Atoris - udhëzime zyrtare për përdorim

tableta të veshura me film

1 tabletë e veshur me film 10 mg / 20 mg përmban:
Thelbi
Substanca aktive:
Kalciumi Atorvastatin 10.36 mg / 20.72 mg (ekuivalent me atorvastatin 10.00 mg / 20.00 mg)
ekscipientëve:
povidon - K25, natrium lauril sulfat, karbonat kalciumi, celulozë mikrokristaline, monohidrat laktoze, natriumi kroskarmelozë, stearat magnezi
Mbulesa filmi
Opadry II HP 85F28751 E Bardhë *
* Opadry II HP 85F28751 e bardhë përbëhet nga: alkool polivinil, dioksid titaniumi (E171), makrogol-3000, talc

përshkrim

Tableta të rrumbullakëta, pak bikonvex, të bardha të veshura me film ose pothuajse të bardha.
Pamje e ngërçit: masë e bardhë e përafërt me një membranë filmi me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Pharmacodynamics

Atorvastatin është një agjent hipolipidemik nga grupi i statinave. Mekanizmi kryesor i veprimit të atorvastatin është frenimi i aktivitetit të 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzima A - (HMG-CoA) reduktaza, një enzimë që katalizon shndërrimin e HMG-CoA në acidin mevalonik. Ky transformim është një nga hapat më të hershëm në zinxhirin e sintezës së kolesterolit në trup.

Shtypja Atorvastatin e sintezës së kolesterolit çon në rritjen e reaktivitetit të receptorëve të lipoproteinës me densitet të ulët (LDL) në mëlçi, si dhe në indet jashthepatike. Këta receptorë lidhin grimcat LDL dhe largojnë ato nga plazma e gjakut, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të kolesterolit LDL (Ch) LDL (Ch-LDL) në gjak. Efekti antisclerotic i atorvastatin është një pasojë e efektit të tij në muret e enëve të gjakut dhe përbërësve të gjakut. Atorvastatin pengon sintezën e izoprenoideve, të cilat janë faktorë të rritjes së qelizave të rreshtimit të brendshëm të enëve të gjakut. Nën ndikimin e atorvastatin, përmirësohet zgjerimi i varur nga endoteli i enëve të gjakut, përqendrimi i LDL-C, LDL, apolipoproteina B, triglicerideve (TG) zvogëlohet, dhe përqendrimi i lipoproteinës me densitet të lartë (HDL-C) dhe apolipoproteina rritet.

Atorvastatin zvogëlon viskozitetin e plazmës së gjakut dhe aktivitetin e disa faktorëve të koagulimit dhe grumbullimin e trombociteve. Për shkak të kësaj, përmirëson hemodinamikën dhe normalizon gjendjen e sistemit të koagulimit. Frenuesit e reduktazës HMG-CoA gjithashtu ndikojnë në metabolizmin e makrofagëve, bllokojnë aktivizimin e tyre dhe parandalojnë këputjen e pllakave aterosklerotike.

Si rregull, efekti terapeutik i atorvastatin zhvillohet pas dy javësh të përdorimit të atorvastatin, dhe efekti maksimal arrihet pas katër javësh.

Atorvastatin në një dozë prej 80 mg ul ndjeshëm rrezikun e zhvillimit të komplikimeve ishemike (përfshirë vdekjen nga infarkti i miokardit) me 16%, rreziku i ri-shtrimit në spital për pectoris, i shoqëruar me shenja të ishemisë së miokardit - me 26%.

Farmakokinetika

Thithja e atorvastatin është e lartë, afërsisht 80% thithet nga trakti gastrointestinal. Shkalla e përthithjes dhe përqendrimi në plazmën e gjakut rritet në përpjesëtim me dozën. Koha për të arritur përqendrim maksimal (TCmax) është, mesatarisht, 1-2 orë. Për gratë, TCmax është më e lartë për 20%, dhe zona nën kurbën e përqendrimit-koha (AUC) është 10% më e ulët. Dallimet në farmakokinetikë tek pacientët sipas moshës dhe gjinisë janë të parëndësishme dhe nuk kërkojnë rregullim të dozës.

Në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë, TCmax është 16 herë më i lartë se normalja. Ushqimi pak zvogëlon shpejtësinë dhe kohëzgjatjen e përthithjes së barit (respektivisht me 25% dhe 9%), por ulja e përqendrimit të LDL-C është e ngjashme me atë me atorvastatin pa ushqim.

Biodisponibiliteti i Atorvastatin është i ulët (12%), bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues ndaj reduktazës HMG-CoA është 30%. Bie e disponueshmërisë së ulët sistemike është për shkak të metabolizmit paristematik në mukozën e traktit gastrointestinal dhe "kalimin parësor" përmes mëlçisë.

Vëllimi mesatar i shpërndarjes së atorvastatin është 381 litra. Më shumë se 98% e atorvastatin lidhet me proteinat plazmatike.

Atorvastatin nuk e kalon pengesën gjaku-tru.

Metabolizohet kryesisht në mëlçi nën veprimin e izoenzima ZA4 të citokromit P450 me formimin e metabolitëve aktivë farmakologjikisht (metabolitët orto- dhe parahidroksiluar, produktet beta-oksiduese), të cilat përbëjnë afërsisht 70% të aktivitetit frenues kundër reduktazës HMG-CoA gjatë një periudhe prej 20-30 orësh.

Gjatësia e gjysmë e jetës (T1 / 2) e atorvastatin është 14 orë. Ajo ekskretohet kryesisht me biliare (nuk i nënshtrohet riciklimit të rëndë enterohepatik, nuk ekskretohet gjatë hemodializës). Përafërsisht 46% e atorvastatinit ekskretohet nëpër zorrë dhe më pak se 2% nga veshkat.

Indikacionet për përdorim

Indikacionet për përdorimin e drogës Atoris 20 mg janë:

Hiperkolesterolemia parësore (hiperkolesterolemia familjare heterozigoze familjare dhe jo familjare (tipi II sipas Fredrickson),
Hiperlipidemia e kombinuar (e përzier) (llojet IIa dhe IIb sipas Fredrickson),
Dysbetalipoproteinemia (lloji III sipas Fredrickson) (si plotësues i dietës),
Hypertrigliceridemia endogjene familjare (lloji IV nga Fredrickson), rezistent ndaj dietës,
Hiperkolesterolemia familjare homozigote me efektivitet të pamjaftueshëm të terapisë diete dhe metodave të tjera jo-farmakologjike të trajtimit,

Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare:

Parandalimi parësor i ndërlikimeve kardiovaskulare tek pacientët pa shenja klinike të sëmundjes koronare të zemrës, por me disa faktorë rreziku për zhvillimin e saj: mosha më e vjetër se 55 vjeç, varësia e nikotinës, hipertensioni arterial, diabeti mellitus, nivele të ulëta të HDL-C në plazmën e gjakut, predispozicion gjenetik, përfshirë në sfondin e dislipidemisë,
Parandalimi sekondar i komplikimeve kardiovaskulare te pacientët me sëmundje koronare të zemrës (CHD) me qëllim të zvogëlimit të shkallës së vdekshmërisë totale, infarkt të miokardit, goditje në tru, ri-shtrimin në spital për pectoris dhe nevojën për revaskularizim.

Contraindications

Kundërindikimet për përdorimin e tabletave Atoris:

mbindjeshmëria ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit,
sëmundja e mëlçisë në fazën aktive (përfshirë hepatitin kronik aktiv, hepatitin alkoolik kronik),
cirroza e mëlçisë e çdo etiologjie,
rritja e aktivitetit të transaminazave “mëlçi” me origjinë të panjohur për më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normës,
sëmundja e muskujve skeletorë
shtatzënia dhe laktacioni,
mosha deri në 18 vjet (efikasiteti dhe siguria e përdorimit nuk janë vendosur),
mungesa e laktazës, intoleranca e laktozës, sindroma e malabsorbimit të glukozës-galaktozës.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe gjidhënies

Atorisi është kundërindikuar në shtatzëni dhe gjatë gjidhënies. Studimet e kafshëve tregojnë se rreziku për fetusin mund të tejkalojë çdo përfitim të mundshëm për nënën.

Në gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit, përdorimi i Atoris nuk rekomandohet. Kur planifikoni një shtatëzani, duhet të ndaloni përdorimin e Atoris të paktën 1 muaj para shtatzënisë tuaj të planifikuar.

Nuk ka asnjë provë të alokimit të atorvastatin me qumështin e gjirit. Sidoqoftë, në disa specie shtazore, përqendrimi i atorvastatin në serumin e gjakut dhe në qumështin e kafshëve lactating është i ngjashëm. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin Atoris gjatë laktacionit, për të shmangur rrezikun e shfaqjes së ngjarjeve anësore në foshnje, ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të përdorimit të Atoris, pacienti duhet të transferohet në një dietë. duke siguruar një ulje të përqendrimit të lipideve në gjak, i cili duhet të vërehet gjatë gjithë trajtimit me ilaçin. Para fillimit të terapisë, duhet të përpiqeni të arrini kontrollin e hiperkolesterolemisë përmes ushtrimeve dhe humbjes së peshës te pacientët me mbipesha, si dhe terapi për sëmundjen themelore.

Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga vakti. Doza e barit ndryshon nga 10 mg deri në 80 mg një herë në ditë dhe zgjidhet duke marrë parasysh përqendrimin fillestar të LDL-C, qëllimin e terapisë dhe efektin terapeutik individual.

Atoris mund të merret një herë në çdo kohë të ditës, por në të njëjtën kohë çdo ditë.

Efekti terapeutik vërehet pas dy javësh trajtimi, dhe efekti maksimal zhvillohet pas katër javësh. Prandaj, doza nuk duhet të ndryshohet më herët se katër javë pas fillimit të barit në dozën e mëparshme.

Në fillim të terapisë dhe / ose gjatë një rritje të dozës, është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i lipideve në plazmën e gjakut çdo 2-4 javë dhe të rregulloni dozën në përputhje me rrethanat.

Hiperkolesterolemia trashëgimore homozigote

Gama e dozës është e njëjtë si me llojet e tjera të hiperlipidemisë.

Doza fillestare përzgjidhet individualisht në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Në shumicën e pacientëve me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote, efekti optimal vërehet me përdorimin e barit në një dozë ditore prej 80 mg (një herë). Atoris® përdoret si terapi shtesë për metodat e tjera të trajtimit (plazmafesis) ose si trajtimi kryesor nëse terapia me metoda të tjera nuk është e mundur.

Përdorni tek të moshuarit

Në pacientët e moshuar dhe pacientët me sëmundje të veshkave, doza e Atoris nuk duhet të ndryshohet. Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut ose në shkallën e uljes së përqendrimit të LDL-C me përdorimin e atorvastatin, prandaj, nuk kërkohet ndryshimi i dozës së barit.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, kujdes është i nevojshëm (për shkak të ngadalësimit të ilaçit nga trupi). Në një situatë të tillë, parametrat klinikë dhe laboratorikë duhet të monitorohen me kujdes (monitorimi i rregullt i aktivitetit të aminotransferazës aspartate (ACT) dhe alanine aminotransferazë (ALT)). Me një rritje të konsiderueshme të aktivitetit të transaminazave hepatike, doza e Atoris duhet të zvogëlohet ose trajtimi duhet të ndërpritet.

Efektet anësore

Gjatë përdorimit të tabletave Atoris 20 mg, efektet anësore mund të shfaqen:

Nga sistemi nervor: shpesh: dhimbje koke, pagjumësi, marramendje, parestezi, sindromi asthenic, rrallë: neuropatia periferike. amnezi, hipestezia,
Nga organet shqisore: rrallë: tringëllimë në veshët, më rrallë: nazofaringjiti, hundët, etj.
Nga organet hemopoietike: rrallë: trombocitopeni,
Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh: dhimbje në gjoks,
Nga sistemi tretës: shpesh: kapsllëk, dispepsi, nauze, diarre. fryrje (bloating), dhimbje barku, rrallë: anoreksi, shije e dëmtuar, të vjella, pankreatit, më rrallë: hepatiti, verdhëza kolestatike,
Nga sistemi muskulor-skeletik: shpesh: mialgjia, artralgjia, dhimbja e shpinës. ënjtje e përbashkët, rrallë: miopati, ngërçe muskulore, më rrallë: mioziti, rhabdomioliza, tendopatia (në disa raste me këputje të tendinit),
Nga sistemi gjenitourinar: rrallë: ulje e fuqisë, insuficiencë renale sekondare,
Nga ana e lëkurës: shpesh: skuqje e lëkurës, kruajtje, rrallë: urtikarie, shumë rrallë: angioedema, alopecia, skuqja bulloze, eritema multiforme, sindromi Stevens-Johnson, nekroliza toksike epidermale, etj.
Reaksione alergjike: shpesh: reaksione alergjike, shumë rrallë: anafilaksi,
Treguesit laboratorikë: jo rrallë: aktiviteti i rritur i aminotransferazave (ACT, ALT), aktiviteti i shtuar i kosinës fosfokinazës serum (CPK), shumë rrallë: hiperglicemia, hipoglikemia, etj.
Të tjera: shpesh: edemë periferike, rrallë: kequshqyerja, lodhja, ethe, shtimi i peshës.
Marrëdhënia kauzale e disa efekteve të padëshirueshme me përdorimin e drogës Atoris, të cilat vlerësohen si "shumë të rralla", nuk është vendosur. Në shfaqjen e efekteve të rënda të padëshirueshme përdorimi i barit Atoris duhet të ndalet.

Mbidozë

Rastet e mbidozës nuk përshkruhen.

Në rast mbidozimi, masat e mëposhtme të përgjithshme janë të nevojshme: monitorimi dhe ruajtja e funksioneve jetësore të trupit, si dhe parandalimi i përthithjes së mëtejshme të barit (lavazhi i stomakut, marrja e qymyrit të aktivizuar ose laksativët).

Me zhvillimin e miopatisë, e ndjekur nga rhabdomioliza dhe insuficienca renale akute (një efekt anësor i rrallë por i rëndë), ilaçi duhet të anulohet menjëherë dhe të fillojë infuzionin e bikarbonatit diuretik dhe natrium. Nëse është e nevojshme, duhet të kryhet hemodializa. Rhabdomyoliza mund të çojë në hiperkalemi, e cila kërkon administrim intravenoz të një zgjidhje të klorurit të kalciumit ose një zgjidhje të glukonatit të kalciumit, infuzion të një zgjidhje 5% të dekstrozës (glukozës) me insulinë, përdorimin e rrëshirave të shkëmbimit të kaliumit, ose, në raste të rënda, hemodializës. Hemodializa është e paefektshme.

Nuk ka antidot specifik.

Ndërveprimi i ilaçeve

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me ciklosporinë, antibiotikë (eritromicinë, klaritromicinë, quinupristine / dalphopristine), frenues të proteinazës HIV (indinavir, ritonavir), agjentë antifungal (flukonazol, itraconazole, ketoconazole) ose me rritjen e përqendrimit të nefazatonit rreziku i zhvillimit të miopatisë me rhabdomiolizën dhe dështimin e veshkave. Pra, me përdorimin e njëkohshëm të eritromicinës atorvastatin TCmax rritet me 40%. Të gjitha këto ilaçe pengojnë izoenzimën e citokromit CYP4503A4, e cila është e përfshirë në metabolizmin e atorvastatin në mëlçi.

Një ndërveprim i ngjashëm është i mundur me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me fibrate dhe acid nikotinik në doza për uljen e lipideve (më shumë se 1 g në ditë). Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin në një dozë prej 40 mg me diltiazem në dozë prej 240 mg çon në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut. Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me fenitoin, rifampicinë, që janë indukatorë të izoenzimës së citokromit CYP4503A4, mund të çojë në një ulje të efektivitetit të atorvastatin. Meqenëse atorvastatina metabolizohet nga izoenzima e citokromit CYP4503A4, përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit e izoenzima citokrome CYP4503A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

Frenuesit e proteinave të transportit OAT31B1 (p.sh., ciklosporina) mund të rrisin biodisponibilitetin e atorvastatin.

Me përdorimin e njëkohshëm me antacidet (pezullimi i hidroksidit të magnezit dhe hidroksidit të aluminit), përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut zvogëlohet.

Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me kolestipol, përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut zvogëlohet për 25%, por efekti terapeutik i kombinimit është më i lartë se efekti i vetëm i atorvastatin.

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me barna që zvogëlojnë përqendrimin e hormoneve steroide endogjene (përfshirë cimetidinën, ketokonazolin, spironolaktonin) rrit rrezikun e uljes së hormoneve steroide endogjene (duhet të tregohet kujdes).

Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me kontraceptivë oralë (norethisterone dhe etinyl estradiol), është e mundur të rritet thithja e kontraceptivëve dhe të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut. Zgjedhja e kontraceptivëve në gratë që përdorin atorvastatin duhet të monitorohet.

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me warfarin në ditët e para mund të rrisë efektin e warfarinës në koagulimin e gjakut (ulja e kohës së protrombinës).Ky efekt zhduket pas 15 ditësh nga përdorimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve.

Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe terfenadine, nuk u zbuluan ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e terfenadinës.

Kur përdorni atorvastatin me agjentë antihipertensivë dhe estrogjene si pjesë e terapisë zëvendësuese, nuk kishte shenja të ndërveprimit klinikisht të rëndësishëm të padëshiruar.

Përdorimi i lëngut të grejpfrutit gjatë përdorimit të Atoris® mund të çojë në një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin. Në këtë drejtim, pacientët që marrin drogën Atoris® duhet të shmangin pirjen e lëngut të grejpfrut më shumë se 1.2 litra në ditë.

Udhëzime speciale

Ndërsa merr Atoris, rreziku i zhvillimit të mialgjisë rritet. Pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore. Në rastet kur ka ankesa për dobësi dhe zhvillim të dhimbjeve të muskujve, përdorimi i Atoris ndalet menjëherë.

Përbërja e ilaçit përfshin laktozën, kjo duhet të merret parasysh në pacientët me intolerancë të laktozës dhe mangësi të laktazës.

Ilaçi Atoris duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët që vuajnë nga alkoolizmi dhe nëse ekziston një histori e funksionimit normal të dëmtuar të mëlçisë.

Në rast se vërehen shfaqje të miopatisë, përdorimi i Atoris duhet të ndalet.

Atoris mund të kontribuojë në zhvillimin e marramendjes, kështu që për kohëzgjatjen e trajtimit duhet të përmbahen nga drejtimi i automjeteve dhe aktivitetet që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes.

Kushtet e pushimeve në farmaci

Analistët e Atoris janë ilaçet e mëposhtme: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Nëse është e nevojshme të zgjidhni një zëvendësim, rekomandohet që së pari të këshilloheni me mjekun tuaj.

Kostoja e tabletave Atoris 20 mg në barnatore në Moskë është:

Tableta 20 mg, 30 copë. - 500-550 fshij.
Tableta 20 mg, 90 copë. - 1100-1170 fshij.

Karakteristikat farmakologjike

pharmacodynamics
Atorvastatin është një agjent hipolipidemik nga grupi i statinave. Mekanizmi kryesor i veprimit të atorvastatin është frenimi i aktivitetit të 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzima A (HMG-CoA) reduktaza, një enzimë që katalizon shndërrimin e HMG-CoA në acidin mevalonik. Ky transformim është një nga hapat më të hershëm në zinxhirin e sintezës së kolesterolit në trup. Shuarja e sintezës së kolesterolit atorvastatin çon në rritjen e reaktivitetit të receptorëve të lipoproteinës me densitet të ulët (LDL) në mëlçi, si dhe në indet jashthepatike. Këta receptorë lidhen me grimcat LDL dhe i largojnë nga plazma e gjakut, gjë që çon në një ulje të kolesterolit plazmatik (Ch) LDL (Ch-LDL) në plazmë.
Efekti antisclerotic i atorvastatin është një pasojë e efektit të tij në muret e enëve të gjakut dhe përbërësve të gjakut. Atorvastatin pengon sintezën e izoprepoideve, të cilat janë faktorë rritjeje për qelizat e rreshtimit të brendshëm të enëve të gjakut. Nën ndikimin e atorvastatin, përmirësohet zgjerimi i varur nga endoteli i enëve të gjakut, përqendrimi i LDL-C, apolipiroteina B (apo-B) zvogëlohet. trigliceridet (TG). ka një rritje të përqendrimit të kolesterolit të lipoproteinave me densitet të lartë (HDL-C) dhe apolipoproteinës A (apo-A).
Atorvastatin zvogëlon viskozitetin e plazmës së gjakut dhe aktivitetin e disa faktorëve të koagulimit dhe grumbullimin e trombociteve. Për shkak të kësaj, përmirëson hemodinamikën dhe normalizon gjendjen e sistemit të koagulimit. Frenuesit e reduktazës HMG-CoA gjithashtu ndikojnë në metabolizmin e makrofagëve, bllokojnë aktivizimin e tyre dhe parandalojnë këputjen e pllakave aterosklerotike.
Si rregull, efekti terapeutik i atorvastatin vërehet pas 2 javësh trajtimi, dhe efekti maksimal zhvillohet pas 4 javësh.
Atorvastatin me një dozë prej 80 mg zvogëlon ndjeshëm rrezikun e shfaqjes së komplikimeve ishemike (përfshirë vdekjen nga infarkti i miokardit) me 16%, rreziku i ri-shtrimit në spital për pectoris i shoqëruar me shenja të ishemisë së miokardit me 26%.
Farmakokinetika
Thithja e atorvastatin është e lartë, afërsisht 80% thithet nga trakti gastrointestinal. Shkalla e përthithjes dhe përqendrimi në plazmën e gjakut rritet në përpjesëtim me hardhinë. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TCmax), mesatarisht, 1-2 orë. Tek gratë, TCmax është më e lartë se 20%, dhe zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) është 10% më e ulët. Dallimet në farmakokyetikë tek pacientët sipas moshës dhe gjinisë janë të parëndësishme dhe nuk kërkojnë korrigjim të hardhisë.
Në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë, TCmax është 16 herë më i lartë se normalja. Ushqimi pak zvogëlon shpejtësinë dhe kohëzgjatjen e përthithjes së barit (respektivisht me 25% dhe 9%), por ulja e përqendrimit të LDL-C është e ngjashme me atë me atorvastatin pa ushqim. Biodisponibiliteti i Atorvastatin është i ulët (12%), bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues ndaj reduktazës HMG-CoA është 30%. Disponueshmëria e ulët sistemike është për shkak të metabolizmit paristemik në mukozën e traktit gastrointestinal dhe “kalimin parësor” përmes mëlçisë. Vëllimi mesatar i shpërndarjes së atorvastatin është 381 litra. Më shumë se 98% e atorvastatin lidhet me proteinat plazmatike. Atorvastatin nuk e kalon pengesën gjaku-tru. Metabolizohet kryesisht në mëlçi nën veprimin e izoenzima CYP3A4 me formimin e metabolitëve aktivë farmakologjikisht (metabolitët orto- dhe parahidroksiluar, produktet e beta-oksidimit), të cilat përbëjnë afërsisht 70% të aktivitetit frenues ndaj HMG-CoA-reduktazës për 20-30 orë.
Gjysma e jetës (T1 / 2) e atorvastatin është 14 orë. Ekskretohet kryesisht me biliare (nuk i nënshtrohet recirkulimit të theksuar enterohepatik, nuk ekskretohet gjatë hemodializës). Përafërsisht 46% e atorvastatinit ekskretohet nëpër zorrë dhe më pak se 2% nga veshkat.
Grupe të veçanta pacientësh
fëmijë
Ka të dhëna të kufizuara për një studim 8-javor të hapur të farmakoketikës tek fëmijët (të moshës 6-17 vjeç) me hiperkolesterolemia familjare heterozigoze dhe një përqendrim fillestar të kolesterolit LDL mm4 mmol / L, i trajtuar me atorvastatin në formën e tabletave të përtypura 5 mg ose 10 mg ose tableta të veshura me film në një dozë prej 10 mg ose 20 mg 1 herë në ditë, përkatësisht. Kovariati i vetëm i rëndësishëm në modelin farmakokinetik të popullatës që merrte atorvastatin ishte pesha e trupit. Pastrimi i dukshëm i atorvastatinit tek fëmijët nuk ndryshonte nga ai tek pacientët e rritur me matje alometrike nga pesha e trupit. Në rangun e veprimit të atorvastatin dhe o-hidroksiratorvastatin, u vërejt një rënie e vazhdueshme e LDL-C dhe LDL.
Pacientë të moshuar
Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazma dhe AUC i ilaçit tek pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) është 40% dhe 30%, përkatësisht, më i lartë se në pacientët e rritur të një moshe të re. Nuk kishte dallime në efikasitetin dhe sigurinë e barit, ose në arritjen e qëllimeve të terapisë për uljen e lipideve në pacientët e moshuar në krahasim me popullsinë e përgjithshme.
Funksioni i dëmtuar i veshkave
Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut ose efektin e tij në metabolizmin e lipideve, prandaj, nuk kërkohet një ndryshim i dozës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.
Funksioni i dëmtuar i mëlçisë
Përqendrimi i ilaçit rritet ndjeshëm (Cmax - rreth 16 herë, AUC - rreth 11 herë) në pacientët me cirrozë alkoolike (klasa B sipas klasifikimit Child-Pugh).

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Ilaçi Atoris ® është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Studimet e kafshëve tregojnë se rreziku për fetusin mund të tejkalojë çdo përfitim të mundshëm për nënën.
Në gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit, përdorimi i Atoris ® nuk rekomandohet. Kur planifikoni një shtatëzani, duhet të ndaloni përdorimin e Atoris ®, të paktën 1 muaj para shtatzënisë së planifikuar.
Nuk ka asnjë informacion mbi ndarjen e atorvastatia me qumështin e gjirit. Sidoqoftë, në disa specie shtazore gjatë laktacionit, përqendrimi i atorvastatia në serumin e gjakut dhe qumështin është i ngjashëm. Nëse keni nevojë të përdorni ilaçin Atoris ® gjatë ushqyerjes me gji, për të shmangur rrezikun e ngjarjeve anësore në foshnje, ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të përdorimit të drogës Atoris ®, pacienti duhet të transferohet në një dietë që siguron një ulje të përqendrimit të lipideve në plazmën e gjakut, e cila duhet të vërehet gjatë gjithë trajtimit me ilaçin. Para fillimit të terapisë, duhet të përpiqeni të arrini kontrollin e hiperkolesterolemisë përmes ushtrimeve dhe humbjes së peshës te pacientët me mbipesha, si dhe terapi për sëmundjen themelore.
Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga koha e vaktit. Doza e barit ndryshon nga 10 mg deri në 80 mg I një herë në ditë dhe zgjidhet duke marrë parasysh përqendrimin fillestar të LDL-C në plazmë, qëllimin e terapisë dhe efektin terapeutik individual.
Atoris ® mund të merret një herë në çdo kohë të ditës, por në të njëjtën kohë çdo ditë. Efekti terapeutik vërehet pas 2 javësh trajtimi, dhe efekti maksimal zhvillohet pas 4 javësh.
Në fillim të terapisë dhe / ose gjatë një rritje të dozës, është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i lipideve në plazmën e gjakut çdo 2-4 javë dhe të rregulloni dozën në përputhje me rrethanat.
Hiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e kombinuar (e thartë)
Për shumicën e pacientëve, doza e rekomanduar e Atoris ® është 10 mg një herë në ditë, efekti terapeutik manifestohet brenda 2 javësh dhe zakonisht arrin maksimumin pas 4 pedaluesve. Me një trajtim të zgjatur, efekti vazhdon.
Hiperkolesterolemia familjare homozigote
Në shumicën e rasteve, por 80 mg është përshkruar një herë në ditë (një rënie në përqendrimin e LDL-C në plazmë me 18-45%).
Hiperkolesterolemia familjare heterozigoze familjare
Doza fillestare është 10 mg në ditë. Doza duhet të zgjidhet individualisht dhe të vlerësohet rëndësia e dozës çdo 4 javë me një rritje të mundshme deri në 40 mg në ditë. Pastaj, ose doza mund të rritet në një maksimum prej 80 mg në ditë, ose është e mundur që të kombinohen sekuestruesit e acideve biliare me përdorimin e atorvastatin në një dozë prej 40 mg në ditë.
Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare
Në studimet e parandalimit parësor, doza e atorvastatin ishte 10 mg në ditë.
Një rritje e dozës mund të jetë e nevojshme për të arritur vlerat e LDL-C në përputhje me udhëzimet aktuale.
Përdorimi në fëmijët nga 10 deri në 18 vjeç me hiperkolesterolemi familjare heterozigoze
Hardhia fillestare e rekomanduar është 10 mg një herë në ditë. Doza mund të rritet në 20 mg në ditë, në varësi të efektit klinik. Përvoja me një dozë më shumë se 20 mg (që korrespondon me një dozë prej 0.5 mg / kg) është e kufizuar.
Doza e barit duhet të zgjidhet në varësi të qëllimit të terapisë për uljen e lipideve. Rregullimi i dozës duhet të bëhet në intervalet 1 herë në 4 javë ose më shumë.
Dështimi i mëlçisë
Nëse funksioni i mëlçisë është i pamjaftueshëm, doza e Atoris ® duhet të zvogëlohet, me një monitorim të rregullt të aktivitetit të transaminazave "të mëlçisë": aminotransferaza aspartate (ACT) dhe alanine aminotransferazë (ALT) në plazmën e gjakut.
Dështimi i veshkave
Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në përqendrimin e atorvastatin ose në shkallën e uljes së përqendrimit të LDL-C në plazmë, prandaj, rregullimi i dozës së barit nuk kërkohet (shiko seksionin "Pharmacokinetics").
Pacientë të moshuar
Nuk ka dallime në efikasitetin terapeutik dhe sigurinë e atorvastatin në pacientët e moshuar në krahasim me popullsinë e përgjithshme, nuk kërkohet rregullimi i dozës (shiko seksionin Pharmacokinetics).
Përdorni në kombinim me ilaçe të tjera
Nëse është e nevojshme ta përdorni atë njëkohësisht me ciklosporinë, telaprevir, ose me kombinimin e tipranavir / ritonavir, doza e Atoris ® nuk duhet të kalojë 10 mg / ditë (shiko seksionin "Udhëzime Speciale").
Kujdes duhet të ushtrohet dhe do të përdoret doza më e ulët efektive e atorvastatin ndërsa përdoret me frenues të proteinazës HIV, frenues të proteinazës virale të hepatitit C (boceprevir), klaritromicinë dhe itraconazole.
Rekomandime të Shoqatës Kardiologjike Ruse, Shoqatës Kombëtare për Studimin e Aterosklerozës (NLA) dhe Shoqatës Ruse të Rehabilitimit Kardiosomatik dhe Parandalimit Sekondar (RosOKR) (Rishikimi V) 2012
Përqendrimet optimale të LDL-C dhe kolesterolit total për pacientët me rrezik të lartë janë: .5 2,5 mmol / L (ose 00100 mg / dL) dhe .5 4,5 mmol / L (ose 175 mg / dL), përkatësisht dhe për pacientët me një rrezik shumë të lartë: .81.8 mmol / l (ose mg 70 mg / dl) dhe / ose, nëse është e pamundur të arrihet, rekomandohet të ulni përqendrimin e LDL-C me 50% nga vlera fillestare dhe mm4 mmol / l (ose 50150 mg / dl), përkatësisht.

Efekt anësor

Klasifikimi i incidencës së efekteve anësore të Organizatës Botërore të Shëndetit (WHO):

shumë shpesh

≥1/10

shpesh

/1 / 100 deri 1/1000 në Sëmundjet infektive dhe parazitare:
shpesh: nazofaringjiti.
Ordersrregullimet nga sistemi i gjakut dhe limfatik:
më rrallë: trombocitopeni.
Disordersrregullimet e sistemit imunitar:
shpesh: reaksione alergjike,
shumë e rrallë: anafilaksia.
Disordersrregullime metabolike dhe ushqyese:
rrallë: shtim në peshë, anoreksi,
shumë rrallë: hiperglicemia, hipoglikemia.
Disordersrregullime mendore:
shpesh: shqetësime të gjumit, përfshirë pagjumësinë dhe ëndrrat e "makthit":
frekuenca e panjohur: depresioni.
Shkeljet e sistemit nervor:
shpesh: dhimbje koke, marramendje, parestezi, sindromi asthenic,
rrallë: neuropati periferike, hipestezi, shije e dëmtuar, humbje ose humbje e kujtesës.
Disordersrregullimet e dëgjimit dhe çrregullimet në labirint:
rrallë: tringëllimë në veshët.
Disrregullime nga sistemi i frymëmarrjes, gjoksi dhe organet mediastinale:
shpesh: dhimbje të fytit, hundë,
frekuenca e panjohur: raste të izoluara të sëmundjes interstitiale të mushkërive (zakonisht me përdorim të zgjatur).
Disordersrregullimet e tretjes:
shpesh: kapsllëk, dispepsi, nauze, diarre, fryrje (bloating), dhimbje barku,
rrallë: të vjella, pankreatiti.
Shkeljet e mëlçisë dhe traktit biliare:
më rrallë: hepatiti, verdhëza kolestatike.
Disrregullime nga lëkura dhe indet nënlëkurore:
shpesh: skuqje e lëkurës, kruajtje,
rrallë: urtikarie
shumë rrallë: angioedema, alopecia, skuqja bulloze, eritema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, nekroza epidermale toksike.
Shkeljet e muskujve skeletor dhe indit lidhës:
shpesh: myalgjia, artralgjia, dhimbja e shpinës, ënjtja e nyjeve,
rrallë: miopati, ngërçe muskulore,
rrallë: mioziti, rhabdomioliza, genopatia (në disa raste me këputje të tendinit),
frekuenca e panjohur: raste të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti.
Shkeljet e veshkave dhe traktit urinar:
rrallë: insuficiencë renale sekondare.
Shkeljet e organeve gjenitale dhe gjëndrës mamare:
rrallë: mosfunksionim seksual,
shumë rrallë: gjinekomastia.
Disordersrregullime të përgjithshme dhe çrregullime në vendin e injektimit:
shpesh: edeme periferike,
rrallë: dhimbje në gjoks, keqtrajtim, lodhje, ethe.
Të dhëna laboratorike dhe instrumentale:
rrallë: aktiviteti i shtuar i aminotransferazës (ACT, ALT), aktiviteti i rritur i kosinës fosfokinazës serike (CPK) në plazmën e gjakut,
shumë rrallë: rritje e përqendrimit të hemoglobinës së glikoziluar (HbAl).
Marrëdhënia kauzale e disa efekteve të padëshirueshme me përdorimin e drogës Atoris ®, të cilat vlerësohen si "shumë të rralla", nuk është vendosur. Nëse shfaqen efekte të rënda të padëshiruara, përdorimi i Atoris ® duhet të ndërpritet.

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film, 10 mg dhe 20 mg.
10 tableta për flluskë (paketimi i shiritit flluskë) nga materiali i kombinuar polamid / petë alumini / PVC - petë alumini (Coldforming OPA / A1 / PVC-AI).
1, 3, 6 ose 9 blisters (blisters) së bashku me udhëzimet për përdorim do të vendosen në një kuti kartoni.

Ndërveprimet e drogës

Rreziku i zhvillimit të miopatisë rritet gjatë trajtimit me frenues të reduktazës HMG-CoA dhe përdorimit të njëkohshëm të ciklosporinës, derivateve të acidit fibroik, boceprevirit, acidit nikotinik dhe frenues të citokromit P450 3A4 (eritromicina, agjentë antifungalë të lidhur me azolet). Në pacientët që marrin njëkohësisht atorvastatin dhe boceprevir, rekomandohet të përdorni Atoris® në një dozë fillestare më të ulët dhe të kryeni monitorim klinik. Gjatë përdorimit të kombinuar me boceprevir, doza ditore e atorvastatin nuk duhet të kalojë 20 mg.

Raporte shumë të rralla të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar imunitare (OSI) janë raportuar gjatë ose pas trajtimit me statina, përfshirë atorvastatin. OSI karakterizohet klinikisht nga dobësimi i muskujve proksimal dhe nivele të ngritura të kreatinës kinezë të serinës, të cilat vazhdojnë pavarësisht ndërprerjes së terapisë me statinë.

Frenuesit P450 3A4: atorvastatina metabolizohet nga citokrome P450 3A4. Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve Atoris dhe citokrom P450 3A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut. Shkalla e bashkëveprimit dhe fuqizimi i efektit varet nga ndryshueshmëria e veprimit në citokrom P450 3A4.

Përdorimi i njëkohshëm frenues të fortëP450 3A4(psh. ciklosporina, telithromicina, klaritromicina, delavirdina, styripentoli, ketokonazoli, vorikonazoli, itraconazoli, pozakonazoli dhe frenuesit e proteinazës HIVduke përfshirë ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etj..) duhet të shmanget sa të jetë e mundur. Në rastet kur përdorimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve me atorvastatin nuk mund të shmanget, rekomandohet të përshkruhen doza më të ulëta fillestare dhe maksimale të atorvastatin, si dhe të kryhet monitorimi i duhur klinik i gjendjes së pacientit.

Frenuesit e moderuarP450 3A4 (P.sh., eritromicina, diltiazem, verapamil dhe flukonazole) mund të rrisë përqëndrimet plazmatike të atorvastatin. Kur përdorni eritromicinë në kombinim me statinat, ekziston një rrezik i rritur i miopatisë. Studime ndërvepruese që vlerësojnë efektet e amiodaronit ose verapamilit në atorvastatin nuk janë kryer. Të dy amiodaroni dhe verapamil pengojnë aktivitetin e P450 3A4, dhe përdorimi i tyre i kombinuar me atorvastatin mund të çojë në rritjen e ekspozimit të atorvastatin. Kështu, me përdorim të njëkohshëm me frenues të moderuar P450 3A4, rekomandohet të përshkruani një dozë më të ulët maksimale të atorvastatin dhe të kryeni monitorim klinik të duhur tek pacienti. Monitorimi i duhur klinik rekomandohet pas fillimit të terapisë ose pas rregullimit të dozës së frenuesit.

Frenuesit e transportuesit: atorvastatina dhe metabolitët e tij janë substrate të transportuesit OATP1B1. Frenuesit OATP1B1 (p.sh., ciklosporina) mund të rrisin biodisponibilitetin e atorvastatin. Përdorimi i njëkohshëm i 10 mg atorvastatin dhe ciklosporine (5.2 mg / kg / ditë) çon në një rritje të ekspozimit të atorvastatin me 7.7 herë.

Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe frenuesit e izoenzima CYP3A4 ose proteinave bartëse, është e mundur një rritje në përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut dhe një rrezik të shtuar të miopatisë. Rreziku gjithashtu mund të rritet me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë miopati, siç janë derivatet e acidit fibroik dhe ezetimibe.

Eritromicina / Klaritromicina: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe eritromicinës (500 mg katër herë në ditë) ose klaritromicinë (500 mg dy herë në ditë), të cilat frenojnë citokromin P450 3A4, u vërejt një rritje e përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

Frenuesit e proteinave: përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit proteazë të njohur si frenues të citokromit P450 3A4 u shoqërua me një rritje në përqendrimet plazmatike të atorvastatin.

Hidroklorur Diltiazem: përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin (40 mg) dhe diltiazem (240 mg) çon në një rritje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

Cimetidinës: është kryer një studim mbi bashkëveprimin e atorvastatin dhe cimetidine, nuk janë gjetur ndërveprime klinikisht të rëndësishme.

Itraconazol: përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin (20 mg-40 mg) dhe itraconazole (200 mg) çon në një rritje të AUC të atorvastatin.

Lëng grejpfrut: përmban një ose dy përbërës që pengojnë CYP 3A4 dhe mund të rrisin përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut, veçanërisht me konsumimin e tepërt të lëngut të grejpfrutit (më shumë se 1.2 litra në ditë).

Induktorët e citokromit P450 3A4: Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me induktorë citokromi P450 3A4 (efavirenz, rifampin dhe përgatitjet e lythave të Shën Gjonit) mund të çojë në një ulje të përqendrimit të atorvastatin në plazmën e gjakut. Duke pasur parasysh mekanizmin e dyfishtë të veprimit të rifampinës (induksioni i citokromit P450 3A4 dhe frenimi i enzimës transferuese OATP1B1 në mëlçi), rekomandohet të përshkruani Atoris® njëkohësisht me rifampinën, pasi marrja e Atoris pas marrjes së rifampinës çon në një ulje të ndjeshme të nivelit të atorvastatin në plazmën e gjakut.

antacids: gëlltitja e njëkohshme e një pezullimi që përmban magnez dhe hidroksid alumini uli përqendrimin e atorvastatin në plazmën e gjakut me rreth 35%, megjithatë, shkalla e uljes së përmbajtjes së LDL-C mbeti e pandryshuar.

antipyrine: atorvastatina nuk ndikon në farmakokinetikën e antipirinës, prandaj, ndërveprimi me ilaçe të tjera të metabolizuara nga izoenzima të njëjta citokrome nuk pritet.

Derivatet e Gemfibrozil / acidit fibroik: monoterapia me fibrate në disa raste shoqërohet me efekte të padëshiruara nga muskujt, përfshirë këtu edhe rhabdomiolizën. Rreziku i këtyre fenomeneve mund të rritet me administrimin e njëkohshëm të derivateve të acidit fibroik dhe atorvastatin. Nëse përdorimi i njëkohshëm nuk mund të shmanget, për të arritur një qëllim terapeutik, duhet të përdoren dozat më të ulëta të atorvastatin dhe pacientët duhet të monitorohen siç duhet.

ezetimib: Monoterapia Ezetimibe shoqërohet me efekte të dëmshme nga muskujt, duke përfshirë edhe rhabdomyolizën. Si pasojë, rreziku i këtyre dukurive mund të rritet me administrimin e njëkohshëm të ezetimibe dhe atorvastatin. Rekomandohet monitorim i duhur tek këta pacientë.

kolestipoli: me përdorimin e njëkohshëm të kolestipolit, përqendrimi i atorvastatin në plazmën e gjakut u ul me rreth 25%, megjithatë, efekti ulës i lipideve të kombinimit të atorvastatin dhe kolestipolit tejkaloi atë të çdo ilaçi individualisht.

specijale: Me administrim të përsëritur të digoksinës dhe atorvastatin në një dozë prej 10 mg, përqendrimi i ekuilibrit të digoksinës në plazmën e gjakut nuk ndryshoi. Sidoqoftë, kur digoksina u përdor në kombinim me atorvastatin në një dozë prej 80 mg / ditë, përqendrimi i digoksinës u rrit me rreth 20%. Pacientët që marrin digoksinë në kombinim me atorvastatin kërkojnë një monitorim të duhur.

azitromicina: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin (10 mg një herë në ditë) dhe azitromicinë (500 mg një herë në ditë), përqendrimi i atorvastatin në plazmë nuk ndryshoi.

Kontraceptivë oralë: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin dhe një kontraceptiv oral me përmbajtje norethindrone dhe etinyl estradiol, pati një rritje të konsiderueshme në AUC të norethindrone dhe etinyl estradiol me rreth 30% respektivisht. Ky efekt duhet të merret parasysh kur zgjidhni një kontraceptiv oral për një grua që merr atorvastatin.

Warfarin: në një studim klinik tek pacientët që marrin terapi të gjatë me warfarin, përdorimi i kombinuar i atorvastatin në dozë prej 80 mg në ditë me warfarin shkaktoi një ulje të lehtë të kohës së protrombinës me rreth 1.7 sekonda gjatë 4 ditëve të para të trajtimit, e cila u kthye në normale brenda 15 ditëve të trajtimit atorvastatin. Megjithëse janë raportuar vetëm raste shumë të rralla të ndërveprimit klinikisht të rëndësishëm me antikoagulantët, në pacientët që marrin antikoagulantë coumarin, koha e protrombinës duhet të përcaktohet para fillimit të trajtimit me atorvastatin dhe shpesh mjaftueshëm në fazat e hershme të terapisë për t'u siguruar që nuk ka ndryshime të rëndësishme në kohën e protrombinës. Pasi të jetë regjistruar një kohë e qëndrueshme e protrombinës, ajo mund të monitorohet në një frekuencë që rekomandohet zakonisht për pacientët që marrin antikoagulantë coumarin. E njëjta procedurë duhet të përsëritet kur ndryshoni dozën e atorvastatin ose anulimin e saj. Terapia me atorvastatin nuk u shoqërua me raste të gjakderdhjes ose ndryshime në kohën e protrombinës në pacientët jo

Warfarin: Asnjë ndërveprim klinikisht i rëndësishëm i atorvastatin me warfarin nuk u zbulua.

amlodipine: me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin 80 mg dhe amlodipinë 10 mg, farmakokinetika e atorvastatin në gjendje ekuilibri nuk ndryshoi.

colchicine: Megjithëse studimet për ndërveprimet e atorvastatin dhe kolchicine nuk janë kryer, raste të miopatisë janë raportuar me përdorimin e kombinuar të atorvastatin dhe kolchicine.

Acidi fusidik: studime mbi bashkëveprimin e atorvastatin dhe acidit fusidik nuk janë kryer, megjithatë, rastet e rhabdomyolizës me përdorimin e tyre të njëkohshëm janë raportuar në studimet post-marketing. Prandaj, pacientët duhet të monitorohen dhe, nëse është e nevojshme, terapia Atoris mund të pezullohet përkohësisht.

Terapi tjetër shoqëruese: në studimet klinike, atorvastatina u përdor në kombinim me ilaçe antihipertensive dhe estrogjene, të cilat ishin të përshkruara me një qëllim zëvendësues, nuk kishte shenja të ndërveprimit klinikisht të rëndësishëm të padëshiruar.

Veprimi në mëlçi

Pas trajtimit me atorvastatin, u vërejt një rritje e konsiderueshme (më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales) në aktivitetin e serumit të transaminazave "të mëlçisë".

Një rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike zakonisht nuk shoqërohej me verdhëza ose manifestime të tjera klinike. Me një ulje të dozës së atorvastatin, ndërprerje të përkohshme ose të plotë të barit, aktiviteti i transaminazave hepatike u kthye në nivelin e tij origjinal. Shumica e pacientëve vazhduan të merrnin atorvastatin në një dozë të reduktuar pa pasoja.

Shtë e nevojshme të monitorohet treguesit e funksionit të mëlçisë gjatë gjithë rrjedhës së trajtimit, veçanërisht kur shfaqen shenja klinike të dëmtimit të mëlçisë. Në rastin e një rritje të përmbajtjes së transaminazave hepatike, aktiviteti i tyre duhet të monitorohet derisa të arrihen kufijtë e normës. Nëse ruhet një rritje në aktivitetin AST ose ALT për më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normës, rekomandohet që doza të zvogëlohet ose anulohet.

Veprimi i muskujve skeletor

Kur të përshkruani atorvastatin në doza hipolipidemike në kombinim me derivatet e acidit fibroik, eritromicinës, imunosupresantëve, ilaçet antifungale azole ose acid nikotinik, mjeku duhet të peshojë me kujdes përfitimet e pritshme dhe rreziqet e trajtimit dhe të monitorojë rregullisht pacientët në mënyrë që të zbulojë dhimbjen ose dobësinë në muskuj, veçanërisht gjatë muajve të parë trajtimi dhe gjatë periudhave të rritjes së dozave të ndonjë ilaçi. Në situata të tilla, përcaktimi periodik i aktivitetit të CPK mund të rekomandohet, megjithëse një monitorim i tillë nuk parandalon zhvillimin e miopatisë së rëndë. Atorvastatina mund të shkaktojë një rritje të aktivitetit të kosinës së fosfokinazës.

Kur përdorni atorvastatin, janë përshkruar raste të rralla të rhabdomiolizës me renale akute renale për shkak të mioglobinurisë dhe mioglobinemisë. Terapia me atorvastatin duhet të ndërpritet ose të ndërpritet plotësisht nëse ka shenja të një miopati të mundshme ose një faktor rreziku për zhvillimin e dështimit të veshkave për shkak të rhabdomyolizës (për shembull, infeksion i rëndë akut, hipotension arterial, kirurgji serioze, trauma, çrregullime metabolike, endokrine dhe elektrolite dhe konfiskime të pakontrolluara).

Informacion për pacientin: pacientët duhet të paralajmërohen që menjëherë të konsultohen me mjekun nëse shfaqen dhimbje të pashpjegueshme ose dobësi të muskujve, veçanërisht nëse shoqërohen nga keqtrajtimi ose ethe.

Përdorni me kujdes tek pacientët që abuzojnë me alkoolin dhe / ose vuajnë nga sëmundje të mëlçisë (histori).

Një analizë e një studimi të 4731 pacientëve pa sëmundje koronare të zemrës (CHD), të cilët patën një sulm ose sulm të përkohshëm ishemik në 6 muajt e mëparshëm dhe të cilët filluan të marrin atorvastatin 80 mg zbuluan një përqindje të lartë të goditjeve hemorragjike në grup që marrin 80 mg atorvastatin në krahasim me placebo ( 55 në atorvastatin përkundrejt 33 në placebo). Pacientët me goditje hemorragjike treguan një rrezik të shtuar të goditjes përsëritëse (7 në atorvastatin kundrejt 2 në placebo). Sidoqoftë, pacientët që marrin atorvastatin 80 mg kishin më pak goditje të çdo lloji (265 kundrejt 311) dhe më pak sëmundje koronare të zemrës.

Sëmundja intersticiale e mushkërive

Me përdorimin e statinave të caktuara, veçanërisht me terapi afatgjatë, janë raportuar raste jashtëzakonisht të rralla të sëmundjes interstitiale të mushkërive. Manifestimet mund të përfshijnë dispne, kollë joproduktive dhe shëndet të dobët (lodhje, humbje peshe dhe ethe). Nëse ekziston dyshimi i një pacienti që zhvillon sëmundje intersticiale të mushkërive, terapia me statinë duhet të ndërpritet.

Disa prova sugjerojnë që statinat, si klasë, rritin glukozën në gjak dhe në disa pacientë me një rrezik të lartë të zhvillimit të diabetit në të ardhmen, ato mund të çojnë në hiperglicemi, në të cilën këshillohet që të fillohet mjekimi për diabetin. Sidoqoftë, ky rrezik mbingarkohet nga përfitimet e zvogëlimit të rrezikut për enët e gjakut me statinë, dhe për këtë arsye nuk duhet të jetë arsyeja për ndalimin e trajtimit të statinës. Pacientët me rrezik (glukozë agjërimi prej 5,6–6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, trigliceride të ngritura, hipertension)

duhet të monitorohet si klinikisht, ashtu edhe biokimikisht, në përputhje me udhëzimet kombëtare.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda adekuate të kontracepsionit gjatë trajtimit. Atorvastatina mund të përshkruhet tek gratë në moshë riprodhuese vetëm nëse probabiliteti i shtatzënisë është shumë i ulët, dhe pacienti informohet për rrezikun e mundshëm për fetusin gjatë trajtimit.

Paralajmërim i veçantë për eksipientët Atoris® përmban laktozë. Pacientët me intolerancë të rrallë të trashëgueshme të galaktozës, mungesa e laktazës Lapp ose malabsorbimi i glukozës-galaktozës nuk duhet të marrin këtë ilaç. Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar një automjet dhe mekanizmat potencialisht të rrezikshëm

Duke pasur parasysh efektet anësore të drogës, duhet të tregohet kujdes kur drejtoni automjete dhe mekanizma të tjerë potencialisht të rrezikshëm.

Mbajtësi i Certifikatës së Regjistrimit

Krka, dd, Novo mesto, Slloveni

Adresa e organizatës që pranon pretendime nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në territorin e Republikës së Kazakistanit dhe është përgjegjëse për monitorimin pas regjistrimit të sigurisë së drogës në territorin e Republikës së Kazakistanit

Krka Kazakistani LLP, Kazakistani, 050059, Almaty, Ave. Al-Farabi 19,