakut.

Telmisartan është një antagonist i receptorit angiotenzinës II efektiv dhe specifik (selektiv) i angiotenzinës II (lloji AT1) për administrim oral. Telmisartan me ngjashmëri shumë të lartë zhvendos angiotenzinën II nga vendet e saj lidhëse në receptorët e nëntipit 1 (AT1), të cilët janë përgjegjës për efektin e njohur të angiotensin II. Telmisartan nuk shfaq aktivitete agonistike të pjesshme kundër receptorit AT1. Telmisartan lidhet në mënyrë selektive me receptorin AT1. Lidhja është afatgjatë. Telmisartan nuk tregon afinitet për receptorët e tjerë, përfshirë receptorin AT2 dhe receptorët e tjerë AT, më pak të studiuar.

Rëndësia funksionale e këtyre receptorëve, si dhe efekti i stimulimit të tyre të mundshëm të tepërt me angiotensin II, përqendrimi i të cilave rritet me emërimin e telmisartan, nuk është studiuar.

Telmisartan zvogëlon nivelin e aldosteronit në plazmë, nuk bllokon renin në kanalet njerëzore të plazmës dhe jonit.

Telmisartan nuk pengon enzimën konvertuese të angiotenzinës (kinaza II), e cila zvogëlon prodhimin e bradykinin. Prandaj, nuk ka përforcim të efekteve anësore të lidhura me veprimin e bradykinin.

Një dozë prej 80 mg telmisartan, e administruar tek vullnetarë të shëndetshëm, pothuajse plotësisht pengon rritjen e presionit të shkaktuar nga ekspozimi ndaj angiotenzinës II. Efekti frenues vazhdon për më shumë se 24 orë (deri në 48 orë).

Pas marrjes së dozës së parë të telmisartanit, presioni i gjakut zvogëlohet pas 3 orësh. Ulja maksimale e presionit të gjakut, si rregull, arrihet 4-8 javë pas fillimit të trajtimit dhe vazhdon për terapi afatgjatë.

Efekti antihipertensiv zgjat 24 orë pas marrjes së ilaçit, përfshirë 4 orë para marrjes së dozës tjetër, e cila konfirmohet nga matjet e presionit të gjakut, si dhe raportet e qëndrueshme ambulatore (mbi 80%) të përqendrimeve minimale dhe maksimale të barit, pas marrjes së 40 dhe 80 mg telmisartan në një placebo të kontrolluar studimet klinike.

Në pacientët me hipertension, telmisartan zvogëlon presionin e gjakut sistolik dhe diastolik pa ndikuar në rrahjet e zemrës. Efikasiteti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me përfaqësuesit e klasave të tjera të ilaçeve antihipertensive (siç tregohet në studimet klinike duke krahasuar telmisartan me amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dhe lisinopril).

Në një gjykim klinik të dyfishtë, të kontrolluar (N = 687 pacientë që u vlerësuan për efikasitet), individët që nuk iu përgjigjën kombinimit 80 mg / 12.5 mg treguan një efekt gradual të uljes së presionit të gjakut të kombinimit 80 mg / 25 mg në krahasim me trajtimin afatgjatë me një dozë 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (ndryshimi në ndryshimet mesatare të rregulluara në bazën relative). Në një studim me një kombinim prej 80 mg / 25 mg, presioni i gjakut u ul, duke rezultuar në një rënie të përgjithshme prej 11.5 / 9,9 mmHg. (Kopshti / DBP).

Një analizë e përgjithësuar e dy provave klinike të ngjashme me dy javë të dyfishta, të kontrolluara nga placebo, të krahasuara me valsartan / hidroklorotiazid 160 mg / 25 mg (N = 2121 pacientë të cilët u vlerësuan për efikasitet) treguan një efekt më të madh të uljes së presionit të gjakut 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (ndryshimi në ndryshimet mesatare të rregulluara nga niveli fillestar, përkatësisht) në favor të kombinimit të telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Pas një ndërprerje të mprehtë të trajtimit me telmisartan, presioni i gjakut gradualisht kthehet në vlerën e tij fillestare gjatë disa ditëve pa shenja të hipertensionit "rebound".

Në studimet klinike duke krahasuar drejtpërdrejt të dy trajtimet, incidenca e kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët në pacientët që merrnin telmisartan sesa në ata që pranojnë frenues të enzimës konvertuese angiotensin

Studimi PRoFESS i kryer te pacientët më të vjetër se 50 vjet të cilët kohët e fundit kanë pësuar sulm tregoi një rritje të sepsës me telmisartan në krahasim me placebo, 0.70% krahasuar me 0.49% OR 1.43 (interval besimi 95% 1.00 - 2.06), frekuenca e vdekjeve nga sepsë ishte më e lartë në pacientët që merrnin telmisartan (0.33%) në krahasim me pacientët që merrnin placebo (0.16%) OSE 2.07 (intervali i besimit 95% 1.14 - 3.76). Rritja e vërejtur në incidencën e sepsës që lidhet me përdorimin e telmisartan mund të jetë ose një fenomen i rastësishëm ose mund të shoqërohet me një mekanizëm që aktualisht nuk dihet.

Efektet e telmisartan në vdekshmërinë dhe sëmundshmërinë kardiovaskulare nuk dihen aktualisht. Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid. Mekanizmi i efektit antihipertensiv të diuretikëve tiazid nuk është plotësisht i njohur. Tiazidet ndikojnë në mekanizmat renale të reabsorbimit të elektroliteve në tubulat, duke rritur drejtpërdrejt sekretimin e natriumit dhe klorurit në sasi afërsisht të barabarta. Efekti diuretik i hidroklorotiazidit zvogëlon vëllimin e plazmës, rrit aktivitetin e reninës në plazmë, rrit sekretimin e aldosteronit, i ndjekur nga një rritje e kaliumit në urinë, humbja e bikarbonatit dhe një ulje e kaliumit në serum. Me sa duket përmes bllokadës së sistemit renin-angiotensin-aldosterone, bashkë-administrimi i telmisartan, si rregull, parandalon humbjen e kaliumit të shoqëruar me këto diuretikë. Kur përdorni hidroklorotiazid, fillimi i diuresis ndodh pas 2 orësh, dhe efekti i pikut ndodh pas rreth 4 orësh, ndërsa efekti vazhdon për rreth 6-12 orë.

Studimet epidemiologjike kanë treguar që trajtimi i zgjatur me hidroklorotiazid zvogëlon rrezikun e vdekshmërisë kardiovaskulare dhe sëmundshmërisë.

Fëmijët, gjatë shtatzanisë dhe laktacionit

Nuk ka informacion të besueshëm për sigurinë e këtij ilaçi gjatë shtatëzanisë. Nëse pacienti po planifikon një shtatëzani, dhe ajo duhet të marrë ilaçe për të ulur presionin, rekomandohet të merrni ilaçe alternative.

Përdorimi i ilaçeve nga grupi i frenuesit, antagonistët e angiotenzinës në tremujorin e 2-të dhe të 3-të kontribuojnë në zhvillimin e dëmtimit të veshkave, mëlçisë, ossifikimin e vonuar të kafkës në fetus, oligohydramnion (një rënie në sasinë e lëngut amniotik).

Përdorimi i ilaçit gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar në mënyrë rigoroze.

Ndërveprimi i ilaçeve

Telzap shpesh përdoret si pjesë e trajtimit kompleks, kështu që ju duhet të merrni parasysh pajtueshmërinë e tabletave me ilaçet e tjera.

Pacientët me diabet tip 2 nuk lejohen të marrin telmisartan me frenues të tjerë ACE në të njëjtën kohë. Në shumicën e rasteve, kjo shkakton hipoglicemi.

Ilaçet që nuk rekomandohen për përdorim: