Cili është ndryshimi midis Finlepsin dhe Finlepsin Retard? Retard i Finlepsin: udhëzime për përdorim

Qendra Federale për Neurokirurgji

Krijoni një mesazh të ri.

Por ju jeni një përdorues i paautorizuar.

Nëse jeni regjistruar më herët, atëherë "login" (forma e hyrjes në pjesën e sipërme të djathtë të faqes). Nëse kjo është hera juaj e parë këtu, regjistrohu.

Nëse regjistroheni, do të keni mundësi të gjurmoni përgjigjet ndaj mesazheve tuaja në të ardhmen, të vazhdoni dialogun në tema interesante me përdoruesit e tjerë dhe konsulentët. Për më tepër, regjistrimi do t'ju lejojë të kryeni korrespodencë private me konsulentët dhe përdoruesit e tjerë të faqes.

Dozimi dhe administrimi

100 mg në mbrëmje 100 mg në mbrëmje
Një dozë mirëmbajtjeje prej 200-600 mg çdo ditë në mëngjes 400-600 mg në mbrëmje
200 mg në mëngjes 200-400 mg në mbrëmje 200-400 mg në mëngjes 400-600 mg në mbrëmje

Shkalla e dozës së treguar në tabelë nuk duhet të tejkalohet.
Trajtimi i tërheqjes së alkoolit në një ambient spitalor.
Doza mesatare ditore korrespondon me 600 mg karbamazepinë (200 mg në mëngjes dhe 400 mg në mbrëmje).
oh
Në raste të rënda, në ditët e para, doza mund të rritet në 1200 mg karbamazepinë në ditë, të cilat ndahen në 2 doza. Retardi i Finlepsinës nuk duhet të kombinohet me ilaçe qetësuese-hipnotike. Nëse është e nevojshme, ngadalësimi i Finlepsinës mund të kombinohet me substanca të tjera të përdorura për të trajtuar tërheqjen e alkoolit. Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet rregullisht përmbajtja e karbamazepinës në plazmën e gjakut. Në lidhje me zhvillimin e efekteve anësore nga sistemi nervor qendror dhe autonom, pacientët monitorohen me kujdes në një ambient spitalor.
Neuralgjia Trigeminal, neuropatia idiopatike e nervit glossopharyngeal.
Doza fillestare është 200-400 mg karbamazepinë në ditë, e cila ndahet në 2 doza. Doza fillestare rritet derisa dhimbja të zhduket plotësisht, mesatarisht deri në 400-800 mg karbamazepinë në ditë. Pas kësaj, në një pjesë të caktuar të pacientëve, trajtimi mund të vazhdohet me një dozë më të ulët mirëmbajtjeje prej 400 mg karbamazepinë.
Retardi i Finlepsinës është përshkruar tek pacientët e moshuar dhe pacientët e ndjeshëm ndaj karabamazepinës në një dozë fillestare prej 100 mg karbamazepinë (1/2 tabletë 200 mg) 2 herë në ditë.
Dhimbje në neuropatinë diabetike.
Doza mesatare ditore është 200 mg në mëngjes dhe 400 mg karbamazepinë në mbrëmje. Në raste të jashtëzakonshme, ngadalësimi i Finlepsinës mund të përshkruhet në një dozë prej 600 mg karbamazepinë 2 herë në ditë. Konvulsione epileptive në sklerozë të shumëfishtë.
oh
Doza mesatare ditore është 400 - 800 mg karbamazepinë, e cila ndahet në 2 doza.
Trajtimi dhe parandalimi i psikozës
Doza fillestare, e cila zakonisht korrespondon me një dozë mirëmbajtjeje, është 200-400 mg karbamazepinë në ditë. Nëse është e nevojshme, kjo dozë mund të rritet në 800 mg karbamazepinë në ditë, e cila është e ndarë në 2 doza.
Kohëzgjatja e përdorimit varet nga indikacionet dhe reagimi individual i pacientit ndaj ilaçit. Epilepsia trajtohet për një kohë të gjatë. Një mjek specialist duhet të vendosë për transferimin e pacientit në ngadalësimin e Finlepsin, kohëzgjatjen e përdorimit dhe anulimin e tij në secilin rast individual. Doza e barit mund të zvogëlohet ose të ndërpritet plotësisht trajtimi jo më herët se pas një mungese 2-3 vjeçare të konfiskimeve.
Trajtimi ndalet nga një rënie graduale e dozës së barit për 1-2 vjet. Në këtë rast, fëmijët duhet të marrin parasysh rritjen e peshës së trupit. Treguesit e elektroencefalogramit nuk duhet të përkeqësohen.
Në trajtimin e nevralgjisë, këshillohet të përshkruani retard Finlepsin në një dozë të mjaftueshme për të lehtësuar dhimbjen, për disa javë. Duke ulur dozën, është e nevojshme të përcaktohet mundësia e kthimit të simptomave. Me rifillimin e dhimbjes, trajtimi vazhdohet me një dozë mirëmbajtjeje.
Kohëzgjatja e trajtimit të dhimbjes në neuropatinë diabetike dhe konfiskimet epileptiforme në sklerozë të shumëfishtë është e njëjtë si për nevralgjinë.
Trajtimi me retard Finlepsin i sindromës së tërheqjes së alkoolit ndalet me një ulje graduale të dozës për një periudhë prej 7-10 ditësh.

Masat paraprake të sigurisë

Retlepsin Retard - një ilaç për trajtimin e epilepsisë së serive të dibenzazepinës. Ka veprim antidepresiv, antipsikotik, me vazopresinë. Në individët me dëmtim të nervit periferik, i karakterizuar nga periudha dhimbjeje në zonën e indirektrimit të një nervi, shfaq një efekt analgjezik. Efekti farmakologjik është për shkak të mosveprimit të kanaleve të natriumit të ndjeshëm ndaj tensionit, si rezultat i të cilit janë stabilizuar membranat e neuroneve tepër të ngacmuara, gjenerimi i shkarkimeve të shumëfishta të njëpasnjëshme të neuroneve dhe përcjellja e pulses në sinapset shtypet. Parandalon glutamatin, një aminoacid me funksionin e një neurotransmetuesi, nga hyrja në hapësirën ndërqelizore dhe shtyn pragun e konfiskimit të trurit, duke ushtruar kështu një efekt antepileptik. Promovon një transportim më aktiv të joneve të kaliumit. Në njerëzit që vuajnë nga epilepsia (kryesisht për fëmijë dhe adoleshentë), ilaçi zvogëlon ankthin, ashpërsinë e manifestimeve depresive, nervozizmin zvogëlohet dhe agresiviteti zhduket. Efekti në aktivitetin kognitiv dhe karakteristikat psikomotore përcaktohet nga doza e ilaçit të marrë. Efekti antikonvulsant fillon të shfaqet në interval nga 3-4 orë deri në disa ditë (në disa situata - deri në 30 ditë). Me një sindrom të varjes, ajo shtyn pragun e gatishmërisë konvulsive të trurit më poshtë nën ndikimin e alkoolit, shtyp simptomat e tërheqjes (eliminon eksitueshmërinë e rritur, dridhjen e pavullnetshme të gishtërinjve, normalizon ecjen).

Efekti antipsikotik shfaqet pas 7-10 ditësh. Një fillim i tillë i gjatë i veprimit të drogës në këtë drejtim mund të shoqërohet me një shtypje të metabolizmit të dopaminës dhe norepinefrinës. Finlepsin Retard është një formë dozimi me veprim të gjatë që siguron një nivel të qëndrueshëm të substancës aktive në plazmë me një frekuencë të administrimit 1-2 herë në ditë. Me administrimin oral të barit, ilaçi absorbohet ngadalë por plotësisht në traktin gastrointestinal (prania e përmbajtjes së ushqimit në traktin gastrointestinal nuk ka një efekt të theksuar në shpejtësinë dhe kompletimin e përthithjes). Përqendrimi kulm i përbërësit aktiv në gjak vërehet 32 ​​orë pas administrimit. Gjysma e jetës mesatarisht rreth 70 orë. Eliminimi nga trupi kryhet kryesisht nga veshkat dhe, në një masë më të vogël, nga zorrët. Koha optimale e marrjes është me ose menjëherë pas vaktit. Lejohet të shpërndahet tableta ose një pjesë e saj në ujë para administrimit: kohëzgjatja e barit nuk vuan nga kjo. Shumësia e pranimit - 1-2 herë në ditë. Kursi i ilaçeve fillon me një dozë të vogël ditore me një rritje të vazhdueshme në të derisa të arrihet një përgjigje e theksuar terapeutike.

Farmakologji

Ilaçi antiepileptik që rrjedh nga iminostilbeni triciklik. Besohet se efekti antikonvulsant shoqërohet me një ulje të aftësisë së neuroneve për të mbajtur një incidencë të lartë të potencialeve të veprimit të përsëritur përmes çaktivizimit të kanaleve të natriumit. Për më tepër, frenimi i lëshimit të neurotransmetuesit duke bllokuar kanalet presinaptike të natriumit dhe zhvillimin e potencialeve të veprimit, i cili nga ana e tij zvogëlon transmetimin sinaptik, duket se ka një rëndësi.

Ka një efekt të moderuar antimaniacal, antipsikotik, si dhe një efekt analgjezik për dhimbjet neurogjenike. Receptorët GABA, të cilët mund të shoqërohen me kanale të kalciumit, mund të përfshihen në mekanizmat e veprimit, dhe efekti i karbamazepinës në sistemet e modulatorit neurotransmetues gjithashtu duket të jetë i rëndësishëm.

Efekti antidiuretik i karbamazepinës mund të shoqërohet me një efekt hipotalamik në osmoreceptorët, i cili ndërmjetësohet përmes sekretimit të ADH, dhe gjithashtu është për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në tubulat renale.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, karbamazepina thithet thuajse plotësisht nga trakti tretës. Lidhja ndaj proteinave plazmatike është 75%. Shtë një nxitës i enzimave të mëlçisë dhe stimulon metabolizmin e vet.

T 1/2 është 12-29 orë. 70% ekskretohet në urinë (në formën e metabolitëve joaktiv) dhe 30% me feces.

Formulari i lëshimit

Tableta me veprim të gjatë nga e bardha në të bardha me një nuancë të verdhë, të rrumbullakët, të sheshtë, me skajet e zbukuruar, me vija të gabuara në formë të kryqit në të dy anët dhe 4 nota në sipërfaqen anësore.

Eksipientët: një kopolimer i akrilatit etilik, metilacaklate dhe metakrilat trimetillammonioethyl (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D), triacetin, talc, një kopolerues i acidit metakrilik dhe akrilate etilik (1: 1) (Elektrinostalitit 30) stearat magnez.

10 copë - fshikëza (5) - pako prej kartoni.
10 copë - pako flluskë (5) - pako prej kartoni.
10 copë - pako flluskë (3) - pako prej kartoni.
10 copë - pako flluskë (4) - pako prej kartoni.

Instaloni individualisht. Kur merret me gojë për të rritur dhe adoleshentë 15 vjeç e lart, doza fillestare është 100-400 mg. Nëse është e nevojshme, dhe duke marrë parasysh efektin klinik, doza rritet jo më shumë se 200 mg në ditë me një interval prej 1 jave. Frekuenca e administrimit është 1-4 herë / ditë. Doza e mirëmbajtjes është zakonisht 600-1200 mg / ditë në disa doza. Kohëzgjatja e trajtimit varet nga indikacionet, efektiviteti i trajtimit, reagimi i pacientit ndaj terapisë.

Tek fëmijët nën moshën 6 vjeç, 10-20 mg / kg / ditë përdoret në 2-3 doza të ndara, nëse është e nevojshme dhe duke marrë parasysh tolerancën, doza rritet me jo më shumë se 100 mg / ditë me një interval prej 1 jave, doza e mirëmbajtjes është zakonisht 250 -350 mg / ditë dhe nuk i kalon 400 mg / ditë. Fëmijët e moshës 6-12 vjeç - 100 mg 2 herë / ditë në ditën e parë, atëherë doza rritet me 100 mg / ditë me një interval prej 1 jave. deri në efektin optimal, doza e mirëmbajtjes është zakonisht 400-800 mg në ditë.

Dozat maksimale: kur merren me gojë, të rriturit dhe adoleshentët 15 vjeç e lart - 1.2 g / ditë, fëmijët - 1 g / ditë.

Bashkëveprim

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesit të izoenzima CYP3A4, është e mundur një rritje në përqendrimin e karbamazepinës në plazmën e gjakut.

Me përdorimin e njëkohshëm të indukatorëve të sistemit izoenzima CYP3A4, është e mundur përshpejtimi i metabolizmit të karbamazepinës, një ulje e përqendrimit të tij në plazmën e gjakut dhe një ulje në efektin terapeutik.

Me përdorimin e njëkohshëm të karbamazepinës stimulon metabolizmin e antikoagulantëve, acidit folik.

Me përdorim të njëkohshëm me acid valproik, është e mundur një ulje e përqendrimit të karbamazepinës dhe një rënie e konsiderueshme e përqendrimit të acidit valproik në plazmën e gjakut. Në të njëjtën kohë, përqendrimi i metabolitit karbamazepinë, epoksidi i karbamazepinës rritet, (ndoshta për shkak të frenimit të shndërrimit të tij në karbamazepinë-10,11-trans-diol), i cili gjithashtu ka aktivitet antikonvulsant, kështu që efektet e këtij bashkëveprimi mund të nivelohen, por shpesh ndodhin reaksione anësore - vizion i paqartë, marramendje, të vjella, dobësi, nistagmus. Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik dhe karbamazepinës, zhvillimi i një efekti hepatotoksik është i mundur (me sa duket, për shkak të formimit të një metaboliti sekondar të acidit valproik, i cili ka një efekt hepatotoksik).

Me përdorim të njëkohshëm, valpromidi zvogëlon metabolizmin në mëlçi të karbamazepinës dhe metabolitin e tij karbamazepinë-epoksid për shkak të frenimit të hidrolazës së epoksidit të enzimës. Metabiti i specifikuar ka aktivitet antikonvulsant, por me një rritje të konsiderueshme të përqendrimit të plazmës mund të ketë një efekt toksik.

Me përdorim të njëkohshëm me verapamil, diltiazem, isoniazid, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nikotinamide (te të rriturit, vetëm në doza të larta), erythromycin, troleerrominin, troleerrominin përfshirë me itraconazole, ketoconazole, flukonazol), terfenadine, loratadine, një rritje në përqendrimin e karbamazepinës në plazmën e gjakut është e mundur me një rrezik të efekteve anësore (marramendje, përgjumje, ataksi, diplopia).

Me përdorimin e njëkohshëm me hexamidinë, efekti antikonvulsiv i karbamazepinës është dobësuar, me hidroklorotazizid, furosemide - është e mundur të zvogëlohet përmbajtja e natriumit në gjak, me kontraceptivë hormonalë - është e mundur të dobësohet efekti i kontraceptivëve dhe zhvillimi i gjakderdhjes aciklike.

Me përdorimin e njëkohshëm me hormonet tiroide, është e mundur që të rritet eleminimi i hormoneve tiroide, me klonazepam, është e mundur që të rritet pastërtia e klonazepamit dhe të ulet pastrimi i karbamazepinës, me përgatitjet e litiumit, është e mundur një përmirësim i ndërsjellë i efektit neurotoksik.

Me përdorimin e njëkohshëm me primidonin, është e mundur një ulje e përqendrimit të karbamazepinës në plazmën e gjakut. Ka raporte që primidoni mund të rrisë përqendrimin plazmatik të metabolitit aktiv farmakologjikisht - karbamazepinë-10,11-epoksid.

Me përdorim të njëkohshëm me ritonavir, efektet anësore të karbamazepinës mund të përmirësohen, me sertralinë, është e mundur një ulje e përqendrimit të sertralinës, me teofilinë, rifampicinë, cisplatin, doxorubicin, një ulje në përqendrimin e karbamazepinës në plazmën e gjakut, me tetraciklin, efektet e karbaminazinës

Me përdorim të njëkohshëm me felbamate, është e mundur një ulje e përqendrimit të karbamazepinës në plazmën e gjakut, por është e mundur një rritje në përqendrimin e metabolitit aktiv të karbamazepinës-epoksid, ndërsa një ulje në përqendrimin në plazmën e felbamatit.

Me përdorimin e njëkohshëm me fenitoin, fenobarbital, përqendrimi i karbamazepinës në plazmën e gjakut zvogëlohet. Dobësimi i ndërsjellë i veprimit antikonvulsant është i mundur, dhe në raste të rralla, forcimi i tij.

Efektet anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: shpesh - marramendje, ataksi, përgjumje, dhimbje koke të mundshme, diplopi, shqetësime akomodimi, rrallë - lëvizje të pavullnetshme, nistagmus, në disa raste - shqetësime okulomotore, dizartri, nevrozë periferike, parestezi, dobësi muskulore, simptoma paresë, halucinacione, depresion, lodhje, sjellje agresive, agjitacion, vetëdije e dëmtuar, rritje e psikozës, çrregullime të shijes, konjuktivit, tringëllimë në veshët, hiperakuzë.

Nga sistemi tretës: nauze, rritje e GGT, rritje e aktivitetit të fosfatazës alkaline, të vjella, goja e thatë, rrallë - aktiviteti i rritur i transaminazave, verdhëzave, hepatiti kolestatik, diarre ose kapsllëk, në disa raste - ulje e oreksit, dhimbje barku, glossitis, stomatit.

Nga sistemi kardiovaskular: rrallë - shqetësime të përçueshmërisë së miokardit, në disa raste - bradycardia, aritmi, AV bllokadë me sinkop, kolaps, dështim i zemrës, manifestime të insuficencës koronare, tromboflebit, tromboembolizëm.

Nga sistemi hemopoietik: leukopenia, eosinophilia, trombocitopeni, rrallë - leukocitoza, në disa raste - agranulocitoza, anemia aplastike, aplasia eritrocitike, anemia megaloblastike, retikulocitoza, anemia hemolitike, hepatiti granulomatoz.

Nga ana e metabolizmit: hiponatremia, mbajtja e lëngjeve, edemës, shtimi i peshës, ulja e osmolalitetit të plazmës, në disa raste - porfiria akute intermitente, mungesa e acidit folik, çrregullimet e metabolizmit të kalciumit, rritja e kolesterolit dhe triglicerideve.

Nga sistemi endokrin: gjinekomastia ose galaktorrea, më rrallë - mosfunksionimi i tiroides.

Nga sistemi urinar: rrallë - funksion i veshkave me dëmtim, nefrit intersticial dhe dështim i veshkave.

Nga sistemi i frymëmarrjes: në disa raste - dispne, pneumonite ose pneumoni.

Reagimet alergjike: skuqje e lëkurës, kruajtje, më rrallë - limfadenopati, ethe, hepatosplenomegali, artralgji.

Epilepsi: konfiskime epileptike të mëdha, fokale, të përziera (përfshirë të mëdha dhe fokale). Sindroma e dhimbjes kryesisht me origjinë neurogjene, përfshirë nevralgji thelbësore trigeminale, nevralgji trigeminale në sklerozë të shumëfishtë, nevralgji thelbësore glossopharyngeal. Parandalimi i sulmeve me sindromën e tërheqjes së alkoolit. Psikozat afektive dhe skizoafektive (si një mjet parandalimi). Neuropatia diabetike me dhimbje. Diabeti insipidus me origjinë qendrore, poliuri dhe polidipsia e natyrës neurohormonale.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë shtatëzënësisë (veçanërisht në tremujorin e parë) dhe gjatë laktacionit duhet të peshojë me kujdes përfitimet e pritura të trajtimit për nënën dhe rrezikun për fetusin ose fëmijën. Në këtë rast, karbamazepina rekomandohet të përdoret vetëm si monoterapi në doza minimale efektive.

Gratë e moshës së lindjes së fëmijëve gjatë trajtimit me karbamazepinë rekomandohet të përdorin kontraceptivë jo-hormonalë.

Udhëzime speciale

Karbamazepina nuk përdoret për konfiskime të vogla epileptike atipike ose të përgjithësuara, konfiskime epileptike mioklonike ose atonike. Nuk duhet të përdoret për të lehtësuar dhimbjet e zakonshme, si një profilaktik gjatë periudhave të zgjatura të faljes së nevralgjisë trigeminale.

Përdoret me kujdes në rast të sëmundjeve shoqëruese të sistemit kardiovaskular, funksionit të dëmtuar të mëlçisë dhe / ose veshkave, diabeti mellitus, presionit të rritur intraokular, me një histori reagimesh hematologjike ndaj përdorimit të barnave të tjera, hiponatremisë, mbajtjes së urinës dhe ndjeshmërisë së shtuar ndaj antidepresantëve triciklik , me indikacione të një historie të ndërprerjes së trajtimit të karbamazepinës, si dhe fëmijëve dhe pacientëve të moshuar.

Trajtimi duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një mjeku. Me një trajtim të zgjatur, është e nevojshme të kontrolloni figurën e gjakut, gjendjen funksionale të mëlçisë dhe veshkave, përqendrimin e elektroliteve në plazmën e gjakut dhe një ekzaminim okulologjik. Përcaktimi periodik i nivelit të karbamazepinës në plazmën e gjakut rekomandohet të monitorohet efektiviteti dhe siguria e trajtimit.

Të paktën 2 javë para fillimit të terapisë me karbamazepinë, është e nevojshme të ndërpritet trajtimi me frenuesit MAO.

Gjatë periudhës së trajtimit mos lejoni përdorimin e alkoolit.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë trajtimit, duhet të përmbahen nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje më të madhe dhe shpejtësinë e reaksioneve psikomotore.

pharmacodynamics . Retardi i Finlepsinës është një derivat antikonvulsiv i iminostilbenit triciklik. Paraqet veprimtari antepileptike, neurotropike dhe psikotrope. Efekti terapeutik është kryesisht për shkak të frenimit të transmetimit sinaptik të ngacmimit dhe, si rezultat, një rënie në përhapjen e sulmeve konvulsive. Në përqendrime më të larta, karbamazepina shkakton një ulje të fuqizimit pas tetanit. Retardi i Finlepsinës zvogëlon ashpërsinë e dhimbjes në nevuralgjinë trigeminale. Ky efekt është për shkak të frenimit të transmetimit sinaptik të acarimit në bërthamën kurrizore të nervit trigeminal. Me diabet insipidus, ngadalësimi i Finlepsinës ka një efekt antidiuretik, ndoshta për shkak të një efekti hipotalamik te osmoreceptorët.

Farmakokinetika. Pas administrimit oral, karbamazepina thithet ngadalë dhe pothuajse plotësisht.

Periudha e gjysmë-jetë është 8.5 orë dhe ka një gamë të gjerë (rreth 1.72-12 orë). Pas një dozë të vetme të C max, karbamazepina në plazmën e gjakut në të rriturit arrihet pas 4-16 orësh (shumë rrallë pas 35 orësh), tek fëmijët pas rreth 4-6 orësh. Përqendrimi i karbamazepinës në plazmën e gjakut nuk është i varur në mënyrë lineare nga doza, dhe kur përdoret në doza më të larta, kurba e përqendrimit të plazmës ka formën e një pllajë.

Kur përdoren tableta me lëshim të zgjatur, arrihet një përqendrim më i ulët i karbamazepinës në plazmën e gjakut sesa me tabletat konvencionale.

Përqendrimi i ekuilibrit arrihet pas 2-8 ditësh. Nuk ka ndonjë lidhje të ngushtë midis dozës së karbamazepinës dhe një përqendrimi të qëndrueshëm në ekuilibër në plazmën e gjakut.

Sa i përket përqendrimeve terapeutike dhe toksike të karbamazepinës në plazmën e gjakut, tregohet se konfiskimet mund të zhduken me një nivel plazmatik prej 4-12 μg / ml. Përqendrimi i ilaçit në plazmën e gjakut mbi 20 μg / ml, përkeqëson pamjen e sëmundjes.

Retardi i Finlepsinës në një përqendrim të substancës aktive në plazmën e gjakut prej 5-18 μg / ml eliminon dhimbjen e nevralgjisë trigeminale.

70-80% e karbamazepinës lidhet me proteinat plazmatike. Një pjesë e karbamazepinës e palidhur me proteina me një përqendrim prej 50 μg / ml mbetet konstante. 48-53% e metabolizmit aktiv farmakologjikisht karbamazepinë-10, 11-epoksid lidhet me proteinat plazmatike. Përqendrimi i karbamazepinës në CSF është 33% e përqendrimit të plazmës.

Karbamazepina kapërcen pengesën placental dhe ekskretohet në qumështin e gjirit.

Pas marrjes së një doze të vetme, karbamazepina ekskretohet nga plazma e gjakut me orë T ½ 36. Me një trajtim të zgjatur, T ½ zvogëlohet për 50% për shkak të induksionit të enzimave mikrosomale të mëlçisë.

Në individë të shëndetshëm, pastrimi i plotë nga plazma e gjakut është rreth 19.8 ml / orë / kg peshë trupore, në pacientët me monoterapi - rreth 54.6 ml / h / kg, në pacientët me trajtim të kombinuar - rreth 113.3 ml / orë / kg.

Pas një administrimi të vetëm oral të karbamazepinës, 72% e dozës në formën e metabolitëve ekskretohet nga trupi nga veshkat. 28% e mbetur ekskretohen së bashku me feces, pjesërisht - të pandryshuar. Vetëm 2-3% e një lënde që ekskretohet në urinë është karbamazepina e pandryshuar.

epilepsi: konfiskime të pjesshme komplekse ose të thjeshta të pjesshme (me ose pa humbje të vetëdijes) me ose pa përgjithësim sekondar, konfiskime të përgjithësuara toniko-klonike, forma të përziera të konfiskimeve.

Prapambetja e Finlepsinës mund të përdoret si monoterapi ashtu edhe si pjesë e terapisë së kombinuar.

Kushtet akute maniake, terapi mbështetëse për çrregullimet afektive bipolare me qëllim parandalimin e acarimeve ose për të zvogëluar ashpërsinë e manifestimeve klinike të përkeqësimit.

Sindroma e tërheqjes së alkoolit.

Neuralgjia idiopatike trigeminale dhe nevralgjia trigeminale në sklerozë të shumëfishtë (tipike dhe atipike).

Neuralgjia idiopatike e nervit glossopharyngeal.

Retardi i Finlepsinës përshkruhet me gojë, zakonisht doza ditore duhet të ndahet në 2 doza. Ju mund ta merrni ilaçin gjatë, pas një vakti ose midis vakteve, me një sasi të vogël të lëngshme.

Para fillimit të trajtimit, pacientët që i përkasin grupit etnik kinez Han ose pacientët me origjinë Thai, duhet, nëse është e mundur, të ekzaminohen për HLA-B * 1502, pasi kjo alele mund të provokojë zhvillimin e sindromës Stevens-Johnson të lidhura me karbamazepinë të rëndë.

Epilepsi. Trajtimi fillon me përdorimin e një doze të ulët ditore, e cila më pas rritet ngadalë (rregullohet, duke marrë parasysh nevojat e secilit pacient individual) derisa të arrihet efekti optimal.

Në rastet kur kjo është e mundur, vonimi i Finlepsinës duhet të përshkruhet si monoterapi, por kur përdoret me ilaçe të tjera, rekomandohet një regjim i të njëjtës rritje graduale të dozës së barit. Nëse ngadalësimi i Finlepsinit i shtohet terapisë antiepileptike ekzistuese, doza duhet të rritet gradualisht, ndërsa dozat e barnave të përdorura nuk ndryshohen ose rregullohen nëse është e nevojshme.

Për të zgjedhur dozën optimale të barit, mund të jetë e dobishme të përcaktoni nivelin e substancës aktive në plazmën e gjakut. Përqendrimi terapeutik i barit në plazmën e gjakut duhet të jetë 4-12 μg / ml.

Në disa pacientë, me përdorimin e tabletave retard, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e barit.

Të rriturit. Doza fillestare e rekomanduar është 100-200 mg 1-2 herë në ditë, atëherë doza rritet gradualisht derisa të arrihet efekti optimal, zakonisht doza ditore është 800-1200 mg, e cila ndahet në 2 doza. Disa pacientë mund të kërkojnë një dozë të ngadalësimit të Finlepsin që arrin në 1600 mg ose edhe 2000 mg / ditë.

Pacientë të moshuar. Duke pasur parasysh ndërveprimet e ilaçeve dhe farmakokinetikën e ndryshme të barnave antiepileptike, pacientët e moshuar duhet të zgjidhen me kujdes në doza të retardës së finlepsinës.

Fëmijët nga mosha 5 vjeç. Zakonisht, trajtimi duhet të bëhet me një dozë prej 10-20 mg / kg peshë trupore në ditë (në disa doza).

Fëmijët e moshës 5-10 vjeç - 400-600 mg / ditë.

Fëmijët e moshës 10-15 vjeç - 600-1000 mg / ditë.

Kushtet akute maniake dhe trajtimi mbështetës i çrregullimeve afektive (bipolare). Diapazoni i dozës është 400-1600 mg / ditë në 2 doza të ndara.

Në mënyrë tipike, terapia kryhet në një dozë prej 400-600 mg / ditë në 2 doza të ndara. Në trajtimin e kushteve akute maniake, doza e ngadalësimit të Finlepsinit duhet të rritet mjaft shpejt në 800 mg / ditë. Me terapinë e mirëmbajtjes për çrregullimin bipolar, rekomandohet një rritje graduale e dozave të ulëta për të siguruar një tolerancë optimale.

Sindroma e tërheqjes së alkoolit. Doza mesatare është 600 mg / ditë në 2 doza të ndara. Në raste të rënda, doza mund të rritet gjatë ditëve të para (për shembull, deri në 1200 mg / ditë, e ndarë në 2 doza). Në manifestimet e rënda të tërheqjes së alkoolit, trajtimi fillon me një kombinim të retard Finlepsin me ilaçe qetësuese-hipnotike (për shembull, klomethiazole, chlordiazepoxide), duke iu përmbajtur udhëzimeve të mësipërme të dozimit. Pas përfundimit të fazës akute, trajtimi me retard Finlepsin mund të vazhdohet si monoterapi.

Neuralgjia idiopatike trigeminale dhe nevralgjia trigeminale në sklerozë të shumëfishtë (tipike dhe atipike). Neuralgjia idiopatike e nervit glossopharyngeal. Doza fillestare e Finlepsin Retard është 200-400 mg në ditë (100 mg 2 herë në ditë për pacientët e moshuar). Duhet të rritet ngadalë derisa dhimbja të zhduket (zakonisht deri në një dozë 400-800 mg, e ndarë në 1-2 doza). Në disa raste, mund të kërkohet një dozë ditore prej 1600 mg. Pas ndërprerjes së dhimbjes, doza duhet të reduktohet gradualisht në mirëmbajtjen minimale.

Retard Finlepsin nuk duhet të përshkruhet:

• me mbindjeshmëri të vendosur ndaj karbamazepinës ose ilaçeve kimikisht të ngjashme (antidepresantë triciklik), ose përbërësve të tjerë të ilaçit,
• me bllokadë AV,
• historia e frenimit të funksionit të palcës kockore,
• pacientët me një histori të porfirisë hepatike (p.sh., porfiria akute intermitente, porfiria e përzier, porfiria e lëkurës së vonë),
• në kombinim me frenuesit MAO,
• në kombinim me vorikonazolin, pasi trajtimi mund të jetë joefektiv.

efektet anësore të shënuara më shpesh ndodhin me trajtim të kombinuar sesa me monoterapi. Në varësi të dozës dhe kryesisht në fillim të trajtimit, disa efekte anësore mund të shfaqen. Në përgjithësi, ato zhduken vetë pas 8-14 ditësh ose pas një zvogëlimi të përkohshëm të dozës.

Nga ana e sistemit të gjakut dhe limfatik: leukocitoza, eozinofili, leukopenia, trombocitopeni, mungesa e acidit folik, agranulocytosis, anemi aplastike, pancytopenia, aplasia eritrocitike, anemi, anemi megaloblastike, porfiria akute intermitente, hemoragji varfazia

Nga sistemi imunitar: skuqje të ilaçeve me eozinofili dhe simptoma sistemike (DRESS), hipersensitivitet të vonuar shumë-organesh me ethe, skuqje të lëkurës, vaskulit, limfadenopati, shenja që ngjajnë me limfoma, arthralgji, leukopenia, eozinofili, hepatosplenomegali dhe rezultate anormale në simptoma të ndryshme të mëlçisë, anomali në anomali kanalet biliare (shkatërrimi dhe zhdukja e gypave biliare intrahepatik), meningjiti aseptik me mioklonus dhe eozinofilinë periferike, anafilaktik një reaksion, angioedema, hipogammaglobulinemia. Organe të tjera (p.sh., mëlçia, mushkëritë, veshkat, pankreasi, miokardi, zorrë e madhe) mund të përfshihen.

Nga sistemi endokrin: edemë, mbajtja e lëngjeve, shtimi i peshës, hiponatremia dhe ulja e osmolaritetit në plazmën e gjakut përmes efektit të karbamazepinës, i ngjashëm me veprimin e hormonit antidiuretik, i cili ndonjëherë çon në hiperhidrim, i cili shoqërohet me letargji, të vjella, dhimbje koke, konfuzion dhe çrregullime neurologjike, rritje të niveleve të prolaktinës me ose pa simptoma klinike të tilla si galaktorrea dhe gjinekomastia, rezultate anormale të testeve të funksionit tiroide: një ulje e nivelit të L-tiroksinës (FT 4, T 4, T 3) dhe një rritje e TSH, i cili zakonisht largohet pa shfaqje klinike, metabolizëm të dëmtuar të kockave (një ulje e kalciumit plazmatik dhe 25-hidroksikolekalciferol në plazmën e gjakut, e cila çon në osteomalaci / osteoporozë, një rritje të kolesterolit, përfshirë kolesterolin HDL dhe triglicerideve. Karbamazepina mund të zvogëlojë nivelin e folatit plazmatik Decreaseshtë raportuar gjithashtu një ulje në nivelet plazmatike të vitaminës B 12 nën ndikimin e karbamazepinës dhe një rritje në nivelet e homocisteinës.

Nga ana e metabolizmit dhe çrregullimeve të ngrënies: mungesa e folatit, ulje e oreksit, porfiria akute, porfiria kronike.

Nga ana e psikikës: halucinacione (vizuale ose dëgjimore), depresion, mungesë oreksi, ankth, sjellje agresive, agjitacion, agjitacion nervor, konfuzion, rritje të psikozës latente, ndryshime të humorit, siç janë lëkundjet depresive ose maniake, fobitë, mungesa e motivimit, lëvizjet e pavullnetshme, si p.sh. asterixis.

Nga sistemi nervor: dobësi e përgjithshme, marramendje, ataksi, përgjumje, qetësim, lodhje, dhimbje koke, lëvizje anormale të refleksit (p.sh. dridhje, dridhje të trashë, dystoni, tik), nistagmus, dyskinesia orofaciale, mendim i ngadaltë, çrregullime në të folur (p.sh. dysarthria ose fjalim i ngathët), koreoatetoza, neuropatia periferike, paresteria, dobësia e muskujve dhe pareza, dëmtimi i shijes, sindroma malinje antipsikotike, dëmtimi i kujtesës, çrregullimet ataksike dhe cerebellare, të cilat ndonjëherë shoqërohen me dhimbje koke oh dhimbje.

Nga ana e organit të vizionit: konjuktivit, akomodim i dëmtuar (diplopia, shikimi i paqartë), rritje e presionit intraokular, shtrëngimi i thjerrëzave, retinotoksiciteti, shqetësimet okulomotore.

Nga ana e organit të dëgjimit dhe aparatit vestibular: dëmtim i dëgjimit, tringëllimë në veshët, tringëllimë në veshët, hyperacusis, hypoacusia, perceptimi i dëmtuar i fushës.

Nga sistemi kardiovaskular: çrregullime të përçueshmërisë intrakardiake, bradikardia, aritmia, përkeqësimi i sëmundjes koronare të zemrës, dështimi kongjestiv i zemrës, kolapsi i qarkullimit të gjakut, bllokimi i AV me sinkop, hipertensioni ose hipotensioni, vaskuliti, tromboflebiti, tromboembolizmi (psh. embolia pulmonare).

mbindjeshmëria nga mushkëritë, e cila karakterizohet nga një rritje e temperaturës së trupit, gulçim, pulmonit ose pneumoni. Në rast të reagimeve të tilla të mbindjeshmërisë, ilaçi duhet të ndërpritet.

ulur oreksin, gojën e thatë, të përzier, të vjella, diarre, kapsllëk, dhimbje barku, stomatiti, gingivit, glossit, pankreatit, kolit.

Disordersrregullime hepatologjike: ndryshimet në treguesit e një testi funksional të mëlçisë (rritja e niveleve të transferazës gama-glutamil, rritja e niveleve të fosfatazës alkaline, transaminazave), verdhëza, forma të ndryshme të hepatitit (kolestatik, hepatocelular, granulomatoz, të përzier), hepatit akut të rrezikshëm për jetën, dështim të mëlçisë.

Nga ana e lëkurës dhe yndyrës nënlëkurore: dermatiti alergjik, urtikarie, pruritus, dermatiti ekspoliativ, eritroderma, nekroza e lekures siperfaqesore me flluskim (sindroma e Lyell-it), fotosensibiliteti, skuqja e lekures me skuqje polimorfike ne forme njollash dhe formimi i nyjeve, me hemorragji (eritema e jashtme, multiforme, eriema Stevens-Johnson), hemorragji petekiale në lëkurë dhe eritematozë lupus (lupus erythematosus i shpërndarë, alopecia), diaforesë, ndryshime në pigmentimin e lëkurës, puçrrat, hirsutizmin, vaskulitin, pu pura, rritje djersitje, akute përgjithësuar pustulosis exanthematous (AGEP) lichenoid keratosis, onihomadez.

Nga sistemi muskul-skeletik: artralgjia, mialgjia, ngërçet e muskujve, dhimbjet e muskujve, frakturat, ulja e dendësisë minerale të kockave.

Nga veshkat dhe trakti urinar: proteinuria, hematuria, oliguria, dysuria, polakiauria, mbajtja e urinës, nefrit tubulointersticial, dështimi i veshkave, rritja e ure / azotemia e gjakut, urinimi i shpeshtë.

Nga sistemi riprodhues dhe gjëndrat gjitare: shkelje e spermatogjenezës (me një ulje të numrit dhe / ose lëvizshmëri të spermatozoideve), mosfunksionim ngrerë, impotencë, ulje e dëshirës seksuale.

Infeksione dhe infeksione: riaktivizimi i virusit të herpesit njerëzor tip VI.

Devijimi i rezultateve të testit laboratorik: hipogamglobulinemia.

karbamazepina duhet të përshkruhet vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore, vetëm pasi të vlerësohet raporti i përfitimit / rrezikut dhe t’i nënshtrohet monitorimit të kujdesshëm të pacientëve me një histori të dëmtimeve kardiake, hepatike ose renale, reaksione anatologjike hematologjike ndaj barnave të tjera, ose pacientëve me terapi të ndërprerë me karbamazepinë.

Karbamazepina shfaq aktivitet të butë antikolinergjik, prandaj pacientët me presion të rritur intraokular duhet të paralajmërohen dhe të këshillohen për faktorët e mundshëm të rrezikut.

Duhet mbajtur mend për aktivizimin e mundshëm të psikozave latente, dhe në lidhje me pacientët e moshuar - për aktivizimin e mundshëm të konfuzionit dhe zhvillimin e shqetësimit të ankthit.

Drogës është zakonisht joefektive për mungesat (konfiskime të vogla) dhe konfiskimet e mioklonit. Disa raste tregojnë se konfiskimet e rritura mund të ndodhin tek pacientët me mungesë atipike.

Efektet hematologjike. Përdorimi i ilaçit shoqërohet me zhvillimin e agranulocytosis dhe anemisë aplastike, por për shkak të incidencës jashtëzakonisht të ulët të këtyre kushteve, është e vështirë të vlerësohet rreziku i rëndësishëm kur merrni karbamazepinë.

Pacientët duhet të informohen për shenjat e hershme të toksicitetit dhe simptomat e çrregullimeve hematologjike të mundshme, si dhe simptomat e reaksioneve dermatologjike dhe të mëlçisë. Pacienti duhet të paralajmërohet që në rast reagimesh të tilla si ethe, dhimbje të fytit, skuqje të lëkurës, ulçera orale, bruizime që ndodhin lehtësisht, të tregoni hemoragji ose purpura hemoragjike, duhet menjëherë të konsultoheni me mjekun.

Nëse gjatë terapisë numri i leukociteve ose trombociteve zvogëlohet ndjeshëm, gjendja e pacientit duhet të monitorohet me kujdes, dhe gjithashtu duhet të bëhet një test i përgjithshëm i gjakut të pacientit. Trajtimi me karbamazepinë duhet të ndërpritet nëse pacienti zhvillon leukopeninë, e cila është e rëndë, progresive, ose shoqërohet me manifestime klinike, të tilla si ethe ose dhimbje të fytit. Përdorimi i karbamazepinës duhet të ndërpritet kur shfaqen shenja të pengimit të funksionit të palcës kockore.

Periodikisht ose shpesh ka një ulje të përkohshme ose të qëndrueshme të numrit të trombociteve ose leukociteve në lidhje me marrjen e karbamazepinës. Sidoqoftë, për shumicën e këtyre rasteve, përkohshmëria e tyre u konfirmua dhe ato nuk tregojnë zhvillimin e anemisë aplastike ose agranulocitozës. Para fillimit të terapisë dhe në mënyrë periodike gjatë sjelljes së saj, duhet të bëhet një test i gjakut, duke përfshirë përcaktimin e numrit të trombociteve (si dhe, ndoshta, numrin e retikulociteve dhe nivelin e hemoglobinës).

Reagime serioze dermatologjike. Reagimet serioze dermatologjike, përfshirë nekrozën toksike epidermale (TEN) ose sindromën e Lyell, sindromi Stevens-Johnson (SJS), janë shumë të rralla me karbamazepinë. Pacientët me reaksione serioze dermatologjike mund të kërkojnë shtrimin në spital, pasi këto kushte mund të jenë kërcënuese për jetën dhe të kenë një rezultat fatal. Shumica e rasteve të SJS / TEN zhvillohen gjatë muajve të parë të trajtimit me karbamazepinë. Me zhvillimin e shenjave dhe simptomave që tregojnë për reaksione serioze dermatologjike (SJS, sindroma Lyell / TEN), karbamazepina duhet të ndërpritet menjëherë dhe duhet të përshkruhet terapi alternative.

Pharmacogenomics. Ekzistojnë dëshmi në rritje të efektit të aleleve të ndryshme të HLA në prirjen e pacientit për reaksione anësore që lidhen me sistemin imunitar.

Komunikimi me (HLA) -B * 1502. Studimet retrospektive në pacientët kinezë të grupit etnik Khan treguan një lidhje të theksuar midis reaksioneve të lëkurës të SJS / TEN të lidhura me karbamazepinë dhe pranisë së antigjenit të leukociteve njerëzore (HLA), aleleve (HLA) -B * 1502 në këta pacientë. Një frekuencë e lartë e raporteve për zhvillimin e SJS (dhe jo më rrallë se shumë rrallë) është karakteristikë e disa vendeve në Azi (për shembull, ishujt e Tajvanit, Malajzisë dhe Filipineve), ku alele (HLA) -B * 1502 mbizotëron në mesin e popullatës. Numri i transportuesve të kësaj alele në mesin e popullatës së Azisë është> 15% në Filipine, në Tajlandë, Hong Kong dhe Malajzi, ≈ 10% - në Fr. Tajvan, gati 4% - në Kinën Veriore, ≈2-4% - në Azinë e Jugut (përfshirë Indinë) dhe formën e dozimit: & tableta nbsp Përbërja:

1 tabletë përmban:

substancë aktive : karbamazepinë 200 mg ose 400 mg,

mbushesa : akrilat etilik, metilaklate dhe metilaklat trimetillammonietil metakrilate (Eudragit ® RS 30 D), triacetinë, talc, acid metakrilik dhe ekol akrilate kopolimer (Eudragit ® L 30 D-55), celulozë, dioksid, solucion, mikrokristalin

Tableta të lëshuara të qëndrueshme 200 mg:

Tableta të lëshimit të qëndrueshëm 400 mg: nga e bardha në të bardhën me një nuancë të verdhë, pllaka të rrumbullakëta të rrafshëta me skaje të zbukuruara, me vija të gabuara në formë të kryqit në të dy anët dhe 4 pika në sipërfaqen anësore.

Grupi farmakoterapeutik: agjent antiepileptik ATX: & nbsp

Farmakodinamika: Një ilaç antiepileptik (derivativi dibenzazepine), i cili gjithashtu ka një efekt antidepresiv, antipsikotik dhe antidiuretik, ka një efekt analgjezik në pacientët me nevuralgji. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me bllokadën e kanaleve të natriumit me tension, i cili çon në stabilizimin e membranës së neuroneve të mbivendosura, frenimin e shfaqjes së shkarkimeve serike të neuroneve dhe uljen e përcjelljes së impulsit sinaptik. Parandalon ri-formimin e potencialeve të veprimit të varur nga Na + në neuronet e depolarizuar. Redukton lëshimin e glutamatit aminoacid ngacmues të neurotransmetuesit ngacmues, rrit pragun e zvogëluar të konfiskimit të sistemit nervor qendror dhe, kështu, zvogëlon rrezikun e një konfiskimi epileptik. Ajo rrit përcjellshmërinë K +, modulon kanalet Ca 2+ me tension të mbyllur, të cilat gjithashtu mund të kontribuojnë në efektin antikonvulsiv të ilaçit.

Effectiveshtë efektiv për konfiskimet fokale (të pjesshme) (të thjeshta dhe komplekse), të shoqëruara ose të shoqëruara nga përgjithësimi sekondar, për konfiskime të gjeneruara tonik-klonike, dhe gjithashtu për një kombinim të këtyre llojeve të konfiskimeve (zakonisht joefektive për konfiskimet e vogla - të imëta, mungesa dhe konfiskime të mioklonit) ).

Pacientët me epilepsi (veçanërisht tek fëmijët dhe adoleshentët) kanë një efekt pozitiv në simptomat e ankthit dhe depresionit, si dhe një rënie të nervozizmit dhe agresivitetit.

Efekti në funksionin njohës dhe performancën psikomotore varet nga doza. Fillimi i efektit antikonvulsant ndryshon nga disa orë deri në disa ditë (ndonjëherë deri në 1 muaj për shkak të induksionit automatik të metabolizmit).

Me nevralgji thelbësore dhe sekondare trigeminale në shumicën e rasteve parandalon shfaqjen e sulmeve të dhimbjes.

Zbutja e dhimbjes në nevralgjinë trigeminale vërehet pas 8-72 orësh.

Me sindromën e tërheqjes së alkoolit, rrit pragun për gatishmëri konvulsive, i cili zakonisht zvogëlohet në këtë gjendje, dhe zvogëlon ashpërsinë e manifestimeve klinike të sindromës (rritje të nervozizmit, dridhje, çrregullime të ecjes).

Veprimi antipsikotik (antimaniacal) zhvillohet pas 7-10 ditësh, mund të jetë për shkak të frenimit të metabolizmit të dopaminës dhe norepinefrinës.

Një formë dozimi e zgjatur siguron mbajtjen e një përqendrimi më të qëndrueshëm të karbamazepinës në gjak kur merret 1-2 herë në ditë.

Thithja është e ngadaltë, por e plotë (ngrënia nuk ndikon ndjeshëm në shkallën dhe shtrirjen e përthithjes). Pas një doze të vetme të tabletës, përqendrimi maksimal arrihet pas 32 orësh.Vlera mesatare e përqendrimit maksimal të substancës aktive të pandryshuar pas një doze të vetme prej 400 mg karbamazepinë është rreth 2.5 μg / ml. Përqendrimet ekuilibër të ilaçit në plazmë arrihen pas 1-2 javësh (shkalla e arritjes varet nga karakteristikat individuale të metabolizmit: auto-induksioni i sistemeve enzimë të mëlçisë, induktimi hetero nga ilaçet e tjera që përdoren njëkohësisht), si dhe nga gjendja e pacientit, doza e barit dhe kohëzgjatja e trajtimit. Dallime të konsiderueshme individuale në vlerat e përqendrimit të ekuilibrit në intervalin terapeutik janë vërejtur: në shumicën e pacientëve, këto vlera variojnë nga 4 deri në 12 μg / ml (17-50 μmol / l). Përqendrimet e karbamazepinës-10,11-epoksid (metabolitet aktiv farmakologjikisht) janë rreth 30% e përqendrimit të karbamazepinës. Komunikimi me proteinat plazmatike te fëmijët - 55-59%, tek të rriturit - 70-80%. Vëllimi i dukshëm i shpërndarjes është 0.8-1.9 l / kg. Përqendrimet krijohen në lëngun cerebrospinal dhe pështymën, të cilat janë proporcionale me sasinë e substancës aktive të palidhur me proteina (20-30%). Përhapet përmes barrierës placental. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 25-60% e asaj në plazmë.

Metabolizohet në mëlçi, kryesisht përgjatë rrugës epoksi me formimin e metabolitëve kryesorë: karbamazepinë aktive-10,11-epoksid dhe konjugat joaktiv me acid glukuronik. Izoenzima kryesore që siguron biotransformimin e karbamazepinës në karbamazepinë-10,11-epoksid është citokrome P450 (CYP3A4). Si rezultat i këtyre reaksioneve metabolike, formohet gjithashtu një metabolit i 9-hidroksimetil-10-karbamoylacridane, i cili ka aktivitet farmakologjik të dobët. mund të shkaktojë metabolizmin e vet.

Gjysma e jetës pas konsumimit të një doze të vetme është 60-100 orë (mesatarisht rreth 70 orë), me përdorim të zgjatur, gjysma e jetës zvogëlohet për shkak të induksionit automatik të sistemeve të enzimave të mëlçisë. Pas një administrimi të vetëm oral të karbamazepinës, 72% e dozës së marrë ekskretohet në urinë dhe 28% me feces, ndërsa rreth 2% e dozës së marrë ekskretohet në urinë si karbamazepinë e pandryshuar, dhe rreth 1% në formën e një metaboliti 10.11-epoksi.

Nuk ka asnjë provë që farmakokinetika e ndryshimit të karbamazepinës në pacientët e moshuar.

Epilepsia: Konfiskime të përgjithësuara të përgjithësuara (me përjashtim të mungesave), forma të pjesshme të epilepsisë (konfiskime të thjeshta dhe komplekse), konfiskime të përgjithshme sekondare,

Neuralgjia Trigeminal,

Neuralgjia idiopatike glossopharyngeal,

Dhimbje me dëmtim të nervit periferik në diabet mellitus, dhimbje në neuropati diabetike,

Konvulsione epileptiforme me sklerozë të shumëfishtë, spazma të fytyrës me nevralgji trigeminale, konvulsione tonike, çrregullime të të folurit paroxysmal dhe lëvizje (dysarthria paroxysmal dhe ataxia), parestesi paroksizmal dhe periudha dhimbjeje,

Sindroma e tërheqjes së alkoolit (ankth, konvulsione, hiper ngacmueshmëri, shqetësime të gjumit),

Disordersrregullime psikotike (çrregullime afektive dhe skizoafektive, psikoza, çrregullime të sistemit limbik).

Hipersensitiviteti ndaj karbamazepinës dhe përbërësve të tjerë të ilaçit, si dhe ndaj antidepresantëve triciklik,

Ordersrregullimet e hematopoezës së palcës së eshtrave (anemi, leukopeni),

Porfiria akute intermitente (përfshirë një histori)

Administrimi i njëkohshëm i përgatitjeve të litiumit dhe i frenuesit MAO.

Dështimi kronik i dekompensuar i zemrës,

Hiponatremia e mbarështimit (sindromi i hipersekretimit ADH, hipopituitarizmi, hipotiroidizmi, insuficienca veshkore),

Mungesa e funksionit të mëlçisë dhe veshkave,

Alkoolizmi aktiv (depresioni i CNS intensifikohet, metabolizmi i karbamazepinës intensifikohet),

Pengimi i hematopoezës së palcës së eshtrave me ilaçe (histori),

Hiperplazia prostatike

Rritja e presionit intraokular,

Në kombinim me qetësues-hipnotikë.

Shtatzënia dhe laktacioni:

Kurdo që të jetë e mundur, vonimi i Finlepsin® u përshkruhet grave në moshë riprodhuese në formën e monoterapisë, në dozën më të ulët efektive, pasi që frekuenca e keqformimeve kongjenitale të të porsalindurve nga nënat që kanë marrë trajtim të kombinuar antiepileptik është më e lartë sesa me monoterapinë.

Kur ndodh shtatzënia, është e nevojshme të krahasoni përfitimin e pritshëm të terapisë dhe komplikimet e mundshme, veçanërisht në tremujorin e parë të shtatzënisë.Dihet që fëmijët e nënave që vuajnë nga epilepsia janë të predispozuar për çrregullime zhvillimore intrauterine, përfshirë këtu edhe keqformimet. Prapambetja e Finlepsin® është në gjendje të rrisë rrezikun e këtyre çrregullimeve. Ekzistojnë raporte të izoluara të rasteve të sëmundjeve kongjenitale dhe keqformimeve, përfshirë mos mbylljen e harqeve vertebrale (spina bifida).

Ilaçet antipileptik rrisin mungesën e acidit folik, i cili shpesh vërehet gjatë shtatëzënësisë, gjë që mund të rrisë incidencën e defekteve të lindjes te fëmijët, kështu që marrja e acidit folik rekomandohet para shtatzanisë së planifikuar dhe gjatë shtatëzënësisë. Për të parandaluar komplikimet hemorragjike tek të posalindurit, gratë në javët e fundit të shtatzënisë, si dhe të porsalindurit, rekomandohet të përshkruajnë vitaminë K1.

Karbamazepina kalon në qumështin e gjirit, kështu që përfitimet dhe efektet e mundshme të padëshiruara të ushqyerjes me gji duhet të krahasohen me terapinë në vazhdim. Me ushqyerjen e vazhdueshme të gjirit gjatë marrjes së ilaçit, monitorimi i foshnjës duhet të vendoset në lidhje me mundësinë e zhvillimit të reaksioneve anësore (për shembull, përgjumje të rëndë, reaksione alergjike të lëkurës).

Dozimi dhe administrimi:

Brenda, gjatë ose pas një vakt, duke pirë shumë lëngje.

Për lehtësinë e përdorimit, tableta (si dhe gjysma ose e katërta e saj) mund të shpërndahet më parë në ujë ose në lëng, pasi vetia e lëshimit të zgjatur të substancës aktive pas shpërndarjes së tabletës në një lëng ruhet. Gama e dozave të përdorura është 400-1200 mg në ditë, të cilat shpërndahen në 1-2 doza në ditë.

Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 1600 mg.

Kurdo që të jetë e mundur, vonimi i Finlepsin® duhet të përshkruhet si monoterapi. Trajtimi fillon me përdorimin e një doze të vogël ditore, e cila më pas rritet ngadalë derisa të arrihet efekti optimal. Shtimi i prapambetjes Finlepsin® në një terapi antiepileptike të vazhdueshme duhet të bëhet gradualisht, ndërsa dozat e ilaçeve të përdorura nuk ndryshohen ose, nëse është e nevojshme, korrigjohen. Nëse pacienti ka harruar të marrë dozën tjetër të barit në kohën e duhur, doza e humbur duhet të merret menjëherë sa më shpejt që vërehet kjo lëshim, dhe nuk mund të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Doza fillestare është 200-400 mg në ditë, atëherë doza rritet gradualisht derisa të arrihet efekti optimal. Doza e mirëmbajtjes është 800-1200 mg në ditë, të cilat ndahen në 1-2 doza në ditë.

Doza fillestare për fëmijët nga 6 deri në 15 vjet është 200 mg në ditë, atëherë doza rritet gradualisht me 100 mg në ditë derisa të arrihet efekti optimal.

Indikacionet për përdorim

finlepsin rekomandohet për një numër sëmundjesh përfshirë:

• nevralgji
• epilepsi
• kushte të ndryshme konvulsive
• kushte psikotike
• tërheqja e alkoolit

Mjeku bën një takim individual në përputhje të plotë me udhëzimet dhe indikacionet klinike. Vetë-administrimi i drogës nuk rekomandohet kategorikisht.

Contraindications

Finlepsina nuk rekomandohet për:

• intoleranca individuale ndaj njërit prej përbërësve ose ndaj atidepresantëve (triciklik)
• përdorimi i njëkohshëm i frenuesve MAO ose përgatitjeve të litiumit
• çrregullime të hematopoiesis të palcës së eshtrave
• Bllokada AV
• porfiria akute

Me kujdes ekstrem, tabletat përshkruhen për:

• me shkelje të veshkave, mëlçisë, sistemit kardiovaskular
• pacientët e moshuar
• përdorimi i njëkohshëm i qetësuesve ose pilulave të gjumit
• presion i rritur (intrakranial, intraokular)
• sëmundjet e prostatës
• alkoolizmi kronik

Efekti anësor i aplikacionit finlepsin mund të japë ndonjë shkelje të udhëzimeve për përdorim, për shembull, një mbidozë. Në këto variante mund të vërehen shqetësime në funksionimin e sistemeve nervore dhe endokrine, si dhe në sistemin hematopoietik. Mosrespektimi i udhëzimeve në këtë mishërim mund të shkaktojë jo vetëm çrregullime të përkohshme në formën e dhimbjes së kokës ose nauze, por edhe çrregullime më serioze: leukocitozë, leukopeni, etj.

finlepsin përmban karbamazepinën kryesore (substancën kryesore aktive) dhe përbërësit ndihmës: stearat magnezi, xhelatinë, natrium kroskarmelozë, MCC, etj. Forma e lëshimit të ilaçit është tableta. Ilaçi rekomandohet të merret vetëm siç përshkruhet nga mjeku dhe në përputhje të plotë me udhëzimet.

Tableta Finlepsin: udhëzime për përdorim

finlepsin tabletat sipas udhëzimeve për përdorim janë të destinuara për administrim oral, pa iu referuar marrjes së ushqimit. Në varësi të ashpërsisë së kushteve ose sëmundjeve dhe pamjes së përgjithshme klinike, të rriturit mund të përshkruhen minimumi 200 mg (1 tabletë, terapi fillestare), terapia e mirëmbajtjes përfshin marrjen e barit në një dozë prej 800-1200 mg në ditë (e ndarë në disa doza). Doza maksimale e lejuar është 1.2-2 g. Para përfundimit të kursit, doza e barit zvogëlohet gradualisht. Sipas udhëzimeve, një ndërprerje e mprehtë e pranimit mund të shkaktojë pasoja negative. Fëmijët, në bazë të indikacioneve, rekomandohet të filloni të merrni me ilaçin "finlepsin Retard ”në një dozë prej 200 mg (analoge).

Me nevralgji mund të marr?

Finlepsin ndihmon me nevralgji trigeminale, por disa pacientë kanë komentuar se kjo çoi në apatizëm, gjë që çoi në një ulje të komunikimit shoqëror. Në çdo rast, emërimi bëhet nga një specialist, prandaj, nëse manifestohen efekte të padëshiruara (anësore), duhet të ndaloni marrjen e ilaçit dhe të konsultoheni përsëri me mjekun tuaj.

Me shtatzëninë dhe fëmijët mund?

Gjatë shtatëzënësisë, gratë përshkruhen, nëse është e mundur, monoterapi në dozën minimale (trajtimi me një ilaç). Kjo zvogëlon rrezikun e patologjisë kongjenitale të fetusit. Emërimi i një pranimi në kurs përcaktohet vetëm nga mjeku që merr pjesë, në varësi të indikatorëve individualë të pacientit. Të njëjtat rekomandime, sipas udhëzimeve për përdorim, tregohen edhe në periudhën e laktacionit.

Rekomandimi i rekomanduar për fëmijët finlepsin Retard (analog) në tableta me një dozë prej 200 mg:

• 1-5 vjet - doza maksimale është 400 mg në ditë (filloni marrjen, duke rritur gradualisht dozën nga 200 në 400 mg të treguar)
• 6-10 - doza maksimale ditore prej 600mg
• 11-15 vjet - maksimumi i lejueshëm ditor prej 1000 mg

Retard i finlepsinës

Sipas udhëzimeve për përdorim finlepsin Ata fillojnë të marrin retardën me kujdes, duke rritur gradualisht dozën. Dozimi varet nga indikacionet: ashpërsia e sëmundjes, forma e manifestimit, mosha dhe karakteristikat e trupit. Në disa raste, lejohet të zëvendësohet finlepsin Sidoqoftë, vetëm një mjek mund të marrë një vendim të tillë.

Finlepsina dhe alkooli në përputhje?

Shtë vërtetuar se përbërësi kryesor aktiv i ilaçit zvogëlon efektin e etanolit. Sidoqoftë, sipas udhëzimeve për përdorim, nuk rekomandohet kombinimi i tabletave me përdorimin e pijeve alkoolike - kërcënimi i efekteve anësore dhe madje edhe ndërlikimet serioze rritet.

Analogët kryesorë të ilaçit Finlepsin (tableta):

• Carbalepsin Retard (INN)
• Zeptol
• Aktinerval
• Tegretol
• Zagretol
• Stazepin

Vetëm mjeku që merr pjesë mund të përshkruajë indikacionet dhe të përshkruajë një analog për përdorim. Sipas udhëzimeve për përdorim, vetë-administrimi nuk rekomandohet rreptësisht.

Sa kushton një farmaci?

Ilaçi është një recetë dhe shpërndahet ekskluzivisht me recetë. Kostoja e drogës ndryshon në rangun e 200-280 rubla (në varësi të dozës dhe marzhin e farmacisë).

Indikacionet për përdorim finlepsin të gjerë. Ekspertët vërejnë efektivitetin e tij të lartë në trajtimin e shumë kushteve dhe sëmundjeve me zbatim të rreptë të udhëzimeve, siç dëshmohet nga vlerësimet e tyre pozitive.

Rishikimet e pacientëve janë kryesisht të ngjashme me konkluzionet e mjekëve, por përveç efektivitetit, vihen re efekte të tilla si ulja e aktivitetit intelektual, ecja e paqëndrueshme, etj. Në disa raste, rekomandime janë vërejtur për të zëvendësuar tabletat me analoge.

Karakteristikë e Finlepsinës

Prodhuesi ofron një ilaç në formën e tabletave që përmban 200 mg karbamazepinë si një përbërës aktiv. Kjo substancë ka një efekt në qelizat e trurit, duke penguar shfaqjen e impulseve nervore. Për shkak të kësaj, Finlepsin jep efektet terapeutike të mëposhtme:

• antikonvulsant, përfshirë edhe me epilepsi,
• anti-maniak, duke ulur ankthin, nervozizmin, manifestimet e depresionit,
• anestetik për inflamacion të strukturave të ndryshme të sistemit nervor, për shembull me neurit.

Ilaçi gjithashtu përshkruhet për gatishmëri konvulsive të shkaktuar nga sindroma e tërheqjes, e cila është shkaktuar nga alkoolizmi kronik.

Finlepsina tregohet për sëmundjet e mëposhtme:

• epilepsia, përfshirë format e saj të përziera,
• konvulsione epileptiforme që ndodhin me sklerozë të shumëfishtë, parestezi, diazartria dhe patologji të tjera,
• dhimbje me neurit dhe dëmtim të nervave periferikë, përfshirë provokuar nga diabeti,
• nevralgji me origjinë të panjohur,
• çrregullime psikotike, përfshirë ato që shkaktohen nga dehja e trupit,
• si pjesë e një trajtimi gjithëpërfshirës të simptomave të tërheqjes.

Ilaçi ka shumë kundërindikacione, kështu që nuk mund ta përdorni pa recetën e mjekut. Ndër kushtet e trupit në të cilat nuk rekomandohet përdorimi i Finlepsin është hematopoiesis, bllok atrioventrikular, porfiria dhe intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Në sfondin e trajtimit me Finlepsin, është e mundur zhvillimi i reaksioneve negative nga sistemet e tretjes, nervore, kardiovaskulare, endokrine, gjenitourinar, sistemin muskuloskeletor, organet shqisore dhe formimin e gjakut. Lista e efekteve anësore është e gjatë. Nëse shfaqen ndonjë shenjë negative, ndaloni marrjen e tabletave dhe këshillohuni me një mjek.

Finlepsina nuk rekomandohet nëse ka një shkelje të formimit të gjakut, bllok atrioventrikular, porfiria, intolerancë individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Krahasimi i drogës

Ilaçet janë të ngjashme në shumicën e aspekteve, por kanë disa ndryshime.

Preparatet përmbajnë të njëjtin përbërës aktiv, kanë të njëjtat indikacione për përdorim. Ato nuk rekomandohen për përdorim me të njëjtat kushte fiziologjike dhe patologjike të trupit. Efektet anësore të mundshme të shkaktuara nga medikamentet janë gjithashtu të ngjashme.

Ilaçet prodhohen nga një prodhues - ndërmarrja transatlantike Teva. Të dy ilaçet janë në dispozicion me recetë.

Cili është ndryshimi?

Retardi i Finlepsinës ndryshon nga paraardhësi i tij në veprim të zgjatur. Pasi në trup, përbërësit e tij lëshohen gradualisht, për shkak të të cilave përqendrimi i ilaçeve mbahet për një kohë më të gjatë. Kjo ndikon në efektet anësore - rreziku i shfaqjes së tyre zvogëlohet.

Prapambetja e finlepsinës shkakton shumë efekte anësore, duke përfshirë marrje mendsh, të vjella, përgjumje, çorientim dhe probleme të shikimit.

Shqyrtime të pacientëve

Marina, 27 vjeç, Ryazan: “Unë duhej të takoja Finlepsin kur vjehrri im kishte një konfiskim. Ai nuk ishte epileptik, por ngjante i tillë. Mjeku e përshkroi këtë ilaç, duke thënë se përdoret jo vetëm nga pacientët me epilepsi, por edhe nga njerëz me aktivitet të lartë konvulsiv. Vjehrri filloi të merrte pilula, por filloi të ankohej për marramendje dhe vjellje të vazhdueshme. Më është dashur të kthehem te mjeku që ka përshkruar vonimin e Finlepsin. Babi i toleron mirë këto pilula ”.

Irina, 41 vjeç, Voronezh: «Finlepsina iu dha burrit të saj pas një goditje hemoragjike. Bashkëshorti merr pilula për muajin e dytë. Ajo nuk ankohet për efektet anësore. Bashkëshorti ndihet mjaft mirë, mjeku konfirmon që rezultatet e trajtimit janë pozitive. ”

Mjekët shqyrtojnë përfundimin e Finlepsin dhe Finlepsin

Igor, terapist, 45 vjeç, Nizhny Novgorod: “Të dy barnat janë shumë efektive, mirë tolerohen nga pacientët. Pricemimi i përballueshëm. "

Vladimir, neurolog, 51 vjeç, Bryansk: “Në varësi të sëmundjes dhe gjendjes së shëndetit të pacientit, unë përshkruaj Finlepsin ose analogun e tij të veprimit të zgjatur. Unë besoj që të dy barnat janë efektive. Efektet anësore janë, por rrallë, nëse pacienti përmbush rekomandimet mjekësore. Një plus është çmimi i ilaçeve: ai është i disponueshëm për të gjithë. "