Octreotide Depo 20 m: udhëzime për përdorim

Emri ndërkombëtar:Octreotide-Depo

Përbërja dhe forma e lëshimit

Lyophilisate për përgatitjen e një pezullimi për administrim intramuskular të një veprimi të zgjatur të një ngjyre të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë të verdhë, në formën e një pluhuri ose një mase poroze të kompresuar në një tabletë, tretësi i aplikuar është një lëng i pangjyrë pa ngjyrë, pezullimi i përgatitur është i bardhë ose i bardhë me një nuancë të verdhë të verdhë, etj. homogjene. 1 shishe përmban 10 mg oktreotid. mbushesa: kopolimer i acideve DL-laktike dhe glikolike - 270 mg, D-manitol - 85 mg, kripë natriumi celulozë karboksimetil - 30 mg, polysorbate-80 - 2 mg.

tretës: manitol, injeksion 0.8% - 2 ml.

Vëllimi i një shishe qelqi të errët është 10 ml. Kompleti përfshin 1 ampulë tretës, një shiringë të disponueshme, 2 d / dhe hala dhe 2 shtupë alkooli. Paketuar në një kuti kartoni.

Lyophilisate për përgatitjen e një pezullimi për administrim intramuskular të një veprimi të zgjatur të një ngjyre të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë të verdhë, në formën e një pluhuri ose një mase poroze të kompresuar në një tabletë, tretësi i aplikuar është një lëng i pangjyrë pa ngjyrë, pezullimi i përgatitur është i bardhë ose i bardhë me një nuancë të verdhë të verdhë, etj. homogjene. 1 shishe përmban 20 mg oktreotid. mbushesa: kopolimer i acideve DL-laktike dhe glikolike - 560 mg, D-manitol - 85 mg, kripë natriumi celulozë karboksymethyl - 30 mg, polysorbate-80 - 2 mg.

tretës: manitol, injeksion 0.8% - 2 ml.

Vëllimi i një shishe qelqi të errët është 10 ml. Kompleti përfshin 1 ampulë tretës, një shiringë të disponueshme, 2 d / dhe hala dhe 2 shtupë alkooli. Paketuar në një kuti kartoni.

Lyofilizimi për përgatitjen e një pezullimi për administrim intramuskular të një veprimi të zgjatur të një ngjyre të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë të verdhë, në formën e një pluhuri ose një mase poroze të ngjeshur në një tabletë, tretësi i aplikuar është një lëng i pangjyrë pa ngjyrë, pezullimi i përgatitur është i bardhë ose i bardhë me një nuancë të verdhë të zbehtë, etj. homogjene. 1 shishe përmban 30 mg oktreotid. mbushesa: kopolimer i acideve DL-laktike dhe glikolike - 850 mg, D-manitol - 85 mg, kripë natriumi karboksimetil celulozë - 30 mg, polysorbate-80 - 2 mg.

tretës: manitol, injeksion 0.8% - 2 ml.

Vëllimi i një shishe qelqi të errët është 10 ml. Kompleti përfshin 1 ampulë tretës, një shiringë të disponueshme, 2 d / dhe hala dhe 2 shtupë alkooli. Paketuar në një kuti kartoni.

Grupi klinik dhe farmakologjik

Grup farmakoterapeutik

Somatostatin (analog sintetik)

Veprimi farmakologjik i ilaçit Octreotide Depot

Octreotide-depo është një formë dozimi e oktreotidit me veprim të gjatë për administrim i / m, duke siguruar mirëmbajtjen e përqendrimeve të qëndrueshme terapeutike të oktreotidit në gjak për 4 javë. Oktreotidi është një terapi patogjenetike për tumoret që shprehin në mënyrë aktive receptorët e somatostatinës.

Oktreotidi është një oktapeptid sintetik që është një derivat i somatostatinës së hormonit natyror dhe ka efekte të ngjashme farmakologjike, por një kohëzgjatje dukshëm më e gjatë e veprimit.

Ilaçi shtyp sekretimin e rritur patologjikisht të hormonit të rritjes (GH), si dhe peptidet dhe serotoninën e prodhuar në sistemin endokrin gastroenteropankreatik.

Në individë të shëndetshëm, oktreotidi, si somatostatina, shtyp sekretimin e GH të shkaktuar nga arginina, aktiviteti fizik dhe hipoglikemia e insulinës, sekretimi i insulinës, glukagonit, gastrinit dhe peptideve të tjerë të sistemit endokrin gastroenteropankreatik, të shkaktuar nga marrja e ushqimit, si dhe sekretimi i sekretimit të insulinës, insulinës, insulinës shkaktuar nga tiroliberina. Efekti shtypës në sekretimin e hormonit të rritjes në oktreotid, në ndryshim nga somatostatina, shprehet në një masë shumë më të madhe sesa në sekretimin e insulinës.Administrimi i oktreotidit nuk shoqërohet me fenomenin e hipersekretimit të hormoneve nga mekanizmi i reagimit negativ.

Në pacientët me akromegali, administrimi i Octreotide-depo siguron në shumicën dërrmuese të rasteve një ulje të vazhdueshme të përqendrimit të GR dhe normalizimin e përqendrimit të faktorit të rritjes në formë të insulinës 1 / somatomedin C (IGF-1).

Në shumicën e pacientëve me akromegali, Octreotide Depot zvogëlon ndjeshëm ashpërsinë e simptomave të tilla si dhimbje koke, djersitje, parestezi, lodhje, dhimbje në kocka dhe nyje, neuropati periferike. Shtë raportuar se trajtimi me oktreotid në pacientë individualë me adenoma të hipofizës që sekretojnë GH rezultoi në një rënie të madhësisë së tumorit.

Me sekretimin e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe të pankreasit, përdorimi i Octreotide Depot siguron një monitorim të vazhdueshëm të simptomave kryesore të këtyre sëmundjeve.

Një depo oktreotide 30 mg çdo 4 javë ngadalëson rritjen e tumorit në pacientët me tumore neuroendokrine të zakonshme (metastatike) sekretuese dhe jo sekretuese të tumoreve të dobët, ileum, të verbër, të ngritur, zorrë të trashë, të tërthortë të tërthortë dhe të krimbit në formë të apendiksit, ose metastaza të një tumori neuroendokrin. Droga në mënyrë të konsiderueshme rriti kohën për përparim në këtë kategori pacientësh: koha mesatare për përparim ishte 14.3 muaj në krahasim me 6 muaj në grupin e placebo. Pas 6 muajsh trajtimi, stabilizimi është vërejtur në 66% të pacientëve në grupin Octreotide-depo dhe 37% të pacientëve në grupin e placebo. Ilaçi ishte efektiv në rritjen e kohës për përparim, si për sekretimin ashtu edhe për tumoret neuroendokrine që nuk sekretojnë.

Në tumoret karcinoide, përdorimi i oktreotidit mund të çojë në një ulje të ashpërsisë së simptomave të sëmundjes, kryesisht, siç janë "ndezjet e nxehta" dhe diarreja. Në shumë raste, përmirësimi klinik shoqërohet me një ulje të përqendrimit të serotoninës plazmatike dhe sekretim të acidit 5-hidroksinindolacetik në urinë.

Në tumoret e karakterizuara nga hiperprodhimi i një peptidi vazoaktiv të zorrëve (VIPoma), përdorimi i oktreotidit në shumicën e pacientëve çon në një ulje të diarresë sekrete sekrete, e cila është karakteristike për këtë gjendje, e cila, nga ana tjetër, çon në një përmirësim të cilësisë së jetës së pacientit. Në të njëjtën kohë, vërehet një ulje e shqetësimeve bashkkohore në ekuilibrin e elektroliteve, për shembull, hipokalemia, e cila ju lejon të anuloni administrimin enteral dhe parenteral të lëngjeve dhe elektroliteve. Sipas tomografisë së llogaritur, disa pacientë ngadalësojnë ose ndalojnë përparimin e tumorit, dhe madje ulin madhësinë e tij, veçanërisht metastazat e mëlçisë. Përmirësimi klinik shoqërohet zakonisht me një ulje (deri në vlera normale) në përqendrimin e peptidit vaskoaktiv të zorrëve (VIP) në plazmë.

Me glukagonomën, përdorimi i oktreotidit në shumicën e rasteve çon në një rënie të dukshme të skuqjes migratore nekrotizuese, e cila është karakteristike për këtë gjendje. Oktreotidi nuk ka ndonjë efekt domethënës në ashpërsinë e diabetit mellitus, i vërejtur shpesh me glukagonomas, dhe zakonisht nuk zvogëlon nevojën për insulinë ose barna hipoglikemike orale. Në pacientët me diarre, oktreotidi shkakton uljen e tij, e cila shoqërohet me një rritje të peshës trupore. Me përdorimin e oktreotidit, shpesh vërehet një ulje e shpejtë e përqendrimit të glukagonit në plazmë, megjithatë, me trajtim të zgjatur, ky efekt nuk vazhdon. Në të njëjtën kohë, përmirësimi simptomatik mbetet i qëndrueshëm për një kohë të gjatë.

Në gastrinoma / sindromi Zollinger-Ellison, oktreotidi, i përdorur si monoterapi ose në kombinim me bllokuesit e receptorit histamine H 2 dhe frenuesit e pompës protonike, mund të zvogëlojë formimin e acidit klorhidrik në stomak dhe të çojë në përmirësim klinik, duke përfshirëdhe në lidhje me diarre. Shtë gjithashtu e mundur për të zvogëluar ashpërsinë dhe simptomat e tjera, ndoshta të shoqëruara me sintezën e peptideve nga tumori, duke përfshirë Tides. Në disa raste, vërehet një ulje e përqendrimit të gastrinës në plazmë.

Në pacientët me insulinoma, oktreotidi ul përqendrimin e insulinës imunoreaktive në gjak. Në pacientët me tumore të operueshëm, oktreotidi mund të sigurojë restaurimin dhe mirëmbajtjen e normoglikemisë në periudhën para operacionit. Në pacientët me tumore jo funksionale beninje dhe malinje, kontrolli i glicemisë mund të përmirësohet pa një ulje të zgjatur të njëkohshme të përqendrimit të insulinës në gjak.

Në pacientët me tumore të rralla, hiperproduktimi i faktorit çlirues të hormonit të rritjes (somatoliberinoma), oktreotidi zvogëlon ashpërsinë e simptomave të akromegalisë. Kjo, me sa duket, shoqërohet me shtypjen e sekretimit të faktorit çlirues të hormonit të rritjes dhe GH. Në të ardhmen, është e mundur të zvogëlohet madhësia e gjëndrrës së hipofizës, të cilat u rritën para trajtimit.

Në pacientët me kancer të prostatës rezistent ndaj hormoneve (HGRP), rritet grupi i qelizave neuroendokrine që shprehin afinitet të receptorëve somatostatin për oktreotidin (llojet SS2 dhe SS5), gjë që përcakton ndjeshmërinë e tumorit ndaj oktreotidit. Përdorimi i Octreotide-Depot në kombinim me dexamethasone në sfondin e bllokadës së androgjenit (drogës ose kastrimit kirurgjikal) në pacientët me HGRP rikthen ndjeshmërinë ndaj terapisë hormonale dhe çon në një rënie të antigjenit specifik të prostatës (PSA) në më shumë se 50% të pacientëve.

Në pacientët me HGRG me metastaza kockore, kjo terapi shoqërohet me një efekt analgjezik të theksuar dhe të zgjatur. Për më tepër, në të gjithë pacientët që iu përgjigjën terapisë së kombinuar me Octreotide Depot, cilësia e jetës dhe mbijetesa pa mesatare u përmirësua dukshëm.

Farmakokinetika

Të dhëna mbi farmakokinetikën e drogës Octreotide-depo nuk janë dhënë.

Akromegalia (në mungesë të një efekti të mjaftueshëm nga trajtimi kirurgjikal, terapia me rrezatim dhe trajtimi me agonistë dopamine, në pacientët jo operativë, si dhe te pacientët që refuzuan trajtimin kirurgjikal), lehtësim të simptomave të tumoreve të sistemit endokrin gastroentero-pankreatik (tumoret karcinoidë me praninë e sindromës kancerogjene, tumoret, etj.) karakterizohet nga hiperprodhimi i një peptidi vazoaktiv të zorrëve - VIP, glukagon, gastrinoma / sindromi Zollinger-Ellison), insulinoma, tumore të karakterizuara nga Prodhimi i somatoliberinës - somatoliberinoma, diarre zjarrduruese në pacientët me AIDS. Parandalimi i komplikimeve pas operacionit pankreatik, ndalimin e gjakderdhjes dhe parandalimin e rigjenerimit nga venat me variçe të ezofagut me cirrozë (në kombinim me skleroterapinë endoskopike).

contraindications ilaçi

Hipersensitiviteti ndaj oktreotidit ose përbërësve të tjerë të ilaçit.

Me rrethive ilaçi duhet të përshkruhet për kolelithiazën, diabetin mellitus, gjatë shtatëzanisë dhe gjatë laktacionit.

Regjimi i dozimit dhe mënyra e aplikimit Depo Octreotide

Ilaçi Octreotide-Depot duhet të administrohet vetëm thellësisht intramuskular (IM), në muskulin gluteus. Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen. Pezullimi duhet të përgatitet menjëherë para injektimit. Në ditën e injektimit, shishja me ilaçin dhe ampula me tretës mund të mbahen në temperaturën e dhomës.

Në trajtimin e akromegalisë në pacientët për të cilët administrimi i oktreotidit siguron kontroll adekuat të manifestimeve të sëmundjesDoza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Ju mund të filloni trajtimin me Octreotide-Depot në ditën pas administrimit të fundit të oktreotidit.Në të ardhmen, doza korrigjohet duke marrë parasysh përqendrimin në serumin e GR dhe IGF-1, si dhe simptomat klinike. Nëse pas 3 muaj trajtimi nuk ishte e mundur të arrihet një efekt adekuat klinik dhe biokimik (në veçanti, nëse përqendrimi i GR mbetet mbi 2.5 μg / L), doza mund të rritet në 30 mg të administruar çdo 4 javë.

Në rastet kur pas 3 muaj trajtimi me Octreotide-Depot me dozë 20 mg, një rënie e vazhdueshme
përqendrimi i serumit GH nën 1 μg / l, normalizimi i përqendrimit të IGF-1 dhe zhdukja e simptomave të kthyeshme të akromegalisë, mund të zvogëloni dozën e ilaçit Octreotide-depo në 10 mg. Sidoqoftë, në këta pacientë që marrin një dozë relativisht të vogël të Octreotide Depot, përqendrimet serum të GR dhe IGF-1, si dhe simptomat e sëmundjes, duhet të monitorohen me kujdes.

Pacientët që marrin një dozë të qëndrueshme të Octreotide-Depot duhet të testohen çdo 6 muaj për përqendrimet e GH dhe IGF-1.

Pacientët për të cilët trajtimi kirurgjikal dhe terapia me rrezatim nuk janë mjaftueshëm efektive apo edhe joefektive, si dhe për pacientët që kanë nevojë për trajtim afatshkurtër midis kurseve të terapisë së rrezatimit deri në zhvillimin e efektit të tij të plotë, rekomandohet të zhvillohet një kurs provues për trajtimin e injeksioneve s / c të oktreotidit në mënyrë që të vlerësohet efektiviteti dhe toleranca e përgjithshme, dhe vetëm pas kësaj kaloni në përdorimin e ilaçit Octreotide-depo sipas skemës së mësipërme.

në trajtimi i tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit në pacientët për të cilët administrimi i oktreotidit siguron kontroll të duhur të manifestimeve të sëmundjes, doza fillestare e rekomanduar e barit Octreotide-Depot është 20 mg çdo 4 javë. Administrimi i oktreotidit duhet të vazhdohet edhe për 2 javë të tjera pas administrimit të parë të ilaçit Octreotide-Depot.

Në pacientët që nuk kanë marrë më parë oktreotid të spermës, rekomandohet që trajtimi të fillohet me administrimin s.c. të oktreotidit në dozë prej 0,1 mg 3 herë / ditë për një periudhë relativisht të shkurtër kohe (afërsisht 2 javë), në mënyrë që të vlerësohet efektiviteti i tij dhe toleranca e përgjithshme. Vetëm pas kësaj, ilaçi Octreotide-Depot është përshkruar sipas skemës së mësipërme.

Në rastin kur terapia me Octreotide-Depot për 3 muaj siguron kontroll të duhur të manifestimeve klinike dhe shënuesve biologjikë të sëmundjes, është e mundur që të zvogëlohet doza e Octreotide-Depot në 10 mg,
emërohet çdo 4 javë. Në rastet kur pas 3 muaj trajtimi me Octreotide-Depot, është arritur vetëm përmirësim i pjesshëm, doza mund të rritet në 30 mg çdo 4 javë. Në sfondin e trajtimit me Octreotide-Depot, në disa ditë është e mundur të rritni manifestimet klinike karakteristike për tumoret endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit. Në këto raste, rekomandohet një administrim shtesë i oktreotidit në dozën e përdorur përpara fillimit të trajtimit me Octreotide-Depot. Kjo mund të ndodhë kryesisht në 2 muajt e parë të trajtimit deri sa të jenë arritur përqendrimet terapeutike të oktreotidit në plazmë.

Sekretimi dhe jo sekretimi i tumoreve neuroendokrine të zakonshme (metastatike) të lëkurës së dobët, të ileumit, të verbrit, të ngritjes, të zorrës së trashë dhe të shtojcave të tërthortë, ose të metastazës së tumoreve neuroendokrine pa një lezion kryesor: Doza e rekomanduar e Octreotide Depot është 30 mg çdo 4 javë. Terapia me oksreotide-depo duhet të vazhdohet deri në shenjat e përparimit të tumorit.

në trajtimi i kancerit të prostatës rezistent ndaj hormoneve Doza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Më pas, doza korrigjohet duke marrë parasysh dinamikën e përqendrimit të serumit PSA, si dhe simptomat klinike. Nëse pas 3 muaj trajtimi nuk ishte e mundur të arrihet
efekt adekuat klinik dhe biokimik (ulje PSA), doza mund të rritet në 30 mg të administruar çdo 4 javë.

Trajtimi me Octreotide Depot është i kombinuar me dexamethasone, e cila përshkruhet me gojë, sipas skemës së mëposhtme: 4 mg në ditë për 1 muaj, pastaj 2 mg në ditë për 2 javë, pastaj 1 mg në ditë (doza e mirëmbajtjes).

Trajtimi Octreotide-depo dhe dexamethasone i pacientëve që kanë kaluar më parë terapi antandrogjen me ilaçe është e kombinuar me përdorimin e një analoge të hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH). Në këtë rast, injeksioni i analogut GnRH (forma e depot) kryhet 1 herë në 4 javë.

Pacientët që marrin Octreotide Depot duhet të testohen çdo muaj për përqendrimet e PSA.

në pacientë me pacientë të dëmtuar renal, hepatik dhe të moshuar nuk ka nevojë të korrigjoni regjimin e dozimit të ilaçit Octreotide-depo.

për profilaksia e pankreatitit akut pas operacionit ilaçi Octreotide-Depot në një dozë prej 10 ose 20 mg administrohet një herë jo më herët se 5 ditë dhe jo më vonë se 10 ditë para operacionit të propozuar.

Rregullat për përgatitjen e pezullimit dhe administrimit të ilaçit

Ilaçi administrohet vetëm në vaj. Një pezullim për injeksion intramuskular përgatitet duke përdorur tretësin e furnizuar menjëherë para administrimit. Ilaçi duhet të përgatitet dhe administrohet vetëm nga një personel mjekësor i trajnuar posaçërisht.

Para injektimit, ampula me tretës dhe shishja me ilaçin duhet të hiqet nga frigoriferi dhe të sillet në temperaturën e dhomës (kërkohen 30-50 minuta). Mbajeni shishen me ilaçin Octreotide-Depot në mënyrë rigoroze të drejtë. Duke shtypur shishkën lehtë, sigurohuni që i gjithë lyofilizati të jetë në fund të shishkës.

Hapni paketën e shiringës dhe bashkoni një gjilpërë prej 1.2 mm x 50 mm në shiringë për të mbledhur tretësin. Hapeni ampulën me tretësin dhe tërhiqeni në shiringë të gjithë përmbajtjen e ampulës me tretësin, vendosni shiringën në një dozë prej 2.0 ml. Hiqni kapakun plastik nga shishja që përmban lyofilizatin. Dezinfektoni tapën gome të shishkës me një shtresë alkooli. Vendoseni gjilpërën në shishkën e litofizës përmes qendrës së tapës së gomës dhe injektoni me kujdes tretësin përgjatë murit të brendshëm të shishkës, pa prekur përmbajtjen e shishkës me gjilpërë.

Hiqeni shiringën nga shishja. Shishja duhet të mbetet pa lëvizje derisa tretësi të jetë i ngopur plotësisht me lyofilizatin dhe një formë pezullimi (për rreth 3-5 minuta). Pastaj, pa e kthyer shishen, duhet të kontrolloni për praninë e një lyofilizate të thatë në muret dhe në fund të shishes. Nëse zbulohen solide të thatë të lyofilizatit, lini shishkën deri sa të ngopet plotësisht.

Pasi të jeni bindur për mungesën e mbetjeve të lyofilizatit të thatë, përmbajtja e shishkës duhet të përzihet me kujdes në lëvizje rrethore për 30-60 sekonda derisa të formohet një pezullim homogjen. Mos e lyeni ose mos e tundni shishkën, pasi kjo mund të rezultojë në humbje të thekave dhe pezullimit të papërshtatshëm.

Vendosni shpejt gjilpërën përmes tapës së gomës në shishkë. Pastaj seksioni i gjilpërës ulet poshtë dhe, duke e përkulur shishen në një kënd prej 45 gradë, ngadalë tërhiqeni pezullimin plotësisht në shiringë. Mos e rrotulloni shishen gjatë shtypjes. Një sasi e vogël e barit mund të mbetet në muret dhe në fund të shishkës. Konsumimi i mbetjeve në muret dhe në fund të shisheve merret parasysh.

Menjëherë pasi të keni mbledhur pezullimin, zëvendësoni gjilpërën me pavijonin rozë me gjilpërën me pavijonin e gjelbër (0.8 x 40 mm), kthejeni me kujdes shiringën sipër dhe hiqni ajrin nga shiringa.

Një pezullim i ilaçit Octreotide-Depot duhet të administrohet menjëherë pas përgatitjes. Një pezullim i ilaçit Octreotide-Depot nuk duhet të përzihet me ndonjë ilaç tjetër në një shiringë.

Përdorni një shtupë alkooli për të sanitizuar vendin e injektimit. Vendosni gjilpërën thellë në gluteus maximus, pastaj tërhiqni butësisht kunjun e shiringës për t'u siguruar që nuk ka dëmtime në anije.Paraqiteni pezullimin në mënyrë intramuskulare ngadalë me presion të vazhdueshëm në kunjun e shiringës.

Nëse hyn në një enë gjaku, vendi i injektimit dhe gjilpëra duhet të ndryshohet. Kur bllokoni gjilpërën, zëvendësojeni atë me një gjilpërë tjetër me të njëjtin diametër.

Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen.

Efektet anësore

Reagimet lokale: me administrimin e i / m të Octototide-depo, dhimbja është e mundur, më rrallë ënjtje dhe skuqje në vendin e injektimit (zakonisht i butë, i shkurtër).

Nga trakti gastrointestinal: anoreksia, nauze, të vjella, dhimbje spastike të barkut, bloating, formimi i tepërt i gazit, jashtëqitjet e lirshme, diarre, steatorrhea. Megjithëse sekretimi i yndyrës me feces mund të rritet, deri më tani nuk ka asnjë provë që trajtimi i zgjatur me oktreotid mund të çojë në zhvillimin e një mangësie të disa përbërësve ushqyes për shkak të keqabsorbimit (malabsorbimit). Në raste të rralla mund të ndodhin fenomene që ngjajnë me obstruksionin akut të zorrëve: bloating progresive, dhimbje të forta në rajonin epigastrik, tensioni i murit të barkut. Përdorimi i zgjatur i Depot Octreotide mund të çojë në formimin e gurëve të tëmthit.

Nga pankreasi: janë raportuar raste të rralla të pankreatitit akut që u zhvilluan në orët e para ose ditët e përdorimit të oktreotidit. Me përdorim të zgjatur, ka pasur raste të pankreatitit të shoqëruar me kolelithiasis.

Nga mëlçia: Ekzistojnë raporte të ndara për zhvillimin e mosfunksionimit të mëlçisë (hepatit akut pa kolestazë me normalizimin e transaminazave pas anulimit të oktreotidit), zhvillimit të ngadaltë të hiperbilirubinemisë, shoqëruar me një rritje të ALP, GGT dhe, në një masë më të vogël, transaminazave të tjera.

Nga ana e metabolizmit: Meqenëse Octreotide Depot ka një efekt dërrmues në formimin e GH, glukagonit dhe insulinës, ajo mund të ndikojë në metabolizmin e glukozës. Ulur tolerancën e mundshme të glukozës pas ngrënies. Me përdorim të zgjatur të sc-së Octreotide në disa raste, mund të zhvillohet hiperglicemia e vazhdueshme. Gjithashtu është vërejtur hipoglikemia.

Të tjera: në raste të rralla, është raportuar humbja e përkohshme e flokëve pas administrimit të oktreotidit, shfaqja e bradycardia, takikardia, gulçimi, skuqja e lëkurës, anafilaksia. Ka raporte të ndara për zhvillimin e reaksioneve të mbindjeshmërisë.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka përvojë me Octreotide Depot gjatë shtatëzanisë dhe gjatë gjidhënies.

Prandaj, gjatë shtatëzënësisë, ilaçi duhet të përshkruhet vetëm nëse përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Ushqyerja me gji nuk rekomandohet kur përdorni ilaçin gjatë laktacionit.

Aplikimi për funksion të dëmtuar të mëlçisë Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, nuk ka nevojë të korrigjoni regjimin e dozimit të Octreotide-Depot.Aplikimi për funksion të dëmtuar të veshkave Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave nuk ka nevojë të korrigjoni regjimin e dozimit të Octreotide-depo.

Përdorimi tek pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar, nuk ka nevojë për të korrigjuar regjimin e dozimit të Octreotide Depot.

Udhëzime speciale për pranim Depo Octreotide

Me tumoret e hipofizës, monitorimi i kujdesshëm i pacientëve është i nevojshëm për shkak të rritjes së mundshme të madhësisë së tumoreve me zhvillimin e një ngushtimi të fushave vizuale. Në këto raste, duhet të merrni parasysh nevojën për metoda të tjera të trajtimit. Në trajtimin e tumoreve endokrine gastroentero-pankreatike në raste të rralla, mund të ndodhë një rikthim i papritur i simptomave. Në pacientët me insulinës gjatë trajtimit, mund të vërehet një rritje në ashpërsinë dhe kohëzgjatjen e hipoglikemisë. Ashpërsia e efekteve anësore nga trakti gastrointestinal zvogëlohet me futjen e barit midis vakteve ose gjatë gjumit.Me trajtim të zgjatur (akromegaly), para dhe gjatë trajtimit (çdo 6-12 muaj) - ultratinguj të fshikëzës së tëmthit.

Gurët në fshikëz e tëmthit, nëse megjithatë ato zbulohen, zakonisht janë asimptomatike. Në prani të simptomave klinike, tregohet trajtimi konservativ ose kirurgjikal. Shmangni injeksione të shumta në të njëjtin vend në interval të shkurtër. Para administrimit, ngrohni zgjidhjen në temperaturën e dhomës. Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit vetëm me indikacione absolute. Luhatjet në përqendrimin e glukozës në gjak mund të zvogëlohen me administrim më të shpeshtë të dozave më të ulëta. Gjatë trajtimit, monitorimi sistematik i përqendrimit të glukozës në gjak është i domosdoshëm, veçanërisht në pacientët me gjakderdhje nga venat me variçe të ezofagut me cirrozë të mëlçisë - një rrezik i rritur për zhvillimin e hiperglicemisë.

mbidozë

Aktualisht, rastet e mbidozimit të Octreotide-Depot nuk janë raportuar.

Ndërveprimet me ilaçe të tjera

Oktreotidi ul thithjen e ciklosporinës nga zorrët dhe ngadalëson thithjen e cimetidinës.

Me përdorimin e njëkohshëm të oktreotidit dhe bromokiptinës, rritet disponueshmëria biologjike e kësaj të fundit.

Ekzistojnë dëshmi të literaturës që analogët somatostatinë mund të zvogëlojnë pastrimin metabolik të substancave të metabolizuara nga izoenzima e citokromit P450, i cili mund të shkaktohet nga shtypja e GR. Meqenëse është e pamundur të përjashtohen efekte të ngjashme të oktreotidit, ilaçet që metabolizohen nga izoenzima e sistemit citokrom P450 dhe kanë një gamë të ngushtë terapeutike (kinidina dhe terfenadina) duhet të përshkruhen me kujdes.

Kushtet e pushimeve në farmaci

Ilaçi është recetë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ilaçi duhet të ruhet në një vend të thatë, të errët, jashtë mundësive të fëmijëve me një temperaturë prej 2 ° - 8 ° C. Jeta e raftit është 3 vjet.

Përdorimi i drogës Oktreotid-depo vetëm siç përcaktohet nga mjeku, udhëzimet jepen për referencë!

Formulari i lëshimit

Ilaçi është në dispozicion në formën e një solucioni për injeksion, të vendosur në ampula 1 ml ose shishka 5 ml.

Depo Octreotide dhe Oktreotide e gjate janë në dispozicion në formën e pluhurit të litofilizuar ose në masë të ngjeshur dhe poroze në formën e një tablete me ngjyra të lehta me doza të ndryshme. Për më tepër, bashkohen një tretës i pangjyrë transparent dhe pezullimi i rikonstruktuar, i cili është një pezullim homogjen i një hije të lehtë.

Gjithashtu, këto variacione medicinale mund të ofrohen në formën e një litofizati për përgatitjen e një pezullimi të destinuar për administrim intramuskular me një veprim të zgjatur prej 0.01-0.03 g të përbërësit aktiv në shishkat e qelqit të errët. Për më tepër, paketa përmban 2 ml ampulë me një tretës, një shiringë të disponueshme, gjilpëra sterile dhe shtupe alkooli. Një grup është për një injeksion.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Ky medikament është një analog sintetik. Somatostatinqë kanë efekte të ngjashme farmakologjike, por kohëzgjatje më të gjatë.

Trajtimi Octreotide kryhet kur është e nevojshme të shtypni sekretimin e hormonit të rritjes, të rritur patologjikisht ose të shkaktuar nga arginine, hipoglikemia e insulinës ose aktiviteti fizik. Rezultati po zvogëlohet sekretimi i insulinës, gastrinit, glukagonit dhe serotonin, të cilat gjithashtu mund të rriten patologjikisht ose të shkaktohen nga ushqimi. Shtypja e sekretit vuri në dukje insulinëdhe glucagoni cili stimulonargininesekretim i ulur thyrotropinshkaktuar nga tireoliberinom.

Përdorimi i ilaçit para ose gjatë operacionit pankreatik mund të zvogëlojë incidencën e komplikimeve karakteristike postoperative, për shembull:fistula e pankreasit, sepsë, abscese, pankreatiti akut pas operacionit.

Terapia e gjakderdhjes nga venat me variçe në traktin gastrointestinal në pacientët që vuajnë nga cirroza e mëlçisë në kombinim me një trajtim specifik - sklerozues dhe hemostatik, ndihmon për të ndaluar në mënyrë efektive gjakderdhjen dhe parandalimin e gjakderdhjes së përsëritur.

Brenda trupit ka një thithje të shpejtë dhe të plotë të substancës aktive. Në këtë rast, përqendrimi maksimal i Octreotide në plazmën e gjakut arrihet pas 30 minutash. Komponenti lidhet me proteinat e plazmës me 65%, por lidhja e tij me elementët e formuar të gjakut është shumë i parëndësishëm. Tërheqja e ilaçit ndodh në disa faza përmes zorrëve dhe me ndihmën e veshkave.

Indikacionet për përdorim

Barnat me bazë Octreotide janë të përshkruara për:

• acromegalynëse vërehet joefikasitetiagonistët e dopaminëssi dhe nëse është e pamundur të kryhet terapi kirurgjikale ose rrezatuese,
• tumoret endokrine sistemi gastroenteropankreatik,
• glukagonom, gastrinoma,
• insuloma, somatoliberinomah,
• i fortë diarre në pacientët me SIDA
• operacioni i pankreasit, përfshirë parandalimin e komplikimeve,
• gjakderdhje, parandalimi i relapsit në rastet e venave me variçe të ezofagut me cirrozë të mëlçisë etj.

Contraindications

Kundërindikimi kryesor për përdorimin e këtij ilaçi është hypersensitivity.

Kujdes kërkohet kur trajtoni pacientët. cholelithiasis,diabet,në ushqim me gji dhe shtatzënisë.

Efektet anësore

Kur trajtoni me Octreotide, shqetësime në funksionimin e traktit digjestiv mund të ndodhin në formën e: të vjella, nauze, etj. anoreksi, Dhimbje, fryrje, diarre,meteorre, obstruksion i zorrëve, hepatiti akut pa kolestazë, aktivitet i rritur i transaminazave hepatike, hiperbilirubinemia, pankreatiti akut dhe të tjerët.

Mund të zhvillohet gjithashtualopecia dhe reaksione alergjike. Manifestimet lokale nuk përjashtohen: dhimbje, kruarje, djegie, skuqje ose ënjtje. Përdorimi afatgjatë shoqërohet shpesh me formimin e gurëve të tëmthit, uljen e tolerancës së glukozës dhe të vazhdueshme hiperglicemia, hipoglikemia.

Octreotide, udhëzime për përdorim (Metoda dhe doza)

Droga Octreotide është menduar për intravenoze, intramuskulare ose administrimi nënlëkuror. Doza vendoset individualisht, duke marrë parasysh natyrën e sëmundjes dhe karakteristikat e pacientit. Për shembull, akromegalia dhe tumoret e sistemit gastroenteropankreatik kërkojnë administrim nënlëkuror çdo ditë 1-2 herë në 50-100 mcg. Kryerja e parandalimit të komplikimeve si rezultat i operacioneve në pankreasit përfshin administrimin nënlëkuror të dozës së parë një orë para laparotomisë, atëherë ajo administrohet çdo ditë 3 herë 100 μg në javë. Kur kërkohet të ndaloni gjakderdhjen nga venat me variçe të traktit gastrointestinal, infuzione të vazhdueshme intravenoze prej 25 μg / orë administrohen për të paktën 5 ditë.

Udhëzime për përdorim Depo Octreotide dhe Octreotide Long FS raportet për të cilat synohen injeksion i thellë intramuskular në muskulin gluteal. Kur administrimi nënlëkuror i Octreotide lejon pacientët të kontrollojnë në mënyrë të duhur manifestimin e sëmundjes, doza fillestare e Depo dhe Long përshkruhet në 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Pastaj doza rregullohet në varësi të shënuesve biologjikë të sëmundjes dhe simptomave klinike.

Nëse më parë pacientët nuk e morën Octreotide nënlëkurën, atëherë terapia me këtë agjent dhe metodë duhet të fillohet për 2 javë. Kjo qasje do të vlerësojë efektivitetin dhe tolerancën e saj, pas së cilës mund të kryeni trajtim me Octreotide-Depot ose Long.

Mbidozë

Në rast të një mbidoze të Octreotide ose Octreotide-Long, mund të ndodhë: ulje afatshkurtër në rrahjen e zemrës, dhimbje barku natyra spastike të përzierskuqje e fytyrës, diarre. Në këtë rast, kryhet trajtimi simptomatik.

Rastet e një mbidozimi të Octreotide-Depot nuk janë përshkruar në praktikën klinike.

Bashkëveprim

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçit me cyclosporineul nivelin e tij në serum, ngadalëson thithjenCimetidinës dhe përbërës të dobishëm nga trakti tretës. Nëse oktreotidi është përshkruar së bashku meinsulinë, oral ilaçe hipoglikemike, bllokues beta, BKK dhe diuretics, është e nevojshme të bëhen rregullime në dozën e tyre. Përdorimi i njëkohshëm me bromocriptine mund të rrisë disponueshmërinë e tij.

U zbulua se ky ilaç zvogëlon pastrimin metabolik të substancave që metabolizohen nga enzimat citokrome P450 të shkaktuara nga shtypja e hormonit të rritjes. Prandaj, kur përshkruani barna të tilla, duhet të tregohet kujdes.

Analoge të Octreotide

Në farmakologji, gjenden analoge të shumta të Octreotide, kryesorja e tyre është Sandostatin.

Një efekt të ngjashëm posedohet nga:Somatostatin, Diferelin dhe Sermorelin.

Siç e dini, alkooli mund të pengojë sintezën hormonet, prandaj, përdorimi i tij me çdo formë Octreotide është i kundërindikuar.

Shqyrtime rreth Octreotide

Duhet të theksohet se diskutimet në internet në lidhje me përdorimin e këtij ilaçi dhe efektivitetin e tij nuk janë të zakonshme. Në mënyrë tipike, përdoruesit u bëjnë pyetje specialistëve në të cilët ata janë të interesuar se sa efektiv është terapia e një çrregullimi.

Sidoqoftë, në praktikën klinike, forma e Depot përdoret kryesisht. Në të njëjtën kohë, rishikimet në Depo Octreotide tregojnë se përdoret për pankreatiti, si dhe format akute dhe kronike të këtij çrregullimi. Sigurisht, ky ilaç përshkruhet vetëm nga një specialist dhe pritet që trajtimi të kryhet për të paktën një javë.

Forma e dozimit

Lyofilizat për përgatitjen e një pezullimi për administrim intramuskular të një veprimi të zgjatur prej 10.0 mg, 20.0 mg ose 30.0 mg të plotë me një tretës prej 2 ml (Mannitol, zgjidhje injeksioni 0.8% 2 ml)

Një shishe përmban

substancë aktive - oktreotid 10.0 mg, 20.0 mg, 30.0 mg,

ekscipientëve: kopolimer i acideve DL-laktike dhe glikolike, D-Mannitol, kripë natriumi celulozë karboksimetil, polisorbate-80.

tretës: D-Mannitol, ujë për injeksion.

Pluhur i lyofilizuar ose poroz, i ngjeshur në një tabletë, një masë e bardhë ose e bardhë me një nuancë të verdhë të zbehtë.

tretës: lëng i pastër pa ngjyrë

Pezullimi i rikonstitucionuar: Me shtimin e tretësit dhe agjitacionin, formohet një pezullim homogjen i një ngjyre të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë të zbehtë. Pezullimi i rikonstitutuar nuk duhet të shfaroset për të paktën 5 minuta. Kur qëndron në këmbë, pezullimi precipiton, por lehtësisht pezullohet nga lëkundja. Pezullimi duhet të kalojë lirshëm në shiringë përmes gjilpërës Nr. 0840.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Me administrim intramuskular, oktreotidi është zhytur plotësisht.

Përqendrimi terapeutik në gjak arrihet pas rreth 30 minutash.

Lidhja e proteinave është rreth 65%. Lidhja e oktreotidit në qelizat e gjakut është jashtëzakonisht e papërfillshme. Vëllimi i shpërndarjes është 0.27 l / kg. Oktreotidi metabolizohet në mëlçi.

Zhdoganimi i përgjithshëm është 160 ml / min. T1 / 2 është 100 min. Rreth 32% në formë të pandryshuar ekskretohet nga veshkat. Në pacientët e moshuar, zhdoganimi zvogëlohet dhe T1 / 2 rritet. Në dështim të rëndë të veshkave, zhdoganimi është përgjysmuar.

Farmakodinamika

Depo Octreotide është një oktapeptid sintetik që është një derivat i hormonit natyral somatostatin dhe ka efekte të ngjashme farmakologjike, por një kohëzgjatje më e gjatë e veprimit. Ilaçi shtyp sekretimin e rritur patologjikisht të hormonit të rritjes (GH), si dhe peptidet dhe serotoninën e prodhuar në sistemin endokrin gastro-entero-pankreatik.

në tumoret karcinoide përdorimi i Octreotide çon në një ulje të ashpërsisë së simptomave të tilla si ndjesi të fluskës dhe diarre, e cila në shumë raste shoqërohet me një ulje të përqendrimit të serotoninës në plazmë dhe sekretim të acidit 5-hidroksinindolacetik në urinë.

në tumoret e karakterizuara nga hiperprodhimi i një peptidi vazoaktiv të zorrëve (VIP), përdorimi i Octreotide çon në një ulje të diarresë sekrete sekrete. Në të njëjtën kohë, ndodh një ulje e çekuilibrit elektrolit shoqërues. Në disa pacientë, përparimi i tumorit ngadalësohet ose ndalet dhe madje madhësia e tij zvogëlohet, veçanërisht metastazat e mëlçisë. Përmirësimi klinik shoqërohet zakonisht me një ulje (deri në vlera normale) në përqendrimin e peptidit vaskoaktiv të zorrëve (VIP) në plazmë.

në glucagonomas përdorimi i depo Octreotide në shumicën e rasteve çon në një rënie të dukshme të skuqjes migratore nekrotizuese. Depo Octreotide nuk ka ndonjë efekt domethënës në ashpërsinë e diabetit mellitus, i cili shpesh vërehet me glukagonomas, dhe zakonisht nuk zvogëlon nevojën për insulinë ose barna hipoglikemike orale. Në pacientët që vuajnë nga diarreja, Octreotide shkakton uljen e saj, e cila shoqërohet me një rritje të peshës trupore. Me përdorimin e Octreotide, shpesh vërehet një ulje e shpejtë e përqendrimit të glukagonit në plazmë, megjithatë, me trajtim të zgjatur ky efekt nuk kursen. Në të njëjtën kohë, përmirësimi simptomatik mbetet i qëndrueshëm për një kohë të gjatë.

në gastrinoma / sindromi Zollinger-Ellison Depo Octreotide, e përdorur si monoterapi ose në kombinim me bllokuesit e receptorëve H2, mund të zvogëlojë prodhimin e acidit në stomak dhe të çojë në përmirësim klinik, përfshirë edhe në lidhje me diarre. Ashpërsia e simptomave të tjera, përfshirë skuqjen, gjithashtu është zvogëluar. Në disa raste, vërehet një ulje e përqendrimit të gastrinës në plazmë.

Në pacientët me insulinomas Depo Octreotide zvogëlon nivelin e insulinës imunoreaktive në gjak (ky efekt mund të jetë afatshkurtër - rreth 2 orë). Në pacientët me tumorë të operueshëm, Octreotide Depot mund të sigurojë restaurimin dhe mirëmbajtjen e normoglikemisë në periudhën para operacionit. Në pacientët me tumore jo të funksionueshme beninje dhe malinje, kontrolli i glicemisë mund të përmirësohet pa një ulje të zgjatur të njëkohshme të niveleve të insulinës në gjak.

në diarre zjarrduruese në pacientët me sindromën e fituar të imunitetit (AIDS) përdorimi i Octreotide çon në një normalizim të plotë ose të pjesshëm të jashtëqitjes në rreth 1/3 e pacientëve që vuajnë nga diarre, e pakontrolluar nga terapi adekuate antimikrobike dhe / ose antidiarreale.

Në pacientët që i nënshtrohen operacionit pankreatik, përdorimi i Octreotide gjatë dhe pas operacionit zvogëlon incidencën e komplikimeve tipike pas operacionit (për shembull, fistula pankreatike, abscese, sepsë, pankreatiti akut postoperativ).

në gjakderdhje nga venat me variçe të ezofagut dhe stomakut te pacientët me cirrozë përdorimi i Octreotide-Depot në kombinim me trajtim specifik (për shembull, skleroterapia) çon në një ndalesë më efektive të gjakderdhjes dhe ri-gjakderdhje të hershme, një rënie të vëllimit të transfuzioneve dhe një përmirësim të mbijetesës 5-ditore. Ilaçi zvogëlon rrjedhën e gjakut të organeve duke shtypur hormonet vazoaktive si VIP dhe glukagon.

Dozimi dhe administrimi

Depo Octreotide duhet të administrohet vetëm thellësisht intramuskular (IM), në gluteus maximus. Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen. Pezullimi duhet të përgatitet menjëherë para injektimit. Në ditën e injektimit, shishja me ilaçin dhe ampula me tretës mund të mbahen në temperaturën e dhomës.

Në trajtimin e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit

Në pacientët për të cilët administrimi s / c i Octreotide siguron kontroll të duhur të manifestimeve të sëmundjes, doza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë. Administrimi i Oktreotidit duhet të vazhdohet edhe për 2 javë të tjera pas administrimit të parë të Octreotide Depot.

Në pacientët që nuk kanë marrë më parë Octreotide s / c, rekomandohet të filloni trajtimin me administrim s / c të Octreotide në dozë prej 0,1 mg 3 herë / ditë për një periudhë relativisht të shkurtër kohore (afërsisht 2 javë), në mënyrë që të vlerësoni efektivitetin e tij dhe tolerancën e përgjithshme . Vetëm pas kësaj, Depo Octreotide është përshkruar sipas skemës së mësipërme.

Në rastin kur terapia me Octreotide-Depot për 3 muaj siguron kontroll të duhur të manifestimeve klinike dhe shënuesve biologjikë të sëmundjes, është e mundur të zvogëlohet doza e Octreotide-Depot në 10 mg të përshkruara çdo 4 javë. Në rastet kur pas 3 muaj trajtimi me Octreotide-depo është arritur vetëm përmirësim i pjesshëm, doza e barit mund të rritet në 30 mg çdo 4 javë. Në sfondin e trajtimit me Octreotide-depo, është e mundur që në disa ditë të forcohen manifestimet klinike karakteristike e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit. Në këto raste, një administrim shtesë s / c i Octreotide rekomandohet në një dozë që është përdorur para fillimit të trajtimit me Octreotide Depot. Kjo mund të ndodhë kryesisht në 2 muajt e parë të trajtimit derisa të arrihen përqendrimet terapeutike të oktreotidit në plazmë.

Në trajtimin e kancerit të prostatës rezistente ndaj hormoneve Doza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Më pas, doza korrigjohet duke marrë parasysh dinamikën e përqendrimit të serumit PSA, si dhe simptomat klinike. Nëse pas 3 muaj trajtimi nuk ishte e mundur të arrihet një efekt adekuat klinik dhe biokimik (ulja e PSA), doza mund të rritet në 30 mg të administruar çdo 4 javë.

Trajtimi i depresionit Octreotide është i kombinuar me përdorimin e dexamethasone, e cila është përshkruar me gojë, sipas skemës së mëposhtme: 4 mg në ditë për 1 muaj, pastaj 2 mg në ditë për 2 javë, pastaj 1 mg në ditë (doza e mirëmbajtjes).

Trajtimi me oktreotide-depo dhe dexamethasone në pacientët që më parë i janë nënshtruar terapisë antandrogjen me ilaçe është e kombinuar me përdorimin e një analoge të hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH). Në këtë rast, injeksioni i analogut GnRH (forma e depot) kryhet 1 herë në 4 javë.

Pacientët që marrin Octreotide Depot duhet të testohen çdo muaj për përqendrimet e PSA.

Në pacientët me dëmtim të veshkave, hepatik dhe të moshuar, nuk ka nevojë të korrigjoni regjimin e dozimit të Octreotide Depot.

Për parandalimin e pankreatitit akut pas operacionit

Ilaçi Octreotide-Depot në një dozë prej 10 ose 20 mg administrohet një herë jo më herët se 5 ditë dhe jo më vonë se 10 ditë para ndërhyrjes kirurgjikale të propozuar.

Rregullat për përgatitjen e pezullimit dhe administrimit të ilaçit

Ilaçi administrohet vetëm në mënyrë intramuskulare.

Një pezullim për injeksion intramuskular përgatitet duke përdorur tretësin e furnizuar menjëherë para administrimit.

Ilaçi duhet të përgatitet dhe administrohet vetëm nga personel mjekësor i trajnuar.

Para injektimit, ampula me tretës dhe shishja me ilaçin duhet të hiqet nga frigoriferi dhe të sillet në temperaturën e dhomës (kërkohen 30-50 minuta).

Mbajeni shishen me Octreotide Depot në mënyrë rigoroze të drejtë. Duke shtypur shishkën lehtë, sigurohuni që i gjithë lyofilizati të jetë në fund të shishkës.

Hapni paketimin me shiringë, bashkoni një gjilpërë prej 1.2 mm x 50 mm në shiringë për të mbledhur tretësin.

Hapeni ampulën me tretësin dhe vendosni në shiringë të gjithë përmbajtjen e ampulës me tretësin, vendosni shiringën në një dozë prej 3.5 ml.

Hiqni kapakun plastik nga shishja që përmban lyofilizatin. Dezinfektoni tapën gome të shishkës me një shtresë alkooli.Vendoseni gjilpërën në shishkën e litofizës përmes qendrës së tapës së gomës dhe injektoni me kujdes tretësin përgjatë murit të brendshëm të shishkës, pa prekur përmbajtjen e shishkës me gjilpërë. Hiqeni shiringën nga shishja.

Shishja duhet të mbetet pa lëvizje derisa tretësi të jetë i ngopur plotësisht me lyofilizatin dhe një formë pezullimi (afërsisht 3 deri në 5 minuta). Pastaj, pa e kthyer shishen, duhet të kontrolloni për praninë e një lyofilizate të thatë në muret dhe në fund të shishes. Nëse gjenden të ngurta të lyofilizatit të thatë, lërini shishkën derisa të ngopet plotësisht.

Pasi të siguroheni që nuk ka mbetje të thatë të litofizës, përmbajtja e shishkës duhet të përzihet me kujdes në një lëvizje rrethore për 30-60 sekonda derisa të formohet një pezullim homogjen. Mos e lyeni ose mos e tundni shishkën, pasi kjo mund të rezultojë në humbje të thekave dhe pezullimit të papërshtatshëm.

Vendosni shpejt gjilpërën përmes tapës së gomës në shishkë. Pastaj ulni pjesën e gjilpërës poshtë dhe, duke e përkulur shishën në një kënd prej 45 gradë, ngadalë tërhiqeni pezullimin plotësisht në shiringë. Mos e rrotulloni shishen gjatë shtypjes. Një sasi e vogël e barit mund të mbetet në muret dhe në fund të shishkës. Konsumimi i mbetjeve në muret dhe në fund të shisheve merret parasysh.

Menjëherë pasi të keni mbledhur pezullimin, zëvendësoni gjilpërën me pavijonin rozë me gjilpërën me pavijonin e gjelbër (0.8 x 40 mm), kthejeni me kujdes shiringën sipër dhe hiqeni ajrin nga shiringa.

Pezullimi Octreotide Depo duhet të administrohet menjëherë pas përgatitjes.

Pezullimi Octreotide Depot nuk duhet të përzihet me ndonjë ilaç tjetër në të njëjtën shiringë.

Përdorni një shtupë alkooli për të sanitizuar vendin e injektimit. Vendosni gjilpërën thellë në gluteus maximus, pastaj tërhiqni butësisht kunjun e shiringës për t'u siguruar që nuk ka dëmtime në anije. Paraqiteni pezullimin në mënyrë intramuskulare ngadalë me presion të vazhdueshëm në kunjun e shiringës.

Nëse hyn në një enë gjaku, vendi i injektimit dhe gjilpëra duhet të ndryshohet.

Kur futni një gjilpërë, zëvendësojeni atë me një gjilpërë tjetër me të njëjtin diametër.

Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen.

Efektet anësore

Reagimet anësore paraqiten bazuar në shpeshtësinë e shfaqjes në rendin e mëposhtëm: shumë shpesh (/1 / 10), shpesh (/1 / 100,  1/10), ndonjëherë (≥1 / 1000, 1 / 100), rrallë (= ≥ 1/10000, 1 / 1000), shumë rrallë (/1 / 10000), përfshirë mesazhe individuale.

- dhimbje spastike të barkut, bloating, kapsllëk, diarre

- reaksione lokale në rast të administrimit nënlëkuror (dhimbje, ënjtje, skuqje, acarim dhe djegie)

-hypothyroidism, mosfunksionim tiroide

- marramendje, dispne, asheni

- bradycardia, takikardia, kolecistiti, humbja e flokëve

- skuqje alergjike, kruajtje

nauze, të vjella, formimi i tëmthit (me përdorim të zgjatur të Octreotide-Depot), kolecistit, llum biliare, steatorrhea (megjithëse lëshimi i yndyrës me feces mund të rritet, nuk ka asnjë indikacion që trajtimi i zgjatur me depo Octreotide mund të çojë në mungesë ushqyese për shkak të malabsorption (malabsorption), fenomene që ngjajnë me obstruksionin akut të zorrëve: bloating progresive, dhimbje të forta në rajonin epigastrik, tensionin e murit të barkut, "mbrojtjen" e muskujve.

pankreatiti akut, anoreksia, jashtëqitjet e shpeshta, hepatiti akut pa kolestazë, hiperbilirubinemia, fosfataza alkaline e rritur, gama glutamyl transferaza, transaminazat, trombocitopenia, hiperkalemia

hipertension arterial (me përdorim të zgjatur)

Ashpërsia e reaksioneve lokale mund të zvogëlohet nëse përdorni një zgjidhje të temperaturës së dhomës, ose futni një vëllim më të vogël të një zgjidhje më të përqendruar.

Raportet pas marketingut të efekteve anësore

anafilaksia, reaksionet alergjike, skuqja e urtikarisë

pankreatiti akut, hepatiti akut, hepatiti kolestatik, kolestaza, derdhja e biles, verdhëza kolestatike

Ndërveprimet e drogës

Oktreotidi zvogëlon thithjen e ciklosporinës, ngadalëson thithjen e cimetidinës. Korrigjimi i regjimit të dozimit të diuretikëve të përdorur njëkohësisht, beta-bllokuesit, bllokuesit “të ngadaltë” të kanalit të kalciumit, insulinës dhe ilaçeve hipoglikemike orale është e nevojshme.

Me përdorimin e njëkohshëm të oktreotidit dhe bromokiptinës, rritet disponueshmëria biologjike e kësaj të fundit.

Barnat e metabolizuara nga enzimat e sistemit citokrom P450 dhe që kanë një gamë të ngushtë të dozave terapeutike duhet të përshkruhen me kujdes.

Udhëzime speciale

Me tumoret e hipofizës që sekretojnë GR, monitorimi i kujdesshëm i pacientëve që marrin Octreotide Depot është i nevojshëm, pasi është e mundur që të rritet madhësia e tumoreve me zhvillimin e komplikimeve serioze siç është ngushtimi i fushave vizuale. Në këto raste, duhet të konsiderohet nevoja për metoda të tjera të trajtimit.

Funksioni i tiroides duhet të monitorohet në pacientët që i nënshtrohen një trajtimi të zgjatur me Depo Octreotide.

Raporte të rralla të bradycardia janë raportuar me oktreotid. Në këtë drejtim, mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën për barna të tilla si beta-bllokuesit, bllokuesit e kanalit të kalciumit ose ilaçet që përdoren për të kontrolluar ekuilibrin e ujit-elektrolitit.

Në 10-20% të pacientëve që marrin Octreotide Depot për një kohë të gjatë, shfaqja e gurëve në fshikëz e tëmthit është e mundur, prandaj, rekomandimet e mëposhtme duhet të merren parasysh.

Udhëzime për administrimin e pacientëve gjatë trajtimit me Octreotide Depot në lidhje me formimin e gurëve tëmthit.

Para emërimit të Octreotide Depot, pacientët duhet t'i nënshtrohen një ekzaminimi fillestar me ultratinguj të fshikëzës së tëmthit,

gjatë trajtimit me Octreotide-Depot, duhet të bëhen ekzaminime të përsëritura me ultratinguj të fshikëzës së tëmthit, mundësisht në interval prej 6-12 muajsh,

nëse gurët gjenden para fillimit të trajtimit, është e nevojshme të vlerësohen përfitimet e mundshme të terapisë Octreotide-Depot në krahasim me rrezikun e mundshëm që lidhet me praninë e gurëve të tëmthit. Nuk ka asnjë provë për ndonjë efekt negativ të Octreotide Depot në rrjedhën ose parashikimin e një sëmundjeje ekzistuese të tëmthit.

Menaxhimi i pacientëve në të cilët formohen gurë në fshikëz e tëmthit gjatë trajtimit me Octreotide Depot.

a) Gurët asimptomatikë të tëmthit.

Përdorimi i Octreotide Depot mund të ndërpritet ose vazhdojë - në përputhje me vlerësimin e raportit përfitim / rrezik. Në çdo rast, nuk ka nevojë të ndërmarrë asgjë tjetër përveç vazhdimit të vëzhgimit, duke e bërë atë më të shpeshtë nëse është e nevojshme.

b) Gurë në fshikëz e tëmthit me simptoma klinike.

Përdorimi i Octreotide Depot mund të ndërpritet ose vazhdojë - në përputhje me vlerësimin e raportit përfitim / rrezik. Në çdo rast, pacienti duhet të trajtohet në të njëjtën mënyrë si në rastet e tjera të sëmundjes së tëmthit me manifestime klinike. Ilaçet përfshijnë përdorimin e kombinimeve të preparateve të acideve biliare (për shembull, acidi chenodeoksikolik në dozë prej 7.5 mg / kg në ditë në kombinim me acidin ursodeoksikolik në të njëjtën dozë) nën udhëzimin me ultratinguj derisa gurët të zhduken plotësisht.

Në pacientët me insulinoma gjatë trajtimit me Octreotide-Depot, mund të vërehet një rritje në ashpërsinë dhe kohëzgjatjen e hipoglikemisë (kjo është për shkak të një efekti më të theksuar frenues në sekretimin e GR dhe glukagonit sesa në sekretimin e insulinës, si dhe me një kohëzgjatje më të shkurtër të efektit frenues në sekretimin e insulinës). Pacientë të tillë duhet të monitorohen nga afër në fillim të trajtimit me Octreotide-depo, si dhe me çdo ndryshim të dozës së barit. Luhatje të konsiderueshme në përqendrimin e glukozës në gjak mund të provohen të zvogëlohen me administrimin më të shpeshtë të Depot Octreotide.

Gjatë gjakderdhjes nga venat me variçe të ezofagut dhe stomakut te pacientët me cirrozë, rritet rreziku i zhvillimit të diabetit mellitus të varur nga insulina, si dhe ndryshimet në kërkesat e insulinës në pacientët me diabet mellitus janë të mundshme, prandaj, në këto raste, është i nevojshëm monitorimi sistematik i përqendrimit të glukozës në gjak.

Në pacientët me diabet tip I, Octreotide Depot mund të zvogëlojë nevojën për insulinë. Në pacientët pa diabet mellitus dhe me diabet mellitus tip 2 me sekretim të insulinës të ruajtur pjesërisht, administrimi i Octreotide Depot mund të çojë në një rritje postprandial të glukozës në gjak.

Në disa pacientë, oktreotidi mund të ndryshojë thithjen e yndyrës në zorrë, të zvogëlojë nivelin e vitaminës B12 në gjak dhe të shkaktojë një devijim nga norma e vlerave të testit Schilling.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka përvojë me përdorimin e ilaçit gjatë shtatëzanisë, në raste të tilla ilaçi përshkruhet vetëm sipas indikacioneve absolute. Gjatë trajtimit me Octreotide Depot, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Përdorimi pediatrik

Nuk ka përvojë me Octreotide Depot tek fëmijët.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Disa efekte anësore të Octreotide Depot mund të ndikojnë negativisht në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma të tjerë që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Kushtet e pushimeve në farmaci

Emri dhe vendi i prodhuesit

Deco Company LLC, Federata Ruse

129344, Moskë, rr. Yenisei, ndërtesa 3, ndërtesa 4

Emri dhe vendi i mbajtësit të certifikatës së regjistrimit

Sinteza e fermës CJSC, Federata Ruse

111024, Moskë, Rruga Kabelnaya 2-ya, shtëpia 2, f.9

Adresa e organizatës që pranon pretendimet nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në Republikën e Kazakistanit

Raifarm LLP (Raifarm)

REPUBLIKA E KAZAKHSTAN, Almaty, rr. Timiryazev 42, bldg. 15/3 V.

Imazhe 3D

Përshkrimi i formës së dozës

Pluhur i lyofilizuar ose poroz, i kompaktur në një masë tabletash të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë të zbehtë.

tretës: lëng transparent pa ngjyrë.

Pezullimi i rikonstitucionuar: një pezullim homogjen i bardhë ose i bardhë me një nuancë të verdhë të zbehtë.

Indikacionet Depo Octreotide

kur kontrolli adekuat i manifestimeve të sëmundjes kryhet me administrimin sc të oktreotidit,

në mungesë të një efekti të mjaftueshëm të trajtimit kirurgjik dhe terapisë rrezatuese,

të përgatitet për trajtim kirurgjik,

për trajtimin midis kurseve të terapisë së rrezatimit derisa të zhvillohet një efekt i qëndrueshëm,

në pacientët jo operativë.

Terapia e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit:

tumore karcinoide me dukuri të sindromës karcinoid,

gastrinoma (sindroma Zollinger-Ellison),

glukagonom (për të kontrolluar hipoglikeminë në periudhën para operacionit, si dhe për terapinë e mirëmbajtjes),

somatoliberinoma (tumoret e karakterizuara nga mbiprodhimi i faktorit çlirues të hormonit të rritjes).

Terapia e kancerit të prostatës rezistente ndaj hormoneve: si pjesë e terapisë së kombinuar në sfondin e kastrimit kirurgjik ose mjekësor.

Parandalimi i zhvillimit të pankreatitit akut pas operacionit: me operacione të gjera kirurgjikale në zgavrën e barkut dhe ndërhyrje torakabdominale (përfshirënë lidhje me kancerin e stomakut, ezofagut, zorrës së trashë, pankreasit, tumorit parësor dhe sekondar të mëlçisë).

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka përvojë me Octreotide Depot gjatë shtatëzanisë dhe gjatë gjidhënies. Prandaj, gjatë shtatëzënësisë, ilaçi përshkruhet vetëm nëse përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Ushqyerja me gji nuk rekomandohet kur përdorni ilaçin gjatë laktacionit.

Prodhues

Kompania është pronare e certifikatës së regjistrimit: Farm-Sintez SH.A.

Adresa ligjore: 111024, Rusia, Moska, ul. Kablloja e 2-të, 2, faqe 46.

Adresa: 121357, Rusia, Moska, ul. Vereyskaya, 29, faqe 134, zyra A403, A404.

Tel .: (495) 796-94-33, faks: (495) 796-94-34.

Organizata që pranon pretendime: Fermë-Sintezë SHA.

Veprimi farmakologjik

Drogës Octreotide-Depot është një formë dozimi oktreotide me veprim të gjatë për administrim intramuskular, duke siguruar mirëmbajtjen e përqendrimeve të qëndrueshme terapeutike të oktreotidit në gjak për 4 javë. Oktreotidi është një terapi patogjenetike për tumoret që shprehin në mënyrë aktive receptorët e somatostatinës. Oktreotidi është një oktapeptid sintetik që është një derivat i somatostatinës së hormonit natyror dhe ka efekte të ngjashme farmakologjike, por një kohëzgjatje dukshëm më e gjatë e veprimit. Ilaçi shtyp sekretimin e rritur patologjik të hormonit të rritjes (GH), si dhe peptidet dhe serotoninën e prodhuar në sistemin endokrin gastro - entero - pankreatik.

Në individë të shëndetshëm, oktreotidi, si somatostatina, shtyp sekretimin e GR të shkaktuar nga arginina, aktiviteti fizik dhe hipoglikemia e insulinës, sekretimi i insulinës, glukagonit, gastrinës dhe peptideve të tjerë të sistemit endokrin gastro-entero-pankreatik, i shkaktuar nga marrja e ushqimit, si dhe stimulimi i insulinës sekretimi i argininës, tirotropinës i shkaktuar nga thiroliberina. Efekti shtypës në sekretimin e GR në oktreotid, në ndryshim nga somatostatina, shprehet në një masë shumë më të madhe sesa në sekretimin e insulinës. Administrimi i oktreotidit nuk shoqërohet me fenomenin e hipersekretimit të hormoneve nga mekanizmi i reagimit negativ.

Në pacientët me akromegali, administrimi i formës depo oktreotide siguron në shumicën dërrmuese të rasteve një ulje të vazhdueshme të përqendrimit të GH dhe normalizimin e përqendrimit të faktorit të rritjes në formë të insulinës 1 / somatomedin C (IGF-1).

Në shumicën e pacientëve me akromegali, forma depo e oktreotidit zvogëlon ndjeshëm ashpërsinë e simptomave të tilla si dhimbje koke, djersitje, parestezi, lodhje, dhimbje në kocka dhe nyje, neuropati periferike. Shtë raportuar se trajtimi me formën depo të oktreotidit në pacientë individualë me sekretim të adenomës së hipofizës që sekreton GH rezultoi në një rënie të madhësisë së tumorit.

Me tumore sekretuese endokrine të traktit gastrointestinal (GIT) dhe pankreasit, përdorimi i formës së depos oktreotide siguron një monitorim të vazhdueshëm të simptomave kryesore të këtyre sëmundjeve.

Një formë depo e oktreotidit në një dozë prej 30 mg çdo 4 javë ngadalëson rritjen e tumorit në pacientët me tumore neuroendokrine të zakonshme (metastatike) sekretuese dhe jo sekretuese të tumoreve të dobëta, iliac, të verbër etj.
ngjitëse e zorrës së trashë, zorrës së trashë tërthore dhe shtojca vermiforme, ose metastazat e tumoreve neuroendokrine pa një fokus parësor. Ilaçi ishte efektiv në rritjen e kohës për përparim, si për sekretimin ashtu edhe për tumoret neuroendokrine që nuk sekretojnë.

Në tumoret karcinoidë, përdorimi i oktreotidit mund të çojë në një ulje të ashpërsisë së simptomave të sëmundjes, kryesisht, siç janë fluksi i nxehtë dhe diarreja. Në shumë raste, përmirësimi klinik shoqërohet me
një ulje e përqendrimit të serotoninës plazmatike dhe sekretimi i acidit 5-hidroksilindolacetik në urinë.

Në tumoret e karakterizuara nga hiperprodhimi i një peptidi vazoaktiv të zorrëve (VIPoma), përdorimi i oktreotidit në shumicën e pacientëve çon në një ulje të diarresë sekrete sekrete, e cila është karakteristike për këtë gjendje, e cila, nga ana tjetër, çon në një përmirësim të cilësisë së jetës së pacientit. Në të njëjtën kohë, vërehet një ulje e shqetësimeve bashkkohore në ekuilibrin e elektroliteve, për shembull, hipokalemia, e cila ju lejon të anuloni administrimin enteral dhe parenteral të lëngjeve dhe elektroliteve. Sipas tomografisë së llogaritur, disa pacientë ngadalësojnë ose ndalojnë përparimin e tumorit, dhe madje ulin madhësinë e tij, veçanërisht metastazat e mëlçisë. Përmirësimi klinik shoqërohet zakonisht me një ulje (deri në vlera normale) në përqendrimin e peptidit vaskoaktiv të zorrëve (VIP) në plazmë.

Me glukagonomën, përdorimi i oktreotidit në shumicën e rasteve çon në një rënie të dukshme të skuqjes migratore nekrotizuese, e cila është karakteristike për këtë gjendje. Oktreotidi nuk ka ndonjë efekt domethënës në ashpërsinë e diabetit mellitus, i vërejtur shpesh me glukagonomas, dhe zakonisht nuk ndodh
për të zvogëluar nevojën për insulinë ose barna hipoglikemike orale. Në pacientët me diarre, oktreotidi shkakton uljen e tij, e cila shoqërohet me një rritje të peshës trupore. Me përdorimin e oktreotidit, shpesh vërehet një ulje e shpejtë e përqendrimit të glukagonit në plazmë, megjithatë, me trajtim të zgjatur, ky efekt nuk vazhdon. Në të njëjtën kohë, përmirësimi simptomatik mbetet i qëndrueshëm për një kohë të gjatë.

Në gastrinoma / sindromi Zollinger-Ellison, oktreotidi, i përdorur si monoterapi ose në kombinim me bllokuesit e receptorëve Ng-histaminë dhe frenuesit e pompës protonike, mund të zvogëlojë formimin e acidit klorhidrik në stomak dhe të çojë në përmirësim klinik, duke përfshirë dhe në lidhje me diarre. Shtë gjithashtu e mundur për të zvogëluar ashpërsinë dhe simptomat e tjera, ndoshta të shoqëruara me sintezën e peptideve nga tumori, duke përfshirë Tides. Në disa
në raste, vërehet një ulje e përqendrimit të gastrinës në plazmë.Në pacientët me insulinës, oktreotidi ul përqendrimin e insulinës imunoreaktive në gjak. Në pacientët me tumore të operueshëm, oktreotidi mund të sigurojë restaurimin dhe mirëmbajtjen e normoglikemisë në periudhën para operacionit. Në pacientët me tumore jo të funksionueshme beninje dhe malinje, kontrolli i glicemisë mund të përmirësohet pa njëkohësisht
një ulje e zgjatur e përqendrimit të insulinës në gjak.

Në pacientët me tumore të rralla, hiperproduktimi i faktorit çlirues të hormonit të rritjes (somatoliberinoma), oktreotidi zvogëlon ashpërsinë e simptomave të akromegalisë. Kjo, me sa duket, shoqërohet me shtypjen e sekretimit të faktorit çlirues të hormonit të rritjes dhe vetë GH. Në të ardhmen, është e mundur të zvogëlohet madhësia e gjëndrrës së hipofizës, e cila u rrit para trajtimit.

Në pacientët me kancer të prostatës rezistent ndaj hormoneve (HGRP), rritet grupi i qelizave neuroendokrine që shprehin afinitet të receptorëve somatostatin për oktreotidin (llojet SS2 dhe SS5), gjë që përcakton ndjeshmërinë e tumorit ndaj oktreotidit. Përdorimi i ilaçit Octreotide-Depot në kombinim me dexamethasone në sfondin e bllokadës së androgjenit (drogës ose kastrimit kirurgjikal) në pacientët me HGRP rikthen ndjeshmërinë ndaj terapisë hormonale dhe çon në një ulje të antigjenit specifik të prostatës (PSA) në më shumë se 50% të pacientëve.

Në pacientët me HGRG me metastaza kockore, kjo terapi shoqërohet me një efekt analgjezik të theksuar dhe të zgjatur. Për më tepër, në të gjithë pacientët që iu përgjigjën terapisë së kombinuar me ilaçin Octreotide-depo, cilësia e jetës dhe mbijetesa pa sëmundje mesatare u përmirësua dukshëm.

Indikacionet Octreotide-Depot

Në trajtimin e akromegalisë:

• kur kontrolli adekuat i manifestimeve të sëmundjes kryhet me administrimin sc të oktreotidit,
• në mungesë të një efekti të mjaftueshëm të trajtimit kirurgjik dhe terapisë rrezatuese,
• të përgatitet për trajtim kirurgjik,
• për trajtimin midis kurseve të terapisë së rrezatimit derisa të zhvillohet një efekt i qëndrueshëm,
• në pacientët jo operativë.

Në trajtimin e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit:

• tumore karcinoide me dukuri të sindromës karcinoid,
• insulinoma,
• VIPOM,
• gastrinoma (sindroma Zollinger-Ellison),
• glukagonom (për të kontrolluar hipoglikeminë në periudhën para operacionit, si dhe për terapinë e mirëmbajtjes),
• somatoliberinoma (tumoret e karakterizuara nga hiperprodhimi i faktorit çlirues të hormonit të rritjes),
• trajtimi i pacientëve me sekretim dhe jo sekretues të tumoreve neuroendokrine të zakonshme (metastatike) të lëkurës së dobët, ileumit, të verbrit, ngjitjes, zorrës së trashë dhe apendiksit të tërthortë, ose metastazave të tumoreve neuroendokrine pa një fokus parësor.

Në trajtimin e kancerit të prostatës rezistente ndaj hormoneve:

• si pjesë e terapisë së kombinuar në sfondin e kastrimit kirurgjik ose mjekësor.

Në parandalimin e pankreatitit akut pas operacionit:

• me operacione të gjera abdominale dhe ndërhyrje torakabdominale (përfshirë për kancerin e stomakut, ezofagut, zorrës së trashë, pankreasit, dëmtimin primar dhe sekondar të tumorit në mëlçi).

Regjimi i dozimit

Ilaçi Octreotide-Depot duhet të administrohet vetëm thellësisht intramuskular (IM), në muskulin gluteus. Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen. Pezullimi duhet të përgatitet menjëherë para injektimit. Në ditën e injektimit, shishja me ilaçin dhe ampula me tretës mund të mbahen në temperaturën e dhomës.

Në trajtimin e akromegalisë në pacientët për të cilët administrimi sc i oktreotidit siguron kontroll adekuat të manifestimeve të sëmundjes, doza fillestare e rekomanduar e barit Octreotide-Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Ju mund të filloni trajtimin me Octreotide-Depot në ditën pas administrimit të fundit të oktreotidit. Në të ardhmen, doza korrigjohet duke marrë parasysh përqendrimin në serumin e GR dhe IGF-1, si dhe simptomat klinike. Nëse pas 3 muaj trajtimi nuk ishte e mundur të arrihet një efekt adekuat klinik dhe biokimik (në veçanti, nëse përqendrimi i GR mbetet mbi 2.5 μg / L), doza mund të rritet në 30 mg të administruar çdo 4 javë.

Në rastet kur pas 3 muaj trajtimi me Octreotide-Depot me dozë 20 mg, një rënie e vazhdueshme
përqendrimi i serumit GH nën 1 μg / l, normalizimi i përqendrimit të IGF-1 dhe zhdukja e simptomave të kthyeshme të akromegalisë, mund të zvogëloni dozën e ilaçit Octreotide-depo në 10 mg. Sidoqoftë, në këta pacientë që marrin një dozë relativisht të vogël të Octreotide Depot, përqendrimet serum të GR dhe IGF-1, si dhe simptomat e sëmundjes, duhet të monitorohen me kujdes.

Pacientët që marrin një dozë të qëndrueshme të Octreotide-Depot duhet të testohen çdo 6 muaj për përqendrimet e GH dhe IGF-1.

Pacientët për të cilët trajtimi kirurgjikal dhe terapia me rrezatim nuk janë mjaftueshëm efektive apo edhe joefektive, si dhe për pacientët që kanë nevojë për trajtim afatshkurtër midis kurseve të terapisë së rrezatimit deri në zhvillimin e efektit të tij të plotë, rekomandohet të zhvillohet një kurs provues për trajtimin e injeksioneve s / c të oktreotidit në mënyrë që të vlerësohet efektiviteti dhe toleranca e përgjithshme, dhe vetëm pas kësaj kaloni në përdorimin e ilaçit Octreotide-depo sipas skemës së mësipërme.

Në trajtimin e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit në pacientët për të cilët administrimi sc i oktreotidit siguron kontroll të duhur të manifestimeve të sëmundjes, doza fillestare e rekomanduar e Octreotide-Depot është 20 mg çdo 4 javë. Administrimi i oktreotidit duhet të vazhdohet edhe për 2 javë të tjera pas administrimit të parë të ilaçit Octreotide-Depot.

Në pacientët që nuk kanë marrë më parë oktreotid të spermës, rekomandohet që trajtimi të fillohet me administrimin s.c. të oktreotidit në dozë prej 0,1 mg 3 herë / ditë për një periudhë relativisht të shkurtër kohe (afërsisht 2 javë), në mënyrë që të vlerësohet efektiviteti i tij dhe toleranca e përgjithshme. Vetëm pas kësaj, ilaçi Octreotide-Depot është përshkruar sipas skemës së mësipërme.

Në rastin kur terapia me Octreotide-Depot për 3 muaj siguron kontroll të duhur të manifestimeve klinike dhe shënuesve biologjikë të sëmundjes, është e mundur që të zvogëlohet doza e Octreotide-Depot në 10 mg,
emërohet çdo 4 javë. Në rastet kur pas 3 muaj trajtimi me Octreotide-Depot, është arritur vetëm përmirësim i pjesshëm, doza mund të rritet në 30 mg çdo 4 javë. Në sfondin e trajtimit me Octreotide-Depot, në disa ditë është e mundur të rritni manifestimet klinike karakteristike për tumoret endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit. Në këto raste, rekomandohet një administrim shtesë i oktreotidit në dozën e përdorur përpara fillimit të trajtimit me Octreotide-Depot. Kjo mund të ndodhë kryesisht në 2 muajt e parë të trajtimit deri sa të jenë arritur përqendrimet terapeutike të oktreotidit në plazmë.

Sekretimi dhe jo sekretimi i tumoreve neuroendokrine të zakonshme (metastatike) të lëkurës së dobët, ileumit, të verbrit, ngjitjes, zorrës së trashë dhe apendiksit tërthor, ose metastazës së tumoreve neuroendokrine pa një lezion kryesor: doza e rekomanduar e Octototide Depot është 30 mg çdo 4 javë. Terapia me oksreotide-depo duhet të vazhdohet deri në shenjat e përparimit të tumorit.

Në trajtimin e kancerit të prostatës rezistent ndaj hormoneve, doza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Më pas, doza korrigjohet duke marrë parasysh dinamikën e përqendrimit të serumit PSA, si dhe simptomat klinike. Nëse pas 3 muaj trajtimi nuk ishte e mundur të arrihet
efekt adekuat klinik dhe biokimik (ulje PSA), doza mund të rritet në 30 mg të administruar çdo 4 javë.

Trajtimi me Octreotide Depot është i kombinuar me dexamethasone, e cila përshkruhet me gojë, sipas skemës së mëposhtme: 4 mg në ditë për 1 muaj, pastaj 2 mg në ditë për 2 javë, pastaj 1 mg në ditë (doza e mirëmbajtjes).

Trajtimi Octreotide-depo dhe dexamethasone i pacientëve që kanë kaluar më parë terapi antandrogjen me ilaçe është e kombinuar me përdorimin e një analoge të hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH). Në këtë rast, injeksioni i analogut GnRH (forma e depot) kryhet 1 herë në 4 javë.

Pacientët që marrin Octreotide Depot duhet të testohen çdo muaj për përqendrimet e PSA.

Në pacientët me dëmtim të veshkave, të mëlçisë dhe të moshuar, nuk ka nevojë të korrigjoni regjimin e dozimit të ilaçit Octreotide-depot.

Për parandalimin e pankreatitit akut pas operacionit, ilaçi Octreotide-Depot në një dozë prej 10 ose 20 mg administrohet një herë jo më herët se 5 ditë dhe jo më vonë se 10 ditë para operacionit të propozuar.

Rregullat për përgatitjen e pezullimit dhe administrimit të ilaçit

Ilaçi administrohet vetëm në vaj. Një pezullim për injeksion intramuskular përgatitet duke përdorur tretësin e furnizuar menjëherë para administrimit. Ilaçi duhet të përgatitet dhe administrohet vetëm nga një personel mjekësor i trajnuar posaçërisht.

Para injektimit, ampula me tretës dhe shishja me ilaçin duhet të hiqet nga frigoriferi dhe të sillet në temperaturën e dhomës (kërkohen 30-50 minuta). Mbajeni shishen me ilaçin Octreotide-Depot në mënyrë rigoroze të drejtë. Duke shtypur shishkën lehtë, sigurohuni që i gjithë lyofilizati të jetë në fund të shishkës.

Hapni paketën e shiringës dhe bashkoni një gjilpërë prej 1.2 mm x 50 mm në shiringë për të mbledhur tretësin. Hapeni ampulën me tretësin dhe tërhiqeni në shiringë të gjithë përmbajtjen e ampulës me tretësin, vendosni shiringën në një dozë prej 2.0 ml. Hiqni kapakun plastik nga shishja që përmban lyofilizatin. Dezinfektoni tapën gome të shishkës me një shtresë alkooli. Vendoseni gjilpërën në shishkën e litofizës përmes qendrës së tapës së gomës dhe injektoni me kujdes tretësin përgjatë murit të brendshëm të shishkës, pa prekur përmbajtjen e shishkës me gjilpërë.

Hiqeni shiringën nga shishja. Shishja duhet të mbetet pa lëvizje derisa tretësi të jetë i ngopur plotësisht me lyofilizatin dhe një formë pezullimi (për rreth 3-5 minuta). Pastaj, pa e kthyer shishen, duhet të kontrolloni për praninë e një lyofilizate të thatë në muret dhe në fund të shishes. Nëse zbulohen solide të thatë të lyofilizatit, lini shishkën deri sa të ngopet plotësisht.

Pasi të jeni bindur për mungesën e mbetjeve të lyofilizatit të thatë, përmbajtja e shishkës duhet të përzihet me kujdes në lëvizje rrethore për 30-60 sekonda derisa të formohet një pezullim homogjen. Mos e lyeni ose mos e tundni shishkën, pasi kjo mund të rezultojë në humbje të thekave dhe pezullimit të papërshtatshëm.

Vendosni shpejt gjilpërën përmes tapës së gomës në shishkë. Pastaj seksioni i gjilpërës ulet poshtë dhe, duke e përkulur shishen në një kënd prej 45 gradë, ngadalë tërhiqeni pezullimin plotësisht në shiringë. Mos e rrotulloni shishen gjatë shtypjes. Një sasi e vogël e barit mund të mbetet në muret dhe në fund të shishkës. Konsumimi i mbetjeve në muret dhe në fund të shisheve merret parasysh.

Menjëherë pasi të keni mbledhur pezullimin, zëvendësoni gjilpërën me pavijonin rozë me gjilpërën me pavijonin e gjelbër (0.8 x 40 mm), kthejeni me kujdes shiringën sipër dhe hiqni ajrin nga shiringa.

Një pezullim i ilaçit Octreotide-Depot duhet të administrohet menjëherë pas përgatitjes. Një pezullim i ilaçit Octreotide-Depot nuk duhet të përzihet me ndonjë ilaç tjetër në një shiringë.

Përdorni një shtupë alkooli për të sanitizuar vendin e injektimit. Vendosni gjilpërën thellë në gluteus maximus, pastaj tërhiqni butësisht kunjun e shiringës për t'u siguruar që nuk ka dëmtime në anije. Paraqiteni pezullimin në mënyrë intramuskulare ngadalë me presion të vazhdueshëm në kunjun e shiringës.

Nëse hyn në një enë gjaku, vendi i injektimit dhe gjilpëra duhet të ndryshohet. Kur bllokoni gjilpërën, zëvendësojeni atë me një gjilpërë tjetër me të njëjtin diametër.

Me injeksione të përsëritura, anët e majta dhe të djathta duhet të alternohen.

Efekt anësor

Reagimet lokale: me administrimin e i / m të Octototide-depo, dhimbja është e mundur, më rrallë ënjtje dhe skuqje në vendin e injektimit (zakonisht i butë, me jetë të shkurtër).

Nga trakti tretës: anoreksia, nauze, të vjella, dhimbje spastike të barkut, bloating, formimi i tepërt i gazit, jashtëqitjet e lirshme, diarre, steatorrhea. Megjithëse sekretimi i yndyrës me feces mund të rritet, deri më tani nuk ka asnjë provë që trajtimi i zgjatur me oktreotid mund të çojë në zhvillimin e një mangësie të disa përbërësve ushqyes për shkak të keqabsorbimit (malabsorbimit).Në raste të rralla mund të ndodhin fenomene që ngjajnë me obstruksionin akut të zorrëve: bloating progresive, dhimbje të forta në rajonin epigastrik, tensioni i murit të barkut. Përdorimi i zgjatur i Depot Octreotide mund të çojë në formimin e gurëve të tëmthit.

Nga pankreasi: janë raportuar raste të rralla të pankreatitit akut që u zhvilluan në orët e para ose ditët e përdorimit të oktreotidit. Me përdorim të zgjatur, ka pasur raste të pankreatitit të shoqëruar me kolelithiasis.

Nga ana e mëlçisë: ka raporte të ndara për zhvillimin e funksionit të dëmtuar të mëlçisë (hepatiti akut pa kolestazë me normalizimin e transaminazave pas anulimit të oktreotidit), zhvillimi i ngadaltë i hiperbilirubinemisë, i shoqëruar nga një rritje e ALP, GGT dhe, në një masë më të vogël, transaminazave të tjera.

Nga ana e metabolizmit: pasi që Octreotide Depot ka një efekt dërrmues në formimin e GR, glukagonit dhe insulinës, ai mund të ndikojë në metabolizmin e glukozës. Ulur tolerancën e mundshme të glukozës pas ngrënies. Me përdorim të zgjatur të sc-së Octreotide në disa raste, mund të zhvillohet hiperglicemia e vazhdueshme. Gjithashtu është vërejtur hipoglikemia.

Tjetër: në raste të rralla, humbje e përkohshme e flokëve është raportuar pas administrimit të oktreotidit, shfaqjes së bradycardia, takikardisë, gulçim, skuqje të lëkurës, anafilaksisë. Ka raporte të ndara për zhvillimin e reaksioneve të mbindjeshmërisë.

Depo Octreotide, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Octreotide Depot është menduar për administrim intramuskular.

Pezullimi përgatitet nga personeli mjekësor i trajnuar menjëherë para injektimit. Për hollimin e lyofilizatit duke përdorur tretësin e furnizuar.

Rregullat për përgatitjen e pezullimit dhe administrimit të depo Octreotide:

1. Hiqeni përgatitjen nga frigoriferi dhe sillni në temperaturën e dhomës (kjo zakonisht zgjat 30 deri në 50 minuta).
2. Duke e mbajtur shishen në mënyrë rigoroze të drejtë, është e lehtë të trokitni në të në mënyrë që i gjithë lyofilizati të bjerë në fund.
3. Hapeni paketimin me shiringë dhe lidhni një gjilpërë me një pavijon rozë me madhësi 1.2x50 mm në të.
4. Hapeni ampulën me tretësin, mbushni të gjithë përmbajtjen në një shiringë dhe vendoseni në një dozë prej 2 ml.
5. Hiqeni kapakun plastik nga shishja e lyofilizuar, dezinfektoni tapën me një shtupë alkooli.
6. Vendosni gjilpërën e shiringës me tretësin në shishkë përmes qendrës së kapakut dhe derdhni me kujdes zgjidhjen përgjatë murit të brendshëm të shishkës, pa prekur përmbajtjen e gjilpërës.
7. Hiqeni shiringën dhe lini shishkën pa lëvizje derisa lyofilizati të jetë ngopur plotësisht me tretës dhe të formojë një pezullim (afërsisht 3-5 minuta). Pa e kthyer shishen, kontrolloni për lyofilizimin e thatë në pjesën e poshtme dhe në mure. Nëse gjenden mbetje pluhuri të thatë, lërini shishkën për një kohë më të gjatë derisa të treten plotësisht.
8. Pasi të siguroheni që nuk ka likofilizim të pazgjidhur, përzieni me kujdes përmbajtjen e shishkës në një lëvizje rrethore për 30-60 sekonda, në mënyrë që pezullimi të bëhet homogjen. Mos e tundni dhe mos e ktheni shishen, kjo mund të çojë në humbje të thekave, gjë që do ta bëjë ilaçin të papërdorshëm.
9. Vendosni shpejt shiringën me gjilpërë në shishkë përmes tapës së gomës. Uleni pjesën e gjilpërës poshtë dhe në një kënd prej 45 ° të shishkës, ngadalë mbledhni pezullimin. Një sasi e vogël e pezullimit mund të mbetet në fund dhe muret e shishkës. Kjo mbetje sigurohet, kështu që nuk duhet ta ktheni shishen me kokë poshtë kur merrni ilaçin.
10. Zëvendësoni gjilpërën e vendosur me gjilpërën e futur me pavijonin e gjelbër (0.8x40 mm), kthejeni me kujdes shiringën dhe hiqni ajrin prej saj.
11. Dezinfektoni vendin e injektimit me një shtresë alkooli.
12. Vendoseni gjilpërën thellë në muskulin gluteus maximus dhe tërhiqeni pistonin mbrapa pak për t'u siguruar që nuk ka dëmtime në anije. Nëse hyn në një enë gjaku, gjilpëra duhet të ndryshohet në një tjetër me të njëjtin diametër dhe vendi i injeksionit duhet të ndryshohet.
13. Paraqitni pezullimin duke shtypur vazhdimisht kutikun e shiringës.

Pezullimi i përgatitur nga lyofilizati është homogjen, i bardhë ose i verdhë-i bardhë.

Me injeksione të përsëritura, muskujt e glutusit të djathtë dhe të majtë duhet të alternohen.

Octreotide Depot nuk duhet të përzihet në të njëjtën shiringë me asnjë ilaç tjetër.

Ilaçi ruhet gjithmonë në frigorifer, por në ditën e injektimit, shishja me lyofilizat dhe ampula me tretës lejohet të mbahet në temperaturën e dhomës.

Terapia akromegalia

Për pacientët tek të cilët përdorimi i oktreotidit me veprim të shkurtër (për injeksion nënlëkuror) siguron kontroll adekuat të simptomave të sëmundjes, administrimi i Octreotide-depo mund të fillohet një ditë pas administrimit të fundit të oktreotidit. Ata fillojnë trajtimin me një dozë 20 mg çdo 4 javë, në këtë dozë ilaçi përdoret për 3 muaj. Në të ardhmen, mjeku rregullon dozën në varësi të manifestimeve klinike të sëmundjes dhe përqendrimit të GR dhe IGF-1 në serumin e gjakut.

Nëse brenda 3 muajve nuk është e mundur të arrihet një përgjigje adekuate, si klinike ashtu edhe biokimike (në veçanti, nëse niveli i GR nuk bie nën 2.5 μg / l), doza rritet në 30 mg çdo 4 javë.

Nëse pas 3 muaj përdorimi të rregullt të një doze të Octreotide-depo 20 mg ka një ulje të vazhdueshme të përqendrimit të GR në serumin e gjakut nën 1 μg / l, përqendrimi i IGF-1 është normalizuar dhe simptomat e kthyeshme të akromegalisë zhduken, një dozë e vetme mund të reduktohet në 10 mg. Trajtimi duhet të vazhdojë nën mbikëqyrjen e ngushtë laboratorike.

Pacientët që marrin një dozë të qëndrueshme të barit mund të përcaktojnë përqendrimin e GR dhe IGF-1 një herë në gjashtë muaj.

Kur emërimi i Octreotide-Depot është i nevojshëm si një trajtim afatshkurtër midis kurseve të terapisë së rrezatimit, si dhe te pacientët, terapia kirurgjikale dhe rrezatuese e të cilëve ka qenë joefektive ose në mënyrë të pamjaftueshme, rekomandohet të zhvillohet një kurs provues trajtimi me oktreotid me veprim të shkurtër (për administrimin sc) për ta vlerësuar atë veprimin dhe tolerancën individuale, dhe vetëm atëherë aplikoni Depo Octreotide sipas skemës së përshkruar më sipër.

Ndërveprimi i ilaçeve

Oktreotidi ul thithjen e ciklosporinës nga zorrët dhe ngadalëson thithjen e cimetidinës.

Me përdorimin e njëkohshëm të oktreotidit dhe bromokiptinës, rritet disponueshmëria biologjike e kësaj të fundit.

Ekzistojnë dëshmi të literaturës që analogët somatostatinë mund të zvogëlojnë pastrimin metabolik të substancave të metabolizuara nga izoenzima e citokromit P450, i cili mund të shkaktohet nga shtypja e GR. Meqenëse është e pamundur të përjashtohen efekte të ngjashme të oktreotidit, ilaçet që metabolizohen nga izoenzima e sistemit citokrom P450 dhe kanë një gamë të ngushtë terapeutike (kinidina dhe terfenadina) duhet të përshkruhen me kujdes.

Terapia e tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe pankreasit

Për pacientët tek të cilët përdorimi i oktreotidit me veprim të shkurtër siguron kontroll të duhur të simptomave të sëmundjes, doza fillestare e barit është 20 mg çdo 4 javë. Për më tepër, pas fillimit të administrimit të depo Octreotide, përdorimi i oktreotidit të ulëritur vazhdon edhe për 2 javë të tjera.

Për pacientët që nuk kanë marrë më parë oktreotidin e spermës, rekomandohet që trajtimi të fillojë me formën e dozimit të barit për administrim s / c në dozë prej 0,1 mg 3 herë në ditë për rreth 2 javë. Kjo është e nevojshme për të vlerësuar efektivitetin e saj dhe tolerancën individuale. Vetëm atëherë mund të përdoret Octreotide Depot siç përshkruhet më lart.

Nëse pas 3 muaj trajtimi është arritur vetëm përmirësim i pjesshëm, atëherë përshkruhen Octreotide Depot 30 mg çdo 4 javë. Në rastet kur brenda 3 muajve nga terapia është e mundur të arrihet kontrolli i duhur i manifestimeve klinike dhe shënuesve biologjikë, doza mund të reduktohet në 10 mg çdo 4 javë.

Në sfondin e përdorimit të depozitës Octreotide në ditë të caktuara (kryesisht në 2 muajt e parë të trajtimit, deri sa të arrihen përqendrimet plazmatike terapeutike të substancës aktive), manifestimet klinike karakteristike të tumoreve endokrine të traktit gastrointestinal dhe të pankreasit mund të forcohen. Pacientë të tillë rekomandohet që të administrojnë gjithashtu oktreotidin e spermës në një dozë të përshkruar përpara fillimit të Octreotide Depot.

Në rast të sekretimit dhe jo sekretimit të tumoreve neuroendokrine të zakonshme të zorrës së trashë tërthore, ngjitjes së zorrës së trashë, ileumit, të verbrit, jejunumit dhe shtojcës, si dhe metastazave të tumoreve neuroendokrine pa një fokus parësor, Octreotide-depo përshkruhet në një dozë prej 30 mg çdo 4 javë. Terapia vazhdon derisa të kontrollohet tumori (derisa të shfaqen shenjat e përparimit të tij).

Terapia e kancerit të prostatës rezistente ndaj hormoneve

Doza fillestare e rekomanduar e Octreotide Depot është 20 mg çdo 4 javë për 3 muaj. Në të ardhmen, mjeku rregullon dozën në varësi të manifestimeve klinike të sëmundjes dhe përqendrimit të antigjenit specifik të prostatës në serumin e gjakut.

Nëse brenda 3 muajve nga terapia nuk është e mundur të arrihet kontrolli adekuat i simptomave klinike të sëmundjes dhe shënuesve biologjik (ulur PSA), doza rritet në 30 mg çdo 4 javë.

Octreotide-depo përdoret në kombinim me dexamethasone të përdorur në formën e dozimit oral sipas skemës së mëposhtme: 4 mg në ditë për 1 muaj, pastaj 2 mg / ditë për 2 javë, dhe më pas 1 mg / ditë.

Në pacientët të cilët më parë kanë marrë ilaçe antandrogjen me ilaçe, kombinimi i Octreotide-Depot + Dexamethasone është i kombinuar me përdorimin e analogut të hormonit çlirues të gonadotropinës të formës së depos, i cili injektohet një herë në 4 javë.

Monthdo muaj gjatë terapisë, është e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i PSA.