Tableta Rosulip: udhëzime dhe rishikime të pacientëve

Rosulip është i disponueshëm në tableta biconvex të rrumbullakët, me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë, veshja është në formën e një predhë filmi, nga njëra anë është gdhendja "E", nga ana tjetër - "591" (dozimi 5 mg), "592" (dozimi 10 mg ), "593" (dozë prej 20 mg), "594" (dozë prej 40 mg). Këto tableta janë paketuar në flluskë për 7 copë, në një pako kartoni ka 2, 4 dhe 8 flluska.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Rosuvastatin si një substancë aktive është një frenues selektiv i enzimës konkurruese Reduktaza HMG-CoAi cili katalizon shndërrimin e CoA 3-hidroksi-3-metilglutaryl në mevalonate- paraardhësi i famshëm kolesterolit.

Për shkak të rritjes së numrit të receptorëve LDL në hepatocitet nën ndikimin e rosuvastatinpërthithja dhe katabolizmi i LDL janë përmirësuar, dhe proceset sintetike gjithashtu shtypen lipoproteindensitet shumë i ulët në mëlçi. Për më tepër, rosuvastatin ka një efekt klinik të rëndësishëm në parametra të tillë biokimikë si:

rrit përqendrimin kolesterolitdhe përmbajtja lipoproteinat me densitet të lartë (abr. Xs - HDL),
zvogëlon përqendrimin e totalit kolesterolitme trigliceridet,
ul përqendrimin apolipoproteina B(APOV) trigliceridetpo ashtu lipoproteindensitet shumë i ulët (abbr. TG-VLDLP),
rrit përmbajtjen apolipoproteina A-I (APOA-I),
zvogëlon përmbajtjen e lartë kolesterolitme lipoproteina me densitet të ulët (abbr. Xs - LDL), kolesterolitdhe neLPVP(Xc - jo HDL) kolesterolitme lipoproteina me densitet shumë të ulët (Xc - VLDLP), si dhe raporti i tyre, i shprehur si: Xc - LDL / Xc - HDL, gjithsej. Xc / Xc - HDL, Xc - jo-HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Zakonisht, një efekt terapeutik mund të arrihet brenda një jave, dhe pas 2 javësh terapi, arrihet një nivel efikasiteti afërsisht 90 përqind i maksimumit të mundshëm. Për të arritur efektin maksimal, ju nevojiten 4 javë terapi, dhe më pas mbajtja e një marrje të rregullt.

Përqendrimi maksimal i plazmës rosuvastatinme administrim oral arrihet pas afro 5 orësh. Niveli i disponueshmërisë absolute të bio është deri në 20% (rritet në përpjesëtim me dozën). rosuvastatinDuke iu nënshtruar thithjes intensive nga mëlçia, ajo më pas shfaqet në sintezën e kolesterolit dhe LDL-C ekskretohet. Rreth 90% e substancës aktive lidhet me proteina në plazmën e gjakut (para. albuminë).

metabolizëm rosuvastatin: si një substrat jo-thelbësor isoenzymes(primar CYP2C9) citokrom P450, metabolitët kryesorë janë aktivë N-desmetil rosuvastatinjoaktiv laktonit metabolitëve.

Pothuajse 90% e dozës së pandryshuar rosuvastatineleminohet përmes zorrëve, 5% e dozës nga veshkat. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është 19 orë, pavarësisht nga rritja e dozës.

Indikacionet për përdorim

lloj IIa sipas klasifikimit të Fredrickson kryesorhiperkolesterolemialloj IIbi përzier hiperkolesterolemia (si një shtesë e dietë),
në kombinim me dietëdhe metodat e tjera të trajtimit që mund të ulin lipidet e gjakut (p.sh. afereza e LDL) me trashëgimi hiperkolesterolemia homozigoze,
lloj IV sipas klasifikimit të Fredrickson hipertrigliceridemiasi një shtesë për dietë,
në kombinim me dietëdhe terapi që zvogëlon nivelin e totalit. Xs, Xs-LDL për të ngadalësuar progresivitetin atherosclerosis,
për parandalimin e komplikimeve të ndryshme kardiovaskulare, përfshirë: infarkti i miokardit, nje goditje, revaskularizimi arterial pa manifestime klinike, por me një rrezik të rritur të zhvillimit sëmundje koronare të zemrësnë prani të faktorëve të rrezikut si psh hipertension arterial, HDL-C i ulët, pirja e duhanit, prania në historinë familjare të zhvillimit të hershëm të sëmundjes ishemike.

Contraindications

hypersensitivityte komponentët e Rosulip,
faza aktive e sëmundjes së mëlçisë, përfshirë një rritje të vazhdueshme të aktivitetit në serum transaminazave,
dëmtim i rëndë funksional i veshkave, me pastrim kreatininësderi në 30 ml në minutë,
myopathydhe predispozicion për të komplikime miotoksike,
terapi cyclosporine,
gratë gjatë shtatzanisë dhe laktacionit,
grupmoshë deri në 18 vjeç,
në lidhje me përmbajtjen në përgatitje lactosekundërindikacioni është i saj intolerancë, mungesëenzimë - lactaseduke përfshirë malabsorbimi i galaktozës së glukozës.

Ky ilaç përdoret me kujdes nëse ekziston rreziku i zhvillimit. myopathyose rabdomiolizës, dështimi i veshkavehistoria e sëmundjes së mëlçisë, me sepsis, hipotension arterial, hypothyroidism.

Përveç kësaj, me kujdes, terapia me Rosulip u administrohet pacientëve që konsumojnë të tepërt alkoolmbi 65 vjeç, duke aplikuar garën aziatike fibrateduke pasur një përqendrim të rritur në plazma të rosuvastatin, një operacion të gjerë ose dëmtim.

Mbidozë

Kur merret me tepricë të dozave të rosuvastatin, trajtimi simptomatik duhet të bëhet, sepse specifik kundërhelm sot nuk ekziston, por suksesi hemodializë pamundur. Për më tepër, është e nevojshme të kryhen aktivitete që synojnë mirëmbajtjen e funksioneve jetësore, rekomandohet kontrolli i nivelit të serum CPK dhe funksioneve të mëlçisë.

Bashkëveprim

C Cyclosporin AUCrosuvastatinrritet mesatarisht shtatë herë sesa tek vullnetarët e shëndetshëm, përveç kësaj, përqendrimi plazmatik i rosuvastatin rritet me njëmbëdhjetë herë, dhe Ciklosporina nuk ndryshon.
C antagonistët e vitaminës K(për shembull, Warfarin) në fillim të terapisë me Rosulip ose me një rritje të dozës së barit, PV dhe MHO mund të rriten. Tërheqja e Rosulip ose ulja e dozës mund të çojë në një ulje të MHO, prandaj kontrolli i MHO është i nevojshëm.
Kombinimi i rosuvastatin me gemfibrozildhe lipid-uljenmjetet mund të çojnë në dyfishimin e përqendrimit maksimal të plazmës dhe AUC të rosuvastatin.
C ezetimibbashkëveprimi farmakodinamik dhe zhvillimi i efekteve anësore janë të mundshme.
C frenuesit e proteazës - është e mundur një rritje e konsiderueshme e ekspozimit të rosuvastatin.
Me antacidet, vërehet një ulje në përqendrimin plazmatik të rosuvastatin me afërsisht 50%.
C erythromycin- një ulje në AUC e rosuvastatin me gati 20% dhe Cmax me 30%, me gjasë për shkak të rritjes së lëvizshmërisë së zorrëve nën veprimin e eritromicinës.
C kontraceptivë oralë dhe në kohë terapi për zëvendësimin e hormoneve AUC i etinil estradiolit (me 26%) dhe norgestel (me 34%) rritet.
Përdorimi i kombinuar i barnave që përmbajnë rosuvastatin me Itraconazol(një frenues i izoenzima CYP3A4) çon në një rritje në AUC të rosuvastatin me rreth 28%, që është një reagim klinikisht i parëndësishëm.

Analogjitë Rosulip

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 54 rubla. Analogu është më i lirë për 384 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Pricemimi nga 324 rubla. Analogu është më i lirë për 114 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 345 rubla. Analogjia është 93 rubla më e lirë

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 369 rubla. Analogu është më i lirë për 69 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 418 rubla. Analogu është më i lirë për 20 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 660 rubla. Analogu është më i shtrenjtë për 222 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 737 rubla. Analogu është më i shtrenjtë në 299 rubla

Ndeshjet sipas treguesve

Mimi është nga 865 rubla. Analogu është më i shtrenjtë në 427 rubla

Veprimi farmakologjik

Rosuvastatin është një frenues selektiv dhe konkurrues i reduktazës HMG-CoA, një enzimë që katalizon shndërrimin e 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzima A në mevalonate, e cila është një pararendëse e kolesterolit (Xc). Rosuvastatin rrit numrin e receptorëve LDL në sipërfaqen e qelizave të mëlçisë, gjë që rrit thithjen dhe katabolizmin e LDL, dhe gjithashtu pengon sintezën e VLDL në mëlçi. Si rezultat, numri i përgjithshëm i grimcave VLDL dhe LDL është zvogëluar.

Redukton përqendrimin e rritur të kolesterolit lipoproteinë me densitet të ulët (HDL-C), kolesterolin total dhe trigliceridet, dhe gjithashtu rrit përqendrimin e kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë (HDL-C). Për më tepër, rosuvastatin ul përqendrimin e apolipoproteinës B (ApoB), kolesterolit jo HDL (kolesterolit Xc jo-HDL), kolesterolit lipoproteinik me densitet shumë të ulët (Chs-VLDL), triglicerideve lipoproteinore me densitet shumë të ulët (TG-VLDL) dhe rrit përmbajtjen e Apoliproteinit ).

Rosuvastatin gjithashtu ul raportin e Xs-LDL / Xs-HDL, kolesterolit total / Xs-HDL, Xs-jo-HDL / Xs-HDL dhe ApoV / ApoA-I.

Efekti terapeutik i ilaçit shfaqet brenda një jave pas fillimit të trajtimit. Në 2 javë terapi, efektiviteti arrin një nivel që është 90% i maksimumit të mundshëm. Efekti maksimal terapeutik arrihet zakonisht nga java e 4 e terapisë dhe mbahet me përdorim të rregullt.

Siguria dhe efektiviteti i rosuvastatin në popullatën pediatrike nuk është provuar. Për këtë kategori pacientësh, përvoja e përdorimit të ilaçit është e kufizuar në një numër të vogël pacientësh (të moshës 8 vjeç e më të vjetër) me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote.

Farmakokinetika

C_max rosuvastatin plazma arrihet afro 5 orë pas gëlltitjes. Disponueshmëria absolute e barit është rreth 20%.

Rosuvastatin absorbohet intensivisht nga mëlçia, ku ndodh sinteza kryesore e kolesterolit dhe sekretimi i LDL-C. V_d rosuvastatin arrin në 134 litra.

Rreth 90% e rosuvastatin lidhet me proteinat plazmatike, kryesisht albumin.

Rosuvastatin pëson një metabolizëm të kufizuar (rreth 10%) në mëlçi. Shtë një substrat jo-bazë për izoenzimet e sistemit citokrom P450. Izoenzima kryesore e përfshirë në metabolizmin e rosuvastatin është CYP2C9. Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 dhe CYP2D6 janë më pak të përfshirë në metabolizëm.

Metabolitët kryesorë të identifikuar të rosuvastatin janë metabolitët N-desmetil dhe lakton. N-desmetil është afërsisht 50% më pak aktiv se rosuvastatin, metabolitët e laktonit janë farmakologjikisht joaktiv. Më shumë se 90% e aktivitetit farmakologjik për pengimin e reduktazës HMG-CoA në qarkullim sigurohet nga rosuvastatin, pjesa tjetër nga metabolitët e saj.

Përafërsisht 90% e dozës së rosuvastatinit ekskretohet e pandryshuar nëpër zorrët.

Përafërsisht 5% e dozës ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. T_1/2 ilaçi nga plazma e gjakut është afro 19 orë dhe nuk ndryshon me një rritje të dozës së barit. Pastrimi plazmatik i rosuvastatin arrin mesatarisht 50 l / orë (koeficienti i variacionit - 21.7%).

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, transportuesi i membranës kolesterolit është i përfshirë në marrjen hepatike të rosuvastatin, i cili luan një rol të rëndësishëm në eliminimin hepatik të rosuvastatin.

Disponueshmëria biologjike e sistemit rosuvastatin rritet në përpjesëtim me dozën. Kur përdorni ilaçin disa herë në ditë, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë.

Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve

Gjinia dhe mosha nuk kanë një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e rosuvastatin.

Studimet farmakokinetike treguan një rritje afërsisht të dyfishtë në AUC dhe C mesatare_max rosuvastatin e plazmës në pacientët e racës Mongoloid (Japoneze, Kineze, Filipinase, Vietnameze dhe Koreane) krahasuar me përfaqësuesit e racës Kaukaziane, në pacientët indiane, shfaqet një rritje në AUC dhe C mesatare_max 1.3 herë. Analiza nuk zbuloi klinikisht ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën midis përfaqësuesve të racës Kaukaziane dhe përfaqësuesve të racës Negroid.

Në pacientët me insuficiencë renale të butë dhe të moderuar, përqendrimi plazmatik i rosuvastatin ose N-desmetil nuk ndryshon ndjeshëm. Në pacientët me insufiçiencë të rëndë renale (CC më pak se 30 ml / min), përqendrimi i rosuvastatin në plazmën e gjakut është 3 herë më i lartë, dhe përqendrimi i N-desmetil është 9 herë më i lartë se në vullnetarët e shëndetshëm. Përqendrimi plazmatik i rosuvastatin në pacientët me hemodializë ishte afërsisht 50% më i lartë sesa tek vullnetarët e shëndetshëm.

Pacientët me faza të ndryshme të dështimit të mëlçisë nuk treguan rritje të T_1/2 rosuvastatin (pacientët me rezultatin 7 ose më të ulët në shkallën Child-Pugh). 2 pacientë me rezultate 8 dhe 9 në shkallën Child-Pugh treguan një rritje në T_1/2të paktën 2 herë. Nuk ka përvojë me përdorimin e rosuvastatin në pacientët me një rezultat më të lartë se 9 në shkallën Child-Pugh.

- Hiperkolesterolemia primare (lloji IIa sipas Fredrickson) ose hiperkolesterolemia e përzier (lloji IIb sipas Fredrickson) si plotësim i dietës, kur dieta dhe metodat e tjera të trajtimit jo-ilaç (për shembull ushtrimi, humbja e peshës) janë të pamjaftueshme,

- hiperkolesterolemia hemozigoze trashëgimore si një shtesë e dietës dhe metodave të tjera të trajtimit që kanë për qëllim uljen e përqendrimeve të lipideve në gjak (për shembull, aferezën LDL), si dhe në rastet kur këto metoda nuk janë mjaft efektive,

- hipertrigliceridemia (lloji IV sipas Fredrickson) si një shtesë e dietës,

- për të ngadalësuar përparimin e arteriosklerozës si një shtesë e dietës tek pacientët, përfshirë atyre që u është treguar terapi për të ulur nivelin e Chs dhe Chs-LDL totale,

- parandalimi i komplikimeve të mëdha kardiovaskulare (goditje në tru, infarkt miokardi, revaskularizim arterial) në pacientët e rritur pa shenja klinike të sëmundjes së arterieve koronare, por me një rrezik të shtuar të zhvillimit të tij (mbi moshën 50 vjeç për burrat dhe mbi 60 vjeç për gratë, përqendrim i rritur i proteinës C reaktive (Mg 2 mg / l) në prani të të paktën një prej faktorëve shtesë të rrezikut, të tilla si hipertensioni arterial, përqendrimi i ulët i HDL-C, pirja e duhanit, një histori familjare e fillimit të hershëm të CHD).

Regjimi i dozimit

Ilaçi merret me gojë. Tableta duhet të gëlltitet e tërë, të lahet me ujë, pa përtypur ose shtypur. Rosulip ® mund të merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Para fillimit të trajtimit me Rosulip, pacienti duhet të përshkruhet një dietë standarde me një përmbajtje të ulët kolesteroli. Pacienti duhet të ndjekë një dietë gjatë gjithë rrjedhës së terapisë. Doza e barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të indikacioneve dhe përgjigjes terapeutike ndaj trajtimit, duke marrë parasysh rekomandimet aktuale në nivelin e lipideve të synuar.

Doza fillestare e rekomanduar e Rosulip ® për pacientët që fillojnë të marrin ilaçin, ose për pacientët e transferuar nga frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, është 5 ose 10 mg 1 herë / ditë. Kur zgjedh një dozë fillestare, duhet të udhëzohet nga përmbajtja e kolesterolit të pacientit dhe të merret parasysh rreziku i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare, dhe gjithashtu është e nevojshme të vlerësohet rreziku i mundshëm i efekteve anësore. Nëse është e nevojshme, pas 4 javësh doza mund të rritet.

Pas aplikimit të një doze më të madhe të dozës fillestare të rekomanduar për 4 javë, rritja e saj e mëvonshme në 40 mg mund të kryhet vetëm në pacientët me hiperkolesterolemia të rëndë dhe me një rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare (veçanërisht në pacientët me hiperkolesterolemi familjare) të cilët nuk e kanë arritur dëshirën rezultati i terapisë kur përdoret në një dozë prej 20 mg, dhe i cili do të jetë nën mbikëqyrjen e një specialisti.Sidomos rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve që marrin ilaçin në dozë prej 40 mg.

për trajtimi i pacientëve mbi 65 vjeç Doza fillestare e rekomanduar është 5 mg. Nuk ka nevojë për ndryshime të tjera të dozës në lidhje me moshën e pacientëve.

Pacientët me pamjaftueshmëri renale të butë ose të moderuar rregullimi i dozës nuk kërkohet. Pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar (CC më pak se 60 ml / min) rekomandohet një dozë fillestare prej 5 mg. Një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientët me dëmtimi i moderuar i veshkave. në insuficiencë e rëndë renale Rosulip ® është kundërindikuar në çdo dozë.

Gjatë përshkrimit të barit në doza prej 10 mg dhe 20 mg, doza fillestare e rekomanduar për pacientët e racës Mongoloid është 5 mg. Përdorimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientët e racës Mongoloid.

Me rastin e përshkrimit të barit në doza prej 10 mg dhe 20 mg, doza fillestare e rekomanduar për pacientët e predispozuar për miopati është 5 mg. Administrimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar tek pacientët me faktorë që mund të tregojnë një predispozicion për zhvillimin e miopatisë.

Pas 2-4 javësh të terapisë dhe / ose me një rritje të dozës së Rosulip, monitorimi i metabolizmit të lipideve është i nevojshëm, nëse është e nevojshme, kërkohet rregullimi i dozës.

Efekt anësor

Gjatë terapisë me rosuvastatin, u regjistruan reaksione negative anësore kryesisht të buta dhe kalimtare. Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, frekuenca e reaksioneve anësore të lidhura me terapinë me rosuvastatin është e varur nga doza.

Klasifikimi i reaksioneve anësore sipas frekuencës së shfaqjes: shpesh (nga> 1/100 në 1/1000 në 1/10 000 në

Shtatzënia dhe laktacioni

Rosulip ® është kundërindikuar në shtatzëni dhe laktacion (ushqyerja me gji). Gjatë diagnostikimit të shtatzanisë gjatë terapisë, përdorimi i barit duhet të ndërpritet menjëherë.

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda adekuate të kontracepsionit.

Meqenëse kolesteroli dhe produktet e tij biosintezë janë të rëndësishme për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimin e përdorimit të ilaçit.

Nuk ka të dhëna për ndarjen e rosuvastatin me qumështin e gjirit, kështu që nëse duhet të përdorni ilaçin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Përdorni për funksion të dëmtuar të mëlçisë

Ilaçi në formën e tabletave prej 10 dhe 20 mg është kundërindikuar në sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive, duke përfshirë një rritje të vazhdueshme në aktivitetin e transaminazës në serum dhe çdo rritje të aktivitetit të seraminës transaminazës (më shumë se 3 herë krahasuar me VGN). Me kujdes, Rosulip ® duhet të përshkruhet në një dozë prej 10 dhe 20 mg për një histori të sëmundjeve të mëlçisë.

Ilaçi në formën e tabletave prej 40 mg është i kundërindikuar në sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive, duke përfshirë një rritje të vazhdueshme të aktivitetit në serum të transaminazave dhe çdo rritje të aktivitetit të transaminazave në serumin e gjakut (më shumë se 3 herë krahasuar me VGN), përvojën e përdorimit të ilaçit te pacientët me një rezultat më të lartë se 9 në Shkalla Child-Pugh mungon. Me kujdes, Rozulip ® duhet të përshkruhet në një dozë prej 40 mg për një histori të sëmundjeve të mëlçisë.

Përdorni për funksion të veshkave të dëmtuar

Ilaçi në formën e tabletave prej 10 dhe 20 mg është kundërindikuar në dëmtim të rëndë të veshkave (CC më pak se 30 ml / min). Me kujdes, ilaçi duhet të përshkruhet në doza 10 dhe 20 mg për insuficiencë renale.

Ilaçi në formën e tabletave prej 40 mg është kundërindikuar në dështim të moderuar të veshkave (CC më pak se 60 ml / min). Me kujdes, ilaçi duhet të përdoret në formën e tabletave 40 mg në pacientët me insuficiencë renale të butë (CC më shumë se 60 ml / min).

Udhëzime speciale

Kur përdorni ilaçin Rosulip në një dozë prej 40 mg, rekomandohet të monitoroni treguesit e funksionit renal.

Kur përdorni ilaçin Rosulip në të gjitha dozat, veçanërisht më shumë se 20 mg, është raportuar zhvillimi i mialgjisë, miopatisë dhe, në raste të rralla, rhabdomiolizës.

Përcaktimi i aktivitetit të CPK nuk duhet të bëhet pas një ushtrimi fizik intensiv ose në prani të arsyeve të tjera të mundshme për një rritje të aktivitetit të CPK, e cila mund të çojë në një interpretim të gabuar të rezultateve. Nëse aktiviteti fillestar i CPK është rritur ndjeshëm (5 herë më i lartë se VGN), pas 5-7 ditësh, duhet të bëhet një matje e dytë. Ju nuk duhet të filloni terapi nëse një test i përsëritur konfirmon aktivitetin e rritur të KFK (5 herë më të lartë se VGN).

Kur përshkruani Rosulip ® (si dhe frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA) në pacientët me faktorë ekzistues të rrezikut për rhabdomyolizë, është e nevojshme të merret parasysh raporti i përfitimeve të pritura dhe rreziqet e mundshme dhe të bëhet vrojtimi klinik.

Pacienti duhet të informohet për nevojën që menjëherë të raportojë te mjeku për rastet e shfaqjes së papritur të dhimbjes së muskujve, dobësimit të muskujve ose ngërçeve, veçanërisht në kombinim me keqdashje dhe ethe. Në pacientë të tillë, aktiviteti CPK duhet të përcaktohet. Terapia duhet të ndërpritet nëse aktiviteti i CPK është rritur ndjeshëm (më shumë se 5 herë në krahasim me VGN) ose nëse simptomat e muskujve janë të theksuara dhe shkaktojnë shqetësim ditor (edhe nëse aktiviteti i CPK është 5 herë më pak në krahasim me VGN). Nëse simptomat zhduken, dhe aktiviteti i CPK kthehet në normalitet, duhet t'i kushtohet vëmendje riemërimit të Rosulip ose frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA në doza më të ulëta me monitorim të kujdesshëm të pacientit. Monitorimi rutinë i aktivitetit të CPK në mungesë të simptomave është jopraktik. Nuk ka shenja të rritjes së efekteve toksike në muskujt skeletorë kur përdorni Rosulip ® si pjesë e terapisë me kombinim. Një rritje në incidencën e miozitit dhe miopatisë është raportuar në pacientët që marrin frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA në kombinim me derivatet e acidit fibroik (përfshirë gemfibrozil), ciklosporin, acidin nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g / ditë), ilaçe antifungale azole, frenues proteazat dhe antibiotikët nga grupi i makrolideve. Gemfibrozil rrit rrezikun e miopatisë kur jepet në të njëjtën kohë me disa frenues të reduktazës HMG-CoA. Kështu që, nuk rekomandohet administrimi i njëkohshëm i ilaçit Rosulip ge dhe gemfibrozil. Raporti i përfitimit të pritshëm dhe rreziku i mundshëm duhet të peshohet me kujdes me përdorimin e kombinuar të drogës Rosulip ® dhe fibrat ose acid nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g / ditë).

2-4 javë pas fillimit të trajtimit dhe / ose me një rritje të dozës së Rosulip, monitorimi i metabolizmit të lipideve është i nevojshëm (rregullimi i dozës është i nevojshëm nëse është e nevojshme).

Rekomandohet të përcaktohet aktiviteti i transaminazave para fillimit të terapisë dhe 3 muaj pas fillimit të terapisë. Droga Rosulip ® duhet të ndërpritet ose doza duhet të zvogëlohet nëse aktiviteti i transaminazave në serumin e gjakut është 3 herë më i lartë se VGN.

Në pacientët me hiperkolesteroleminë për shkak të hipotiroidizmit ose sindromës nefrotike, terapia e sëmundjeve kryesore duhet të bëhet para fillimit të trajtimit me Rosulip.

Përvoja dhe të dhëna klinike për përdorimin e drogës në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë që korrespondojnë me më shumë se 9 rezultate të Child-Pugh nuk janë të disponueshme.

Rastet shumë të rralla të sëmundjes interstitiale të mushkërive janë raportuar në pacientët e trajtuar me ilaçe të caktuara të statinës. Në mënyrë tipike, këto raste janë vërejtur me terapi afatgjatë të statinës. Sëmundja intersticiale e mushkërive manifestohet nga gulçim, kollë joproduktive dhe përkeqësim i gjendjes së përgjithshme (lodhje, humbje peshe dhe ethe). Nëse dyshohet sëmundja interstitiale e mushkërive, terapia me statinë duhet të ndërpritet.

Rezultatet e studimeve farmakokinetike tregojnë se në pacientët e racës Mongoloid, biodisponibiliteti i rosuvastatin është më i lartë se në përfaqësuesit e racës Kaukoide.

Rosulip ® nuk duhet të merret te pacientët me intolerancë të laktozës, mangësi të laktazës ose malabsorbim të glukozës-galaktozës, si ilaçi përmban laktozë.

Përdorimi pediatrik

Efektiviteti dhe siguria e ilaçit në fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç jo i instaluar. Përvoja e përdorimit të ilaçit në praktikën pediatrike është e kufizuar në një numër të vogël të fëmijëve (nga 8 vjeç dhe më të vjetër) me hiperkolesterolemia familjare homozigote. Aktualisht, Rosulip ® nuk rekomandohet për përdorim te fëmijët.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Pacientët duhet të jenë të kujdesshëm gjatë vozitjes ose punës, duke kërkuar përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reagimit psikomotor, sepse marramendje mund të ndodhë gjatë terapisë.

Ndërveprimi i ilaçeve

cyclosporine: me përdorimin e njëkohshëm të rosuvastatin dhe ciklosporin, AUC e rosuvastatin ishte mesatarisht 7 herë më i lartë se ai i vërejtur në vullnetarë të shëndetshëm. Përdorimi i njëkohshëm çon në një rritje të përqendrimit të rosuvastatin në plazmën e gjakut me 11 herë, përqendrimi plazmatik i ciklosporinës nuk ndryshon.

Antagonistët e vitaminës K: fillimi i terapisë me rosuvastatin ose një rritje e dozës në pacientët që marrin njëkohësisht antagonistë të vitaminës K (p.sh., warfarin) mund të çojnë në një rritje të kohës së protrombinës dhe MHO. Tërheqja e rosuvastatin ose një ulje e dozës së saj mund të çojë në një ulje të MHO. Në raste të tilla, rekomandohet kontrolli MHO.

Barnat për uljen e Gemfibrozil dhe lipidet: përdorimi i kombinuar i rosuvastatin dhe gemfibrozil çon në një rritje 2-fish në C_max në plazmën e gjakut dhe AUC të rosuvastatin. Ndërveprimi farmakodinamik është i mundur. Gemfibrozil, fibrate të tjera, dhe acidi nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g / ditë) rritën rrezikun e miopatisë kur përdoren me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, ndoshta për shkak të faktit se ato mund të shkaktojnë miopati kur përdoret si monoterapi. Ndërsa merrni ilaçin me gemfibrozil, fibrate, acid nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g / ditë), rekomandohet një dozë fillestare prej 5 mg për pacientët. Terapia me rosuvastatin në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar me përdorimin e njëkohshëm të fibrateve.

ezetimib: përdorimi i njëkohshëm i drogës Rosulip ® dhe ezetimibe nuk u shoqërua me një ndryshim në AUC dhe C_max të dy ilaçet. Sidoqoftë, bashkëveprimi farmakodinamik me zhvillimin e efekteve anësore nuk mund të përjashtohet midis rosuvastatin dhe ezetimibe.

Frenuesit e proteinazës HIV: megjithëse mekanizmi i saktë i ndërveprimit është i panjohur, bashkë-administrimi i inhibitorëve të proteinazës HIV mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të ekspozimit të rosuvastatin. Një studim farmakokinetik i përdorimit të njëkohshëm të 20 mg rosuvastatin me një përgatitje kombinimi që përmban dy frenues të proteinazës (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) në vullnetarë të shëndetshëm çoi në një rritje afërsisht të dyfishtë dhe pesëfish në AUC_(0-24) dhe C_max rosuvastatin, përkatësisht. Prandaj, administrimi i njëkohshëm i frenuesve të rosuvastatin dhe proteazës në trajtimin e pacientëve me HIV nuk rekomandohet.

antacids: përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe pezullimeve antacid që përmbajnë hidroksid alumini dhe magnezium çon në një ulje të përqendrimit plazmatik të rosuvastatin me rreth 50%. Ky efekt është më pak i theksuar nëse një pezullim i antacidëve përdoret 2 orë pas marrjes së rosuvastatin. Rëndësia klinike e këtij ndërveprimi nuk është studiuar.

erythromycin: përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe erythromycin çon në një ulje të AUC të rosuvastatin me 20% dhe C_maxrosuvastatin me 30%, ndoshta si rezultat i rritjes së lëvizshmërisë së zorrëve të shkaktuar nga marrja e eritromicinës.

Kontraceptivët oralë / terapia e zëvendësimit të hormoneve (HRT):përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatin dhe kontraceptivëve oral rrit një AUC të etinyl estradiol dhe AUC të norgestelit me përkatësisht 26% dhe 34%. Një rritje e tillë e përqendrimit në plazmë duhet të merret parasysh kur zgjidhni një dozë të kontraceptivëve oral me Rosulip. Të dhënat farmakokinetike për përdorimin e njëkohshëm të Rosulip dhe HRT mungojnë, prandaj, një efekt i ngjashëm nuk mund të përjashtohet kur përdorni këtë kombinim. Sidoqoftë, ky kombinim u përdor gjerësisht gjatë provave klinike dhe u tolerua mirë nga pacientët.

Medikamente të tjera: nuk pritet asnjë ndërveprim klinik domethënës i rosuvastatin me digoxin.

Izsozimet e citokromit P450: në studime in vivo dhe in vitro kanë treguar që rosuvastatin nuk është as një frenues dhe as nxitës i izoenzimave të sistemit citokrom P450. Për më tepër, rosuvastatin është një substrat i dobët për këto izoenzima. Nuk ka asnjë ndërveprim klinikisht të rëndësishëm midis rosuvastatin dhe flukonazolit (një frenues i izoenzimeve CYP2C9 dhe CYP3A4) dhe ketokonazolit (një frenues i izoenzimave CYP2A6 dhe CYP3A4). Përdorimi i kombinuar i rosuvastatin dhe itraconazole (një frenues i izoenzima CYP3A4) rrit AUC të rosuvastatin me 28% (klinikisht i parëndësishëm). Kështu, ndërveprimet e lidhura me sistemin citokrom P450 nuk priten.

Siguria e marrjes së ilaçit

Efektiviteti dhe siguria e përdorimit të kësaj droge nga të miturit nuk është vendosur akoma. Nuk ka statistika për trajtimin e fëmijëve nën 18 vjeç.

Për pacientët mbi moshën 70 vjeç, mjeku përshkruan përdorimin e barit në dozën minimale.

Rosulip plus duhet të përdoret vetëm në kombinim me ilaçet e tjera.

Pacientët me funksion të vogël të dëmtuar të veshkave nuk kanë nevojë të rregullojnë dozën. Në dëmtimin e moderuar të veshkave, ilaçi mund të përdoret vetëm nëse përdorimi i barnave të tjera nuk ka dhënë rezultate.

Me shkelje të vogla të mëlçisë, rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm. Rosulip nuk rekomandohet për pacientët që kanë dëmtim të moderuar ose të rëndë hepatik, si dhe sëmundje akute.

Metoda e aplikimit

Për pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar (kreatinina Cl më pak se 60 ml / min), rekomandohet një dozë fillestare prej 5 mg. Një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar. Në dështim të rëndë të veshkave, Rosulip është kundërindikuar në çdo dozë.
Kur përshkruani doza prej 10 dhe 20 mg, doza fillestare e rekomanduar për pacientët e racës aziatike është 5 mg. Administrimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar për pacientët e racës aziatike.
Kur përshkruani doza prej 10 dhe 20 mg, doza fillestare e rekomanduar për pacientët të predispozuar për miopati është 5 mg. Administrimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar tek pacientët me faktorë që mund të tregojnë një predispozicion për zhvillimin e miopatisë.
Pas 2–4 javësh terapie dhe / ose me një rritje të dozës së Rosulip, monitorimi i metabolizmit të lipideve është i nevojshëm, dhe rregullimi i dozës është i nevojshëm nëse është e nevojshme.

Grupi farmakologjik

Barnat që ulin kolesterolin në serum dhe trigliceridet. Frenuesit e reduktazës HMG-CoA. Kodi ATX C10A A07.

Hiperkolesterolemia parësore (lloji Pa, me përjashtim të hiperkolesterolemisë heterozigoze familjare), ose dislipidemisë së përzier (tip IIb) si plotësim i dietës, kur efektiviteti i një diete ose ilaçeve të tjera jo medicinale (si ushtrimi, humbja e peshës) nuk është e mjaftueshme.

Hiperkolesterolemia familjare homozigote si shtojcë e dietës dhe trajtimeve të tjera hipolipidemike (p.sh. afereza e LDL), ose kur trajtime të tilla nuk janë të përshtatshme.

Parandalimi i çrregullimeve kardiovaskulare

Rosulip ® tregohet se zvogëlon rrezikun e ngjarjeve serioze kardiovaskulare në pacientët e rritur me një rrezik të rritur të shfaqjes së sëmundjeve kardiovaskulare aterosklerotike, siç dëshmohet nga prania e faktorëve të rrezikut si mosha, hipertensioni arterial, kolesterol i ulët HDL, proteina e ngritur C-reaktive pirja e duhanit ose që kanë një histori familjare të zhvillimit të hershëm të sëmundjes koronare të zemrës.

Në mënyrë që të ngadalësojnë ose vonojnë përparimin e sëmundjes tek pacientët të cilët u shfaqen ilaçe për uljen e lipideve.

Fëmijë dhe adoleshentë (nga 10 deri në 17 vjet: djem - shkalla II me një shkallë Tanner dhe më lart, vajza - të paktën një vit pas menstruacioneve të para).

Trajtimi i hiperkolesterolemisë parësore (tipi Pa) ose dislipidemisë së përzier (tipi IIb) për shkak të hiperkolesterolemisë familjare heterozigoze si një shtesë në dietë, kur efektiviteti i dietës ose metodave të tjera jo-medikamentoze (si ushtrimi, humbja e peshës) nuk është e mjaftueshme.

Reaksione anësore

Reagimet anësore të vërejtura me Rosulipu ® janë zakonisht të buta dhe kalimtare.

Nga sistemi imunitar : reaksione të mbindjeshmërisë, përfshirë angioedemën.

Nga sistemi endokrin: diabeti mellitus.

Nga sistemi nervor : dhimbje koke, marramendje.

Nga trakti gastrointestinal : kapsllëk, nauze, dhimbje barku, pankreatiti.

Nga ana e lëkurës dhe indit nënlëkuror: kruajtje, skuqje dhe zgjua.

Nga sistemi muskulor, indi lidhor dhe kockat : miopatia e mialgjisë (përfshirë miozën) dhe rhabdomiolizës.

Gjendja e përgjithshme: dobësi e përgjithshme.

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, frekuenca e reaksioneve anësore varet nga doza.

Efekt në veshkat

Në pacientët që marrin Rosulip ®, kishte raste të proteinuria, kryesisht me origjinë tubulare (të përcaktuara duke përdorur një shirit provë).

Efekt në muskulaturën skeletore

Nga ana e muskujve skeletorë, siç janë mialgjia, miopatia (përfshirë miozën) dhe rrallë rhabdomioliza me ose pa dështim akut renal, janë vërejtur me ndonjë dozë të Rosulipu, sidomos me doza> 20 mg. Raste të rralla të rhabdomiolizës, ndonjëherë të shoqëruara me dështim të veshkave, janë raportuar me rosuvastatin dhe statinat e tjera.

Në pacientët që marrin rosuvastatin, është vërejtur një rritje e varur nga doza e niveleve të CPK (CPK); në shumicën e rasteve, fenomeni ishte i dobët, asimptomatik dhe i përkohshëm. Nëse nivelet e CK janë ngritur (> 5 nga kufiri i sipërm i normales (BMN)), trajtimi duhet të ndërpritet.

Efekt në mëlçi

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, një numër i vogël i pacientëve që morën rosuvastatin treguan një rritje të varur nga doza e transaminazave, në shumicën e rasteve fenomeni ishte i butë, asimptomatik dhe i përkohshëm.

Ndikimi në treguesit e laboratorit

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, një numër i vogël i pacientëve që morën rosuvastatin pësuan një rritje dozë-proporcionale në nivelin e transaminazave hepatike dhe CPK.

Gjatë studimeve klinike të kontrolluara për një kohë të gjatë, Rosulip ® nuk tregoi një efekt të dëmshëm në gjendjen e pacientit; ai përdor lente kontakti.

Në pacientët që morën Rosulip ®, nuk kishte asnjë mosfunksionim të korteksit të veshkave.

Përvoja e aplikimit pas marketingut

Përveç sa më sipër, në periudhën pas marketingut të aplikimit të Rosulipu. U regjistruan dukuritë e mëposhtme.

Nga sistemi nervor: polneuropatia, humbja e kujtesës.

Nga sistemi i frymëmarrjes, gjoksi dhe organet mediastinale: kollë, gulçim.

Nga sistemi tretës: diarre.

Nga sistemi tretës: verdhëza, hepatiti rrit aktivitetin e transaminazave hepatike.

Nga ana e lëkurës dhe indit nënlëkuror: Sindromi Stevens-Johnson.

Nga sistemi muskul-skeletik: miopatia nekrotizuese imuno-e ndërmjetësuar, artralgjia.

Nga veshkat: hematuria.

Gjendja e përgjithshme dhe çrregullimet që lidhen me metodën e përdorimit të ilaçit: ënjtje.

Nga sistemi riprodhues dhe gjëndrat gjitare: gynecomastia.

Ana e gjakut: trombocitopenia.

Kur përdorni statina të caktuara, efektet anësore të mëposhtme janë raportuar:

depresion
shqetësimet e gjumit, përfshirë pagjumësinë dhe këqija,
mosfunksionim seksual,
raste individuale të sëmundjes interstitiale të mushkërive, veçanërisht në rastin e terapisë së zgjatur,
sëmundjet e tendinit, ndonjëherë të ndërlikuara nga këputja e tyre.

Incidenca e rhabdomiolizës, dëmtimit serioz renal dhe hepatik (nivele kryesisht të ngritura të transaminazave) ishte më e lartë me një dozë prej 40 mg.

Fëmijët e moshës 10 deri në 17 vjeç

Profili i sigurisë së Rosulipu ® për fëmijë dhe të rritur është i ngjashëm. Sidoqoftë, për fëmijët dhe të rriturit, masat paraprake për të përdorur Rosulipu ® janë të njëjta.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit

Siguria e Rosulipu ® gjatë shtatzanisë dhe laktacionit nuk është studiuar.

Rosulip ® është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit.

Gratë në moshë riprodhuese gjatë marrjes së Rosulipu ® duhet të përdorin kontraceptivë të përshtatshëm.

Meqenëse kolesteroli dhe produktet e tjera të biosintezës së kolesterolit janë thelbësore për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimet e mundshme të përdorimit të ilaçit gjatë shtatëzanisë. Nëse pacienti mbeti shtatzënë gjatë periudhës së përdorimit të barit, trajtimi duhet të ndërpritet menjëherë.

Përdorimi i Rosulipu për fëmijë nën 10 vjeç nuk rekomandohet.

Efekti i rosuvastatin në rritjen lineare (rritje), peshën e trupit, BMI (indeksin e masës trupore) dhe zhvillimin e karakteristikave sekondare seksuale në shkallën Tanner në moshën 10-17 vjeç u vlerësua vetëm për një vit. Pas 52 javësh të përdorimit të ilaçit të studimit, nuk u gjet asnjë efekt në lartësinë, peshën e trupit, BMI ose zhvillimin seksual.

Karakteristikat e aplikacionit. Efekt në veshkat

Në pacientët që kanë marrë Rosulip ® në doza të larta, veçanërisht 40 mg, ka pasur raste proteinurie (të përcaktuara duke përdorur një shirit provë), kryesisht me origjinë tubulare dhe, në shumicën e rasteve, të përkohshme. Proteinuria nuk tregoi sëmundje akute ose progresive të veshkave. Ngjarjet anësore nga veshkat në periudhën pas marketingut janë vërejtur më shpesh me një dozë prej 40 mg.

Efekt në muskulaturën skeletore

Dëmtimi i muskujve skeletorë, siç janë myalgjia, miopatia dhe rrallë rhabdomioliza janë vërejtur te pacientët me të gjitha dozat e Rosulip, veçanërisht në doza më të mëdha se 20 mg. Kur përdorni ezetimibe në kombinim me frenuesit e reduktazës HMG-CoA, rastet e rhabdomiolizës janë raportuar shumë rrallë. Mundësia e ndërveprimit farmakodinamik nuk mund të përjashtohet, dhe për këtë arsye ky kombinim duhet të përdoret me kujdes.

Ashtu si me përdorimin e frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA, rastet e rhabdomiolizës të shoqëruara me përdorimin e Rosulipu ® në periudhën pas marketingut janë vërejtur më shpesh me një dozë prej 40 mg. Ekzistojnë raporte për raste të rralla të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti, të manifestuar klinikisht nga dobësimi i vazhdueshëm i muskujve proksimal dhe një rritje e niveleve të CPK në serum gjatë trajtimit ose pas trajtimit me statina, përfshirë rosuvastatin. Në këtë rast, studime shtesë neuromuskulare dhe serologjike, trajtimi me ilaçe imunosupresive mund të jetë i nevojshëm.

Përcaktimi i nivelit të CPK

Niveli i CPK nuk duhet të matet pas një përpjekje të konsiderueshme fizike ose në prani të arsyeve të mundshme alternative për rritjen e CPK, të cilat mund të ndërhyjnë në interpretimin e rezultateve. Nëse nivelet fillestare të CPK janë rritur ndjeshëm (> 5 nga kufiri i sipërm i normës), duhet të bëhet një analizë shtesë konfirmuese brenda 5-7 ditëve. Nëse rezultati i analizës së përsëritur konfirmon nivelin fillestar> 5 nga kufiri i sipërm i normës, trajtimi nuk duhet të fillohet.

Rosulip ®, si frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me faktorë që kontribuojnë në zhvillimin e miopatisë / rhabdomiolizës. Këta faktorë përfshijnë:

funksioni i dëmtuar i veshkave
hypothyroidism
prania në një histori individuale ose familjare të sëmundjeve të muskujve trashëgues,
një histori e miotoksicitetit të shkaktuar nga frenuesit ose fibratet e tjera të reduktazës HMG-CoA,
abuzimi me alkoolin
mosha> 70 vjeç
situata që mund të çojnë në një rritje të nivelit të ilaçit në plazmë,
përdorimi i njëkohshëm i fibrateve.

Për pacientë të tillë, është e nevojshme të krahasoni rrezikun dhe përfitimin kur përdorni ilaçin, rekomandohet gjithashtu monitorimi klinik.

Gjatë trajtimit

Pacientët duhet të paralajmërohen për nevojën që menjëherë të raportojnë dhimbje të pashpjegueshme të muskujve, dobësi të muskujve ose ngërçe, veçanërisht nëse shoqërohen nga keqtrajtimi ose ethe. Në pacientë të tillë, nivelet e CPK duhet të përcaktohen. Shtë e nevojshme të ndërpritet trajtimi nëse niveli i CPK është rritur ndjeshëm (> 5 nga VMN) ose nëse simptomat e muskujve janë të rënda dhe shkaktojnë shqetësim në jetën e përditshme (edhe nëse niveli i CPK ≤ 5 nga VMN). Nëse simptomat zhduken dhe nivelet e CPK kthehen në normale, Rosulip ® ose një frenues alternative i reduktazës HMG-CoA mund të gjykohet përsëri, por në doza minimale dhe nën mbikëqyrje të ngushtë. Monitorimi i rregullt i niveleve të CPK te pacientët pa simptomat e mësipërme nuk është i nevojshëm.

Sidoqoftë, një incidencë në rritje e miozës dhe miopatisë është vërejtur në pacientët që përdorin frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA me derivate të acidit fibroik, duke përfshirë gemfibrozil, ciklosporin, acid nikotinik, agjentë antifungal azole, frenues të proteazës dhe antibiotikë makrolidë. Gemfibrozil rrit rrezikun e miopatisë ndërsa përdoret me disa frenues të reduktazës HMG-CoA, prandaj Rosulip ® nuk rekomandohet për përdorim në kombinim me gemfibrozil. Efektet e dobishme të ndryshimeve të mëtejshme në nivelin e lipideve me përdorimin e njëkohshëm të Rosulipu ® me fibrate ose niacinë duhet të krahasohen me rreziqet e mundshme kur përdorni një kombinim të tillë. Përdorimi i njëkohshëm i Rosulipu® në një dozë prej 40 mg dhe fibrate është kundërindikuar.

Rosulip ® duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me faktorë që kontribuojnë në zhvillimin e miopatisë, të tilla si dështimi i veshkave, mosha e përparuar, hipotiroidizmi, ose në situata kur përqendrimi i ilaçit në plazma mund të rritet.

Rosulip ® nuk duhet të përdoret tek pacientët me gjendje akute, serioze që kontribuojnë në zhvillimin e miopatisë ose rrisin rrezikun e shfaqjes së dështimit të veshkave për shkak të rhabdomyolizës (siç janë sepsë, hipotension, operacion i gjerë, trauma, metabolizëm i rëndë, çrregullime të endokrine ose elektrolite dhe konfiskime të pakontrolluara).

Efekt në mëlçi

Ashtu si frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, Rosulip ® duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me një histori alkooli dhe / ose sëmundje të mëlçisë.

Rekomandohet të kontrolloni funksionin e mëlçisë para fillimit të përdorimit të barit dhe pas 3 muaj trajtimi. Nëse niveli i transaminazave në serumin e gjakut më shumë se tre herë tejkalon kufirin e sipërm të normales, përdorimi i Rosulip duhet të ndërpritet. Funksioni i dëmtuar serioz i mëlçisë (kryesisht një rritje në transaminazat hepatike) në periudhën pas marketingut u raportua më shpesh me një dozë prej 40 mg.

Në pacientët me hiperkolesteroleminë sekondare të shkaktuara nga hipotiroidizmi ose sindromi nefrotik, së pari duhet të bëhet trajtimi i sëmundjes themelore, dhe më pas duhet të fillohet përdorimi i Rosulipu.

Në studimet e farmakokinetikës, një rritje në ekspozimin sistemik është vërejtur në pacientët e racës Mongoloid krahasuar me përfaqësuesit e racës evropiane.

Përdorimi i njëkohshëm i barit me frenuesit e proteazës nuk rekomandohet.

Pacientët me intolerancë të rrallë të trashëgueshme të galaktozës, mungesa e laktazës Lapp ose malabsorbimi i glukozës-galaktozës nuk duhet ta përdorin këtë ilaç.

Sëmundja intersticiale e mushkërive

Rastet e izoluara të sëmundjes interstitiale të mushkërive janë raportuar me statina të caktuara, veçanërisht në rastin e terapisë afatgjatë. Simptomat e çrregullimit përfshijnë gulçim, kollë joproduktive dhe përkeqësim të gjendjes së përgjithshme (lodhje, humbje peshe dhe ethe). Nëse pacienti dyshohet se ka zhvilluar sëmundje interstitiale të mushkërive, përdorimi i statinave duhet të ndërpritet.

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, një rritje e niveleve të HbA1c dhe glukozës në serum u vërejt me rosuvastatin. Në disa raste, këta tregues mund të tejkalojnë kufirin për diagnostikimin e diabetit, veçanërisht në pacientët me një rrezik të lartë të zhvillimit të diabetit.

Fëmijët e moshës 10 deri në 17 vjeç

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni automjete ose mekanizma të tjerë

Një studim mbi efektin e rosuvastatin në aftësinë për të drejtuar automjete ose për të punuar me mekanizma të tjerë nuk është bërë.

Sidoqoftë, duke pasur parasysh vetitë e tij farmakodinamike, nuk ka të ngjarë që Rosulip ® të ndikojë në shpejtësinë e reagimit kur drejtoni ose punoni me mekanizma të tjerë. Sidoqoftë, duhet të kihet parasysh se marramendje mund të ndodhë gjatë terapisë.

Udhëzime për përdorim Rosulip: metoda dhe doza

Rosulip merret me gojë. Tableta duhet të gëlltitet e tërë, pa përtypur dhe shtypur, dhe larë me ujë. Një agjent për uljen e lipideve mund të merret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Para se të marrë ilaçin, pacienti duhet të kalojë në një dietë standarde me një përmbajtje të ulët të Chs, të cilën ai duhet ta ndjekë gjatë gjithë kursit. Mjeku zgjedh dozën e rosuvastatin individualisht, në varësi të indikacioneve dhe efektivitetit të trajtimit, si dhe duke marrë parasysh rekomandimet aktuale në nivelin e lipideve të synuar.

Pacientët që nuk kanë marrë më parë statina ose janë transferuar nga marrja e frenuesit të tjerë të reduktazës HMG-CoA, këshillohet që të marrin Rosulip 1 herë në ditë në një dozë fillestare prej 5 ose 10 mg. Përzgjedhja e dozës fillestare kërkohet të bëhet, e udhëhequr nga niveli individual i kolesterolit dhe duke marrë parasysh zhvillimin e mundshëm të komplikimeve kardiovaskulare, si dhe rrezikun e mundshëm të efekteve të padëshiruara.

Nëse është e nevojshme, rrisni dozën 4 javë pas fillimit të kursit. Pas marrjes së një doze më të madhe të dozës fillestare për 4 javë, shtimi i saj i mëtejshëm në 40 mg lejohet vetëm me një shkallë të rëndë hiperkolesterolemie dhe një përkeqësim të kërcënimit të komplikimeve kardiovaskulare (kryesisht në pacientët me hiperkolesterolemia familjare) në rastin kur nuk ishte e mundur të arrihet rezultati i dëshiruar kur përdorni doza prej 20 mg. Gjatë periudhës së kësaj rritje të dozës, si dhe administrimit pasues të Rosulip në një dozë prej 40 mg, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrjen e ngushtë të një specialisti.

Personat të predispozuar për miopati, kur përshkruajnë tableta prej 10 dhe 20 mg, rekomandohet të merrni Rosulip në një dozë fillestare ditore prej 5 mg. Në prani të faktorëve që tregojnë një tendencë për shfaqjen e miopatisë, emërimi i një ilaçi në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar.

Në pacientët me dëmtim funksional të moderuar të veshkave (CC më pak se 60 ml / min), doza fillestare e Rosulip duhet të jetë 5 mg.

Doza fillestare për pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) është 5 mg.

Përfaqësuesit e racës Mongoloid, tabletat me rosulip në një dozë prej 40 mg janë kundërindikuar, kur përdorni tableta 10 mg dhe 20 mg, rekomandohet të filloni të merrni një dozë prej 5 mg.

Pas 2-3 javësh trajtimi dhe / ose në sfondin e një shtimi të dozës, është e nevojshme të monitorohet metabolizmi i lipideve, dhe nëse është e nevojshme, të rregulloni dozën.

Efektet anësore

Shkeljet e regjistruara gjatë trajtimit me Rosulip ishin zakonisht të buta dhe kalimtare. Frekuenca e efekteve anësore të shkaktuara nga marrja e rosuvastatin varet nga doza.

sistemi muskulor skeletik: shpesh - mialgjia, më rrallë - miopatia (përfshirë miozën) dhe rhabdomioliza me zhvillimin e dështimit akut të veshkave ose pa të, me një frekuencë të panjohur - miopati nekrotizuese e ndërmjetësuar nga imuniteti, rritje e varur nga doza në nivelin e kosinës fosfokinazë (CPK) (vërehet në një të vogël numri i pacientëve, në shumicën e rasteve është asimptomatik, i parëndësishëm dhe i përkohshëm), jashtëzakonisht i rrallë - artralgjia,
sistemi tretës: shpesh - dhimbje barku, nauze, kapsllëk, rrallë - veprim kalimtar, asimptomatik, rritje e lehtë e veprimtarisë së transaminazave hepatike, më rrallë - pankreatiti, jashtëzakonisht i rrallë - hepatiti, verdhëza, me një frekuencë të panjohur - diarre, etj.
sistemi nervor: shpesh - marramendje, dhimbje koke, shumë rrallë - humbje / humbje e kujtesës, polenuropati,
sistemi imunitar: rrallë - reaksione të mbindjeshmërisë (përfshirë edemën angioneurotike),
strukturat e lëkurës dhe nënlëkurës: rrallë - skuqje, pruritus, urtikarie, me frekuencë të panjohur - sindromi Stevens-Johnson,
sistemi i frymëmarrjes: frekuenca e panjohur - gulçim, kollë,
sistemi urinar: proteinuria (kur merrni një dozë prej 10-20 mg - më pak se 1% e pacientëve, kur merrni një dozë prej 40 mg - rreth 3%), e cila zakonisht zvogëlohet ose zhduket gjatë terapisë dhe nuk nënkupton zhvillimin e akut ose keqësimit të një sëmundje ekzistuese të veshkave jashtëzakonisht e rrallë - hematuria,
të tjerët: shpesh - sindromi asthenik, jashtëzakonisht rrallë - gjinekomastia, me një frekuencë të panjohur - çrregullime funksionale të gjëndrës tiroide,
Treguesit laboratorikë: rrallë - trombocitopeni, me një frekuencë të panjohur - hiperglicemia, nivele të rritura të bilirubinës, hemoglobinë glikoziluar, rritje të aktivitetit të fosfatazës alkaline, gama glutamyl transpeptidaza.

Gjatë trajtimit me disa statinë, janë regjistruar edhe reagimet e padëshiruara në vijim: me një frekuencë të panjohur - shqetësime të gjumit (përfshirë makthin dhe pagjumësinë), depresion, mosfunksionim seksual, raste të izoluara - sëmundje intersticiale e mushkërive (sidomos me përdorim të zgjatur).

Shtatzënia dhe laktacioni

Gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies, përdorimi i Rosulip është kundërindikuar.

Nëse shtatzënia është diagnostikuar gjatë terapisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë. Gratë e moshës së lindjes së fëmijëve duhet të përdorin kontraceptivë adekuat gjatë periudhës së trajtimit. Për shkak të faktit se Chs dhe produktet e tij biosintezë kanë një rëndësi të madhe për zhvillimin e fetusit, kërcënimi i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimet e terapisë me ilaçe.

Gratë që duhet të përdorin Rosulip gjatë laktacionit duhet të ndërpresin ushqyerjen me gji, sepse nuk ka të dhëna për ndarjen e rosuvastatin me qumështin e gjirit.

Përdorni në fëmijëri

Në popullatën pediatrike, efektiviteti dhe siguria e Rosulip nuk është e provuar. Përvoja e përdorimit të rosuvastatin për këtë kategori pacientësh është e kufizuar në një numër të vogël të pacientëve të moshës 8 vjeç e më të vjetër me një formë homozigoze të hiperkolesterolemisë trashëgimore.

Fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç nuk duhet të marrin ilaçin.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave

Në prani të një shkalle të rëndë të dështimit renal (CC më pak se 30 ml / min), përdorimi i Rosulip në çdo dozë është i kundërindikuar.

Tableta 40 mg është kundërindikuar në rastet e ashpërsisë së moderuar të dështimit të veshkave (CC më pak se 60 ml / min), me një shkallë të butë - duhet të përdoret me kujdes.

Tabletat 10 dhe 20 mg për insuficiencë renale duhet të merren me kujdes. Për pacientët me dëmtim funksional të moderuar të veshkave (CC më pak se 60 ml / min), doza fillestare e Rosulip duhet të jetë 5 mg.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Sipas udhëzimeve, Rosulip është kundërindikuar në prani të një faze aktive të sëmundjes së mëlçisë, duke përfshirë me një rritje të vazhdueshme të aktivitetit serum të transaminazave dhe çdo rritje në aktivitetin e tyre që tejkalon VGN për më shumë se 3 herë. Nëse ekziston një histori e sëmundjes së mëlçisë, ilaçi duhet të përdoret me kujdes.

Shqyrtime mbi Rosulip

Sipas disa rishikimeve, Rosulip redukton në mënyrë efektive nivelet e ngritura të kolesterolit në gjak, duke ulur kështu rrezikun e shfaqjes së aterosklerozës dhe çrregullimeve kardiovaskulare. Sidoqoftë, për të arritur rezultate të mira të terapisë, pacientët që marrin ilaç rekomandojnë gjithashtu ruajtjen e nivelit të nevojshëm të aktivitetit fizik dhe sigurohuni që t'i përmbahen një diete të përshtatshme.

Disavantazhet e ilaçit hipolipidemik përfshijnë një listë të madhe të kundërindikacioneve dhe zhvillimin e efekteve anësore, kryesisht nauze dhe urth. Gjithashtu, shumë pacientë ankohen për koston mjaft të lartë të Rosulip.