Ilaçi Amikacin 500: udhëzime për përdorim

Antibiotik gjysëm sintetik me spektër të gjerë me aktivitet baktericid. Duke u lidhur me nënndarjen 30S të ribozomeve, parandalon formimin e një kompleksi të ARN të transportit dhe të dërguarit, bllokon sintezën e proteinave, dhe gjithashtu shkatërron membranat citoplazmike të baktereve.

Highlyshtë shumë aktive kundër mikroorganizmave aerobikë gramë negativë - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Tendosje Acinotea Proteus ), disa mikroorganizma gram-pozitivë - Stafilokoku spp. (përfshirë ato rezistente ndaj penicilinës, disa cefalosporinave), agaven mesatarisht kundër Streptococcus spp.

Me administrim të njëkohshëm me benzylpenicillin, ajo ka një efekt sinergjik përsa i përket shtameve Enterococcus faecalis.

Nuk ndikon në mikroorganizmat anaerobe.

Amikacina nuk e humb aktivitetin nën veprimin e enzimave që inaktivizojnë amino glikozidët e tjerë dhe mund të qëndrojnë aktiv kundër shtameve të Pseudomonas aeruginosa rezistente ndaj tobramycin, gentamicin dhe netilmicin.

Farmakokinetika

Pas administrimit intramuskular (IM), përthithet shpejt dhe plotësisht. Përqendrimi maksimal (Stax) me administrim a / m në dozë prej 7.5 mg / kg është 21 μg / ml. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TSmax) është rreth 1.5 orë pas administrimit të i / m. Komunikimi me proteinat e plazmës - 4-11%.

Shpërndahet mirë në lëng joqelizor (përmbajtja e absceseve, efuzionit pleural, ascitik, perikardit, synovial, limfatik dhe peritoneal

lëngu), në përqendrime të larta që gjenden në urinë, në biliare të ulët - në qumështin e gjirit, humor ujor të syrit, sekretimin bronkial, pështymën dhe lëngun cerebrospinal (CSF). Depërton mirë në të gjitha indet e trupit, ku grumbullohet në mënyrë ndërqelizore, përqendrime të larta vërehen në organe me furnizim të mirë të gjakut: mushkëri, mëlçi, miokardi, shpretkë, dhe sidomos në veshkat, ku grumbullohet në shtresën kortikale, përqendrime të ulta - në muskuj, indin dhjamor dhe kockat.

Kur përshkruhet në doza terapeutike mesatare për të rriturit, amikacina nuk depërton në pengesën gjaku-tru, me inflamacion të meninges, përshkueshmëria rritet pak. Në të porsalindurit, përqendrime më të larta në CSF arrihen sesa tek të rriturit, kalojnë nëpër placentë - gjendet në gjakun e fetusit dhe lëngut amniotik. Vëllimi i shpërndarjes tek të rriturit - 0.26 l / kg, tek fëmijët - 0.2-0.4 l / kg, tek të porsalindurit - të moshës më pak se 1 javë dhe pesha e trupit më pak se 1.5 kg - deri 0.68 l / kg më pak se 1 javë e vjetër dhe pesha e trupit më shumë se 1.5 kg - deri në 0.58 l / kg, në pacientët me fibrozë cistike - 0.3-0.39 l / kg. Përqendrimi mesatar terapeutik me administrim i / m mbahet për 10-12 orë.

Nuk metabolizohet. Gjysma e jetës (T1 / 2) tek të rriturit është 2-4 orë, tek të porsalindurit -5-8 orë, tek fëmijët më të vjetër - 2.5-4 orë. Vlera përfundimtare e T1 / 2 është më shumë se 100 orë (lëshimi nga depot brenda qelizave) .

Bëhet nga veshkat me filtrim glomerular (65-94%), kryesisht i pandryshuar. Pastrimi i veshkave - 79-100 ml / min.

T1 / 2 tek të rriturit me funksion të veshkës së dëmtuar ndryshon në varësi të shkallës së dëmtimit - deri në 100 orë, në pacientët me fibrozë cistike -1-2 orë, në pacientët me djegie dhe hipertermi, T1 / 2 mund të jetë më i shkurtër se mesatarja për shkak të rritjes së pastrimit .

Ekskretohet gjatë hemodializës (50% në 4-6 orë), dializa peritoneale është më pak efektive (25% në 48-72 orë).

Indikacionet për përdorim

Ajo është menduar për trajtimin e sëmundjeve të rënda infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj amikacinës: trakti respirator (bronkit, pneumoni, empiema pleural, abscesi i mushkërive), sepsë, endokarditi septik, sistemi nervor qendror (përfshirë meningjitin), dhe zgavra e barkut (përfshirë peritoniti), trakti gjenitourinar (pyelonephritis, cystitis, uretriti), lëkura dhe indet e buta (përfshirë djegiet e infektuara, ulcerat e infektuara dhe plagët e presionit të gjeneve të ndryshme), traktit biliare, eshtrave dhe nyjeve (përfshirë osteomielitin) plagë infe ktsiya, infeksione pas operacionit.

Contraindications. Hipersensitiviteti (përfshirë historinë e aminoglikozideve të tjerë), neuritet nervore dëgjimore, dështimi i rëndë kronik i veshkave (CRF) me azotemi dhe uremia, shtatëzani, laktacion ..

Me kujdes. Myasthenia gravis, parkinsonism, botulism (aminoglycosides mund të shkaktojë një shkelje të transmetimit neuromuskular, gjë që çon në dobësim të mëtutjeshëm të muskujve skeletorë), dehidrim, dështimi i veshkave, periudha neonatale, prematimi i fëmijëve, mosha e përparuar.

Shtatzënia dhe laktacioni

. Përdorimi i amikacinës është kundërindikuar në shtatzëni. Aminoglikozidet mund të ndërhyjnë në zhvillimin e embrionit kur i jepen një gruaje shtatzënë. Aminoglikozidet kalojnë në placentë; u raportua zhvillimi i shurdhimit kongjenitale dypalëshe në fëmijët, nënat e të cilëve morën streptomicinë gjatë shtatëzanisë. Megjithëse efekte anësore serioze në vatër ose të porsalindur nuk u gjetën kur aminoglikozide të tjera u ishin dhënë grave shtatzëna, dëmi i mundshëm ekziston. Studimet riprodhuese të amikacinës tek minjtë dhe minjtë nuk treguan asnjë shenjë të pjellorisë së dëmtuar ose dëmtimit të fetusit të lidhur me marrjen e amikacinës.

Nuk dihet nëse amikacina kalon në qumështin e gjirit. Gjatë përdorimit të amikacinës, ushqyerja me gji nuk rekomandohet.

Dozimi dhe administrimi

Për shumicën e infeksioneve rekomandohet administrimi intramuskular. Në rast të infeksioneve kërcënuese për jetën ose nëse administrimi intramuskular është i pamundur, ato përshkruhen ngadalë intravenozisht në një avion (2-3 minuta), ose infuzion (0.25% zgjidhje për 30 minuta).

Administrimi intramuskular dhe intravenoz

Amikacina mund të administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. Kur përshkruhet në doza të rekomanduara për infeksione të pakomplikuara të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm, përgjigja terapeutike mund të merret brenda 24-48 orësh.

Nëse nuk merrni përgjigje klinike brenda 3-5 ditëve, duhet të përshkruhet terapi alternative.

Para se të përshkruani amikacin, duhet të:

• të vlerësojë funksionin e veshkave duke matur përqendrimin e kreatininës në serum ose duke llogaritur nivelin e pastrimit të kreatininës (është e nevojshme të vlerësohet periodikisht funksioni i veshkave gjatë përdorimit të amikacinës),

Nëse është e mundur, duhet të përcaktohet përqendrimi i amikacinës në serum (përqendrimet maksimale dhe minimale të serumit në mënyrë periodike gjatë

Shmangni një përqendrim maksimal të serik të amikacinës (30-90 minuta pas injektimit) më shumë se 35 μg / ml, një përqendrim minimal në serum (menjëherë para dozës tjetër) prej më shumë se 10 μg / ml.

Në pacientët me funksion normal të veshkave, amikacina mund të përshkruhet 1 herë në ditë, në këtë rast, përqendrimi maksimal i serumit mund të kalojë 35 μg / ml. Kohëzgjatja e terapisë është 7-10 ditë.

Doza totale, pavarësisht nga mënyra e administrimit, nuk duhet të kalojë 15-20 mg / kg / ditë.

Në infeksione të ndërlikuara, kur është e nevojshme një kurs trajtimi më shumë se 10 ditë, duhet të monitorohet me kujdes funksioni i veshkave, sistemet ndijore auditory dhe vestibulare, si dhe niveli i serik amikacinës.

Nëse nuk ka përmirësim klinik brenda 3-5 ditëve, përdorimi i amikacinës duhet të ndalet, dhe ndjeshmëria e mikroorganizmave ndaj amikacinës duhet të kontrollohet përsëri.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - me funksion normal të veshkave (pastrimin e kreatininës> 50 ml / min) i / m ose iv 15 mg / kg / ditë 1 herë në ditë ose 7.5 mg / kg çdo 12 orë. Doza totale ditore nuk duhet të kalojë 1.5 g. Për endokarditin dhe neutropeninë febrile, doza ditore duhet të ndahet në 2 doza, sepse të dhëna të pamjaftueshme për pranimin 1 herë në ditë.

Fëmijët 4 javë - 12 vjeç - me funksion normal të veshkave (pastrimi i kreatininës> 50 ml / min) i / m ose i / v (infuzion intravenozisht ngadalë) 15-20 mg / kg / ditë 1 herë në ditë ose

7.5 mg / kg çdo 12 orë. Me endokarditin dhe neutropeninë febrile, doza ditore duhet të ndahet në 2 doza, sepse të dhëna të pamjaftueshme për pranimin 1 herë në ditë. Të porsalindurit - doza fillestare e ngarkimit është 10 mg / kg, pastaj 7.5 mg / kg çdo 12 orë.

Foshnjat e parakohshme - 7.5 mg / kg çdo 12 orë.

Rekomandime të veçanta për administrim intravenoz. Për të rriturit dhe fëmijët, zgjidhja e amikacinës zakonisht injektohet për një periudhë 30-60 minuta.

Fëmijët nën 2 vjeç duhet të injektohen për 1 deri në 2 orë.

Amikacina nuk duhet të jetë paraprakisht e përzier me ilaçe të tjera, por duhet të administrohet veçmas në përputhje me dozën e rekomanduar dhe mënyrën e administrimit.

Patenta të moshuar. Amycacin ekskretohet nga veshkat. Funksioni i veshkave duhet të vlerësohet dhe doza e përshkruar si në rast të funksionit të dëmtuar të sekretimit të veshkave.

Kërcënimi për jetën dhe / ose i shkaktuar nga Pseudomonas. Doz i rritur mund të rritet në 500 mg çdo 8 orë, por amikacina nuk duhet të administrohet në një dozë më shumë

1,5 g në ditë, dhe jo më shumë se 10 ditë. Doza totale maksimale e kursit nuk duhet të kalojë 15 gram.

Insektet e traktit urinar (të tjerët që nuk shkaktohen nga Pseudomonas). Dozë e barabartë

7.5 mg / kg / ditë e ndarë në 2 doza të barabarta (që tek të rriturit është ekuivalent me 250 mg 2 herë në ditë).

Llogaritja e dozës së funksionit ekskretor të veshkës me dëmtim të amikainin pui (pastrimi i kreatininës)

Mbidozë

Simptomat: reaksione toksike (humbja e dëgjimit, ataksia, marramendja, çrregullimet e urinimit, etja, humbja e oreksit, nauze, të vjella, zile ose një ndjenjë e mpiksje në vesh, dështimi i frymëmarrjes).

Trajtimi: për të hequr bllokadën e transmetimit neuromuskular dhe pasojat e tij - hemodializë ose dializë peritoneale, ilaçe anticholinesterase, kripëra të kalciumit, ventilim mekanik, terapi tjetër simptomatike dhe mbështetëse.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Përdorimi i njëkohshëm sistemik ose lokal me ilaçe të tjera potencialisht nefrotoksike ose ototoksike duhet të shmanget për shkak të efekteve të mundshme shtesë. Një rritje e nefrotoksicitetit ndodh me administrimin e përbashkët të aminoglikozideve dhe cefalosporinave. Përdorimi i njëkohshëm me cefalosporinat mund të rrisë në mënyrë të gabuar kreatininën e serumit kur përcaktohet. Rreziku i ototoksicitetit rritet me përdorimin e njëkohshëm të amikacinës me diuretikë që veprojnë me shpejtësi, veçanërisht kur diuretik administrohet intravenoz. Diuretikët mund të rrisin toksicitetin e aminoglikozideve deri në ototoksicitet të pakthyeshëm për shkak të ndryshimeve në përqendrimin e antibiotikëve në serumin e gjakut dhe indet. Këto janë furosemide dhe acid etakrilik, i cili në vetvete është një ilaç ototoksik.

Administrimi intraperitoneal i amikacinës nuk rekomandohet në pacientët nën ndikimin e anestetikëve ose ilaçeve relaksuese të muskujve (përfshirë eterin, halotanin, D-tubocurarine, succinylcholine dhe dekametonium), bllokada neuromuskulare dhe depresioni i mëvonshëm i frymëmarrjes mund të ndodhë. .

Indometacina mund të rrisë përqendrimin e amikacinës në plazmën tek të posalindurit.

Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave mund të ndodhë një ulje në aktivitetin e aminoglikozidit me përdorimin e njëkohshëm të ilaçeve penicilinë.

Rrezik i rritur i hipokalcemisë me administrimin e përbashkët të aminoglikozideve me bisfosfonate.

Rrezik i shtuar i nefrotoksicitetit dhe mundësisht ototoksicitet me administrimin e përbashkët të aminoglikozideve me komponime të platinit.

Paralajmërime dhe masa paraprake të veçanta

Përdorni me kujdes tek pacientët me insuficiencë renale, ose dëmtim të aparatit dëgjimor ose vestibular. Pacientët duhet të monitorohen nga afër për shkak të ototoksicitetit të mundshëm dhe nefrotoksicitetit të aminoglikozideve. Siguria për një periudhë trajtimi më shumë se 14 ditë nuk është vendosur. Masat paraprake të dozimit dhe hidratimi adekuat duhet të respektohen.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose ulje të filtrimit glomerular, funksioni i veshkave duhet të vlerësohet me metoda konvencionale para trajtimit dhe në mënyrë periodike gjatë terapisë. Dozat ditore duhet të zvogëlohen dhe / ose intervali midis dozave duhet të zgjatet në përputhje me përqendrimin e serinës së kreatininës në mënyrë që të shmanget akumulimi i niveleve anormalisht të larta në gjak dhe të minimizohet rreziku i ototoksicitetit. Monitorimi i rregullt i përqendrimit në serum të ilaçeve dhe funksionit të veshkave është veçanërisht i rëndësishëm në pacientët e moshuar në të cilët është e mundur një ulje në funksionin e veshkave, e cila mund të mos jetë e qartë në rezultatet e testeve rutinore të ekzaminimit, siç janë ureja e gjakut dhe kreatininës serike.

Nëse terapia do të zgjasë shtatë ditë ose më shumë në pacientë me insuficiencë renale, ose 10 ditë në pacientë të tjerë, të dhënat paraprake të audiogramit duhet të merren dhe rivlerësohen gjatë terapisë. Terapia me Amikacin duhet të ndërpritet nëse zhvillohet një ndjesi subjektive e tringëllimë në veshët ose humbje e dëgjimit, ose nëse audiogramet pasuese tregojnë një ulje të konsiderueshme të perceptimit të frekuencave të larta.

Nëse ka shenja të acarimit të indeve në veshka (p.sh. albuminuria, qelizat e kuqe të gjakut ose limfocitet), hidratimi duhet të rritet dhe doza e barit duhet të zvogëlohet. Këto çrregullime zakonisht zhduken kur trajtimi është i plotë. Sidoqoftë, nëse azotemia dhe / ose ndodh një ulje progresive në prodhimin e urinës, trajtimi duhet të ndërpritet.

Neuro / Ototoxicity. Neurotoksiciteti, i manifestuar në formën e ototoksicitetit dëgjimor vestibular dhe / ose dypalësh, mund të ndodhë tek pacientët që marrin aminoglikozide. Rreziku i ototoksicitetit i shkaktuar nga aminoglikozidi është më i madh te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe kur merrni doza të larta, ose kohëzgjatja e terapisë është më shumë se 7 ditë. Marramendje që mund të tregojë dëme vestibulare. Manifestime të tjera të neurotoksicitetit mund të përfshijnë mpirje, ndjesi shpimi gjilpërash të lëkurës, kërcitje të muskujve dhe ngërç. Rreziku i ototooksicitetit rritet me ekspozimin në rritje, ose me një kulm vazhdimisht të lartë ose me një përqendrim të lartë të serumit të mbetur. Përdorimi i amikacinës në pacientët me një alergji ndaj aminoglikozideve, ose dëmtim i veshkave subklinike, ose dëmtim i nervit të tetë, i shkaktuar nga administrimi paraprak i barnave nefrotoksike dhe / ose ototoksike (streptomicina, dihidrostreptomycin, gentamicin, tobramycin, kanamycin, kanamycin, polinominominominomin, neamamin , cefaloridina, ose viomicina) duhet të konsiderohet me kujdes, pasi toksiciteti mund të përmirësohet. Në këta pacientë, amikacina përdoret nëse, sipas mjekut, përfitimet terapeutike tejkalojnë rreziqet e mundshme.

Toksiciteti neuromuskular. Bllokada neuromuskulare dhe paraliza e frymëmarrjes u raportuan pas administrimit parenteral, instillimit (në praktikë ortopedike, ujitje të zgavrës së barkut, trajtim lokal të empikës), dhe pas administrimit oral të aminoglikozideve. Mundësia e paralizës së frymëmarrjes duhet të konsiderohet me futjen e aminoglikozideve në çfarëdo mënyre, veçanërisht në pacientët që marrin anestetikë, relaksues të muskujve (tubocurarine, succinylcholine, decametonium), ose në pacientët që marrin transfuzion masiv të gjakut me citrate antikoaguluar. Nëse ndodh bllokada neuromuskulare, kripërat e kalciumit eliminojnë paralizën e frymëmarrjes, por ventilimi mekanik mund të jetë i nevojshëm. Aminoglikozidet duhet të përdoren me kujdes tek pacientët me çrregullime të muskujve (myasthenia gravis ose parkinsonism), pasi ato mund të përkeqësojnë dobësinë e muskujve për shkak të efekteve të mundshme kurarifike në transmetimin neuromuskular.

Toksiciteti i veshkave. Aminoglikozidet janë potencialisht nefrotoksikë. Rreziku i zhvillimit të nefrotoksicitetit është më i lartë tek pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe kur marrin doza të larta dhe terapi afatgjatë. Hidratim i mirë është i nevojshëm gjatë trajtimit; funksionimi i veshkave duhet të vlerësohet duke përdorur metoda konvencionale para dhe gjatë trajtimit. Trajtimi duhet të ndërpritet me një rritje të azotemisë ose një rënie progresive të urinës.

Në pacientët e moshuar, është e mundur një ulje në funksionin e veshkave, e cila mund të mos jetë e dukshme në testet e shqyrtimit konvencional (ure azotike serumi ose feathein serum). Përcaktimi i pastrimit të kreatininës mund të jetë më i dobishëm në raste të tilla. Monitorimi i funksionit të veshkave në pacientët e moshuar gjatë trajtimit me aminoglikozide është veçanërisht i rëndësishëm.

Funksioni i veshkave dhe funksioni i tetë nervor kranial kërkojnë monitorim te pacientët me insuficencë renale të njohur ose të dyshuar në fillim të terapisë, si dhe në pacientë me funksion renal fillestar normalisht, por me shenja të funksionit të dëmtuar të veshkave gjatë trajtimit. Përqendrimi i Amikacinës duhet të kontrollohet për të siguruar dozimin e duhur dhe për të shmangur nivelet potencialisht toksike. Urina duhet të monitorohet për zvogëlimin e gravitetit specifik, rritjen e sekretimit të proteinave dhe eritrociturisë. Ura e gjakut, kreatinina në serum ose pastërtia e kreatininës duhet të maten periodikisht. Audiogramet serike duhet të merren tek pacientët e moshuar, veçanërisht në pacientët me rrezik të lartë. Shenjat e ototooksicitetit (marramendje, tringëllimë në veshët, tringëllimë në veshët dhe humbje të dëgjimit) ose nefrotoksiciteti kërkojnë ndërprerjen e ilaçit ose rregullimit të dozës.

Duhet të shmanget përdorimi i njëkohshëm dhe / ose sekuencial i ilaçeve të tjerë neurotoksikë ose nefrotoksikë (bacitracina, cisplatin, amfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomycin, polymyxin B, kolistin, vancomycin, ose aminoglycosides të tjerë). Faktorë të tjerë që rrisin rrezikun e toksicitetit janë mosha e përparuar dhe dehidratimi.

Të ndryshme. Aminoglikozidet thithen me shpejtësi dhe pothuajse plotësisht kur aplikohen në vend, në kombinim me procedurat kirurgjikale. Shurdhim i pakthyeshëm, dështimi i veshkave dhe vdekja për shkak të bllokadës neuromuskulare janë raportuar gjatë ujitjes së fushave të mëdha dhe të vogla kirurgjikale.

Ashtu si antibiotikët e tjerë, përdorimi i amikacinës mund të çojë në rritje të tepruar të mikroorganizmave të pandjeshëm. Në këtë rast, duhet të përshkruhet terapi e përshtatshme.

Rastet e humbjes së pakthyeshme të shikimit janë raportuar pas injektimit të amikacinës në qelqin e syrit.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Një ilaç lëshohet në formën e:

• Një zgjidhje e destinuar për administrim i / m dhe iv, 1 ml prej të cilave përmban 250 mg amikacin, në ampula prej 2 dhe 4 ml,
• Pluhur nga i cili përgatitet zgjidhja për injeksion, në një shishe (10 ml) e së cilës mund të përmbajë 250 mg, 500 mg ose 1 gr amikacinë.

Contraindications

Sipas shënimit të ilaçit, përdorimi i Amikacinit është kundërindikuar:

• Gratë shtatzëna
• Me neuritin e nervit dëgjimor,
• Pacientët me dështim të rëndë kronik renal të shoqëruar nga uremia dhe / ose azotemia,
• Në prani të mbindjeshmërisë ndaj amikacinës, çdo përbërësi ndihmës të ilaçit, aminoglikozideve të tjerë (përfshirë një histori).

Amikacina është e përshkruar, por me shumë kujdes dhe nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore:

• Me dehidrim,
• Gratë gjatë laktacionit
• Me myasthenia gravis,
• Pacientët me parkinsonizëm
• Me insuficiencë renale,
• Të porsalindurit dhe foshnjat e parakohshme,
• Njerëz të moshuar
• Me botulizëm.

Dozimi dhe administrimi Amikacin

Zgjidhja (përfshirë përgatitjen nga pluhuri) Amikacin, sipas udhëzimeve, duhet të administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze.

Doza për të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç është 5 mg për kilogram të peshës trupore, e cila administrohet në interval prej 8 orësh, ose 7.5 mg / kg çdo 12 orë. Me infeksione bakteriale të pakomplikuara të traktit gjenitourinar, është e mundur të përshkruhet një ilaç në një dozë prej 250 mg çdo 12 orë. Nëse keni nevojë për një seancë hemodializë pas saj, mund të bëni një injeksion tjetër në shkallën 3-5 mg për 1 kg peshë.

Doza maksimale e lejueshme ditore për të rriturit është 15 mg / kg, por jo më shumë se 1.5 gram në ditë. Kohëzgjatja e trajtimit, si rregull, është 3-7 ditë - me një / në hyrje, 7-10 ditë - me a / m.

Amikacina është përshkruar për fëmijët si më poshtë:

• Bebet e parakohshme: doza e parë është 10 mg për kg, pastaj 7.5 mg / kg çdo 18-24 orë,
• Për të porsalindurit dhe foshnjat deri në 6 vjet: doza e parë është 10 mg / kg, pastaj 7.5 mg / kg çdo 12 orë.

Në rast të djegieve të infektuara, për shkak të gjysmë-jetës më të shkurtër të amikacinës në këtë kategori pacientësh, doza e barit është zakonisht 5-7.5 mg / kg, por shpeshtësia e administrimit rritet - çdo 4-6 orë.

Amikacina injektohet intravenozisht për një periudhë 30-60 minuta. Në rast nevoje urgjente, injektimi me avion lejohet për dy minuta.

Për administrim intravenoz pikues, ilaçi hollohet me 0.9% solucion të klorurit të natriumit ose 5% zgjidhje dekstroze në mënyrë që përqendrimi i substancës aktive të mos kalojë 5 mg / ml.

Ulja e dozës ose rritja e intervalit ndërmjet injeksioneve është e nevojshme për pacientët me funksion të ekskretorisë së dëmtuar të veshkave.

Efektet anësore të Amikacin

Sipas rishikimeve të pacientëve që janë nënshtruar trajtimit me Amikacin, kjo ilaç mund të ketë efekte anësore, siç janë:

• Të vjella, të përzier, funksioni i dëmtuar i mëlçisë,
• Leukopeni, trombocitopeni, anemi, granulocitopeni,
• Përgjumje, dhimbje koke, transmetim i dëmtuar neuromuskular (deri në arrestimin e frymëmarrjes), zhvillimi i një efekti neurotoksik (ndjesi shpimi gjilpërash, mpirje, kërcitje muskulore, konfiskime epileptike),
• Humbja e dëgjimit, shurdhimi i pakthyeshëm, çrregullimet labirint dhe vestibular,
• Oliguria, mikroematuria, proteinuria,
• Reaksione alergjike: hiperemia e lëkurës, skuqje, ethe, kruajtje, edemë e Quincke.

Përveç kësaj, me administrim intravenoz të Amikacin, sipas rishikimeve, është e mundur zhvillimi i phlebitis, dermatit dhe periflebitis, si dhe një ndjenjë e dhimbjes në vendin e injektimit.

Udhëzime speciale

Para përdorimit të ilaçit, është e nevojshme të përcaktohet ndjeshmëria e patogjenëve të zgjedhur ndaj tij.

Gjatë trajtimit me Amikacin, të paktën një herë në javë, duhet të kontrollohen funksionet e veshkave, aparatit vestibular dhe nervit dëgjimor.

Amikacina është farmaceutikisht i papajtueshëm me vitaminat B dhe C, cefalosporinat, penicilinat, nitrofurantoinën, klorurin e kaliumit, eritromicinën, hidroklorotazzidin, kapreomicinën, heparin, amfotericin B.

Pacientët që i nënshtrohen trajtimit për sëmundje infektive dhe inflamatore të traktit urinar duhet të pinë shumë lëngje (me kusht diurezën adekuate).

Duhet të kihet parasysh se me përdorim të zgjatur të Amikacin, zhvillimi i mikroorganizmave rezistentë është i mundur. Prandaj, në mungesë të dinamikës pozitive klinike, është e nevojshme të anuloni këtë ilaç dhe të kryeni terapi të përshtatshme.

Analizat e Amikacinës

Analogët strukturorë të Amikacin janë Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Sulfate Amikacin, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Duke i takuar të njëjtit grup farmakologjik dhe ngjashmërisë së mekanizmave të veprimit, ilaçet e mëposhtme mund të konsiderohen analogë të Amikacin: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycin sulfate, etj.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Amikacin është një antibiotik i grupit B i shpërndarë nga farmacitë me recetë. Jeta e raftit është 2 vjet në përputhje me rregullat e ruajtjes të rekomanduara nga prodhuesi - temperatura 5-25 ºС, vend i thatë dhe i errët.

Gjeti një gabim në tekst? Zgjidhni atë dhe shtypni Ctrl + Enter.

Forma e lëshimit, paketimi dhe përbërja Amikacin

Zgjidhja për administrim intravenoz dhe intramuskular është transparent, pa ngjyrë ose me pak ngjyrosje.

mbushesa: disulfiti i natriumit (metabolisulfiti i natriumit), citrat natriumi d / i (citrat natriumi pentasesquihydrate), acidi sulfurik i holluar, uji d / i.

2 ml - ampula qelqi (5) - pako flluskë (1) - pako prej kartoni.
2 ml - ampula qelqi (5) - pako flluskë (2) - pako prej kartoni.
2 ml - ampula qelqi (10) - pako flluskë (1) - pako prej kartoni.
2 ml - ampula qelqi (10) - kuti kartoni.

Zgjidhja për administrim intravenoz dhe intramuskular është transparent, pa ngjyrë ose me pak ngjyrosje.

mbushesa: disulfiti i natriumit (metabolisulfiti i natriumit), citrat natriumi d / i (citrat natriumi pentasesquihydrate), acidi sulfurik i holluar, uji d / i.

4 ml - ampula qelqi (5) - pako flluskë (1) - pako prej kartoni.
4 ml - ampula qelqi (5) - pako flluskë (2) - pako prej kartoni.
4 ml - ampula qelqi (10) - pako flluskë (1) - pako prej kartoni.
4 ml - ampula qelqi (10) - kuti kartoni.

Pluhuri për përgatitjen e një zgjidhje për administrim intravenoz dhe intramuskular të një ngjyre të bardhë ose pothuajse të bardhë është higroskopik.

Shishe me një kapacitet prej 10 ml (1) - pako kartoni.
Shishe me një kapacitet prej 10 ml (5) - pako kartoni.
Shishe me një kapacitet prej 10 ml (10) - pako kartoni.

Sinonime të grupeve nosologjike

Mimet në barnatore në Moskë

Lini komentin tuaj

Indeksi aktual i kërkesës për informacion, ‰

Barnat e regjistruara vitale dhe thelbësore

Certifikatat e regjistrimit të Amikacin

• P N001175 / 01

• PL-003 317

• PL-004 398

• PL-003 391

• LSR-002 156/09

• LSR-002 348/08

• LS-000 772

• LSR-006 572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Uebfaqja zyrtare e kompanisë RLS. Enciklopedia kryesore e ilaçeve dhe produkteve farmaceutike të Internetit Rus. Katalogu i ilaçeve Rlsnet.ru u siguron përdoruesve qasje në udhëzime, çmime dhe përshkrime të barnave, shtesave dietike, pajisjeve mjekësore, pajisjeve mjekësore dhe produkteve të tjera. Udhëzuesi farmakologjik përfshin informacione për përbërjen dhe formën e lëshimit, veprimin farmakologjik, indikacionet për përdorim, kundërindikimet, efektet anësore, ndërveprimet e ilaçeve, metodën e përdorimit të barnave, kompanitë farmaceutike. Drejtoria e ilaçeve përmban çmime për ilaçe dhe produkte farmaceutike në Moskë dhe qytete të tjera ruse.

Ndalohet transmetimi, kopjimi, shpërndarja e informacionit pa lejen e LLC RLS-Patent.
Kur citoni materiale informacioni të botuara në faqet e faqes www.rlsnet.ru, kërkohet një lidhje me burimin e informacionit.

Shumë gjëra më interesante

Të gjitha të drejtat e rezervuara.

Përdorimi tregtar i materialeve nuk lejohet.

Informacioni ka për qëllim profesionistët mjekësorë.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Pas administrimit intramuskular (IM), përthithet shpejt dhe plotësisht. Përqendrimi maksimal (Cmax) me administrim i / m në dozë prej 7.5 mg / kg është 21 μg / ml. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TCmax) është rreth 1.5 orë pas administrimit të i / m. Komunikimi me proteinat e plazmës - 4-11%.

Shpërndahet mirë në lëng jashtqelizor (përmbajtja e absceseve, efuzionit pleural, lëngjet ascitike, perikardit, synovial, limfatik dhe peritoneal), gjendet në përqendrime të larta në urinë, në biliare të ulëta, në qumështin e gjirit, humor ujor të syrit, sekretimin bronkial, pështymën dhe palcën kurrizore lëngu (CSF). Depërton mirë në të gjitha indet e trupit, ku grumbullohet në mënyrë ndërqelizore, vërehen përqendrime të larta në organe me furnizim të mirë të gjakut: mushkëri, mëlçi, miokardi, shpretkë, dhe sidomos në veshkat, ku grumbullohet në shtresën kortikale, përqendrime më të ulëta - në muskuj, inde dhjamore dhe kocka .

Kur përshkruhet në doza të moderuara terapeutike (normale) për të rriturit, amikacina nuk depërton në pengesën gjaku-tru (BBB), me inflamacion të meninges, përshkueshmëria rritet pak. Në të porsalindurit, përqendrime më të larta në CSF arrihen sesa tek të rriturit, kalojnë nëpër placentë - gjendet në gjakun e fetusit dhe lëngut amniotik. Vëllimi i shpërndarjes në të rriturit - 0.26 l / kg, tek fëmijët - 0.2 - 0.4 l / kg, tek të porsalindurit - në moshën më pak se 1 javë. dhe pesha e trupit më pak se 1.5 kg - deri në 0.68 l / kg, në moshë më pak se 1 javë. dhe pesha e trupit më shumë se 1.5 kg - deri në 0.58 l / kg, në pacientët me fibrozë cistike - 0.3 - 0.39 l / kg. Përqendrimi mesatar terapeutik me administrim intravenoz ose intramuskular mbahet për 10-12 orë.

Nuk metabolizohet. Gjysma e jetës (T1 / 2) tek të rriturit është 2 deri në 4 orë, tek të porsalindurit është 5 deri në 8 orë, tek fëmijët më të vjetër është 2.5 deri në 4 orë. T1 / 2 përfundimtar është më shumë se 100 orë (lëshimi nga depot ndërqelizore ).

Ai ekskretohet nga veshkat me filtrim glomerular (65 - 94%), kryesisht i pandryshuar. Pastrimi i veshkave - 79-100 ml / min.

T1 / 2 tek të rriturit me funksion të veshkës së dëmtuar ndryshon në varësi të shkallës së dëmtimit - deri në 100 orë, në pacientët me fibrozë cistike - 1 - 2 orë, në pacientët me djegie dhe hipertermi, T1 / 2 mund të jetë më i shkurtër se mesatarja për shkak të rritjes së pastrimit .

Ekskretohet gjatë hemodializës (50% në 4 - 6 orë), dializa peritoneale është më pak efektive (25% në 48 - 72 orë).

pharmacodynamics

Antibiotik gjysëm sintetik me spektër të gjerë me aktivitet baktericid.Duke u lidhur me nënndarjen 30S të ribozomeve, parandalon formimin e një kompleksi të ARN të transportit dhe të dërguarit, bllokon sintezën e proteinave, dhe gjithashtu shkatërron membranat citoplazmike të baktereve.

Shumë aktiv kundër mikroorganizmave aerobikë gram-negativë - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Disa mikroorganizma gram-pozitiv - Staphyloccus spp. (përfshirë ato rezistente ndaj penicilinës, disa cefalosporinave), aktivisht të moderuar kundër Streptococcus spp.

Me administrim të njëkohshëm me benzylpenicillin, ajo ka një efekt sinergjik ndaj shtameve Enterococcus faecalis.

Nuk ndikon në mikroorganizmat anaerobe.

Amikacina nuk e humb aktivitetin nën veprimin e enzimave që inaktivizojnë aminoglikozidet e tjera, dhe mund të qëndrojnë aktiv kundër shtameve të Pseudomonas aeruginosa që janë rezistente ndaj tobramycin, gentamicin dhe netilmicin.

Ndërveprimet e drogës

Phshtë farmaceutikisht i papajtueshëm me penicilinat, heparin, cefalosporin, kapreomicinë, amfotericinë B, hidroklorotiazid, eritromicinë, nitrofurantoin, vitamina B dhe C, dhe klorur kaliumi.

Ajo tregon sinergjizëm kur bashkëveproni me carbenicillin, benzylpenicillin, cefalosporins (në pacientët me insuficiencë të rëndë renale kronike, kur kombinohet me antibiotikë beta-laktam, efektiviteti i aminoglikozideve mund të ulet). Acidi nalidiksik, polimiksina B, cisplatina dhe vankomicina rrisin rrezikun e oto- dhe nefrotoksicitetit.

Diuretikët (veçanërisht furosemidi, acidi etakrilik), cefalosporinat, penicilinat, sulfonamidet dhe ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, që konkurrojnë për sekretim aktiv në tubulat e nefronit, bllokojnë eliminimin e aminoglikozideve dhe rrisin përqendrimin e tyre në serumin e gjakut, duke rritur nefro- dhe neurotoksicitet.

Përdorimi i njëkohshëm me barna të tjerë potencialë nefrotoksikë ose ototoksikë nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të mundshëm të efekteve anësore.

Një rritje e nefrotoksicitetit është raportuar pas administrimit shoqërues parenteral të aminoglikozideve dhe cefalosporinave. Përdorimi i njëkohshëm i cefalosporinave mund të rrisë kreatininën serum në mënyrë të gabuar.

Rrit efektin relaksues të muskujve të ilaçeve kurariforme.

Metoksoksururani, polimoksina parenterale, kapreomicina dhe ilaçet e tjera që bllokojnë transmetimin neuromuskular (hidrokarbure të halogjenuara si anestezikë inhalimi, analgjezikë opioidë) dhe sasi të mëdha të transfuzionit të gjakut me konservantët e citrateve rrisin rrezikun e arrestit të frymëmarrjes.

Administrimi pararental i indometacinës rrit rrezikun e efekteve toksike të aminoglikozideve (rritje në gjysmë të jetës dhe ulje e pastrimit).

Zvogëlon efektin e barnave anti-miasthenike.

Ekziston një rrezik i rritur i hipokalcemisë me bashkë-administrimin e aminoglikozideve me bisfosfonate. Një rrezik i shtuar i nefrotoksicitetit dhe ndoshta ototooksiciteti është i mundur me administrimin e kombinuar të aminoglikozideve me përgatitjet e platinës.

Me administrimin e njëkohshëm të tajinës (vitaminë B1), përbërësi reaktiv i bisulfitit të natriumit në përbërjen e sulfatit të amikacinës mund të shkatërrohet.

Forma e lëshimit dhe paketimi

500 mg të substancës aktive në shishe të mbyllura hermetikisht me shirita gome, të mbështjellë me kapak alumini dhe kapele të importuara "FLIPP OFF".

Një etiketë e bërë me letër etikete ose shkrimi është ngjitur në secilën shishe, ose një etiketë vetë-ngjitëse është importuar.

Do shishe, së bashku me udhëzimet e aprovuara për përdorim mjekësor në gjuhët shtetërore dhe ruse, vendoset në një pako kartoni.

Indikacionet e ilaçit Amikacin

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat gram-negativë (rezistent ndaj gentamicinës, sizomicinës dhe kanamicinës) ose shoqatave të mikroorganizmave gram-pozitivë dhe gram-negativë:

• infeksione të traktit respirator (bronkit, pneumoni, empiema pleural, abscesi i mushkërive),
• sepsis,
• endokarditi septik,
• Infeksione të CNS (përfshirë meningjitin),
• infeksione të zgavrës së barkut (përfshirë peritonitin),
• infeksione të traktit urinar (pyelonephritis, cystitis, urethritis),
• infeksione purulente të lëkurës dhe indeve të buta (përfshirë djegiet e infektuara, ulçera të infektuara dhe plagë presioni me origjinë të ndryshme),
• infeksione të traktit biliare
• infeksione të eshtrave dhe nyjeve (përfshirë osteomielitin),
• infeksion i plagës
• infeksione pas operacionit.

Regjimi i dozimit

Ilaçi administrohet në mënyrë intramuskulare, intravenoze (në avion, për 2 minuta ose pikim) për të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç - 5 mg / kg çdo 8 orë ose 7.5 mg / kg çdo 12 orë. Në rast të infeksioneve bakteriale të traktit urinar ( e pakomplikuar) - 250 mg çdo 12 orë, pas një seance hemodializë, mund të përshkruhet një dozë shtesë prej 3-5 mg / kg.

Doza maksimale për të rriturit është 15 mg / kg / ditë, por jo më shumë se 1.5 g / ditë për 10 ditë. Kohëzgjatja e trajtimit me a / në prezantim është 3-7 ditë, me a / m - 7-10 ditë.

Për të porsalindurit e parakohshëm, doza fillestare e vetme fillestare është 10 mg / kg, pastaj 7.5 mg / kg çdo 18-24 orë, për të sapolindurit dhe fëmijët nën moshën 6 vjeç, doza fillestare është 10 mg / kg, pastaj 7.5 mg / kg çdo 12 h për 7-10 ditë.

Në djegiet e infektuara, një dozë prej 5-7.5 mg / kg çdo 4-6 orë mund të kërkohet për shkak të T 1/2 më të shkurtër (1-1,5 orë) në këtë kategori pacientësh.

In / in amikacina administrohet në mënyrë dërrmuese për 30-60 minuta, nëse është e nevojshme, me avion.

Për administrim iv (pikim), ilaçi para-hollohet me 200 ml solucion 5% dekstrozë (glukozë) ose 0.9% solucion klorur natriumi. Përqendrimi i amikacinës në tretësirë ​​për administrim iv nuk duhet të kalojë 5 mg / ml.

Në rast të dëmtimit të funksionit të sekretimit të veshkave, është e nevojshme një ulje e dozës ose një rritje në intervalet midis administratave. Në rastin e një rritje të intervalit midis administratave (nëse vlera e QC është e panjohur, dhe gjendja e pacientit është e qëndrueshme), intervali midis administrimit të ilaçeve përcaktohet me formulën e mëposhtme:

intervali (h) = përqendrimi i kreatininës në serum × 9.

Nëse përqendrimi i kreatininës në serum është 2 mg / dl, atëherë doza e vetme e rekomanduar (7.5 mg / kg) duhet të administrohet çdo 18 orë. Me një rritje të intervalit, doza e vetme nuk ndryshohet.

Në rast të rënies së një doze të vetme me një regjim dozimi të pandryshuar, doza e parë për pacientët me insuficiencë renale është 7.5 mg / kg. Llogaritja e dozave të mëvonshme kryhet sipas formulës vijuese:

Doza pasuese (mg), e administruar çdo 12 orë = KK (ml / min) te pacienti × doza fillestare (mg) / KK është normale (ml / min).

Efekt anësor

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, funksion i dëmtuar i mëlçisë (rritja e aktivitetit të transaminazave hepatike, hiperbilirubinemia).

Nga sistemi hemopoietik: anemia, leukopeni, granulocitopeni, trombocitopeni.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: dhimbje koke, përgjumje, efekt neurotoksik (kërcitje muskulore, mpirje, ndjesi shpimi gjilpërash, konfiskime epileptike), transmetim i dëmtuar i nervit muskulor (arrestimi i frymëmarrjes).

Nga organet shqisore: ototoksiciteti (humbja e dëgjimit, çrregullimet vestibulare dhe labirintët, shurdhësi e pakthyeshme), efekte toksike në aparatin vestibular (diskoordinimi i lëvizjeve, marramendja, vjellja, të vjella).

Nga sistemi urinar: nefrotoksiciteti - funksioni i dëmtuar i veshkave (oliguria, proteinuria, mikrohematuria).

Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës, kruajtje, rrjedhje e lëkurës, ethe, edemë e Quincke.

Reagimet lokale: dhimbje në vendin e injektimit, dermatit, phlebitis dhe periflebitis (me administrim iv).

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar në shtatëzani.

Në prani të indikacioneve vitale, ilaçi mund të përdoret në gratë laktuese. Duhet të kemi parasysh që aminoglikozidet ekskretohen në qumështin e gjirit në sasi të vogla. Ato janë zhytur dobët nga trakti gastrointestinal, dhe ndërlikimet shoqëruese tek foshnjat nuk janë të regjistruara.

Ndërveprimi i ilaçeve

Ajo tregon sinergjizëm kur bashkëveproni me carbenicillin, benzylpenicillin, cefalosporins (në pacientët me insuficiencë të rëndë renale kronike, kur kombinohet me antibiotikë beta-laktam, efektiviteti i aminoglikozideve mund të ulet).

Acidi nalidiksik, polimiksina B, cisplatina dhe vankomicina rrisin rrezikun e oto- dhe nefrotoksicitetit.

Diuretikët (veçanërisht furosemide), cefalosporinat, penicilinat, sulfanilamidet dhe NSAID, duke garuar për sekretim aktiv në tubulat e nefronit, bllokojnë eliminimin e aminoglikozideve, rrisin përqendrimin e tyre në serumin e gjakut, duke rritur nefro- dhe neurotoksicitet.

Amikacin rrit efektin relaksues të muskujve të ilaçeve kurariforme.

Kur përdoret me amikacin, metoksifurane, polimeksina parenterale, kapreomicinë dhe ilaçe të tjera që bllokojnë transmetimin neuromuskular (hidrokarbure të halogjenuara - anestezi inhalimi, analgjezikë opioidë), sasi të mëdha të transfuzionit të gjakut me konservues të citrateve rrisin rrezikun e arrestit të frymëmarrjes.

Administrimi pararental i indometacinës rrit rrezikun e efekteve toksike të aminoglikozideve (rritje në T 1/2 dhe ulje në pastrimin).

Amikacina zvogëlon efektivitetin e barnave anti-miasthenike.

Phshtë farmaceutikisht i papajtueshëm me penicilinat, heparin, cefalosporin, kapreomicinë, amfotericinë B, hidroklorotiazid, eritromicinë, nitrofurantoin, vitamina B dhe C, dhe klorur kaliumi.