Drogës Gabapentin: udhëzime për përdorim

Përshkrimi i duhur për 04.02.2015

Emri Latin: gabapentin
Kodi ATX: N03AX12
Substanca aktive: Gabapentin (gabapentin)
producent: PIK-PHARMA, Canonfarm Prodhimi CJSC (Rusi), Aurobindo Pharma (Indi), Erregierre S.p.A. (Itali)

Në 1 kapsulë gabapentin 300 mg

Fosfat kalciumi i hidrogjenit, niseshte patatesh, makrogol, stearat magnezi - si eksipientë.

Indikacionet për përdorim

monoterapi konfiskimet fokale në epilepsi në të rriturit dhe fëmijët nga 12 vjeç,
trajtim shtesë konfiskimet fokale me epilepsi te te rriturit,
trajtim shtesë epilepsi rezistente tek fëmijët nga 3 vjeç,
migrenë,
dhimbje neuropatike (nevralgji posterpetik, diabetik, trigeminal, i lidhur me HIV, alkoolik, me stenozë kurrizore),
një rënie në intensitetin e baticave gjatë menopauzë.

Contraindications

i mprehtë pankreatiti,
mbindjeshmëria ndaj ilaçit,
intoleranca e galaktozës ose keqpërdorimi i glukozës dhe galaktozës,
mosha deri në 3 vjet me konfiskime fokale epileptike,
mosha deri në 12 vjeç me postherpetic nevralgji,
barrë.

Efektet anësore

rritje HELL, takikardi,
dispepsi, vjellje, dhembje barku, goje te thate, anoreksi, kapsllëk ose diarre, pankreatiti, fryrje, malcim nullesh,
dhimbje në muskuldhimbje prapa
të qenët i përgjumur, marramendje, nistagmus, në rritje fatiguabilitydhe excitability, ataxiophemia, Gdhimbje kallaji, depresioni, Confusion, hiperkinezia,ankthi, pagjumësia,
rinitit, faringjit, kollë,
mosmbajtje urinare, fuqi e dëmtuar,
dëmtim i shikimit, tringëllimë në veshët,
i lëkurës një skuqje, exudative eritemë,
shtimi i peshës, ënjtja e fytyrës, ënjtje.

Bashkëveprim

Lejohet përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve të tjerë antiepileptik (Fenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Acidi Valproic) dhe kontraceptivët oralë. Në këtë rast, farmakokinetika e gabapentinës nuk ndryshon.

Antacidet zvogëlojnë disponueshmërinë biologjike të ilaçit, kështu që marrja e ilaçit kryesor dhe antacidet përhapet me kalimin e kohës.

Ilaçet myelotoksike rrisin hematotoksicitetin e gabapentinës.

Në lidhje me morfinë farmakokinetika e morfinës nuk ndryshoi. Sidoqoftë, reagimet e mundshme anësore nga sistemi nervor qendror duhet të monitorohen.

Pirja e alkoolit mund të rrisë reagimet negative nga sistemi nervor qendror (ataksia, stupori).

Udhëzime speciale

Nëse është e nevojshme të anuloni ilaçin, një ulje e dozës duhet të kryhet gradualisht (brenda 1-2 javësh), pasi ndërprerja e terapisë mund të provokojë një epistatus. Gjatë shtatëzanisë, lejohet të përdoret sipas indikacioneve të rrepta, kur përfitimi për nënën tejkalon rrezikun për fetusin.

Nëse atakia, marramendja, shtimi i peshës, përgjumja shfaqen tek të rriturit dhe përgjumja dhe armiqësia tek fëmijët, trajtimi duhet të ndërpritet. Gjatë trajtimit, duhet të përmbaheni nga ngarja.

Forma e lëshimit dhe përbërja e ilaçit

Gabapentin është i disponueshëm në formë kapsule për administrim oral. Ilaçi është i paketuar në kanaçe plastike prej 50 ose 100 copë ose në flluska prej 10 -15 copash në një kuti kartoni.

Do kapsulë përmban një substancë aktive - gabapentin 300 mg, si dhe një numër të përbërësve ndihmës: stearat kalciumi, xhelatinë, dioksid titaniumi, celulozë mikrokristaline.

Përdorimi në praktikën mjekësore

Gabapentin u zhvillua në Parke-Davis dhe u përshkrua për herë të parë në 1975. Nën emrin e markës Neurontin, ajo u miratua për herë të parë në maj 1993 për trajtimin e epilepsisë në Mbretërinë e Bashkuar dhe u shit në Shtetet e Bashkuara në 1994. Më pas, gabapentina u aprovua në Shtetet e Bashkuara për trajtimin e nevralgjisë postherpetike në maj 2002. Në Janar 2011, Shtetet e Bashkuara miratuan një formë dozimi të lëshuar të qëndrueshëm të gabapentinës për administrimin një herë në ditë nën emrin e markës Gralise. Gabantine anacarbil nën emrin e markës Horizant, e cila ka një bioekalueshmëri të lartë, u prezantua në Shtetet e Bashkuara për trajtimin e sindromës së këmbëve të shqetësuar në prill 2011 dhe u miratua për trajtimin e nevralgjisë postherpetike në qershor 2012.

Përdorimi në praktikën mjekësore

Gabapentin përdoret kryesisht për trajtimin e konfiskimeve dhe dhimbjeve neuropatike. Kjo kryesisht administrohet nga goja, me hulumtime që tregojnë se "administrimi i zorrës së trashë nuk është i kënaqshëm". Gjithashtu është e përshkruar zakonisht për shumë aplikime të pa shënjuara, siç është trajtimi i çrregullimeve të ankthit, pagjumësia dhe çrregullimi bipolar. Sidoqoftë, ekziston shqetësimi për cilësinë e testeve të kryera dhe provat për disa nga këto aplikacione, veçanërisht kur përdoren si një stabilizues i humorit në çrregullimin bipolar.

Karakteristikat farmakologjike të barit

Gabapentin është një ilaç me një efekt antikonvulsant të theksuar. Nën ndikimin e ilaçit në pacientët me epilepsi, zvogëlon rrezikun e zhvillimit të sulmeve të përsëritura.

Ky ilaç përdoret për të trajtuar të rriturit dhe fëmijët për trajtimin e epilepsisë dhe dhimbjeve neuropatike në sfondin e herpesit.

Pharmacodynamics

Sipas strukturën gabapentin ngjashme me GABA neurotransmetuesit (gama-aminobutyric acid) por mekanizmi i saj i veprimit është i ndryshëm nga medikamente të tjera që bashkëveprojnë me GABA-receptorët (valproate, barbiturate, benzodiazepinat, frenuesit reuptake GABA inhibitor i agonist GABA GABA-transaminazave dhe probaret Format GABA).

Gabapentin nuk ka veti GABAergic dhe nuk ndikon në marrjen dhe metabolizmin e GABA. Sipas studimeve paraprake, substanca lidhet me α₂-δ-nën-njësi e kanaleve të kalciumit të varur nga tensioni dhe zvogëlon rrjedhën e joneve të kalciumit, i cili luan një rol të rëndësishëm në zhvillimin e dhimbjeve neuropatike.

Mekanizmat e tjerë të veprimit për dhimbjen neuropatike:

sinteza e rritur e GABA,
ulje në vdekjen e neuroneve të varura nga glutamati,
shtypja e lëshimit të neurotransmetuesve të grupit monoamine.

Në përqendrime klinike të rëndësishme të gabapentinës me receptorë për ilaçe të tjera të zakonshme ose neurotransmetues, përfshirë receptorët GABAGABA_A, glikina, glutamati, N-metil-D-aspartati, ose receptorët e benzodiazepinës, nuk lidhen.

Gabapentin, ndryshe nga karbamazepina dhe fenitoinat, nuk ndërveprojnë me kanalet e natriumit in vitro. Gjatë terapisë in vitro, disa teste in vitro tregojnë një dobësim të pjesshëm të efekteve të agonistit të receptorit glutamat N-metil-D-aspartat, por vetëm në një përqendrim prej> 100 μmol, i cili nuk arrihet in vivo. Gabapentin zvogëlon pak lëshimin e neurotransmetuesve monoamine.

Farmakokinetika

Disponueshmëria bio e gabapentinës nuk është në varësi të dozës në natyrë dhe zvogëlohet me dozë në rritje. C_max (përqendrimi maksimal i substancës) gabapentina në plazëm pas administrimit oral bëhet në 2-3 orë. Disponueshmëria absolute e përafërt është afërsisht 60%. Ushqimi, duke përfshirë një sasi të madhe yndyre, nuk ndikon në parametrat farmakokinetikë.

Eleminimi i substancave nga plazma përshkruhet më së miri duke përdorur një model linear. T_1/2 (gjysmë jeta e eleminimit) nga mesatarja e plazmës 5-7 orë dhe nuk varet nga doza. Me përdorim të përsëritur, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë. Vlera e përqendrimeve të plazmës ekuilibër mund të parashikohet në bazë të rezultateve të një doze të vetme të barit.

Gabapentin praktikisht nuk lidhet me proteinat e plazmës (80 - 900-2400 mg në ditë,

50–79 KK - 600–1200 mg në ditë,

30–49 KK - 300–600 mg në ditë,

KK 15–29 - 300 mg në ditë ose 300 mg në ditë çdo ditë tjetër,

Dozimi dhe administrimi

Gabapentin Vidal duhet të përdoret me kujdes dhe në mënyrë rigoroze duke ndjekur udhëzimet e mjekut që merr pjesë. Pirja e kapsulave pa u konsultuar më parë me një specialist nuk rekomandohet, sepse ilaçi ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore të cilat vetëm mund të përkeqësojnë situatën dhe të përkeqësojnë gjendjen e pacientit. Udhëzimet për përdorim Gabapentin para marrjes së kapsulave kërkohen të studiojnë.

Ilaçi merret me gojë. Doza ditore varet nga mosha e pacientit, patologjia që e shqetëson atë, prania e sëmundjeve shoqëruese. Doza dhe mënyra e përdorimit të ilaçit janë si më poshtë:

Me epilepsi:

të rritur, fëmijë nga 12 vjeç: 1 kapsulë prej 300 mg 3 herë në ditë,
doza maksimale ditore është 3600 mg, efektive - nga 900 në 3600 mg,
intervalet midis secilës pritje të fondeve - jo më shumë se 12 orë,
lejohet zgjedhja individuale e dozës (dita e parë e trajtimit - 1 kapsulë 300 mg, e dyta - 2 kapsula 300 mg në 2 doza të ndara, e treta - 3 kapsula prej 300 mg në 3 doza të ndara),
fëmijët nga 3 deri në 12 vjeç: 25–35 mg / kg 3 herë në ditë.

Me nevralgji:

të rritur, fëmijë: 1 kapsulë prej 300 mg 3 herë në ditë,
atëherë doza rritet në 3600 mg,
ndalohet tejkalimi i një doze prej 3600 mg.

Ndërveprimi i ilaçeve

Lejohet të marrë kontraceptivë oralë dhe ilaçe të tjera antiepileptike me ilaçin në të njëjtën kohë: karbamazepinë, fenobarbital, fenitoin. Këto ilaçe nuk ndikojnë në farmakokinetikën e tabletave. Marrja e antacideve dhe sorbentëve minimizohet më së miri, pasi ato zvogëlojnë biodisponibilitetin e Gabapentin. Nëse antacidët dhe sorbentët janë të domosdoshëm në trajtim, atëherë ju duhet t'i merrni ato dhe ilaçi kryesor me një diferencë kohore nga 2 deri në 3 orë.

Ilaçet myelotoksike, si antacidet, përdoren me kujdes sepse ato kontribuojnë në rritjen e hematotoksicitetit të tij. Nëse e merrni ilaçin së bashku me morfinë, atëherë farmakokinetika e morfinës nuk ndryshon, por duhet të kontrolloni rreptësisht reagimet anësore që mund të ndodhin nga ana e sistemit nervor. Alkooli gjatë marrjes së Gabapentin rrit reagime të kundërta, kështu që pirja e alkoolit gjatë trajtimit nuk rekomandohet.

Mbidozë

Simptomat e mëposhtme tregojnë një tepricë të dozës ditore të barit:

dëmtimi i të folurit
të qenët i përgjumur,
marramendje,
vizion i dyfishtë
letargji,
stool i mërzitur.

Terapia në rast të një mbidoze është simptomatike. Me fjalë të tjera, mjekët ofrojnë ndihmë, duke u përqëndruar në simptomat manifestuese. Planifikohen aktivitetet e mëposhtme:

lavazhi i stomakut,
hemodializë,
pritja e sorbents.

Përdorimi i ilaçit gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies

Ky ilaç nuk është i përshkruar për trajtimin e grave gjatë pritjes së një fëmije për shkak të mungesës së të dhënave të përshtatshme për sigurinë e substancës aktive të kapsulës mbi fetusin dhe zhvillimin e shtatëzënësisë. Studimet e kafshëve kanë treguar se me përdorimin e zgjatur të Gabapentin gjatë shtatëzanisë, u vërejt një ngadalësim në rritjen dhe zhvillimin e fetusit në barkun e nënës.

Ilaçi depërton lehtësisht në qumështin e gjirit, kështu që përdorimi i tij gjatë laktacionit nuk rekomandohet shumë për shkak të mungesës së informacionit të besueshëm në lidhje me efektin e kapsulave në trupin e foshnjës.

Nëse është e domosdoshme terapia antikonvulante, gratë shtatzëna dhe lactating duhet të këshillohen me një mjek për të zgjedhur një trajtim alternative.

Efektet anësore

Në sfondin e përdorimit të drogës Gabapentin, zhvillimi i efekteve anësore të mëposhtme është vërejtur shpesh tek pacientët:

Nga ana e sistemit nervor - përgjumje, letargji, marramendje, koordinim i dëmtuar i lëvizjeve, dridhje e ekstremiteteve, ndjenjë e pa shkak e frikës, apatia ndaj asaj që po ndodh, parestezi, ulje e reflekseve, etj.
Nga sistemi tretës - nauze, të vjella, jargëzim të tepruar, kapsllëk ose diarre, dhimbje në hipokondriumin e duhur, zhvillim i pankreatitit, rritje e transaminazave të mëlçisë, rritje e formimit të gazit, stomatiti, sëmundje mishërie etj.
Nga ana e zemrës dhe enëve të gjakut - një ndryshim në presionin e gjakut (ulje ose rritje), aritmi kardiake, një ndjesi e "baticës" në fytyrë dhe gjymtyrë,
Nga ana e sistemit të frymëmarrjes - pezmatimi i mukozës së nazofaringit, gulçim, kollë, etj.
Nga organet e sistemit urinar dhe riprodhues - ulje e dëshirës seksuale, mosmbajtje urinare, dëmtim i funksionit të veshkave,
Një ndryshim në figurën klinike të gjakut - një rënie në numrin e leukociteve, anemi.

Në raste të rralla, gjatë terapisë, pacientët pësojnë një skuqje të lëkurës, urtikari dhe angioedema.