Ndonjëherë ushqimi i veçantë dhe aktiviteti fizik nuk mund të sigurojnë një nivel normal glukozë në një diabetik me një formë 2 të sëmundjes.

Një substancë me INN Repaglinide, udhëzimi i së cilës është ngjitur në secilën pako të ilaçit që përmban atë, ka një efekt hipoglikemik kur është e pamundur të kontrollohet përqendrimi i sheqerit në gjak. Ky artikull do të trajtojë pyetjen se si ta përdorni ilaçin me repaglinide saktë dhe në cilat raste përdorimi i tij është i pamundur.

Karakteristikat farmakologjike të barit

Përbërësi aktiv, Repaglinide, është në dispozicion në formë pluhuri të bardhë për përdorim të brendshëm. Mekanizmi i veprimit të përbërësit është çlirimi i insulinës (një hormon uljen e sheqerit) nga qelizat beta të vendosura në pankreas.

Duke përdorur repaglinide në receptorë të veçantë, kanalet e varura nga ATP të vendosura në membranat e qelizave beta janë të bllokuara. Ky proces provokon depolarizimin e qelizave dhe hapjen e kanaleve të kalciumit. Si rezultat, prodhimi i insulinës rritet duke rritur fluksin e kalciumit.

Pasi pacienti merr një dozë të Repaglinide, substanca thithet në traktin tretës. Në të njëjtën kohë, pas 1 ore pas ngrënies, ajo është më e përqendruar në plazmën e gjakut, pastaj pas 4 orësh vlera e saj shpejt ulet dhe bëhet mjaft e ulët. Studimet mbi ilaçin kanë treguar se nuk është gjetur ndonjë ndryshim i rëndësishëm në vlerat farmakokinetike kur përdorni Repaglinide para ose gjatë ngrënies.

Substanca lidhet me proteinat plazmatike me më shumë se 90%. Për më tepër, bio-disponueshmëria absolute arrin 63%, dhe vëllimi i shpërndarjes së tij është 30 litra. Inshtë në mëlçi që biotransformimi i Repaglinide ndodh, si rezultat i të cilit formohen metabolitët joaktiv. Në thelb, ato ekskretohen me biliare, si dhe me urinë (8%) dhe feces (1%).

30 minuta pas konsumimit të Repaglinidës, fillon sekretimi i hormoneve. Si rezultat, përqendrimi i glukozës në gjak zvogëlohet shpejt. Midis vakteve, nuk ka rritje të niveleve të insulinës.

Në pacientët me diabet jo të varur nga insulina që marrin nga 0,5 në 4 g Repaglinide, vërehet një ulje e varur nga doza e glukozës.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Repaglinide është përbërësi kryesor i NovoNorm, i cili prodhohet në Danimarkë. Ndërmarrja farmakologjike Novo Nordisk A / C prodhon ilaç në formën e tabletave me doza të ndryshme - 0.5, 1 dhe 2 mg. Një flluskë përmban 15 tableta, në një paketë mund të jenë të disponueshme disa fshikëza.

Në secilën pako të ilaçit me përbërësin repaglinide, udhëzimet për përdorim janë të detyrueshme. Dozat përzgjidhen nga një specialist individual i trajtimit i cili vlerëson në mënyrë objektive nivelin e sheqerit dhe patologjitë shoqëruese të pacientit. Para përdorimit të ilaçit, pacienti duhet të lexojë me kujdes udhëzimet e bashkangjitura.

Doza fillestare është 0.5 mg, mund të rritet vetëm pas një ose dy javësh, duke kaluar teste laboratorike për nivelin e sheqerit. Doza më e madhe e vetme është 4 mg, dhe doza ditore është 16 mg. Gjatë kalimit nga një ilaç tjetër për uljen e sheqerit Repaglinide merr 1 mg. Këshillohet të përdorni ilaçin 15-30 minuta para vakteve kryesore.

Ilaçi NovoNorm duhet të ruhet larg fëmijëve të vegjël në një temperaturë ajri prej 15-25C në një vend të mbrojtur nga lagështia.

Jetëgjatësia e ilaçit është deri në 5 vjet, pas kësaj periudhe është e pamundur të përdoret në çdo rast.

Kundërindikimet dhe dëmi i mundshëm

Fatkeqësisht, jo të gjithë mund ta pranojnë NovoNorm. Ashtu si ilaçet e tjera, ai ka kundërindikacione.

Substanca repaglinide nuk mund të merret me:

1. lloji i varur nga insulina e diabetit
2. ketoacidoza diabetike, përfshirë komën,
3. mosfunksionim i rëndë i mëlçisë dhe / ose veshkave,
4. përdorimi shtesë i barnave që shkaktojnë ose frenojnë CYP3A4,
5. intoleranca e laktozës, mungesa e laktazës dhe malabsorbimi i glukozës-galaktozës,
6. rritja e ndjeshmërisë ndaj përbërësit,
7. nën moshën 18 vjeç
8. shtatzënia e planifikuar ose e vazhdueshme,
9. gji.

Sondazhet e bëra te minjtë vërtetuan se përdorimi i repaglinidit gjatë periudhës së lindjes së një fëmije ndikon negativisht në fetus. Si rezultat i intoksikimit, zhvillimi i ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme të fetusit ishte i dëmtuar. Gjithashtu, përdorimi i substancës është i ndaluar gjatë laktacionit, pasi ai transmetohet me qumështin e nënës tek fëmija.

Ndonjëherë me përdorim jo të duhur të ilaçit ose një mbidozë, shfaqja e reaksioneve anësore të tilla si:

• hipoglikemia (djersitje në rritje, dridhje, gjumë i dobët, takikardi, ankth),
• përkeqësimi i aparatit vizual (në fillim, marrja e ilaçit, pastaj kalimi),
• mërzitje e tretjes (dhimbje barku, nauze dhe të vjella, kapsllëk ose diarre, rritje e aktivitetit të enzimave në mëlçi),
• alergji (skuqje e lëkurës - eritema, skuqje, kruajtje).

Përdorimi i një vëllimi më të madh të ilaçit sesa mjeku tregoi pothuajse gjithmonë shkakton hipoglikeminë. Nëse një diabetik ndjen simptoma të butë të mbidozës dhe është i vetëdijshëm, ai duhet të hajë një produkt të pasur me karbohidrate dhe të konsultohet me një mjek për rregullimet e dozave.

Në hipoglikeminë e rëndë, kur një pacient është në gjendje kome ose pa vetëdije, injektohet me një zgjidhje glukoze 50% nën lëkurë me infuzion të mëtejshëm të një zgjidhje 10% për të ruajtur një nivel sheqeri të paktën 5.5 mmol / L.

Ndërveprimet e Repaglinidit me ilaçet e tjera

Përdorimi i ilaçeve shoqërues shpesh ndikon në efektivitetin e repaglinidit në përqendrimin e glukozës.

Efekti i tij hipoglikemik është përmirësuar kur pacienti merr frenues të MAO dhe ACE, beta-bllokues jo selektiv, ilaçe anti-inflamatore jo-steroide, salicilate, steroide anabolike, okreotide, ilaçe që përmbajnë etanol.

Ilaçet e mëposhtme ndikojnë negativisht në aftësinë e një substance për të ulur glukozën:

• diuretikët tiazid,
• kontraceptivë për përdorim oral,
• Danazol,
• glukokortikoide,
• hormonet tiroide,
• sympathomimetics.

Gjithashtu, pacienti duhet të marrë parasysh që repaglinidi ndërvepron me ilaçe që ekskretohen kryesisht në biliare. Frenuesit e CYP3A4 si intraconazole, ketoconazole, flukonazole dhe disa të tjerë mund të rrisin nivelin e tij të gjakut. Përdorimi i induktorëve CYP3A4, në veçanti rifampicina dhe fenitoinës, ul nivelin e një substance në plazmë. Duke pasur parasysh faktin se niveli i induksionit nuk është i përcaktuar, përdorimi i Repaglinide me barna të tilla është i ndaluar.

Repaglinida

repaglinida
Kompleks kimik
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oksoetilbenzoik acid
Formula bruto	C27H36N2O4
Masa molare	452.586 g / mol
CAS	135062-02-1
PubChem	65981
DrugBank	DB00912
klasifikim
ATH	A10BX02
Farmakokinetika
Bioavailability.	56% (me gojë)
Lidhja e proteinave plazmatike	>98%
metabolizëm	Oksidimi hepatik dhe glukuronidimi (ndërmjetësuar CYP3A4)
Gjatësia e gjysmë.	1 orë
sekretim	Fekale (90%) dhe renale (8%)
Rruga e administrimit
gojor
Fotografi për media të Commons Wikimedia

repaglinida - ilaç antidiabetik, u shpik në 1983. Repaglinide është një ilaç oral që përdoret përveç dietës dhe ushtrimeve për të kontrolluar sheqerin në gjak në diabetin tip 2. Mekanizmi i veprimit të Repaglinide sugjeron rritjen e çlirimit të insulinës nga qelizat β-izlet të pankreasit, si me ilaçet e tjera antidiabetike, efekti kryesor anësor është hipoglikemia. Ilaçi shitet nga Novo Nordisk nën emrin Prandin në Sh.B.A. GlucoNorm në Kanada Surepost në Japoni repaglinida në Egjipt nga Ifi, dhe NovoNorm në një vend tjetër. Në Japoni, prodhohet nga Dainippon Sumitomo Pharma.

Pronë Intelektuale

Repaglinide është një ilaç oral që përdoret përveç dietës dhe ushtrimeve për të kontrolluar sheqerin në gjak në diabetin tip 2.

Contraindications

Repaglinidi është kundërindikuar te njerëzit me:

1. Ketoacidoza diabetike
2. Diabeti tip 1
3. Përdorimi i njëkohshëm me gemfibrozil
4. Hipersensitiviteti ndaj ilaçit ose përbërësve joaktivë

Efektet anësore

Efektet anësore të zakonshme përfshijnë:

• Infeksion i traktit të sipërm respirator (16%)
• Sinusiti (6%)
• Riniti (3%)

Efektet anësore serioze përfshijnë:

• Iskemia miokardi (2%)
• Angina pectoris (1.8%)
• Vdekja për shkak të ngjarjeve kardiovaskulare (0.5%)

Për popullata të veçanta

Kategoria e Shtatëzënësisë: Siguria për gratë shtatzëna nuk është vendosur. Të dhënat janë të kufizuara, dhe ekziston vetëm një rast, raporti vëren se nuk janë vërejtur komplikime me përdorimin e repaglinidit gjatë shtatëzanisë.

Kujdes duhet të ushtrohet me njerëz me sëmundje të mëlçisë dhe ulje të funksionit të veshkave kur përdorni këtë ilaç.

Ndërveprimi i ilaçeve

Repaglinidi është substrati kryesor i SUR3A4 dhe nuk duhet të përshkruhet njëkohësisht me gemfibrozil, cleithromycin, ose ilaçe antifungale azole, si Itraconazole dhe Ketoconazole. Marrja e repaglinidit së bashku me një ose më shumë prej këtyre ilaçeve çon në një rritje të përqendrimeve të repaglinidit plazmatik dhe mund të çojë në hipoglicemi. Bashkë administrimi i klopidogrelit dhe repaglinidit (dhe një frenues cyp2c8) mund të çojë në një rënie të konsiderueshme të niveleve të glukozës në gjak për shkak të ndërveprimeve të ilaçeve. në fakt, përdorimi i këtyre barnave së bashku për të paktën një ditë mund të çojë në hipoglikemi të rëndë. Repaglinidi nuk duhet të merret në kombinim me sulfonylurea, sepse ato kanë të njëjtin mekanizëm veprimi.

Mekanizmi i veprimit

Repaglinidi ul glukozën në gjak duke stimuluar lëshimin e insulinës nga qelizat beta të ishullit pankreatik. Kjo arrihet duke mbyllur kanalet e kaliumit të varur nga ATP në membranën e qelizave beta. Kjo depolarizon qelizat beta, duke hapur kanalet qelizore të kalciumit, dhe si rezultat, fluksi i kalciumit shkakton sekretimin e insulinës.

Farmakokinetika

Absorbimi: Repaglinidi ka disponueshmërinë bio të disponueshme 56% kur thithet nga trakti gastrointestinal. Bio-disponueshmëria zvogëlohet kur merret me ushqim, përqendrimi maksimal zvogëlohet me 20%.

Shpërndarja: Lidhja proteinike e repalglinidit me albumin është më shumë se 98%.

Metabolizmi: Repaglinidi metabolizohet kryesisht në mëlçi, në veçanti CYP450 2C8 dhe 3A4 dhe në një masë më të vogël përmes glukuronidimit. Metabolitët repaglinide janë joaktive dhe nuk shfaqin efekte për uljen e sheqerit.

Ekskretimi: Repaglinidi është ekskretuar 90% në feces dhe 8% në urinë. 0,1% hiqet me urinë të pandryshuar. Më pak se 2% të pandryshuar në feces.

Historia

Pararendësit Repaglinide u shpikën në fund të vitit 1983 në Bieberrach në Rajs në Gjermaninë Jugore.

Pronë Intelektuale

Në Shtetet e Bashkuara, të mbrojtur nga Patenta, regjistrimi u bë në mars 1990, i cili përfundimisht u bë një patentë e SHBA 5,216,167 (qershor 1993), 5,312,924 (maj 1994) dhe 6,143,769 (nëntor 2000). pas

Rekomandime për përdorim

Në disa situata, pacientët duhet të përdorin ilaçin me kujdes ekstrem nën mbikëqyrjen e një mjeku që përshkruan dozën minimale të barit. Pacientë të tillë përfshijnë pacientë që vuajnë nga patologjitë e mëlçisë dhe / ose veshkave, të cilët kanë kryer ndërhyrje të gjera kirurgjikale, të cilët kohët e fundit kanë pasur një sëmundje virale ose infektive, njerëz të moshuar (nga 60 vjeç), të cilët ndjekin një dietë me kalori të ulët.

Nëse pacienti ka një gjendje hipoglikemike në formë të butë ose të moderuar, mund të eliminohet në mënyrë të pavarur. Për ta bërë këtë, duhet të hani ushqime që përmbajnë karbohidrate lehtësisht të tretshme - një pjesë sheqeri, karamele, lëng të ëmbël ose fruta. Në formë të rëndë me humbje të vetëdijes, siç u përmend tashmë, një zgjidhje glukoze administrohet në mënyrë intravenoze.

Duhet të theksohet se beta bllokuesit janë në gjendje të maskojnë shenjat e shfaqura të hipoglikemisë. Mjekët rekomandojnë me forcë të shmangni pirjen e alkoolit pasi etanoli rrit dhe vazhdon efektin hipoglikemik të Repaglinide.

Gjithashtu, substanca zvogëlon përqendrimin e vëmendjes.

Prandaj, shoferet në sfondin e përdorimit të repaglinide, është e nevojshme të përmbahen nga drejtimi i automjeteve ose kryerja e punëve të tjera të rrezikshme gjatë terapisë.

Kostoja, rishikimet dhe analoge

Repaglinidi si përbërës kryesor përdoret në ilaçin NovoNorm.

Mund të blihet në një farmaci ose të porosisni në internet në faqen e internetit të shitësit. Sidoqoftë, blerja e ilaçit është e mundur vetëm me paraqitjen e recetës së mjekut.

Kostoja e barit ndryshon:

• Tableta 1 mg (30 copë për paketim) - nga 148 në 167 rubla ruse,
• Tableta 2 mg (30 copë për paketim) - nga 184 në 254 rubla ruse.

Siç mund ta shihni, çmimi është shumë besnik ndaj njerëzve me të ardhura të ulëta. Duke lexuar rishikimet e shumë diabetikëve, mund të theksohet se kostoja e ulët e ilaçit është një plus i madh, duke pasur parasysh efektivitetin e tij. Për më tepër, përfitimet e NovoNorm janë:

• lehtësia e përdorimit të tabletave në krahasim me injeksionet,
• shpejtësia e ilaçit, në vetëm 1 orë,
• kohë të gjatë duke marrë ilaçin.

Pika e fundit do të thotë që shumica e pacientëve të diagnostikuar me diabet jo të varur nga insulina kanë marrë NovoNorm për 5 vjet ose më shumë. Ata vërejnë se veprimi i saj mbetet i njëjtë dhe nuk zbehet. Sidoqoftë, efekti hipoglikemik i barit zvogëlohet në zero nëse JO:

1. respektoni ushqimin e duhur (përjashtimi i karbohidrateve dhe yndyrave që lehtësisht i tretshëm),
2. vëzhgoni një mënyrë jetese aktive (ecni për të paktën 30 minuta, ushtrime fizioterapie, etj.),
3. monitorojnë vazhdimisht nivelin e glukozës (të paktën tre herë në ditë).

Në përgjithësi, pacientët dhe mjekët e konsiderojnë NovoNorm si një antipiretik të shkëlqyeshëm. Por ndonjëherë përdorimi i tabletave është i ndaluar, pasi ato çojnë në efekte të padëshiruara. Në raste të tilla, mjeku vendos të ndryshojë dozën e barit ose të përshkruajë një ilaç krejtësisht të ndryshëm.

Sinonimet përmbajnë të njëjtin përbërës aktiv dhe ndryshojnë vetëm në substanca shtesë. Tabletat NovoNorm kanë vetëm një sinonim - Diagniniside (mesatarisht 278 rubla).

Droga të ngjashme NovoNorm, të cilat ndryshojnë në përbërësit e tyre përbërës, por kanë të njëjtin efekt, janë:

• Jardins (çmimi mesatar - 930 rubla),
• Victoza (çmimi mesatar - 930 rubla),
• Saksenda (çmimi mesatar - 930 rubla),
• Forsyga (çmimi mesatar - 2600 rubla),
• Invokana (çmimi mesatar - 1630 rubla).

Mund të konkludohet se ilaçi NovoNorm, i cili përmban substancën aktive repaglinide, është efektiv në trajtimin e diabetit tip 2. Ul shpejt nivelet e sheqerit në nivele normale. Nëse ndiqni një dietë, aktivitet fizik dhe monitorim të vazhdueshëm të përqendrimit të glukozës, mund të shpëtoni nga hipoglikemia dhe simptomat e rënda të diabetit. Videoja në këtë artikull do t'ju tregojë se si ta trajtoni diabetin.