Preparate glukokortikoide: indikacione dhe kundërindikacione për përdorim, mbidozë dhe efekte anësore të mundshme

Rritja e nervozizmit nervor.

Nga sistemi kardiovaskular:

Tromboza e thellë e venave.

Nga sistemi tretës:

Ulçera steroidale të stomakut dhe zorrëve.

Gjakderdhje nga trakti tretës.

Degjenerimi yndyror i mëlçisë.

Nga shqisat:

Katarakti poskapsular posterior.

Nga sistemi endokrin:

Pengimi i funksionit dhe atrofia e korteksit adrenal.

Nga ana e lëkurës:

Nga sistemi muskul-skeletik:

Fraktura dhe nekroza aseptike e eshtrave.

Vonesa e rritjes tek fëmijët.

Nga sistemi riprodhues:

Parregullsi menstruale.

Shkeljet e funksioneve seksuale.

Zhvillimi seksual i vonuar.

Nga ana e indikatorëve laboratorikë:

Mbajtja e natriumit dhe ujit.

Përkeqësimet e proceseve kronike infektive dhe inflamatore.

Efektet anësore LOKALE.

Candidiasis e zgavrës me gojë dhe faringut.

Tharje dhe djegie e mukozës së hundës dhe faringut.

Shpimi i septumit të hundës.

Shtypja e boshtit hipotalamik-hipofizë-adrenal (HPA)

Shtypja HPA është një nga efektet më të rrezikshme të përdorimit të steroideve. Aftësia për t'iu përgjigjur stresit fiziologjik global (për shembull, gjatë operacionit ose traumës) mund të dobësohet, duke e vënë pacientin në rrezik të hipotensionit dhe hipoglikemisë. Simptomat përfshijnë çrregullime në sjellje, nauze, hipotension postural dhe hipoglicemi. Rreziku i shfaqjes varet nga doza, kohëzgjatja dhe regjimi i trajtimit, megjithëse faktorë të tjerë janë gjithashtu të mundshëm. Ekzistojnë dallime të konsiderueshme individuale në efektet e terapisë steroide. Disa pacientë kishin shtypje HPA kur përdornin 15 miligram prednisone të marra çdo ditë për disa javë, ndërsa të tjerët nuk shfaqnin ndonjë shenjë të shtypjes së HPA-së përkundër përdorimit të dozave ditore më të larta për periudha më të gjata. Kështu, është e vështirë të parashikohet rreziku i shtypjes nga HPA në një pacient të veçantë bazuar vetëm në dozen dhe kohëzgjatjen e terapisë. Planifikimi i dozës ndikon në shkallën e shtypjes së HPA-së. Dozat fiziologjike të glukokortikosteroideve (5-7,5 miligram prednisone) të marra në mëngjes nuk shkaktojnë shtypje të HPA, por nëse do të jepen të njëjtat doza gjatë natës, sekretimi normal ditor i kortizolit shtypet. Dozat mbi nivelin fiziologjik fillojnë të ushtrojnë një efekt frenues pas rreth një muaji. Me terapi çdo ditë tjetër (një dozë dy-ditore merret në 8 të mëngjesit në mëngjes çdo ditë), nuk ka shtypje të konsiderueshme klinike të HPA. Gjithashtu, programet ciklike të terapisë 5-ditore që zgjasin nga 2 deri në 4 javë nuk çojnë në shtypje. Sidoqoftë, një cikël terapie 2-javore dhe një ndërprerje 2-javore e terapisë çojnë në shtypjen e HPA. Një dozë farmakologjike ditore e glukokortikosteroideve të marra në mëngjes prodhon më pak shtypje HPA sesa e njëjta dozë e ndarë dhe e marrë gjatë ditës.

Shërimi i HPA mund të ndodhë brenda 12 muajve. Funksioni hipotalamik-hipofizor kthehet së pari 2-5 muaj pas ndërprerjes së terapisë, dhe manifestohet me shfaqjen në plazmën e niveleve normale të hormonit adrenokortikotropik (ACTH). Shenjat e shërimit të veshkave do të fillojnë të shfaqen pas 6-9 muajsh, me kthimin e niveleve normale të kortizolit. Përgjigja maksimale e veshkave ndaj ACTH nuk mund të shfaqet më herët se 9-12 muaj pas ndërprerjes së terapisë. Nuk ka asnjë metodë të provuar për të përshpejtuar rikuperimin e funksionit normal të HPA-së.

Një rritje në nivelet e ACTH nuk duket se shpejton rigjenerimin e veshkave. Shtë shumë e vështirë të vlerësohet se sa do të zgjasë mungesa klinike e rëndësishme e një përgjigje mbiveshkore. Për shkak të karakteristikave të rëndësishme individuale të pacientëve, nuk ishte e mundur të përcaktohej një korrespodencë e besueshme midis shkallës së shtypjes së HPA-së dhe përqendrimit të kortizolit në gjak. Për të adresuar këtë pasiguri, testimi i boshtit HPA po bëhet një vendimmarrës i rëndësishëm. Nga testet e ndryshme (hipoglikemia e induktuar nga insulina, etj.), Testi më i përdorur është ACTH, kështu që rezultatet e tij lidhen mirë me nivelet e kortizolit të matur gjatë stresit pas operacionit. Përcaktohet përqendrimi i kortizolit, dhe më pas injektohet një ampulë (250 turi) e ACTH sintetike (kosintropina). Përqendrimi i kortizolit matet në mostrat e gjakut të marra pas 30 dhe 60 minutash. Përkundër faktit se ky test jep një përqindje të caktuar të rezultateve pozitive të rreme, shumë njerëz mendojnë se është shumë më i përshtatshëm dhe më i sigurt në krahasim me hipoglikeminë e shkaktuar nga insulina - një test që konsiderohet si "standardi i artë" për testin HPA.

Shtë sugjeruar që një test duke përdorur hormonin lëshues të kortikotropinës (CRH) kombinon ndjeshmërinë e një testi të hipoglikemisë të shkaktuar nga insulina me lehtësinë e një testi ACTH. Megjithëse është e rëndësishme të zbuloni shtypjen e HPA me kohë, nuk është faktori i vetëm që përcakton aftësinë e pacientëve që i nënshtrohen terapisë kortikosteroide për t'iu përgjigjur në mënyrë adekuate stresit. Disa pacientë kanë një reagim hipotensiv përkundër mungesës së shtypjes së boshtit HPA, dhe pacientët me HPA të shtypur mund të mos kenë ndonjë shenjë klinike të insuficiencës adrenale.

Në pacientët me hipotiroidizëm, cirrozë, hipoalbuminemi, si dhe në pacientë të moshuar, efekti i glukokortikosteroideve mund të përmirësohet.

Me rastin e përshkrimit të glukokortikosteroideve gjatë shtatëzanisë, duhet të merret parasysh efekti i pritshëm terapeutik për nënën dhe rreziku i efekteve negative në fetus, pasi përdorimi i këtyre ilaçeve mund të çojë në dëmtim të rritjes së fetusit, disa defekte zhvillimore (qiellzë e çarjes), atrofi të korteksit mbiveshkor (në tremujorin e tretë) shtatzënisë).

Në fëmijët dhe të rriturit që marrin glukokortikosteroide, sëmundjet infektive si fruthi dhe mishi i dhenve mund të jenë të rënda.

Pacientët që marrin doza imunosupresive të glukokortikosteroideve janë kundërindikuar në administrimin e vaksinave të gjalla.

Osteoporoza zhvillohet në 30-50% të pacientëve që marrin glukokortikosteroide sistemike për një kohë të gjatë (forma dozuese me gojë ose injeksion). Si rregull, preken shpina, eshtrat e legenit, brinjët, duart, këmbët.

Ulçera steroide gjatë trajtimit me glukokortikosteroide mund të jenë asimptomatike ose asimptomatike, duke shfaqur gjakderdhje dhe shpuarje. Prandaj, pacientët që marrin glukokortikosteroide gojore afatgjata duhet t'i nënshtrohen periodikisht fibroesofagogastroduodenoskopisë dhe analizës së gjakut okult fekal.

Në sëmundje të ndryshme inflamatore ose autoimune (artriti reumatoid, lupus eritematoz sistemik dhe sëmundja e zorrëve), mund të ndodhin raste të rezistencës steroide.

Me përdorimin e njëkohshëm të glukokortikosteroideve me ilaçe të tjera, efektet e mëposhtme mund të shënohen:

Me antacidet - ulje e përthithjes së glukokortikosteroideve.

Me barbiturates, hexamidine, dihenen, karbamazepinë, dihenenidramine dhe rifampicin - biotransformim i përshpejtuar i glukokortikosteroideve në mëlçi.

Me izoniazidin dhe eritromicinën, një ngadalësim në biotransformimin e glukokortikosteroideve në mëlçi.

Me salicilate, butadione, barbiturates, digitoxin, penicilinë dhe chloramphenicol - rritur eliminimin e këtyre barnave.

Me izoniazid - çrregullime mendore.

Me gjendje reserpine, depresive.

Me antidepresantë triciklik - rritje e presionit intraokular.

Me agonistët adrenergjikë - veprimi i shtuar i këtyre ilaçeve.

Me teofilinë - zhvillimi i efekteve kardiotoksike dhe rritja e efektit anti-inflamator të glukokortikosteroideve.

Me diuretikë, amfoterinë, mineralokortikoide - një rrezik i rritur i hipokalemisë.

Me antikoagulantë indirekte, fibrinolitikë, butadione, ibuprofen dhe acid etakrin - komplikime hemorragjike.

Me indometacinë dhe salicilate - lezione ulcerative të traktit tretës.

Me paracetamol - rritet toksiciteti i këtij ilaçi.

Me azathioprine, një rrezik i rritur nga miopatitë, kataraktet.

Me mercaptopurine, është e mundur një rritje në përqendrimin e acidit urik në gjak.

Me hingaminë - është e mundur të rritni efektet e padëshiruar të këtij ilaçi (dermatiti, miopatia, errësira e kornesë).

Me methandrostenolone - rritje të efekteve terapeutike dhe të padëshirueshme të glukokortikosteroideve.

Me androgjenet dhe përgatitjet e hekurit - rritje eritropoezës për shkak të rritjes së sintezës së eritropoietinës.

Me ilaçet për uljen e sheqerit - një ulje në efektivitetin e këtyre barnave.

Glukokortikosteroidet e thithur me veprim të gjatë dhe β 2-adrenomimetics kanë një efekt plotësues dhe sinergjizëm. Teofilina mund të përmirësojë aktivitetin anti-inflamator të glukokortikosteroideve thithëse.

Kur përdorni glukokortikosteroide, është e nevojshme të merrni përfitimin maksimal terapeutik me një minimum të efekteve anësore. Në shumicën e rasteve, steroidet nuk shërojnë sëmundjen, përkundrazi, ato shtypin ose ndryshojnë përgjigjen inflamatore dhe imune dhe zvogëlojnë simptomat e sëmundjes. Prandaj, përfitimet e pritshme terapeutike dhe rreziqet e mundshme duhet të peshohen me kujdes. Rreziku është i papërfillshëm me një kurs të shkurtër të terapisë (7-14 ditë), madje edhe me përdorimin e dozave të larta, të cilat mund të jenë shumë efektive në disa situata (për shembull, me astmë akute). Rritja e oreksit dhe euforia janë efektet kryesore anësore me kurse të shkurtra. Nuk ka pasoja afatgjata. Vendimi për të filluar një kurs më të gjatë të terapisë steroide kërkon marrjen parasysh të rreziqeve të përshkruara më lart.

Kortikosteroidet ndryshojnë kryesisht në kohëzgjatje dhe shkallë të veprimit. Agjentët me veprim të shpejtë kanë më pak të ngjarë të shtypin boshtin HPA, veçanërisht kur një dozë në mëngjes me dozë të ulët përdoret si pjesë e një regjimi çdo ditë tjetër. Agjentët me veprim të ngadaltë preferohen për situatat kur duhet të përdoren doza të mëdha. Aktiviteti mineralokortikoid i ilaçit është i dëshirueshëm për insuficiencë mbiveshkore, por jo për procese të rëndësishme inflamatore ose imunoreaktivitet. Pavarësisht nga ilaçi i zgjedhur, është e nevojshme të vazhdoni terapinë jo-steroide, nëse kjo lejon përdorimin e dozave minimale të kortikosteroideve.

Prednisoni përdoret më gjerësisht në mesin e glukokortikosteroideve. Gjysma e tij e shkurtër dhe çmimi i ulët e bëjnë këtë ilaç më të dobishëm në veprimin imunosupresiv dhe anti-inflamator. Prednisoni është një metabolit aktiv i mëlçisë i prednizonit dhe përdoret në rast të problemeve të mëlçisë. Dexamethasone është afërsisht shtatë herë më i fuqishëm se prednizoni dhe ka një gjysmë jete 24 orë. Kjo e bën atë të dobishëm për testimin e boshtit HPA. Hydrocortisone (kortizon), një ilaç rreth katër herë më pak i fuqishëm se prednisoni. Përdoret kryesisht në doza farmakologjike për terapi ndihmëse në pacientët me shtypje HPA. Florinaf (9-alfa-fluorohidroksikortizon) është një mineralokortikoid i fuqishëm (me pothuajse asnjë efekt glukokortikoid), dhe përdoret kryesisht për terapi zëvendësuese për insuficencën kortikale adrenale.

Teorikisht, përdorimi i ACTH do të duket tërheqës sepse do të shmangte shtypjen e HPA, por ACTH gjithashtu stimulon një reagim të padëshirueshëm mineralokortikoid dhe androgjen. Përveç kësaj, nuk dihet se cila përgjigje e glukokortikoidit do të merret nga doza e administruar. Këto bezdi kufizojnë përdorimin e ACTH.

Zgjedhja e skemës: çdo ditë ose çdo ditë tjetër

Në trajtimin e shumicës së sëmundjeve që kërkojnë terapi kortikosteroide (astma, sarkoidoza dhe të tjerët), një skemë çdo ditë tjetër aplikohet me sukses, megjithëse shpesh në fillim të terapisë duhet të jetë e përditshme. Përparësitë e rëndësishme të regjimit çdo ditë të tjera janë parandalimi i shtypjes së theksuar të boshtit HPA dhe minimizimi i rrezikut të Cushingoid pa një humbje të konsiderueshme të aktivitetit anti-inflamator. Rreziku i shumicës së efekteve anësore të përshkruara më lart zvogëlohet ose eliminohet plotësisht duke aplikuar skemën çdo ditë tjetër.

Një regjim ditor vetëm për ditë nuk mund të parandalojë shtypjen e boshtit HPA nëse, për shembull, deksametazoni përdoret për terapi. Përveç kësaj, regjimi i trajtimit duhet të respektohet rreptësisht. Mosrespektimi i orarit ose ndryshimeve të dozës së ditës së parë nuk parandalon shtypjen e HPA-së.

Terapia kortikosteroide ditore përdoret për përkeqësimin e sëmundjes dhe për trajtimin e sëmundjeve të caktuara, të cilat mund të preken vetëm nga regjimi ditor (për shembull, arteriti i përkohshëm, pemphigus vulgaris). Në rast se një regjim ditor është i pashmangshëm, shtypja e HPA mund të minimizohet nëse doza e plotë ditore merret në një kohë në mëngjes, në dozën më të ulët të mundshme. Një regjim i dozës së vetme është pothuajse po aq efektive sa një regjim i dozës së vetme. Megjithatë, ndryshe nga skema çdo ditë, rreziku i zhvillimit të sindromës së Kushingut është më i madh.

Kalimi nga çdo ditë në çdo ditë tjetër

Shumica e pacientëve që kanë dinamikë pozitive në terapinë ditore janë kandidatë për kalimin në regjim çdo ditë tjetër (përjashtime, shiko më lart). Kjo ju lejon të kaloni në një skemë më pak të dhimbshme, pa humbur kontrollin e sëmundjes. Për dallim nga ulja e dozës, doza totale e marrë nuk ndryshon. Tranzicioni kryhet me një rritje graduale të dozës së ditës së parë dhe një ulje të dozës në ditën e dytë, derisa të merret një dozë e dyfishtë çdo ditë tjetër, pa barna shtesë në një ditë të ndërmjetme.

Shkalla e tranzicionit varet nga aktiviteti i sëmundjes themelore, kohëzgjatja e terapisë, shkalla e shtypjes së HPA-së dhe statusi klinik i pacientit. Një skemë e përafërt e tranzicionit konsiston në rritjen e dozës së ditës së parë dhe zvogëlimin e dozës së ditës së dytë në rritje prej 10 miligram prednisoni (ose ekuivalentit të tij) kur doza ditore ishte më shumë se 40 miligram, dhe në rritje prej 5 miligramë, kur doza ditore ishte nga 20 në 40 miligram. Në një dozë nën 20 miligram, hapi duhet të jetë 2.5 miligramë. Intervali midis ndryshimeve varion nga 1 ditë në disa javë dhe përcaktohet në mënyrë empirike bazuar në përgjigjen klinike të pacientit. Shtë e rëndësishme të mbani në mend se shumica e pacientëve që marrin kortikosteroide çdo ditë për më shumë se 2-4 javë kanë shtypje HPA.

Ulja e dozimit dhe ndërprerja e terapisë

Ndërprerja e menjëhershme e terapisë kortikosteroide që zgjat më shumë se një muaj me një dozë prej më shumë se 20-30 miligram prednisone në ditë mund të çojë në një përkeqësim të papritur të sëmundjes themelore ose të çojë në simptoma të tërheqjes. Nuk ka mënyra të provuara për të përshpejtuar shërimin e HPA-së. Shtë e nevojshme të kontrollohen manifestimet e sëmundjes dhe të zvogëlohet dozimi në mënyrë empirike, duke vëzhguar një përkeqësim të papritur të sëmundjes ose shenjave të insuficiencës veshkore (hipotension postural, dobësi dhe mosfunksionim gastrointestinal).

Një qasje empirike për zvogëlimin e dozës në nivelet fiziologjike është të bëni ndryshime në rritje prej 10 miligram prednizoni ose ekuivalentit të tij çdo 1-3 javë nëse doza fillestare është më shumë se 40 miligram në ditë. Nëse doza ishte më pak se 40 miligram, hapi është 5 miligramë.Pasi të arrihet doza fiziologjike e prednizonit (5-7.5 mg), pacienti mund të kalohet në 1 mg tableta prednizone ose dozën ekuivalente të hidrocortizonit, në mënyrë që reduktimet e mëtutjeshme të dozës të mund të bëhen në ngritje më të vogla. Ulje të mëtejshme javore ose dy-javore mund të bëhen më tej me 1 miligram.

Gjatë procesit të zvogëlimit të dozës, disa pacientë zhvillojnë sindromën e abstinencës, të karakterizuar nga depresioni, mialgjia, artralgjia, anoreksia, dhimbja e kokës dhe vjellja. Studimet nuk kanë arritur të përcaktojnë lidhjen midis këtyre simptomave dhe niveleve të kortizolit ose 17-hidroksikortikosteroidit. Në shumicën e rasteve, ankesat kanë ndodhur kur nivelet ishin normale. Përgjigja HPA ishte gjithashtu normale në shumë prej këtyre pacientëve. Mekanizmat përgjegjës për këtë sindromë janë të panjohura, por ato duket se kanë të bëjnë me shkallën në të cilën doza është ulur.

Identifikimi i pamjaftueshmërisë adrenale të shkaktuara nga terapia steroide

Kur prisni stresin (përfshirë gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale), është e rëndësishme të njihni gjendjen e boshtit HPA dhe nëse do të jetë e nevojshme terapi shtesë steroide. Siç u përmend më herët, është shumë e vështirë të parashikohet fillimi dhe kohëzgjatja e shtypjes HPA, e cila e bën testimin e boshtit HPA të dobishëm për të vendosur nëse një pacient do të ketë nevojë për terapi shtesë steroide. Në këtë rast, testi i kosintropinës (ACTH sintetik) është një mënyrë e përshtatshme, e sigurt dhe efektive për të provuar boshtin HPA. Nëse përqendrimi i kortizolit pas 60 minutash është më shumë se 18 turi / dL ose ka një rritje nga niveli fillestar të të paktën 10 turi / dL, atëherë përgjigja adrenale është e mjaftueshme në mënyrë që pacienti të përballojë stresin ekuivalent me anestezi të përgjithshme. Testi mund të kryhet duke përdorur 100 turi CRH në mënyrë intravenoze. Nëse pacienti nuk ka një përgjigje adrenale adrenale, duhet të kryhet terapi shtesë kortikosteroide për të kapërcyer stresin akut. Zakonisht përdoret hidrokortizoni. Në varësi të ashpërsisë së stresit, 100-400 miligramë hidrokortizon në ditë përdoret në disa doza. Kufiri i poshtëm i diapazonit (100 miligram) korrespondon me stresin në rast të një shqetësimi gastrointestinal, gripit ose nxjerrjes së dhëmbit. Në rast të stresit të rëndë (trauma ose operacioni), pacientit duhet t’i jepet 100 miligramë hidrokortizon në mënyrë parësore çdo 6-8 orë. Një shiringë e përgatitur paraprakisht që përmban 4 miligramë dexamethasone duhet të përdoret për përdorim parenteral në situata urgjente, nëse kujdesi mjekësor urgjent nuk është i disponueshëm, pacienti është i pavetëdijshëm ose nuk mund të marrë steroide gojarisht.

Steroidët duhet të përdoren me kujdes tek pacientët, gjendja mendore ose inteligjenca e të cilëve mund të preken për shkak të rrezikut të shtypjes së HPA. Pacientët që marrin regjimin kortikosteroid çdo ditë tjetër duhet të marrin udhëzime në lidhje me rëndësinë e respektimit të regjimit dhe marrjes së ilaçeve para orës 8 të mëngjesit për të minimizuar rrezikun e shtypjes së HPA-së. Pacientët duhet të informohen për nevojën për të rritur dozën nëse ka stres ose sëmundje gjatë gjithë kursit të terapisë kortikosteroide. Pacientët duhet të kuptojnë nevojën për të kontaktuar një mjek dhe për të rritur dozën e barit, nëse i nënshtrohen stresit fizik ose psikologjik.

Shumë pacientë kanë frikë nga ndërprerja e terapisë steroide ose refuzojnë të zvogëlojnë dozën e steroideve për shkak të frikës së relapsit të sëmundjes themelore. Një përmbledhje e hollësishme e efekteve anësore të terapisë afatgjatë është e nevojshme për të shpjeguar nevojën për zvogëlimin e dozës dhe dëshirueshmërinë e ndërprerjes së fundit të kortikosteroideve.Në rastet kur kërkohet terapi ditore me doza të larta, efektet e pafavorshme mendore (përfshirë edhe me sindromën e Kushing) mund të zvogëlohen duke njoftuar pacientin për mundësinë e shfaqjes së tyre dhe kthyeshmërisë së tyre.

Barnat themelore, me veprim të ngadaltë anti-inflamator: metotreksate, sulfasalazine, chloroquine, auronofin

methotrexate koncentrat për përgatitjen e një zgjidhje për injeksion, lyofilizat për përgatitjen e një solucioni për injeksion, një zgjidhje për injeksion, tableta, tableta të veshura - një agjent antitumor - antimetabolit.

Mekanizmi i veprimit. Antitumori, agjenti citostatik i grupit antimetabolit pengon reduktazën dihidrofolate, e cila është e përfshirë në restaurimin e acidit dihidrofolat në acidin tetrahidrofolat (një bartës i fragmenteve të karbonit të domosdoshëm për sintezën e nukleotideve purine dhe derivateve të tyre).

Ajo pengon sintezën, riparimin e ADN-së dhe mitozën e qelizave. Veçanërisht e ndjeshme ndaj veprimit të indeve me përhapje të shpejtë: qelizat e tumoreve malinje, palcën e eshtrave, qelizat embrionale, qelizat epiteliale të mukozës së zorrëve, fshikëzës dhe zgavrës me gojë. Së bashku me antitumorin, ai ka një efekt imunosupresiv.

Farmakokinetika. Thithja e gojës varet nga doza: kur merret 30 mg / m2 është zhytur mirë, disponueshmëria mesatare biologjike është 60%. Absorbimi zvogëlohet kur merret në doza që tejkalojnë 80 mg / m2 (besohet të jetë për shkak të ngopjes).

Tek fëmijët me leuçemi, përthithja varion nga 23 në 95%. TCmax - 40 min-4 orë me gojë dhe 30-60 min - me administrim i / m. Ushqimi ngadalëson thithjen dhe zvogëlon Cmax. Komunikimi me proteinat e plazmës - rreth 50%, kryesisht me albumin. Vëllimi i shpërndarjes - 0,18 l / kg.

Kur merret në doza terapeutike, pavarësisht nga mënyra e administrimit, praktikisht nuk depërton në BBB (pas administrimit intrathekal në CSF, arrihen përqendrime të larta). Depërton në qumështin e gjirit.

Pas administrimit oral, metabolizohet pjesërisht nga flora e zorrëve, pjesa kryesore - në mëlçi (pavarësisht nga rruga e administrimit) me formimin e një forme poliglutamine farmakologjike aktive, e cila gjithashtu pengon reduktazën dihidrofolate dhe sintezën e timidinës.

T1 / 2 tek pacientët që marrin më pak se 30 mg / m2 të barit në fazën fillestare është 2-4 orë, dhe në fazën përfundimtare (e cila është e gjatë) - 3-10 orë kur përdorni të vogla dhe 8-15 orë kur përdorni doza të mëdha të ilaçit. Në insuficiencë renale kronike, të dy fazat e eliminimit të ilaçeve mund të zgjaten ndjeshëm.

Ekskretohet kryesisht nga veshkat në një formë të pandryshuar nga filtrimi glomerular dhe sekretimi tubular (me administrim iv 80-90% ekskretohet brenda 24 orëve), deri në 10% ekskretohet në biliare (me reabsorbim të mëvonshëm në zorrë). Tërheqja e ilaçit te pacientët me funksion të veshkave të dëmtuar, e shprehur si ascitet ose transudat është ngadalësuar ndjeshëm. Me administrim të përsëritur, grumbullohet në inde në formën e poliglutamateve.

Indikacionet. Kanceri i gjirit, kanceri epidermoid i kokës dhe qafës, kanceri i mushkërive (qeliza e vogël dhe qeliza jo e vogël), tumoret trofoblastike (korionepitelioma e mitrës, ngritja cistike, përfshirë shkatërrimin), kanceri i qafës së mitrës, kanceri i vezores, kanceri i fshikëzës, kanceri kolorektal, kanceri ezofagu, kanceri i stomakut, kanceri i pankreasit, kanceri i testikut, leuçemia limfoblastike akute, infiltrimi leukemik i meninges (parandalimi dhe trajtimi), leuçemia akute mieloide, limfoma jo-Hodgkin (kryesisht limfosarkoma, sidomos tek femijet, dhe limfoma e Burkitt), lim phogranulomatosis, mycosis fungale, osteosarkoma jo metastatike, sarkoma e indeve të buta, kanceri i meninges.

Forma të rënda të psoriazës, artritit psoriatik, artritit reumatoid, dermatomyositis, SLE, spondylitit ankiloz.

Contraindications. Hipersensitiviteti, imuniteti, shtatëzania, laktacioni.

Në trajtimin e psoriasis dhe sëmundjeve reumatike (opsionale): frenim i rëndë i hematopoiesis së palcës së eshtrave, dështim i rëndë hepatik / renal.

Me kujdes. Ascitet, dehidrimi, sëmundjet obstruktive të traktit gastrointestinal, efuzioni pleural ose peritoneal, dështimi kronik i veshkave, sëmundjet parazitare dhe infektive të një natyre virale, kërpudhore ose bakteriale - rreziku i zhvillimit të një sëmundje të rënduar të përgjithësuar (aktualisht ose kohët e fundit transferuar, përfshirë kontaktin e fundit me pacientin) - herpes simplex, herpes zoster herpes (faza viremike), lisi i dhenve, fruthi, amoebiaza, fortilloidoza (e identifikuar ose e dyshuar), përdhes (duke përfshirë një histori) ose nefrourolithiasis urate (përfshirë një histori), infeksion dhe inflamacion ix mukozës oral, të vjella, diarre (humbja fluid për shkak të vjella rëndë dhe diare mund të çojë në rritjen e toksicitetit te methotrexate), ulcera e stomakut dhe 12 duodenale, kolit ulcerativ, kimioterapi paraprak ose radioterapi, Astenia.

Në trajtimin e neoplazmave malinje (opsionale): aciduria (pH e urinës më pak se 7), frenim i hematopoiesis së palcës së eshtrave.

Dozimin. Brenda, intramuskulare, intravenoze, intravenoze ose intrathekale (është e ndaluar përdorimi i një droge me një konservues që përmban alkool benzil për administrim intrathekal dhe terapi me dozë të lartë).

Tabletat merren me gojë para ngrënies, pa përtypur. Dozat dhe periudhat e trajtimit përcaktohen individualisht në varësi të regjimit të kimioterapisë, indikacioneve, regjimit të trajtimit, "përgjigjes" së pacientit dhe tolerancës, të llogaritura në bazë të sipërfaqes së trupit ose peshës së trupit.

Dozat mbi 100 mg / m2 administrohen vetëm intravenoz (një tretësirë ​​ose përqendrim është para-holluar me një zgjidhje dekstrozë 5% (10 mg - 0.5-1 l të një solucion dekstrozë) dhe nën mbulesën e folinatit të kalciumit.

Në artritin reumatoid: doza fillestare është zakonisht 7.5 mg një herë në javë në një kohë ose 2.5 mg çdo 12 orë (vetëm 3 herë në javë). Për të arritur efektin optimal, doza javore mund të rritet (jo më shumë se 20 mg), atëherë doza duhet të zvogëlohet në nivelin më të ulët efektiv.

Në psoriasis, dozat fillestare janë me gojë, d.m.th. ose iv, 7.5-25 mg në javë, një herë, ose 2.5 mg në interval prej 12 orësh 3 herë në javë derisa të arrihet një efekt adekuat, por jo më shumë se 30 mg në javë. Doza zakonisht rritet gradualisht, kur arrihet efekti optimal, doza fillon të ulet në efektivën më të ulët.

Efekt anësor.Nga organet hemopoietike: leukopenia dhe trombocitopenia, pancitopenia, anemia (përfshirë aplastikun), neutropenia, agranulocitoza, eozinofilia, limfadenopatia, sëmundjet limfoproliferative, hipogammaglobulinemia.

Nga sistemi tretës: anoreksi, vjellje, të vjella, stomatiti, gingivit, faringjit, enterit, lezione erozive dhe ulcerative dhe gjakderdhje nga trakti gastrointestinal (përfshirë melenën, hematemezinë), hepatotoksiciteti (hepatiti akut, fibrozë dhe cirroza e mëlçisë, dështimi i mëlçisë, hipoalbuminemia, rritje) aktiviteti i transaminazave "të mëlçisë"), pankreatiti.

Nga sistemi nervor: dhimbje koke, përgjumje, dysarthria, apasia, hemiparesis, paresë, konvulsione, kur përdoret në doza të larta - një shkelje kalimtare e funksioneve konjitive, qëndrueshmëri emocionale, ndjeshmëri e pazakontë kraniale, encefalopati (përfshirë leukoencefalopatinë).

Nga ana e lëkurës: skuqje eritematoze, lëkurë kruarje, urtikarie, fotosensibilitet, pigmentim i dëmtuar i lëkurës, alopeci, ekkimozë, telangiektasi, puçrra, furunculoza, eritema multiforme (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), nekroza toksike epidermale, ulcera dhe nekroza e lëkurës, eksfololi.

Nga ana e organit të vizionit: konjunktiviti, dëmtimi i shikimit (përfshirë verbërinë kalimtare).

Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - fibroza pulmonare, dështimi i frymëmarrjes, alveoliti, pneumoniti intersticial (përfshirë fatale), COPD.

Nga KKK: perikarditi, efuzioni perikardial, ulja e presionit të gjakut, tromboembolizmi (përfshirë trombozën arteriale, trombozën vaskulare cerebrale, trombozën e venave të thella, trombozën e venave retinale, tromboflebitin, emboli pulmonare).

Nga sistemi gjenitourinar: nefropati e rëndë ose insuficiencë renale, azotemi, cystitis, hematuria, proteinuria, spermë e dëmtuar dhe ovogenesis, oligospermia kalimtare, ulje e dëshirës seksuale, impotencë, dysmenorrea, rrjedhje vaginale, gjinekomasti, infertilitet, dështim, vdekje e fetusit, defekte në zhvillimin e fetusit.

Nga sistemi muskulor: arthralgia, myalgia, osteoporoza, osteonekroza, frakturat.

infeksionet: infeksione oportuniste të rrezikshme për jetën (përfshirë pneumoninë pneumocistike), CMV (përfshirë pneumoninë CMV), sepsë (përfshirë fatale), nokardiozë, histoplazmozë, kriptokokozë, infeksione të shkaktuara nga Herpes zoster dhe Herpes Simplex (përfshirë shpërndarjen).

Të tjera: vaskuliti, diabeti mellitus, limfoma (përfshirë kthyeshëm), sindromi i lizës së tumorit, nekroza e indeve të buta, reaksionet anafilaktoide, vdekja e papritur.

Në trajtimin e artritit reumatoid: më shumë se 10% - rritje e aktivitetit të transaminazave “mëlçi”, nauze, të vjella, 3-10% - stomatiti, trombocitopeni (më pak se 100 mijë / μl), 1-3% - skuqje të lëkurës, kruajtje, dermatit, diarre, alopeci, leukopenia ( më pak se 3000 / μl), pancytopenia, marramendje, pneumonite intersticiale, të tjerët - ulur hematokritin, dhimbje koke, infeksione (përfshirë traktin e sipërm respirator), anoreksi, artralgji, dhimbje në gjoks, kollë, dysuria, siklet në sy, etj. hundët, ethet, djersitja e tepërt, tringëllimi në veshët, rrjedhja vaginale.

Në trajtimin e psoriasis: alopecia, fotosensibiliteti, ndjesia e djegies së lëkurës, rrallë - pllaka e dhimbshme erozive në lëkurë.

Në trajtimin e artritit reumatoid të mitur: aktiviteti i shtuar i transaminazave “mëlçi” (14%), mosfunksionimi i traktit gastrointestinal (11%), përfshirë nauze, të vjella, diarre, stomatiti (2%), leukopenia (2%), dhimbje koke (1.2%), alopecia (0.5%), marramendje (0.2%), skuqje të lëkurës (0.2%).

Mbidozë. Trajtimi: futja e një antidot specifik - folinat kalciumi, nëse është e mundur menjëherë, mundësisht brenda orës së parë, në dozë të barabartë ose më të lartë se doza e metotreksate, doza pasuese administrohen sipas nevojës, në varësi të përqendrimit të metotreksate në serum. Për të parandaluar reshjet e metotreksatit dhe / ose metabolitëve të tij në tubulat renale, trupi hidratohet dhe alkalinizohet, gjë që përshpejton ekskretimin e metotreksatit.

Bashkëveprimi. Ajo rrit aktivitetin antikoagulant të derivateve të coumarin ose indandion dhe / ose rrit rrezikun e gjakderdhjes duke zvogëluar sintezën e një faktori procoagulant në mëlçi dhe formimin e trombociteve të dëmtuar.

Rrit përqendrimin e acidit urik në gjak, prandaj, në trajtimin e pacientëve me hipururicemi bashkëkohore dhe përdhes, mund të kërkohet rregullimi i dozës së ilaçeve anti-përdhes (allopurinol, kolchicine, sulfinpyrazone), përdorimi i ilaçeve anti-përdhes urikosur mund të rrisë rrezikun e nefropatisë të shoqëruar me rritjen e formimit të acidit urik gjatë trajtimit (preferohet të përdoret allopurinol).

Administrimi i njëkohshëm i salicilateve, fenilbutazonit, fenitoinës, sulfanilamideve, derivateve sulfonilurea, acidit aminobenzoik, pirimetamines ose trimethoprim, një numri i antibiotikëve (penicilina, tetraciklina, kloramphenicoli), antikoagulantët indirekte dhe varësia hipolipidemike e L ose ulje në sekretimin tubular, i cili në disa raste mund të çojë në zhvillimin e efekteve të rënda toksike, ndonjëherë edhe fatale.

NSAID me doza të larta të metotreksatit rrisin përqendrimin dhe ngadalësojnë eleminimin e kësaj të fundit, e cila mund të çojë në vdekje nga dehja e rëndë hematologjike dhe gastrointestinale.Rekomandohet të ndaloni marrjen e fenilbutazonit 7-12 ditë, piroksicam 10 ditë, diflunisal dhe indomethacin 24-48 orë, ketoprofen dhe NSAIDs me një T1 / 2 të shkurtër 12-24 orë para infuzionit të metotrexate në doza të moderuara dhe të larta dhe gjatë të paktën 12 orë (në varësi të përqendrimit të metotreksatit në gjak) pas përfundimit të tij. Kujdes duhet të ushtrohet kur kombinoni NSAIDs me doza të ulëta të metotreksatit (mund të zvogëlojë ekskretimin e metotreksatit nga tubulat renal).

Barnat që bllokojnë sekretimin tubular (për shembull, probenecidi) rrisin toksicitetin e metotreksatit duke zvogëluar ekskretimin e tij nga veshkat.

Antibiotikët që janë zhytur dobët në traktin gastrointestinal (tetraciklinat, kloramphenicoli) zvogëlojnë thithjen e metotreksate dhe prishin metabolizmin e tij për shkak të shtypjes së mikroflora normale të zorrëve.

Retinoidet, azathioprina, sulfasalazine, etanol dhe ilaçe të tjera hepatotoksike rrisin rrezikun e hepatotoksicitetit.

Barnat që përmbajnë folate (përfshirë multivitaminat) zvogëlojnë efektin toksik të metotreksatit në palcën e eshtrave.

L-asparaginaza zvogëlon ashpërsinë e efektit antitumor të metotreksatit duke frenuar replikimin e qelizave.

Anestezia duke përdorur oksid dinitrogjen mund të çojë në zhvillimin e mielosupresionit të rëndë të paparashikueshëm të rëndë dhe stomatitit.

Acikloviri për administrim parenteral me administrim intrathekal të metotreksatit rrit rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve neurologjike.

Përdorimi i citarabinës 48 orë para ose brenda 10 minutave pas fillimit të terapisë metotrexate mund të shkaktojë zhvillimin e një efekt citotoksik synergistik (rekomandohet rregullimi i regjimit të dozave bazuar në kontrollin e parametrave hematologjikë).

Ilaçet hematotoksike rrisin rrezikun e hematotoksicitetit të metotreksatit.

Redukton pastrimin e teofilinës.

Neomicina për administrim oral mund të zvogëlojë thithjen e metotreksatit për administrim oral.

Disa pacientë me sëmundje të psoriazës ose mykozë të trajtuar me metotreksate në kombinim me terapinë PUVA (methoxalen dhe UFO) janë diagnostikuar me kancer të lëkurës.

Kombinimi me terapi rrezatimi mund të rrisë rrezikun e depresionit të palcës së eshtrave.

Metotreksati mund të zvogëlojë reagimin imunitar ndaj vaksinimit, kështu që intervali midis futjes së vaksinave virale të gjalla dhe joaktive ndryshon nga 3 në 12 muaj.

Emri kimik. (1 - tio - beta - D - glukopyrazinato) (trietilfosfinë) ari 2, 3, 4, 6 - tetraacetat

Veprimi farmakologjik. Përgatitja e arit për administrim oral (përmban 29% Au), ka një efekt anti-inflamator. Mekanizmi i veprimit nuk është kuptuar plotësisht: besohet se shtypja e imunitetit qelizor është për shkak të marrjes së Au 3+ nga monocitet dhe leukocitet bërthamore polimorfike, gjë që çon në frenimin e fagocitozës dhe bllokimin e enzimave lisosomale. Zvogëlon aktivitetin e sistemeve sulfhidril dhe komplekseve enzimë të leukociteve dhe limfociteve, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të Ig dhe faktorit reumatoid, pengon sintezën e kolagjenit dhe Pg.

Efekti terapeutik zhvillohet gradualisht dhe vërehet pas 3-4 muajve (ndonjëherë 6 muaj) nga koha e marrjes së ilaçit.

Farmakokinetika. Absorbimi pas administrimit oral - 25%. Komunikimi me proteinat e plazmës - 60%. Css shënohet 3 muaj pas fillimit të trajtimit, në dozë prej 6 mg / ditë është 68 μg / ml.

Metabolizohet shpejt në mëlçi (auranofina e pandryshuar praktikisht nuk zbulohet në gjak). T1 / 2 në gjak - 21-31 ditë, në indet - 42-128 ditë. Ekskretohet nga veshkat (60%) dhe me biliare.

Indikacionet. Artriti reumatoid (trajtimi dhe parandalimi në zbulimin e ndryshimeve të hershme radiologjike në nyje), artritin psoriatik, sindromën e Felty.

Contraindications. Hipersensitiviteti, CHF, insuficienca renale kronike, hepatiti (faza aktive), frenimi i hematopoiesis së palcës së eshtrave, dermatiti eksfoliativ, enterokoliti, shtatëzania, laktacioni, cachexia, urtikaria, ekzema, skuqja e lëkurës.

Regjimi i dozimit.Brenda: të rriturit - 6 mg / ditë, fëmijët - 0,1 mg / kg / ditë në 2 doza të ndara.

Nëse pritja është e paefektshme për 4 muaj dhe është toleruar mirë, është e mundur që të rritni dozën tek të rriturit deri në 9 mg / ditë në 3 doza të ndara, dhe te fëmijët deri në 0.2 mg / kg / ditë. Në rast të dështimit të trajtimit gjatë 3 muajve të ardhshëm, ilaçi anulohet.

Efektet anësore. Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: letargji, halucinacione, konfiskime epileptike, konjuktivit.

Nga sistemi i frymëmarrjes: faringjiti, trakeiti, pneumonia intersticiale, pneumofibrozë.

Nga sistemi tretës: gingiviti, glossiti, stomatiti, të vjellat, diarreja ose kapsllëku, gastralgjia, gastriti, enteriti nekrotik, enterokoliti ulcerativ, koliti, gjakderdhja gastrointestinale, kolestaza, kolelithiaza, hepatiti, dështimi i mëlçisë.

Nga sistemi gjenitourinar: sindroma nefrotike me proteinaurinë masive, dështimi i veshkave, vaginiti.

Nga sistemi hematopoietik: agranulocytosis, pancytopenia, anemi, leukopenia, trombocitopeni.

Reaksione alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje të lëkurës, eozinofili, dermatit, hipertermi.

Bashkëveprimi. I papajtueshëm me penicilinat, levamizolin, klorokuinin, në përputhje me NSAIDs.

Efektet anësore përmirësohen nga citostatikët, ilaçet hepato- dhe nefrotoksike, penicilamina.

Ilaçet myelotoksike rrisin efektin hematotoksik të barit.

Udhëzime speciale Para dhe gjatë terapisë, është e nevojshme të kontrolloni figurën e gjakut periferik (përmbajtja e Hb, numërimi i trombociteve), funksionimi i veshkave (përqendrimi i ure, kreatinina, përmbajtja e proteinave në urinë), funksionimi i mëlçisë (aktiviteti i transaminazave "mëlçi") gjatë vitit të parë të trajtimit - mujor, e dyta - çdo 2-3 muaj. Me proteinuria më shumë se 1 g / ditë, terapia duhet të ndërpritet.

sulfasalazine, tableta të veshura enterike.

Grupi farmakologjik është një agjent antimikrobik dhe anti-inflamator i zorrëve.

Veprimi farmakologjik. Një agjent antimikrobik i zorrëve, sulfonamide, gjithashtu ka një efekt anti-inflamator. Mundësia e përdorimit të kolitit jospecifik në trajtimin shoqërohet me aftësinë e sulfasalazinës për tu grumbulluar në mënyrë selektive në indin lidhës të murit të zorrëve me lëshimin e acidit 5-aminosalicilik (5-ASA), i cili ka aktivitet anti-inflamator, dhe sulfapyridine, i cili ka një efekt bakteriostatik antimikrobik, një antagonist konkurrues të PABA.

Ajo vepron kundër diplokokive, streptokokeve, gonokokëve, E. coli.

Farmakokinetika. Thithja - 10%, i nënshtrohet copëtimit nga mikroflora e zorrëve me formimin e sulfapiridinës - 60-80 dhe 25% 5-ASA. Komunikimi me proteinat plazmatike të sulfasalazine - 99%, sulfapyridine - 50%, 5-ASA - 43%.

Sulfapiridina metabolizohet në mëlçi me anë të hidroksilimit për të formuar metabolitët joaktiv, 5-ASA me acetilim. T1 / 2 sulfasalazine - 5-10 orë, sulfapiridinë - 6-14 orë, 5-ASA - 0.6-1.4 orë. Itshtë ekskretuar nëpër zorrë - 5% sulfapyridinë dhe 67% 5-ASA, veshkat - 75-91% e sulfasalazine të zhytur (në brenda 3 ditëve).

Indikacionet. Koliti ulcerativ jospecifik.

Contraindications. Hipersensitiviteti, mëlçia dhe / ose pamjaftueshmëria renale, anemia, porfiria, mangësia kongjenitale e dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfatit, laktacionit, moshës së fëmijëve (deri në 5 vjet).

Kategoria e veprimeve në fetus. B

Dozimin. Brenda, 1 g 4-6 herë në ditë, për 2-3 javë, e ndjekur nga një ulje graduale e dozës me 0.5-1 g çdo 5-7 ditë, kursi i trajtimit mund të zgjasë deri në 4-6 muaj. Fëmijët 5-7 vjeç - 0.25-0.5 g 3-6 herë në ditë, më të vjetër se 7 vjeç - 0,5 g 3-6 herë në ditë.

Efekt anësor. Dhimbje koke, marramendje, dispepsi: nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, humbje e oreksit, një përzierje e gjakut në feces, pneumonite intersticiale, hepatiti i shkaktuar nga droga, fotosensibilitet, ngjyra portokalli-verdhë e urinës, agranulocytosis, leukopenia, trombocitopiti reaksione alergjike: nekroza toksike epidermale (sindromi i Lyell), eritema malinje eksudative (sindroma Stevens-Johnson), shoku anafilaktik.

Bashkëveprimi.Përmirëson efektin e antikoagulantëve, ilaçeve hipoglikemike antiepileptike dhe orale, si dhe efektet anësore të citostatikëve, imunosupresantëve, ilaçeve hepatato dhe nefrototike.

Barnat që pengojnë hematopoezën e palcës së eshtrave rrisin rrezikun e mielosupresionit.

klorokuin (Delagil) tableta. Grupi farmakologjik është një agjent antimalarial.

Veprimi farmakologjik. Antiprotozoal gjithashtu ka një efekt imunosupresiv dhe anti-inflamator. Shkakton vdekjen e formave të eritrociteve aseksuale të të gjitha llojeve të plazmodisë. Ka një efekt gametocid, me përjashtim të Plasmodium falciparum (shfaq një efekt anti-gametocidal). Për shkak të frenimit të sintezës së acidit nukleik, ajo ka një efekt imunosupresiv mesatarisht të theksuar dhe anti-inflamator jo specifik.

Farmakokinetika. Pas administrimit oral, ajo shpejt dhe pothuajse tërësisht absorbohet nga trakti tretës. Cmax arrihet pas 2-6 orësh.55% lidhet me albuminën plazmatike. Shpejt përhapet në organet dhe indet e trupit (mëlçia, veshkat, shpretka, mushkëritë). Ajo depërton lehtësisht në BBB dhe në placentë.

Metabolizohet në një sasi të vogël (25%). Ajo ekskretohet nga veshkat (70% - e pandryshuar) ngadalë. T1 / 2 - 1-2 muaj.

Me insuficiencë renale, mund të grumbullohet. Me një reaksion acid të urinës, shkalla e eleminimit rritet, me një reagim alkalik, rritet.

Indikacionet. Malarja (parandalimi dhe trajtimi i të gjitha llojeve), amoebiaza ekstrestestinale, abscesi i mëlçisë amoebike, SLE (forma kronike dhe subakut), artriti reumatoid, skleroderma, fotodermatoza, porfiria e lëkurës së vonë.

Contraindications. Hipersensitiviteti, mëlçia dhe / ose insuficenca renale, frenimi i hematopoiesis së palcës së eshtrave, shqetësime të rënda të ritmit, artriti psoriatik, neutropenia, porfirinuria, shtatzënia.

Dozimin. Brenda, për parandalimin e malaries - 0,5 g në javën e parë 2 herë, pastaj 1 herë gjithmonë në të njëjtën ditë të javës. Trajtimi i malaries kryhet sipas skemës së mëposhtme: 1 ditë një herë 1 g, pas 6-8 orësh - 0.5 g, në ditët 2 dhe 3 të trajtimit - 0,75 g në ditë në 1 dozë. Nëse është e nevojshme - iv pikoj.

Për amoebiazën, 0,5 g 3 herë në ditë për 7 ditë, pastaj 0.25 g 3 herë në ditë për 7 ditë të tjera, pastaj 0,75 g 2 herë në javë për 2-6 muaj.

Me artrit reumatoid - 0.25 g 2 herë në ditë për 7 ditë, pastaj - 0.25 g në ditë për 12 muaj.

Me SLE - çdo ditë 0.25-0.5 g.

Në fotodermatozë, 0.25 g në ditë për 1 javë, pastaj 0.5-0.75 g në javë.

Efekt anësor. Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, gastralgji.

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, shqetësime të gjumit, psikozë, konfiskime epileptike.

Nga CCC: dëmtimi i miokardit me ndryshime në EKG, një rënie në presionin e gjakut.

Nga organet shqisore: me përdorim të zgjatur - shtrëngimi i kornesë, dëmtimi i retinës, shikimi i dëmtuar, kumbimi në veshë.

Reagimet alergjike: dermatiti, fotosensibiliteti.

Tjetër: myalgjia, leukopeni, zbardhja e lëkurës dhe flokëve.

Indikacionet për përdorimin e glukokortikideve

Indikacionet për përdorimin e glukokortikideve janë si më poshtë:

1. trajtimi i sëmundjeve veshkore (glukokortikoidet përdoren për pamjaftueshmëri akute, një formë kronike të pamjaftueshmërisë, hiperplazinë kortikale kongjenitale), në të cilën ata nuk janë në gjendje të prodhojnë plotësisht (ose madje) prodhimin e hormoneve me bollëk,
2. terapi për sëmundjet autoimune (reumatizëm, sarkoidozë) - bazuar në aftësinë e këtyre hormoneve për të ndikuar në proceset imune, shtypjen ose aktivizimin e tyre. Glukokortikoidet përdoren gjithashtu për artritin reumatoid, dmth.
3. trajtimi i sëmundjeve të sistemit urinar, përfshirë ato inflamatore. Këto hormone mund të luftojnë në mënyrë efektive inflamacionet e dhunshme,
4. glukokortikoidet për alergji përdoren si agjentë që ndikojnë në prodhimin e komponimeve biologjikisht aktive që provokojnë dhe forcojnë reagimet e intolerancës individuale,
5. trajtimi i sëmundjeve të sistemit të frymëmarrjes (glukokortikoidet përshkruhen për astmën bronkiale, pneumoninë pneumocistike, rinitit alergjik). Duhet të theksohet se ilaçe të ndryshme kanë farmakodinamikë të ndryshme. Disa ilaçe veprojnë mjaft shpejt, të tjerët ngadalësohen.Mjetet me një efekt të vonuar dhe të zgjatur nuk mund të përdoren nëse është e nevojshme të lehtësohen manifestimet akute (për shembull, me një sulm astmatik),
6. glukokortikoidet në stomatologji përdoren në trajtimin e pulpitit, periodontitit, fenomeneve të tjera inflamatore, si dhe në përbërjen e përzierjeve mbushëse dhe si një agjent anti-shok për goditjet anafilaktike të shkaktuara nga ilaçet,
7. trajtimi i problemeve dermatologjike, proceseve inflamatore në dermis,
8. trajtimi i sëmundjeve të traktit gastrointestinal. Indikacioni për glukokortikoidet është sëmundja e Crohn,
9. trajtimi i pacientëve pas lëndimeve (përfshirë edhe shpinën) është për shkak të efektit anti-shok, anti-inflamator të ilaçeve.
10. si pjesë e terapisë komplekse - me edemë cerebrale.

Në bazë të substancave që i përkasin grupit të glukokortikosteroideve, përgatitjet mjekësore u krijuan në formën e ointments, tableta, zgjidhje në ampula, lëngje thithëse:

• kortizon,
• prednisolone,
• dexamethasone,
• hydrocortisone,
• beklometazone,
• Triamcinolone.

Vetëm një mjek, në bazë të indikacioneve, mund të përshkruajë glukokortikoide lokale, dhe të vendosë për kohëzgjatjen e terapisë.

Efektet anësore

Masa e efekteve pozitive që glukokortikoidët kanë shkaktuar përdorimin e tyre të gjerë në ilaç.

Terapia hormonale nuk ishte aspak e sigurt, karakterizohet nga prania e shumë njerëzve:

1. përkeqësimi në cilësinë e flokëve dhe lëkurës, shfaqja e shenjave të shtrirjes, koka të zeza,
2. rritja intensive e flokëve në zonat atipike të trupit tek gratë,
3. ulje në forcën vaskulare,
4. shfaqja e ndryshimeve hormonale,
5. duke provokuar ankth, psikozë,
6. shkelje e metabolizmit të ujit-kripë.

Përdorimi i glukokortikideve mund të çojë në shfaqjen e shumë sëmundjeve:

1. ulçera peptike
2. trashje
3. imunodeficiencës,
4. dysmenorrhea.

Ka raste kur glukokortikosteroidet provokojnë zhvillimin e shpejtë të infeksioneve, agjentët shkaktarë të të cilëve ishin në trup më parë, por nuk kishin aftësinë të shumohen intensivisht për shkak të aktivitetit të sistemit imunitar.

Efektet negative ndodhin jo vetëm me përdorimin e zgjatur të glukokortikosteroideve ose mbidozimin e tyre. Ato zbulohen gjithashtu me një heqje të mprehtë të barnave, sepse pasi të marrin analoge artificiale të hormoneve, gjëndrat mbiveshkore i ndalojnë ato vetë.

Pas përfundimit të terapisë hormonale, manifestimi është i mundur:

1. dobësi
2. shfaqja e dhimbjes së muskujve
3. humbje e oreksit
4. rritja e temperaturës
5. përkeqësimi i patologjive të tjera ekzistuese.

Efekti më i rrezikshëm i provokuar nga anulimi i menjëhershëm i këtyre hormoneve është pamjaftueshmëria akute e veshkave.

Simptoma e tij kryesore është një rënie e presionit të gjakut, simptoma shtesë - çrregullime të tretjes, të shoqëruara nga dhimbje, letargji, konfiskime epileptike.

Shtë po aq e rrezikshme të anuloni vullnetarisht marrjen e glukokortikosteroideve si vetë-mjekimi me përdorimin e tyre.

Contraindications

Bollëku i efekteve anësore të shkaktuara nga përdorimi i glukokortikosteroideve, shkakton shumë kundërindikacione për përdorimin e tyre:

1. hipertension i rëndë
2. dështimi i qarkullimit të gjakut
3. shtatzënisë,
4. sifilizi,
5. tuberculosis,
6. diabeti,
7. endokardit,
8. nefrit.

Përdorimi i ilaçeve që përmbajnë glukokortikoide për trajtimin e infeksioneve nuk lejohet nëse nuk sigurohet mbrojtje shtesë e trupit nga zhvillimi i sëmundjeve të tjera infektive. Për shembull, njollosja e lëkurës me ointments me glukokortikoide, një person ul imunitetin lokal dhe rrezikon të zhvillojë sëmundje kërpudhore.

Kur përshkruajnë glukokortikoide, gratë në moshë riprodhuese duhet të jenë të sigurt që nuk ka shtatëzani - një terapi e tillë hormonale mund të çojë në insuficencë veshkave në fetus.

Video të lidhura

Në lidhje me efektet anësore të mundshme të glukokortikosteroideve në video:

Glukokortikoidët me të vërtetë meritojnë vëmendje dhe njohje të ngushtë nga mjekët, sepse ato mund të ndihmojnë në situata të tilla të ndryshme të vështira. Por ilaçet hormonale kërkojnë vëmendje të veçantë kur zhvillojnë kohëzgjatjen e trajtimit dhe dozimin. Mjeku duhet të informojë pacientin për të gjitha nuancat që mund të lindin kur përdorni glukokortikoide, si dhe rreziqet që presin me një refuzim të mprehtë të barit.

Grupe të ndryshme të barnave përdoren për të trajtuar sëmundjet e veshkave. Njëri prej tyre është glukokortikosteroidet. Ilaçet kanë një efekt të gjithanshëm në trup. Ato shpesh përdoren si një mjet i kujdesit urgjent për komplikime dhe përkeqësime të sëmundjeve.

Glukokortikosteroidet (GCS) - emri i përgjithësuar për hormonet e prodhuara nga shtresa kortikale e gjëndrave mbiveshkore. Në këtë grup bëjnë pjesë glukokortikoidet (kortizoni, hidrokortizoni) dhe mineralokortikoidet (aldosteroni). Sot, kortikosteroidet sintetike përdoren në mënyrë aktive për trajtim. Por deri më tani, siguria dhe efektiviteti i tyre për trupin është ende duke u studiuar, shumë aspekte të përdorimit janë mjaft të diskutueshme.

Klasifikimi dhe forma e lëshimit

Glukokortikosteroidet prodhohen nga lëvorja veshkore nën ndikimin e sistemit nervor qendror dhe gjëndrës së hipofizës. Rregullon sintezën e hormoneve - hipotalamusin. Me mungesë të GCS në gjakun e nivelit të hidrokortizonit dhe situatave stresuese (trauma, infeksioni), ajo sintetizon kortikoliberin, e cila është një stimulues i lëshimit të ACG nga gjëndra e hipofizës. Nën ndikimin e këtij hormoni, glukokortikosteroidet prodhohen në korteksin mbiveshkor.

GCS ka një efekt anti-inflamator, rregullon karbohidratin, lipidet, metabolizmin e proteinave, kontrollin e funksionit të veshkave, reagimin e trupit ndaj situatave stresuese. Në praktikën mjekësore përdoren hormonet natyrore dhe analogët e tyre sintetikë.

Si droga GCS filloi të përdoret në mes të shekullit të kaluar. Hormonet sintetike kanë të njëjtat veti si ato natyrale. Ata shtypin procesin inflamator, por ato nuk ndikojnë në agjentët shkaktarë të infeksionit. Pasi kortikosteroidet pushojnë së funksionuari, infeksioni mund të rifillojë.

Glukokortikosteroidet nga njëra anë prodhojnë një efekt të fuqishëm terapeutik, ju lejojnë të arrini një rezultat pozitiv në një kohë të shkurtër. Nga ana tjetër, përdorimi i tyre është i mbushur me reagime të shumta anësore nga sisteme dhe organe të ndryshme.

Hormonet shkaktojnë stres, gjë që çon në një dobësim të sistemit imunitar, pasi që normalisht sigurohet në gjendje të qetë. Përveç kësaj, kortikosteroidet sintetike shtypin punën e natyrës, e cila mund të çojë në funksionim të dëmtuar të gjëndrave mbiveshkore. prandaj kortikosteroidet duhet të rregullohen rreptësisht nga një mjek dhe ato duhet të përshkruhen vetëm nëse ilaçet e tjera janë joefektive.

Glukokortikosteroidet lëshohen në formën e:

• tableta
• zgjidhje injeksioni
• aerosols,
• vajra, kremra.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Veprimi i GCS është shumë i larmishëm:

• anti-inflamator,
• antiallergic,
• imunorregullator.

Ilaçet përdoren për të ndaluar procesin inflamator në shumë sëmundje:

• reumatizmi,
• sëmundjet e gjakut
• lupus sistemik eritematoz,
• astma bronkiale,
• pneumonia,
• dermatitis,
• sëmundjet neurologjike
• alergjitë dhe shumë të tjera.

Kortikosteroidet mund të përdoren për patologji të tilla renale:

• ënjtje e veshkave
• mosfunksionim kongjenital i korteksit adrenal,
• lupus erythematosus
• sindromi nefrotike.

• intolerancës individuale,
• dhenve,
• vaksinimi i gjallë
• infeksione të rënda.

Hormonet përshkruhen me shumë kujdes në prani të sëmundjeve të mëposhtme:

• diabeti mellitus
• hipertension,
• ulcera e stomakut
• dështimi i zemrës
• tromboza,
• glaukoma dhe katarakti
• tuberculosis,
• çrregullime mendore.

Mineralocorcoids nuk mund të merren me hepatik dhe, hipertension, diabeti dhe mungesa e kaliumit në plazmën e gjakut.

Tip! GCS mund të shkaktojë shumë efekte anësore në zona të ndryshme të trupit. Hormonet e dobët dhe mesatarisht aktiv me përdorim afatshkurtër, si rregull, rrallë shkaktojnë komplikime të rënda. Për të zvogëluar rrezikun e shfaqjes së efekteve të padëshiruara, duhet të përgjigjeni me kohë për çdo ndryshim në trup dhe të rregulloni dozën e barnave.

Sëmundja renale

Nuk ka rekomandime specifike në lidhje me përdorimin e GCS. Ata nuk janë mjete të terapisë specifike. Një përjashtim është pamjaftueshmëria adrenale, në të cilën glukokortikoidet kryejnë funksionin e terapisë zëvendësuese. Para se të përshkruani ndonjë ilaç hormonal për sëmundjet e sistemit urinar, mjeku duhet të peshojë të mirat dhe të këqijat.

Për secilin pacient, doza përzgjidhet në mënyrë empirike për të arritur efektin e dëshiruar. Herë pas here, rishikohet, bazuar në një ndryshim të simptomave dhe zhvillimin e efekteve anësore. 1 dozë e kortikosteroideve është e sigurt për shëndetin. Dhe një kurs 1 javor i pranimit pa kundërindikacione praktikisht nuk dëmton trupin. Në të kundërt, nëse dyshohet insuficiencë e rëndë adrenale, një administrim i vetëm intramuskular i GCS mund të shpëtojë jetën e pacientit.

Duhet të kihet parasysh se një ndërprerje e mprehtë e barnave hormonale mund të shkaktojë insufiçiencë të veshkave jatrogjenike. Nëse pritet administrimi afatgjatë i kortikosteroideve në sëmundjen e veshkave, zgjidhet doza minimale e mjaftueshme për të arritur dinamikë pozitive. Por, kurset e gjata përcaktohen, si rregull, nëse sëmundja kërcënon drejtpërdrejt jetën e pacientit.

Terapia e sëmundjeve të veshkave me kortikosteroide mund të jetë:

• intensiv - përdoret në kushte kërcënuese për jetën, administrohet në mënyrë intravenoze.
• kufizuar - Për sëmundjet e zgjatura kronike, preferenca u jepet tabletave që duhen marrë për një kohë të gjatë. Përdoret një skemë e pritjes së ndërprerë.
• alternuara - aplikoni kortikosteroide me veprim të shkurtër dhe me një kohëzgjatje mesatare të veprimit, një herë në mëngjes, një herë në 2 ditë.
• përhershme - të marrë kurse nga 3-4 ditë, pastaj pauzë për 4 ditë.
• Terapia e pulsit - një injeksion i vetëm i kortikosteroideve në një venë prej të paktën 1 g si urgjencë.

Trajtimi i sëmundjeve të veshkave me ilaçe hormonale duhet të shoqërohet me marrje të vitaminës D dhe kalciumit për të parandaluar osteoporozën. Për të zvogëluar efektin e kortikosteroideve në stomak, rekomandohet të përdorni Almagel, Fosfalugel.

Ka shumë mosmarrëveshje midis specialistëve në lidhje me përdorimin e glukokortikosteroideve në sëmundjet e veshkave. forma e butë zakonisht i nënshtrohet terapisë me kortikosteroide; medikamentet janë ilaçe të linjës së parë për sëmundjen. Javën e parë, pacientëve u jepet prednizon në një dozë prej 1-2 mg / kg. Gjatë 6-8 javëve, sasia e barit të marrë gradualisht zvogëlohet. Disa mjekë rekomandojnë të merrni ilaçin çdo ditë tjetër.

Shpesh pas heqjes së glukokortikosteroideve, ndodhin relapsa. Pacientë të tillë konsiderohen rezistentë ndaj GCS, dhe trajtohen me imunosupresantë të tjerë (Azathioprine). Nefriti i Lupus gjithashtu mund të mjekohet me ilaçe hormonale. Kur membranore, hormonet (prednisoni 120 mg) përshkruhen për 2-2.5 muaj çdo ditë tjetër, me një ulje graduale të dozës gjatë 1-2 muajve të ardhshëm.

Shihni listën dhe karakteristikat e patologjive të lira renale.

Udhëzimet për përdorimin e drogës Nolicin për cystitis përshkruhen në faqe.

Në adresë, lexoni se çfarë tregon një ultratinguj i fshikëzës tek burrat dhe si të përgatiteni për studim.

Rregullat e tërheqjes së drogës

Nëse marrja e hormoneve është e gjatë, atëherë duhet të anulloni gradualisht. Medikamentet pengojnë punën e korteksit të veshkave, nëse ndërpriteni papritur marrjen, atëherë kjo kërcënon pacientin me insuficiencë adrenale.

Nuk ka një skemë të përcaktuar qartë për zvogëlimin e dozës së GCS. E gjitha varet nga kohëzgjatja e kursit të terapisë dhe aktiviteti i ilaçit.Nëse terapia është jetëshkurtër, marrja e GCS mund të zvogëlohet me 2.5 ml çdo 3-4 ditë (duke përdorur Prednisolon si shembull). Nëse trajtimi është më i gjatë, atëherë ulja e dozës duhet të jetë më e ngadaltë - 2.5 mg çdo 7-20 ditë.

Me kujdes duhet të zvogëloni dozën në më pak se 10 mg - 1.25 mg çdo 3-7 ditë. Nëse GCS fillimisht u përshkrua në një dozë të lartë, atëherë ulja mund të kryhet më intensivisht (në 3 ditë, 5-10 mg). Nëse arrihet një dozë prej 30% e dozës fillestare, më pas çdo 1.2 javë ulet me 1.25 mg. Kështu, është e mundur të arrihet një sasi mirëmbajtjeje e ilaçit për një kohë mjaft të gjatë.

Lista e glukokortikosteroideve

GCS ndahen në disa grupe sipas kohëzgjatjes së veprimit të tyre.

• kortizon,
• hydrocortisone,
• Mazipredon,
• Solu Cortef,
• fluticasone,
• Ciklesonide.

• Dexamethasone (Dexamed, Megadexan),
• Betamethasone (Celeston),
• Triamcinolone (Kenalog, Berlicort, Triacort).

Kostoja e glukokortikosteroideve mund të jetë e ndryshme në varësi të prodhuesit, formën e lëshimit dhe politikën e çmimit të zinxhirit të farmacisë.

Kostoja mesatare e barnave më të zakonshme:

• Prednisolone -100 copë tableta 5 mg 103 rubla, 3 ampula të 1 ml (30 mg) 48 rubla,
• Dexamethasone - 1 ml zgjidhje prej 25 ampulave 130-180 rubla, tableta 0,5 mg 10 copa 45 rubla,
• Hydrocortisone - ampula 2 ml 2.5% 10 copë 148 rubla,
• Metipred - tableta 4 mg 30 copa 175-190 rubla,
• Diprospan - 1 ampulë prej 1 ml 217 rubla.

Glukokortikosteroidet janë hormonet që sintetizohen nga gjëndrat mbiveshkore. Ato shpërndahen në të gjitha indet në trupin tonë, dhe kryejnë një numër funksionesh. Në disa sëmundje, përfshirë veshkat, ata përdorin kortikosteroide sintetike dhe natyrore për të luftuar inflamacionin dhe problemet e tjera. Por terapia me glukokortikosteroide ka dy anë. Përdorimi i tyre mund të çojë në shumë pasoja të pakëndshme. Prandaj, duhet të rregullohet rreptësisht nga një mjek.

Video - një përmbledhje dhe përmbledhje e veçorive të përdorimit të glukokortikosteroideve dhe si të shmangni efektet anësore nga përdorimi i drogës:

Mekanizmi i veprimit dhe efektet farmakologjike

Mekanizmi i efektit anti-inflamator të kortikosteroideve është që të shtypë të gjitha fazat e inflamacionit. Duke stabilizuar membranat e strukturave qelizore dhe nënqelizore, përfshirë. lizat, ilaçet anti-inflamatore steroide parandalojnë lëshimin e enzimave proteolitike nga qeliza, pengojnë formimin e radikalëve të lirë të oksigjenit dhe peroksidet lipidike në membranat. Në fokusin e inflamacionit, kortikosteroidet shtrëngojnë enët e vogla dhe zvogëlojnë aktivitetin e hialuronidazës, duke penguar kështu fazën e eksudimit, parandalojnë bashkimin e neutrofileve dhe monociteve në endotelin vaskular, kufizojnë depërtimin e tyre në inde dhe zvogëlojnë aktivitetin e makrofagëve dhe fibroblasteve.

Në zbatimin e efektit anti-inflamator, një rol të rëndësishëm luhet nga aftësia e GCS për të penguar sintezën dhe lëshimin e ndërmjetësuesve inflamatorë (PG, histamine, serotonin, bradykinin, etj.). Ato shkaktojnë sintezën e lipokortinave, frenuesit e biosintezës së fosfolipazës A2 dhe ulin formimin e COX-2 në fokusin e inflamacionit. Kjo çon në një lëshim të kufizuar të acidit arachidonic nga fosfolipidet e membranave qelizore dhe në një rënie në formimin e metabolitëve të tij (PG, leukotrienes dhe faktori aktivizues i trombociteve).

GCS mund të frenojë fazën e përhapjes, sepse ato kufizojnë depërtimin e monociteve në indin e përflakur, duke parandaluar pjesëmarrjen e tyre në këtë fazë të inflamacionit, pengojnë sintezën e mukopolizakarideve, proteinave dhe pengojnë proceset e limfopoezës. Me inflamacionin e gjenezës infektive të kortikosteroideve, duke pasur parasysh praninë e një efekt imunosupresiv, këshillohet që të kombinohen me terapi antimikrobike.

Efekti imunosupresiv i kortikosteroideve është për shkak të një rënie në numrin dhe aktivitetin e T-limfociteve T që qarkullojnë në gjak, një rënie në prodhimin e imunoglobulinave dhe ndikimin e qelizave T-ndihmëse në limfocitet B, një rënie në përmbajtjen e komplementit në gjak, formimin e komplekseve imunitare fikse dhe një numri interleukinash, pengon frenimin e makinës .

Efekti antiallergjik i GCS është për shkak të një ulje të numrit të bazofileve qarkulluese, një shkelje të ndërveprimit të receptorëve Fc të vendosur në sipërfaqen e qelizave master, me rajonin Fc të IgE dhe komponentin C3 të komplementit, i cili parandalon hyrjen e sinjalit në qelizë dhe shoqërohet me një rënie të lëshimit të histaminës, heparinës dhe serotoninës nga qelizat e sensibilizuara dhe ndërmjetësues të tjerë të alergjisë të një lloji të menjëhershëm dhe parandalojnë efektin e tyre në qelizat efektive.

Efekti antishock është për shkak të pjesëmarrjes së kortikosteroideve në rregullimin e tonit vaskular, përkundrejt sfondit të tyre, rritet ndjeshmëria e enëve të gjakut ndaj katekolaminave, gjë që çon në një rritje të presionit të gjakut, ndryshimet e metabolizmit në ujë-kripë, ndryshimi i natriumit dhe ujit, ruhet sodiumi dhe uji, rritet vëllimi i plazmës dhe zvogëlohet hipovolemia.

Glukokortikosteroidet (GCS) - çfarë është ajo në mjekësi

Glukokortikoidet dhe glukokortikosteroidet janë e njëjta gjë, sinonime që tregojnë për hormonet e prodhuara nga lëvorja veshkore, natyrale dhe sintetike, ndonjëherë duke përdorur akronimin GKS për shkurtësi.

Së bashku me mineralocorticoids, kortikosteroidet përbëjnë një grup të gjerë të kortikosteroideve, por kortikosteroidet janë veçanërisht në kërkesë si medikamente. Ju mund të lexoni se çfarë lloj ilaçesh - kortikosteroide.

Ata i ofrojnë mjekut mundësi të shkëlqyera për trajtimin e sëmundjeve serioze, "shuar" fytyrën e inflamacionit, mund të përmirësojë efektin e ilaçeve të tjera, të lehtësojë ënjtjen dhe të shurdhër ndjenjën e dhimbjes.

Duke rritur artificialisht sasinë e kortikosteroideve në trupin e pacientit, mjekët zgjidhin probleme që më parë dukeshin të pamundura.

Shkenca mjekësore ka arritur gjithashtu që sot GCS mund të aplikohet "në shënjestër" - të veprojë ekskluzivisht në fushën e problemit, pa i shqetësuar të tjerët që janë të shëndetshëm.

Si rezultat i këtij aplikacioni aktual, rreziku i efekteve anësore zvogëlohet.

Shtrirja e barnave glukokortikoide është mjaft e gjerë. Këto fonde përdoren:

Për më tepër, GCS përdoret në trajtimin e lëndimeve (ato kanë një efekt efektiv kundër shokut), dhe gjithashtu për të rivendosur funksionet e trupit pas operacioneve komplekse, rrezatimit dhe kimioterapisë.

Regjimi për marrjen e kortikosteroideve merr parasysh tërheqjen e mundshme të glukokortikoideve, domethënë rrezikun e një përkeqësimi të mirëqenies së pacientit pas ndalimit të përdorimit të këtyre barnave.

Pacienti madje mund të zhvillojë atë që quhet insuficencë glukokortikoide.

Për të shmangur këtë, është zakon që të përfundoni me butësi trajtimin me glukokortikoide, duke zvogëluar me kujdes dozën e barit në fund të kursit të trajtimit.

Të gjitha proceset më të rëndësishme, sistemike zhvillohen nën ndikimin e kortikosteroideve në nivelin qelizor, përfshirë gjenetikun.

Kjo do të thotë që vetëm specialistë mund të punojnë me përgatitjet mjekësore të këtij lloji , vetë-mjekimi është rreptësisht i ndaluar, pasi mund të shkaktojë të gjitha llojet e komplikimeve.

Mekanizmi i veprimit të glukokortikideve në trup ende nuk është kuptuar plotësisht. Ndërsa shkencëtarët arritën të zbulojnë, kortikosteroidet janë formuar sipas "urdhrit" të gjëndrrës së hipofizës: lëshon një substancë të quajtur "kortikotropinë" në rrjedhën e gjakut, e cila dërgon sinjalin e vet - në lidhje me sa kortikosteroide gjëndrat mbiveshkore duhet të japin.

Një nga produktet kryesore të tyre është një glukokortikoid aktiv që quhet "kortizol", quhet gjithashtu "hormon stresi".

Hormonet e tilla prodhohen për arsye të ndryshme, analiza e tyre ndihmon mjekët të identifikojnë anomalitë në sistemin endokrin, patologjitë serioze dhe të zgjedhin ilaçe të tilla (përfshirë GCS) dhe metodat e trajtimit që do të jenë më efektive në secilën situatë të veçantë.

Glukokortikoidet ndikojnë në trup në disa mënyra menjëherë. Një nga më të rëndësishmet është efekti i tyre anti-inflamator.

GCS është në gjendje të zvogëlojë aktivitetin e enzimave që shkatërrojnë indet e trupit, duke izoluar zonat e prekura nga ato të shëndetshme.

GCS veprojnë në membranat qelizore, duke i bërë ato më të trashë, që do të thotë të komplikoni metabolizmin, si rezultat i infeksionit ata nuk japin një shans për t'u përhapur në të gjithë trupin, duke e vendosur atë në një "kornizë të ngushtë".

Ndër mënyrat e tjera të ndikimit të kortikosteroideve në trupin e njeriut:

• efekt imunoregulator - në rrethana të ndryshme, imuniteti rritet pak ose përkundrazi, imuniteti shtypet (mjekët përdorin këtë pronë të kortikosteroideve gjatë transplantimit të indeve nga donatorët),
• antiallergic,
• antishock - efektiv, për shembull, në tronditje anafilaktike, kur një ilaç duhet të sigurojë një rezultat të shpejtë rrufe për të shpëtuar pacientin.

GCS mund të ndikojë në prodhimin e insulinës (kjo ndihmon pacientët me hipoglicemia), të përshpejtojë prodhimin e një lënde siç është eritropoietina (me pjesëmarrjen e saj në gjak rrit përmbajtjen e hemoglobinës), mund të ngrejë presionin e gjakut, të ndikojë në metabolizmin e proteinave.

Kur përshkruajnë ilaçe, mjekët duhet të marrin parasysh shumë nuanca, duke përfshirë të ashtuquajturin efekt resorptiv, kur ilaçi hyn në rrjedhën e përgjithshme të gjakut pas thithjes, dhe prej andej në inde. Shumë lloje të kortikosteroideve lejojnë përdorimin e ilaçeve më në vend.

Për fat të keq, jo të gjithë "aktiviteti" i glukokortikideve është plotësisht i dobishëm për njerëzit.

Kortikosteroidet e tepërt si rezultat i përdorimit të zgjatur të ilaçit çon, për shembull, në faktin se biokimi i brendshëm ndryshon - kalciumi lahet, kockat bëhen të brishta, zhvillohet osteoporoza.

Glukokortikoidet dallohen për sa kohë funksionojnë brenda trupit.

Ilaçet me veprim të shkurtër mbesin në gjakun e pacientit nga dy orë në gjysmë të ditës (shembuj janë Hydrocortisone, Cyclesonide, Mometasone). Udhëzimet për përdorimin e hidrocortizonit mund të gjenden.

GCS e veprimit të mesëm - deri në një ditë e gjysmë (Prednisolone, Methylprednisolone), veprim afatgjatë - 36-52 orë (Dexamethasone, Beclomethasone).

Ekziston një klasifikim sipas metodës së administrimit të ilaçit:

Glukokortikoidet e fluorizuar kanë një efekt veçanërisht të fuqishëm në trupin e pacientit. Këto fonde gjithashtu kanë klasifikimin e tyre.

Në varësi të sasisë së fluorit të përmbajtur në to, ato monofluorinohen, di- dhe trifluorinohen.

Një shumëllojshmëri e ilaçeve që përdorin GCS u japin mjekëve mundësinë që të zgjedhin formën e duhur (tableta, krem, xhel, pomadë, inhalator, patch, pika hunde) dhe “përmbajtja” përkatëse për të marrë pikërisht efektet farmakologjike që janë të nevojshme, dhe në asnjë rast Mos e përkeqësoni gjendjen e pacientit, duke shkaktuar ndonjë efekt anësor në trup.

Farmakologjia është fati i specialistëve, vetëm një mjek e kupton në të gjitha hollësitë se çfarë efekti mund të ketë kjo ose ajo ilaç në trup, kur dhe sipas asaj skeme që përdoret.

Si shembull, ne japim emrat e glukokortikideve:

Metodat e trajtimit

Janë zhvilluar lloje të ndryshme të metodave të trajtimit duke përdorur kortikosteroide:

• zëvendësimi - përdoret nëse gjëndrat mbiveshkore nuk mund të prodhojnë në mënyrë të pavarur sasinë e nevojshme të hormoneve për trupin,
• shtypëse - për fëmijët me anomali kongjenitale në funksionimin e korteksit mbiveshkor,
• farmakodinamike (përfshin trajtim intensiv, kufizues dhe afatgjatë) - në terapi anti-alergjike dhe anti-inflamatore.

Në secilin rast, ofrohen doza të caktuara të ilaçit të marrë dhe shpeshtësia e përdorimit të tyre.

Pra, terapia alternative përfshin marrjen e glukokortikideve një herë në dy ditë, terapia me puls nënkupton administrimin e shpejtë të të paktën 1 g të ilaçit për kujdes urgjent ndaj pacientit.

Pse janë glukokortikoidet e rrezikshme për trupin? Ata ndryshojnë ekuilibrin e tij hormonal dhe ndonjëherë shkaktojnë reaksione më të papritura. , veçanërisht nëse për ndonjë arsye ka ndodhur një mbidozë e barit.

Sëmundjet e provokuara nga kortikosteroidet përfshijnë, për shembull, hiperfunksionimin e korteksit adrenal.

Fakti është se përdorimi i një ilaçi që ndihmon gjëndrat mbiveshkore të kryejnë funksionet e tyre, u jep atyre mundësinë për të "pushuar". Nëse ilaçi ndërpritet papritur, gjëndrat mbiveshkore nuk mund të përfshihen më në punë me kohë të plotë.

Cilat probleme të tjera mund të presin pas marrjes së GCS? Kjo është:

Nëse rreziku vërehet në kohë, pothuajse të gjitha problemet që janë krijuar mund të zgjidhen me sukses. Gjëja kryesore nuk është t'i përkeqësoni ato me vetë-mjekim, por të veproni ekskluzivisht në përputhje me rekomandimet e mjekut.

Informacion i përgjithshëm

Korteksi adrenal prodhon 3 lloje të hormoneve:

• kontrollin e metabolizmit të kalium-natriumit (mineralokortikoideve),
• përgjegjës për funksionin riprodhues (steroidet seksuale),
• glukokortikosteroide, të cilat janë përgjegjëse për rregullimin e metabolizmit të ndërmjetëm.

Prodhimi i kortikosteroideve kontrollohet nga hipofiza dhe hipotalamusi, por kryhet në organe endokrine të çiftuara, të cilat gjenden sipër veshkave, për të cilat morën emrin e tyre.

Për herë të parë këto hormone u përdorën si ilaçe në vitet 40 të shekullit të kaluar, ata morën emrin e tyre për shkak të aftësisë së tyre për të rregulluar metabolizmin e glukozës. Studimet e mëtutjeshme klinike treguan se hormonet jo vetëm që ndikojnë në lipidet, karbohidratet, metabolizmin e proteinave, por rregullojnë edhe aktivitetin e sistemit të qarkullimit të gjakut, veshkat, sistemin imunitar të trupit, marrin pjesë në zhvillimin dhe metabolizmin e indeve të eshtrave, dhe ndikojnë ndjeshëm në sistemin nervor qendror.

Përdorimi i hormoneve në formën e tyre natyrore, megjithë efektivitetin e rëndësishëm të efektit, është i kufizuar për shkak të numrit të madh të efekteve anësore negative.

Analoge strukturore dhe funksionale

Glukokortikoidet janë analoge strukturore dhe funksionale të atyre hormoneve që sintetizohen në korteksin mbiveshkor, në zonën e tij tufë. Ilaçet e paraqitura në këtë grup ndahen në:

• glukokortikoide me origjinë natyrore (kortizoni, si një produkt që formon një metabolit aktiv),
• përgatitjet sintetike të marra në bazë të hidrokortizonit () duke bashkangjitur komponime të ndryshme kimike në molekulën e saj.

Janë ata që përcaktojnë ndryshimin në drejtimet e aplikuara, një ndryshim i rëndësishëm në vetitë që jep substanca kimike e bashkangjitur.

Fludrocortisone, e formuar nga shtimi i një atomi fluor në kortizon, është 12 herë më i mirë në aktivitetin e glukokortikoidit, dhe 125 herë në kortizon mineralocorticoid.

Dexamethasone, me grupin 16-metil të shtuar në molekulën e flukrocortizonit, ruan aktivitetin e glukokortikoidit, por ka një mineralocorticoid të lehtë.

Metilprednizoloni, së cilës i është shtuar 1 radikal, tejkalon produktin me 5 herë në shkallën e aktivitetit të glukokortikoidit.

Analoge medicinale artificiale të hormoneve të lëvore veshkore përdoren në ilaç në raste të rënda kur përfitimi medicinal prej tyre tejkalon dëmin nga efektet e tyre anësore. Ndonjëherë, për shkak të gjendjes ekstreme, ose ashpërsisë shoqëruese të lezionit, nuk ka rrugëdalje tjetër përveç përdorimit të barnave hormonale. Ilaçet kortikosteroide përdoren për të siguruar:

• anti-inflamator,
• desensitizing,
• antitoksik,
• antishock,
• veprim imunosupresiv.

Këto janë larg nga të gjitha efektet medicinale që mund të merren me dozën e llogaritur, dhe një qasje individuale për emërimin. Në sëmundjet e shtyllës kurrizore, ilaçet glukokortikoide përdoren gjithashtu për shkak të aftësisë së tyre për të shumëfishuar paralelisht efektin e barnave të përdorura gjatë rrjedhës së terapisë komplekse.

Parimi kryesor i përshkrimit të ilaçeve HA është arritja e efektit maksimal në doza më të ulëta të mundshme.Për këtë qëllim, po zhvillohen analoge sintetike që kanë një efekt domethënës më të theksuar, i cili lejon të zvogëlohet dozimi dhe kohëzgjatja e kursit të përshkruar.

Klasifikimi dhe ndarjet e barnave

Një klasifikim i pranuar në përgjithësi i ilaçeve që përdorin hormonet veshkore nuk është zhvilluar ende. Praktikantët ndajnë GC sipas vendit dhe metodës së aplikimit. Sipas kësaj, një ndarje shumë e kushtëzuar në nëngrupe, dallohen llojet e mëposhtme të ilaçeve:

• injeksion,
• tableta,
• përgatitjet aktuale në formën e ointments, krem, xhel dhe pezullime.

Parimi i dytë i ndarjes së kategorive është ndarja e substancës kryesore aktive në përbërjen e ilaçit. Ilaçet dallojnë sipas përbërësit mbizotërues:

• prednisolone,
• metilprednizolone,
• betametasone,
• dexamethasone, etj.

Ekziston një ndryshim klinik në ilaçet hormonale sipas kohëzgjatjes së ekspozimit, e cila vendoset duke përdorur hulumtime shkencore. Glukokortikoidet ndahen në mjete:

• ekspozimi i shkurtër
• kohëzgjatja mesatare
• veprim i gjatë (i zgjatur).

Me anë të ekspozimit të shkurtër referohet, që është një analog sintetik i hormonit. Për shkak të pandryshueshmërisë relative të përbërjes së saj, praktikisht nuk ndikon në bilancin e metabolizmit të ujit-kripë, dhe nuk shkel metabolizmin qelizor.

Betamethasone dhe dexamethasone, me një formulë të modifikuar strukturore, janë në gjendje të kenë një efekt afatgjatë, ndërsa prednisoloni dhe metilprednisoloni janë ilaçe me kohëzgjatje mesatare të ndikimit.

Në mjekësi, ekziston një ndarje tjetër e glukokortikideve, e cila i dallon ato me përdorimin e substancës kryesore, dhe përfshin ndarjen:

• komponime endogjene (natyrale),
• analoge sintetike (vajore),
• analoge sintetike (përmbajnë fluor).

Asnjë nga gradimet ekzistuese, për shkak të përdorimit të gjerë të formave të ndryshme të HA, nuk përfshin karakteristikat e plota të një medikamenti hormonal, dhe përdoret në terminologjinë profesionale të qarqeve të caktuara shkencore të kualifikuara.

Droga hormonale me ndikim të brendshëm

Drogat e veprimit të brendshëm gjithashtu ndahen në:

• intranazal (aplikohet përmes hundës),
• parenteral,
• me gojë (gëlltitet)
• inhalacion.

Një ndarje e tillë e barnave siguron një klasifikim të qartë të sëmundjeve kur përshkruhet forma e barit. Intranasal zakonisht përdoren për të trajtuar:

• rinitit alergjik
• pezmatimi idiopatik i mukozës së hundës,
• me polip në hundë.

Parenteral janë të aplikueshme për sëmundjet e lëvore veshkave, disa sëmundje tiroide dhe patologji të tjera komplekse.

Barnat e thithura janë specifike për ekspozimin, dhe janë të përshkruara për mosfunksionime komplekse të frymëmarrjes. Astma bronkiale, COPD, rinititi alergjik trajtohen me këto ilaçe, si një terapi themelore. Nga ilaçet më të zakonshme të mbytjes, mund të vërehen:

• triamcinolone acetonide,
• dipropionate beclomethasone,
• furoate mometasone,
• budesonid,
• propionat flutikazon.

Rastet e patologjive serioze të sistemit të frymëmarrjes, të detyruar të ndërmarrin prova klinike të ilaçeve të reja thithëse për trajtimin e astmës bronkiale gjatë shtatzënisë. Ata treguan se trajtimi me avuj të ilaçeve në vendin patologjik jo vetëm që nuk rriti incidencën e fëmijëve me sëmundje endokrine, por gjithashtu bëri të mundur që të shënohet paraqitja e tyre te fëmijët që kanë lindur nëna me astmë dhe të cilët nuk përdorin inhalues ​​për të lehtësuar gjendjen e tyre.

Shfaqja e një forme intranasale dhe thithëse të lëshimit të drogës shpëtoi pacientët nga disa nga rreziqet e zakonshme kur përdoren medikamente parenterale duke përdorur HA.

Me zhvillimin e formave farmakoterapeutike, dhe analogëve të rinj sintetikë, përdorimi i hormoneve glukokortikoid, të cilat përdoren pa ndikuar në organet e brendshme dhe sistemet metabolike, bëhet më pak e rrezikshme.

Farmakodinamika dhe mekanizmi i veprimit

Lidhja natyrore e hormoneve të prodhuara nga gjëndrat mbiveshkore koordinohet nga gjëndra e hipofizës dhe hipotalamusi, dhe kryhet duke përdorur korrespodencën plotësuese të një kodi të caktuar të hormoneve me receptorin e qelizave. Kërkimi i korrespondencës midis përbërësve lidhës mund të bëhet si brenda membranës qelizore ashtu edhe jashtë saj nëse hormoni nuk mund të përhapet në qelizë. HA lidhen me receptorë të veçantë glukokortikoid brenda membranës qelizore, gjë që shkakton shfaqjen e ARN dhe sintezën shoqëruese të proteinave rregullatore.

Ekziston një mekanizëm citostatik që mund të ndalojë efektet e hormoneve, dhe substancave enzimatike dhe kimike që përshpejtojnë procesin e ndërveprimit.

Efektet kryesore të arritura nga përdorimi i kortikosteroideve në trupin e njeriut mund të quhen si më poshtë:

• shkelja e sintezës së ndërmjetësve inflamatorë (dhe leukotrienes), duke bllokuar dhe penguar enzimën e fosfolipazës,
• në doza të ndryshme, sigurimi i efekteve imunosupresive dhe imunostimuluese, frenimi i prodhimit të antitrupave, prodhimi i limfokinave dhe citokineve,
• pengimi i tërheqjes, stabilizimi i membranës së qelizës mast,
• efekt në metabolizmin e proteinave, karbohidrateve, kalciumit, yndyrnave, metabolizmit të ujit-elektrolitëve,
• ndjeshmëri në rritje e mureve të enëve të gjakut, dhe muskujve kardiak ndaj dhe,
• stimulimi i formimit të qelizave të kuqe të gjakut dhe trombociteve,
• frenimi i prodhimit të leukociteve, bazofileve dhe eozinofileve,
• efekte në hormonet e tjera, përfshirë hormonet gjenitale, luteinizuese, tiroide.

Kur merren me gojë, ato thithen shpejt, në zorrën e vogël, duke arritur përqendrimin maksimal në më pak se një orë. Prezantimi është i ndryshueshëm parenteral, dhe sigurohet nga karakteristikat e ilaçit. Ato ekskretohen përmes veshkave, lidhen me proteina në gjak dhe janë degraduar pjesërisht nga mëlçia. Rruga e administrimit varet nga natyra e barit, dhe karakteristikat e sëmundjes. Në trajtimin e sistemit muskuloskeletor, përdoren gjithashtu injeksione intraartikulare.

Lista e barnave hormonale

Lista e barnave të grupit të hormoneve glukokortikoid është mjaft e gjerë, por në praktikën klinike këto në vijim konsiderohen më të zakonshmet:

• prednisolone,
• triamcinolone,
• dexamethasone,
• Betamethasone.

Analogjet e ilaçeve nën emrat tregtarë, ose varietete të caktuara me një formë të modifikuar, konsiderohen më pak të zakonshme, dhe kërkojnë studimin e udhëzimeve për përdorim, me një përshkrim të qartë të kundërindikacioneve dhe indikacioneve, strukturën e formulës kimike dhe karakteristikat e qëllimit.

I përkasin listës B, kërkojnë kushte të caktuara të ruajtjes. Para përdorimit të pavarur të barnave të tilla, duhet të konsultoheni me mjekun, t'i kushtoni vëmendje të veçantë mundësisë ose kundërindikimit të ilaçit në përdorimin e tij për të sapolindurit, fëmijët, gratë shtatzëna.

Të gjitha ilaçet e grupit të hormoneve glukokortikoid përshkruhen në klasifikimin Anatomiko-terapeutik-kimik (ATX), i cili ka një strukturë hierarkike dhe lehtëson kërkimin për ilaçin e duhur. Do ilaç i këtij grupi i nënshtrohet testimit klinik të domosdoshëm, dhe përshkruhet nga specialistë.

Indikacionet për përdorim

Deri më tani, jo vetëm që efektet anësore dhe terapeutike janë studiuar mirë, por janë zhvilluar edhe bashkëveprimi i HA me shumë ilaçe, dozat e nevojshme, dhe regjimet komplekse të terapisë. Kjo bëri të mundur përdorimin e ilaçeve në shumë degë të ilaçeve, si ilaçe themelore dhe ndihmëse.

Kushtet patologjike në të cilat përfitimi i padyshimtë i GK do të bëjë një listë tepër të gjatë të patologjive kronike, sistemike dhe akute. Në reumatologji ato përdoren për të trajtuar:

• lupus sistemik eritematoz,
• spondiliti ankilozues,
• skleroderma sistemike,
• polymyalgia reumatike.

Glukokortikoidet përdoren në trajtimin e vaskulitit dhe pyelonefritit, në endokrinologji ata trajtojnë:

• insuficienca adrenale
• tirotoksikoza dhe mangësia.

• kolit ulcerativ,
• hepatiti i rëndë
• Sëmundja e Crohn në fazën akute.

Por fushëveprimi i ilaçeve që përmbajnë hormon nuk është i kufizuar në këtë. Kardiologjia përdor për:

• disa lloje të perikarditit,
• miokarditi leukocitar pas-viral dhe jo specifik.

• me astmë bronkiale,
• pneumonia eozinofile,
• alveoliti dhe bronkioliti,
• sarkoidoza e mushkërive.

Në hematologji, ilaçet hormonale trajtojnë trombocitopeni dhe anemi.

HA - një ilaç i domosdoshëm i zgjedhjes në kushte akute, dhe në transplantologji. Përkundër kundërindikacioneve dhe efekteve anësore, glukokortikoidet janë ndër mjetet juridike të përdorura gjerësisht, dhe ndonjëherë të pazëvendësueshme për lezione të rënda dhe kushte akute. Në trajtimin e sëmundjeve të shtyllës kurrizore përdoren për terapi:

• sëmundje degjenerative disk,
• lehtësimin e dhimbjes
• artriti jo infektues,
• Spondiliti ankiloz,
• dëmtimi i shtyllës kurrizore dhe membranave të saj.

Krijimi i ilaçeve sintetike përshpejtoi dhe rriti shkallën e ndikimit të këtij grupi të barnave, duke zgjeruar më tej fushën e aktiviteteve të tyre.

Karakteristikat e përdorimit terapeutik të hormoneve dhe masave paraprake

Glukokortikosteroidet, për shkak të përdorimit të tyre të gjerë, përdoren në degë të ndryshme të mjekësisë për trajtimin e një spektri të ndryshueshëm të sëmundjeve. Pothuajse për të gjitha kushtet e njohura, regjimet terapeutike dhe protokolli janë zhvilluar në gjendje me ashpërsi të ndryshme.

Kohëzgjatja e veprimit të ilaçit, shkalla e rekomandimit të tij, kohëzgjatja e kursit të trajtimit, kohëzgjatja e shkurtër, ose zgjatja, dhe madje edhe një dozë e caktuar janë të gjitha në kompetencën e mjekut i cili di se si të trajtojë një ilaç specifik.

Kjo është arsyeja pse flitet kaq shumë për papranueshmërinë e vetë-administrimit të ilaçeve sintetike hormonale, për kujdesin ekstrem të përdorimit të tyre, trajtimin e kujdesshëm dhe të menduar të barnave të këtij grupi. Anydo, ilaçi më shërues, me një emërim të pakualifikuar dhe pritje të pajustifikuar, mund të shkaktojë dëm të konsiderueshëm në trupin e njeriut. Prandaj, trajtimi duhet të bëhet vetëm nga një mjek i cili është i njohur me të gjitha ndërlikimet e një ilaçi të veçantë.

Udhëzime për përdorim:

Glukokortikosteroidi - një substancë me origjinë natyrale ose sintetike nga një nënklasa e hormoneve të lëvoreve të veshkave.

Efekti i glukokortikosteroideve në trup

Për nga natyra e tyre kimike, këto substanca janë steroidë. Tek njerëzit dhe kafshët, vendi kryesor i formimit të tyre është lëvorja mbiveshkore. Glukokortikosteroidet në përgjithësi rrisin rezistencën e trupit ndaj efekteve stresuese, dhe kjo është pikërisht domethënia biologjike e këtyre substancave hormonale.

Glukokortikosteroidet ndikojnë në metabolizmin në trup, kryesisht në karbohidrate, minerale, proteina dhe ujë.

Ilaçet e krijuara në mënyrë artificiale të glukokortikosteroidit veprojnë si ilaçe anti-inflamatore, desensitizuese, imunosupresive, antitoksike dhe anti-shok.

Efektet kryesore të glukokortikosteroideve

Glukokortikosteroidet realizojnë efektin e tyre duke shpërndarë nëpër membranat qelizore në citoplazmë. Aty ato lidhen me receptorë të veçantë ndërqelizorë përmes të cilave ndikojnë në sintezën e proteinave.Effectshtë i njohur edhe efekti frenues i këtyre hormoneve në fosfolipazën A2 dhe hialuronidazën, të cilat janë enzima të inflamacionit.

Substancat e këtij grupi stabilizojnë membranat qelizore, gjë që pengon çlirimin e substancave biologjikisht aktive (histaminë, leukotrienet, tromboxane) nga qelizat mast. Ata ngadalësojnë formimin e citokineve pro-inflamatore nga acidi arachidonic.

Efekti imunosupresiv i hormoneve glukokortikosteroide përdoret në ilaç për të shtypur agresionin e tepërt të sistemit imunitar të drejtuar në trupin e vet. Kjo është e nevojshme për transplantet e organeve (p.sh., veshkat, palca e eshtrave), për tumoret malinje, sëmundjet autoimune. Një efekt pozitiv i trajtimit me glukokortikosteroide arrihet duke shtypur migrimin e qelizave burimore dhe limfociteve, si dhe ndërveprimin e grupeve të ndryshme të limfociteve me njëri-tjetrin.

Aftësia e glukokortikosteroideve për të rritur presionin e gjakut realizohet duke rritur çlirimin e adrenalinës dhe rikthen ndjeshmërinë e receptorëve adrenalinë ndaj tij, ngushtimin e lumenit të enëve dhe zvogëlimin e përshkueshmërisë së tyre. Kjo pronë u lejon atyre të merren me kushtet e shokut në situata kritike.

Glukokortikosteroidet rrisin formimin e glukozës në mëlçi dhe prishjen e proteinave, gjë që rrit përmbajtjen e aminoacideve të lira dhe glukozës në gjak. Në këtë rast, trupi merr një sasi të mjaftueshme të substancave me energji të lartë.

Trajtimi i glukokortikosteroideve

Në mjekësi, përgatitjet e glukokortikosteroideve sipas kohëzgjatjes së veprimit ndahen në 3 grupe: kohë të shkurtër, mesatare dhe veprim afatgjatë.

Glukokortikosteroidet me veprim të shkurtër përfshijnë hidrokortizonin. Ky është një analog i vetë hidrocortizonit të trupit, në krahasim me ilaçet e tjera, ai ka një efekt minimal në metabolizmin me kripë uji.

Medikamente të glukokortikosteroideve me kohëzgjatje mesatare - metilprednisolone dhe prednisolone.

Glukokortikosteroidet me veprim të gjatë përfshijnë betamethasone dhe dexamethasone.

Në trajtimin e glukokortikosteroideve përdoren forma orale të administrimit, mbytje, intrranasale dhe parenterale.

Droga për administrim oral është zhytur mirë nga trakti tretës, në gjak ato lidhen me proteinat plazmatike. Ato përdoren për të trajtuar mosfunksionimin kongjenital të korteksit mbiveshkor, insuficencën primare dhe sekondare të veshkave, me tiroiditet subakut, sëmundjen e Crohn, sëmundjet intersticionale të mushkërive dhe COPD në fazën akute.

Nga glukokortikosteroidet thithur, budesonid, treamcinolone acetonide, dipropionate beclomethasone, furoate mometasone, flionicasone propionate përdoren më shpesh. Ato janë të përshtatshme për trajtimin bazë të astmës dhe COPD, rinitit alergjik.

Glukokortikosteroidet intranasale janë të përshkruara për polipozë të hundës, rinitit alergjik dhe idiopatik. Veçantia e administrimit të tyre sugjeron që një pjesë e ilaçit të hyjë në mukozën e hundës dhe në traktin respirator, dhe një pjesë do të gëlltitet dhe do të hyjë në traktin tretës.

Farë janë glukokortikoidet

Glukokortikoidet janë një lloj hormoni njerëzor që prodhohet nga gjëndrat mbiveshkore, ose më saktë lëvorja e tyre. Ata marrin një pjesë aktive në proceset që ndodhin në trup. Hormonet e tilla fillojnë të veprojnë, kryesisht në situata emergjente: shoku, stresi, trauma. Kjo përcakton përdorimin e tyre në ilaç në mënyrë që të sigurojë efekte anti-inflamatore, anti-alergjike.

Mekanizmi i punës së tyre është afërsisht si më poshtë:

1. hormoni, duke u futur në qelizë, ndikon në receptorët,
2. aktivizohen gjenet që rregullojnë reagimin imunitar të trupit,
3. puna aktive e gjeneve zvogëlon inflamacionin dhe pengon sistemin imunitar të pacientit.

Gjithashtu, hormonet glukokortikoid stimulojnë enët e gjakut në shtrëngime, nga të cilat bëhen më pak të përshkueshme, ndërsa puna e qelizave të mëlçisë aktivizohet. Kështu, trupi mbrohet nga toksinat dhe një gjendje shoku.

Indikacionet për terapinë glukokortikoide:

• çrregullime të gjëndrave mbiveshkore,
• sëmundjet e sistemit muskulor dhe skeletit,
• alergji,
• astma,
• sëmundjet e lëkurës
• sarkoidosis,
• Sëmundja e Crohn.

Nëse pacienti është i ngarkuar me astmë ose alergji, atëherë hormonet përshkruhen në formën e inhalimeve.

Efektet anësore

Glukokortikoidet kanë një efekt të shkëlqyeshëm në prodhimin e hormoneve të tjerë në trup. Tiroide është më e ndjeshme ndaj këtij efekti. Nën ndikimin e hormoneve mbiveshkore, aktiviteti i tij zvogëlohet.

Efektet anësore të terapisë me glukokortikoid mund të ndahen afërsisht në dy grupe: lokale dhe sistemike.

Efektet anësore lokale

Më shpesh, pasojat e padëshirueshme të këtij lloji lindin pas përdorimit të përgatitjeve të inhalimit që përmbajnë hormon.

Risi në diabet - thjesht pini çdo ditë.

Pacienti mund të shqetësohet nga:

• hundë kruarje
• teshtitje e shpeshtë
• djersitja në nazofaringë,
• kandidiaza në gojë
• kollë.

Si rregull, ato janë të përkohshme dhe plotësisht zhduken pasi ndërpritet terapia hormonale.

Efektet anësore sistemike

Lista e efekteve anësore të një natyre sistemike është shumë më mbresëlënëse. Kryesisht varet nga cili sistem është më i prekshmi.

Ilaçet steroide shtypin plotësisht efektin e gjëndrave mbiveshkore. Dhe edhe pas heqjes së steroideve, për një kohë të gjatë ata nuk janë në gjendje të punojnë përsëri "me forcën e plotë". Sindroma e tërheqjes është e rrezikshme sepse trupi mund të pësojë mungesë akute të glukokortikideve. Edhe një dëmtim ose stres i vogël mund të shkaktojë dëm të madh në trup. Një person me mungesë të një hormoni të tillë ndihet letargjik, apatik. Ka mungesë oreksi dhe humbje të konsiderueshme në peshë.

Shqetësimi më i madh është aftësia hipotensionale e steroideve. Ulja e presionit nën ndikimin e tyre është jashtëzakonisht e vështirë për t'u trajtuar me ilaçe tradicionale.

Ilaçet steroide shtypin imunitetin e njeriut, kryesisht duke ulur rezistencën e trupit ndaj infeksioneve të një natyre bakteriale. Rreziku i infeksionit varet drejtpërdrejt nga doza e glukokortikideve: doza më e lartë - rreziku më i lartë. Ky efekt është shkaku kryesor i zhvillimit të komplikimeve, shpesh me një rezultat fatal.

Me terapinë e zëvendësimit të hormoneve, infeksionet në trup janë latente, vetëm një rritje në temperaturën e trupit është e mundur. Për të shmangur efekte të tilla anësore, vaksinat kundër gripit dhe pneumokokut rekomandohen për pacientët para trajtimit. Gjithashtu, nuk do të ketë keq për të bërë një provë tuberkulinike.

Shpesh glukokortikoidet shkaktojnë çrregullime mendore te pacientët. Kjo mund të manifestohet si në nervozizëm të lehtë, ashtu edhe në depresion të rëndë dhe psikozë.

Shpesh pasoja e terapisë hormonale madje mund të jetë një ndryshim në pamjen e pacientit: shtimi në peshë, rrumbullakimi i fytyrës, puçrrat, shenjat e zgjatjes së jargavanit, fryrje. Si rregull, efektet e tilla të padëshirueshme zvogëlohen ose zhduken plotësisht pas një zvogëlimi të dozës.

Ne ofrojmë një zbritje për lexuesit e faqes sonë!

Mbidozë

Duke tejkaluar dozën e kërkuar, të çdo lloj ilaçi, ndikon negativisht në shëndetin dhe mirëqenien e pacientit. Një mbidozë e glukokortikideve nuk ndodh aq shpesh.

• ënjtje,
• shkelja e ekuilibrit të elektroliteve në trup,
• konvulsione.

Në raste jashtëzakonisht të rralla, dhimbja e barkut, djegia e zemrës, vjellja dhe të vjellat janë të mundshme.

Në simptomat e para të një mbidozimi të një medikamenti hormonal, administrimi i tij duhet të ndalet. Trajtimi është simptomatik. Terapia specifike nuk kryhet.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Nëse pacienti merr ndonjë ilaç rregullisht, është e nevojshme të njoftoni mjekun për këtë para se të përshkruhen glukokortikoide. Ndërveprimi i disa ilaçeve me njëri-tjetrin mund të shkaktojë efekte të padëshiruara.

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve për të zvogëluar aciditetin e stomakut me steroide dobëson efektin e këtij të fundit. Përdorimi i kombinuar i hormoneve dhe aspirinës mund të provokojë formimin e ulçerave në traktin tretës, dhe me paracetamol - një rritje të shumëfishtë në toksicitetin e tij.

Ilaçet e dizajnuara për të ulur nivelin e glukozës humbasin efektin e tyre nëse ato përdoren paralelisht me glukokortikoidet. Hormonet steroide në kombinim me diuretikët mund të shkaktojnë rrjedhjen e kaliumit nga trupi.

Me kujdes, është e nevojshme të merren ilaçe të tilla për njerëzit në moshë të përparuar, pacientët me cirrozë të mëlçisë, pasi në këtë rast efekti i hormoneve mund të përmirësohet.

Pacientët që i nënshtrohen terapisë hormonale shtypëse imunosupresive janë kundërindikuar në injeksione të vaksinave të gjalla.

Si të minimizoni efektet anësore

Ekzistojnë disa grupe pacientësh që janë kundërindikuar në terapinë glukokortikoid.

Këto përfshijnë:

• pacientët me diabet
• pacientët me një histori anomalish mendore,
• pacientët e traktit gastrointestinal
• pacientët me hipertension të theksuar dhe / ose dështim të zemrës.

Pjesa tjetër mund të përdoret terapi hormonale. Për të minimizuar rrezikun e efekteve anësore, duhet të monitoroni me kujdes shëndetin tuaj. Nëse zbulohen ndonjë patologji, mjeku duhet të informohet për këtë.

Të gjithë pacientët që i nënshtrohen trajtimit steroide, pavarësisht nga lloji dhe lloji i tyre, rekomandohet të marrin komplekse vitamina-minerale, vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet kalciumit dhe vitaminës D. Në disa raste, mund t'ju duhet të merrni insulinë.

Për qartësinë dhe lehtësinë e perceptimit, të gjitha efektet anësore dhe metodat e ndalimit të tyre janë paraqitur në tabelë.

Tabela: "Efektet e padëshiruara të terapisë steroide dhe mënyrat për t'i zvogëluar ato"

Efekt anësor	Karakteristikat kryesore	Hormonet që kanë një efekt negativ (raste të shpeshta)	Veprimet e zvogëlimit të efektit
Mbajtja e lëngjeve në trup	Ellingnjtja, si rregull, ndodh në fytyrë, këmbë.	Kortizoni, hidrokortizoni.	Përdorimi i diuretikëve, aderimi në një dietë të ulët të natriumit.
osteoporosis	Dhimbje të forta në nyje, shpinë, fraktura të eshtrave dhe rruazave (sidomos te të moshuarit)	dexamethasone	Përdorimi i vitaminës D, kripërave të kalciumit
Dëmtimi i muskujve	Ndjenja e dobësisë në gjymtyrë, dobësi.	Dexamethasone, Prednisone, Prednisone.	Përdorimi i anabolikëve, heqja e deksametazonit.
Ulçera peptike	Në shumicën e rasteve, është asimptomatik. Në 1 nga 10 rastet, gjakderdhja e stomakut mund të zhvillohet.	Prednisoni, prednizoni.	Rekomandohet metilprednizoloni. Rruga optimale e administrimit është parenterale.
Diabeti hormonal	Si rregull, komplikimet diabetike nuk vërehen.	betametasone,	Përdorimi i trajtimeve alternative.
Disordersrregullime mendore	Ankthi, agjitacioni ekstrem, pagjumësia, depresioni, psikoza.	Ndodh jashtëzakonisht rrallë kur përdorni metilprednisolone.	Nëse është e mundur, përjashtoni terapinë hormonale tek njerëzit me një psikikë të paqëndrueshme. Në mungesë të një mundësi të tillë për të përdorur psikotropikë me steroid.
Shtimi i peshës	Ndjenja e urisë së vazhdueshme, oreksi i shtuar.	dexamethasone,	Ushqimi dietik, përjashtim i hormonit që provokon shtim në peshë.
Humbje e rëndë e peshës	Nuk ka shenja të dukshme.	triamcinolone,	Përdorimi i steroideve anabolike, aminoacideve.

Për fat të keq, trajtimi me glukokortikoide pothuajse gjithmonë shoqërohet me shfaqjen e efekteve të caktuara anësore. Përgjegjësia për këtë varet nga mjeku dhe pacienti.Mjeku kërkohet që të ekzaminojë plotësisht historinë e pacientit për të përjashtuar mundësinë e papajtueshmërisë së ilaçeve të marra. Pacienti, nga ana tjetër, duhet të respektojë dozën dhe kohën e marrjes së ilaçeve.

Glukokortikoidet janë ilaçe serioze. Përdorimi i tyre duhet të argumentohet vetëm nga një domosdoshmëri ekstreme. Terapia duhet të jetë sa më e shkurtër që të jetë e mundur.

Pritja e hormoneve në çdo rast shqetëson ekuilibrin në trup. Gjëja kryesore është që pasojat për pacientin janë minimale.

Nëse ekziston një mundësi për të bërë pa përdorimin e terapisë hormonale, ia vlen ta përdorni.

Diabeti gjithmonë çon në komplikime fatale. Sheqeri i tepërt i gjakut është jashtëzakonisht i rrezikshëm.

Aronova S.M. dha shpjegime në lidhje me trajtimin e diabetit. Lexoni të plotë

Mekanizmi i veprimit dhe efekteve

Kortikosteroidet janë hormone steroide në origjinën e tyre, mekanizmi i tyre i veprimit është i ndryshëm nga hormonet e një natyre proteinike. GCS hyjnë në qelizat e synuara dhe depërtojnë në citoplazmën e tyre përmes membranës qelizore, ku ato lidhen me receptorët dhe ushtrojnë efektin e tyre specifik.

Këto ilaçe hormonale ndikojnë në funksionimin e shumicës së qelizave në trup dhe kanë një rëndësi të madhe praktike. Efektet kryesore të tyre janë si më poshtë:

1. 1. Merrni pjesë në rregullimin e metabolizmit normal:
   1. Ato ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve (rrisin përqendrimin e glukozës në gjak në mënyra të ndryshme).
   2. 2. Ndikoni në metabolizmin e proteinave (stimuloni formimin e ARN dhe proteinave në mëlçi, përmirësoni prishjen e proteinave në muskuj dhe inde të tjera).
   3. 3. Ndikojnë në metabolizmin e yndyrnave (në zona të ndryshme ndodhin 2 procese të kundërta - rritja dhe kalbja e indit dhjamor).
2. Të posedojë aktivitet mineralokortikoid. Ata janë në gjendje të stimulojnë receptorët për mineralokortikoidet (megjithëse në një masë më të vogël se hormonet mineralokortikoide), e cila si rezultat çon në thithjen e kundërt të natriumit në trup. Kjo në fund të fundit provokon mbajtjen e lëngjeve, rritjen e vëllimit të gjakut dhe rritjen e sekretimit të joneve të kaliumit në urinë.
3. Rezistenca e trupit ndaj stresit rritet. Një rritje e glukozës në gjak nën ndikimin e glukokortikideve i siguron asaj energjinë e nevojshme për t’u mbrojtur nga stresi i shkaktuar nga trauma, infeksioni, sëmundja, etj.
4. Ato kanë një efekt imunosupresiv (zvogëlojnë numrin e klasave të ndryshme të qelizave të bardha të gjakut).
5. Ato kanë një efekt të fuqishëm anti-inflamator, i cili shpjegohet me një ulje të nivelit dhe shpërndarjes së funksionit të limfociteve T dhe B dhe një shkelje të formimit të ndërmjetësve inflamator. Ata stabilizojnë membranat lizozome, zvogëlojnë lëshimin e histaminës nga bazofilet. Si rezultat, të tre fazat e inflamacionit pengohen.
6. Merrni pjesë në rregullimin e sistemit endokrin: ngadalësoni sekretimin e ACTH dhe thyrotropin, rrisni prodhimin e hormonit të rritjes.
7. Ndikojnë në sistemin e frymëmarrjes. Në fetusin në muajin e fundit të shtatzënisë, kortikosteroidet kontribuojnë në formimin e surfaktantit, i cili mbulon alveolat e mushkërive nga brenda dhe është i domosdoshëm si për hapjen e tyre në kohën e frymës së parë, ashtu edhe për të mbrojtur indet e tyre nga kolapsi në të ardhmen.
8. Ndikoni në sistemin kardiovaskular. GCS rrit presionin e gjakut dhe e stabilizon atë në këtë nivel të ngritur. Efekti shoqërohet, nga njëra anë, me një rritje të vëllimit të gjakut për shkak të mbajtjes së lëngjeve për shkak të aktivitetit mineralokortikoid, dhe nga ana tjetër, me një rritje të ndjeshmërisë së muskujve të zemrës dhe enëve të gjakut ndaj katekolaminave endogjene (adrenalina dhe norepinefrina).
9. Ndikojnë në procesin e hematopoiesis. GCS pengon formimin e faktorëve hematopoietikë të domosdoshëm për ndarjen e qelizave burimore të palcës së kuqe të eshtrave. Në këtë sfond, niveli i bazofileve, eozinofileve dhe monociteve në gjak ulet. Formimi i neutrofileve është në rritje.

Hydrocortisone - format e dozimit dhe udhëzimet për përdorim

Glukokortikoidet: një vend në terapi

Për terapinë farmakodinamike (në krahasim me zëvendësimin) preferohet përdorimi i barnave me aktivitet të ulët mineralokortikoid. Glukokortikoidet që përdoren në praktikën klinike kanë ndryshime të caktuara në forcën e efekteve kryesore terapeutike, farmakokinetikën dhe spektrin e efekteve anësore që duhet të merren parasysh gjatë përshkrimit.

Glukokortikoidet përdoren në praktikën e anestezionit dhe ringjalljes në kushtet e mëposhtme: në hipotension me gjakderdhje masive dhe relapsin e tyre, në hipotension në dështim akut kardiovaskular,

• traumatike, hemorragjike
• shoku toksik infektiv,
• reaksione alergjike ose anafilaktike (edemë e Quincke, urtikari akute, status astmatik, reaksione akute toksiko-alergjike, etj.),
• reaksione alergjike ndaj analgjezikëve narkotikë ose ilaçeve të tjera farmakologjike,
• insufiçienca akute e veshkave.

Për trajtimin urgjent të kushteve të tilla si tronditja, reaksione alergjike, dehje, glukokortikoide administrohen iv. Paraqitja mund të jetë e vetme ose të përsëritet për disa ditë.

Indikacioni kryesor për përdorimin e glukokortikideve gjatë anestezisë dhe në periudhën e hershme pas operacionit është një rënie në SBP nën 80 mm Hg. Art., I cili mund të vërehet në shumë kushte patologjike. Administrimi intravenoz i kortikosteroideve gjatë induksionit të anestezisë dhe mirëmbajtja e tij na lejon të arrijmë një stabilizim të shpejtë të hemodinamikës në sfondin e trajtimit kompleks brenda 10 minutave nga prezantimi i dozës fillestare.

Zakonisht gjatë operacionit, glukokortikoidet përdoren në një gamë të gjerë dozash: nga 20 deri në 100 mg kur llogaritet në dozën e prednizolonit. Për më tepër, efektiviteti i përdorimit të tyre në terapi komplekse mund të arrijë 96%. Vetëm në një numër të vogël të rasteve ilaçet janë joefektive. Më shpesh, mungesa e një efekti hemodinamik vërehet në pacientët me një rënie të presionit të gjakut në përgjigje të futjes së një anestezioni lokal (për shembull, trimecain). Nuk kishte asnjë efekt të dozave të vetme të glukokortikoideve në pacientët me dehje të rëndë nëse ruhej burimi i tij, si dhe në raste të rralla, rezistenca fillestare e trupit ndaj drogave.

Në çrregullime të rënda të qarkullimit të gjakut, efekti terapeutik i glukokortikideve realizohet përmes një shtimi të perfuzionit të indeve, një rritje të rrjedhjes venoze, normalizimit të rezistencës periferike dhe ST, stabilizimit të membranave qelizore dhe lizozomale dhe efekteve të tjera. Megjithë përdorimin tradicional të glukokortikideve për lloje të ndryshme të tronditjes, efektiviteti i tyre në këto kushte mbetet i paprovuar. Kjo është për shkak të kompleksitetit të kontabilitetit për të gjithë larminë e faktorëve, i cili mbështet zhvillimin e një gjendje shoku dhe ndikon në efektivitetin e terapisë. Përdorimi i glukokortikideve në këto kushte duhet të kryhet në kombinim me tërë arsenalin simptomatik farmakologjik të korrigjimit të komplikimeve.

Përdorimi i përhapur i glukokortikideve gjendet në trajtimin e reaksioneve alergjike që ndodhin gjatë administrimit anestezik të ndërhyrjeve kirurgjikale. Në raste të rënda të alergjisë IV, administrimi i dozave adekuate të glukokortikoideve ka një efekt dërrmues. Fillimi i glukokortikideve në sëmundjet alergjike vonohet. Kështu, për shembull, efektet kryesore biologjike të hidrocortizonit zhvillohen vetëm 2-8 orë pas administrimit të tij. Prandaj, pacientët me reaksione të rënda alergjike për të shmangur bronkospazmin kanë nevojë për administrim të menjëhershëm të epinefrinës.

Glukokortikoidet kanë një efekt të theksuar në pamjaftueshmërinë veshkore, e cila u zhvillua para dhe gjatë operacionit. Hidrocortizoni, kortizoni dhe prednizoni përdoren për terapi zëvendësuese.

Administrimi afatshkurtër i GCS me veprim të gjatë praktikohet për parandalimin e sindromës së shqetësimit të frymëmarrjes tek foshnjat e parakohshme, gjë që zvogëlon rrezikun e vdekjes dhe komplikimeve nga kjo gjendje me 40-50%.

Metabolizmi i karbohidrateve

Një nga efektet e rëndësishme të kortikosteroideve është efekti stimulues i tyre në glukoneogjenezën. Glukokortikoidet shkaktojnë një rritje të formimit të glukogjenit dhe prodhimit të glukozës në mëlçi, pengojnë veprimin e insulinës dhe zvogëlojnë përshkueshmërinë e membranave për glukozën në indet periferike. Si rezultat, mund të zhvillohet hiperglicemia dhe glukozemia.

Shkëmbimi i proteinave

Glukokortikoidet zvogëlojnë sintezën e proteinave dhe rrisin prishjen e saj, e cila manifestohet nga një ekuilibër negativ i azotit. Ky efekt është veçanërisht i theksuar në indet e muskujve, lëkurën dhe indet e eshtrave. Manifestimet e bilancit negativ të azotit janë humbja e peshës, dobësia e muskujve, atrofia e lëkurës dhe muskujve, stria dhe hemorragji. Një rënie në sintezën e proteinave është një nga arsyet e vonesës në proceset rigjeneruese. Tek fëmijët, formimi i indeve, përfshirë kockat, është i shqetësuar, rritja është ngadalësuar.

Metabolizmi i lipideve

Glukokortikoidet shkaktojnë rishpërndarjen e yndyrës. Efekti në metabolizmin e dhjamit manifestohet me veprim lokal lipolitik në rajonin e gjymtyrëve, ndërsa lipogjeneza në rajonin e trungut induktohet gjithashtu. Si rezultat, me përdorimin sistematik të ilaçeve, sasi të konsiderueshme të yndyrës grumbullohen në fytyrë, pjesë dorsale të trupit, shpatullat me një rënie të indit dhjamor të gjymtyrëve. Glukokortikoidet rritin sintezën e acideve yndyrore dhe triglicerideve, duke shkaktuar hiperkolesterolemi.

Shkëmbim uji-kripë

Administrimi afatgjatë i GCS çon në realizimin e aktivitetit të tyre mineralokortikoid. Vihet re një rritje në reabsorbimin e joneve të natriumit nga tubulat renale distale dhe një rritje në sekretimin tubular të joneve të kaliumit. Vonesa e joneve të natriumit në trup shkakton një rritje graduale të bcc dhe një rritje të presionit të gjakut. Efektet mineralokortikoidale të GCS janë më të natyrshme në GCS natyrore - kortizon dhe hidrokortizon dhe, në një masë më të vogël, GCS gjysmë sintetike.

Glukokortikoidet kanë tendencë të shkaktojnë një ekuilibër negativ të kalciumit në trup, duke zvogëluar thithjen e kalciumit nga trakti tretës dhe duke rritur ekskretimin e tij nga veshkat, gjë që mund të shkaktojë hipokalcemi dhe hiperkalciuri. Me administrim të zgjatur, një shkelje e metabolizmit të kalciumit, shoqëruar me prishjen e matricës së proteinave, çon në zhvillimin e osteoporozës.

Qelizat e gjakut

Glukokortikoidet zvogëlojnë sasinë e eozinofileve, monociteve dhe limfociteve në gjak. Në të njëjtën kohë, përmbajtja e qelizave të kuqe të gjakut, retikulociteve, neutrofileve dhe trombociteve rritet. Shumica e këtyre ndryshimeve vërehen pasi të keni marrë edhe një dozë të kortikosteroideve me ashpërsinë maksimale të efektit pas 4-6 orësh.Rivendosja e gjendjes fillestare ndodh pas 24 orësh.Me një trajtim të zgjatur me kortikosteroide, ndryshimet në foton e gjakut zgjasin 1-4 javë.

Sipas parimit të feedback-ut, glukokortikoidet kanë një efekt depresiv në sistemin hipotalamik-hipofizë-veshkë (GGNS), si rezultat i të cilit prodhimi i ACTH zvogëlohet. Një pamjaftueshmëri e funksionit të korteksit adrenal që zhvillohet në të njëjtën kohë mund të ndodhë me një ndërprerje të mprehtë të glukokortikideve. Rreziku i zhvillimit të pamjaftueshmërisë adrenale rritet ndjeshëm me përdorimin e rregullt të glukokortikideve për më shumë se 2 javë.

Veprim anti-stres

Glukokortikoidet janë hormone adaptive që rrisin rezistencën e trupit ndaj stresit. Në kushte të rënda stresi, prodhimi i kortizolit rritet ndjeshëm (të paktën 10 herë). Ekzistojnë dëshmi për një lidhje midis sistemit imunologjik dhe GNSS. Këto ndërveprime mund të përfaqësojnë të paktën një nga mekanizmat e veprimit antidresiv të glukokortikoideve. Shtë treguar se funksioni i GNS është i rregulluar nga shumë citokina (IL-1, -2, -6, faktori i nekrozës së tumorit TNF-a). Të gjithë kanë një efekt stimulues.Shumë prej tyre kanë një gamë të gjerë efektesh. Për shembull, IL-1 stimulon lëshimin e hormonit çlirues të kortikotropinës nga neuronet hipotalamike, ndikon drejtpërdrejt në gjëndrën e hipofizës (rrit çlirimin e ACTH) dhe gjëndrat mbiveshkore (rrit lëshimin e glukokortikideve). Në të njëjtën kohë, glukokortikoidet janë në gjendje të pengojnë shprehjen e shumë pjesëve të sistemit imunitar, për shembull, prodhimin e citokineve. Kështu, GGNS dhe sistemi imunitar kanë lidhje të dyanshme gjatë stresit dhe këto ndërveprime janë ndoshta me rëndësi të madhe në mirëmbajtjen e homeostazës dhe mbrojnë trupin nga pasojat potencialisht kërcënuese për jetën e një reaksioni inflamator të zhvilluar.

Veprimi lejues

Glukokortikoidet mund të ndikojnë në veprimin e hormoneve të tjera, duke forcuar në masë të madhe efektet e tyre. Ky efekt i glukokortikoideve në efektet e hormoneve të tjera rregullatore quhet lejues dhe pasqyron ndryshimet në sintezën e proteinave të shkaktuara nga kortikosteroidet, të cilat ndryshojnë përgjigjen e indeve në stimuj të caktuar.

Pra, doza të vogla të glukokortikideve shkaktojnë fuqizim të konsiderueshëm të veprimit lipolitik të katekolaminave. Glukokortikoidet gjithashtu rrisin ndjeshmërinë e receptorëve adrenergjikë ndaj katekolaminave dhe rrisin efektin presor të angiotenzinës II. Besohet se për shkak të kësaj, glukokortikoidet kanë një efekt tonik në sistemin kardiovaskular. Si rezultat, toni vaskular normalizohet, kontraktiliteti i miokardit rritet dhe p permrshkueshmria kapilar zvogëlohet. Përkundrazi, pamjaftueshmëria e prodhimit të GCS natyrale karakterizohet me SV të ulët, zgjerim të arterioles dhe reagim të dobët ndaj adrenalinës.

U tregua se glukokortikoidet gjithashtu rrisin efektin bronkodilues të katekolaminave, duke rikthyer ndjeshmërinë e receptorëve beta-adrenergjikë ndaj tyre, gjë që shoqërohet me një rritje në biosintezën e receptorëve adrenergjikë të murit vaskular.

Farmakokinetika

Glukokortikoidet janë molekula të vogla lipofile që kalojnë mirë nëpër barriera qelizore me anë të difuzionit të thjeshtë. Kur administrohen, glukokortikoidet thithen mirë nga jejunumi i sipërm. Cmax në gjak krijohet në 0,5-1,5 orë. Shkalla e zhvillimit të efekteve dhe kohëzgjatja e veprimit të GCS varet nga forma e dozës, tretshmëria dhe shkalla metabolike e barnave.

Glukokortikoidet prodhohen në shumë forma dozimi. Karakteristikat e formave të injeksionit janë për shkak të të dy vetive të vetë glukokortikoidit dhe esterit të lidhur me të. Succinates, hemisuccinates dhe fosfatet janë të tretshëm në ujë dhe kanë një efekt të shpejtë, por relativisht afatshkurtër. Ato mund të futen në / m dhe / në. Acetat dhe acetonidet janë pezullime të vogla kristaline, ato janë të tretshme në ujë dhe thithen ngadalë gjatë disa orëve. Estetët e papërshkueshëm nga uji janë të destinuar për futjen në zgavrën e përbashkët dhe çanta artikulare. Veprimi i tyre arrin maksimumin pas 4-8 ditësh dhe zgjat deri në 4 javë.

Në gjak, glukokortikoidet formojnë komplekse me proteina plazmatike - albumin dhe transkortin. Nëse glukokortikoidet natyrore lidhen me transkortin me 90%, dhe në albumin me 10%, atëherë glukokortikoidet sintetike, me përjashtim të prednisolonit, lidhen kryesisht me albumin (rreth 60%), dhe rreth 40% qarkullojnë në formë të lirë. 25-35% e glukokortikideve të lira depozitohen nga qelizat e kuqe të gjakut dhe qelizat e bardha të gjakut.

Vetëm glukokortikoidet jo proteinike janë biologjikisht aktive. Ato lehtë kalojnë nëpër mukozën dhe pengesat histoematologjike, përfshirë gjaku-truri dhe placental, hiqet shpejt nga plazma.

Metabolizmi i glukokortikideve ndodh kryesisht në mëlçi, pjesërisht në veshka dhe inde të tjera. Në mëlçi, glukokortikoidet hidroksilohen dhe konjugohen me glukuronid ose sulfat.Kortizonet natyrale dhe kortizoni dhe prednizoni fitojnë aktivitet farmakologjik vetëm pas metabolizmit në mëlçi me formimin e hidrocortizonit dhe prednizonit, përkatësisht.

Metabolizimi i kortikosteroideve sintetike në mëlçi përmes rikuperimit dhe konjugimit është më i ngadalshëm në krahasim me steroidet natyrorë. Futja e joneve halogjene të fluorit ose klorit në strukturën e GCS ngadalëson metabolizmin e ilaçeve dhe zgjat T1 / 2 e tyre. Për shkak të kësaj, efekti i kortikosteroideve të fluorizuar zgjat më shumë, por në të njëjtën kohë ato më shumë pengojnë funksionin e korteksit mbiveshkor.

Glukokortikoidët ekskretohen nga veshkat përmes filtrimit glomerular në formën e metabolitëve joaktiv. Shumica e kortikosteroideve (85%) janë reabsorbuar në tubulat, dhe vetëm rreth 15% ekskretohen nga trupi. Në dështimin e veshkave, rregullimi i dozës nuk kryhet.

Keshillon

Në pacientët me hipotiroidizëm, cirrozë, hipoalbuminemia, si dhe në pacientë të moshuar, efekti i glukokortikideve mund të përmirësohet.

Glukokortikoidet depërtojnë mirë në placentë. Pajisjet natyrore dhe jo të fluorizuara janë përgjithësisht të sigurta për fetusin dhe nuk çojnë në zhvillimin intrauterine të sindromës së Cushing dhe pengimin e GNSS.

Administrimi afatgjatë i glukokortikoideve të fluorizuar mund të shkaktojë reaksione të padëshiruara, përfshirë dhe shëmtia. Një grua në punë e cila ka marrë glukokortikoide gjatë 1,5-2 viteve të fundit, për të parandaluar insuficencën akute të veshkave, hemisuccinate hidrocortizon 100 mg çdo 6 orë duhet të administrohet shtesë.

Kur ushqehen me gji, doza të ulta të glukokortikideve, ekuivalente me 5 mg prednisone, nuk janë të rrezikshme për fëmijën, pasi glukokortikoidet depërtojnë dobët në qumështin e gjirit. Doza më të larta të ilaçeve dhe përdorimi i tyre afatgjatë mund të shkaktojnë ngecje dhe frenim të HHF.

Në trajtimin e një numri sëmundjesh të sistemit muskulor, veçanërisht të një natyre inflamatore, ilaçe të tilla si glukokortikosteroidet kanë gjetur përdorim të gjerë. Para se të kuptoni efektet kryesore terapeutike, indikacionet dhe kundërindikimet, duhet të dini se cilat janë glukokortikosteroidet (GCS).

Glukokortikosteroidet janë ilaçe që i përkasin grupit të hormoneve steroide dhe kanë veti anti-inflamatore, anti-alergjike, anti-shok, imunosupresive dhe të tjera.

Kur përdoret?

Në trajtimin e sëmundjeve të nyjeve dhe shtyllës kurrizore, indikacioni kryesor për përdorimin e glukokortikosteroideve konsiderohet të jetë një proces i rëndë inflamator, i cili është veçanërisht intensiv dhe nuk i përgjigjet terapisë me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide. Cilat patologji të përbashkët mund të përdoren:

1. Artriti (reumatoid, pas traumatik, përdhes, psoriatik, etj.).
2. Polyarthritis.
3. Osteoartroza (në prani të shenjave të një procesi inflamator).
4. Spondiliti ankiloz.
5. Periarthritis.
6. Inflamacioni i qeses sinoviale ose artikulare.

Gjatë përshkrimit të GCS, mjeku përpiqet të arrijë efektin maksimal terapeutik duke përdorur dozën minimale të barit. Regjimi i trajtimit me glukokortikosteroide varet kryesisht nga ashpërsia e sëmundjes, gjendja e pacientit dhe përgjigja e tij ndaj terapisë, sesa nga mosha dhe pesha.

Efikasiteti klinik

Disa studime të fundit shkencore kanë treguar efikasitetin e lartë të glukokortikosteroideve në trajtimin e formave të rënda të inflamacionit të nyjeve. Një efekt klinik i shpejtë është gjithashtu i mundur me përdorimin e njëkohshëm të GCS në doza të ulëta dhe ilaçe anti-inflamatore jo-steroide. Shtë vërtetuar se për shumicën e pacientëve me aftësi të kufizuara për shkak të polartartritit, bëhet shumë më e lehtë në aspektin funksional pas disa ditëve të trajtimit me kortikosteroide. Ajo që mjeku mbështetet kur përshkruan glukokortikosteroide:

• Ulni ndjeshëm ashpërsinë e dhimbjes në nyjet e prekura.
• Përmirësoni gjendjen funksionale të nyjeve.
• Ngadalësoni proceset shkatërruese.
• Përballeni me inflamacionin.
• Ul ndjeshëm nevojën për ilaçe anti-inflamatore jo-steroide.
• Për të rritur efektivitetin e përdorimit të ilaçeve themelore anti-inflamatore.

Përvoja klinike ka treguar që shumë pacientë që vuajnë nga artriti reumatoid, shpesh bëhen funksionale të varura nga terapia glukokortikosteroide dhe detyrohen të kalojnë në kurse të gjata të administrimit të tyre, gjë që padyshim çon në zhvillimin e efekteve anësore.

Si të aplikoni?

Disa rrugë administrimi të ilaçeve GCS janë të mundshme. Si rregull, në trajtimin e patologjisë inflamatore të sistemit muskuloskeletor, glukokortikosteroidet injektohen në nyje. Duke vepruar drejtpërdrejt në fokusin e inflamacionit, arrihet efekti maksimal terapeutik.

Duhet të theksohet se mjaft shpesh, lëngu (eksudati) mund të grumbullohet në zgavrën e nyjeve të mëdha. Në raste të tilla, së pari duhet të hiqni këtë lëng, dhe vetëm atëherë të kryeni administrimin intra-artikular të ilaçit. Ndonjëherë, për të arritur një efekt më të mirë, administrimi i GCS në nyje kombinohet me terapi glukokortikosteroide në tableta. Një lloj i ngjashëm trajtimi përdoret për format e rënda të procesit inflamator me një tendencë të theksuar për përparim.

Injeksione intra-artikulare të barnave kryhen vetëm nga një mjek specialist në kushte sterile (dhoma e pastër e veshjes).

Përgatitjet GCS gjithashtu përshkruhen mjaft shpesh gojore në formën e tabletave ose administrohen në mënyrë interaktive (në një venë ose muskul).

Kohëzgjatja e kursit dhe dozimi i ilaçit varet nga ashpërsia dhe natyra e sëmundjes. Për disa pacientë, kursi terapeutik është disa muaj apo edhe vite. Me një aktivitet të lartë të procesit patologjik në nyje, përdoret e ashtuquajtura terapi pulsi. Në këtë rast, ilaçi administrohet intravenoz (përmes një pikatore) për 3 ditë rresht. Në shumicën e rasteve, terapia e pulsit me glukokortikosteroide ju lejon të shtypni shpejt aktivitetin e procesit inflamator.

Llojet e glukokortikosteroideve

Glukokortikoidet, si kortizoli, kortizoni dhe kortikosteroni, janë lëvore adrenale natyrale. Prodhimi i tyre kryesor kryhet në përputhje me ritmin e përditshëm. Një sasi më e madhe sekretohet me një nevojë të shtuar trupore për këto hormone. Ato lindin nga progesteroni në tufën dhe shtresën rrjetë të korteksit adrenal. Gjaku transportohet përmes transkortinës. Glukokortikoidet veprojnë përmes receptorëve ndërqelizorë. Ato ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve, proteinave dhe yndyrave. Këto hormone gjithashtu pengojnë proceset inflamatore, prandaj ato quhen steroidet anti-inflamatore. Ato janë të nevojshme për të kapërcyer situata të rënda stresuese në trupin e njeriut.

Reaksione anësore

Sipas vëzhgimit klinik, përkundër faktit se shumica e efekteve anësore nga përdorimi i zgjatur i GCS në sëmundjet inflamatore të nyjeve dhe shtyllës kurrizore konsiderohen mjaft të rënda, disa prej tyre shfaqen një renditje madhësie më rrallë se sa me ilaçet e tjera anti-inflamatore. Shumë ekspertë ndajnë me kusht efektet anësore me përdorimin e zgjatur sistemik të glukokortikosteroideve në dy grupe:

• Kontrolluar potencialisht (diabeti mellitus, një rritje e qëndrueshme e presionit të gjakut, shqetësimi i gjumit, glaukoma, dështimi i zemrës, ulcera gastrointestinale, osteoporoza).
• E pakontrolluar (shtimi i peshës, kataraktet, çrregullimet mendore, skuqjet e lëkurës, infeksionet e ndryshme, osteonekrozat, ateroskleroza).

Në të njëjtën kohë, u zbulua se marrja e ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide shpesh provokon zhvillimin e patologjisë së rëndë erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal sesa përdorimi i barnave nga grupi GCS.Trajtimi me glukokortikoide shoqërohet në mënyrë të arsyeshme me një rrezik të rritur të komplikimeve infektive, por kjo është tipike kryesisht për pacientët që marrin doza të larta të barnave. Kriteret për terapi jo adekuate të glukokortikosteroide duhet të përmenden:

• Doza shumë e lartë ose, anasjelltas, shumë e ulët.
• Kurs pa trajtim të paarsyeshëm të trajtimit.
• Mungesa e barnave themelore anti-inflamatore.

Me administrim intartartikular të GCS, një nga komplikimet më të rrezikshme, por mjaft të rralla, është infeksioni në zgavrën e përbashkët gjatë injeksionit. Për më tepër, prona imunosupresive e glukokortikoideve kontribuon në zhvillimin e një procesi inflamator purulent. Në raste të rralla, "sinoviti pas injektimit" mund të vërehet kur, pas një injeksioni, vërehet një rritje e procesit inflamator në membranën synoviale të nyjes, e cila mund të zgjasë nga disa orë në 2-3 ditë.

Futja e ilaçit në indet e muskujve është shumë e padëshirueshme, pasi zhvillimi i proceseve atrofike ose nekrotike është i mundur.

Hormonet sintetike

Glukokortikosteroide sintetike - çfarë është ajo? Glukokortikosteroidet sintetikë (kortikosteroidet) përdoren si agjentë terapeutikë, në mënyrë kolojkare që quhen thjesht steroidë. Ata kanë një efekt më të madh anti-inflamator sesa komponimet natyrore.

Në terapinë farmakologjike - kryesisht më rrallë - glukokortikosteroidet përdoren si një ilaç antiallergjik ose imunosupresiv. Përdorimi i tyre në terapi është i përhapur në rast të pamjaftueshmërisë së korteksit adrenal. Efekti i tyre kryesor është të pengojnë reaksionet inflamatore, d.m.th, të bllokojnë fosfolipazën A 2, e cila çon në një rënie të prodhimit

Si rregull, në terapinë hormonale përdoren doza standarde të barit, gjë që nuk shkakton efekte anësore serioze. Shtë më mirë që t’i merrni këto ilaçe në një dozë të vetme dhe në përputhje me ritmin fiziologjik të sekretimit të kortizolit në trup, domethënë në mëngjes. Terapia me glukokortikosteroide përfshin një ulje graduale të dozës së hormoneve të administruar në fazën e fundit të trajtimit (për të shmangur atrofinë e korteksit të veshkave).

Steroidet mund të përdoren me gojë, dhe në kushte akute (në prani të një kërcënimi për jetën) - në formën e injeksioneve ose infuzioneve intravenoze. Përdorimi i tyre duhet të jetë nën kontroll, d.m.th., të zbatohet vetëm kur ka indikacione të përcaktuara qartë për këtë, duke marrë parasysh efektet anësore të mundshme. Dozat duhet të zgjidhen individualisht për secilin pacient, ato duhet të ndryshohen në varësi të ashpërsisë së sëmundjes.

Glukokortikosteroidet që përdoren në dermatologji

Hormonet e korteksit mbiveshkor kanë efekte anti-inflamatore, imunosupresive dhe antipruritike. Ato përdoren gjerësisht në dermatologji për sëmundjet e lëkurës. Glukokortikosteroids topike - fonde që lidhen me ilaçet më të përdorura për trajtimin e sëmundjeve dermatologjike. Ato mund të përdoren, veçanërisht, në trajtimin e:

Pomadë glukokortikosteroide përdoret në trajtimin e psoriasis. Xhelat, kremrat, locionet përdoren gjithashtu për të lehtësuar simptomat e inflamacionit dhe kruajtjes së lëkurës. Lëngjet e hormoneve steroide rekomandohen për përdorim në lëkurën e kokës. Ashtu si me trajtimin e vazhdueshëm, dhe në raste të rralla, përdorimi i barnave steroide, preferohet përdorimi i barnave më të dobëta (për të parandaluar efektet anësore).

Osteoporoza glukokortikosteroide

Një nga ndërlikimet më të pafavorshme të trajtimit të zgjatur të glukokortikosteroidit është. Sidoqoftë, sipas disa ekspertëve, aktiviteti i lartë inflamator i artritit reumatoid dhe një ulje në aktivitetin fizik konsiderohen jo faktorë më pak të rëndësishëm në shfaqjen e osteoporozës.sesa trajtimi i zgjatur i kortikosteroideve.

Për të zvogëluar rrezikun e shfaqjes së këtij ndërlikimi, shumë mjekë rekomandojnë të rregullojnë ndjeshëm stilin e jetës së tyre, veçanërisht për pacientët që marrin glukokortikosteroide për një kohë të gjatë. Exactlyfarë saktësisht duhet të bëhet:

1. Ndaloni pirjen e duhanit dhe pirjen e alkoolit.
2. Ushtroni rregullisht.
3. Hani ushqime të pasura me kalcium dhe vitaminë D.
4. Më shpesh të jesh në diell.
5. Nëse është e nevojshme, merrni ilaçe të përshkruara nga mjeku juaj (, kalcitonin, etj).

Steroid në trajtimin e sistemit të frymëmarrjes

Ilaçet hormonale nga të gjitha ilaçet e përdorura për të trajtuar inflamacionin e bronkeve kanë efektin më të fuqishëm. Pas futjes së tyre, vërehet një ulje e ënjtjes së mukozës dhe sekretimit të mukozës, restaurohet epiteli bronkial normal. Futja e steroideve në trup shtypë fazën e vonë të alergjive, si dhe një reagim të rritur të bronkeve. dalluar:

1. Glukokortikosteroidet në formën e anestetikëve thithës. Ato janë forma më e preferuar e ilaçeve për përdorim në trajtimin e të gjitha formave të astmës bronkiale.
2. Glukokortikosteroide, që përdoren si injeksione sistemike në gjak. Ky lloj përdoret vetëm në format e rënda të astmës bronkiale, kur metodat e tjera mjekësore nuk japin rezultate.
3. Steroidet për përdorim oral mund të përdoren gjithashtu për trajtim afatshkurtër gjatë periudhave të rëndimit të sëmundjes.

Shtatzënia dhe laktacioni

Studime klinike të synuara në lidhje me sigurinë e përdorimit të glukokortikosteroideve gjatë shtatëzanisë nuk janë kryer. Sidoqoftë, mjekët mund ta përshkruajnë këtë ilaç një grua shtatzënë, por vetëm nëse efekti i pritshëm i trajtimit tejkalon ndjeshëm rrezikun e pritur për fëmijën. Për më tepër, nënat infermiere inkurajohen fuqimisht të ndërpresin ushqyerjen me gji gjatë terapisë me glukokortikosteroid.

Glukokortikoidet në praktikën klinike

Instituti Kharkov për Studime të Avancuara Mjekësore

Nën kushte fiziologjike, qelizat e zonës së bashkësisë së lëvoreve të veshkave sekretojnë dy glukokortikoide kryesore në rrjedhën e gjakut - kortizon dhe kortizol (hidrokortizon). Sekretimi i këtyre hormoneve rregullohet nga kortikotropina e adenohipofizës (më parë quhej hormoni adrenokortikotrop). Një rritje e nivelit të kortizolit në gjak nga mekanizmi kthyes pengon sekretimin e kortikoliberinës në hipotalamus dhe kortikotropinë në gjëndrën e hipofizës.

Intensiteti i sekretimit të glukokortikideve në gjak gjatë ditës ndryshon në mënyrë të konsiderueshme. Përmbajtja maksimale e hormoneve në gjak vërehet në orët e para të mëngjesit (6-8 orë), minimumi - në mbrëmje dhe gjatë natës.

Efektet fiziologjike të glukokortikoideve janë kryesisht të kundërta nga ato të shkaktuara nga insulina. Hormonet kanë një efekt katabolik në metabolizmin e proteinave (d.m.th., ato ndihmojnë në zbërthimin e molekulave komplekse të proteinave në substanca të thjeshta) dhe efektin anti-anabolik (d.m.th., parandalojnë biosintezën e molekulave të proteinave). Si rezultat, trupi zbërthen proteina dhe rrit ekskretimin e produkteve të azotit. Prishja e proteinave ndodh në indet muskulore, lidhëse dhe kockore. Albumi i gjakut është ulur.

Glukokortikoidet stimulojnë katabolizmin e triglicerideve dhe pengojnë sintezën e yndyrës nga karbohidratet. Në të njëjtën kohë, një rënie në indin dhjamor të ekstremiteteve shpesh kombinohet me një rritje të depozitimit të dhjamit në murin e barkut dhe midis fshikëzave të shpatullave. Hiperglicemia nën ndikimin e hormoneve ndodh për shkak të formimit të rritur të glukozës në mëlçi nga aminoacidet (glukoneogjeneza) dhe shtypjen e përdorimit të saj nga indet, dhe përmbajtja e glikogjenit në mëlçi gjithashtu rritet. Glukokortikoidet zvogëlojnë ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës dhe sintezës së acidit nukleik.

Hormonet rrisin ndjeshmërinë e adrenoreceptorëve ndaj katekolaminave, rrisin efektet presor të angiotensin II, zvogëlojnë përshkueshmërinë e kapilarëve dhe marrin pjesë në ruajtjen e tonit normal arteriole dhe kontraktueshmërinë e miokardit. Nën ndikimin e glukokortikideve, nivelet e gjakut të limfociteve, monociteve, eozinofileve dhe bazofileve zvogëlohen, neutrofilet dalin nga palca e eshtrave dhe rritja e tyre në gjakun periferik janë stimuluar. Hormonet mbajnë natriumin dhe ujin në trup kundër sfondit të humbjes së kaliumit, pengojnë thithjen e kalciumit në zorrë dhe kontribuojnë në lirimin e këtij të fundit nga indet e eshtrave dhe sekretimin e tij në urinë. Glukokortikoidet rrisin ndjeshmërinë shqisore dhe ngacmueshmërinë e sistemit nervor, marrin pjesë në zbatimin e reaksioneve të stresit, ndikojnë në psikikën e njeriut.

Glukokortikoidet natyrore dhe analogët e tyre sintetikë përdoren gjerësisht në klinikë kryesisht sepse ato kanë disa cilësi më të vlefshme: ato kanë efekte anti-inflamatore, imunosupresive, anti-alergjike dhe anti-shok. Rezultatet përfundimtare të terapisë varen nga shumë faktorë, duke përfshirë kohëzgjatjen e trajtimit, dozën e ilaçeve, metodën dhe mënyrën e administrimit, karakteristikat imunologjike dhe imunogjenetike të vetë sëmundjeve, etj. Përveç kësaj, glukokortikoidet e ndryshme kanë shkallë të ndryshme të ashpërsisë, imunosupresive dhe anti-inflamator, midis të cilave asnjë marrëdhënie direkte. Pra, dexamethasone ka një aktivitet të fuqishëm anti-inflamator dhe imunosupresiv relativisht të ulët.

Karakteristikat krahasuese të glukokortikoideve

Në praktikën klinike, përdoren glukokortikoidet natyrore (kortizoni dhe hidrokortizoni) dhe derivatet e tyre semizintetike. Këto të fundit, nga ana tjetër, ndahen në jo-fluorinat (prednizon, prednisolon, metilprednisolone) dhe të fluorinuar (triamcinolone, dexamethasone dhe betamethasone).

Kur administrohet, glukokortikoidet thithen shpejt dhe pothuajse plotësisht në jejunumin e sipërm. Ushqimi nuk ndikon në shkallën e përthithjes së hormoneve, megjithëse shpejtësia e këtij procesi është ngadalësuar disi.

Veçantitë e përdorimit të formave injektuese janë për shkak të vetive të vetë glukokortikoidit dhe eterit shoqërues. Për shembull, succinates, hemisuccinates dhe fosfatet shpërndahen në ujë dhe, kur administrohen në mënyrë parnterale, kanë një efekt të shpejtë, por relativisht afatshkurtër. Përkundrazi, acetatet dhe acetonidet janë pezullime të shkëlqyera kristalore dhe nuk janë të tretshme në ujë. Veprimi i tyre zhvillohet ngadalë gjatë disa orëve, por zgjat një kohë të gjatë (javë). Estetët e tretshëm në ujë të glukokortikoidit mund të përdoren në mënyrë intravenoze; pezullimet kristalore të imëta nuk munden.

Në varësi të kohëzgjatjes së veprimit terapeutik, të gjitha glukokortikoidet ndahen në 3 grupe (tabela 1). Njohja me dozat ekuivalente të kortikosteroideve ju lejon të zëvendësoni një ilaç me një tjetër nëse është e nevojshme. Parimi ekzistues i mëparshëm - "pilula për pilula" (domethënë nëse është e nevojshme të transferohet pacienti në një glukokortikoid tjetër, atij i janë përshkruar sa më shumë tableta të ilaçit të ri sa ai ka marrë para zëvendësimit) - aktualisht nuk funksionon. Kjo është për shkak të futjes në praktikën klinike të formave të dozimit të glukokortikoideve me përmbajtje të ndryshme të parimit aktiv.

Hormonet glukokortikoide

Kohëzgjatja e veprimit	Emri i drogës	Doza ekuivalente (mg)
Veprim i shkurtër	hydrocortisone	20
	Kortizon	25
	prednisone	5
	prednisolone	5
	metilprednizolone	4
triamcinolone	4
Zona e parametrave	2
Duke vepruar gjatë	dexamethasone	0,75
	betametasone	0,6

Glukokortikoidet natyrore kanë aktivitet mineralokortikoid, megjithëse më të dobët se mineralokortikoidet e vërteta.Glukokortikoidet gjysmë sintetikë jo të fluorinuar ushtrojnë efekte mineralokortikoide (ashpërsia e të cilave, nga ana tjetër, është inferior ndaj efekteve të glukokortikideve natyrore). Në përgatitjet e fluorinuara, aktiviteti mineralokortikoid mungon (tabela 2). Aktiviteti glukokortikoid i ilaçeve gjysëmintetike është më i lartë se ai i kortizonit dhe hidrocortizonit, i cili shpjegohet me lidhjen më të ulët të proteinave në krahasim me glukokortikoidet natyrore. Një tipar i barnave të fluorinuara është një metabolizëm më i ngadaltë në trup, i cili nënkupton një rritje të kohëzgjatjes së veprimit të barnave.

Karakteristikat krahasuese të glukokortikoideve për përdorim sistemik

Kohëzgjatja e veprimit	Emri i drogës	gluco- aktiviteti kortikoid	mineralo- aktiviteti kortikoid
Veprim i shkurtër	hydrocortisone	1	1
	Kortizon	0,8	1
	prednisone	4	0,8
	prednisolone	4	0,8
	metilprednizolone	5	0,5
Kohëzgjatja e mesme	triamcinolone	5	-
Duke vepruar gjatë	dexamethasone	30	-
	betametasone	30	-

Shprehjet e mëposhtme përdoren gjerësisht në literaturën mjekësore: doza "të ulëta" të glukokortikideve, "të larta", etj. Doza "e ulët" e kortikosteroideve tregohet nëse doza ditore nuk i kalon 15 mg (3 tableta) të prednizonit (ose dozën ekuivalente) ndonjë ilaç tjetër). Doza të tilla zakonisht përshkruhen për trajtimin e mirëmbajtjes. Nëse doza ditore e prednizolonit është 20-40 mg (4-8 tableta), ata flasin për doza "mesatare" të glukokortikideve, dhe më shumë se 40 mg / ditë - të "lartë". Vlerat afër atyre që jepen merren gjithashtu kur llogaritet doza ditore e kortikosteroideve për 1 kg të peshës trupore të pacientit. Kufiri i kushtëzuar midis dozave "të mesme" dhe "të larta" është 0.5 mg prednisone për 1 kg peshë trupore të pacientit në ditë.

Gjatë 20 viteve të kaluara, klinika ka përdorur gjithashtu administrim intravenoz të dozave shumë të mëdha të glukokortikoideve (të paktën 1 g metilprednisolone në ditë) për disa ditë. Ky trajtim quhet "terapi pulsi".

Doza e glukokortikideve të përshkruara në fillim të trajtimit të një sëmundjeje të veçantë varet kryesisht nga forma nosologjike dhe nga ashpërsia e sëmundjes. Mosha e pacientit, prania ose mungesa e sëmundjeve shoqëruese, përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve të tjerë dhe faktorë të tjerë gjithashtu ndikojnë në dozën.

Opsionet kryesore për përdorimin klinik të glukokortikoideve mund të përfaqësohen si më poshtë:

msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist>

e jashtme - lëkura, sytë, veshët (në formën e ointments, pika, krem, locione, aerosols),

mbytje - në mushkëri ose zgavrën e hundës,

nënshtresa (epidural),

intradermale - në plagë,

intrakavitare - në zgavrën pleural, intrapericardial, etj,

intraartikulare dhe periartikulare,

aplikimi i sistemit:

brenda,

në qirinjë (supozitorë),

parenterale (kryesisht intramuskulare dhe intravenoze).

msimagelist>

Për sa i përket këmbënguljes dhe ashpërsisë së efektit terapeutik anti-inflamator, si dhe tolerancës, prednisoloni dhe metilprednisoloni janë më të mirët.

prednisolone konsiderohet si ilaç standard për terapinë farmakodinamike. Raporti i aktivitetit të glukokortikoidit dhe mineralokortikoidit të prednizolonit është 300: 1.

metilprednizolone Në krahasim me prednisonin, ai ka një aktivitet pak më të lartë glukokortikoid (me 20%) dhe ka një efekt mineralokortikoid të dobët. Avantazhi i ilaçit është një stimulim shumë i moderuar i psikikës dhe oreksit, i cili justifikon emërimin e tij te pacientët me një psikikë të paqëndrueshme dhe mbipeshë.

Prednisoni hidroksilohet në mëlçi (ku shndërrohet në prednizon), dhe për këtë arsye nuk rekomandohet për sëmundje të rënda të mëlçisë.Megjithatë, më lirë se prednisoni, në praktikën klinike përdoret më rrallë se kjo e fundit.

triamcinolone - glukokortikoidi i fluoruar, pa aktivitet mineralokortikoid. Prandaj - më pak në krahasim me ilaçet e tjera, aftësia për të mbajtur natrium dhe ujë. Në krahasim me prednisonin, ai ka një efekt më të theksuar (me 20%) dhe efekt të zgjatur të glukokortikoidit. Nga ana tjetër, shpesh shkakton reaksione të padëshiruara nga indet e muskujve (miopatia "triamcinolone") dhe lëkura. Prandaj, përdorimi i zgjatur i këtij ilaçi është i padëshirueshëm.

dexamethasone në aktivitetin e glukokortikoidit është 7 herë më i madh se prednizoni. Shtë një glukokortikoid i fluorizuar dhe nuk ka një efekt mineralokortikoid. Në krahasim me ilaçet e tjera, ajo shtyp funksionin e korteksit të veshkave në një masë më të madhe. Përdorimi afatgjatë nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të efekteve anësore serioze (kryesisht, pengimi i boshtit hipotalamik-hipofizë-veshkave, shqetësime metabolike, efekte psiko-stimuluese).

betametasone - glukokortikoid i fluoruar, i cili është afër forcës dhe kohëzgjatjes së deksametazonit. Ai tejkalon paksa këtë të fundit në aktivitetin e glukokortikoidit (8-10 herë më i lartë se ai i prednisolonit) dhe në një masë më të vogël ndikon në metabolizmin e karbohidrateve. Fosfati Betamethasone është i tretshëm në ujë dhe mund të administrohet në mënyrë intravenoze dhe subkonunktive. Për administrim intramuskular, intartartikular dhe periartikular, përdoret një përzierje e dy estrave betamethasone - fosfat (zhytur shpejt) dhe dipropionate (zhytur ngadalë). Kjo përzierje është një pezullim i shkëlqyer kristalor që nuk mund të administrohet intravenoz. Fosfati siguron një efekt të shpejtë (brenda 30 minutave), dhe diproprionati ka një efekt të gjatë, deri në 4 javë ose më shumë.

kortizon aktualisht praktikisht nuk përdoret për shkak të efikasitetit më të ulët dhe tolerancës më të keqe. Së bashku me hidrocortizonin, ai ka aktivitetin mineralokortikoid më të theksuar në mesin e të gjithë glukokortikoidëve. Fusha kryesore e aplikimit është terapia zëvendësuese për insuficiencën adrenale te pacientët me funksion normal të mëlçisë (pasi kortizoni shndërrohet në hidrokortizon në mëlçi, përdorimi i barit nuk rekomandohet për dëmtim të rëndë të këtij organi).

hydrocortisone Almostshtë pothuajse i vetmi glukokortikoid që mund të përdoret për trajtim parenteral afatgjatë, por është dukshëm inferior ndaj ilaçeve moderne në tolerueshmëri. Më e dobët se prednizoni në aktivitetin e glukokortikoidit (4 herë), por e tejkalon atë në ashpërsinë e veprimit mineralokortikoid. Hidrocortizoni zakonisht përdoret për zëvendësimin fiziologjik dhe mbulimin stresues te pacientët me insufiçiencë të boshtit hipotalamik-hipofizë-adrenal. Në insuficencën akute të veshkave dhe kushteve të tjera urgjente të hidrocortizonit, hemisuccinate është ilaçi i zgjedhur.

Beclomethasone, flunisolid, budesonide, treamcinolone acetonide dhe fluticasone administrohet me mbytje. Beclomethasone (beclometh, becotide, etj) është më shpesh e përshkruar për terapi mirëmbajtjeje afatgjatë për astmën bronkiale. Ka një efekt të lehtë sistemik, megjithëse në doza të mëdha (1000-2000 μg / ditë) shkakton osteoporozë dhe efekte të tjera anësore. Përdorimi i flunisolid (ingacort) në krahasim me beclomethasone ka disi më pak të ngjarë të çojë në zhvillimin e kandidimit të zgavrës me gojë. Kur thithet, budesonidi (pulmikort) është pak më i efektshëm dhe më pak ndikon në funksionimin e veshkave sesa beclomethasone. Fluticasone (flixotide, flixonase) në afinitet për receptorët e glukokortikoidit është 30 herë më i lartë se prednisoni dhe 2 herë më i lartë se budesonidi. Ka një efekt 2 herë më të fortë anti-inflamator lokal sesa beclomethasone.

Përdorimi sistematik i glukokortikideve

Deri më tani, diskutimet vazhdojnë në lidhje me zgjedhjen e dozave adekuate dhe formave optimale të dozimit të ilaçeve, mënyrat e administrimit, kohëzgjatjen e terapisë, efektet anësore. Në përgjithësi, vendimi për përdorimin topik të kortikosteroideve zakonisht nuk shkakton vështirësi të konsiderueshme për mjekët. Prandaj, në prezantimin vijues, përqendrimi kryesor do të jetë në përdorimin sistematik të hormoneve.

Nëse administrimi sistemik i glukokortikideve është i nevojshëm, preferohet administrimi oral. Nëse është e pamundur të futen këto barna brenda, ato mund të përdoren në supozitorë, doza në këtë rast rritet me 25-50%. Glukokortikoidet që ekzistojnë në forma injektuese metabolizohen shpejt në trup gjatë administrimit intramuskular dhe, veçanërisht, intravenoz, dhe për këtë arsye efekti i tyre është afatshkurtër dhe në shumicën e rasteve i pamjaftueshëm për trajtim afatgjatë. Për të marrë një ekuivalent, në krahasim me administrimin oral, efekti terapeutik, doza do të duhej të administroheshin 2-4 herë injeksione të mëdha dhe të shpeshta duhet të përdoren. Ilaçet ekzistuese të zgjatura parenterale (për shembull, triamcinolone acetonide, ose kenalog) nuk përdoren për trajtim aktiv "shtypës", por kryesisht si terapi mbështetëse ose lokale (për shembull, intraartikulare).

Në mëngjes, boshti hipotalamik-hipofizë-adrenal është më pak i ndjeshëm ndaj efekteve frenuese të kortikosteroideve ekzogjene. Kur ndani dozën ditore të glukokortikideve në 3-4 pjesë dhe merrni ato në interval të rregullt, rreziku i shtypjes së boshtit hipotalamik-hipofizë-veshkave rritet. Prandaj, në shumicën e rasteve, hormonet përshkruhen në formën e një doze në mëngjes (kryesisht medikamente me veprim të gjatë), ose 2 / 3-3 / 4 e dozës ditore merret në mëngjes, dhe pjesa tjetër merret rreth mesditës. Kjo skemë aplikimi ju lejon të zvogëloni rrezikun e frenimit të boshtit hipotalamik-hipofizë-adrenal dhe të zvogëloni rrezikun e osteoporozës.

Efikasiteti terapeutik i glukokortikoideve rritet me rritjen e dozës dhe shpeshtësinë e administrimit, por ashpërsia e komplikimeve gjithashtu rritet. Me përdorimin alternative të (çdo ditë tjetër) të hormoneve, numri i reagimeve anësore është më pak, por në shumë raste kjo mënyrë administrimi nuk është mjaft efektive (për shembull, me sëmundjet e gjakut, kolitin ulcerativ jo-specifik, tumoret malinje, si dhe në raste të rënda sëmundjesh). Terapia alternative, si rregull, përdoret pas shtypjes së aktivitetit inflamator dhe imunologjik me një ulje të dozës së glukokortikideve dhe kalimit në trajtimin e mirëmbajtjes. Në regjimin alternativ, doza e hormoneve të kërkuara për periudhën 48-orëshe administrohet çdo ditë të dytë në mëngjes në një kohë. Kjo qasje lejon të zvogëlojë efektin frenues të glukokortikideve ekzogjene në funksionin e korteksit adrenal të pacientit dhe, për rrjedhojë, të parandalojë atrofinë e tij. Për më tepër, me përdorimin e alternuar të glukokortikideve, rreziku i komplikimeve infektive zvogëlohet, dhe prapambetja e rritjes tek fëmijët nuk është aq e theksuar sa me marrjen ditore të hormoneve.

Vetëm në raste të rralla (për shembull, me sindromën nefrotike te fëmijët), terapia alternative përshkruhet që nga ditët e para të trajtimit. Në mënyrë tipike, një regjim i tillë i administrimit të hormoneve është i rezervuar për pacientët të cilët kanë qenë në gjendje të arrijnë stabilizimin duke përdorur glukokortikoide të përditshme. Më poshtë është një shembull i transferimit të një pacienti në terapi alternative, në të cilën doza fillestare e prednizolonit ishte 50 mg.

Në trajtimin alternativ përdoren vetëm kortikosteroidet me veprim të mesëm (prednisoni, prednizoloni, metilprednizoloni). Pas marrjes së një doze të këtyre ilaçeve, boshti hipotalamik-hipofizë-adrenal shtypet për 12-36 orë.Me emërimin e glukokortikideve me veprim të gjatë çdo ditë tjetër (triamcinolone, dexamethasone, betamethasone), rreziku i shtypjes së boshtit hipotalamik-hipofizë-veshkave mbetet, dhe për këtë arsye është e arsyeshme të përdoren ato për trajtim alternative. Fusha e aplikimit të hormoneve natyrore (kortizon dhe hidrokortizon) aktualisht është e kufizuar me terapi zëvendësuese për insuficencën veshkave dhe trajtim shtypës për sindromën adrenogenital.

Në rast të përkeqësimit të simptomave të sëmundjes në ditën e dytë ("pa hormon"), rekomandohet të rritni dozën e barit në ditën e parë, ose të merrni një dozë të vogël shtesë në ditën e dytë.

Doza të larta (për shembull, 0.6-1.0 mg prednisolon për 1 kg peshë trupore në ditë), ose doza të ndara në disa doza gjatë gjithë ditës tregohen në fazat e hershme të sëmundjeve më agresive. Shtë e nevojshme të përpiqemi ta transferoni pacientin brenda 1-2 javësh në një dozë të vetme në mëngjes të të gjithë dozës ditore. Ulja e mëtutjeshme në dozën minimale efektive të mirëmbajtjes (preferohet administrimi alternative) përcaktohet nga rrethanat specifike klinike. Reduktimi shumë gradual është i kombinuar me një rritje të numrit dhe ashpërsisë së efekteve anësore të trajtimit të glukokortikoidit, dhe shumë e shpejtë - predispozon për përkeqësimin e sëmundjes.

Në mënyrë që të zvogëloni efektet anësore, duhet të merrni parasysh mundësinë e "kursimit të steroidëve". Në reumatologji, për shembull, kjo arrihet përmes përdorimit të ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide ose terapisë themelore (imunosupresantë, antimalarikë, etj.). Alternimi është një tjetër mundësi për të zvogëluar komplikimet e terapisë steroide.

Terapia me doza të larta të glukokortikoideve mund të jetë e pakënaqshme për shkak të mungesës së efektivitetit dhe / ose shfaqjes së komplikimeve të rënda. Në raste të tilla, duhet të merrni parasysh mundësinë e terapisë së pulsit, d.m.th., administrimit intravenoz të dozave shumë të mëdha të hormoneve për një kohë të shkurtër. Megjithëse ende nuk ka një përcaktim të qartë të terapisë me pulsin, ky term zakonisht i referohet administrimit të shpejtë (brenda 30-60 minutash) intravenoze të dozave të mëdha të glukokortikoideve (të paktën 1 g) një herë në ditë për 3 ditë. Në një formë më të përgjithshme, terapia me puls mund të përfaqësohet si administrim intravenoz i metilprednisolone (ky ilaç përdoret më shpesh se të tjerët) në një dozë deri në 1 g / sq. njehsor i sipërfaqes së trupit për 1-5 ditë. Aktualisht, terapia e pulsit me hormonet steroide shpesh përdoret në fillim të trajtimit të një numri sëmundjesh që progresojnë imunologjikisht me përparim të shpejtë. Dobia e kësaj metode për terapinë e mirëmbajtjes afatgjatë është dukshëm e kufizuar.

Në përgjithësi, me përdorimin lokal të steroideve zhvillohen më pak efekte toksike sesa me përdorim sistemik. Numri më i madh i ngjarjeve anësore me përdorim sistematik të hormoneve ndodh nëse doza ditore ndahet në disa doza. Kur doza ditore merret në një dozë, numri i efekteve anësore është më pak, dhe regjimi i administrimit alternative është më pak toksik.

Me përdorimin e përditshëm, analogët sintetikë të glukokortikoidit me një gjysmë të gjatë të jetës (për shembull, dekксаameton) shkaktojnë efekte anësore më shpesh sesa ilaçet me një gjysmë të shkurtër dhe të ndërmjetme. Emërimi i dozave më të larta të steroideve është relativisht i sigurt nëse kohëzgjatja e përdorimit të tyre nuk kalon një javë, me një konsum më të gjatë të dozave të tilla, efektet anësore dhe toksike klinike mund të parashikohen.

Përdorimi i glukokortikideve natyrore dhe jo-fluorinuese gjatë shtatëzanisë është përgjithësisht i sigurt për fetusin. Me përdorimin e zgjatur të barnave të fluorinuara, zhvillimi i efekteve të padëshiruara në fetus, përfshirë deformimet, është i mundur.Nëse një grua në punë ka marrë glukokortikoide për 1.5-2 vitet e mëparshme, hemisuccinate hidrocortizon 100 mg çdo 6 orë administrohet shtesë për të parandaluar insuficencën akute të veshkave.

Kur ushqehen me gji, doza të ulta të hormoneve ekuivalente me 5 mg prednisone nuk janë të dëmshme për fëmijën. Dozat më të larta të ilaçeve mund të shkaktojnë ngecje dhe frenim të boshtit hipotalamik-hipofizë-adrenal tek fëmija. Prandaj, gratë që marrin doza mesatare deri të larta të glukokortikideve nuk rekomandohet të ushqehen me gji.

Për parandalimin e sindromës së distresit të frymëmarrjes në foshnjat e parakohshme, përdoren ilaçe me veprim të gjatë (më së shpeshti dexamethasone). Administrimi intramuskular i dexamethasone tek gruaja gjatë lindjes me një periudhë gestacioni deri në 34 javë rekomandohet 24-48 orë para lindjes së pritshme. Ri-administrimi i ilaçit është i mundur nëse lindja e parakohshme nuk ka ndodhur brenda 7 ditëve të ardhshme.

Skema e transferimit në terapi alternative me tërheqjen pasuese graduale të glukokortikoideve

Transferimi në terapi alternative		Reduktimi i dozës së glukokortikoidit
ditë	Prednisoloni mg	ditë	Prednisoloni mg	ditë	Prednisoloni mg
1	60	11	90	21	85
2	40	12	5	22	5
3	70	13	90	23	80
4	30	14	5	24	5
5	80	15	90	25	80
6	20	16	5	26	5
7	90	17	85	27	80
8	10	18	5	28	5
9	95	19	85	29	80
10	5	20	5	30	0

Trajnimi i pacientëve

Pacienti duhet të jetë i vetëdijshëm për pasojat e mundshme klinike të pamjaftueshmërisë së boshtit të gjëndrës hipotalamus-hipofizë-adrenale, e cila mund të ndodhë si rezultat i përdorimit sistemik të glukokortikideve. Kujdes pacientin për papranueshmërinë e vetë-ndërprerjes së trajtimit ose një ulje të shpejtë të dozës së hormoneve pa këshillat e duhura mjekësore. Përgjigja e boshtit hipotalamus-hipofizë-adrenal ndaj stresit mund të ulet edhe pas administrimit ditor të glukokortikideve për 7 ditë. Nëse trajtimi i rregullt i hormoneve orale ndërpritet për më shumë se 24 orë, atëherë pacienti mund të zhvillojë kolaps të qarkullimit të gjakut në përgjigje të stresit fiziologjik, traumës, infeksionit dhe operacionit, i cili shpesh kërkon administrim parenteral të glukokortikideve. Shtë e pamundur të parashikohet me besim paraqitja e pamjaftueshmërisë së boshtit hipotalamik-hipofizë-adrenal as nga doza e hormoneve, as nga kohëzgjatja e trajtimit, e as nga niveli i kortizolit në plazmën e agjërimit (megjithëse pamjaftueshmëria shpesh zhvillohet kur përcaktohen doza të larta të glukokortikoideve).

Duhet të theksohet se trajtimi me hormone stimulon oreksin dhe shkakton shtim në peshë dhe thekson rëndësinë e dietës para fillimit të trajtimit. Mjeku duhet të përshkruajë pacientin simptomat e diabetit, miopatisë steroide, neuropsikiatrike, infektive dhe komplikimeve të tjera të terapisë glukokortikoide.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Disa ilaçe mund të ndikojnë në përqendrimin e glukokortikideve në gjak. Pra, fenobarbital dhe rifampicina intensifikojnë metabolizmin e hormoneve në mëlçi dhe në këtë mënyrë zvogëlojnë efektin e tyre terapeutik. Përdorimi i kombinuar i steroideve dhe diuretikëve tiazid rrit ndjeshëm rrezikun e hiperglicemisë dhe hipokalemisë. Administrimi i njëkohshëm i glukokortikideve dhe acidi acetilsalicilik kështu ul nivelin e këtij të fundit në gjak që përqendrimi i tij të jetë më i ulët se terapeutik.

Përfundim

Hormonet glukokortikoide zënë një vend të denjë në arsenalin mjekësor. Në shumë raste, përdorimi në kohë dhe adekuat i këtyre barnave kursen jetën e pacientëve, ndihmon për të parandaluar (vonuar) fillimin e aftësisë së kufizuar ose për të lehtësuar manifestimet e tij. Në të njëjtën kohë, në shoqëri, përfshirë në mjedisin mjekësor, frika nga "hormonet" është shumë e zakonshme. Theelësi për demyologjizimin e glukokortikoideve është përdorimi racional i tyre në praktikën klinike.

1. Belousov Yu. B., Omelyanovsky V.V. Farmakologjia klinike e sëmundjeve të frymëmarrjes.- M .: Botimi Universum, 1996.- P. 119-130.
2. Bereznyakov I.G.Glukokortikosteroids: përdorimi klinik (një udhëzues për mjekët) .- Kharkov, 1995.- 42 f.
3. Bazat e fiziologjisë njerëzore (nën redaktimin e B. I. Tkachenko) .- Shën Petersburg: Fondacioni Ndërkombëtar për Historinë e Shkencës .- T. 1.- S. 178-183.
4. Sigidin Ya. A., Guseva N.G., Ivanova M.M. Sëmundjet difuze të indit lidhës.- M .: Mjekësia, 1994.- 544 f.
5. Strachunsky L.S., Kozlov S. H. Preparate glukokortikoide. - Smolensk, 1997.- 64 f.
6. Libri i referencës terapeutike të Universitetit të Uashingtonit (nën redaktimin e M. Woodley, A. Whelan) .- M: Praktika, 1995.- 832 f.
7. Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Terapia glukokortikoide për sëmundje të ndërmjetësuara nga imuniteti: korrelacione themelore dhe klinike.- Analet e mjekësisë së brendshme.- 1993.- Vol.119, No. 12.- P. 1198-1208.

Sajti ofron informacione referencë vetëm për qëllime informative. Diagnoza dhe trajtimi i sëmundjeve duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një specialisti. Të gjitha ilaçet kanë kundërindikacione. Kërkohet konsultë specialistësh!

Steroid në trajtimin e sëmundjeve reumatoid

Ilaçet e përdorura për të luftuar reumatizmin përfshijnë glukokortikosteroide. Isfarë është, dhe cilat ilaçe përdoren për të trajtuar reumatizmin, ne do t'i shqyrtojmë më në detaje. Sëmundja reumatoid ka kufizime në procesin e trajtimit. Ilaçet steroide mund të përdoren vetëm për një periudhë të shkurtër kohe. Sidoqoftë, ato shpesh përdoren në luftën kundër manifestimeve të etheve (gjatë aktivizimit të sëmundjes). Barnat e këtij grupi përdoren gjithashtu në trajtimin e inflamacionit të nyjeve të shtyllës kurrizore. Glukokortikosteroidet me përdorimin më të shpeshtë në trajtimin e sëmundjeve reumatoid:

Glukokortikoidet dhe rëndësia e tyre në sëmundjet hematologjike

Glukokortikosteroidet (kortizoni, prednisoni, prednizoni, deksametazoni) janë ndër ilaçet imunosupresive më të përdorura për sëmundjet e sistemit hematopoietik. Në patogjenezën e tij, reagimet inflamatore dhe fenomenet autoimune janë të mundshme. Prednizoni, dhe në raste të rënda, metilprednizoni, përdoret intravenozisht në trajtimin e anemisë që shoqërohet me trombocitopeni. Steroidët mund të përdoren për gjakderdhje, pasi ato çojnë në një rritje të numrit të trombociteve.

Barna steroide për insuficencën veshkave

Në rast sëmundjeje, përdoren glukokortikosteroide sintetike. Farë është, cilat simptoma manifestohen në sëmundje? Kryesisht shoqërohet me një ulje në prodhimin e hormoneve kortikoidale.Kortikosteroidet përdoren në trajtimin e insuficencës akute ose kronike të veshkave. Nga ilaçet e përdorura - kortizoli (ose hidrokortizoli).

Glukokortikosteroide për reaksione alergjike

Në trajtimin e manifestimeve alergjike përdoren gjithashtu glukokortikosteroide. Një trajtim i tillë mund të kryhet me simptoma të buta të rinitit alergjik sezonal, konjunktivitit, si dhe me urtikari ose reaksione inflamatore të shoqëruara me kafshimet e insekteve. Për të parandaluar përsëritjen e reaksioneve anafilaktike, zakonisht përdoren hidrokortizon (200 mg në mënyrë intravenoze) ose prednizolon (20 mg në mënyrë intravenoze). Dhe ndër ilaçet më të njohura të marra me një ftohje të shkaktuar nga një alergji janë: flunisolidi dhe flutikazoni, të cilat kontribuojnë në një heqje më të shpejtë të bllokimeve të hundës.

Efekt anti-inflamator

Kjo është në sajë të efektit të fortë anti-inflamator që hormonet kanë gjetur dhe zënë në mënyrë të vendosur ngrohtë e tyre në ilaç. Sidomos shpesh ato përdoren në reumatologji.

Aktiviteti i lartë i kortikosteroideve në lidhje me inflamacionin i lejon ata të luftojnë me sukses sëmundje të tilla si:

1. Artriti reaktiv.
2. SLE, ose lupus eritematoz sistemik.
3. dhe procese të tjera autoimune.

Glukokortikoidet pengojnë proceset e inflamacionit dhe shkatërrimit në nyje, pa të cilat asnjë sëmundje reumatologjike nuk mund të bëjë. Traumatologët ortopedikë gjithashtu i përshkruajnë ato për artroza me dhimbje të forta dhe të komplikuara nga procesi inflamator.

Si kanë kortikosteroidet një efekt anti-inflamator?

Hormonet kryejnë efektin e tyre anti-inflamator duke shtypur punën e një enzime të veçantë - fosfolipazës A2. Në mënyrë indirekte, ato ndikojnë në funksionet e substancave të tjera përgjegjëse për zhvillimin e procesit inflamator.

Përveç kësaj, kortikosteroidet zvogëlojnë ndjeshëm daljen e lëngut nga shtrati vaskular për shkak të ngushtimit të kapilarëve, domethënë eliminojnë edemën.

Përkundër sfondit të veprimit të tyre, mikrocirkulimi në lezion është rritur, dhe rivendosja e funksionit të organit të dëmtuar ndodh më shpejt.

Në artritin reumatoid, glukokortikoidet mbrojnë kërc dhe eshtrat nga shkatërrimi, duke ju lejuar të ruani strukturën dhe funksionin e nyjeve.

Efekt imunomodulues

Një tipar i glukokortikoideve është frenimi i imunitetit qelizor. Ata gjithashtu pengojnë rritjen e indeve limfoide. Kjo shpjegon ndjeshmërinë e rritur ndaj infeksioneve virale në trajtimin e kortikosteroideve.

Sidoqoftë, tek individët me imunodefiçencë para-ekzistuese, këto hormone mund, përkundrazi, të rivendosin nivelin e nevojshëm të antitrupave imunoglobulinë.

Efekti i shtypjes së imunitetit nga glukokortikoidet përdoret gjerësisht në transplantologji për të parandaluar që pacienti të refuzojë indet e transplantuara.

Efekt antiallergjik

Mekanizmi i zhvillimit të çdo reaksioni alergjik është mjaft i ndërlikuar. Kur një substancë e huaj hyn në trup, sistemi imunitar fillon të sintetizojë antitrupa specifikë - imunoglobulinat.

Ata bashkëveprojnë me struktura të caktuara - qelizat master. Si rezultat i këtij procesi, lëshohen një numër i substancave biologjikisht aktive, njëra prej të cilave është histamina. Shtë ai që shkakton shfaqjen e simptomave të pakëndshme dhe të rrezikshme karakteristike të alergjive.

Glukokortikoidet bllokojnë bashkëveprimin e imunoglobulinave me qelizat master dhe pengojnë zhvillimin e një reaksioni alergjik. GCS përdoret për të luftuar shokun anafilaktik, edemën e Quincke, urtikarinë dhe forma të tjera të alergjive.

Efektet metabolike

Hormonet steroide ndikojnë në të gjitha llojet e metabolizmit. Sidoqoftë, pjesëmarrja e tyre në metabolizmin e karbohidrateve është një rrezik i veçantë. Ato kanë efektet e mëposhtme:

1. Rritja e niveleve të glukozës në gjak - të çojë në zhvillimin e hiperglicemisë.
2. Kontribuoni në shfaqjen e sheqerit në urinë - glukosuria.
3. Ato çojnë në diabet, i cili quhet edhe steroid.

Efekti i hormoneve në metabolizmin e proteinave është gjithashtu i pasigurt për pacientët. Ata pengojnë sintezën e tyre dhe përshpejtojnë kalbjen. Këto procese janë veçanërisht të theksuara në muskuj dhe lëkurë.

Rezultati i këtij veprimi katabolik të glukokortikideve është atrofia e muskujve, shenjat e shtrirjes, humbja e peshës, lëkura e lëkundjes, shërimi i ngadaltë i plagëve.

Për shkak të efektit negativ të GCS në metabolizmin e yndyrës, ndodh një shpërndarje asimetrike e yndyrës nënlëkurore në trup. Në pacientë të tillë, praktikisht mungon në gjymtyrët, por depozitohet në tepricë në fytyrë, qafë dhe gjoks.

Hormonet steroide mbajnë ujin dhe natriumin në trup, por në të njëjtën kohë stimulojnë lëshimin e kalciumit dhe heqjen e tij nga kockat. Së bashku me metabolizmin e dëmtuar të proteinave, hipokalcemia çon në.

Efektet në sistemin kardiovaskular

Efekti i glukokortikideve në sistemin kardiovaskular është një proces kompleks dhe i larmishëm. Por për pacientin, aftësia e tyre për të ngushtuar enët e gjakut me një rritje të presionit të gjakut është e rëndësishme. Ky efekt i presionit mund të shërbejë si për përfitimin e pacientit, ashtu edhe në dëm.

Me një rënie të mprehtë të presionit të gjakut, vazodilimit, shokut, është futja e hormoneve që shpesh kursen jetën. Por në të njëjtën kohë, përdorimi i tyre sistematik kontribuon në zhvillimin e hipertensionit dhe dëmtimit të zemrës.

Efekt në sistemin endokrin

Përdorimi afatgjatë i ilaçeve hormonale për sëmundje të nyjeve ose patologji të tjera shkakton një mekanizëm kthyes. Në tru, sinteza e hormoneve stimuluese frenohet, gjëndrat mbiveshkore pushojnë së përmbushuri funksionet e tyre.

Për shkak të çekuilibrit në punën e gjëndrave endokrine, të gjitha proceset metabolike në trup janë të shqetësuar. Përveç kësaj, GCS pengon prodhimin e hormoneve seksuale.Kjo mund të shkaktojë çrregullime të ndryshme në jetën seksuale dhe riprodhuese. Nivelet e ulura të hormoneve seksuale çojnë gjithashtu në osteoporozë.

Si të merreni me efektet e padëshiruara të kortikosteroideve?

Efektet negative

Megjithë një listë mbresëlënëse të efekteve anësore të rrezikshme, hormonet vazhdojnë të jenë një trajtim popullor për shumë sëmundje - nyje, lëkurë dhe sistemin imunitar.

Ndonjëherë GCS është ilaçi i zgjedhur. Kjo shpesh vërehet në sëmundjet autoimune, kur ilaçet e tjera dështojnë.

Për të zvogëluar shpeshtësinë dhe ashpërsinë e efekteve anësore lejon zgjedhjen e kujdesshme të dozës dhe llojit të vetë terapisë. Ekziston trajtim në doza të mëdha, por afatshkurtra - terapi pulsi. Në të kundërt, ilaçet hormonale mund të merren gjatë gjithë jetës, por në një dozë të reduktuar.

Shtë e rëndësishme që trajtimi të kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku i cili rregullisht do të vlerësojë gjendjen e zemrës dhe muskujve, nivelet e sheqerit në gjak dhe kalcium, si dhe pamjen e pacientit.

Si rregull, me një dozë të përzgjedhur siç duhet të ilaçit, terapia glukokortikoide nuk i bën shumë dëm pacientit, por përmirëson ndjeshëm mirëqenien dhe gjendjen e tij shëndetësore.

Trupi i njeriut është një sistem kompleks, vazhdimisht funksionues, i aftë për të prodhuar substanca aktive për eleminimin e pavarur të simptomave të sëmundjeve dhe mbrojtjen nga faktorët negativë të mjedisit të jashtëm dhe të brendshëm. Këto substanca aktive quhen hormone dhe, përveç funksionit mbrojtës, ato gjithashtu ndihmojnë në rregullimin e shumë proceseve në trup.

Cilat janë glukokortikosteroidet

Glukokortikosteroidet (glukokortikoidet) janë hormonet kortikosteroide të prodhuara nga lëvorja veshkore. Organi i hipofizës përgjegjës për lëshimin e këtyre hormoneve steroide është përgjegjës për prodhimin e një substance të veçantë në gjak - kortikotropin. Ajo stimulon korteksin mbiveshkor për të sekretuar një sasi të madhe të glukokortikideve.

Specialistët besojnë se brenda qelizave të një personi ka ndërmjetës të veçantë përgjegjës për reagimin e qelizës ndaj kimikateve që veprojnë mbi të. Kështu shpjegojnë mekanizmin e veprimit të ndonjë hormoni.

Glukokortikosteroidet kanë një efekt shumë të gjerë në trup:

• kanë efekte anti-stresi dhe anti-shoku,
• përshpejtojë veprimtarinë e mekanizmit të adaptimit njerëzor,
• stimulojnë prodhimin e qelizave të gjakut në palcën e eshtrave,
• rrit ndjeshmërinë e miokardit dhe enëve të gjakut, provokon një rritje të presionit të gjakut,
• rriten dhe kanë një efekt pozitiv në glukoneogjenezën që shfaqet në mëlçi. Trupi mund të ndalojë në mënyrë të pavarur një sulm të hipoglikemisë, duke provokuar lëshimin e hormoneve steroide në gjak,
• rrisin anabolizmin e yndyrës, përshpejtoni shkëmbimin e elektroliteve të dobishëm në trup,
• kanë një efekt të fuqishëm imunoregulues,
• ulni çlirimin e ndërmjetësve, duke siguruar një efekt antihistamine,
• kanë një efekt të fuqishëm anti-inflamator, duke zvogëluar aktivitetin e enzimave që shkaktojnë procese shkatërruese në qeliza dhe inde. Shtypja e ndërmjetësuesve inflamator çon në një ulje të shkëmbimit të lëngjeve midis qelizave të shëndetshme dhe të sëmura, si rezultat i së cilës inflamacioni nuk rritet dhe nuk përparon. Përveç kësaj, GCS nuk lejon që të prodhohen lipokortinat nga acidi arachidonic - katalizatorët e procesit inflamator,

Të gjitha këto aftësi të hormoneve steroide të korteksit adrenal u zbuluan nga shkencëtarët në laborator, për shkak të të cilave pati një futje të suksesshme të glukokortikosteroideve në fushën farmakologjike. Më vonë u vu re efekt antipruritik i hormoneve me përdorim të jashtëm.

Shtimi artificial i glukokortikideve në trupin e njeriut, qoftë brenda ose jashtë, ndihmon trupin të përballet me shumë probleme më shpejt.

Megjithë efikasitetin dhe përfitimet e larta të këtyre hormoneve, industritë moderne farmakologjike përdorin ekskluzivisht analogët e tyre sintetikë, pasi hormonet tikantosteroide të përdorura në formën e tyre të pastër mund të provokojnë një numër të madh të efekteve anësore negative.

Indikacione për marrjen e glukokortikosteroideve

Glukokortikosteroidet përshkruhen nga mjekët në rastet kur trupi kërkon terapi shtesë mbështetëse. Këto ilaçe përshkruhen rrallë si monoterapi, ato përfshihen kryesisht në trajtimin kompleks të një sëmundjeje të veçantë.

Më shpesh, indikacionet për përdorimin e hormoneve sintetike të glukokortikoideve përfshijnë kushtet e mëposhtme:

• trupi, përfshirë rinitin vazomotor,
• dhe kushtet para-astmatike,
• pezmatimet e lëkurës të etiologjive të ndryshme. Glukokortikosteroidet përdoren edhe për lezione infektive të lëkurës, në kombinim me ilaçe që mund të përballojnë mikroorganizmin që provokoi sëmundjen,
• të çdo origjine, përfshirë traumatike, të shkaktuara nga humbja e gjakut,
• dhe manifestime të tjera të patologjive të indit lidhës,
• ulje e ndjeshme për shkak të patologjive të brendshme,
• shërim i gjatë pas transplantimeve të organeve dhe indeve, transfuzione gjaku. Hormonet steroide të këtij lloji ndihmojnë trupin të përshtatet shpejt me trupat dhe qelizat e huaja, duke rritur ndjeshëm tolerancën,
• glukokortikosteroidet përfshihen në kompleksin e rimëkëmbjes pas dhe terapisë rrezatuese të onkologjisë,
• aftësia e zvogëluar e korteksit të tyre për të provokuar një sasi fiziologjike të hormoneve dhe sëmundjeve të tjera endokrine në fazat akute dhe kronike,
• disa sëmundje të traktit gastrointestinal:,
• sëmundje autoimune të mëlçisë,
• edemë cerebrale,
• sëmundjet e syrit: keratiti, iritis i kornesë.

Ju duhet të merrni glukokortikosteroide vetëm pas emërimit të mjekut, pasi nëse e merrni atë në mënyrë të gabuar dhe doza llogaritet gabimisht, këto ilaçe mund të provokojnë shpejt efekte anësore të rrezikshme.

Hormonet sintetike steroide mund të shkaktojnë simptoma të tërheqjes - përkeqësimi i mirëqenies së pacientit pas ndalimit të ilaçeve, deri në pamjaftueshmërinë e glukokortikoidit. Për të parandaluar që kjo të ndodhë, mjeku nuk llogarit vetëm dozën terapeutike të barnave me glukokortikoide. Ai gjithashtu duhet të ndërtojë një regjim trajtimi me një rritje graduale të sasisë së substancës së drogës për lehtësimin e fazës akute të patologjisë, dhe uljen e dozës në minimum pas kalimit të pikut të sëmundjes.

Klasifikimi i glukokortikideve

Kohëzgjatja e veprimit të glukokortikosteroideve u mat nga ekspertë artificialisht, nga aftësia e një doze të vetme të një ilaçi të veçantë për të penguar hormonin adrenokortikotropik, i cili aktivizohet pothuajse në të gjitha kushtet e mësipërme patologjike. Ky klasifikim ndan hormonet steroide të këtij lloji në llojet e mëposhtme:

1. Varg i shkurtër - pengojnë aktivitetin e ACTH për një periudhë pak më shumë se një ditë (Cortisol, Hydrocortisone, Cortisone, Prednisolone, Metipred),
2. Kohëzgjatja e mesme - periudha e vlefshmërisë prej afro 2 ditësh (Traimcinolone, Polcortolone),
3. Droga me veprim të gjatë - efekti zgjat më shumë se 48 orë (Batmethasone, Dexamethasone).

Përveç kësaj, ekziston një klasifikim klasik i barnave sipas metodës së futjes së tyre në trupin e pacientit:

1. Oral (në tableta dhe kapsula),
2. pika hundësh dhe spërkat
3. format e thithjes së ilaçit (më shpesh përdoret nga astmatikët),
4. ointments dhe kremra për përdorim të jashtëm.

Në varësi të gjendjes së trupit dhe llojit të patologjisë, mund të përshkruhen edhe 1 dhe disa forma të barnave që përmbajnë glukokortikosteroide.

Lista e barnave popullore glukokortikosteroide

Në mesin e shumë ilaçeve që përmbajnë glukokortikosteroide, mjekët dhe farmakologët dallojnë disa ilaçe të grupeve të ndryshme që janë shumë efektive dhe kanë një rrezik të ulët për të provokuar efekte anësore:

Në varësi të gjendjes së pacientit dhe fazës së zhvillimit të sëmundjes, zgjidhet forma e barit, doza dhe kohëzgjatja e përdorimit. Përdorimi i glukokortikosteroideve domosdoshmërisht bëhet nën mbikëqyrjen e vazhdueshme të një mjeku për të monitoruar çdo ndryshim në gjendjen e pacientit.

Kortikosteroide natyrale

Kortikosteroidet kryejnë shumë funksione shumë të rëndësishme në trup.

glukokortikoide lidhen me steroid duke pasur efekt anti-inflamator, ata marrin pjesë në rregullimin e metabolizmit të karbohidrateve, yndyrnave dhe proteinave, pubertetit të kontrollit, funksionin e veshkave, reagimin e trupit ndaj stresit, kontribuojnë në rrjedhën normale të shtatzënisë. Kortikosteroidet në mëlçi çaktivizohen dhe ekskretohen në urinë.

Aldosteroni rregullon shkëmbimin e natriumit dhe kaliumit. Kështu ndikoi mineralkortikoid Na + mbahet në trup dhe ekskretimi i joneve K + nga trupi është rritur.

Kortikosteroide sintetike

Kortikosteroidet shkaktojnë tension dhe stres në trup, dhe kjo çon në një ulje të imunitetit, pasi imuniteti sigurohet në një nivel të mjaftueshëm vetëm në një gjendje të relaksuar. Duke pasur parasysh sa më sipër, mund të thuhet se përdorimi i kortikosteroideve kontribuon në rrjedhën e zgjatur të sëmundjes, bllokon procesin e rigjenerimit.

Përveç kësaj, kortikosteroidet sintetike pengojnë funksionimin e hormoneve natyrore të kortikosteroideve, gjë që çon në funksion të dëmtuar të veshkave në përgjithësi. Kortikosteroidet ndikojnë në funksionimin e gjëndrave të tjera endokrine, ekuilibri hormonal i trupit është i shqetësuar.

Ilaçet kortikosteroide, duke eleminuar inflamacionin, gjithashtu kanë një efekt analgjezik. Kortikosteroidet sintetikë përfshijnë Dexamethasone, Prednisolone, Sinalar, Triamcinolone dhe të tjerët. Këto ilaçe kanë një aktivitet më të lartë dhe shkaktojnë më pak efekte anësore sesa ato natyrale.

Përgatitjet për përdorim lokal (aktual)

• Prednisoni (vaji),
• Hydrocortisone (vaj),
• Lokoidi (vaji),
• Kortada (vaji),
• Afloderm (krem),
• Laticort (krem),
• Dermoveit (krem),
• Fluorocort (vaj),
• Lorinden (vaj, locion),
• Sinaflan (vaj),
• Flucinar (vaj, xhel),
• Clobetasol (vaj), etj.

Kortikosteroidet topikale ndahen në pak a shumë aktive.
Dobët do të thotë: Prednisoni, Hydrocortisone, Cortade, Lokoid,
Moderisht aktiv: Afloderm, Laticort, Dermoveit, Fluorocort, Lorinden,
Shumë aktiv: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Kutiveyt, Sinaflan, Sinalar, Sinoderm, Flucinar.
Shumë aktiv: Clobetasol.

Si të përdorim kortikosteroidet?

Regjimi i dozës përshkruhet nga mjeku. Përgatitja e tabletës duhet të merret nga ora 6 e mëngjesit (doza e parë) dhe jo më vonë se 14 orë më vonë. Kushtet e tilla të pranimit janë të domosdoshme për përafrimin e marrjes fiziologjike të glukokortikideve në gjak gjatë prodhimit të tyre nga lëvorja veshkore.

Në disa raste, në doza të larta dhe në varësi të natyrës së sëmundjes, doza shpërndahet nga mjeku për pranim uniform gjatë ditës për 3-4 doza.

Tabletat duhet të merren me ushqim ose menjëherë pas vaktit me pak ujë.

Trajtimi kortikosteroid

Terapi kufizuese përdoret për procese të gjata, kronike - format e tabletave zakonisht përdoren për disa muaj apo edhe vite.

Për të zvogëluar efektin frenues në funksionin e gjëndrave endokrine, përdoren regjime intermitente të ilaçeve:

• terapi alternative - glukokortikoidet me kohëzgjatje të shkurtër dhe të mesme të veprimit (Prednisolone, Methylprednisolone) përdoren një herë nga 6 në 8 në mëngjes çdo 48 orë,
• terapi intermitente - kurse të shkurtra, 3-4-ditore për marrjen e drogës me pushime 4-ditore midis tyre,
• terapi pulsi - administrim i shpejtë intravenoz i një doze të madhe (të paktën 1 g) e barit për kujdes urgjent. Ilaçi i zgjedhur për këtë trajtim është Methylprednisolone (është më i arritshëm për administrim në zonat e prekura dhe jep më pak efekte anësore).

Dozat ditore të ilaçeve (për sa i përket prednisonit):

• E ulët - më pak se 7,5 mg
• E mesme - 7.5-30 mg,
• E lartë - 30-100 mg
• Shumë e lartë - mbi 100 mg,
• Terapia me pulsin është mbi 250 mg.

Trajtimi me kortikosteroide duhet të shoqërohet me emërimin e ilaçeve të kalciumit, vitaminës D për parandalimin e osteoporozës. Dieta e pacientit duhet të jetë e pasur me proteina, kalcium dhe të përfshijë një sasi të kufizuar të karbohidrateve dhe klorur natriumi (deri në 5 g në ditë), të lëngshme (deri në 1.5 l në ditë).

Për profilaksinë efektet e padëshiruara të kortikosteroideve në traktin gastrointestinal përpara se të merrni tabletat, mund të rekomandohet përdorimi i Almagel dhe pelte. Rekomandohet të përjashtoni pirjen e duhanit, abuzimin me alkoolin, ushtrimin e moderuar.

Kortikosteroide për fëmijë

Fëmijët me varësi hormonale (për shembull, për astmën bronkiale) pas administrimit intravenoz të ilaçit transferohen gradualisht në një dozë mirëmbajtjeje të prednizolonit. Me relapsa të shpeshta të astmës, Beklamethasone dipropionate përdoret në formën e mbytjes - doza zgjidhet individualisht. Pas marrjes së efektit, doza reduktohet gradualisht në një dozë mirëmbajtjeje (e zgjedhur individualisht).

Glukokortikoideve aktuale (kremrat, vajrat, locionet) përdoren në praktikën e fëmijëve, por fëmijët kanë një predispozicion më të lartë për efektin sistemik të ilaçeve sesa pacientët e rritur (vonesa dhe zhvillimi i zhvillimit, sindromi i Itenko-Cushing, pengimi i funksionit të gjëndrave endokrine). Kjo për faktin se tek fëmijët raporti i sipërfaqes së trupit me peshën e trupit është më i madh se tek të rriturit.

Për këtë arsye, glukokortikoidet topikale tek fëmijët duhet të përdoren vetëm në zona të kufizuara dhe me një kurs të shkurtër. Kjo është veçanërisht e vërtetë për të sapolindurit. Për fëmijët e vitit të parë të jetës, mund të përdoren vetëm ointments që përmbajnë jo më shumë se 1% hidrocortizon ose një ilaç të gjeneratës së katërt - Prednicarbat (Dermatol), dhe deri në moshën 5 vjeç - Hydrocortisone 17-butyrate ose ointments me ilaçe me forcë të mesme.

Për trajtimin e fëmijëve mbi 2 vjeç, Mometasone mund të përdoret siç përcaktohet nga mjeku (vaji, ka një efekt të zgjatur, aplikohet 1 r në ditë).

Ekzistojnë ilaçe të tjera për trajtimin e dermatitit atopik te fëmijët me një efekt sistemik më pak të theksuar, për shembull, Advantan. Mund të përdoret deri në 4 javë, por përdorimi i tij është i kufizuar për shkak të mundësisë së reaksioneve anësore lokale (thatësi dhe rrallim të lëkurës). Në çdo rast, zgjedhja e ilaçit për trajtimin e fëmijës mbetet te mjeku.

Kortikosteroidet gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Ky efekt negativ i glukokortikoideve amplifikohet si rezultat i faktit se ilaçet moderne me veprim të gjatë (Metipred, Dexamethasone) nuk deaktivizohen nga enzimat e placentës dhe kanë një efekt afatgjatë në fetus. Glukokortikoidet, duke shtypur sistemin imunitar, ndihmojnë në uljen e rezistencës së një gruaje shtatzënë ndaj infeksioneve bakteriale dhe virale, të cilat gjithashtu mund të ndikojnë negativisht në fetus.

Ilaçet glukokortikoid mund t'i përshkruhen një gruaje shtatëzënë vetëm nëse rezultati i përdorimit të tyre tejkalon ndjeshëm rrezikun e pasojave të mundshme negative për fetusin.

Tregues të tillë mund të jenë:
1. Kërcënimi i lindjes së parakohshme (një kurs i shkurtër i hormoneve përmirëson prematurën e fetusit të parakohshëm për lindje), përdorimi i surfactant për fëmijën pas lindjes ka bërë të mundur minimizimin e përdorimit të hormoneve në këtë indikacion.
2. Reumatizmi dhe sëmundjet autoimune në fazën aktive.
3. Hiperplazia e trashëguar (intrauterine) në fetusin e shtresës kortikale të gjëndrës adrenale është një e vështirë për të diagnostikuar sëmundjen.

Më parë, ekzistonte një praktikë e përshkrimit të glukokortikideve për të ruajtur shtatzëninë. Por të dhëna bindëse për efektivitetin e një teknike të tillë nuk janë marrë, prandaj, aktualisht nuk përdoren.

Në praktikën obstetrike Metipred, Prednisone dhe Dexamethasone përdoren më shpesh. Ata depërtojnë në placentë në mënyra të ndryshme: Prednisoni shkatërrohet nga enzimat në placentë në një masë më të madhe, dhe Dexamethasone dhe Metipred - vetëm me 50%. Prandaj, nëse përgatitjet hormonale përdoren për të trajtuar një grua shtatzënë, preferohet të përshkruhet prednizoloni, dhe nëse për trajtimin e fetusit - Dexamethasone ose Metipred. Në lidhje me këtë, prednizoloni dhe reagimet anësore në fetus janë më pak të zakonshme.

Glukokortikoidët në alergji të rënda janë të përshkruara si sistemike (injeksione ose tableta), ashtu edhe lokale (ointments, gels, pika, inhalations). Ata kanë një efekt të fuqishëm anti-alergjik. Barnat e mëposhtme përdoren kryesisht: Hydrocortisone, Prednisolone, Dexamethasone, Betamethasone, Beclomethasone.

Nga glukokortikoidet topikale (për trajtim lokal), në shumicën e rasteve, përdoren aerosole intranazale: me ethe sanë, rinit alergjik, kongjestion nazal (teshtitje). Zakonisht ato kanë një efekt të mirë. Fluticasone, dipropionate, propionate dhe të tjerët kanë gjetur përdorim të gjerë.

Në konjunktivitin alergjik, glukokortikoidet rrallë përdoren për shkak të një rreziku më të madh të efekteve anësore. Në çdo rast, me shfaqje alergjike, është e pamundur të përdoren ilaçe hormonale vetë, në mënyrë që të shmangen pasojat e padëshiruara.

Kortikosteroidet për Psoriasis

Glukokortikoidet për përdorim topik (ointments, krem) zakonisht përdoren 2 f. në ditë: kremra gjatë ditës pa veshje, dhe natën me katran ose anthralinë duke përdorur një fustan okluziv. Me lezione të gjera, përafërsisht 30 g të barit përdoren për të trajtuar të gjithë trupin.

Zgjedhja e përgatitjes së glukokortikoidit sipas shkallës së aktivitetit për aplikim topik varet nga ashpërsia e rrjedhës së psoriazës dhe përhapja e saj. Ndërsa fytyrat e psoriasis zvogëlohen gjatë trajtimit, ilaçi duhet të ndryshohet në më pak aktiv (ose më pak të përdorur) për të minimizuar shfaqjen e efekteve anësore. Kur efekti është marrë pas rreth 3 javësh, është më mirë të zëvendësoni ilaçin hormonal me një agjent zbutës për 1-2 javë.

Përdorimi i glukokortikideve në zona të mëdha për një periudhë të gjatë mund të përkeqësojë procesin. Relapsi i psoriasis pas ndërprerjes së ilaçit ndodh më herët sesa gjatë trajtimit pa glukokortikoide.
, Coaxil, Imipramine dhe të tjerët) në kombinim me glukokortikoide mund të shkaktojnë një rritje të presionit intraokular.

Glukokortikoidet (me përdorim të zgjatur) rrisin efektivitetin e agonistëve adrenergjikë (Adrenalina, Dopamina, Noradrenalina).

Teofilina në kombinim me glukokortikoidet promovon shfaqjen e një efekti kardiotoksik, rrit efektin anti-inflamator të glukokortikoideve.

Amfoterina dhe diuretikët në kombinim me kortikosteroidet rrisin rrezikun e hipokalemisë (një ulje të nivelit të kaliumit në gjak) dhe një rritje të efektit diuretik (dhe ndonjëherë mbajtja e natriumit).

Përdorimi i kombinuar i mineralokortikideve dhe glukokortikideve rrit hipokaleminë dhe hipernatreminë. Me hipokalemi mund të shfaqen efekte anësore të glikozideve kardiake. Laksativët mund të rrisin hipokaleminë.

Antiokagulantët indirekte, Butadion, acid Etacrynic, Ibuprofen në kombinim me glukokortikoide mund të shkaktojnë shfaqje hemorragjike (gjakderdhje), dhe salicilatet dhe Indomethacina mund të shkaktojnë ulcera në organet tretëse.

Glukokortikoidet rrisin efektin toksik në mëlçinë e paracetamolit.

Përgatitjet e retinolit zvogëlojnë efektin anti-inflamator të glukokortikoideve dhe përmirësojnë shërimin e plagëve.

Përdorimi i hormoneve së bashku me Azathioprine, Methandrostenolone dhe Hingamine rrit rrezikun e zhvillimit të kataraktave dhe reaksioneve të tjera anësore.

Glukokortikoidet zvogëlojnë efektin e ciklofosfamidit, efektin antiviral të idoxuridine, efektivitetin e ilaçeve për uljen e sheqerit.

Estrogjenet rrisin efektin e glukokortikideve, të cilat mund të zvogëlojnë dozën e tyre.

Androgjenet (hormonet e seksit mashkullor) dhe përgatitjet e hekurit përmirësojnë eritropoezën (formimin e qelizave të kuqe të gjakut) kur kombinohen me glukokortikoide, zvogëlojnë procesin e sekretimit të hormoneve dhe shkaktojnë efekte anësore (rritje e koagulimit të gjakut, mbajtje natriumi, parregullsi menstruale).

Faza fillestare e anestezisë me përdorimin e glukokortikideve zgjatet dhe kohëzgjatja e anestezisë zvogëlohet, dozat e Fentanyl zvogëlohen.

Rregullat e tërheqjes së kortikosteroidit

Nëse kohëzgjatja e kursit të glukokortikoidit është deri në disa muaj, atëherë doza e prednizolonit mund të zvogëlohet me 2.5 mg (0,5 tableta) çdo 3-5 ditë. Me një kurs më të gjatë, doza zvogëlohet më ngadalë - me 2.5 mg çdo 1-3 javë. Me shumë kujdes, doza zvogëlohet nën 10 mg - 0.25 tableta çdo 3-5-7 ditë.

Nëse doza fillestare e prednizolonit ishte e lartë, atëherë fillimisht ulja është më intensive: me 5-10 mg çdo 3 ditë. Pas arritjes së një doze ditore të barabartë me 1/3 e dozës fillestare zvogëlohet me 1.25 mg (1/4 tableta) çdo 2-3 javë. Si rezultat i një uljeje të tillë, pacienti merr doza mirëmbajtjeje për një vit ose më shumë.

Mjeku përshkruan regjimin e zvogëlimit të barit, dhe shkelja e kësaj regjim mund të çojë në një përkeqësim të sëmundjes - trajtimi do të duhet të fillojë përsëri me një dozë më të madhe.

Mimet e kortikosteroidit

Në trupin e njeriut, proceset kimike dhe biokimike ndodhin vazhdimisht, si rezultat i të cilave prodhohen substanca të caktuara. Ato ndikojnë në funksionalitetin e organeve dhe sistemeve, të gjitha proceset që ndodhin në nivelin qelizor. Studimi i komponentëve të tillë - hormonet, lejon jo vetëm të kuptojnë funksionalitetin e tyre dhe mekanizmat e veprimit, por gjithashtu të përdoren për qëllime terapeutike. Trajtimi i zëvendësimit të hormoneve për shumë pacientë është mënyra e vetme për të dalë nga sëmundjet që nuk i përgjigjen terapisë me ilaçe të tjera. Glukokortikosteroidet përdoren në praktika dentare, gjinekologjike, urologjike, dermatologjike dhe praktika të tjera. Pra, glukokortikosteroidet, çfarë është?

Veprimi farmakologjik i kortikosteroideve

Glukokortikosteroidet (një emër tjetër - glukokortikoide) janë substanca steroide hormonale që janë pjesë e një nënklasa të kortikosteroideve që prodhohen në trup nga lëvorja mbiveshkore. Ky është kortizoli (ka aktivitetin më të lartë biologjik), kortikosteroni, etj.

Vlen të dihet: glukokortikoidet kanë një efekt të fuqishëm anti-stres, efekt anti-shok. Përqendrimi i tyre në gjak rritet ndjeshëm në sfondin e një situate stresuese, traumë, e shoqëruar nga humbja e gjakut. Një rritje e nivelit të hormoneve në fotografi të tilla shoqërohet me përshtatjen e trupit në humbje të madhe të gjakut, për tronditje, pasojat e traumës dhe ndikime të tjera negative.

Efekti i hormoneve steroide të glukozës në trupin e njeriut është si më poshtë:

• Kontribuoni në një rritje të presionit sistolik dhe diastolik,
• Rrit ndjeshmërinë e mureve qelizore të muskujve të zemrës ndaj efekteve të katekolaminave,
• Ata parandalojnë humbjen e ndjeshmërisë së receptorit me një përmbajtje të lartë të katekolaminave,
• Stimuloni prodhimin e qelizave të bardha të gjakut në trup,
• Rrit sintezën e glukozës në mëlçi,
• Rritni përqendrimin e sheqerit
• Frenoni depërtimin e glukozës në indet periferike,
• Përshpejtoni prodhimin e glikogjenit
• Frenoni procesin e prodhimit të substancave proteinike, prishjen e tyre,
• Glukokortikosteroidet largojnë kalciumin dhe kaliumin, sigurojnë akumulimin e ujit, klorit dhe natriumit në trup,
• Ngadalësoni zhvillimin e reaksioneve alergjike.

Hormonet glukokortikoidë "kontrollojnë" konsumin e lipideve në qelizat e indit nënlëkuror, ndikojnë në ndjeshmërinë e indeve të buta ndaj efekteve të hormoneve të caktuara. Përveç kësaj, këto substanca ndikojnë në aktivitetin e sistemit imunitar - ato pengojnë aktivitetin e disa antitrupave, por përshpejtojnë formimin e qelizave të tjera, etj. Lista e vetive të hormonit vazhdon dhe vazhdon. Shtë e mundur që ata të përfshihen në mënyrë aktive në procese të tjera, të cilat nuk dihen ende.

Pra, glukokortikosteroidet, çfarë është? Këto janë hormonet që prodhohen në trupin e çdo personi. Ata kanë shumë prona. Por një nga veprimet më të vlefshme që shkakton përdorimin e GCS është efekti anti-inflamator. GCS pengon aktivitetin e disa komponentëve enzimë në trup, gjë që çon në një lehtësim të shpejtë të proceseve inflamatore.

Hormonet parandalojnë formimin e edemës në fokusin e inflamacionit, pasi ato sigurojnë një ulje të përshkueshmërisë së mureve vaskulare. Ato gjithashtu shkaktojnë prodhimin e substancave të tjera që karakterizohen nga vetitë anti-inflamatore.

E rëndësishme: glukokortikosteroidet janë ilaçe me një gamë të gjerë efektesh, përdorimi i të cilave lejohet vetëm për arsye të rrepta mjekësore. Përdorimi i pavarur është i mbushur me komplikime të shumta.

Indikacionet për përdorim

Glukokortikosteroidet janë të përshkruara për trajtimin e patologjive të gjëndrave mbiveshkore. Këshillohet që të merren ato në sfondin e formave akute ose kronike të insuficiencës renale, me hiperplazi kongjenitale të shtresës kortikale. Me këto sëmundje, prodhimi natyral i hormoneve shqetësohet, prandaj, kërkohet përdorimi i ilaçeve për të rivendosur ekuilibrin hormonal.

1. Trajtimi i sëmundjeve të një natyre autoimune (për shembull, me reumatizëm, sarkidozë). Qëllimi i tyre bazohet në aftësinë për të përshpejtuar ose shtypur procese të caktuara imune. GCS është përshkruar për trajtimin e artritit reumatoid.
2. Terapia e patologjive të sistemit urinar, përfshirë natyrën inflamatore (emërimi është për shkak të pronës anti-inflamatore).
3. GCS në një reaksion alergjik përdoret si ilaçe që ndikojnë në prodhimin e përbërësve aktivë që rrisin intolerancën fiziologjike të ngacmuesve - alergeneve.
4. Terapia për zëvendësimin e hormoneve rekomandohet për sëmundjet e sistemit të frymëmarrjes (në sfondin e astmës bronkiale, rinitit alergjik, pneumonisë). Vini re se ilaçet hormonale ndryshojnë në mekanizmin dhe shpejtësinë e ekspozimit. Disa ilaçe funksionojnë relativisht shpejt, të tjerët ngadalësohen. Ilaçet me veprim të ngadaltë nuk mund të përdoren për lehtësimin e një klinike akute.
5. Në praktikën e dhëmbëve, kortikosteroidet përshkruhen për pulpit, periodontit dhe sëmundje të tjera.
6. Terapia e sëmundjeve dermatologjike. Si rregull, është përshkruar një krem ​​ose vaj i bazuar në substanca hormonale. Ato ndihmojnë në lehtësimin e proceseve inflamatore në dermis, lehtësimin nga një klinikë negative - skuqje, skuqje e lëkurës, lezione ulcerative, etj.
7. Trajtimi i patologjive gastrointestinale (sëmundja e Crohn).
8. GCS përshkruhen për lëndime, e cila bazohet në veprime anti-inflamatore dhe anti-shok.
9. Në trajtim kompleks në sfondin e edemës cerebrale.

Bazuar në komponimet që i përkasin grupit të hormoneve glukokortikosteroide, janë krijuar shumë ilaçe. Ato vijnë në forma të ndryshme dozimi - locione, balms, kremra, ointments, gels, llak, tableta për përdorim të brendshëm.

Emrat e preparateve glukokortikosteroide: Kortizoni, Triamcinolone, Hydrocortisone, Prednisolone, Beclomethasone, Dexamethasone, etj. Terapia për zëvendësimin e hormonit ka karakteristikat e veta, vetëm një specialist mjekësor përshkruan ilaçe që përmbajnë substanca hormonale.

Efektet anësore të mundshme të glukokortikosteroideve

Ilaçet glukokortikosteroide përdoren për shkak të efektivitetit të tyre në trajtimin e shumë sëmundjeve. Ato ndihmojnë në rivendosjen e ekuilibrit hormonal në trup, gjë që eliminon një numër patologjish. Por trajtimi hormonal nuk është gjithmonë i sigurt, pasi shpesh çon në shfaqjen e fenomeneve negative. Kjo është arsyeja pse ilaçet kanë indikacione të rrepta.

Fenomenet më të zakonshme negative përfshijnë:

• Përkeqësimi i lëkurës, flokëve, shfaqja e shenjave të shtrirjes, puçrrat, zierjet,
• Rritja intensive e flokëve tek gratë në zonat atipike të trupit (për shembull, në gjoks, në fytyrë, etj.),
• Përkeqësimi i gjendjes së enëve të gjakut (ulja e forcës, elasticitetit dhe rezistencës),
• Efektet anësore në sistemin nervor qendror. Ai manifestohet nga shqetësimi i gjumit, qëndrueshmëria emocionale, nervozizmi pa shkak, neurozat, apatia, depresioni dhe kushte të tjera patologjike,
• Rënia e shikimit.

Për informacion: glukokortikosteroidet mund të shkaktojnë zhvillimin e diabetit mellitus (tretje të dëmtuar të sheqerit në gjak), ulçera peptike, hipertension arterial (presion i lartë kronik i gjakut), imunodefiçiencë, mbipesha, etj.

Në praktikën mjekësore, janë identifikuar raste kur GCS çoi në një proces infektiv stuhie në trup. Kjo është për shkak të faktit se në sfondin e pranisë së mikroorganizmave patogjene, ilaçet çojnë në një ulje të imunitetit, si rezultat, bakteret fillojnë të shumohen në mënyrë aktive, pasi sistemi imunitar nuk mund të përballojë ato.

Ngjarjet anësore zhvillohen jo vetëm me përdorim të zgjatur ose për shkak të mbidozimit, por edhe në rastet kur pacienti merr ilaçin sipas udhëzimeve. Gjithashtu, zhvillimi i tyre ndodh në sfondin e tërheqjes së ilaçeve (sindromi i tërheqjes), sepse kur hormonet merren nga jashtë, gjëndrat mbiveshkore nuk i prodhojnë ato vetë.

Në fund të terapisë hormonale, simptomat e mëposhtme shpesh vërehen:

1. Dhimbje muskulore.
2. Ulur oreksin.
3. Letargji, apatia.
4. Një rritje në temperaturën e trupit.
5. Një përkeqësim i sëmundjeve kronike në histori.

Pasoja më e rrezikshme e përdorimit të glukokortikosteroidit është shfaqja e insuficencës akute të veshkave. Karakterizohet nga një rënie e mprehtë e presionit të gjakut, një shkelje e procesit të tretjes, dhimbje barku, gjendje letargjie dhe konvulsione.

Glukokortikosteroidet kanë një sindromë tërheqjeje, kështu që ndalimi i përdorimit të tyre vetë nuk është më pak i rrezikshëm sesa vetë-mjekimi. Përfundoni terapinë nën mbikëqyrjen e një mjeku. Doza zvogëlohet gradualisht, gjë që zvogëlon ashpërsinë e efekteve anësore.