Jardins: udhëzime për përdorim, analoge dhe rishikime, çmimet në farmacitë e Rusisë

Përdorimi i empagliflozinit gjatë shtatëzanisë është kundërindikuar për shkak të të dhënave të pamjaftueshme për efikasitetin dhe sigurinë.
Të dhënat e marra në studimet preklinike te kafshët tregojnë depërtimin e empagliflozin në qumështin e gjirit. Rreziku i ekspozimit ndaj të porsalindurve dhe fëmijëve gjatë ushqyerjes me gji nuk përjashtohet. Përdorimi i empagliflozin gjatë gjidhënies është kundërindikuar. Nëse është e nevojshme të përdorni empagliflozin gjatë gjidhënies, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Dozimi dhe administrimi

Monoterapi ose terapi kombinuese
Doza fillestare e rekomanduar është 10 mg (1 tabletë me dozë prej 10 mg) një herë në ditë, me gojë.
Nëse doza ditore prej 10 mg nuk siguron një kontroll glicemik adekuat, doza mund të rritet në 25 mg (1 tabletë me dozë 25 mg një herë në ditë). Doza maksimale ditore është 25 mg.
Ilaçi JARDINS mund të merret pa marrë parasysh vaktin në çdo kohë të ditës.
Veprime për të anashkaluar marrjen e një ose më shumë dozave të një ilaçi
Kur kalon një dozë, pacienti duhet të marrë ilaçin menjëherë pasi të kujtojë këtë.
Mos merrni një dozë të dyfishtë brenda një dite.
Grupe të veçanta pacientësh
Në dështimin e veshkave me GFR nga 45 në 90 ml / min / 1.73 m2, nuk kërkohet rregullimi i dozës.
Pacientët me insuficiencë renale me GFR më pak se 45 ml / min / 1.73 m2 nuk rekomandohet të përdorin ilaçin për shkak të joefikasitetit.
Pacientët me rregullim të dozës së dëmtuar të funksionimit të mëlçisë nuk kërkohet.

Mbidozë

simptomat
Gjatë provave klinike të kontrolluara, doza të vetme të empagliflozin duke arritur në 800 mg (32 herë doza maksimale ditore) në vullnetarë të shëndetshëm dhe doza të shumta që arritën 100 mg (4 herë dozën maksimale ditore) në pacientët me diabet tip 2 u toleruan mirë. Rritja e vërejtur e vëllimit të urinës nuk varet nga doza dhe nuk kishte asnjë rëndësi klinike. Nuk ka përvojë me një dozë që tejkalon 800 mg.
trajtim
Në rast të mbidozës, rekomandohet që ilaçi i paabsorbuar të hiqet nga trakti gastrointestinal, të bëhet monitorimi klinik dhe trajtimi simptomatik.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera
Vlerësimi i ndërveprimit të ilaçeve in vitro
Empagliflozin nuk frenon, çaktivizon ose shkaktojë izoenzima CYP450. Rruga kryesore e metabolizmit të empagliflozinës njerëzore është glukuronidimi me pjesëmarrjen e uridinës-5 di-difosfo-glukuronosiltransferazat UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dhe UGT1A9. Empagliflozin nuk pengon UGT1A1. Ndërveprimet e drogës së empagliflozinit dhe ilaçeve që janë substrate të izoenzimeve CYP450 dhe UGT1A1 konsiderohen të pamundura.
Empagliflozin është një substrat për glikoproteinën P (P-gp) dhe proteinën e rezistencës ndaj kancerit të gjirit (BCRP). por në doza terapeutike nuk i frenon këto proteina. Bazuar në të dhënat nga studimet in vitro, besohet se aftësia e empagliflozinit për të bashkëvepruar me barnat që janë substrate për glikoproteinën P (P-gp) nuk ka të ngjarë. Empagliflozin është një substrat për transportuesit anionikë organikë: OATZ, OATP1B1 dhe OATP1VZ, por nuk është një substrat për transportuesit organikë anionikë 1 (OAT1) dhe bartësit kationikë organikë 2 (OST2). Sidoqoftë, ndërveprimet e ilaçeve të empagliflozinit me barnat që janë substrate për proteinat bartëse të përshkruara më lart konsiderohen të pamundura.
Vlerësimi i ndërveprimit të ilaçeve in vivo
Farmakokinetika e empagliflozinit nuk ndryshon në vullnetarë të shëndetshëm kur përdoret së bashku me metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide dhe hydrochlorothiazide. Përdorimi i kombinuar i empagliflozinit me gemfibrozil, rifampicin dhe probenecid tregoi një rritje në AUC të empagliflozin me 59%, 35% dhe 53%, respektivisht, megjithatë, këto ndryshime nuk u konsideruan klinikisht të rëndësishme.
Empagliflozin nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e metforminës, glimepirideve, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide dhe kontraceptivë oralë.
diuretics
Empagliflozin mund të përmirësojë efektin diuretik të diuretikëve tiazidë dhe "lak", të cilët nga ana tjetër mund të rrisin rrezikun e dehidrimit dhe hipotensionit arterial.
Insulina dhe ilaçet që forcojnë sekretimin e tij
Insulina dhe ilaçet që përmirësojnë sekretimin e tij, të tilla si sulfonylureas, mund të rrisin rrezikun e hipoglikemisë. Prandaj, me përdorimin e njëkohshëm të empagliflozinës me insulinë dhe ilaçe që forcojnë sekretimin e tij, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e tyre, në mënyrë që të shmanget rreziku i hipoglikemisë.

Udhëzime speciale

Ilaçi JARDINS nuk rekomandohet për pacientët me diabet mellitus tip 1 dhe për trajtimin e ketoacidozës diabetike.
Doza maksimale ditore e JARDINS përmban 113 mg laktozë, kështu që ilaçi nuk duhet të përdoret në pacientët me çrregullime të rralla të trashëguara, si mungesa e laktazës, intoleranca e laktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës.
Studimet klinike kanë treguar që trajtimi me empagliflozin nuk çon në një rritje të rrezikut kardiovaskular. Përdorimi i empagliflozinit në një dozë prej 25 mg nuk çon në një zgjatje të intervalit QT.
Me përdorimin e përbashkët të ilaçit JARDINS me derivate sulfonilurea ose me insulinë, mund të kërkohet një zvogëlim i dozës së derivateve të sulfonylurea / insulinës për shkak të rrezikut të hipoglikemisë.
Nuk studiohen kombinime të barnave hipoglikemike
Empagliflozin nuk është studiuar në kombinim me analoge peptidike 1 të ngjashme me glukagonin (GLP-1).
Monitorimi i funksionit të veshkave
Efektiviteti i ilaçit JARDINS varet nga funksioni i veshkave. Prandaj, rekomandohet të monitorohet funksioni i veshkave para emërimit të tij dhe në mënyrë periodike gjatë trajtimit (të paktën një herë në vit), si dhe para emërimit të terapisë shoqëruese, e cila mund të ndikojë negativisht në funksionimin e veshkave. Pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 45 mlmin). marrja e barit nuk rekomandohet.
Pacientë të moshuar
Pacientët e moshës 75 vjeç ose më shumë kanë një rrezik të rritur të dehidrimit. Në pacientë të tillë të trajtuar me empagliflozin, reagimet anësore të shkaktuara nga hipovolemia janë vërejtur më shpesh (krahasuar me pacientët që marrin placebo). Përvoja me përdorimin e empagliflozinës në pacientët më të vjetër se 85 vjet është e kufizuar, prandaj nuk rekomandohet të përshkruani ilaçin DZHARDINS te pacientët më të vjetër se 85 vjet.
Përdorimi tek pacientët në rrezik të zhvillimit të hipovolemisë
Sipas mekanizmit të veprimit, administrimi i ilaçit JARDINS mund të çojë në një ulje të moderuar të presionit të gjakut. Prandaj, ilaçi duhet të përdoret me kujdes në rastet kur një ulje e presionit të gjakut është e padëshirueshme, për shembull, në pacientët me sëmundje kardiovaskulare, pacientët që marrin ilaçe antihipertensive (me një histori hipotensioni arterial), si dhe në pacientët më të vjetër se 75 vjeç.
Në rast se pacienti që merr drogën JARDINS. gjendjet që mund të çojnë në humbjen e lëngjeve (për shembull, me sëmundje të traktit gastrointestinal), gjendja e pacientit, presioni i gjakut duhet të monitorohet me kujdes, si dhe ekuilibri i hematokritit dhe elektrolitit. Mund të kërkojë një të përkohshëm, deri në rikthimin e ekuilibrit të ujit, ndërprerjen e ilaçit.
Infeksione të traktit urinar
Incidenca e efekteve anësore të tilla si infeksionet e traktit urinar ishte e krahasueshme me empagliflozin në një dozë 25 mg dhe placebo, dhe më e lartë me empagliflozin në një dozë prej 10 mg. Infeksione të komplikuara të traktit urinar (të tilla si pyelonephritis dhe urosepsis) janë vërejtur me një frekuencë të ngjashme në pacientët që marrin empagliflozin dhe placebo. Në rastin e infeksioneve të komplikuara të traktit urinar, është e nevojshme një ndërprerje e përkohshme e terapisë empagliflozin.
Laboratori i urinës
Sipas mekanizmit të veprimit në pacientët që marrin ilaçin JARDINS, përcaktohet glukoza në urinë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma
Studime klinike mbi efektin e empagliflozin në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma nuk janë kryer. Pacientët duhet të jenë të kujdesshëm kur drejtojnë automjete dhe mekanizma, pasi që kur përdorni ilaçin JARDINS (veçanërisht në kombinim me derivatet e sulfonylurea dhe / ose insulinën), hipoglikemia mund të zhvillohet.

Zëvendësuesit e disponueshëm të Jardins

NovoNorm (tableta) Vlerësimi: 163

Analogu është më i lirë nga 59 rubla.

NovoNorm është një përgatitje e tabletave nga e njëjta nëngrup farmaceutik, por me një substancë të ndryshme aktive. Repaglinidi përdoret këtu në një dozë prej 0.5 deri në 2 mg. Indikacionet për përdorim janë të ngjashme, por kundërindikacionet janë të ndryshme për shkak të DV-së të ndryshme në tableta, kështu që lexoni me kujdes udhëzimet dhe këshillohuni me mjekun tuaj.

Diagnostifikimi (tabletat) Vlerësimi: 142

Diagninide është një zëvendësues rus për të njëjtën kategori çmimesh me të njëjtin numër tabletash për pako. Përbërja dhe doza e substancës aktive ndryshon gjithashtu nga Jardins, por është përshkruar për trajtimin e diabetit tip 2 me aktivitet fizik dhe dietë joefektive.

Informacione të përgjithshme për ilaçin, përbërjen e tij

Ilaçi Jardins përdoret për të kontrolluar sheqerin në gjak gjatë monoterapisë. Përveç kësaj, ky mjet mund të përdoret si një komponent gjatë terapisë komplekse në trajtimin e diabetit.

Mjeti mund të përdoret në kombinim me disa ilaçe të tjera hipoglikemike. Ilaçet e tilla mund të përfshijnë insulinë ose metforminë.

Ilaçi në tregun e produkteve farmakologjike shitet në dy versione që ndryshojnë në sasinë e përbërësit kimik aktiv.

Në varësi të dozës së përbërësit aktiv aktiv, një tabletë e preparatit mund të përmbajë 10 ose 30 mg të përbërësit aktiv.

Përveç përbërjes kryesore aktive, përbërësit e mëposhtëm përfshihen në një tabletë të ilaçit:

• monohidrat laktoze,
• celuloza mikrokristaline,
• giproloza,
• natriumi croscarmellose,
• silike,
• stearat magnez.

Tabletat e barit janë të veshura, e cila përmban përbërësit e mëposhtëm:

1. Opadra e verdhë,
2. Valium,
3. dioksid titaniumi
4. pluhur talcum
5. makrogol 400,
6. oksidi i hekurit është i verdhë.

Kur përdorni këtë ilaç, duhet të mbahet mend mirë se përdorimi i Jardins për të normalizuar nivelin e sheqerit në gjakun e një pacienti me diabet tip 2 nuk është në gjendje të shpëtojë një person nga kjo sëmundje.

Karakteristikat kryesore farmakologjike të barit

Ilaçi Jardins shpesh përdoret në mjekësinë moderne për të korrigjuar sheqerin e lartë në gjak tek një person me diabet tip 2.

Shqyrtimet e specialistëve mjekësorë tregojnë se ky mjet bën të mundur kontrollimin efektiv të përmbajtjes së sheqerit në trupin e pacientit dhe arritjen e rezultateve të shkëlqyera.

Empagliflozin, duke qenë përbërësi kryesor aktiv i ilaçit, është një frenues konkurrues selektiv shumë aktiv aktiv i një transportuesi të specializuar të proteinave të glukozës.

Ky përbërës përmirëson aftësinë për të kontrolluar nivelin e sheqerit në trupin e një pacienti që ka diabet tip 2. Efekti i substancës aktive të ilaçit është se ndihmon në uljen e nivelit të reabsorbimit të glukozës në strukturat e veshkave. Kur përdorni ilaçin, përmbajtja e sheqerit në urinë rritet, gjë që kontribuon në eliminimin e shpejtë të glukozës së tepërt nga trupi.

Përdorimi i ilaçit nuk ndikon negativisht në aktivitetin e qelizave beta. Kompleksi aktiv ka një efekt të dobishëm në indet pankreatike, i cili ndihmon për të përmirësuar funksionalitetin e tij.

Futja e empagliflozin në trup ndikon në mënyrë të favorshme në procesin e djegies së yndyrës dhe ndihmon në uljen e peshës së pacientit me diabet tip 2. Ky efekt shtesë nga përdorimi i drogës është veçanërisht i rëndësishëm për njerëzit që janë mbipeshë me diabet tip 2.

Gjysma e jetës së përbërësit aktiv të ilaçit kryhet për 12 orë. Një dozë e qëndrueshme në trupin e substancës aktive me një dozë të vetme të ilaçit në ditë arrihet pas marrjes së dozës së pestë të barit.

Nga trupi i njeriut, deri në 96% të ilaçit të marrë ekskretohet. Ekskretimi i metabolitëve kryhet duke përdorur zorrët dhe veshkat. Përmes zorrëve, përbërësi aktiv tërhiqet i pandryshuar. Kur ekskretohet përmes veshkave, vetëm 50% e përbërësit aktiv të ilaçit ekskretohet e pandryshuar.

Përqendrimi i përbërësit aktiv në trup ndikohet shumë nga prania në pacientin e funksionit të dëmtuar të veshkave ose të mëlçisë.

Pesha e trupit të njeriut, gjinia dhe mosha nuk ndikojnë dukshëm në farmakokinetikën e përbërësit aktiv të ilaçit.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Ilaçi përdoret për terapi mono - ose komplekse. Doza e rekomanduar është 10 mg - një tabletë në ditë. Ilaçi administrohet me gojë.

Nëse një dozë ditore prej 10 mg nuk është në gjendje të sigurojë një efekt glicemik normal, doza e përdorur mund të rritet në 25 mg në ditë. Doza maksimale e lejuar e barit mund të jetë deri në 25 mg.

Ilaçi lejohet të merret në çdo kohë, pavarësisht nga regjimi i vaktit.

Nëse ju mungon koha e marrjes së drogës, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit në ditë.

Me një shkallë të lartë të dështimit renal, ilaçi nuk rekomandohet, për shkak të mungesës së efektivitetit nga përdorimi i ilaçit.

Nëse pacienti ka anomali në mëlçi, të cilat manifestohen si dështim të mëlçisë, nuk kërkohet rregullimi i dozës së ilaçit të marrë.

Nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit gjatë mbajtjes së një fëmije dhe ushqyerjes me gji, për shkak të mungesës së të dhënave për efektivitetin dhe sigurinë e barit për nënën dhe fëmijën gjatë kësaj periudhe.

Në rastin e dështimit të veshkave, efektiviteti i ilaçit varet nga shkalla e dështimit jofunksional.

Rekomandohet të kontrolloni funksionimin e veshkave para terapisë së ilaçeve me një ilaç, dhe rekomandohet të kontrolloni funksionin e veshkave të paktën një herë në vit gjatë përdorimit të Jardins.

Ndalohet përdorimi i ilaçit në fëmijëri.Palimi i përdorimit vlen për të gjithë pacientët nën moshën 18 vjeç. Kjo është për shkak të mungesës së studimit mbi efektivitetin dhe sigurinë e drogës.

Nuk rekomandohet përdorimi i ilaçeve në trajtimin e pacientëve mbi moshën 75 vjeç. Kjo më së shpeshti shoqërohet me një shkallë të lartë të zhvillimit të gjendjes së dehidrimit.

Ju nuk duhet të përdorni mjetin kur trajtoni pacientët të cilët kanë diabet tip 1 dhe në rastet kur pacienti ka ketoacidozë diabetike.

Kur përdorni dozën maksimale të barit Jardins, rreth 113 mg laktozë hyjnë në trupin e pacientit.

Ky mjet nuk duhet të përdoret nëse pacienti ka një mungesë të laktazës, intolerancën e laktozës ose malabsorbim të glukozës-galaktozës në trup.

Efektet anësore dhe kundërindikimet kur përdorni ilaçin

Efekti anësor më i zakonshëm i marrjes së empagliflozinit është fillimi i simptomave të hipoglikemisë.

Më shpesh, një efekt anësor në formën e hipoglikemisë manifestohet kur përdoret ilaçi në kombinim me derivatet e sulfonylurea ose me insulinë.

Përveç hipoglikemisë, pacientët që përdorin empagliflozin mund të pësojnë një numër efektesh anësore.

Efektet anësore më të zakonshme kur përdorni ilaçin janë si më poshtë:

1. Shfaqja e Sëmundjeve infektive dhe parazitare si vulvovaginitis, balanit, kandidiaza vaginale dhe infeksione të traktit urinar.
2. Si rezultat i ndryshimeve në procesin metabolik në trup, hipovolemia mund të ndodhë.
3. Rritje e konsiderueshme e urinimit.
4. Ndodhja e shenjave të dehidrimit, e cila më së shpeshti vërehet me përdorimin e barit tek të moshuarit.

Shqyrtimet për ilaçin, njerëzit që e kanë përdorur atë tregojnë se efektet anësore më serioze në trupin e pacientit janë shumë të rralla. Kur shfaqen shenjat e para të efekteve anësore, duhet të ndaloni marrjen e barit dhe të kërkoni ndihmë nga mjeku juaj.

Kundërindikimet kryesore për përdorimin e drogës janë si më poshtë:

• diabeti tip 1
• shkalla e ulët e filtrimit glomerular,
• ketoacidoza diabetike,
• intoleranca e laktozës,
• shtatzënia dhe laktacioni,
• një gjendje e trupit që kërcënon shfaqjen e dehidrimit.

Para se të merrni ilaçin, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të bëni një ekzaminim të trupit për çdo kundërindikacion.

Analoge të ilaçit, kostos dhe ndërveprimit me ilaçet e tjera

Në tregun farmakologjik të Rusisë, shitet vetëm ilaçi Jardins, i bërë në bazë të empagliflozin. Nga e cila mund të konkludojmë se nuk ka analoge me këtë ilaç në tregun rus. Agjentët e tjerë me cilësi hipoglikemike kanë një efekt të ndryshëm në trup.

Kostoja e drogës varet nga rajoni i shitjes së ilaçit, si dhe nga furnizuesi i barit. Kostoja mesatare e drogës Jardins në Rusi është nga 850 në 1030 rubla.

Kur përdorni ilaçin, duhet pasur parasysh se është në gjendje të përmirësojë efektin diuretik të përdorimit të diuretikëve tiazid të caktuar, të cilat mund të kontribuojnë në zhvillimin e dehidrimit dhe hipotensionit arterial.

E padëshirueshme është kombinimi i Jardins me ilaçe të dizajnuara për të rritur presionin e gjakut.

Përdorimi i njëkohshëm i insulinës sintetike, Jardins dhe ilaçeve që aktivizojnë prodhimin e hormonit natyror mund të shkaktojnë shfaqjen e shenjave të hipoglikemisë. Gjatë kryerjes së terapisë komplekse, kërkohet rregullimi i kujdesshëm i dozës së barit dhe administrimi i barnave nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë. Dhe videoja në këtë artikull do të flasë për trajtimet e diabetit.

Pricesmimet për jardins në barnatore në Moskë

Rishikimet e mjekëve në lidhje me jardins

Quiteshtë mjaft efektive kundër glicemisë, kontribuon në humbjen e peshës.

Rrezik i shtuar i komplikimeve urogjenitale.

Ky ilaç ka një efekt të mirë në gliceminë, por kërkon higjienë të rregullt, e cila nuk është e mundur për të gjithë pacientët. Pa respektuar rregullat e terapisë dietë, treguesit e synuar të metabolizmit të karbohidrateve mund të arrihen tek pacientët me një rritje jo shumë të konsiderueshme të glicemisë. Ulja e konsumit të kalorive për shkak të heqjes së glukozës në urinë është një efekt pozitiv shtesë, megjithatë, i kufizuar në kohë.

Shtë një ilaç ideal për pacientët me diabet mellitus dhe dështim kronik të zemrës.

Urina tek këta pacientë është një shurup sheqeri, i cili rrit ndjeshëm rreziqet e infeksioneve gjenitale. Pacientët duhet të respektojnë higjenën në mënyrë rigoroze. Dua të kujtoj raportin e FDA për një rrezik më të lartë të gangrenës perineale për shkak të një rreziku më të lartë të infeksioneve gjenitale.

Ky ilaç është një lloj revolucioni në kardiologji. Diabeti mellitus gradualisht po bëhet një degë e kardiologjisë, dhe është ilaçi i parë me të vërtetë i efektshëm për kontrollin e diabetit me avantazhe të dukshme për sa i përket efektit të tij në sistemin kardiovaskular.

Një hipoglikeminë e shkëlqyeshme për diabetin tip 1. Shkon mirë me ilaçet e tjera hipoglikemike dhe insulinën. Ka një efekt diretik indirekt.

Mimi është mbi mesataren.

Punon shkëlqyeshëm. Pacientët shënojnë komoditetin e përdorimit - 1 herë në ditë, gjë që përmirëson ndjeshëm pajtueshmërinë me pacientin.

Ilaçi "Jardins" është më i efektshmi për momentin për trajtimin e diabetit. Ky ilaç është i regjistruar në Federatën Ruse. Shumë pacientë e quajnë atë "tableta të insulinës". Efekti manifestohet shumë shpejt. Sot, kjo ilaç është një alternativë ndaj insulinës.

Shqyrtime të pacientëve nga Jardins

Sëmundja është themeluar që nga viti 2012. Sheqeri nuk u zvogëlua me asnjë ilaç, prandaj, shpejt u vu në insulinë për 3 vjet. Në fillim ajo mbajti 16-14 njësi, pastaj 18-16, dhe 4 muajt e fundit. 22-18 njësi Por mjeku nuk i ndryshon ilaçet, vetëm rrit dozën. Dhe kështu ndodhi, Jardins vepruan me ndihmë humanitare, të lëshuar për një provë. Pas tre ditësh, sheqeri - 10 njësi, dhe 8 njësi. Kam forcën dhe dëshirën për të jetuar! Por ka një muaj, ata nuk e shkruajnë falas, nuk ka asnjë mënyrë për ta blerë vetë. Por unë rekomandoj shumë, për ata që nuk kanë përparim në trajtim, ai patjetër që do të ndihmojë.

Farmakologji

Ilaç hipoglikemik oral. Empagliflozin është një frenues i kthyeshëm, shumë aktiv, selektiv dhe konkurrues i transportuesit glukozë të varur nga natriumi tip 2 me përqendrimin e kërkuar për të penguar 50% të aktivitetit të enzimës (IC₅₀), e barabartë me 1.3 nmol. Selektiviteti i empagliflozin është 5000 herë më i lartë se selektiviteti i transportuesit të glukozës të varur nga natriumi tip 1, përgjegjës për thithjen e glukozës në zorrë.

Përveç kësaj, u zbulua se empagliflozin ka selektivitet të lartë për transportuesit e tjerë të glukozës përgjegjës për homeostazën e glukozës në inde të ndryshme.

Transportuesi i glukozës i varur nga natriumi i tipit 2 është proteina kryesore mbajtëse që është përgjegjëse për reabsorbimin e glukozës nga glomerulat renale përsëri në qarkullimin e gjakut.

Empagliflozin përmirëson kontrollin e glicemisë në pacientët me diabet tip 2 duke zvogëluar reabsorbimin e glukozës renale. Sasia e glukozës e sekretuar nga veshkat që përdorin këtë mekanizëm varet nga përqendrimi i glukozës në gjak dhe GFR. Inhibimi i bartësit të varur nga natriumi i glukozës tip 2 në pacientët me diabet tip 2 dhe hiperglicemia çon në eliminimin e glukozës së tepërt nga veshkat.

Në studimet klinike, u zbulua se në pacientët me diabet mellitus tip 2, sekretimi i glukozës nga veshkat u rrit menjëherë pasi u aplikua doza e parë e empagliflozinit, ky efekt vazhdoi për 24 orë .Rritja e sekretimit të glukozës nga veshkat vazhdoi deri në fund të periudhës 4-javore të trajtimit përdorimi i empagliflozinit në një dozë prej 25 mg 1 herë / ditë, mesatarisht, rreth 78 g / ditë. Në pacientët me diabet tip 2, një rritje në jashtëqitjen e glukozës nga veshkat çoi në një ulje të menjëhershme të përqendrimit të glukozës në plazmën e gjakut.

Empagliflozin zvogëlon përqendrimin e glukozës në plazmën e gjakut si në rastin e agjërimit ashtu edhe pas ngrënies.

Mekanizmi i veprimit të empagliflozinit nuk varet nga gjendja funksionale e qelizave β pankreatike dhe metabolizmi i insulinës. Notedshtë vërejtur efekti pozitiv i empagliflozinit në shënuesit surrogat të aktivitetit funksional të qelizave β, përfshirë indeksin HOMA-β (modeli për vlerësimin e homeostazës) dhe raporti i proinsulin me insulinën. Përveç kësaj, eleminimi shtesë i glukozës nga veshkat shkakton një humbje të kalorive, e cila shoqërohet me një rënie të vëllimit të indit dhjamor dhe një rënie të peshës së trupit.

Glukosuria e vërejtur gjatë përdorimit të empagliflozin shoqërohet me një rritje të lehtë të diuresis, e cila mund të kontribuojë në një ulje të moderuar të presionit të gjakut.

Në studimet klinike ku empagliflozin është përdorur si monoterapi, terapi kombinuese me metformin, terapi kombinuese me metformin në pacientët me diabeti mellitus të sapo diagnostikuar tip 2, terapi kombinuese me metformin dhe derivatet e sulfonylurea, terapi kombinuese me pioglitazone +/- metformin, terapi kombinuese me linagliptina në pacientët me diabet të sapo diagnostikuar tip 2, terapi kombinuese me linagliptinë, e cila u shtua në terapinë e metforminës, ter kombinuar FDI me metformin kundrejt glimepiride (të dhëna nga një studim 2-vjeçar), terapi kombinuese me insulinë (injeksione të shumta të insulinës) +/- metformin, terapi kombinuese me insulinë bazale, terapi kombinuese me frenues dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), metformin +/- një ilaç tjetër oral hipoglikemik është treguar se ka një rënie statistikisht të rëndësishme të hemoglobinës glikoziluar (Hb_A1c), një ulje e përqendrimeve të glukozës plazmatike, si dhe një rënie e presionit të gjakut dhe peshës së trupit.

Farmakokinetika

Farmakokinetika e empagliflozin është studiuar gjithëpërfshirës në vullnetarë të shëndetshëm dhe në pacientë me diabet tip 2.

Pas gllabërimit, empagliflozin absorbohet shpejt, C_max empagliflozin në plazmën e gjakut arrihet pas 1.5 orësh.Pastaj, përqendrimi i empagliflozinës në plazmës zvogëlohet në mënyrë bisfazike. AUC mesatare gjatë një përqendrimi të qëndrueshëm të plazmës ishte 4740 nmol × h / l, dhe vlera C_max - 687 nmol / L Ushqimi nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e empagliflozin.

Farmakokinetika e empagliflozinit në vullnetarë të shëndetshëm dhe te pacientët me diabet mellitus tip 2 ishte përgjithësisht e ngjashme.

V_d në periudhën e përqendrimit të qëndrueshëm në një plazmë të gjakut bën afërsisht 73,8 l. Pas administrimit oral nga vullnetarë të shëndetshëm të empagliflozin 14 C të etiketuar, lidhja për proteinat plazmatike ishte 86%. Kur përdorni empagliflozin 1 herë / ditë C_ss në plazmë u arrit pas dozës së pestë.

Rruga kryesore e metabolizmit të empagliflozinës tek njerëzit është glukuronidimi me pjesëmarrjen e uridinës-5'-difosfo-glukuronosiltransferazat UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dhe UGT1A9. Metabolitët e zbuluar më së shpeshti i empagliflozinit janë tre bashkues glukuronik (glukuronid 2-O, 3-O dhe 6-O). Efekti sistemik i secilit metabolit është i vogël (më pak se 10% të efektit total të empagliflozin).

T_1/2 është afërsisht 12.4 orë. Pas marrjes së empagliflozin 14 etiketuar në vullnetarë të shëndetshëm, ekskretohet afërsisht 96% e dozës (përmes zorrëve - 41%, veshkat - 54%). Nëpër zorrët, shumica e ilaçit të etiketuar u sekretuan të pandryshuara. Vetëm gjysma e ilaçit të etiketuar u sekretua e pandryshuar nga veshkat.

Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve

Në pacientët me insuficiencë renale të butë, të moderuar dhe të rëndë (30 2) dhe në pacientët me renale të fazës fundore, vlerat AUC të empagliflozinit u rritën me afërsisht 18%, 20%, 66% dhe 48%, përkatësisht, krahasuar me pacientët me funksion normal veshkat. Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar dhe në pacientët me renale të fazës fundore C_max empagliflozin në plazma ishte i ngjashëm me vlerat përkatëse në pacientët me funksion normal të veshkave. Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të butë deri të rëndë_max empagliflozina në plazma ishte afërsisht 20% më e lartë se në pacientët me funksion normal të veshkave. Të dhënat e analizës farmakokinetike të popullsisë treguan se pastrimi total i empagliflozin u ul me rënien e GFR, gjë që çoi në një rritje të efektit të ilaçit.

Në pacientët me dëmtim të butë, të moderuar dhe të rëndë hepatik (sipas klasifikimit Child-Pugh), vlerat AUC të empagliflozin u rritën përafërsisht 23%, 47%, dhe 75%, përkatësisht, dhe C_max përkatësisht afërsisht 4%, 23% dhe 48% (krahasuar me pacientët me funksion normal të mëlçisë).

BMI, gjinia, raca dhe mosha nuk kanë një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e empagliflozin.

Studime mbi farmakokinetikën e empagliflozinës tek fëmijët nuk janë kryer.

Formulari i lëshimit

Tabletat, të veshura me film, janë me ngjyrë të verdhë të lehta, të rrumbullakëta, biconvexhe, me skaje të zbukuruara, të gdhendura me simbolin e kompanisë nga njëra anë dhe "S10" nga ana tjetër.

Eksipientët: monohidrat laktozë - 162.5 mg, celulozë mikrokristaline - 62,5 mg, hipropol (celulozë hidroksipropil) - 7.5 mg, natrium kroskarmelozë - 5 mg, dioksid silikoni koloidal - 1.25 mg, stearat magnezi - 1.25 mg.

Përbërja e guaskës: opadry verdhë (02B38190) - 7 mg (hipropelozë 2910 - 3.5 mg, dioksid titaniumi - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, makrogol 400 - 0.35 mg, oksid hekuri i verdhë - 0.018 mg).

10 copë - fshikëza (1) - pako prej kartoni.
10 copë - fshikëza (3) - pako prej kartoni.

Ilaçi merret me gojë, në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza fillestare e rekomanduar është 10 mg 1 herë / ditë. Nëse doza ditore prej 10 mg nuk siguron një kontroll glicemik adekuat, doza mund të rritet në 25 mg 1 herë në ditë.

Doza maksimale ditore është 25 mg.

Kur kalon një dozë, pacienti duhet të marrë ilaçin menjëherë pasi të kujtojë këtë. Mos merrni një dozë të dyfishtë brenda një dite.

Për pacientët me insuficiencë renale me GFR nga 45 në 90 ml / min / 1.73 m 2, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Në pacientët me insuficiencë renale me GFR 2, përdorimi i barit nuk rekomandohet për shkak të joefikasitetit.

Pacientët me rregullim të dozës së dëmtuar të funksionimit të mëlçisë nuk kërkohet.

Bashkëveprim

Empagliflozin mund të përmirësojë efektin diuretik të diuretikëve tiazidë dhe "lak", të cilët, nga ana tjetër, mund të rrisin rrezikun e dehidrimit dhe hipotensionit arterial.

Insulina dhe ilaçet që përmirësojnë sekretimin e tij, të tilla si sulfonylureas, mund të rrisin rrezikun e hipoglikemisë. Prandaj, me përdorimin e njëkohshëm të empagliflozinës me insulinë dhe ilaçe që forcojnë sekretimin e tij, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e tyre, në mënyrë që të shmanget rreziku i hipoglikemisë.

Vlerësimi i ndërveprimit në ilaçe in vitro. Empagliflozin nuk frenon, çaktivizon ose shkaktojë izoenzima CYP450. Rruga kryesore e metabolizmit të empagliflozinës tek njerëzit është glukuronidimi me pjesëmarrjen e uridinës-5'-difosfo-glukuronosiltransferazat UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dhe UGT1A9. Empagliflozin nuk pengon UGT1A1. Ndërveprimet e drogës së empagliflozinit dhe ilaçeve që janë substrate të izoenzimeve CYP450 dhe UGT1A1 konsiderohen të pamundura.

Empagliflozin është një substrat për P-glikoproteinën dhe proteinën që përcakton rezistencën ndaj kancerit të gjirit (BCRP), por nuk i frenon këto proteina në doza terapeutike. Bazuar në të dhënat nga studimet in vitro, besohet se aftësia e empagliflozinit për të bashkëvepruar me barnat që janë substrate për P-glikoproteina nuk është e mundshme. Empagliflozin është një substrat për transportuesit organikë anionikë: OAT3, OATP1B1 dhe OATP1B3, por nuk është një substrat për transportuesit organikë anionikë 1 (OAT1) dhe bartësit organikë kationikë 2 (OST2). Sidoqoftë, bashkëveprimi i ilaçeve të empagliflozinit me barnat që janë substrate për proteinat bartëse të përshkruara më lart konsiderohet i pamundur.

Vlerësimi i ndërveprimit në ilaçe in vivo. Me përdorimin e kombinuar të empagliflozinit me ilaçe të tjera që përdoren zakonisht, nuk është vërejtur ndërveprim farmakokinetik i rëndësishëm klinikisht. Rezultatet e studimeve farmakokinetike tregojnë se nuk ka nevojë të ndryshoni dozën e barit Jardins while ndërsa përdoret me ilaçe të përdorura zakonisht.

Farmakokinetika e empagliflozinit nuk ndryshon në vullnetarë të shëndetshëm kur përdoret së bashku me metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide dhe hydrochlorothiazide. Përdorimi i kombinuar i empagliflozinit me gemfibrozil, rifampicin dhe probenecid tregoi një rritje në AUC të empagliflozin me 59%, 35% dhe 53%, respektivisht, megjithatë, këto ndryshime nuk u konsideruan klinikisht të rëndësishme.

Empagliflozin nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e metforminës, glimepiridit, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hidrochlorothiazide, torasemide dhe oral kontraceptive në vullnetarë të shëndetshëm.

Efektet anësore

Incidenca e përgjithshme e ngjarjeve anësore në pacientët që marrin empagliflozin ose placebo ishte e ngjashme në studimet klinike. Reagimi më i shpeshtë negativ ishte hipoglikemia, e cila është vërejtur me përdorimin e empagliflozinit në kombinim me sulfonylurea ose derivatet e insulinës.

Reagimet anësore të vërejtura te pacientët që marrin empagliflozin në studime të kontrolluara nga placebo janë paraqitur më poshtë në përputhje me klasifikimin e organeve dhe sistemeve dhe termat e preferuar MedDRA që tregon frekuencën e tyre absolute. Kategoritë e frekuencës përcaktohen si më poshtë: shumë shpesh (/1 / 10), shpesh (nga /1 / 100 në 2,

Me kujdes: pacientët me rrezik të zhvillimit të hipovolemisë (përdorimi i ilaçeve antihipertensive me histori hipotensioni arterial), me sëmundje gastrointestinale që çojnë në humbje të lëngjeve, infeksione të sistemit gjenitourinar, përdorim në kombinim me sulfonylureas ose derivate insulinë, një dietë të ulët karboni, ketoacidozë diabetike histori, aktivitet sekret i ulët i qelizave beta të pankreasit, pacientë mbi moshën 75 vjeç.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i empagliflozinit gjatë shtatëzanisë është kundërindikuar për shkak të të dhënave të pamjaftueshme për efikasitetin dhe sigurinë.

Përdorimi i empagliflozin gjatë gjidhënies është kundërindikuar. Të dhënat e marra në studimet preklinike te kafshët tregojnë izolimin e empagliflozinit me qumështin e gjirit. Rreziku i ekspozimit tek foshnjat dhe fëmijët me gji nuk përjashtohet. Nëse është e nevojshme të përdorni empagliflozin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Efektiviteti i ilaçit Jardins ® varet nga funksioni i veshkave. Prandaj, rekomandohet të monitorohet funksioni i veshkave para se të përshkruhet dhe në mënyrë periodike gjatë trajtimit (të paktën 1 herë në vit), si dhe para emërimit të terapisë shoqëruese, e cila mund të ndikojë negativisht në funksionimin e veshkave.

Për pacientët me insuficiencë renale me GFR nga 45 në 90 ml / min / 1.73 m 2, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Në pacientët me insuficiencë renale me GFR 2, përdorimi i barit nuk rekomandohet për shkak të joefikasitetit.

Përdorimi tek pacientët e moshuar

Pacientët 75 vjeç dhe më të vjetër kanë një rrezik të rritur të dehidrimit. Në pacientë të tillë të trajtuar me empagliflozin, reagimet anësore të shkaktuara nga hipovolemia janë vërejtur më shpesh (krahasuar me pacientët që marrin placebo).

Përvoja me përdorimin e empagliflozinës në pacientët mbi 85 vjeç është e kufizuar, prandaj nuk rekomandohet të përshkruani ilaçin Jardins ® për pacientët e kësaj grupmoshe.