Akarboza për diabetin

Një agjent oral hipoglikemik, duke penguar alfa-glukozidazën e zorrëve, zvogëlon shndërrimin enzimatik të di-, oligo- dhe polisakarideve në monosakaride, duke zvogëluar kështu thithjen e glukozës nga zorrët dhe hipergliceminë postprandiale. Në pacientët me tolerancë të dëmtuar të glukozës, përdorimi i rregullt zvogëlon rrezikun e zhvillimit të diabetit mellitus tip 2 (duke përfshirë edhe studimin STOP-N> të kontrolluar me dy të verbër, me placebo.

Me përdorimin e akarbozës, zhvillimi i hipoglikemisë është jokarakteristike. Sidoqoftë, bashkë-administrimi i ilaçit me agjentë të tjerë hipoglikemikë ose insulinë mund të çojë në pasoja të tilla, prandaj përdorimi i kombinimeve të tilla nuk rekomandohet nga udhëzimet e OBSH. Gjithashtu u zbulua se simptomat e hipoglikemisë zhvillohen kur akarboza përdoret nga njerëz të moshuar dhe të dobësuar, edhe nëse nuk përdoren njëkohësisht ilaçe të tjera antidiabetike, të cilat gjithashtu duhet të merren parasysh kur rekomandohet ilaçi për pacientët e këtyre grupeve.

Në studime in vitro dhe in vivo asnjë provë e mutagjenitetit. Administrimi i minjve me ushqim nuk ndikon në pjellorinë dhe kapacitetin e përgjithshëm riprodhues.

Redaktimi i farmakokinetikës

Absorbimi - rreth 35% e dozës së administruar, ndoshta në formën e metabolitëve (nga të cilët 2% - në formë aktive), disponueshmëria bio është 1-2%. Pas administrimit oral, vërehen dy maja përqendrimi: pas 1-2 orësh dhe pas 14-24 orësh, shfaqja e pikut të dytë është për shkak të thithjes së metabolitëve nga zorrët. Vëllimi i shpërndarjes - 0,39 l / kg. Në pacientët me insuficiencë renale (pastrimi i kreatininës më pak se 25 ml / min. / 1,73 m²) përqendrimi maksimal (C_max) rritet 5 herë, tek të moshuarit - 1,5 herë.

Metabolizohet ekskluzivisht në traktin gastrointestinal, kryesisht bakterie të zorrëve dhe enzima pjesërisht tretëse, me formimin e të paktën 13 komponimeve. Metabolitët kryesore identifikohen si derivate të 4-metilpyrogallolit (në formën e konjugateve të sulfatit, metil dhe glukuronik). Një metabolit, një produkt ndarës i molekulës së glukozës në akarbozë, ka aftësinë të frenojë alfa glukozidazën.

Gjysma e jetës ( T_1/2 ) në fazën e shpërndarjes - 4 orë, në fazën e jashtëqitjes - 10 orë .lodhet me anë të zorrëve - 51% (brenda 96 orëve) si produkte metabolike (akarboza e pabaluar), nga veshkat - 34% në formën e metabolitëve dhe më pak se 2% - i pandryshuar dhe si një metabolit aktiv.

Indikacionet Ndrysho

Diabeti mellitus i tipit 2 (me joefektivitetin e terapisë dietë, kursi i të cilit duhet të jetë së paku 6 muaj, efikasitet i pamjaftueshëm i përshkrimit të derivateve sulfonylurea në sfondin e një diete me kalori të ulët), diabeti tip 1 (si pjesë e terapisë së kombinuar). Parandalimi i diabetit mellitus tip 2 (në pacientët me tolerancë të dëmtuar të glukozës në kombinim me dietë dhe stërvitje).

Kundërindikimet Redakto

Hipersensitiviteti, ketoacidoza diabetike, cirroza e mëlçisë, sëmundjet inflamatore të zorrëve akute dhe kronike të ndërlikuara nga çrregullimet e tretjes dhe thithjes (përfshirë sindromën e malabsorbimit, sindromën e keqqeverisjes), sindromën Remgeld, sindromën e madhe të murit të barkut, patologjinë e traktit gastrointestinal me rritjen e formimit të gazit, , obstruksioni i zorrëve (përfshirë parcializimin ose predispozimin ndaj tij), shtrëngimet dhe ulcerat e zorrëve, insuficienca renale kronike (përmbajtja e kreatininës mbi 2 m / Dl), shtatzënia, laktacionit.

Regjimi i dozimit

Ilaçi merret me gojë, pa përtypje, me një sasi të vogël të lëngshme menjëherë para një vakt ose 1 orë pas vaktit. Doza fillestare është 50 mg × 3 herë në ditë me një rritje graduale të një doze të vetme në 100-200 mg (rritja e dozës kryhet pas 4-8 javësh të terapisë me një interval prej 1-2 javësh, në varësi të glicemisë dhe tolerancës individuale). Doza mesatare tek të rriturit me peshë trupore më pak se 60 kg është 50 mg, më shumë se 60 kg është 100 mg × 3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 600 mg.

Parandalimi: doza fillestare - 50 mg 1 herë në ditë me një rritje graduale të një doze të vetme në 100 mg (rritja e dozës kryhet për 3 muaj).

Redakto efektet anësore

Meqenëse akarboza parandalon prishjen e karbohidrateve komplekse në glukozë, një sasi e caktuar e karbohidrateve mbetet në zorrë dhe i dorëzohet zorrës së trashë. Në zorrën e trashë, bakteret tretin karbohidratet komplekse, duke shkaktuar efekte anësore gastrointestinale, siç janë flatulenca (78% e pacientëve) dhe diarreja (14% e pacientëve). Meqenëse këto efekte varen nga doza, zakonisht rekomandohet të filloni me një dozë të ulët dhe të rritni gradualisht dozën në nivelin e dëshiruar. Një studim tregoi se efektet anësore gastrointestinale u ulën ndjeshëm (nga 50% në 15%) brenda 24 javësh, madje edhe me përdorim të rregullt.

Nëse një pacient që përdor akarbozë vuan nga një sulm i hipoglikemisë, pacienti duhet të hajë diçka që përmban monosakaride, siç janë tabletat glukozë ose xhel (GlucoBurst, Insta-Glukoza, Glutoza, Niveli Një), dhe duhet të thirret një mjek. Për shkak se akarboza bllokon prishjen e sheqerit në tryezë dhe sheqernave të tjerë komplekse, lëngjet e frutave ose ushqimet niseshte nuk mund të kthejnë në mënyrë efektive episodin e hipoglikemisë në një pacient që merr akarbozë.

Hepatiti është raportuar duke përdorur akarbozë. Zakonisht zhduket kur ilaçi është i ndalur. Prandaj, enzimat e mëlçisë duhet të kontrollohen para dhe gjatë përdorimit të këtij ilaçi.

GI: dhimbje epigastrike, fryrje, vjellje, diarre, më rrallë - rritje e aktivitetit të transaminazave “të mëlçisë” (kur merret me një dozë prej 150-300 mg / ditë), obstruksione të zorrëve, verdhëza, hepatiti (në raste të rralla, perfitues me vdekje).

Udhëzime speciale Ndrysho

Ndërhyrjet dhe dëmtimet kryesore kirurgjikale, djegiet e gjera, sëmundjet infektive me sindromën febrile mund të kërkojnë ndërprerjen e ilaçeve të hipoglikemisë orale dhe administrimin e insulinës. Shtë e nevojshme të ndiqni rreptësisht një dietë. Pijet dhe ushqimet që përmbajnë një sasi të madhe të karbohidrateve (poli-, oligo-, disakaride) mund të çojnë në çrregullime të zorrëve. Trajtimi duhet të bëhet nën kontrollin e glukozës në gjak dhe / ose urinës së glikoziluar Hb dhe transaminazave në vitin e parë të trajtimit - një herë në 3 muaj dhe pastaj në mënyrë periodike. Një rritje e dozës më shumë se 300 mg në ditë shoqërohet vetëm me një rënie të butë të hiperglicemisë postprandiale me një rritje të njëkohshme të rrezikut të hiperfermentemisë. Me administrimin e njëkohshëm të ilaçeve - derivatet e sulfonylurea ose me insulinë, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur, i cili korrigjohet duke shtuar glukozë në ushqim, ose me administrimin e tij intravenoz. Në rast të hipoglikemisë akute, duhet të kihet parasysh që sheqeri ushqimor zbërthehet në glukozë dhe fruktozë, e cila nuk kontrollohet nga insulina dhe për këtë arsye saharoza është më pak e përshtatshme për lehtësimin e shpejtë të hipoglikemisë. Për ta eliminuar atë, këshillohet që të përdorni ose glukozë në doza të larta ose glukagon (në raste të rënda).

Redaktimi i ndërveprimit

Derivatet e sulfonylureas, insulinës, metforminës forcojnë efektin hipoglikemik. Antacidet, kolestiramina, adsorbents e zorrëve, ilaçet enzimë zvogëlojnë efektivitetin. Diuretikët tiazidë, kortikosteroidet, fenotiazines, hormonet tiroide, estrogjenet, kontraceptivët oralë, fenitoinat, acidi nikotinik, adrenostimulantët, BMKK, izoniazid dhe ilaçet e tjera që shkaktojnë hiperglicemi, ulin ndjeshëm aktivitetin (dekompensimi i mundshëm i diabetit mellitus).

Indikacionet për përdorim

Akarboza është e përshkruar për pacientët e ngarkuar me diabet tip 1 ose tip 2, si dhe për ata që janë në gjendje prediabetike dhe që janë imun ndaj injeksioneve të insulinës.

Aftësia e tij për të humbur peshë është vërtetuar shkencërisht, kështu që ilaçi mund të përshkruhet për mbipesha, diabeti shoqërues. Akarboza u përshkruhet diabetikëve që kryejnë punë të rëndë fizike, në vend të ilaçeve me bazë sulfonilurea, pasi që këto të fundit në shumicën e rasteve shkaktojnë hipoglicemi.

Formulari i lëshimit

Akarboza është një pluhur i bardhë (hije të lehta janë të mundshme), e cila është lehtësisht e tretshme në ujë. Në barnatore, lëshohet në formën e tabletave, me dozë 50 dhe 100 mg.

Produktet më të njohura me bazë acarbose janë "Glucobay" gjermane dhe turqishtja "Alumina". Mimi mesatar për të parën është rreth 490 rubla për 30 tableta me një dozë prej 50 mg. Ilaçi "Glinoza" nuk është gjetur së fundmi në asortimentin e farmacive ruse.

Në varësi të dozës, Glukobai përmban 50 ose 100 mg akarbozë. Efekti terapeutik ndodh në traktin gastrointestinal. Ngadalëson aktivitetin e enzimave të caktuara të përfshira në prishjen e polisaharideve.

Ndër përbërësit shtesë: dioksidi i silikonit, stearat magnezi, niseshte misri, celuloza mikrokristaline.

Udhëzime për përdorim

Ilaçi merret me gojë 15-20 minuta para një vakt. Futje e mundshme pas ngrënies. Në këtë rast, do të jetë e nevojshme të prisni të paktën një orë.

Doza vendoset nga mjeku individualisht për secilin pacient, bazuar në gjendjen e shëndetit të tij, ashpërsinë e rrjedhës së diabetit, praninë e sëmundjeve shoqëruese.

Si rregull, në fazën fillestare, përshkruhet një konsum trefish prej 50 mg. Nëse pas 1-2 muajsh nuk zbulohen asnjë efekt anësor, dozimi rritet.

Lejohet të merret jo më shumë se 600 mg akarbozë në ditë. Kohëzgjatja e terapisë duhet të jetë së paku gjashtë muaj.

Karakteristikat e aplikacionit

Ilaçet me bazë acarboze janë kundërindikuar për përdorim nga fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç. Rekomandohet gjithashtu që gjatë kohëzgjatjes së terapisë të përjashtoni alkoolin në çfarëdo forme për shkak të papajtueshmërisë së plotë me përbërësin aktiv.

Pacientët e moshuar, si dhe njerëzit me sëmundje të mëlçisë dhe veshkave, u lejohet të përdorin ilaçin. Rregullimi i dozës nuk kërkohet, ai zgjidhet bazuar në ashpërsinë e kursit të diabetit dhe përgjigjen e trupit ndaj terapisë.

Akarboza është e ndaluar gjatë gjithë periudhës së shtatëzanisë dhe laktacionit për shkak të mungesës së provave shkencore të sigurisë së saj për fetusin.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Barnat me bazë acarboze përmirësojnë veprimin e metforminës, insulinës, sulfonylurea, duke kontribuar kështu në zhvillimin e hipoglicemisë së rëndë.

Ndër ilaçet që dobësojnë efektin medicinal, si më poshtë:

hormonet tiroide,
ilaçe anti-inflamatore steroide,
diuretics,
kontrolli i lindjes
ilaçe që përmbajnë acid nikotinik.

Administrimi i përbashkët i ilaçeve hipoglikemike dhe sorbentëve nuk është efektiv për shkak të dobësimit të efektit terapeutik të këtij të fundit.

Efektet anësore

Barnat e bazuara në akarbozë mund të shkaktojnë reagime të padëshiruara të trupit në terapi. Më shpesh sesa të tjerët lindin:

formimi i tepërt i gazit, diarre, dhimbje në bark,
obstruksion i plotë ose i pjesshëm i zorrëve,
rritje në enzimat e mëlçisë.

Nga lëkura mund të shfaqen koshere, skuqje.

Si rregull, ilaçi tolerohet mirë. Efektet e padëshirueshme shfaqen vetëm në ditët e para të terapisë dhe kalojnë vetë. Rregullimi i dozës dhe trajtimi specifik nuk kërkohet.

Sidoqoftë, për kohëzgjatjen e terapisë me akarbozë, pacientët këshillohen që të kontrollojnë rregullisht gjakun për sasinë e enzimave të mëlçisë, në mënyrë që të shmangin zhvillimin e hepatitit.

Contraindications

Kundërindikimet për marrjen e akarbozës me kusht mund të ndahen në absolute dhe relative.

Ato absolute përfshijnë:

shtatzënisë,
laktacionit,
cerozë,
ketoacidosis,
insuficienca renale kronike,
intoleranca ndaj çdo komponenti të ilaçit.

Ndër të afërmit, mund të dallojmë:

fevers,
infeksion pas procedurave kirurgjikale.

Vlen të përmendet se vetëm mjeku që merr pjesë mund të marrë vendimin përfundimtar për terapinë me akarbozë.

Mbidozë

Nëse doza e përshkruar tejkalohet, mund të shfaqet diarre dhe fryrje. Në këtë rast, pacienti duhet të refuzojë ushqimin që përmban karbohidrate për të paktën 5 orë.

Simptoma të ngjashme mund të ndodhin kur konsumoni sasi të mëdha të karbohidrateve gjatë terapisë.

Nëse akarboza përfshihet në terapi të kombinuar me ilaçe të tjera për uljen e sheqerit, rreziku i hipoglikemisë rritet. Një formë e butë e një ndërlikimi të tillë ndalet nga ushqimi i karbohidrateve. Format e mesme dhe të rënda kërkojnë ndërhyrje mjekësore. Zgjidhja më e përdorur është dekstroza intravenoze.

Ndër përgatitjet e bazuara në akarbose, "Glucobay" gjermane dhe "Glinoza" turke përfaqësohen në tregun rus. Kjo e fundit është më pak e zakonshme në zinxhirët e farmacive.

Barnat me bazë Metformin kanë një efekt të ngjashëm hipoglikemik. Emrat më të njohur tregtarë janë Glukophage dhe Siofor.

Në disa raste, përdoren ilaçe me bazë sulfonilurea: Gliclazide, Glibenclamide

Pas 45 vjetësh, sheqeri im në gjak filloi të rritet. Dietat ishin joefektive. Mjeku përshkruajti agjentë hipoglikemikë. Derivatet e metforminës ulën sheqerin shumë, madje dikur iu desh të telefononin një ambulancë. Tani e pranoj Acarbose. Ndihem mirë, ende nuk kam zbuluar ndonjë efekt anësor.

Rruga ime e trajtimit të diabetit është shumë e gjatë. Kam provuar shumë ilaçe. Disa nuk përshtateshin menjëherë, të tjerët treguan efektet e tyre anësore, pas disa kohësh. Tani unë pi Glucobay. Jam i kënaqur me çmimin e tij dhe sa butësisht ul sheqerin në gjakun tim. Shpresoj që ai të mos ketë ndonjë efekt të padëshiruar në trupin tim.

Drogat moderne nuk janë ende në gjendje ta kurojnë plotësisht diabetin. Detyra e tyre kryesore është të mbajnë nivelet e sheqerit brenda kufijve të pranueshëm dhe të shmangin kërcimet e mprehta lart e poshtë. Pacientët me diabet duhet të mbajnë mend gjënë kryesore - pa një dietë të rreptë, asnjë ilaç nuk do të funksionojë, pa marrë parasysh sa modern është.

Farë është akarboza dhe si funksionon ajo

Karbohidratet që përmbahen në ushqimin tonë janë për pjesën më të madhe komplekse. Pasi të jenë në traktin tretës, ata i nënshtrohen hidrolizës me enzima speciale - glukozidaza, pas së cilës ato zbërthehen në monosakaride. Sheqernat e thjeshtë, nga ana tjetër, depërtojnë në mukozën e zorrëve dhe hyjnë në rrjedhën e gjakut.

Akarboza në strukturën e saj është një pseudosakarid i marrë me një metodë bioteknologjike. Ajo konkuron me sheqerna nga ushqimi në pjesën e sipërme të zorrëve: lidhet me enzimat, duke i privuar përkohësisht aftësinë për të prishur karbohidratet. Për shkak të kësaj, akarboza ngadalëson rrjedhën e glukozës në gjak. Glukoza më e ngadaltë dhe më e njëtrajtshme depërton në enët, aq më efikase hiqet prej tyre në inde. Glikemia bëhet më e ulët, luhatjet e saj pas ngrënies zvogëlohen.

Efekt i provuar i akarbozës:

Normalizon hemoglobinën e glikuar, përmirëson kompensimin e diabetit.
Me shkeljen ekzistuese të tolerancës së glukozës me 25% zvogëlon rrezikun e zhvillimit të diabetit.
Parandalon sëmundjet kardiovaskulare: rreziku ulet me 24% te diabetikët, me 49% në pacientët me NTG.

Akarboza është më efektive në pacientët me glicemi normale të agjërimit dhe të ngritur pas ngrënies. Studimet kanë treguar që përdorimi i tij mund të zvogëlojë glukozën e agjërimit me 10%, glukozën pas ngrënies me 25%, hemoglobinë të glukuar me 21%, kolesterolin me 10%, trigliceridet me 13%.Së bashku me glikeminë, përqendrimi i insulinës në gjak zvogëlohet. Për shkak të përmbajtjes më të ulët të insulinës dhe lipideve në pacientët me diabet, rezistenca ndaj insulinës dhe rreziku i aterosklerozës zvogëlohen, lehtësohet humbja e peshës.

Acarbose është përdorur si një hipoglikemik për më shumë se 20 vjet. Në Rusi, është regjistruar vetëm një ilaç me këtë substancë - Glukobai nga kompania gjermane Bayer Pharma. Tabletat kanë 2 doza - 50 dhe 100 mg.

Përdorimi i Acarbose Glucobai për humbje peshe

Kur merrni akarbose, disa nga karbohidratet nuk kanë kohë të prishen dhe ekskretohen nga trupi me feces, dhe përmbajtja kalorike e vaktit gjithashtu zvogëlohet. Ata u përpoqën ta përdorin këtë pronë më shumë se një herë për humbje peshe, madje u bënë studime për efektivitetin e barit për humbje peshe. Në pacientët me diabet, futja e akarbozës në regjimin e trajtimit rezultoi në një humbje mesatare të peshës prej 0.4 kg. Në të njëjtën kohë, marrja kalori dhe intensiteti i ngarkesave mbetën të njëjta.

Doktor i Shkencave Mjekësore, Shef i Institutit të Diabetologjisë - Tatyana Yakovleva

Unë kam studiuar diabet për shumë vite. Shtë e frikshme kur kaq shumë njerëz vdesin, dhe madje edhe më shumë bëhen të paaftë për shkak të diabetit.

Unë nxitoj të tregoj lajmin e mirë - Qendra e Kërkimeve Endokrinologjike e Akademisë Ruse të Shkencave Mjekësore ka arritur të zhvillojë një ilaç që shëron plotësisht diabetin mellitus. Për momentin, efektiviteti i këtij ilaçi po i afrohet 98%.

Një tjetër lajm i mirë: Ministria e Shëndetësisë ka siguruar miratimin e një programi special që kompenson koston e lartë të ilaçeve. Në Rusi, diabetikët deri në 18 maj (gjithëpërfshirëse) mund ta merrni - Për vetëm 147 rubla!

Gjithashtu u zbulua se përdorimi i Acarbose për humbje peshe është më efektiv në kombinim me dietën dhe sportet. Këtë herë, studimi u krye te njerëzit e shëndetshëm. Rezultatet ishin inkurajuese: mbi 5 muaj, pacientët ulën BMI-në e tyre me 2.3, në grupin e kontrollit pa akarbozë - vetëm 0.7. Mjekët sugjerojnë që ky efekt të shoqërohet me efekte anësore të barit. Sapo humbasin peshë me karbohidrate, ato menjëherë intensifikojnë proceset e fermentimit në zorrë, fillon fryrja ose diarreja. Akarboza këtu vepron si një lloj treguesi i ushqyerjes së duhur, çdo shkelje e dietës është e mbushur me efekte të pakëndshme.

Farë mund të zëvendësohet

Glukobai nuk ka analoge të plotë. Përveç akarbozës, një grup i frenuesve të α-glukozidazës përfshijnë substanca të tilla aktive si voglibose dhe miglitol. Mbi bazën e tyre u krijuan Diastabol gjerman, Alumina turke, Voksid ukrainas. Ata kanë të njëjtin efekt, kështu që mund të konsiderohen analoge. Në barnatoret e Rusisë, asnjë prej këtyre ilaçeve nuk është paraqitur, kështu që diabetikët shtëpiak do të duhet të kufizohen në Glukobai ose të sjellin ilaçin nga jashtë.

Acarbose nuk është përfshirë në listën e Barnave Vital dhe Thelbësore, kështu që pacientët me diabet janë të detyruar të blejnë Glucobay më vete. Mimi në Rusi varion nga 500 në 590 rubla. për 30 tableta prej 50 mg. Dozimi prej 100 mg është pak më i shtrenjtë: 650-830 rubla. për të njëjtën sasi.

Mesatarisht, trajtimi do të kushtojë 2200 rubla. për një muaj. Në barnatoret në internet, ilaçi është pak më i lirë, por në shumicën e tyre do të duhet të paguani për dorëzim.

Shqyrtime të pacientëve

Sipas diabetikëve, Glukobai është një ilaç "mjaft i pakëndshëm". Pacientët detyrohen jo vetëm që të ndjekin një dietë me karboni të ulët, por në disa raste të braktisin produktet e qumështit, pasi laktoza gjithashtu mund të shkaktojë probleme të tretjes. Efekti i uljes së sheqerit të akarbozës vlerësohet pozitivisht. Ilaçi normalizon me sukses glukozën pas ngrënies, zvogëlon luhatjet e tij gjatë ditës.

Shqyrtimet për humbjen e peshës janë më pak optimiste. Ata pinë ilaçin kryesisht dhëmb të ëmbël, i cili nuk mund të bëjë pa ëmbëlsirë për një kohë të gjatë. Ata i shohin këto pilula të padëmshme, por shumë të shtrenjta. Përveç kësaj, për shkak të efekteve anësore, ushqimet me karbohidrate mund të hahen vetëm në shtëpi, pa frikë nga pasojat. Në krahasim me Xenical, Glucobay tolerohet më mirë, por efekti i tij është shumë më pak.

Sigurohuni që të mësoni! A mendoni se administrimi i përjetshëm i pilulave dhe insulinës është mënyra e vetme për të mbajtur nën kontroll sheqerin? Jo e vërtetë! Ju mund ta verifikoni këtë vetë duke filluar ta përdorni atë. lexoni më shumë >>