Indikacionet për përdorimin dhe vetitë e insulinës Detemir

Teknologjitë moderne rekombinante të ADN-së kanë përmirësuar profilin e veprimit të insulinës së thjeshtë (të rregullt). Insulina Detemir prodhohet nga bioteknologjia rekombinante e ADN-së duke përdorur një tendosje Saccharomyces cerevisiae, është një analog i tretshëm bazal i veprimit të zgjatur të insulinës njerëzore me një profil veprimi pa kulm. Profili i veprimit është dukshëm më pak i ndryshueshëm në krahasim me izofan-insulinë dhe insulinë glarginë. Veprimi i zgjatur është për shkak të vetë-shoqërimit të theksuar të molekulave të insulinës detemir në vendin e injeksionit dhe lidhjes së molekulave në albumin me anë të një komponimi me një zinxhir të acideve yndyrore anësore. Krahasuar me izofan-insulinën, insulina detemir shpërndahet më ngadalë në indet e synuara periferike. Këto mekanizma të shpërndarjes me vonesë të kombinuara ofrojnë një thithje më të riprodhueshme dhe profil veprimi të insulinës të detemir. Insulina Detemir karakterizohet nga parashikueshmëri inteligjente në mënyrë të konsiderueshme më e madhe e veprimit te pacientët në krahasim me insulinë NPH ose insulinë glarginë. Parashikueshmëria e treguar e veprimit është për shkak të dy faktorëve: detemiri i insulinës mbetet në gjendje të tretur në të gjitha fazat nga forma e tij e dozimit deri te lidhja me receptorin e insulinës dhe efekti buffering i lidhjes me albumin e serumit.
Duke bashkëvepruar me një receptor specifik në membranën e jashtme citoplazmatike të qelizave, ajo formon një kompleks të receptorit të insulinës që stimulon proceset ndërqelizore, duke përfshirë sintezën e një numri enzimash kyçe (heksokinaza, piruvate kinaza, sintetaza glukogjene, etj.). Ulja e glukozës në gjak është për shkak të një rritje në transportin e saj ndërqelizor, rritjes së indeve, stimulimit të lipogjenezës, glikogjenogjenezës, uljes së shkallës së prodhimit të glukozës nga mëlçia, etj. Për dozat prej 0.2-0.4 U / kg 50%, efekti maksimal ndodh në rangun nga 3– 4 orë deri në 14 orë pas administrimit. Pas administrimit nënlëkuror, një përgjigje farmakodinamike ishte proporcionale me dozën e administruar (efekti maksimal, kohëzgjatja e veprimit, efekti i përgjithshëm). Pas injektimit të SC, detemir lidhet me albuminën përmes zinxhirit të tij të acidit yndyror. Kështu, në një gjendje të veprimit të qëndrueshëm, përqendrimi i insulinës pa kufi ulet ndjeshëm, gjë që çon në një nivel të qëndrueshëm të glicemisë. Kohëzgjatja e veprimit të detemirit në një dozë prej 0.4 IU / kg është rreth 20 orë, kështu që ilaçi përshkruhet dy herë në ditë për shumicën e pacientëve. Në studimet afatgjata (6 muaj), glukoza plazmatike e agjëruar në pacientët me diabet tip I ishte më e mirë në krahasim me izofan-insulinë, e përshkruar në terapi bazë / bolus. Kontrolli i glikemisë (hemoglobina glikoziluar - HbA1c) gjatë trajtimit me insulinë detemir ishte i krahasueshëm me atë në trajtimin me izofan-insulinë, me një rrezik më të ulët të zhvillimit të hipoglikemisë së natës dhe mungesës së një shtimi të peshës së trupit gjatë përdorimit të tij. Profili i kontrollit të glukozës gjatë natës është më i kënaqshëm dhe madje më shumë për insulinë detemirale në krahasim me insulinën izofan, e cila reflektohet në një rrezik më të ulët të hipoglikemisë së natës.
Përqendrimi maksimal i insulinës detemir në serumin e gjakut arrihet 6-8 orë pas administrimit. Me një regjim ditor të administrimit, përqendrime të qëndrueshme të barit në serumin e gjakut arrihen pas 2-3 injeksioneve.
Inaktivizimi është i ngjashëm me atë të përgatitjeve të insulinës njerëzore, të gjithë metabolitët e formuar janë joaktiv. Studime të Lidhjes së Proteinave in vitro dhe in vivo tregojnë mungesën e ndërveprimeve klinikisht të rëndësishme midis detemirit të insulinës dhe acideve yndyrore ose ilaçeve të tjera që lidhen me proteinat e gjakut.
Gjysma e jetës pas injektimit të sc përcaktohet nga shkalla e përthithjes nga indi nënlëkuror dhe është 5-7 orë, në varësi të dozës.
Kur s / në futjen e përqendrimit në serumin e gjakut ishin proporcionale me dozën e administruar (përqendrimi maksimal, shkalla e përthithjes).
Grupe të veçanta pacientësh
Karakteristikat farmakokinetike u studiuan te fëmijët (6–12 vjeç) dhe adoleshentët (13–17 vjeç) dhe u krahasuan me të rriturit me diabet të tipit I. Nuk pati ndonjë dallim në vetitë farmakokinetike. Nuk kishte dallime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e insulinës detemir midis pacientëve të moshuar dhe të rinj, ose midis pacientëve me funksion renal dhe hepatik të dëmtuar dhe pacientëve të shëndetshëm.

Përdorimi i ilaçit insulinë detemir

Projektuar për administrim nënlëkuror. Doza përcaktohet individualisht në secilin rast. Insulina Detemir duhet të përshkruhet 1 ose 2 herë në ditë bazuar në nevojat e pacientit. Pacientët që duhet të përdorin dy herë në ditë për kontrollin optimal të niveleve të glukozës në gjak, mund të hyjnë në dozën e mbrëmjes ose gjatë darkës, ose para gjumit, ose 12 orë pas dozës së mëngjesit. Insulina Detemir injektohet sc në kofshë, mur anterior abdominal ose shpatull. vendet e injektimit duhet të ndryshohen edhe kur injektohen në të njëjtën zonë. Ashtu si me insulinat e tjerë, në pacientët e moshuar dhe pacientët me insuficiencë renale ose hepatike, nivelet e glukozës në gjak duhet të monitorohen më nga afër dhe doza e detemirit të rregulluar individualisht. Rregullimi i dozës mund të jetë gjithashtu i nevojshëm kur rrit aktivitetin fizik të pacientit, ndryshon dietën e tij normale ose me një sëmundje shoqëruese.

Efektet anësore të insulinës së drogës detemir

Reagimet anësore që vërehen te pacientët që përdorin insulinë detemirike, kryesisht varen nga doza dhe zhvillohen për shkak të efektit farmakologjik të insulinës. Hipoglikemia është zakonisht efekti anësor më i zakonshëm. Hipoglikemia zhvillohet nëse një dozë shumë e lartë e barit administrohet në lidhje me nevojën e trupit për insulinë.
Reagimet në vendin e injektimit mund të vërehen me trajtim në afërsisht 2% të pacientëve. Përqindja e pacientëve që marrin trajtim dhe që pritet të zhvillojnë efekte anësore vlerësohet si 12%. Incidenca e ngjarjeve anësore gjatë provave klinike është paraqitur më poshtë.
Disordersrregullime metabolike dhe ushqyese: të shpeshta (1/100, ≤1 / 10).
hypoglycemia: simptomat e hipoglikemisë zakonisht zhvillohen papritmas. Këto përfshijnë djersë të ftohtë, zbehje të lëkurës, rritje të lodhjes, nervozizëm ose dridhje, ankth, lodhje ose dobësi të pazakontë, çorientim, ulje të përqendrimit të vëmendjes, përgjumje, uri të rëndë, shikim të paqartë, dhimbje koke, vjellje, palpitacione. Hipoglikemia e rëndë mund të çojë në humbje të vetëdijës dhe / ose konvulsione, dëmtim të përkohshëm ose të pakthyeshëm të funksionit të trurit, madje edhe vdekje.
Disordersrregullime dhe reagime të përgjithshme në vendin e injektimit: të shpeshta (1/100, ≤1 / 10).
Reagimet në vendin e injektimit: Reagimet lokale të mbindjeshmërisë (skuqje, ënjtje dhe kruajtje në vendin e injeksionit) mund të zhvillohen gjatë trajtimit të insulinës. Këto reagime janë zakonisht me natyrë afatshkurtra dhe zhduken me trajtim të vazhdueshëm.
Të rralla (1/1000, ≤1 / 100).
lipodystrophy: mund të zhvillohet në vendin e injektimit si rezultat i mosrespektimit të rregullit të ndryshimit të vendit të injektimit brenda së njëjtës zonë. edemë: mund të ndodhë në fazën fillestare të terapisë me insulinë. Këto simptoma janë zakonisht të përkohshme.
Disordersrregullimet e sistemit imunitar: e rrallë (1/1000, ≤1 / 100).
Reagimet alergjike: urtikarie, skuqja e lëkurës mund të zhvillohet për shkak të mbindjeshmërisë. Shenjat e mbindjeshmërisë mund të përfshijnë kruajtje, djersitje, shqetësime gastrointestinale, angioedema, vështirësi në frymëmarrje, palpitacione, ulje të presionit të gjakut. Zhvillimi i reaksioneve të mbindjeshmërisë mund të jetë potencialisht kërcënuese për jetën.
Rënia e shikimit: e rrallë (1/1000, ≤1 / 100).
Disordersrregullimet e refraksionit: Anomalitë e refraksionit mund të ndodhin në fazën fillestare të terapisë me insulinë. Këto simptoma janë zakonisht të përkohshme. Retinopatia diabetike. Përmirësimi afatgjatë në kontrollin e glicemisë zvogëlon rrezikun e përparimit të retinopatisë diabetike.Megjithatë, intensifikimi i terapisë me insulinë me një përmirësim të mprehtë në kontrollin e metabolizmit të karbohidrateve mund të çojë në një rritje të përkohshme të shenjave të retinopatisë diabetike.
Disrregullimet e sistemit nervor: shumë e rrallë (1/10000, ≤1 / 1000).
Neuropatia periferike: Një përmirësim i shpejtë në kontrollin e glicemisë mund të çojë në një gjendje të neuropatisë akute të dhimbjes, e cila zakonisht është e kthyeshme.

Udhëzime speciale për përdorimin e drogës Insulinë detemir

Insulina Detemir siguron një kontroll më të mirë të glicemisë (bazuar në matjet e glukozës plazmatike të agjërimit) në krahasim me izofan-insulinë. Një dozë e pamjaftueshme e insulinës ose ndërprerja e trajtimit, veçanërisht me diabet mellitus tip I, mund të çojë në zhvillimin e hiperglicemisë ose ketoacidozës diabetike. Si rregull, simptomat e para të hiperglicemisë shfaqen gradualisht, gjatë disa orëve ose ditëve. Këto simptoma përfshijnë etjen, urinimin e shpejtë, të përzier, të vjellat, përgjumjen, skuqjen dhe tharjen e lëkurës, gojën e thatë, humbjen e oreksit, erën e acetonit në ajrin e nxitur. Në diabetin mellitus tip I, pa trajtim të duhur, hiperglicemia çon në zhvillimin e ketoacidozës diabetike dhe mund të çojë në vdekje. Hipoglikemia mund të zhvillohet nëse doza e insulinës është shumë e lartë në lidhje me kërkesën për insulinë në një pacient të veçantë. Kalimi i vakteve ose ushtrimi intensiv mund të çojë në hipoglicemi. Pas kompensimit të metabolizmit të karbohidrateve, për shembull, gjatë terapisë me intensitet të insulinës, pacientët mund të shfaqin simptoma tipike të pararendësve të hipoglikemisë, për të cilat pacientët duhet të informohen. Shenjat e zakonshme paralajmëruese mund të zhduken me një kurs të gjatë të diabetit. Sëmundjet shoqëruese, veçanërisht infektive dhe shoqërohen nga ethet, zakonisht rrisin nevojën e trupit për insulinë.
Transferimi nga llojet e tjera të insulinës
Transferimi i pacientit në një lloj të ri të insulinës ose insulinës nga një prodhues tjetër duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore. Nëse ndryshoni përqendrimin, prodhuesin, llojin, speciet (kafshë, njerëzore, analoge të insulinës njerëzore) dhe / ose metodën e prodhimit të tij (inxhinieri gjenetike ose insulinë me origjinë shtazore), mund të kërkohet rregullimi i dozës. Pacientët që kalojnë në determir trajtimin e insulinës mund të kenë nevojë të ndryshojnë dozën në krahasim me dozat e insulinës së përdorur më parë. Nevoja për rregullimin e dozës mund të lindë pas prezantimit të dozës së parë ose brenda disa javëve ose muajve të parë. Insulina Detemir nuk duhet të administrohet iv, pasi kjo mund të çojë në hipoglicemi të rëndë. Absorbimi me administrim i / m është më i shpejtë dhe në një masë më të madhe në krahasim me administrimin nënlëkuror. Nëse detemiri i insulinës përzihet me lloje të tjera të insulinës, profili i njërës ose të dy përbërësve do të ndryshojë. Përzierja e insulinës detemir me një analog të insulinës me veprim të shpejtë, siç është insulina aspart, çon në një profil veprimi me një efekt maksimal të zvogëluar dhe të vonuar në krahasim me administrimin e tyre të veçantë.
Transferimi nga insulina me veprim të mesëm dhe insulina e zgjatur në insulinën levemir mund të kërkojë rregullim të dozës dhe kohës. Ashtu si me insulinat e tjera, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak gjatë përkthimit dhe në javët e para të administrimit të ri të insulinës. Mund të jetë i nevojshëm korrigjimi i terapisë hipoglikemike shoqëruese (doza dhe koha e administrimit të llojeve me veprim të shkurtër të insulinës ose doza e agjentëve të hipoglikemisë orale).
Insulina Detemir nuk është menduar për t’u përdorur në pompat e insulinës.
Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Aktualisht nuk ka të dhëna për përdorimin klinik të insulinës detemir gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Një studim i funksionit riprodhues te kafshët nuk zbuloi dallime midis insulinës detemir dhe insulinës njerëzore në drejtim të embrionitoksicitetit dhe teratogjenitetit. Në përgjithësi, monitorimi i kujdesshëm i grave shtatzëna me diabet gjatë gjithë periudhës së shtatëzanisë, si dhe kur planifikoni shtatzëninë, është i nevojshëm. Nevoja për insulinë në tremujorin e parë të shtatëzanisë zakonisht zvogëlohet, pastaj në tremujorin e dytë dhe të tretë rritet. Menjëherë pas lindjes, nevoja për insulinë kthehet shpejt në nivelin që ishte para shtatzënisë. Në gratë që ushqehen me gji, mund të kërkohet rregullimi i dozës së inulinit dhe dietës.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe për të punuar me mekanizma. Aftësia e pacientëve për t'u përqendruar dhe shkalla e reagimit mund të dëmtohet gjatë hipoglikemisë ose hiperglicemisë, e cila mund të jetë e rrezikshme në situata kur këto aftësi janë veçanërisht të nevojshme (për shembull, kur drejtoni një makinë ose punoni me makina dhe mekanizma). Pacientët duhet të këshillohen të marrin masa për të parandaluar zhvillimin e hipoglikemisë dhe hiperglicemisë kur drejtoni një makinë dhe punoni me mekanizma. Kjo është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me simptoma të pakta ose të zvogëluara të pararendësve të zhvillimit të hipoglikemisë ose episodeve të shpeshta të hipoglikemisë. Në këto raste, duhet të merret parasysh përshtatshmëria e drejtimit ose kryerja e një pune të tillë.

Ndërveprimet me ilaçet Detulin e insulinës

Ekzistojnë një numër ilaçesh që ndikojnë në nevojën e insulinës.
Efekti hipoglikemik i insulinës përmirësohet nga: droga orale hipoglikemik, frenues MAO, frenues ACE, frenues anhydrase karbonike, jo-selektive ß-bllokuesit, bromokriptinë, sulfonamidet, steroid anabolik, tetraciklina, clofibrate, ketokonazoli, mebendazole, pyridoxine, theophylline, ciklofosfamide, fenfluramine, litium, droga përmbajnë etanol.
Efekti hipoglikemik i insulinës dobësohet: kontraceptivët oralë, kortikosteroidet, hormonet tiroide, diuretikët tiazidë, heparina, antidepresantët triciklik, simpatizimimet, danazoli, klonidina, bllokuesit e kanalit të ngadaltë të kalciumit, diazoksid, morfinë, fenitoin, nikotinë. Nën ndikimin e reserpinës dhe salicilateve, është e mundur të dobësoni ose forconi veprimin e ilaçit Octreotide / lanreotide, i cili mund të rritet dhe të zvogëlojë nevojën e trupit për insulinë. Bllokuesit bllokues β-adrenergjik mund të maskojnë simptomat e hipoglikemisë dhe të vonojnë rikuperimin pas hipoglikemisë. Alkooli mund të përmirësojë dhe zgjasë efektin hipoglikemik të insulinës.
papajtueshmëri
Disa ilaçe, për shembull, që përmbajnë thiol ose sulfit, kur shtohet detemir në zgjidhjen e insulinës, mund të shkaktojë shkatërrimin e tij. Prandaj, mos shtoni detemir të insulinës në zgjidhjet e infuzionit.

Mbidozimi i ilaçit Insulinë përcakton, simptomat dhe trajtimin

Një dozë specifike që lejon të flasim për një mbidozë të insulinës nuk është vendosur, por hipoglikemia mund të zhvillohet gradualisht nëse një dozë shumë e lartë është futur për një pacient të veçantë. simptomat hypoglycemia.
trajtimi: pacienti mund të eliminojë hipoglikeminë e butë duke gëlltitur glukozën, sheqerin ose ushqime të pasura me karbohidrate. Prandaj, rekomandohet që pacientët me diabet të mbajnë vazhdimisht sheqer, ëmbëlsira, biskota ose lëng frutash të ëmbël.Në rast të hipoglikemisë së rëndë, kur pacienti është i pavetëdijshëm, duhet të administrohet 0,5-1 mg glukagon v / m ose s / c, (mund të administrohet nga një person i stërvitur), ose dekstroza e iv (glukozë).
INSERT INTO `info` (` ID`, `Emri`,` NameBase`, `TEXT`,` IsUsed`, `Përshkrimi`,` KeyWords`) VLERAT (mund të futen vetëm nga një profesionist mjekësor). Administrimi intravenoz i dekstrozës është gjithashtu i domosdoshëm nëse pacienti nuk rimarr vetëdijen 10-15 minuta pas administrimit të glukagonit. Pas rifitimit të vetëdijes, pacienti këshillohet të hajë ushqime të pasura me karbohidrate në mënyrë që të parandalojë përsëritjen e hipoglikemisë.

Lista e barnatoreve ku mund të blini Insulin Detemir:

Forma, përbërja dhe paketimi i lëshimit

Zgjidhje për administrimin sc transparente, pa ngjyre.

ekscipientëve: glicerinë, fenol, metacresol, acetate zink, klorur natriumi, dihidrat fosfati i dioksidit të natriumit, acidi klorhidrik ose hidroksidi i natriumit, uji d / i.

* 1 njësi përmban 142 μg insulinë pa kripë, e cila korrespondon me 1 njësi. insulinë njerëzore (IU).

3 ml - fishekë qelqi (1) - stilolapsa shiringë të disponueshëm me shumë dozë për injeksione të përsëritura (5) - pako kartoni.

Veprimi farmakologjik

Ilaç hipoglikemik. Shtë një analog i tretshëm bazal i insulinës me veprim të gjatë njerëzor me një profil aktiviteti të sheshtë. Prodhuar nga bioteknologjia rekombinante e ADN-së duke përdorur një tendosje të Saccharomyces cerevisiae.

Profili i veprimit të ilaçit Levemir ® FlexPen ® është dukshëm më pak i ndryshueshëm në krahasim me insulin-izofanin dhe insulinë glarginë.

Veprimi i zgjatur i ilaçit Levemir ® FlexPen ® është për shkak të vetë-shoqërimit të theksuar të molekulave të insulinës detemir në vendin e injeksionit dhe lidhjes së molekulave të ilaçeve në albumin përmes lidhjes me zinxhirin anësor. Krahasuar me insulin-izofanin, detemiri i insulinës është më i ngadaltë ndaj indeve të synuara periferike. Këta mekanizma të kombinuar të shpërndarjes me vonesë sigurojnë një absorbim më të riprodhueshëm dhe profil veprimi të Levemir ® FlexPen ® në krahasim me insulin-izofanin.

Bashkëvepron me një receptor specifik në membranën e jashtme citoplazmike të qelizave dhe formon një kompleks të receptorëve të insulinës që stimulon proceset ndërqelizore, përfshirë sintezën e një numri enzimash kyçe (heksokinaza, piruvate kinaza, sintetaza e glukogjenit).

Ulja e glukozës në gjak është për shkak të një rritje në transportin e saj ndërqelizor, rritjes së përthithjes nga indet, stimulimit të lipogjenezës, glikogjenogjenezës dhe një rënie në shkallën e prodhimit të glukozës nga mëlçia.

Për doza prej 0.2-0.4 U / kg 50%, efekti maksimal i ilaçit ndodh në intervalin nga 3-4 orë deri në 14 orë pas administrimit. Kohëzgjatja e veprimit është deri në 24 orë, në varësi të dozës, e cila bën të mundur administrimin 1 herë në ditë ose 2 herë në ditë.

Pas administrimit të sc, një përgjigje farmakodinamike ishte proporcionale me dozën e administruar (efekti maksimal, kohëzgjatja e veprimit, efekti i përgjithshëm).

Në studimet afatgjata në pacientët me diabet të tipit 2 të cilët morën terapi bazike të insulinës në kombinim me ilaçe hipoglikemike orale, u demonstrua se kontrolli i glikemisë (përsa i përket hemoglobinës glikoziluar - НbА_1c) përkundër sfondit të terapisë me Levemir ® FlexPen ®, ishte e krahasueshme me atë të insulinës-izofanit dhe glarginës së insulinës me shtim të ulët të peshës.

Ndryshimi i peshës së trupit me terapi me insulinë

Në studime, përdorimi i terapisë së kombinuar me Levemir ® FlexPen ® dhe ilaçe hypoglycemic orale në 61-65% të rasteve zvogëloi rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë së butë të natës, në kontrast me insulin-izofanin.

Në studimet afatgjata (6 muaj), glukoza plazma e agjërimit në pacientët me diabet tip mellitus ishte më e mirë në krahasim me trajtimin me Levemir ® FlexPen ® krahasuar me insulin-izofanin e përshkruar për terapi fillestare / bolus, përfshirë studimet që përfshijnë fëmijë dhe adoleshentë të moshës 6 deri në 17 vjeç. Kontrolli i glicemisë (HbA)_1c) gjatë terapisë me Levemir ® FlexPen ® ishte e krahasueshme me atë me trajtimin e insulinës-izofan, me një rrezik më të ulët të hipoglikemisë së natës dhe pa rritje të peshës trupore me Levemir ® FlexPen.

Profili i kontrollit të glicemisë së natës është më i kënaqshëm dhe më i barabartë me Levemir ® FlexPen ® krahasuar me insulin-izofanin, i cili reflektohet në një rrezik më të ulët të zhvillimit të hipoglikemisë së natës.

Kur përdorni Levemir ® FlexPen ®, u vërejt prodhimi i antitrupave. Sidoqoftë, ky fakt nuk ndikon në kontrollin e glicemisë.

Farmakokinetika

Me administrimin e sc, përqendrimet në serum ishin proporcionale me dozën e administruar (C_max, shkalla e përthithjes).

C_max arritur 6-8 orë pas administrimit. Me një regjim të dyfishtë ditor të administrimit të C_ss e arritur pas 2-3 injeksioneve.

Ndryshueshmëria e përthithjes intraindividuale është më e ulët për Levemir ® FlexPen ® në krahasim me përgatitjet e tjera të insulinës bazale.

E mesme V_d insulina detemir (afërsisht 0,1 l / kg) tregon që një pjesë e lartë e insulinës detemirike qarkullon në gjak.

Studimet lidhëse të proteinave in vitro dhe in vivo tregojnë mungesën e ndërveprimeve klinike të rëndësishme midis insulinës detemir dhe acideve yndyrore ose ilaçeve të tjera që lidhen me proteinat.

Biotransformimi i insulinës detemir është i ngjashëm me atë të përgatitjeve të insulinës njerëzore, të gjithë metabolitët e formuar janë joaktiv.

Terminali T_1/2 pas injektimit të sc, përcaktohet nga shkalla e përthithjes nga indi nënlëkuror dhe është 5-7 orë, në varësi të dozës.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Nuk kishte dallime klinike të rëndësishme ndër-gjinore në farmakokinetikën e Levemir ® FlexPen.

Karakteristikat farmakokinetike të ilaçit Levemir ® FlexPen ® u studiuan në fëmijë (6-12 vjeç) dhe adoleshentë (13-17 vjeç) dhe u krahasuan. Nuk kishte dallime në vetitë farmakokinetike në krahasim me pacientët e rritur me diabet tip 1.

Nuk ka dallime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e Levemir ® FlexPen ® midis pacientëve të moshuar dhe të rinj, ose midis pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave dhe hepatike dhe pacientëve të shëndetshëm.

Studime Paraklinike të Sigurisë

Studimet in vitro në linjën e qelizave njerëzore, përfshirë studimet për lidhjen e receptorëve të insulinës dhe IGF-1 (faktori i rritjes në formë të insulinës), treguan se insulina detemir ka një prirje të ulët për të dy receptorët dhe ka pak efekt në rritjen e qelizave në krahasim me insulinën njerëzore.

Të dhënat paraprake të bazuara në studime rutinore të sigurisë farmakologjike, toksicitetit të përsëritur të dozës, gjenotoksicitetit, potencialit kancerogjen, efekteve toksike në funksionin riprodhues, nuk zbuluan ndonjë rrezik për njerëzit.

Regjimi i dozimit

Levemir ® FlexPen ® ka për qëllim administrimin sc.

Doza dhe shpeshtësia e administrimit të ilaçit Levemir ® FlexPen ® përcaktohet individualisht në secilin rast.

Trajtimi me Levemir ® FlexPen ® në kombinim me ilaçe hipoglikemike orale, rekomandohet të filloni me 1 herë / ditë në një dozë prej 10 PIECES ose 0,1-0,2 PIECES / kg. Doza e Levemir ® FlexPen ® duhet të zgjidhet individualisht bazuar në vlerat e glukozës plazmatike. Bazuar në rezultatet e studimeve, në vijim janë rekomandimet për titrimin e dozës: