Roxeracene, gjej, blej

Emri tregtar i ilaçit: Roxera

Emri Ndërkombëtar Jo-Pronar: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Forma e dozimit: tableta të veshura me film

Substanca aktive: rosuvastatin

Grup farmakoterapeutik: ilaçe për uljen e lipideve.

Ilaçet hipokolesterolemike dhe hipotrigliceridemike. Frenuesit e reduktazës së HMG CoA.

Karakteristikat farmakologjike:

Veprimi i përgatitjes së roxer-it ka për qëllim shtypjen e aktivitetit të hidrocymethylglutaryl-CoA reductase të enzimës mikrosomale, e cila vepron si një katalizator për fazën e hershme të sintezës së kolesterolit.

Normalizimi i indikatorëve të profilit të lipideve (efekti i uljes së lipideve) për shkak të një ulje të përqendrimeve në gjak të kolesterolit total, triglicerideve, lipoproteinave me densitet të ulët, si dhe një rritje të përqendrimeve të lipoproteinës me densitet të lartë. Ilaçi i përket grupit farmakologjik “Statins”.

Indikacionet për përdorim:

Hiperkolesterolemia parësore (lloji IIa sipas Fredrickson) ose dyslipidemia e përzier (tip IIb sipas Fredrickson) si një shtesë e dietës me joefektivitetin e dietës dhe terapitë e tjera jo-medikamentoze (për shembull, aktiviteti fizik, humbja e peshës), hiperkolesterolemia homozigante familjare si shtesë e dietës dhe të tjera terapi për uljen e lipideve (për shembull, LDL-afereza) ose nëse një terapi e tillë nuk është e efektshme, hipertrigliceridemia (lloji Fredrickson IV) si një shtesë në dietë, për të ngadalësuar përparimin e arteriosklerozës si një dy shtesa në dietë te pacientët të cilëve u tregohet terapi për të ulur përqendrimin plazmatik të Chs dhe Chs-LDL, parandalimin parësor të komplikacioneve kryesore kardiovaskulare (goditje, infarkt miokardi, revaskularizim arterial) në pacientët e rritur pa shenja klinike të sëmundjes së arterieve koronare, por me një rrezik të shtuar të zhvillimit të tij (mosha mbi 50 vjeç për burrat dhe mbi 60 vjeç për gratë, përqendrimi i ngritur plazmatik i proteinës reaktive C (g2 g / l) në prani të të paktën një prej faktorëve shtesë të rrezikut, siç është hipertensioni arterial Zia, përqendrimi i ulët plasma HDL i-Xc, pirja e duhanit, herët sëmundjes koronare të arteries në histori familjare).

Shtatzënia dhe laktacioni - Roxer është kundërindikuar në shtatzëni dhe laktacion. Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda adekuate të kontracepsionit.

Meqenëse kolesteroli dhe substancat e sintetizuara nga kolesteroli janë të rëndësishme për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA për fetusin tejkalon përfitimet e përdorimit të ilaçit gjatë shtatëzënësisë.

Në rast të shtatëzënësisë gjatë trajtimit, përdorimi i barit duhet të ndalet menjëherë.

Nuk ka të dhëna për sekretimin e rosuvastatin me qumështin e gjirit (dihet që frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA mund të ekskretohen në qumështin e gjirit), kështu që përdorimi i barit duhet të ndërpritet gjatë ushqyerjes me gji.

Kundërindikacionet:

Me një dozë ditore deri në 30 mg

Sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive (përfshirë një rritje të vazhdueshme të aktivitetit të transaminazave hepatike dhe një rritje të aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut për më shumë se 3 herë në krahasim me VGN), dështim të rëndë të veshkave (CC më pak se 30 ml / min), miopati, përdorim shoqërues të ciklosporinës, pacientë të predispozuar për zhvillimin e komplikimeve miotoksike, shtatëzënësisë, periudhës së ushqyerjes me gji, përdorimit te gratë në moshë të lindjes, të cilët nuk përdorin metoda adekuate të kontracepsionit, intolerancën e laktozës, mungesën e laktozës PS, sindroma malabsorption glukozë-galaktozë, moshës 18 vjeç, hypersensitivity te rosuvastatin ose ndonjë përbërës të medikamentit.

Me një dozë ditore prej 30 mg ose më shumë:

insuficienca renale e moderuar deri e rëndë (CC më pak se 60 ml / min), hipotiroidizëm,

sëmundjet e muskujve në histori (përfshirë historinë familjare), miotoksicitetin me frenuesit e tjerë reduktazës HMG-CoA reduktaza ose fibrat në histori, konsumin e tepërt të alkoolit, kushte që mund të çojnë në një rritje të përqendrimit plazmatik të rosuvastatin, përdorimit të njëkohshëm të fibrateve, etj. pacientët e racës Mongoloid.

Me kujdes me dozë ditore deri në 30 mg:

mosha mbi 65 vjeç, hipotension arterial, kirurgji e gjërë, trauma, çrregullime të rënda metabolike, endokrine ose elektrolite ose konfiskime të pakontrolluara, përdorim të njëkohshëm me ezetimibe.

Dozimi dhe administrimi:

Ilaçi merret me gojë. Mos e përtypni ose bluajeni tabletën, gëlltitni tërë, lani me ujë, mund të merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Para fillimit të terapisë me një ilaç roxer, pacienti duhet të fillojë të ndjekë një dietë standarde hypocholesterolemic dhe të vazhdojë ta ndjekë atë gjatë trajtimit. Doza e barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të qëllimeve të terapisë dhe përgjigjes terapeutike ndaj trajtimit, duke marrë parasysh rekomandimet kombëtare për përqendrimet e lipideve plazmatikë.

Doza fillestare e rekomanduar për pacientët që fillojnë të marrin ilaçin, ose për pacientët e transferuar nga marrja e frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA, duhet të jetë 5 ose 10 mg një herë në ditë.

Me përdorimin e njëkohshëm të barit me gemfibrozil, fibrate, acid nikotinik në një dozë më shumë se 1 g në ditë, pacientëve u rekomandohet një dozë fillestare prej 5 mg. Kur zgjedh një dozë fillestare, duhet të udhëzohet nga përqendrimi individual i kolesterolit plazmatik dhe të merret parasysh rreziku i mundshëm i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare, dhe rreziku i mundshëm i efekteve anësore gjithashtu duhet të merret parasysh. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet pas 4 javësh.

Për shkak të zhvillimit të mundshëm të efekteve anësore kur aplikoni një dozë prej 40 mg në ditë, krahasuar me doza më të ulëta të barit, rritja e dozës në 40 mg në ditë pasi një dozë shtesë është më e lartë se sa doza fillestare e rekomanduar për 4 javë terapi mund të kryhet vetëm në pacientët me një shkallë të rëndë të hiperkolesterolemisë dhe rrezik të lartë për zhvillimin e komplikimeve kardiovaskulare (veçanërisht në pacientët me hiperkolesterolemi familjare) të cilët nuk kanë arritur rezultatin e dëshiruar të terapisë me dozë 20 mg në ditë, dhe rs i cili do të jetë nën mbikëqyrjen e një mjeku. Veçanërisht rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve që marrin ilaçin në dozë prej 40 mg në ditë.

Përdorimi i një doze prej 40 mg në ditë në pacientët që nuk kanë konsultuar më parë me një mjek nuk rekomandohet. Pas 2-4 javësh të terapisë dhe / ose me një rritje të dozës së përgatitjes së roxer, monitorimi i metabolizmit lipidik është i nevojshëm (rregullimi i dozës është i nevojshëm nëse është e nevojshme).

Në pacientët me pamjaftueshmëri të butë ose të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (CC më pak se 30 ml / min), përdorimi i roxerit është kundërindikuar. Përdorimi i barit në një dozë prej më shumë se 30 mg në ditë është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale të moderuar dhe të rëndë (CC më pak se 60 ml / min). Për pacientët me insuficiencë renale të moderuar, doza fillestare e rekomanduar e barit është 5 mg në ditë.

Roxer është kundërindikuar në pacientët me sëmundje aktive të mëlçisë. Nuk ka përvojë me përdorimin e drogës në pacientët me dështim të mëlçisë mbi 9 pikë (klasa C) në shkallën Child-Pugh.

Pacientët mbi moshën 65 vjeç rekomandohet të fillojnë të përdorin ilaçin me një dozë prej 5 mg në ditë.

Gjatë studimit të parametrave farmakokinetikë të rosuvastatin në pacientët që i përkasin grupeve të ndryshme etnike, u vërejt një rritje e përqendrimit sistemik të rosuvastatin midis japonezëve dhe kinezëve. Ky fakt duhet të merret në konsideratë kur përdorni ilaçin Roxer në këto grupe pacientësh. Kur përdorni doza prej 10 dhe 20 mg në ditë, doza fillestare e rekomanduar për pacientët e racës Mongoloid është 5 mg në ditë. Pacientët e racës Mongoloid, përdorimi i drogës në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar.

Përdorimi i ilaçit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientët e predispozuar për zhvillimin e komplikimeve miotoksike. Nëse është e nevojshme të përdorni doza prej 10 dhe 20 mg në ditë, doza fillestare e rekomanduar për këtë grup pacientësh është 5 mg.

Kur përdoret me gemfibrazil, doza e përgatitjes së roxerit nuk duhet të kalojë 10 mg në ditë.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera:

Ciklosporina - me përdorimin e njëkohshëm të rosuvastatin dhe ciklosporinës, AUC i rosuvastatin është mesatarisht 7 herë më i lartë se ai i vërejtur në vullnetarë të shëndetshëm. Përqendrimi plazmatik i rosuvastatin rritet me 11 herë.

Përdorimi i njëkohshëm me rosuvastatin nuk ndikon në përqendrimin e ciklosporinës në plazmën e gjakut.

Antiokagulantët indirekte - si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, duke filluar terapinë me rosuvastatin ose duke rritur dozën e saj në pacientët që marrin antikoagulantë indirekte në të njëjtën kohë (për shembull, warfarin) mund të çojnë në një rritje të MHO. Tërheqja e rosuvastatin ose një ulje e dozës së saj mund të çojë në një ulje të MHO. Në raste të tilla, rekomandohet monitorimi i MHO.

Ezetimibe - përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe ezetimibe nuk shoqërohet me një ndryshim në AUC ose Cmax të të dy barnave. Sidoqoftë, bashkëveprimi farmakodinamik midis rosuvastatin dhe ezetimibe, i cili manifestohet nga një rrezik i shtuar i shfaqjes së reaksioneve të padëshiruara të muskujve, nuk mund të përjashtohet.

Gemfibrozil dhe ilaçe të tjera për uljen e lipideve - përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe gemfibrozil çon në një rritje 2-fish në Cmax dhe AUC të rosuvastatin. Gemfibrozil, fenofibrat, fibrate të tjera, dhe doza për uljen e lipideve të acidit nikotinik (doza të mëdha ose ekuivalente me 1 g në ditë) rritën rrezikun e miopatisë kur përdoret me frenues të reduktazës HMG-CoA (mundësisht për shkak të faktit se ato gjithashtu mund të shkaktojnë miopati kur përdoren në monoterapi). Përdorimi i njëkohshëm i fibrateve dhe rosuvastatin në një dozë ditore prej 30 mg është kundërindikuar. Në pacientë të tillë, terapia duhet të fillojë me një dozë prej 5 mg në ditë.

Frenuesit e proteinës HIV - përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të proteinazës HIV mund të rrisë ndjeshëm përqendrimin plazmatik të rosuvastatin. Përdorimi i njëkohshëm i 20 mg rosuvastatin dhe një kombinim i dy frenuesve të proteinazës HIV (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) shoqërohet me një rritje në ekuilibrin AUC (0-24 orë) dhe Cmax të rosuvastatin me përkatësisht 2 dhe 5 herë.

Antacidet - përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe antacids që përmbajnë hidroksid alumini dhe magnez, çon në një ulje të përqendrimit plazmatik të rosuvastatin me rreth 50%. Ky efekt është më pak i theksuar nëse antacidet përdoren 2 orë pas marrjes së rosuvastatin.

Eritromicina - përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe erythromycin çon në një rënie në AUC (0-t) të rosuvastatin me 20% dhe Cmax të saj me 30%. Një ndërveprim i tillë mund të ndodhë si rezultat i rritjes së lëvizshmërisë së zorrëve të shkaktuar nga përdorimi i eritromicinës.

Kontraceptivët hormonalë / terapia e zëvendësimit të hormoneve (HRT) - përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe kontraceptivëve hormonal rrit AUC të etinyl estradiol dhe norgestel me përkatësisht 26% dhe 34%. Një rritje e tillë në përqendrimin e plazmës duhet të merret parasysh kur zgjidhni një dozë të kontraceptivëve hormonalë. Nuk ka të dhëna farmakokinetike për përdorimin e njëkohshëm të rosuvastatin dhe terapinë e zëvendësimit të hormoneve, prandaj, një efekt i ngjashëm nuk mund të përjashtohet kur përdorni këtë kombinim. Sidoqoftë, ky kombinim u përdor gjerësisht gjatë provave klinike dhe u tolerua mirë nga pacientët.

Digoxin - Asnjë ndërveprim klinik domethënës i rosuvastatin me digoxin nuk pritet.

Izsozimet e citokromit P450 - rosuvastatin nuk janë as një frenues dhe as nxitës i citokromit P450. Për më tepër, rosuvastatin është një substrat i dobët për këtë sistem izoenzima. Nuk ka asnjë ndërveprim klinikisht të rëndësishëm midis rosuvastatin dhe flukonazolit (një frenues i izoenzimave CYP2C9 dhe CYP3A4) dhe ketokonazolit (një frenues i izoenzimave CYP2A6 dhe CYP3A4). Përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe itraconazole (një frenues i izoenzima CYP3A4) rrit AUC të rosuvastatin me 28%, që është klinikisht i parëndësishëm. Kështu, ndërveprimi i lidhur me citokromin P450 nuk pritet.

mbidozë:

Fotografia klinike e mbidozës nuk përshkruhet.

Me një dozë të vetme të disa dozave ditore të barit, parametrat farmakokinetikë të rosuvastatin nuk ndryshojnë.

Trajtimi: simptomatik, monitorimi i funksionit të mëlçisë dhe aktiviteti i CPK është i nevojshëm, nuk ka antidot specifik, hemodializa është joefektive.

Efektet anësore:

Klasifikimi i incidencës së efekteve anësore: shumë shpesh (> 1/10), shpesh (> 1/100, por 1/1000, por 1/10 000, por

Indikacionet për përdorim

Helpsfarë e ndihmon Roxer-in? Përcaktoni ilaçin në rastet e mëposhtme:

dyslipidemia e përzier ose hiperkolesterolemia parësore (si një shtesë e dietës me joefektivitetin e metodave jo-ilaçe të terapisë - humbje peshe, aktivitet fizik, etj.),
Hiperkolesterolemia familjare homozigante familjare (përveç metodës së mëparshme të trajtimit),
hipertrigliceridemia tip IV (si një shtesë në dietë),
zhvillimi i aterosklerozës në pacientët të cilët janë të përshkruar terapi për një ulje të përqendrimit të Xc dhe Xs-LDL në plazmë,
parandalimi parësor i sëmundjes së zemrës (revaskularizimi arterial, infarkti i miokardit, goditja) te pacientët me predispozicion ndaj sëmundjes së arterieve koronare, si dhe te të moshuarit,

Udhëzime për përdorim Roxer, doza

Dozat përshkruhen individualisht, nën kontrollin e kolesterolit në plazmën e gjakut. Ata pinë ilaçin pavarësisht ushqimit, të larë me ujë. Sipas udhëzimeve, doza fillestare nuk kalon 1 tabletë të Roxer 5 mg / 10 mg një herë në ditë.

Doza maksimale është 40 mg në ditë.

Rekomandimi i një doze maksimale prej 40 mg në ditë është i mundur vetëm për pacientët me hiperkolesterolemi të rëndë dhe me një rrezik të lartë të komplikimeve nga sistemi kardiovaskular (veçanërisht në rastet e hiperkolesterolemisë familjare), në të cilat rezultati i dëshiruar nuk u arrit me 20 mg në ditë. Kryerja e terapisë duhet të bëhet vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.

Marrja e barit në një dozë prej 40 mg në ditë në pacientët që nuk kanë konsultuar më parë me një mjek nuk rekomandohet. Pas 2-4 javësh të përdorimit ose në çdo rritje të dozës së barit, është e nevojshme të monitorohen treguesit e metabolizmit të lipideve (nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës mund të jetë i nevojshëm).

Doza prej 20 mg / ditë është maksimale për transportuesit e gjenotipeve c.521CC ose s.421AA. Doza maksimale (40 mg) mund të përshkruhet vetëm për pacientët me një shkallë të rëndë të rritjes së kolesterolit dhe një rrezik të lartë të sulmeve në zemër.

Marrja e antikoagulantëve (warfarin, etj.) Në të njëjtën kohë kur statina mund të shkaktojë gjakderdhje, dhe glikozidet kardiake (për shembull, digoksina) - rrisin përqendrimin e këtij të fundit.

Efekti terapeutik i marrjes ndodh brenda 5-8 ditëve, dhe efekti maksimal - nga 3-4 javë trajtim.

Efektet anësore

Sipas udhëzimeve për përdorim, emërimi i Roxer mund të shoqërohet me efektet anësore të mëposhtme:

Nga ana e sistemit imunitar: angioedema dhe reaksione të tjera që shoqërohen me mbindjeshmëri.
Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, humbje kujtese, polneuropati.
Nga trakti gastrointestinal: dhimbje në stomak, nauze, kapsllëk, pankreatit, hepatitet, verdhëza, diarre, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike.
Nga lëkura: kruajtje, skuqje, sindromi Stevens-Jones.
Nga skeleti dhe sistemi muskulor: mialgjia, miopatia, rhabdomioliza.
Nga sistemi urinar: proteinuria, hematuria.
Të përgjithshme: asthenia.

contraindications

Kundërindikohet të përshkruani Roxer në rastet e mëposhtme:

mbindjeshmëria ndaj rosuvastatin ose ndonjë prej përbërësve të ilaçit,
sëmundja e mëlçisë në fazën aktive (përfshirë një rritje të vazhdueshme të aktivitetit të transaminazave hepatike dhe një rritje të aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut për më shumë se 3 herë në krahasim me VGN),
insuficienca renale e moderuar deri e rëndë (kreatinina Cl më pak se 60 ml / min),
myopathy,
përdorimi i njëkohshëm i ciklosporinës,
pacientët të predispozuar për zhvillimin e komplikimeve miotoksike,
shtatzënia, ushqyerja me gji,
përdorimi në gratë në moshë të lindjes që nuk përdorin metoda adekuate të kontracepsionit,
hypothyroidism,
një histori e sëmundjeve të muskujve (përfshirë historinë familjare),
miotoksiciteti kur përdorni histori tjetër të frenuesve ose fibrateve të HMG-CoA reduktazës,
konsumi i tepruar i alkoolit
kushte që mund të çojnë në një rritje të përqendrimit të rosuvastatin në plazmën e gjakut,
përdorimi i njëkohshëm i fibrateve,
intoleranca e laktozës, mungesa e laktazës, sindroma e malabsorbimit të glukozës-galaktozës,
Pacientët Mongoloid
mosha deri në 18 vjeç.

mbidozë

Nuk ka asnjë informacion mbi figurën klinike të mbidozës. Një ndryshim në parametrat farmakokinetikë të substancës aktive kur merrni doza të larta nuk vërehet.

Rosuvastatin nuk ka një antidot specifik; hemodializa është joefektive. Në rastet e mbidozës, terapia simptomatike kryhet nën kontrollin e funksionit të mëlçisë dhe aktivitetit të kosinës fosfokinazës.

Analogët e Roxerit, çmimi në barnatore

Nëse është e nevojshme, ju mund të zëvendësoni Roxer me një analog për substancën aktive - këto janë ilaçe:

Rozulip,
Crestor,
Rozart,
Reddistatin,
Lipopraym,
rosuvastatin,
Suvardio,
Rozistark,
Rozufast,
Rozukard.

Kur zgjidhni analoge, është e rëndësishme të kuptoni se udhëzimet për përdorimin e Roxer, çmimi dhe rishikimet e barnave me efekte të ngjashme nuk zbatohen. Shtë e rëndësishme të konsultoheni me mjekun dhe të mos bëni një ndryshim të pavarur të ilaçeve.

Mimi në farmacitë Ruse: tableta Roxer 5 mg 30 copë. - nga 384 në 479 rubla, 10 mg 30 copë. - nga 489 në 503 rubla, 15 mg 30 copë. - nga 560 rubla.

Ruani në temperatura deri në 25 ° C. Mbajeni larg mundësive të fëmijëve. Jeta e raftit është 3 vjet. Në barnatore, leja për recetë të mjekut.

Sipas mjekëve, Roxer ul në mënyrë efektive kolesterolin. Vihet re se ilaçi fillon të ketë një efekt terapeutik më shpejt se ilaçet e tjera me një efekt të ngjashëm. Me një tolerancë të mirë, terapia e zgjatur është e mundur. Ndër të metat tregojnë një kosto mjaft të lartë dhe zhvillimin e efekteve anësore.

3 komente për “Roxer”

Me këto pilula, ajo uli kolesterolin në gjak në dy muaj nga 9 në 5.8, mund të tolerohet lehtë (përveç periudhave të rralla të dhimbjes së kokës në mbrëmje), ajo vepron butë, pa reaksione alergjike. Mjeku i rekomanduar të marrë vazhdimisht, çmimi i ilaçit është zhgënjyes, është pak i shtrenjtë për mua.

Sapo të fillojnë konfiskimet, ndaloni marrjen e drogës, me të vërtetë ndihmon dikë, por jo të gjithë.

E provova. Përmirësimi erdhi në fund të javës së parë, por paralelisht isha në dietë. Ajo e mori ilaçin për një kohë të gjatë, rreth 1.5 vjet me një pushim prej 2 muajsh. Ul kolesterolin.

Formulari i lëshimit

Roxer është në dispozicion në formën e tabletave të veshura me një membranë filmi të bardhë, të cilat ndryshojnë në pamje varësisht nga përqendrimi i substancës aktive në to:

Tableta me përmbajtje rosuvastatin në një dozë prej 5, 10 ose 15 mg, kanë një formë të rrumbullakët, biconvex, me një tel. Në njërën anë, etiketimi bëhet, përkatësisht me dozën e substancës aktive: "5", "10" dhe "15", përkatësisht.
Tableta me përmbajtje rosuvastatin në një dozë prej 20 mg, të rrumbullakët, biconvex, me një tel.
Tableta me përmbajtje rosuvastatin në një dozë prej 30 mg, biconvex, kanë një formë kapsule dhe rrezikon nga të dy palët.
Tableta me përmbajtje rosuvastatin në një dozë prej 40 mg, biconvex, kanë një formë kapsulare.

Në fetë e pllakës, dy shtresa janë qartë të dukshme, e brendshme është e bardhë.

Veprimi farmakologjik

Efekti farmakologjik i ilaçit Roxer ka për qëllim:

Pengimi i aktivitetit të enzimës mikrosomale reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoAi cili vepron si katalizator për kufizimin e fazës së hershme të sintezës kolesterolit.
Normalizimi i profilit të lipideve (efekti i uljes së lipideve) për shkak të një rënie në gjak përqendrimi i totalit kolesterolit, trigliceridet, lipoprotein densitet të ulët si dhe rritje të përqendrimit lipoprotein densitet i larte.

Ilaçi i përket grupit farmakologjik ”statin”.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Një herë në trup rosuvastatin provokon efektet e mëposhtme:

Ndihmon në uljen e përqendrimeve të ngritura kolesterolin lipoproteinë me densitet të ulët,
Ndihmon në uljen e përqendrimeve të ngritura totale kolesterolit,
Ndihmon në uljen e përqendrimeve të ngritura të triglicerideve,
Promovon përqendrime të rritura kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë,
Ndihmon në uljen e përqendrimit apolipoproteina lipoproteinë me densitet të ulët (apoliproteina B),
Ndihmon në uljen e përqendrimit kolesterolin lipoproteinë me densitet të ulët,
Ndihmon në uljen e përqendrimit kolesterol lipoproteinë me densitet shumë të ulët,
Ndihmon në uljen e përqendrimit Trigliceridet lipoproteinë me densitet shumë të ulët,
Promovon përqendrimin apoliproteina A1 e plazmës së gjakut,
Ul raportin e kolesterolit lipoproteina me densitet të ulëtnë kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë,
Redukton raportet e përgjithshme kolesterolit në kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë,
Redukton raportet kolesterolin lipoproteinë me densitet të ulët në kolesterolin lipoproteinë me densitet të lartë,
Redukton raportet apolipoproteina lipoproteinë me densitet të ulët (apoliproteina B) në apolipoproteina A1.

Efekti klinik i theksuar i përdorimit të Roxers zhvillohet një javë pas fillimit të kursit të trajtimit me ilaçin. Përafërsisht 90% e efektit maksimal të terapisë vërehet pas dy javësh.

Zakonisht duhen katër javë për të arritur efektin maksimal, pas së cilës mbahet gjatë gjithë periudhës pasuese të trajtimit.

Përqendrimi maksimal i plazmës rosuvastatin vërehet pesë orë pas marrjes së pilulës, treguesi absolut i disponueshmërisë së biologjisë është 20%.

rosuvastatin biotransformuar gjerësisht në mëlçiduke qenë qendra kryesore që sintetizon kolesterolit dhe metabolizimin kolesterolin lipoproteinë me densitet të ulët.

Shpërndarja e substancës është afërsisht 134 litra. Rreth 90% rosuvastatin lidhet me proteinat e plazmës (kryesisht albuminë).

rosuvastatin metabolizohet në një masë të kufizuar (rreth 10%). In vitro përdorimi i njeriut hepatocit hulumtim metabolizëm substancat treguan se ajo i nënshtrohet vetëm minimumit metabolizëm bazuar në sistemi enzimë citokrom P450. Për më tepër, kjo metabolizëm nuk mund të konsiderohet e rëndësishme klinike.

Kryesorja isoenzymemarrin pjesë në metabolizmi i rosuvastatinështë CYP 2C9. Në një masë disi më të vogël, ata marrin pjesë në proces. isoenzymes 2C19, 3A4 dhe 2D6.

Në procesin e metabolizmit, dy kryesore metabolite:

N-desmethyl karakterizohet nga rreth gjysmë më pak aktivitet në krahasim me rosuvastatin. Për sa i përket laktonit, atëherë konsiderohet një formë klinike joaktive.

rosuvastatin ka më shumë se 90% aktivitet frenues kundër reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoA (Reduktaza HMG-CoA), e cila qarkullon në trupin e njeriut në rrjedhën e përgjithshme të gjakut.

Gëlltitet më shumë rosuvastatin (afërsisht 90%) shfaqet e pandryshuar me përmbajtjen zorrë. Në këtë rast, substanca aktive e zhytur dhe e pa thithur ekskretohet.

Pjesa e mbeturrosuvastatin sekretohet nga veshkat me urinë (afërsisht 5% - e pandryshuar).

Gjysma e jetës së substancës është rreth 20 orë dhe nuk varet nga rritja e dozës së barit. Zbritja mesatare nga plazma e gjakut është rreth 50 litra në orë. Indeksi i ndryshueshmërisë në raport me vlerën mesatare (koeficienti i variacionit) është 21.7%.

Siç është rasti me ilaçet e tjera që shtypin aktivitetin reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoAkapja nga mëlçiarosuvastatin promovon përfshirjen e transportuesit të membranës OATP-S, i cili luan një rol të rëndësishëm në procesin e heqjes së substancave nga mëlçi.

rosuvastatin karakterizohet nga një ekspozim sistematik i varur nga doza, e cila rritet në përpjesëtim me rritjen e dozës së substancës.

Përdorimi i përsëritur ditor i barit nuk provokon ndonjë ndryshim në karakteristikat farmakokinetike të substancës aktive të tij.

Mosha dhe gjinia e pacientit nuk ndikojnë në farmakokinetikën e barit. Në të njëjtën kohë, studimet treguan se në pacientët e racës Mongoloid, AUC dhe përqendrimet maksimale të plazmës rosuvastatin afërsisht dy herë më i lartë se në pacientët që i përkasin racës Kaukaziane.

Indianët kanë tregues të ngjashëm që janë më të larta për Kaukazian me rreth 1.3 herë. Nuk ka dallime klinike të rëndësishme në treguesit për përfaqësuesit e racës Negroid dhe Kaukazianët.

Në pacientët me dështimi i veshkave në formë të butë ose të moderuar, tregues të përqendrimeve më të larta të rosuvastatin dhe N-desmethyl në plazmë mbetet praktikisht i pandryshuar.

Në forma të rëndadështimi i veshkave tregues i përqendrimit më të lartë të plazmës rosuvastatin rritet afërsisht trefish, dhe treguesi i përqendrimit më të lartë të plazmës N-desmethyl- rreth nëntë herë në krahasim me treguesit e vëzhguar në vullnetarë të shëndetshëm.

Përqendrimi i plazmës rosuvastatin në pacientët që ishin në hemodializëafërsisht dy herë tejkaluan ato në vullnetarë të shëndetshëm.

në dështimi i mëlçisëpër shkak të sëmundjes kronike alkoolike të mëlçisë, përqendrimet e plazmës rosuvastatin ngritur në mënyrë të moderuar.

Tek pacientët sëmundja e të cilëve i përket klasës A shkallë pew për fëmijë, tregues i përqendrimit më të lartë rosuvastatin në plazma e gjakut dhe AUC u rrit me 60 dhe 5%, përkatësisht, në krahasim me pacientët, mëlçisë e cila është e shëndetshme.

Nëse sëmundja mëlçi I përket kategorisë B nga shkallë pew për fëmijë, treguesit përkatësisht rriten me 100 dhe 21%. Për pacientët, sëmundja e të cilëve i përket kategorisë C, të dhënat nuk janë të disponueshme, gjë që shoqërohet me mungesën e përvojës me rosuvastatin për ta.

Contraindications

Kundërindikimet për caktimin e tabletave Roxer që përmbajnë rosuvastatin në doza të barabarta me 5, 10 dhe 15 mg janë:

mbindjeshmëria ndaj një ose më shumë komponentëve të ilaçit,
forma aktive patologjitë e mëlçisë (përfshirë përfshirjen e sëmundjeve të një natyre të paqartë të origjinës), si dhe kushteve të karakterizuara nga një rritje e vazhdueshme e transaminazat hepatikedhe kushtet në të cilat ndonjë transaminazat hepatike rritet për jo më pak se tre herë,
patologjia e veshkavenë cilën zhdoganim kreatininës nuk e tejkalon normën prej 30 ml / min,
trashëgimia kronike progresive sëmundje neuromuskularekarakterizohet nga dëmtimi parësor i muskujve (myopathy),
përdorimi i njëkohshëm i një antidepresanti cyclosporine,
diagnostikuar me një rrezik të rritur të zhvillimit komplikime miotoksike,
intolerancë lactose,
mangësi e laktazës,
malabsorbimi i galaktozës së glukozës,
barrë (gjithashtu, ilaçi nuk është i përshkruar për gratë në moshë riprodhuese nëse nuk përdoren kontraceptivët),
gji
mosha deri në 18 vjeç.

Tableta dozimi rosuvastatin 30 dhe 40 mg janë kundërindikuar:

pacientët me mbindjeshmëri ndaj një ose më shumë komponentëve të ilaçit,
pacientët me forma aktive patologjitë e mëlçisë (përfshirë përfshirjen e sëmundjeve të një natyre të paqartë të origjinës), si dhe kushteve të karakterizuara nga një rritje e vazhdueshme e transaminazat hepatikedhe kushtet në të cilat ndonjë prej transaminazat hepatike rritet për jo më pak se tre herë,
patologjia e veshkavenë cilën zhdoganim kreatininës nuk e tejkalon normën prej 60 ml / min,
trashëgimia kronike progresive sëmundje neuromuskularekarakterizohet nga dëmtimi parësor i muskujve (myopathy),
hypothyroidism,
përdorimi i njëkohshëm i një antidepresanti cyclosporine,
diagnostikuar me një rrezik të rritur të zhvillimit komplikime miotoksike (kur në historinë e pacientit ka një shënim mbi toksicitetin e muskujve të provokuar nga një ilaç tjetër frenues reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoA ose përgatitje derivative acid fibroik),
varësia e alkoolit
forma të rënda dështimi i mëlçisë,
Raca Mongoloid
pritja e njëkohshme fibrate,
intolerancë lactose,
mangësi e laktazës,
malabsorbimi i galaktozës së glukozës,
barrë (gjithashtu, ilaçi nuk është i përshkruar për gratë në moshë riprodhuese nëse nuk përdorin kontraceptivë),
gji
mosha deri në 18 vjeç dhe më e vjetër se 70 vjeç.

Efektet anësore

Efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin gjatë trajtimit me Roxeroy:

mosfunksionim sistemin imunitarpërfshirë reagimet për shkak të mbindjeshmërisë ndaj rosuvastatin ose përbërës të tjerë të ilaçit, përfshirë zhvillimin angioedema,
mosfunksionim sistemi tretës, e shprehur në formën e kapsllëkut të shpeshtë, dhimbje në rajonin epigastrik, nauze, në raste të rralla mund të zhvillohen pankreatiti,
çrregullime që ndodhin nga ana e lëkurës dhe indeve nënlëkurore dhe shprehen në formën e skuqjeve në lëkurë, kruajtje të lëkurës,urtikarie,
mosfunksionimi i muskujve skeletor, i cili manifestohet si dhimbje në muskul (shpesh) dhe ndonjëherë myopathy dhe rabdomiolizës,
çrregullime të përgjithshme, më e zakonshme prej të cilave është dobësi e përgjithshme,
mosfunksionim veshkë dhe traktit urinar, të cilat shoqërohen më shpesh nga një rritje e përqendrimit të proteinave në urinë.

Roxer mund të ndikojë në ndryshimin e parametrave laboratorikë. Pra, pas marrjes së ilaçit, aktiviteti mund të rritet kreatina kinazëtreguesit e përqendrimit glukozë, bilirubinenzima e mëlçisë transpeptidaza gama glutamil, fosfataza alkaline, si dhe treguesit e ndryshimit në përqendrim plazmatik të hormoneve gjëndër tiroide.

Frekuenca dhe ashpërsia e efekteve anësore varen nga doza.

Tabletat Roxer: udhëzime për përdorim, mënyra e administrimit dhe regjimi i dozave

Para përshkrimit të ilaçit, pacientit rekomandohet të kalojë në një dietë standarde, qëllimi i së cilës është ulja e nivelit të kolesterolit. Respektoni këtë dietë është e nevojshme dhe gjatë gjithë trajtimit.

Doza zgjidhet individualisht nga mjeku që merr pjesë në varësi të qëllimit të terapisë dhe efektivitetit të saj. Lejohet të marrë ilaçin në çdo kohë të ditës, duke mos u lidhur me kohën e ngrënies.

Tableta është gëlltitur e tërë, pa shtypur, pa përtypur dhe pirë shumë ujë.

Pacientët me hiperkolesterolemia duhet të filloni të merrni ilaçin me doza të barabarta me 5 ose 10 mg rosuvastatin. Tabletat merren me gojë një në ditë. Për më tepër, kjo gjendje vazhdon për pacientët që nuk janë trajtuar statin, dhe për pacientët që tashmë kanë kaluar trajtim me ilaçe që shtypin aktivitetin reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoA.

Kur përcakton dozën fillestare të Roxers, mjeku i kushton vëmendje treguesve të përqendrimit kolesterolit, dhe gjithashtu vlerëson rreziqet e zhvillimit komplikime kardiovaskulare dhe efektet anësore.

Në rastet kur është e nevojshme, doza mund të rregullohet në nivelin tjetër, megjithatë, një rregullim i tillë kryhet jo më herët se 4 javë pas takimit të parë.

Duke pasur parasysh që reaksionet negative janë të varura nga doza në natyrë, dhe kur merrni 40 mg rosuvastatin ndodhin më shpesh sesa kur e merrni atë në sasi më të vogla, rritja e dozës ditore në 30 ose 40 mg duhet të bëhet me kujdes të madh për:

pacientët e rëndë hiperkolesterolemia,
pacientët të cilët kanë më shumë të ngjarë të shfaqin komplikime nga funksioni zemrat dhe sistemi vaskular (në veçanti, nëse pacienti është diagnostikuar hiperkolesterolemia familjare).

Nëse merrni doza më të vogla rosuvastatin në këto kategori pacientësh nuk kanë dhënë rezultatin e pritur, pas emërimit të Roxers në një dozë prej 30 ose 40 mg në ditë, pacientët duhet të jenë gjithmonë nën mbikëqyrjen e mjekut të tyre.

Gjithashtu, mbikëqyrja e rregullt mjekësore tregohet në rastet kur trajtimi fillon menjëherë me një dozë prej 30 ose 40 mg.

Në përputhje me udhëzimet për përdorim, Roxer 20 mg tregohet si një dozë fillestare për parandalimin e sëmundjeve zemrat dhe anije te pacientëttë cilët kanë një rrezik të shtuar të zhvillimit të patologjive të tilla.

Njerëzit me dëmtim të moderuar të funksionit veshkë rregullimi i dozës nuk kërkohet, megjithatë, ilaçi përshkruhet me kujdes për këtë grup pacientësh.

Në rast të funksionit të dëmtuar veshkë i moderuar kur zhdoganohet kreatininës është brenda 60 ml / min, trajtimi fillon me një dozë prej 5 mg. Doza të larta të barit (30 dhe 40 mg) janë kundërindikuar.

Pacientët me mosfunksionime të rënda veshkëështë e ndaluar përshkrimi i barit në çdo dozë.

Kur rekomandoni roxers te pacientët me patologjitë e mëlçisë, treguesit e të cilave shkallë pew për fëmijë nuk i kalon 7, nuk ka asnjë rritje të ekspozimit sistemik rosuvastatin.

Nëse treguesit e funksionit të dëmtuar mëlçie barabartë me 8 ose 9 pikë në shkallë pew për fëmijë, ekspozimi i sistemit rritet. Prandaj, para se të përshkruani ilaçin për pacientë të tillë, kërkohet një studim shtesë i funksionit. veshkë.

Përvojë në trajtimin e pacientëve, treguesit e të cilëve tejkalojnë 9 pikë në shkallë pew për fëmijëmungon

Mbidozë

Manifestimet klinike që mund të ndodhin nëse doza e rekomanduar tejkalohet nga doza e barit nuk përshkruhen. Pas një doze të vetme të Roxer në një dozë disa herë më të madhe se ajo e caktuar ditore, ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën rosuvastatin nuk vërehet.

Në rast mbidozimi dhe shfaqje simptoma të dehjes trupi tregon trajtim simptomatik dhe, nëse është e nevojshme, caktimin e një grupi të masave mbështetëse.

Rekomandohet gjithashtu monitorimi i aktivitetit. kreatina kinazë dhe kryerja e një testi për të vlerësuar funksionalitetin mëlçi.

Përshtatshmëria e emërimit hemodializë konsiderohet e pamundur.

Bashkëveprim

Në emërimin e Roxers në kombinim me cyclosporine rritur ndjeshëm AUC rosuvastatin (afërsisht shtatë herë), ndërsa përqendrimi i plazmës cyclosporine mbetet i pandryshuar.

Me administrim të njëkohshëm me ilaçe antagoniste vitaminë K ose ilaçe që shtypin aktivitetin reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoA, në fillim të kursit të trajtimit, si dhe me një rritje të dozës ditore përmes titrimit të tij, mund të vërehet një rritje e INR (raporti ndërkombëtar i normalizuar).

Si rregull, në sfondin e një ulje të dozës nga titrimi ose tërheqja e plotë e drogës, ky tregues zvogëlohet.

Përdorimi i njëkohshëm me një ilaç për uljen e lipideve ezetimib nuk provokon ndryshime në AUC dhe përqendrimet maksimale plazmatike të të dy barnave, megjithatë, mundësia e ndërveprimit farmakodinamik nuk përjashtohet.

Në lidhje me gemfibrozil dhe ilaçe të tjera që ndihmojnë në uljen e niveleve lipideprovokon një rritje të dyfishtë të AUC dhe përqendrimit maksimal të plazmës rosuvastatin.

Studime speciale kanë treguar që emërimi me fenofibrat potencialisht nuk është një përshëndetje për një ndryshim në parametrat farmakokinetikë, megjithatë, mundësia e ndërveprimit farmakodinamik të ilaçeve nuk përjashtohet.

Lloji i barnave gemfibrozil dhe fenofibratsi dhe droga acid nikotinik, ndërsa emërimi i tyre me frenuesit reduktaza hidroksimetilglutaryl-CoA rrisin mundësinë e zhvillimit myopathy (e cila, ka shumë të ngjarë, është për shkak të aftësisë së tyre për të provokuar një efekt të ngjashëm kur ato përshkruhen si një agjent monoterapeutik).

Me përdorimin e njëkohshëm të Roxers me fibrate, rosuvastatin në doza të barabarta me 30 dhe 40 mg nuk është e përshkruar. Doza fillestare ditore rosuvastatin për pacientët që marrin fibrateështë 5 mg.

Përdorimi i njëkohshëm i barit me frenuesit serineprotezat provokon një ndryshim në ekspozimin rosuvastatin. Për këtë arsye, Roxer nuk është i përshkruar. HIV-pacientët e infektuar që i nënshtrohen trajtimit me ilaçe frenuese proteazat serine.

Ndërsa merrte me antacid përgatitjet e përqendrimit të plazmës rosuvastatinulur me rreth gjysmën. Për të zvogëluar ashpërsinë e këtij efekti, antacids Rekomandohet të merrni dy orë pas marrjes së tabletave Roxer.

Në sfondin e një takimi të njëkohshëm rosuvastatin me erythromycin Shkalla e AUC rosuvastatin zvogëlohet me 20%, dhe përqendrimi i tij në plazmë është rreth një e treta. Kjo mund të jetë për shkak të rritjes së lëvizshmërisë. traktin e zorrëvee cila pritja provokon erythromycin.

Me emërimin e Roxers në kombinim me kontraceptivët hormonalë për administrim oral, treguesi AUC etinil estradiol rritet me 26%, dhe i njëjti tregues për norgestrel - me 34%.

Kjo rritje në nivelet e AUC duhet të merret parasysh kur zgjidhni dozën optimale. kontraceptivpër administrim oral.

Nuk ka të dhëna farmakokinetike në lidhje me përdorimin e njëkohshëm me ilaçe për terapinë e zëvendësimit të hormoneve, megjithatë, mundësia e ndërveprimit dhe rritja e AUC nuk përjashtohet.

Studime për kombinimin e rosuvastatin me një kardiak specijale nuk tregoi asnjë ndërveprim klinikisht të rëndësishëm.

rosuvastatin Ajo nuk ka as një efekt dërrmues dhe as stimulues isoenzymes sistemi citokrom P450. Përveç kësaj, metabolizimi rosuvastatin nën ndikimin e tyre është minimale dhe jo klinikisht e rëndësishme.

Do ndërveprim domethënës midis rosuvastatin dhe agjentët antifungal flukonazoli dhe ketokonazoliqë pengojnë aktivitetin e izoenzimeve të citokromit nuk është vërejtur.

Kombinim me ilaçin antifungal Intraconazole, i cili pengon aktivitetin isoenzyme CYP 3A4, provokon një rritje në AUC të rosuvastatin me 28%. Sidoqoftë, kjo rritje nuk konsiderohet e rëndësishme klinike.

Farmakokinetika

Koha për të arritur përqendrimin maksimal të plazmës (Cmax) të rosuvastatin në gjak pas administrimit oral është afërsisht 5 orë. Disponueshmëria absolute e një substance

20%. Metabolizmi paraqitet kryesisht në mëlçi. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 134 litra. Shumica e substancës (rreth 90%) lidhet me proteinat plazmatike, kryesisht me albumin.

Rosuvastatin i nënshtrohet një metabolizmi të kufizuar (

10%). Substanca i përket substrateve jospecifik të citokromit P450. Izoenzima kryesore e përfshirë në metabolizmin e saj është izoenzima CYP2C9. Përfshirja në metabolizmin e izoenzimave CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 ndodh në një masë më të vogël. Metabolitët kryesorë të njohur janë N-desmetilosuvastatin (aktiviteti është rreth 2 herë më i ulët se rosuvastatin) dhe metabolitët e laktonit (nuk kanë aktivitet farmakologjik). Aktiviteti farmakologjik për frenimin e reduktazës HMG-CoA të plazmës sigurohet kryesisht për shkak të rosuvastatin (më shumë se 90%).

Përafërsisht 90% e substancës ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara (duke përfshirë rosuvastatin të pa thithur / thithur), pjesa tjetër - nga veshkat. Gjatësia e gjysmë e një substance nga plazma e gjakut është afro 19 orë (rritja e dozës nuk ndikon në këtë tregues). Pastërtia mesatare gjeometrike e plazmës është 50 l / orë (me një koeficient të variacionit - 21.7%).

Me marrjen ditore, ndryshimet në parametrat farmakokinetikë nuk vërehen. Ekspozimi sistemik rritet në proporcion me dozën.

Sipas studimeve farmakokinetike, në pacientët e racës Mongoloid (Japoneze, Filipinas, Kineze, Koreane dhe Vietnamez), AUC mesatare dhe përqendrimi maksimal i rosuvastatin rritet me rreth 2 herë në krahasim me racën Kaukoide, për indianët koeficienti i rritjes në AUC mesatare dhe Cmax është 1.3.

Në pacientët me pastrim të kreatininës (CC) më pak se 30 ml / min, përqendrimi plazmatik i rosuvastatin dhe N-desmethylrosuvastatin në gjak rritet ndjeshëm.

Në sëmundjen kronike alkoolike të mëlçisë, përqendrimi plazmatik i rosuvastatin rritet në mënyrë të moderuar. Kur krahasojmë: pacientët me funksion normal të mëlçisë / pacientë me dështim të mëlçisë (sipas shkallës Child-Pugh: 7 ose pikë më të ulët / 8-9 pikë) AUC dhe Cmax i rosuvastatin rritet me 5 dhe 60% / 21 dhe 100%, respektivisht. Përvoja me rosuvastatin në pacientët me insuficiencë të mëlçisë mbi 9 pikë është e munguar.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Droga Roxer është në dispozicion në formë tabletash për administrim oral (administrim oral). Tabletat janë të veshura me një shtresë filmi të bardhë. Rrumbullakët, biconvex me një rrobe, në njërën anë që shënon "10", të stampuar. Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është rosuvastatin. Përmbajtja e tij në një tabletë është 10 mg. Gjithashtu përfshihen eksipientët, të cilët përfshijnë:

Macrogol 6000.
Kopolimer metakrilate metilakate.
Celuloza mikrokristaline.
Dioksidi silikoni koloidal.
Dioksid titaniumi
Krospovidon.
Laktozë Monohidrat.
Stearat magnez.

Tabletat Roxer paketohen në një pako prej flluskash prej 10 copash. Një pako kartoni përmban 3 ose 9 fshikëza dhe udhëzime për përdorimin e drogës.

Karakteristikat farmakologjike

Përbërësi kryesor aktiv i tabletave Roxer, rosuvastatin bllokon aktivitetin e enzimës HMG-CoA reductase, e cila është përgjegjëse për sintezën e pararendësit të kolesterolit mevalonat. Shtë aktiv në qelizat e mëlçisë, të cilat janë përgjegjëse për sintezën e kolesterolit endogjen (vetanak), për shkak të së cilës niveli i tij në gjak zvogëlohet. Gjithashtu, në sfondin e përdorimit të ilaçit, niveli i lipoproteinave me densitet të ulët dhe shumë të ulët zvogëlohet (kontribuojnë në depozitimin e kolesterolit në muret e arterieve) dhe rritet përqendrimi i lipoproteinave me densitet të lartë (zvogëloni intensitetin e procesit të depozitimit të kolesterolit në muret e arterieve).

Pas marrjes së tabletave të Roxerit brenda, përbërësi aktiv është mjaft i shpejtë, por jo i zhytur plotësisht në gjak. Me rrjedhjen e gjakut, ajo hyn në qelizat e mëlçisë (hepatocitet), ku ka një efekt terapeutik. Rosuvastatin nuk metabolizohet dhe ekskretohet e pandryshuar kryesisht me feces.

Dozimi dhe administrimi

Brenda, tableta nuk duhet të përtypet ose grimcohet, gëlltitet e tërë, lahet me ujë, mund të merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga koha e vaktit. Para fillimit të terapisë me Roxer, pacienti duhet të fillojë të ndjekë një dietë standarde hypocholesterolemic dhe të vazhdojë ta ndjekë atë gjatë trajtimit. Doza e barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të qëllimeve të terapisë dhe përgjigjes terapeutike ndaj trajtimit, duke marrë parasysh rekomandimet kombëtare për përqendrimet e lipideve plazmatikë. Doza fillestare e rekomanduar për pacientët që fillojnë të marrin ilaçin, ose për pacientët e transferuar nga marrja e inhibitorëve të tjerë të reduktazës HMG-CoA, duhet të jetë 5 ose 10 mg ilaç Roxer 1 herë në ditë.

Me përdorimin e njëkohshëm të ilaçit me gemfibrozil, fibrate, acid nikotinik në doza të uljes së lipideve (më shumë se 1 g / ditë), pacientëve u rekomandohet një dozë fillestare e barit 5 mg / ditë. Kur zgjedh një dozë fillestare, duhet të udhëzohet nga përqendrimi individual i kolesterolit plazmatik dhe të merret parasysh rreziku i mundshëm i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare, dhe rreziku i mundshëm i efekteve anësore gjithashtu duhet të merret parasysh. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet pas 4 javësh.

Për shkak të zhvillimit të mundshëm të efekteve anësore kur përdorni një dozë prej 40 mg në ditë, në krahasim me doza më të ulëta të barit, rritja e dozës në një maksimum prej 40 mg / ditë duhet të konsiderohet vetëm në pacientët me hiperkolesterolemi të rëndë dhe një rrezik të lartë të zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare ( veçanërisht te pacientët me hiperkolesterolemi familjare) të cilët nuk kanë arritur rezultatin e dëshiruar të terapisë me dozë 20 mg në ditë, dhe të cilët do të jenë nën mbikëqyrjen e një mjeku. Veçanërisht rekomandohet një monitorim i kujdesshëm i pacientëve që marrin ilaçin në dozë prej 40 mg në ditë.

Përdorimi i një doze prej 40 mg / ditë tek pacientët që nuk janë konsultuar më parë me një mjek nuk rekomandohet. Pas 2-4 javësh të terapisë dhe / ose me një rritje të dozës së ilaçit Roxer, monitorimi i metabolizmit të lipideve është i nevojshëm (rregullimi i dozës është i nevojshëm nëse është e nevojshme).

Pacientët me insuficiencë të veshkave

Në pacientët me pamjaftueshmëri të butë ose të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (CC më pak se 30 ml / min), përdorimi i Roxer është kundërindikuar. Përdorimi i Roxer në një dozë më shumë se 30 mg në ditë është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë (CC më pak se 60 ml / min). Për pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar, doza fillestare e rekomanduar e Roxer është 5 mg në ditë.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe gjidhënies

Droga e Roxerit është kundërindikuar në shtatzëni dhe laktacion.

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda adekuate të kontracepsionit.

Në rast të shtatëzënësisë gjatë trajtimit, përdorimi i barit duhet të ndalet menjëherë.

Funksioni i dëmtuar i veshkave

Në pacientët që marrin doza të larta të rosuvastatin (në veçanti 40 mg në ditë), është vërejtur proteinuria tubulare, e cila u zbulua duke përdorur shirita testimi dhe, në shumicën e rasteve, ishte periodik ose afatshkurtër. Proteininuria e tillë nuk tregon akute ose përparim të sëmundjes shoqëruese të veshkave. Frekuenca e dëmtimit serioz renal të vërejtur në studimin pas marketingut të rosuvastatin është më e lartë me një dozë prej 40 mg në ditë. Në pacientët që marrin ilaçin Roxer me një dozë prej 30 ose 40 mg / ditë, rekomandohet të monitoroni treguesit e funksionit renal gjatë trajtimit (të paktën 1 herë në 3 muaj).

Ndikimi në sistemin muskuloskeletor

Kur përdorni rosuvastatin në të gjitha dozat, por veçanërisht në doza që tejkalojnë 20 mg / ditë, janë raportuar efektet e mëposhtme në sistemin muskulor-skeletik: mialgji, miopati, në raste të rralla, rhabdomyolizë. Rastet shumë të rralla të rhabdomiolizës janë vërejtur me përdorimin e njëkohshëm të frenuesit HMG-CoA reductase dhe ezetimibe. Një kombinim i tillë duhet të përdoret me kujdes, pasi ndërveprimi farmakodinamik nuk mund të përjashtohet. Ashtu si në rastin e frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA, frekuenca e rhabdomiolizës në përdorimin pas marketingut të ilaçit Roxer është më e lartë kur doza është 40 mg në ditë.

Përcaktimi i aktivitetit të CPK

Aktiviteti i CPK nuk mund të përcaktohet pas një ushtrimi fizik intensiv dhe në prani të arsyeve të tjera të mundshme për rritjen e aktivitetit të tij, kjo mund të çojë në një interpretim të gabuar të rezultateve. Nëse aktiviteti fillestar i CPK tejkalohet ndjeshëm (5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normës), një analizë e përsëritur duhet të bëhet pas 5-7 ditësh. Ju nuk mund të filloni terapi nëse rezultatet e ranalizës konfirmojnë aktivitetin fillestar të lartë të KFK (më shumë se 5-fishi që tejkalon kufirin e sipërm të normës).

Para fillimit të terapisë

Në varësi të dozës ditore, ilaçi Roxer duhet të përshkruhet me kujdes për pacientët me faktorë rreziku ekzistues për miopati / rhabdomyolizë, ose përdorimi i drogës është kundërindikuar (shiko seksionet "Kundërindikimet" dhe "Kujdes").

Këta faktorë përfshijnë:

funksioni i dëmtuar i veshkave,
hypothyroidism,
një histori e sëmundjeve të muskujve (përfshirë historinë familjare),
efektet miotoksike kur merrni frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA ose fibrate në histori,
pirja e tepërt
mbi 65 vjeç
kushte në të cilat përqendrimi i rosuvastatin në plazmën e gjakut mund të rritet,
përdorimi i njëkohshëm i fibrateve.

Në pacientë të tillë, është e nevojshme të vlerësohet rreziku dhe përfitimet e mundshme të terapisë. Rekomandohet edhe monitorimi klinik. Nëse aktiviteti fillestar i CPK është më shumë se 5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales, nuk duhet të fillohet terapia me Roxer.

Gjatë periudhës së terapisë me ilaçe

Pacienti duhet të informohet për nevojën për vëmendje të menjëhershme mjekësore në rast të shfaqjes së papritur të dhimbjes së muskujve, dobësimit të muskujve ose ngërçeve, veçanërisht në kombinim me keqtrajtimin dhe ethet. Në pacientë të tillë, aktiviteti CPK duhet të përcaktohet. Terapia duhet të ndërpritet nëse aktiviteti i CPK është rritur ndjeshëm (më shumë se 5 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales) ose nëse simptomat e muskujve janë të theksuara dhe shkaktojnë shqetësim të përditshëm (edhe nëse aktiviteti i CPK nuk është më shumë se 5 herë kufiri i sipërm normë). Nëse simptomat zhduken dhe aktiviteti i CPK kthehet në normalitet, duhet të merret parasysh rinisja e përdorimit të Roxer ose frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA në doza më të ulëta me mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore. Monitorimi i aktivitetit të CPK në mungesë të simptomave është jopraktike. Janë vërejtur raste shumë të rralla të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti me manifestime klinike në formën e dobësisë së vazhdueshme të muskujve proksimal dhe rritjes së aktivitetit të serumit CPK gjatë terapisë ose kur ndaloni përdorimin e frenuesve të reduktazës HMG-CoA, duke përfshirë rosuvastatin. Mund të kërkohen studime shtesë të muskujve dhe sistemit nervor, studime serologjike, si dhe terapi imunosupresive.

Nuk ka shenja të efekteve të rritura në muskujt skeletorë kur merrni rosuvastatin dhe terapi shoqëruese. Sidoqoftë, një rritje në incidencën e miozitit dhe miopatisë është raportuar në pacientët që marrin frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA në kombinim me derivatet e acidit fibroik (p.sh. gemfibrozil), ciklosporina, acidi nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g / ditë), derivate antifungale azole, frenues të proteinazës HIV dhe antibiotikë makrolidë.

Kur përdoret me disa frenues të reduktazës HMG-CoA, gemfibrozil rrit rrezikun e miopatisë. Kështu që, përdorimi i njëkohshëm i drogës Roxer dhe gemfibrozil nuk rekomandohet. Avantazhet e ndryshimit të mëtejshëm të përqendrimit plazmatik të lipideve me përdorimin e kombinuar të Roxer me fibrate ose acid nikotinik në doza të uljes së lipideve duhet të peshohen me kujdes duke marrë parasysh rrezikun e mundshëm. Ilaçi Roxer me një dozë prej 30 mg / ditë është kundërindikuar për terapi të kombinuar me fibrate. Për shkak të rritjes së rrezikut të rhabdomiolizës, Roxer nuk duhet të përdoret në pacientë me gjendje akute që mund të çojë në miopati ose kushte predispozuese për zhvillimin e dështimit të veshkave (për shembull, sepsë, hipotension arterial, operacion i gjerë, trauma, çrregullime të rënda metabolike, endokrine dhe elektrolit ose konvulsione të pakontrolluara).

Efekt në mëlçi

Në varësi të dozës ditore, Roxer duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me konsum të tepruar të alkoolit dhe / ose një histori e sëmundjes së mëlçisë ose përdorimi i saj është kundërindikuar (shiko seksionet "Kundërindikimet" dhe "Kujdes").

Rekomandohet të përcaktohen testet funksionale të mëlçisë para fillimit të terapisë dhe 3 muaj pas fillimit të saj. Përdorimi i ilaçit Roxer duhet të ndërpritet ose doza e barit duhet të zvogëlohet nëse aktiviteti i transaminazave “mëlçi” në serumin e gjakut është 3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales.

Në pacientët me hiperkolesteroleminë për shkak të hipotiroidizmit ose sindromës nefrotike, terapia e sëmundjeve themelore duhet të bëhet para trajtimit me Roxer.

Forma e dozimit

Tableta të veshura me film 5 mg, 10 mg, 20 mg dhe 40 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - kalcium rosuvastatin 5.21 mg, 10.42 mg, 20.83 mg, ose 41.66 mg (ekuivalent me 5 mg rosuvastatin, 10 mg, 20 mg dhe 40 mg, përkatësisht),

nëspomogatelnye substancë: celulozë mikrokristaline, laktozë anhidri, crospovidone, dioksid silikoni, koloidal anhidër, stearat magnezi,

veshja e filmit: kopolmeri kryesor i metakrilatit në shishe, makrogol 6000, dioksid titaniumi E171, monohidrat laktozë.

Tabletat janë në formë të rrumbullakët, me një sipërfaqe pak bikonvex, të veshur me një shtresë filmi të bardhë, të shënuar "5" nga njëra anë dhe me një kthesë (për një dozë prej 5 mg).

Tabletat janë në formë të rrumbullakët, me një sipërfaqe pak bikonvex, të veshur me një shtresë filmi të bardhë, të shënuar "10" nga njëra anë dhe të zbukuruara (për një dozë prej 10 mg).

Tableta në formë të rrumbullakët, të veshura me një shtresë filmi të bardhë, me një kthesë (për një dozë prej 20 mg).

Tableta në formë kapsulë me një sipërfaqe biconvex, të veshura me një shtresë filmi të bardhë (për një dozë prej 40 mg).

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të terapisë me ilaçe, pacienti duhet të jetë në një dietë standarde me kolesterol të ulët dhe të vazhdojë t'i përmbahet kësaj diete gjatë trajtimit. Doza e barit caktohet individualisht, në varësi të qëllimeve të terapisë, përgjigja e pacientit ndaj trajtimit. Doza fillestare ditore e rekomanduar është nga 5 mg deri në 10 mg dhe merret një herë në ditë. Doza është e njëjtë për pacientët që janë duke marrë statina për herë të parë, ose janë duke kaluar nga terapia me një tjetër frenues HMG, CoA reductase. Kur zgjidhni një dozë fillestare, është e nevojshme të merren parasysh niveli fillestar individual i kolesterolit dhe rreziku ekzistues kardiovaskular, si dhe rreziku i mundshëm i zhvillimit të reaksioneve anësore.

Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet pas 4 javësh. Duke pasur parasysh frekuencën në rritje të raporteve të reaksioneve anësore kur merrni një dozë prej 40 mg në krahasim me doza më të ulëta, një rritje e dozës ditore në 30 mg ose 40 mg duhet të konsiderohet vetëm për pacientët me hiperlipidemi të rëndë dhe rrezik të lartë kardiovaskular (në veçanti, me hiperkolesteroleminë familjare) , në të cilat nuk është e mundur të arrihet niveli i lipideve të synuar kur merrni doza më të ulëta, dhe të cilat do të monitorohen. Vëmendje e veçantë për pacientët është e nevojshme kur fillojnë të marrin doza prej 40 mg ose 30 mg.

Rritja e dozës në 40 mg është e mundur vetëm nën mbikëqyrjen e një mjeku. Një dozë prej 40 mg nuk rekomandohet për pacientët që nuk e kanë marrë më parë ilaçin. Pas 2 javësh terapi dhe / ose me një rritje të dozës së Roxer, monitorimi i metabolizmit të lipideve është i nevojshëm (nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës).

Roxera® mund të merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht ushqimit.

Përdorni tek të moshuarit

Pacientët mbi moshën 70 vjeç rekomandohet të fillojnë të marrin ilaçin me një dozë prej 5 mg

Dozimi në pacientët me insuficiencë renale

Në pacientët me pamjaftueshmëri të butë ose të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës, doza fillestare e rekomanduar e barit është 5 mg. Në pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar (pastrimi i kreatininës më pak se 60 ml / min) - përdorimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar. Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml / min), përdorimi i Roxer® është kundërindikuar.

Dozimi në pacientët me dëmtim të mëlçisë

Në pacientët me 7 ose më pak rezultate të Child-Pugh, rregullimi i dozës nuk kërkohet. Nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit te pacientët me një rezultat më të lartë se 9 në shkallën Child-Pugh.

Roxer® është kundërindikuar tek pacientët me sëmundje aktive të mëlçisë.

Shtë vërejtur një rritje në përqendrimin sistemik të rosuvastatin midis japonezëve dhe kinezëve. Doza fillestare e rekomanduar për pacientët aziatikë është 5 mg. Përdorimi i ilaçit në një dozë prej 30 mg ose 40 mg është kundërindikuar në pacientët e racës aziatike.

Dozimi në pacientët me një predispozitë ndaj miopatisë

Doza fillestare e rekomanduar për pacientët me faktorë që predispozojnë zhvillimin e miopatisë është 5 mg. Dozat prej 40 mg dhe 30 mg janë kundërindikuar në pacientë të tillë.