Lisinoton® (Lisinoton®)

Forma e dozimit - tableta (10 copë. Në një pako flluskë, 3 flluskë në një pako kartoni, 14 copë. Në një pako flluskë, 2 blistera në një pako kartoni, secila paketë përmban edhe udhëzime për përdorimin e Lysinotone):

  • doza prej 5 mg: e rrumbullakët, e sheshtë, e bardhë, me rrezik nga të dy palët,
  • doza prej 10 mg: e rrumbullakët, biconvex, me ngjyrë të lehta rozë (me gjasë ngjyrash mermeri), me një rrezik,
  • doza prej 20 mg: e rrumbullakët, biconvex, rozë (ndoshta mermer), me një rrezik.

Përbërja 1 tabletë:

  • substancë aktive: lisinopril (në formën e një dihidrati) - 5, 10 ose 20 mg,
  • përbërës ndihmës: natriumi croscarmellose, fosfat hidrogjeni i kalciumit dihidrat, stearat magnezi, manitol, niseshte misri pregelatinized. Tableta 10 mg përmbajnë gjithashtu përzierje pigmenti rozë PB-24823, tableta 20 mg përmbajnë përzierje pigmenti rozë PB-24824.

Pharmacodynamics

Substanca aktive e lisinotonit - lisinopril, është një frenues ACE. Mekanizmi i ndikimit të tij në trup shpjegohet nga aftësia për të zvogëluar formimin e angiotensin II angiotensin II, e cila çon në një rënie të drejtpërdrejtë të lëshimit të aldosteronit. Disa efekte të barit janë për shkak të efektit të tij në sistemet renin-angiotensin të indeve.

Lisinopril zvogëlon degradimin e bradykinin, rrit sintezën e prostaglandinave. Zgjeron arteriet në një masë më të madhe se venat. Redukton presionin e gjakut (BP), rezistencën totale vaskulare periferike (OPSS), presionin në kapilarët pulmonarë, preloadload. Rrit vëllimin e gjakut në minutë dhe tolerancën e miokardit ndaj stresit te pacientët me insuficiencë kronike të zemrës.

Me terapi të zgjatur, lisinopril përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik, zvogëlon hipertrofinë e miokardit dhe muret e arterieve të llojit rezistent.

Lysinotoni zgjat jetëgjatësinë në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, dhe gjithashtu ngadalëson përparimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë te pacientët pas infarktit të miokardit në mungesë të manifestimeve klinike të dështimit të zemrës.

Pas një doze të vetme të Lysinotone, efekti hipotensiv zhvillohet pas 1 ore, arrin maksimumin brenda 6 orëve, zgjat 24 orë. Kohëzgjatja e efektit varet edhe nga doza e barit. Me hipertension arterial, efekti manifestohet në ditët e para pas fillimit të terapisë, një efekt i qëndrueshëm zhvillohet pas 1-2 muajsh.

Në rastin e tërheqjes së papritur të Lysinotone, nuk u vërejt një rritje e dukshme e presionit të gjakut.

Lisinoprili ul albuminurinë. Me hiperglicemi, ndihmon në normalizimin e funksionit të endotelit glomerular të dëmtuar. Nuk ka asnjë efekt në nivelin e glukozës në gjakun e pacientëve me diabet mellitus, përkatësisht, nuk është shkak i rritjes së episodeve të hipoglikemisë.

Farmakokinetika

Pasi të jetë në traktin gastrointestinal, lisinopril është zhytur në afërsisht 30%. Ushqimi nuk ndikon në shkallën e përthithjes së lizinotonit.

Bio-disponueshmëria është 29%. Përqendrimi maksimal arrihet brenda 7 orëve dhe arrin 90 ng / ml.

Lisinoprili praktikisht nuk lidhet me proteinat plazmatike. Kryqëzon pengesat në gjak-tru dhe placental në përqendrime të ulëta.

Jo biotransformuar. Ajo ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Gjysma e jetës eliminatore është 12 orë.

Indikacionet për përdorim

  • terapia e infarktit akut të miokardit me parametra të qëndrueshëm hemodinamikë në periudhën e hershme - me qëllim të ruajtjes së parametrave hemodinamikë dhe parandalimit të zhvillimit të mosfunksionimit të barkut të majtë dhe dështimit të zemrës,
  • monoterapi ose terapi kombinuese e hipertensionit arterial,
  • terapi kombinuese e insuficiencës kronike të zemrës (në kombinim me diuretikët dhe / ose përgatitjet digitalis).

Contraindications

  • edemë e trashëguar e Quincke,
  • historia e angioedemës (pavarësisht nga shkaku),
  • mosha deri në 18 vjeç
  • shtatzënia dhe laktacioni
  • mbindjeshmëria ndaj çdo përbërësi të ilaçit ose frenuesve të tjerë të ACE.

Tabletat lisinotone përdoren me kujdes në rastet e mëposhtme:

  • dëmtim i rëndë i veshkave, dështim i veshkave, stenozë e një arterie të vetme të veshkave me azotemi progresive ose stenozë bilaterale renale të arteries, kushte pas transplantimit të veshkave,
  • azotemia, hiperkalemia,
  • kushte hipovolemike (përfshirë për shkak të diarresë ose të vjella),
  • frenimi i hematopoezës së palcës kockore,
  • sëmundje koronare të zemrës, hipotension arterial, kardiomiopati obstruktive hipertrofike, stenozë e gojës së aortës, insuficiencë koronare,
  • hiperaldosteronizmi parësor,
  • sëmundjet autoimune sistemike të indit lidhës (përfshirë sklerodermën dhe eritematozën sistemike të lupusit),
  • sëmundja cerebrovaskulare (përfshirë pamjaftueshmërinë cerebrovaskulare),
  • mosha e përparuar
  • aderimi në një dietë me një konsum të kufizuar të natriumit.

Lisinoton, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat lisinotone tregohen për administrim oral.

Me hipertension arterial, si një ilaç i vetëm, Lysinoton përshkruhet 5 mg një herë në ditë. Nëse efekti hipotensiv është i pamjaftueshëm, doza rritet me 5 mg çdo 2-3 ditë derisa të arrihet rezultati i dëshiruar, por jo më shumë se 40 mg në ditë (një rritje e mëtejshme e dozës nuk çon në një ulje më të theksuar të presionit të gjakut). Doza ditore e mirëmbajtjes është zakonisht 20 mg. Efekti i plotë zakonisht zhvillohet pas 2-4 javësh terapi, e cila duhet të merret parasysh gjatë periudhës së titrimit të dozës. Nëse edhe pas marrjes së dozës maksimale ditore, presioni i gjakut nuk ulet sa duhet, përshkruani terapi kombinuese.

Pacientët që kanë marrë diuretikë duhet të anulohen 2-3 ditë para fillimit të marrjes së Lysinotone. Nëse kjo nuk është e mundur, doza fillestare ditore e lisinopril duhet të jetë 5 mg. Brenda disa orësh (rreth 6 orë) pas marrjes së dozës së parë, pacienti duhet të monitorohet me kujdes nga një mjek i cili do të monitorojë procesin e uljes së presionit të gjakut (për të parandaluar një rënie të theksuar të presionit).

Në rast të hipertensionit rinovaskular dhe kushteve të tjera me aktivitet të rritur të sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), rekomandohet gjithashtu të filloni marrjen e Lisinoton nën mbikëqyrjen e ngushtë të një mjeku (kontrolli i presionit të gjakut, funksioni renal dhe përqendrimi i kaliumit në serum) në një dozë fillestare më të ulët - 2.5-5 mg në ditë. Doza e mirëmbajtjes përcaktohet nga rezultatet e dinamikës së uljes së presionit të gjakut.

Në pacientët me insuficiencë renale, doza fillestare e Lysinotone përcaktohet në varësi të klirensit të kreatininës (CC). Doza e mirëmbajtjes përcaktohet në përputhje me ashpërsinë e efektit nën monitorimin e rregullt të funksionit renal dhe përqendrimit të kaliumit në serum.

Doza fillestare e rekomanduar për pacientët me insuficiencë renale:

  • 30–70 ml KK / min - 5–10 mg,
  • 10-30 ml KK / min - 2,5-5 mg,
  • QC

Përbërja dhe forma e lëshimit

tableta1 skedë.
lisinopril (si dihidrat)5 mg
ekscipientëve: manitol, dihidrat fosfat hidrogjeni i kalciumit, niseshte misri pregelatinized, natriumi croscarmellose, stearat magnezi

në pako flluskë prej 10 ose 14 copë., në një pako kartoni 3 ose 2 pako, përkatësisht.

tableta1 skedë.
lisinopril (si dihidrat)10 mg
ekscipientëve: manitol, dihidrat fosfat hidrogjeni i kalciumit, niseshte misri pregelatinized, natriumi kroskarmeloz, stearat magnezi, përzierje pigmenti PB-24823 Pink (E172)

në pako flluskë prej 10 ose 14 copë., në një pako kartoni 3 ose 2 pako, përkatësisht.

tableta1 skedë.
lisinopril (si dihidrat)20 mg
ekscipientëve: manitol, dihidrat fosfat hidrogjeni i kalciumit, niseshte misri pregelatinized, natriumi kroskarmelozë, stearat magnezi, përzierje pigmenti PB-24824 Pink (E172)

në pako flluskë prej 10 ose 14 copë., në një pako kartoni 3 ose 2 pako, përkatësisht.

Përshkrimi i formës së dozës

Tableta 5 mg: tableta të rrumbullakëta, biconvex, me një shkallë, të bardhë.

Tableta 10 mg: tableta të rrumbullakëta, biconvex, me një shkallë të lehtë, rozë të lehtë.

Tableta 20 mg: tableta të rrumbullakëta, biconvex, me një nivel, rozë, mermeri lejohet.

Indikacionet e ilaçit Lysinoton

Hipertensioni arterial (në monoterapi ose në kombinim me agjentë të tjerë antihipertensivë), dështim kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar për pacientët që marrin digitalis dhe / ose diuretikë), trajtim të hershëm të infarktit akut të miokardit (në 24 orët e para me hemodinamikë të qëndrueshme për mbajtja e këtyre treguesve dhe parandalimi i mosfunksionimit të ventrikulit të majtë dhe dështimit të zemrës).

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i lisinopril gjatë shtatëzanisë është i kundërindikuar. Kur vendoset shtatzënia, ilaçi duhet të ndërpritet sa më shpejt që të jetë e mundur. Pranimi i frenuesit ACE në tremujorin II dhe III të shtatëzanisë ka një efekt të kundërt në fetus (një ulje e theksuar e presionit të gjakut, dështim i veshkave, hiperkalemi, hipoplazi kraniale, vdekja intrauterine është e mundur). Nuk ka të dhëna për efektet negative të drogës në fetus nëse përdoret gjatë tremujorit të parë. Për të porsalindurit dhe foshnjat që janë nënshtruar ekspozimit intrauterine ndaj frenuesve ACE, rekomandohet të kryeni një monitorim të kujdesshëm për të zbuluar me kohë një ulje të theksuar të presionit të gjakut, oliguri, hiperkkalemi. Lisinopril kalon placentën. Nuk ka të dhëna për depërtimin e lisinopril në qumështin e gjirit. Për periudhën e trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të anuloni ushqyerjen me gji.

Efektet anësore

Efektet anësore më të shpeshta janë marramendja, dhimbja e kokës (në 5-6% të pacientëve), dobësia, diarreja, kolla e thatë (3%), vjellja, të vjellat, hipotensioni ortostatik, skuqja e lëkurës, dhimbja në gjoks (1-3%).

Efektet e tjera anësore (shpeshtësia e presionit të gjakut, hipotensioni ortostatik, funksioni i dëmtuar i veshkave).

Nga ana e sistemit nervor qendror: lodhje, përgjumje, kërcitje konvulsive e muskujve të gjymtyrëve dhe buzëve.

Nga sistemi hemopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, trombocitopenia janë të mundshme, me trajtim të zgjatur - një rënie të lehtë të përqendrimit të hemoglobinës dhe hematokritit, eritrocitopeni.

Treguesit e laboratorit: hiperkalemia, azotemia, hiperuricemia, hiperbilirubinemia, rritja e aktivitetit të enzimave “mëlçi”, veçanërisht nëse ekziston një histori e sëmundjes së veshkave, diabetit mellitus dhe hipertensionit rinovues.

Efektet anësore të rralla të hasura:

Nga sistemi kardiovaskular: palpitacione, takikardi, infarkt miokardi, goditje cerebrovaskulare te pacientët me një rrezik të shtuar të sëmundjes, për shkak të një rënie të dukshme të presionit të gjakut.

Nga trakti tretës: goja e thate, anoreksia, dispepsia, ndryshimet e shijes, dhimbjet e barkut, pankreatiti, verdhëza hepatocelulare ose kolestatike, hepatiti.

Nga ana e lëkurës: urtikarie, djersitje, kruajtje të lëkurës, alopeci.

Nga sistemi urinar: funksionimi i dëmtuar i veshkave, oliguria, anuria, insuficienca renale akute, uremia, proteinuria.

Nga ana e sistemit nervor qendror: sindromi asthenic, qëndrueshmëria e humorit, konfuzioni.

Të tjera: mialgji, ethe, zhvillim i dëmtuar i fetusit, ulje e fuqisë.

Bashkëveprim

Kujdes i veçantë kërkohet gjatë përdorimit të ilaçit me diuretikë që kursen kalium (spironolactone, triamteren, amiloride), kalium, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium (rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë rritet, veçanërisht me funksion të dëmtuar të veshkave, prandaj mund të përshkruhen së bashku vetëm në bazë të vendimit të mjekut individual me rregullisht monitorimi i niveleve të kaliumit në serum dhe funksionimi i veshkave).

Kujdes mund të zbatohet së bashku:

- me diuretikë: me administrimin shtesë të një diurenti tek një pacient që merr Lisinoton, si rregull, ndodh një efekt antihipertensiv shtesë - një rrezik i një ulje të theksuar të presionit të gjakut. Lisinopril zvogëlon ekskretimin e kaliumit nga trupi gjatë trajtimit me diuretikë,

- me agjentë të tjerë antihipertensivë (efekt shtesë),

- me NSAID (indometacinë, etj.), estrogjenet, dhe gjithashtu adrenostimulantët - një ulje në efektin antihipertensiv të lisinopril,

- me litium (sekretimi i litiumit mund të ulet, prandaj përqendrimi i litiumit në serum duhet të monitorohet rregullisht),

- me antacidë dhe kolestiraminë - zvogëlojnë thithjen në traktin tretës.

Alkooli rrit efektin e ilaçit.

Dozimi dhe administrimi

Brenda. Me hipertension arterial, pacientët që nuk marrin ilaçe të tjera antihipertensionale, përshkruhen 5 mg një herë në ditë. Në mungesë të efektit, doza rritet çdo 2-3 ditë nga 5 mg në një dozë mesatare terapeutike 20-20 mg / ditë (doza në rritje mbi 40 mg / ditë zakonisht nuk çon në një ulje të mëtejshme të presionit të gjakut). Doza e zakonshme ditore e mirëmbajtjes është 20 mg. Doza maksimale ditore është 40 mg.

Efekti i plotë zakonisht zhvillohet pas 2-4 javësh nga fillimi i trajtimit, i cili duhet të merret parasysh kur rritet doza. Me efekt të pamjaftueshëm klinik, është e mundur që të kombinohet ilaçi me ilaçe të tjera antihipertensive.

Nëse pacienti ka marrë trajtim paraprak me diuretikë, atëherë marrja e barnave të tilla duhet të ndërpritet 2-3 ditë para fillimit të përdorimit të lisinotone. Nëse kjo nuk është e mundshme, atëherë doza fillestare e Lysinotone nuk duhet të kalojë 5 mg / ditë. Në këtë rast, pas marrjes së dozës së parë, rekomandohet monitorimi mjekësor për disa orë (efekti maksimal arrihet pas rreth 6 orësh), sepse mund të ndodhë një ulje e theksuar e presionit të gjakut.

Me hipertension renovaskular ose kushte të tjera me aktivitet të shtuar të sistemit renin-angiotensin-aldosterone, këshillohet gjithashtu të përshkruani një dozë të ulët fillestare prej 2.5-5 mg në ditë, nën mbikëqyrjen e zgjeruar mjekësore (kontrolli i presionit të gjakut, funksioni renal, përqendrimi i kaliumit në serum). Një dozë mirëmbajtjeje, duke vazhduar kontrollin e rreptë mjekësor, duhet të përcaktohet në varësi të dinamikës së presionit të gjakut.

Me insuficiencë renale për shkak të faktit se lisinopril ekskretohet përmes veshkave, doza fillestare duhet të përcaktohet në varësi të pastrimit të kreatininës, atëherë, në përputhje me reagimin, duhet të vendoset një dozë mirëmbajtjeje në kushte të monitorimit të shpeshtë të funksionit të veshkave, kaliumit, natriumit në serumin e gjakut (përfshirë pacientët të trajtuara me hemodializë).

Pastrimi i kreatininës, ml / minDoza fillestare, mg / ditë
30–705–10
10–302,5–5
Më pak se 102,5

Me hipertension të vazhdueshëm arterial tregohet terapia e mirëmbajtjes afatgjatë prej 10-15 mg / ditë.

Në dështimin kronik të zemrës - filloni me 2.5 mg 1 herë në ditë, e ndjekur nga një rritje e dozës prej 2.5 mg pas 3-5 ditësh në të zakonshmen, duke mbështetur dozën ditore prej 5-20 mg. Doza nuk duhet të kalojë 20 mg / ditë.

Në personat e moshuar, shpesh vërehet një efekt hipotensiv më i theksuar dhe më i zgjatur, i cili shoqërohet me një ulje të shkallës së sekretimit të lisinopril (rekomandohet fillimi i trajtimit me 2.5 mg në ditë).

Infarkt akut i miokardit (si pjesë e terapisë së kombinuar). Në ditën e parë - 5 mg oral, pastaj 5 mg çdo ditë tjetër, 10 mg pas 2 ditësh dhe më pas 10 mg një herë në ditë. Në pacientët me infarkt akut të miokardit, ilaçi duhet të përdoret për të paktën 6 javë.

Në fillim të trajtimit ose gjatë 3 ditëve të para pas infarktit akut të miokardit tek pacientët me presion të ulët të gjakut (120 mmHg ose më pak), duhet të përshkruhet një dozë më e ulët prej 2.5 mg. Në rastin e një ulje të presionit të gjakut (SBP është më e ulët se ose e barabartë me 100 mm Hg), një dozë ditore prej 5 mg mund, nëse është e nevojshme, të reduktohet përkohësisht në 2.5 mg.Në rastin e një ulje të zgjatur të theksuar të presionit të gjakut (SBP nën 90 mm Hg. Art. Më shumë se 1 orë), trajtimi me Lisinoton duhet të ndërpritet.

Mbidozë

simptomat (ndodhin kur merrni një dozë të vetme prej 50 mg): një rënie e theksuar në presionin e gjakut, gojë të thatë, përgjumje, mbajtje urinare, kapsllëk, ankth, rritje të nervozizmit.

trajtimi: terapi simptomatike, administrimi i lëngjeve iv, kontrolli i presionit të gjakut, ekuilibri uji-elektrolit dhe normalizimi i kësaj të fundit. Lysinotoni mund të ekskretohet nga hemodializa.

Udhëzime speciale

Hipotension simptomatik. Më shpesh, një rënie e theksuar e presionit të gjakut ndodh me një rënie të vëllimit të lëngjeve të shkaktuar nga terapi diuretike, një rënie në sasinë e kripës në ushqim, dializë, diarre ose të vjella. Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës me insuficiencë renale të njëkohshme ose pa të, është e mundur një ulje e theksuar e presionit të gjakut. Zbulohet më shpesh te pacientët me fazë të rëndë të insuficiencës kronike të zemrës, si rezultat i përdorimit të dozave të mëdha të diuretikëve, hiponatremisë ose funksionit të dëmtuar të veshkave. Në pacientë të tillë, trajtimi me Lisinotone duhet të fillohet nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku (me kujdes, zgjidhni një dozë të barit dhe diuretikëve). Rregulla të ngjashme duhet të ndiqen kur përshkruajnë pacientë me sëmundje koronare të zemrës dhe me insuficiencë cerebrovaskulare, në të cilën një rënie e mprehtë e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt të miokardit ose goditje në tru. Një reaksion hipotensiv kalimtar nuk është një kundërindikacion për marrjen e dozës tjetër të barit. Kur përdorni Lysinotone në disa pacientë me insuficiencë kronike të zemrës, por me presion normal ose të ulët të gjakut, mund të ndodhë një ulje në presionin e gjakut, e cila zakonisht nuk është arsye për ndalimin e trajtimit. Para se të filloni trajtimin me Lysinotone, nëse është e mundur, normalizoni përqendrimin e natriumit dhe / ose përbërjen e vëllimit të humbur të lëngut, monitoroni me kujdes efektin e dozës fillestare të Lysinotone tek pacienti. Në rast të stenozës së arteries renale (veçanërisht në rast të stenozës bilaterale, ose në prani të stenozës së arteries së një veshkë të vetme), si dhe në rast të dështimit të qarkullimit të gjakut për shkak të mungesës së natriumit dhe / ose lëngut, përdorimi i Lysinotone mund të çojë në funksion të dëmtuar të veshkave, dështim akut të veshkave, e cila zakonisht është Rezulton të pakthyeshme pas ndërprerjes së ilaçit.

Në infarkt akut të miokardit. Tregohet përdorimi i terapisë standarde (trombolitika, acidi acetilsalicilik, beta-bllokuesit). Lysinotoni mund të përdoret së bashku me futjen në / në futje ose me përdorimin e sistemeve terapeutike transdermale të nitroglicerinës.

Ndërhyrje kirurgjikale / anestezi e përgjithshme. Me ndërhyrje të gjera kirurgjikale, si dhe me përdorimin e barnave të tjera që shkaktojnë ulje të presionit të gjakut, lisinopril, duke bllokuar formimin e angiotensin II, mund të shkaktojë një ulje të theksuar të paparashikueshme të presionit të gjakut.

Në pacientët e moshuar e njëjta dozë çon në një përqendrim më të lartë të ilaçit në gjak, prandaj, kërkohet kujdes i veçantë kur përcaktohet doza, përkundër faktit se nuk ka dallime në efektin antihipertensiv të Lysinotone midis të moshuarve dhe të rinjve. Meqenëse rreziku i mundshëm i agranulocitozës nuk mund të përjashtohet, kërkohet monitorim periodik i figurës së gjakut. Kur përdorni ilaçin në kushte dialize me një membranë poliakrilonitrile, shoku anafilaktik mund të ndodhë, prandaj, rekomandohet që ose një lloj i ndryshëm i membranës për dializë, ose caktimi i agjentëve të tjerë antihipertensivë.

Nuk ka të dhëna për efektin e lisinopril, të aplikuar në doza terapeutike, mbi aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma, megjithatë, duhet të kihet parasysh se marramendja është e mundur, prandaj duhet të tregohet kujdes.

Forma, përbërja dhe paketimi i lëshimit

Tabletat janë të rrumbullakëta, biconvex, me ngjyrë rozë të lehta, me një shkallë, me një diametër prej 7 mm.

1 skedë
lisinopril (në formën e një dihidrati)10 mg

ekscipientëve: manitol, fosfat kalciumi dihidrat i shpërndarë, niseshte misri pregelatinized, natrium kroskarmelozë, stearat magnezi, bojë (E172).

10 copë - fshikëza (2) - pako prej kartoni.
14 copë. - fshikëza (2) - pako prej kartoni.

Veprimi farmakologjik

Një frenues ACE është një polipeptidazë që katalizon shndërrimin e angiotenzinës I në angiotensin II. Angiotensin II shkakton vazokonstrikcion dhe stimulon sekretimin e aldosteronit.

Shtypja e ACE çon në një dobësim të aktivitetit vazokonstriktor dhe një rënie të sekretimit të aldosteronit. Si rezultat, është e mundur një rritje e vogël e niveleve të kaliumit në serum. Në pacientët me hipertension arterial dhe funksion normal të veshkave, duke marrë vetëm lisinopril për më shumë se 24 javë, rritja mesatare e kaliumit në serum ishte afërsisht 0,1 meq / L. Sidoqoftë, afërsisht 15% e pacientëve treguan një rritje prej më shumë se 0.5 meq / l dhe afërsisht 6% treguan një rënie prej më shumë se 0.5 meq / l. Në të njëjtin studim klinik, pacientët që morën lisinopril dhe hidroklorotiazid për më shumë se 24 javë treguan një ulje mesatare të niveleve të kaliumit në serum prej 0,1 meq / l, afërsisht 4% e tyre treguan një rritje prej më shumë se 0.5 meq / l, dhe rreth 1.2% një rënie prej më shumë se 0.5 meq / l.

ACE është identik me kininazën, një enzimë që shkatërron bradykinin. Roli i niveleve të ngritura të bradykinin (me veti të theksuara vazodiluese) gjatë trajtimit me lisinopril nuk kuptohet plotësisht dhe kërkon studim të mëtejshëm. Përkundër faktit se mekanizmi i uljes së presionit të gjakut gjatë trajtimit me lisinopril është kryesisht për shkak të frenimit të sistemit renin-angiotensin-aldosterone, lisinopril gjithashtu ka një efekt hipotensiv në pacientët me hipertension arterial me një nivel të ulët të reninës. Megjithëse lisinopril ka një efekt antihipertensiv në pacientët e të gjitha racave, pacientët me hipertension arterial - përfaqësuesit e racës së zezë (kjo popullatë karakterizohet nga një nivel i ulët i reninës) tregojnë një përgjigje mesatare më të ulët ndaj monoterapisë sesa pacientët që i përkasin racave të tjera. Përdorimi i njëkohshëm i lisinopril dhe hidroklorotiazid zvogëlon më tej presionin e gjakut tek pacientët - përfaqësues të racave të zeza dhe të tjera, si rezultat i të cilave ndryshimet në efektin antihipertensiv për shkak të identitetit racor zhduken.

Përdorimi i lisinopril për hipertension arterial shkakton një ulje të presionit të gjakut pothuajse në të njëjtën masë si në pozicionin në shpinë ashtu edhe në këmbë, pa shkaktuar takikardi kompensuese. Reagimet ortostatike zakonisht nuk vërehen, megjithëse shfaqja e tyre është e mundur, veçanërisht me dehidrim ose me çekuilibër elektrolit. Kur kombinohet me diuretikë tiazid, efekti antihipertensiv i ilaçeve është më i theksuar.

Në shumicën e pacientëve, fillimi i veprimit antihipertensiv vërehet 1 orë pas administrimit oral të ilaçit në një dozë të vetme, efekti maksimal ndodh pas rreth 7 orësh.E efekti antihipertensiv vazhdon për 24 orë pas marrjes së barit në një dozë ditore. Sipas disa studimeve, mesatarisht, efekti është më i përhershëm dhe në mënyrë të konsiderueshme më i theksuar kur merrni ilaçin në doza prej 20 mg ose më shumë sesa kur merrni atë në doza më të vogla. Sidoqoftë, me të gjitha dozat e studiuara, efekti mesatar antihipertensiv ishte dukshëm më i dobët 24 orë pas administrimit sesa pas 6 orësh.

Në disa pacientë, për të arritur një ulje optimale të presionit të gjakut, mund të jetë e nevojshme ta merrni ilaçin rregullisht për 2-4 javë.

Efekti antihipertensiv i lisinopril nuk ulet gjatë terapisë së zgjatur. Tërheqja e papritur e drogës nuk çon në një rritje të shpejtë ose të konsiderueshme të presionit të gjakut (krahasuar me presionin e gjakut para terapisë).

Ulja e presionit të gjakut ndodh më shpejt dhe më e theksuar kur merrni ilaçin në doza më të larta.

Efektiviteti i lisinopril dhe reagimet e tij të kundërta janë të ngjashme si tek pacientët e rinj ashtu edhe tek të moshuarit.

Regjimi i dozimit

Me hipertension arterial, doza fillestare e ilaçit për pacientët që nuk kanë marrë më parë ilaçe të tjera antihipertensive është 5 mg 1 herë / ditë në mëngjes. Në të ardhmen, në varësi të efektit në presionin e gjakut, dozat për terapi të mirëmbajtjes janë 10-20 mg 1 herë / ditë. Efekti optimal antihipertensiv mund të arrihet pas 2-4 javësh nga fillimi i barit. Rritja e dozës prej më shumë se 40 mg / ditë nuk çon gjithmonë në një rritje të efektit. Në këtë rast, terapia kombinuese rekomandohet me emërimin shtesë të një diuretiku në një dozë të ulët (duke arritur kështu aditivitetin e veprimit). Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 80 mg. Në pacientët që kanë marrë më parë diuretikë, ato duhet të anulohen 2-3 ditë para fillimit të përdorimit të lisinotone. Doza fillestare ditore në këto raste duhet të jetë jo më shumë se 5 mg në ditë. Pas marrjes së dozës së parë, rekomandohet monitorimi mjekësor derisa të arrihet një stabilizim i qëndrueshëm i presionit të gjakut.

Në dështimin e zemrës, ilaçi përdoret si pjesë e terapisë komplekse njëkohësisht me diuretikë dhe / ose glikozide kardiake. Doza fillestare e Lysinotone është 2.5 mg / ditë në mëngjes, në të ardhmen ajo gradualisht rritet në 5-10 mg 1 herë / ditë. Doza maksimale ditore është 20 mg.

Për trajtimin e infarktit akut të miokardit, lisinotoni duhet të përdoret si një ndihmës i terapisë standarde (duke përfshirë së bashku me përdorimin simptomatik të nitrateve). Në pacientët me hemodinamikë të qëndrueshme, trajtimi mund të fillohet brenda 24 orëve të para pas shfaqjes së simptomave të një sulmi në zemër. Doza fillestare e Lysinotone është 5 mg, pastaj 5 mg pas 24 orësh, 10 mg pas 48 orësh dhe më pas 10 mg në ditë.

Për pacientët me presion të ulët sistolik të gjakut (më pak se 120 mm Hg) në fillim të trajtimit ose gjatë 3 ditëve të para pas fillimit të një sulmi në zemër, doza është 2.5 mg. Në prani të hipotensionit arterial (presionit sistolik të gjakut nën 100 mm Hg), doza ditore e mirëmbajtjes nuk duhet të kalojë 5 mg dhe, nëse është e nevojshme, mund të zvogëlohet në 2.5 mg. Me hipotension të vazhdueshëm arterial (presioni sistolik i gjakut më pak se 90 mm Hg për më shumë se një orë), trajtimi me lisinoton duhet të ndërpritet.

Kohëzgjatja e trajtimit është 6 javë. Doza më e ulët e mirëmbajtjes është 5 mg / ditë. Nëse ka simptoma të dështimit të zemrës, trajtimi duhet të vazhdojë.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, doza përcaktohet në varësi të QC.

Pastrimi i kreatininës (ml / min)Doza fillestare (mg / ditë)
30-705-10
10-302.5-5
njerëzit e moshuar duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm që nga viti në këtë kategori të pacientëve, një përqendrim më i lartë i lisinopril në serumin e gjakut përcaktohet pas marrjes së dozave ekuivalente.

Lizinotoni nuk rekomandohet për fëmijë, sepse siguria dhe efikasiteti i lisinopril në fëmijëri nuk është provuar.

Ilaçi duhet të merret 1 herë / ditë në mëngjes, para ose pas një vakt, preferohet në të njëjtën kohë.

Ndërveprimi i ilaçeve

Përdorimi i diuretikëve rrit efektin antihipertensiv të lisinotonit.

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursen kalium (për shembull, spironolactone, triamteren, amiloride), shtojcave të kaliumit ose zëvendësuesve të kripës që përmbajnë kalium rrit mundësinë e hiperkalemisë.

Me përdorim të njëkohshëm me analgjezikë, antipiretikë dhe NSAID (përfshirë me acid acetilsalicilik, indometacinë), efektiviteti i efektit antihipertensiv të Lysinotone mund të zvogëlohet.

Me përdorimin e njëkohshëm me përgatitjet e litiumit, diuretikët dhe frenuesit ACE zvogëlojnë ekskretimin e litiumit nga veshkat dhe rrisin rrezikun e dështimit të veshkave.

Me përdorimin e njëkohshëm të simpathomimetics, ato mund të dobësojnë efektin antihipertensiv të frenuesve të ACE.

Me përdorimin e njëkohshëm të etanolit rrit efektin antihipertensiv të ACE frenuesit.

Me përdorimin e njëkohshëm të lisinotonit me propranolol, hidrlorloriazid, nitrate dhe / ose digoksinë, nuk janë vërejtur ndërveprime farmakologjike të rëndësishme klinikisht të rëndësishme.

Barrë

Përdorimi i lisinopril gjatë shtatëzanisë është i kundërindikuar. Kur vendoset shtatzënia, ilaçi duhet të ndërpritet sa më shpejt që të jetë e mundur. Pranimi i frenuesit ACE në tremujorin e II dhe III të shtatëzanisë ka një efekt të kundërt në fetus (një ulje e theksuar e presionit të gjakut, dështim i veshkave, hiperkalemi, hipoplazi e kafkës, vdekje intrauterine janë të mundshme). Nuk ka të dhëna për efektet negative të drogës në fetus nëse përdoret gjatë tremujorit të parë. Për të porsalindurit dhe foshnjat që janë nënshtruar ekspozimit intrauterine ndaj frenuesve ACE, rekomandohet të kryeni monitorim të kujdesshëm për të zbuluar me kohë një ulje të theksuar të presionit të gjakut, oliguri, hiperkkalemi.
Për periudhën e trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të anuloni ushqyerjen me gji.

Lini Komentin Tuaj