Aktualisht koha për diabetin Përdoren ilaçe të moderuara për uljen e sheqerit sulfonamide dhe biguanides. Ato janë veçanërisht efektive në pacientët e moshuar që janë të prirur për të mbushur. Isshtë e mundur që të përdoren ilaçe sulfonamide në kombinim me injeksione insulinë në diabet të rëndë në të rinjtë, në mënyrë që të zvogëlohet numri i injeksioneve të insulinës. Në rast të formave rezistente ndaj insulinës së diabetit mellitus, përdorimi i preparateve sulfanilamide në disa raste jep një efekt pozitiv, duke forcuar veprimin e insulinës dhe duke eliminuar efektin e kontra-faktorëve dhe frenuesit e insulinës. Në fëmijërinë dhe adoleshencën e adoleshencës në rastet e mungesës absolute të insulinës, ilaçet sulfonamide për uljen e sheqerit janë joefektive.
negativ efekt ilaçet sulfanilamide për uljen e sheqerit janë relativisht të vogla, por në disa raste, mund të vërehet një ulje në qelizat e bardha të gjakut, trombocitet dhe neutrofilet.

disa i sëmurë vini re pamjen e nauzes. Manifestimet alergjike janë të mundshme. Përdorimi i ilaçeve të uljes së sheqerit sulfonamide është kundërindikuar në shtatzëni dhe në fëmijërinë e hershme, me dëmtim të rëndë të veshkave dhe cirrozë. Në adoleshencën dhe rininë, përkeqësimi i efektit të sheqerit të STH. Në këto raste, ilaçet e ulura të sheqerit të sulfonamidit mund të ndihmojnë në uljen e hiperglicemisë dhe mund të kombinohen me përgatitjet e insulinës.

aktualisht, janë lëshuar përgatitjet e mëposhtme të uljes së sheqerit sulfanilamide: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, karbutamide, glukidorale, bukarban), D-860 (efektone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, etj.).

Aktualisht të shumta hulumtim u zbulua se BZ-55 (nadizan dhe analoget e tij) kanë një efekt më të theksuar të uljes së sheqerit në krahasim me ilaçet e grupit D-860. Megjithatë, ilaçet e grupit D-860 (rastone dhe analoge të tij) janë më pak toksike.

Medikamente për uljen e sheqerit në sulfa caktoni 0,5 g 1-2-3 herë në ditë. Ju mund ta rritni dozën në 3 g në ditë. Por është më mirë t'i përmbahen dozave të moderuara në mënyrë që të shmangeni efektin toksik të ilaçit.
Ilaçi r-607 (chlorpropamide, diabenesis, oradian) përdoret në tableta 250 mg. Doza mesatare ditore prej 250-500 mg. Ilaçi r-607 është më aktiv në krahasim me ilaçet e tjera për uljen e sheqerit dhe sulfonamide.

Tsiklamid (K-386) në formulën e saj strukturore qëndron më afër tolbutamide (D-860).
Për administrim oral trajtimi i diabetit perdoren biguanides, te cilat per nga struktura kimike mund te ndahen ne tre grupe: fenetilbiguanidet (DWI, fenformina, dibotin), butilbiguanidet (silubina, buformip, adebite) dhe glukofage dimetilbiguanidet, metformina). DVVI është në dispozicion në tableta 25 mg, doza ditore është 125 mg, doza më e lartë ditore është 150 mg. Glukofage dozohet në tableta prej 0,5 g 2-3 herë në ditë. Doza më e lartë ditore prej 3 g.

preparat butilbiguanid (silubina) dozohet në tableta prej 50 mg. Doza ditore prej 150 mg. Doza më e lartë ditore prej 300 mg. Analogi i silubinës është adebiti hungarez i ilaçeve. Aktualisht, në Angli, u mor një përgatitje silubine me veprim të gjatë - për 24 orë (prapambetje Silubin).

biguanide shkaktojnë hipoglikeminë, duke forcuar veprimin e insulinës. Rritja e marrjes së glukozës nga indet. Rritni përmbajtjen e acidit laktik dhe piruvik në gjak me futjen e glukozës dhe zvogëloni glukoneogjenezën. Përveç kësaj, biguanidet përmirësojnë fosforilimin oksidativ në mitohondria qelizore. Ka vërejtje që biguanidet te pacientët me diabet, të prirur ndaj mbipeshes, ulin lirimin e tepërt të insulinës, ulin oreksin dhe promovojnë humbjen e peshës. Në kontrast me përgatitjet e uljes së sheqerit sulfanilamide, biguanidet janë efektive në diabetin e adoleshencës dhe fëmijërisë, kur prodhimi i insulinës endogjene zvogëlohet ndjeshëm.

Efektet toksike biguanid sidoqoftë, pak vërehet vjellje, të vjella, dhimbje në rajonin epigastrik. Disa pacientë me përdorim të zgjatur të bnguanides vërejtën dobësi, humbje peshe. Terapia e kombinimit me insulinën ndihmon në normalizimin e proceseve metabolike. Përgatitjet bnguanide në kombinim me ilaçet sulfanilamide për uljen e sheqerit japin një efekt të mirë në format rezistente ndaj insulinës së diabetit.

Përqendrohuni në terapi retinopatia duhet të ketë për qëllim kompensimin e diabetit. Rekomandohen përgatitjet anabolike të steroideve, terapia me vitaminë, lidaza përmirëson përshkueshmërinë e enëve të gjakut, por nuk rekomandohet në prani të hemoragjive. Në këto raste, indikohet klorur kalciumi, rutina dhe vicalina. Në prani të retinopatisë diabetike dhe hipertensionit, tregohet një ulje në presionin e gjakut me ilaçe antihipertensive.

Me diabetik nefropati Shtë e vështirë të kompensohet diabeti, duke pasur parasysh mundësinë e kushteve hipoglikemike. Administrimi i dozave të vogla të insulinës, i administruar në mënyrë të pjesshme, bazohet në nivelin e sheqerit në gjak, pasi nuk ka sheqer në testet e urinës. Në ushqim, është e nevojshme të kufizoni kripën, yndyrnat, mishi duhet të zihen. Për të përmirësuar sintezën e proteinave, rekomandohen ilaçe steroide anabolike (nerabol, retabolil, etj.). Në rastet e uremisë, përdoren lavazhet e stomakut, oksigjeni, transfuzioni i gjakut dhe ilaçet kardiake.

Në trajtimin e polneuritit Rekomandohen ushtrime fizioterapie, masazh, fizioterapi. Terapia e duhur me insulinë, terapia me vitamina (komplekse B1, B6, B12, dhe C) përmirëson gjendjen e pacientëve.

A janë antibiotikë sulfonamides apo jo?

Po, sulfonamidet janë një grup i veçantë i antibiotikëve, megjithëse fillimisht, pas shpikjes së penicilinës, ato nuk u përfshinë në klasifikim. Për një kohë të gjatë, vetëm komponimet natyrale ose gjysmë sintetike konsideroheshin "të vërteta", dhe sulfonamidi i parë dhe derivatet e tij të sintetizuara nga katrani i qymyrit nuk ishin të tilla. Por më vonë situata ndryshoi.

Sot sulfonamidet janë një grup i madh i antibiotikëve të veprimit bakteriostatik, aktiv kundër një game të gjerë patogjenësh të proceseve infektive dhe inflamatore. Më parë, antibiotikët sulfonamide shpesh përdoren në fusha të ndryshme të mjekësisë. Por me kalimin e kohës, shumica e tyre kanë humbur rëndësinë e tyre për shkak të mutacioneve dhe rezistencës së baktereve, dhe në ditët e sotme, agjentët e kombinuar përdoren më shpesh për qëllime terapeutike.

Klasifikimi i sulfonamideve

Vlen të përmendet se ilaçet sulfonamide u zbuluan dhe filluan të përdoren për qëllime medicinale shumë më herët se penicilina. Efekti terapeutik i disa ngjyrave industriale (në veçanti, pronozil ose "streptoksid i kuq") u zbulua nga bakteriologu gjerman Gerhard Domagk në 1934. Falë këtij kompleksi, aktiv kundër streptokokëve, ai shëroi vajzën e tij dhe në vitin 1939 u bë laureat i Prmimit Nobel.

Fakti që efekti bakteriostatik është ushtruar jo nga pjesa ngjyruese e molekulës pronosile, por nga aminobenzenesulfamide (aka "streptocid i bardhë" dhe substanca më e thjeshtë në grupin e sulfonamides) u zbulua në vitin 1935. Ishte përmes modifikimit të tij që të gjitha përgatitjet e tjera të klasës u sintetizuan në të ardhmen, shumë nga të cilat përdoren gjerësisht në mjekësi dhe mjekësi veterinare. Duke pasur një spektër të ngjashëm të veprimit antimikrobik, ato ndryshojnë në parametrat farmakokinetikë.

Disa ilaçe thithen dhe shpërndahen me shpejtësi, ndërsa të tjerët thithen më gjatë. Ekziston një ndryshim në kohëzgjatjen e sekretimit nga trupi, për shkak të të cilit dallohen llojet e mëposhtme të sulfonamideve:

• Me veprim të shkurtër, gjysmë jeta e së cilës është më pak se 10 orë (streptocid, sulfadimidine).
• Kohëzgjatja mesatare, T 1 e të cilit₂10-24 orë - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Veprimi afatgjatë (gjysmë e jetës T nga 1 në 2 ditë) - sulfadimetoksina, sulfonometoksina.
• Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - të cilat ekskretohen më gjatë se 48 orë.

Ky klasifikim përdoret për ilaçet me gojë, megjithatë, ka sulfanilamide që nuk adsorbohen nga trakti gastrointestinal (phthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), dhe gjithashtu sulfadiazine argjendi të destinuar ekskluzivisht për përdorim topik.

Një listë e plotë e përgatitjeve sulfanilamide

Lista e antibiotikëve sulfanilamide të përdorura në mjekësinë moderne me emra tregtarë dhe një tregues i formës së lëshimit është paraqitur në tabelë:

Të gjithë antibiotikët sulfonamide nga lista e barnave janë aktualisht në dispozicion. Disa burime përmendin ilaçe të tjera të këtij grupi (për shembull, Urosulfan), të cilat janë ndërprerë prej kohësh. Përveç kësaj, ekzistojnë antibiotikë sulfanilamide që përdoren ekskluzivisht në mjekësinë veterinare.

Mekanizmi i veprimit të sulfonamideve

Ndalimi i rritjes së patogjenëve (mikroorganizmave gram-negative dhe gram-pozitiv, disa protozoa) është për shkak të ngjashmërisë së strukturës kimike të acidit para-aminobenzoik dhe sulfonamide. PABA është e nevojshme që qeliza të sintetizojë faktorët më të rëndësishëm të zhvillimit - folate dhe dihidrofolat. Sidoqoftë, kur molekula e saj zëvendësohet nga një strukturë sulfanilamide, ky proces ndërpritet dhe rritja e patogjenit ndalet.

Të gjitha ilaçet thithen në aparatin tretës me shpejtësi dhe shkallë të ndryshme të përthithjes. Ata që nuk janë të adsorbuar në traktin tretës tregohen për trajtimin e infeksioneve të zorrëve. Shpërndarja e indeve është mjaft e njëtrajtshme, metabolizmi kryhet në mëlçi, sekretim - kryesisht përmes veshkave. Në të njëjtën kohë, sulfonamidet e depos (duke vepruar gjatë dhe ultra të gjata) thithen përsëri në tubulat renale, gjë që shpjegon gjysmën e gjatë të jetës.

Indikacionet për përdorimin e sulfonamideve

Ndalimi i rritjes së patogjenëve (mikroorganizmave gram-negative dhe gram-pozitiv, disa protozoa) është për shkak të ngjashmërisë së strukturës kimike të acidit para-aminobenzoik dhe sulfonamide. PABA është e nevojshme që qeliza të sintetizojë faktorët më të rëndësishëm të zhvillimit - folate dhe dihidrofolat. Sidoqoftë, kur molekula e saj zëvendësohet nga një strukturë sulfanilamide, ky proces ndërpritet dhe rritja e patogjenit ndalet.

Të gjitha ilaçet thithen në aparatin tretës me shpejtësi dhe shkallë të ndryshme të përthithjes. Ata që nuk janë të adsorbuar në traktin tretës tregohen për trajtimin e infeksioneve të zorrëve. Shpërndarja e indeve është mjaft e njëtrajtshme, metabolizmi kryhet në mëlçi, sekretim - kryesisht përmes veshkave. Në të njëjtën kohë, sulfonamidet e depos (duke vepruar gjatë dhe ultra të gjata) thithen përsëri në tubulat renale, gjë që shpjegon gjysmën e gjatë të jetës.

Alergji ndaj sulfonamides

Shkalla e lartë e alergjenitetit të përgatitjeve të kombinuara sulfanilamide është problemi kryesor i përdorimit të tyre. Një vështirësi e veçantë në këtë drejtim është trajtimi i pneumonisë pneumocistike tek njerëzit e infektuar me HIV, pasi Biseptol është ilaçi i tyre i zgjedhur. Sidoqoftë, është në këtë kategori pacientësh që mundësia e zhvillimit të reaksioneve alergjike ndaj bashkë trimoksazolit rritet dhjetëfish.

Prandaj, me një alergji ndaj sulfanilamides, Biseptol dhe përgatitjet e tjera të kombinuara bazuar në bashkë-trimoxazole janë kundërindikuar për pacientin. Intoleranca më së shpeshti manifestohet nga një skuqje e vogël e përgjithësuar, mund të shfaqet ethe dhe përbërja e gjakut (neutro- dhe trombocitopeni) mund të ndryshojë. Në raste veçanërisht të rënda - sindromat e Lyell dhe Stevens-Johnson, eritema multiforme, shoku anafilaktik, edema e Quincke.

Një alergji ndaj sulfonamides kërkon heqjen e ilaçit që e ka shkaktuar atë, si dhe përdorimin e ilaçeve anti-alergjike.

Efektet e tjera anësore të sulfonamideve

Shumë ilaçe në këtë grup janë toksik dhe tolerohen dobët, gjë që ishte arsyeja e zvogëlimit të përdorimit të tyre pas zbulimit të penicilinës. Përveç alergjive, ato mund të shkaktojnë çrregullime dispepike, dhimbje koke dhe dhimbje barku, apatia, neuritet periferike, hematopoezë, bronkospazëm, poliuri, mosfunksionim të veshkave, nefropati toksike, mialgji dhe artralgji. Përveç kësaj, rreziku i zhvillimit të kristalurisë rritet, kështu që ju duhet të pini shumë ilaçe dhe të pini më shumë ujë alkalik.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Rezistenca e kryqëzuar me antibiotikë të tjerë në sulfonamide nuk vërehet. Kur kombinohen me agjentë të hipoglikemisë orale dhe koagulantëve indirekte, efekti i tyre përmirësohet. Nuk rekomandohet të kombinoni antibiotikë-sulfonamide gjithashtu me diuretikë tiazid, rifampicinë dhe ciklosporinë.

Cili është ndryshimi midis sulfonamides dhe sulfonamides

Pavarësisht nga emrat konsonantë, këto komponime kimike janë thelbësisht të ndryshme. Sulfonamidet (kodi për ATX C03BA) janë diuretikë - diuretikë. Drogat në grup janë të përshkruara për hipertension, puffiness, gestosis, diabet insipidus, mbipesha dhe patologji të tjera të shoqëruara nga akumulimi i lëngjeve në trup.

Sulfonamidet

sulfonamidet - derivatet antimikrobikë palë (π)-aminobenzenesulfamide - një amid i acidit sulfanilik (acid para-aminobenzen sulfonik). Shumë prej këtyre substancave janë përdorur si agjentë antibakterialë që nga mesi i shekullit XX. një çift-Aminobenzenesulfamide - komponimi më i thjeshtë i klasës - i quajtur edhe streptocid i bardhë dhe akoma përdoret në mjekësi. Pak më e ndërlikuar në strukturë, pronosili sulfonamid (streptocid i kuq) ishte ilaçi i parë në këtë grup dhe, në përgjithësi, ilaçi i parë sintetik antibakterial në botë.

Në vitin 1934, G. gjeti veti antibakteriale.Domagk. Në vitin 1935, shkencëtarët në Institutin Pasteur (Francë) zbuluan se ishte pjesa sulfanilamide e molekulës që kishte efektin antibakterial, dhe jo struktura që i dha asaj një ngjyrë. U zbulua se "parimi aktiv" i streptocidit të kuq është sulfanilamidi, i cili formohet gjatë metabolizmit (streptocid, streptocid i bardhë). Streptocidi i kuq ka dalë jashtë përdorimit, dhe në bazë të molekulës sulfanilamide, janë sintetizuar një numër i madh i derivateve të tij, nga të cilët disa janë përdorur gjerësisht në mjekësi.

Parametrat farmakologjikë

Sulfanilamidet veprojnë bakteriostatikisht, d.m.th., ata kanë aktivitet kimioterapeutik në infeksione të shkaktuara nga bakteret gram-pozitive dhe gram-negative, disa protozoa (patogjene të malaries, toksoplazmoza), klamidia (me trachoma, paratrachoma).

Veprimi i tyre shoqërohet kryesisht me një shkelje të formimit nga mikroorganizmat e faktorëve të rritjes të domosdoshëm për zhvillimin e tyre - acide folike dhe dihidrofolike dhe substanca të tjera, molekula e së cilës përfshin acidin para-aminobenzoik. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me ngjashmërinë strukturore të fragmentit sulfanilamide me një çift-acidinaminobenzoik (PABA) - një substrat i sintetazës dihidropteroate enzimë, e cila sintetizon acidin dihidropteroik, i cili çon në frenim konkurrues të sintetazës dihidropteroate. Kjo, nga ana tjetër, çon në një prishje në sintezën e dihidrofteratit dihidropteroik, dhe pastaj tetrahidrofolate, dhe si rezultat, në një shkelje të sintezës së acideve nukleike në baktere.

Për të marrë një efekt terapeutik, ato duhet të përshkruhen në doza të mjaftueshme për të parandaluar mundësinë e mikroorganizmave që përdorin acid para-aminobenzoik të përfshirë në inde. Doza jo adekuate e barnave sulfonamide ose ndërprerja e trajtimit shumë herët mund të çojë në shfaqjen e llojeve rezistente të patogjenëve që nuk janë të prekshëm për veprime të mëtejshme të sulfonamides. Shumica e baktereve klinikisht të rëndësishme janë aktualisht rezistente ndaj sulfonamideve. Duhet të kihet parasysh se disa ilaçe, molekula e së cilës përfshin pjesën e mbetur të acidit para-aminobenzoik (për shembull, novokainën), mund të kenë një efekt antisulfanilamide të theksuar.

Parametrat farmakologjikë editojnë |

2.5.2.2. Droga Sulfa

Sulfanilamide - agjentë antimikrobikë, derivate të amidonit të acidit sulfanilik (streptoksid i bardhë). Zbulimi i tyre konfirmoi parashikimin e P. Ehrlich në lidhje me mundësinë e dëmtimit selektiv të mikroorganizmave nga substanca citotoksike me një efekt resorptiv. Ilaçi i parë i këtij grupi prontosil (streptocid i kuq) parandaloi vdekjen e minjve. të infektuar me një dozë dhjetëfish vdekjeprurëse të streptokokut hemolitik.

Në bazë të molekulës sulfanilamide në gjysmën e dytë të viteve '30, shumë komponime të tjera u sintetizuan (norsulfazole, etazol, sulfazine, sulfacyl, etj.). Shfaqja e antibiotikëve ka zvogëluar interesin për sulfonamidet, por ato nuk e kanë humbur rëndësinë e tyre klinike, tani ato përdoren gjerësisht "me veprim të gjatë" (sulfapyridazine, sulfalene, etj.) Dhe posaçërisht ilaçet e kombinuara (bashkë-trimoksazoli dhe analoge të tij, të cilat përfshijnë trimethoprim përveç sulfonamide) . Ilaçet kanë një spektër të gjerë të veprimit antimikrobik (bakteret gram-pozitive dhe gram-negative, klamidia, disa protozoa - patogjene të malaries dhe toksoplazmozës, kërpudhat patogjene - aktinomicetë, etj.).

Sulfanilamidet ndahen në grupet e mëposhtme:

2. Barnat që janë zhytur plotësisht në traktin gastrointestinal, por ngadalë ekskretohen nga veshkat (me veprim të gjatë): sulfamethoxypyridazine (sulfapiridazin), sulfonometoksina, sulfadimetoksina, sulfaleni.

Grupet e para dhe të dyta, të cilat janë zhytur mirë në traktin gastrointestinal, përdoren për trajtimin e infeksioneve sistemike, i treti - për trajtimin e sëmundjeve të zorrëve (ilaçet nuk përthithen dhe veprojnë në lumenin e traktit digjestiv), i katërti - topikisht, dhe i pesti (ilaçet e kombinuara me trimethoprim) janë efektive veprojnë me infeksione të traktit respirator dhe urinar, sëmundjet gastrointestinale.

Mekanizmi i veprimit. Sulfanilamidet shkaktojnë bakteriostazë. Ata janë antagonistë konkurrues të acidit para-aminobenzoik (PABA), i cili është i nevojshëm për mikroorganizmat për të sintetizuar acidin folik: ky i fundit në formë koenzimesh (dihidrofolate, tetrahidrofolate) është i përfshirë në formimin e bazave purine dhe pirimidine, të cilat sigurojnë rritjen dhe zhvillimin e mikroorganizmave. Sulfanilamidet janë afër strukturës kimike ndaj PABA dhe për këtë arsye kapen nga një qelizë mikrobike në vend të PABA. Si rezultat, sinteza e acidit folik është ndalur. Qelizat njerëzore nuk janë në gjendje të sintetizojnë acidin folik (ai vjen me ushqim), i cili shpjegon selektivitetin e veprimit antimikrobik të këtyre ilaçeve. Sulfanilamidet nuk ndikojnë në bakteret që vetë formojnë PABA. Në prani të qelbës, gjakut, produkteve të shkatërrimit të indeve që përmbajnë një sasi të madhe PABA, ilaçet nuk janë efektive. Ilaçet që formojnë PABA si rezultat i biotransformimit (novokainë, dicaine) janë antagonistë të sulfonamidit.

Barnat e kombinuara: bashkë-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, e cila, përveç ilaçeve sulfa (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), përfshin trimethoprim, janë agjentë shumë aktivë antibakterialë. trimethoprimduke frenuar reduktazën e acidit dihidrofolik, bllokon kalimin e tij në acidin tetrahidrofik aktiv. Prandaj, me futjen e preparateve të kombinuara sulfanilamide, jo vetëm që sinteza e acidit folik pengohet, por edhe shndërrimi i tij në koenzim aktiv (tetrahidrofolat). Ilaçet kanë aktivitet baktericid kundër baktereve gram-pozitive dhe gram-negative.

Rruga kryesore e administrimit të sulfonamides është përmes gojës. Në zorrën e vogël, ato thithen shpejt dhe plotësisht (përveç barnave më të rënda - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, të përshkruara për infeksione të zorrëve), lidhen me proteina plazmatike në gjak, dhe pastaj, lëshohen gradualisht nga lidhja, fillojnë të shfaqin aktivitet antimikrobik, vetëm falas është antimikrobial fraksion. Pothuajse të gjithë sulfonamidet i kalojnë mirë barrierat e indeve, përfshirë hepatohematik, trurin e gjakut, placental. Ato janë biotransformuara në mëlçi, disa sekretohen në biliare (sidomos ato me veprim të gjatë), të cilat për këtë arsye përdoren me sukses për infeksione të traktit biliare.

Mënyra kryesore e biotransformimit të sulfonamides është acetilimi. Metabitët e acetilizuar humbasin aktivitetin e tyre antibakterial, janë dobët të tretshëm, dhe në mjedisin acid, urina mund të formojë kristale që dëmtojnë ose bllokojnë kanalet renale. Në rast të infeksionit të traktit urinar, përshkruhen sulfonamidet, të cilët pak acetilohen dhe ekskretohen në urinë në formë të lirë (urosulfan, etazol).

Një mënyrë tjetër e biotransformimit është glukuronidimi. Shumica e ilaçeve me veprim të gjatë (sulfadimetoksina, sulfaleni) humbasin aktivitetin duke u lidhur me acidin glukuronik. Glukuronidet që rezultojnë janë lehtësisht të tretshme (nuk ka asnjë rrezik nga kristaluria).

Sidoqoftë, emërimi i tyre në moshë të re është shumë i rrezikshëm, pasi papjekuria funksionale e glukuronil transferazës (katalizator i glukuronidimit) çon në akumulimin e sulfonamidës në gjak dhe dehje. Sulfonamidet dhe produktet e tyre biotransformacine ekskretohen kryesisht në urinë. Me sëmundjen e veshkave, sekretimi ngadalësohet - mund të shfaqen efekte toksike.

Pavarësisht selektivitetit të theksuar të veprimit, ilaçet sulfonamide japin komplikime të shumta: reaksione alergjike, dëmtim të organeve parenkimale (veshkat, mëlçinë), sistemin nervor, gjakun dhe organet formuese të gjakut. Një ndërlikim i shpeshtë është kristaluria si rezultat i kristalizimit të sulfonamideve dhe metabolitëve të tyre të acetiluar në veshkat, uretrat dhe fshikëzën urinare. Kur precipitohen, ato formojnë rërë, gurë, irritojnë indet në veshka, bllokojnë traktin urinar dhe çojnë në dhimbje barku në veshka. Për parandalimin, një pije e bollshme është e përshkruar, aciditeti i urinës zvogëlohet (citratet ose bikarbonat natriumi përshkruhen për të alkalizojnë urinën). Përdorimi i kombinimeve të përbërë nga 2-3 sulfonamide është shumë i efektshëm (probabiliteti i kristalurisë zvogëlohet 2-3 herë).

Komplikimet e gjakut manifestohen nga cianoza, methemoglobinemia, anemia hemolitike, leukopenia, agranulocitoza.

Cianoza zhvillohet si rezultat i bllokadës së anhidrazës karbonike të eritrociteve, e cila ndërlikon kthimin e dioksidit të karbonit dhe oksigjenimin e hemoglobinës. Frenimi i aktivitetit të peroksidazave dhe katalazave promovon akumulimin e peroksidëve në qelizat e kuqe të gjakut dhe oksidimin pasues të hekurit të hemoglobinës (methemoglobin). Qelizat e kuqe të gjakut që përmbajnë hemoglobinë sulfa humbin rezistencën e tyre osmotike dhe lizohen (anemi hemolitike).

Në palcën e eshtrave, nën ndikimin e sulfonamideve, mund të vërehet dëmtimi i qelizave formuese të gjakut, gjë që çon në zhvillimin e agranulocytosis, anemisë anplastike.

Formimi i elementeve të qelizave të gjakut ndodh me pjesëmarrjen e detyrueshme të acidit folik, të cilin trupi e merr me ushqim, ose si një produkt jetësor i florës mikrobiale saprofitike të zorrëve: sulfonamidet pengojnë mikroorganizmat saprofitikë të zorrëve me përdorim të zgjatur, dhe nëse ka marrje të pamjaftueshme të acidit folik me ushqim, atëherë mund të ndodhë anemi aplastike.

Shfaqja e leukopenisë është për shkak të bllokadës së enzimave që përmbajnë zink, të cilat gjenden në sasi të mëdha në qelizat e bardha të gjakut. Efekti i drejtpërdrejtë toksik i sulfonamides në leukocitet si derivate të anilinës është gjithashtu i rëndësishëm.

Veprimi i sulfonamideve në sistemin nervor qendror manifestohet në formën e marramendjes, dhimbjeve të kokës, reagimeve të ngadalta, depresionit. Dëmtimi i sistemit nervor periferik në formën e neuritit, polneururitit (hipovitaminoza B 1, acetilimi i kolinës së dëmtuar).

Sulfanilamidet, veçanërisht bactrim, nuk duhet të përshkruhen për gratë shtatzëna, pasi këto ilaçe kanë një efekt teratogenik dhe përbëjnë një rrezik për zhvillimin e fetusit. Gratë infermierore nuk duhet të marrin sulfonamide, pasi ato ekskretohen në qumësht.

Megjithëse rëndësia e sulfonamideve për praktikën klinike kohët e fundit është ulur për shkak të numrit të madh të shtameve rezistente, ilaçet e kombinuara ende përdoren gjerësisht: aktivitet i lartë antibakterial, rezistenca po zhvillohet ngadalë dhe një përqindje e ulët e komplikimeve. Ato përdoren për infeksione urinare dhe të zorrëve, sëmundje të frymëmarrjes (bronkit, otit media, sinusit), bashkë-trimoksazoli është e përshkruar për pacientët me AIDS me pneumonium pneumocistik, që është shkaku kryesor i vdekjes së pacientëve të tillë.

Kur aplikohet në mënyrë topike, duhet të mbahet mend se ilaçet veprojnë vetëm në një plagë të pastër, pasi prania e qelbës, indit nekrotik dhe gjaku përmban një sasi të madhe PABA, e cila pengon aktivitetin antibakterial të sulfonamideve. Prandaj, është e nevojshme të para-trajtoni plagën, të shpëlani me peroksid hidrogjeni dhe antiseptikë të tjerë, dhe pastaj të aplikoni ilaçin. Përveç kësaj, sulfonamidet pengojnë formimin e kokrrizave, prandaj, gjatë periudhës së shërimit të plagës, ato duhet të zëvendësohen me mjete të tjera lokale.