Baeta Long - udhëzime zyrtare për përdorim

Shtë një zgjidhje për administrim nënlëkuror. Në stilolapsin e shiringës mund të jenë 1.2 ose 2.4 ml të substancës aktive. Paketa përmban një stilolaps shiringë.

Përbërja përfshin:

• exenatide -250 mcg,
• trihidrat acetat natriumi,
• acidi acetik akullnajor,
• mannitol,
• cresol,
• ujë për injeksion.

"Baeta Long" është një pluhur për përgatitjen e një pezullimi, i shitur i plotë me një tretës. Kostoja e këtij lloji të ilaçit është më e lartë, përdoret më rrallë. Administrohet vetëm nënlëkurës.

Veprimi farmakologjik

Ka një efekt hipoglikemik. Përmirëson ndjeshëm kontrollin e glukozës në gjak, zgjedh funksionin e qelizave beta të pankreasit, shtyp sekretimin e tepërt të glukagonit, rrit sekretimin e insulinës në varësi të glukozës dhe ngadalëson zbrazjen e stomakut.

Exenatide është e ndryshme në përbërje nga insulina, sulfonylurea dhe substanca të tjera, kështu që nuk mund të jetë zëvendësimi i tyre në trajtim.

Pacientët që marrin ilaçin Bayeta ulin oreksin e tyre, pushojnë së shpejti të fitojnë peshë dhe ndjehen mirë në optimale.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt, përqendrimi maksimal - pas 2 orësh. Efekti nuk varet nga vendi i injektimit. Metabolizohet në traktin gastrointestinal, pankreasit. Ajo ekskretohet nga veshkat pas 10 orësh.

Diabeti mellitus i tipit 2, dhe përdoret si monoterapi ashtu edhe në kombinim me ilaçet e tjera hipoglikemike.

Contraindications

• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve,
• Sëmundje të rënda të traktit gastrointestinal me gastroparesis shoqëruese,
• Një histori e ketoacidozës diabetike,
• Dështim i rëndë i veshkave,
• Diabeti tip 1
• Shtatzënia dhe laktacioni
• Mosha është nën 18 vjeç.

Udhëzime për përdorim (metoda dhe doza)

Ilaçi administrohet nënlëkurësisht në bark, shpatulla, ijet ose mollaqe. Vendi i injektimit duhet të ndryshohet vazhdimisht. Filloni me një dozë prej 5 mcg dy herë në ditë para ngrënies. Ju mund ta rritni dozën në 10 mcg dy herë në ditë pas 4 javësh, nëse tregohet. Me trajtimin e kombinuar, mund të kërkohet rregullimi i dozës së sulfonylurea dhe derivateve të insulinës.

Forma e dozimit:

Një grup përmban (në një dozë):
pluhur:
Substanca aktive: exenatide 2.0 mg
ekscipientëve: polimer 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-laktid-glikolide) 37.2 mg, saharozë 0.8 mg tretës:
Natriumi karmelozë 19 mg (sasia mund të ndryshojë për të arritur viskozitetin e synuar), klorur natriumi 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, fosfat dihidrogjen natriumi monohidrat 0.61 mg, fosfat hidrogjen natriumi heptahidrat 0.51 mg, ujë për injeksion në 0, 63 g

Një stilolaps shiringë përmban (në një dozë):
pluhur:
Substanca aktive: exenatide 2.0 mg
ekscipientëve: polimer 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-laktid-glikolide) 37.2 mg, saharozë 0.8 mg tretës:
Natriumi i karmelozës 19 mg (sasia mund të ndryshojë për të arritur viskozitetin e synuar), klorur natriumi 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, fosfat dihidrogjen natriumi monohidrat 0.61 mg, fosfat hidrogjen natriumi heptahidrat 0.51 mg, 1 M zgjidhje hidroksidi natriumi 0 , 36 mg, ujë për injeksion 604 mg

Karakteristikat farmakologjike

Exenatide e varur nga glukoza rrit sekretimin e insulinës nga qelizat beta të pankreasit. Me një ulje të përqendrimit të glukozës në gjak, ndodh një ulje e sekretimit të insulinës. Në rastin kur exenatide është përdorur në kombinim me metformin dhe / ose tiazolidinedione, frekuenca e episodeve të hipoglikemisë nuk e tejkalon frekuencën e vërejtur në grupin e placebo me metformin dhe / ose tiazolidinedione, e cila mund të jetë për shkak të mekanizmit të veprimit insulotropik të varur nga glukoza (shiko seksionin "Udhëzime Speciale") ").

Exenatide pengon sekretimin e glukagonit, përqendrimi i të cilit dihet se është rritur në mënyrë jo adekuate në pacientët me diabet mellitus tip 2 (T2DM). Një ulje e përqendrimit të glukagonit në gjak çon në një ulje të shkallës së lëshimit të glukozës nga mëlçia. Exenatide nuk ndërhyn në sekretimin normal të glukagonit dhe hormoneve të tjerë në përgjigje të një ulje të përqendrimit të glukozës në gjak. Exenatide ngadalëson procesin e zbrazjes së stomakut, duke zvogëluar kështu shkallën e glukozës nga ushqimi në rrjedhën e gjakut.

Exenatide është treguar se zvogëlon sasinë e ushqimit të konsumuar për shkak të uljes së oreksit dhe ngopjes së shtuar.

Efektet farmakodinamike
Exenatide përmirëson kontrollin e glicemisë për shkak të një zvogëlimi afatgjatë të glukozës postprandiale të agjërimit dhe glukozës në gjak të shpejtë në pacientët me diabet tip 2. Për dallim nga endogjeni GLP-1, profilet farmakokinetike dhe farmakodinamike të Bayeta Long ofrojnë mundësinë e përdorimit të tij një herë në javë.

Në një studim farmakodinamik të ekzenatidit në pacientët me diabet tip 2 (n = 13), u tregua rivendosja e fazës së parë të sekretimit të insulinës dhe përmirësimi i fazës së dytë të sekretimit të insulinës në përgjigje të administrimit intruziv të bolusit.

Efikasiteti klinik dhe siguria
1628 pacientë morën pjesë në studimet klinike të drogës Bayeta Long (804 pacientë morën drogë Bayeta Long), 54% ishin burra, 46% ishin gra, 281 pacientë ishin në moshë (nga të cilat 141 pacientë morën Bayeta Long) ishte e vjetër 65 ≥.

Kontrolli i glicemisë
Në dy studime (kohëzgjatje prej 24 dhe 30 javësh), përgatitja Bayeta ® Long 2 mg u krahasua një herë në javë me ekzenatid 2 herë në ditë. Në të dy studimet, matja e parë e përqendrimit të hemoglobinës së glikoziluar (HbA)_1c) në gjak (pas 4 ose 6 javësh) pati një rënie të këtij treguesi. Përdorimi i Bayeta Long siguroi një ulje statistikisht të rëndësishme në përqendrimin e HbA_1c në krahasim me pacientët që marrin exenatide 2 herë në ditë. Efekt klinikisht i rëndësishëm i Bayeta Long në lidhje me përqendrimin e HbA_1c vëzhguar në mënyrë të pavarur nga terapia fillestare hipoglikemike në të dy studimet. Në të dy grupet (përgatitja Bayeta Long and dhe ekzenatidi 2 herë në ditë (përgatitja Bayeta)) është vërejtur një ulje e peshës së trupit në krahasim me indekset fillestare, megjithëse ndryshimi midis grupeve të trajtimit nuk ishte statistikisht i rëndësishëm.

Ulje shtesë e përqendrimit të HbA_1c dhe një rënie e qëndrueshme e peshës së trupit është vërejtur për të paktën 52 javë në pacientët që përfunduan fazën e kontrolluar 30-javore dhe fazën e zgjatur të pakontrolluar të 22-javësh të studimit. Në pacientët e trajtuar me Bayeta Long, një ulje e përqendrimit të HbA është vërejtur në fund të fazës së hapur të studimit._1c 2.0% krahasuar me bazën fillestare.

Në një studim 26-javor, përgatitja 2-mg Bayeta Long siguroi një ulje më efektive të përqendrimit të HbA_1c, një rënie statistikisht e rëndësishme në peshën mesatare të trupit dhe një dukuri më e rrallë e episodeve të hipoglikemisë në krahasim me insulinë glarginë një herë në ditë. Të dhënat e marra në fazën e zgjatur të këtij studimi (156 javë) ishin në përputhje me rezultatet e marra pas 26 javësh të trajtimit.

Në një studim 26-javor të dyfishtë të verbër, Bayeta Long u krahasua me sitagliptin dhe pioglitazone në doza maksimale ditore në pacientët gjithashtu që morën Metformin. Baeta superior epërsi e demonstruar gjatë ndaj sitagliptinës dhe pioglitazonit në uljen e përqendrimit të HbA_1c në lidhje me vlerat origjinale. Përgatitja e gjatë Baeta was ishte statistikisht në mënyrë domethënëse më e mirë se sitagliptina, e cila siguroi një ulje të peshës trupore, ndërsa një rritje në peshën e trupit u vërejt në grupin e pioglitazone.

Pesha e trupit
Në të gjitha studimet e Bayeta Long, është vërejtur një ulje në peshën e trupit në krahasim me vlerat fillestare.Një ulje në peshën e trupit me përdorimin e Bayeta Long është vërejtur pavarësisht nëse pacientët kanë përjetuar vjellje apo jo, megjithëse një rënie në peshën e trupit ishte më e dukshme në grupin e pacientëve që zhvilluan vjellje (ulje mesatare prej 2.9-5.2 kg në pacientët me nauze, krahasuar me një ulje prej 2.2-2.9 kg në pacientët pa nauzë).

Përqindja e pacientëve që kishin një rënie në peshën e trupit dhe një rënie në përqendrimin e HbA_1c, shkonin nga 70 në 79% (përqindja e pacientëve që kishin një rënie në përqendrimin e HbA_1cishte 88-96%).

Përqendrimi i glukozës në plazmë / serum
Terapia Bayeta Long siguroi një ulje të konsiderueshme të përqendrimeve të glukozës në plazmë / serum. Kjo ulje është vërejtur pas 4 javësh terapi. .Shtë vërejtur gjithashtu një ulje e glukozës postprandiale. Një përmirësim i përqendrimit të glukozës në gjak agjërimi ishte i qëndrueshëm gjatë 52 javëve të terapisë.

Funksioni i qelizave beta
Studimet klinike tregojnë një përmirësim në funksionimin e qelizave beta, i cili u vlerësua duke përdorur modelin e vlerësimit homeostatik (HOMA-B). Efekti në funksionin e qelizave beta ishte i qëndrueshëm gjatë 52 javëve të terapisë.

Presioni i gjakut
Në studimet e Bayeta Long, është vërejtur një ulje e presionit sistolik të gjakut (SBP) me 2.9-4.7 mm RT. Art. Në një studim krahasues 30-javor të Bayeta Long dhe Exenatide 2 herë në ditë (përgatitja Bayeta), të dy llojet e trajtimit ofruan një rënie të konsiderueshme të SBP në krahasim me vlerat fillestare (4.7 1.1 mm Hg dhe 3.4 1.1 mmHg, respektivisht) pa një ndryshim statistikisht të rëndësishëm midis grupeve të trajtimit. Përmirësimi në nivelin e SBP vazhdoi për 52 javë trajtim.

Profili i lipideve
Bayeta Long nuk ndikoi negativisht në profilin e lipideve.

Farmakokinetika
Treguesit e absorbimit të ekzenatideve përcaktojnë aftësinë e ilaçit Bayeta Long për veprim afatgjatë. Pas hyrjes në qarkullimin e gjakut, ekzenatidi shpërndahet dhe ekskretohet në përputhje me vetitë e njohura farmakokinetike (të përshkruara në këtë pjesë).

thithje
Gjatë përdorimit të Bayeta Long® në një dozë prej 2 mg një herë në javë, përqendrimi mesatar i ekzenatidit tejkaloi përqendrimin minimal efektiv (

50 pg / ml) pas 2 javësh terapi, e ndjekur nga një rritje e përqendrimit mesatar të eksenatidit në plazmën e gjakut për 6-7 javë. Në javët në vijim, përqendrimi i ekzenatidit mbeti në nivelin e 300 pg / ml, gjë që tregon arritjen e një gjendje ekuilibri. Përqendrimi ekuilibër i eksenatidit u mbajt pas administrimit me një frekuencë prej një herë në javë me luhatje minimale midis përqendrimeve maksimale dhe minimale.

shpërndarje
Vëllimi mesatar i dukshëm i shpërndarjes së eksenatidit pas administrimit nënlëkuror të një doze të vetme është 28 litra.

Metabolizmi dhe sekretimi
Studimet paraplinike kanë treguar që ekzenatidi ekskretohet kryesisht nga veshkat gjatë filtrimit glomerular, i ndjekur nga ndarja proteolitike. Pastrimi mesatar i dukshëm i ekzenatidit është 9 l / orë. Këto karakteristika farmakokinetike nuk varen nga doza e eksenatidit. Përqendrimi mesatar i ekzenatidit në plazmën e gjakut zvogëlohet nën kufirin e zbulimit përafërsisht 10 javë pas ndërprerjes së terapisë me Bayeta Long.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike
Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave
Analiza farmakokinetike në një popullatë të pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave që marrin Bayeta Long në një dozë prej 2 mg treguan që me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të moderuar (n = 10) dhe të butë (n = 56), është e mundur një rritje në nivelin e ekspozimit sistematik të eksenatidit, përkatësisht, nga 74% dhe 23% krahasuar me pacientët me funksion normal të veshkave (n = 84).

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë
Një studim farmakokinetik në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë nuk është kryer. Exenatide ekskretohet kryesisht nga veshkat, prandaj, funksioni i dëmtuar i mëlçisë, ka shumë të ngjarë, nuk do të ndikojë në përqendrimin e eksenatidit në gjak.

Gjinia, raca dhe pesha e trupit
Gjinia, raca dhe pesha e trupit nuk kanë një efekt klinik të rëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të eksenatidit.

Pacientë të moshuar
Të dhënat për pacientët e moshuar janë të kufizuara, por të dhënat në dispozicion nuk sugjerojnë ndryshime të rëndësishme në nivelin e ekspozimit të eksenatidit me moshë në rritje në 75 vjeç.

Me futjen e eksenatidit në dozë prej 10 μg 2 herë në ditë, pacientët me diabet tip 2 të moshës 75-85 vjeç treguan një rritje në AUC (zona nën kurbën farmakokinetike) me një mesatare prej 36% në krahasim me pacientët e moshës 45-65 vjeç, që është e mundshme , shoqërohet me ulje të funksionit të veshkave tek të moshuarit (shiko pjesën "Dozimi dhe administrimi").

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

barrë
Të dhënat për përdorimin e Bayeta Long në gratë shtatzëna janë të kufizuara. Studimet e kafshëve kanë treguar praninë e toksicitetit riprodhues. Përdorimi i drogës Bayeta Long gjatë shtatëzanisë është i kundërindikuar.

gji
Nuk ka prova nëse Bayeta Long është në gjendje të kalojë në qumështin e gjirit. Bayeta ® Gjatë nuk duhet të përdoret gjatë ushqyerjes me gji.

Dozimi dhe administrimi

Kur pacientët me terapi exenatide kalojnë 2 herë në ditë (përgatitja Bayeta)) në terapinë Bayeta Long, mund të vërehet një rritje afatshkurtër e përqendrimit të glukozës në gjak, e cila normalizohet, më shpesh, brenda dy javësh pas fillimit të terapisë.

Me administrimin e përbashkët të përgatitjes Bayeta Long me metformin, tiazolidinedione, ose me një kombinim të këtyre barnave, doza fillestare e metforminës dhe / ose tiazolidinedione mund të mos ndryshojë. Në rastin e një kombinimi të Bayeta Long me një derivat sulfonylurea, mund të kërkohet një zvogëlim i dozës së një derivati ​​sulfonylurea në mënyrë që të zvogëlohet rreziku i hipoglikemisë (shiko seksionin "Udhëzime Speciale").

Baeta ® Long duhet të përdoret një herë në javë në të njëjtën ditë të javës. Nëse është e nevojshme, dita e javës mund të ndryshohet, ndërsa doza tjetër administrohet jo më herët se 24 orë pas dozës së mëparshme. Droga Baeta ® Long mund të përdoret në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Nëse një dozë është e humbur, ajo duhet të administrohet sa më shpejt që të jetë e mundur. Pastaj pacientët mund të kthehen në orarin javor të përdorimit. Dy injeksione të Bayeta Long nuk duhet të kryhen brenda një dite.

Përdorimi i Bayeta ® Long nuk kërkon kontroll shtesë të pavarur të përqendrimit të glukozës në gjak. Vetë-monitorimi i përqendrimit të glukozës në gjak mund të jetë i nevojshëm për të rregulluar dozën e sulfonylurea.

Nëse, pas ndërprerjes së terapisë me Bayeta Long, fillon përdorimi i ilaçeve të tjera hipoglikemike, efekti i zgjatur i Bayeta Long duhet të merret në konsideratë (shiko seksionin Pharmacokinetics).

Përdorni në grupe të veçanta pacientësh
Pacientë të moshuar
Rregullimi i dozës në varësi të moshës nuk kërkohet, por kur të përshkruhet ilaçi tek pacientët e moshuar, duhet të konsiderohet mundësia e uljes së funksionit të veshkave me moshën (shih më tej në seksionin - "Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave"). Përvoja klinike me ilaçin tek pacientët më të vjetër se 75 vjet është shumë e kufizuar (shiko seksionin "Farmakokinetika").

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave
Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të butë (pastrimi i kreatininës 50-80 ml / min) nuk kërkohet rregullimi i dozës. Përdorimi i Bayeta Long në pacientët me dëmtim të veshkave të moderuara (pastrimi i kreatininës prej 30-50 ml / min) nuk rekomandohet për shkak të përvojës klinike shumë të kufizuar (shikoSeksioni "Farmakokinetika"). Bayeta ® Long është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale të fazës fundore ose dëmtim të rëndë të veshkave (kreatinina clear Pastrimi i gjatë tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç nuk është vendosur.

Metoda e aplikimit
Bayeta ® Long është menduar për përdorim të pavarur nga pacientët. Kutia e injektimit ose stilolapsi duhet të përdoret vetëm nga një pacient dhe vetëm një herë.

Para përgatitjes së pezullimit, sigurohuni që tretësi të jetë transparent dhe nuk përmban grimca të dukshme. Pezullimi i përgatitur duhet të përdoret menjëherë për injeksion, jo të ruhet.

Nëse ilaçi ishte i ngrirë, nuk mund të përdoret.

Rekomandohet që pacienti ose kujdestari i tij / të afërm / e i një pacienti i cili nuk ka një edukim mjekësor të marrë trajnime në rregullat për kryerjen e një injeksioni të pavarur të barit. Shtë e nevojshme të ndiqni me përpikëri rekomandimet e Udhëzimeve për përdorimin e stilolapsit të shiringës Bayeta Long ose Udhëzimet për përdorimin e çantës së drogës Bayeta Long të mbyllur në një kuti kartoni.

Ilaçi duhet të administrohet në mënyrë subkutane në bark, kofshë ose shpatull menjëherë pasi të përzieni pluhurin me një tretës.

Udhëzimet për përgatitjen e një pezullimi të një produkti medicinal janë paraqitur në Udhëzimet për përdorimin e lapsit shiringë Bayeta Long ose Udhëzimet për përdorimin e kompletit të ilaçeve Bayeta Long.

Efekt anësor

Me përdorimin pas regjistrimit të ekzenatidit 2 herë në ditë, raporte të rralla janë marrë në lidhje me zhvillimin e pankreatitit akut dhe dështimit akut të veshkave (shih pjesën "Udhëzime speciale").

Më poshtë janë të dhëna për efektet anësore të Bayeta Long, të cilat kanë ndodhur në provat klinike dhe në aplikimet pas marketingut. Reagimet anësore paraqiten duke përdorur terma të preferuar për sa i përket klasave të sistemit të organeve dhe duke treguar frekuencën absolute. Frekuenca e shfaqjes së fenomeneve paraqitet në klasifikimin e mëposhtëm: shumë shpesh (≥ 1/10), shpesh (1/100, 1.

Nga ana e metabolizmit dhe ushqimit: shumë shpesh - hipoglikemia 1 (në rastin e një kombinimi me një përgatitje sulfonylurea), shpesh - humbje e oreksit 1, rrallë - dehidrim 1.

Nga sistemi nervor: shpesh - dhimbje koke 1, marramendje 1, rrallë dysgeuzia 1, përgjumje 1.

Nga trakti gastrointestinal: shumë shpesh - nauze 1, diarre 1, shpesh të vjella 1, dispepsi 1, dhimbje barku 1, sëmundje refluksi gastroesophageal 1, bloating 1, kapsllëk 1, flatulence 1, rrallë - pengim i zorrëve 1, belching 1, frekuencë e paspecifikuar - akute pankreatiti 2 (shiko pjesën "Udhëzime speciale").

Nga ana e lëkurës dhe indit nënlëkuror: shpesh - kruajtje dhe / ose urtikarie 1, rrallë hiperhidroza 1, alopecia 1, frekuencë e paspecifikuar - skuqja makulare dhe papulare 2, angioedema 2, absceset në vendin e injeksionit dhe celuliti 2.

Nga veshkat dhe trakti urinar: Funksioni renal i dëmtuar rrallë, duke përfshirë dështimin e veshkave akute, rritje të insuficiencës renale kronike, dështimin e veshkave, rritjen e përqendrimit të kreatininës në serum 1 (shiko pjesën "Udhëzime speciale")

Disordersrregullime të përgjithshme dhe komplikime në vendin e injektimit: shpesh - kruajtje në vendin e injeksionit 1, lodhje 1, eritema në vendin e injeksionit 1, ashenia 1, rrallë - një skuqje në vendin e injeksionit 1, rrallë - një ndjenjë ankthi 1.

Ndryshimet në treguesit e laboratorit: frekuencë e paspecifikuar - një rritje në raportin ndërkombëtar të normalizuar (INR) (shiko seksionin "Udhëzime Speciale").
1 Frekuenca përcaktohet në bazë të të dhënave nga studimet e mbaruara afatgjata mbi efikasitetin dhe sigurinë e eksenatidit me veprim të zgjatur, numri i përgjithshëm i pacientëve është 2868 (përfshirë 1002 pacientë që marrin sulfonylurea).
2 Frekuenca përcaktohet në bazë të mesazheve spontane kur exenatide me veprim të zgjatur përdoret në një popullsi me madhësi të papërcaktuar.

Karakterizimi i reaksioneve anësore individuale
hypoglycemia
Në rastin e përdorimit të përgatitjes Bayeta Long në kombinim me përgatitjen sulfonylurea, është vërejtur një incidencë më e lartë e hipoglikemisë (24.0% krahasuar me 5.4%) (shiko seksionin "Udhëzime Speciale"). Për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë gjatë terapisë së kombinuar, mund të kërkohet rregullimi i dozës së sulfonylurea (shiko seksionet "Dozimi dhe administrimi" dhe "Udhëzimet speciale").

Terapia Bayeta Long ishte e shoqëruar me një incidencë të konsiderueshme më të ulët të hipoglikemisë në krahasim me terapinë me insulinë glarginë në pacientët që marrin metforminë (3% kundrejt 19%) dhe në pacientët gjithashtu që marrin metformin dhe sulfonylurea (20% krahasuar me 42%). Shumica e episodeve të hipoglikemisë të regjistruara në provat klinike exenatide me lëshim të zgjatur (99.9%, n = 649) ishin të buta dhe të zgjidhura pas marrjes së karbohidrateve orale. Një pacient kishte një episod të hipoglicemisë së rëndë, sepse ai kishte një përqendrim të ulët të glukozës në gjak (2.2 mmol / L), dhe ndihma nga jashtë ishte e nevojshme për të marrë karbohidrate për të ndaluar hipoglikeminë.

të përzier
Reagimi më i shpeshtë negativ ishte nauze. Në përgjithësi, të paktën një episod nauze u vu re në 20% të pacientëve që morën Bayeta Long. Shumica e rasteve të nauze ishin të buta ose të moderuara. Në shumicën e pacientëve që kanë përjetuar nauze në fazën fillestare të trajtimit, incidenca e vjelljes gjatë trajtimit gradualisht u ul. Incidenca e ndërprerjes së terapisë për shkak të reaksioneve anësore në një studim 30-javor të kontrolluar nga placebo ishte 6% në pacientët që merrnin Bayeta Long. Ngjarjet anësore më të zakonshme që kërkojnë ndërprerjen e terapisë në cilindo nga grupet e trajtimit ishin të përzier dhe të vjella. Ndërprerja e terapisë për shkak të përzier ose të vjella ka ndodhur në ® Long.

Reagimet e vendit të injektimit
Në pesë studime me një kontroll aktiv që zgjati 24-30 javë, reagimet në vendin e injektimit u vunë re në 17.1% të pacientëve që morën Bayeta Long.

Në përgjithësi, këto reagime ishin të buta dhe, më shpesh, nuk çuan në heqjen e ilaçit të studimit. Pacientët mund të marrin trajtim simptomatik ndërsa vazhdojnë terapinë me Bayeta Long. Ju duhet të zgjidhni vende të reja për futjen e ilaçit në çdo injeksion pasues.

Në studimet klinike, formimi i vulave të vogla nënlëkurore në vendet e injektimit është vërejtur shumë shpesh, gjë që është pasojë e pranisë së mikrosferave polimer në përbërjen e përgatitjes, të cilat përfshijnë polimer 50:50 DL 4AP (kopol-D, L-laktid-glikolide). Shumica e vulave individuale ishin asimptomatike, nuk ndërhynë në pjesëmarrje në studim dhe u zhdukën pas 4-8 javësh.

Formimi i antitrupave
Ilaçet që përmbajnë proteina dhe peptide mund të kenë veti imunogjene, prandaj, pas administrimit të Bayeta Long, mund të formohen antitrupa ndaj ekzenatidit. Në shumicën e pacientëve në të cilët janë zbuluar antitrupa, titri i tyre u ul me kalimin e kohës.

Prania e antitrupave (titri i lartë ose i ulët) nuk lidhej me nivelin e kontrollit të glicemisë. Në studimet klinike të Bayeta Long, afërsisht 45% e pacientëve treguan një titull të ulët të antitrupave exenatide në pikën e fundit të studimit. Në përgjithësi, përqindja e pacientëve me antitrupa ishte afërsisht e njëjtë në të gjitha provat klinike. Mesatarisht, në studimet klinike të fazës 3, 12% e pacientëve kishin një titull të lartë të antitrupave. Në disa prej këtyre pacientëve, përgjigjja glicemike ndaj terapisë Bayeta Long mungoi deri në fund të periudhës së studimit të kontrolluar, në 2.6% të pacientëve me një titër të lartë të antitrupave, kontrolli i glicemisë nuk u përmirësua, dhe në 1.6% të pacientëve nuk pati përmirësim edhe në mungesë të antitrupave.

Pacientët me antitrupa ndaj ekzenatidit treguan më shumë reagime në vendin e injektimit (për shembull, skuqje e lëkurës dhe kruajtje), por në të njëjtën kohë, frekuenca dhe lloji i ngjarjeve anësore në këta pacientë ishin afërsisht të njëjta si në pacientët që nuk kishin antitrupa për të ekzenatid .

Në pacientët e trajtuar me Bayeta Long, frekuenca e reaksioneve potencialisht imunogjenike në vendin e injektimit (më shpesh, kruajtja me ose pa eritemë) në 30-javë dhe dy studime 26-javore ishte 9%. Këto reagime ndodhin më rrallë në pacientët me një reagim negativ ndaj antitrupave (4%) krahasuar me pacientët me një reagim pozitiv (13%), me një normë më të lartë reagimi në pacientët me një titull të lartë të antitrupave.

Analiza e mostrave të antitrupave nuk zbuloi ndër-reaktivitet domethënës me peptide endogjenë të ngjashëm (glukagon ose GLP-1).

Humbje e shpejtë e peshës
Në një studim 30-javor, afërsisht 3% e pacientëve (n = 4/148) të trajtuar me Bayeta Long kishin të paktën një fazë të përkohshme të humbjes së shpejtë të peshës (një rënie në peshën e trupit midis dy vizitave të njëpasnjëshme të më shumë se 1, 5 kg në javë).

Rritje e rrahjeve të zemrës
Në një popullatë të grumbulluar të pacientëve të trajtuar me Bayeta Long në provat klinike, një rritje në rrahjet e zemrës prej 2.6 rrahje në minutë u vërejt në raport me bazën fillestare (74 rrahje në minutë). Në 15% të pacientëve nga grupi Bayeta Long, norma mesatare e zemrës u rrit me 10 rrahje në minutë, një rritje në rrahjen mesatare të zemrës me 10 rrahje në minutë në grupe të tjera të trajtimit u vërejt në 5-10% të pacientëve.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera dhe lloje të tjera të ndërveprimit me ilaçet

Kur merrni tableta paracetamol në një dozë prej 1000 mg në stomak bosh ose pas ngrënies, pas 14 javësh terapi me Bayeta Long, nuk pati ndonjë ndryshim domethënës në AUC të paracetamolit në krahasim me periudhën e kontrollit. Cmax (përqendrimi maksimal) i paracetamolit u ul me 16% (në stomak bosh) dhe me 5% (pasi të hahet), dhe tmax (koha për të arritur përqendrim maksimal) u rrit nga rreth 1 orë në periudhën e kontrollit në 1.4 orë (në stomak bosh) dhe 1, 3 orë (pasi të keni ngrënë).

Preparate Sulfonylurea
Për shkak të rritjes së rrezikut të hipoglikemisë gjatë terapisë me ilaçe sulfonilurea, mund të kërkohet një rregullim i dozës së ilaçit sulfonylurea (shiko seksionet "Dozimi dhe administrimi" dhe "Udhëzimet speciale").
Rezultatet e studimeve të ndërveprimit të paraqitura më poshtë u morën duke përdorur exenatide në një dozë prej 10 μg 2 herë në ditë.

Frenuesit e reduktazës së hidroksimetilglutarianit CoA
AUC dhe Cmax e lovastatin u ulën me përkatësisht 40% dhe 28%, dhe tmax u rrit në rreth 4 orë kur exenatide u përdor dy herë në ditë me një dozë të vetme të lovastatin (40 mg) në krahasim me vlerat e vërejtura vetëm me lovastatin. Në studimet klinike 30-javore të kontrolluara nga placebo të eksenatidit 2 herë në ditë, përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të reduktazës HMG-CoA nuk shkaktoi ndryshime të vazhdueshme në profilin e lipideve (shiko seksionin Pharmacodynamics). Një rregullim paraprak i dozës nuk kërkohet, megjithatë, nëse është e nevojshme, profili i lipideve duhet të monitorohet.

Warfarin
Nëse warfarin u mor 35 minuta pas administrimit të eksenatidit (2 herë në ditë), u vërejt një rritje e tmax me rreth 2 orë. Asnjë ndryshim klinik domethënës në Cmax ose AUC nuk u vërejt. Ka raporte për një rritje të INR gjatë përdorimit të warfarinës dhe ekzenatideve. Në pacientët që marrin derivate të warfarinës dhe / ose kumarinës, është e nevojshme të kontrollohet INR në fazën fillestare të terapisë me Bayeta Long (shiko pjesën "Efektet anësore").

Digoxin dhe lisinopril
Në studimet e ndërveprimeve të ilaçeve, ekzenatidi (2 herë në ditë) nuk kishte një efekt klinik të rëndësishëm në Cmax ose AUC të digoxin dhe lisinopril, megjithatë, u vërejt një rritje e tmax për rreth 2 orë.

Etinil estradiol dhe levonorgestrel
Pas përdorimit të një kontraceptivi oral të kombinuar (30 μg etinil estradiol dhe 150 μg levonorgestrel) një orë para administrimit të ekzenatideve (dy herë në ditë), nuk pati ndonjë ndryshim në AUC, Cmax ose Cmin (përqendrim minimal) i etinyl estradiolit dhe levonorgestelit. Kur përdorni një kontraceptiv oral të kombinuar 35 minuta pas marrjes së Exenatide (dy herë në ditë), AUC mbeti e pandryshuar, megjithatë, një ulje në Cmax e etinil estradiolit me 45% dhe Cmax të levonorgestrel me 2741%, si dhe një rritje të tmax nga 2-4 orë për shkak të zbrazjes së stomakut të vonuar . Një ulje në Cmax nuk është klinikisht e rëndësishme, prandaj rregullimi i dozës së kontraceptivëve oral nuk kërkohet.

Udhëzime speciale

Baeta ® Long nuk rekomandohet si linja e parë e trajtimit për diabetin mellitus tip 2 në pacientët me kontroll të papërshtatshëm të glicemisë në sfondin e dietës dhe aktivitetit fizik.

Bayeta ® Long nuk është një zëvendësim i insulinës, përdorimi i kombinuar me insulinën është kundërindikuar (shiko pjesën "Kundërindikimet").

Bayeta Long nuk duhet të administrohet intravenoz ose intramuskular.

Një dozë e këtij produkti medicinal përmban më pak se 1 mmol natrium (23 mg), d.m.th. përgatitja është praktikisht pa natrium.

Rreziku i tumoreve tiroide të qelizave C
Administrimi i ekzenatidit me veprim të zgjatur te kafshët laboratorike (minjtë) në doza klinikisht të rëndësishme u shoqërua me një rritje të incidencës së tumoreve të qelizave C të tiroides në krahasim me grupin e kontrollit. Sipas rezultateve të studimeve paraprake dhe klinike, nuk është e mundur të përjashtohet një rrezik i ngjashëm me tumoret e qelizave C (përfshirë kancerin medullar) të gjëndrës tiroide. Ilaçi është kundërindikuar në pacientët me kancer medullar tiroide në një histori personale ose familjare, si dhe me sindromën MEN të tipit 2.

Kalcitonina e serumit është një shënues biologjik i kancerit medullar tiroide. Përshtatshmëria e monitorimit rutinë të përqendrimit të kalcitoninës në serum ose një ekzaminim ultratinguj të gjëndrës tiroide për zbulimin e hershëm të kancerit medullar në pacientët që marrin Bayeta ® Long nuk është vërtetuar. Një monitorim i tillë mund të rrisë rrezikun e procedurave të panevojshme për shkak të specifikës së ulët të përcaktimit të kalcitoninës në serum për diagnostikimin e kancerit medullar dhe një incidence të lartë të sëmundjeve tiroide. Përqendrimet e larta të kalcitit të kalcitoninës në serum mund të tregojnë kancer medullar, dhe pacientët me kancer medullar zakonisht kanë përqendrime> 50 ng / L. Nëse përqendrimi i kalcitoninës në serum përcaktohet dhe rritet, pacienti i nënshtrohet ekzaminimit të mëtutjeshëm. Pacientët me noduse të gjëndrës tiroide të vendosura gjatë një ekzaminimi fizik ose tomografisë së qafës gjithashtu duhet të ekzaminohen më tej. Pacientët duhet të jenë të informuar për rrezikun e tumoreve tiroide dhe simptomat e tyre (shiko pjesën "Kundërindikimet").

Funksioni i dëmtuar i veshkave
Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të fazës fundore që i nënshtrohet hemodializës, përdorimi i eksenatidit 2 herë në ditë u shoqërua me një frekuencë të rritur të reaksioneve anësore nga trakti gastrointestinal, prandaj, ilaçi Bayeta Long është kundërindikuar tek pacientët me insuficencë renale të fazës fundore ose dështim të rëndë renal (pastrimi kreatinina ® Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të moderuar (pastrimi i kreatininës 30-50 ml / min) nuk rekomandohet për shkak të shumë të kufizuar përvoja klinike.

Rastet e rralla të mosfunksionimit renal janë raportuar me përdorimin pas regjistrimit të ilaçit, përfshirë një rritje të përqendrimit të kreatininës në serum, zhvillim të dështimit renal, përkeqësim të rrjedhës së dështimit kronik të veshkave, dështimit akut të veshkave.Në disa nga këto raste, kërkohej hemodializë. Disa nga këto dukuri mund të vijnë për shkak të dehidrimit për shkak të nauze, të vjella dhe / ose diarre, dhe / ose medikamenteve me aftësi të njohur për të dëmtuar funksionin e veshkave / metabolizmin e ujit. Barnat shoqëruese përfshijnë frenuesit e enzimës konvertues të angiotenzinës, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, diuretikët. Me rastin e përshkrimit të terapisë simptomatike dhe ndërprerjes së ilaçit, me sa duket shkaku i ndryshimeve patologjike, përfshirë exenatide, funksioni i dëmtuar i veshkave u rikthye. Sipas rezultateve të studimeve klinike dhe paraklinike, nefrotoksiciteti i ekzenatidit nuk është konfirmuar.

Sëmundje të rënda të traktit gastrointestinal
Bayeta Long nuk është studiuar në pacientët me sëmundje të rënda të traktit gastrointestinal, përfshirë këtu edhe paresën e stomakut. Përdorimi i Bayeta ® Long shpesh shkakton reaksione anësore nga trakti gastrointestinal si nauze, të vjella dhe diarre, prandaj përdorimi i këtij ilaçi tek pacientët me sëmundje të rënda të traktit gastrointestinal është i kundërindikuar.

Pankreatiti akut
Rastet e rralla të pankreatitit akut janë raportuar me përdorimin e Bayeta Long. Gjatë përshkrimit të terapisë së mirëmbajtjes, pankreatiti ishte zgjidhur, megjithatë, në raste shumë të rralla, u vërejt zhvillimi i pankreatitit nekrotik ose hemorragjik dhe / ose vdekje. Pacientët duhet të informohen për simptomat karakteristike të pankreatitit akut: dhimbje të forta të vazhdueshme në bark. Nëse dyshohet pankreatiti, trajtimi me ekzenatid duhet të ndërpritet. Nëse pacienti është diagnostikuar me pankreatitit akut, ilaçi Bayeta Long® nuk duhet të përshkruhet përsëri. Ilaçi Baeta ® Long është kundërindikuar tek pacientët me një histori të pankreatitit.

Ilaçet shoqëruese
Përdorimi i njëkohshëm i Bayeta Long me insulinë, derivatet D-fenilalanine (meglitinides), frenuesit alfa-glukozidaza, frenuesit dipeptidil peptidaza-4 dhe agonistët e tjerë të receptorit GLP-1 nuk është studiuar. Përdorimi i njëkohshëm i Bayeta ® Long dhe Exenatide 2 herë në ditë (Bayeta ®) nuk është studiuar dhe nuk rekomandohet.

hypoglycemia
Në rastin e përdorimit të përgatitjes Bayeta Long në kombinim me përgatitjen sulfonylurea, është vërejtur një incidencë më e lartë e hipoglikemisë. Studiesshtë treguar gjithashtu në studimet klinike që pacientët me dëmtim të butë të veshkave që morën terapi të kombinuar me sulfonylurea kishin një incidencë më të lartë të episodeve hipoglikemike në krahasim me pacientët me funksion normal të veshkave. Për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë së lidhur me përdorimin e ilaçit sulfonylurea, merrni parasysh uljen e dozës së këtij ilaçi.

Humbje e shpejtë e peshës
Humbje e shpejtë në peshë është raportuar me një normë prej> 1.5 kg në javë në pacientët që marrin eksenatid. Një humbje e tillë në peshë mund të ketë efekte të dëmshme. Me një ulje të shpejtë të peshës së trupit tek pacientët, është e nevojshme të kontrollohen simptomat e kolelithiasis.

Ndërveprimet me Warfarin
Rastet e një rritje të INR, në disa raste të shoqëruara me gjakderdhje, janë raportuar me përdorimin e kombinuar të warfarin dhe exenatide (shiko seksionin "Ndërveprimi me ilaçet e tjera dhe llojet e tjera të ndërveprimeve të drogës").

Tërheqja e terapisë
Efekti i Bayeta ® Shumë kohë pas tërheqjes së administrimit të tij mund të vazhdojë për një kohë të gjatë, pasi përqendrimi i eksenatidit në plazmën e gjakut zvogëlohet për 10 javë. Në përputhje me rrethanat, gjatë përshkrimit të barnave të tjera dhe zgjedhjes së dozave të tyre, ky fakt duhet të merret në konsideratë, pasi shfaqja e reaksioneve anësore dhe efektet e ushtruara, të paktën pjesërisht, mund të vijnë për shkak të pranisë së ekzenatidës në plazmën e gjakut.

Formimi i antitrupave
Në pacientët që marrin Bayeta Long, antitrupa ndaj ekzenatidit mund të formohen.
Antitrupat ekzenatid u përcaktuan në të gjithë pacientët e trajtuar me Bayeta Long në 5 prova klinike të kontrolluara me një ilaç krahasues aktiv që zgjat 24-30 javë. Në 6% të pacientëve që marrin Bayeta Long, formimi i antitrupave u shoqërua me një përgjigje të ulur të glicemisë. Nëse përgjigjja glicemike përkeqësohet ose nëse niveli i synuar i kontrollit të glicemisë nuk është arritur, duhet të vlerësohet fizibiliteti i terapisë alternative hipoglikemike (shiko pjesën "Efektet anësore").

Reagimet e mbindjeshmërisë
Me përdorimin pas regjistrimit të ekzenatidit, janë raportuar raste të reaksioneve serioze të mbindjeshmërisë (siç janë reaksionet anafilaktike dhe angioedema). Nëse zhvillohen reaksione të mbindjeshmërisë, ndërpritni përdorimin e Bayeta Long dhe ilaçeve të tjera, përdorimi i të cilave mund të shkaktojë një reagim të mbindjeshmërisë, dhe menjëherë kërkoni ndihmë mjekësore (shiko seksionin "Efektet anësore").

Reagimet në vendin e injektimit
Me përdorimin pas regjistrimit të Bayeta Long, janë raportuar raste serioze të reaksioneve në vendin e injektimit (të tilla si abscese, celuliti dhe nekrozë), përfshirë edhe me formimin e vulave nënlëkurore. Në disa raste, kërkohej ndërhyrje kirurgjikale (shiko pjesën "Efektet anësore").

pjellori
Studime mbi efektin e Bayeta ® Kohë të gjatë mbi pjellorinë tek njerëzit nuk janë bërë.

Paketues (paketim parësor)

Amilin Ohio Electric, USA
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, SH.B.A.
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Gjermani (tretës në komplet)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Gjermani
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Gjermani Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Gjermani

Paketim paketues (sekondar (konsumator))

Amilin Ohio ELC, SHBA (stilolaps)
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, SH.B.A.
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Enestia Belgjikë NV, Belgjikë (e vendosur)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgjikë
Enestia Belgjikë NV, Belgjikë
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgjikë

Lëshimi i Kontrollit të Cilësisë

AstraZeneca UK Limited, UK
Parku i Biznesit Silk Road, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, UK
AstraZeneca UK Limited, Mbretëria e Bashkuar
Parku i Biznesit Silk Road, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Mbretëria e Bashkuar

Amilin Ohio ELC, SHBA (stilolaps)
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, SH.B.A.
8814 Port Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Informacione shtesë janë në dispozicion sipas kërkesës:
Përfaqësimi i AstraZeneca UK Limited, MB, në Moskë dhe
LLC AstraZeneca Farmaceutikë 125284 Moskë, ul. Vrapimi, 3, f.1

Forma dhe përbërja e lëshimit

Baeta Long lëshohet në formën e një pluhuri për përgatitjen e një pezullimi për administrim nënlëkuror (s / c) të veprimit të zgjatur: gati e bardhë ose e bardhë, tretësi është një lëng i pangjyrë ose i verdhë / kafe (kafe i vendosur) në një sasi që korrespondon me 2 mg ekzenatid, në shishe transparente prej qelqi 3 ml, e mbyllur me një kapëse gome klobutil dhe një kapak alumini me kapak polipropileni, dhe 0,65 ml tretës në një shiringë transparente prej qelqi 1.5 ml me një pistoni polipropileni me një me një kuti gome rhombutyl dhe lidhës Luer, në një pako të mbyllur flluskë 1 set, përfshirë 1 shishe me pluhur, 1 shiringë me tretës, 1 adaptor dhe 2 hala sterile, në një kuti kartoni me kontrollin e parë të hapjes 4 pako flluskash, stilolaps shiringë - në dhoma e përparme e stilolapsit të shiringës përmban pluhur në një sasi që korrespondon me 2 mg ekzenatide, në dhomën e pasme të fishekut qelqi transparent të integruar në stilolapsin e shiringës - 0.65 ml tretës, në një pako të mbyllur flakë 1 stilolaps shiringë me 1 gjilpërë sterile, në një pako kartoni me një kontroll të parë të hapjes 4 pako flluskash dhe 1 gjilpërë rezervë sterile.Eachdo paketë gjithashtu përmban udhëzime për përdorimin e Bayeta Long).

Në 1 dozë pluhur (1 grup ose 1 stilolaps shiringë) përmban:

• substancë aktive: exenatide - 2 mg,
• përbërës shtesë: saharoze, polimer 50:50 DL 4AP kopol- (D, L-laktid-glikolide).

Përbërësi tretës: polisorbati 20, natriumi carmellose, fosfat dihidrogjen natriumi, klorur natriumi, fosfat hidrogjen natriumi natrium, ujë për injeksion, përveç kësaj për një stilolaps shiringë - 1 M zgjidhje hidroksidi natriumi.

Pharmacodynamics

Exenatide është një agonist i receptorëve peptid-1 të ngjashëm me glukagon (GLP-1), duke shfaqur disa efekte antihiperglicemike të natyrshme në GLP-1. Sekuenca e aminoacideve të përfshira në exenatide përkon pjesërisht me sekuencën e GLP-1 të njeriut. Studimet in vitro kanë demonstruar se substanca aktive lidhet dhe stimulon receptorët GLP-1, dhe monofosfati ciklik i adenozinës cAMP (cAMP) dhe / ose rrugëve të tjera të transmetimit të sinjalit ndërqelizor marrin pjesë në mekanizmin e tij të veprimit.

Exenatide me varësi të glukozës rrit prodhimin e insulinës nga qelizat β pankreatike. Një rënie në prodhimin e insulinës ndodh në sfondin e një rënie të glukozës në gjak. Nëse substanca aktive ishte përdorur në kombinim me tiazolidinedione dhe / ose metformin, frekuenca e episodeve të hipoglikemisë nuk e tejkalonte atë të fiksuar në grupin e placebo me tiazolidinedione dhe / ose metformin. Kjo mund të jetë për shkak të mekanizmit të veprimit insulotropik të varur nga glukoza.

Exenatide pengon prodhimin e glukagonit, niveli i të cilit është ngritur në mënyrë të pamjaftueshme në pacientët me diabet mellitus tip 2. Një ulje në nivelin e glukagonit në gjak zvogëlon shpejtësinë e procesit të lëshimit të glukozës nga mëlçia. Por në të njëjtën kohë, ekzenatidi nuk çon në një shkelje të sekretimit normal të glukagonit dhe hormoneve të tjera të shkaktuara nga një rënie e glukozës në gjak. Baeta Long ndihmon në ngadalësimin e zbrazjes së stomakut, gjë që zvogëlon shkallën e glukozës në rrjedhën e gjakut. Përdorimi i produktit ndihmon për të zvogëluar sasinë e ushqimit të konsumuar si rezultat i një rënie të oreksit dhe një rritje të ndjenjës së mbushjes.

Exenatide siguron një kontroll të përmirësuar të glicemisë për shkak të një zvogëlimi afatgjatë të glukozës në gjak dhe agjërimit postprandial në pacientët me diabet tip 2. Në kontrast me endogjenin GLP-1, profilet farmakodinamike dhe farmakokinetike të Baeta Long lejojnë përdorimin e barit një herë në 7 ditë. Në një studim farmakodinamik të ekzenatidit në pacientët me diabet tip 2, një restaurim i sekretimit të insulinës në fazën I dhe përmirësimi i fazës II u demonstrua në përgjigje të administrimit intravenoz (iv) të bolusit.

Gjatë dy studimeve (kohëzgjatje prej 24 dhe 30 javësh), Baeta Long me një dozë prej 2 mg 1 herë në 7 ditë u krahasua me ekzenatidin e marrë 2 herë në ditë (ilaç Bayeta). Në të dy studimet, një ulje e hemoglobinës së glikuar (HbA)_1c) në gjak është regjistruar tashmë gjatë matjes së parë - 4 ose 6 javë pas fillimit të studimit. Në pacientët që pranojnë ilaçin, ka pasur një rënie statistikisht të rëndësishme në HbA_1c krahasuar me pacientët nga grupi exenatide, të marra 2 herë në ditë. Në të dy grupet, gjithashtu është vërejtur një ulje në peshën e trupit në krahasim me nivelin fillestar, por ndryshimi midis grupeve nuk ishte statistikisht i rëndësishëm.

Ulje shtesë e HbA_1c dhe një rënie e qëndrueshme në peshën e trupit u regjistrua për të paktën 52 javë në pacientët që përfunduan fazën e kontrolluar 30-javë dhe fazën e zgjatur 22 të javës së pakontrolluar të studimit.

Në një studim 26-javor, Baeta Long në një dozë prej 2 mg çoi në një ulje më efektive të përqendrimit të HbA_1c, një rënie statistikisht e rëndësishme në peshën mesatare të trupit dhe një dukuri më e rrallë e episodeve të hipoglikemisë në krahasim me glargina me insulinë, të marra një herë në ditë. Po ashtu, një studim 26-javor i dyfishtë i verbër tregoi epërsinë e Bayeta Long mbi pioglitazone dhe sitagliptin, të cilat merren në doza maksimale ditore gjatë marrjes së metforminës, për të ulur nivelin e HbA_1c në lidhje me bazën fillestare.

Gjatë të gjitha studimeve të ilaçit Baeta Long, u regjistrua një rënie në peshën e trupit në krahasim me vlerat fillestare.

Terapia e drogës gjithashtu çoi në një rënie të konsiderueshme të glukozës plazmatike / serumit të agjërimit. Kjo ulje është vërejtur vetëm 4 javë pas fillimit të trajtimit. Për më tepër, është regjistruar një ulje në nivelin e glukozës postprandiale. Përmirësimi i glukozës në gjak agjërimi ishte i qëndrueshëm gjatë 52 javëve të trajtimit.

Gjatë studimeve mbi ilaçin, është vërejtur një ulje në presionin sistolik të gjakut (SBP) prej 2.9-4.7 mm Hg. Art. në lidhje me vlerat origjinale. Përmirësimi i arritur në treguesin GARDEN është vërejtur gjatë 52 javëve të terapisë.

Indikacionet për përdorim

Përdorimi i Baeta Long rekomandohet për diabetin e tipit 2 si një trajtim shtesë për derivatet e metforminës, tiazolidinedione, sulfonylurea, një kombinim i metforminës dhe një derivati ​​sulfonylurea ose tiazolidinedione dhe metformin nën kushtin e kontrollit joadekuat të glicemisë (nëse këta agjentë përdoren në doza maksimale të toleruara).

Baeta Long, udhëzime për përdorim: metodë dhe dozë

Droga Baeta Long administrohet nënlëkurësisht në bark, kofshë ose parakrah në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza e rekomanduar e agjentit hipoglikemik është 2 mg 1 herë në 7 ditë.

Në rastin e transferimit të një pacienti nga Exenatide 2 herë në ditë (ilaç Bayeta) në trajtimin Bayeta Long, është e mundur të vëzhgoni një rritje afatshkurtër të niveleve të glukozës në gjak, e cila në shumicën e rasteve ndodh brenda 14 ditëve nga fillimi i terapisë.

Me përdorimin e kombinuar të barit me tiazolidinedione, metformin, ose me një kombinim të këtyre agjentëve, doza fillestare e tiazolidinedione dhe / ose metformin mund të mos rregullohet. Nëse Baeta Long përshkruhet në kombinim me një derivat sulfonylurea, mund të kërkohet një ulje doze e këtij të fundit për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë.

Baeta Long duhet të administrohet një herë në 7 ditë, në të njëjtën ditë të javës. Nëse është e nevojshme, mund të ndryshoni ditën e administrimit të barit, por doza tjetër në këtë rast duhet të administrohet jo më herët se 24 orë pas injektimit të mëparshëm.

Nëse kaloni një dozë, duhet ta futni atë në kohën më të shkurtër të mundshme, dhe më pas përdorni Baeta Long si zakonisht. Kryeni dy injeksione të ilaçit brenda një dite nuk duhet të jetë.

Trajtimi me ilaçin nuk kërkon monitorim shtesë të pavarur të niveleve të glukozës në gjak, megjithatë, një kontroll i tillë mund të jetë i nevojshëm për të ndryshuar dozën e një derivati ​​sulfonylurea.

Në fillimin e përdorimit të agjentëve të tjerë hipoglikemikë pas përfundimit të kursit të trajtimit Bayeta Long, kërkohet të merret parasysh efekti i zgjatur i ilaçit.

Agjenti hipoglikemik ka për qëllim përdorim të pavarur nga pacientët. Një stilolaps shiringë ose një pajisje injeksioni përdoret një herë dhe vetëm nga një pacient. Para përgatitjes së pezullimit, duhet të siguroheni që tretësi të jetë transparent dhe nuk përfshin grimca të dukshme. Pezullimi i marrë nga pluhuri nuk mund të ruhet; ai duhet të përdoret menjëherë për administrim.

Mos përdorni një përgatitje të ngrirë më parë.

Një pacient ose një person që kujdeset për të dhe nuk ka një edukim mjekësor duhet të studiojë me kujdes rregullat për vetë injeksion të drogës dhe të ndjekë në mënyrë rigoroze rekomandimet e përcaktuara në manual për përdorimin e stilolapsit / shiritave shiringë Baeta Long, bashkangjitur me ilaçin.

Efektet anësore

Ngjarjet anësore më të shpeshta të regjistruara gjatë trajtimit me ilaçin ishin nauze dhe diarre. Nauze, e cila ishte efekti anësor më i shpeshtë, u vërejt te shumica e pacientëve në fillim të kursit; më vonë, gjatë procesit të trajtimit, incidenca e këtij efekti anësor gradualisht u ul. Shumica e çrregullimeve që u zhvilluan gjatë përdorimit të agjentit hipoglikemik i përkisnin mushkërive ose ishin me ashpërsi të moderuar.

Gjatë përdorimit të drogës Baeta Long, janë regjistruar ngjarjet anësore të mëposhtme:

metabolizmi dhe çrregullimet e të ngrënit: shumë shpesh (1/10 ≥) - hipoglikemia¹ (me trajtim të kombinuar me sulfonylurea, për pjesën më të madhe episodet e hipoglikemisë të regjistruara në provat klinike ishin të buta dhe zgjidheshin pas administrimit oral të karbohidrateve), shpesh (≥ 1 / 100 dhe 50 ng / L Në rastin kur përmbajtja e kalcitoninës në serum është rritur, pacienti duhet t’i nënshtrohet një ekzaminimi shtesë. Pacientët me nyje të identifikuar gjatë ekzaminimit fizik ose tomografisë së qafës gjithashtu janë subjekt i ekzaminimit të mëtejshëm. ducation tiroideve.

Gjatë përdorimit pas regjistrimit të Baeta Long, kishte raportime për funksion të veshkave të dëmtuar, të tilla si rritje e kreatininës në serum, dështim të veshkave, përkeqësim të dështimit kronik të veshkave dhe dështim akut të veshkave. Ndonjëherë në raste të tilla, hemodializa ishte e nevojshme. Një numër i këtyre dukurive mund të shkaktohen nga dehidratimi për shkak të diarresë dhe / ose të vjella dhe / ose për shkak të përdorimit të ilaçeve që ndërhyjnë në metabolizmin e ujit ose funksionin e veshkave, të cilat mund të përfshijnë diuretikë, ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (frenuesit ACE). Gjatë përshkrimit të trajtimit simptomatik dhe ndërprerjes së ilaçit që shkaktoi këto efekte, aktiviteti i dëmtuar i veshkave u rivendos. Nefrotoksiciteti i ekzenatidit sipas rezultateve të studimeve nuk është konfirmuar.

Në sfondin e terapisë me Bayeta Long, në raste të rralla është regjistruar zhvillimi i pankreatitit akut, që zakonisht kalon pas emërimit të trajtimit të mirëmbajtjes. Sidoqoftë, shfaqja e pankreatitit hemorragjik ose nekrotik dhe / ose vdekje ishte jashtëzakonisht e rrallë. Simptomat karakteristike të pankreatitit akut janë dhimbje të vazhdueshme intensive në bark. Nëse dyshoni për zhvillimin e këtij komplikacioni, trajtimi i ilaçeve duhet të ndërpritet.

Kur përdorni exenatide, u vërejtën raste të humbjes së shpejtë të peshës - me një normë prej më shumë se 1.5 kg në javë. Një humbje e tillë në peshë mund të çojë në rezultate negative, si rezultat i të cilave, me këtë efekt anësor, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i simptomave të kolelithiasis.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat komplekse

Një studim mbi efektin e eksenatidit mbi aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma të tjerë nuk është kryer. Në rastin e përdorimit të Baeta Long në kombinim me një përgatitje sulfonylurea kur vozitni ose punoni me mekanizma komplekse, rekomandohet të merren masa paraprake për të parandaluar shfaqjen e hipoglikemisë.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin kontraceptivë të besueshëm gjatë trajtimit.Për shkak të faktit se Baeta Long ka një periudhë të gjatë eliminimi, terapia me ilaçe duhet të përfundojë të paktën tre muaj para shtatzënisë së planifikuar.

Të dhënat për përdorimin e drogës nga gratë gjatë shtatëzanisë janë të kufizuara. Në studimet preklinike te kafshët, u zbulua toksiciteti riprodhues.

Informacioni që konfirmon aftësinë e eksenatidit për tu ekskretuar në qumështin e njeriut nuk është i disponueshëm.

Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit, trajtimi Bayeta Long është kundërindikuar.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave

Establishedshtë vërtetuar se në pacientët e trajtuar me Baeta Long në një dozë prej 2 mg, në prani të dëmtimit të butë dhe të moderuar të veshkave, mund të vërehet një rritje në nivelin e ekspozimit sistematik të eksenatidit me 23 dhe 74%, përkatësisht, krahasuar me individë me aktivitet normal të veshkave.

Në prani të një shkalle të butë të dëmtimit të funksionit renal (CC 50-80 ml / min), nuk është e nevojshme të rregulloni dozën e gjirit Bayeta Long; për ashpërsi të moderuar (30-50 ml / min), nuk rekomandohet përdorimi i barit për shkak të përvojës së kufizuar klinike, në raste të rënda çrregullimet (CC nën 30 ml / min) ose trajtimi i dështimit renal në fazën e fundit me ilaçin është kundërindikuar.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, nuk është kryer një studim farmakokinetik i ilaçit. Meqenëse Baeta Long eliminohet kryesisht nga veshkat, çrregullimet funksionale të mëlçisë nuk kanë gjasa të ndikojnë në nivelin e ekzenatidit në gjak.

Në prani të sëmundjeve të mëlçisë, rregullimi i dozës së barit nuk është i nevojshëm.

Përdorni në pleqëri

Të dhënat për pacientët e moshuar janë të kufizuara, por sipas informacionit në dispozicion, ndryshime të rëndësishme në nivelin e ekspozimit të eksenatidit nuk priten me një rritje të moshës në 75 vjeç.

Kur përdorni exenatide 2 herë në ditë në një dozë prej 0.01 mg, pacientët me diabet tip 2 të moshës 75-85 vjeç treguan një rritje në AUC (madhësia e zonës nën kurbën farmakokinetike) me rreth 36% në krahasim me atë te pacientët e moshës 45-65 vjeç, e cila , që mund të shkaktohet nga aktiviteti i dobësuar i veshkave në pleqëri.

Pacientët e moshuar që përdorin Bayeta Long nuk kërkojnë ndryshime të dozës, por duhet të merret parasysh mundësia e uljes së funksionit të veshkave me moshën.

Ndërveprimi me ilaçet

• ilaçe oralë (ilaçe të ndjeshme ndaj shkallës së zbrazjes së stomakut): nuk pritet një ulje e konsiderueshme klinike e shkallës dhe shkallës së përthithjes së këtyre ilaçeve, si rezultat i së cilës nuk kërkohet një ndryshim në dozat e tyre,
• paracetamoli (me dozë prej 1000 mg): pas 14 javësh trajtimi me Bayeta Long, nuk ka pasur ndryshime të rëndësishme në AUC të paracetamolit të marrë në stomak bosh ose pas ngrënies, kur krahasohet me periudhën e kontrollit, përqendrimi maksimal (C_max) paracetamoli pas ngrënies dhe në stomak bosh u ul me përkatësisht 5 dhe 16%, dhe koha për të arritur përqendrim maksimal (T_max) u rrit nga afërsisht 1 orë në periudhën e kontrollit në 1.3 orë (pas ngrënies) dhe 1.4 orë (me stomak bosh),
• Preparate sulfonilurea: rreziku i hipoglikemisë është përkeqësuar, mund të kërkohet ndryshimi i dozës së këtyre agjentëve.

Rezultatet e studimeve mbi bashkëveprimin e regjistruar me emërimin e Exenatide 2 herë në ditë në një dozë prej 0.01 mg:

• warfarin: gjatë marrjes së warfarinës, një rritje në T është vërejtur 35 minuta pas injektimit me eksenatid_max afërsisht 2 orë, ndryshime klinike të rëndësishme C_max ose AUC nuk janë vërejtur, ka pasur raporte për një rritje të INR, në fazën fillestare të terapisë me Bayeta Long, nëse përdoret njëkohësisht me derivatet e warfarinës dhe / ose kumarinës, është e nevojshme të monitorohen treguesit e INR,
• frenuesit e reduksazës hidroksimetilglutaryl-CoA reduktazë (reduktaza HMG-CoA), përfshirë lovastatin në dozë prej 40 mg 1 herë në ditë: një ulje në C_max dhe AUC e lovastatin me 28 dhe 40%, përkatësisht, si dhe një rritje në T_max mesatarisht, deri në 4 orë në krahasim me indekset e vëzhguara vetëm me lovastatin, gjatë studimeve 30-javore të kontrolluara nga placebo me përdorimin e kombinuar të frenuesve exenatide dhe HMG-CoA reduktaza, nuk ka pasur ndryshime të vazhdueshme në metabolizmin e lipideve, rregullimi i dozës së këtyre barnave nuk kërkohet, por nëse është e nevojshme, një profil lipidik duhet të monitorohet,
• levonorgestrel (0.15 mg) dhe etinil estradiol (0.03 mg): nuk u vërejt ndonjë ndryshim në treguesit C_max/ C_min dhe AUC e këtyre substancave pas marrjes së një kontraceptiv oral, përbërësit e të cilave ishin, 1 orë para administrimit të ekzenatidit, kur përdorni një kontraceptiv të kombinuar 35 minuta pas administrimit të ekzenatidës, ndryshimet në AUC nuk u regjistruan, megjithatë, u vërejt një ulje në C_max levonorgestrel me 27-41%, etinil estradiol me 45%, dhe një rritje në T_max nga 2-4 orë si rezultat i një rënie në shkallën e zbrazjes së stomakut, një rënie në C_max nuk është klinikisht i rëndësishëm, prandaj, nuk kërkohet një ndryshim në dozën e kontraceptivëve oral,
• lisinopril dhe digoxin: nuk është regjistruar asnjë efekt klinik i rëndësishëm në C_max ose AUC e këtyre substancave, por është vërejtur një rritje në T_max për rreth 2 orë.

Analistët e Baeta Long janë Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, etj.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në paketimin origjinal në një vend të mbrojtur nga drita, jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë prej 2-8 ° C, pa ngrirje. Pas hapjes së paketës, ilaçi mund të ruhet në të në pako të mbyllura flluskë jo më shumë se katër javë në një temperaturë që nuk kalon 30 ° C.

Jeta e ruajtjes së stilolapsit të shiringës është 2 vjet, kompleti është 3 vjet.

Shqyrtime për Baeta Long

Shqyrtimet rreth Baeta Long nga pacientët në vendet mjekësore praktikisht nuk janë gjetur, për shkak të faktit se ilaçi është regjistruar vetëm nga Ministria e Shëndetësisë së Rusisë në 2017. Ekspertët flasin për ekzenatide si një agjent antidiabetik efektiv për pacientët me diabet tip 2 dhe një indeks të masës trupore më shumë se 35 kg / m², të cilët nuk ishin në gjendje të arrinin caqe glicemike vetëm në sfondin e monoterapisë me metformin / tiazolidinedione, ose me një kombinim të këtyre barnave ose një kombinim të metforminës me preparate sulfonilurea (kur përdorni këto ilaçe në doza maksimale të toleruara). Përfitimet e terapisë me eksenatide me veprim të zgjatur gjithashtu përfshijnë sigurinë kardiovaskulare të vendosur gjatë provave klinike dhe një frekuencë të ulët të administrimit të 4-5 injeksioneve në muaj. Kjo e fundit, sipas ekspertëve, mund të ndihmojë në rritjen e aderimit të pacientit ndaj trajtimit.

Përshkrimi i ilaçit, forma dhe përbërja e lëshimit

Baeta vepron si një agonist i receptorëve enteroglukagon (peptid i ngjashëm me glukagon), i prodhuar në përgjigje të tretjes nga ushqimi. Ilaçi ndihmon në uljen e vlerave të glukozës, përmirëson funksionimin e qelizave beta në pankreas.

Pavarësisht ngjashmërive me insulinë, Baeta ndryshon nga hormoni në strukturën e tij kimike dhe vetitë farmakologjike, si dhe kostoja e tij.

Ilaçi është në dispozicion në stilolapsa shiringash, që është një analog i shiringave të insulinës që përdoret nga shumë pacientë. Gjilpërat për injeksione nuk përfshihen në çantë, kështu që ato duhet të blihen veçmas. Paketa përmban vetëm një stilolaps shiringë me një fishek të ngarkuar që përmban ilaçin në një vëllim prej 1.2 ose 2.4 ml.

1. Komponenti kryesor është Exenatide (250 mcg).
2. Kripë natriumi acid acetik (1.59 mg) është një substancë ndihmëse.
3. Komponenti Metacresol në një sasi prej 2.2 mg.
4. Uji dhe nxitësit e tjerë (zënë deri në 1 ml).

Baeta është një zgjidhje e pangjyrë transparente pa një erë specifike.

Pacientë specialë

Njerëzit me diabet shpesh kanë patologji të tjera kronike. Në këtë rast, duhet të jeni veçanërisht të kujdesshëm në përdorimin e ilaçit Bayeta.

Grupi i pacientëve që kërkojnë vëmendje të veçantë përfshin:

1. Të kesh një shkelje në punën e veshkave. Pacientët me manifestim të butë ose të moderuar të insuficiencës renale mund të mos kenë nevojë për të rregulluar dozën e Bayet.
2. Duke pasur një shkelje të mëlçisë. Edhe pse ky faktor nuk ndikon në ndryshimin e përqendrimit të eksenatidit në gjak, konsultimi me një mjek të specializuar është i nevojshëm.
3. Fëmijët. Efekti i drogës në një trup të ri nën 12 vjeç nuk është studiuar. Në adoleshentët 12-16 vjet pas prezantimit të zgjidhjes (5 μg), parametrat farmakokinetikë ishin të ngjashëm me të dhënat e marra në një studim të pacientëve të rritur.
4. Shtatzënë. Për shkak të efektit të mundshëm negativ të drogës në zhvillimin e fetusit, është kundërindikuar për përdorim nga nënat në pritje.

Mbidozimi dhe ndërveprimi me ilaçe të tjera

Shfaqja e simptomave të tilla si të vjella të rënda, nauze të rëndë ose një rënie e mprehtë e glukozës në gjak mund të tregojë një mbidozë të barit (tejkalimi i sasisë maksimale të lejueshme të zgjidhjes për 10 herë).

Trajtimi në këtë rast duhet të jetë për të lehtësuar simptomat. Me shfaqje të dobët të hipoglikemisë, është e mjaftueshme të konsumoni karbohidrate, dhe në rast të shenjave të rënda, administrimi intravenoz i dekstrozës mund të jetë i nevojshëm.

Gjatë terapisë me injeksione Bayeta, së bashku me ilaçet e tjera, pika të rëndësishme që duhet të merren parasysh përfshijnë:

1. Ilaçet që kanë nevojë për thithjen e shpejtë në aparatin tretës duhet të merren 1 orë para administrimit të Byet ose në një vakt të tillë kur nuk kërkohen injeksione.
2. Efektiviteti i Digoxin zvogëlohet me administrimin e njëkohshëm të Byet, dhe periudha e sekretimit të saj rritet me 2.5 orë.
3. Nëse është e nevojshme për të ulur presionin e gjakut me ilaçin Lisinopril, është e nevojshme të vëzhgoni intervalin kohor midis marrjes së tabletave dhe injeksioneve të Bayet.
4. Kur merrni Lovastatin, gjysma e jetës së saj rritet me 4 orë.
5. Koha e tërheqjes së warfarinës nga trupi rritet me 2 orë.

Mendimet për ilaçin

Nga rishikimet e pacientëve, mund të konkludohet në lidhje me efektivitetin e Byeta dhe përmirësimin e performancës pas përdorimit të tij, megjithëse shumë shënojnë koston e lartë të ilaçit.

Diabeti i zbuluar 2 vjet më parë. Gjatë kësaj kohe, përpjekjet për të ulur sheqerin duke marrë ilaçe të ndryshme nuk kanë qenë të suksesshme. Një muaj më parë, mjeku që ndoqi më përshkroi një injeksion nënlëkuror të ilaçit të Bayet. Kam lexuar komente në internet dhe vendosa për trajtimin. Rezultati u befasua këndshëm. Brenda 9 ditëve të administrimit, niveli i sheqerit u ul nga 18 mmol / l në 7 mmol / l. Përveç kësaj, unë kam qenë në gjendje të humbasë 9 kg shtesë. Tani nuk ndjej shije të thatë dhe të ëmbël në gojën time. E vetmja negative e ilaçit është çmimi i lartë.

Elena Petrovna

Për një muaj me thikë Baeta. Si rezultat, unë kam qenë në gjendje të zvogëloj nivelin e sheqerit me disa njësi dhe të humbas peshën me 4 kg. Më vjen mirë që oreksi është ulur. Mjeku rekomandoi të vazhdoja të administroja ilaçin edhe për një muaj, por deri më tani vendosa t'i përmbahem një diete të rreptë dhe të kthehem në pilulat e mëparshme. Memimi për të është tepër i lartë për mua, kështu që nuk mund ta blej çdo muaj.

Materiali video për përdorimin e duhur të stilolapsit të shiringës ndaj ilaçit:

A mund ta zëvendësoj ilaçin?

Nuk ka analoge me zgjidhjen për administrimin nënlëkuror të Bayet në tregun farmaceutik. Ekziston vetëm "Baeta Long" - një pluhur për përgatitjen e pezullimit të përdorur për injeksion.

Ilaçet e mëposhtme kanë një efekt të ngjashëm terapeutik, si Baeta:

1. Viktoza. Mjeti është menduar për administrim nënlëkuror dhe është në dispozicion në formën e stilolapsave të shiringave. Përdorimi i tij nga pacientët me diabet tip 2 mund të zvogëlojë sheqerin dhe të humbasë peshë.
2. Janów - në dispozicion në formën e tabletave.Shtë një nga mjetet më të lira që kanë një efekt të ngjashëm në trup.

Ilaçi Baeta është në dispozicion në farmacitë me recetë. Pricemimi i saj luhatet rreth 5200 rubla.

Përdorni në fëmijëri dhe në pleqëri

Nuk ka të dhëna për efektin e drogës në trupin e fëmijëve nën 18 vjeç, prandaj, nuk përdoret për terapinë e tyre. Megjithëse ka përvojë përdorimi te fëmijët nga 12 vjeç, treguesit e trajtimit ishin të ngjashëm me ata të të rriturve. Por më shpesh përcaktohen mjete të tjera.

Mund të përdoret për të trajtuar diabetin tek pacientët e moshuar. Sidoqoftë, duhet të monitoroni gjendjen e atyre personave që kanë një histori të ketoacidozës ose kanë funksion të dëmtuar të veshkave. Pacientëve të tillë këshillohet që rregullisht të bëjnë teste.

Krahasimi me ilaçe të ngjashme

Ky ilaç i shtrenjtë ka analoge që mund të përdoren gjithashtu për të trajtuar diabetin. Le t'i shqyrtojmë më hollësisht pronat e tyre.

Përdorimi i analogëve është i mundur vetëm me lejen e mjekut që merr pjesë. Vetë-mjekimi është i ndaluar!

Njerëzit vërejnë se efektet anësore rrallë ndodhin, më shpesh me një dozë të zgjedhur në mënyrë jo të duhur. Përmendet efekti i humbjes së peshës, megjithëse jo në të gjitha rastet. Në përgjithësi, "Bayeta" ka vlerësime të mira të diabetikëve me përvojë.

Alla: "Unë kam përdorur ilaçin për dy vjet. Gjatë kësaj kohe, sheqeri u kthye në normale, dhe pesha u ul me 8 kg. Më pëlqen që funksionon shpejt dhe pa efekte anësore. Unë ju këshilloj ".

Oksana: "Baeta" është një ilaç i shtrenjtë, por ndihmon në diabetin. Sheqeri mban në të njëjtin nivel, gjë që unë jam shumë e kënaqur. Nuk mund të them që ul ndjeshëm peshën, por të paktën kam ndaluar të shërohet. Por oreksi vërtet rregullon. Unë dua të ha më pak, dhe për këtë arsye pesha ka qenë prej kohësh në të njëjtën normë. Në përgjithësi, unë jam i kënaqur me këtë ilaç. "

Igor: «Ata e përshkruan këtë ilaç për trajtim kur pilulat e mia të vjetra pushuan së përballuari. Në përgjithësi, gjithçka përshtatet, përveç çmimit të lartë. "Bayetu" nuk mund të përfitohet nga përfitimet, duhet të porosisni paraprakisht. Kjo është shqetësimi i vetëm. Nuk dua të përdor akoma analoge, por është e përballueshme. Edhe pse mund të vërej se e ndjeja efektin mjaft shpejt - vetëm disa javë pas fillimit të dozës. Oreksi u ul, kështu që ai gjithashtu humbi peshë në të njëjtën kohë. ”

Përfundim

"Baeta" është një ilaç efektiv që është i popullarizuar në mesin e pacientëve me diabet. Shpesh përshkruhet kur ilaçet e tjera pushojnë së vepruari. Dhe kostoja e lartë kompensohet nga efekti shtesë i humbjes së peshës dhe një shfaqje e rrallë e efekteve anësore në pacientët që kalojnë terapi. Prandaj, "Bayeta" zakonisht ka vlerësime të mira nga ata që përdorin ilaçin dhe mjekët.

Karakteristikat e kursit të diabetit tip 2 tek të moshuarit

Kursi i diabetit mellitus tip 2 tek njerëzit në pleqëri është i ndryshëm sesa te pacientët e rinj. Sëmundja ka karakteristikat e mëposhtme:

• ndodh pa shenja të jashtme karakteristike për diabetin - nuk ka simptoma të urinimit të shpeshtë, etjen, gojën e thatë,
• ka simptoma të përgjithshme, jo specifike të sëmundjes - dëmtimi i kujtesës, dobësi e përgjithshme,
• ndryshimet strukturore në muret e enëve të gjakut zbulohen tashmë në kohën e diagnostikimit,
• zhvillohet një mosfunksionim patologjik i disa sistemeve të organeve,
• në shumë pacientë të moshuar, analiza laboratorike nuk tregon glukozë në gjak të agjëruar.

Nëse trajtimi i të moshuarve do të jetë efektiv varet nga shumë faktorë:

• gjendja e përgjithshme e pacientit
• prania ose mungesa e patologjive të thella kardiovaskulare,
• kuptimi i pacientëve dhe aftësia për të kryer aktivitetet e nevojshme ditore - monitorimi i sheqerit në gjak, marrja e pilulave, dieta,
• rreziku i hipoglikemisë - një rënie e mprehtë e sheqerit në gjak nën kufirin normal,
• shkalla e dëmtimit njohës te pacienti - humbja e kujtesës, ruajtja e arsyes, shkathtësia e mendjes.

Vetmia, pensioni i ulët, harresa, vështirësitë në të mësuarit e masave të nevojshme për diabetin në vetë-kontrollin e sëmundjes krijojnë vështirësi të caktuara në trajtimin e pacientëve të moshuar.

Medikamente të diabetit tip 2 për uljen e sheqerit

Barnat për uljen e sheqerit ndahen në disa grupe sipas mekanizmit të veprimit. Lista e klasave të barnave për diabet është si vijon:

• biguanides (metformin),
• përgatitjet sulfonylurea
• glinidet (meglitinidet),
• tiazolidinediones (glitazones),
• frenuesit e α-glukozidazës,
• agonistët e receptorit peptid të ngjashëm me glukagon - -1 (aGPP-1),
• frenuesit dipeptidil peptidaza-4 (IDPP-4, gliptinat),
• frenuesit e transportit të transportit të glukozës natriumi tip 2 (INGLT-2, glyphlosins),
• insulins.

Për tabletat për trajtimin e diabetit tek të moshuarit tip 2, kërkesa të veçanta zbatohen:

• rreziku i hipoglikemisë - një rënie akute e papritur e sheqerit nën normal, duhet të minimizohet
• mungesa e toksicitetit ndaj mëlçisë, veshkave, zemrës,
• ilaçi nuk duhet të ndërveprojë me ilaçet e tjera,
• marrja e pilulave duhet të jetë e përshtatshme.

Për trajtimin e diabetit tip 2 tek pacientët e moshuar, ilaçet më të sigurta janë frenuesit dipeptidil peptidaza-4. Me përdorimin e tyre, rreziku i hipoglikemisë minimizohet.

Metformina u përshkruhet personave të moshës së re dhe asaj të pleqërisë, nëse pacienti nuk ka kundërindikacion për pranimin e tij.
Me kujdes, pacientët në moshë duhet të marrin përgatitje sulfonilurea, pasi rreziku i hipoglikemisë rritet me plakjen. Pas 61 vitesh, nuk rekomandohet marrja e gibenclamide - tableta që i përkasin këtij grupi të barnave.

Kujdes u jepet frenuesve të transportuesit të transportit të glukozës natriumi të tipit 2. Ato nuk duhet të përdoren me diuretikë.
Tiazolidinediones si ilaç për diabetin tek të moshuarit nuk janë të përshkruara.

Biguanides për trajtimin e diabetit janë përdorur për mbi 50 vjet. Përfaqësuesit kryesorë të këtij grupi të barnave janë metformina dhe fenformina. Sidoqoftë, fenformina u anulua për shkak të një rreziku të shtuar të formimit të acidozës laktike gjatë marrjes së tij. Acidi laktik (koma e qumështit) është një ndërlikim i rrezikshëm që shoqërohet me një shkelje të ekuilibrit acido-bazë të trupit drejt një rritje të aciditetit. Acidoza laktike e shkaktuar nga metformina është jashtëzakonisht e rrallë. Prandaj, që nga viti 2005, sipas rekomandimeve të shoqatave ndërkombëtare të diabetit, metformina është një ilaç i linjës së parë për trajtimin e diabetit tip 2.

Përgatitjet origjinale të metforminës janë ilaçet nën emrat tregtar Siofor (Berlin-Chemie AG, Gjermani), Glukofag (Nycomed, Austri). Pilulat kanë shumë gjenerika - ilaçe gjenerike.

Metformina është një pilulë efektive për uljen e sheqerit në gjak që zakonisht përshkruhet në shumë vende. Ilaçi përdoret për të trajtuar diabeti mellitus tip 2 për një kohë të gjatë, kështu që mekanizmi i veprimit të tij antihiperglicemik është kuptuar mirë. Shtë vërtetuar se ilaçi shkakton:

• ulur thithjen e karbohidrateve të zorrëve,
• konvertimi i shtuar i glukozës në laktat në traktin gastrointestinal,
• rritja e lidhjes së insulinës për receptorët,
• rritje e transportit të glukozës nëpër membranë në muskuj,
• ulje të sheqerit në gjak, triglicerideve dhe lipoproteinave me densitet të ulët,
• rritje të niveleve të lipoproteinave me densitet të lartë.

Metformina tejkalon rezistencën, pandjeshmërinë (rezistencën) e indeve periferike ndaj insulinës, veçanërisht muskujve dhe mëlçisë. Si rezultat i përdorimit të ilaçit:

• prodhimi i glukozës pengohet nga mëlçia,
• ndjeshmëria ndaj insulinës dhe marrja e glukozës së muskujve rritet
• ndodh oksidimi i acidit yndyror

Një ulje e rezistencës së insulinës periferike nën ndikimin e metforminës çon në një përmirësim në përpunimin e glukozës në mëlçi, muskuj dhe indin dhjamor. Për shkak të kësaj, hiperglicemia nuk zhvillohet, e cila është e rrezikshme për zhvillimin e komplikimeve të sëmundjes.

Ndër efektet anësore të metforminës janë diarreja dhe çrregullimet e tjera të stomakut: një shije metalike në gojë, nauze, anoreksi, të cilat në fillim të terapisë vërehen në pothuajse 20% të pacientëve, por kalojnë pas disa ditësh. Këto çrregullime shoqërohen me një ngadalësim të përthithjes së glukozës në zorrën e vogël nga metformina. Akumulimi në traktin digjestiv, karbohidratet shkaktojnë fermentim dhe ngecje. Përshtatja graduale e pacientit me metformin sigurohet me caktimin e dozave minimale të barit (500 mg), së pari para gjumit, dhe pastaj së bashku ose pas ngrënies, me një gotë ujë. Metformina rrit përmbajtjen e laktatit në indet e zorrëve të vogla dhe pothuajse dyfishon përqendrimin e tij në gjak, gjë që rrit rrezikun e acidozës laktike.

Studimet kanë treguar se për trajtimin e diabetit, metformina është një ilaç efektiv që ul sheqerin në gjak me një rrezik më të ulët të zhvillimit të hipoglikemisë në krahasim me sulfonylurea dhe insulinë. Siofor është një ilaç efektiv që zvogëlon prodhimin e glukozës nga mëlçia, që do të thotë se ndikon në mekanizmin kryesor për rritjen e niveleve të glukozës në gjak.

Tani metformina është ilaçi kryesor për trajtimin e diabetit tip 2. Nuk mund të quhet ilaçi i fundit, një mjet i gjeneratës së fundit, por interesi për ilaçin nuk zbehet. Shumë hulumtime janë bërë me ilaçin. Ilaçi është unik, pasi zbulohen mundësitë e reja të përdorimit të tij.
Establishedshtë vërtetuar se përveç antihiperglicemisë, metformina ka efekte të tjera. Ilaçi ndikon në mekanizmat kryesorë të përparimit të arteriosklerozës:

• përmirëson funksionet e endotelit - një shtresë qelizash që rreshton sipërfaqen e brendshme të enëve të gjakut dhe limfave, zgavrat kardiake,
• kuron inflamacionin kronik,
• zvogëlon ashpërsinë e stresit oksidativ - procesin e dëmtimit të qelizave për shkak të oksidimit,
• ndikon në mënyrë të favorshme në metabolizmin e dhjamit dhe procesin e shpërbërjes së mpiksjeve të gjakut në gjak.

Metformina nuk është vetëm një trajtim efektiv për diabetin e tipit 2, por edhe një ilaç që ka një efekt profilaktik kundër sëmundjeve të zemrës. Ilaçi është në gjendje të pengojë rritjen e qelizave të tumorit, si dhe të ngadalësojë procesin e plakjes. Sidoqoftë, studime të mëtejshme janë të nevojshme për të konfirmuar këto efekte.

Frenuesit Dipeptidil peptidaza-4 (gliptinat) - ilaçe të reja për diabetin

Frenuesit e Dipeptidil peptidazës-4 janë ilaçe të reja që ulin sheqerin në gjak. Ilaçet u zhvilluan duke marrë parasysh njohuritë e fiziologjisë së incretins, hormonet që prodhohen pas një vakt dhe të cilat stimulojnë sekretimin e insulinës, që u shfaq në shekullin XXI. Sipas mekanizmit të veprimit të këtij grupi të barnave kur ato merren:

• Stimulimi i sekretimit të insulinës nga vartësi i glukozës,
• Shtypja e varur nga glukagoza e varur nga glukoza - hormoni pankreatik,
• ulur prodhimin e glukozës nga mëlçia.

Një nga avantazhet kryesore të një klase të re të tabletave për uljen e sheqerit është mungesa e rrezikut të hipoglikemisë. Në moshën e vjetër, kushtet hipoglikemike mund të provokojnë zhvillimin e krizës hipertensionale, spazmën e enëve koronare me zhvillimin e infarktit akut të miokardit, humbjen e papritur të shikimit.
Gliptinat mund të caktohen:

• për trajtimin e pacientëve me diabet të sapoh diagnostikuar,
• me një tolerancë të dobët ose kundërindikacione për emërimin e biguanides,
• në kombinim me pilula të tjera për uljen e sheqerit në gjak.

Ilaçet kanë pak efekte anësore, nuk shkaktojnë rritje të peshës së trupit, zbrazje të ngadaltë të stomakut. Pritja e glyptins nuk shoqërohet me zhvillimin e edemës. Këto ilaçe të diabetit tip 2 mund të merren në të gjitha fazat e sëmundjes kronike të veshkave. Metformina, agonistët e receptorëve peptidë të ngjashëm me glukagon, dhe frenuesit e α-glukozidazës shkaktojnë shqetësime gastrointestinale, ndërsa glyptinat tolerohen mirë nga pacientët.
Por, trajtimi i ri me diabet ka një të metë serioze. Ilaçi është i shtrenjtë.
Me kujdes, medikamentet për diabet që i përkasin grupit "frenuesit dipeptidil peptidaza-4" janë të përshkruara:

1. në dështim të rëndë të mëlçisë (përveç saksagliptinës, linagliptinës),
2. me dështim të zemrës.

Tabletat për diabetin e tipit 2 të klasës së gliptinave janë kundërindikuar në ketoacidosis, një ndërlikim i diabetit që zhvillohet në mungesë të insulinës gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit.
Në praktikën klinike, frenuesit dipeptidil peptidaza-4 janë përdorur që nga 2005. Lista e barnave që i përkasin grupit IDPP-4 të regjistruar në Rusi është paraqitur në Tabelën 1.
Tabela 1

Midis tyre, gliptinet ndryshojnë në kohëzgjatjen e veprimit, ndërveprimin me ilaçet e tjera, mundësinë e përdorimit në disa kategori pacientësh. Në drejtim të uljes së nivelit të sheqerit në gjak, sigurisë dhe tolerancës, këto pilula të diabetit të tipit 2 janë identike.

Këto ilaçe për diabetin përshkruhen në kombinim me metforminën. Vildagliptina dhe sitagliptina mund të përshkruhen me përgatitje të insulinës, e cila hap mundësi të reja për terapi të kombinuar te pacientët me një kurs të gjatë të sëmundjes.

Frenuesit e Dipeptidil peptidazës-4 nga momenti i shfaqjes së tyre arritën të zënë një vend të fortë midis ilaçeve për trajtimin e diabetit tip 2. Një rrezik i ulët i hipoglikemisë, nuk ka ndikim në peshën e trupit dhe asnjë efekt anësor nga trakti gastrointestinal nuk e dallon këtë klasë të barnave nga ilaçet e tjera për trajtimin e diabetit tip 2.

Preparate Sulfonylurea

Sipas mekanizmit të veprimit, përgatitjet sulfonilurea i përkasin agjentëve që aktivizojnë sekretimin e insulinës (sekretarët). Me kalimin e viteve, ilaçet e kësaj klase kanë qenë kryesore ndër të gjitha pilulat që ulin sheqerin në gjak. Pilulat stimulojnë prodhimin e insulinës në gjak dhe janë një mënyrë efektive për të kontrolluar nivelin e glukozës në gjak.

Por përdorimi i preparateve sulfonylurea shoqërohet me një rritje të moderuar të peshës trupore dhe rrezikut të hipoglikemisë, dhe imuniteti i trupit shpejt zhvillohet ndaj tyre. Prandaj, ky grup ilaçesh është i njëanshëm drejt një ilaçi alternative që zvogëlon sheqerin në gjak. Por nëse ka kundërindikacione për përdorimin e metforminës, sulfonilureasat përshkruhen si tableta kryesore.

Në pacientët e moshuar, për shkak të rrezikut të rritur të hipoglikemisë, përgatitjet sulfonilurea rekomandohet të fillohen në doza gjysmën e sa më shumë në një moshë më të re, dhe doza duhet të rritet ngadalë.

Lista e barnave që i përkasin këtij grupi është e gjatë. Ilaçet ndahen në dy gjenerata. Përfaqësuesit më tipikë të derivateve të sulfonylurea të gjeneratës së dytë janë glimepiride, glibenkamide, glyclazide, glipizide, glicidone.Barnat e gjeneratës së parë nuk përdoren në praktikën klinike.
Lista e barnave të grupit sulfonylurea është paraqitur në Tabelën 2.
Tabela 2

Mund të shfaqen vështirësi të caktuara, cilat pilula janë më të mirat për një pacient të veçantë, cili ilaç nga lista është më efektiv. Midis tyre, tabletat ndryshojnë:

• aktiviteti i uljes së glukozës në gjak,
• kohëzgjatja e veprimit
• regjim dozimi
• sigurisë.

Janë bërë shumë studime në të cilat ilaçet efektive për diabetin e klasës sulfonylurea u testuan gjithashtu për siguri. Sidoqoftë, vetëm glibenclamide është identifikuar nga Organizata Botërore e Shëndetit dhe Ministria e Shëndetit të Rusisë si ilaçi më i mirë i rekomanduar për përdorim për diabet nga të gjithë përfaqësuesit e kësaj klase të barnave.

Glibenclamide është një pilulë efektive e diabetit që ka shpëtuar jetën e një numri të madh të pacientëve në të gjithë botën. Ilaçi ka një mekanizëm unik të veprimit, dhe është gjithashtu ilaçi i vetëm sulfonylurea, siguria e të cilit është testuar kur përdoret në gratë shtatzëna. Efikasiteti dhe siguria e glibenclamide për trajtimin e diabetit tip 2 janë verifikuar nga studime afatgjata të provave të larta. Vihet re një efekt shtesë i ilaçit në uljen e komplikimeve mikrovaskulare me përdorimin e tij afatgjatë. Trajtimi me vetëm një glibenclamide për shumë dekada u konsiderua si përparësi, ndonjëherë trajtimi i vetëm efektiv.

Më shumë se 10 vjet më parë, u krijua një formë e mikronizuar e glibenclamide, e cila ka biodisponibilitetin më të mirë, gati njëqind për qind, efekti i së cilës fillon shumë më shpejt.

Personave të moshuar nuk rekomandohet të përshkruajnë sulfonilureas me veprim të gjatë për rrezikun e hipoglikemisë. Në vend të kësaj, është më mirë të marrim gliclazide, glicidone.

Glinids (meglitinides)

Klinidet stimulojnë sekretimin e insulinës pankreatike. Në praktikën klinike, kjo klasë e tabletave për diabetin tip 2 përdoret më rrallë: ato janë më pak efektive sesa ilaçet sulfonylurea, por ato janë më të shtrenjta. Kryesisht, glinidet përshkruhen kur sheqeri në gjak rritet pas ngrënies (glicemia postprandiale). Ilaçet kryesisht stimulojnë fazën e hershme të sekretimit të insulinës. Pas marrjes së tabletave, ato thithen shpejt, duke arritur përqendrimin më të lartë të plazmës brenda një ore.
Karakteristikat e drogës, një listë e avantazheve dhe disavantazheve të përdorimit të ilaçeve të klasës balte tregohen në Tabelën 3.
Tabela 3

Frenuesit e glukozidazës - ilaçe të reja

Mekanizmi i veprimit të ilaçeve të klasës së frenuesit të α-glukozidazës bazohet në një ngadalësim të çlirimit të glukozës nga karbohidratet komplekse. Kjo zvogëlon hipergliceminë pas ngrënies. Duke rregulluar thithjen e glukozës nga zorrët, frenuesit alfa-glukozidaza ulin luhatjet e saj ditore në plazmën e gjakut.

Ilaçet e këtij grupi nuk stimulojnë sekretimin e insulinës, prandaj, nuk çojnë në hiperinsulinemi, nuk shkaktojnë hipoglicemi. Ngadalësimi i thithjes së glukozës në gjak nën ndikimin e ilaçeve të frenuesve të klasës α-glukozidaza lehtëson funksionimin e pankreasit dhe e mbron atë nga tejkalimi dhe rraskapitja.

Frenuesit e klasës α-glukozidaza përfshijnë akarbozën, miglitolin dhe modën e modës. Një ilaç i ri nga ky grup është voglibosis. Sipas studimeve klinike, vogliboza është veçanërisht e efektshme në trajtimin e pacientëve me diabet të tipit 2 me një glukozë agjërimi të ngritur mesatarisht (7.7 mmol / L) dhe gliceminë postprandiale të lartë (mbi 11.1 mmol / L). Avantazhi i ilaçit është se nuk ka reaksione hipoglikemike, e cila është veçanërisht e rëndësishme në pacientët e moshuar.
Në Rusi, vetëm akarboza regjistrohet nga ilaçet e kësaj klase. Emri tregtar i produktit me këtë substancë aktive është Glukobay. Tabletat janë në dispozicion në një dozë prej 50 dhe 100 mg, ato duhet të merren tre herë në ditë.

Efektet anësore më të zakonshme kur merrni frenues të α-glukozidazës janë fryrja, fryrja dhe diarreja, ashpërsia e të cilave varet nga doza e ilaçeve dhe sasia e karbohidrateve. Këto efekte nuk mund të quhen të rrezikshme, por ato janë një arsye e zakonshme për tërheqjen e barnave të kësaj klase. Efektet anësore zhvillohen për shkak të sasisë së madhe të karbohidrateve që fermentohen në zorrët e mëdha. Ashpërsia e efekteve të padëshirueshme mund të zvogëlohet duke filluar trajtimin me doza të vogla dhe duke rritur dozën gradualisht.

Kundërindikimi kryesor për përdorimin e barnave të frenuesve të klasës α-glukozidaza është një sëmundje e traktit gastrointestinal.

Agonistët e receptorëve peptidë të ngjashëm me glukagon - 1 - medikamente të gjeneratës së fundit të diabetit tip 2

Agonistët e receptorit peptid-1 të ngjashëm me glukagon (AH) (GLP-1) janë ilaçet më të fundit për trajtimin e diabetit.
Efekti kryesor i përdorimit të ilaçeve të kësaj klase është stimulimi i sekretimit të insulinës nga qelizat beta të pankreasit. Ilaçet ngadalësojnë shkallën e zbrazjes së stomakut. Kjo zvogëlon luhatjet e glikemisë postprandiale. Barnat e kësaj klase rritin ndjenjën e plotësisë dhe zvogëlojnë marrjen e ushqimit, zvogëlojnë rrezikun e zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare.
Lista e barnave të klasës agonistike të receptorit peptid-1 të glukagonit është paraqitur në Tabelën 4.
Tabela 4

AR GPP-1 e listuar ka një efekt farmakologjik të ndryshëm.Disa janë ilaçe klasike prandiale - ato kontrollojnë nivelin e glukozës pas ngrënies, ndërsa të tjerët - ilaçe jo-pandiale - zvogëlojnë sheqerin në gjak.

ARGP-1 AR-të prandiale me veprim të shkurtër (exenatide dhe lixisenatide) pengojnë sekretimin e glukagonit dhe zvogëlojnë lëvizshmërinë e stomakut dhe zbrazjen. Kjo çon në një ngadalësim të përthithjes së glukozës në zorrën e vogël dhe indirekt zvogëlon sekretimin e insulinës postprandiale.

ARGP-1 AR me veprim jo të gjatë ndikon në pankreas, duke aktivizuar sekretimin e insulinës dhe duke penguar prodhimin e glukagonit. Kjo kontribuon në një ulje të moderuar të glikemisë postprandiale dhe një rënie të konsiderueshme të glukozës së agjërimit duke shtypur sekretimin e glukagonit dhe duke zvogëluar oreksin.

ARP-1 jo-standarde AR përfshijnë ekzenatidin e lirimit të ngadaltë, liraglutidin, albiglutidin dhe semaglutidin. Mekanizma të ndryshëm veprimi vonojnë thithjen e substancave nga indi nënlëkuror. Si rezultat, kohëzgjatja e veprimit të ilaçeve rritet.
Përparësitë dhe disavantazhet e ilaçeve të klasës A GLP-1 janë renditur në Tabelën 5.
Tabela 5

Kjo klasë e re e barnave është duke u përshkruar për trajtimin e diabetit tip 2 si një terapi shtesë për metformin, sulfonylureas, ose një kombinim i këtyre për të përmirësuar kontrollin e glicemisë.

Pranimi i ilaçeve të klasës A GLP-1 nuk shoqërohet me hipoglicemi, por 30 - 45% e pacientëve shfaqin efekte anësore të butë nga trakti gastrointestinal - çrregullime në formën e nauze, të vjella ose diarre, të cilat ulen me kalimin e kohës.

Frenuesit e glukozës së natriumit të tipit 2 (glyphlozines) - ilaçet më të fundit të diabetit tip 2

Frenuesit e transportit të glukozës me natrium tip 2 (INGLT-2) janë tabletat më të fundit që ulin sheqerin në gjak. Si një mjet i gjeneratës së fundit, INGLT-2 vepron në një parim krejtësisht të ndryshëm sesa çdo ilaç tjetër i diabetit tip 2. Mekanizmi i veprimit të ilaçeve të kësaj klase është reduktuar në frenimin e thithjes së kundërt të glukozës në veshkat. Kjo heq glukozën nga trupi në urinë. Si rezultat, ka një rënie të gjatë, të varur nga doza e glukozës në gjak, ndërsa rrit sekretimin e insulinës dhe një ulje të rezistencës ndaj insulinës.

Lista e barnave të klasës glyphlozin të regjistruara në Rusi dhe emrat e tyre komercial janë si më poshtë:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardins),
• kanagliflozin (Invocana).

Tabletat e klasës së glyphlosin stimulojnë ekskretimin e sheqerit të tepërt në urinë. Nga kjo, pacientët humbin peshë. Në studime, pacientët që morën dapagliflozin në kombinim me metformin për 24 javë humbën më shumë në peshën e trupit sesa ata që merrnin vetëm Metformin. Pesha e trupit u ul jo vetëm për shkak të ujit, por edhe për shkak të yndyrës. Sidoqoftë, ilaçi i ri për diabet nuk mund të shërbejë si pilula diete. Ulja e peshës së trupit ngadalësohet pasi niveli i sheqerit në gjak arrin vlera afër normales.

Ilaçet e klasës së glikozës përshkruhen në çdo fazë të sëmundjes në kombinim me çdo lloj trajtimi tjetër. Ato janë të sigurta dhe efektive.
Sidoqoftë, pacientët që marrin dapagliflozin kanë një rrezik të zhvillojnë infeksione gjenitale, veçanërisht infeksione kërpudhore.Gjithashtu, ilaçet e kësaj klase rrisin nivelin e lipoproteinave me densitet të ulët, gjë që është e rëndësishme të merret në konsideratë, pasi pacientët me diabet janë në një rrezik të rritur nga sëmundjet kardiovaskulare.
Rreziqet e mundshme kur merrni tableta të klasës janë frenuesit e transportuesit të transportit të glukozës natriumi tip 2:

• hypoglycemia,
• funksioni i dëmtuar i veshkave,
• efekt diuretik
• ulje në vëllimin qarkullues të gjakut,
• uljen e presionit të gjakut
• shkelje e metabolizmit mineral.

Ilaçet përshkruhen me kujdes në pleqëri, me infeksione kronike të traktit gjenitourinar, ndërsa marrin diuretikë.
Ilaçet e klasës së glikozës kanë një pengesë të konsiderueshme. Janë të shtrenjta.

Thiazolidinediones (glitazones) - ilaçe të reja për diabetin e tipit 2

Thiazolidinediones janë një grup thelbësisht i ri i barnave. Ato u miratuan për përdorim si ilaçe për trajtimin e diabetit tip 2 në 1996. Mekanizmi i tyre i veprimit është një rritje në ndjeshmërinë ndaj insulinës, domethënë rezistenca ndaj insulinës, një nga komponentët kryesorë të shkakut të diabetit.

Zhdukja e ndjeshmërisë së zvogëluar të qelizave ndaj insulinës, tabletat rritin efektin fiziologjik të insulinës së tyre endogjene dhe në të njëjtën kohë zvogëlojnë përqendrimin e tij në gjak. Përveç kësaj, glitazones kanë aftësinë për të ruajtur aktivitetin funksional të pankreasit, domethënë aftësinë për të parandaluar diabetin tip 2, i cili i vendos ato një hap më të lartë se tabletat e tjerë për diabetin.

Në Rusi, dy ilaçe nga grupi i konsideruar u regjistruan - rosiglitazone dhe pioglitazone. Pacientët marrin rosiglitazone në të gjithë botën për shumë vite. Më shpesh ajo është e përshkruar për diabetin në Rusi. Pasiguria kardiovaskulare e Rosiglitazone është raportuar më parë: Rrezik i shtuar i infarktit të miokardit dhe vdekshmërisë kardiovaskulare. Sidoqoftë, ilaçi u rehabilitua më vonë.

Studimet kanë treguar që nëse rosiglitazone trajtohet vetëm me një ilaç për një kohë të gjatë, nevoja për të shtuar ilaçin tjetër nuk lind aq shpejt siç ndodh kur kurohet me ilaçe të tjera të studiuara (glikuride ose metforminë).

Terapia me glitazone ka disa avantazhe. Por klinikantët nuk janë me nxitim për të futur ilaçet e kësaj klase në praktikë të përhapur. Mendimet e komunitetit mjekësor në lidhje me efikasitetin dhe sigurinë e përdorimit të tiazolidinedione janë të ndara. Pika më e diskutueshme është mungesa e të dhënave për sigurinë e përdorimit afatgjatë të këtyre barnave.
Të dhëna të shumta për efektet anësore në trajtimin e glitazones janë të dukshme:

• shtimi i peshës (afërsisht 3 - 6 kg),
• mbajtja e lëngjeve me zhvillimin e sindromës edematoze dhe dështimin e zemrës,
• ulje e dendësisë minerale të eshtrave.

Studime shtesë kërkojnë të dhëna që përdorimi i tiazolidinediones është i lidhur me një rrezik të rritur të zhvillimit të neoplazmave malinje, në veçanti të tumoreve të zorrës së trashë, të konfirmuara nga studimet eksperimentale. Një rrezik i shtuar është gjetur në një masë më të madhe për rosiglitazone.
Para se të përshkruani barnat e klasës tiazolidinedione, është e rëndësishme të vlerësoni rrezikun e mundshëm të zhvillimit të dështimit të zemrës. Faktorët kryesorë të rrezikut për zhvillimin e tij janë:

• dështimi i zemrës
• infarkti i miokardit ose sëmundja koronare e zemrës,
• hipertension arterial
• hipertrofia e ventrikulit të majtë,
• dëmtim klinik i rëndësishëm në valvulat e zemrës,
• mbi 70 vjeç
• kohëzgjatja e diabetit është më shumë se 10 vjet,
• ënjtje ose trajtim me diuretikë loop,
• zhvillimi i edemës ose shtimit të peshës gjatë trajtimit me glitazones,
• terapi me insulinë
• prania e insuficiencës renale kronike (kreatininës më shumë se 200 μmol / l).

Për të studiuar mekanizmat më të saktë dhe fushat e mundshme të përdorimit të barnave të këtij grupi, studime të shumta klinike kanë qenë dhe vazhdojnë të bëhen.

Por deri më tani, ilaçet e fundit për diabetin e tipit 2 të klasës së tiazolidinediones nuk janë të përshkruara si ilaçet kryesore për trajtimin e pacientëve. Duhen të bëhen studime shtesë klinike për të verifikuar sigurinë për përdorim të zgjatur.

Terapi me insulinë në moshën e vjetër

Me një kurs progresiv të diabetit, është e mundur që të përshkruhet insulinë tek pacienti. Insulina nuk mund të merret me gojë në formën e tabletave, sepse lëngu i stomakut do ta perceptojë atë në të njëjtën mënyrë si ushqimi dhe do të prishet më shpejt nga sa hyn në fuqi. Për të marrë një dozë insuline, duhet të merrni një injeksion. Regjimi i trajtimit të përgatitjeve të insulinës në pleqëri nuk ndryshon nga recetat për pacientët e rinj.

Insulinët ndahen në ilaçe të shkurtra dhe me veprim të gjatë. Kohëzgjatja e veprimit të insulinës në njerëz të ndryshëm është individual. Prandaj, zgjedhja e një regjimi të terapisë me insulinë kryhet nën mbikëqyrjen e mjekëve. Në spital kontrollohet niveli i glikemisë, doza e insulinës zgjidhet në përputhje me proceset metabolike në trup, dietë, aktivitet fizik.

Meqenëse pacienti administron vetë insulinë, terapia me insulinë në pacientët e moshuar është e mundur vetëm nëse ruhen funksionet njohëse të pacientit të moshuar, perceptimi i tyre për botën është i përshtatshëm, pasi të mësojnë rregullat themelore të terapisë me insulinë dhe vetë-monitorimin e glicemisë.
Lista e përgatitjeve të insulinës të regjistruara në Rusi është paraqitur në Tabelën 6.
Tabela 6

Cilat ilaçe të diabetit janë më të mira: të vjetra ose të reja

Ekspertët ndërkombëtarë për përdorimin racional të barnave nuk rekomandojnë nxitimin me përfshirjen e ilaçeve thelbësisht të reja në listat për trajtim. Përjashtim bëjnë ato raste kur një ilaç i ri "revolucionarizoi" trajtimin e një sëmundjeje. Siguria e plotë e një ilaçi përcaktohet vetëm 10 vjet pas përdorimit të tij të gjerë në praktikën e vërtetë mjekësore.

Tabletat më të mira për diabetin tip 2 njihen nga Organizata Botërore e Shëndetit vetëm metformina dhe glibenclamide.Sepse janë ata që kanë provat më të mira që pilulat janë efektive dhe të sigurta. Droga me emrin lidhen më së miri për sa i përket "efektivitetit - sigurisë - kostoja e trajtimit".
Përfundimet kryesore dhe idetë më të plota në lidhje me mundësitë e kontrollit të rrjedhës së diabetit mellitus tip 2 janë marrë me përdorimin e tabletave metformin dhe glibenclamide. Një studim në shkallë të gjerë, i cili zgjati 5 vjet, duke vlerësuar efektivitetin dhe sigurinë e metforminës, glibenclamide dhe rosiglitazone në trajtimin e pacientëve me diabet tip 2, gjithashtu tregoi bindshëm se ilaçet "e vjetër" janë më efektive. Ata janë më të mirë në siguri në krahasim me rosiglitazone "të re".
Me rëndësi të veçantë kur zgjedh llojin e ilaçit për diabetin 2 është rëndësia e arritjes së një kontrolli të mirë të glicemisë si mënyra më e provuar për të parandaluar dhe ngadalësuar përparimin e komplikimeve mikro- dhe makrovaskulare.

Sidoqoftë, argumenti më i rëndësishëm theksohet: për ilaçet "e vjetër" të diabetit, reagimet anësore janë kuptuar mirë dhe pothuajse të gjitha të pritura dhe të parashikueshme. Efektet e mundshme toksike të pilulave "të reja" mund të jenë të paparashikuara dhe të papritura. Prandaj, programet afatgjata të kërkimit dhe mbikëqyrjes, veçanërisht për barnat me shumë organe të mundshme të synuara, janë shumë të rëndësishme.

Për shembull, rosiglitazone, një përfaqësues i grupit të tiazolidinediones, i cili kishte shumë synime të mundshme të ekspozimit, ishte në përdorim praktik për rreth 8 vjet, kur për herë të parë në kuadrin e studimeve klinike afatgjata, u zbulua një efekt i ri anësor - osteoporoza. Më pas, u zbulua se ky efekt, i cili është gjithashtu karakteristik i pioglitazonit, që shpesh zhvillohet tek gratë, shoqërohet me një rritje të shpeshtësisë së frakturave. Studimet pasuese kanë treguar një rrezik të rritur të infarktit të miokardit gjatë trajtimit me rosiglitazone dhe një rrezik të zhvillimit të kancerit të fshikëzës me pioglitazone.

Disa efekte anësore të ilaçeve për diabetin mund të jenë veçanërisht "shkatërruese" në pacientët më tipikë me këtë sëmundje. Edhe pasoja të tilla si hipoglikemia, shtimi në peshë, për të mos përmendur kërcënimin e zhvillimit të edemës, osteoporozës, dështimit kronik të zemrës, janë shumë të pafavorshme për pacientët me diabet tip 2, jashtëzakonisht të prirur për patologji bashkekohore.

Duke kuptuar këto argumente, është më mirë të filloni trajtimin me ilaçet më të studiuara. Ato kanë jo vetëm një profil të mirë sigurie, por edhe efikasitetin më të lartë hipoglikemik. Barnat "e reja" nuk kishin kohë për të provuar sigurinë e tyre me përdorim të zgjatur. Për më tepër, ata nuk treguan një efekt më të mirë hipoglikemik në krahasim me ato tradicionale, "të vjetra". Këto përfundime bëhen pas studimeve të shumta.

Cilin ilaç të preferoni? Cila është shërimi më i mirë për diabetin tip 2. Shoqata Evropiane për Studimin e Diabetit rekomandon zgjedhjen e një ilaçi që ka bazë të provave (hulumtimeve) të mjaftueshme që konfirmojnë përfitimet dhe sigurinë e çdo klase të barnave për trajtimin e diabetit.

Gjenerata e fundit e ilaçeve duket të jetë më efektive. Por perspektiva e përdorimit të tyre do të përcaktohet vetëm pas konfirmimit nga një praktikë e gjerë dhe e gjatë. Në Evropë dhe SHBA, shumica e pacientëve vazhdojnë të trajtohen me ilaçe të vjetra të provuara dhe të studiuara mirë.
Mjeti më efektiv në fazën fillestare të trajtimit të diabetit mellitus tip 2 mbetet metformin, duke marrë parasysh të gjitha efektet e tij pozitive, dhe derivatet e sulfonylurea - një klasë përparësore e ilaçeve të diabetit për trajtim më intensiv dhe kalimin në terapi kombinuese.

Barnat tradicionale "të vjetra" klasike - derivatet e metforminës dhe sulfonylureas mbeten standardi ndërkombëtar në trajtimin e diabetit tip 2. Arsyeja për të zgjedhur në favor të tyre ishin argumentet e mëposhtme:

• siguria e trajtimit të pacientëve
• arritjen e rezultateve më të mira afatgjata,
• ndikimi në cilësinë dhe jetëgjatësinë,
• fizibiliteti ekonomik.

Dhe këto ilaçe do të jenë thelbësore në trajtimin e diabetit derisa të bëhen të disponueshme informacione shtesë rreth ilaçeve të reja, derisa studimet e mëdha tregojnë efektivitetin e tyre më të lartë në krahasim me ilaçet tradicionale.

Rezultatet e provave klinike afatgjata dhe përvoja e gjerë e fituar në praktikën rutinore janë argumentet më të besueshme dhe më të justifikuara për zgjedhjen e terapisë së ilaçeve për trajtimin e diabetit mellitus.