Medikamente të diabeteve të gjeneratës së re

Saxagliptina është një ilaç hipoglikemik që përdoret në praktikën klinike për trajtimin e diabetit jo nga insulina. Në artikull do të analizojmë saxagliptin - udhëzimet për përdorim.

Warning! Në klasifikimin anatomik-terapeutik-kimik (ATX), saksagliptina tregohet me kodin A10BH03. Emri Ndërkombëtarë Jo Pronë (Latinisht): Saxagliptin.

Formulari i lëshimit

Saxagliptina (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) përmbahet në ilaçe në formën e një pluhuri kristalor të bardhë, i cili është vetëm pak i tretshëm në ujë. Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave me një shtresë filmi prej 2.5 mg dhe 5 mg. Emri farmaceutik tregtar: “Ongliza”.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika: përshkrimi

Saxagliptina është gliptina e tretë e aprovuar në Rusi. Gliptinat janë frenues selektiv të enzimave të membranës. DPP-4 është përgjegjës për degradimin e incretins. Incretinët formohen në qelizat endokrine të zorrëve, më të rëndësishmet janë peptidi-1-i ngjashëm me glukagonin (GLP-1) dhe polipeptidi insulinotropik i varur nga glukoza (HIP). Polipeptidet sekretohen pas ngrënies, gjë që çon në stimulimin e sekretimit të insulinës dhe frenimin e prodhimit të glukagonit. Saxagliptina ka një efekt antidiabetik. Duhet të theksohet se DPP-4 katalizon jo vetëm dekompozimin e incretinave, por edhe citokinat dhe peptidet e tjera.

Pas administrimit oral, saksagliptina thithet shpejt: nivelet kulmore të plazmës arrihen pas 2 orësh. Disponueshmëria biologjike e gojës është rreth 70%. Ilaçi metabolizohet përmes CYP3A4 dhe CYP3A5 në përbërësin aktiv - 5-hidroksizaksagliptinë (M2) - si dhe metabolitëve të tjerë, më pak të rëndësishëm. M2 ka rreth gjysmën e aktivitetit farmakologjik të ilaçit. Gjatësia e gjysmë e plazmës është rreth 2½ orë, dhe M2 është rreth 3 orë. Ilaçi ekskretohet kryesisht nga trupi i pandryshuar (70%) dhe me urinë (30%). Në përputhje me rrethanat, kinetika praktikisht nuk ndryshon me një ulje të funksionit të mëlçisë.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Efektiviteti dhe toleranca e drogës u studiua në 6 studime të publikuara në të cilat një substancë e re u testua si monoterapi ose terapi ndihmëse. Këto studime nuk studiuan efektet në sëmundshmëri dhe vdekshmëri. Ilaçi nuk u krahasua me glicerinat e tjerë.

Në një studim të dyfishtë të verbër, diabetikët morën doza të ndryshme të saksagliptinës ose placebos. Pacientët nuk morën ndonjë ilaç tjetër antidiabetik. Në një grup që merrte doza ditore "të ulta", 282 njerëz u trajtuan për 12 javë. Trajtimi me Placebo rezultoi në një rënie të lehtë të HbA1c. Një ulje e konsiderueshme më e madhe u arrit në të gjitha grupet që morën ilaçin me saksagliptinë. Rezultati më i mirë u dha në një dozë ditore prej 5 mg saksagliptinë.

Studimi i dytë, në të cilin morën pjesë 265 njerëz, zgjati 24 javë. Janë krahasuar tre doza të barit dhe një grupi placebo. Ndërsa vlera mesatare e HbA1c u rrit pak me placebo, kjo vlerë u ul me ilaçet. Nga 35% në 41% e përdoruesve aktivë kishin HbA1c më pak se 7%. Për më tepër, niveli i glukozës në gjak (para dhe pas 2 orësh pas ngrënies) ishte dukshëm më i ulët gjatë përdorimit të ilaçeve sesa me një placebo.

Një studim 24-javor përdor glibenclamide në një dozë prej 7.5-15 mg / ditë për krahasim. Në rast të efektit të pamjaftueshëm, metformina u është dhënë pacientëve. Studimi përfshiu 768 persona me vlera fillestare të HbA1c që variojnë nga 7.5 në 10%. Në kombinim me sulfonylurea, një dozë prej 2.5 mg saksagliptinë vetëm pakësoi hemoglobinë të glikuar pak.

Në një studim tjetër, 565 pacientë me diabet morën një ilaç ose placebo përveç një trajtimi të qëndrueshëm bazë me glitazon. Studimi në përgjithësi iu kushtua studimit të efektivitetit të pioglitazone. Në këtë studim, një përmirësim i rëndësishëm në statusin metabolik u arrit brenda 24 javësh duke përdorur një kombinim të substancave.

Në fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç, ilaçi nuk është studiuar. Saxagliptina është gjithashtu më mirë të mos u rekomandohet grave shtatzëna gjatë laktacionit.

Efektet anësore

5% e pacientëve pësuan dhimbje koke, traktin e sipërm të frymëmarrjes dhe infeksione të traktit urinar. Efektet e tilla anësore ishin të ngjashme në studimet e placebo. Sinusiti, dhimbja e barkut, gastroenteriti ose të vjellat janë raportuar në më shumë se 2% të atyre që trajtohen në mënyrë aktive me ilaçin. Numri absolut i limfociteve kur përdorni ilaçin. Një pacient ka pasur limfocitopeni, por më pas shkencëtarët zbuluan se ai po i nënshtrohej terapisë rrezatuese.

Reagime alergjike (urtikari, ënjtje e fytyrës) janë vërejtur në 1.5% të pacientëve që marrin saksagliptinë. Hipoglikemia pothuajse gjithmonë ka ndodhur gjatë terapisë së kombinuar me sulfonylurea. Në përgjithësi, saksagliptina nuk shkakton shtim në peshë. Sidoqoftë, edema periferike është vërejtur zakonisht kur përdorni një ilaç në një dozë prej 5 mg në ditë. Sipas disa studimeve, ilaçi mund të shkaktojë pankreatitit akut.

Dozimi dhe mbidozimi

Ilaçi është aprovuar për trajtimin e të rriturve me diabet jo të varur nga insulina në një dozë ditore prej 2,5 ose 5 mg si monoterapi ose si një shtesë për metformin, sulfonylureas ose glitazones. Kombinimi me insulinë nuk rekomandohet. Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, doza maksimale është 2.5 mg / ditë. Para takimit të parë, është e nevojshme të kontrolloni nivelin e kreatininës plazmatike.

Bashkëveprim

Frenuesit e fortë CYP3A4 / 5 - ketokonazol - mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të niveleve plazmatike të saksagliptinës. Nëse kërkohet bashkë-administrimi me ketokonazol, doza ditore nuk duhet të kalojë 2.5 mg. Frenuesit e dobët të CYP3A4 / 5, siç është diltiazem, nuk kërkojnë ulje të dozës. Sipas njohurive të vjetruara, ilaçi nuk ndikon në kinetikën e barnave të tjera.

Saksagliptin - analoge dhe zëvendësues:

Opinion i një diabetologu dhe një diabetik në lidhje me ilaçin.

Glyptins përdoren vetëm për trajtimin e diabetit tip 2. Një ilaç i këtij grupi mund të shkaktojë hipoglicemi në doza të larta, kështu që kërkohet kujdes. Në përgjithësi, ilaçet kanë një profil të sigurt të reagimeve anësore dhe efikasitetit të lartë.

Stanislav Alexandrovich, diabetolog

Ata vendosën diabetin një vit më parë. Unë u përpoqa të ndryshoj dietën në fillim, praktikova shumë, por asgjë nuk dha rezultate. Mjeku përshkruajti disa ilaçe që nuk ndihmonin. Unë kam pirë saksagliptinë për 3 muaj tashmë. Nuk ndiej ndonjë efekt negativ, por glicemia u kthye në normale.

Pricemimi (në Federatën Ruse)

Kostoja e drogës, pavarësisht nga doza, është 2200 rubla në muaj. Ilaçi është më i shtrenjtë se vildagliptina (1200 rubla në muaj). Sidoqoftë, nëse dozat e rekomanduara janë ekuivalente është e paqartë. Metformina është një nga ilaçet më të lira dhe më efektive: kostoja është 100 rubla.

Tip! Para përdorimit, rekomandohet të konsultoheni me një mjek. Ilaçi shpërndahet rreptësisht me recetë.

Mekanizmi i veprimit të saksagliptinës në trupin në diabet

Për trajtimin e nyjeve, lexuesit tanë kanë përdorur me sukses DiabeNot. Duke parë popullaritetin e këtij produkti, vendosëm ta ofrojmë atë në vëmendjen tuaj.

Prevalenca e diabetit tip 2 në botë po rritet, kjo vjen për shkak të stilit të jetës së njerëzve dhe ushqimit të bollshëm. Sidoqoftë, farmakologjia nuk qëndron ende, duke zhvilluar substanca të reja për trajtimin e diabetit.

Një nga klasat e reja të substancave të tilla është mimetika incretin, të cilat përfshijnë saksagliptin.

Mekanizmi i veprimit të incretins

Incretins janë hormonet njerëzore të prodhuara nga trakti gastrointestinal kur ushqimi hyn në të. Për shkak të veprimit të tyre, prodhimi i insulinës rritet, gjë që ndihmon që glukoza të përthithet, e cila lëshohet gjatë tretjes.

Deri më tani, janë zbuluar dy lloje të incretinave:

• GLP-1 (peptid-1 i ngjashëm me glukon),
• ISU (polipeptid insulinotrop).

Receptorët e të parëve janë në organe të ndryshme, gjë që i lejon atij të tregojë një efekt më të gjerë. E dyta kontrollohet nga receptorët e qelizave β qelizore pankreatike.

Ndër mekanizmat kryesorë të veprimit të tyre janë:

• sekretimi i rritur i insulinës hormonale nga qelizat pankreatike,
• ngadalësuar zbrazjen e stomakut,
• ulje në prodhimin e glukagonit,
• ulur oreksin dhe ndjenjën e plotësisë,
• përmirësimi i zemrës dhe enëve të gjakut, një efekt pozitiv në sistemin nervor.

Me një rritje të prodhimit të insulinës, glukoza absorbohet më mirë, por nëse është normale, procesi i sekretimit ndalet dhe personi nuk është në rrezik të hipoglikemisë. Një rënie në vëllimin e glukagonit, një antagonist i insulinës, çon në një ulje të konsumit të glikogjenit të mëlçisë dhe lëshimin e glukozës së lirë, duke kontribuar njëkohësisht në një rritje të konsumit të glikogjenit në muskuj. Si rezultat, glukoza përdoret menjëherë në vendin e prodhimit, pa hyrë në qarkullimin e gjakut.

Kur lëshimi i stomakut ngadalësohet, ushqimi futet në zorrë në pjesë të vogla, gjë që zvogëlon thithjen e glukozës në gjak dhe, në përputhje me rrethanat, rritjen e përqendrimit të tij. Duke vepruar në tufa më të vogla, përthithet më lehtë nga trupi. Në këtë rast, një rënie në oreks kufizon overeating.

Ndikimi në sistemin e qarkullimit të gjakut deri më tani është vërejtur, por nuk është studiuar. U zbulua se incretinat ndihmojnë qelizat β të pankreasit të shërohen më shpejt.

Shtë e pamundur të përftohen hormone në formën e tyre të pastër në sasi të mjaftueshme, prandaj, shkencëtarët kanë zhvilluar analoge që kryejnë funksione të ngjashme:

• duke riprodhuar veprimin e peptidit-1 të ngjashëm me glukon,
• duke ulur efektet e enzimave destruktive, duke zgjatur kështu jetën e hormoneve.

Saxagliptina i përket grupit të dytë.

Formularët e lëshimit

Saxagliptina është pjesë e ilaçit Onglisa, i cili vepron si një frenues i DPP-4. Ky mjet nuk është në listën federale të ilaçeve preferenciale, por mund t'u jepet pacientëve me diabet mellitus duke financuar buxhetin lokal.

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave me një guaskë të verdhë, që përmban 2.5 mg saksagliptinë ose 5 mg hidroklorur të tij. Përbërja përfshin gjithashtu përbërës që optimizojnë efektin e substancës aktive. Tabletat janë etiketuar që tregojnë dozën e tyre.

Tabletat paketohen në një pako prej flluskash prej 10 copash dhe një kuti kartoni.

Udhëzime për përdorim

Tabletat merren me gojë pa marrë parasysh marrjen e ushqimit. Kapsula është gëlltitur e tërë dhe lahet poshtë me një vëllim të vogël uji. Dozimi varet nga lloji i terapisë dhe mirëqenia e pacientit.

Me përdorim të veçantë, saksagliptina rekomandohet të marrë 5 mg një herë në ditë.

Në terapinë e kombinimit me ilaçe të tjera diabetike, doza është 5 mg në ditë, e njëjta vlen edhe për shtimin e kombinimit të përdorur tashmë të agjentëve hipoglikemikë me saksagliptinën.

Në fazën fillestare të përdorimit të substancës me metformin, dozimi i saksagliptinës është 5 miligram, dhe metformina është 500 miligram në ditë.

Për pacientët me patologji të veshkave, doza zvogëlohet në 2.5 mg në ditë. Nëse përdoret hemodializa, ilaçi pihet pas përfundimit të tij. Efekti i ilaçit gjatë dializës peritoneale nuk është hetuar. Në çdo rast, përpara se të përshkruani ilaçin, ekspertët këshillojnë që t'i nënshtrohen veshkave të pacientit.

Për pacientët me patologji të funksionit të mëlçisë, rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm. Trajtimi kryhet sipas rekomandimeve të përgjithshme. Kjo vlen edhe për pacientët e moshuar, me kusht që të mos kenë probleme me veshkat.

Një studim mbi efektin e barit në fetus tek gratë shtatzëna dhe fëmijët e vegjël nuk është kryer. Prandaj, është e vështirë të parashikosh pasojat e saj. Për këta pacientë, zakonisht përdoren mjete të tjera të provuara. Nëse një grua merr saksakliptinë gjatë ushqyerjes me gji, ajo duhet të refuzojë të ushqehet.

Në rastin e administrimit të njëkohshëm me frenuesit aktiv CYP3A4 / 5, doza ditore e barit është përgjysmuar.

Këto janë ilaçet e mëposhtme:

• ketokonazoli,
• clarithromycin,
• atazanavir,
• Indinavir,
• nefazodon,
• Itraconazol,
• ritonavir,
• telithromycin,
• Nelfinavir,
• Saquinavir dhe të tjerët.

Gjatë marrjes së saksagliptinës, pacienti vazhdon të zbatojë rekomandime të përgjithshme për organizimin e një diete, ushtrime fizike të dozuara dhe monitorimin e gjendjes psiko-emocionale.

Canfarë mund të zëvendësojë saxagliptin?

Përdorimi i saksagliptinës si përbërësi kryesor zhvillohet vetëm në ilaçin Onglise, nëse pacienti ka efekte anësore, ai do të duhet të përdorë analoge, të cilat përfshijnë frenues të tjerë të enzimës DPP-4:

1. Janów - Një nga mjetet e para të këtij lloji, i zhvilluar në Shtetet e Bashkuara. Realizohet në një dozë prej 25, 50 dhe 100 mg. Norma ditore është rreth 100 mg. Efekti i ilaçit zgjat rreth një ditë. Ndonjëherë prodhohet nën markën YanuMet, e cila gjithashtu përmban metforminë.
2. Galvus - një ilaç i prodhuar në Zvicër, përdoret në një dozë prej 50 mg në ditë ose më shumë, shpesh përdoret në kombinim me insulinë.
3. Nesina - prodhuar në Irlandë, bazuar në benzoat apolgiptinë me dozë 12.5 ose 25 mg. 1 tabletë merret një herë në ditë.
4. Vipidia - substanca kryesore e alogliptinës së drogës, e cila ka një efekt të ngjashëm, merret një herë në ditë në një dozë prej 25 mg.
5. Trazhenta - një mjet i bazuar në linagliptin, realizohet në formën e tabletave 5 mg të marra gojarisht.

Përdoren analoge të tjerë që kanë një përbërje të ndryshme, por një mekanizëm të ngjashëm veprimi. Kostoja e drogave ndryshon në bazë të vendit të prodhimit dhe përbërjes së ilaçeve.

Mimi i ilaçit Onglisa, i cili përfshin saxagliptin, nga 1700 në 1900 rubla.

Gjenerata e re e barnave ju lejon të bëni shumë më shpejt dhe më lehtë për të zgjidhur problemet e marrjes së glukozës në pacientët me diabet.

Ndërsa lista e tyre nuk është ende shumë e gjerë, vetëm një ilaç prodhohet në bazë të saksagliptinës, e cila ka një efekt pozitiv në trajtimin e diabetit dhe nuk shkakton gjendje hipoglikemie. Në të njëjtën kohë, ka analoge që përmbajnë një substancë të ndryshme aktive, por me një efekt të ngjashëm terapeutik.

Medikamente për diabetin tip 2

• 1 Llojet e ilaçeve
  • 1.1 Lista e ilaçeve që ulin sheqerin në diabetin tip 2
  • 1.2 Pilula që rrisin ndjeshmërinë e qelizave ndaj insulinës
    • 1.2.1 Tiazolidinediones
  • 1.3 Rregullatorët Prandial
  • 1.4 frenuesit e α-glukozidazës
    • 1.4.1 Ulja e rezistencës ndaj insulinës
  • 1.5 Ilaçet e reja
  • 1.6 Barnat e tjera
• 2 Whatfarë janë kundërindikuar?

Barnat moderne për diabetin tip 2 e bëjnë jetën e pacientëve të plotë. Dihet që diabeti mellitus është një patologji që shprehet në sintezë të pamjaftueshme të insulinës në trupin e njeriut, i cili provokon shqetësime në metabolizmin e karbohidrateve.Kjo sëmundje nuk mund të shërohet, të tilla si një hundë me erë apo dhimbje koke. Shtë e vështirë për të eleminuar simptomat e problemit, kështu që qëllimi kryesor i trajtimit të diabetit është ruajtja e gjendjes së pacientit.

Llojet e ilaçeve

Të gjitha tabletat për diabetin tip 2, përkundër funksionit parësor të uljes së niveleve të glukozës, përfshijnë veçori shtesë për diabetikët. Në treg, të dy produktet e vjetra dhe ilaçet antidiabetike të sapo shfaqura janë njësoj në kërkesë. Ilaçet e reja të diabetit ndahen me kusht në disa grupe në varësi të karakteristikave të caktuara. Sidoqoftë, duhet të mbahet mend se ilaçet e insulinës të çdo brezi që ulin nivelin e sheqerit në gjak nuk do ta zgjidhin problemin. Shtë e rëndësishme të monitoroni ushqimin (shmangni mbipeshin), aktivitetin fizik dhe, më e rëndësishmja, të bëni një ekzaminim të planifikuar në institucionet mjekësore me kohë.

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Lista e barnave që ulin sheqerin në diabetin tip 2

Trajtimi i ilaçeve për sëmundjen përfshin përdorimin e ilaçeve për uljen e sheqerit. Të gjitha pilulat për diabetin e tipit 2 ndahen me kusht në llojet e mëposhtme:

• ilaçe biguanide,
• frenuesit dipeptidil peptidaza - IV,
• derivatet e sulfonylurea,
• ilaçe incretinomimetike,
• frenuesit e α-glukozidazës,
• glitazone.

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Tiazolidinedionet

Pioglar rrit ndjeshmërinë e qelizave ndaj insulinës.

Barnat moderne për trajtimin e diabetit tip 2 tek të moshuarit dhe të rinjtë, të cilat përcaktojnë përgjigjen e qelizave ndaj hormonit, quhen thiazolidinediones. Kjo seri ilaçesh nuk ndikon në funksionimin e pankreasit, por përkundrazi rrit ndjeshmërinë e strukturave qelizore dhe indeve ndaj insulinës, ndërsa përmirëson profilin e lipideve. Rezultati i hipoglikemisë është nga 0.5% në 2%. Ndër mangësitë e një trajtimi të tillë, dallohen çrregullimet e sistemit tretës, ilaçet gjithashtu janë kundërindikuar në patologji të rënda, siç është dështimi i veshkave ose i zemrës. Mjetet më të mira efektive në këtë kategori:

Për trajtimin e nyjeve, lexuesit tanë kanë përdorur me sukses DiabeNot. Duke parë popullaritetin e këtij produkti, vendosëm ta ofrojmë atë në vëmendjen tuaj.

• "Pioglar"
• "Diaglitazon".

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Rregullatorët Prandial

Trajtimet moderne për diabetin përfshijnë përdorimin e argjilës. Ky grup ilaçesh ka një kohëzgjatje relativisht të shkurtër, ndërsa ul përqendrimin e glukozës për shkak të mundësisë së prodhimit të shpejtë të insulinës. Ilaçet e diabetit prandial fillojnë të punojnë menjëherë pas ngrënies, duke ndikuar në pankreas. Markat e zakonshme:

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Frenuesit A-glukozidaza

Acarboza bllokon disa nga enzimat që janë përgjegjëse për prishjen e karbohidrateve, gjë që parandalon që sheqeri të hyjë shpejt në qarkullimin e gjakut.

Terapia për diabetin e tipit 2 përfshin përdorimin e ilaçeve të ngjashme. Efekti farmakologjik i ilaçeve bazohet në zhvendosjen në faza të karbohidrateve dietike duke bllokuar aktivitetin e enzimave përgjegjës për thithjen e karbohidrateve. Më shpesh, ata përshkruajnë produktin e vetëm farmaceutik nga ky grup, i quajtur "Acarbose". Sasia e përgjithshme e karbohidrateve, pasi të pini ilaçin, mbetet e pandryshuar, por procesi i përpunimit rritet ndjeshëm, gjë që kufizon mundësinë e një kërcimi në glukozë.

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Ulja e rezistencës ndaj insulinës

Trajtimi për diabetin tip 2 përfshin ilaçe efektive që zvogëlojnë rezistencën e trupit ndaj insulinës. Kjo listë përfshin tabletat më të efektshëm nga grupi i thiazolidinediones dhe biguanides. Të dy grupet e ilaçeve për uljen e sheqerit kanë disa përparësi në trajtimin e diabetit tip 2. Arsyeja e parë që vlerësohen produkte të tilla është rreziku relativisht i ulët i hipoglikemisë. Më poshtë janë përfitimet në formën e uljes së kolesterolit dhe, si rezultat, zvogëlimin e rrezikut të infarktit të miokardit dhe patologjive të tjera kardiake. Sidoqoftë, nga ana tjetër, nëse merren ilaçe të tilla, reagime të padëshiruara nga trakti gastrointestinal janë të mundshme.

Edhe ilaçet antipiretike më të përdorura nuk mund të përdoren pa recetën e mjekut. Dangerousshtë e rrezikshme të trajtosh diabetin pa u konsultuar me një specialist.

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Droga të reja

Galvus i përket një numri të barnave të gjeneratës së re.

Barnat moderne për diabetin e tipit 2 tashmë kanë arritur të krijojnë një reputacion të mirë në tregun e produkteve mjekësore. Medikamente të tilla merren për të ruajtur glukagonin dhe peptidin-1 nga efekti i pashmangshëm shkatërrues i enzimës DPP-4. Përveç faktit se ilaçet zvogëlojnë sheqerin, ato ndikojnë gjithashtu në zhvillimin e glukagonit, i cili, nga ana tjetër, pengon prodhimin e insulinës. Megjithëse pilula për uljen e sheqerit nuk stimulon shtimin e peshës së tepërt të trupit, ato kanë një seri reagimesh negative. Prandaj, nëse pacienti ka probleme me mëlçinë, është më mirë të përmbahen nga marrja e barnave të tilla. Injeksione të reja për diabetin e tipit 2 (Victoza, Baeta) janë efektive gjatë gjithë ditës, prandaj janë më shumë në kërkesë për pacientët. Ilaçi më i mirë kundër sëmundjes (lista):

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Droga të tjera

Jashtë vendit, rezultatet e mira shfaqen pas trajtimit me Diabeton.

Trajtimi i drogës i diabetit tip 2 lejon përdorimin e barnave të tjera. Në veçanti, përfshirja e shtojcave dietike, siç është "Diabeti" në protokollin e trajtimit, është praktikuar prej kohësh jashtë vendit. Ky ilaç i mirë amerikan normalizon veprimtarinë e pankreasit, gjatë së cilës insulina sintetizohet më mirë, dhe rreziku i hipoglikemisë zvogëlohet. Udhëzimi informon pacientin se nëse pini tabletat siç duhet, atëherë rezultatet e mira nuk do t'ju mbajnë në pritje. Sidoqoftë, në realitet kjo nuk është aq roze. Kjo teknikë e trajtimit nuk është kryesore dhe nuk anulon regjimin standard të trajtimit. Në çdo rast, nuk duhet të transportoheni me mjete të panjohura, në rast dyshimesh është e rëndësishme të konsultoheni me një mjek.

Kthehu tek tabela e përmbajtjes

Cilat mjete juridike janë kundërindikuar?

Anydo ilaç për diabet mellitus 2 gradë ka, në një mënyrë ose në një tjetër, efekte anësore në trup. Por së bashku me këtë, duhet të keni kujdes me marrjen e ilaçeve të tjera. Me sheqer të rritur, është e rrezikshme të merrni qetësues të fuqishëm kundër qetësuesve, qetësues, pasi veprimi i tyre mund të provokojë një kërcim të mprehtë të glukozës në gjak. Shtë e rëndësishme që të studioni me kujdes udhëzimet para se të merrni ilaçin, të lexoni në lidhje me komplikimet dhe kundërindikimet e mundshme.

Barnat e diabetit tip 2: një listë ilaçesh

Në diabet mellitus të llojit të dytë, mjeku, si rregull, përshkruan jo vetëm një dietë terapeutike, aktivitet fizik aktiv, por edhe agjentë të veçantë hipoglikemik në formën e tabletave, të cilat lejojnë ruajtjen e nivelit të glukozës në gjak. Ilaçet përzgjidhen bazuar në gjendjen e përgjithshme të trupit të pacientit, glukozën në gjak dhe urinë, karakteristikat e sëmundjes dhe praninë e sëmundjeve të vogla.

Sot në dyqane të specializuara mund të gjeni një listë të madhe të barnave të gjeneratës së re që merren për diabetin e tipit 2. Ndërkohë, është e nevojshme të zgjidhni ilaçe për uljen e sheqerit vetëm pasi të konsultoheni me një mjek, pasi është e nevojshme jo vetëm të merren parasysh të gjitha tiparet e sëmundjes, kundërindikacionet, por edhe doza e nevojshme. Përdorimi i pakontrolluar pa këshillë mjekësore mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.

Shtë e rëndësishme të merret parasysh që ilaçet nuk përdoren në trajtimin e diabetit tip 1 tek fëmijët dhe janë zgjedhur individualisht për diabet në gratë shtatzëna.

Agjentët ulës të sheqerit të gjeneratës së vjetër dhe të re ndahen në tre lloje, ato ndryshojnë në përbërjen kimike dhe në mënyrën se si ato ndikojnë në trup.

Trajtimi me Sulfonamide

• Agjentë të ngjashëm hipoglikemikë në diabet ndihmojnë që në mënyrë më aktive të prodhohet dhe dërgojë insulinë në gjak.
• Gjithashtu, ky ilaç rrit ndjeshmërinë e indeve të organeve, gjë që ju lejon të merrni dozën e kërkuar të insulinës.
• Sulfanilamidet rritin sasinë e receptorëve të insulinës në qeliza.
• Ilaçet për uljen e sheqerit ndihmojnë në prishjen dhe uljen e formimit të glukozës në mëlçi.

Për një kohë të gjatë, diabetikët përdorën ilaçe të gjeneratës së parë. Për të përfituar nevojën e përditshme për ilaç, pacientët duhej të merrnin nga 0,5 deri në 2 gram sulfonamide, që është një dozë mjaft e lartë. Sot, ilaçet e gjeneratës së dytë janë zhvilluar që janë shumë më efektive.

Doza e tyre është shumë më e vogël, gjë që çon në më pak efekte anësore.

Si rregull, ilaçe të tilla kanë një efekt në trup për 6-12 orë. Ata merren 0,5 tableta para ose pas ngrënies dy herë në ditë.

Në disa raste, mjeku përshkruan marrjen e barit tre herë në ditë për të arritur një ulje graduale të glukozës në gjak.

Përveç faktit që ata ulin sheqerin në gjak, ilaçe të tilla kanë një efekt të dobishëm në enët e gjakut, përmirësojnë rrjedhën e tyre të gjakut dhe parandalojnë dëmtimin e enëve të vogla. Përfshirë tabletat për uljen e sheqerit të gjeneratës së dytë, ato eliminohen shpejt nga trupi dhe nuk ushtrojnë presion mbi veshkat, duke mbrojtur organet e brendshme nga zhvillimi i komplikimeve për shkak të diabetit tip 2.

Ndërkohë, agjentë të tillë hipoglikemikë si sulfanilamides kanë të metat e tyre:

1. Ky ilaç mund të mos jetë i përshtatshëm për të gjithë pacientët.
2. Ata përpiqen të mos ua përshkruajnë atë personave të moshuar, të cilët ngadalë largojnë ilaçet nga trupi. Përndryshe, ilaçi mund të grumbullohet në trup, gjë që shpesh çon në një gjendje hipoglicemike dhe komë.
3. Sulfanilamidet mund të jenë Addictive pas disa kohësh për shkak të faktit se pesë vjet pas përdorimit të drogës, ndjeshmëria e receptorëve të indeve ndaj efekteve të tyre zvogëlohet. Si rezultat, receptorët humbasin efektivitetin e tyre.

Përfshirja e tipareve negative të ilaçit është fakti që sulfonamidet në mënyrë dramatike ulin nivelin e glukozës në gjak, gjë që mund të çojë në një reagim hipoglikemik. Forma e rëndë e hipoglikemisë shkaktohet nga ilaçet e grupeve të klorpropamidit dhe glibenclamide. Për këtë arsye, doza e përshkruar nga mjeku duhet të respektohet rreptësisht dhe jo të vetë-mjekohet.

Shtë e rëndësishme të mbani mend se glikemia mund të çojë në urinë të shpeshtë, përdorimin e pijeve alkoolike, ushtrime të forta fizike dhe aspirinë. Prandaj, para se të filloni të përdorni ilaçin, duhet të këshilloheni me mjekun tuaj për praninë e kundërindikacioneve.

Kush tregohet për marrjen e ilaçeve sulfa?

Barnat për uljen e sheqerit të këtij lloji përshkruhen në rastet e mëposhtme:

• Në trajtimin e diabetit mellitus të llojit të parë, nëse dieta terapeutike nuk lejon të zvogëlojë nivelin e glukozës në gjak, dhe pacienti nuk vuan nga mbipesha.
• Me diabet mellitus të llojit të parë, nëse pacienti ka trashje.
• Me diabet të paqëndrueshëm të sheqerit të llojit të parë.
• Nëse pacienti nuk ndjen efektin e trajtimit të insulinës për diabetin tip 1.

Në disa raste, sulfonamidet përshkruhen në kombinim me insulinën. Kjo është e nevojshme në mënyrë që të përmirësohet efekti i insulinës në trup dhe të përkthehet diabeti i paqëndrueshëm në një formë të qëndrueshme.

Brezi i parë i sulfanilamideve mund të merret para, gjatë dhe pas një vakti. Në këtë rast, doza përshkruhet individualisht. Para se të filloni të merrni ilaçin, duhet të studioni me kujdes udhëzimet.

Ata marrin ilaçe për uljen e sheqerit të këtij lloji me kujdes ekstrem në dozë të rreptë, pasi marrja e dozës së gabuar të ilaçit mund të çojë në një ulje të mprehtë të glukozës në gjak, alergji, vjellje, të vjella, prishje të stomakut dhe mëlçisë dhe ulje të numrit të leukociteve dhe hemoglobinës.

Trajtimi i Biguanideve

Droga të ngjashme për uljen e sheqerit kanë një efekt të ndryshëm në trup, si rezultat i të cilit sheqeri mund të përthithet më shpejt nga indet e muskujve. Ekspozimi ndaj biguanides shoqërohet me një efekt në receptorët e qelizave, i cili përmirëson prodhimin e insulinës dhe ndihmon në normalizimin e sheqerit në gjak.

Droga të tilla për uljen e sheqerit kanë shumë përparësi:

1. Ulur glukozën në gjak.
2. Ulur thithjen e glukozës në zorrë dhe çlirimin e saj nga mëlçia.
3. Droga nuk lejon që glukoza të formohet në mëlçi.
4. Ilaçi rrit numrin e receptorëve që janë të ndjeshëm ndaj insulinës.
5. Droga ndihmon në prishjen dhe djegien e yndyrës së trupit të padëshiruar.
6. Nën ndikimin e ilaçit, lëngjet e gjakut.
7. Oreksi i pacientit zvogëlohet, gjë që ju lejon të humbni peshë.

Biguanidet nuk ndikojnë në prodhimin e insulinës, ndihmojnë përdorimin e glukozës në inde, rrisin efektin e insulinës së futur ose ekzistuese në trup. Kjo çon në faktin se qelizat nuk varfërojnë rezervat e tyre.

Për shkak të normalizimit të prodhimit të insulinës tek pacienti, oreksi i tepërt zvogëlohet, gjë që është shumë e dobishme për diabetikët dhe ata që janë të trashë ose me mbipesha. Për shkak të një ulje të thithjes së glukozës në zorrë, niveli i fraksioneve të lipideve në gjak normalizohet, gjë që parandalon zhvillimin e arteriosklerozës.

Sidoqoftë, biguanides kanë një disavantazh. Këto ilaçe lejojnë që produktet e acidit të grumbullohen në trup, gjë që çon në hipoksi indesh ose uri oksigjeni.

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes me diabet tek të moshuarit dhe ata njerëz që kanë sëmundje të mushkërive, mëlçisë dhe zemrës. Përndryshe, pacientët mund të pësojnë të vjella, përzier, stool të lirshme, dhimbje barku dhe alergji.

Biguanides janë të ndaluar të përdorin:

• Pacientët mbi 60 vjeç
• në prani të çdo lloj hipoksie,
• në rast të sëmundjeve kronike të mëlçisë dhe veshkave,
• në prani të ndonjë sëmundjeje akute kirurgjikale, infektive dhe inflamatore.

Biguanidet kryesisht u përshkruhen pacientëve me një diagnozë të diabetit mellitus tip 2, me peshë normale të trupit dhe mungesë të një tendence për ketoacidozë. Gjithashtu, këto ilaçe përdoren në trajtimin e diabetikëve, trupi i të cilit nuk toleron sulfonamidet ose është Addictive për këtë ilaç.

Biguanides, të cilët kanë emrin "retard" në emër, ndikojnë në trup shumë më gjatë se ilaçet konvencionale. Ju duhet të merrni ilaçin vetëm pasi të keni ngrënë, një veprim të thjeshtë - tre herë në ditë, veprim të zgjatur - dy herë në ditë, në mëngjes dhe në mbrëmje.

Ky lloj i ilaçeve përfshin ilaçe të tilla si adebit dhe glyformin. Gjithashtu, këto ilaçe përdoren nga njerëz të shëndetshëm për të ulur peshën e shtuar të trupit.

Karakteristikat e substancës Saxagliptin

Një agjent hipoglikemik për përdorim oral është një frenues DPP-4.

Monoksidati Saxagliptin është një pluhur kristalor nga ngjyra e bardhë në të verdhë ose kafe të lehta, jo higroskopike. Pak i tretshëm në ujë me një temperaturë prej (24 ± 3) ° C, pak i tretshëm në acetat etilik, i tretshëm në metanol, etanol, alkool izopropil, acetonitril, aceton dhe polietilen glukol 400 (PEG 400). Pesha molekulare është 333.43.

Farmakologji

Saxagliptina është një frenues i fuqishëm selektiv konkurrues i kthyeshëm i DPP-4. Në pacientët me diabet mellitus tip 2 (DM2) administrimi i saksagliptinës shtyp aktivitetin e enzimës DPP-4 për 24 orë. Pas gllabërimit të glukozës, frenimi i DPP-4 çon në një rritje 2-3 herë në përqendrimin e GLP-1 dhe HIP, një ulje e përqendrimit glukagon dhe rritje e përgjigjes së qelizave beta të varur nga glukoza, e cila çon në një rritje të përqendrimit të insulinës dhe C-peptidit.Lëshimi i insulinës nga qelizat beta të pankreasit dhe ulja e lëshimit të glukagonit nga qelizat alfa pankreatike çon në një ulje të glicemisë së agjërimit dhe glicemisë postprandiale.

Efikasiteti klinik dhe siguria

Në studimet klinike të dyfishta, të rastit, të kontrolluara, të kontrolluara, terapia me saksagliptinë është pranuar nga më shumë se 17,000 pacientë me T2DM.

Efikasiteti dhe siguria e saksagliptinës kur u mor në doza prej 2,5, 5 dhe 10 mg një herë në ditë, u studiuan në gjashtë studime të kontrolluara nga dy vende të verbër, me placebo, që përfshinin 4148 pacientë me diabet tip 2. Saxagliptina u shoqërua me një përmirësim statistikisht të rëndësishëm në hemoglobinë të glikuar (HbA_1c), glukoza plazmatike e agjëruar (GPN) dhe plazma e gjakut e glukozës postprandiale (PPG) krahasuar me kontrollin.

Saxagliptina ishte përshkruar si monoterapi ose terapi kombinuese. Terapia e kombinimit me saksagliptin u përshkrua gjithashtu pacientëve të pakompensuar gjatë monoterapisë me metformin, glibenclamide, tiazolidinediones ose insulinë, ose si një kombinim fillestar me metformin te pacientët e pakonkurajuar në dietë dhe stërvitje. Kur merrni saksagliptinë në një dozë prej 5 mg, një ulje e HbA_1c është vërejtur pas 4 javësh dhe GPN - pas 2 javësh.

Në grupin e pacientëve që marrin saksagliptinë në kombinim me metformin, glibenclamide ose tiazolidinediones, një ulje e HbA_1c gjithashtu vuri në dukje pas 4 javësh dhe GPN - pas 2 javësh.

Një studim i terapisë së kombinuar me saksagliptinë dhe insulinë (përfshirë kombinimin me metformin) që përfshin 455 pacientë me T2DM tregoi një ulje të konsiderueshme të HbA_1c dhe BCP krahasuar me placebo.

Një studim i terapisë me saksagliptinë në kombinim me derivatet e metforminës dhe sulfonylurea në 257 pacientë me T2DM treguan një ulje të konsiderueshme të HbA_lc dhe PPG në krahasim me placebo në kombinim me derivatet e metforminës dhe sulfonylurea.

Efekti i saksagliptinës në profilin e lipideve është i ngjashëm me atë të placebo. Gjatë terapisë me saksagliptinë, nuk është vërejtur rritje e peshës trupore.

Në një studim krahasues të drejtpërdrejtë të 858 pacientëve me diabet tip 2, shtimi i saksagliptinës 5 mg në metformin në krahasim me shtimin e glipizidit në metformin tregoi një ulje të krahasueshme të HbA_1c, megjithatë, ajo u shoqërua me një numër dukshëm më të vogël të episodeve të hipoglikemisë - 3% të rasteve krahasuar me 36.3% me shtimin e glipizidit, si dhe mungesën e një rritje të peshës trupore në pacientët që marrin terapi saxagliptin (.11.1 kg nga niveli fillestar në grupin saksagliptinë, +1.1 kg në grupin glipizide).

Deri në javën e 104-të të terapisë, të paktën një episod i hipoglikemisë ka ndodhur në 3.5% të pacientëve në grupin e saksagliptinës dhe metforminës dhe në 38.4% në grupin glipizide dhe metformin, ndryshimi në peshën e trupit nga niveli fillestar ishte .51.5 kg dhe + 1.3 kg, përkatësisht.

Në studim shije (Vlerësimi i rezultateve kardiovaskulare në pacientët me diabet që marrin saksagliptinë), rezultatet kardiovaskulare janë studiuar në 16,492 pacientë me diabet tip 2 (12,959 pacientë me sëmundje kardiovaskulare të konfirmuar (CVD), 3.533 pacientë me faktorë rreziku të shumëfishtë për komplikime kardiovaskulare) dhe vlerat prej 6.5% ≤HbA_lc CHF, angina jostabile, ose revaskularizimi i arterieve koronare krahasuar me placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Vdekshmëria e përgjithshme ishte e krahasueshme në grupet e saksagliptinës dhe placebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Studimi vuri në dukje një rritje të shpeshtësisë së shtrimit në spital për dështimin e zemrës në grupin e saksagliptinës (3.5%, 289 pacientë) krahasuar me grupin e placebo (2.8%, 228 pacientë) me domethënie statistikore nominale (d.m.th., pa rregulluar për shumëfish pikat fundore) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Pacientët me dështim të zemrës ose renale renale që marrin saksagliptinë nuk kanë një incidencë më të lartë të pikës së parë parësore, endpoint sekondare dhe vdekshmëri të përgjithshme në krahasim me grupin e placebo.

Në grupin e saksagliptinës, dinamika e vlerave të HbA_lc ishte dukshëm më e theksuar, dhe përqindja e pacientëve që arritën vlerën e synuar të HbA_lcishte më i lartë se në grupin e placebo. Në të njëjtën kohë, një intensifikim i terapisë hipoglikemike ose shtimi i insulinës në grupin e saksagliptinës u kërkua nga një numër dukshëm më i vogël i pacientëve sesa në grupin e placebo.

Pacientët me diabet tip 2 dhe vullnetarë të shëndetshëm treguan farmakokinetikë të ngjashme të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj. Saxagliptina u zhyt shpejt me shpejtësi pas gëlltitjes në stomak bosh me arritje të C_max saxagliptin dhe metabolitin kryesor në plazëm, përkatësisht 2 dhe 4 orë. Me një rritje të dozës së saksagliptinës, u vërejt një rritje proporcionale e C_max dhe vlerat AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj. Pas një administrimi të vetëm oral të saksagliptinës në një dozë prej 5 mg nga vullnetarë të shëndetshëm, vlerat mesatare të AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 78 dhe 214 ngg / ml, dhe vlerat e C_max në plazmën - 24 dhe 47 ng / ml, përkatësisht.

Kohëzgjatja mesatare e T përfundimtar_1/2 saksagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ishin 2.5 dhe 3.1 orë, përkatësisht, dhe vlera mesatare e T_1/2 frenimi i plazmës DPP-4 - 27 orë.Pengimi i aktivitetit plazmatik DPP-4 për të paktën 24 orë pas marrjes së saksagliptinës është për shkak të afinitetit të tij të lartë për DPP-4 dhe lidhjes afatgjatë për të. Një grumbullim i konsiderueshëm i saksagliptinës dhe metabolitit të tij kryesor me përdorim të zgjatur të ilaçit 1 herë në ditë nuk u vërejt. Nuk kishte asnjë varësi të pastrimit të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj nga doza dhe kohëzgjatja e terapisë kur merrni saksagliptinë 1 herë në ditë në doza prej 2,5 deri 400 mg për 14 ditë.

Pas administrimit oral, të paktën 75% e dozës së saksagliptinës u zhyt. Ushqimi nuk ndikoi ndjeshëm në farmakokinetikën e saksagliptinës në vullnetarë të shëndetshëm. Ushqimi me yndyrë të lartë nuk ndikonte në C_max saxagliptin, ndërsa AUC u rrit me 27% krahasuar me agjërimin. T_max për saksagliptin u rrit përafërsisht 0.5 orë kur merret me ushqim në krahasim me agjërimin. Sidoqoftë, këto ndryshime nuk janë klinikisht të rëndësishme.

Lidhja e saksagliptinës dhe metabolitit të saj kryesor me proteinat e serumit të gjakut është e parëndësishme; prandaj, mund të supozohet se shpërndarja e saksagliptinës me ndryshime në përbërjen proteinike të serumit të gjakut të vërejtur në dështimin e mëlçisë ose veshkave nuk do t'i nënshtrohet ndryshimeve të rëndësishme.

Saxagliptina metabolizohet kryesisht me pjesëmarrjen e izoenzimeve CYP3A4 / 5 të citokromit P450 me formimin e metabolitit kryesor aktiv, efekti frenues i të cilit kundër DPP-4 është 2 herë më pak i theksuar se ai i saksagliptinës.

Saxagliptina ekskretohet në urinë dhe biliare. Pas një dozë të vetme prej 50 mg të 14-C të saksagliptinës të etiketuar, 24% e dozës është sekretuar nga veshkat si saksagliptina e pandryshuar dhe 36% si metaboliti kryesor i saksagliptinës. Rreaktiviteti total i zbuluar në urinë korrespondonte me 75% të dozës së pranuar të saksagliptinës. Pastrimi mesatar i veshkave të saksagliptinës ishte rreth 230 ml / min, vlera mesatare e CF ishte rreth 120 ml / min. Për metabolitin kryesor, pastrimi i veshkave ishte i krahasueshëm me vlerat mesatare të CF.

Rreth 22% e radioaktivitetit të përgjithshëm u gjetën në feces.

Grupe të veçanta pacientësh

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Në pacientët me insufiçiencë të butë renale, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 1.2 dhe 1.7 herë më të larta, respektivisht, sesa në individët me funksion normal të veshkave. Kjo rritje e vlerave të AUC nuk është klinikisht e rëndësishme, prandaj rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë, si dhe në pacientët me hemodializë, vlerat e AUC të saksagliptinës dhe metabolitit kryesor të saj ishin 2.1 dhe 4.5 herë më të larta, respektivisht, sesa ato në individë me funksion normal të veshkave. Për pacientët me funksion renal të dëmtuar të moderuar dhe të rëndë, si dhe për pacientët me hemodializë, doza e saksagliptinës duhet të jetë 2.5 mg një herë në ditë (shiko "Masat paraprake").

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në pacientët me dëmtim të butë, të moderuar dhe të rëndë hepatik, nuk ka pasur ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës, kështu që rregullimi i dozës për këta pacientë nuk kërkohet.

Pacientë të moshuar. Në pacientët e moshës 65-80 vjeç, nuk ka pasur dallime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e saksagliptinës në krahasim me pacientët e një moshe më të re (18-40 vjeç), prandaj rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet. Sidoqoftë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë (shiko "Masat paraprake").

BMI. Rregullimi i dozimit nuk rekomandohet në varësi të BMI, e cila nuk u identifikua si kovariate domethënëse e pastrimit të dukshëm të saksagliptinës ose metabolitit aktiv të tij bazuar në analizën farmakokinetike të popullatës.

Paul. Rregullimi i dozës bazuar në gjininë nuk kërkohet. Nuk u gjetën dallime në farmakokinetikën e saksagliptinës midis burrave dhe grave. Vlerat e ekspozimit të metabolitit aktiv janë afërsisht 25% më të larta tek gratë në krahasim me ato te burrat, por kjo ndryshim nuk ka gjasa të ketë rëndësi klinike. Bazuar në një analizë farmakokinetike të bazuar në popullatë, gjinia nuk u identifikua si kovariate domethënëse në pastrimin e dukshëm të saksagliptinës dhe metabolitit aktiv të saj.

Gara dhe etnia. Rregullimi i dozës bazuar në racë nuk rekomandohet. Sipas analizës farmakokinetike të popullsisë, kur krahasohet farmakokinetika e saksagliptinës dhe metabolitit aktiv i saj në 309 pjesëmarrës të racës Kaukaziane dhe 105 subjekte racash jo-evropiane (përfshirë gjashtë grupe racore), nuk kishte ndonjë dallim domethënës në farmakokinetikën e saksagliptinës dhe metabolitit aktiv të saj midis dy popullatave.

Përdorimi i substancës Saksagliptin

Diabeti mellitus i tipit 2 përveç dietës dhe stërvitjes për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në cilësi:

- fillimi i terapisë së kombinuar me metformin,

- shtesa në monoterapi me metformin, tiazolidinediones, derivatet e sulfonylurea, insulinë (përfshirë në kombinim me metformin) në mungesë të kontrollit adekuat të glicemisë në këtë terapi,

- shtesa në kombinimin e derivateve të metforminës dhe sulfonylurea në mungesë të kontrollit adekuat të glicemisë në këtë terapi.

Contraindications

Rritje e ndjeshmërisë individuale, reaksione serioze të mbindjeshmërisë (anafilaksia ose angioedema) ndaj frenuesit DPP-4, diabeti mellitus tip 1 (përdorimi nuk u studiua), ketoacidoza diabetike, shtatzënia, laktacioni, mosha nën 18 vjeç (siguria dhe efikasiteti që nuk studiohen).

Shtatzënia dhe laktacioni

Për shkak të faktit se përdorimi i saksagliptinës gjatë shtatëzanisë nuk është studiuar, nuk duhet të përshkruhet gjatë shtatëzënësisë.

Nuk dihet nëse saksagliptina kalon në qumështin e gjirit. Për shkak të faktit se nuk përjashtohet mundësia e depërtimit të saksagliptinës në qumështin e gjirit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet për periudhën e trajtimit me saksagliptinë ose terapia duhet të ndërpritet, duke marrë parasysh raportin e rrezikut për fëmijën dhe përfitimin për nënën.

Kategoria e Veprimit Fetal FDA - B.

Studime të mjaftueshme dhe të kontrolluara rreptësisht për përdorimin e saksagliptinës në gratë shtatzëna nuk janë kryer. Përdorimi gjatë shtatëzanisë është i mundur vetëm nëse është e nevojshme.

Saxagliptina sekretohet në qumështin e minjve laktues në raport afërsisht 1: 1 me përqendrimin e tij në plazmë. Nuk dihet nëse saksagliptina sekretohet në qumështin e gjirit të njeriut. Meqenëse shumë ilaçe sekretohen në qumështin e gjirit, duhet të tregohet kujdes kur përdorni saksagliptinë në gratë infermiere.

Ilaçet që ndërhyjnë në thithjen e glukozës në zorrë

Sot, ilaçe të tilla nuk janë të përhapura në Rusi, pasi ato kanë një kosto të lartë. Ndërkohë, jashtë vendit, këto ilaçe janë shumë të njohura në mesin e diabetikëve për shkak të efikasitetit të lartë të tyre. Më i famshmi është produkti medicinal glukobai.

Glukobai ose akarboza, ju lejon të ngadalësoni procesin e thithjes së glukozës në zorrë dhe hyrjen e saj në enët e gjakut. Kjo ndihmon për të ulur nivelin e sheqerit në të gjitha llojet e diabetit. Gjithashtu, ky ilaç zvogëlon sasinë e triglicerideve në gjak, të cilat zhvillojnë varësi nga insulina tek pacientët me diabet mellitus tip 2, gjë që shpesh çon në arteriosklerozë.

Më shpesh, glukobai është përshkruar për diabetin mellitus tip 2 si trajtimi kryesor ose shtesë në kombinim me sulfonamides. Në diabetin tip 1, kjo ilaç përdoret së bashku me futjen e insulinës në trup. Në këtë rast, doza e insulinës së administruar zvogëlohet.

Meqenëse ky ilaç nuk shkakton një reaksion hipoglikemik, glukobai shpesh përshkruhet për të moshuarit. Ndërkohë, ilaçi mund të ketë efekte anësore, të tilla si jashtëqitjet e lirshme dhe bloating.

Glukobai nuk duhet të merret nga pacientë nën moshën 18 vjeç, me sëmundje të traktit gastrointestinal, gjatë shtatëzënësisë ose gjidhënies. Përfshirja e barit nuk rekomandohet për përdorim në gastroparesis të shkaktuar nga neuropatia diabetike.

Trajtimi i drogës kryhet në ditët e para të 0.05 gram tri herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza rritet gradualisht në 0,1, 0,2 ose 0,3 gram tri herë në ditë. Nuk rekomandohet një sasi më e madhe ilaçesh. Doza duhet të rritet gradualisht, në një sekuencë prej një deri në dy javë.

Glucobay merret ekskluzivisht para ngrënies pa përtypur. Ilaçi duhet të lahet me një sasi të vogël uji. Veprimi i ilaçit fillon menjëherë pasi të futet në stomak.

Si të merrni ilaçe për uljen e sheqerit

Një ilaç si Manilin për diabet merret gjysmë ore para një vakt. Glukobai merret vetëm para ngrënies, ai mund të hahet me pjesën e parë të ushqimit. Nëse pacienti ka harruar të marrë ilaçin para ngrënies, lejohet të marrë ilaçin pas ngrënies, por jo më vonë se 15 minuta më vonë.

Në çdo rast, kur pacienti harron të marrë ilaçe për uljen e sheqerit, është e ndaluar të rritet dozimi i ilaçit në të ardhmen. Ju duhet të pini vetëm dozën e ilaçit që është përshkruar nga mjeku juaj.

Marrja e ilaçeve për uljen e sheqerit gjatë shtatëzanisë

Gjatë shtatëzënësisë, përdorimi i barnave për uljen e sheqerit është kundërindikuar, pasi ato mund të depërtojnë në placentën te fetusi dhe të kenë një efekt negativ në zhvillimin e fëmijës së palindur. Për këtë arsye, diabeti në gratë shtatzëna trajtohet duke administruar insulinë dhe duke përdorur një dietë terapeutike.

Nëse një grua ka diabet të tipit 2 dhe është trajtuar më parë me ilaçe hipoglikemike, ajo gradualisht transferohet në insulinë. Në të njëjtën kohë, mjeku kryen një monitorim të rreptë të pacientit; testet e sheqerit në gjak dhe urinë kryhen rregullisht. Insulina është përshkruar në atë dozë në të cilën u mor ilaçet për uljen e sheqerit.

Sidoqoftë, trajtimi kryesor është kryesisht rregullimi i dietës dhe rregullimi i menusë.

Një grua shtatzënë e diagnostikuar me diabet duhet të konsumojë jo më shumë se 35 Kcal për një peshë në ditë. Sasia ditore e proteinave për kilogram peshë mund të jetë deri në dy gram, karbohidrate - 200-240 gram. Yndyrë - 60-70 gram.

Shtë e nevojshme të braktisni plotësisht konsumimin e karbohidrateve shpejt të tretshëm, të cilat përfshijnë produkte të miellit, bollgurin, ëmbëlsirat, ëmbëlsirat.Përkundrazi, duhet të hani ushqime që përmbajnë vitamina A, B, C, D, E, minerale dhe fibra bimore.

Mbidozë

Simptomat e dehjes nuk përshkruhen me përdorim të zgjatur të saksagliptinës në doza deri në 80 herë më të larta se sa rekomandohet.

trajtimi: në rast të një mbidoze, duhet të përdoret terapia simptomatike. Saxagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ekskretohen nga hemodializa (shkalla e sekretimit: 23% e dozës në 4 orë).

Në provat klinike të kontrolluara, kur njerëzit e shëndetshëm morën saksagliptin oral 1 herë në ditë në një dozë deri në 400 mg / ditë për 2 javë (80 herë më e lartë se MPD), nuk ka pasur reagime klinike të varura nga doza dhe asnjë efekt klinik të rëndësishëm në intervalin QTc ose ritmin e zemrës.

Masat paraprake për saksagliptinën e substancave

Përdorimi i saksagliptinës si pjesë e terapisë së trefishtë me metformin dhe tiazolidinediones nuk është studiuar.

Përdorni në kombinim me ilaçe që mund të shkaktojnë hipoglicemia. Derivatet e sulfonylureas dhe insulinës mund të shkaktojnë hipoglicemi, pra, për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë gjatë përdorimit të saksagliptinës, mund të kërkohet një ulje doze e derivateve të sulfonylureas ose insulinës.

Reagimet e mbindjeshmërisë. Reagime serioze të mbindjeshmërisë, përfshirë anafilaksinë dhe angioedemën, janë raportuar gjatë përdorimit pas-marketingut të saksagliptinës. Me zhvillimin e një reaksioni serioz të mbindjeshmërisë, duhet të ndaloni përdorimin e saksagliptinës, të vlerësoni shkaqe të tjera të mundshme të zhvillimit të fenomenit dhe të përshkruani terapi alternative të diabetit mellitus (shih "Kundërindikimet" dhe "Efektet anësore").

Pancreatitis. Në përdorimin pas marketingut të saksagliptinës, janë marrë raporte spontane të rasteve të pankreatititit akut. Pacientët që marrin saksagliptinë duhet të informohen për simptomën karakteristike të pankreatitit akut - dhimbje të zgjatur dhe të fortë në bark. Nëse dyshoni për zhvillimin e pankreatitit, duhet të ndaloni marrjen e saksagliptinës (shihni "Kufizimet në përdorimin e" dhe "Efektet anësore").

Incidenca e pankreatitit në studim shijekonfirmuar sipas protokollit të studimit ishte 0.3% në grupet e saksagliptinës dhe placebo në popullatën e të gjithë pacientëve të rastit.

Pancreatitis. Në një studim të rezultateve kardiovaskulare në pjesëmarrësit e studimit me CVD-të aterosklerotike të konfirmuara ose faktorë të shumëfishtë rreziku për CVD-të aterosklerotike (provë shijea) rastet e pankreatititit të rëndë akut u konfirmuan në 17 nga 8240 (0.2%) pacientë që morën saksagliptinë, krahasuar me 9 nga 8173 (0,1%) pacientë që morën placebo. Faktorët ekzistues të rrezikut të pankreatitit u gjetën në 88% (15/17) të pacientëve që marrin saksagliptinë, dhe 100% (9/9) e atyre që marrin placebo.

Pas fillimit të administrimit të saksagliptinës, është e nevojshme të monitorohen pacientët për të identifikuar shenja dhe simptoma të pankreatitit. Nëse dyshohet pankreatiti, saksagliptina duhet të ndërpritet menjëherë dhe të merren masat e duhura. Nuk dihet nëse pacientët me një histori të pankreatitit kanë një rrezik të rritur të zhvillimit të pankreatitit kur përdorni saksagliptinë.

Dështimi i zemrës. Në studim shije ka pasur një rritje të shpeshtësisë së shtrimit në spital për dështim të zemrës në grupin e saksagliptinës në krahasim me grupin e placebo, megjithëse nuk është vendosur një lidhje kauzale. Kujdes duhet të ushtrohet kur përdorni saksagliptinë në pacientët me faktorë rreziku për shtrimin në spital për dështimin e zemrës, siç është një histori e dështimit të moderuar ose të rëndë të veshkave. Pacientët duhet të jenë të informuar për simptomat karakteristike të dështimit të zemrës dhe nevojën për të raportuar menjëherë simptoma të tilla (shiko Farmacodinamikën).

Dështimi i zemrës. Në një studim të rezultateve kardiovaskulare në pjesëmarrësit e studimit me CVD-të aterosklerotike të konfirmuara ose faktorë të shumëfishtë rreziku për CVD-të aterosklerotike (provë shije) një numër më i madh i pacientëve të rastit në grupin e trajtimit të saksagliptinës (289/8280, 3.5%) u shtruan në spital për dështim të zemrës në krahasim me pacientët të rastit në grupin e placebo (228/8212, 2.8%). Kur analizoni kohën para ngjarjes së parë, rreziku i shtrimit në spital për dështim të zemrës ishte më i lartë në grupin e saksagliptinës (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Pacientët me insuficiencë të mëparshme të zemrës dhe pacientë me dështim të veshkave kishin një rrezik më të lartë të shtrimit në spital për dështim të zemrës, pavarësisht nga trajtimi.

Rreziqet dhe përfitimet e terapisë duhet të merren parasysh në pacientët me një rrezik të rritur të shfaqjes së dështimit të zemrës përpara se të merrni saksagliptinë. Pacientët duhet të monitorohen për të zbuluar shenjat dhe simptomat e dështimit të zemrës gjatë trajtimit. Pacientët duhet të informohen për simptomat karakteristike të dështimit të zemrës dhe të raportojnë simptoma të tilla menjëherë. Me zhvillimin e dështimit të zemrës, duhet të udhëzohet nga standardet aktuale të kujdesit mjekësor dhe të konsiderohet mundësia e ndalimit të përdorimit të saksagliptinës.

Artralgjia. Mesazhet post-marketing përshkruajnë dhimbjen e përbashkët, përfshirë i fortë kur përdorni frenues të DPP-4. Në pacientët, lehtësimi i simptomave është vërejtur pas ndalimit të administrimit të saksagliptinës, dhe në pacientë individualë u vërejt një ritrapim i simptomave kur rifilluan përdorimin e të njëjtit ose një tjetër frenues DPP-4. Fillimi i simptomave pas fillimit të përdorimit të barit mund të jetë i shpejtë ose të ndodhë gjatë terapisë afatgjatë. Me zhvillimin e dhimbjeve të forta të nyjeve, duhet të vlerësohet administrimi i vazhdueshëm i saksagliptinës në secilin rast individual.

Komplikimet makrovaskulare. Asnjë studim klinik nuk është kryer për të vendosur prova përfundimtare të një ulje të rrezikut të komplikimeve makrovaskulare në trajtimin e saksagliptinës ose ndonjë ilaç tjetër antidiabetic.

Përdorni në grupe të veçanta pacientësh

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Për pacientët me insufiçiencë të butë renale (kreatinina Cl> 50 ml / min), nuk kërkohet rregullimi i dozës. Për pacientët me insuficiencë renale të moderuar ose të rëndë (Cl Creatinine ≤50 ml / min), si dhe për pacientët me hemodializë, rekomandohet rregullimi i dozës.

Përdorimi i saksagliptinës në pacientët me dializë peritoneale nuk është studiuar.

Para fillimit të trajtimit me saksagliptinë dhe gjatë trajtimit, rekomandohet të vlerësohet funksioni i veshkave.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë. Në rast të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, nuk kërkohet rregullim i butë, i moderuar dhe i rëndë i dozës.

Pacientë të moshuar. Nga 16 492 pacientë të rastit në studim. shije, 8561 pacientë (51.9%) ishin 65 vjeç ose më të vjetër, dhe 2330 pacientë (14.1%) ishin 75 vjeç ose më të vjetër. Nga këto, 4290 pacientë të moshës 65 vjeç e më të vjetër dhe 1169 pacientë të moshës 75 vjeç e më të vjetër morën saksagliptinë. Sipas studimeve klinike, treguesit e efikasitetit dhe sigurisë në pacientët e moshës 65 vjeç e më të vjetër, 75 vjeç dhe më të vjetër nuk ndryshojnë nga treguesit e ngjashëm në pacientët e një moshe të re. Rregullimi i dozës në pacientët e moshuar nuk kërkohet. Sidoqoftë, kur zgjidhni një dozë, duhet të kihet parasysh se në këtë kategori pacientësh, një rënie në funksionin e veshkave ka më shumë të ngjarë.

Fëmijët. Siguria dhe efikasiteti te pacientët nën 18 vjeç nuk janë studiuar.

Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit e fuqishëm CYP3A4 / 5

Kur përdoret me frenues të fortë CYP3A4 / 5 si ketokonazol, atazanavir, klaritromicinë, indinavir, itraconazole, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir dhe telithromycin, doza e rekomanduar është 2.5 mg një herë në ditë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit. Studime për të studiuar efektin e saksagliptinës në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit nuk janë kryer.

Mbani në mend se saksagliptina mund të shkaktojë marramendje.