Referenca e drogës

Agjent hipoglikemik oral, një derivat fenilalanine. Në vetitë kimike dhe farmakologjike ndryshon nga agjentët e tjerë hipoglikemikë. Rivendos sekretimin e hershëm të insulinës, gjë që çon në një ulje të përqendrimit postprandial të glukozës në gjak dhe nivelin e hemoglobinës së glikuar (HbA1c).

Nën ndikimin e nateglinidit të marrë para ngrënies, faza e hershme (ose e parë) e sekretimit të insulinës rikthehet. Mekanizmi i këtij fenomeni është bashkëveprimi i shpejtë dhe i kthyeshëm i nateglinide me kanale të varura nga K + ATP të qelizave β pankreatike. Selektiviteti i nateglinidit në lidhje me kanalet β-pankreatike të varura nga K + ATP është 300 herë më i lartë se ai në lidhje me kanalet e zemrës dhe enëve të gjakut.

Nateglinide, ndryshe nga agjentët e tjerë hipoglikemikë oralë, shkakton sekretim të theksuar të insulinës brenda 15 minutave të para pas ngrënies, për shkak të të cilave luhatjet postprandiale ("majat") në përqendrimin e glukozës në gjak zbuten. Në 3-4 orët e ardhshme, niveli i insulinës kthehet në vlerat e tij origjinale, kështu, është e mundur që të shmanget zhvillimi i hiperinsulinemisë postprandiale, e cila mund të çojë në hipoglicemi të vonuar.

Sekretimi i insulinës nga qelizat β pankreatike të shkaktuara nga nateglinide varet nga niveli i përqendrimit të glukozës në gjak, domethënë pasi ulet përqendrimi i glukozës, sekretimi i insulinës zvogëlohet. Në të kundërt, gëlltitja ose infuzioni i njëkohshëm i një zgjidhje glukoze çon në një rritje të dukshme të sekretimit të insulinës.

Merrni brenda. Me monoterapi - 120-180 mg 3 herë / ditë. Kur kryeni terapi të kombinuar - 60-120 mg 3 herë / ditë.

Efektet anësore

Ndoshta: simptoma që supozohet se tregojnë për zhvillimin e hipoglikemisë - djersitje e shtuar, dridhje, marramendje, rritje e oreksit, palpitacione, nauze, dobësi, keqtrajtim (zakonisht këto fenomene ishin të buta dhe ndaloheshin lehtësisht duke marrë karbohidrate).

Rrallë: aktivitet i shtuar i enzimave hepatike në gjak (zakonisht i butë dhe kalimtar), skuqje, kruajtje, urtikarie.

Diabeti mellitus i tipit 2 (jo i varur nga insulina) - me joefektivitetin e terapisë dietë dhe aktivitetit fizik (në formën e monoterapisë ose në kombinim me ilaçet e tjera hipoglikemike).

Udhëzime speciale

Rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë gjatë marrjes së nateglinidit (si ilaçet e tjera hipoglikemike) është më i lartë te pacientët e moshuar me peshë të zvogëluar trupore, në prani të insuficiencës adrenale ose hipofizës. Një ulje e përqendrimit të glukozës në gjak mund të shkaktohet nga marrja e alkoolit, rritja e aktivitetit fizik, si dhe përdorimi i njëkohshëm i një ilaçi tjetër hipoglikemik.

Përdorimi i njëkohshëm i beta-bllokuesve mund të maskojë manifestimet e hipoglikemisë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Pacientët që punojnë me makineri dhe automjete drejtuese duhet të marrin masa të posaçme për të parandaluar hipoglikeminë.

Indikacionet për përdorim

Nateglinid tregohet si monoterapi për uljen e niveleve të glukozës në gjak në pacientët me diabet mellitus tip 2 (diabeti jo i varur nga insulina) të cilët kanë dietë dhe ushtrime të pamjaftueshme për të kontrolluar gliceminë e tyre dhe që nuk janë trajtuar për një kohë të gjatë me agjentë të tjerë hipoglikemikë.

Nateglinide është indikuar edhe për terapi në kombinim me metformin në pacientët me kontroll të papërshtatshëm të glicemisë në sfondin e metforminës (nuk rekomandohet zëvendësimi i metforminës me nateglinide).

Pharmacodynamics

Farmakokinetika

Absorbimit. Pas gllabërimit menjëherë para ngrënies, nateglinidi thithet me shpejtësi, Cmax në plazmë arrihet mesatarisht brenda 1 ore.Kur naftlinid u është përshkruar pacientëve me diabet mellitus tip 2 në doza nga 60 deri 240 mg 3 herë në ditë për 1 javë, një varësi lineare si nga AUC ashtu edhe nga dhe Cmax nga doza. Tmax në këta pacientë nuk ishte i varur nga doza. Disponueshmëria absolute e përafërt është afërsisht 73%. Kur u mor me ose pas ngrënies, thithja e nateglinidit (AUC) mbeti e pandryshuar, por u vërejt një ngadalësim në shkallën e përthithjes, e karakterizuar nga një rënie në Cmax dhe një zgjatje e Tmax. Kur merrni nateglinide në stomak bosh, profilet e përqendrimit të plazmës karakterizohen nga maja të shumta. Ky efekt nuk vërehet kur merrni nateglinide para ngrënies.

Shpërndarjes. Sipas raportimeve, me futjen në / në futjen e nateglinide, vëllimi i shpërndarjes në gjendje ekuilibri në një person të shëndetshëm është rreth 10 litra. Nateglinidi lidhet në 98% me proteinat e serumit, kryesisht me albumin, në një masë më të vogël - me glikoproteinë α1-acid. Sasia e lidhjes për proteinat e plazmës nuk varet nga përqendrimi i substancës në rangun e përqendrimit nga 0,1 deri në 10 μg / ml.

Metabolizmi. Para sekretimit, nateglinidi metabolizohet me pjesëmarrjen e një sistemi oksidazë multifunksional. Rruga kryesore metabolike është hidroksilimi, pas lidhjes me glukuronidin. Metabolitët kryesorë janë shumë më të dobët në efektin hipoglikemik sesa nateglinidi. Metabiti i vogël - izoprene - është i ngjashëm në forcë me përbërësit origjinal të nateglinidit. Sipas studimeve in vitro, nateglinidi metabolizohet kryesisht me pjesëmarrjen e izoenzimës citokrome P450: CYP2C9 (70%) dhe CYP3A4 (30%).

Tërheqja. Nateglinidi dhe metabolitët e tij ekskretohen shpejt dhe plotësisht pas administrimit oral. Brenda 6 orësh, afërsisht 75% e dozës së nateglinidit të etiketuar me karbon 14C zbulohet në urinë. 83% e 14C-nateglinide ekskretohet nga veshkat, 10% - përmes traktit digjestiv. Përafërsisht 16% e nateglinidit të etiketuar me 14C përcaktohet i pandryshuar në urinë. Në të gjitha studimet në vullnetarë të shëndetshëm dhe në pacientët me diabet mellitus tip 2, përqendrimi i nateglinidit në plazmë u ul me shpejtësi, koha mesatare e T1 / 2 ishte 1.5 orë.Në përputhje me një gjysmë jete të shkurtër të shkurtër, nuk u vërejt një grumbullim i dukshëm i nateglinide me doza të shumta deri në 240 mg 3 herë në ditë për 7 ditë.

Ndërveprimet me ilaçe të tjera

Studimet e metabolizmit in vitro kanë treguar që nateglinidi metabolizohet kryesisht me pjesëmarrjen e izoenzimave të citokromit P450: CYP2C9 (70%) dhe, në një masë më të vogël, CYP3A4 (30%). Nateglinide është një frenues i fuqishëm i izoenzima CYP2C9 in vivo, e cila tregohet nga aftësia e saj për të frenuar metabolizmin in vitro të tolbutamide. Efektet metabolike të frenimit të CYP3A4 nuk janë identifikuar në eksperimentet in vitro.

Glyburid. Në një studim të rastësishëm, me shumë dozë të kryqëzimit, pacientëve me diabet të tipit 2 u ishte përshkruar nateglinide 120 mg 3 herë në ditë para ngrënies për 1 ditë në kombinim me 10 mg glikur. Nuk ka pasur ndryshime klinike të dukshme në farmakokinetikën e të dy substancave.

Metformin. Kur përshkruani nateglinide (120 mg) 3 herë në ditë para ngrënies te pacientët me diabet mellitus tip 2 në kombinim me metformin 500 mg 3 herë në ditë, nuk ka pasur ndryshime klinike të dukshme në farmakokinetikën e të dy substancave.

Specijale. Kur 120 mg nateglinide u ishte përshkruar vullnetarëve të shëndetshëm 3 herë në ditë para ngrënies, në kombinim me një dozë të vetme prej 1 mg digoksina, nuk kishte ndryshime klinike të dukshme në farmakokinetikën e të dy substancave.

Warfarin. Kur vullnetarë të shëndetshëm u përshkruan 120 mg nateglinide 3 herë në ditë para ngrënies për 4 ditë në kombinim me një dozë të vetme prej 30 mg warfarin në ditën e dytë, nuk pati ndonjë ndryshim në farmakokinetikën e të dy substancave, PV gjithashtu nuk ndryshoi.

Diclofenac. Në mëngjes dhe pasdite, 120 mg nateglinide në kombinim me një dozë të vetme prej 75 mg diklofenak nuk çuan në ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën e të dy substancave në vullnetarë të shëndetshëm.

Shumica e nateglinideve (98%) janë të lidhura fort me proteinat plazmatike, kryesisht me albuminën. Studimet in vitro të zhvendosjes me substanca me një shkallë të lartë të lidhjes, të tilla si furosemide, propranolol, captopril, nikardipinë, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, acid acetylsalicylic, tolbutamide dhe metformin, nuk treguan asnjë ndikim në vëllimin e lidhjes së nateglinideve ndaj proteinave. Nateglinide gjithashtu nuk ndikoi në lidhjen e proteinave plazmatike të propranololit, glururit, nikardipinës, fenitoinës, acidit acetilsalicilik dhe tolbutamide in vitro. Sidoqoftë, në kushte klinike devijime të vogla individuale janë të mundshme.

Disa ilaçe, përfshirë NSAIDs, salicylates, frenuesit MAO dhe beta-bllokuesit jo selektiv mund të përmirësojnë efektin hipoglikemik të nateglinidit dhe agjentëve të tjerë hipoglikemikë.

Disa ilaçe, duke përfshirë diuretikët tiazidë, kortikosteroidet, analogët e hormoneve tiroide, simpatizimetikët, mund të zvogëlojnë efektin hipoglikemik të nateglinidit dhe agjentëve të tjerë hipoglikemikë oralë. Kur këto ilaçe janë përshkruar ose anuluar në një pacient që merr nateglinide, është e nevojshme të monitorohet niveli i glikemisë.

Ndërveprimet ushqimore. Farmakokinetika e nateglinidit nuk varet nga përbërja e ushqimit (proteina, yndyrë ose përmbajtje karboni). Sidoqoftë, Cmax reduktohet ndjeshëm kur merrni nateglinide 10 minuta para se të merrni ushqim të lëngshëm. Nateglinide nuk ka ndonjë efekt në stomak bosh në njerëz të shëndetshëm, siç tregohet nga testi i acetaminofenit.

Masat paraprake për përdorim

Hypoglycemia. Të gjithë agjentët e hipoglikemisë orale mund të shkaktojnë hipoglicemi. Frekuenca e hipoglikemisë varet nga ashpërsia e diabetit, kontrolli i glikemisë dhe karakteristikat e tjera të pacientit. Pacientët e moshuar dhe të moshuar, pacientët me ushqim të dobët, pacientët me insuficiencë adrenale ose hipofizë janë më të ndjeshëm ndaj efektit hipoglikemik të kësaj terapie. Rreziku i hipoglikemisë mund të rritet me një ushtrim të fortë fizik, pirjen e alkoolit, me konsum të pamjaftueshëm të kalorive (të zgjatur ose aksidentale), ose kur kombinohet me agjentë të tjerë të hipoglikemisë orale. Mund të jetë e vështirë të zbulohet hipoglikemia në pacientët me neuropati autonome (viscerale) dhe / ose kur merrni beta-bllokues. Për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë, nateglinide është e përshkruar para ngrënies, një pacient që kalon ushqimin duhet të kalojë edhe nateglinidin tjetër.

Efekt në mëlçi. Nateglinide duhet të përdoret me kujdes te pacientët me sëmundje të moderuar ose të rëndë të mëlçisë, pasi përdorimi i tij në pacientë të tillë nuk është hetuar.

Humbja e kontrollit të glicemisë. Humbja e përkohshme e kontrollit të glicemisë mund të ndodhë me ethe, infeksione, trauma dhe operacione. Në këto raste, në vend të nateglinides, terapia me insulinë është e nevojshme. Pamjaftueshmëria sekondare ose një rënie në efektivitetin e nateglinide mund të ndodhë pas një periudhe kohe.

Testet laboratorike. Përgjigja ndaj trajtimit duhet të vlerësohet në mënyrë periodike nga përqendrimi i glukozës dhe niveli HbA1c.

Përshkrimi i ilaçit

nateglinid - Një agjent hipoglikemik oral, një derivat fenilalanine. Në vetitë kimike dhe farmakologjike ndryshon nga agjentët e tjerë hipoglikemikë. Rivendos sekretimin e hershëm të insulinës, gjë që çon në një ulje të përqendrimit postprandial të glukozës në gjak dhe nivelin e hemoglobinës së glikuar (HbA 1c).

Nateglinide, ndryshe nga agjentët e tjerë hipoglikemikë oralë, shkakton sekretim të theksuar të insulinës brenda 15 minutave të para pas ngrënies, për shkak të të cilave luhatjet postprandiale ("majat") në përqendrimin e glukozës në gjak zbuten. Në 3-4 orët e ardhshme, nivelet e insulinës kthehen në vlerat e tyre origjinale, duke shmangur kështu zhvillimin e hiperinsulinemisë postprandiale, e cila mund të çojë në hipoglicemi të vonuar.

Lista e analogëve

Formulari i lëshimit (nga popullariteti)	Pricemimi, fshij.
nateglinid
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starliks

Një vizitor njoftoi datën e skadimit

Sa kohë duhet për të marrë Nateglinide për të ndjerë përmirësimin e gjendjes së pacientit?
Pjesëmarrësit e anketës në shumicën e rasteve pas 1 ditë ndjejnë një përmirësim. Por kjo mund të mos korrespondojë me periudhën përmes së cilës do të përmirësoheni. Këshillohuni me mjekun tuaj për sa kohë ju duhet të merrni këtë ilaç. Tabela më poshtë tregon rezultatet e një studimi mbi fillimin e një veprimi efektiv.

pjesëmarrësit

1 dite

Tre vizitorë raportuan moshën e pacientit

pjesëmarrësit	%
46-60 vjeç	1

33.3%

30-45 vjeç

33.3%

> 60 vjeç

Artikuj interesantë

Si të zgjidhni analogun e duhur
Në farmakologjinë, ilaçet zakonisht ndahen në sinonime dhe analoge. Struktura e sinonimeve përfshin një ose më shumë nga të njëjtat kimikate aktive që kanë një efekt terapeutik në trup. Për analogji nënkuptohen ilaçe që përmbajnë substanca të ndryshme aktive, por të destinuara për trajtimin e të njëjtave sëmundje.

Dallimet midis infeksioneve virale dhe bakteriale
Sëmundjet infektive shkaktohen nga viruset, bakteret, kërpudhat dhe protozoa. Kursi i sëmundjeve të shkaktuara nga viruset dhe bakteret shpesh është i ngjashëm. Sidoqoftë, të dallosh shkakun e sëmundjes do të thotë të zgjedhësh trajtimin e duhur që do të ndihmojë për të përballuar sa më shpejt sëmundjen dhe nuk do të dëmtojë fëmijën.

Alergjitë janë shkaku i ftohjes së shpeshtë
Disa njerëz janë të njohur me një situatë kur një fëmijë shpesh dhe për një kohë të gjatë vuan nga një ftohje e zakonshme. Prindërit e çojnë te mjekët, bëjnë teste, marrin drogë dhe si rezultat, fëmija tashmë është regjistruar tek pediatri, sa shpesh sëmuret. Shkaqet e vërteta të sëmundjeve të shpeshta të frymëmarrjes nuk identifikohen.

Urologjia: trajtimi i uretritit klamidial
Uretriti klamidial shpesh gjendet në praktikën e një urologu. Shkaktohet nga paraziti intramelizor Chlamidia trachomatis, i cili ka vetitë e baktereve dhe viruseve, gjë që shpesh kërkon regjime afatgjata të terapisë me antibiotikë për trajtim antibakterial. Shtë i aftë të shkaktojë inflamacion jo specifik të uretrës tek burrat dhe gratë.

Indikacionet dhe kundërindikimet për përdorim, mbidozimi

Nateglenide përdoret nëse pacienti ka diabet mellitus të varur nga insulina e tipit 2 në mungesë të ndryshimeve pozitive kur përdoret terapi diete dhe aktivitet fizik i dozuar.

Ilaçi mund të përdoret si gjatë monoterapisë ashtu edhe si një komponent në terapi komplekse në trajtimin e diabetit tip 2.

Më shpesh, ilaçi përdoret në kombinim me Metformin.

Kur përdorni ilaçin, ekzistojnë një numër kundërindikacionesh për përdorimin e tij. Kryesore ndër kundërindikacionet për përdorimin e Nateglinide janë këto:

prania e diabetit tip 1 në një pacient,
prania e një pacienti me diabet mellitus shenja të zhvillimit të ketoacidozës diabetike,
zbulimi i çrregullimeve të rënda funksionale në mëlçi,
periudha e gestacionit dhe periudha e ushqyerjes me gji,
fëmijërinë e një pacienti me diabet,
prania e rritjes së ndjeshmërisë ndaj përbërësve të përfshirë në përbërjen e ilaçit.

Bazuar në mekanizmin e efektit të ilaçit në trup, mund të supozohet se pasoja kryesore e shkeljes së dozës së rekomanduar në trajtimin e diabetit është zhvillimi i hipoglikemisë në pacient, i cili mund të manifestohet në shkallë të ndryshme të ashpërsisë, në varësi të madhësisë së mbidozës gjatë terapisë.

Zgjedhja e një metode për trajtimin e simptomave të mbidozës varet nga shkalla e manifestimit.

Ndërsa mirëmbani vetëdijen e pacientit dhe mungesën e manifestimeve neurologjike, rekomandohet të merrni një zgjidhje glukoze ose sheqeri brenda dhe të rregulloni marrjen e ushqimit.

Me zhvillimin e një forme të rëndë të gjendjes hipoglikemike, në të cilën ka një zhvillim të komës dhe konfiskimeve, rekomandohet të kryhet një zgjidhje intravenoze e glukozës.

Procedura e hemodializës është një procedurë joefektive, pasi Nateglitin ka një shkallë të lartë të lidhjes për proteinat plazmatike.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Marrja e barit për diabet është brenda.

Në rastin e monoterapisë, rekomandohet një dozë prej 120-180 mg tre herë në ditë.

Nëse Nateglinide përdoret si një nga përbërësit e terapisë komplekse, doza e rekomanduar gjatë trajtimit është nga 60 deri në 120 mg tre herë në ditë.

Kur përdorni ilaçin, pacienti mund të zhvillojë disa efekte anësore në trup.

Efektet anësore gjatë marrjes së drogës manifestohen në funksionimin e dëmtuar të sistemeve dhe organeve të mëposhtme të trupit të një personi të sëmurë:

Shkeljet e sistemit nervor dhe organeve shqisore.
Istrregullime në funksionimin e sistemit të frymëmarrjes.
Dështimet në traktin gastrointestinal.
Disrregullimi i proceseve metabolike.

Përveç kësaj, mund të ndodhin efekte anësore që ndikojnë në gjendjen e përgjithshme të trupit.

Nëse ka shqetësime në funksionimin e sistemit nervor, pacienti përjeton një ndjenjë marramendjeje.

Mosfunksionimet e sistemit të frymëmarrjes manifestohen nga shfaqja e infeksioneve të frymëmarrjes te pacienti, zhvillimi i shenjave të bronkitit dhe shfaqja e kollës.

Në rast të efekteve anësore që ndikojnë në funksionimin e traktit gastrointestinal, pacienti ka shfaqjen e diarresë dhe një ndjenjë të përzier.

Efekti kryesor anësor i çrregullimeve metabolike është zhvillimi i një gjendje hipoglikemike në trupin e pacientit, dhe në raste të rënda të komës glicemike.

Zhvillimi i një gjendje hipoglikemike me përdorimin e Nateglinide gjatë trajtimit është shumë e rrallë.

Nauze dhe diarre si efektet anësore nga marrja e drogës gjithashtu shfaqen mjaft rrallë, më shpesh këto efekte anësore zhvillohen tek një person kur përdorni terapi komplekse të diabetit tip 2 nëse Metformina është një nga komponentët e terapisë.

Ndonjëherë kur merrni Netelinid në një pacient me diabet mellitus si një efekt anësor, vërehet pamja e dhimbjes në shpinë.

Për më tepër, kushtet e ngjashme me gripin mund të zhvillohen në trupin e pacientit.

Analoge të ilaçit, ruajtjes dhe kostos së ilaçit

Ilaçi duhet të ruhet në një vend të errët. Temperatura e ruajtjes së ilaçit duhet të jetë në rangun prej 15 deri në 30 gradë celcius.

Afati i ruajtjes së ilaçit është dy vjet. Pas skadimit të periudhës së ruajtjes, ilaçi është i ndaluar të përdoret për trajtim. Një produkt i skaduar duhet të riciklohet.

Vendi i ruajtjes së ilaçit nuk duhet të jetë i arritshëm për fëmijët.
Deri më tani, industria farmaceutike prodhon një numër të madh ilaçesh që kanë një efekt të ngjashëm në trupin e një pacienti me diabet tip 2.

Ilaçet më të zakonshme që kanë një efekt të ngjashëm janë këto: