Diabetalongzen, gjej, blej

Emri tregtar i përgatitjes: Diabetalong (Diabetalong)

Emri jo-pronar ndërkombëtar: Gliclazide (Gliclazide)

Forma e dozimit: Tableta të modifikuara të lëshimit

Substanca aktive: Gliclazide (Gliclazide)

Grupi farmakoterapeutik: Agjent hipoglikemik për administrimin oral të grupit sulfonylurea të gjeneratës së dytë.

Karakteristikat farmakologjike:

Ilaçi hipoglikemik oral, një derivat sulfonylurea i gjeneratës së dytë.

Ai stimulon sekretimin e insulinës nga pankreasi, ul nivelin e glukozës në gjak, rrit efektin sekretues të insulinës së glukozës dhe rrit ndjeshmërinë e indeve periferike ndaj insulinës. Pas 2 vitesh trajtimi, shumica e pacientëve nuk zhvillojnë varësi ndaj ilaçeve (mbeten nivele të rritura të insulinës postprandiale dhe sekretimi i C-peptideve).

Redukton intervalin kohor nga momenti i ngrënies deri në fillimin e sekretimit të insulinës. Rivendos kulmin e hershëm të sekretimit të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës (ndryshe nga derivatet e tjera të sulfonylurea, të cilat kanë një efekt kryesisht gjatë fazës së dytë të sekretimit). Ai gjithashtu rrit fazën e dytë të sekretimit të insulinës. Redukton kulmin e hiperglicemisë pas ngrënies (zvogëlon hipergliceminë postprandiale).

Glyclazide rrit ndjeshmërinë e indeve periferike ndaj insulinës (d.m.th., ka një efekt të theksuar ekstrapankreatik). Në indet e muskujve, efekti i insulinës në marrjen e glukozës, për shkak të ndjeshmërisë së përmirësuar të indeve ndaj insulinës, është rritur ndjeshëm (deri në + 35%), pasi glikazidi stimulon aktivitetin e sintetazës së glikogjenit të muskujve.

Redukton formimin e glukozës në mëlçi, duke normalizuar vlerat e glukozës në agjërim.

Përveç ndikimit në metabolizmin e karbohidrateve, gliclazide përmirëson mikrokirulacionin. Ilaçi zvogëlon rrezikun e trombozës së enëve të gjakut të vegjël, duke prekur dy mekanizma që mund të jenë të përfshirë në zhvillimin e komplikimeve në diabet mellitus: frenim i pjesshëm i grumbullimit të trombociteve dhe ngjitjes dhe një ulje në përqendrimin e faktorëve të aktivizimit të trombociteve (beta-tromboglobulin, thromboxane B2), si dhe restaurimin e fibrinolitik aktiviteti endotelial vaskular dhe aktiviteti i rritur i aktivizuesit plazminogen të indeve.

Glyclazide ka veti antioksiduese: zvogëlon nivelin e peroksidëve të lipideve në plazmë, rrit aktivitetin e superoksid dismutazës së qelizave të kuqe të gjakut.

Për shkak të karakteristikave të formës së dozës, një dozë ditore e tabletave Diabetalong 30 mg siguron një përqendrim efektiv terapeutik të gliclazide në plazmën e gjakut për 24 orë.

Pas administrimit oral, gliclazide thithet plotësisht nga trakti tretës. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen. Përqendrimi i substancës aktive në plazmën e gjakut rritet gradualisht, arrin maksimumin dhe arrin një pllajë 6-12 orë pas marrjes së ilaçit. Ndryshueshmëria individuale është relativisht e ulët. Marrëdhënia midis dozës dhe përqendrimit të barit në plazmën e gjakut është një varësi lineare nga koha.

Shpërndarja dhe metabolizmi

Lidhja e proteinave plazmatike është afërsisht 95%.

Metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet kryesisht nga veshkat. Nuk ka metabolite aktive në plazma.

Ekskretimi nga veshkat kryhet kryesisht në formën e metabolitëve, më pak se 1% e ilaçit ekskretohet e pandryshuar.

T1 / 2 është afërsisht 16 orë (12 deri në 20 orë).

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Tek të moshuarit, nuk vërehen ndryshime klinike të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë.

Indikacionet për përdorim:

- Diabeti mellitus i tipit 2 në kombinim me terapinë dietike me dietë dhe ushtrime të pamjaftueshme.

Kundërindikacionet:

- diabeti tip 1

- ketoacidoza diabetike, precoma diabetike, koma diabetike,

Dështim i rëndë i veshkave dhe / ose mëlçisë,

- mosha deri në 18 vjeç

- periudha e ushqyerjes me gji (laktacioni),

- intoleranca kongjenitale e laktozës, mungesa e laktazës ose malabsorbimi i glukozës-galaktozës,

- Hipersensitiviteti ndaj gliclazide ose ndonjë nga eksipientët e ilaçit, ndaj derivateve të tjerë sulfonylurea, ndaj sulfonamideve.

Nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit njëkohësisht në kombinim me fenilbutazon ose danazole.

Me kujdes: pleqëri, ushqyerje të parregullt dhe / ose të pabalancuar, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular (përfshirë sëmundjen koronare të zemrës, aterosklerozën), hipotiroidizmin, insuficencën veshkave ose hipofizën, hipopituitarizmin, dështimin e veshkave dhe / ose mëlçinë, terapinë e zgjatur me kortikosteroide etj. alkoolizmi, mungesa e dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfat.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka përvojë me gliclazide gjatë shtatëzanisë. Të dhënat për përdorimin e derivateve të tjerë të sulfonylurea gjatë shtatëzanisë janë të kufizuara.

Në studimet mbi kafshët laboratorike, efektet teratogjene të gliclazide nuk janë identifikuar.

Për të zvogëluar rrezikun e keqformimeve kongjenitale, është i nevojshëm kontrolli optimal (terapi e përshtatshme) e diabetit mellitus.

Barnat hipoglikemike oralë gjatë shtatëzanisë nuk përdoren. Ilaçi i zgjedhur për trajtimin e diabetit tek gratë shtatzëna është insulina. Rekomandohet të zëvendësoni marrjen e barnave hipoglikemike orale me terapi me insulinë si në rastin e një shtatzënie të planifikuar, ashtu edhe nëse shtatzënia ka ndodhur gjatë marrjes së barit.

Duke marrë parasysh mungesën e të dhënave për marrjen e gliclazide në qumështin e gjirit dhe rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë neonatale, ushqyerja me gji është kundërindikuar gjatë terapisë me ilaçe.

Përdorni për funksion të dëmtuar të mëlçisë

Me kujdes në dështimin e mëlçisë.

- insuficiencë e rëndë renale dhe / ose mëlçi.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të butë deri të moderuar, ilaçi përshkruhet në të njëjtat doza si te pacientët me funksion normal të veshkave. Në dështim të rëndë të veshkave, Diabeti zgjat është i kundërindikuar.

Përdorni tek fëmijët

Kundërindikuar tek fëmijët nën 18 vjeç.

Përdorimi tek pacientët e moshuar

Për pacientët që nuk kanë marrë më parë trajtim (përfshirë për personat më të vjetër se 65 vjeç), doza fillestare është 30 mg. Pastaj doza përzgjidhet individualisht derisa të arrihet efekti terapeutik i dëshiruar.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera:

Glikazidi rrit efektin e antikoagulantëve (warfarin); mund të kërkohet rregullimi i dozës së antikoagulantit.

Mikonazoli (me administrim sistemik dhe kur përdorni xhel në mukozën me gojë) rrit efektin hipoglikemik të barit (hipoglikemia mund të zhvillohet deri në gjendje kome).

Fenilbutazoni (administrimi sistemik) rrit efektin hipoglikemik të ilaçit (zhvendoset për shkak të proteinave plazmatike dhe / ose ngadalëson ekskretimin nga trupi), kontrolli i glukozës në gjak dhe rregullimi i dozës së glikazazidit është i domosdoshëm, si gjatë administrimit të fenilbutazonit ashtu edhe pas tërheqjes së tij.

Etanoli dhe ilaçet që përmbajnë etanol rrit hipoglikeminë, duke penguar reagimet kompensuese, mund të kontribuojnë në zhvillimin e komës hipoglikemike.

Ndërsa merrni me ilaçe të tjera hipoglikemike (insulinë, akarbozë, biguanide), beta-bllokues, flukonazol, frenues të ACE (captopril, enalapril), bllokues të receptorëve histamine H2 (cimetidine), frenues të MAO, hipoglicemik dhe sulfanilamide dhe të shënuar rreziku i hipoglikemisë.

Me përdorimin e njëkohshëm me danazol, vihet re një efekt diabetik. Shtë e nevojshme të kontrolloni nivelin e glukozës në gjak dhe të rregulloni dozën e gliklazidit, si gjatë administrimit të danazolit, ashtu edhe pas tërheqjes së tij.

Klorpromazina në doza të larta (më shumë se 100 mg në ditë) rrit përmbajtjen e glukozës në gjak, duke zvogëluar sekretimin e insulinës. Shtë e nevojshme të kontrolloni glukozën në gjak dhe të rregulloni dozën e gliklazidit, si gjatë administrimit të klorpromazinës ashtu edhe pas tërheqjes së tij.

GCS (administrim sistematik, intraartikular, i jashtëm, rektal) rrit glukozën në gjak me zhvillimin e mundshëm të ketoacidozës (ulje e tolerancës ndaj karbohidrateve). Shtë e nevojshme të kontrolloni glukozën në gjak dhe të rregulloni dozën e gliklazidit si gjatë administrimit të GCS ashtu edhe pas tërheqjes së tyre.

Ritodrina, salbutamol, terbutalina (iv) rrisin glukozën në gjak. Rekomandohet kontrolli i glukozës në gjak dhe, nëse është e nevojshme, transferimi i pacientit në terapi me insulinë.

Dozimi dhe administrimi:

Ilaçi ka për qëllim vetëm trajtimin e të rriturve.

Tabletat diabetike me një lëshim të modifikuar prej 30 mg merren me gojë 1 herë / ditë gjatë mëngjesit.

Përzgjedhja e dozës duhet të bëhet në përputhje me nivelin e glukozës në gjak pas fillimit të trajtimit. Changedo ndryshim pasues i dozës mund të ndërmerret pas të paktën një periudhe dy javore.

Doza ditore e barit mund të ndryshojë nga 30 mg (1 tab.) Deri në 90-120 mg (3-4 tab.). Doza ditore nuk duhet të kalojë 120 mg (4 tableta).

Diabeti mund të zëvendësojë tabletat e zakonshme të lëshimit të gliclazide (80 mg) në doza nga 1 deri në 4 tableta në ditë.

Nëse keni humbur një ose më shumë doza të barit, nuk mund të merrni një dozë më të lartë në dozën tjetër (ditën tjetër).

Kur zëvendësoni një ilaç tjetër hipoglikemik me tableta Diabetalong® 30 mg, nuk kërkohet ndonjë periudhë kalimtare. Së pari duhet të ndaloni marrjen e dozës ditore të një ilaçi tjetër dhe vetëm ditën tjetër të filloni të merrni këtë ilaç.

Nëse pacienti ka marrë më parë terapi me sulfonylureas me një gjysmë të gjatë të jetës, atëherë monitorimi i kujdesshëm (monitorimi i glukozës në gjak) për 1-2 javë është i nevojshëm për të shmangur hipoglikeminë, si pasojë e efekteve të mbetura të terapisë së mëparshme.

Diabeti mund të përdoret në kombinim me biguanidet, frenuesit alfa glukozidaza ose insulina.

Në pacientët në rrezik të zhvillimit të hipoglikemisë (ushqim të pamjaftueshëm ose të pabalancuar, çrregullime endokrine të rënda ose të kompensuara dobët - insuficienca e hipofizës dhe veshkave, hipotiroidizmi, anulimi i glukokortikosteroideve pas administrimit të zgjatur dhe / ose me dozë të lartë, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular / sëmundje e rëndë koronare e zemrës, arteriosklerozë e rëndë karotide, aterosklerozë e përhapur /) rekomandohet përdorimi i dozës minimale (30 mg 1 herë / ditë) të barit Diabelalong.

Udhëzime speciale:

Trajtimi kryhet vetëm në kombinim me një dietë me pak kalori, me pak karburant.

Shtë e nevojshme të monitoroni rregullisht nivelin e glukozës në gjak në stomak bosh dhe pas ngrënies, veçanërisht në ditët e para të trajtimit me ilaçin.

Diabeti mund të përshkruhet vetëm për pacientët që marrin ushqim të rregullt, i cili domosdoshmërisht përfshin mëngjes dhe siguron një konsum adekuat të karbohidrateve.

Gjatë përshkrimit të ilaçit, duhet të kihet parasysh se për shkak të marrjes së derivateve të sulfonylureas, hipoglikemia mund të zhvillohet, dhe në disa raste në një formë të rëndë dhe të zgjatur, që kërkon shtrimin në spital dhe administrimin e glukozës për disa ditë. Hipoglikemia shpesh zhvillohet me një dietë me kalori të ulët, pas një ushtrimi të zgjatur ose të fuqishëm, pas pirjes së alkoolit, ose gjatë marrjes së disa ilaçeve hipoglikemike në të njëjtën kohë.

Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, kërkohet një përzgjedhje e kujdesshme dhe individuale e dozave, si dhe sigurimi i pacientit informacion të plotë në lidhje me trajtimin e propozuar.

Me mbivendosje fizike dhe emocionale, kur ndryshoni dietën, është e nevojshme rregullimi i dozës së barit Diabetalong.

Veçanërisht të ndjeshëm ndaj veprimit të ilaçeve hipoglikemike janë personat e moshuar, pacientët të cilët nuk marrin një dietë të ekuilibruar, me një gjendje të dobësuar të përgjithshme, pacientë me insuficiencë hipofizo-adrenale.

Beta-bllokuesit, klonidina, reserpina, guanethidina mund të maskojnë manifestimet klinike të hipoglikemisë.

Pacientët duhet të paralajmërohen për rritjen e rrezikut të hipoglikemisë në rastet e etanolit, NSAIDs dhe urisë.

Në rastin e etanolit (alkoolit), është gjithashtu e mundur të zhvillohet një sindromë e ngjashme me disulfiramin (dhimbje barku, nauze, të vjella, dhimbje koke).

Ndërhyrjet dhe dëmtimet kryesore kirurgjikale, djegiet e gjera, sëmundjet infektive me sindromën febrile mund të kërkojnë heqjen e ilaçeve të hipoglikemisë orale dhe emërimin e terapisë me insulinë.

Zhvillimi i rezistencës sekondare ndaj ilaçeve është i mundur (duhet të dallohet nga ai parësor, në të cilin ilaçi nuk jep efektin e pritur klinik në takimin e parë).

Në sfondin e terapisë së ilaçit Diabetalong, pacienti duhet të braktisë përdorimin e alkoolit dhe / ose ilaçeve që përmbajnë etanol dhe produkte ushqimore.

Gjatë trajtimit me Diabetalong, pacienti duhet të përcaktojë rregullisht nivelet e glukozës dhe hemoglobinës së glikoziluar në gjak, si dhe përmbajtjen e glukozës në urinë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjeteve dhe përfshirjes në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Efektet anësore:

Hipoglikemia (në shkelje të regjimit të dozimit dhe dieta e papërshtatshme): dhimbje koke, lodhje e shtuar, uri, djersitje në rritje, dobësi e rëndë, palpitacione, aritmi, rritje e presionit të gjakut, përgjumje, pagjumësi, agjitacion, agresivitet, ankth, nervozizëm, vëmendje e dëmtuar, pamundësi përqendrimi dhe reagimi i ngadaltë, depresioni, shikimi i dëmtuar, afazia, dridhja, paresesi, shqetësimet shqisore, marramendja, ndjenja e pafuqisë, humbja e vetëkontrollit, deliriumi, konvulsione, sipërfaqësore e frymemarrjes, bradycardia, pavetëdije, komë.

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, kapsllëk (ashpërsia e këtyre simptomave zvogëlohet kur merret me ushqim), më rrallë - funksioni i dëmtuar i mëlçisë (hepatiti, aktiviteti i rritur i transaminazave hepatike, fosfataza alkaline, verdhëza kolestatike - kërkon tërheqjen e ilaçeve).

Nga organet hemopoietike: frenimi i hematopoezës së palcës së eshtrave (anemi, trombocitopeni, leukopenia, granulocitopeni).

Reaksione alergjike: kruajtje të lëkurës, urtikarie, skuqje të lëkurës, përfshirë makulopapulare dhe demtuese), eritema.

Tjetër: dëmtimi i shikimit.

Efektet anësore të zakonshme të derivateve të sulfonilureas: eritropenia, agranulocytosis, anemia hemolitike, pancytopenia, vaskuliti alergjik, dështimi i mëlçisë që kërcënon me jetën.

mbidozë:

Simptomat: hipoglikemia, vetëdija e dëmtuar, koma hipoglikemike.

Trajtimi: nëse pacienti është i vetëdijshëm, merrni sheqer brenda.

Ndoshta zhvillimi i kushteve të rënda hipoglikemike, i shoqëruar me komë, konvulsione ose çrregullime të tjera neurologjike. Kur shfaqen simptoma të tilla, kujdesi urgjent mjekësor dhe shtrimi në spital i menjëhershëm është i nevojshëm.

Nëse dyshohet ose diagnostikohet koma hipoglikemike, pacienti injektohet me shpejtësi me 50 ml tretësirë 40% të dekstrozës (glukozë). Pastaj, një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë) injektohet intravenoz për të ruajtur nivelin e kërkuar të glukozës në gjak.

Pas restaurimit të vetëdijes, është e nevojshme t'i jepni pacientit ushqim të pasur me karbohidrate lehtësisht të tretshme (në mënyrë që të shmanget ri-zhvillimi i hipoglikemisë). Monitorimi i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak dhe monitorimi i pacientit duhet të bëhet për të paktën 48 orë pasuese. Pas kësaj periudhe kohore, në varësi të gjendjes së pacientit, mjeku që merr pjesë vendos për nevojën e monitorimit të mëtejshëm.

Dializa është e paefektshme për shkak të lidhjes së theksuar të gliclazide në proteina plazmatike.

Data e skadimit: 3 vjet

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë: Me recetë.

producent: SYNTHESIS, OJSC (Rusi)